Артериальная гипертензия лекарственные препараты. Препараты центрального действия при гипертонии Лекарственные препараты применяемые для лечения гипертонии

14.07.2020

В продолговатом мозге (это самый нижний отдел головного мозга) находится сосудодвигательный (вазомоторный) центр . Он имеет два отдела - прессорный и депрессорный , которые повышают и снижают АД соответственно, действуя через нервные центры симпатической нервной системы в спинном мозге. Подробнее физиология сосудодвигательного центра и регуляция сосудистого тонуса изложена здесь: http://www.bibliotekar.ru/447/117.htm (текст из учебника по нормальной физиологии для медвузов).

Сосудодвигательный центр для нас важен потому, что есть группа лекарств, действующих на его рецепторы и таким образом снижающих артериальное давление.

Отделы головного мозга.

Классификация препаратов центрального действия

К препаратам, воздействующим преимущественно на симпатическую активность в головном мозге , относятся:

клонидин (клофелин) ,
моксонидин (физиотенз) ,
метилдопа (может применяться у беременных),
гуанфацин ,
гуанабенз .

В поиске по аптекам Москвы и Беларуси нет метилдопы, гуанфацина и гуанабенза , но продаются клонидин (строго по рецепту) и моксонидин .

Центральный компонент действия имеется также у , о них - в следующей части.

Клонидин (клофелин)

Клонидин (клофелин) тормозит секрецию катехоламинов надпочечниками и стимулирует альфа 2 -адренорецепторы и I 1 -имидазолиновые рецепторы сосудодвигательного центра. Он уменьшает АД (за счет расслабления сосудов) и ЧСС (частоту сердечных сокращений). Клофелин также оказывает снотворное и обезболивающее действие .

Схема регуляции сердечной деятельности и артериального давления.

В кардиологии клофелин применяется в основном для лечения гипертонических кризов . Это лекарственное средство обожают преступники и... бабушки-пенсионерки. Злоумышленники любят подмешивать клофелин в спиртное и, когда жертва «вырубится» и крепко уснет, грабят попутчиков (никогда не пейте алкоголь в дороге с малознакомыми людьми! ). Это одна из причин, по которой клофелин (клонидин) уже давно отпускается в аптеках исключительно по рецепту врача .

Популярность клофелина как средства от артериальной гипертензии у бабушек-«клофелинщиц» (которые не могут жить без приема клофелина, как курильщики без сигареты) обусловлена несколькими причинами:

высокой эффективностью препарата. Участковые врачи назначают его для лечения гипертонических кризов, а также от отчаяния, когда другие препараты недостаточно эффективны или не по карману пациенту, а чем-то лечить надо. Клофелин снижает давление даже при неэффективности других средств. Постепенно у пожилых людей развивается психическая и даже физическая зависимость от этого препарата.
снотворный (седативный) эффект. Не могут заснуть без любимого лекарства. Седативные препараты вообще пользуются популярностью у людей, ранее я подробно писал о .
обезболивающий эффект тоже имеет значение, особенно в старости, когда «все болит ».
широкий терапевтический интервал (т.е. широкий диапазон безопасных доз). Например, максимальная суточная доза равна 1.2-2.4 мг, что составляет целых 8-16 таблеток по 0.15 мг. Мало какие таблетки от давления удается безнаказанно принимать в таком количестве.
дешевизна препарата. Клофелин - один из самых дешевых препаратов, что для бедного пенсионера имеет первостепенное значение.

Клофелин рекомендуется использовать только для лечения гипертонических кризов , для регулярного приема 2-3 раза в день он нежелателен, поскольку возможны быстрые значительные колебания уровня АД в течение дня, что может быть опасным для сосудов. Основные побочные эффекты : сухость во рту, головокружение и заторможенность (нельзя водителям), возможно развитие депрессии (тогда клофелин следует отменить).

Ортостатической гипотонии (снижение артериального давления в вертикальном положении тела) клофелин не вызывает .

Самый опасный побочный эффект клофелина - синдром отмены . Бабушки-«клофелинщицы» принимают много таблеток в сутки, доводя среднесуточный прием до высоких суточных доз. Но поскольку препарат сугубо рецептурный, полугодовой запас клофелина дома создать не получится. Если в местных аптеках по какой-то причине возникают перебои с поставками клофелина , у этих больных начинается тяжелый синдром отмены. Как при . Отсутствующий в крови клофелин больше не тормозит выделение катехоламинов в кровь и не снижает артериальное давление. Пациентов беспокоят возбуждение, бессонница, головная боль, сердцебиение и очень высокое артериальное давление . Лечение заключается во введении клофелина, и .

Запомните! Регулярный прием клофелина не должен прекращаться резко . Отменять препарат нужно постепенно , заменяя?- и?-адреноблокаторами.

Моксонидин (физиотенз)

Моксонидин - современный перспективный препарат, который можно кратко назвать «улучшенным клофелином ». Моксонидин относят ко второму поколению средств, действующих на центральную нервную систему. Препарат действует на те же самые рецепторы, что и клонидин (клофелин), но действие на I 1 -имидазолиновые рецепторы выражено значительно сильнее, чем действие на альфа2-адренорецепторы. Благодаря стимуляции I 1 -рецепторов выделение катехоламинов (адреналин, норадреналин, дофамин) тормозится, что снижает АД (артериальное давление). Моксонидин длительно поддерживает сниженный уровень адреналина в крови. В некоторых случаях, как и у клофелина, в первый час после приема внутрь перед снижением АД может наблюдаться его рост на 10%, что обусловлено стимуляцией .

В клинических исследованиях Моксонидин снижал систолическое (верхнее) давление на 25-30 мм рт. ст. и диастолическое (нижнее) давление на 15-20 мм без развития устойчивости к препарату в течение 2-летнего лечения. Эффективность лечения оказалась сравнима с бета-блокатором атенололом и ингибиторами АПФ каптоприлом и эналаприлом .

Антигипертензивный эффект Моксонидина длится 24 часа, препарат принимается 1 раз в сутки . Моксонидин не увеличивает уровень сахара и липидов в крови, его эффект не зависит от массы тела, пола и возраста. Моксонидин уменьшал ГЛЖ (гипертрофию левого желудочка ), что позволяет сердцу прожить дольше.

Высокая антигипертензивная активность моксонидина позволила применить его для комплексного лечения пациентов с ХСН (хронической сердечной недостаточностью ) с II-IV функциональным классом, но результаты в исследовании MOXCON (1999) оказались удручающими. После 4 месяцев лечения клиническое иследование пришлось прервать досрочно из-за высокой смертности в опытной группе по сравнению с контрольной (5.3% против 3.1%). Общая смертность повышалась из-за увеличения частоты внезапной смерти, сердечной недостаточности и острого инфаркта миокарда.

Моксонидин вызывает меньше побочных эффектов по сравнению с клонидином , хотя они очень похожи. В сравнительном перекрестном 6-недельном исследовании моксонидина с клофелином (каждый пациент получал оба сравниваемых препарата в случайной последовательности ) побочные эффекты привели к прекращению лечения у 10% пациентов, получавших клофелин, и только у 1.6% больных , принимавших моксонидин. Чаще беспокоят сухость во рту, головная боль, головокружение, усталость или сонливость .

Синдром отмены отмечался в первый день после отмены препарата у 14% тех, кто получал клофелин, и лишь у 6% пациентов, получавших моксонидин.

Таким образом, получается:

клофелин стоит дешево, но имеет много побочных эффектов,
моксонидин стоит значительно дороже, но принимается 1 раз в сутки и лучше переносится. Он может назначаться, если препараты других групп недостаточно эффективны или противопоказаны.

Вывод : если позволяет финансовое положение, между клонидином и моксонидином для постоянного приема лучше выбирать последний (1 раз в сутки). Клофелин же принимать только в случае гипертонических кризов, это не препарат на каждый день.

Обновление статьи 30.01.2019

Артериальная гипертензия (АГ) в Российской Федерации (РФ) остается одной из наиболее значимых медико-социальных проблем. Это связано с широким распространением данного заболевания (около 40% взрослого населения РФ имеет повышенный уровень артериального давления), а также с тем, что АГ является важнейшим фактором риска основных сердечно-сосудистых заболеваний — инфаркта миокарда и мозгового инсульта.

Постоянное Стойкое повышение артериального давления (АД) до 140/90 мм. рт. ст. и выше — признак Артериальной гипертензии (гипертонической болезни).

К факторам риска, способствующим манифестации артериальной гипертензии относятся:

Возраст (мужчины старше 55 лет, женщины старше 65 лет)
Курение
малоподвижный образ жизни,
Ожирение (объем талии более 94 см для мужчин и более 80 см для женщин)
Семейные случаи ранних сердечно-сосудистых заболеваний (у мужчин моложе 55 лет, у женщин моложе 65 лет)
Величина пульсового артериального давления у пожилых (разница между систолическим (верхним) и диастолическим (нижним) артериальным давлением). В норме оно составляет 30-50 мм рт ст.
Глюкоза плазмы натощак 5,6-6,9 ммоль/л
Дислипидемия: общий холестерин более 5,0 ммоль/л, холестерин липопротеиды низкой плотности 3,0 ммоль/л и более, холестерин липопротеиды высокой плотности 1,0 ммоль/л и менее для мужчин, и 1,2 ммоль/л и менее для женщин, триглицериды более 1,7 ммоль/л
Стрессовые ситуации
злоупотребление алкоголем,
Чрезмерное употребление соли (более 5 грамм в сутки).

Также развитию АГ способствуют такие заболевания и состояния, как:

Сахарный диабет (глюкоза в плазме натощак 7,0 ммоль/л и более при повторных измерениях, а также глюкоза в плазме крови после еды 11,0 ммоль/л и более)
Другие эндокринологические заболевания (феохромоцитома, первичный альдостеронизм)
Заболевания почек и почечных артерий
Прием лекарственных препаратов и веществ (глюкокортикостероиды, нестероидные противовоспалительные препараты, гормональные противозачаточные средства, эритропоэтин, кокаин, циклоспорин).

Зная причины заболевания, можно предупредить развитие осложнений. В группе риска находятся пожилые люди.

Согласно современной классификации, принятой Всемирной организацией здравоохранения (ВОЗ), АГ делится на:

1 степень: Повышение АД 140-159/90-99 мм ртст
2 степень: Повышение АД 160-179/100-109 мм ртст
3 степень: Повышение АД до 180/110 мм ртст и выше.

Показатели АД полученные в домашних условиях, могут стать ценным дополнением при контроле за эффективностью лечения и являются важными при выявлении АГ. Задача пациента — вести дневник самоконтроля артериального давления, где фиксируются показатели АД и пульса при измерении, как минимум, утром, в обед, вечером. Возможно внесение комментариев по образу жизни (подъем, прием пищи, физическая активность, стрессовые ситуации).

Техника измерения АД:

Быстро накачать воздух в манжету до уровня давления, на 20 мм ртст, превышающего систолическое артериальное давление (САД), по исчезновению пульса
АД измеряют с точностью до 2 мм ртст
Снижать давление в манжете со скоростью примерно 2 мм ртст в 1 секунду
Уровень давления, при котором появляется 1-й тон, соответствует САД
Уровень давления, при котором происходит исчезновение тонов соответствует диастолическому артериальному давлению (ДАД)
Если тоны очень слабы, следует поднять руку и выполнить несколько сжимающих движений кистью, затем измерение повторить, при этом не следует сильно сдавливать артерию мембраной фонендоскопа
При первичном измерении фиксируют АД на обеих руках. В дальнейшем, измерение проводят на той руке, на которой АД выше
У больных с сахарным диабетом и у лиц, получающих антигипертензивные средства, следует также произвести измерение АД через 2 минуты пребывания в положении стоя.

Больные с АГ испытывают боль в голове (часто в височной, затылочной области), эпизоды головокружения, быстрое утомление, плохой сон, возможно возникновение болей в сердце, нарушение зрения.
Осложняется заболевание гипертоническими кризами (когда резко повышается АД до высоких цифр, возникает учащенное мочеиспускание, головная боль, головокружение, сердцебиение, чувство жара); нарушением функции почек — нефросклероз; инсультами, внутримозговым кровоизлиянием; инфарктом миокарда.

Для профилактики осложнений больным с АГ необходимо постоянно контролировать свое артериальное давление и принимать специальные антигипертензивные препараты.
Если человека беспокоят вышеуказанные жалобы, а также давление 1-2 раза в месяц — это повод обратиться к терапевту или кардиологу, которые назначат необходимые обследования, и в последующем определят дальнейшую тактику лечения. Только после проведения необходимого комплекса обследования возможно говорить о назначении лекарственной терапии.

Самостоятельное назначение лекарственных препаратов может грозить развитием нежелательных побочных эффектов, осложнений и может иметь смертельный исход! Запрещается самостоятельное использование лекарственных средств по принципу «помогло знакомым» или прибегать к рекомендациям фармацевтов в аптечных сетях!!! Применение антигипертензивных препаратов возможно только по назначению врача!

Основная цель лечения больных с АГ состоит в максимальном снижении риска развития сердечно-сосудистых осложнений и смерти от них!

1. Мероприятия по изменению образа жизни:

Отказ от курения
Нормализация массы тела
Потребление алкогольных напитков менее 30 г/сут алкоголя для мужчин и 20 г/сут для женщин
Увеличение физической нагрузки - регулярная аэробная (динамическая) нагрузка по 30-40 мин не менее 4 раз в неделю
Снижение потребления повареной соли до 3-5 г/сут
Изменение режима питания с увеличением потребления растительной пищи, увеличением в рационе калия, кальция (содержится в овощах, фруктах, зерновых) и магния (содержится в молочных продуктах), а также уменьшение потребления животных жиров.

Данные мероприятия назначают всем пациентам с артериальной гипертензией, в том числе, получающим антигипертензивные препараты. Они позволяют: снизить артериальное давление, уменьшить потребность в антигипертензивных препаратах, благоприятно повлиять на имеющиеся факторы риска.

2. Медикаментозная терапия

Сегодня мы поговорим именно об этих препаратах — современных средствах для лечения артериальной гипертензии.
Артериальная гипертензия - хроническое заболевание, требующее не только постоянного контроля артериального давления, но и постоянного приема лекарственных препаратов. Не существует курса антигипертензивной терапии, все препараты принимаются неопределенно долго. При неэффективности монотерапии, проводится подбор препаратов из различных групп, нередко комбинируя несколько лекарственных препаратов.
Как правило, желание пациента с АГ — приобрести самый сильный, но не дорогой препарат. Однако, необходимо понимать, что такого не существует.
Какие же препараты для этого предлагают пациентам, страдающим повышенным давлением?

Каждый антигипертензивный препарат обладает своим механизмом действия, т.е. воздействуют на те или иные «механизмы» повышения артериального давления :

а) Ренин-ангиотензиновая система — в почках вырабатывается вещество проренин (при снижении давления), которое переходит в крови в ренин. Ренин (протеолитический фермент) взаимодействует с белком плазмы крови — ангиотензиногеном, в результате образуется неактивное вещество ангиотензин I. Ангиотензин при взаимодействии с ангиотезинпревращающим ферментом (АПФ) переходит в активное вещество ангиотензин II. Это вещество способствует повышению артериального давления, сужению сосудов, увеличению частоты и силы сердечных сокращений, возбуждению симпатической нервной системы (что тоже приводит к повышению АД), усилению выработки альдостерона. Альдостерон способствует задержке натрия и воды, что тоже повышает АД. Ангиотензин II — одно из самых сильных сосудосуживающих веществ в организме.

б) Кальциевые каналы клеток нашего организма — кальций в организме находится в связанном состоянии. При поступлении кальция через специальные каналы в клетку происходит образование сократительного белка — актомиозина. Под его действием сосуды сужаются, сердце начинает сокращаться сильнее, повышается давление и увеличивается частота сердечных сокращений.

в) Адренорецепторы — в нашем организме в некоторых органах находятся рецепторы, раздражение которых влияет на артериальное давление. К таким рецепторам относятся альфа-адренорецепторы (α1 и α2) и бета-адренорецепторы(β1 и β2).Стимуляция α1-адренорецепторов приводит к повышению АД, α2-адренорецепторов- к снижению АД.α-адренорецепторы расположены в артериолах. β1-адренорецепторы локализуются в сердце, в почках, их стимуляция приводит к увеличению частоты сердечных сокращений, повышению потребности миокарда в кислороде и повышению артериального давления. Стимуляция β2-адренорецепторов, расположенных в бронхиолах, вызывает расширение бронхиол и снятие бронхоспазма.

г) Мочевыделительная система — в результате избыточного количества воды в организме АД повышается.

д) Центральная нервная система — возбуждение центральной нервной системы повышает АД. В мозге находятся сосудодвигательные центры, регулирующие уровень артериального давления.

Итак, мы рассмотрели основные механизмы повышения артериального давления в организме человека. Пришло время перейти к средствам для снижения давления (антигипертензивным), которые влияют на эти самые механизмы.

Классификация средств при артериальной гипертензии

Мочегонные средства(диуретические)
Блокаторы кальциевых каналов
Бета-адреноблокаторы
Средства, действующие на ренин-ангиотензивную систему
1. Блокаторы (антагонисты) ангиотензивных рецепторов (сартаны)
Нейротропные средства центрального действия
Средства, действующие на центральную нервную систему (ЦНС)
Альфа-адреноблокаторы

1. Мочегонные средства (диуретики)

В результате выведения из организма избыточного количества жидкости снижается артериальное давление. Мочегонные средства препятствуют обратному всасыванию ионов натрия, которые в результате выводятся наружу и увлекают за собой воду. Кроме ионов натрия диуретики вымывают из организма ионы калия, которые необходимы для работы сердечно-сосудистой системы. Существуют мочегонные средства, сберегающие калий.

Представители:

Гидрохлоротиазид (Гипотиазид) — 25мг, 100мг, входит в состав комбинированных препаратов; Не рекомендуется длительное использование в дозировке выше 12,5 мг, в связи с возможным развитие сахарного диабета 2 типа!
Индапамид (Арифонретард, Равел СР, Индапамид МВ, Индап, Ионик ретард, Акрипамидретард) — чаще дозировка 1,5мг.
Триампур (комбинировнный диуретик, содержащий калийсберегающий триамтерен и гидрохлортиазид);
Спиронолактон (Верошпирон, Альдактон). Обладает значимым побочным эффектом (у мужчин вызывает развитие гинекомастии, мастодинии).
Эплеренон (Инспра) — часто применяется у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, не вызывает развитие гинекомастии и мастодинии.
Фуросемид 20мг, 40мг. Препарат короткого, но быстрого действия. Тормозит реабсорбцию ионов натрия в восходящем колене петли Генле, проксимальных и дистальных канальцах. Увеличивает выведение бикарбонатов, фосфатов, кальция, магния.
Торасемид (диувер) - 5мг, 10мг, является петлевым диуретиком. Основной механизм действия препарата обусловлен обратимым связыванием торасемида с контранспортером ионов натрия/хлора/калия, расположенным в апикальной мембране толстого сегмента восходящей части петли Генле, в результате чего снижается или полностью ингибируется реабсорбция ионов натрия и уменьшается осмотическое давление внутриклеточной жидкости и реабсорбция воды. Блокирует альдостероновые рецепторы миокарда, уменьшает фиброз и улучшает диастолическую функцию миокарда. Торасемид в меньшей степени, чем фуросемид, вызывает гипокалиемию, при этом он проявляет большую активность, и его действие более продолжительно.

Диуретики назначают в комплексе с другими антигипертензивными препаратами. Препарат индапамид — единственное мочегонное, применяющиеся при АГ самостоятельно.
Мочегонные быстрого действия (фуросемид) нежелательно применять систематически при АГ, их принимают при экстренных состояниях.
При применении диуретиков важно принимать препараты калия курсами до 1 месяца.

2. Блокаторы кальциевых каналов

Блокаторы кальциевых каналов (антагонисты кальция) — гетерогенная группа лекарственных средств, имеющих одинаковый механизм действия, но различающихся по ряду свойств, в том числе, по фармакокинетике, тканевой селективности, влиянии на частоту сердечных сокращений.
Другое название этой группы — антагонисты ионов кальция.
Выделяют три основные подгруппы АК: дигидропиридиновые (основной представитель - нифедипин), фенилалкиламины (основной представитель - верапамил) и бензотиазепины (основной представитель - дилтиазем).
В последнее время их стали подразделять на две большие группы в зависимости от влияния на частоту сердечных сокращений. Дилтиазем и верапамил относят к так называемым “урежающим ритм” антагонистам кальция (недигидропиридиновые). В другую группу (дигидропиридиновые) входят амлодипин, нифедипин и все остальные производные дигидропиридина, увеличивающие или не изменяющие частоту сердечных сокращений.
Блокаторы кальциевых каналов применяются при артериальной гипертензии, ишемической болезни сердца (противопоказаны при острых формах!) и аритмиях. При аритмиях применяются не все блокаторы кальциевых каналов, а только пульсурежающие.

Представители:

Пульсурежающие (недигидропиридиновые):

Верапамил 40мг, 80мг (пролонгированные: Изоптин СР, Верогалид ЕР) — дозировка 240мг;
Дилтиазем 90мг (Алтиазем РР)- дозировка 180мг;

Следующие представители (дигидропиридиновые производные) не применяются при аритмии: Противопоказаны при остром инфаркте миокарда и нестабильной стенокардии!!!

Нифедипин (Адалат, Кордафлекс, Кордафен, Кордипин, Коринфар, Нифекард, Фенигидин) — дозировка 10 мг, 20 мг; НифекардXL 30мг, 60мг.
Амлодипин (Норваск, Нормодипин, Тенокс, Корди Кор, Эс Корди Кор, Кардилопин, Калчек,
Амлотоп, Омеларкардио, Амловас) — дозировка 5мг, 10мг;
Фелодипин (Плендил, Фелодип) — 2,5мг, 5мг, 10мг;
Нимодипин (Нимотоп) — 30мг;
Лацидипин (Лаципил, Сакур) — 2мг, 4мг;
Лерканидипин (Леркамен) — 20мг.

Из побочных действий дигидропиридиновых производных можно указать отеки, преимущественно нижних конечностей головная боль, покраснение лица, учащение пульса, учащение мочеиспускания. Если отеки сохраняются, необходимо заменить препарат.
Леркамен, являющийся представителем третьего поколения антагонистов кальция, в связи с более высокой селективностью к медленным кальциевым каналам, вызывает отеки в меньшей степени по сравнению с другими представителями данной группы.

3. Бета-адреноблокаторы

Существуют средства, не избирательно блокирующие рецепторы — неселективного действия, они противопоказаны при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких (ХОБЛ). Другие средства избирательно блокируют только бета-рецепторы сердца — селективное действие. Все бета-блокаторы препятствуют синтезу проренина в почках, тем самым блокируя систему ренин-ангиотензин. В связи с этим, сосуды расширяются, АД снижается.

Представители:

Метопролол (Беталок ЗОК 25мг, 50мг, 100мг, Эгилок ретард 25мг, 50мг, 100мг, 200мг, Эгилок С, Вазокардинретард 200 мг, Метокардретард 100 мг);;
Бисопролол (Конкор, Коронал, Биол, Бисогамма, Кординорм, Нипертен, Бипрол, Бидоп, Арител) — чаще всего дозировка 5мг, 10мг;
Небиволол (Небилет, Бинелол) — 5 мг, 10 мг;
Бетаксолол (Локрен) — 20 мг;
Карведилол (Карветренд, Кориол, Таллитон, Дилатренд, Акридиол) — в основном дозировка 6,25мг, 12,5мг, 25мг.

Препараты этой группы применяются при АГ, сочетающейся с ишемической болезнью сердца и аритмиями.
Короткодействующие препараты, использование которых не рационально при гипертонической болезни: анаприлин (обзидан), атенолол, пропранолол.

Основные противопоказания к бета-блокаторам:

бронхиальная астма;
пониженное давление;
синдром слабости синусового узла;
патологии периферических артерий;
брадикардия;
кардиогенный шок;
атриовентрикулярная блокада второй или третьей степени.

4. Средства, действующие на ренин-ангиотензиновную систему

Препараты действуют на разные этапы образования ангиотензина II. Одни ингибируют (подавляют) ангиотензинпревращающий фермент, другие блокируют рецепторы на которые действует ангиотензин II. Третья группа ингибирует ренин, представлена только одним препаратом (алискирен).

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Эти препараты препятствуют переходу ангиотензина I в активный ангиотензин II. В результате в крови снижается концентрация ангиотензина II, сосуды расширяются, давление снижается.
Представители (в скобках указаны синонимы — вещества с одним и тем же химическим составом):

Каптоприл (Капотен) — дозировка 25мг, 50мг;
Эналаприл (Ренитек, Берлиприл, Рениприл, Эднит, Энап, Энаренал, Энам) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
Лизиноприл (Диротон, Даприл, Лизигамма, Лизинотон) — дозировка чаще всего 5мг, 10мг, 20мг;
Периндоприл (Престариум А, Перинева) — Периндоприл — дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг. Перинева - дозировка 4мг, 8мг.;
Рамиприл (Тритаце, Амприлан, Хартил, Пирамил) — дозировка 2,5мг, 5мг, 10мг;
Хинаприл (Аккупро) — 5мг, 10мг, 20мг, 40мг;
Фозиноприл (Фозикард, Моноприл) —в дозировке 10мг, 20мг;
Трандолаприл (Гоптен) — 2мг;
Зофеноприл (Зокардис) — дозировка 7,5мг, 30мг.

Препараты выпускаются в разных дозировках для терапии с различной степенью повышения артериального давления.

Особенностью препарата Каптоприл (Капотен) является то, что он из-за своей непродолжительности действия рационален только при гипертонических кризах .

Яркий представитель группы Эналаприл и его синонимы используются очень часто. Этот препарат не отличается длительностью действия, поэтому принимают 2 раза в день. Вообще, полный эффект от игибиторов АПФ можно наблюдать после 1-2 недель применения препаратов. В аптеках можно встретить разнообразные дженерики (аналоги) эналаприла, т.е. более дешевые, содержащие эналаприл препараты, которые производят мелкие фирмы-производители. О качестве дженериков мы рассуждали в другой статье, здесь же стоит отметить, что кому-то дженерики эналаприла подходят, на кого-то не действуют.

Ингибиторы АПФ вызывают побочный эффект — сухой кашель. В случаях развития кашля ингибиторы АПФ заменяют препаратами другой группы.
Данная группа препаратов противопоказана при беременности, имеет тератогенный эффект у плода!

Блокаторы (антагонисты) ангиотензиновых рецепторов (сартаны)

Эти средства блокируют ангиотензиновые рецепторы. В результате ангиотензин II не взаимодействует с ними, сосуды расширяются, АД снижается

Представители:

Лозартан (Козаар 50мг, 100мг; Лозап 12.5мг, 50мг, 100мг; Лориста 12,5мг, 25мг, 50мг, 100мг; Вазотенз 50мг, 100мг);
Эпросартан (Теветен) — 400мг, 600мг;
Валсартан (Диован 40мг, 80мг, 160мг, 320мг; Вальсакор 80мг, 160мг, 320мг, Валз 40мг, 80мг, 160мг; Нортиван 40мг, 80мг, 160мг; Валсафорс 80мг, 160мг);
Ирбесартан (Апровель) — 150мг, 300мг;
Кандесартан (Атаканд) — 8мг, 16мг, 32мг;
Телмисартан (Микардис) — 40мг, 80 мг;
Олмесартан (Кардосал) — 10мг, 20мг, 40мг.

Так же, как и предшественники, позволяют оценить полное действие через 1-2 недели после начала приема. Не вызывают сухого кашля. Не следует применять во время беременности! При выявлении беременности в период лечения, гипотензивная терапия препаратами данной группы должна быть прекращена!

5. Нейротропные средства центрального действия

Нейротропные препараты центрального действия влияют на сосудодвигательный центр в головном мозге, снижая его тонус.

Моксонидин (Физиотенз, Моксонитекс, Моксогамма) — 0,2мг, 0,4мг;
Рилменидин (Альбарел (1мг) — 1мг;
Метилдопа (Допегит) — 250 мг.

Первым представителем этой группы является клофелин, широко использовавшийся ранее при АГ. Сейчас этот препарат отпускается строго по рецепту.
В настоящее время моксонидин используется как для экстренной помощи при гипертоническом кризе, так и для плановой терапии. Дозировка 0,2мг, 0,4мг. Максимальная суточная дозировка 0,6мг/сутки.

6. Средства, действующие на ЦНС

Если АГ вызвана продолжительным стрессом, то применяют препараты, действующие на ЦНС (седативные препараты (Новопассит, Персен, Валериана, Пустырник, транквилизаторы, снотворные).

7. Альфа-адреноблокаторы

Эти средства присоединяются к альфа-адренорецепторам и блокируют их для раздражающего действия норадреналина. В результате АД снижается.
Применяемый представитель — Доксазозин (Кардура, Тонокардин) — чаще выпускается в дозировках 1 мг, 2 мг. Применяется для купирования приступов и длительной терапии. Многие препараты альфа-блокаторов сняты с производства.

Почему при артериальной гипертензии принимают сразу несколько препаратов

В начальной стадии заболевания врач назначает один препарат, на основании некоторых исследований и с учетом имеющихся заболеваний у пациента. Если один препарат неэффективен, нередко добавляют другие препараты, создавая комбинацию лекарственных препаратов для снижения артериального давления, воздействующую на различные механизмы снижения АД. Комбинированная терапия при рефрактерной (устойчивой) артериальной гипертензии может сочетать до 5-6 препаратов!

Препараты подбирают из разных групп. Например:

ингибитор АПФ/мочегонное;
блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное;
ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов;
ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов/бета-адреноблокатор;
ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов/мочегонное и другие комбинации.

Существуют комбинации препаратов, которые являются нерациональными, например: бета-блокаторы/блокаторы кальциевых каналов пульсурежающие, бета-блокаторы/препараты центрального действия и другие комбинации. Опасно заниматься самолечением!!!

Существуют комбинированные препараты, сочетающие в 1 таблетке компоненты веществ из разных групп антигипертензивных препаратов.

Например:

ингибитор АПФ/мочегонное
- Эналаприл/Гидрохлоротиазид (Ко-ренитек, Энап НЛ, Энап Н,
- Энап НЛ 20, Рениприл ГТ)
- Эналаприл/Индапамид (Энзикс дуо, Энзикс дуо форте)
- Лизиноприл/Гидрохлоротиазид (Ирузид, Лизинотон, Литэн Н)
- Периндоприл/Индапамид (НолипрелАи НолипрелАфорте)
- Хинаприл/Гидрохлоротиазид (Аккузид)
- Фозиноприл/Гидрохлоротиазид (Фозикард Н)
блокатор рецепторов ангиотензина/мочегонное
- Лозартан/Гидрохлоротиазид (Гизаар, Лозап плюс, Лориста Н,
- Лориста НД)
- Эпросартан/Гидрохлоротиазид (Теветен плюс)
- Валсартан/Гидрохлоротиазид (Ко-диован)
- Ирбесартан/Гидрохлоротиазид (Ко-апровель)
- Кандесартан/Гидрохлоротиазид (Атаканд Плюс)
- Телмисартан /ГХТ (Микардис Плюс)
ингибитор АПФ/блокатор кальциевых каналов
- Трандолаприл/Верапамил (Тарка)
- Лизиноприл/Амлодипин (Экватор)
блокатор рецепторов ангиотензина/блокатор кальциевых каналов
- Валсартан/Амлодипин (Эксфорж)
блокатор кальциевых каналов дигидропиридиновый/бета-блокатор
- Фелодипин/метопролол (Логимакс)
бета-блокатор/мочегонное (нельзя при сахарном диабете и ожирении)
- Бисопролол/Гидрохлоротиазид (Лодоз, Арител плюс)

Все препараты выпускаются в разных дозировках одного и другого компонента, дозы должен подбирать для больного врач.

Достижение и поддержание целевых уровней АД требуют длительного врачебного наблюдения с регулярным контролем выполнения пациентом рекомендаций по изменению образа жизни и соблюдению режима приема назначенных антигипертензивных средств, а также коррекции терапии в зависимости от эффективности, безопасности и переносимости лечения. При динамическом наблюдении решающее значение имеют установление личного контакта между врачом и больным, обучение пациентов в школах для больных АГ, повышающее приверженность больного к лечению.

апреля 27, 2012

В лечении гипертонической болезни существует два подхода: лекарственная терапия и использование немедикаментозных способов снижения давления.

Немедикаментозная терапия гипертонической болезни

Если внимательно изучить таблицу «Стратификация риска у больных артериальной гипертонией », можно заметить, что на риск серьезных осложнений, таких как инфаркты, инсульты, влияет не только степень повышения артериального давления, но и многие другие факторы, например, курение, ожирение, малоподвижный образ жизни.

Поэтому очень важно пациентам, страдающим эссенциальной гипертонией, изменить образ жизни: бросить курить. начать соблюдать диету, а также подобрать физические нагрузки, оптимальные для больного.

Необходимо понимать, что изменение образа жизни улучшает прогноз при артериальной гипертонии и других сердечно-сосудистых заболеваниях в не меньшей степени, чем идеально контролируемое с помощью медикаментозных препаратов артериальное давление.

Отказ от курения

Так, продолжительность жизни курильщика в среднем на 10-13 лет меньше, чем у некурящих, причем основными причинами смерти становятся сердечно-сосудистые заболевания и онкология.

При отказе от курения риск развития или усугубления болезней сердца и сосудов снижается в течение двух лет до уровня некурящих.

Соблюдение диеты

Соблюдение низкокалорийной диеты с употреблением большого количества растительной пищи (овощи, фрукты, зелень) позволит уменьшить вес больных. Известно, что каждые 10 килограмм лишнего веса повышают артериальное давление на 10 мм.рт.ст.

Кроме того, исключение из пищи холестеринсодержащих продуктов позволит снизить уровень холестерина крови, высокий уровень которого, как видно из таблицы, также является одним из факторов риска.

Ограничение поваренной соли до 4-5 грамм в сутки доказано снижает уровень артериального давления, поскольку с уменьшением содержания соли уменьшится и количество жидкости в сосудистом русле.

Кроме того, снижение веса (а особенно окружности талии) и ограничение сладостей снизит риск развития сахарного диабета, который значительно ухудшает прогноз пациентов с артериальной гипертонией. Но даже и у пациентов с сахарным диабетом снижение веса может привести к нормализации глюкозы крови.

Физические нагрузки

Физические нагрузки также очень важны для пациентов с гипертонической болезнью. При физической активности снижается тонус симпатической нервной системы: уменьшается концентрация адреналина, норадреналина, которые оказывают сосудосуживающий эффект и усиливают сердечные сокращения. А как известно, именно дисбаланс регуляции сердечного выброса и сопротивления сосудов току крови вызывает повышение артериального давления. Кроме того, при умеренных нагрузках, выполняемых 3-4 раза в неделю, тренируются сердечно-сосудистая и дыхательная системы: улучшается кровоснабжение и доставка кислорода к сердцу и органам-мишеням. К тому же, физические нагрузки вкупе с диетой приводят к снижению веса.

Стоит отметить, что у пациентов с низким и умеренным риском сердечно-сосудистых осложнений лечение гипертонической болезни начинается с назначения на несколько недель или даже месяцев (при низком риске) немедикаментозной терапии, целью которой является уменьшение объема живота (у мужчин менее 102, у женщин менее 88 см), а также устранение факторов риска. Если динамики на фоне такого лечения нет, добавляются таблетированные препараты.

У пациентов с высоким и очень высоким риском по таблице стратификации риска лекарственная терапия должна быть назначена уже в тот момент, когда впервые диагностирована гипертоническая болезнь.

Лекарственная терапия гипертонической болезни.

Схема подбора лечения пациентам с гипертонической болезнью может быть сформулирована в несколько тезисов:

Пациентам с низким и средним риском терапия начинается с назначения одного препарата, снижающего давление.
Пациентам с высоким и очень высоким риском сердечно-сосудистых осложнений целесообразно назначить два препарата в небольшой дозировке.
Если целевое артериальное давление (как минимум, ниже 140/90 мм.рт.ст. в идеале 120/80 и ниже) у пациентов с низким и умеренным риском не достигнуто, необходимо либо увеличить дозировку получаемого им препарата, либо начать давать препарат из другой группы в небольшой дозе. В случае повторной неудачи целесообразно лечение двумя препаратами разных групп в небольших дозировках.
Если целевые значения АД у пациентов с высоким и очень высоким риском не достигнуты, можно либо увеличить дозировку получаемых пациентом препаратов, либо добавить к лечению третье лекарство из другой группы.
Если при снижении артериального давления до 140/90 или ниже самочувствие пациента ухудшилось, необходимо оставить прием препаратов в данной дозировке до тех пор, пока организм не привыкнет к новым цифрам АД, после чего продолжить снижение артериального давления до целевых значений — 110/70-120/80 мм.рт.ст.

Группы препаратов для лечения артериальной гипертонии:

Выбор препаратов, их комбинаций и дозировки должен производиться врачом, при этом необходимо учитывать наличие у пациента сопутствующих болезней, факторов риска.

Ниже перечислены основные шесть групп препаратов для лечения гипертонической болезни, а также абсолютные противопоказания для препаратов каждой группы.

Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента – иАПФ: эналаприл (Энап, Энам, Ренитек, Берлиприл), лизиноприл (Диротон), рамиприл (Тритаце®, Амприлан®), фозиноприл (Фозикард, Моноприл) и другие. Препараты этой группы противопоказаны при высоком калии крови, беременности, двустороннем стенозе (сужении) сосудов почек, ангионевротическом отеке.
Блокаторы рецепторов к ангиотензину-1 – БРА: валсартан (Диован, Вальсакор®, Валз), лозартан (Козаар, Лозап, Лориста), ирбесартан (Апровель®), кандесартан (Атаканд, Кандекор). Противопоказания те же, что и у иАПФ.
β-адреноблокаторы – β-АБ: небиволол (Небилет), бисопролол (Конкор), метопролол (Эгилок®, Беталок®). Препараты этой группы нельзя использовать у пациентов с атриовентрикулярной блокадой 2 и 3 степени, бронхиальной астмой.
Антагонисты кальция – АК. Дигидропиридиновые: нифедипин (Кордафлекс®, Коринфар®, Кордипин®, Нифекард®), амлодипин (Норваск®, Тенокс®, Нормодипин®, Амлотоп). Недигидропиридиновые: Верапамил, Дилтиазем.

ВНИМАНИЕ! Негидропиридиновые антагонисты кальциевых каналов противопоказаны при хронической сердечной недостаточности и атриовентрикулярной блокаде 2-3 степени.

Диуретики (мочегонные). Тиазидные: гидрохлортиазид (Гипотиазид), индапамид (Арифон, Индап). Петлевые: спиронолактон (Верошпирон).

ВНИМАНИЕ! Мочегонные из группы антагонистов альдостерона (Верошпирон) противопоказаны при хронической почечной недостаточности и высоком калии крови.

Ингибиторы ренина. Это новая группа препаратов, хорошо показавших себя в клинических испытаниях. Единственным ингибитором ренина, зарегистрированным в России в настоящее время является Алискирен (Расилез).

Эффективные комбинации препаратов, снижающих давление

Поскольку зачастую пациентам приходится назначать два, а иногда и более препаратов, оказывающих гипотензивный (снижающий давление) эффект, ниже приведены наиболее эффективные и безопасные групповые комбинации.

иАПФ+диуретик;
иАПФ+АК;
БРА+диуретик;
БРА+АК;
АК+диуретик;
АК дигидропиридиновый (нифедипин, амлодипин и др)+ β-АБ;
β-АБ+диуретик:;
β-АБ+α-АБ: Карведилол (Дилатренд®, Акридилол®)

Нерациональные комбинации гипотензивных препаратов

Использование двух препаратов одной группы, а также сочетаний препаратов, указанных ниже, недопустимо, поскольку препараты в таких комбинациях усиливают побочные эффекты, но не потенцируют положительные эффекты друг друга.

иАПФ+калийсберегающий диуретик (Верошпирон);
β-АБ+недигидропиридиновый АК (Верапамил, Дилтиазем);
β-АБ+ препарат центрального действия.

Комбинации препаратов, не встретившиеся ни в одном из списков, относятся к промежуточной группе: их применение возможно, но необходимо помнить, что существуют более эффективные комбинации гипотензивных средств.

Понравилось(0) (0)

№ 7. Препараты центрального действия для лечения артериальной гипертензии

Вы читаете цикл статей о гипотензивных (антигипертензивных) препаратах. Если вы хотите получить более целостное представление о теме, пожалуйста, начните с самого начала: обзор гипотензивных средств, действующих на нервную систему.

В продолговатом мозге (это самый нижний отдел головного мозга) находится сосудодвигательный (вазомоторный) центр . Он имеет два отдела - прессорный и депрессорный . которые повышают и снижают АД соответственно, действуя через нервные центры симпатической нервной системы в спинном мозге. Подробнее физиология сосудодвигательного центра и регуляция сосудистого тонуса изложена здесь: http://www.bibliotekar.ru/447/117.htm (текст из учебника по нормальной физиологии для медвузов).

Отделы головного мозга.

Классификация препаратов центрального действия

К препаратам, воздействующим преимущественно на симпатическую активность в головном мозге . относятся:

клонидин (клофелин) ,
моксонидин (физиотенз) ,
метилдопа (может применяться у беременных),
гуанфацин ,
гуанабенз .

В поиске по аптекам Москвы и Беларуси нет метилдопы, гуанфацина и гуанабенза . но продаются клонидин (строго по рецепту) и моксонидин .

Центральный компонент действия имеется также у блокаторов серотониновых рецепторов. о них - в следующей части.

Клонидин (клофелин)

Схема регуляции сердечной деятельности и артериального давления.

В кардиологии клофелин применяется в основном для лечения гипертонических кризов . Это лекарственное средство обожают преступники и. бабушки-пенсионерки. Злоумышленники любят подмешивать клофелин в спиртное и, когда жертва «вырубится» и крепко уснет, грабят попутчиков (никогда не пейте алкоголь в дороге с малознакомыми людьми! ). Это одна из причин, по которой клофелин (клонидин) уже давно отпускается в аптеках исключительно по рецепту врача .

высокой эффективностью препарата. Участковые врачи назначают его для лечения гипертонических кризов, а также от отчаяния, когда другие препараты недостаточно эффективны или не по карману пациенту, а чем-то лечить надо. Клофелин снижает давление даже при неэффективности других средств. Постепенно у пожилых людей развивается психическая и даже физическая зависимость от этого препарата.

снотворный (седативный) эффект. Не могут заснуть без любимого лекарства. Седативные препараты вообще пользуются популярностью у людей, ранее я подробно писал о корвалоле.

обезболивающий эффект тоже имеет значение, особенно в старости, когда «все болит ».

широкий терапевтический интервал (т.е. широкий диапазон безопасных доз). Например, максимальная суточная доза равна 1.2-2.4 мг, что составляет целых 8-16 таблеток по 0.15 мг. Мало какие таблетки от давления удается безнаказанно принимать в таком количестве.

дешевизна препарата. Клофелин - один из самых дешевых препаратов, что для бедного пенсионера имеет первостепенное значение.

Клофелин рекомендуется использовать только для лечения гипертонических кризов . для регулярного приема 2-3 раза в день он нежелателен, поскольку возможны быстрые значительные колебания уровня АД в течение дня, что может быть опасным для сосудов. Основные побочные эффекты . сухость во рту, головокружение и заторможенность (нельзя водителям), возможно развитие депрессии (тогда клофелин следует отменить).

Самый опасный побочный эффект клофелина - синдром отмены . Бабушки-«клофелинщицы» принимают много таблеток в сутки, доводя среднесуточный прием до высоких суточных доз. Но поскольку препарат сугубо рецептурный, полугодовой запас клофелина дома создать не получится. Если в местных аптеках по какой-то причине возникают перебои с поставками клофелина . у этих больных начинается тяжелый синдром отмены. Как при запое. Отсутствующий в крови клофелин больше не тормозит выделение катехоламинов в кровь и не снижает артериальное давление. Пациентов беспокоят возбуждение, бессонница, головная боль, сердцебиение и очень высокое артериальное давление . Лечение заключается во введении клофелина, альфа-адреноблокаторов и бета-адреноблокаторов.

Запомните! Регулярный прием клофелина не должен прекращаться резко . Отменять препарат нужно постепенно . заменяя α- и β-адреноблокаторами.

Моксонидин (физиотенз)

Моксонидин - современный перспективный препарат, который можно кратко назвать «улучшенным клофелином ». Моксонидин относят ко второму поколению средств, действующих на центральную нервную систему. Препарат действует на те же самые рецепторы, что и клонидин (клофелин), но действие на I 1 —имидазолиновые рецепторы выражено значительно сильнее, чем действие на альфа2-адренорецепторы. Благодаря стимуляции I 1 -рецепторов выделение катехоламинов (адреналин, норадреналин, дофамин) тормозится, что снижает АД (артериальное давление). Моксонидин длительно поддерживает сниженный уровень адреналина в крови. В некоторых случаях, как и у клофелина, в первый час после приема внутрь перед снижением АД может наблюдаться его рост на 10%, что обусловлено стимуляцией альфа1- и альфа2-адренорецепторов.

Моксонидин вызывает меньше побочных эффектов по сравнению с клонидином . хотя они очень похожи. В сравнительном перекрестном 6-недельном исследовании моксонидина с клофелином (каждый пациент получал оба сравниваемых препарата в случайной последовательности ) побочные эффекты привели к прекращению лечения у 10% пациентов, получавших клофелин, и только у 1.6% больных . принимавших моксонидин. Чаще беспокоят сухость во рту, головная боль, головокружение, усталость или сонливость .

Таким образом, получается:

клофелин стоит дешево, но имеет много побочных эффектов,
моксонидин стоит значительно дороже, но принимается 1 раз в сутки и лучше переносится. Он может назначаться, если препараты других групп недостаточно эффективны или противопоказаны.

Вывод . если позволяет финансовое положение, между клонидином и моксонидином для постоянного приема лучше выбирать последний (1 раз в сутки). Клофелин же принимать только в случае гипертонических кризов, это не препарат на каждый день.

Лечение артериальной гипертензии

Какие методы применяются для лечения артериальной гипертензии? В каких случаях при гипертонии необходима госпитализация?

Немедикаментозные методы лечения артериальной гипертензии

Низкокалорийная диета (особенно при избыточной массе тела). При снижении избыточной массы тела отмечается уменьшение АД.
Ограничение приема поваренной соли до 4 — 6 г в сутки. При этом повышается чувствительность к гипотензивной терапии. Существуют «заменители» соли (препараты калийной соли — санасол).
Включение в пищевой рацион продуктов, богатых магнием (бобовые, пшено, овсянка).
Увеличение двигательной активности (гимнастика, дозированная ходьба).
Релаксационная терапия, аутогенная тренировка, иглорефлексотерапия,электросон.
Устранение вредностей (курения, употребления алкоголя, приема гормональных контрацептивов).
Трудоустройство пациентов с учетом его заболевания (исключение ночной работы и т. д.).

Немедикаментозное лечение проводят при мягкой форме артериальной гипертензии. Если через 4 недели такого лечения диастолическое давление остается 100 мм рт. ст. и выше, то переходят на медикаментозную терапию. Если диастолическое давление ниже 100 мм рт. ст. то немедикаментозное лечение продолжают до 2-х месяцев.

У лиц с отягощенным анамнезом, с гипертрофией левого желудочка лекарственную терапию начинают раньше или сочетают ее с немедикаментозной.

Медикаментозные методы лечения артериальной гипертензии

Существует множество гипотензивных препаратов. При выборе препарата учитываются многие факторы (пол больного, возможные осложнения).

Например, препараты центрального действия, которые блокируют симпатические влияния (клофелин, допегит, альфа-метил-ДОПА).
У женщин, находящихся в климактерическом периоде, когда наблюдается низкая активность ренина, относительный гиперальдостеронизм, снижение уровня прогестерона, нередко отмечаются гиперволюмические состояния, развиваются «отечные» гипертонические кризы. В такой ситуации препаратом выбора является диуретик (салуретик).
Существуют мощные препараты — ганглиоблокаторы, которые применяются при купировании гипертонического криза или вместе с другими гипотензивными препаратами при лечении злокачественной АГ. Ганглиоблокаторы нельзя применять у пожилых людей, которые склонны к ортостатической гипотонии. При введении этих препаратов больной должен некоторое время находиться в горизонтальном положении.
Бета-адреноблокаторы обеспечивают гипотензивный эффект за счет снижения минутного объема сердца и активности ренина плазмы. У лиц молодого возраста они являются препаратами выбора.
Антагонисты кальция назначаются при сочетании АГ с ишеми-ческой болезнью сердца.
Блокаторы альфа-адренорецепторов.
Вазодилаторы (например, миноксидил). Они применяются в дополнении к основной терапии.
Ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (ИАПФ). Эти препараты применяют при любых формах АГ.

При назначении препаратов учитывается состояние органов-мишеней (сердца, почек, головного мозга).

Например, применение бета-адреноблокаторов у больных с почечной недостаточностью не показано, т. к. они ухудшают почечный кровоток.

Не надо стремиться к быстрому снижению АД, т. к. это может привести к ухудшению самочувствия больного. Поэтому лекарственное средство назначают, начиная с небольших доз.

Схема терапии артериальной гипертензии

Существует схема терапии артериальной гипертензии: на первом этапе применяют бета-адреноблокаторы или диуретики; на втором этапе «бета-адреноблокаторы + диуретики», возможно присоединение ИАПФ; при тяжелой АГ проводится комплексная терапия (возможно и операция).

Гипертонический криз часто развивается при несоблюдении лечебных рекомендаций. При кризах наиболее часто назначают препараты: клофелин, нифедипин, каптоприл.

Показания для госпитализации

Уточнение природы артериальной гипертензии (при невозможности выполнения исследований амбулаторно).
Осложнение течения артериальной гипертензии (криз, инсульт и т. д.).
Рефрактерная артериальная гипертензия, не поддающаяся гипотензивной терапии.

Гипертоническая болезнь (ГБ) - это повышение артериального давления (АД) выше 140/80 ми ртутного столба.

Различают гипертензию эссенциальную и симптоматическую. На долю эссенциальной гипертонии, которая часто называется гипертонической болезнью (ГБ), приходится около 90 % всех случаев артериальной гипертензии. При эссенциальной гипертонии конкретную причину повышения АД выявить, как правило, не удается. В развитии этой формы заболевания большая роль принадлежит активации симпато-адреналовой, ренин-ангиотензиновой, калекриеин-кининовой систем. Причинами подобной активации может служить наследственная предрас-положенность, психоэмоциональное перенапряжение, избыточная масса тела, гиподинамия и т.д. Гипертензия называется симптоматической или вторичной, если причиной повышения давления являются заболевания или повреждения органов (почек, эндокринные нарушения, врожденные и приобретенные пороки сердца и сосудов). Лечение этой формы ГБ начинают с устранения причины, вызвавшее повышение АД. Гипертоническая болезнь опасна не сама по себе - угрозу представляют осложнения гипертонической болезни - геморрагический инсульт, сердечная недостаточность, нефросклероз, ишемическая болезнь сердца.

Терапия больных гипертензией имеет две задачи:

1. снизить артериальное давление ниже 140/90 мм рт. ст.

2. предупредить или замедлить развитие осложнений;

В настоящее время для лечения ГБ применяется большое количество групп лекарствен-ных средств:

1. β-адреноблокаторы;

2. ингибиторы АПФ;

5. диуретики,

4. блокаторы медленных кальциевых каналов;

5. α-адреноблокаторы;

6. блокаторы АТ1-анигиотензиновых рецепторов;

7. агонисты I 1 -имидазодиновых рецепторов;

8. агонисты центральных α 2 -адренорецепторов

9. вазодилятаторы

10. другие группы средств, снижающие АД.

Однако, не смотря на множество фармакологических групп, основное значение при ле-чении гипертонической болезни играют первые четыре.

β-АДРЕНОБЛОКАТОРЫ.

(подробное описание группы см. лекцию β-адреноблокаторы)

β-адреноблокаторы относятся к препаратам первого ряда гипотензивных средств, осо-бенно актуально использование их у больных с повышенной активностью симпатоадреналовой системы, β-адреноблокаторы обладают несколькими механизмами, приводящими к стойкому снижению АД:

Снижение сердечного выброса на 15-20 % за счет ослабления сократительной способности миокарда и урежения частоты сердечных сокращений,

Уменьшение активности сосудодвигательного центра,

Снижение секреции ренина,

Снижение общего периферического сопротивления сосудов (этот эффект выражен у препа-ратов с вазодилятирующей активностью)

При лечении гипертонии предпочтение должно отдаваться β-адреноблокаторам с вазодилятирующими свойствами (карведилол и небиволол) и кардиоселективным препаратам (атенолол, бетаксолоп, бисопролол). Первые рекомендуется использовать из-за повышенного пери-ферического сопротивления сосудов у большинства больных. Вторые в меньшей степени, чем неселективные препараты негативно влияют на тонус сосудов. Кроме того, кардиоселективные блокаторы более безопасны при назначении больным с бронхиальной астмой. При гипертонии целесообразно применение длительно действующих препаратов (бетаксолол, талинолол-ретард, надолол, атенолол). Во-первых, больным удобнее принимать препараты один раз в сутки. Во-вторых, применение коротко действующих препаратов имеет недостатки: колебания активности симпатоадреналовой системы в соответствии с изменениями концентрации препарата в ор-ганизме в течении суток, а при внезапной отмене препарата возможно развитее синдрома "от-дачи" - резкого повышения артериального давления. Стабильное гипотензивное действие β-блокаторов развивается через 3-4 недели после начала приема препарата. Оно устойчиво и не зависит от физической активности и психоэмоционального состояния пациента. β-адреноблокаторы уменьшают гипертрофию левого желудочка и улучшают сократительную активность миокарда.

Гипотензивное действие β-адреноблокаторов усиливается при комбинации с мочегон-ными, антагонистами кальция, α-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ.

α - АДРЕНОБЛОКАТОРЫ.

Классификация блокаторов α-адренергических рецепторов основана на их избирательно-сти по отношению к различным α-адренорецепторам:

1. Неселективные α-адреноблотаторы: дигидрированные алкалоиды спорыньи, тропафен, фентоламин;

2. Селективные α-адреноблокаторы: прозозин, доксазозин, теразозин.

В настоящее время при гипертонии используются селективные α-адреноблокаторы. Препараты блокируя α-адренорецепторы снижают системное сосудистое сопротивление, вы-зывают обратное развитие гипертрофии левого желудочка, улучшают липидный состав кроив. Присутствие большого количества α-адренорецепторов в гладкой мускулатуре предстательной железы и шейке мочевого пузыря позволяет использовать препараты у больных с аденомой предстательной железы для улучшения мочеиспускания.

Празозин - селективный α 1 -адреноблокатор короткого действия. При приеме внутрь он быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность празозина 60%. Более 90% празозина связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация в крови определяется через 2-3 часа. Период полужизни празозина - 3-4 часа. Латентный период препарата - 30-60 минут, длительность действия - 4-6 часов. Метаболизируется он в печени. 90% празозина и его метаболитов выводится через кишечник, остальная часть - через почки. Препарат принимают 2-3 раза в сутки, дневная доза 3-20 мг. Для празозина характерен эффект "первой дозы" - резкое снижение артериального давления после приема первой дозы препарата, поэтому лечение на-чинают с малых доз препарата (0,5- 1мг). Препарат вызывает постуральную гипотензию, сла-бость, сонливость, головокружение, головную боль.

Доксазозин - длительно действующий α-адреноблокатор. Препарат благотворно влияет на липидный профиль крови, не вызывает эффекта " первой дозы". Доксазозин почти полно-стью всасывается в желудочно-кишечном тракте. Пища замедляет всасывание препарата при-мерно на 1 час. Биодоступность доксазозииа 65-70%. Максимальная концентрация в крови оп-ределяется через 2-3,5 часа после приема препарата. Период полужизни 16-22 часа. Длитель-ность действия - 18-36 часов. Доксазозин назначают 1 раз в сутки.

Фентоламин - неселективный α-адреноблокатор. В основном он используется при лече-нии гипертонических кризов, связанных с гиперкатехолемией, например, у больных с феохромоцитомой. Кроме того, фентоламин используется с диагностической целью при подозрении на феохромоцитому.

БЛОКАТОРЫ α- и β-АДРЕНОРЕЦЕПТОРОВ.

Лабеталол (трандат) являетсяβ-адреноблокатором, оказывающим одновременно и α 1 -адреноблокирующий эффект. Лабеталол как α-адреноблокатоо в 2-7 раз менее активен, чем фентоламин, а как β-адреноологатор в 5-18 раз менее активен, чем анаприлин. препарат оказывает гипотензивное действие, в основном, за счет снижения периферического сопротивления сосудов. На величину сердечного выброса и частоту сердечных сокращении лабеталол влияет мало. Основное показание для применения препарата - гипертонический криз.

ДИУРЕТИКИ

Мочегонные средства применяют при гипертонии давно, но в начале их использовали как вспомогательные. Сейчас многие препараты могут применятся для длительной монотерапии гипертонической болезни.

Учитывая негативное значение повышения концентрации ионов натрия в плазме и сосу-дистой стенке в патогенезе гипертонии, основная роль в лечении принадлежит салуретическим средствам - препаратам, механизм которых связан с угнетением реабсорбпии натрия и хлора. К ним относятся производные бензотиадиазина и гетероциклические соединения. Последние час-то называют тиазидоподобными диуретиками.

В экстренных ситуациях, например при гипертоническом кризе, используются более сильные препараты - "петлевые" диуретики: фуросемид и этакриновая кислота. Калийсберегающие диуретики играют вспомогательную роль, их обычно назначают с тиазидными и петлевыми диуретиками с целью уменьшения потери калия.

Первоначальное снижение артериального давления при использовании диуретиков-салуретиков связано с увеличением экскреции натрия, уменьшением объема плазмы и сниже-нием сердечного выброса. Через два месяца диуретическое действие снижается, нормализуется сердечный выброс. Это связано с компенсаторным повышением концентрации ренина и альдостерона, которые препятствуют потери жидкости. Гипотензивное действие диуретиков на этом этапе объясняется снижением периферического сосудистого сопротивления, скорее всего из-за уменьшения концентрации ионов натрия в клетках гладких мышц сосудов. Диуретические средства снижают как систолическое, так и диастолическое давление, незначительно влияют на сердечный выброс.

Гидрохлортиазид (гипотиазид, эзидрекс) - среднее по силе и продолжительности моче-гонное средство, типичный представитель тиазидных диуретиков. Препарат первично увеличи-вает экскрецию натрия, хлора и вторично воды преимущественно в начальной части дистальных канальцев нефрона. Гидрохлортиазид хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Латентный период препарата - 1-2 часа, максимальный эффект развивается через 4 часа дли-тельность действия - 6-12 часов. 95% гидрохлортиазида экскретируется в неизмененном виде с мочой.

Препарат назначают во время или после еды по 25-100 мг/сут в 1-2 приема в первой по-ловине дня. При длительном применении препарата возможно развитие гипокалиемии, гипонатриемии, гипомагниемии, гипохлоремического алкалоза, гиперурикемии. Гидрохлортиазид может вызывать слабость, лейкоцитопению и кожную сыпь.

Индапамид (арифон) обладает не только диуретическим действием, но и прямым сосу-дорасширяющим на системные и почечные артерии. Снижение артериального давления при применении препарата объясняется не только снижением концентрации натрия, но и уменьше-нием общего периферического сопротивления из-за снижения чувствительности сосудистой стенки к норадреналину и ангиотензину II, повышения синтеза простагландинов (Е 2), слабого антикальциевого действия препарата. При длительном применении у больных с умеренной гипертензией и нарушением функции почек индапамид увеличивает скорость клубочковой фильтрации. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте, максимальная кон-центрация в крови определяется через 2 часа. В крови препарат на 75% связывается с белками, может обратимо связываться с эритроцитами. Период полужизни индапамида около 14 часов. 70% его экскретируется через почки, остальное через кишечник. Индапамид в дозе 2,5 мг 1 раз в сутки оказывает пролонгированный гипотензивный эффект. Побочные эффекты при применении индапамида отмечаются у 5-10% больных. Возможно появление тошноты, диареи, кожной сыпи, слабости.

Фуросемид (лазикс) - сильный, во короткодействующий диуретик. Фуросемид нарушает реабсорбцию ионов натрия и хлора в восходящем отделе петли Генле. Латентный период фуросемида при энтеральном применении - 30 минут, при внутривенном введении - 5 минут. Дейст-вия препарата при проеме внутрь продолжается 4 часа, при внутривенном введении 1-2 часа. Внутривенное введение препарата в дозе до 240 мг/сут используют для купирования гиперто-нического криза. Побочные эффекты: гипокалиемия, гипонатриемия, гипохлоремический алка-лоз, головокружение, мышечная слабость, судороги.

Этакриновая кислота по фармакодинамическим и фармакокинетическнм параметрам близка к фуросемиду.

Спиронолактон - калийсберегающий диуретик стероидной структуры. Препарат является анта-гонистом альдостерона, действует на уровне дистальных извитых канальцев и собирательных трубочек. Он оказывает слабое и непостоянное гипотензивное действие, проявляющееся через 2-3 недели после назначения препарата. Показанием для применения препарата является гипер-тония при альдостероме надпочечников. Побочные эффекты: тошнота, рвота, головокружение, гинекомастия, у женщин - нарушения менструального цикла.

ИНГИБИТОРЫ АНГИОТЕНЗИНПРЕВРАЩАЮЩЕГО ФАКТОРА (ИАПФ).

Системе ренин-ангиотензина придают особое значение в развитии и прогрессировании артериальной гипертонии и сердечной недостаточности. Функцией ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) является регуляция баланса жидкости и электролитов, арте-риального давления и объема крови. Основными компонентами РААС являются ангиотензиноген, ангиотензин I, ангиотензнн II. В активации и инактивации этих компонентов принимают участие ренин, ангиотензинпревращающий фермент, а также ангиотензиназа - фермент, разру-шающий ангиотензин II.

В секреции ренина главную роль играют клетки юкстагломерулярного (ЮГ) аппарата в стенке афферентных артериол клубочков почек. Секреция ренина происходит в ответ на паде-ние АД в почечных сосудах ниже 85 мм или на повышение β 1 -симпатической активности. Сек-реция ренина тормозится ангиотензином II, вазопрессином. Ренин превращает α-глобулин - ангиотезиноген (синтезируется в печени) в ангиотензин I. Другой фермент - ан-гиотензинпревращающий фермент (АПФ) трансформирует ангиотензин I в ангиотензин II. Эф-фекты ангиотензина II на клетки-мишени осуществляются через ангиотеизиновые рецепторы (АТ). Информация внутриклеточно передается регуляторными G-протеинами. Они реализуют торможение аденилатциклазы или активацию фосфолипазы С или открывают кальциевые ка-налы клеточной мембраны. Эти процессы является причиной различных клеточных эффектов органов-мишеией. В первую очередь это касается изменения тонуса гладкомышечных клеток сосудистых стенок. Активация РААС приводит к вазоконстрикции в результате прямого дейст-вия АП на гладкомышечные клетки сосудов и вторично в результате альдостеронзависимой за-держки натрия. Происходящее при этом увеличение объема крови повышает преднагрузку и сердечный выброс.

Изучение РААС привело к созданию ингибиторов АПФ, которые оказывают терапевтиче-ский эффект при разнообразной патологии, прежде всего при гипертонии и сердечной недоста-точности.

Механизм гипотензивного действия ингибиторов АПФ:

1. Препараты за счет угнетения активности АПФ уменьшают образование или выделение таких сосудосуживающих и влияющих на задержку натрия веществ, как ангиотензин II, альдостерон, норадреналин, вазопрессин.

2. Препараты увеличивают содержание в тканях и крови таких вазорелаксантов как брадикинин, простагландины Е 2 и I 1 , эндотелиальный фактор расслабления, предсердный натрийуретический гормон.

3. Уменьшение задержки натрия в результате снижения секреции альдостерона и увеличение почечного кровотока.

Ингибиторы АПФ сравнительно редко дают побочные эффекты. Помимо аллергических реак-ций, наиболее известным является появление сухого кашля. Существует предположение, что причиной этого может быть чрезмерное освобождение брадикинина в слизистой бронхов. Ка-шель отмечают у 8% больных, длительно принимающих ИАПФ.

Из группы ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента в клинической практике применяют каптоприл, эналаприл малеат, лизиноприл, являющийся метаболитом энаприлина, рамиприл.

Выделяют препараты короткого действия (каптоприл) и длительного (более 24 ч) действия (эналаприл, лнзиноприл, рамиприл).

Каптоприл (капотен) снижает АД при любом исходном уровне ренина, но в большей степени при повышенном. Каптоприл способствует повышению уровня калия в сыворотке крови. Каптоприл быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи уменьшает его биодоступность на 35-40%. Только 25-30% препарата связывается с белками плазмы. Максимальная концентрация его в крови достигается в течение 1 ч. Период полувыведения свободного каптоприла 1 ч, а в комплексе с метаболитом он составляет 4 ч. Препарат назначают л внутрь, начиная с дозы 25 мг 2-3 раза в день. Наиболее частыми побочными эффектами являются кашель, кожная сыпь и нарушение вкусовой чувствительности. После прекращения лечения эти симптомы исчезают.

Эналадрил малеат (ренитек) при приеме внутрь гидролизуется и превращается в активную форму - эналаприлат. Биодоступность его около 40%. После приема внутрь у здоровых и больных артериальной гипертонией препарат обнаруживается в крови через 1 ч и концентрация его достигает максимума через 6 ч. Т 1/2 равен 4 ч. В крови эналаприл малеат на 50% связывает-ся с белками, эксретируется с мочой. Препарат назначают при артериальной гипертонии и сердечной недостаточности в дозе 5-10 мг 2 раза в день. Побочные явления возникают очень редко.

БЛОКАТОРЫ 1-АНГИОТЕНЗИНОВЫХ РЕЦЕПТОРОВ (АТ1)

Для лечения ГБ используют блокаторы 1-ангиотензиаовых рецепторов (АТ1). Основные сердечно-сосудистые и нейроэндокринные эффекты блокаторов АТ1-рецепторов:

Системная артериальная вазодилатация (снижение АД, уменьшение общего периферическо-го сосудистого сопротивления и посленагрузки на левый желудочек);

Коронарная вазодилатация (увеличение коронарного кровотока), улучшение регионарного кровообращения в почках, головном мозге, скелетной мускулатуре и других органах;

Обратное развитие гипертрофии левого желудочка (кардиопротекция);

Увеличение натрийуреза и диуреза, задержка калия в организме (калийсберегающее дейст-вие);

Уменьшение секреция альдостерона,

Снижение функциональной активности симлатико-адреналовой системы.

По механизму действия блокаторы АТ1-рецептсров во многом напоминают ингибиторы АПФ. Поэтому фармакологические эффекты АТ1-блокаторов и ингибиторов АПФ в общем сходны, однако первые будучи более избирательными ингибиторами РААС, реже дают побочные эффекты.

Лозартан - первый непептидный блокатор АТ1-рецепторов. После приема внутрь лозартан всасывается в желудочно-кишечном тракте, концентрация препарата в плазме крови достигает максимума в течение 30-60 мин. Антигипертензивный эффект препарата сохраняет-ся на протяжении 24 ч, что объясняется наличием у него активного метаболита, который в 10 -40 раз сильнее блокирует АТ1-рецепторы, чем лозартан. Кроме того, у метаболита более дли-тельный период полужизни в плазме крови - от 4 до 9 ч. Рекомендуемая доза лозартана при ле-чении артериальное гипертензии - 50 -100 мг/сут в один прием. Противопоказаниями к назна-чению блокаторов АТ1-рецепторов считаются: индивидуальная непереносимость препарата, беременность, грудное вскармливание.

Блокаторы медленных кальциевых каналов

Гипотензивное действие антагонистов кальция связано с уменьшением содержания сво-бодного кальция в цитоплазме клеток за счет нарушения входа кальция в клетку через потенциалзависимые медленные кальциевые каналы. Это приводит к расслаблению гладкомышечных клеток сосудов (снижению общего периферического сопротивления) и уменьшению сократи-тельной активности кардиомиоцитов. При лечении гипертонической болезни используются длительно действующие препараты, т.к. они не вызывают рефлекторной стимуляции симпати-ческой нервной системы. К таким препаратам можно отнести амлодипин, мибефрадил и ретардные формы верапамила, дилтиазема, нифедипина.

Блокаторы кальциевых каналов относительно хорошо переносятся больными. Минимальное число побочных эффектов у амлодипина, дилтиазема и мибефрадила. Побочное дейст-вие препаратов определяется химической структурой. Так, при использовании верапамила не-редко отмечаются запоры, возможно развитие резкой брадикардни, нарушений проводимости, сердечной недостаточности. Прием дигидропиридинов часто сопровождается покраснением кожи, чувством жара, возникновением отеков, обычно локализованных на стопах и голенях.

Лекарственные средства центрального механизма действия.

Лекарственные средства центрального действия снижают активность сосудодвигатель-ного центра продолговатого мозга.

Клофелин - производное имидазолина - центральный миметик α 2 -адрено- и I 1 -имидазолиновых рецепторов. Препарат стимулирует рецепторы ядер солитарного тракта про-долговатого мозга, чго приводит к угнетению нейронов сосудодвигательного центра и сниже-нию симпатической иннервации. Гипотензивное действие препарата является следствием сни-жения сердечной деятельности и общего периферического сопротивления сосудов. Клофелин хорошо всасывается из жедудочно-кишечного тракта. При приеме внутрь латентный период препарата - 30-60 минут, при внутривенном введении - 3-6 минут. Длительность действия варьирует от 2 до 24 часов. Клофелин выводится из организма почками в основном в виде ме-таболитов. При внезапной отмене препарата возникает синдром "отдачи" - резкое повышение артериального давления. Клофелин оказывает седативное и гипногенное действие, потенциру-ет центральные эффекты алкоголя, седатнвных средств, депрессавтов. Клофелив снижает аппетит, секрецию слюнных желез, задерживает натрий и воду.

Моксонидин (цинт) - селективный агонист I 1 -имидазолиновых рецепторов. Активация имидазолиновых рецепторов в ЦНС приводит к снижению активности сосудодвигательного центра и уменьшению периферического сопротивления сосудов. Кроме того, препарат угнетает систему ренин-ангиотензин-альдостерона. Препарат хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и обладает высокой биодоступностью (88%). Максимальная концентрация в крови регистрируется через 0,5 -3 часа. 90% препарата выводится почками, в основном (70%) в неизмененном виде. Несмотря на короткий период полужизни (около 3 часов) моксодонин кон-тролирует артериальное давление в течение суток. Препарат назначается по 0,2-0,4 мг один раз в сутки утром. Моксонидин может вызывать утомляемость, головные боли, головокружение, нарушение сна.

Вазодилятаторы.

Вазодилататоры для лечения артериальной гипертонии представлены препаратами двух групп; артериолярными (гидролазин, дизакоид и минокоид) и смешанными (нитропруссид натрия и изосорбида динитрат). Артериолярные вазодилататоры расширяют резистивные сосуды (артериолы в мелкие артерии) и снижают общее периферическое сопротивление. При этом происходит рефлекторное учащение сердечной деятельности и повышение сердечного выброса. Увеличивается активность симпатоадренадовой системы, а за ней и секреции ренина. Препара-ты вызывают задержку натрия и воды. Препараты смешанного действия вызывают еще и расширение емкостных сосудов (венул, мелких вен) с уменьшением венозного возврата крови к сердцу.

Гидралазин (апрессин) - из-за большого количества побочных эффектов (тахикардия, боли в области сердца, покраснение лица, головная боль, синдром красной волчанки) используется редко и только в виде готовых комбинаций (адельфан). Гидралазин противопоказан при язве желудка, аутоиммунных процессах.

Диазоксид (гиперстат) - артериолярный вазодилататор - активатор калиевых каналов. Влияние на калиевые каналы приводит к гиперполяризации мембраны мышечных клеток, что снижает поступление внутрь клеток ионов кальция, необходимых для поддержания сосудистого тонуса. Препарат применяют внутривенно при гипертоническом кризе. Длительность действия около 3 часов.

Миноксидил - артериолярный вазодилататор - активатор калиевых каналов. Препарат хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте. Период полужизни - 4 часа. Мнноксидил применяют внутрь 2 раза в сутки.

Нитропруссид натрия (ниприд) - смешанный вазодилататор. Гипотензивное действие препарата связано с освобождением из молекулы лекарства окиси азота, которая действует ана-логично эндогенному эндотелиорасслабляющему фактору. Таким образом его механизм дейст-вия схож с нитроглицерином. Нитропруссид натрия назначают внутривенно при гипертониче-ских кризах, острой левожелудочковой недостаточности. Побочные эффекты: головная боль, беспокойство, тахикардия.

Симпатолитики

(см. лекцию "Адренолитики") К симпатолитикам относятся резерпин, октадин.

Резерпин - алкалоид раувольфии. Препарат нарушает депонирование норадреналина в везикулах, что приводит к разрушению его цитоплазматической моноаминоксидазой и снижение его концентрации в варикозных утолщениях. Резерпин уменьшает содержание норадрена-лина в сердце, сосудах, ЦНС и других органах. Гипотензивный эффект резерпина при примене-нии внутрь развивается постепенно в течение нескольких дней, после внутривенного введения препарата - в течение 2-4 часов. Побочное действие резерпина: сонливость, депрессия, боли в желудке, диарея, брадикардия, бронхосиазм. Препарат вызывает задержку натрия и воды в ор-ганизме.

Эктадин нарушает процесс высвобождения норадренадина и препятствует обратному захвату медиатора симпатическими окончаниями. Снижение артериального давления обуслов-лено уменьшением сердечного выброса и снижением общего периферического сопротивления сосудов. Биодоступность препарата - 50%. Период полужизни около 5 дней. Препарат вызывает постуральную гипотензию, задержку в организме натрия и воды, головокружение, слабость, набухание слизистой оболочки носа, понос. Применяется редко.

Гипертоническая болезнь – одно из тех хронических состояний, бороться с которыми приходится всю жизнь. Поэтому препараты от гипертонии постоянно совершенствуются, появляются новые лекарственные средства – более эффективные и имеющие менее выраженные побочные эффекты. Следует отметить, что для достижения максимального эффекта подобные средства всегда включаются в состав комплексного лечения при повышенном артериальном давлении.

Препараты от гипертонии - показания к применению

Цель назначения всех антигипертензивных препаратов – снижение и стабилизация артериального давления. Механизм действия может быть различен, но в нём всегда присутствует эффект расширения периферических сосудов. Именно за счёт него происходит перераспределение крови – больше уходит в мелкие сосуды, соответственно, больше питания получают ткани, снижается нагрузка на сердце и понижается артериальное давление.

В зависимости от механизма действия этот эффект может достигаться быстро в результате применения ингибиторов АПФ (Каптоприла, Капотена), либо развиваться постепенно при назначении бета- адреноблокаторов (Конкора, Коронала). Медикаменты, эффект которых достигается в течение получаса, используются для лечения гипертонического криза, инфаркта миокарда, нарушений мозгового кровообращения. Средства, действующие постепенно, назначаются для ежедневного приёма.

Большое количество противогипертонических средств обусловлено различными механизмами возникновения заболевания, а также тем, что подбор препаратов для лечения гипертонии всегда осуществляется индивидуально, исходя из особенностей течения болезни и сопутствующих заболеваний у пациента. Основными показаниями к назначению антигипертензивной терапии являются:

Эссенциальная артериальная гипертензия;
Заболевания сердца – сердечная недостаточность, аритмия, постинфарктное состояние;
Заболевания почек, сопровождающиеся повышением давления;
Заболевания нервной системы, вызывающие повышение артериального давления.

При эндокринных заболеваниях, симптомом которых может стать артериальная гипертензия, средства для снижения давления назначаются только после консультации с эндокринологом, поскольку без гормональной терапии их эффективность крайне низка.

Такие заболевания как стеноз аорты или почечных артерий также чаще всего являются противопоказаниями для назначения гипотензивных средств, поскольку их эффективность в данном случае невысока, а вероятность побочных эффектов намного выше. Препараты, снижающие давление почти никогда не назначают беременным женщинам, кормящим матерям, детям и подросткам. Применение гипотензивных средств из разных групп, имеет свои особенности, показания и противопоказания. Поэтому назначать их может только специалисты с учетом индивидуальных особенностей пациента.

Основные группы препаратов при гипертонии

Препараты от гипертонии группы адреноблокторов

Адреноблокаторы – одна из самых часто применяемых групп лекарственных препаратов при гипертонии, аритмиях и сердечной недостаточности. Действие медикаментов направлено на предотвращение синтеза возбуждающих нейромедиаторов (адреналина и норадреналина). Эти вещества вызывают сужение сосудов, повышение артериального давления, учащение сердцебиения и усиление силы сердечных сокращений. Адреноблокаторы «выключают» часть рецепторов к адреналину, из-за чего его влияние на сердечно -сосудистую систему снижается.

По уровню воздействия препараты данной фармакологической группы делятся на селективные и неселективные. Неселективные (Пропранолол, Анаприлин) воздействуют на все виды адренорецепторов, вызывая сильный гипертензивный эффект и множество побочных реакций в виде бронхоспазма, нарушения кровообращения в нижних конечностях, импотенции.

Селективные адреноблокаторы воздействуют только на определённый вид рецепторов. Наиболее часто при болезнях сердца, сопуствующих гипертонии, используются β-адреноблокаторы (БАБ). Они блокируют рецепторы, расположенные в периферических сосудах, которые отвечают за их сужение. За счёт этого достигается гипотензивный эффект. К ним относятся такие препараты от гипертонии, как Карведилол, Бисопролол, Метопролол и другие. Показания для назначения БАБ:

гипертоническая болезнь;
сердечная недостаточность;
постинфарктное состояние;
аритмии со склонностью к тахикардии.

Эти препараты можно применять у больных с сахарным диабетом после консультации с эндокринологом.Препараты от гипертонии нового поколения в этой группе, такие как Бисопролол, можно практически без риска назначать больным с бронхиальной астмой и ХОБЛ из-за высокой селективности. При болезнях почек, гиперальдостеронизме и других заболеваниях, не связанных напрямую с сердцем и сосудами, используются как дополнительное профилактическое средство.

Альфа-адреноблокаторы применяются гораздо реже. Они обладают сильным противогипертензивным действием, улучшают обмен глюкозы и жиров, снижают выраженность симптомов аденомы простаты. Их применяют в качестве средства для контроля артериального давления у больных сахарным диабетом 2 типа, особенно у пожилых мужчин, при отсутствии противопоказаний.

Средства, воздействующие на РААС

Ренин-ангиотензин-альдостероновая система – вторая система организма, отвечающая за поддержание почечного кровотока и повышающая артериальное давление. Это сложная цепь последовательно выделяющихся биологически активных веществ. Прерывая эту цепочку, можно ослабить её воздействие на артериальное давление. Среди препаратов, воздействующих на РААС, применяются два класса средств – ингибиторы АПФ и блокаторы рецепторов ангиотензина-II .

Ингибиторы АПФ бывают быстрого и медленного действия. Препараты от гипертонии быстрого действия, такие как Каптоприл, необходимы для оказания помощи при гипертоническом кризе или инфаркте миокарда, а также для реабилитации пациентов после инфаркта. При необходимости они могут быть назначены в качестве средства ежедневного приёма для контроля артериального давления.

Эналаприл, Лизиноприл и другие препараты от гипертонии для ежедневного приёма действуют довольно медленно, постепенно нормализуя артериальное давление. Их дозировка подбирается индивидуально, исходя из самочувствия пациента и эффективности препарата.

Показаниями к применению ингибиторов АПФ являются следующие состояния:

эссенциальная артериальная гипертензия;
сердечная недостаточность;
реабилитация после инфаркта миокарда;
заболевания почек, в том числе диабетические нефропатии.

В отличие от БАБ, ингибиторы АПФ можно назначать при заболеваниях почек, в этом случае они не теряют своей эффективности. Противопоказания для их использования – стенозы аорты или почечных артерий, эндокринные заболевания. При пороках сердца их назначают с осторожностью.

Блокаторы рецепторов ангиотензина относятся к сосудорасширяющим препаратам от гипертонии. Они тоже воздействуют на РААС, но на другом этапе. Их применение позволяет добиться длительного воздействия, и, как следствие, более стабильного контроля давления.

К ним относятся такие средства как Лозартан, Валсартан и другие. Они имеют более широкий спектр применения при заболеваниях почек и эндокринных патологиях. Благодаря высокой специфичности, имеют мало побочных эффектов. Препараты обеих групп малоэффективны при аритмиях, заболеваниях нервной системы, вызывающих повышение артериального давления.

Блокаторы кальциевых каналов

Эти препараты от гипертонии, которые также называют антагонистами кальция, блокируют поступление кальция в мышечную ткань. В первую очередь они воздействуют на ткань стенки сосудов, снижая её способность к сокращению. Таким образом, достигается противогипертонический эффект.

Из побочных эффектов следует отметить мышечную слабость, снижение умственной работоспособности, изменение лабораторных показателей мочи и нарушения сердечного ритма. В этой группе препараты от гипертонии нового поколения, такие как Амлодипин, имеют чёткие показания к применению. Использовать их следует под контролем врача, так как существует вероятность развития опасных осложнений. Блокаторы кальциевых каналов применяются при следующих патологиях:

ишемической болезни сердца;
инфаркте миокарда и постинфарктном состоянии;
гипертоническом кризе;
некоторых нарушениях сердечного ритма.

Большинство препаратов этой группы предназначены для применения в экстренных случаях. Для постоянного ежедневного приёма используются другие лекарственные средства, более мягкого действия и с меньшим числом побочных эффектов.

Диуретики

Мочегонные средства также включены в список препаратов от гипертонии. Они стимулируют выделение мочи, за счёт чего уменьшается объём циркулирующей крови, как следствие – снижается артериальное давление. Механизм действия различных групп диуретиков имеет свои особенности, вследствие чего различаются и их побочные эффекты.

Большинство нежелательных реакций связано с потерей электролитов и обезвоживанием организма, поскольку именно концентрацией натрия в моче регулируется её количество. Бороться с этими побочными проявлениями можно, принимая препараты, поддерживающие содержание электролитов в крови. При гипертонии применяют тиазидные мочегонные и сульфонамиды (Гипотиазид, Индапамид, Цикллометиазид). Показания к применению диуретиков при повышенном артериальном давлении следующие:

эссенциальная гипертензия;
сердечная недостаточность;
заболевания почек, в том числе диабетическая нефропатия;

Мочегонные препараты с осторожностью необходимо назначать при нарушениях сердечного ритма. Побочные эффекты – жажда, мышечная слабость, боли, судороги, головные боли, нарушения сердечного ритма. В тяжёлых случаях возможны обморочные состояния. Противопоказаниями к применению являются аритмии, эндокринные болезни, беременность и период грудного вскармливания.

Препараты от гипертонии центрального действия

При артериальной гипертензии, вызванной нарушениями регуляции артериального давления центрами головного мозга, используются препараты от гипертонии центрального действия. Это самые радикальные средства для снижения АД, которые применяют строго по показаниям.

Самым современным препаратом на сегодняшний день является , который назначается при заболеваниях центральной нервной системы, при сочетании артериальной гипертензии и сахарного диабета. Преимущество этого препарата в том, что он не оказывает влияния на рецепторы инсулина.

Центральные противогипертонические препараты могут использоваться в сочетании с другими средствами для снижения артериального давления. Они обладают выраженными побочными реакциями – ортостатической гипотензией, эмоциональными нарушениями, головными болями. Противопоказаны при психических заболеваниях, а также беременным и кормящим женщинам, поскольку могут вызвать серьёзные нарушения регуляции артериального давления у малыша.

Обзор лучших препаратов от давления - список

Каптоприл (аналоги Капотен, Алкадил)

Препарат из группы ингибиторов АПФ, блокирует выработку фермента, отвечающего за сужение сосудов, препятствует гипертрофии и утолщению сердечной мышцы, сокращает приток крови к сердцу и способствует снятию нагрузки. Таблетки Каптоприла предназначены для купирования острых состояний (гипертонических кризов).

Для длительного применения (особенно у пожилых людей с атеросклерозом) не подходят. При курсовом лечении принимают по 1 таблетке дважды в день, за 1 час до еды, начиная с минимальных доз. У препарата довольно много противопоказаний (отек Квинке в анамнезе, беременность, лактация, патологии почек, ИБС, аутоиммунные заболевания) и побочных эффектов, поэтому принимать лекарство следует строго по показаниям. Стоимость препарата в среднем составляет 20-40 рублей.

Эналаприл (аналоги Энап, Энам, Рениприл)

Ингибитор АПФ карбоксильной группы, действует более мягко, чем Каптоприл и его аналоги. Назначают для ежедневного приема с целью контроля за АД. При правильном применении Эналаприл существенно увеличивает продолжительность жизни больных с гипертонией, но может вызывать такое неприятное побочное явление, как сухой кашель.

Препарат обычно назначают в минимальной дозе (5мг), принимают однократно (в утреннее время), в дальнейшем дозу постепенно повышают каждые 2 недели. Как и у большинства медикаментов этой группы, у Эналаприла много противопоказаний, с особой осторожностью препарат назначают при почечной и печеночной недостаточности, сахарном диабете, в пожилом возрасте. При возникновении побочных эффектов дозу уменьшают, либо отменяют препарат. Цена Эналаприла в аптеках - от 40 до 80 рублей.

Бисопролол

Препарат из группы селективных бета- блокаторов, эффективно снижающий риск сердечно- сосудистых осложнений при высоком давлении. Подходит для лечения резистентных форм гипертонии, его назначают при стенокардии, хронической сердечной недостаточности, пациентам, перенесшим инфаркт.

Принцип действия препарата основан на предотвращение выработки гормонов (ренина и ангиотензина 2), влияющих на сужение сосудов, а также блокаде бета- рецепторов сосудов. можно применять для длительного лечения, его назначают однократно, в дозе 5-10мг, принимают по утрам. Отменять медикамент следует постепенно, иначе возможен резкий скачок давления. Цена лекарства варьируется от 50 до 200 рублей.

Популярный сартан (блокатор ангиотензиновых рецепторов). Это относительно новый препарат, с меньшим числом побочных эффектов и более мягким и пролонгированным действием. Эффективно снижает давление, таблетку нужно принимать однократно (утром или перед сном).

Лечение начинают с терапевтический дозы 50мг, стойкий гипотензивный эффект развивается в среднем через месяц регулярного приема медикамента. Противопоказаний у Лозаратана немного (беременность, лактация, гиперкалиемия), но он может вызывать ряд нежелательных побочных эффектов. Поэтому следует точно соблюдать врачебные рекомендации и не превышать указанных дозировок. Цена препарата - 300-500 рублей.

Представитель группы блокаторов кальциевых каналов. Применение препарата позволяет улучшить переносимость физических нагрузок, что особенно важно при лечении пожилых пациентов с нарушениями сердечного ритма, стенокардией или атеросклерозом. При сочетании препарата с ингибиторами АПФ, можно отказаться от назначения мочегонных средств.

Препарат принимают однократно в дозе 5 мг, в дальнейшем, с учетом переносимости, дозировку увеличивают до 10 мг в сутки. Побочные эффекты при приеме возникают редко, противопоказания к применению - гиперчувствительность, печеночная недостаточность, беременность, лактация. Цена медикамента - 80- 160 рублей.

Индапамид

Мочегонное средство из группы сульфонамидов, назначается при тяжелых формах артериальной гипертензии, в составе комплексной терапии. Индапамид можно применять при сопутствующем сахарном диабете, так как он не влияет на уровень сахара в крови. Диуретик снижает риск осложнений на сердце и сосуды, принимают его ежедневно, в дозе 2,5 мг, независимо от еды.

После однократного приема терапевтический эффект сохраняется на протяжении суток. Индопамин нельзя назначать при тяжелой почечной или печеночной недостаточности, в период беременности и грудного скармливания. Препарат может вызывать аллергические реакции и побочные эффекты со стороны различных систем организма (нервной, пищеварительной). Стоимость диуретика- от 120 рублей.

Общие принципы лечения

Современная фармацевтическая промышленность не смогла изобрести препараты от гипертонии без побочных действий, поэтому необходимо учитывать возможные нежелательные реакции при приёме лекарств от давления. Реакция каждого пациента на определённый препарат индивидуальна, поэтому необходимо не только подобрать само лекарство, но и точно рассчитать дозу.

Лечение антигипертензивными препаратами всегда начинают с минимальной дозы, затем её увеличивают, если это необходимо. Если же даже на минимальную дозу происходит нежелательная реакция, препарат отменяют и заменяют другим.

В терапии артериальной гипертензии немаловажную роль играет и финансовый фактор – стоимость этих препаратов различна, а принимать их приходится пожизненно. Именно поэтому в вопросе, какие препараты принимать при гипертонии, врач вынужден ориентироваться в большей степени на стоимость медикамента и финансовые возможности пациента.

Классификация препаратов центрального действия

Клонидин (клофелин)

Моксонидин (физиотенз)

Классификация средств при артериальной гипертензии

1. Мочегонные средства (диуретики)

2. Блокаторы кальциевых каналов

3. Бета-адреноблокаторы

4. Средства, действующие на ренин-ангиотензиновную систему

Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента (АПФ)

Блокаторы (антагонисты) ангиотензиновых рецепторов (сартаны)

5. Нейротропные средства центрального действия

6. Средства, действующие на ЦНС

7. Альфа-адреноблокаторы

Почему при артериальной гипертензии принимают сразу несколько препаратов

Немедикаментозная терапия гипертонической болезни

Отказ от курения

Соблюдение диеты

Физические нагрузки

Лекарственная терапия гипертонической болезни.

Группы препаратов для лечения артериальной гипертонии:

Эффективные комбинации препаратов, снижающих давление

Нерациональные комбинации гипотензивных препаратов

№ 7. Препараты центрального действия для лечения артериальной гипертензии

Классификация препаратов центрального действия

Клонидин (клофелин)

Моксонидин (физиотенз)

Лечение артериальной гипертензии

Немедикаментозные методы лечения артериальной гипертензии

Медикаментозные методы лечения артериальной гипертензии

Схема терапии артериальной гипертензии

Показания для госпитализации

Препараты от гипертонии - показания к применению

Основные группы препаратов при гипертонии

Препараты от гипертонии группы адреноблокторов

Средства, воздействующие на РААС

Блокаторы кальциевых каналов

Диуретики

Препараты от гипертонии центрального действия

Обзор лучших препаратов от давления - список

Каптоприл (аналоги Капотен, Алкадил)

Эналаприл (аналоги Энап, Энам, Рениприл)

Бисопролол

Индапамид

Общие принципы лечения

Сообщить об опечатке

Текст, который будет отправлен нашим редакторам:

Ваш комментарий (необязательно):