دستورالعمل های استفاده از متوپرولول تاخیر آکریخین. دستورالعمل Metoprolol Akrikhin برای استفاده

دستورالعمل استفاده

عناصر فعال

فرم انتشار

قرص

ترکیب بندی

متوپرولول سوکسینات 23.83 میلی گرم ؛ که با محتوای متوپرولول تارتارات 25 میلی گرم مطابقت دارد ؛ مواد کمکی: هیپرملوز - 155.96 میلی گرم ، لودیپرس LCE (لاکتوز مونوهیدرات - 94.7-98.3٪ ، پوویدون - 3-4)) - 117.21 میلی گرم ، کلوئید دی اکسید سیلیکون - 1.5 میلی گرم ، استئارات منیزیم - 1.5 میلی گرم ؛ ترکیب پوسته: رنگ نارنجی آماده "Opadray II" (الکل پلی وینیل - 6 میلی گرم ، تالک - 22/2 میلی گرم ، ماکروگل - 3.03 میلی گرم ، دی اکسید تیتانیوم - 3.36 میلی گرم ، اکسید قرمز رنگ آهن - 0.009 میلی گرم ، اکسید زرد رنگ آهن - 0.378 میلی گرم ، اکسید سیاه رنگ آهن - 0.003 میلی گرم) - 15 میلی گرم.

اثر دارویی

مسدود کننده بتا 1 در قلب هیچ اثری تثبیت کننده غشا ندارد و هیچ فعالیت سمپاتومیمتیک داخلی ندارد. این اثرات ضد فشار خون ، ضد آنژین و ضد آریتمی دارد. انسداد در دوزهای پایین گیرنده های β1-آدرنرژیک قلب ، باعث کاهش تشکیل اردوگاه از ATP تحریک شده توسط کاتکول آمین ها ، جریان داخل سلولی یون های کلسیم را کاهش می دهد ، دارای اثر منفی کرونو ، درمو ، باتوم و اینوتروپیک است (مانع ضربان قلب می شود ، هدایت و تحریک پذیری ، انقباض قلب را کاهش می دهد). OPSS در ابتدای استفاده از بتا بلاکرها (در 24 ساعت اول پس از مصرف خوراکی) افزایش می یابد (در نتیجه افزایش متقابل فعالیت گیرنده های β-آدرنرژیک و از بین بردن تحریک گیرنده های β2-آدرنرژیک) ، پس از 1-3 روز به اولیه باز می گردد و با مصرف طولانی مدت کاهش می یابد. این اثر به دلیل کاهش حجم دقیقه جریان خون و سنتز رنین ، مهار فعالیت RAAS (در بیماران با افزایش بیش از حد ترشح رنین از اهمیت بیشتری برخوردار است) و سیستم عصبی مرکزی ، بازگرداندن حساسیت گیرنده های قوس آئورت (هیچ گونه افزایشی در فعالیت آنها در پاسخ به کاهش فشار خون وجود ندارد) و در نتیجه ، کاهش فشار محیط اطراف تأثیرات فشار خون بالا را در حالت استراحت ، در هنگام اعمال جسمی و استرس کاهش می دهد. اثر ضد فشار خون بیش از 24 ساعت طول می کشد. اثر ضد آنژینال با کاهش تقاضای اکسیژن میوکارد در نتیجه کاهش ضربان قلب (طولانی شدن دیاستول و بهبود پرفیوژن میوکارد) و انقباض و همچنین کاهش حساسیت قلب به اثرات عصب دهی دلسوز تعیین می شود. تعداد و شدت حملات آنژین را کاهش می دهد و تحمل ورزش را افزایش می دهد. با توجه به افزایش فشار انتهایی دیاستولیک در بطن چپ و افزایش کشش فیبرهای عضلانی بطن ها ، می تواند نیاز به اکسیژن را افزایش دهد ، به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلب. اثر ضد آریتمی به دلیل از بین بردن عوامل آریتموژنیک (تاکی کاردی ، افزایش فعالیت سیستم عصبی سمپاتیک ، افزایش محتوای cAMP) فشار خون بالا) ، کاهش در میزان تحریک خود به خودی ضربان سازهای سینوسی و خارج رحمی و کاهش سرعت هدایت AV (عمدتاً در قدامی و تا حد کمتری در جهت های عقب مانده از طریق گره AV) و در امتداد مسیرهای اضافی. ؛ با تاکی کاردی فوق بطنی ، فیبریلاسیون دهلیزی ، تاکی کاردی سینوس در عملکرد بیماری قلبی و تیروتوکسیکوز ضربان قلب را کاهش می دهد یا حتی می تواند منجر به ترمیم ریتم سینوسی شود. ؛ از توسعه میگرن جلوگیری می کند. بر خلاف بتا بلاکرهای غیر انتخابی ، در صورت استفاده در دوزهای درمانی متوسط \u200b\u200b، تأثیر کمتری بر اندام های حاوی گیرنده های β2 آدرنرژیک (لوزالمعده ، عضلات اسکلتی ، عضلات صاف عروق محیطی ، برونش ها و رحم) و متابولیسم کربوهیدرات دارد. ؛ شدت عمل آتروژنیک با عمل پروپرانولول تفاوتی ندارد. اگر سالها مصرف شود ، غلظت کلسترول در خون را کاهش می دهد. هنگامی که در دوزهای زیاد (بیش از 100 میلی گرم در روز) استفاده شود ، اثر مسدود کننده ای بر روی هر دو زیر نوع گیرنده های β-آدرنرژیک دارد.

فارماکوکینتیک

جذب ؛ جذب خوراکی کامل است (95٪). حلالیت متوسط \u200b\u200bدر چربی. تحت متابولیسم عبور اول شدید ، فراهمی زیستی قرار می گیرد - 50٪ در اولین مصرف و با استفاده مکرر به 70٪ افزایش می یابد. زمان رسیدن به Cmax در پلاسمای خون 12-6 ساعت پس از مصرف دارو است. در طول دوره درمان ، فراهمی زیستی افزایش می یابد. مصرف غذا قابلیت دسترسی زیستی را 20-40٪ افزایش می دهد ؛ توزیع ؛ اتصال پروتئین پلاسما - 10٪. به سرعت در بافت ها توزیع می شود ، به BBB ، سد جفت نفوذ می کند. به شیر مادر نفوذ می کند. متابولیسم ؛ در کبد متابولیزه می شود ، 2 متابولیت دارای فعالیت انسداد بتا آدرنرژیک هستند. ایزوآنزیم CYP2D6 در متابولیسم دارو نقش دارد. دفع ؛ T1 / 2 - از 3.5 تا 7 ساعت در صورت مصرف خوراکی. با همودیالیز از بین نمی رود ؛ فارماکوکینتیک در موارد خاص بالینی ؛ تجمع قابل توجهی از متابولیت ها در بیماران با CC 5 میلی لیتر در دقیقه مشاهده می شود ، در حالی که فعالیت انسداد بتا آدرنرژیک دارو افزایش نمی یابد ؛ فراهمی زیستی با سیروز کبدی افزایش می یابد ، در حالی که کل ترشح آن کاهش می یابد

موارد مصرف

فشار خون شریانی؛ - نارسایی مزمن قلب از کلاس عملکردی II-IV طبق طبقه بندی NYHA در مرحله جبران (به عنوان بخشی از درمان پیچیده) ؛ - IHD: جلوگیری از حملات آنژین پکتوریس پایدار ، کاهش مرگ و میر و تکرار انفارکتوس میوکارد پس از مرحله حاد انفارکتوس میوکارد ؛ - آریتمی های قلبی ، از جمله تاکی کاردی فوق بطنی ، کاهش در میزان انقباض بطنی در فیبریلاسیون دهلیزی و خارج سیستول های بطنی. - اختلالات عملکردی فعالیت قلبی ، همراه با تاکی کاردی ؛ - جلوگیری از حملات میگرن.

موارد منع مصرف

شوک کاردیوژنیک ؛ - بلوک AV درجه II-III ؛ - محاصره سینواتریال ؛ - SSSU ؛ - برادی کاردی شدید (ضربان قلب کمتر از 50 ضربان در دقیقه) ؛ - نارسایی حاد قلب یا نارسایی مزمن قلب در مرحله جبران خسارت ؛ - افت فشار خون شریانی (فشار خون سیستولیک کمتر از 100 میلی متر جیوه) ؛ - سکته قلبی حاد (ضربان قلب کمتر از 45 ضربان در دقیقه ، فاصله PQ بیش از 0.24 ثانیه ، فشار خون سیستولیک کمتر از 100 میلی متر جیوه) ؛ - آسم برونش شدید ؛ - اختلالات شدید گردش خون محیطی ؛ - تجویز همزمان بازدارنده های MAO یا تجویز همزمان وریدی وراپامیل ؛ - فئوکروموسیتوما (بدون تجویز همزمان مسدود کننده های آلفا) ؛ - سن تا 18 سال (اثربخشی و ایمنی مشخص نشده است) ؛ - دوره شیردهی ؛ - کمبود لاکتاز ، عدم تحمل لاکتوز ، سندرم سوor جذب گلوکز / گالاکتوز ؛ - حساسیت بیش از حد به متوپرولول و سایر بتا بلاکرها ؛ با احتیاط ، دارو باید برای دیابت شیرین ، انسداد AV درجه 1 ، آنژین Prinzmetal ، اسیدوز متابولیک ، آسم برونش ، COPD ، نارسایی کلیوی و یا کبدی درجه شدید ، میاستنی گراویس ، فئوکروموسیتوما تجویز شود. (در حالی که از مسدودکننده های آلفا استفاده می کنید) ، تیروتوکسیکوز ، افسردگی (شامل سابقه) ، پسوریازیس ، اختلالات گردش خون محیطی (لخته شدن متناوب ، سندرم رینود) ، بارداری و همچنین بیماران مسن.

کاربرد در دوران بارداری و شیردهی

در دوران بارداری ، داروی Metoprolol retard-Akrikhin فقط در مواردی که منافع مورد انتظار مادر بیش از خطر احتمالی برای جنین / کودک باشد ، باید استفاده شود (به دلیل توسعه احتمالی برادی کاردی در نوزاد ، کاهش فشار خون ، افت قند خون و فلج تنفسی). در این حالت ، مشاهده دقیق به ویژه برای رشد جنین انجام می شود. درمان 48-72 ساعت قبل از شروع زایمان متوقف می شود. اگر این امکان وجود ندارد ، پس نوزاد باید به مدت 48-72 ساعت پس از زایمان تحت مراقبت دقیق قرار گیرد. استفاده از دارو Metoprolol retard-Akrikhin در دوران شیردهی منع مصرف دارد. در صورت لزوم استفاده از دارو در دوران شیردهی ، شیردهی باید قطع شود.

روش تجویز و مقدار مصرف

داروی Metoprolol retard-Akrikhin به صورت خوراکی 1 بار در روز مصرف می شود. قرص ها توصیه می شود صبح ها ، بدون جویدن ، همراه با آب مصرف شوند. متوپرولول ریتارد-آکریخین را می توان بدون توجه به میزان مصرف غذا مصرف کرد. برای جلوگیری از برادی کاردی ، دوز به صورت جداگانه انتخاب می شود و به تدریج افزایش می یابد. با فشار خون شریانی و آنژین پکتوریس ، دوز اولیه 50 میلی گرم در هر زمان است ، با اثر درمانی ناکافی ، دوز روزانه می تواند به 100 افزایش یابد -200 میلی گرم در روز در صورت فشار خون شریانی ، با عدم اثر دارو در دوز 100-200 میلی گرم در روز ، یک عامل ضد فشار خون دیگر نیز می تواند اضافه شود. در نارسایی قلبی مزمن کلاس II کلاس عملکردی طبق طبقه بندی NYHA (بدون تشدید در 6 هفته گذشته و بدون تغییر در درمان پیچیده طی 2 هفته گذشته) توصیه می شود دوز اولیه 25 میلی گرم 1 بار در روز است. بعد از 2 هفته ، دوز روزانه می تواند به 50 میلی گرم افزایش یابد ، سپس پس از 2 هفته - تا 100 میلی گرم ، پس از 2 هفته دیگر - تا 200 میلی گرم. در کلاس عملکردی III-IV نارسایی قلبی مزمن طبق طبقه بندی NYHA ، دوز اولیه توصیه شده 2 هفته اول 12.5 است میلی گرم 1 بار در روز. می توان از متوپرولول به شکل دوز دیگری استفاده کرد ، به عنوان مثال ، قرص های 25 میلی گرمی. در طول دوره افزایش دوز ، بیمار باید تحت نظر باشد ، زیرا در بعضی از بیماران ، علائم نارسایی قلبی ممکن است بدتر شود. بعد از 1-2 هفته ، دوز دارو ممکن است به 25 میلی گرم در روز افزایش یابد. سپس ، پس از 2 هفته ، می توان دوز را به 50 میلی گرم در هر زمان افزایش داد. بیمارانی که به خوبی دارو را تحمل می کنند می توانند هر 2 هفته دوز را دو برابر کنند تا حداکثر دوز 200 میلی گرمی 1 بار در روز برسد. با پیشگیری ثانویه از انفارکتوس میوکارد و آریتمی های قلبی ، دوز اولیه 100 میلی گرم 1 بار در روز است ؛ با اختلالات عملکردی فعالیت قلبی همراه با تاکی کاردی ، با دوز 50 میلی گرم در روز تجویز می شود ، در صورت لزوم ، می توان دوز را به 200 میلی گرم در روز افزایش داد ؛ برای جلوگیری از حملات میگرن ، 100-200 میلی گرم 1 بار در روز تعیین کنید ؛ بیماران مسن ، بیماران با نارسایی کلیوی یا بیماران ، افرادی که تحت همودیالیز هستند ، تنظیم دوز لازم نیست. عملکرد غیر طبیعی کبد بر دفع متوپرولول تأثیر می گذارد ، بنابراین ، بسته به شرایط بالینی ، ممکن است تنظیم دوز مورد نیاز باشد.

اثرات جانبی

فراوانی عوارض جانبی: خیلی اوقات (\u003e 1/10) ، اغلب (\u003e 1/100 و کمتر از 1/10) ، به ندرت (\u003e 1/1000 و کمتر از 1/100) ، به ندرت (\u003e 1/10 000 و کمتر از 1 / 1000) ، به ندرت (کمتر از 1/10 000 ، از جمله پیام های فردی) ؛ از سیستم قلبی عروقی: اغلب - برادی کاردی ، افت فشار خون ارتوستاتیک (از جمله غش کردن) ، سردی اندام های تحتانی ، تپش قلب ؛ به ندرت - افزایش موقتی علائم نارسایی قلبی ، شوک قلبی در بیماران مبتلا به سکته قلبی ، بلوک AV درجه 1 ؛ به ندرت - اختلالات هدایت میوکارد ، آریتمی ؛ بسیار نادر - گانگرن (در بیماران مبتلا به اختلالات گردش خون محیطی) ؛ از طرف سیستم عصبی مرکزی: اغلب - افزایش خستگی ، کاهش سرعت واکنش های ذهنی و حرکتی ؛ اغلب - سرگیجه ، سردرد به ندرت - پارستزی ، تشنج ، افسردگی ، کاهش تمرکز ، خواب آلودگی ، بی خوابی ، کابوس ها ؛ به ندرت - آستنی ، لرزش ، افزایش تحریک پذیری عصبی ، اضطراب ؛ بسیار نادر - اختلال فراموشی / حافظه ، افسردگی ، توهم ، میاستنی گراویس ؛ از حواس: به ندرت - اختلال بینایی ، خشکی و / یا تحریک چشم ، ورم ملتحمه ؛ بسیار نادر - صدای زنگ در گوش ، نقض چشایی. از سیستم گوارش: اغلب - حالت تهوع ، درد شکم ، یبوست یا اسهال ؛ به ندرت - استفراغ ؛ به ندرت - خشکی مخاط دهان ، اختلال عملکرد کبد ، هپاتیت. از پوست: به ندرت - کهیر ، افزایش تعریق ؛ به ندرت - آلوپسی ؛ بسیار نادر - حساسیت به نور ، تشدید دوره پسوریازیس ، واکنش های پوستی مانند پسوریازیس. از سیستم تنفسی: اغلب - تنگی نفس ؛ به ندرت - اسپاسم برونش در بیماران مبتلا به آسم برونش. به ندرت - رینیت ؛ از پارامترهای آزمایشگاهی: به ندرت - ترومبوسیتوپنی (خونریزی و خونریزی غیرمعمول) ، آگرانولوسیتوز ، لکوپنی ، افزایش فعالیت آنزیم های کبدی ، هیپربیلیروبینمیا ؛ از سیستم غدد درون ریز: اغلب - هیپوگلیسمی (در بیماران مبتلا به دیابت نوع 1) ، بندرت - هایپرگلیسمی (در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2) ، حالت کم کاری تیروئید. موارد دیگر: به ندرت - افزایش وزن بدن ؛ به ندرت ، ناتوانی جنسی / اختلال عملکرد جنسی. به ندرت - آرترالژی ، ترومبوسیتوپنی.

مصرف بیش از حد

علائم: برادی کاردی شدید ، بلوک AV (تا ایجاد انسداد عرضی کامل و ایست قلبی) ، کاهش بیش از حد فشار خون ، اختلال در گردش خون محیطی ، افزایش علائم نارسایی قلبی ، شوک کاردیوژنیک ، افسردگی تنفسی ، آپنه ، سیانوز ، افزایش خستگی ، سرگیجه ، از دست دادن هوشیاری ، کما ، لرزش ، تشنج ، تعریق بیش از حد ، پارستزی ، برونکوسپاسم ، حالت تهوع ، استفراغ ، ایجاد احتمالی مری ، افت قند خون یا هایپرگلیسمی ، هیپرکالمی ، میاستنی گراویس. اولین علائم مصرف بیش از حد 20 دقیقه تا 2 ساعت پس از مصرف دارو ظاهر می شود. درمان: اگر این دارو اخیراً مصرف شده است - شستشوی معده و مصرف مواد جاذب. در صورت نقض هدایت AV و / یا برادی کاردی - تجویز وریدی 1-2 میلی گرم آتروپین ، اپی نفرین (آدرنالین) یا تنظیم ضربان ساز موقت ؛ با کاهش فشار خون ، بیمار باید به موقعیت ترندلنبورگ منتقل شود. اگر هیچ نشانه ای از ادم ریوی وجود نداشته باشد - محلول های جایگزین کننده پلاسما IV ، در صورت بی اثر بودن - معرفی اپی نفرین ، دوپامین ، دوبوتامین ؛ در نارسایی حاد قلب - گلیکوزیدهای قلبی ، دیورتیک ها ؛ با تشنج - دیازپام وریدی ؛ با برونکوسپاسم - استنشاق یا بتا 2-آدرنومیمتیک های تزریقی.

تداخل با سایر داروها

داروهایی که میزان ذخیره کاتکول آمین ها را کاهش می دهند (به عنوان مثال رزرپین ، مهار کننده های MAO) ، اگر همزمان با متوپرولول استفاده شوند ، می توانند اثر فشار خون را افزایش دهند یا باعث برادی کاردی شدید شوند. وقفه در درمان بین مصرف مهار کننده های MAO و متوپرولول باید حداقل 14 روز باشد. متوپرولول یک بستر از ایزوآنزیم CYP2D6 است. داروهایی که فعالیت CYP2D6 را مهار یا القا می کنند می توانند بر غلظت پلاسمایی متوپرولول تأثیر بگذارند. مهارکننده های CYP2D6 (برخی از داروهای ضد افسردگی و نورولپتیک ، کینیدین ، \u200b\u200bتربینافین ، سلکوکسیب ، پروپافنون ، دیفن هیدرامین ، هیدروکسی کلرین ، غلظت سایمتیدین در خون. (مشتقات اسید باربیتوریک ، ریفامپیسین) غلظت متوپرولول را در پلاسمای خون کاهش می دهد. تجویز همزمان متوپرولول با گلیکوزیدهای قلبی ، کلونیدین ، \u200b\u200bمسدودکننده های آهسته کانال کلسیم (وراپامیل ، دیلتیازم) ، آمیودارون ، ضد آریتمی کلاس I ، داروهای بیهوشی عمومی ، متیل پروپیلول منجر به کاهش فشار خون و برادی کاردی شدید می شود. به معنای بیهوشی استنشاق (مشتقات هیدروکربن) ، در صورت استفاده همزمان با متوپرولول ، خطر سرکوب عملکرد قلب و ایجاد فشار خون شریانی را افزایش می دهد. تزریق همزمان وراپامیل به صورت وریدی می تواند باعث ایست قلبی شود. NSAID ها و آگونیست های بتا آدرنرژیک اثر ضد فشار خون بتا بلاکرها را تضعیف می کنند. آلکالوئیدهای ارگوت ، در صورت استفاده همزمان با متوپرولول ، خطر ابتلا به اختلالات گردش خون محیطی را افزایش می دهند. هنگامی که متوپرولول همراه با داروهای خوراکی کاهش قند خون مصرف می شود ، ممکن است اثر آنها کاهش یابد. با انسولین - افزایش خطر هیپوگلیسمی ، طولانی شدن و افزایش شدت آن ، پوشاندن برخی از علائم هیپوگلیسمی (تاکی کاردی ، تعریق ، افزایش فشار خون). متوپرولول پاکسازی گزانتین (به جز دیافیلین) را کاهش می دهد ، به ویژه در بیمارانی که در ابتدا تحت تأثیر سیگار کشیدن از تئوفیلین افزایش می یابد. متوپرولول میزان ترشحات لیدوکائین را کاهش می دهد ، غلظت لیدوکائین را در پلاسما افزایش می دهد. متوپرولول اثر شل کننده های عضلانی غیر دپلاریز را تقویت و طولانی می کند. اثر ضد انعقادی کومارین ها را افزایش می دهد. با تجویز همزمان اپی نفرین (آدرنالین) با بتا بلاکرها ، افزایش فشار خون و برادی کاردی امکان پذیر است. فنیل پروپانولامین (نورافدرین) ، هنگامی که به طور همزمان با متوپرولول استفاده می شود ، می تواند فشار خون دیاستولیک را افزایش دهد. ؛ آلرژن ها برای پوست ، نمونه ها وقتی با متوپرولول ترکیب می شوند خطر واکنش های آلرژیک سیستمیک یا آنافیلاکسی را افزایش می دهند. عوامل حاجب ید حاوی اشعه ایکس برای تجویز داخل وریدی هنگامی که همراه با متوپرولول استفاده می شود ، خطر واکنش های آنافیلاکتیک را افزایش می دهد. هنگامی که از متوپرولول همراه با اتانول استفاده می شود ، خطر کاهش بارز فشار خون افزایش می یابد.

دستورالعمل های ویژه

نظارت بر بیمارانی که از بتا بلاکرها استفاده می کنند شامل نظارت منظم بر ضربان قلب و فشار خون است. بیمار باید در روش محاسبه ضربان قلب آموزش ببیند و در مورد نیاز به مشاوره پزشکی با ضربان قلب کمتر از 50 ضربان در دقیقه آموزش ببیند. این احتمال وجود دارد که شدت واکنش های آلرژیک (در برابر سابقه آلرژیک سنگین) و عدم تأثیر از ورود دوزهای معمول اپی نفرین (آدرنالین) ؛ در بیماران مسن توصیه می شود عملکرد کلیه را کنترل کنید (1 بار در هر 4-5 ماه) ؛ مصرف داروی Metoprolol retard-Akrikhin ممکن است علائم اختلال در گردش خون شریانی را افزایش دهد. با آنژین پکتوریس ، دوز انتخاب شده دارو باید ضربان قلب استراحت را در طی 55-60 ضربان قلب فراهم کند / دقیقه ، با بار - بیش از 110 ضربان در دقیقه. در بیماران سیگاری ، اثر بتا بلاکرها کمتر است. متوپرولول ردارد-آکریخین می تواند برخی از تظاهرات بالینی تیروتوکسیکوز (به عنوان مثال تاکی کاردی) را مخفی کند. ترک ناگهانی دارو در بیماران مبتلا به تیروتوکسیکوز منع مصرف دارد ، زیرا می تواند علائم را تشدید کند. در دیابت شیرین ، مصرف داروی Metoprolol retard-Akrikhin می تواند تاکی کاردی ناشی از افت قند خون را پنهان کند. در صورت لزوم ، تجویز برای بیماران مبتلا به آسم برونش ، بتا 2-آدرنومایتیک به عنوان درمان همزمان استفاده می شود. در صورت فئوکروموسیتوم - مسدود کننده های آلفا. تجویز آتروپین از راه وریدی (1-2 میلی گرم) را از بین ببرید. در صورت افزایش برادی کاردی (کمتر از 50 ضربان در دقیقه) ، افت فشار خون شریانی (فشار خون سیستولیک زیر 100 میلی متر جیوه) ، انسداد AV ، اسپاسم برونش ، آریتمی های بطنی ، نقض شدید عملکرد کبد و کلیه ، کاهش دوز یا قطع درمان ضروری است. توصیه می شود در صورت بروز بثورات پوستی و ایجاد افسردگی ناشی از مصرف بتابلوکرها ، درمان را قطع کنید. در صورت لغو کلونیدین ، \u200b\u200bقطع مصرف بتا بلاکرها باید چند روز قبل از ترک کلونیدین آغاز شود. داروهایی که باعث کاهش کاتکول آمین ها می شوند (به عنوان مثال رزرپین) می توانند اثر بتا بلاکرها را افزایش دهند ، بنابراین ، بیمارانی که چنین ترکیباتی از داروها را مصرف می کنند باید تحت ثابت باشند نظارت پزشکی برای تشخیص کاهش بیش از حد فشار خون یا برادی کاردی. با قطع شدید درمان ، ممکن است سندرم ترک (افزایش حملات آنژین ، افزایش فشار خون) ایجاد شود. هنگام قطع دارو ، باید توجه ویژه ای به بیماران مبتلا به آنژین پکتوریس ، نارسایی مزمن قلب ، پس از سکته قلبی توجه شود. لغو دارو Metoprolol retard-Akrikhin به تدریج انجام می شود ، دوز دارو طی 10 روز کاهش می یابد. بیمارانی که از لنزهای تماسی استفاده می کنند باید توجه داشته باشند که در طول درمان با مسدود کننده های بتا ، کاهش تولید مایع اشک آور امکان پذیر است. ؛ تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل ؛ در طول دوره درمان ، باید هنگام رانندگی با وسایل نقلیه و سایر فعالیتهای بالقوه خطرناک که نیاز به افزایش تمرکز توجه و سرعت واکنشهای روانی-حرکتی دارند ، مراقبت شود.

بتا 1 - مسدود کننده آدرنرژیک

ماده شیمیایی فعال

فرم انتشار ، ترکیب و بسته بندی

مواد کمکی: هیپرومتلوز - 96/155 میلی گرم ، لودیپرس LCE (لاکتوز مونوهیدرات - 94/7–98،3 درصد ، - 4/4 درصد) - 117/21 میلی گرم ، کلوئید دی اکسید سیلیکون - 5/1 میلی گرم ، استئارات منیزیم - 5/1 میلی گرم.

ترکیب پوسته: رنگ نارنجی آماده "Opadray II" (پلی وینیل الکل - 6 میلی گرم ، تالک - 2.22 میلی گرم ، ماکروگل - 3.03 میلی گرم ، دی اکسید تیتانیوم - 3.36 میلی گرم ، اکسید قرمز رنگ آهن - 0.009 میلی گرم ، اکسید زرد رنگ آهن - 0.378 میلی گرم ، رنگ اکسید آهن سیاه - 0.003 میلی گرم) - 15 میلی گرم.

قرص های روکش دار با انتشار پایدار از سبز روشن به سبز ، گرد ، دو محدب ؛ در زمان استراحت - سفید با سایه رنگ مایل به خاکستری یا کرمی.

مواد کمکی: هیپروملوز - 29/161 میلی گرم ، LUDIPESS LCE (مونوهیدرات لاکتوز - 3/94 - 7/94 درصد پودیدون - 4–4 درصد) - 42/87 میلی گرم ، دی اکسید سیلیسیم کلوئیدی - 1.5 میلی گرم ، استئارات منیزیم - 1.5 میلی گرم.

ترکیب پوسته: رنگ سبز آماده "Opadray II" (الکل پلی وینیل - 6 میلی گرم ، تالک - 2.22 میلی گرم ، ماکروگول - 3.03 میلی گرم ، دی اکسید تیتانیوم - 2.925 میلی گرم ، رنگ زرد کینولین (لاک آلومینیوم) - 0.268 میلی گرم ، اکسید سیاه رنگ آهن - 0.015 میلی گرم ، رنگ (لاک الومینیوم) - 0.542 میلی گرم) - 15 میلی گرم.

10 قطعه - بسته های سلول کانتور (3) - بسته های مقوایی.

قرص های روکش دار با انتشار پایدار قهوه ای مایل به زرد ، دور ، دو محدب ؛ در هنگام استراحت - سفید با سایه رنگ مایل به خاکستری یا کرمی.

مواد کمکی: هیپروملوز - 184.84 میلی گرم ، لودیپرس LCE (لاکتوز مونوهیدرات - 94.7-98.3، ، پویدون - 3-4) - 412.84 میلی گرم ، کلوئید دی اکسید سیلیسیم - 3.5 میلی گرم ، منیزیم استئارات - 3.5 میلی گرم.

ترکیب پوسته: رنگ نارنجی آماده "Opadray II" (پلی وینیل الکل - 14 میلی گرم ، تالک - 5.18 میلی گرم ، ماکروگل - 7.07 میلی گرم ، دی اکسید تیتانیوم - 7.84 میلی گرم ، اکسید قرمز رنگ آهن - 0.021 میلی گرم ، اکسید زرد رنگ آهن - 0.882 میلی گرم ، رنگ اکسید آهن سیاه - 0.007 میلی گرم) - 35 میلی گرم.

30 عدد - قوطی های پلی پروپیلن (1) - بسته های مقوایی.
30 عدد - بطری های پلاستیکی (1) - بسته های مقوایی.

اثر دارویی

Cardioselective beta 1-مسدود کننده آدرنرژیک. هیچ اثری تثبیت کننده غشا ندارد و هیچ فعالیت سمپاتومیمتیک داخلی ندارد. این اثرات ضد فشار خون ، ضد آنژینال و ضد آریتمی است.

انسداد در دوزهای پایین گیرنده های آدرنرژیک β-1 قلب ، باعث کاهش تشکیل اردوگاه از ATP تحریک شده توسط کاتکول آمین ها ، جریان داخل سلولی یون های کلسیم را کاهش می دهد ، دارای اثر منفی کرونو ، درمو ، باتوم و اینوتروپیک (کاهش ضربان قلب ، مهار رسانایی و تحریک پذیری ، کاهش انقباض قلبی) ... OPSS در ابتدای استفاده (در 24 ساعت اول پس از مصرف خوراکی) افزایش می یابد (در نتیجه افزایش متقابل فعالیت گیرنده های α-آدرنرژیک و از بین بردن تحریک گیرنده های β2-آدرنرژیک) ، پس از 1-3 روز به حالت اولیه برمی گردد و با مصرف طولانی مدت کاهش می یابد.

اثر ضد فشار خون به دلیل کاهش حجم دقیقه جریان خون و سنتز رنین ، مهار فعالیت RAAS (در بیماران با افزایش بیش از حد ترشح رنین از اهمیت بیشتری برخوردار است) و سیستم عصبی مرکزی ، بازگرداندن حساسیت گیرنده های قوس آئورت (هیچ گونه افزایشی در فعالیت آنها در پاسخ به کاهش فشار خون وجود ندارد) و در نتیجه ، تأثیرات دلسوزانه. فشار خون بالا را در حالت استراحت ، در هنگام اعمال جسمی و استرس کاهش می دهد. اثر ضد فشار خون بیش از 24 ساعت طول می کشد.

اثر ضد آنژینال با کاهش تقاضای اکسیژن میوکارد در نتیجه کاهش ضربان قلب (طولانی شدن دیاستول و بهبود پرفیوژن میوکارد) و انقباض و همچنین کاهش حساسیت میوکارد به اثرات عصب دهی دلسوز تعیین می شود. تعداد و شدت حملات آنژین را کاهش می دهد و تحمل ورزش را افزایش می دهد. با افزایش فشار دیاستولیک نهایی در بطن چپ و افزایش کشش فیبرهای عضلانی بطن ها ، می تواند نیاز به اکسیژن را افزایش دهد ، به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلب.

اثر ضد آریتمی به دلیل از بین بردن عوامل آریتوژنیک (تاکی کاردی ، افزایش فعالیت سیستم عصبی سمپاتیک ، افزایش محتوای اردوگاه ، فشار خون شریانی) ، کاهش میزان تحریک خود به خودی پیس میکرهای سینوسی و خارج رحمی و کاهش سرعت هدایت AV (عمدتا در جهت های قدامی و تا حد پایین تر ، گره) و در امتداد مسیرهای اضافی.

با تاکی کاردی فوق بطنی ، فیبریلاسیون دهلیزی ، تاکی کاردی سینوسی در بیماری های عملکردی قلب و تیروتوکسیکوز ، ضربان قلب را کند می کند یا حتی ممکن است منجر به ترمیم ریتم سینوس شود.

از بروز میگرن جلوگیری می کند.

بر خلاف مسدودکننده های غیر انتخابی بتا ، در صورت تجویز در دوزهای درمانی متوسط \u200b\u200b، تأثیر کمتری بر اندام های حاوی گیرنده های آدرنرژیک β2 - (لوزالمعده ، عضلات اسکلتی ، عضلات صاف عروق محیطی ، برونش ها و رحم) و متابولیسم کربوهیدرات ها دارد. شدت عمل آتروژنیک با عمل پروپرانولول تفاوتی ندارد. اگر سالها مصرف شود ، غلظت کلسترول در خون را کاهش می دهد. هنگامی که در دوزهای زیاد (بیش از 100 میلی گرم در روز) استفاده شود ، اثر مسدود کننده ای بر روی هر دو زیر نوع گیرنده های β-آدرنرژیک دارد.

فارماکوکینتیک

مکش

جذب خوراکی کامل است (95٪). حلالیت متوسط \u200b\u200bدر چربی. تحت متابولیسم عبور اول شدید ، فراهمی زیستی قرار می گیرد - 50٪ در اولین مصرف و با استفاده مکرر به 70٪ افزایش می یابد. زمان رسیدن به C max در خون 6-12 ساعت پس از مصرف دارو است. در طول دوره درمان ، فراهمی زیستی افزایش می یابد. مصرف مواد غذایی فراهمی زیستی را 20-40٪ افزایش می دهد.

توزیع

اتصال به پروتئین پلاسما - 10٪. به سرعت در بافت ها توزیع می شود ، به BBB ، سد جفت نفوذ می کند. به شیر مادر نفوذ می کند.

متابولیسم

متابولیزه در کبد ، 2 متابولیت دارای فعالیت انسداد بتا آدرنرژیک هستند. ایزوآنزیم CYP2D6 در متابولیسم دارو نقش دارد.

برداشت از حساب

T 1/2 - از 3.5 تا 7 ساعت در صورت مصرف خوراکی. با همودیالیز برداشته نمی شود.

فارماکوکینتیک در شرایط خاص بالینی

تجمع قابل توجهی از متابولیت ها در بیماران با CC 5 میلی لیتر در دقیقه مشاهده می شود ، در حالی که فعالیت انسداد بتا آدرنرژیک دارو افزایش نمی یابد.

فراهمی زیستی با سیروز کبدی افزایش می یابد ، در حالی که ترشحات کلی آن کاهش می یابد.

موارد مصرف

• فشار خون شریانی؛
• نارسایی مزمن قلب کلاس عملکردی II-IV طبق طبقه بندی NYHA در مرحله جبران (به عنوان بخشی از درمان پیچیده) ؛
• IHD: جلوگیری از حملات آنژین پکتوریس پایدار ، کاهش مرگ و میر و تکرار انفارکتوس میوکارد پس از مرحله حاد انفارکتوس میوکارد ؛
• آریتمی های قلبی ، از جمله تاکی کاردی فوق بطنی ، کاهش در میزان انقباض بطن در طی فیبریلاسیون دهلیزی و خارج سیستول های بطنی.
• اختلالات عملکردی فعالیت قلبی ، همراه با تاکی کاردی ؛
• جلوگیری از حملات میگرن.

موارد منع مصرف

• شوک قلبی
• بلوک AV درجه II-III ؛
• محاصره سینواتریال ؛
• SSSU
• برادی کاردی شدید (ضربان قلب<50 уд./мин);
• نارسایی حاد قلب یا نارسایی مزمن قلب در مرحله جبران خسارت ؛
• افت فشار خون شریانی (فشار خون سیستولیک)<100 мм рт.ст.);
• سکته قلبی حاد (ضربان قلب)<45 уд/мин, интервал PQ более 0.24 с, систолическое АД <100 мм рт.ст.);
• آسم برونش شدید
• اختلالات شدید گردش خون محیطی ؛
• تجویز همزمان بازدارنده های MAO یا تجویز همزمان وریدی وراپامیل ؛
• فئوکروموسیتوما (بدون تجویز همزمان مسدود کننده های آلفا) ؛
• سن تا 18 سال (اثربخشی و ایمنی مشخص نشده است) ؛
• دوره شیردهی
• کمبود لاکتاز ، عدم تحمل لاکتوز ، سندرم سوor جذب گلوکز / گالاکتوز ؛
• حساسیت بیش از حد به متوپرولول و سایر بتا بلاکرها.

با دقتاین دارو باید برای دیابت شیرین ، بلوک AV درجه I ، آنژین سینه ای Prinzmetal ، اسیدوز متابولیک ، آسم برونش ، COPD ، نارسایی کلیوی و یا کبدی در درجه شدید ، میاستنی گراویس ، فئوکروموسیتوما (در حالی که از بلاکرها استفاده می کنید) ، تیروتوکسیکوز (بیماری عروقی ، افسردگی) تجویز شود. از جمله سابقه) ، پسوریازیس ، اختلالات گردش خون محیطی (لخته شدن متناوب ، سندرم رینود) ، بارداری و همچنین بیماران مسن.

مقدار مصرف

داروی Metoprolol retard-Akrikhin به صورت خوراکی 1 بار در روز مصرف می شود. قرص ها توصیه می شود صبح ها ، بدون جویدن ، همراه با آب مصرف شوند. متوپرولول تاخیر-آکریخین را می توان با غذا یا بدون آن مصرف کرد.

به منظور جلوگیری از برادی کاردی ، دوز به صورت جداگانه انتخاب می شود و به تدریج افزایش می یابد.

چه زمانی فشار خون شریانی و آنژین سینه ایدوز اولیه 50 میلی گرم 1 بار در روز است ، اگر اثر درمانی ناكافی باشد ، دوز روزانه را می توان به 100-200 میلی گرم در روز افزایش داد. با فشار خون شریانی ، اگر دارو با دوز 100-200 میلی گرم در روز بی اثر باشد ، می توان ماده ضد فشار خون دیگری را نیز اضافه کرد.

چه زمانی نارسایی مزمن قلب II کلاس عملکردی طبق طبقه بندی NYHA(بدون تشدید در 6 هفته گذشته و بدون تغییر در درمان پیچیده طی 2 هفته گذشته) دوز اولیه توصیه شده 25 میلی گرم 1 بار در روز است. بعد از 2 هفته ، دوز روزانه می تواند به 50 میلی گرم افزایش یابد ، سپس پس از 2 هفته - تا 100 میلی گرم ، پس از 2 هفته دیگر - تا 200 میلی گرم افزایش یابد.

چه زمانی نارسایی مزمن قلب III-IV کلاس عملکردی طبق طبقه بندی NYHAدوز اولیه توصیه شده 2 هفته اول 5/12 میلی گرم 1 بار در روز است. می توان از متوپرولول به شکل دوز دیگری استفاده کرد ، به عنوان مثال ، قرص های 25 میلی گرمی. در طول دوره افزایش دوز ، بیمار باید تحت نظر باشد ، زیرا در برخی از بیماران ، علائم نارسایی قلبی ممکن است بدتر شود.

بعد از 1 تا 2 هفته ، می توان دوز را به 25 میلی گرم در هر زمان افزایش داد. سپس ، پس از 2 هفته ، می توان دوز را به 50 میلی گرم در هر زمان افزایش داد. در بیمارانی که دارو را به خوبی تحمل می کنند ، می توان هر 2 هفته دوز را دو برابر کرد تا حداکثر دوز 200 میلی گرمی 1 بار در روز.

چه زمانی پیشگیری ثانویه از سکته قلبی و آریتمی های قلبیدوز اولیه 100 میلی گرم 1 بار در روز است.

چه زمانی اختلالات عملکردی فعالیت قلبی ، همراه با تاکی کاردی ،در صورت لزوم 50 میلی گرم در روز تعیین کنید ، دوز می تواند به 200 میلی گرم در روز افزایش یابد.

برای جلوگیری از حملات میگرن 100-200 میلی گرم 1 بار در روز تعیین کنید.

بیماران مسن, بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی یا به بیماران تحت همودیالیز ، تنظیم دوز لازم نیست.

اختلال عملکرد کبد دفع متوپرولول را تحت تأثیر قرار می دهد ، بنابراین ، بسته به شرایط بالینی ، تنظیم دوز ممکن است لازم باشد.

اثرات جانبی

فراوانی عوارض جانبی: بسیار شایع (\u003e 10/10) ، اغلب (\u003e 100/1 و<1/10), нечасто (>1/1000 و<1/100), редко (>1/10 000 و<1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

در بخشی از سیستم قلبی عروقی:اغلب - برادی کاردی ، افت فشار خون ارتاستاتیک (از جمله غش کردن) ، سردی اندام تحتانی ، تپش قلب ؛ به ندرت - افزایش موقتی علائم نارسایی قلبی ، شوک قلبی در بیماران مبتلا به سکته قلبی ، بلوک AV درجه 1 ؛ به ندرت - اختلالات هدایت میوکارد ، آریتمی ؛ بسیار نادر - گانگرن (در بیماران مبتلا به اختلالات گردش خون محیطی).

از طرف سیستم عصبی مرکزی:اغلب - افزایش خستگی ، کاهش سرعت واکنش های ذهنی و حرکتی. اغلب - سرگیجه ، سردرد به ندرت - پارستزی ، تشنج ، افسردگی ، کاهش تمرکز ، خواب آلودگی ، بی خوابی ، کابوس ها ؛ به ندرت - آستنی ، لرزش ، افزایش تحریک پذیری عصبی ، اضطراب ؛ بسیار نادر - اختلال فراموشی / حافظه ، افسردگی ، توهم ، میاستنی گراویس.

از حواس:به ندرت - تاری دید ، خشکی و / یا تحریک چشم ، ورم ملتحمه ؛ بسیار نادر - صدای زنگ در گوش ، نقض طعم و مزه.

از سیستم گوارش:اغلب - حالت تهوع ، درد شکم ، یبوست یا اسهال ؛ به ندرت - استفراغ ؛ به ندرت - خشکی مخاط دهان ، عملکرد غیر طبیعی کبد ، هپاتیت.

از کنار پوست:به ندرت - کهیر ، افزایش تعریق ؛ به ندرت - آلوپسی ؛ بسیار نادر - حساسیت به نور ، تشدید دوره پسوریازیس ، واکنش های پوستی مانند پسوریازیس.

از سیستم تنفسی:اغلب - تنگی نفس ؛ به ندرت - اسپاسم برونش در بیماران مبتلا به آسم برونش. به ندرت - رینیت.

در بخشی از پارامترهای آزمایشگاهی:به ندرت - ترومبوسیتوپنی (خونریزی و خونریزی غیرمعمول) ، آگرانولوسیتوز ، لکوپنی ، افزایش فعالیت آنزیم های کبدی ، هیپربیلیروبینمی.

از سیستم غدد درون ریز:اغلب - هیپوگلیسمی (در بیماران مبتلا به دیابت نوع 1) ، بندرت - هایپرگلیسمی (در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2) ، کم کاری تیروئید.

دیگران:به ندرت - افزایش وزن بدن ؛ به ندرت ، ناتوانی جنسی / اختلال عملکرد جنسی. به ندرت - آرترالژی ، ترومبوسیتوپنی.

مصرف بیش از حد

علائم:برادی کاردی شدید ، بلوک AV (تا ایجاد انسداد عرضی کامل و ایست قلبی) ، کاهش بیش از حد فشار خون ، اختلال در گردش محیطی ، افزایش علائم نارسایی قلبی ، شوک قلبی ، افسردگی تنفسی ، آپنه ، سیانوز ، افزایش خستگی ، سرگیجه ، از دست دادن هوشیاری ، کما ، لرزش ، تشنج ، تعریق زیاد ، پارستزی ، اسپاسم برونش ، حالت تهوع ، استفراغ ، ایجاد احتمالی مری ، افت قند خون یا افزایش قند خون ، هایپرکالمی ، میاستنی گراویس گذرا. اولین علائم مصرف بیش از حد 20 دقیقه تا 2 ساعت پس از مصرف دارو ظاهر می شود.

رفتار:اگر این دارو اخیراً مصرف شده باشد - شستشوی معده و مصرف مواد جاذب. در صورت نقض هدایت AV و / یا برادی کاردی - تجویز وریدی 1-2 میلی گرم آتروپین ، اپی نفرین (آدرنالین) یا تنظیم ضربان ساز موقت ؛ با کاهش فشار خون ، بیمار باید به موقعیت ترندلنبورگ منتقل شود. اگر هیچ نشانه ای از ادم ریوی وجود نداشته باشد - IV ، در صورت بی اثر بودن - معرفی اپی نفرین ، دوپامین ، دوبوتامین ؛ در نارسایی حاد قلب - گلیکوزیدهای قلبی ، دیورتیک ها ؛ با تشنج - دیازپام وریدی ؛ با برونکوسپاسم - استنشاق یا بتا 2-آدرنومیمتیک های تزریقی.

تداخلات دارویی

داروهایی که میزان ذخیره کاتکول آمین ها را کاهش می دهند (به عنوان مثال رزرپین ، مهار کننده های MAO) ، اگر همزمان با متوپرولول استفاده شوند ، می توانند اثر فشار خون را افزایش دهند یا باعث برادی کاردی شدید شوند. وقفه در درمان بین مصرف مهار کننده های MAO و متوپرولول باید حداقل 14 روز باشد.

متوپرولول یک بستر از ایزوآنزیم CYP2D6 است. داروهایی که فعالیت CYP2D6 را مهار یا القا می کنند ، ممکن است غلظت پلاسمایی متوپرولول را تحت تأثیر قرار دهند.

مهارکننده های CYP2D6 (برخی از داروهای ضد افسردگی و داروهای اعصاب ، کینیدین ، \u200b\u200bتربینافین ، سلکوکسیب ، پروپافنون ، دیفن هیدرامین ، هیدروکسی کلر ، سایمتیدین) غلظت متوپرولول را در پلاسمای خون افزایش می دهند.

القا کننده های CYP2D6 (مشتقات اسید باربیتوریک ، ریفامپیسین) غلظت متوپرولول را در پلاسمای خون کاهش می دهند.

مصرف همزمان متوپرولول با گلیکوزیدهای قلبی ، کلونیدین ، \u200b\u200bمسدودکننده های آهسته کانال کلسیم (وراپامیل ، دیلتیازم) ، آمیودارون ، ضد ریتم رده کلاس I ، بیهوشی های عمومی ، متیلدوپا ، گوانفاسین می تواند منجر به کاهش فشار خون و برادی کاردی شدید شود.

داروهای بیهوشی استنشاقی (مشتقات هیدروکربن ها) ، هنگامی که به طور همزمان با متوپرولول استفاده می شود ، خطر افسردگی عملکرد میوکارد و ایجاد فشار خون شریانی را افزایش می دهد.

تجویز همزمان وراپامیل به صورت وریدی می تواند باعث ایست قلبی شود.

NSAID ها و آگونیست های بتا آدرنرژیک اثر ضد فشار خون مسدود کننده های بتا را تضعیف می کنند.

آلکالوئیدهای ارگوت ، اگر همزمان با متوپرولول استفاده شوند ، خطر ابتلا به اختلالات گردش خون محیطی را افزایش می دهند.

هنگامی که متوپرولول همراه با داروهای خوراکی کاهش قند خون مصرف می شود ، ممکن است اثر آنها کاهش یابد. با انسولین - افزایش خطر افت قند خون ، طولانی شدن و افزایش شدت آن ، پوشاندن برخی از علائم هیپوگلیسمی (تاکی کاردی ، تعریق ، افزایش فشار خون).

متوپرولول میزان پاکسازی گزانتین ها را کاهش می دهد (به استثنای دیافیلین) ، به ویژه در بیمارانی که تحت تأثیر سیگار کشیدن در ابتدا افزایش ترشح تئوفیلین را دارند.

متوپرولول میزان لیدوکائین را کاهش می دهد ، غلظت لیدوکائین را در پلاسما افزایش می دهد.

متوپرولول اثر شل کننده های عضلانی غیر دپلاریز را تقویت و طولانی می کند. اثر ضد انعقادی کومارین ها را افزایش می دهد.

با تجویز همزمان اپی نفرین (آدرنالین) با بتا بلاکرها ، افزایش فشار خون و برادی کاردی امکان پذیر است.

فنیل پروپانولامین (نورافدرین) ، در صورت استفاده همزمان با متوپرولول ، می تواند فشار خون دیاستولیک را افزایش دهد.

آلرژن هایی که برای ایمنی درمانی یا عصاره های آلرژن برای آزمایش های پوستی استفاده می شوند ، در صورت استفاده با متوپرولول ، خطر واکنش های آلرژیک سیستمیک یا آنافیلاکسی را افزایش می دهند.

با استفاده ترکیبی از متوپرولول با اتانول ، خطر کاهش بارز فشار خون افزایش می یابد.

دستورالعمل های ویژه

نظارت بر بیمارانی که از بتا بلاکرها استفاده می کنند شامل نظارت منظم بر ضربان قلب و فشار خون است. اگر ضربان قلب کمتر از 50 ضربان در دقیقه باشد باید به بیمار روش محاسبه ضربان قلب آموزش داده شود و در مورد نیاز به مشاوره پزشکی آموزش داده شود.

افزایش شدت واکنش های آلرژیک (در برابر سابقه آلرژیک سنگین) و عدم تأثیر از ورود دوزهای معمولی اپی نفرین (آدرنالین) امکان پذیر است.

مصرف داروی Metoprolol retard-Akrikhin می تواند علائم اختلال در گردش خون شریانی را افزایش دهد.

با آنژین پکتوریس ، دوز انتخابی دارو باید ضربان قلب در حالت استراحت را در طی 55-60 ضربان در دقیقه ، با بار فراهم کند - بیش از 110 ضربان در دقیقه.

در بیماران سیگاری ، اثر بتا بلاکرها کمتر است.

متوپرولول retard-Akrikhin می تواند برخی از تظاهرات بالینی تیروتوکسیکوز (به عنوان مثال ، تاکی کاردی) را مخفی کند. ترک ناگهانی دارو در بیماران مبتلا به تیروتوکسیکوز منع مصرف دارد ، زیرا می تواند علائم را تشدید کند.

با دیابت ، مصرف داروی Metoprolol retard-Akrikhin می تواند تاکی کاردی ناشی از افت قند خون را پنهان کند.

در صورت لزوم ، انتصاب بیماران مبتلا به آسم برونش به عنوان درمان همزمان ، از بتا 2-آدرنومیمتیک استفاده کنید. با فئوکروموسیتوم - مسدود کننده های آلفا.

اگر انجام یک مداخله جراحی ضروری است ، لازم است در مورد مصرف دارو Metoprolol retard-Akrikhin به متخصص بیهوشی هشدار دهید (انتخاب وسیله ای برای بیهوشی عمومی با حداقل اثر منفی اینوتروپیک ضروری است) ، ترک دارو توصیه نمی شود.

فعال سازی متقابل عصب واگ را می توان با تجویز IV آتروپین (1-2 میلی گرم) از بین برد.

در صورت افزایش برادی کاردی (کمتر از 50 ضربان در دقیقه) ، افت فشار خون شریانی (فشار خون سیستولیک زیر 100 میلی متر جیوه) ، انسداد AV ، اسپاسم برونش ، آریتمی های بطنی ، اختلال عملکرد شدید کبد و کلیه ، کاهش دوز یا قطع درمان ضروری است.

با ترک شدید کلونیدین ، \u200b\u200bدر حالی که از بتا بلاکرها استفاده می کنید ، فشار خون می تواند به شدت افزایش یابد. در صورت لغو کلونیدین ، \u200b\u200bقطع مصرف بتا بلاکرها باید چند روز قبل از لغو کلونیدین آغاز شود.

داروهایی که میزان تأمین کاتکول آمین ها را کاهش می دهند (به عنوان مثال رزرپین) می توانند اثر بتا-بلاکرها را افزایش دهند ، بنابراین بیمارانی که چنین ترکیباتی از داروها را مصرف می کنند باید تحت نظارت دائمی پزشکی برای کاهش بیش از حد فشار خون یا برادی کاردی باشند.

با قطع ناگهانی درمان ، ممکن است سندرم ترک (افزایش حملات آنژین ، افزایش فشار خون) ایجاد شود. هنگام قطع دارو ، باید توجه ویژه ای به بیماران مبتلا به آنژین پکتوریس ، نارسایی مزمن قلب ، پس از سکته قلبی توجه شود. لغو دارو Metoprolol retard-Akrikhin به تدریج انجام می شود ، دوز دارو طی 10 روز کاهش می یابد.

بیمارانی که از لنزهای تماسی استفاده می کنند باید توجه داشته باشند که در طول درمان با بتا بلاکرها ، کاهش تولید مایع اشک آور امکان پذیر است.

تأثیر بر توانایی رانندگی با وسایل نقلیه و استفاده از مکانیسم ها

در طول دوره درمان ، هنگام رانندگی با وسایل نقلیه و سایر فعالیتهای بالقوه خطرناک که نیاز به افزایش تمرکز توجه و سرعت واکنشهای روانی-حرکتی دارند ، باید دقت شود.

بارداری و شیردهی

در دوران بارداری ، داروی Metoprolol retard-Akrikhin باید فقط تحت موارد شدید استفاده شود ، در صورتی که منافع مورد انتظار مادر بیش از خطر احتمالی برای جنین / کودک باشد (به دلیل توسعه احتمالی برادی کاردی در نوزاد ، کاهش فشار خون ، افت قند خون و فلج تنفسی). در این حالت ، نظارت دقیق به ویژه برای رشد جنین انجام می شود. درمان 48-72 ساعت قبل از شروع زایمان متوقف می شود. اگر این امکان وجود نداشته باشد ، باید نوزاد تا 48 تا 72 ساعت پس از زایمان از نزدیک کنترل شود.

در افراد مسن استفاده شود

بیماران مسن نیازی به تنظیم دوز ندارند.

شرایط توزیع از داروخانه ها

این دارو با نسخه پزشک در دسترس است.

شرایط و دوره های ذخیره سازی

دارو باید در یک مکان خشک و تاریک و دور از دسترس کودکان و در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود. ماندگاری 2 سال است.

در طول درمان ، امکان تغییر نتایج آزمایش در طول آزمایشات آزمایشگاهی وجود دارد (افزایش سطح اوره ، ترانس آمینازها ، فسفاتازها ، LDH).

موارد احتیاط

در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی مزمن ، انقباض قلبی ممکن است بدتر شود ، که استفاده از گلیکوزیدهای قلبی و / یا ادرار آورها را با نظارت دقیق بر وضعیت همودینامیک ضروری می کند. در صورت ظهور افزایش برادی کاردی یا انسداد AV ، کاهش دوز یا در آتروپین ضروری است. در برابر دیابت شیرین و عملکرد بیش از حد غده تیروئید ، متوپرولول می تواند تاکی کاردی ناشی از افت قند خون یا تیروتوکسیکوز را پنهان کند. در بیماران مبتلا به دیابت ، تنظیم دوز داروهای ضد دیابت و نظارت دقیق بر سطح گلیسمی لازم است. هنگام انجام جراحی در پس زمینه درمان ، بیهوشی با کمترین اثر اینوتروپیک منفی باید به وسیله انتخاب تبدیل شود. شاید یک توسعه بارزتر از واکنش حساسیت بیش از حد و عدم وجود اثر درمانی دوزهای معمولی آدرنالین در برابر سابقه آلرژیک سنگین. با خاتمه درمان همزمان با کلونیدین ، \u200b\u200bمتوپرولول به تدریج ، چند روز قبل از ترک کلونیدین ، \u200b\u200bبه دلیل خطر ابتلا به یک بحران فشار خون شدید ، لغو می شود. در بیماران مبتلا به فئوکروموسیتوما ، استفاده فقط در رابطه با آلفا-آدرنولیتیک ها امکان پذیر است. دریافت متوپرولول 2-3 روز قبل از زایمان قطع می شود (خطر ابتلا به برادیكاردی ، افت فشار خون و افت قند خون در نوزاد) ، در موارد استثنایی ، نوزادان تازه متولد شده پس از زایمان باید تحت نظارت پزشكی به مدت 48-72 ساعت باشند. از آنجا که ایمنی و اثربخشی استفاده از آن در کودکان مشخص نشده است ، باید از استفاده در عمل کودکان خودداری کنید. در صورت لغو درمان ، باید به تدریج در طی 10-14 روز دوز دارو کاهش یابد. بیماران مبتلا به بیماری ایسکمیک قلب باید در این دوره تحت نظارت دقیق پزشکی قرار بگیرند. در هنگام کار برای رانندگان وسایل نقلیه و افرادی که حرفه آنها با افزایش تمرکز توجه همراه است ، با احتیاط استفاده کنید.

کاربرد متوپرولول ریتارد آکریخین در دوران بارداری و شیردهی

شاید اگر تأثیر درمانی مورد انتظار بیشتر از خطر احتمالی جنین باشد. در طول درمان ، شیردهی باید قطع شود.

مصرف بیش از حد

علائم: افت فشار خون شریانی ، نارسایی حاد قلبی ، برادی کاردی ، ایست قلبی ، انسداد AV ، شوک قلبی ، برونکاسپاسم ، اختلال در تنفس و هوشیاری / کما ، حالت تهوع ، استفراغ ، تشنج عمومی ، سیانوز (20 دقیقه - 2 ساعت پس از تجویز ظاهر می شود).

درمان: شستشوی معده ، درمان علامتی: تجویز سولفات آتروپین (از راه وریدی به سرعت 0/2 میلی گرم) - برای برادی کاردی و اختلال در هدایت AV. گلوکاگون (1-10 میلی گرم IV ، سپس قطره IV 2-2.5 میلی گرم در ساعت) و دوبوتامین - در صورت کاهش انقباض قلب. آگونیست های آدرنرژیک (نوراپی نفرین ، آدرنالین و غیره) - با افت فشار خون شریانی. دیازپام (IV به آرامی) - برای از بین بردن تشنج ؛ استنشاق آگونیستهای بتا آدرنرژیک یا تزریق وریدی آمینوفیلین به منظور جلوگیری از واکنش های برونکواسپاتیک ؛ تحریک قلب

اثر متقابل

کاهش فشار خون توسط سمپاتولیتیک ها ، نیفدیپین ، نیتروگلیسیرین ، دیورتیک ها ، هیدرالازین و سایر داروهای ضد فشار خون تقویت می شود. داروهای ضد آریتمی و بیهوشی خطر ابتلا به برادی کاردی ، آریتمی ، افت فشار خون را افزایش می دهند. آماده سازی دیجیتال باعث کاهش سرعت هدایت AV می شود. تجویز همزمان وراپامیل و دیلتیازم به صورت IV می تواند باعث ایست قلبی شود. بتا آدرنومیمتیک ها ، آمینوفیلین ، کوکائین ، استروژن ها ، ایندومتاسین و سایر NSAID ها اثر ضد فشار خون را ضعیف می کنند. اثر شل کننده های عضلانی ضددپلاریزه را تقویت و طولانی می کند. ترکیب با الکل منجر به تقویت متقابل اثر افسردگی بر سیستم عصبی مرکزی می شود. آلرژن ها خطر واکنش های شدید آلرژیک سیستمیک یا آنافیلاکسی را افزایش می دهند. اثر انسولین و عوامل ضد دیابت خوراکی را تغییر می دهد و خطر افت قند خون را افزایش می دهد. داروهای ضد بارداری خوراکی ، سایمتیدین ، \u200b\u200bرانیتیدین ، \u200b\u200bفنوتیازین ها - باعث افزایش سطح متوپرولول در خون ، ریفامپیسین - کاهش می یابد. پاکسازی لیدوکائین ، اثربخشی آگونیستهای بتا 2-آدرنرژیک را کاهش می دهد (افزایش دوز دومی ضروری است). با بازدارنده های MAO نوع A سازگار نیست.

عوارض جانبی Metoprolol retard Akrihin

از سیستم عصبی و اندام های حسی: حداقل 10٪ - ضعف ؛ 1-9،9٪ - سرگیجه و سردرد ؛ 0.1-0.9 - - کاهش تمرکز ، خواب آلودگی / بی خوابی ، کابوس های شبانه ، افسردگی ، گرفتگی عضلات ، پارستزی ؛ 0.01-0.09٪ - عصبی ، اضطراب ، تضعیف میل جنسی ، اختلال بینایی ، خشکی چشم ، ورم ملتحمه ؛ کمتر از 0.01٪ - بی حالی ، افزایش خستگی ، اضطراب ، گیجی ، فراموشی / از دست دادن حافظه کوتاه مدت ، توهم ، وزوز گوش ، اختلال در چشایی.

از طرف سیستم قلبی عروقی و خون (خون سازی ، هموستاز): 9/1 - 9٪ - برادی کاردی ، تپش قلب ، افت فشار خون ، اندام های سرماخوردگی ؛ در 0.1-0.9 - نارسایی قلبی ، بلوک AV ، سندرم ادم ، درد قفسه سینه. در 0.01-0.09 - - کاهش انقباض قلب ، آریتمی ، کمتر از 0.01 - - گانگرن (در بیماران با اختلالات گردش خون محیطی شدید) ؛ اختلال در هدایت قلب ، سنکوپ ، ترومبوسیتوپنی ، لکوپنی ، آگرانولوسیتوز.

از دستگاه گوارش: 9/1 - 9٪ - حالت تهوع ، درد شکم ، اسهال یا یبوست. 0.1-0.9 - - استفراغ ؛ 0.01-0.09٪ - خشکی دهان ، اختلال عملکرد کبد. نفخ شکم ، سوpe هاضمه ، دل درد ، هپاتیت.

از سیستم تنفسی: تنگی نفس (9 / 1-9٪) ، اسپاسم برونش (9 / 0-0 / 0٪) ، رینیت وازوموتور (09 / 0-01 / 0٪) ، تنگی نفس.

در بخشی از پوست: 0.1-0.9 - تغییرات پوستی بثورات ، دیستروفیک. 0.01-0.09٪ - آلوپسی برگشت پذیر ؛ کمتر از 0.01 - - حساسیت به نور ، تشدید پسوریازیس ؛ خارش ، اریتم ، کهیر ، هایپرهیدروز.

موارد دیگر: کاهش وزن (9/1–0/9 درصد) ، آرترالژی ، آرتروز ، میالژی ، ضعف عضلانی ، بیماری پیرونی.

محدودیت های استفاده

دیابت شیرین ، افت قند خون ، سابقه آلرژیک شدید ، اسیدوز متابولیک ، آسم برونش ، آمفیزم ، برونشیت غیر آلرژیک ، پرکاری تیروئید ، پسوریازیس ، فئوکروموسیتوما ، اختلال عملکرد کبد و کلیه ، میاستنی گراویس ، افسردگی ، بیهوشی عمومی ، سالخوردگی و کودکی.

موارد منع مصرف آكریخین متوپرولول

حساسیت بیش از حد ، بلوک AV II و III درجه ، محاصره سینوسی ، حاد یا مزمن (در مرحله جبران خسارت) نارسایی قلبی ، سندرم سینوس بیمار ، برادیکاردی سینوسی شدید (ضربان قلب کمتر از 60 ضربان در دقیقه) ، شوک قلبی ، افت فشار خون شریانی (فشار خون سیستولیک کمتر) 100 میلی متر جیوه) ، اختلالات شدید گردش خون محیطی ، بارداری ، شیردهی.

موارد مصرف Metoprolol retard Akrihin

فشار خون شریانی متوسط \u200b\u200bتا متوسط \u200b\u200b(مونوتراپی یا در ترکیب با سایر داروهای ضد فشار خون) ، بیماری عروق کرونر ، سندرم قلبی هایپرکینتیک ، آریتمی های قلبی (تاکی کاردی سینوسی ، آریتمی های بطنی و فوق بطنی ، از جمله تاکی کاردی پاروکسیسم ، دهلیزی دهلیزی دهلیزی فوق بطنی ، فیبریستولمیای دهلیزی فوقانی بطنی ، تاکی کاردی) ، کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک ، افتادگی دریچه میترال ، سکته قلبی (پیشگیری و درمان) ، میگرن (پیشگیری) ، تیروتوکسیکوز (درمان ترکیبی) ؛ درمان akathisia ناشی از داروهای اعصاب.

اثر دارویی

عمل دارویی - ضد آنژینال ، فشار خون پایین ، ضد آریتمی. گیرنده های بتا-آدرنرژیک قلب را بطور عمده مسدود می کند ، فعالیت داخلی سمپاتیک و تثبیت کننده غشا ندارد. برون ده قلب و فشار خون سیستولیک را کاهش می دهد ، ضربان قلب را کند می کند ، اثر تحریک کننده کاتکول آمین ها را بر روی قلب در هنگام اعمال جسمی و فشار روانی ضعیف می کند و از تاکی کاردی ارتواستاتیک رفلکس جلوگیری می کند. اثر ضد فشار خون به دلیل کاهش میزان بازده قلب و سنتز رنین ، مهار فعالیت سیستم رنین-آنژیوتانسین و سیستم عصبی مرکزی ، ترمیم حساسیت گیرنده بارور و در نتیجه کاهش تأثیرات سمپاتیک محیطی است. اثر افت فشار خون به سرعت ایجاد می شود (SBP پس از 15 دقیقه کاهش می یابد ، حداکثر - پس از 2 ساعت) و به مدت 6 ساعت ادامه دارد. هنگام مصرف متوپرولول سوکسینات - اثر بالینی انسداد گیرنده های بتا 1-آدرنرژیک به مدت 24 ساعت ادامه دارد. DBP با سرعت بیشتری تغییر می کند: پس از چند هفته مصرف منظم ، کاهش پایدار مشاهده می شود. اثر ضد آنژینال نتیجه کاهش فرکانس و قدرت انقباضات قلب ، هزینه های انرژی و نیاز اکسیژن میوکارد است. دفعات و شدت حملات بیماری کرونر قلب را کاهش می دهد ، میزان مرگ و میر در بیماران مبتلا به سکته قلبی تشخیص داده شده ، تحمل ورزش را افزایش می دهد. متوپرولول سوکسینات خطر مرگ (از جمله مرگ ناگهانی) ، سکته مجدد (از جمله در بیماران مبتلا به دیابت) را کاهش می دهد و کیفیت زندگی بیماران مبتلا به سکته قلبی حاد و کاردیومیوپاتی اتساعی ایدیوپاتیک را بهبود می بخشد. اثر ضد آریتمی در از بین بردن تأثیرات سمپاتیک آریتوژنیک بر روی سیستم هدایت قلب ، کاهش سرعت ریتم سینوسی و سرعت انتشار تحریک از طریق گره AV ، مهار خودکاری و طولانی شدن دوره مقاومت نشان داده می شود. دارای اثر منفی اینوتروپیک منفی است. انتخاب قلبی در صورت استفاده از دوزهای روزانه که بیش از 200 میلی گرم نباشد ، ادامه دارد. با توجه به عملکرد انتخابی بر روی گیرنده های بتا 1 - آدرنرژیک ، از نظر نظری خطر برونکوسپاسم کاهش می یابد (در بیماران مبتلا به آسم برونش ، عملکرد حیاتی ریه ها کمتر کاهش می یابد) ، افت قند خون و تنگی عروق محیطی.

در آزمایشات روی سگها (حداکثر 105 میلی گرم در کیلوگرم در روز ، به مدت 1 سال) ، موش (تا 800 میلی گرم در کیلوگرم در روز ، به مدت 2 سال) و موش (تا 750 میلی گرم در کیلوگرم در روز ، به مدت 21 ماه) هیچ نشانه ای از سرطان زایی یافت نشد ، اما تغییرات بافت شناسی مانند هیپرپلازی سلولهای کبدی و خمش بافت ریه توسط ماکروفاژها مشخص شد. هنگامی که به موشهای آلبینو در دوزهای حداکثر 750 میلی گرم در کیلوگرم در روز و به مدت 21 ماه تجویز می شود ، بروز آدنومهای خوش خیم ریه در زنان در زنان افزایش می یابد ، با این حال ، با افزایش تکرار آزمایشات ، میزان بروز هر تومور مشاهده نمی شود. نتایج آزمایش جهشهای کشنده غالب در موشها ، بررسی کروموزومهای سلولهای سوماتیک ، آزمایش ناهنجاریهای هسته سلولهای سوماتیک در بین فازها و غیره عدم وجود خصوصیات جهش زا را نشان داد. در موش هایی که دوزهای 55.5 برابر بیشتر از حداکثر دوز روزانه برای انسان (450 میلی گرم) دریافت کردند ، هیچ تاثیری بر باروری ، افزایش میزان مرگ و میر پس از لانه گزینی و کاهش میزان بقای حیوانات تازه متولد شده نداشت (هیچ نشانه ای از تراتوژنیک بودن وجود نداشت).

متاپرولول تارتارات با مصرف خوراکی به سرعت و تقریباً کامل (95٪) جذب می شود ، تحت متابولیسم عبور اول شدید قرار می گیرد. فراهمی زیستی در اولین دوز حدود 50٪ است و با استفاده مکرر به 70٪ افزایش می یابد. حدود 12٪ به آلبومین پلاسمای خون متصل می شود. این به سرعت در بافت ها توزیع می شود ، به BBB نفوذ می کند (سطح سیستم عصبی مرکزی 78 درصد غلظت پلاسما است) ، سد جفت ، شیر مادر (غلظت بیش از غلظت پلاسما است). حجم توزیع 5.5 لیتر در کیلوگرم است. Cmax طی 1-2 ساعت پس از مصرف به دست می آید ، سطح خون به میزان قابل توجهی متفاوت است. T1 / 2 - از 3 تا 7 ساعت. با ایجاد دو متابولیت فعال ، در کبد تغییر شکل می یابد. این ماده به طور عمده از طریق کلیه ها به شکل متابولیت ، دفع می شود - 1 لیتر در دقیقه. در هنگام بلع ، کمتر از 5٪ بدون تغییر همراه با تزریق داخل وریدی - حدود 10٪ - از طریق ادرار دفع می شود. در صورت اختلال در عملکرد کلیه ، فراهمی زیستی تغییر نمی کند ، اما سرعت دفع متابولیت ها ممکن است کاهش یابد. در بیماران مبتلا به سیروز کبدی ، متابولیسم و \u200b\u200bترخیص کالا از گمرک کامل کاهش می یابد (نیازی به تنظیم دوز نیست). با همودیالیز برداشته نمی شود. با تزریق وریدی متوپرولول تارتارات به مدت 10 دقیقه یا بیشتر ، حداکثر اثر بعد از 20 دقیقه ایجاد می شود ، کاهش ضربان قلب در دوزهای 5 و 10 میلی گرم به ترتیب 10 و 15 درصد است. پس از تجویز خوراکی در دوزهای مساوی ، Cmax متوپرولول سوکسینات 1 / 4-1 / 2 Cmax متوپرولول تارتارات است ، اما مدت زمان بیشتری ادامه دارد. فراهمی زیستی در دوزهای 50-400 میلی گرم (1 بار در روز) 23٪ کمتر از مصرف دوز مشابه تارتارات است. پارامترهای فارماکوکینتیک به سن بیماران بستگی ندارد.

مشخصه

تارتارات متوپرولول: پودر کریستالی سفید ، تقریباً بدون بو ، به راحتی در آب ، متیلن کلراید ، کلروفرم و الکل قابل حل است ، در استون کمی محلول ، در اتر نامحلول است.

متوپرولول سوکسینات: پودر کریستالی سفید ، به راحتی در آب قابل حل است ، در متانول محلول است ، در اتانول متوسط \u200b\u200bقابل حل است ، در دی کلرومتان و 2-پروپانول کمی محلول است ، در استات اتیل ، استون ، اتیل اتر و هپتان عملاً محلول نیست.

نام شیمیایی Metoprolol retard Akrihin

(±) -1-3 - [(1-متیل اتیل) آمینو] -2-پروپانول (به صورت تارترات یا سوکسینات)

داروی متوپرولول برای کاهش فشار خون و از بین بردن علائم بیماری عروق کرونر توسط متخصصان پزشکی تجویز می شود. این دارو به شما امکان می دهد ضربان قلب را نرمال کنید ، با استفاده طولانی مدت برای چندین سال سطح کلسترول را کاهش می دهد. در نتیجه ، ایجاد ثبات در شاخص های فشار خون ، کاهش خطر سکته قلبی ، تغییرات عروقی آترواسکلروتیک و ایجاد ایسکمی امکان پذیر است.

فرم انتشار ، ترکیب و بسته بندی

مسدود كننده بتا آدرنرژیك قلبی به صورت قرص در دسترس است. یک واحد دارو حاوی 25 ، 50 یا 100 میلی گرم مکوپرولول سوکسینات است. این قرص ها از نظر بصری با رنگ زرد قهوه ای و شکل گرد متمایز می شوند.

از مواد اضافی استفاده می شود:

• پویدون
• شکر شیر
• هیپرملوز
• دی اکسید سیلیسیم دهیدروژن زدگی کلوئیدی ؛
• استئارات منیزیم.

سطح قرص ها با پوسته لایه بیرونی متشکل از ماکروگل ، تالک ، دی اکسید تیتانیوم و الکل پلی وینیل پوشانده شده است. رنگ قهوه ای زرد قرص ها با وجود رنگ های قرمز ، سیاه و زرد بر اساس اکسید آهن داده می شود. تاول ها حاوی 10 واحد دارو هستند.

اثر دارویی

این دارو به شما امکان می دهد تا ریتم انقباضات قلب را تثبیت کنید ، دارای اثر فشار خون و ضد آنژین است. خواص دارویی براساس سرکوب فعالیت گیرنده های بتا آدرنرژیک قلب است. در نتیجه ، هدایت تکانه های عصبی در میوکارد سرکوب می شود ، تحریک پذیری و ضربان قلب (HR) کاهش می یابد.

مقاومت کلی محیطی پس از یک بار مصرف در طی روز اول افزایش می یابد و پس از آن در عرض 24-72 ساعت به مقادیر اولیه خود بازمی گردد. با استفاده طولانی مدت از متوپرولول ، به تدریج کاهش می یابد.

اثر ضد آنژینال به دلیل کاهش نیاز اکسیژن به کاردیومیوسیت ها است. این امر در نتیجه کاهش ضربان قلب و حساسیت میوکارد به تکانه های سیستم عصبی سمپاتیک اتفاق می افتد. افزایش مقاومت میوکارد در برابر اعمال جسمی مشاهده می شود ، شدت و دفعات حملات آنژین کاهش می یابد.

به علت کاهش دقیقه در حجم خون و افزایش تولید رنین ، فشار در برابر پس زمینه دارو درمانی کاهش می یابد. اثر فشار خون به مدت 24 ساعت ادامه دارد و با استرس ، فعالیت بدنی ضعیف نمی شود.

برخلاف مسدودکننده های غیر انتخابی بتا 1 ، متوپرولول تأثیر زیادی بر متابولیسم کربوهیدرات ندارد و عملکرد گیرنده های بتا 2-آدرنرژیک را سرکوب نمی کند. هنگامی که به طور منظم به مدت 5-1 سال مصرف می شود ، می توان کاهش غلظت کلسترول پلاسما را مشاهده کرد.

این دارو 95٪ از طریق ورود به بستر شریانی به میکروویلی روده کوچک جذب می شود. در اولین عبور از سلولهای کبدی ، فراهمی زیستی به 50٪ کاهش می یابد ، در حالی که متوپرولول با تشکیل 2 متابولیت فعال تحت تحول فشرده قرار می گیرد. وقتی دوز مكرر مصرف می شود ، فراهمی زیستی تا 70٪ افزایش می یابد. متوپرولول سوکسینات طی 6-12 ساعت به حداکثر مقادیر سرمی خود می رسد. مصرف همزمان غذا ، فراهمی زیستی را 25-40٪ افزایش می دهد.

اتصال کمی به پروتئین های پلاسما - 10٪ است. نیمه عمر از 3.5 تا 7 ساعت طول می کشد. این دارو از طریق کلیه ها دفع می شود.

موارد مصرف داروی متوپرولول

در عمل بالینی ، این دارو برای موارد زیر استفاده می شود:

• کاهش فشار خون بالا (BP) ؛
• تثبیت ضربان قلب در برابر پس زمینه های خارج سیستول های بطنی ، تاکی کاردی فوق بطنی ، فیبریلاسیون دهلیزی ؛
• از بین بردن بیماری ایسکمیک قلب و به عنوان پیشگیری از تشدید آنژین پکتوریس ، کاهش احتمال مرگ یا ظهور انفارکتوس مکرر عضله قلب.
• درمان نارسایی مزمن قلب.
• از بین بردن نقض فعالیت عملکرد قلب.

این دارو به عنوان پیشگیری در مبارزه با میگرن استفاده می شود.

رژیم دوز داروی متوپرولول

دارو باید روزی یک بار مصرف شود. مصرف قرص ها در صبح توصیه می شود. برای کاهش خطر برادی کاردی ، دوز مصرفی هر بیمار به صورت جداگانه انتخاب می شود. با اثر درمانی ناکافی ، تک دوز به تدریج افزایش می یابد.

عوارض جانبی

موارد منع مصرف داروی متوپرولول

تجویز دارو برای افرادی که بیماری های زیر را دارند کاملاً ممنوع است:

• بلوک دهلیزی بطنی II-III درجه و بلوک سینوسی.
• ضربان قلب زیر 50 ضربان در دقیقه ؛
• شوک قلبی
• انفارکتوس حاد عضله قلب.
• آسم برونشي شديد
• نارسایی حاد قلب
• شکل ارثی هیپولاکتازی ، کمبود لاکتاز ، سندرم سوor جذب گلوکز-گالاکتوز ؛
• فئوکروموسیتوم؛
• اختلالات شدید گردش خون محیطی ؛
• افزایش حساسیت به متوپرولول و اجزای کمکی.

دستورالعمل های ویژه

در طی درمان دارویی ، نظارت دقیق بر فشار خون و شاخص های ضربان قلب لازم است. بیمار باید به پزشک معالج در مورد کاهش ضربان قلب زیر 50 ضربان در دقیقه یا بروز واکنش های جانبی از سیستم عصبی مرکزی اطلاع دهد. اثر درمانی با سیگار کشیدن کاهش می یابد.

در بیماران مستعد بروز تظاهرات آلرژی ، بدن ممکن است به دوز استاندارد اپی نفرین پاسخ ندهد و واکنش های آنافیلاکتیک ظاهر شود. قبل از انجام جراحی ، باید متخصص بیهوشی را در مورد مصرف متوپرولول مطلع کنید.

این دارو قادر به پوشاندن تصویر بالینی تیروتوکسیکوز است. بیماران با این روند آسیب شناختی از قطع ناگهانی درمان اکیداً منع می شوند ، زیرا ممکن است تصویر علامت داروی تیروتوکسیکوز افزایش یابد.

در برخی موارد ، با لغو شدید درمان ، ممکن است یک سندرم ترک ایجاد شود که با افزایش فشار خون ، افزایش آنژین سینه ای مشخص می شود. با کاهش تدریجی دوز دارو به مدت 7-10 روز مصرف را متوقف کنید.

برای بیمارانی که از لنزهای تماسی استفاده می کنند ، توجه به این نکته مهم است که در طول درمان با بتا بلاکرها ، تولید مایع اشک آور کاهش می یابد.

کاربرد در دوران بارداری و شیردهی

این دارو فقط در مواردی تحت نظارت دقیق پزشکی مصرف می شود که فواید آن برای بدن مادر بیشتر از حد انتظار پیش بینی شده از ناهنجاری های جنین در طی رشد جنین باشد. نظارت دقیق روی جنین در دوران بارداری ضروری است. دارو درمانی 1-3 روز قبل از شروع مورد انتظار برای زایمان قطع می شود. نوزاد تازه متولد شده باید 24-72 ساعت پس از تولد توسط متخصص کنترل شود.

در طول دوره درمان با متوپرولول ، شیردهی باید لغو شود.

کاربرد در کودکان

مصرف این دارو در کودکان زیر 18 سال ممنوع است.

کاربرد برای اختلال در عملکرد کلیه

هیچ تنظیم دوز لازم نیست.

مصرف بیش از حد

سو Ab مصرف دارو ممکن است منجر به موارد زیر شود:

• برادی کاردی شدید ؛
• افت شدید فشار خون ؛
• اختلالات گردش خون محیطی ؛
• تنگی نفس
• نقض هدایت دهلیزی - بطنی.
• لرزش و نقض مهارت های حرکتی خوب ؛
• گرفتگی عضلات
• ستم آگاهی؛
• اسپاسم برونش
• شوک قلبی ، کما ؛
• انسداد و ایست قلبی.
• از دست دادن کنترل قند خون.

اولین علائم مصرف بیش از حد 20-20 دقیقه پس از مصرف دوز بالا شروع می شود. اگر بیمار در 4 ساعت گذشته دارو مصرف کرده باشد ، لازم است حفره معده را شستشو دهید ، استفراغ ایجاد کنید و یک جاذب بدهید. با برادی کاردی شدید ، تجویز وریدی آدرنالین یا آتروپین با دوز 1-2 میلی گرم لازم است. با کاهش فشار خون ، لازم است بیمار را به حالت افقی منتقل کرده و پاها را بالا ببرید. در نارسایی حاد قلب ، دیورتیک های قلبی مورد نیاز است.

تداخلات دارویی

مسدود کننده های رزرپین و مونوکسیداز ، در صورت مصرف همزمان با متوپرولول ، می توانند سطح کاتکول آمین ها را کاهش دهند ، که ممکن است اثر ضد فشار خون را افزایش دهد. باید دقت شود زیرا این ترکیب داروها می تواند منجر به برادی کاردی شدید شود. برای کاهش خطر عوارض جانبی ، فاصله بین دوزهای دارو باید 2 هفته باشد.

وسیله ای که فعالیت ایزوآنزیم CYP2D6 را سرکوب می کند: داروهای روان پریش ، ضد روان پریشی ، سایمتیدین ، \u200b\u200bتربینافین - باعث افزایش سطح سرمی متوپرولول در خون می شود. در همان زمان ، کاهش غلظت با استفاده از ریفامپیسین و باربیتورات ها مشاهده می شود.

داروهای بیهوشی استنشاقي احتمال افت فشار خون را افزايش می دهند. آنها قادر به سرکوب انقباض قلب هستند.

اگر وراپامیل در طی درمان دارویی با متوپرولول عقب انداز به صورت داخل وریدی تجویز شود ، ممکن است ایست قلبی رخ دهد. داروهای ضد التهابی بتا-آدرنوم و غیر استروئیدی اثر فشار خون را سرکوب می کنند.

متوپرولول قادر است اثر درمانی عوامل افت قند خون را کاهش دهد ، بنابراین ، افراد مبتلا به دیابت باید در مورد تنظیم دوز داروهای گلیسمی با پزشک خود مشورت کنند. انسولین درمانی ممنوع است - متوپرولول احتمال بروز افت قند خون و کما دیابتی را افزایش می دهد.

مواد حاجب حاوی ید برای اشعه ایکس هنگام تزریق از طریق وریدی ، احتمال شوک آنافیلاکتیک را افزایش می دهد. در طول دوره درمان با متوپرولول تاخیر ، الکل نباید مصرف شود - اتانول باعث افت شدید فشار خون می شود. سوسینات غلظت پلاسمائی لیدوکائین را افزایش می دهد.

شرایط و دوره های ذخیره سازی

دارو را می توان به مدت 2 سال در دمای حداکثر 20+ درجه سانتیگراد نگهداری کرد. توصیه می شود قرص ها را در معرض آفتاب قرار ندهید.

تفاوت بین متوپرولول و متوپرولول تاخیر

ویژگی قرص Metoprolol retard-Akrikhin طولانی مدت است ، که به مدت 24 ساعت طول می کشد. در مقابل ، متوپرولول کلاسیک حاوی نمک تارتارات است که در عرض 30 دقیقه و برای مدت کوتاهی اثر درمانی سریع دارد.

دستورالعمل استفاده

دستورالعمل استفاده از متوپرولول ریتارد-آکرین

فرم دوز

قرص های روکش دار ، دور ، دو محدب. قرص هایی با دوزهای 100 میلی گرم به رنگ زرد مایل به قهوه ای هستند.

ترکیب بندی

ماده فعال: سوکسینات متوپرولول از نظر 100٪ معادل 100 میلی گرم مکمل های تارتارات متوپرولول: هیپرملوز ، لودیپرس LCE [لاکتوز منوهیدرات ، پویدون کلوئید دی اکسید سیلیکون ؛ استئارات منیزیم

فارماکودینامیک

مسدود کننده بتا 1 در قلب هیچ اثری تثبیت کننده غشا ندارد و هیچ فعالیت سمپاتومیمتیک داخلی ندارد. این اثرات ضد فشار خون ، ضد آنژینال و ضد آریتمی است.

انسداد در دوزهای پایین گیرنده های بتا 1-آدرنرژیک قلب ، باعث کاهش تشکیل آدنوزین مونوفسفات حلقوی (cAMP) از آدنوزین تری فسفات (ATP) تحریک شده توسط کاتکول آمین ها ، جریان داخل سلولی یون های کلسیم را کاهش می دهد ، دارای اثر منفی ضربان قلب ، زمان و ضربان قلب ( ) ، مهار هدایت و تحریک پذیری ، انقباض قلب را کاهش می دهد).

مقاومت کلی عروق محیطی (OPSR) در ابتدای استفاده از بتا بلاکرها (در 24 ساعت اول پس از تجویز خوراکی) افزایش می یابد (در نتیجه افزایش متقابل فعالیت گیرنده های آلفا آدرنرژیک و از بین بردن تحریک گیرنده های آدرنرژیک بتا 2) ، که پس از 1-3 روز به مقدار اولیه برمی گردد. و با تجویز طولانی مدت کاهش می یابد.

اثر ضد فشار خون به دلیل کاهش حجم دقیقه جریان خون و سنتز رنین ، مهار فعالیت سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون (در بیماران با افزایش بیش از حد ترشح رنین از اهمیت بیشتری برخوردار است) و سیستم عصبی مرکزی ، بازگرداندن حساسیت گیرنده های قوس آئورت (افزایش در فعالیت آنها در پاسخ به واکنش فشار خون (BP) و در نتیجه ، کاهش تأثیرات سمپاتیک محیطی. فشار خون بالا را در حالت استراحت ، در هنگام اعمال جسمی و استرس کاهش می دهد. اثر فشار خون بیش از 24 ساعت طول می کشد.

اثر ضد آنژینال با کاهش تقاضای اکسیژن میوکارد در نتیجه کاهش ضربان قلب (طولانی شدن دیاستول و بهبود پرفیوژن میوکارد) و انقباض و همچنین کاهش حساسیت میوکارد به اثرات عصب دهی دلسوز تعیین می شود. تعداد و شدت حملات آنژین را کاهش می دهد و تحمل ورزش را افزایش می دهد. به دلیل افزایش فشار دیاستولیک نهایی در بطن چپ و افزایش کشش فیبرهای عضلانی بطن ها ، می تواند نیاز به اکسیژن را افزایش دهد ، به ویژه در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلب (CHF).

اثر ضد آریتمی به دلیل از بین بردن عوامل آریتوژنیک (تاکی کاردی ، افزایش فعالیت سیستم عصبی سمپاتیک ، افزایش محتوای اردوگاه ، فشار خون شریانی) ، کاهش میزان تحریک خود به خودی پیس میکرهای سینوسی و خارج رحمی و کاهش سرعت در هدایت دهلیزی - بطنی (AV) است (عمدتا در دوره قبل) از طریق گره AV) و در امتداد مسیرهای اضافی.

با تاکی کاردی فوق بطنی ، فیبریلاسیون دهلیزی ، تاکی کاردی سینوسی در بیماری های عملکردی قلب و تیروتوکسیکوز ، ضربان قلب را کند می کند یا حتی ممکن است منجر به ترمیم ریتم سینوس شود.

از بروز میگرن جلوگیری می کند.

بر خلاف مسدودکننده های غیر انتخابی بتا ، وقتی در دوزهای درمانی متوسط \u200b\u200bتجویز می شود ، تأثیر کمتری روی اندام های حاوی گیرنده های بتا 2-آدرنرژیک (لوزالمعده ، عضلات اسکلتی ، عضلات صاف عروق محیطی ، برونش ها و رحم) و متابولیسم کربوهیدرات ها دارد. شدت عمل آتروژنیک با عمل پروپرانولول تفاوتی ندارد. اگر سالها مصرف شود ، غلظت کلسترول در خون را کاهش می دهد. هنگامی که در دوزهای زیاد (بیش از 100 میلی گرم در روز) استفاده شود ، اثر مهار کننده ای بر روی هر دو زیر نوع گیرنده های بتا آدرنرژیک دارد.

فارماکوکینتیک

جذب خوراکی کامل است (95٪). حداکثر غلظت در پلاسمای خون طی 1-2 ساعت پس از مصرف حاصل می شود. نیمه عمر به طور متوسط \u200b\u200b3.5 ساعت (در بازه زمانی 1 تا 9 ساعت) است. تحت متابولیسم عبور اول فشرده قرار می گیرد ، فراهمی زیستی در اولین مصرف 50٪ است و با استفاده مکرر به 70٪ افزایش می یابد. مصرف مواد غذایی فراهمی زیستی را 20-40٪ افزایش می دهد. فراهمی زیستی متوپرولول با سیروز کبدی افزایش می یابد. ارتباط با پروتئین های پلاسمای خون - 10٪. به موانع خون و مغز نفوذ می کند. به مقدار کم به شیر مادر نفوذ می کند. متابولیزه در کبد ، 2 متابولیت دارای فعالیت انسداد بتا آدرنرژیک هستند. ایزوآنزیم CYP2D6 در متابولیسم دارو نقش دارد. حدود 5٪ بدون تغییر از طریق کلیه ها دفع می شود. درمان بیماران با کاهش عملکرد کلیه نیازی به تنظیم دوز ندارد. اختلال عملکرد کبد متابولیسم دارو را کند می کند و در موارد نارسایی کبدی ، دوز دارو باید کاهش یابد. با همودیالیز برداشته نمی شود.

اثرات جانبی

فراوانی عوارض جانبی: خیلی اوقات - بیشتر از 1/10 ، اغلب - بیشتر از 1/100 و کمتر از 1/10 ، به ندرت - بیش از 1/1000 و کمتر از 1/100 ، به ندرت - بیش از 1/10000 و کمتر از 1/1000 ، خیلی کم - کمتر از 1/10000 ، از جمله پیام های فردی.

از طرف سیستم قلبی عروقی: اغلب - برادی کاردی ، افت فشار خون ارتوستاتیک (از جمله غش کردن) ، سردی اندام تحتانی ، تپش قلب ؛ به ندرت - افزایش موقتی علائم نارسایی قلبی ، شوک قلبی در بیماران مبتلا به سکته قلبی ، بلوک AV درجه 1 ؛ به ندرت - اختلالات هدایت میوکارد ، آریتمی ؛ بسیار نادر - گانگرن (در بیماران مبتلا به اختلالات گردش خون محیطی).

از طرف سیستم عصبی مرکزی: اغلب - افزایش خستگی ، کاهش سرعت واکنشهای ذهنی و حرکتی. اغلب - سرگیجه ، سردرد به ندرت - پارستزی ، تشنج ، افسردگی ، کاهش تمرکز ، خواب آلودگی ، بی خوابی ، "کابوس" ؛ به ندرت - آستنی ، لرزش ، افزایش تحریک پذیری عصبی ، اضطراب ؛ بسیار نادر - اختلال فراموشی / حافظه ، افسردگی ، توهم ، میاستنی گراویس.

از حواس: به ندرت - تاری دید ، خشکی و / یا تحریک چشم ، ورم ملتحمه ؛ بسیار نادر - صدای زنگ در گوش ، نقض طعم و مزه.

از سیستم گوارش: اغلب - حالت تهوع ، درد شکم ، یبوست یا اسهال ؛ به ندرت - استفراغ ؛ به ندرت - خشکی مخاط دهان ، عملکرد غیر طبیعی کبد ، هپاتیت.

از کنار پوست: به ندرت - کهیر ، افزایش تعریق ؛ به ندرت - آلوپسی ؛ بسیار نادر - حساسیت به نور ، تشدید دوره پسوریازیس ، واکنش های پوستی مانند پسوریازیس.

از سیستم تنفسی: اغلب - تنگی نفس ؛ به ندرت - اسپاسم برونش در بیماران مبتلا به آسم برونش. به ندرت - رینیت.

شاخص های آزمایشگاهی: به ندرت - ترومبوسیتوپنی (خونریزی و خونریزی غیرمعمول) ، آگرانولوسیتوز ، لکوپنی ، افزایش فعالیت آنزیم های "کبد" ، هایپربیلیروبینمی.

از سیستم غدد درون ریز: غالباً - هیپوگلیسمی (در بیماران مبتلا به دیابت نوع I) ، بندرت - هایپرگلیسمی (در بیماران مبتلا به دیابت نوع II) ، کم کاری تیروئید.

دیگران: به ندرت - افزایش وزن بدن ؛ به ندرت ، ناتوانی جنسی / اختلال عملکرد جنسی. به ندرت - آرترالژی ، ترومبوسیتوپنی.

ویژگی های فروش

نسخه

شرایط خاص

با آنژین پکتوریس ، دوز انتخابی دارو باید ضربان قلب در حالت استراحت را در طی 55-60 ضربان در دقیقه ، با بار فراهم کند - بیش از 110 ضربان در دقیقه.

برای "افراد سیگاری" اثر بتا-بلاکرها کمتر است.

متوپرولول تاخیر می تواند برخی از تظاهرات بالینی تیروتوکسیکوز (به عنوان مثال ، تاکی کاردی) را مخفی کند. ترک ناگهانی دارو در بیماران مبتلا به تیروتوکسیکوز منع مصرف دارد ، زیرا می تواند علائم را تشدید کند.

در دیابت ، می تواند تاکی کاردی ناشی از افت قند خون را پنهان کند.

در صورت لزوم ، تجویز برای بیماران مبتلا به آسم برونش ، بتا 2-آدرنومیمتیک به عنوان درمان همزمان استفاده می شود. با فئوکروموسیتوم - مسدود کننده های آلفا.

اگر انجام یک مداخله جراحی ضروری باشد ، لازم است که در مورد مصرف دارو به متخصص بیهوشی هشدار داده شود (لازم است وسیله ای برای بیهوشی عمومی با حداقل اثر منفی اینوتروپیک انتخاب شود) ، ترک دارو توصیه نمی شود.

فعال سازی متقابل عصب واگ را می توان با تجویز IV آتروپین (1-2 میلی گرم) از بین برد.

در صورت افزایش برادی کاردی (کمتر از 50 ضربان در دقیقه) ، افت فشار خون شریانی (فشار خون سیستولیک زیر 100 میلی متر جیوه) ، انسداد AV ، اسپاسم برونش ، آریتمی های بطنی ، اختلالات شدید کبدی و کلیه ، کاهش دوز یا قطع درمان ضروری است.

متوپرولول ممکن است علائم اختلالات گردش خون محیطی را تشدید کند.

با ترک شدید کلونیدین ، \u200b\u200bدر حالی که از بتا بلاکرها استفاده می کنید ، فشار خون می تواند به شدت افزایش یابد. در صورت لغو کلونیدین ، \u200b\u200bقطع مصرف بتا بلاکرها باید چند روز قبل از لغو کلونیدین آغاز شود.

داروهایی که میزان تأمین کاتکول آمین ها را کاهش می دهند (به عنوان مثال رزرپین) می توانند اثر بتا بلاکرها را افزایش دهند ، بنابراین بیمارانی که از چنین ترکیباتی از داروها استفاده می کنند باید تحت نظارت دائمی پزشکی برای تشخیص کاهش بیش از حد فشار خون یا برادی کاردی باشند.

با خاتمه ناگهانی درمان ، ممکن است سندرم "ترک" ایجاد شود (افزایش حملات آنژین ، افزایش فشار خون). هنگام قطع دارو ، باید توجه ویژه ای به بیماران مبتلا به آنژین پکتوریس ، CHF ، پس از انفارکتوس میوکارد شود. لغو دارو به تدریج انجام می شود ، در طی 10 روز دوز کاهش می یابد.

بیمارانی که از لنزهای تماسی استفاده می کنند باید توجه داشته باشند که در طول درمان با بتا بلاکرها ، کاهش تولید مایع اشک آور امکان پذیر است.

در طول دوره درمان ، هنگام رانندگی با وسایل نقلیه و سایر فعالیتهای بالقوه خطرناک که نیاز به افزایش تمرکز توجه و سرعت واکنشهای روانی-حرکتی دارند ، باید دقت شود.

مصرف بیش از حد

علائم: برادی کاردی شدید ، بلوک AV (تا ایجاد انسداد عرضی کامل و ایست قلبی) ، کاهش قابل توجه فشار خون ، اختلال در گردش خون محیطی ، افزایش علائم نارسایی قلبی ، شوک کاردیوژنیک ، افسردگی تنفسی ، آپنه ، سیانوز ، خستگی ، سرگیجه ، از دست دادن هوشیاری ، کما ، لرزش ، تشنج ، افزایش تعریق ، پارستزی ، برونکوسپاسم ، حالت تهوع ، استفراغ ، احتمالاً ایجاد مری ، هیپوگلیسمی یا افزایش قند خون ، هیپرکالمی ، میاستنی گراویس. اولین علائم مصرف بیش از حد 20 دقیقه تا 2 ساعت پس از مصرف دارو ظاهر می شود.

رفتار:

اگر این دارو اخیراً مصرف شده است - شستشوی معده و مصرف مواد جاذب. در صورت نقض هدایت دهلیزی بطنی و / یا برادی کاردی - تجویز داخل وریدی 1-2 میلی گرم آتروپین ، اپی نفرین (آدرنالین) یا تنظیم ضربان ساز موقت ؛ با کاهش فشار خون - بیمار باید در موقعیت Trendelenburg باشد. اگر هیچ نشانه ای از ادم ریوی وجود ندارد - محلول های جایگزین کننده IV پلاسما ، اگر بی اثر باشد - معرفی اپی نفرین ، دوپامین ، دوبوتامین. در نارسایی حاد قلب - گلیکوزیدهای قلبی ، دیورتیک ها ؛ با تشنج - دیازپام وریدی ؛ با برونکوسپاسم - استنشاق یا بتا 2-آدرنومیمتیک های تزریقی.

موارد مصرف

فشار خون شریانی (به صورت تک درمانی یا در ترکیب با سایر داروهای ضد فشار خون) ؛

بیماری ایسکمیک قلب: سکته قلبی (پیشگیری ثانویه - درمان پیچیده) ، پیشگیری از حملات آنژین.

اختلالات ریتم قلب (تاکی کاردی فوق بطنی ؛ ضربان های زودرس بطنی) ؛

پرکاری تیروئید (درمان پیچیده) ؛

جلوگیری از حملات میگرن.

موارد منع مصرف

حساسیت بیش از حد به متوپرولول و سایر بتا بلاکرها ، شوک کاردیوژنیک ، بلوک AV II-III درجه ، بلوک سینواتریال ، سندرم سینوس بیمار ، برادی کاردی شدید (ضربان قلب کمتر از 50 ضربان در دقیقه) ، نارسایی حاد قلب یا CHF در مرحله جبران فشار خون ، افت فشار خون شریانی (فشار خون سیستولیک کمتر از 100 میلی متر جیوه) ، سکته قلبی حاد (ضربان قلب کمتر از 45 ضربان در دقیقه ، فاصله PQ بیش از 24/0 ثانیه ، فشار خون سیستولیک کمتر از 100 میلی متر جیوه) ، دوره شیردهی ، استفاده همزمان از مهار کننده های مونوآمین اکسیداز ( MAO) یا تجویز داخل وریدی وراپامیل ، فئوکروموسیتوما (بدون تجویز همزمان مسدود کننده های آلفا) ، سن تا 18 سال (اثربخشی و ایمنی مشخص نشده است) ، کمبود لاکتاز ، عدم تحمل لاکتوز ، سو mala جذب گلوکز- گالاکتوز ، آسم برونش شدید ، محیط شدید گردش خون.

با دقت

دیابت شیرین ، بلوک دهلیزی-بطنی درجه I ، آنژین Prinzmetal ، اسیدوز متابولیک ، آسم برونش ، بیماری انسدادی مزمن ریوی ، نارسایی کلیوی و یا کبدی شدید ، میاستنی گراویس ، فئوکروموسیتوما (در حالی که از بلاکرها استفاده می کنید) ، تیروتوکسیکوز (از جمله افسردگی ، افسردگی) در anamnesis) ، پسوریازیس ، اختلالات گردش خون محیطی (لنگش "متناوب" ، سندرم رینود) ، بارداری ، پیری.

در دوران بارداری و شیردهی استفاده شود

در طول بارداری ، Metozoc® باید تحت علائم دقیق استفاده شود ، در صورتی که منافع مورد انتظار مادر بیش از خطر احتمالی برای جنین / کودک باشد (به دلیل توسعه احتمالی برادی کاردی در نوزاد ، کاهش فشار خون ، افت قند خون و فلج تنفسی). در این حالت ، مشاهده دقیق به ویژه برای رشد جنین انجام می شود. درمان 48-72 ساعت قبل از شروع زایمان متوقف می شود. اگر این امکان وجود نداشته باشد ، باید نوزاد را به مدت 48-72 ساعت پس از زایمان تحت نظارت دقیق قرار داد.

استفاده از دارو Metozok® در دوران شیردهی منع مصرف دارد ، در صورت لزوم استفاده از دارو در دوران شیردهی ، شیردهی باید قطع شود.

تداخلات دارویی

داروهایی که میزان ذخیره کاتکول آمین ها را کاهش می دهند (به عنوان مثال رزرپین ، مهار کننده های MAO) ، اگر همزمان با متوپرولول استفاده شوند ، می توانند اثر فشار خون را افزایش دهند یا باعث برادی کاردی شدید شوند. وقفه در درمان بین مصرف مهار کننده های MAO و متوپرولول باید حداقل 14 روز باشد.

متوپرولول یک بستر از ایزوآنزیم CYP2D6 است. داروهایی که فعالیت ایزوآنزیم CYP2D6 را مهار یا القا می کنند می توانند بر غلظت پلاسمایی متوپرولول تأثیر بگذارند.

مهارکننده های ایزوآنزیم CYP2D6: برخی از داروهای ضد افسردگی و داروهای اعصاب ، کینیدین ، \u200b\u200bتربینافین ، سلکوکسیب ، پروپافنون ، دی فهیدرامین ، هیدروکسی کلر ، سایمتیدین - باعث افزایش غلظت متوپرولول در پلاسمای خون می شود.

القاکنندههای ایزوآنزیم CYP2D6: مشتقات اسید باربیتوریک ، ریفامپیسین - غلظت متوپرولول را در پلاسمای خون کاهش می دهد.

تجویز همزمان با گلیکوزیدهای قلبی ، کلونیدین ، \u200b\u200bمسدودکننده های کانالهای "کند" کلسیم (وراپامیل ، دیلتیازم) ، آمیودارون ، ضد آریتمی کلاس I ، بیهوشی عمومی ، متیلدوپا ، گوانفاسین می تواند منجر به کاهش فشار خون و برادی کاردی شدید شود.

به معنای بیهوشی استنشاق (مشتقات هیدروکربن) خطر سرکوب عملکرد میوکارد و ایجاد فشار خون شریانی را افزایش می دهد.

تجویز همزمان وراپامیل به صورت وریدی می تواند باعث ایست قلبی شود.

داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی (NSAIDs) و آگونیست های بتا آدرنرژیک اثر ضد فشار خون بلاکرها را تضعیف می کنند.

آلکالوئیدهای ارگوت خطر ابتلا به اختلالات گردش خون محیطی را افزایش می دهد.

هنگامی که همراه با داروهای خوراکی کاهش قند خون مصرف می شود ، ممکن است اثر آنها کاهش یابد. با انسولین - افزایش خطر هیپوگلیسمی ، طولانی شدن و افزایش شدت آن ، پوشاندن برخی از علائم هیپوگلیسمی (تاکی کاردی ، تعریق ، افزایش فشار خون).

پاکسازی گزانتین ها را کاهش می دهد (به استثنای دیافیلین) ، به ویژه در بیمارانی که تحت تأثیر سیگار کشیدن در ابتدا افزایش ترشح تئوفیلین را دارند. پاکسازی لیدوکائین را کاهش می دهد ، غلظت لیدوکائین را در پلاسما افزایش می دهد.

اثر شل کننده های عضلانی غیر دپلاریز را تقویت و طولانی می کند. اثر ضد انعقادی کومارین ها را افزایش می دهد.

با تجویز همزمان اپی نفرین (آدرنالین) با بتا بلاکرها ، افزایش فشار خون و برادی کاردی امکان پذیر است.

فنیل پروپانولامین (نورافدرین) می تواند فشار خون دیاستولیک را افزایش دهد.

آلرژن هایی که برای ایمنی درمانی یا عصاره های آلرژن برای آزمایش های پوستی استفاده می شوند ، در صورت استفاده همراه با متوپرولول ، خطر واکنش های آلرژیک سیستمیک یا آنافیلاکسی را افزایش می دهند. عوامل حاجب اشعه ایکس حاوی ید برای تجویز وریدی ، خطر واکنش های آنافیلاکتیک را افزایش می دهد.

هنگامی که با اتانول ترکیب می شود ، خطر کاهش بارز فشار خون افزایش می یابد.

قیمت Metoprolol retard-Akrikhin در شهرهای دیگر