آسپرین (استیل سالیسیلیک اسید). چه اسید استیلی به آسپرین یا استیل سالیسیلیک اسید کمک می کند

تأکید بر وجود یا عدم استفاده از موارد منع مصرف. هر دو دارو وجود دارد که لازم است قبل از شروع با آنها آشنا شوید. و اگر آسپرین منظم به دلیل تأثیر منفی بر معده به مدت طولانی توصیه نمی شود ، می توان از آسپرین قلبی به مدت طولانی نوشید. حتی می توان چنین دارویی را برای زندگی برای اهداف پیشگیری مصرف کرد ، البته با رعایت دوز مصرفی.

تفاوت بین آسپرین معمولی و کاردیو

اغلب ، آسپرین سنتی برای تسکین تعدادی از علائم تجویز می شود: سردرد ، تب ، التهاب. در حالی که از کاردیو کاردیو برای جلوگیری و درمان بیماری های قلبی عروقی استفاده می شود. می توان آن را برای میگرن ، ترومبوز در بیماران پرخطر ، آمبولی ، آنژین سینه ای ناپایدار مصرف کرد.

مقاومت به اسید کاردیو آسپرین عوارض جانبی را حتی با استفاده طولانی مدت از دارو به حداقل می رساند.

تفاوت در این واقعیت است که آسپرین کاردیو پوسته خاصی دارد - روده ای. با کمک آن ، این دارو به معده انسان آسیب نمی رساند ، حل شده و در روده جذب می شود. بنابراین ، کاردیو آسپرین در صورت وجود بیماری های دستگاه گوارش نیز تجویز می شود.

اثر ضد پلاکتی استیل سالیسیلیک اسید هنگام مصرف آسپرین در دوزهای کم - 100 میلی گرم مشاهده می شود ، به همین دلیل است که آسپرین برای کاهش خطر حمله قلبی و سکته مغزی توصیه می شود. این می تواند خون و کاردیو را نازک کند ، و آسپرین ساده است ، مهمتر است که دوز داروها را در نظر بگیریم.

آیا باید آسپیرین کاردیو یا ساده انتخاب کنم؟

اگر قصد دارید برای سالم نگه داشتن قلب خود از آسپرین استفاده کنید ، باید آسپرین قلبی را انتخاب کنید زیرا به معده شما آسیب نمی رساند. آسپرین ساده در درمان سرماخوردگی ، تب و درد و تب کمک بیشتری خواهد کرد.

ثابت شده است که یک فرم قلبی خاص از استیل سالیسیلیک اسید ایمن و موثر است. شایان ذکر است که آسپرین کاردیو دارای دو شکل دوز - 100 و 300 میلی گرم است. مورد اول برای اهداف پیشگیری استفاده می شود و مورد دوم برای بیمارانی که در شرایط بحرانی دچار حمله قلبی یا سکته مغزی شده اند ، یک انتخاب ضروری خواهد بود. و اگر پیش از این تصور می شد که آسپرین قلب و عروق برای مردان ایده آل است ، تحقیقات جدید نتایج مثبت پایدار را در زنان ثابت کرده است.

آسپرین قلبی برای بیماران مبتلا به دیابت شیرین و فشار خون شریانی توصیه می شود. فقط باید یک قرص در روز با معده خالی همراه با آب مصرف کنید.

البته در قیمت این دو دارو نیز اختلاف وجود دارد. برای آسپرین معمولی ، حدود 10 روبل است ، در حالی که برای همتای قلب آن - حدود 100 روبل. و بالاتر

هر دو دارو اثرات مشابهی بر روی بدن انسان دارند. این داروها قابل تعویض هستند.

تفاوت و شباهت استیل سالیسیلیک اسید با آسپرین چیست؟

هیچ تفاوتی بین 2 دارو وجود ندارد. با این حال ، آنها نقاط مشترک زیادی دارند. این داروها برای از بین بردن تب ، التهاب و درد در بیماری های مختلف مصرف می شوند. بیشتر اوقات ، داروها برای آنفولانزا و سرماخوردگی و همچنین ناراحتی در عضلات و مفاصل تجویز می شوند. این داروها روی تجمع پلاکت ها تأثیر می گذارند و در نتیجه توانایی لخته شدن خون کاهش می یابد. این خاصیت امکان تجویز دارو در حضور بیماری های قلبی عروقی همراه با تشکیل لخته های خون را فراهم می کند.

این داروها به عنوان داروهای بیهوشی و تب بر برای آسیب های التهابی و عفونی اندام های ادراری و همچنین گلودرد و ذات الریه استفاده می شوند. اثر بخشی این وجوه در بیماری های قلبی با تأثیر مثبت آنها بر بیماران با ویسکوزیته خون بالا ثابت شده است. داروها نه تنها برای درمان ، بلکه برای پیشگیری از لخته شدن خون نیز استفاده می شوند.

خواص ضد التهابی به دلیل مهار فعالیت آنزیم اسید آراشیدونیک است. از داروهای موضعی برای درمان آکنه استفاده می شود.

موارد استفاده:

• خماری؛
• افزایش دمای بدن
• سندرم درد

هر دو دارو ترکیب یکسانی دارند. داروها برای زنان باردار و همچنین در دوران شیردهی تجویز نمی شوند. موارد منع مصرف اضافی:

• ضایعات اولسراتیو معده و اثنی عشر به دلیل خطر خونریزی زیاد ؛
• آسم؛
• حساسیت بیش از حد به استیل سالیسیلیک اسید ؛
• کاهش لخته شدن خون.

کودکان زیر 15 سال نباید از داروها استفاده کنند. داروها باید فقط بعد از غذا مصرف شوند تا خطر بیماری های التهابی معده را کاهش دهند. اسید استیل سالیسیلیک تأثیر منفی بر غشاهای مخاطی دستگاه گوارش دارد. دوزهای زیاد این داروها می توانند خونریزی و اختلالات سوpe هاضمه را تحریک کنند.

اثرات جانبی:

• دل درد؛
• حالت تهوع؛
• سوزش سردل؛
• استفراغ خون
• سرگیجه
• واکنش آلرژیک؛
• خونریزی از دستگاه گوارش

مصرف بیش از حد NSAID خطرناک است ، بنابراین ، با افزایش دوز و بروز گیجی ، وزوز گوش و سرگیجه ، فراخوانی آمبولانس ضروری است.

در هر خانواده دارویی مانند استیل سالیسیلیک اسید لزوماً در جعبه کمک های اولیه وجود دارد. اما هر شخص دوم به این س interestedال علاقه مند است: "استیل سالیسیلیک اسید" آسپرین "است یا نه؟" این همان چیزی است که در مقاله ما بحث خواهد شد و ما همچنین در مورد خواص و استفاده از این دارو صحبت خواهیم کرد.

کمی تاریخ

استیل سالیسیلیک اسید اولین بار در اواخر قرن نوزدهم توسط شیمی دان جوان فلیکس هافمن کشف شد که در آن زمان برای بایر کار می کرد. او واقعاً می خواست راهی برای بهبود درد مفاصل به پدرش ارائه دهد. این ایده که کجا بدنبال ترکیب مورد نیاز باشد ، توسط دکتر پدرش به وی پیشنهاد شد. وی سالیسیلات سدیم را برای بیمار خود تجویز کرد ، اما بیمار نتوانست آن را مصرف کند ، زیرا باعث تحریک شدید مخاط معده می شود.

دو سال بعد ، دارویی مانند آسپرین در برلین ثبت اختراع شد ، بنابراین استیل سالیسیلیک اسید آسپرین است. این یک نام کوتاه شده است: پیشوند "a" یک گروه استیل است که به سالیسیلیک اسید متصل شده است ، ریشه "spir" اسید اسپیریک را نشان می دهد (این نوع اسید به شکل استر در گیاهان وجود دارد ، یکی از آنها spirea است) و پایان "in" در آن روزها ، آنها اغلب در نام داروها استفاده می شد.

"آسپرین": ترکیب شیمیایی

مشخص می شود که استیل سالیسیلیک اسید "آسپرین" است و مولکول آن حاوی دو اسید فعال است: سالیسیلیک و استیک. اگر دارو را در دمای اتاق ذخیره کنید ، در رطوبت بالا به سرعت به دو ترکیب اسیدی تجزیه می شود.

به همین دلیل است که اسیدهای استیک و سالیسیلیک همیشه در ترکیب "آسپرین" وجود دارد ؛ پس از یک دوره کوتاه مدت ، ماده اصلی بسیار کمتر می شود. ماندگاری دارو به این بستگی دارد.

خوردن قرص

بعد از ورود "آسپرین" به معده ، و سپس به دوازدهه ، آب معده به آن عمل نمی کند ، زیرا اسید به بهترین وجه در یک محیط قلیایی حل می شود. بعد از اثنی عشر ، آن را به جریان خون جذب می کند ، و فقط در آنجا تجدید می شود ، اسید سالیسیلیک آزاد می شود. در حالی که این ماده به کبد می رسد ، مقدار اسیدها کاهش می یابد ، اما مشتقات محلول در آب آنها بسیار بیشتر می شود.

و در حال حاضر از رگهای بدن عبور می کنند ، آنها به کلیه ها می رسند ، از آنجا همراه با ادرار دفع می شوند. در خروج از "آسپرین" دوز کمی باقی می ماند - 0.5 ، و مقدار باقی مانده متابولیت است. این آنها هستند که این ترکیب دارویی هستند. همچنین می خواهم بگویم که این دارو 4 اثر درمانی دارد:

• جلوگیری از لخته شدن خون.
• خواص ضد التهابی.
• عمل تب بر.
• سندرم درد را تسکین می دهد.

اسید استیل سالیسیلیک کاربرد وسیعی دارد ، این دستورالعمل حاوی توصیه های دقیق برای استفاده است. خواندن آن یا مشورت با پزشک ضروری است.

آسپرین: کاربرد

ما متوجه شدیم که اسید استیل سالیسیلیک چگونه کار می کند. از آنچه او کمک می کند ، بیایید بیشتر بدانیم.

1. برای درد استفاده می شود.
2. در دمای بالا
3. با انواع فرآیندهای التهابی.
4. در درمان و پیشگیری از روماتیسم.
5. برای جلوگیری از ترومبوز.
6. پیشگیری از سکته و حمله قلبی.

یک داروی عالی استیل سالیسیلیک اسید است ، قیمت آن نیز همه را خوشحال خواهد کرد ، زیرا بسته به تولید کننده و دوز آن کم است و از 4-100 روبل متغیر است.

آسپرین: مبارزه با لخته شدن خون

لخته خون در جاهایی از رگ خونی ایجاد می شود که در آن دیواره ها آسیب ببینند. در این مکانها ، الیافی در معرض قرار می گیرند که سلول ها را به هم نزدیک می کنند. پلاکت های خون روی آنها حفظ می شود که ماده ای ترشح می کند که به افزایش چسبندگی کمک می کند و در چنین مکان هایی رگ باریک می شود.

اغلب ، در بدن سالم ، ترومبوکسان با ماده دیگری مخالف می شود - پروستاسیکلین ، اجازه نمی دهد پلاکت ها به هم بچسبند و برعکس ، رگ های خونی را گشاد می کند. در زمانی که رگ آسیب دیده است ، تعادل بین این دو ماده تغییر می کند و پروستاسیکلین به سادگی تولید می شود. ترومبوکسان بیش از حد تولید می شود و توده پلاکت رشد می کند. بنابراین ، خون هر روز با سرعت کمتری و از طریق رگ جریان می یابد. در آینده ، این می تواند منجر به سکته مغزی یا حمله قلبی شود. اگر استیل سالیسیلیک اسید به طور مداوم مصرف شود (قیمت دارو ، همانطور که قبلا ذکر شد ، بیش از مقرون به صرفه است) ، همه چیز به طرز چشمگیری تغییر می کند.

اسیدهای موجود در آسپرین از رشد سریع ترومبوکسان جلوگیری کرده و به خارج شدن آن از بدن کمک می کنند. بنابراین ، این دارو از رگهای خونی در برابر لخته شدن خون محافظت می کند ، اما مصرف دارو حداقل 10 روز طول می کشد ، زیرا تنها پس از این زمان پلاکت ها توانایی چسبیدن آنها را بازیابی می کنند.

استیل سالیسیلیک اسید به عنوان یک عامل تب بر

با توجه به این واقعیت که این دارو توانایی گسترش رگهای خونی را دارد ، گرمای آزاد شده توسط بدن انسان بسیار بهتر از بین می رود - دما کاهش می یابد. استیل سالیسیلیک اسید از دما بهترین دارو در نظر گرفته می شود. علاوه بر این ، این دارو همچنین در مراکز تنظیم حرارت مغز عمل می کند و به آن سیگنالی برای کاهش دما می دهد.

مصرف این دارو به کودکان به دلیل تب بر روی معده نامطلوب است.

آسپرین به عنوان ضد التهاب و مسکن درد

این دارو همچنین در روندهای التهابی بدن تداخل ایجاد می کند ، از انتشار خون به مکان های التهاب و همچنین موادی که باعث درد می شوند جلوگیری می کند. این ماده توانایی افزایش تولید هورمون هیستامین را دارد که رگهای خونی را گشاد کرده و جریان خون را در محل فرآیند التهابی افزایش می دهد. همچنین به تقویت دیواره رگ های خونی کوچک کمک می کند. همه اینها یک اثر ضد التهابی و ضد درد ایجاد می کند.

همانطور که فهمیدیم ، استیل سالیسیلیک اسید از دما موثر است. با این حال ، این تنها مزیت آن نیست. برای انواع التهاب و درد در بدن انسان م effectiveثر است. به همین دلیل این دارو بیشتر اوقات در کیت های پزشکی خانگی یافت می شود.

"آسپرین" برای کودکان

استیل سالیسیلیک اسید برای کودکان در دمای بالا ، بیماری های عفونی و التهابی و با درد شدید تجویز می شود. در کودکان زیر 14 سال باید با احتیاط مصرف شود. اما برای کسانی که به سن 14 سالگی رسیده اند می توانید صبح و عصر نصف قرص (250 میلی گرم) میل کنید.

"آسپرین" فقط بعد از غذا مصرف می شود و کودکان قطعاً باید قرص را خوب خرد کنند و آب زیادی بنوشند.

موارد منع مصرف

استیل سالیسیلیک اسید (این همان "آسپرین" است که اکثر مردم آن را می نامند) نه تنها می تواند برای بدن مفید باشد بلکه برای بدن نیز مضر است. این یک عامل بسیار تهاجمی محسوب می شود.

اولین کاری که لازم نیست انجام دهید استفاده از داروی منقضی شده است ، زیرا آسپرین می تواند مخاط معده را تحریک کند که در نهایت منجر به زخم می شود. علاوه بر این ، برای کسانی که بیماری های دستگاه گوارش دارند ، دارو باید فقط طبق دستور پزشک مصرف شود و بهتر است دارو را با شیر بنوشند. افراد مبتلا به بیماری های کلیوی و کبدی نیز باید آن را با احتیاط کامل مصرف کنند.

مصرف این دارو در خانمها در دوران بارداری به زنان توصیه نمی شود ، زیرا شواهدی وجود دارد که می تواند بر رشد جنین تأثیر منفی بگذارد. بله ، و قبل از زایمان نباید از آن استفاده کنید ، زیرا منجر به ضعف انقباضات می شود یا ممکن است باعث خونریزی طولانی مدت شود.

اگر فکر می کنید استیل سالیسیلیک اسید کاملاً بی خطر است ، دستورالعمل ها حرف کاملاً متفاوتی دارند. او بسیاری از موارد منع مصرف و عوارض جانبی دارد. قبل از اقدام ، باید تمام جوانب مثبت و منفی را بسنجید.

نتیجه

بنابراین ، بیایید خلاصه کنیم. استیل سالیسیلیک اسید از چه کمکی می کند؟ این دارو به تب ، لخته شدن خون کمک می کند ، یک داروی ضدالتهاب و تسکین دهنده درد عالی است.

حتی با وجود این واقعیت که این دارو منع مصرف جدی برای استفاده دارد ، نوید یک آینده روشن را می دهد. در حال حاضر ، بیشتر دانشمندان بدنبال چنین مکمل هایی هستند که بتواند اثر مخرب دارو را روی اندام های مختلف بدن کاهش دهد. همچنین عقیده ای وجود دارد که سایر داروها قادر به جابجایی آسپرین نخواهند بود ، اما برعکس ، مناطق جدیدی برای کاربرد خواهد داشت.

آسپرین (استیل سالیسیلیک اسید) یکی از معروف ترین داروهای تب است. اما استفاده از این دارو گسترده تر است - حتی در برابر ترومبوز و سایر بیماری های قلبی عروقی نیز کمک می کند.

اسید استیل سالیسیلیک - توضیحات

استیل (استیل سالیسیلیک) اسید - ماده ای از گروه NSAID ، استر سالیسیلیک اسید استیک. این دارو در لیست داروهای حیاتی ، شناخته شده و شناخته شده وجود دارد. تعدادی اثرات مثبت بر بدن دارد که مهمترین آنها ضد تجمع ، تب بر و ضد درد است. این دارو ابتدا توسط بایر با نام تجاری Aspirin ثبت اختراع شد.

این اسید در سال 1838 جدا شد از پوست سفید بید - یک داروی معروف برای تب ، سردرد. در اصل برای درمان روماتیسم و \u200b\u200bسپس نقرس استفاده می شد. از سال 1904 ، این دارو به صورت قرص فروخته می شود (در ابتدا به صورت پودر وجود داشت). قرصهای 0.1 ، 0.25 ، 0.5 گرم به شکل گرد و در وسط با یک نوار افقی قرار دارند.

اجزای اضافی:

• اسید لیمو
• نشاسته سیب زمینی.

این دارو تقریباً توسط همه شرکت های معروف دارویی تولید می شود ، به عنوان مثال "Dalkhimpharm" ، "Tatkhimfarmpreparaty" ، "Novasil".

عمل بر روی بدن

این دارو به شرح زیر عمل می کند - از سنتز پروستاگلاندین ها جلوگیری کرده و از تولید ترومبوکسان ها جلوگیری می کند. این ماده با مهار سیکلواکسیژناز عمل می کند و این آنزیم در ایجاد آن نقش دارد پروستاگلاندین ها (واسطه های التهابی) و ترومبوکسان... اسید استیل سالیسیلیک بر روند التهابی که در بافت ها اتفاق می افتد تأثیر می گذارد. همچنین دارو:

• نفوذ پذیری مویرگ را کاهش می دهد.
• فعالیت هیالورونیداز را کاهش می دهد.
• تشکیل ATP را محدود کرده و از تأمین پدیده های التهابی با انرژی جلوگیری می کند.

این دارو ، در صورت مصرف داخلی ، تب را کاهش می دهد - درجه حرارت را عادی می کند ، که با اثر آن بر روی مراکز تنظیم حرارت هیپوتالاموس همراه است.

همچنین ، اسید با کاهش تولید برادی کاردین و تأثیر بر مراکز درد ، اثر ضد درد دارد.

مهمترین توانایی آسپرین این است که خون را رقیق می کند - بنابراین ، این دارو به طور گسترده ای در برابر تشکیل لخته های خون استفاده می شود.

تمام این مکانیسم های عملکرد دارو را با داروهای ضد درد ، تب بر ، ضد التهاب ، ضد تب ، ضد روماتیسمی تأمین می کنند. این اسید همچنین فشار داخل جمجمه و سردرد را کاهش می دهد.

موارد استفاده

می توانید برای آسیب شناسی های کاملاً متفاوت و مربوط به حوزه های مختلف پزشکی دارو بنوشید. بهترین شناخته شده ترین درمان با آسپرین در شرایط حاد همراه با درد ، تب ، التهاب:

همچنین ، استیل اسید به پریکاردیت کمک می کند - التهاب در غشای سروز قلب ، با سندرم درسلر (وقتی پریکاردیت همراه با ذات الریه ، پلوریس ایجاد می شود). برای رقیق شدن خون ، آسپرین برای بسیاری از افراد بالای 55 سال که در معرض خطر حمله قلبی ، سکته مغزی هستند ، تجویز می شود. همچنین ، باید در دوره های طولانی با بیماری عروق کرونر ، سکته مغزی ، حمله قلبی استفاده شود.

سایر علائم احتمالی که باید آسپرین برای آنها تجویز شود:

• پیشگیری از ترومبوآمبولی
• نقص قلب؛
• فیبریلاسیون دهلیزی؛
• ترومبوفلبیت حاد
• سکته ریه
• TELA

با کمک دوزهای کوچک دارو ، آنها در برابر "NSAIDs" در حضور "سه گانه آسپرین" (پلی پوز بینی ، آسم برونش ، حساسیت به استیل اسید) به NSAID ها تحمل می کنند.

دستورالعمل استفاده

طبق دستورالعمل ها ، اسید استیل باید به صورت خوراکی ، در ابتدای غذا یا در پایان غذا مصرف شود. این به شما کمک می کند تا از عارضه جانبی شایع - ظهور فرسایش ، تحریک در دیواره معده ، روده کوچک جلوگیری کنید.

متخصصان نوشیدن آسپرین با شیر یا آب معدنی قلیایی بدون گاز را توصیه می کنند - این باعث کاهش اثر تحریک کننده اسید بر روی سیستم هضم می شود.

مقدار مصرف متفاوت است ، به سن ، نوع بیماری بستگی دارد. نوشیدن معمولاً کافی است 0.5 گرم 2-4 بار در روز (تعداد برای بزرگسالان است). مدت زمان دوره تا 12 روز، بیشتر - 3-5 روز.

ویژگی های درمان در برخی موارد به شرح زیر است:

1. برای جلوگیری از مشکلات قلبی ، عروق خونی ، ترومبوز خطرناک. آنها صبح (روزی یکبار) نصف قرص می نوشند. دوره تا 2 ماه بدون وقفه است. به موازات این ، هر 2 هفته ، لخته شدن خون و شمارش پلاکت ها آزمایش می شود.
2. با روماتیسم. آسپرین برای بزرگسالان 5-8 گرم در روز ، برای کودکان 100 میلی گرم برای هر کیلوگرم وزن در روز مصرف می شود. دوز مشخص شده به 5 دوز تقسیم می شود. بعد از یک هفته چنین پالس درمانی ، دوز دارو به صورت جداگانه کاهش می یابد ، کل مدت زمان آن 6 هفته است. لغو به تدریج انجام می شود.
3. برای سردرد می توانید برای بزرگسالان ، برای کودک 2 قرص بنوشید - 10 میلی گرم بر کیلوگرم وزن بدن در هر دوز.
4. به کودکان از 5 سال معمولاً 0.25 گرم آسپرین ، از 2 سال - هر گرم 0.1 گرم ، از یک سال - هر کدام 0.05 گرم تجویز می شود.

این دارو به طور گسترده ای در زیبایی شناسی استفاده می شود. به عنوان مثال ، چنین دستورالعملی برای ماسک صورت برای آکنه وجود دارد. شما باید 6 قرص را خرد کنید ، آب لیمو یا عسل را به حالت خشکی اضافه کنید. فقط در مناطق ملتهب پوست قرار دهید ، به مدت 15 دقیقه بگذارید ، بشویید.

عوارض و ممنوعیت های جانبی

در صورت بروز عفونت ویروسی به کودکان استیلیک اسید به شدت ممنوع است. در این حالت ، خطر سندرم ری بسیار زیاد است ، زیرا دارو بر روی ساختارهای کبد ، مغز که توسط ویروس مورد حمله قرار می گیرند ، عمل می کند. موارد منع مصرف دیگری برای درمان وجود دارد:

در بسیاری از موارد ، درمان طولانی مدت باعث عوارض جانبی متعددی می شود. این موارد خونریزی از بینی ، رحم ، روده ، اسهال ، سوpe هاضمه ، تهوع ، استفراغ ، اشتهای ضعیف ، ضعف ، سرگیجه است. اختلال بینایی کوتاه مدت امکان پذیر است. مقدار هموگلوبین و پلاکت در خون می تواند تغییر کند. با تمایل به بیماری کلیوی ، برخی از افراد دچار نارسایی کلیه می شوند. از واکنش های آلرژیک ، اسپاسم برونش ، آسم ، راش ، آنافیلاکسی امکان پذیر است.

در دوران بارداری ، نوشیدن دارو در 1.3 سه ماهه کاملاً ممنوع است ، در سه ماهه دوم ، با توافق با پزشک ، پذیرش یکبار مصرف مجاز است. در مراحل اولیه شیردهی ، دارو خطر ابتلا به ناهنجاری های جنین ، نقص قلب ، شکاف کام را افزایش می دهد. در مراحل آخر خطر بسته شدن مجرای آئورت جنین پیش از موعد وجود دارد. اگر در سه ماهه دوم مادر باردار مجبور به استفاده طولانی مدت از دارو شود ، باید مرتباً آزمایش شود.

نام سیستماتیک (IUPAC): اسید 2-استوکسی بنزوئیک
وضعیت حقوقی: فقط توسط داروساز (S2) (استرالیا) صادر می شود. مجاز به فروش رایگان (انگلستان) ؛ بدون نسخه (ایالات متحده آمریکا) موجود است.
در استرالیا ، این دارو جدول 2 است ، بجز استفاده وریدی (در این صورت دارو در برنامه 4 است) و در دامپزشکی استفاده می شود (برنامه 5/6).
کاربرد: اغلب به صورت خوراکی ، همچنین به صورت مقعدی. لیزین استیل سالیسیلات می تواند به صورت داخل وریدی یا عضلانی استفاده شود
فراهمی زیستی: 80-100٪
اتصال پروتئین: 80-90
متابولیسم: کبدی ، (CYP2C19 و احتمالاً CYP3A) ، مقداری از آن به سالیسیلات در دیواره های مری هیدرولیز می شود.
نیمه عمر: وابسته به دوز ؛ در هنگام مصرف دوزهای کم 2-3 ساعت و در زمان مصرف دوزهای بالا تا 30-15 ساعت.
دفع: ادرار (80-100٪) ، عرق ، بزاق ، مدفوع
مترادف: اسید 2-استوکسی بنزوئیک ؛ استیل سالیسیلات؛
اسید استیل سالیسیلیک؛ اسید استیل سالیسیلیک
فرمول: C9H8O4
مول جرم: 180.157 گرم در مول
تراکم: 40/1 گرم در سانتی متر مربع
نقطه ذوب: 136 درجه سانتیگراد (277 درجه فارنهایت)
نقطه جوش: 140 درجه سانتیگراد (284 درجه فارنهایت) (تجزیه می شود)
حلالیت در آب: 3 میلی گرم در میلی لیتر (20 درجه سانتیگراد)
آسپرین (استیل سالیسیلیک اسید) دارویی سالیسیلات است که به عنوان مسکن برای تسکین درد خفیف و همچنین ضد تب و ضد التهاب استفاده می شود. آسپرین همچنین یک عامل ضد پلاکتی است و از تولید ترومبوکسان جلوگیری می کند ، که به طور معمول مولکول های پلاکت را متصل می کند و بر روی دیواره های رگ های خونی آسیب دیده ایجاد می کند. از آنجا که این وصله می تواند رشد کرده و جریان خون را مسدود کند ، از آسپرین برای جلوگیری از حملات قلبی ، سکته مغزی و لخته شدن خون نیز استفاده می شود. از آسپرین با دوز پایین بلافاصله پس از حمله قلبی برای کاهش خطر حمله دوم یا مرگ بافت قلب استفاده می شود. آسپرین می تواند در پیشگیری از برخی سرطان ها ، به ویژه سرطان روده بزرگ و مقعد موثر باشد. عوارض جانبی اصلی آسپرین زخم معده ، خونریزی معده و وزوز گوش است (به خصوص در دوزهای بالا مصرف شود). آسپرین برای کودکان و نوجوانان با علائم شبیه آنفولانزا یا بیماری های ویروسی به دلیل خطر سندرم ری توصیه نمی شود. آسپرین به گروهی از داروها به نام "داروهای ضد التهاب غیر استروئیدی" (NSAIDs) تعلق دارد ، اما مکانیسم عملکرد آن از اکثر NSAID های دیگر متفاوت است. اگرچه آسپیرین و داروهایی با ساختار مشابه مانند سایر NSAID ها (دارای اثرات ضد تب ، ضد التهاب ، ضد درد) عمل می کنند و همان آنزیم سیکلوکسیژناز (COX) را مهار می کنند ، اما آسپرین با آنها متفاوت است زیرا غیرقابل برگشت عمل می کند و بر خلاف سایر داروها بیشتر عمل می کند COX-1 نسبت به COX-2.

اولین بار ماده فعال آسپرین در پوست بید در سال 1763 توسط ادوارد استون از کالج وادام ، آکسفورد کشف شد. پزشک اسید سالیسیلیک ، متابولیت فعال آسپرین را کشف کرد. آسپرین برای اولین بار توسط فلیکس هافمن ، شیمی دان در شرکت بایر آلمان در سال 1897 سنتز شد. آسپرین یکی از پرمصرف ترین داروها در جهان است. سالانه تقریباً 40000 تن آسپرین در سراسر جهان مصرف می شود. در کشورهایی که آسپرین علامت تجاری ثبت شده بایر است ، اسید استیل سالیسیلیک عمومی فروخته می شود. این دارو در لیست داروهای ضروری سازمان بهداشت جهانی قرار دارد.

استفاده از آسپرین در دارو

آسپرین برای درمان علائم مختلفی از جمله تب ، درد ، تب روماتیسمی و شرایط التهابی مانند آرتریت روماتوئید ، پریکاردیت و بیماری کاوازاکی استفاده می شود. در دوزهای پایین ، از آسپرین برای کاهش خطر مرگ ناشی از حمله قلبی یا سکته مغزی استفاده می شود. شواهدی وجود دارد که می تواند از آسپرین برای درمان سرطان روده استفاده شود ، اما مکانیسم عملکرد آن ثابت نشده است.

آسپرین ضد درد

آسپرین یک مسکن م effectiveثر برای درمان درد حاد است ، اما از نظر ایبوپروفن از این نظر که نوع دوم با خطر کمتری از خونریزی معده همراه است ، از آن کم است. آسپرین برای دردهای ناشی از گرفتگی عضلات ، نفخ شکم ، نفخ یا آسیب شدید پوست م skinثر نیست. همانند سایر NSAID ها ، اثرات آسپرین در صورت مصرف همراه با آن افزایش می یابد. قرص های جوشان آسپرین مانند Alkoselzer یا Blowfish سریعتر از قرص های معمولی درد را تسکین می دهند و در درمان میگرن موثر هستند. از آسپرین به عنوان مرهمی برای درمان انواع خاصی از درد نوروپاتیک استفاده می شود.

آسپرین و سردرد

آسپرین ، به تنهایی یا در فرمول های ترکیبی ، در درمان برخی از انواع سردردها مثر است. آسپرین ممکن است برای درمان سردردهای ثانویه (ناشی از بیماریها یا جراحات دیگر) مثر نباشد. طبقه بندی بین المللی بیماری های مرتبط با سردرد ، سردردهای تنشی (شایع ترین نوع سردرد) ، میگرن و سردردهای خوشه ای را از بین سردردهای اولیه تشخیص می دهد. برای درمان سردرد تنشی از آسپرین یا سایر مسکن های بدون نسخه استفاده می شود. آسپرین ، به ویژه به عنوان بخشی از فرمول استامینوفن / آسپرین / اکسسدرین میگرن ، از نظر خط اول درمان میگرن محسوب می شود و از نظر کارآیی با دوز کم سوماتریپتان قابل مقایسه است. این دارو در متوقف کردن میگرن در شروع اثربخشی بیشتری دارد.

آسپرین و تب

آسپرین نه تنها بر روی درد ، بلکه همچنین بر روی تب از طریق سیستم پروستاگلاندین با مهار غیرقابل برگشت COX عمل می کند. اگرچه آسپیرین برای استفاده در بزرگسالان به طور گسترده ای تأیید شده است ، اما بسیاری از انجمن های پزشکی و نهادهای نظارتی (از جمله آکادمی خانواده درمانگران آمریکایی ، آکادمی اطفال آمریکا و FDA) استفاده از آسپرین را به عنوان تب و تاب برای کودکان توصیه نمی کنند. آسپرین ممکن است با خطر سندرم ری همراه باشد ، یک بیماری نادر اما اغلب کشنده همراه با استفاده از آسپرین یا سایر سالیسیلات ها در کودکان مبتلا به عفونت های ویروسی یا باکتریایی. در سال 1986 ، FDA به تولیدکنندگان دستور داد تا در مورد خطرات استفاده از آسپرین در کودکان و نوجوانان در تمام برچسب های آسپرین هشدار دهند.

آسپرین و حملات قلبی

اولین مطالعات درباره اثرات آسپرین بر قلب و حملات قلبی در اوایل دهه 1970 توسط پروفسور پیتر اسلیت ، استاد برجسته پزشکی قلب در دانشگاه آکسفورد ، که انجمن تحقیقاتی آسپیرین را تشکیل داد ، انجام شد. در برخی موارد می توان از آسپرین برای جلوگیری از حملات قلبی استفاده کرد. در دوزهای پایین تر ، آسپرین در جلوگیری از پیشرفت بیماری های قلبی عروقی موجود و همچنین در کاهش خطر ابتلا به این بیماری ها در افراد با سابقه بیماری های مشابه موثر است. آسپرین برای افرادی که در معرض خطر حمله قلبی هستند ، مانند افرادی که در گذشته هرگز وضعیت مشابهی نداشته اند ، تأثیر کمتری دارد. برخی مطالعات توصیه می کنند که آسپرین به طور مداوم مصرف شود ، در حالی که دیگران به دلیل عوارض جانبی مانند خونریزی معده ، که معمولاً بیشتر از فواید بالقوه دارو است ، چنین استفاده ای را توصیه نمی کنند. هنگامی که از آسپرین به صورت پیشگیری استفاده می شود ، می توان پدیده مقاومت به آسپرین را مشاهده کرد که در اثربخشی دارو کاهش می یابد ، که می تواند منجر به افزایش خطر حمله قلبی شود. برخی از نویسندگان آزمایش مقاومت در برابر آسپرین یا سایر داروهای ضد ترومبوتیک را قبل از شروع درمان پیشنهاد می کنند. آسپرین همچنین به عنوان یک جز component دارویی برای درمان بیماری های قلبی عروقی پیشنهاد شده است.

درمان پس از جراحی

آژانس تحقیقات بهداشتی و رهنمودهای کیفیت ایالات متحده استفاده طولانی مدت از آسپیرین را پس از یک روش مداخله از طریق پوست از راه پوست مانند قرار دادن استنت عروق کرونر ، توصیه می کند. آسپرین غالباً با مهارکننده های گیرنده های آدنوزین دی فسفات مانند کلوپیدوگرل ، پراسوگرل یا تیکاگرول برای جلوگیری از لخته شدن خون ترکیب می شود (درمان ضد پلاکت دوتایی). توصیه های مربوط به استفاده از آسپیرین در ایالات متحده و اروپا در مورد مدت زمان و به چه دلایلی باید چنین درمان ترکیبی بعد از جراحی داده شود ، تا حدودی متفاوت است. در ایالات متحده ، درمان ضد پلاکتی دوتایی حداقل 12 ماه و در اروپا به مدت 6-12 ماه پس از استفاده از استنت دارو توصیه می شود. با این حال ، توصیه ها در هر دو کشور در موضوع استفاده نامحدود از آسپرین پس از اتمام درمان ضد پلاکت سازگار است.

آسپرین و پیشگیری از سرطان

تأثیرات آسپرین بر روی سرطان ، به ویژه سرطان روده بزرگ ، به طور گسترده مورد بررسی قرار گرفته است. متاآنالیزها و بررسی های متعدد نشان می دهد که استفاده مداوم از آسپرین خطر طولانی مدت سرطان روده و مرگ و میر را کاهش می دهد. با این حال ، هیچ ارتباطی بین دوز آسپیرین ، مدت زمان استفاده و شاخص های مختلف خطر ، از جمله مرگ و میر ، پیشرفت بیماری و خطر بیماری یافت نشد. اگرچه بیشتر اطلاعات مربوط به آسپرین و خطر ابتلا به سرطان روده به جای آزمایشات کنترل شده تصادفی ناشی از مطالعات مشاهده ای است ، اما داده های موجود از آزمایشات تصادفی نشان می دهد که استفاده طولانی مدت از آسپرین با دوز پایین ممکن است در پیشگیری از برخی انواع سرطان روده بزرگ مثر باشد. در سال 2007 ، خدمات پیشگیری ایالات متحده با صدور بخشنامه ای در این مورد ، از آسپرین برای جلوگیری از سرطان روده بزرگ درجه "D" را ارائه داد. این سرویس همچنین پزشکان را از استفاده از آسپرین برای این منظور منصرف می کند.

سایر کاربردهای آسپرین

آسپرین به عنوان درمان خط اول برای علائم تب و درد مفاصل در تب حاد روماتیسمی استفاده می شود. درمان اغلب یک تا دو هفته طول می کشد و دارو به ندرت برای مدت طولانی تجویز می شود. هنگامی که تب و درد برطرف شد ، دیگر آسپرین لازم نیست ، اما این دارو خطر عوارض قلبی و بیماری روماتیسمی قلبی باقیمانده را کاهش نمی دهد. ناپروکسن به اندازه آسپرین م effectiveثر است و سمیت کمی دارد ؛ اما به دلیل محدود بودن اطلاعات بالینی ، ناپروکسن فقط به عنوان خط دوم درمان توصیه می شود. آسپرین به دلیل کمبود داده های با کیفیت بالا در مورد اثربخشی آن ، فقط برای کودکان در بیماری کاوازاکی و تب روماتیسمی توصیه می شود. در دوزهای پایین ، آسپرین در جلوگیری از پره اکلامپسی به طور متوسط \u200b\u200bموثر است.

مقاومت به آسپرین

در بعضی از افراد ، آسپرین به اندازه دیگران روی پلاکت ها موثر نیست. این اثر "مقاومت به آسپرین" یا عدم حساسیت نامیده می شود. یک مطالعه نشان داد که زنان بیشتر از مردان در معرض مقاومت هستند. یک مطالعه تجمع شامل 2930 بیمار نشان داد که 28٪ از بیماران دچار مقاومت به آسپرین می شوند. مطالعه ای روی 100 بیمار ایتالیایی نشان داد که از طرف دیگر ، از 31٪ بیمارانی که به آسپرین مقاوم بودند ، فقط 5٪ مقاومت واقعی داشتند ، در حالی که بقیه موارد عدم انطباق (عدم پایبندی به مصرف دارو) بود. مطالعه دیگر با حضور 400 داوطلب سالم نشان داد که هیچ یک از بیماران مقاومت واقعی نشان ندادند ، اما برخی از آنها "مقاومت شبه نشان دادند ، که نشان دهنده جذب تأخیر یا کاهش دارو است".

دوز آسپرین

قرص های آسپرین بزرگسالان در دوزهای استاندارد تولید می شوند که از کشوری به کشور دیگر کمی متفاوت است ، مانند 300 میلی گرم در انگلیس و 325 میلی گرم در ایالات متحده. دوزهای کاهش یافته نیز با استانداردهای موجود مانند 75 میلی گرم و 81 میلی گرم مرتبط هستند. قرص های 81 میلی گرمی به طور معمول به عنوان "دوز کودکان" شناخته می شوند ، اگرچه برای استفاده در کودکان توصیه نمی شوند. تفاوت بین 75 میلی گرم و 81 میلی گرم قرص از نظر پزشکی قابل توجه نیست. جالب است بدانید که در ایالات متحده ، قرص های 325 میلی گرمی معادل 5 دانه آسپرین است که تا سیستم متریک امروزی استفاده می شود. به طور کلی ، برای تب یا آرتروز ، به بزرگسالان توصیه می شود 4 بار در روز آسپرین مصرف کنند. از نظر تاریخی ، دوزهای نزدیک به حداکثر برای درمان تب روماتیسمی استفاده می شده است. برای پیشگیری از آرتریت روماتوئید در افراد مبتلا به بیماری عروق کرونر فعلی یا مشکوک ، دوزهای کمتری یک بار در روز توصیه می شود. سرویس پیشگیری ایالات متحده استفاده از آسپیرین برای پیشگیری اولیه از بیماری عروق کرونر قلب در مردان 45-79 ساله و زنان 55-79 ساله تنها در صورتی که منافع بالقوه (کاهش خطر سکته قلبی در مردان یا سکته مغزی در زنان) بیش از خطر بالقوه باشد ، توصیه می کند. آسیب معده یک مطالعه توسط ابتکار بهداشت زنان نشان داد که مصرف منظم آسپرین با دوز پایین (75 یا 81 میلی گرم) در زنان خطر مرگ ناشی از بیماری های قلبی عروقی را 25٪ و 14٪ کاهش می دهد - خطر مرگ ناشی از سایر دلایل. مصرف آسپرین با دوز پایین نیز با کاهش خطر بیماری های قلبی عروقی همراه است و دوزهای 75 یا 81 میلی گرم در روز ممکن است برای بیمارانی که برای پیشگیری طولانی مدت از آسپرین استفاده می کنند ، اثر بخشی و ایمنی را بهینه کند. در کودکان مبتلا به بیماری کاوازاکی ، دوز آسپرین بر اساس وزن است. دارو چهار بار در روز و حداکثر چهار هفته شروع می شود و سپس طی 6-8 هفته بعدی ، دارو با دوزهای کمتری یک بار در روز مصرف می شود.

عوارض جانبی آسپرین

موارد منع مصرف

آسپرین برای افرادی که به ایبوپروفن یا ناپروکسن حساسیت دارند یا کسانی که دچار عدم تحمل سالیسیلات هستند یا عدم تحمل عمومی تر به NSAID ها توصیه نمی شود. در افرادی که از آسم یا برونکوسپاسم ناشی از مصرف NSAID استفاده می کنند ، باید احتیاط شود. از آنجا که آسپرین بر روی مخاط معده تأثیر می گذارد ، تولیدکنندگان توصیه می کنند بیماران مبتلا به زخم معده ، دیابت یا ورم معده قبل از استفاده از آسپرین با پزشک مشورت کنند. حتی در صورت عدم وجود شرایط فوق ، هنگام مصرف آسپرین همراه با الکل یا الکل ، خطر خونریزی معده افزایش می یابد. به بیماران مبتلا به هموفیلی یا سایر اختلالات خونریزی توصیه نمی شود از آسپرین یا سایر سالیسیلات ها استفاده کنند. آسپرین می تواند در افراد مبتلا به اختلال ژنتیکی کمبود گلوکز-6-فسفات دهیدروژناز ، به ویژه در دوزهای بالا و بسته به شدت بیماری ، باعث کم خونی همولیتیک شود. استفاده از آسپرین برای تب دانگ به دلیل افزایش خطر خونریزی توصیه نمی شود. همچنین مصرف آسپرین در افراد مبتلا به بیماری های کلیوی ، هایپراوریسمی یا نقرس توصیه نمی شود زیرا آسپرین توانایی کلیه در دفع اسید اوریک را مهار می کند و در نتیجه باعث تشدید این بیماری ها می شود. آسپرین برای درمان علائم آنفولانزا و سرماخوردگی به کودکان و نوجوانان توصیه نمی شود ، زیرا این استفاده ممکن است با ایجاد سندرم ری همراه باشد.

دستگاه گوارش

ثابت شده است که آسپرین خطر خونریزی معده را افزایش می دهد. حتی اگر قرص های آسپرین با روکش روده به عنوان "نرم برای معده" به بازار عرضه می شوند ، یک مطالعه نشان داد که حتی این به کاهش اثرات مضر آسپرین بر معده کمک نمی کند. هنگامی که آسپرین با سایر NSAID ها ترکیب شود ، خطر نیز افزایش می یابد. وقتی آسپرین همراه با کلوپیدوگرل استفاده می شود ، خطر خونریزی معده نیز افزایش می یابد. محاصره آسپرین از COX-1 باعث ایجاد یک واکنش محافظتی به صورت افزایش COX-2 می شود. استفاده از مهارکننده های COX-2 و آسپرین منجر به افزایش فرسایش مخاط معده می شود. بنابراین ، هنگام ترکیب آسپرین با هر مکمل طبیعی مهار کننده COX-2 مانند عصاره سیر ، کورکومین ، بلوبری ، پوست کاج ، جینکو ، روغن ماهی ، ژنیستئین ، کوئرستین ، رزورسینول و سایر موارد باید احتیاط کرد. برای کاهش اثرات مضر آسپرین بر معده ، علاوه بر استفاده از پوشش های روده ای ، شرکت های تولیدی از روش "بافر" استفاده می کنند. از مواد بوفرینگ برای جلوگیری از تجمع آسپرین در دیواره های معده استفاده می شود ، اما اثربخشی چنین داروهایی مورد اختلاف است. تقریباً هر عاملی که در آنتی اسیدها استفاده می شود به عنوان "بافر" استفاده می شود. به عنوان مثال بوفرین از MgO استفاده می کند. سایر داروها از CaCO3 استفاده می کنند. چندی پیش ، ویتامین C برای محافظت از معده هنگام مصرف آسپیرین اضافه شده بود ، هنگامی که با هم مصرف می شود ، در مقایسه با استفاده از آسپرین به تنهایی ، میزان آسیب کاهش می یابد.

اثر اصلی آسپرین

در آزمایشات روی موش ها ، نشان داده شده است که دوزهای زیاد سالیسیلات ، متابولیت آسپیرین ، باعث وزوز گوش موقت می شود. این امر در نتیجه قرار گرفتن در معرض اسید آراشیدونیک و آبشار گیرنده های NMDA رخ می دهد.

سندرم آسپرین و ری

سندرم ری ، یک بیماری نادر اما بسیار خطرناک است که با انسفالوپاتی حاد و کبد چرب مشخص می شود و هنگامی که کودکان و نوجوانان برای کاهش تب و یا علائم دیگر از آسپرین استفاده می کنند ، ایجاد می شود. از سال 1981 تا 1997 ، 1207 مورد سندرم ری در ایالات متحده در میان بیماران زیر 18 سال ثبت شده است. در 93٪ موارد ، بیماران سه هفته قبل از ابتلا به سندرم ری احساس ناراحتی می کنند و اغلب از عفونت های تنفسی ، آبله مرغان یا اسهال شکایت دارند. سالیسیلات ها در 81.9٪ از کودکان مشاهده شد. پس از اثبات ارتباط بین سندرم ری و مصرف آسپرین و انجام اقدامات ایمنی (از جمله درخواست از پزشک اصلی بهداشت و تغییر در بسته بندی) ، مصرف آسپرین توسط کودکان در ایالات متحده به شدت کاهش یافت ، که منجر به کاهش شیوع سندرم ری شد. وضعیت مشابهی در انگلیس مشاهده شد. FDA آمریکا مصرف آسپرین یا غذاهای حاوی آسپیرین را برای کودکان زیر 12 سال با علائم تب توصیه نمی کند. آژانس تنظیم کننده داروها و داروها در انگلیس مصرف آسپرین به کودکان زیر 16 سال و بدون تجویز پزشک را توصیه نمی کند.

واکنش های آلرژیک به آسپرین

در برخی افراد ، آسپرین می تواند علائمی مانند آلرژی ، از جمله قرمزی و تورم پوست و سردرد ایجاد کند. این واکنش به دلیل عدم تحمل سالیسیلات ایجاد می شود و آلرژی به معنای واقعی کلمه نیست ، بلکه به دلیل عدم توانایی در متابولیسم حتی مقدار کمی آسپرین است که می تواند به سرعت منجر به مصرف بیش از حد شود.

سایر عوارض جانبی آسپرین

در بعضی از افراد ، آسپرین می تواند باعث ایجاد آنژیوادم (تورم بافت پوست) شود. یک مطالعه نشان داد که برخی بیماران 1-6 ساعت پس از مصرف آسپرین دچار آنژیوادم می شوند. با این حال ، آنژیوادم فقط در صورت مصرف آسپرین در ترکیب با سایر NSAID ها ایجاد شد. آسپرین خطر میکروبلیدینگ مغزی را افزایش می دهد ، که در MRI لکه های تیره به قطر 5-10 میلی متر یا کمتر نشان می دهد. این خونریزی ممکن است اولین علائم سکته مغزی ایسکمیک یا سکته مغزی خونریزی دهنده ، بیماری بینسوانگر و آلزایمر باشد. مطالعه روی گروهی از بیماران که دوز متوسط \u200b\u200bآسپرین 270 میلی گرم در روز مصرف می کردند ، افزایش متوسط \u200b\u200bمطلق خطر سکته مغزی خونریزی دهنده برابر با 12 مورد را در بین 10 هزار نفر نشان داد. در مقایسه ، کاهش مطلق خطر سکته قلبی در بین 10 هزار نفر 137 مورد و کاهش خطر سکته مغزی ایسکمیک 39 مورد در بین 10 هزار نفر بود. در مورد سکته مغزی خونریزی دهنده از قبل ، استفاده از آسپرین خطر مرگ و میر را افزایش می دهد ، با دوزهای حدود 250 میلی گرم در روز ، خطر مرگ و میر را طی سه ماه پس از سکته مغزی خونریزی دهنده کاهش می دهد. آسپرین و سایر NSAID ها با مهار سنتز پروستاگلاندین می توانند باعث هیپرکالمی شوند. با این حال ، در صورت طبیعی بودن عملکرد کبد ، این داروها به احتمال زیاد باعث هیپرکالمی نمی شوند. آسپرین می تواند خونریزی بعد از عمل را تا 10 روز افزایش دهد. یک مطالعه نشان داد که 30 نفر از 6499 بیمار جراحی انتخابی به دلیل خونریزی نیاز به جراحی مجدد دارند. خونریزی منتشر در 20 بیمار و خونریزی موضعی در 10 بیمار مشاهده شد. در 19 بیمار از 20 بیمار ، خونریزی منتشر با استفاده از آسپرین قبل از عمل به تنهایی یا در ترکیب با سایر NSAID ها همراه بود.

مصرف بیش از حد آسپرین

مصرف بیش از حد آسپرین می تواند حاد یا مزمن باشد. مصرف بیش از حد حاد با یک دوز بزرگ آسپرین همراه است. مصرف بیش از حد مزمن با مصرف طولانی مدت دوزهای بالاتر از میزان توصیه شده همراه است. مصرف بیش از حد حاد با خطر مرگ و میر 2٪ همراه است. مصرف بیش از حد مزمن خطرناک تر و اغلب کشنده است (در 25٪ موارد). مصرف بیش از حد مزمن به ویژه در کودکان خطرناک است. داروهای مختلفی برای مسمومیت استفاده می شود ، از جمله ذغال فعال ، دی کربنات سدیم ، دکستروز و نمک وریدی و دیالیز. برای تشخیص مسمومیت ، از اندازه گیری سالیسیلات ، یک متابولیت فعال آسپرین ، در پلاسما با استفاده از روشهای اسپکتروفتومتری خودکار استفاده می شود. سطح سالیسیلات پلاسما 30 تا 100 میلی گرم در لیتر ، 50 تا 300 میلی گرم در لیتر با دوزهای بالا و 700 تا 1400 میلی گرم در لیتر با مصرف بیش از حد حاد با دوز معمول است. سالیسیلات همچنین با استفاده از بیسموت ساب سالسیلات ، متیل سالیسیلات و سالیسیلات سدیم تولید می شود.

تداخل آسپرین با داروهای دیگر

آسپرین می تواند با سایر داروها تداخل داشته باشد. به عنوان مثال ، آزتازولامید و کلرید آمونیوم اثرات مضر سالیسیلات ها را افزایش می دهند ، در حالی که الکل هنگام مصرف آسپرین خونریزی معده را افزایش می دهد. آسپرین می تواند برخی از داروها را از محل اتصال پروتئین ، از جمله داروهای ضد دیابت ، تولبوتامیل و کلرپروپامید ، متوترکسات ، فنی توئین ، پروبنسید ، اسید والپروئیک (با تداخل در اکسیداسیون بتا ، بخش مهمی از متابولیسم والپروات) و سایر NSAID ها ، جابجا کند. کورتیکواستروئیدها همچنین می توانند غلظت آسپرین را کاهش دهند. ایبوپروفن ممکن است اثر ضد پلاکتی آسپرین را که برای محافظت از قلب و جلوگیری از سکته مغزی استفاده می شود ، کاهش دهد. آسپرین می تواند فعالیت دارویی اسپیرونولاکتون را کاهش دهد. آسپرین برای ترشح توبولی کلیه با پنی سیلین G رقابت می کند. آسپرین همچنین می تواند از جذب ویتامین C جلوگیری کند.

مشخصات شیمیایی آسپرین

آسپرین به سرعت در محلولهای استات آمونیوم یا استاتها ، کربناتها ، سیتراتها یا هیدروکسیدهای فلزات قلیایی تجزیه می شود. این پایدار خشک است ، اما در اثر تماس با استیل یا اسید سالیسیلیک تحت هیدرولیز قابل توجهی قرار می گیرد. در واکنش با قلیایی ، هیدرولیز به سرعت اتفاق می افتد و محلول های خالص تشکیل شده می توانند کاملاً از استات یا سالیسیلات تشکیل شوند.

مشخصات فیزیکی آسپرین

آسپرین ، مشتق استیل سالیسیلیک اسید ، یک ترکیب سفید ، بلوری ، اسیدی ضعیف با نقطه ذوب 136 درجه سانتیگراد (277 درجه فارنهایت) و نقطه جوش 140 درجه سانتیگراد (284 درجه فارنهایت) است. ثابت تفکیک اسید ماده (pKa) 25 درجه سانتیگراد (77 درجه فارنهایت) است.

سنتز آسپرین

سنتز آسپرین به عنوان یک واکنش استری سازی طبقه بندی می شود. اسید سالیسیلیک با استیل انیدرید ، مشتق اسید ، درمان می شود و باعث واکنش شیمیایی می شود که گروه هیدروکسی اسید سالیسیلیک را به یک گروه استر تبدیل می کند (R-OH → R-OCOCH3). در نتیجه ، آسپرین و اسید استیل تشکیل می شود که به عنوان محصول جانبی این واکنش در نظر گرفته می شود. مقادیر کمی از اسید سولفوریک (و گاهی اوقات اسید فسفریک) معمولاً به عنوان کاتالیزور استفاده می شود.

مکانیسم عملکرد آسپرین

کشف مکانیسم عملکرد آسپرین

در سال 1971 ، جان رابرت وین ، داروساز انگلیسی ، که بعداً در کالج سلطنتی جراحان لندن پذیرفته شد ، نشان داد که آسپرین تولید پروستاگلاندین ها و ترومبوکسان ها را سرکوب می کند. به دلیل این کشف ، دانشمند به همراه سون برگستروم و بنگت ساموئلسون جایزه نوبل پزشکی در سال 1982 را دریافت کردند. در سال 1984 عنوان لیسانس شوالیه به وی اعطا شد.

سرکوب پروستاگلاندین ها و ترومبوکسان ها

توانایی آسپیرین در سرکوب تولید پروستاگلاندین ها و ترومبوکسان ها با غیرفعال شدن برگشت ناپذیر آنزیم سیکلوکسیژناز (COX ؛ که به طور رسمی پروستاگلاندین اندوپراکسید سنتاز نامیده می شود) ، همراه با سنتز پروستاگلاندین و ترومبوکسان همراه است. وقتی گروه استیل به صورت کووالانسی به یک مانده در محل فعال آنزیم COX متصل می شود ، آسپرین به عنوان یک عامل استیله عمل می کند. این تفاوت اصلی بین آسپرین و سایر NSAID ها (مانند دیکلوفناک و ایبوپروفن) است که مهارکننده های برگشت پذیر هستند. آسپرین با دوز پایین به طور غیرقابل برگشت جلوی تشکیل ترومبوکسان A2 در پلاکت ها را می گیرد و از تجمع پلاکت ها در طول چرخه زندگی آنها (8-9 روز) جلوگیری می کند. به دلیل این عمل ضدترومبوتیک ، از آسپرین برای کاهش خطر حمله قلبی استفاده می شود. آسپرین 40 میلی گرم در روز می تواند درصد زیادی از حداکثر انتشار ترومبوکسان A2 را مهار کند ، و تأثیر کمی بر سنتز پروستاگلاندین I2 دارد. با این حال ، دوزهای بالای آسپرین ممکن است مهار را افزایش دهد. پروستاگلاندین ها ، هورمون های محلی تولید شده در بدن ، تأثیرات مختلفی دارند ، از جمله انتقال سیگنال های درد به مغز ، تعدیل ترموستات هیپوتالاموس و التهاب. ترومبوکسان ها مسئول تجمع پلاکت ها هستند که لخته های خون را تشکیل می دهند. علت اصلی حمله قلبی لخته شدن خون است و آسپرین با دوز پایین به عنوان ابزاری م ofثر در جلوگیری از سکته قلبی حاد شناخته می شود. یک اثر جانبی نامطلوب از اثر ضد ترومبوتیک آسپرین این است که می تواند باعث خونریزی بیش از حد شود.

مهار COX-1 و COX-2

حداقل دو نوع سیکلواکسیژناز وجود دارد: COX-1 و COX-2. آسپرین به طور غیرقابل برگشت COX-1 را مهار می کند و فعالیت آنزیمی COX-2 را اصلاح می کند. COX-2 معمولاً پروستانوئید تولید می کند که بیشتر آنها التهاب دارند. PTGS2 اصلاح شده با آسپیرین لیپوکسین تولید می کند که بیشتر آنها ضد التهاب هستند. برای مهار PTGS2 به تنهایی و کاهش خطر عوارض گوارشی ، نسل جدیدی از NSAID ها ، مهارکننده های COX-2 ، ایجاد شده است. اخیراً ، به دنبال گزارش هایی مبنی بر اینکه مهارکننده های PTGS2 خطر حمله قلبی را افزایش می دهند ، بازدارنده های نسل جدید COX-2 مانند روفکوکسیب (Vioxx) از بازار خارج شده اند. سلولهای اندوتلیال PTGS2 را بیان می کنند و با مهار انتخابی PTGS2 ، بسته به سطح ترومبوکسان ، تولید پروستاگلاندین (به عنوان مثال ، PGI2 ؛ پروستاسیکلین) را کاهش می دهند. بنابراین ، اثر ضد انعقادی محافظ PGI2 کاهش می یابد و خطر لخته شدن خون و حملات قلبی افزایش می یابد. از آنجا که پلاکت ها DNA ندارند ، نمی توانند PTGS جدید را سنتز کنند. آسپرین غیرقابل برگشت آنزیم را مهار می کند ، که مهمترین تفاوت آن با مهارکننده های برگشت پذیر است.

مکانیسم های اضافی عمل آسپرین

آسپرین حداقل سه مکانیسم اثر اضافی دارد. این فسفوریلاسیون اکسیداتیو در میتوکندری غضروفی (و کلیوی) را با انتشار از بخشی از غشای داخلی به عنوان حامل پروتون به فضای میتوکندری ، که در آن یونیزه می شود و پروتون ها را آزاد می کند ، مسدود می کند. به طور خلاصه ، آسپرین بافر شده و پروتون ها را حمل می کند. هنگامی که در دوزهای بالا مصرف می شود ، آسپرین به دلیل آزاد شدن حرارتی از زنجیره انتقال الکترون می تواند باعث تب شود. علاوه بر این ، آسپرین باعث ایجاد رادیکال های NO در بدن می شود ، که در آزمایشات روی موش ها نشان داده شده است که مکانیسم مستقلی برای کاهش التهاب است. آسپرین چسبندگی لکوسیت ها را کاهش می دهد ، مکانیسم مهم دفاع ایمنی در برابر عفونت ها. با این حال ، این داده ها شواهد قطعی در مورد اثر آسپیرین در برابر عفونت ها نیستند. داده های جدیدتر نیز نشان می دهد که اسید سالیسیلیک و مشتقات آن سیگنالینگ را از طریق NF-kB تعدیل می کنند. NF-κB ، یک مجموعه فاکتور رونویسی ، در بسیاری از فرآیندهای بیولوژیکی ، از جمله التهاب ، نقش مهمی دارد. در بدن ، آسپرین به سرعت به اسید سالیسیلیک تجزیه می شود ، که خود دارای اثرات ضد التهابی ، ضد دما و ضد درد است. در سال 2012 ، نشان داده شد که اسید سالیسیلیک پروتئین کیناز فعال شده توسط AMP را فعال می کند ، که ممکن است توضیحی احتمالی در مورد برخی از اثرات اسید سالیسیلیک و آسپرین باشد. استیل موجود در مولکول آسپرین نیز تأثیر ویژه ای بر بدن دارد. استیلاسیون پروتئین های سلولی پدیده مهمی است که بر تنظیم عملکرد پروتئین در سطح پس از ترجمه تأثیر می گذارد. تحقیقات اخیر نشان می دهد که آسپرین می تواند بیش از ایزوآنزیم های COX استیل شود. این واکنش های استیلاسیون ممکن است بسیاری از تأثیرات تاکنون غیر قابل توضیح آسپرین را توضیح دهد.

فعالیت هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال

آسپرین مانند سایر داروهایی که بر سنتز پروستاگلاندین تأثیر می گذارند ، تأثیر مهمی بر غده هیپوفیز دارد و به طور غیرمستقیم بر برخی هورمون ها و عملکردهای فیزیولوژیکی تأثیر می گذارد. اثرات آسپرین بر روی هورمون رشد ، پرولاکتین و هورمون تحریک کننده تیروئید به طور مستقیم اثبات شده است (با تأثیرات نسبی بر T3 و T4). آسپرین با ترشح هورمون آدرنوکورتیکوتروپیک و کورتیزول در محور هیپوتالاموس-هیپوفیز-آدرنال ، اثر وازوپرسین را کاهش می دهد و اثر نالوکسان را افزایش می دهد ، که از طریق تعامل با پروستاگلاندین های درون زا رخ می دهد.

فارماکوکینتیک آسپرین

سالیسیلیک اسید یک اسید ضعیف است و مقدار کمی از آن پس از مصرف خوراکی در معده یونیزه می شود. استیل سالیسیلیک اسید در محیط اسیدی معده محلول ضعیف است ، بنابراین در دوزهای بالا می توان جذب آن را 24-28 ساعت به تأخیر انداخت. افزایش pH و سطح پوشش روده بزرگ باعث جذب سریع آسپیرین در این ناحیه می شود ، که به نوبه خود باعث انحلال بیشتر سالیسیلات می شود. با این حال ، در صورت مصرف بیش از حد ، آسپرین بسیار کندتر حل می شود و غلظت پلاسما می تواند ظرف 24 ساعت پس از مصرف افزایش یابد. حدود 50-80٪ سالیسیلات موجود در خون به پروتئین متصل می شود و بقیه به صورت یونیزه فعال باقی می ماند. اتصال پروتئین وابسته به غلظت است. اشباع محل های اتصال منجر به افزایش مقدار سالیسیلات آزاد و افزایش سمیت می شود. حجم توزیع 0.1-0.2 لیتر در کیلوگرم است. اسیدوز به دلیل افزایش نفوذ سلولی سالیسیلات ها ، حجم توزیع را افزایش می دهد. 80٪ دوز درمانی سالیسیلیک اسید در کبد متابولیزه می شود. در صورت اتصال ، اسید سالیسیلیک و با اسید گلوکورونیک ، اسید سالیسیلیک و گلوکورونید فنلی تشکیل می شود. این مسیرهای متابولیکی فقط توانایی محدودی دارند. مقدار کمی اسید سالیسیلیک نیز به اسید جنتیسیک هیدرولیز می شود. وقتی دوزهای زیادی سالیسیلات مصرف می شود ، با اشباع شدن مسیرهای متابولیکی و افزایش اهمیت دفع کلیه ، سینتیک از مرتبه اول به درجه صفر تغییر می کند. سالیسیلات ها از طریق کلیه ها به صورت اسید سالیسیلیک (75٪) ، سالیسیلیک اسید آزاد (10٪) ، سالیسیلیک فنل (10٪) و آسیل گلوکورونیدها (5٪) ، جنتیسیک اسید از بدن دفع می شوند.< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

تاریخچه کشف آسپرین

از عصاره های گیاهی ، از جمله پوست بید و پوست سبزه (spirea) ، که ماده فعال آن اسید سالیسیلیک است ، از زمان های بسیار قدیم برای تسکین سردرد ، درد و تب استفاده می شده است. پدر پزشکی مدرن ، بقراط (460 - 377 قبل از میلاد) ، استفاده از پوست بید و پودر برگ را برای تسکین چنین علائمی توصیف کرد. شارل فرانسوی چارلز فردریک گرهارد اولین بار در سال 1853 استیل استیل سالیسیلیک تولید کرد. وی در حالی که روی سنتز و خصوصیات مختلف انیدریدهای اسید کار می کرد ، استیل کلراید را با نمک سدیم سالیسیلیک اسید (سالیسیلات سدیم) مخلوط کرد. واکنش خشونت آمیز ایجاد شد و آلیاژ حاصل اصلاح شد. گرهارد نام این ترکیب را "سالیسیلاستیل آنیدرید" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure) گذاشت. 6 سال بعد ، در سال 1859 ، فون گیلم با واکنش اسید سالیسیلیک و استیل کلرید ، استیل سالیسیلیک اسید از نظر تحلیلی (که او آن را استیل سالیسیل سوری ، استیل سالیسیلیک اسید نامید) به دست آورد. در سال 1869 شرودر ، پرینزورن و کراوت آزمایش های گرهارد و فون هیلم را تکرار کردند و گزارش دادند که هر دو واکنش منجر به سنتز همان ماده ، استیل سالیسیلیک اسید می شود. آنها اولین کسی بودند که ساختار صحیح ماده ای را توصیف کردند (که در آن یک گروه استیل به اکسیژن فنلی متصل است). در سال 1897 ، شیمی دانان در Bayer AG نسخه اصلاح شده سنتزی سالیسین ، استخراج شده از گیاه Filipendula ulmaria (شیرین گل مینا) را تولید کردند که باعث تحریک معده کمتر از اسید سالیسیلیک خالص می شود. هنوز مشخص نیست که چه کسی شیمی دان اصلی این پروژه را تصور کرده است. بایر گفت که این کار توسط فلیکس هافمن انجام شده است ، اما بعداً شیمی دان یهودی ، آرتور ایچنگرون اظهار داشت که وی توسعه دهنده اصلی بود و کمکهای وی در زمان رژیم نازی نابود شد. داروی جدید ، به طور رسمی استیل سالیسیلیک اسید ، از طرف Bayer AG ، "آسپرین" نامگذاری شده است ، به دلیل نام گیاه شناسی قدیمی گیاه حاوی آن (meadowsweet) ، Spiraea ulmaria. کلمه "آسپرین" از کلمات "استیل" و "Spirsäure" ، کلمه ای آلمانی قدیمی به نام سالیسیلیک اسید گرفته شده است که به نوبه خود از لاتین "Spiraea ulmaria" گرفته شده است. تا سال 1899 ، بایر در حال فروش آسپرین در سراسر جهان بود. محبوبیت آسپرین در نیمه اول قرن بیستم افزایش یافت ، به لطف اثربخشی احتمالی آن در درمان اپیدمی آنفلوآنزای اسپانیا در سال 1918. تحقیقات اخیر نشان می دهد که آسپرین باعث مرگ بخشی از آنفلوانزای 1918 شده است ، اما این ادعا بحث برانگیز است و به طور گسترده ای در دانشگاه پذیرفته نیست. محبوبیت آسپرین باعث رقابت شدید و تقسیم مارک های آسپرین شد ، به ویژه پس از انقضا ثبت اختراع بایر در ایالات متحده در سال 1917. پس از عرضه (استامینوفن) در بازار در سال 1956 و ایبوپروفن در سال 1969 ، محبوبیت آسپرین تا حدودی کاهش یافت. در دهه 1960 و 1970 ، جان وین و تیمش مکانیسم های اساسی عمل آسپرین و آزمایشات بالینی و سایر مطالعات انجام شده بین 1960 و 1980 را کشف کردند. نشان داد که آسپرین یک داروی ضد لخته شدن موثر است. در دهه های آخر قرن 20 ، فروش آسپرین دوباره افزایش یافت و تا به امروز در سطح نسبتاً بالایی باقی مانده است.

مارک آسپرین

به عنوان بخشی از جبران خسارت معاهده ورسای در سال 1919 به دنبال شکست آلمان در جنگ جهانی اول ، آسپرین (و همچنین هروئین) وضعیت علامت تجاری ثبت شده خود را در فرانسه ، روسیه ، انگلستان و ایالات متحده از دست داد ، جایی که آنها به ژنریک تبدیل شدند. آسپرین در حال حاضر در استرالیا ، فرانسه ، هند ، ایرلند ، نیوزیلند ، پاکستان ، جامائیکا ، کلمبیا ، فیلیپین ، آفریقای جنوبی ، انگلستان و ایالات متحده عمومی شناخته می شود. آسپرین ، پایتخت "A" ، در کانادا ، آلمان ، مکزیک و بیش از 80 کشور دیگر که در آن علامت تجاری متعلق به بایر است ، علامت تجاری ثبت شده بایر است.

استفاده دامپزشکی از آسپرین

آسپرین گاهی برای تسکین درد یا به عنوان ضد انعقاد در دامپزشکی ، در درجه اول در سگها و گاهی در اسب ، استفاده می شود ، اگرچه در حال حاضر داروهای جدید با عوارض جانبی کمتری استفاده می شود. سگها و اسبها دارای عوارض گوارشی آسپیرین همراه با سالیسیلاتها هستند ، اما آسپرین اغلب برای درمان آرتروز در سگهای مسن استفاده می شود. ثابت شده است که آسپرین در برابر لامینیت (التهاب پا) در اسب م effectiveثر است ، اما دیگر برای این منظور استفاده نمی شود. آسپرین فقط در حیوانات تحت نظارت دقیق پزشکی قابل استفاده است. به طور خاص ، بدن گربه فاقد ترکیبات گلوکورونید است که باعث دفع آسپیرین می شود ، در نتیجه حتی دوزهای کوچک دارو می تواند برای آنها سمی باشد.