Innervacija srca. Kronotropni učinak

Inotropni lijekovi su lijekovi koji povećavaju kontraktilnost miokarda. Najpoznatiji inotropni lijekovi uključuju srčane glikozide. Početkom XX. Stoljeća gotovo se sva kardiologija "držala" na srčanim glikozidima. Pa čak i početkom 80-ih. glikozidi su ostali glavni lijekovi u kardiologiji.

Mehanizam djelovanja srčanih glikozida je blokada natrijevo-kalijeve „pumpe“. Kao rezultat, povećava se protok natrijevih iona u stanicama, povećava se izmjena natrijevih iona za kalcijeve ione, što zauzvrat uzrokuje porast sadržaja kalcijevih iona u stanicama miokarda i pozitivan inotropni učinak. Uz to, glikozidi usporavaju AV provođenje i smanjuju otkucaje srca (posebno kod atrijske fibrilacije) - zbog vagomimetičkog i antiadrenergičkog djelovanja.

Učinkovitost glikozida u cirkulacijskoj insuficijenciji u bolesnika bez atrijske fibrilacije nije bila velika i čak je bila dovedena u pitanje. Međutim, posebno provedena ispitivanja pokazala su da glikozidi imaju pozitivan inotropni učinak i da su klinički učinkoviti u bolesnika s oštećenom sistoličkom funkcijom lijeve komore. Prediktori učinkovitosti glikozida su: povećanje veličine srca, smanjenje frakcije izbacivanja i prisutnost trećeg zvuka srca. U bolesnika bez ovih znakova vjerojatnost učinka od imenovanja glikozida je mala. Trenutno se digitalizacija više ne koristi. Kao što se ispostavilo, glavni učinak glikozida je upravo neurovegetativni učinak, koji se očituje kada su propisane male doze.

U naše vrijeme, indikacije za imenovanje srčanih glikozida su jasno definirane. Glikozidi su indicirani u liječenju teškog kroničnog zatajenja srca, posebno ako pacijent ima atrijsku fibrilaciju. I ne samo atrijska fibrilacija, već tahisistolični oblik atrijske fibrilacije. U ovom slučaju glikozidi su prvi izbor. Digoksin je glavni srčani glikozid. Ostali srčani glikozidi trenutno se teško koriste. Uz tahisistolični oblik atrijske fibrilacije propisan je digoksin pod kontrolom ventrikularne brzine: cilj je otkucaji srca oko 70 u minuti. Ako tijekom uzimanja 1,5 tableta digoksina (0,375 mg) nije moguće smanjiti broj otkucaja srca na 70 u minuti, dodajte P-blokatore ili amiodaron. U bolesnika s sinusnim ritmom propisuje se digoksin ako postoji ozbiljno zatajenje srca (faza II B ili III-IV FC) i učinak uzimanja ACE inhibitora i diuretika nije dovoljan. U bolesnika s sinusnim ritmom sa zatajenjem srca propisan je digoksin u dozi od 1 tablete (0,25 mg) dnevno. Istodobno, za starije osobe ili bolesnike koji su imali infarkt miokarda u pravilu je dovoljna polovica ili čak četvrtina tablete digoksina (0,125-0,0625 mg) dnevno. Intravenski glikozidi se propisuju izuzetno rijetko: samo kod akutnog zatajenja srca ili dekompenzacije kroničnog zatajenja srca u bolesnika s tahisistoličnim oblikom atrijske fibrilacije.
Čak i u takvim dozama: od 1/4 do 1 tablete digoksina dnevno, srčani glikozidi mogu poboljšati dobrobit i stanje teških bolesnika s teškim zatajenjem srca. S većim dozama digoksina dolazi do povećanja smrtnosti u bolesnika sa zatajenjem srca. Kod blagog zatajenja srca (faza II A) glikozidi su beskorisni.
Kriteriji za učinkovitost glikozida su poboljšanje dobrobiti, smanjenje otkucaja srca (posebno kod atrijske fibrilacije), povećanje izlučivanja urina i povećanje učinkovitosti.
Glavni znakovi intoksikacije: pojava aritmija, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, gubitak težine. Kada se koriste male doze glikozida, intoksikacija se razvija izuzetno rijetko, uglavnom kada se digoksin kombinira s amiodaronom ili verapamilom, koji povećavaju koncentraciju digoksina u krvi. Pravovremenim otkrivanjem intoksikacije obično je dovoljan privremeni prekid lijeka s naknadnim smanjenjem doze. Ako je potrebno, dodatno koristite kalijev klorid 2% -200.0 i / ili magnezijev sulfat 25% -10.0 (ako nema AV bloka), s tahiaritmijama - lidokain, s bradiaritmijom - atropin.

Pored srčanih glikozida, postoje inotropni lijekovi koji nisu glikozidi. Ovi se lijekovi primjenjuju samo u slučajevima akutnog zatajenja srca ili kod teške dekompenzacije bolesnika s kroničnim zatajenjem srca. Glavni inotropni lijekovi koji nisu glikozidi uključuju: dopamin, dobutamin, epinefrin i norepinefrin. Ovi lijekovi se primjenjuju samo intravenskim kapanjem kako bi se stabiliziralo pacijentovo stanje, izvelo ga iz dekompenzacije. Nakon toga prelaze na uzimanje drugih lijekova.

Glavne skupine ne-glikozidnih inotropnih lijekova:
1. Kateholamini i njihovi derivati: adrenalin, norepinefrin, dopamin.
2. Sintetički simpatomimetici: dobutamin, izoproterenol.
3. Inhibitori fosfodiesteraze: amrinon, milrinon, enoksimon (lijekovi poput iimobendana ili Springinona, osim što inhibiraju fosfodiesterazu, izravno utječu na protok natrija i / ili kalcija kroz membranu).

Tablica 8
Ne-glikozidni inotropni lijekovi

Lijek	Početna stopa infuzije, μg / min	Približna maksimalna brzina infuzije
Adrenalinski		10 µg / min
norepinefrin		15 μg / min
dobutamin (Dobutrex)
Izoproterenol
		700 mcg / min
vazopresina

Norepinefrin.Stimulacija 1- i α-receptora uzrokuje povećanu kontraktilnost i vazokonstrikciju (ali se koronarna i cerebralna arterija šire). Često se primjećuje refleksna bradikardija.

dopamin... Prekursor norepinefrina i potiče oslobađanje norepinefrina iz živčanih završetaka. Dopaminski receptori smješteni su u žilama bubrega, mezenteriji, koronarnoj i cerebralnoj arteriji. Njihova stimulacija uzrokuje vazodilataciju u vitalnim organima. Kad se infuzira brzinom do oko 200 mcg / min (do 3 mcg / kg / min), osigurava se vazodilatacija ("bubrežna" doza). S porastom brzine infuzije dopamina preko 750 µg / min, stimulacija α-receptora i vazokonstriktorski učinak (doza "preša") počinju prevladavati. Stoga je racionalno davati dopamin s relativno niskom brzinom - otprilike u rasponu od 200 do 700 µg / min. Ako je potrebna veća brzina ubrizgavanja dopamina, pokušajte spojiti infuziju dobutamina ili prijeći na infuziju norepinefrina.

dobutaminSelektivni stimulator 1-receptora (međutim, postoji i blaga stimulacija 2- i α-receptora). Uvođenjem dobutamina primjećuje se pozitivan inotropni učinak i umjerena vazodilatacija.
Kod vatrostalnog zatajenja srca koristi se infuzija dobutamina u trajanju od nekoliko sati do 3 dana (tolerancija se obično razvija do kraja 3 dana). Pozitivan učinak povremene infuzije dobutamina u bolesnika s teškim zatajenjem srca može trajati dugo vremena - do 1 mjeseca ili više.

Inotropni lijekovi su skupina lijekova koji povećavaju silu kontrakcije miokarda.

KLASIFIKACIJA
Srčani glikozidi (vidjeti odjeljak "Srčani glikozidi").
Ne-glikozidni inotropni lijekovi.
✧ Stimulansi β 1-adrenergički receptori (dobutamin, dopamin).
✧ Inhibitori fosfodiesteraze (amrinon℘ i milrinon ℘; nisu registrirani u Ruskoj Federaciji; dopušteno samo za kratke tečajeve s cirkulacijskom dekompenzacijom).
✧ Preosjetljivači na kalcij (levosimendan).

MEHANIZAM DJELOVANJA I FARMAKOLOŠKI UČINCI
stimulansiβ 1 adrenoreceptore
Lijekovi ove skupine, koji se daju intravenski, utječu na sljedeće receptore:
β 1-adrenoreceptori (pozitivno inotropno i hronotropno djelovanje);
β 2-adrenergički receptori (bronhodilatacija, proširenje perifernih žila);
dopaminskih receptora (pojačan bubrežni protok krvi i filtracija, dilatacija mezenterijskih i koronarnih arterija).
Pozitivan inotropni učinak uvijek se kombinira s drugim kliničkim manifestacijama, koje mogu imati i pozitivne i negativne učinke na kliničku sliku AHF-a. Dobutamin - selektivanβ 1-adrenomimetik, međutim, ima i slab učinak naβ 2 - i α 1-adrenergički receptori. Uvođenjem uobičajenih doza razvija se inotropni učinak, od godβ 1- prevladava stimulacija na miokard. Lijek
bez obzira na dozu, on ne stimulira dopaminske receptore, stoga se bubrežni protok krvi povećava samo zbog povećanja volumena moždanog udara.

Inhibitori fosfodiesteraze. Lijekovi ove podskupine, povećavajući kontraktilnost miokarda, također dovode do smanjenja sistemskog vaskularnog otpora, što omogućava istodobni utjecaj na prednaprezanje i naknadno opterećenje u AHF.

Senzibilizatori kalcija. Lijek ove skupine (levosimendan) povećava afinitet Ca2+ do troponina C, koji pojačava kontrakciju miokarda. Također ima vazodilatacijski učinak (smanjuje tonus vena i arterija). Levosimendan ima aktivni metabolit sa sličnim mehanizmom djelovanja i poluživotom od 80 sati, što izaziva hemodinamički učinak u roku od 3 dana nakon jedne primjene lijeka.

Klinički značaj
Inhibitori fosfodiesteraze mogu povećati smrtnost.
Kod akutnog zatajenja lijeve klijetke na pozadini akutnog MI, primjena levosimendana popraćena je smanjenjem smrtnosti postignutog u prva 2 tjedna nakon početka liječenja, što je ostalo i u budućnosti (tijekom 6 mjeseci praćenja).
Levosimendan ima prednosti u odnosu na dobutamin u odnosu naučinak na parametre cirkulacije krvi u bolesnika s teškom dekompenzacijom CHF i niskim srčanim ishodom.

Indikacija
Akutno zatajenje srca. Njihova svrha ne ovisi o prisutnosti venske zagušenja ili plućnog edema. Postoji nekoliko algoritama za propisivanje inotropnih lijekova.
Šok protiv pozadine predoziranja vazodilatatora, gubitka krvi, dehidracije.
Inotropni lijekovi trebaju se propisati strogo pojedinačno, nužno je procijeniti pokazatelje središnje hemodinamike, a također i promijeniti dozu inotropnih lijekova u skladu s
s kliničkom slikom.

doziranje
dobutamin Početna stopa infuzije je 2-3 mikrograma po kg tjelesne težine u minuti. Kada se dobutamin daje u kombinaciji s vazodilatatorima, potrebna je kontrola tlaka okluzije plućne arterije. Ako je pacijent primio beta-adrenergijskih blokatora, tada će se učinak dobutamina razviti tek nakon uklanjanja beta-adreno blokator.

Algoritam za uporabu inotropnih lijekova (nacionalne preporuke).

Algoritam za uporabu inotropnih lijekova (American Heart Association).

Dopamin. Klinički učinci dopamina ovise o dozi.
U malim dozama (2 µg po 1 kg tjelesne težine u minuti ili manje u odnosu na mršavu tjelesnu težinu) lijek stimulira D1 - i D2-receptori, što je praćeno vazodilatacijom mezenterija i bubrega i omogućava povećanje GFR-a kada je vatrostalno djelovanje diuretika.
U srednjim dozama (2-5 µg po 1 kg tjelesne težine u minuti) lijek stimuliraβ 1- miokardijalni adrenergički receptori s porastom srčanog izlaza.
U visokim dozama (5-10 µg po kg tjelesne težine u minuti) dopamin se aktiviraα 1-adrenergičkih receptora, što dovodi do povećanja OPSS, tlaka punjenja LV-a, tahikardije. Visoke doze se obično daju u hitnim slučajevima radi brzog porasta SBP-a.

Kliničke značajke:
tahikardija je uvijek izraženija uvođenjem dopamina u usporedbi s dobutaminom;
doza se izračunava samo za mršavu, a ne za ukupnu tjelesnu težinu;
trajna tahikardija i / ili aritmija koja je posljedica uvođenja "bubrežne doze" ukazuju na previsoku stopu primjene lijeka.

Levosimendan. Uvođenje lijeka započinje dozirnom dozom (12-24 µg po 1 kg tjelesne težine u trajanju od 10 minuta), a zatim prelazi na dugotrajnu infuziju (0,05-0,1 µg po 1 kg tjelesne težine). Povećanje volumena moždanog udara, smanjenje pritiska klina u plućnoj arteriji ovise o dozi. U nekim je slučajevima mogućepovećavajući dozu lijeka na 0,2 µg na 1 kg tjelesne težine. Lijek je učinkovit samo u nedostatku hipovolemije. Levosimendan je kompatibilan saβ -adrenergijski blokatori i ne dovode do povećanja broja poremećaja ritma.

Značajke propisivanja inotropnih lijekova bolesnicima s dekompenziranim kroničnim zatajenjem srca
Neglikozidni inotropni lijekovi, zbog izraženog štetnog utjecaja na prognozu, mogu se propisati samo u obliku kratkih tečajeva (do 10-14 dana) s kliničkom slikom trajne arterijske hipotenzije u bolesnika s teškom dekompenzacijom CHF-a i refleksnim bubregom.

NUSPOJAVE
Tahikardija.
Poremećaji supraventrikularnog i ventrikularnog ritma.
Naknadno povećanje disfunkcije lijeve klijetke (zbog povećane potrošnje energije kako bi se osigurao sve veći rad miokarda).
Mučnina i povraćanje (dopamin u velikim dozama).

Opće odredbe

• Cilj inotropne podrške je maksimizirati oksigenaciju tkiva (procjenjuje se koncentracijom laktata u plazmi i mješovitom venskom kisikom), a ne povećati srčani rad.
• U kliničkoj praksi kateholamini i njihovi derivati \u200b\u200bkoriste se kao inotropi. Oni imaju složen hemodinamički učinak zbog α- i β-adrenergičkih učinaka i razlikuju se po prevladavajućem učinku na određene receptore. Ispod je opis hemodinamskih učinaka glavnih kateholamina.

Izoprenalinje

Farmakologija

Izoprenalin je sintetički agonist β-adrenergičkih receptora (β 1 i β 2) i nema utjecaja na α-adrenergičke receptore. Lijek proširuje bronhije, blokadom djeluje kao pacemaker, utječe na sinusni čvor, povećava vodljivost i smanjuje refrakterni period atrioventrikularnog čvora. Ima pozitivan inotropni učinak. Utječe na skeletne mišiće i krvne žile. Poluvrijeme života je 5 minuta.

Interakcije s lijekovima

• Učinak se povećava ako se istodobno primjenjuju s tricikličkim antidepresivima.
• P-blokatori su antagonisti izoprenalina.
• Simpatomimetici mogu pojačati djelovanje izoprenalina.
• Plinoviti anestetici, povećavajući osjetljivost miokarda, mogu uzrokovati aritmije.
• Digoksin povećava rizik od tahiaritmija.

adrenalin

Farmakologija

• Epinefrin je selektivni β2-adrenergički agonist (učinak na β2-adrenergičke receptore 10 puta je veći od učinka na β-adrenergičke receptore), ali djeluje i na α-adrenergičke receptore, bez utjecaja diferencijalnog učinka na α 1 - i α 2-adrenergičke receptore.
• Obično beznačajno utječe na razinu srednjeg krvnog tlaka, s izuzetkom slučajeva primjene lijeka na pozadini neselektivne blokade β-adrenergičkih receptora, kod kojih se gubi vazodilatacijski učinak epinefrina posredovanog učinkom na β 2-adrenergičke receptore, a njegov vazopresorski učinak naglo raste (α 1 -selektivni blokadni efekt ne izaziva ).

Područje primjene

• Anafilaktički šok, angioedem i alergijske reakcije.
• Područje upotrebe epinefrina kao inotropnog lijeka ograničeno je samo na septički šok, u kojem ima prednosti u odnosu na dobutamin. Međutim, lijek uzrokuje značajno smanjenje bubrežnog protoka krvi (do 40%) i može se davati zajedno s dopaminom u bubrežnoj dozi.
• Zastoj srca.
• Glaukom otvorenog kuta.
• Kao dodatak lokalnim anesteticima.

doze

• 0,2-1 mg intramuskularno za akutne alergijske reakcije i anafilaksiju.
• 1 mg za srčani zastoj.
• U slučaju šoka, daje se kapalno 1-10 mcg / min.

farmakokinetika

Zbog brzog metabolizma u jetri i živčanom tkivu i 50% vezanja na proteine \u200b\u200bu plazmi, poluživot epinefrina je 3 minute.

Nuspojave

• Aritmije.
• Intracerebralno krvarenje (u slučaju predoziranja).
• Plućni edem (u slučaju predoziranja).
• Ishemična nekroza na mjestu ubrizgavanja.
• Anksioznost, dispneja, palpitacije, drhtavica, slabost, hladni ekstremiteti.

Interakcije s lijekovima

• Triciklički imunosupresivi.
• Anestetici.
• β-blokatori.
• Kinidin i digoksin (često se javljaju aritmije).
• α-Adrenomimetici blokiraju α-učinke epinefrina.

kontraindikacije

• Hipertireoza.
• Hipertenzija.
• Glaukom kutnog zatvaranja.

dopamin

Farmakologija

Dopamin utječe na nekoliko vrsta receptora. U malim dozama aktivira receptore α 1 - i α 2 -pamina. α-dopaminski receptori lokalizirani su u vaskularnom glatkom mišiću i odgovorni su za vasodilataciju u bubrežnom, mezenteričnom, cerebralnom i koronarnom krvotoku. α1-dopaminski receptori smješteni su u postganglionskim završecima simpatičkih živaca i ganglija autonomnog živčanog sustava. U prosječnoj dozi, dopamin aktivira p1-adrenergičke receptore, imajući pozitivne kronotropne i inotropne učinke, a u visokim dozama dodatno aktivira α1 - i α2-adrenergičke receptore, uklanjajući vazodilatacijski učinak na bubrežne žile.

Područje primjene

Koristi se za poboljšanje bubrežnog protoka krvi u bolesnika s oštećenom bubrežnom perfuzijom, obično s zatajenjem više organa. Malo je dokaza o utjecaju Dopamina na klinički ishod.

farmakokinetika

Dopamin se hvata za simpatičke živce i stoga se brzo distribuira po tijelu. Vrijeme poluraspada je 9 minuta, a volumen raspodjele 0,9 L / kg, ali ravnoteža se postiže unutar 10 minuta (tj. Brže od očekivanog). Metabolizira se u jetri.

Nuspojave

• Aritmije su rijetke.
• Hipertenzija s vrlo visokim dozama.
• Ekstravazacija može uzrokovati nekrozu kože. U tom se slučaju fentolamin uvodi u ishemijsku zonu kao protuotrov.
• Glavobolja, mučnina, povraćanje, palpitacije, mdrijaza.
• Povećani katabolizam.

Interakcije s lijekovima

• MAO inhibitori.
• α-blokatori mogu pojačati vazodilatacijski učinak.
• β-blokatori mogu pojačati hipertenzivni učinak.
• Ergotamin pojačava perifernu vazodilataciju.

kontraindikacije

• Pheochromocytoma.
• Tahiaritmija (bez liječenja).

dobutamin

Farmakologija

Dobutamin je derivat izoprenalina. U praksi se koristi racemična smjesa dekstrorotatornog izomera selektivnog za β1 i β2 adrenergičke receptore i levorotatorni izomer koji ima α 1 selektivni učinak. Učinci na p2-adrenergičke receptore (vazodilatacija mezentarijalnih i mišićno-koštanih žila) i α-adrenoceptori (vazokonstrikcija) potiskuju jedni druge, stoga dobutamin ima mali učinak na krvni tlak ako se ne propisuje u velikoj dozi. Ima manje aritmogenih učinaka u usporedbi s dopaminom.

Područje primjene

• Inotropna podrška za zatajenje srca.
• Kod septičkog šoka i zatajenja jetre može uzrokovati vazodilataciju, stoga nije najpoželjniji inotropni lijek.
• Koristi se u funkcionalnoj dijagnostici za testove srčanog stresa.

farmakokinetika

Brzo se metabolizira u jetri. Vrijeme poluživota je 2,5 minute i volumen raspodjele 0,21 l / kg.

Nuspojave

• Aritmije.
• S porastom srčanog izlaza može doći do ishemije miokarda.
• Hipotenzivni učinak može se umanjiti istodobnom primjenom dopamina u vazokonstriktornoj dozi. Ova kombinacija lijekova može biti potrebna za liječenje bolesnika sa sepsom ili zatajenjem jetre.
• Alergijske reakcije su izuzetno rijetke.
• Na mjestu ubrizgavanja može se javiti kožna nekroza.

Interakcije s lijekovima

α-Adrenomimetici povećavaju vazodilataciju i uzrokuju hipotenziju.

kontraindikacije

• Nizak tlak punjenja.
• Aritmije.
• Srčana tamponada.
• Valvularna bolest srca (aortna i mitralna stenoza, hipertrofična opstruktivna kardiomiopatija).
• Utvrđena preosjetljivost na lijek.

norepinefrin

Farmakologija

Norepinefrin, poput epinefrina, ima α-adrenergički učinak, ali u manjoj mjeri utječe na većinu β-adrenergičkih receptora i ima vrlo nisko β2-adrenergičko djelovanje. Slabost β2-adrenergičkog učinka dovodi do prevladavanja vazokonstriktornog učinka, koji je izraženiji od epinefrina. Norepinefrin je propisan za akutnu hipotenziju, ali zbog svog blagog utjecaja na srčani ishod i sposobnosti izazivanja jakog vazospazma, ovaj lijek može značajno povećati ishemiju tkiva (posebno u bubrezima, koži, jetri i skeletnim mišićima). Infuzija norepinefrina ne smije se naglo prekinuti, jer je opasna s naglim padom krvnog tlaka.

Interakcije s lijekovima

Triciklički antidepresivi (blokiraju ponovni ulazak kateholamina u živčane završetke) povećavaju osjetljivost receptora na epinefrin i norepinefrin za 2-4 puta. MAO inhibitori (na primjer, tranilciprominr i pargylin) značajno potenciraju učinak dopamina, stoga njegovu primjenu treba započeti s dozom jednakom 1/10 uobičajene početne doze, tj. 0,2 μg / (kgxmin).

Dobutamin nije supstrat za MAO.

Milrinon

Milrinon spada u skupinu inhibitora fosfodiesteraze (tip III). Njegovi srčani učinci vjerojatno su posljedica utjecaja na kalcijeve i brze natrijeve kanale. P-Adrenomimetici pojačavaju pozitivan inotropni učinak od milijun.

Nuspojave

Enoximonr

Enoksimon je inhibitor fosfodiesteraze (tip IV). Lijek je 20 puta aktivniji od aminofilina, njegov poluživot je otprilike 1,5 sata. Razgrađuje se na aktivne metabolite s 10% djelovanja enoksimonara s poluživotom od 15 sati. Koristi se za liječenje kongestivnog zatajenja srca, može se propisati u obliku tableta, i intravenski.

Nuspojave

Bolesnici s hipovolemijom mogu razviti hipotenziju i / ili kardiovaskularni kolaps.

Soda bikarbona

Farmakologija

Soda bikarbona igra važnu ulogu u organizmu kao pufer. Njegov učinak je kratkotrajan. Primjena natrijevog bikarbonata dovodi do preopterećenja natrijem i stvaranja ugljičnog dioksida, što dovodi do unutarćelijske acidoze i smanjuje silu kontrakcije miokarda. Stoga se lijek treba davati s velikim oprezom. Uz to, natrijev bikarbonat pomiče krivulju disocijacije oksihemoglobina ulijevo i smanjuje učinkovitu isporuku kisika tkivima. Umjerena acidoza uzrokuje vazodilataciju u mozgu, pa ispravljajući to može smanjiti moždani protok krvi u bolesnika s cerebralnim edemom.

Područje primjene

• Teška metabolička acidoza (postoje oprečni dokazi u vezi s primjenom kod dijabetičke ketoacidoze).
• Teška hiperkalemija.
• Korištenje natrijevog bikarbonata u kardiopulmonalnoj reanimaciji najbolje je izbjegavati, jer su dovoljna srčana masaža i umjetno disanje.

Doza

Proizvodi se u obliku 8,4% otopine (hipertonična, 1 ml sadrži 1 mmol bikarbonatnog iona) i 1,26% otopine (izotonična). Obično se daje bolus od 50-100 ml pod nadzorom pH arterijske krvi i hemodinamičkog nadzora. Prema preporukama Britanskog vijeća za oživljavanje, približna doza 8,4% otopine natrijevog bikarbonata može se izračunati na sljedeći način:
Doza u ml (mol) \u003d [VExt (kg)] / 3, gdje je BE osnovni deficit.

Dakle, pacijentu težine 60 kg s baznim deficitom od -20 potrebno je 400 ml 8,4% otopine natrijevog bikarbonata za normalizaciju pH vrijednosti. Ovaj volumen sadrži 400 mmol natrija. S našeg gledišta, to je puno, stoga je preporučljivo prilagoditi pH na razinu od 7,0-7,1, propisujući 50-100 ml natrijevog bikarbonata, nakon čega slijedi procjena plinova iz arterijske krvi i ponovna primjena lijeka, ako je potrebno. To vam omogućuje da dobijete dovoljno vremena za učinkovitije i sigurnije medicinske i dijagnostičke mjere i liječenje bolesti koje su dovele do razvoja acidoze.

Nuspojave

• Uz ekstravazaciju nastaje nekroza tkiva. Ako je moguće, lijek se daje putem središnjeg katetera.
• Ako se primjenjuju istodobno s pripravcima kalcija, u kateteru se formiraju kalcifikacije što može dovesti do mikroembolije.

2. Negativni hronotropni (zasnovan na inotropnom djelovanju).

Bradikardija zbog uključivanja vagusnog živca:

a) sinokardijalni učinak

Ako se rad srca poveća - povećava se pritisak - baroreceptori sinoaortne zone počinju reagirati - impulsi idu u jezgru vagusnog živca - usporavajući srce.

b) kardiokardijalni učinak

S povećanjem sile kontrakcije dolazi i do jače kompresije - posebni receptori smješteni u samom miokardu reagiraju - impulsi do jezgre vagusnog živca - usporavaju srce.

Zatajenje srca prati zagušenje u venskom sustavu, posebno u ustima vene kave (tamo se nalaze receptori). Što je više stagnacije - to je veći učinak na simpatičke centre - porast učestalosti kontrakcija. Srčani glikozidi povećavaju rad srca i uklanjaju zagušenja.

Uz to, kada su izloženi srčanim glikozidima, hipoksija (koja smanjuje kritičnu razinu depolarizacije sinusnog čvora) smanjuje se - akcijski potencijali polako nastaju - otkucaji srca se smanjuju.

Ukupno:

Povećati:

učinkovitost, volumen moždanog udara, pumpna funkcija srca, koronarni protok krvi, minutni volumen krvi (unatoč usporavanju učestalosti kontrakcija), krvotok, pritisak, brzina protoka krvi, mokrenje (bubrežni protok krvi se povećava) - smanjuje se volumen cirkulirajuće krvi.

Smanjenje:

razdoblje dostizanja maksimalne napetosti, zaostali volumen, venski tlak (+ povišen venski ton), portalna hipertenzija, stagnacija krvi u tkivima - edem nestaje.

(frakcija eliminacije) Polar se ne veže za proteine \u200b\u200b- brz i snažan učinak i brza eliminacija kroz bubrege

CED - mačja jedinica djelovanja - količina lijeka je dovoljna da uzrokuje zastoj srca u mački tijekom sistole.

Preparati digitalisa vežu se i do 80% - cirkuliraju u enterohepatičkom krugu:

Gastrointestinalni trakt - jetra - s žuči u gastrointestinalnom traktu - u jetru i tako dalje.

Usporedne karakteristike preparata Digitalis:

Nedostatak srčanih glikozida - vrlo mala terapijska širina

Subterapeutska doza	0.8	20
terapeutski	0.9-2.0	20-35
otrovan	3.0	45-50

Intoksikacija

Izražena bradikardija s pojavom dromotropnog djelovanja (atrio-ventrikularno kašnjenje).

1. Smanjenje koncentracije kalija - kršenje provođenja

2. Blok SH-skupina enzima - oslabljena kondukcija

3. Povećanje PQ intervala (ili potpuni atrioventrikularni blok) - trebao bi upozoriti (toksični učinci).

Ako se doza i dalje poveća, pojavljuje se batmotropni učinak.

1. Povećanje unosa kalcija - strmiji porast depolarizacije

2. Smanjenje kalija - smanjenje razine kritične depolarizacije

3. Kršenje atrio-ventrikularne provodljivosti

Sve to dovodi do činjenice da se ventrikuli počinju stezati neovisno o atriju - očigledna glikozidna intoksikacija - zahtijeva poseban tretman: kalijevi pripravci, kompleksoni koji vežu kalcij (magnezijeve i natrijeve EDTA soli - etilendiaminetetraoctena kiselina), donori SH-skupine, na zapadu - uvođenje antitijela do Digitalis (Digitalis).

1. Mučnina i povraćanje, uključujući s parenteralnom primjenom (centralno djelovanje - receptori u centru za povraćanje).

2. Oštećenje vida, ksantopija (vidjeti sve na žutom svjetlu).

3. Glavobolja, vrtoglavica

4. Neurotoksični poremećaji prije delirija Nestaju samo uz povlačenje lijeka

Čimbenici koji povećavaju osjetljivost na srčane glikozide

1 Starija dob

2 Teško zatajenje srca (kasna faza)

3 Plućno zatajenje, hipoksija

4 Zatajenje bubrega

5 Poremećaji elektrolita (posebno hipokalemija)

6 Kršenja acidobaznog stanja (stoga u kombinaciji s diureticima)

Učinak je slabiji od srčanih glikozida, lijek je izbor za plućnu insuficijenciju (refleksna stimulacija disanja), površinski aktivno sredstvo - istiskuje toksine.

Nedostaci:

Otopina ulja - dakle ubrizgava se potkožno - je bolna, učinak se razvija sporo - stoga se ne koristi u hitnim uvjetima.

Ne treba primijeniti. Oni povećavaju rad srca za 20%, ali istodobno povećavaju potrošnju kisika od srca za 5-7 puta. Koristi se za kardiogeni šok - Dopamin. Stimulira srce + širi krvne žile, Dobutamin je učinkovitiji (selektivni beta-1 mimetik).

HYPERKALIEMIA

1. Bolest bubrega Izlučuje se u distalnim tubulama. Štede kalij

nema mehanizma.

2. Manjak aldosterona

3. Predoziranje K-lijekova.

Za sintezu proteina i glikogena potrebna je prilično velika količina kalija.

Promjene površinskog potencijala stanice, promjene u aktivnosti miokarda, poremećaji provođenja s prijelazom na neovisni ritam, prestanak ekscitabilnosti miokarda zbog nemogućnosti pojave staničnog potencijala.

HYPOCALYEMIA

Operacije na gastrointestinalnom traktu, proljev, povraćanje, smanjenje potrošnje kalija, uporaba tvari za izmjenu iona, acidoza, alkaloza (ne nadoknađuje se 5-6 dana).

Smanjenje mišićne aktivnosti, smanjenje vodljivosti i ekscitabilnosti mišićnog tkiva.

Regulacija metabolizma kalcija

Paratiroidni hormon - zadržavanje kalcija u krvi (povećana reapsorpcija kalcija u bubrezima).

Vitamin B3 - transport kalcija iz crijeva do kosti (koštana kosti).

Kalcitonin je prijenos kalcija iz krvi u kosti.

ANTI-ARRITIMSKI LIJEKOVI

Opća farmakologija

Polarizacija citoplazmatske membrane ovisi o radu natrij-kalijevih pumpi, na koje utječe ishemija - aritmije.

Automatizam

Frekvencija se može promijeniti:

1) ubrzanje dijastoličke depolarizacije

2) smanjenje potencijalnog praga

3) promjena potencijala za odmor

Mehanizam aritmije kao objekta farmakološkog djelovanja

a) promjena provođenja impulsa

b) promjene u stvaranju impulsa

c) kombinacija a) i b)

Promjena u normalnom automatizmu. Pojava ektopičnog fokusa Rana ili kasna depolarizacija u tragovima Usporavanje brzih reakcija. Nastanak sporih reakcija. Mehanizam ponovnog ulaska (krug uzbuđenja - ponovna kontrakcija - ventrikularna tahikardija).

Aritmogenim djelovanjem posjeduju:

Kateholamini, simpatomimetici, antikolinergici, promjene acidobazne ravnoteže, neki opći anestetici (ciklopropan), ksantin, aminofilin, hormoni štitnjače, ishemija i upala srca.

Klasifikacija

1 blokatori natrijevih kanala

grupa A: umjerena inhibicija faze 0, usporavanje provođenja impulsa, ubrzanje repolarizacije (kinidin, Novokainamid, deoksipiramid)

grupa B: minimalna inhibicija faze 0 i usporavanje depolarizacije, smanjenje provođenja (Lidokain, Dofenin, Mexiletin)

grupa C: izražena inhibicija faze 0 i usporavanje kondukcije (Propafenone (Ritmonorm, Propanorm))

2 Blokatori beta-2 adrenergičkih receptora (Obzidan)

3 Blokatori kalijevih kanala: Ornid, Amiodaron, Sotakol

4 Blokatori kalcijevih kanala: Verapamil, Diltiazem.

Glavni mehanizmi djelovanja antiaritmičkih lijekova.

Dvostruke strelice na dijagramu predstavljaju potlačeni efekt.

Lijekovi skupine A

kinidin:

Negativan inotropni učinak na EKG: povećanje QRST i QT.

Farmakokinetika lijekova skupine A:

Poluvrijeme života \u003d 6 sati, lijek se uništava nakon 4-10 sati. Uz indukciju citokroma P450 (Rifampicin, barbiturati) dolazi do porasta uništavanja kinidina u jetri.

Nuspojava:

1 Negativni inotropni učinak

2 Blok srca

3 Snižavanje krvnog tlaka

4 Nadraživanje želučane sluznice

5 Oštećenje vida

Novocainamide

Poluvrijeme života \u003d 3 sata. Koristi se za paroksizmalne aritmije, nuspojave: smanjenje krvnog tlaka, može doći do pogoršanja glaukoma. Tijek liječenja nije veći od 3 mjeseca, s duljim - može postojati imunološka patologija poput lupusa.

Disopyramid_. ima produljeno djelovanje (poluživot \u003d 6 sati) 7

Aimaline_. dio je "Pulsnorma" i ima simpatolitički učinak. Djelovanje nalik kvinidinu, bolja tolerancija.

Etmozin_. - blag, kratkotrajan učinak sličan kinidinu.

Etatsizin_. - dugotrajniji učinak

Postoje lijekovi: Bennecor, Tyracillin.

Lijekovi skupine B

lidokain

Manje se veže na natrijeve kanale, selektivnije je za ventrikularne aritmije (budući da se veže na depolarizirane stanice, koje imaju veći akcijski potencijal u ventrikulama). Mala bioraspoloživost, poluživot 1,5 - 2 sata. Uvedena intravenski. Koristi se za ventrikularne aritmije, posebno u hitnim stanjima, u kardiološkoj kirurgiji, za liječenje glikozidne intoksikacije.

Mexiletin_. bioraspoloživost do 90%.

Poluvrijeme života \u003d 6-24 sata, ovisno o dozi. Može inhibirati metabolizam antikoagulansa, psihotropnih lijekova.

Nuspojave lijekova skupine B: smanjenje krvnog tlaka

Promjena EKG-a: smanjenje intervala QT.

Lijekovi skupine C

amiodaron

Povećajte PQ interval, 100% se veže na proteine \u200b\u200bu plazmi. Razdoblje povlačenja \u003d 20 dana, stoga se povećava rizik od predoziranja i nakupljanja - lijek pripada rezervi.

Bretilius_. (Ornid)

Najučinkovitije kod ventrikularnih aritmija.

Blokatori kalcijevih kanala

Nifedipin, Verapamil, Diltiazem.

verapamil

Povećanje intervala PP i PQ. Više je usredotočeno na atrijske aritmije (moguće na upotrebu srčanih glikozida, nitrata).

URIN (diuretici)

Osnovne naznake

Nefron kao meta farmakološkog djelovanja

1 Pojačana glomerularna filtracija (vjerojatno uglavnom na pozadini smanjenja hemodinamike kod pacijenta).

2 Kršenje tubularne reapsorpcije natrija i klora

3 antagonisti aldosterona

4 Antagonisti antidiuretskog hormona

1 Osmotski diuretici

Kršiti sposobnost koncentracije bubrega. Uvođenje velike doze nemetabilizirajuće tvari koja se slabo reapsorbira i dobro filtrira. Ubrizgava se u krv, što dovodi do povećanja volumena hiperosmotske tubularne mokraće i povećanja brzine protoka urina - povećanja gubitka vode i elektrolita.

manitol

Značajke: širi se samo u izvanćelijskom sektoru. Uvodi se intravenski, kapanjem.

urea

Značajke: širi se na sve sektore, ulazak u unutarćelijski sektor dovodi do sekundarne prekomjerne hidratacije. Koristi se intravenski ili unutar.

Glicerol

Koristi se interno.

indikacije

Hitne indikacije za sprječavanje povećanja intrakranijalnog tlaka tijekom srčanih udara i moždanog udara, glaukoma (posebno akutnog), prevencije akutnog zatajenja bubrega (u oligurnoj fazi), trovanja (+ hemodilukcija).

Klasifikacija

2 diuretici u petlji

Furosemid (lasiks), bumetadin (bufenox),

Etakriinska kiselina (uregid) ¦

Indokrinon ¦ Derivati \u200b\u200betakrinske kiseline

Ticrinafen ¦

1 Natrijevi kanali u stanici

2 Kombinirani transport natrijskih, kalijevih i 2 klor-iona.

3 Zamjena natrija za vodikove katione

4 Transport natrija s klorom

Transport natrija

Transcelularni paracelularni

furosemid

Izlučuju ga bubrezi, inhibira natrijev potencijal, dovodi do povećanja gubitka kalcija i magnezija. Vasodilatacijski učinak 10-15 minuta nakon primjene prije razvoja stvarnog diuretskog učinka.

primjena

Akutno zatajenje lijeve klijetke, hipertenzivna kriza, plućni edem, akutno i kronično zatajenje bubrega, glaukom, akutno trovanje, moždani edem.

Nuspojave

Hipokloremična alkaloza (klorni ioni zamijenjeni su bikarbonatnim ionima), hipokalemija, hiponatremija, ortostatske reakcije, tromboemboličke reakcije, oštećenje sluha, giht, hiperglikemija, iritacija sluznice (etakrična kiselina).

Novurit (organski spoj žive na bazi teofilina). Imenovanje nakon 1-2 tjedna, maksimalni učinak nakon 6-12 sati.

4 Tiazidi i tiazidi

Diklotiazid, cikloetiozid, klortalidon (oksodolin), klopamid (Barinaldix).

Cilj je transport natrija i klora u početnom segmentu distalnog tubula (električno neutralna pumpa) - gubici elektrolita (natrij, klor, kalij, protoni vodika), kašnjenje izlučivanja kalcija (povećava se njegova reapsorpcija).

indikacije

1 edem bilo kojeg podrijetla (nema tolerancije)

2 Arterijska hipertenzija

3 Glaukom, rekurentna nefrolitijaza

Tiazidi uzrokuju:

1 Smanjenje volumena krvi u cirkulaciji

2 Smanjenje količine natrija u stijenci posude -

a) smanjenje edema stijenke žila - smanjenje ukupnog perifernog vaskularnog otpora

b) pad tona miocita - pad ukupnog perifernog vaskularnog otpora

Hipokalemija, hiponatremija, hiperkalcemija, hiperglikemija, alkaloza, povećana razina kolesterola i triglicerida.

5 inhibitori karbonske anhidraze

Uklanjanje nehlapljivih kiselina uz održavanje alkalne rezerve, povećanje gubitka natrija, bikarbonata, kalija, pomak kiselosti urina na alkalnu stranu, a plazme na kiselu stranu - acidoza. Brza tolerancija razvija se do Diacarba u roku od 3-4 dana - stoga se široko koristi:

1 U oftalmologiji za liječenje glaukoma jer ugljična anhidraza povećava dotok tekućine u očnu jabučicu

2 Kao antisekretorni lijek za hiperacidna stanja gastrointestinalnog trakta

6 Diuretici koji štede kalij

1 antagonisti aldosterona

Spironolakton (njegovi metaboliti djeluju) je konkurentni antagonist aldosterona. Smanjeno izlučivanje kalija i vodika, pojačano izlučivanje natrija i vode.

primjena

a) Hiperaldosteronizam

b) U kombinaciji s drugim diureticima

2 Amilorid (blokator natrijevih kanala - zadržavanje kalija),

triamterenom

7 Derivati \u200b\u200bksantina

Teobromin, teofilin, Eufillin.

1 kardiotonični učinak (povećani rad srca)

2 Proširenje žila bubrega. 1 i 2 dovode do poboljšanog bubrežnog protoka krvi -

a) povećana filtracija

b) pad proizvodnje renina - smanjenje proizvodnje aldosterona - smanjenje proizvodnje natrija

U kombinaciji: Moduretik \u003d hidroklorotiazid + amilorid, triampur \u003d hidroklorotiazid + tiamtren, adelfan \u003d hidroklorotiazid + rezerpin + dihidrolazin, ezidrex

8 Fitoiuretici

Listovi medvjeđeg voća, plodovi stabla, potkornjak, kukuruzni list, listovi bobica, brezovi pupoljci.

Lijekovi koji utječu na respiratornu funkciju

Mehanizmi bronho-opstruktivnog sindroma:

1 Bronhospazam

2 Edem bronhijalne sluznice kao posljedica upale

3 začepljenje lumena sputumom:

a) ima previše sputuma - hiperkrinija

b) ispljuvak visoke viskoznosti - diskriminacija

Načini borbe protiv bronho-opstruktivnog sindroma

1 Eliminacija bronhospazma

2 Smanjenje edema

3 Poboljšanje iscjedaka iz ispljuvka

Fiziološki mehanizmi regulacije bronhijalnog tona

1 Simpatički autonomni živčani sustav

2 Parasimpatički autonomni živčani sustav

parasimpatički

M-kolinergički receptori smješteni su na cijelom bronhijalnom stablu. Receptor je povezan s membranskim enzimom - gvanilat ciklazom. Ovaj enzim katalizira pretvorbu GTP-a u ciklički oblik HMP-a. Kad se receptor aktivira, cGMP se akumulira - otvaraju se kalcijevi kanali. Izvanstanični kalcij ulazi u stanicu. Kad koncentracija kalcija u stanici dostigne određenu vrijednost, vezani kalcij napušta skladište (mitohondrije, Golgijev kompleks). Povećava se ukupna koncentracija kalcija, što dovodi do jače kontrakcije - povećava se ton glatkih mišića bronha - bronhospazam -\u003e M-antikolinergici se mogu koristiti kao liječenje.

Suosjećajan

Učinak aktiviranja beta-1 adrenergičkih receptora.

1 Srce - povećanje:

Otkucaji srca, snaga kontrakcije, tonus srčanog mišića, brzina atrioventrikularne kondukcije, ekscitabilnost ---\u003e srčana stimulacija.

2 Masno tkivo - lipoliza

3 Bubrezi (jukstaglomerularni aparat) - Otpuštanje Renina

Učinak aktiviranja beta-2 adrenergičkih receptora

1 Bronchi (preferirano mjesto) - dilatacija

2 Skeletni mišići - povećana glikogenoliza

3 Periferne žile - opuštanje

4 Tkiva gušterače - pojačano lučenje inzulina - smanjena koncentracija glukoze u krvi.

5 Crijeva - smanjenje tonusa i peristaltika

6 Maternica - opuštanje.

Lokacije receptora osigurane su za ilustraciju potencijalnih nuspojava.

Beta-2 adrenergički receptori povezani su s membranskim enzimom adenilat ciklazom, koji katalizira pretvorbu ATP-a u cAMP. Kada se akumulira određena koncentracija cAMP-a, kalcijevi se kanali zatvaraju - koncentracija kalcija unutar ćelije se smanjuje - kalcij ulazi u skladište - mišićni ton opada - dolazi do bronhodilatacije -\u003e adrenomimetici se mogu koristiti kao liječenje.

Jedan od najkarakterističnijih primjera bronho-opstruktivnog sindroma je bronhijalna astma_. Bronhijalna astma je bolest koja je u svom mehanizmu heterogena:

a) Atopijska varijanta ("prava" bronhijalna astma) - bronhijalna opstrukcija kao odgovor na sastanak sa strogo specifičnim alergenom.

b) Zarazna bronhijalna astma - ne postoji jasna ovisnost o alergenu, specifičan alergen se ne otkriva.

U atopijskoj varijanti, nakon opetovanog susreta s antigenom, dolazi do degranulacije mastocita - oslobađa se histamin. Među učincima histamina spada i suženje bronha.

Postoje 2 vrste histaminskih receptora. U ovom slučaju, razmatraju se histaminski receptori tipa 1 koji se nalaze u zidu bronha. Mehanizam djelovanja sličan je mehanizmu djelovanja M-holinergičkih receptora - logično bi bilo pretpostaviti da se mogu koristiti blokatori histamina, ali histaminski blokatori se ne koriste. Blokatori histamina su konkurentni inhibitori, a kod bronhijalne astme oslobađa se toliko histamina da istiskuje blokade histamina iz veze s receptorom.

Pravi mehanizmi za rješavanje viška

količina histamina

1 Stabilizacija membrane mastocita

2 Povećava otpornost mastocita na degranulirajuće agense.

Klasifikacija

1 Bronhospazmolitičari

1.1 Neurotropni

1.1.1 Adrenomimetici

1.1.2 M-antikolinergici

1.2 Miotropna

2 Protuupalni lijekovi

3 Expectorants (sredstva koja reguliraju izlučivanje gnoja)

Dodatna sredstva - antimikrobna sredstva (samo u slučaju infekcije)

Adrenomimetics

1 Alfa i beta adrenergički agonisti (neselektivni) Epinefrin hidroklorid, Efedrin hidroklorid, Dephedrin

2 beta-2 i beta-2 adrenomimetici

Izadrin (Novodrin, Euspiran), Orciprenalin sulfat (Astmopent, Alupent)

3 beta-2 adrenergička agonista (selektivno)

a) prosječno trajanje djelovanja Fenoterol (Berotek), Salbutamol (Ventonil), Terbutolin, (Brickalin), Hexoprenaline (Ipradol).

b) dugotrajno djelovanje

Klembuterol (Contraspazmin), Salmetirol (Serelent), Formoterol (Foradil).

Adrenalinski

Ima snažno bronhodilatacijsko i antianafilaktičko djelovanje, dodatno utječe na alfa-adrenergičke receptore krvnih žila - spazam - smanjenje edema.

1 Periferni vazospazam (učinak na alfa-adrenergičke receptore) - povećanje ukupnog perifernog vaskularnog otpora - povećanje krvnog tlaka.

2 Učinci srčane stimulacije (tahikardija, povećana ekscitabilnost srca - aritmije).

3 dilatacija učenika, mišićni tremor, hiperglikemija, inhibicija peristaltike.

Zbog velikog broja nuspojava za liječenje bronhijalne astme, koristi se samo ako nema drugih lijekova. Koristi se za ublažavanje napada astme: 0,3-0,5 ml potkožno. Početak djelovanja je 3-5 minuta, trajanje akcije je oko 2 sata. Tahifilaksija se brzo razvija (smanjenje učinka svakog sljedećeg unosa lijekova).

U obliku tableta koristi se za sprečavanje napada gušenja, kada se daje supkutano ili intramuskularno - za zaustavljanje istih. U obliku tableta, početak djelovanja je 40-60 minuta, trajanje djelovanja je 3-3,5 sati, ima niži afinitet prema alfa-adrenergičkim receptorima od adrenalina, zbog čega izaziva manje hiperglikemije i srčane stimulacije. Prodire kroz krvno-moždanu barijeru i izaziva ovisnost i ovisnost - "efedronsko zlouporabu droga". Kao rezultat ovog učinka, on je podložan posebnom razmatranju i, prema tome, nezgodan je za upotrebu.

Efedrin je dio kombiniranih lijekova:

Bronholitin, Solutan, Teofedrin.

Izadrin_. - rijetko se koristi.

Orciprenalin sulfat

U obliku inhalacije koristi se za ublažavanje napada astme. Početak akcije u 40-50 sekundi, trajanje akcije 1,5 sata. U tabletama se koristi za sprečavanje napadaja. Početak djelovanja za 5-10 minuta, trajanje akcije 4 sata.

Postoji takav oblik doziranja kao aerosoli. Sadrže repelent - tvar koja ključa na niskoj temperaturi i pomaže prskati lijek. Udisanje se izvodi pri maksimalnom udisanju. S prvom inhalacijom postiže se 60% maksimalnog učinka, s drugom inhalacijom 80%, s 3. i sljedećim inhalacijama učinak se povećava za oko 1%, ali nuspojave se naglo povećavaju. Zbog toga je za lijekove srednjeg djelovanja propisano oko 8 doza dnevno, a za lijekove dugog djelovanja 4-6 doza dnevno (1 doza je količina lijeka koji uđe u pacijentovo tijelo u 1 inhalaciji). Lijek koji se koristi inhalacijom normalno se ne apsorbira, djeluje lokalno.

Nuspojava (u slučaju predoziranja):

1 Sindrom "oporavka" ("povraćaj"): Prvo se događa reakcija tahifilaksije i lijek prestaje djelovati, a zatim se učinak lijeka preokreće (bronhospazam).

2 Sindrom "začepljenja pluća" Postoji širenje ne samo bronha, već i njihovih žila, što dovodi do znojenja tekućeg dijela krvi u alveole i male bronhije. Transudat se nakuplja i ometa normalno disanje, ali ne može biti kašalj - u alveolama nema receptora za kašalj.

3 Apsorpcija - lijek počinje djelovati na b-1 adrenergičke receptore srca, što dovodi do pojava srčane stimulacije.

Fenotirol i Salbutamol

Koriste se u obliku inhalacije za sprječavanje i ublažavanje napada astme. Početak djelovanja u 2-3 minute, trajanje djelovanja za Fenothyrol 8 sati, za Salbutamol 6 sati.

Inhalirani M-antikolinergici

Atropin, ekstrakt Krasavke i drugi ne-inhalacijski M-antikolinergici se ne koriste, jer inhibiraju bronhomotornu funkciju pluća i doprinose zadebljanju ispljuvka - zbog toga se ne koriste.

Udisanje: Ipratropijum bromid, Troventol.

Mehanizam djelovanja:

1 Blok M-holinergičkih receptora u cijelom respiratornom traktu.

2 Smanjena sinteza cGMP i unutarćelijskog kalcija

3 Smanjenje brzine fosforilacije kontraktilnih proteina

4 Ne utječu na količinu i prirodu ispljuvka.

Učinak M-antikolinergici je manji od efekta adrenergičkih agonista i zato se M-antikolinergici koriste za ublažavanje napada gušenja samo kod određenih kategorija bolesnika:

1 Bolesnici s kolinergičnom varijantom bronhijalne astme

2 Pacijenti s povišenim tonusom parasimpatičkog živčanog sustava (vagotonija)

3 Pacijenti koji razviju napad astme nakon udisanja hladnog zraka ili prašine.

Postoje kombinirani lijekovi: Berodual \u003d Fenoterol (beta-2 adrenomimetik) + Atrovent (M-antiholinergik). Kombinacijom se postiže snažan učinak kao u adrenomimeticima i dugoročno kao u antikolinergicima, osim toga, količina adrenomimetika u ovom lijeku je manja nego u čistom adrenomimetičkom lijeku - dakle, postoje manje nuspojave.

Miotropni bronhospazmolitičari

Purinski (metilksantinski) derivati:

Teofilin, Eufilin (80% - Teofilin 20% - balast za bolju topljivost).

Mehanizam djelovanja teofilina:

1 Inhibicija enzima fosfodiesteraza, koji katalizira pretvorbu cAMP-a u ATP.

2. Blokada receptora adenozina u bronhijama (adenozin je moćan endogeni bronhokonstriktor)

3 Sniženi tlak u plućnoj arteriji

4 Stimulacija kontrakcije interkostalnih mišića i dijafragme, što dovodi do povećane ventilacije

5 Pojačano otkucavanje cilija respiratornog epitela - pojačano odvajanje ispljuvka

Poluvrijeme teofilina ovisi o nekoliko čimbenika:

1 Odrasli nepušači 7-8 sati

2 pušača 5 sati

3 Djeca 3 sata

4 Starije osobe, pate od cor pulmonale 10-12 sati ili više

Zasićujuća doza za odrasle 5-6 mg / kg tjelesne težine, doza održavanja 10-13 mg / kg

Pušenje 18

Bolesnici s insuficijencijom srca i pluća 2

Djeca ispod 9 godina 24

Djeca 9-12 godina 20

U tabletama se teofilin koristi za prevenciju napadaja, s intravenskom primjenom - za ublažavanje napada gušenja.

Rektalni čepići i 24% otopina intramuskularno nisu učinkoviti

Nuspojave

Kod predoziranja, organski sustav koji sudjeluje u nuspojavi ovisi o koncentraciji lijeka u krvi. Maksimalna terapijska koncentracija je 10-18 mg / kg.

Lijekovi dugog djelovanja: Teopek, Retofil, Teotard - 2 puta dnevno, koriste se u profilaktičke svrhe.

Protuupalni lijekovi

a) stabilizatori membrane mastocita

b) glukokortikoidi

Stabilizatori membrane staničnih membrana

Nedokromil natrij (Tayled), Cromoline natrij (Intal), Ketotifen (Zaditen).

Mehanizam:

1 Stabilizirajte membrane mastocita

2 Inhibirati aktivnost fosfodysteraze

3 Inhibiraju funkcionalnu aktivnost M-kolinergičkih receptora.

Popločano i Intal_. 1-2 kapsule se koriste 4 puta dnevno, kasnije - rjeđe. Učinak se javlja u roku od 3-4 tjedna nakon kontinuirane primjene lijeka. Kapsule se primjenjuju pomoću posebnog turbinskog inhalatora "Spinhaler", koji se mora propisati na početku liječenja.

Rp .: "Spinhaler"

D. S. za uzimanje Intal kapsula

Unutarnje kapsule "Intal" se ne koriste

Ketotifen_. koristi se u tabletama 1 mg 2-3 puta dnevno, uzrokuje nuspojave - pospanost, umor.

glukokortikoidi

Koriste se kao prevencija napada u obliku udisaja. Peklomethazon, flutikazon, flunezolid.

LIJEKOVI KOJI UTJECAJU GASTROINTESTINAL TRACT

1 Uticaj na sekretornu aktivnost

2 Utjecaj na motoričke sposobnosti

U proksimalnom GI traktu (želudac, jetra, gušterača) najčešće se pojavljuju lezije. To je zbog činjenice da se ti odjeli prvi susreću s "agresijom na hranu". Hrana je svojevrsna agresija jer sadrži tvari koje su tijelu strane.

Žlijezde želuca sastoje se od 3 glavne vrste stanica:

Parietalna (parietalna) luči klorovodičnu kiselinu

Glavne stanice izlučuju pepsinogen

Mukociti izlučuju sluz

Izlučivanje i pokretljivost gastrointestinalnog trakta regulirani su živčanim i humoralnim mehanizmima. Temelj nervne regulacije izlučivanja i pokretljivosti probavnog trakta je vagusni živac. Regulacija humora provodi se uz pomoć općih i lokalnih hormona: kolecistokinina, gastrina, sekreta.

Patologija ovog dijela gastrointestinalnog trakta obično se kombinira.

Poremećaji izlučivanja

1 Hyposecretion (nedovoljna sekretorna aktivnost)

2. Hipersekrecija (prekomjerna sekretorna aktivnost)

1 Hipokretorni poremećaji

Može se pretpostaviti da je moguće koristiti lokalne i opće hormone i posrednike koji izravno povećavaju izlučivanje: histamin, gastrin, acetilholin, ali ti se lijekovi ne koriste u sekretornoj insuficijenciji.

Kolinomimetici se ne koriste zbog previše širokog djelovanja (veliki broj nuspojava).

Histamin se ne koristi zbog svog učinka na vaskularni krevet i kratkotrajnog učinka.

Lijek gastrin - Pentagastrin se ne koristi za liječenje zbog njegova kratkoročnog učinka. Histamin i pentagastrin koriste se za istraživanje stimulirane (submaksimalne i maksimalne) kiselosti.

Zbog nedostatka mogućnosti poticanja sekrecije, zamjenska terapija je osnova liječenja sekretorne insuficijencije.

U slučaju nedovoljne sekrecije klorovodične kiseline koriste se njeni pripravci klorovodične kiseline (Acidum hydrochloridum purum dilutum). Učinci ovog lijeka:

1 Aktivacija pepsinogena s njegovom pretvorbom u pepsin

2 Stimulacija želučane sekrecije

3 Gatekeeper Spasm

4 Stimulacija izlučevine gušterače

U pravilu postoji kombinirano kršenje izlučivanja klorovodične kiseline i pepsinogena.

Komponente kombiniranih lijekova

1 Enzimi sokova želuca i gušterače i lijekovi koji potiču njihovo lučenje

2 sastavni dijelovi žuči i kolagoga

a) olakšavanje emulgiranja masti

b) povećanje aktivnosti gušterače lipaze

c) poboljšanje apsorpcije vitamina topivih u mastima (grupe A, E, K)

d) choleretic djelovanje

3 Biljni enzimi

a) Celulaza, hemicelulaza - razgrađuju vlakna

b) Bromelin - kompleks proteolitičkih enzima

4 Ekstrakt rižine gljive - zbroj enzima (amilaza, proteaza i drugi)

5 Lipolitički enzimi koje proizvode gljivice roda Penicillum.

6 Pjene su površinski aktivne tvari.

lijekovi

Acidin-pepsin - kompleks elemenata želučanog soka s vezanom klorovodičnom kiselinom

Prirodni želučani sok - dobiva se od pasa kroz želučanu fistulu i ismijavajuće hranjenje.

Pepsidil - ekstrakt želučane sluznice svinja za klanje

Abomin - ekstrakt želučane sluznice novorođenčeta janjadi ili telad - koristi se u pedijatriji.

Pancreatin je pripravak soka gušterače. Pancurmen \u003d pankreatin + biljna koleretska tvar. Festal, Enzistal, Digestal \u003d pankreatin + ekstrakt žuči + hemicelulaza. Merkenzin \u003d Bromelain + ekstrakt žuči. Kombitsin - ekstrakt gljive riže. Pancreoflet \u003d Combicin + silikoni. Panzinorm \u003d pepsin + enzimi gušterače + kolna kiselina

Uporaba lijekova

1 Supstitucijska terapija za egzokrinu insuficijenciju kao rezultat: kroničnog gastritisa, pankreatitisa, resekcije želuca.

2 nadutost

3 Neinfektivna dijareja

4 Prehrambene pogreške (prejedanje)

5 Priprema za rendgenski pregled

2 Hipersekretorni poremećaji

Obično se promatra u želucu.

1 Vagotonija (povišeni vagus ton)

2 Povećana proizvodnja gastrina (uključujući tumor)

3 Povećana osjetljivost receptora na parietalne (parietalne) stanice.

Općenito, kiselinsko-peptička agresija nastaje kada je poremećena ravnoteža između obrambenih sustava i izlučivanja klorovodične kiseline i želučanog soka. Dakle, agresija se može pojaviti i s normalnim sekretornim aktivnostima što krši regulaciju.

Lijekovi su podijeljeni u 2 skupine:

1.1 Antacidi (kemijski neutraliziraju solnu kiselinu)

1.2 Antisekretorna sredstva

1.1 Antacidi

Uvjeti za ova sredstva:

1 Brza interakcija s klorovodičnom kiselinom

2 Dovedite kiselost želučanog soka na pH 3-6

3 Vezivanje dovoljno velike količine klorovodične kiseline (visoke kiselosti)

4 Nedostatak nuspojava

5 Neutralan ili ugodan okus.

Komponente lijekova

A) Središnje djelovanje ne samo da smanjuje kiselost, već dovodi i do sistemske alkaloze: soda bikarbona (natrijev bikarbonat)

B) Periferno djelovanje

Kalcijev karbonat (kreda), magnezijev oksid (spaljena magnezija), magnezijev hidroksid (magnezijsko mlijeko), magnezijev karbonat (bijela magnezija), aluminij hidroksid (glinica), aluminij trisilikat.

Kombinirani lijekovi

Vikain_. \u003d bizmut + natrijev bikarbonat (brzo djeluje) + magnezijev karbonat (dugo djelujući). Vikair_. \u003d Vicain + kora carame + kora od heljde (laksativni učinak). Almagel_. \u003d aluminij hidroksid + magnezijev hidroksid + sorbitol (dodatni laksativni i choleretic učinak). Phosphalugel_. \u003d Priprema Almagel + fosfora (zbog činjenice da aluminij hidroksid veže fosfor i uz dugotrajnu upotrebu to može dovesti do osteoporoze i sličnih komplikacija). Maalox, Octal, Gastal - pripravci sličnog sastava.

Usporedni opis nekih lijekova

Soda bikarbona

Smanjuje kiselost želučanog soka na 8,3, što dovodi do oštećenja izlučivanja. Ostatak natrijevog bikarbonata prelazi u dvanaestopalačno crijevo, gdje se zajedno s natrijevim bikarbonatom koji se izlučuje tamo (koji se normalno neutralizira kiselim kimerom) apsorbira u krvotok i dovodi do sistemske alkaloze. U želucu se tijekom reakcije neutralizacije oslobađa ugljični dioksid koji iritira stijenku želuca. To dovodi do povećanja izlučivanja klorovodične kiseline i želučanog soka.

Magnezijev oksid

Neznatno smanjuje kiselost, ne nastaje ugljični dioksid. Nastaje magnezijev klorid koji može neutralizirati natrij bikarbonat u dvanaesniku. Općenito, lijek traje duže.

Aluminij hidroksid

Otapanjem s vodom tvori se gel koji apsorbira želučani sok. Kiselost se zaustavlja na pH \u003d 3. U dvanaesniku klorovodična kiselina napušta gel i neutralizira natrij bikarbonat.

Opće akcije droga

1 Neutralizacija klorovodične kiseline

2 adsorpcija pepsina 1 i 2 - smanjenje peptičke aktivnosti

3 Omogućujuća radnja

4 Aktivacija sinteze prostaglandina

5 Pojačano lučenje sluzi. 3,4 i 5 - zaštitne akcije (o njihovom značenju se raspravlja)

Klinički učinak

Žgaravica i težina nestaju, smanjuju se bol i grč vratara, poboljšavaju se motoričke sposobnosti, poboljšava se opće stanje pacijenta, a može se povećati i brzina zarastanja oštećenja na stomačnom zidu.

Primjena antacida

1 Akutni i kronični gastritis u fazi pogoršanja (s povećanim i normalnim izlučivanjem) 2 Ezofagitis, refluksni ezofagitis 3 Hernija ezofagealnog otvora dijafragme 4 Duodenitis 5 Kompleksna terapija čira na želucu 6 Sindrom ne-čirne dispepsije (greške u prehrani, lijekovi koji iritiraju želučanu sluznicu) Prevencija stresnih ulkusa u intenzivnoj njezi u postoperativnom razdoblju

Poluvrijeme života \u003d 20 minuta (maksimalno 30-40 minuta, do 1 sata).

Metode za produženje učinka:

1 Povećanje doze (trenutno se obično ne koristi)

2 Prijem nakon jela (nakon 1 sata (u visini sekreta) ili 3 - 3,5 sata (kada uklanjate hranu iz želuca)). Ovim se postiže:

a) pojačavanje učinka "antacidna hrana"

b) usporavanje evakuacije lijeka

3 Kombinacija s antisekretornim lijekovima.

Nuspojava

1 Problemi sa stolicom. Pripravci koji sadrže aluminij i kalcij - mogu dovesti do opstipacije, a magnezij sadrži - može prouzrokovati dijareju.

2 Sredstva koja sadrže magnezij, kalcij, aluminij mogu vezati mnoge lijekove: antikolinergike, fenotiazide, propranolol, kinidin i druge, pa je potrebno s vremenom prekinuti njihov unos.

3 Mliječno-alkalni sindrom (dok uzimate velike količine kalcijevog karbonata i mlijeka). Povećava se koncentracija kalcija u krvnoj plazmi -\u003e proizvodnja paratireoidnog hormona se smanjuje -\u003e izlučivanje fosfata smanjuje se -\u003e kalcifikacija -\u003e nefrotoksični učinak -\u003e zatajenje bubrega.

4 Dugotrajna upotreba velikih doza pripravaka koji sadrže aluminij i magnezij može izazvati intoksikaciju.

1.2 Antisekretorna sredstva

Mehanizam djelovanja hormona i posrednika

Prostaglandin E i histamin.

Kada se vežu za receptore, aktivira se G-protein -\u003e aktivira se adenilatna ciklaza -\u003e ATP se pretvara u cAMP -\u003e aktivira se protein kinaza i fosforilira proteine, što dovodi do smanjenja aktivnosti protonske pumpe (ona kalij kalij u ćeliju u zamjenu za protone vodika, koji se oslobađaju u lumen želučane žlijezde).

2 Gastrin i acetilkolin_. preko kalcijevih kanala aktiviranih receptorima povećava se ulazak kalcija u stanicu, što dovodi do aktivacije protein kinaze i smanjenja aktivnosti protonske pumpe.

1.2.1 Lijekovi koji se vežu na receptore

1.2.1.1 Histaminski blokatori drugog tipa (blokator H2-histaminskih receptora)

Lijekovi 1. generacije: Cimetidin (Histadil, Belomet) Primjenjuje se u dozi od 1 g dnevno

Lijekovi druge generacije: Ranitidin 0,3 g / dan

Lijekovi treće generacije: Famotidin (Gaster) 0,04 g / dan

Roxatidine (Altat) 0,15 g / dan

Bioraspoloživost je zadovoljavajuća (\u003e 50%) -\u003e davana enteralno.

Terapeutske koncentracije

Cimetidin 0,8 µg / ml Ranitidin 0,1 µg / ml

Pola zivota

Cimetidin 2 sata Ranitidin 2 sata Famotidin 3,8 sati

Postoji klasičan odnos doza / učinak

Nuspojave lijekova 1. generacije

1 Pri dugotrajnoj primjeni cimetidin može komunicirati s drugim lijekovima

2 Odabrani slučajevi poremećaja muških genitalija

Lijekovi druge i treće generacije nemaju takve nuspojave.

1.2.1.2 Antikolinergičari

pirenzepin

Gastroselektivni antimuskarinski lijek dugog djelovanja (primjenjuje se 2 puta dnevno). Selektivnija od Atropina -\u003e manje nuspojava. Zbog relativnosti selektivnog djelovanja kod duže uporabe, moguće su nuspojave: suha usta, glaukom, zadržavanje mokraće

1.2.1.3 Nema antigastrinskih lijekova

Blokatori protonske pumpe

Omepradol

Najmoćniji lijek, selektivni. U tabletama - neaktivan lijek, aktivira se u kiselom okruženju - dakle, samo u želucu. Aktivni oblik lijeka veže se na tiolne skupine enzima protonske pumpe.

Pomoćni antisekretorni lijekovi

1 Prostaglandini

2 Opioid

Dalargin_. - (lijek bez središnjeg učinka)

primjena

a) prevencija distrofičnih promjena u gastrointestinalnom traktu

b) smanjenje izlučivanja klorovodične kiseline

c) Normalizacija mikrocirkulacije i protoka limfe

d) ubrzanje regeneracije

e) pojačano lučenje sluzi

f) smanjenje koncentracije adrenokortikotropnog hormona i glikokortikoida u krvi

Nuspojava - hipotenzija

3 Blokatori kalcijevih kanala - manji učinak, ali koriste se za oblike otporne na histamin i acetilkolin

4 inhibitori karbonske anhidraze. Smanjenje dijakarba u stvaranju i izlučivanju protona vodika

LIJEKOVI KOJI UTJECAJU FUNKCIJE GASTROINTESTINAL TRACT-a

(Nastavak)

Sustav zaštite epitela sastoji se od nekoliko faza:

1 Barica sluz-bikarbonata

2 Površinska fosfolipidna barijera

3 Izlučivanje prostaglandina

4 Stanična migracija

5 Dobro razvijena opskrba krvlju

Lijekovi su podijeljeni na gastroprotektivne (sami štite želučanu sluznicu) i povećavaju zaštitna svojstva sluznice.

Carbenoxolone_. (biogastron, duogastron)

Temelji se na korijenu licorice, po strukturi sličnom aldosteronu. učinci:

glavni

1 Porast aktivnosti mukocita

2 Povećanje poklopca

3 Povećanje viskoznosti sluzi i njezine sposobnosti prianjanja

dodatni

4 Smanjenje aktivnosti pepsinogena

5 Poboljšanje mikrocirkulacije

6 Smanjenje uništavanja prostaglandina

Učinci prostaglandina

1 Pojačano lučenje sluzi

2 Stabilizacija sluznice

3 Pojačano lučenje sode bikarbone

4 Poboljšanje mikrocirkulacije (najvažnije)

5 Smanjenje propusnosti membrane

Lijekovi imaju sljedeće učinke:

1 Citoprotektivni učinak (ne može zaštititi sve stanice, ali doprinosi očuvanju strukture tkiva - histoprotektivni učinak)

2 Smanjenje izlučivanja: klorovodična kiselina, gastrin, pepsin.

Misoprostal_. (Cytotec)

Sintetski analog prostaglandina E1. Koristi se za liječenje čira na želucu i dvanaesniku, prevenciju ulceracija prilikom uzimanja tvari koje iritiraju sluznicu (Aspirin itd.).

Lijekovi su podijeljeni u:

1 antiagresivna skupina (antacidno i antisekrecijsko djelovanje)

2 Zaštitna

3 preparata (potiče procese ozdravljenja)

Lijekovi koji izravno štite sluznicu

Submitrat bizmuta_. (bazični bizmut nitrat)

Astringentno, antimikrobno djelovanje. Koristi se za liječenje: čira na želucu i dvanaesniku, enteritisa, kolitisa, upale kože i sluznice.

Bizmut subalicilat_. (Desmol)

Djelovanje na film, adstrigentno, povećana proizvodnja sluzi, nespecifično antidijarejsko djelovanje. Primjenjuje se kod čira na želucu i dvanaesniku, kod pogoršanja kroničnog gastritisa, proljeva različitog podrijetla.

Koloidni bizmut subcitrat_. (Denol, Tribimol, Ventrisol)

Djelovanje nastaje filmom samo u kiselom okruženju (gastroselektivnost), adsorpciji pepsina, klorovodične kiseline, povećanju otpornosti sluznice, povećanju proizvodnje sluzi (i povećanju njegovih zaštitnih svojstava), bikarbonata, prostaglandina. Baktericidno djelovanje protiv Helicobacter pylori.

sukralfat

1 U kiselom okruženju - polimerizacija i vezanje na erozivna područja sluznice (afinitet zahvaćenog epitela je 8-10 puta veći nego za zdravo tkivo).

2 adsorpcija pepsina, žučnih kiselina

3 Povećana sinteza prostaglandina u sluznici.

Oblik ispuštanja: tablete od 0,5 - 1 g, nanesite 4 puta prije jela i noću.

Reparants

Vitaminski pripravci: multivitamini, B1, C. Hormonski pripravci: spolni hormoni

Ulje heljde i šipka. Alanton (Divesil). Trihopolum (Metronidazol) + dodatna aktivnost protiv Helicobacter pylori

Vinylin, sok od Aloe, ekstrakt Callanchoe

Natrijum oksiferriskorbon

Pirimilinske baze.

Lijekovi koji potiskuju neurovegetativne reakcije

psihotropne

Prijeteći sredstva i sedativi, antipsihotici (Sulpirid, Metoklopramid (Cerucal)), antidepresivi

2 Znači reguliranje motoričkih sposobnosti. Antiholinergici, miotropni antispazmodici (Papaverin, No-shpa, Galidor, Fenikaberan)

3 Sredstva protiv bolova. Analgetici, lokalni anestetici

LIJEKOVI KOJI UTJECAJU FUNKCIJE MOTORA GIT-a

Izlučivanje je proces koji ovisi o koncentraciji cAMP. Stimuliraju izlučivanje: prostaglandini, holinomimetici, toksin kolere (patološki učinak). Suzbiti izlučivanje: somatostatin, opioidi, dopamin i adrenomimetici.

Izoosmotska reapsorpcija se događa u crijevima zbog:

1 ATP-kalijev natrij (elektrogena pumpa)

2 Prijenos natrijevog klorida (električno neutralna pumpa)

Na motoričke sposobnosti utječu:

1 Sastav hrane (vlakno - aktivira motoričke sposobnosti)

2. Ljudska motorička aktivnost (trbušni mišići - masaža crijeva i promicanje aktiviranja pokretljivosti)

3 Nervno-humoralna regulacija

Kod hipomotornih poremećaja koriste se sljedeći: laksativi, prokinetici, antiparetici.

laksativi

Laksativi - znači da smanjuju vrijeme prolaska crijevnog sadržaja kroz gastrointestinalni trakt, što dovodi do pojave ili povećane učestalosti stolice i promjena u njenoj konzistenciji.

Hipomotorni razlozi

1 Dijeta (nedostatak vlakana, svježa, rafinirana hrana)

2 Hipo- ili hipersekrecija

3 Hipokinezija: dob, profesija, krevet u mirovanju

4 Disregulacijski poremećaji: operacije na gastrointestinalnom traktu, kralježnici, maloj zdjelici.

5 "Psihogeni" uzroci (promjena krajolika)

Klasifikacija laksativa

Po mehanizmu:

1 Nadražujuće (stimulirajuće, kontaktno) Kemijski stimulirajući mukozni receptori

3 Povećanje volumena crijevnog sadržaja. Povećavaju volumen i ukapljuju zbog:

a) povećana sekrecija (i smanjena reapsorpcija)

b) porast osmotskog tlaka u crijevnom lumenu

c) vezivanje vodom

4 Emollient Promjena konzistencije zbog emulgiranja, svojstava deterdženta, svojstava tenzida

Snagom akcije:

1 Aperitivi (Aperitiva) - normalni do mekani stolci

2 Laksativ (Laxativa, Purgentiva) - meka ili kašasta stolica, ovisno o dozi

3 Drastiva - labave stolice

Po lokalizaciji:

1 tanko (ili cijelo) 2 debelo crijevo

Po podrijetlu:

Povrće, mineralno, sintetičko.

indikacije:

1 Kronična opstipacija (s neučinkovitom dijetalnom terapijom, s produženim mirovanjem)

2 Regulacija stolice kod bolesti anorektalne regije (hemoroidi, proktitis, fisura rektuma)

3 Priprema za instrumentalne preglede, operacije.

4 Smanjenje vlage

5 Liječenje trovanja (sprječavanje apsorpcije otrova)

Tipične nuspojave_ .:

1 Crijevna kolika, proljev

2 Gubitak vode i elektrolita

3 Nadraživanje i oštećenje sluznice

4 Sindrom ovisnosti, sindrom ovisnosti ("purgentizam")

Pri zaustavljanju unosa crijeva se ne nose dobro s opterećenjem

5 Nefro- i hepatotoksičnost

dosadan

Biljno podrijetlo

Pripreme iz Cassia_. (Aleksandrovski list). Koriste se lišće, plodovi u obliku ulja, infuzije i ekstrakta.

Pripreme: Senade, Klasksena, Senadexin. Složeni pripravci: Kalifit (sadrži ekstrakte sene i smokve, sennino ulje, klinčić, metvica), Depuran (sadrži ekstrakt sene i ulja anisa i kumina)

Preparati od buckthorn brittle_. Koristi se: kora, plodovi zhostera u obliku dekocija, ekstrakata, kompota i samo sirovih bobica. Pripreme: Kofranil, Ramnil.

Pripravci od rabarbare_. - tablete iz korijena rabarbara. Apsorbirana - razgrađena - opet se izlučuje u debelom crijevu i djeluje. Zbog ovih svojstava početak djelovanja je 6-12 sati nakon gutanja (propisano noću, učinak je ujutro).

farmakodinamiku:

1 Kemijski nadražuje mukozne receptore

2 Inhibira kalijum-natrijum ATP-ase, što dovodi do smanjenja reapsorpcije vode i elektrolita.

3 Povećava izlučivanje

5 Povećava propusnost sluznice

Snaga: Aperitiva, Laxativa. Ovisno o individualnoj osjetljivosti, doza može varirati do 4 - 8 prosjeka. Tečaj: 7-10 dana.

Fesyunova // Sigurnost lijekova: od razvoja do medicinske uporabe: prva znanstvena i praktična. conf. K., 31. svibnja - 1. lipnja 2007. - K., 2007. - P. 51–52. ANOTACIJA Fesyunova G.S. Glavni farmakološki učinci kumarinuma vazobu - vodeni ekstrakt iz biljke burkunu. - Rukopis. Disertacija na znanstvenoj razini kandidata bioloških znanosti za specijalnosti 14.03.05. - farmakologija. - ...

Dozi se, u pravilu, odbijaju. Doziranje tekućine treba izvesti na 1 kg bolesnog ulja ili na jednoj površini tla. Pedijatrijska farmakologija uključena je u razvoj osobitosti dječjih organizama na djetetov organizam. Opće je pravilo uzeti u obzir da dijete mensha, temeljito promatra nove mehanizme nervne i humoralne regulacije, sustave vanjskih poslova, imunitet i ljubaznost ...

Sadržaj teme "Uzbudljivost srčanog mišića. Srčani ciklus i njegova fazna struktura. Zvuci srca. Innervacija srca.":
1. Uzbudljivost srčanog mišića. Mogućnost djelovanja miokarda. Kontrakcija miokarda.
2. Pobuđenje miokarda. Kontrakcija miokarda. Konjugacija pobuđenja i kontrakcije miokarda.
3. Srčani ciklus i njegova fazna struktura. Sistola. Dijastola. Faza asinhrone obrezivanja. Faza izometrijske kontrakcije.
4. Dijastolički period ventrikula srca. Razdoblje opuštanja. Razdoblje punjenja. Prednaprezanje srca. Frank-Starlingov zakon.
5. srčana aktivnost. Kardiogram. Mechanocardiogram. Elektrokardiogram (EKG). EKG elektrode.
6. Zvuci srca. Prvi (sistolički) zvuk srca. Drugi (dijastolički) ton srca. Phonocardiogram.
7. Sfigmografija. Phlebography. Anacrot. Catacroth. Phlebogram.
8. Srčani rad. Regulacija srčanog ciklusa. Miogeni mehanizmi regulacije srca. Frank - Starling efekt.

10. Parasimpatički učinci na srce. Učinak na srce vagusnog živca. Vagalski učinci na srce.

Srca ima u izobilju inervirani organ... Među osjetljivim tvorbama srca od primarne su važnosti dvije populacije mehanoreceptora, koncentrirane uglavnom u atriju i lijevoj komori: A receptori reagiraju na promjene u napetosti srčane stijenke, a B receptori se potiču tijekom njegovog pasivnog istezanja. Aferentna vlakna povezana s tim receptorima dio su vagusnih živaca. Slobodni osjetilni živčani završeci, smješteni izravno ispod endokarda, terminali su aferentnih vlakana koja prolaze kroz simpatičke živce.

pasažu inervacija srca provedena uz sudjelovanje obje odjeljenja autonomnog živčanog sustava. Tijela simpatičkih preganglionskih neurona koji su uključeni u inervaciju srca nalaze se u sivoj materiji bočnih rogova tri gornja torakalna segmenta leđne moždine. Preganglionska vlakna usmjerena su na neurone superiornog torakalnog (zvjezdanih) simpatičkih gangliona. Postganglionska vlakna ovih neurona zajedno s parasimpatičkim vlaknima vagusnog živca tvore gornji, srednji i donji srčani živac, a simpatička vlakna prodiru u cijeli organ i inerviraju ne samo miokard, već i elemente vodljivog sustava.

Tijela parasimpatičkih preganglionskih neurona koji su uključeni u inervacija srca, nalaze se u duguljastoj meduli. Njihovi su aksoni dio vagusnih živaca. Nakon što vagusni živac uđe u prsnu šupljinu, od njega se odvajaju grane koje su uključene u srčane živce.

Procesi vagusnog živca koji su dio srčanih živaca su parasimpatička preganglionska vlakna... Iz njih se pobuđenje prenosi na intramuralne neurone, a zatim - uglavnom na elemente dirigentnog sustava. Utjecaji posredovani desnim vagusnim živcem usmjereni su uglavnom na stanice sinoatrijala, a lijevi - na stanice atrioventrikularnog čvora. Vagusi živaca nemaju izravan utjecaj na ventrikule srca.

Innerviranje tkanine pejsmejkera, autonomni živci su u stanju promijeniti svoju ekscitabilnost, uzrokujući promjene u učestalosti stvaranja akcijskih potencijala i srčanih kontrakcija ( kronotropni učinak). Nervozni utjecaji mijenjaju brzinu elektrotoničkog prijenosa pobuđenja i, posljedično, trajanje faza srčanog ciklusa. Takvi se učinci nazivaju dromotropni.

Budući da je djelovanje medijatora autonomnog živčanog sustava promjena razine cikličkih nukleotida i energetskog metabolizma, autonomni živci općenito su u stanju utjecati na snagu srčanih kontrakcija ( inotropni učinak). U laboratorijskim uvjetima dobiven je učinak promjene vrijednosti ekscitacijskog praga kardiomiocita pod djelovanjem neurotransmitera, označen je kao batmotropni.

Navedeni putove živčanog sustava na kontraktilnu aktivnost miokarda i pumpnu funkciju srca su, iako izuzetno važni, ali sekundarni u odnosu na miogene mehanizme, modulacijski utjecaji.

Instruktivni video iscjedak srca (živci srca)

Ako imate problema s gledanjem, preuzmite video sa stranice