Uloga nitrata u liječenju koronarne srčane bolesti u sadašnjem stadiju. Indikacija za uporabu i doziranje nitrata Koji su lijekovi nitrati

Unatoč velikom iskustvu u primjeni nitrata u kliničkoj praksi, imenovanje ovih lijekova i dalje je preporučljivo kod srčane patologije. Moderne nacionalne smjernice odražavaju važnost njegove upotrebe i njegovih analoga za anginu pektoris i druge oblike koronarne bolesti srca. Unutar opisane skupine lijekova postoji velik izbor sredstava.

Nitroglicerin je najčešći lijek koji se koristi za liječenje srčanih udara.

Ne govorimo o kemijskim dodacima u prehrambenim proizvodima. Među liječnicima nitrati su lijekovi koji se koriste za liječenje različitih oblika.

S vremenom su izgubili svoje pozicije u pogledu visoke prediktivne vrijednosti. Ali do sada je malo vjerojatno da će biti moguće pronaći alternativu nitroglicerinu ili njegovim analogima za zaustavljanje napada u predboleničkoj fazi ili za liječenje stalno ponavljajućih epizoda boli.

Prema klasifikaciji, opisana skupina lijekova klasificirana je kao antianginalna. Ovaj izraz znači da su lijekovi (nitrati) usmjereni na ublažavanje boli kod angine (angina pectoris).

Danas postoji mnogo oblika, ne samo u obliku tableta, već i u obliku spreja, tanjura.

Klasifikacija nitrata

S vremenom je nitroglicerin prestao biti jedini predstavnik u predstavljenoj skupini antianginalnih lijekova. Postoje mnogi analozi, kao i lijekovi slične strukture, ali u prikladnijem obliku. Sve je to trebalo stvoriti klasifikaciju nitrata.

Postoji nekoliko podskupina. Glavnim aktivnim sastojkom smatra se kriterij klasifikacije. U liječenju koronarne bolesti posebno se koriste 4 od 5 podskupina.

Pripravci na bazi nitroglicerina

Lijekovi iz skupine na bazi nitroglicerina uključuju:

• zapravo tabletirani nitroglicerin, proizveden u staklenim bočicama
• sprej Nitrolingval za sublingvalnu upotrebu

To su nitrati kratkog djelovanja.

Za liječenje manifestacija ishemije koriste se intravenski analozi nitroglicerina. Oni uključuju Nitropol. Na raspolaganju su i bočice Nitrostata i Perlinganita.

Dugotrajni predstavnici ove podskupine imaju posebnu potražnju. Popularni proizvodi uključuju Nitro u obliku masti, Nitrong, Trinitrolong i Sustak.

Sredstva s izoosorbidnim mono - i dinitratom

Osim lijekova na bazi nitroglicerina, postoje lijekovi s izosorbid mononitratom, na primjer, Efoks

Izosorbidni mono- i dinitrat smatraju se dobrom alternativom nitroglicerinu i njegovim analogima. Među preparatima na bazi ovih aktivnih tvari proizvode se i kratkotrajni i dugotrajni lijekovi.

Povoljna prednost je manje nuspojava i nema potrebe za asimetričnim propisivanjem, poštivanjem takozvanog intervala "bez nitrata".

Sredstva kratkog djelovanja u tim podskupinama su povoljna alternativa prvoj nitnoj podskupini. Manje je vjerojatno da će uzrokovati glavobolju i. Široko upotrebljavan:

• Olikard
• Izodinite
• Efoks

Za ta sredstva postoje analogi s produženim razdobljem djelovanja.

U kontekstu specijaliziranih odjela za kardiologiju popularan je oblik ubrizgavanja izosorbid dinitrat. Ali njegova upotreba također zahtijeva praćenje hemodinamičkih parametara.

Mehanizam djelovanja

Kada koristite nitrate, rad srca olakšava se smanjenjem protoka krvi

Na temelju imena jasno je da se opisani lijekovi temelje na djelovanju nitro skupine - NO 3. U uvjetima protoka krvi pretvara se u dušikov oksid, tvar koja je moćan vazodilatator.

Drugim riječima, upotreba nitrata u početku dovodi do širenja vaskularnog lumena, poboljšavajući protok krvi.

Dušikov oksid veže se na receptorski aparat endotelne obloge vena i arterija. To aktivira gvanilat ciklazu, specifični unutarćelijski enzim.

Njegov rad vodi kroz čitavu kaskadu složenih biokemijskih transformacija do smanjenja sadržaja kalcija u stanici glatkih mišića. Rezultat je opuštanje mišićnih vlakana.

Kao rezultat smanjenja tonusa vena, u njima se taloži više krvi, što znači da je njen protok do srca smanjen. Stoga se pri propisivanju nitrata postiže ograničenje prednaprezanja. Naknadno opterećenje također se smanjuje u manjoj mjeri - na kraju krajeva, ne šire se samo venski trupovi, već i arterije s arteriolama.

Kad se protok krvi u srčanim komorama smanji, postaje puno lakše raditi u ovom načinu rada. Potreba za kisikom se smanjuje. A to se traži u liječenju angine pektoris nitratima i drugim njenim oblicima.

Krvotok srca u srcu također se poboljšava pod utjecajem nitrata. Prehrana ishemijskih područja miokarda opet postaje blizu pune vrijednosti. Povećava se broj kolateralnih (kružnih) putova opskrbe krvlju, što je važno u uvjetima kronične ishemije.

Značajke uporabe nitrata s različitim trajanjem djelovanja

Da biste izbjegli bol u srcu s nadolazećim opterećenjem, za sat vremena možete uzeti lijek iz skupine izosorbida

Režim doziranja lijekova ovisi o svrhi liječnika:

• Da biste ublažili akutnu bol u prsima, dovoljno je uzeti jezik nitroglicerin u obliku tablete ili dozu nitropraska pod jezik. Ako je neučinkovit, s intervalom od pet minuta, isto morate učiniti dva puta i pozvati hitnu pomoć.
• Ako se pacijent želi zaštititi od moguće nelagode iza sternuma tijekom nadolazećeg opterećenja ili na pozadini očekivane stresne situacije. Ali tada je uzimanje nitroglicerina nepraktično zbog kratkog trajanja djelovanja i brzine početka učinka. Najbolji izlaz je uzimanje lijeka iz skupine izosorbida sat vremena prije nadolazećeg događaja. Tako ćete izbjeći bol i druge neugodne srčane ekvivalente.

U drugoj funkcionalnoj klasi lijekovi izbora su također lijekovi dugog djelovanja - donori dušikovog oksida.

Dovoljno je osigurati učinak lijeka 12 sati. Ostalo je vrijeme bez nitrata, čije poštivanje je važno za sprječavanje ovisnosti.

Sindrom tolerancije i povlačenja

Potrebno je promatrati interval bez nitrata kako bi se smanjila vjerojatnost ovisnosti o lijeku

Kao niti jedno drugo sredstvo, nitrati razvijaju ovisnost. To se posebno jasno vidi kod stalnog propisivanja lijekova. Kod nekih bolesnika tolerancija se formira već 3. dan liječenja, dok kod drugih 2. tjedan.

U početku bolesnici primjećuju izrazito kliničko poboljšanje: povećanje tolerancije na vježbanje, poboljšanje općeg stanja, povišenje raspoloženja, sposobnost izdržavanja više od uobičajenih opterećenja i prevladavanje velikih udaljenosti.

Ali tada lijek prestaje pomagati pacijentu, što postaje razlog samo-prekida njegovog unosa.

U ovom se slučaju javlja drugi fenomen - sindrom povlačenja. Sastoji se u oštrom pogoršanju stanja. Pacijenti primjećuju da na pozadini ukidanja nitrata stanje postaje gore čak i nego što je bilo prije početka terapije.

Moguće je smanjiti vjerojatnost ovisnosti o lijekovima ako se primijeti takozvani interval bez nitrata.

Riječ je o stvaranju vremenskog intervala u kojem će učinak nitrata biti minimaliziran. Lako je slijediti ovo pravilo. Glavna stvar je obratiti pozornost na trajanje djelovanja lijeka. Asimetrija imenovanja nitrata ključna je za sprečavanje razvoja ovisnosti.

Drugi mogući način prevencije ovisnosti je propisivanje lijekova koji su donatori sulfhidrilne skupine. To je, na primjer, Captopril.

Više informacija o upotrebi nitrata potražite u ovom videu:

Mjesto nitrata u liječenju koronarne bolesti srca

S ozbiljnom kratkoćom daha na pozadini brzog hodanja, uporaba nitrata je opravdana

Liječenje angine pektoris složen je zadatak. Koriste se dva principa:

1. Poboljšanje prognoze bolesti
2. Poboljšanje kvalitete života

Nitrati se koriste za postizanje drugog cilja, jer uspješno smanjuju ozbiljnost kliničkih simptoma.

Njihovo imenovanje je opravdano kada se sindrom boli pojavi iza sternuma ili u slučaju ekvivalenta tih bolova - izraženih na pozadini stresa ili žustrog hodanja.

Za propisivanje opisane skupine lijekova koristi se individualizirani pristup. Prvo se ocjenjuje funkcionalna klasa angine pektoris. Za funkcionalne razrede 1 i 2 preporučuje se situacijski unos nitrata. Može se koristiti profilaktički prije visokog opterećenja.

Kad se dijagnosticira funkcionalna klasa 3, može se provesti asimetrični prijem, ali važno je promatrati jaz između nitrata. Bolje ako je jednak barem 4-6 sati.

Konačno, pojava angine pektoris u mirovanju razlog je stalnog imenovanja. Više nije potrebno promatrati interval bez nitrata. Govorimo o četvrtoj funkcionalnoj klasi stabilne angine.

Zasebno, treba reći o nestabilnim varijantama koronarne srčane bolesti. Ovo je progresivna angina i. U prehospitalnom stadiju, nitroglicerin i njegovi analozi daju se oralno. Ako nisu učinkoviti, prelaze na intravenozno kapljanje i vrlo sporo davanje.

Nuspojave i kontraindikacije

Kada koristite nitrate, nuspojave poput glavobolje vrlo su česte.

Glavni nepoželjni fenomen koji se javlja prilikom propisivanja nitroglicerina, Nitrosorbida i drugih predstavnika ove skupine je glavobolja. Neki pacijenti prijavljuju jake nelagode u okcipitalnoj ili parietalnoj regiji.

Glavni uzrok nelagode koji se javlja je smanjenje tonusa vena, uključujući venule glave i lubanje. Odlaže se više od uobičajene količine krvi. To uzrokuje tzv hipertenzivni sindrom.

Drugi mehanizam za razvoj boli je smanjenje. Jaka hipotenzija se javlja, ali već na arteriolarnoj razini. Moguće je spriječiti razvoj opisane nepoželjne pojave samo ako su nitrati propisani pri arterijskom tlaku iznad 120/80 mm Hg.

Najprije se treba riješiti hipotenzije bez lijekova. Dovoljno je preporučiti pacijentu da zauzme vodoravni položaj s podignutim nogama. Ako su poduzete mjere neučinkovite, koriste se inotropni lijekovi.

Nitrati se ne mogu koristiti za brojne bolesti srca. Dakle, među kontraindikacijama je takva patologija kao.

Posebno je opasno imenovanje nitrata u prisutnosti opstrukcije izlaznog trakta lijeve komore. Primjena nitroglicerina u ovoj kliničkoj situaciji prepun je pogoršanja simptoma, pojave kratkoće daha i nesvjestice.

Opisani lijekovi također nisu indicirani za pacijente s patologijom ventila. Na primjer, kod bolesnika s aortom pojavljuju se jaka bol u retrosternalnom području i poremećaji ritma. Nitrati se također preporučuju s oprezom kada se lijevi atrioventrikularni otvor suži.

Interakcije lijekova s \u200b\u200bdrugim lijekovima

Kombinirana upotreba nitrata i lijekova sildenafila povećava rizik od nastanka šoka

Povoljna kombinacija je zajedničko imenovanje nitrata i / ili blokatora spora kalcijevih kanala. Postoji potencija antianginalnog učinka.

Kardiolozi širom svijeta smatraju ovo racionalnom kombinacijom. Glavna stvar je da adrenergički blokatori i blokatori kalcijevih kanala nisu zajednički propisani.

Od iracionalnih kombinacija razmatra se istodobna primjena s lijekovima skupine sildenafila. Ovi lijekovi koriste se u liječenju plućne hipertenzije i erektilne disfunkcije (impotencije).

Zajednička uporaba povećava rizik od razvoja šok stanja i pogoršanja ishemije, što se događa kao paradoksalna reakcija.

Tijekom zajedničkog liječenja antiaritmičkim lijekovima i davatelima dušikovog oksida treba nadzirati hemodinamičke parametre. Mnogo se pažnje mora posvetiti zajedničkom imenovanju kvinidina ili novokainamida s nitratima.

Kod liječenja nitratima vrlo je važno konzultirati se s liječnikom. Samo-primjena je moguća samo nakon njegovih preporuka. Uostalom, postoje opasne nuspojave, kao i kontraindikacije. Uporaba lijekova u tim slučajevima samo će pogoršati stanje.

Nitrati uključuju tri lijeka: nitroglicerin, izosorbid dinitrat, izosorbid-5-mononitrat. Ponekad je molsidomin uključen u istu skupinu. Iako nije strukturno nitrat, njegov mehanizam djelovanja također je posredovan dušikovim oksidom i vazodilatacijom.

Prema trajanju djelovanja, ovi lijekovi se dijele na:

• kratkotrajno djelovanje (do 1 sata);
• umjereno produljena (zadnjih 1-6 sati);
• značajno produljena (od 6 do 24 sata).

Ovisno o putovima unosa lijeka u tijelo, razlikuju se oblici nitrata:

• davaju se u usnu šupljinu (oralno): tablete, aerosoli, pločice;
• uzima se oralno (oralno): tablete i kapsule;
• injekcije: otopine za dugotrajno sporo intravensko davanje.

U ljekarnama se mogu naći sljedeći nitratni pripravci:

• nitroglicerin: Nitro i Nitro Paul Infuz (za intravenske infuzije), Nitroglicerin, Nitrogranulong, Nitrocor, Nitrolong, Nitromint, Nitrong Forte, Nitrosprey, Nitrosprint, Perlinganit, Sustak Forte, Trinitrolong filmovi;
• izosorbid dinitrat: Dinisorb, Isacardin, Isoket, Cardiket, Nitrosorbide;
• izosorbid-5-mononitrat: Monizol, Mono Mac, Mono Rum Retard, Monolong, Monosan, Monochnikwe i Monocinque retard, Olikard 60 Retard, Pectrol, Efoks 20, Efoks Long.

Nazivi s naznakama "dugo", "forte", "retard" odnose se na lijekove s produljenim djelovanjem.

Molsidomin se prodaje pod imenima Korvaton, Sidnopharm i Dilasid.

Mehanizam djelovanja

Nitrati uzrokuju širenje arterija srca. To povećava dotok krvi u miokard i opskrbu njega kisikom. Kao rezultat, nestaje bol ili nelagoda iza dojke.

Osim toga, nitrati šire krvne žile u cijelom tijelu. Istodobno, počinju zadržavati više krvi. To smanjuje količinu krvi koja se vraća u srce, smanjujući na taj način naprezanje.

Ovaj učinak je posljedica oslobađanja dušičnog oksida iz ovih spojeva, koji izravno opuštaju vaskularnu stijenku.

Drugo svojstvo ovih lijekova je sposobnost smanjenja adhezije (agregacije) trombocita i poboljšanja protoka krvi. Kao rezultat tako složenog djelovanja, srce puno bolje podnosi opterećenje, a ishemija miokarda nastaje uz značajnije napore.

U prosjeku, antianginalni (analgetski) učinak nitrata je jači nego kod lijekova u drugim skupinama. Međutim, u različitih bolesnika učinkovitost i trajanje takvog učinka značajno se razlikuju. Dakle, ista doza lijeka kod jednog pacijenta traje 8 sati, dok kod drugog - samo jedan sat. Zbog toga je važno postupno polagano odabir doziranja i režima lijekova potrebnih pacijentu.

Značajke uporabe nitrata s različitim trajanjem djelovanja

Za ublažavanje napada angine pektoris, najpopularniji lijek su tablete nitroglicerina, koje se uzimaju pod jezik. Kod angine pektoris pomažu u roku od 1-3 minute. Ako nakon uzimanja nitroglicerina bol traje pola sata ili više, tada je najvjerojatnije kardijalgija ili torakalgija (osim u slučajevima infarkta miokarda).

Ako nakon 1. tablete bol iza dojke nije prošla, nakon 5 minuta morate uzeti drugu tabletu, a ako nakon 5 minuta nema učinka, uzmite treću. Ako to ne pomogne, morate hitno pozvati hitnu pomoć.

Za ublažavanje napadaja pogodnije je od tableta koristiti aerosole Nitrospray, Nitromint. Prvo, nitroglicerin se ne miješa u limenkama i ne gubi učinkovitost. Drugo, lakše je koristiti ovaj način. Konačno, i najmanje kapljice aerosola apsorbiraju se brže u krvotok nego čestice tableta.

Trinitrolong ploče ne samo da mogu zaustaviti napad, već i spriječiti njegovo pojavljivanje do 5 sati. Stoga se mogu zalijepiti za desni 15 minuta prije očekivanog opterećenja, na primjer, odlazak u trgovinu.

Žbuke s nitroglicerinom su pogodne:

• omogućuju jednoličan protok lijeka u krvotok tokom dana;
• nitroglicerin se apsorbira u krv bez ulaska u jetru;
• noću se flaster može ukloniti, što osigurava "prozor bez nitrata" tijekom kojeg se vraća osjetljivost stanica na nitroglicerin.

Postoje kožni oblici izosorbidnog dinitrata u obliku aerosola. Nanosi se na kožu 1-2 puta dnevno, a učinak traje do jednog dana. Nedostatak ovog oblika je brza "ovisnost" i smanjena učinkovitost. Stoga se takvi dermalni aerosoli mogu koristiti samo za nestabilnu anginu pektoris u prvim danima bolesti.

Ploče s izosorbidnim dinitratom od 20 mg trebaju se stavljati na desni tri puta dnevno, a 40 mg - dva puta dnevno. Njihovo djelovanje je blaže i postupnije od djelovanja tableta.

Od tableta preparata izosorbid dinitrat najčešći su nitrozorbid, kao i oblici produljenog djelovanja (Cardiket-retard).

Izosorbid-5-mononitrat traje dulje od dinitrata, ali njegov je učinak slabiji. Stoga je potrebna velika doza. Retardni oblici koriste se jednom dnevno u dozi od najmanje 50 mg.

Sindrom tolerancije i povlačenja

Uz stalnu razinu nitrata u tijelu, koronarne arterije postupno prestaju reagirati na njih, a učinak lijekova nestaje. Glavni način prevladavanja tolerancije prema nitratima je stvaranje "prozora bez nitrata", odnosno jaz između ovog lijeka koji nije u krvi. Na primjer, konvencionalne tablete za to se propisuju ne 4 puta dnevno, već 2-3 puta. Važan način sprječavanja tolerancije je uporaba produženih oblika izosorbid-5-mononitrata.

Klinike često koriste „sporadične“ nitrate kada im se daju prije planiranog vježbanja.

Glavni rizik povezan s povremenim doziranjem je povlačenje. Nastaje kada naglo prestane opskrba nitratima. Na primjer, nakon završetka intravenske injekcije ili ljuštenja s mrlje na koži, može doći do porasta i porasta napada boli iza sternuma.

Za prevenciju sindroma povlačenja preporučljivo je koristiti produljene oblike, čiji se prijem može propisati jednom dnevno.

S obzirom na visoku učinkovitost ove skupine lijekova, a s druge strane - pojave ovisnosti i povlačenja, nitrati u IHD-u propisani su samo onim pacijentima koji ne mogu bez njih.

Nitrati za ishemijsku bolest srca

Uz stabilnu anginu pektoris, svaki pacijent može lako predvidjeti hoće li moći izdržati neku vrstu stresa ili će uzrokovati bol. Stoga se s I-II funkcionalnim klasama angine pektoris nitrati propisuju samo prije vježbanja kako bi se spriječio napad. U ovom se slučaju koristi obični nitrosorbid, nema potrebe za propisivanjem produženih oblika.

S čestim napadima koji odgovaraju funkcionalnoj klasi III-IV, bolje je propisati produljeni izosorbid dinitrat (na primjer, Cardiket-retard) 2 puta dnevno.

Za noćne simptome indicirano je imenovanje izosorbid-5-mononitrata u dozi 1-2 puta dnevno.

Uz infarkt miokarda ili nestabilni tijek propisana je dugotrajna spora intravenska infuzija nitroglicerina. Istodobno je potrebno kontrolirati razinu krvnog tlaka svakih sat vremena, a kada ona padne na 110 mm Hg. Umjetnost. i smanjiti brzinu primjene ili privremeno obustaviti infuziju.

Aktivnost nitrata povećava se istodobnom uporabom kalcijevih antagonista (verapamil, diltiazem), beta blokatora, ACE inhibitora.

Nuspojave i kontraindikacije

Moguće nuspojave:

• razvoj tolerancije;
• glavobolja, vrtoglavica;
• crvenilo lica;
• povećana brzina otkucaja srca;
• smanjen pritisak, nesvjestica.

Nitrati povećavaju rizik od sinkopa u bolesnika s hipertrofičnom kardiomiopatijom i teškom aortnom stenozom. Oni su kontraindicirani kod takvih popratnih bolesti:

• bilo koji oblik šoka i kolapsa s padom sistolnog tlaka manjim od 100 mm Hg, dijastolički - manji od 60 mm Hg;
• infarkt miokarda s padom krvnog tlaka;
• konstriktivna varijanta perikarditisa;
• srčana tamponada;
• plućni edem uzrokovan otrovnim plinovima ili drugim otrovnim tvarima;
• povećani intrakranijalni tlak (hemoragični moždani udar, ozljeda mozga);
• glaukom zatvaranja kuta, popraćen visokim intraokularnim tlakom;
• individualna netolerancija.

Farmakološka skupina - Nitrati i lijekovi slični nitratima

Lijekovi podskupina nisu uključeni. Omogućiti

Opis

Nitrati se široko koriste kao antianginalna sredstva za razne oblike bolesti koronarnih arterija (angina pektoris, infarkt miokarda itd.). Terapeutski učinak nitrata (nitrovasodilatatora) temelji se na sposobnosti supstrata da poveća sadržaj dušičnog oksida, koji je endotelni opuštajući faktor. Ovaj faktor potiče gvanilat ciklazu, povećava sadržaj cikličkog gvanozin monofosfata unutar stanice i, kao rezultat toga, uzrokuje vazodilataciju. Nitrovasodilatori uključuju organske nitrate, kao i sinodneimine (molsidomin) i druge davatelje dušičnog oksida (amil nitrit). Najčešći u kliničkoj praksi su organski nitrati (nitroglicerin, izosorbid dinitrat, izosorbid mononitrat). U posljednje vrijeme nisu razvijeni samo novi spojevi i oblici doziranja organskih nitrata, uklj. produljenim djelovanjem, ali također su pojašnjene i proširene indikacije za njihovu uporabu, posebno kod zatajenja srca, razvili su objektivne metode za procjenu njihove učinkovitosti i načine prevladavanja tolerancije. Oblici doziranja nitrata osiguravaju prodor aktivne tvari u krvotok kroz sluznicu usne šupljine (tablete, pločice, aerosoli), nakon oralne primjene (tablete, kapsule za oralnu primjenu), transdermalno, tj. ako se nanosi na kožu (masti, flasteri, diskovi) ili koristi za injekcije.

Antianginalni učinak nitrata nastaje zbog restrukturiranja hemodinamike povezane s općim vaskularnim učinkom lijeka, opuštanja pod njegovim utjecajem glatkih mišića perifernih žila, osobito s njegovim venodilatatornim učinkom. Pod utjecajem nitroglicerina smanjuje se protok venske krvi u srce, tlak u desnom atriju, u sustavu plućne arterije smanjuje se i periferni vaskularni otpor. Kao rezultat toga, miokard se puni, smanjuje se njegov stres kako bi se prevladao otpor izbacivanja krvi, smanjuju se troškovi energije i potreba za kisikom. Stalno smanjenje srčane napetosti i koronarno djelovanje pridonose obnovi protoka krvi kroz male žile miokarda, poboljšavaju protok krvi u epikardijalnim koronarnim arterijama. Uz smanjenje ishemije, impulsi boli iz ishemijskog fokusa postupno nestaju i sindrom boli prestaje. Djelovanje nitrata nije ograničeno na učinak na koronarne žile, oni uzrokuju širenje ostalih krvnih žila (žila mozga, perifernih žila, žila trbušne šupljine). Unos nitrata može modulirati fibrinolizu mijenjanjem omjera u plazmi između dvije glavne komponente ovog sustava - tkivnog aktivatora plazminogena i njegovog inhibitora, što može biti i posljedica promjena hemodinamike i rezultat inhibicijskog učinka NO na agregaciju trombocita i adhezije.

Uz uporabu nitrata kao lijekova izbora za početno liječenje većine bolesnika s anginom pektoris (olakšanje i sprečavanje napadaja), njihovo je imenovanje bolesnicima s promjenjivim pragom za početak ishemijske boli opravdano jer sprječavaju povremenu koronarnu vazokonstrikciju u vazospastičnoj angini pektoris. U svrhu ublažavanja i prevencije predviđenog napada angine pektoris, češće se koriste dozni oblik nitrata, apsorbiranih u usnoj šupljini. Od lijekova koji se uzimaju oralno, najučinkovitiji su retardirani oblici nitrosorbida i njegovog metabolita. Glavna indikacija za redoviti unos retardiranog oblika nitrosorbida je angina pektoris u mirovanju koja se često ponavlja tijekom dana. Povremeno se preporučuje (uglavnom 1 put dnevno) za prevenciju napada angine ili srčane astme koji se javljaju noću. U istu svrhu mogu se koristiti transdermalni oblici nitrata. Redoviti unos retardiranih oblika nitrosorbida i 5-mononitrata indiciran je kod zatajenja srca s oštećenom funkcijom lijeve komore i mitralne regurgitacije, kao i za plućnu hipertenziju. Injektirajući oblik nitrata koristi se za liječenje bolesnika s nestabilnom anginom pektoris, akutnim infarktom miokarda i teškim zatajenjem srca.

Zbog značajne individualne varijabilnosti učinka, izražene značajnom fluktuacijom vrijednosti efektivnih doza nitrata i trajanja djelovanja istog lijeka kod različitih bolesnika, moderni programi liječenja nitratima podrazumijevaju obveznu primjenu objektivnih metoda za procjenu njegove učinkovitosti: farmakodinamičke studije s trakom, uparena veloergometrija, opetovano praćenje Holterov EKG, radioizotopne metode istraživanja perfuzije miokarda, stresna ehokardiografija. Najčešće se liječenje nitratima prati razinom krvnog tlaka, mjereno maksimalnim učinkom lijeka (nakon 1 sata), te povećanjem trajanja i snage opterećenja tijekom testova vježbanja, nestankom epizoda depresije segmenta ST tijekom praćenja EKG-a, kao i subjektivnom tolerancijom.

Uobičajene nuspojave nitrata su glavobolja, obično na početku liječenja i tahikardija. Smanjenje doze, promjena načina primjene lijeka ili upotreba analgetika, mentola ili validola u nekim slučajevima smanjuju ozbiljnost glavobolje. Druga uobičajena nuspojava je posturalna hipotenzija, koja se očituje vrtoglavicom, slabošću, pa čak i kratkotrajnim gubitkom svijesti. Methemoglobinemija, kao i teško trovanje nitratima, javljaju se uglavnom kod male djece. Neki bolesnici s koronarnom bolešću razvijaju toleranciju na nitrate - stanje u kojem je potrebno povećati dozu nitrata da bi se postigao antianginalni ili hemodinamički učinak. Tolerancija se očituje povećanjem učestalosti napada angine, pojavom angine u mirovanju i povećanjem potrebe za nitroglicerinom. Istodobno, učinak uzimanja raznih nitrata je izopačen ili smanjen, a trajanje njihovog djelovanja je skraćeno. Tolerancija se može pojaviti odmah nakon uzimanja nekoliko doza lijeka, a u ovom se slučaju naziva tahifilaksa. Slabljenje djelovanja nitrata nije povezano s pojačanim metabolizmom u jetri. To je zbog činjenice da se uz redovitu upotrebu u krvi akumuliraju njihovi manje aktivni metaboliti, koji se natječu s glavnim lijekom za mjesta vezanja. Pored toga, razvoj tolerancije na nitrate može biti povezan s oksidacijom sulfhidrilnih skupina smještenih na specifičnim područjima vaskularnog glatkog mišića s kojima nitrati stupaju u interakciju, promjenom aktivnosti gvanilat ciklaze i smanjenjem sinteze cikličkog GMF-a. Ozbiljnost tolerancije izravno je proporcionalna dozi i učestalosti unosa nitrata. Kod dugotrajne uporabe oblika doziranja kratkog djelovanja ne opaža se slabljenje njihova djelovanja. Redovitom primjenom produženih oblika nitrata i izosorbid dinitrata, posebno flastera i masti, rizik od razvoja tolerancije značajno se povećava. Kako bi se spriječio razvoj tolerancije, potrebno je pronaći potrebnu minimalnu dozu lijeka, što daje hemodinamički učinak određene težine. Predlažu se metode povremene uporabe nitrata: imenovanje izosorbid dinitrata ne 4, već 2 puta dnevno - ujutro i popodne, tako da svaki dan tijekom 8-12 sati nitrati izostaju u krvi. Transdermalne oblike nitroglicerina preporučuje se uklanjati iz tijela noću, stvarajući razdoblje bez lijekova. U slučaju smanjenja učinkovitosti nitrata uz prisilni redoviti unos, preporučuje se prekid liječenja najmanje 24 sata, dopuštajući pacijentu da zaustavi napadaje samo uz pomoć kratko-djelujućeg nitroglicerina. Međutim, u ovom je slučaju moguć sindrom povlačenja povezan s oštrim prestankom unosa nitroglicerina u tijelo. O tome svjedoče napadi angine pektoris, koji se često događaju kada se iznenada zaustavi intravenska infuzija nitroglicerina. Također se preporučuje privremeni prijelaz na liječenje molsidominom, imenovanje lijekova - donora sulfhidrilnih skupina (S-acetilcistein, kaptopril), iako trenutno nema uvjerljivih dokaza o mogućnosti prevencije tahifilaksije uz pomoć bilo kojeg sredstva.

lijekovi

• Pribor za prvu pomoć
• Internetska trgovina
• O tvrtki
• kontakti

• Kontakti izdavača:
• E-mail:
• Adresa: Rusija, Moskva, ul. 5. Magistralnaya, 12.

Prilikom citiranja informativnog materijala objavljenog na stranicama web stranice www.rlsnet.ru potrebna je veza na izvor informacija.

©. REGISTAR LIJEKOVIH PROIZVODA RUSIJE ® RLS ®

Sva prava pridržana

Komercijalna upotreba materijala nije dopuštena

Informacije namijenjene zdravstvenim radnicima

Organski nitrati - ATC klasifikacija lijekova

Ovaj dio web mjesta sadrži informacije o lijekovima iz skupine - C01DA Organski nitrati. Stručnjaci portala EUROLAB detaljno su opisali svaki lijek.

Anatomska terapijska kemijska klasifikacija (ATC) međunarodni je sustav klasifikacije lijekova. Latinski naziv je Anatomical Therapeutical Chemical (ATC). Na temelju ovog sustava svi su lijekovi podijeljeni u skupine prema njihovoj glavnoj terapijskoj primjeni. Klasifikacija ATC ima razumljivu hijerarhijsku strukturu, što olakšava pronalazak potrebnih lijekova.

Svaki lijek ima svoje farmakološko djelovanje. Pravilno prepoznavanje pravih lijekova temeljni je korak uspješnog liječenja bolesti. Da biste izbjegli neželjene posljedice, prije upotrebe određenih lijekova, posavjetujte se s liječnikom i pročitajte upute za uporabu. Obratite posebnu pozornost na interakcije s drugim lijekovima i uvjete primjene tijekom trudnoće.

ATX C01DA Organski nitrati:

Grupni lijekovi: Organski nitrati

• Aerosonit (Lokalni aerosol)
• Polog 10 (žbuke (Emplastra))
• Izacardin (koncentrat za otopinu za infuziju)
• Iso Mac retard (kapsula)
• Izoket (sprej)
• Isoket (koncentrat za otopinu za infuziju)
• Izolong (kapsula)
• Isomonat (oralne tablete)
• Cardiket (oralne tablete)
• Cardix (kapsula)
• Cardix Mono (kapsula)
• Monizid (oralne tablete)
• Monizol (oralne tablete)
• Mono Mac (oralne tablete)
• Mono Mac 50 D (oralne tablete)
• Mono Mac Depot (oralne tablete)
• Mono rum retard (kapsula)
• Monolong (kapsula)
• Mononit (tablete, oralno)
• Mononitrosid (tablete za oralnu upotrebu)
• Monosan (oralne tablete)
• Monocinque (oralne tablete)
• Monocinque retard (kapsula)
• Nirmin (koncentrat za otopinu za infuziju)

• Nitradisc (Transdermalni sustav terapijskog provođenja)
• Nitro (koncentrat za otopinu za infuziju)
• Nitro Mac (kapsula)
• Nitro Mac (koncentrat za otopinu za infuziju)
• Nitro POL infuzija (koncentrat za otopinu za infuziju)
• Nitro-dur (transdermalni terapijski sustav)
• Nitro-Nick (oralne tablete)
• Nitroglicerin (kapsula)
• Nitroglicerin (koncentrat za otopinu za infuziju)
• Nitroglicerin (intravenska otopina)
• Nitroglicerin (sprej)
• Nitroglicerin (Supstanca)
• Nitroglicerin (sublingvalne tablete)
• Nitroglicerin (oralne tablete)
• Mikrogranule nitroglicerina (Supstanca)
• Nitroglicerin Nycomed (sublingvalne tablete)
• Nitroglicerin s glukozom (tvar u prahu)
• Nitroglicerin sa laktozom (supstanca u prahu)
• Nitroglicerin forte (poluproizvod-granulat)
• Nitrogranulong (oralne tablete)
• Nitrojekt (otopina za infuziju)
• Nitrocor (oralne kapi)
• Nitrocor (kapsula)
• Nitrocor (sublingvalne tablete)

• Nitrolingval-Aerosol (Aerosol)
• Nitrolong (kapsula)
• Nitromint (Aerosol)
• Dušik (oralne tablete)
• Nitrong forte (tablete za oralnu upotrebu)
• Nitroperkuten TTS (transdermalni terapijski sustav)
• Nitrosorbid (tvar u prahu)
• Nitrosorbid (tablete za oralnu upotrebu)
• Nitrosorbide-Rusfar (oralne tablete)
• Nitrosprej (sprej)
• Nitrospray-ICN (sprej)
• Nitrosprint (sprej)
• Pektrol (oralne tablete)
• Pentacard-10 (oralne tablete)
• Pentacard-20 (oralne tablete)
• Pentacard-40 (oralne tablete)
• Perlinganit (koncentrat za otopinu za infuziju)
• Sorbimon (tablete)
• Sustak grinja (tablete)
• Sustak forte (tablete)
• Sustonit (tablete)
• Erinit (Aerosol)
• Efoks 20 (oralne tablete)
• Efoks Long (kapsula)

Ako vas zanimaju bilo koji drugi lijekovi i pripravci, njihovi opisi i upute za uporabu, sinonimi i analozi, podaci o sastavu i obliku ispuštanja, indikacije za uporabu i nuspojave, načini primjene, doziranje i kontraindikacije, napomene o liječenju djece lijekovima, novorođenčadi i trudnice, cijena i recenzije lijekova ili ako imate još kakvih pitanja i prijedloga - pišite nam, definitivno ćemo vam pokušati pomoći.

Vruće teme

• Liječenje hemoroida važno!
• Rješavanje problema vaginalne nelagode, suhoće i svrbeža Važno!
• Sveobuhvatno liječenje prehlade Važno!
• Liječenje leđa, mišića, zglobova Važno!
• Složeno liječenje bubrežnih bolesti Važno!

Druge usluge:

Nalazimo se na društvenim mrežama:

Naši partneri:

ATX (ATC) - klasifikacija lijekova i medicinskih proizvoda na portalu EUROLAB.

Registrirani su zaštitni znak i zaštitni znak EUROLAB ™. Sva prava pridržana.

Nitrati: popis lijekova, značajke primjene

Više od 100 godina nitrati su otvarali listu lijekova za uklanjanje anginalne boli koja proizlazi iz angine pektoris i infarkta miokarda i zauzimaju jedno od vodećih mjesta u kardiološkoj praksi. Studija ovih lijekova i dalje ostaje relevantna jer se iz godine u godinu broj bolesnika s koronarnom bolešću neprestano povećava.

U ovom članku upoznat ćemo vas s glavnim lijekovima iz skupine organskih nitrata, njihovom klasifikacijom, mehanizmom djelovanja, oblicima otpuštanja, značajkama primjene, indikacijama, nuspojavama i kontraindikacijama. Ove će vam informacije pomoći da dobijete predstavu o lijekovima koji se obično koriste za liječenje srčanih bolesti, a ako imate bilo kakvih pitanja, možete pitati svoj PCP.

Malo povijesti

Prvi put su korišteni organski nitrati za ublažavanje boli kod angine pektoris još davne 1879. godine. Dr. Murrell objavio je rezultate izloženosti 1% alkoholnoj otopini nitroglicerina (glicerol trinitrat) u časopisu Lancet. Prvo je "testirao" ovaj lijek na sebi, a potom i na svojim pacijentima. Rezultati antianginalne izloženosti bili su pozitivni.

1925. godine kapsule s nitroglicerinom ušle su u praksu kardiologa, a malo kasnije pojavila se tekuća alkoholna otopina i tablete za sublingvalnu primjenu. Međutim, kardiolozi nisu bili zadovoljni kratkotrajnim učinkom ovog lijeka, pa su nastavljena farmakološka ispitivanja čiji je cilj pronalaženje takvih tvari s produljenim djelovanjem. Nakon 70-ih godina stvoren je prvi takav lijek na bazi izosorbid dinitrata, a malo kasnije, pojavilo se novo sredstvo koje sadrži nitrate - izosorbid mononitrat.

Sve ove aktivne komponente imaju isti mehanizam djelovanja, sastoje se od vazodilatatora i antianginalne komponente. Zahvaljujući djelovanju organskih nitrata, glatki mišići žila se opuštaju, koronarne žile se šire, a više krvi i kisika dostavlja se u miokard. Kao rezultat toga, smanjuje se hemodinamičko opterećenje srca i potreba za kisikom srčanog mišića.

Klasifikacija

Organski nitrati dijele se prema trajanju djelovanja:

• kratkog djelovanja - osmišljeni su za ublažavanje napada anginalne boli s anginom pektoris ili infarktom miokarda;
• dugotrajno (ili dugotrajno) djelovanje - propisano za prevenciju napada angine.

Pripravci nitroglicerina

Nitroglicerin je referentni lijek među lijekovima koji sadrže nitrate, a propisan je za ublažavanje i sprečavanje napada angine. Može se koristiti kao intravenska infuzija za infarkt miokarda i akutno zatajenje srca.

Aktivna komponenta ovih sredstava je glicerol trinitrat. Oni su:

• kratkog djelovanja - nitroglicerin;
• dugo djelujući - Nitrong, Sustonit, Sustak forte, Nitroderm, Trinitrong itd.

Obični nitroglicerin počinje djelovati za 1-2 minute i ostaje aktivan oko 30 minuta. Ovaj lijek kratkog djelovanja koristi se za ublažavanje napada koji se već dogodio.

Kako bi se spriječila anginalna bol, propisani su dugotrajni lijekovi na bazi nitroglicerina. Nakon uzimanja, počinju djelovati u minutu, a terapeutski učinak traje oko 6 sati.

Nitroglicerin ima niz nuspojava koje često negativno utječu na opće dobro. S vremenom postaju manje izraženi.

Dugotrajna upotreba lijekova na bazi nitroglicerina može uzrokovati ovisnost, što se očituje smanjenjem ozbiljnosti terapijskog učinka i trajanja djelovanja. Pretpostavlja se da je ova tolerancija izazvana iscrpljivanjem tiolnih spojeva koji sudjeluju u metabolizmu aktivnog sastojka. Za njihov potpuni oporavak potreban je slobodan interval sati između uzimanja nitroglicerina.

Nagli prekid uzimanja ovog i drugih lijekova koji sadrže nitrate mogu uzrokovati simptome povlačenja, izraženi u pojavi napada angine pektoris. Zbog toga se kod otkazivanja organskih nitrata doza treba postupno smanjivati.

Pripravci izosorbid dinitrata

Izosorbid dinitrat je po strukturi sličan nitroglicerinu. S sublingvalnom primjenom počinje djelovati za 2-5 minuta, a kada se daje oralno, za minutu.

Aktivna komponenta ovih sredstava je izosorbitol trinitrat. Oni su:

• kratko djeluju - Iso mak, Izoket, Nitrosorbit, Izodinite itd .;
• dugo djelujući - Iso mac retard, Isoket retard, Cardix, Cardiket itd.

Trajanje djelovanja ovisi o vrsti i obliku otpuštanja lijeka i može biti u rasponu od 2 do 12 sati.

Pripravci izosorbid mononitrata

Izosorbid mononitrat spada u glavne metabolite izosorbid dinitrata. Ova tvar ima veću bioraspoloživost i traje duže - do 12 sati ili više.

Aktivna komponenta ovih sredstava je izosorbid mononitrat. Oni su:

• kratkog djelovanja - Monocinque, Mono mac, Olikard, Isomonat itd .;
• dugo djelujući - Mono depo od maka, Monocinque retard, Olikard retard, Efoks long itd.

Nuspojave sredstava na bazi izosorbita mononitrata i dinitrata manje su izražene od onih nitroglicerina. Uz dugotrajnu upotrebu, ovisnost se također može razviti, a naglo povlačenje može izazvati sindrom povlačenja.

Pripravci slični dušiku

Njihov mehanizam djelovanja sličan je agensima koji sadrže nitrate, a također su sposobni za širenje krvnih žila kod angine pektoris i drugih patologija srca. Pored toga, ovisnost o takvim lijekovima razvija se u mnogo manjoj mjeri nego na organske nitrate.

Lijekovi slični nitratima uključuju:

• Natrijev nitroprusid;
• Korvaton (Sidnopharm, Molsidomin);
• Nikorandil (Kordinik).

Mehanizam djelovanja

Terapeutski učinci organskih nitrata izražavaju se u širenju:

• koronarne žile - ovaj proces uzrokuje porast cirkulacije krvi duž kolaterala i poboljšanje prehrane ishemijskih područja miokarda;
• arterije - takva vazodilatacija smanjuje opterećenje na srce smanjujući periferni otpor;
• vene - ovaj proces smanjuje venski protok krvi, smanjuje opterećenje na zidovima srčanih klijetka, poboljšava koronarni protok krvi.

Nakon ulaska u tijelo iz molekule nitrata, NO grupa se cijepa, što aktivira gvanilat ciklazu i time uzrokuje porast razine cikličkog gvanozin monofosfata. Akumulacija ove tvari dovodi do opuštanja glatkih mišića zidova koronarnih žila (usput se šire i posude mokraćnog, probavnog i dišnog sustava). Djelujući na mozak, organski nitrati uzrokuju blokiranje središnjih veza refleksa koronarnih arterija i slabe simpatičku kontrolu nad krvnim žilama i srcem.

Antianginalni učinak osigurava se ne samo širenjem koronarnih žila, već i činjenicom da pod utjecajem procesa koji se događaju u tijelu dolazi do hemodinamskog rasterećenja miokarda, što uzrokuje slabljenje opterećenja na srce i smanjenje njegovih potreba za kisikom. Širenje arterija dovodi do smanjenja njihove otpornosti na srčani rad, a dilatacija venskih žila ograničava povratak venske krvi u srce.

Uz ove učinke, nitrati imaju pozitivan učinak na prehranu miokarda, ravnotežu elektrolita i aktivnost respiratornih enzima. Povoljno djeluju na električnu sposobnost srčanog mišića, sprječavajući razvoj aritmija i snižavajući pritisak u plućnoj cirkulaciji, uklanjajući zatajenje lijeve komore.

Karakteristike oblika doziranja organskih nitrata

Pripravci nitrata dostupni su u različitim doznim oblicima:

• tablete i granule za sublingvalno davanje;
• oralne tablete;
• otopina za intravensku infuziju;
• aerosoli za sublingvalnu primjenu;
• žbuke, masti i diskovi za transdermalnu upotrebu;
• bukalne (obrazne) tanjure ili tablete.

Sublingvalne tablete, kapsule, granule ili aerosoli su lijekovi kratkog djelovanja koji su osmišljeni za ublažavanje napada angine. Drugi se oblici ovih lijekova mogu propisati za sprječavanje napada, liječenje bolesti koronarnih arterija i zatajenja srca.

Posebna se pozornost posvećuje unosu granulata nitroglicerina. Pacijenti trebaju biti svjesni da nakon otvaranja bočice izgube učinkovitost nakon otprilike jednog dana. Zbog toga se preporučuje uvijek pratiti datum isteka korištenog lijeka ili nositi novu, neotvorenu bočicu sa sobom.

Kao što pokazuje praksa, aerosolni oblici nitrata nemaju naročitu prednost u odnosu na sublingvalne tablete. Povrh toga, njihova je upotreba trenutno ograničena zbog prisutnosti freona u limenci, štetne za okoliš tvari.

Kada se uzme pod jezik, učinak nitroglicerina počinje za 1-2 minute i dostiže svoj maksimum za 4-6 minuta. Djelovanje lijeka prestaje nakon kašnjenja, stoga, u nedostatku ublažavanja boli nakon uzimanja prve tablete, preporučuje se uzimanje druge doze u roku od 3-5 minuta.

Intravenska infuzija nitrata obično se propisuje pacijentima s nestabilnom anginom ili infarktom miokarda. Infuzija otopine započinje brzinom od 5-25 µg / min. Nadalje, brzina primjene počinje rasti sve dok se sistolni tlak ne smanji za% (ali ne manje od 90 mm Hg). Ublažavanje boli s ovom primjenom lijeka obično se javlja nakon 2-5 minuta.

U bolesnika s akutnim infarktom, infuzija za održavanje nastavlja se oko 10 sati. Ovi organski nitrati uključuju sljedeće lijekove:

Tablete koje sadrže nitrate na osnovi nitroglicerina, izosorbid dinitrata i izosorbid mononitrata za oralnu primjenu lijekovi su produženi (retardni). Dio primijenjene doze apsorbira se iz želuca i počinje djelovati prvih 10 minuta nakon gutanja, dok drugi ulazi sporije u krvotok i omogućuje produljenje terapijskog učinka za još 4-6 sati. Takvi se dozni oblici koriste samo za prevenciju napada angine.

Retard tablete dostupne su u sljedećim dozama: 20, 40, 60 i 120 mg. Pored toga, postoje kombinirani lijekovi koji sadrže nitrate - nitrozat koji sadrži izosorbitol dinitrat i glicerol trinitrat. Doziranje i učestalost primjene takvih lijekova odabiraju se za svakog pacijenta pojedinačno i ovise o težini angine pektoris.

Za sprečavanje napada angine koriste se transdermalni flasteri (ili masti, diskovi) s nitratima. Počinju djelovati za minutu, a trajanje njihovog djelovanja je od 12 do 24 sata. Sada je ovaj oblik otpuštanja organskih nitrata postao manje popularan, jer se pokazalo da su ta sredstva sposobna da djeluju lokalno iritantno i nemaju stabilnu bioraspoloživost i djelotvornost. Osim toga, oni mogu biti ne samo ovisni, već i brzo ovisni. Ovi oblici nitrata uključuju sljedeće lijekove:

Drugi nedostatak ovih sredstava je njihova visoka cijena.

Bukalne pločice i tablete primjenjuju se u obliku aplikacija na gingivalnu sluznicu gornje čeljusti. Dostupni su u dozama od 1, 2 ili 4 mg i osmišljeni su za ublažavanje bolova kod angine. Uz to se ovi oblici oslobađanja mogu upotrijebiti za sprečavanje ponavljajućih napada tijekom sljedećih 3-5 sati. Bukalni oblici imaju najveću bioraspoloživost. Ovi organski nitrati uključuju sljedeće lijekove:

Za razliku od ovih sredstava, Dinitrosorbilong je dostupan u bukalnim pločicama od 40 mg i pruža terapeutski učinak 10 sati ili više.

Indikacije za imenovanje

Glavne indikacije za imenovanje organskih nitrata su sljedeći uvjeti:

• pogoršanje ishemijske bolesti srca - za uklanjanje ishemije miokarda, zatajenja lijeve klijetke i snižavanja krvnog tlaka;
• snažne manifestacije ishemijske bolesti srca - koriste se za uklanjanje i sprječavanje napada angine i ishemije miokarda;
• akutno zatajenje srca - propisuju se za uklanjanje zagušenja u plućima, plućnog edema, kao i arterijske hipertenzije i ishemije miokarda;
• kronično zatajenje srca - ponekad se koristi za smanjenje opterećenja na srcu;
• arterijska hipertenzija - može se koristiti za hitno smanjenje pritiska.

kontraindikacije

Uzimanje lijekova koji sadrže nitrate može biti kontraindicirano u sljedećim slučajevima:

• kolaps (krvni tlak manji od 90 mm Hg) ili šok;
• napad infarkta miokarda, popraćen arterijskom hipotenzijom ili šokom;
• nedavna traumatična ozljeda mozga;
• povećani intrakranijalni tlak;
• akutni poremećaji cerebralne cirkulacije;
• glaukom zatvaranja kuta;
• toksični plućni edem;
• teški oblici anemije;
• preosjetljivost, koja se očituje jakim glavoboljama, tahikardijom i hipotenzijom.

Nitrati se propisuju s oprezom bolesnicima s teškim manifestacijama cerebralne ateroskleroze.

Korištenje organskih nitrata tijekom trudnoće i dojenja dopušteno je samo ako postoje stroge indikacije, a njihov se unos može provesti isključivo pod liječničkim nadzorom. Dojenje tijekom razdoblja prijema treba prekinuti, jer aktivne komponente lijekova prodiru u mlijeko i uzrokuju methemoglobinemiju i hemodinamičke poremećaje u djeteta. Prema rezultatima pokusa na ovcama, natrijev nitroprusid se ne smije propisati tijekom trudnoće, jer ovaj lijek može uzrokovati intrauterinu smrt ploda.

Nuspojave

Uzimanje organskih nitrata može imati sljedeće nuspojave:

• glavobolja ili lupanje u glavi;
• arterijska hipotenzija;
• ortostatski kolaps (češće nakon uzimanja nitroglicerina);
• tahikardija;
• bradikardija (s intravenskom infuzijom nitroglicerina);
• crvenilo lica;
• zarazna;
• sindrom povlačenja.

Natrijev nitroprusid, osim gore spomenutih nuspojava, može uzrokovati tjeskobu, mučninu, povraćanje, bol u prsima i nakupljanje cijanida, što dovodi do pojave hipoksije, što je opasno za zdravlje i život.

U rijetkim slučajevima, kada se uzimaju organski nitrati, primjećuju se sljedeći neželjeni učinci:

Kako izbjeći ovisnost o nitratima

Do sada mehanizam za smanjenje tolerancije na organske nitrate nije do kraja razumljen, a stručnjaci navode samo hipotetske razloge za pojavu takve nuspojave. Pored toga, razvoj ovisnosti je različit kod različitih bolesnika. Na primjer, uzimanje izosorbid dinitrata u trajanju od mjesec dana popraćen je potpunim gubitkom antianginalnog učinka u oko% bolesnika, u% se taj učinak značajno smanjuje, a u% ostaje isti. Prema opažanjima stručnjaka, češće smanjenje tolerancije na lijekove koji sadrže nitrate događa se tijekom upotrebe transdermalnih oblika, a puno rjeđe kada se koriste bukalne tablete i pločice.

Da bi se smanjio ili eliminirao ovisni učinak, preporučuje se uzimanje organskih nitrata uz obavezno poštivanje razdoblja bez uzimanja ovih lijekova. Prema riječima stručnjaka, dovoljno je promatrati 8-12-satni interval "bez nitrata" za to.

Pored toga, ako je moguće, trebali biste napraviti pauze kod uzimanja lijekova koji sadrže nitrate. Taj interval može biti 1-2 tjedna. Ako je tijekom ovog razdoblja nemoguće potpuno ukinuti nitrate, uobičajeni lijek može se zamijeniti Corinfar-om ili Sidnopharm (Corvaton).

Interakcija s drugim lijekovima

Uzimanje organskih nitrata s nekim lijekovima može dovesti do izraženije arterijske hipotenzije. Ovi lijekovi uključuju:

Kada uzimaju nitrate s nekim lijekovima, njihova se vazodilatacijska svojstva mogu smanjiti. Ova sredstva uključuju:

• histamin;
• angiotenzina;
• carbacholine;
• fenilefrin;
• norepilephrine;
• atropin i ostali M-antikolinergici;
• stimulanse središnjeg živčanog sustava;
• kortikosteroidi.

Zajednička primjena fenobarbitala i lijeka koji sadrži nitrate za oralnu primjenu može dovesti do značajnog smanjenja bioraspoloživosti potonjeg i smanjenja njegove učinkovitosti.

Kojem liječniku se obratiti

Samo-primjena nitrata bez preporuke liječnika može dovesti do pogoršanja pacijentovog stanja, pada krvnog tlaka, napada glaukoma i drugih štetnih posljedica. Zato se nitrati trebaju uzimati samo prema uputama i pod nadzorom terapeuta ili kardiologa.

Pomozite djeci

Korisna informacija

Obratite se stručnjacima

Usluga telefonskog pregleda medicinskih stručnjaka u Moskvi:

Informacije se daju samo u informativne svrhe. Ne bavite se liječenjem. Na prvi znak bolesti obratite se liječniku.

Adresa uredništva: Moskva, 3. Frunzenskaya, 26

17381 0

Prvo spominjanje učinkovitosti organskih nitrata kod angine pectoris datira iz 1867. godine, ali lijekovi ove skupine još uvijek se široko koriste u liječenju srčanih bolesnika. Neizostavni su u slučajevima kada je potrebno brzo ukloniti ishemiju miokarda ili akutne manifestacije zatajenja srca lijeve komore.

Klasifikacija

Sastav razlikuje propantriol trinitrat (nitroglicerin), izosorbid dinitrat i izosorbid mononitrat.

Postoji veliki broj oblika doziranja nitrata:

• za sublingvalnu ili upotrebu aerosola (nitroglicerin, izosorbid dinitrat);
• za parenteralnu primjenu (nitroglicerin, izosorbid dinitrat);
• za lijepljenje na desni u obliku filmova (nitroglicerin, izosorbid dinitrat);
• za kožnu primjenu u obliku flastera, masti (nitroglicerin, izosorbid dinitrat);
• za oralnu primjenu (nitroglicerin, izosorbid dinitrat, izosorbid mononitrat).

Mehanizam djelovanja i farmakološki učinci

Ulazeći u stanice glatkih mišića, nitrati služe kao izvor dušičnog oksida (NO), koji potiče aktiviranje gvanilat ciklaze. Kao rezultat, povećava se stvaranje cGMP, što dovodi do smanjenja koncentracije kalcija u stanicama glatkih mišića i njihovog opuštanja. Nitrati djeluju neovisno o sposobnosti endotelnih stanica da stvaraju endogeni dušični oksid.

Nitrati potiču širenje koronarnih arterija i arteriola dovoljno velikog promjera. To dovodi do smanjenja ozbiljnosti spastičnih reakcija u koronarnim arterijama, poboljšanja opskrbe krvlju subendokardnih slojeva miokarda i povećanja kolateralnog protoka krvi. Pored toga, nitrati djeluju na žile sistemske cirkulacije, uzrokujući širenje i perifernih venskih žila koje talože krv i arteriole. Pod njihovim utjecajem poboljšava se proširivost velikih arterija. Kao rezultat toga, venski povratak i SBP u aorti opadaju. Sukladno tome, smanjuje se prednaprezanje, naknadno naprezanje i napetost stijenki ventrikula srca, što dovodi do smanjenja potrebe miokarda za kisikom. Smanjenje tlaka punjenja ventrikula poboljšava opskrbu krvlju subendokardijalnim slojevima miokarda. Ovi mehanizmi podupiru anti-ishemijsko djelovanje nitrata i njihovu sposobnost da smanje ozbiljnost manifestacija srčanog zatajenja lijeve komore.

Vazodilatacijski učinak nitrata očituje se uglavnom u venskom vaskularnom sloju (potrebne su dovoljno visoke doze da utječu na arteriole). Širenje arteriola sistemske cirkulacije, što dovodi do smanjenja krvnog tlaka, može pridonijeti aktiviranju simpatičkog odjeljenja autonomnog živčanog sustava s pojavom refleksne tahikardije i povećanjem kontraktilnosti miokarda.

U suvremenoj farmakologiji postoji malo dugovječnih lijekova koji se mogu natjecati s nitroglicerinom, što je 1847. otkrio Talijan Ascanio Sobrero. Istina, u početku nitroglicerin uopće nije našao medicinsku upotrebu - Alfred Nobel je 1851. godine izumio dinamit na svojoj osnovi, još jednu dugovječnu tvar, koja se još uvijek koristi u nacionalnom gospodarstvu i u vojnim stvarima. S vremenom, s razvojem medicine i farmakologije, nitroglicerin postaje jedan od glavnih lijekova za liječenje angine pektoris. I danas se nitroglicerin široko koristi u liječenju bolesti koronarnih arterija, zbog izuzetno brzog i učinkovitog djelovanja, što ga čini do danas glavnim lijekom za ublažavanje napada angine.

Nitrati se koriste kao antianginalna sredstva za liječenje nestabilne i vazospastične angine pektoris. IV dozni oblici nitrata propisani su za akutni infarkt miokarda.

Klasifikacija nitrata:

• Trinitrati: nitroglicerin; depo preparati nitroglicerina.
• Izsorbidni dinitrati: nitrosorbid, kardiket, katar retard, izoket.
• Izosorbid-5 mononitrata.

Vremenska klasifikacija nitrata:

• kratkog djelovanja (do 1 sata) - aerosoli nitroglicerina i izosorbid dinitrata, osiguravaju dobro očuvanje aktivne tvari, pružaju brz učinak;
• umjereno produljeno djelovanje (1-6 sati) - tabletni pripravci izosorbitol dinitrata (cardiket, cardix, iso-mac retard), počinju djelovati za 10-20 minuta, trajanje učinka je u prosjeku 3-4 sata;
• značajno produljeno djelovanje (6-24 sata) - retardirani oblici izosorbid dinitrata i izosorbid-5-mononitrata.

Razvrstavanje nitrata prema prirodi doznog oblika:

• apsorbira se kroz oralnu sluznicu - tablete nitroglicerina ispod jezika, aerosoli nitroglicerina i izosorbid dinitrata, koji imaju brz i pouzdan učinak;
• za oralnu primjenu - razne tablete, kapsule izosorbit dinitrata, nitroglicerin, izosorbit mononitrat;
• kožna primjena - nitroglicerinske masti i flasteri (izgubili su svoj klinički značaj);
• intravenska primjena - ampule s otopinom nitroglicerina i izosorbid dinitrata (perlinganit 0,1% - 10 ml; izoket 10 ml) rastvaraju se u 200 ml glukoze, ubrizgavaju intravenski brzinom od 10 kapi / min.

Mehanizam djelovanja nitrata sastoji se u stvaranju dušičnog oksida koji ima vazodilatacijski učinak. Učinak upotrebe nitrata je proširivanje vena i smanjenje prednaprezanja srca, čime se smanjuje potreba miokarda za kisikom. Uz to, nitrati imaju izravan učinak na koronarno širenje. Veće doze lijeka uzrokuju dilataciju arterija, čak i veće doze dovode do dilatacije arteriola i razvoja sistemske hipotenzije.

U bolesnika koji su primali transdermalne oblike doziranja nitrata, koji održavaju jednoliku koncentraciju tijekom dana, može doći do ovisnosti (tolerancije) na nitrate (tahiflaksa). Tahifleksija se osobito brzo razvija intravenskom primjenom - prvi znakovi tolerancije mogu se primijetiti 10-12 sati nakon početka primjene. U većini slučajeva tolerancija na nitrate gubi se nakon povlačenja lijeka. U vrijeme razvoja tolerancije, opterećenje treba smanjiti, zamijeniti drugim antianginalnim lijekovima. ACE inhibitori, kaptopril, mogu donekle umanjiti razvoj tolerancije na nitrate.

Osnove terapije nitratima

• s anginom pektoris I funkcionalne klase (FC), bol se javlja samo na pozadini značajnog fizičkog napora: nitrati su propisani prije vježbanja; nitroglicerin se uzima 5 minuta prije opterećenja, pripravak izosorbid dinitrat - 1 sat;
• s anginom pektoris II FC, također je moguće uzimati nitroglicerin prije vježbanja, uz česte napade uzima se prošireni oblik lijeka;
• s anginom pektoris III FC, lijekovi su prikazani u trajanju do 12 sati (za dnevne napade, lijek se uzima ujutro);
• s anginom pektoris IV FC potrebno je osigurati antianginalni učinak tijekom dana: koristiti oblike izosorbid-5-mononitrata u trajanju od 16 sati; vjeruje se da će izostanak učinka nitrata u roku od 8 sati spriječiti razvoj tolerancije na njih.

Kontraindikacije za imenovanje nitrata:

• apsolutne kontraindikacije: arterijska hipotenzija (krvni tlak manji od 90/60 mm Hg), hipovolemija, šok, srčana tamponada, infarkt miokarda desne komore, zatajenje lijeve komore s niskim tlakom punjenja, preosjetljivost na nitrate;
• relativne kontraindikacije: povećani intrakranijalni tlak, hipertrofična kardiomiopatija, teška aortna stenoza, mitralna stenoza, sklonost ortostatskoj arterijskoj hipotenziji, glaukom zatvaranja kuta;

Klasični napad angine pektoris zaustavljen je dozirnim oblicima nitroglicerina i izosorbid dinitrata kratkog djelovanja (tableta nitroglicerina od 0,5 mg ispod jezika zaustavlja napad u roku od 1-3 minute, pod uvjetom da čimbenici koji izazivaju sam napad prestaju). Maksimalni učinak pojavljuje se za 5-6 minuta, ukupno trajanje djelovanja lijeka sa sublingvalnom primjenom ne prelazi 10-20 minuta. Ako nema učinka, preporučuje se ponoviti uzimanje lijeka nakon 5 minuta. Da biste zaustavili napad angine pectoris, možete koristiti oblik djelovanja nitrosorbida kratkog djelovanja, 10 mg.

Prednost sublingvalnog unosa nitroglicerina je u tome što se aktivna tvar brzo apsorbira kroz oralnu sluznicu, zaobilazeći jetru i odmah ulazi u sistemski cirkulaciju.

Bolesnicima s anginom pektorisom u slučaju napadaja zbog fizičkog napora preporučuje se uzimanje sporadičnih nitrata (koriste se nitrati kratkog ili umjereno dugog djelovanja) - neposredno prije vježbanja.

Pacijentima koji imaju težak tijek bolesti (napadi angine nastaju uz malo fizičkog napora ili u mirovanju) propisuju se lijekovi umjerenog ili značajno produljenog djelovanja kako bi se osiguralo njihovo antianginalno djelovanje tijekom dana.

U liječenju ishemijske srčane bolesti moguć je sindrom povlačenja (pogoršanje stanja bolesnika s oštrim prekidom unosa nitrata).

Nuspojave (najčešće se razvijaju tijekom prve primjene, zbog izražene dilatacije intrakranijalnih vena i otežanog odljeva krvi iz mozga):

• povećani intrakranijalni tlak, pojava pulsirajuće glavobolje, osjećaj punoće u glavi, zujanje u ušima, hiperemija lica;
• tipična nuspojava je tahikardija, koja je posebno izražena monoterapijom nitratima (tahikardiju izravnavaju beta blokatori, blokatori kalcijevih kanala (verapamil, nikardipin, amlodipin, ali ne nifedipin);
• rijetka nuspojava je bradikardija, koja se može javiti intravenskom primjenom nitroglicerina u pozadini izrazitog snižavanja krvnog tlaka (atropin se koristi za korekciju);
• nestabilna nuspojava - povećani intraokularni tlak;
• moguća je žgaravica, mučnina, povraćanje, proljev;
• alergijske reakcije rijetko se promatraju, češće u obliku kožnog osipa;
• visoke doze mogu uzrokovati methemoglobinemiju;
• pogoršanje miokardijalne ishemije može se pojaviti u bolesnika s anginom pektoris u kombinaciji s anemijom;
• oštar pad krvnog tlaka, tahikardija, bol u prsima, mučnina, povraćanje, tjeskoba, nakupljanje cijanida s razvojem smrtonosne hipoksije mogu uzrokovati natrijev nitroprusid.

Interakcije s lijekovima

• nitrati su nespojivi s Viagrom;
• sposobnost nitrata za snižavanje krvnog tlaka povećana je u kombinaciji s vazodilatatorima, opojnim analgeticima i alkoholom;
• pojačan je hipotenzivni učinak nitrata u kombinaciji s vazodilatatorima, antihipertenzivnim lijekovima, ACE inhibitorima, beta blokatorima, kalcijevim antagonistima, prokainamidom, tricikličkim antidepresivima, MAO inhibitorima, diureticima, etanolom;
• može doći do naglog snižavanja krvnog tlaka ako se nitrati kombiniraju sa sildenafilom, ostalim inhibitorima fosfodiesteraze;
• ortostatski kolaps se može razviti tijekom uzimanja kinidina i novokainamida;
• povišeni krvni tlak - u kombinaciji s dihidroergotaminom;
• kombinacija nitro lijekova s \u200b\u200bheparinom može uzrokovati smanjenje učinkovitosti potonjeg, što može zahtijevati povećanje njegove doze.

PAŽNJA! Informacije koje pruža stranica web stranica je samo za referencu. Uprava web stranice nije odgovorna za moguće negativne posljedice u slučaju uzimanja bilo kakvih lijekova ili postupaka bez recepta liječnika!

Nitrati, odnosno nitrovasodilatori (NVD), skupina su lijekova koji imaju vazodilatacijska svojstva i razlikuju se po kemijskoj strukturi. Ujedinjuje ih mehanizam djelovanja: kao rezultat složenih kemijskih transformacija, svi NVD-ovi pretvaraju se u dušikov oksid - tvar koja je analogan takozvanom o endotelu ovisnom opuštajućem faktoru. NO aktivira gvanilat ciklazu, što rezultira stvaranjem cikličkog gvanozin monofosfata koji ima sposobnost opuštanja vaskularnih glatkih mišićnih stanica.

Nitrati se koriste za liječenje gotovo svih oblika koronarne arterijske bolesti. Prisutnost izrazitog antianginalnog i anti-ishemijskog djelovanja omogućuje uspješnu uporabu ovih lijekova za prevenciju i ublažavanje napadaja u bolesnika sa stabilnom anginom naprezanja. Kada se uzimaju, tolerancija na vježbanje značajno se povećava, smanjuje se broj napada angine.
Općenito, antianginalna učinkovitost nitrata u stabilnoj angini napora može se usporediti s djelotvornošću antianginalnih lijekova drugih skupina (kalcijevi antagonisti, β-blokatori). Međutim, treba napomenuti da klinička učinkovitost nitrata kod angine pektoris uvelike ovisi o tome koji se lijek koristi, u kojoj dozi i u obliku doziranja, kao i o shemi njegove uporabe.
Nitrati kao antianginalni lijekovi također se koriste u liječenju nestabilne angine pektoris, vazospastične angine pektoris. U obliku intravenoznih oblika doziranja, nitrati se obično propisuju za akutni infarkt miokarda (MI), ali njihov utjecaj na prognozu ove bolesti nije dokazan.
Prije su se nitrati naširoko koristili za liječenje bolesnika s kroničnim zatajenjem srca, ali nedavno su gotovo potpuno zamijenjeni inhibitorima enzima koji pretvaraju angiotenzin.