Aspirina (acido acetilsalicilico). Cosa aiuta l'acido acetilico per l'aspirina o l'acido acetilsalicilico

Enfasi sulla presenza o assenza di controindicazioni. Entrambi i farmaci hanno, con cui devi familiarizzare prima di iniziare. E se l'aspirina normale non è raccomandata per un lungo periodo a causa di un effetto negativo sullo stomaco, l'aspirina cardio può essere bevuta a lungo. È anche possibile prendere un farmaco del genere per tutta la vita a scopo profilattico, ovviamente, nel rispetto del dosaggio.

Differenza tra aspirina normale e cardio

Molto spesso, l'aspirina tradizionale viene prescritta per alleviare una serie di sintomi: mal di testa, febbre, infiammazione. Considerando che l'aspirina cardio è usata per prevenire e curare le malattie cardiovascolari. Può essere assunto per emicrania, trombosi in pazienti ad alto rischio, embolia, angina pectoris instabile.

La resistenza acida della cardio aspirina riduce al minimo gli effetti collaterali anche con l'uso prolungato del farmaco.

La differenza è nel fatto che l'aspirina cardio ha un guscio speciale: enterico. Con il suo aiuto, il medicinale non danneggia lo stomaco umano, si dissolve e viene assorbito nell'intestino. Pertanto, l'aspirina cardio viene prescritta anche in presenza di malattie del tratto gastrointestinale.

L'effetto antipiastrinico dell'acido acetilsalicilico si osserva quando si assume l'aspirina a piccole dosi - 100 mg, motivo per cui si raccomanda l'aspirina per ridurre il rischio di infarto e ictus. È in grado di fluidificare il sangue e il cardio, e semplice aspirina, è più importante tenere conto del dosaggio dei farmaci.

Devo scegliere cardio o semplice aspirina?

Se hai intenzione di prendere l'aspirina per mantenere il tuo cuore sano, dovresti optare per l'aspirina cardio in quanto non danneggerà lo stomaco. L'aspirina semplice aiuterà di più nel trattamento di raffreddore, febbre, dolore e febbre.

Una speciale forma cardiaca di acido acetilsalicilico ha dimostrato di essere sicura ed efficace. Vale la pena notare che l'aspirina cardio ha due forme di dosaggio: 100 e 300 mg. Il primo è utilizzato a scopo profilattico e il secondo diventerà una scelta indispensabile per i pazienti che hanno subito un infarto o un ictus in situazioni critiche. E se prima si pensava che l'aspirina cardiologica fosse l'ideale per gli uomini, la ricerca moderna ha dimostrato risultati positivi duraturi nelle donne.

La cardio aspirina è raccomandata per i pazienti con diabete mellito e ipertensione arteriosa. È necessario prendere solo una compressa al giorno a stomaco vuoto con acqua.

Ovviamente c'è anche una differenza nel prezzo dei due farmaci. Per l'aspirina ordinaria, è di circa 10 rubli, mentre per la sua controparte cardiologica - circa 100 rubli. e più in alto.

Entrambi i farmaci hanno effetti simili sul corpo umano. Questi farmaci sono intercambiabili.

Qual è la differenza e la somiglianza tra l'acido acetilsalicilico e l'aspirina?

Non c'è differenza tra i 2 farmaci. Tuttavia, hanno molto in comune. Questi medicinali vengono presi per eliminare la febbre, l'infiammazione e il dolore in varie malattie. Molto spesso, vengono prescritti farmaci per l'influenza e il raffreddore, nonché per il disagio ai muscoli e alle articolazioni. Questi farmaci influenzano l'aggregazione piastrinica, con conseguente diminuzione della capacità di coagulazione del sangue. Questa proprietà consente di prescrivere farmaci in presenza di malattie cardiovascolari associate alla formazione di coaguli di sangue.

Come farmaci anestetici e antipiretici, tali medicinali sono usati per patologie infiammatorie e infettive degli organi urinari, oltre a mal di gola e polmonite. L'efficacia di questi fondi nelle malattie cardiache è stata dimostrata dal loro effetto positivo sui pazienti con elevata viscosità del sangue. I farmaci sono usati non solo per la terapia, ma anche per la prevenzione dei coaguli di sangue.

Le proprietà antinfiammatorie sono dovute all'inibizione dell'attività dell'enzima acido arachidonico. I farmaci topici sono usati per curare l'acne.

Indicazioni per l'uso:

• postumi della sbornia;
• aumento della temperatura corporea;
• sindrome del dolore.

Entrambi i medicinali hanno la stessa composizione. I farmaci non sono prescritti per le donne in gravidanza, così come durante l'allattamento. Ulteriori controindicazioni:

• lesioni ulcerative dello stomaco e del duodeno a causa dell'alto rischio di sanguinamento;
• asma;
• ipersensibilità all'acido acetilsalicilico;
• diminuzione della coagulazione del sangue.

I medicinali non devono essere assunti dai bambini di età inferiore ai 15 anni. I farmaci devono essere assunti solo dopo i pasti per ridurre il rischio di malattie infiammatorie dello stomaco. L'acido acetilsalicilico ha un effetto negativo sulle mucose del tratto gastrointestinale. Grandi dosi di questi farmaci possono provocare sanguinamento e disturbi dispeptici.

Effetti collaterali:

• mal di stomaco;
• nausea;
• bruciore di stomaco;
• vomito di sangue;
• vertigini;
• reazione allergica;
• sanguinamento dal tratto gastrointestinale.

Un sovradosaggio di FANS è pericoloso, quindi, con un aumento della dose e il verificarsi di confusione, tinnito e vertigini, è imperativo chiamare un'ambulanza.

In ogni famiglia, un medicinale come l'acido acetilsalicilico è necessariamente presente nel kit di pronto soccorso. Ma una persona su due è interessata alla seguente domanda: "L'acido acetilsalicilico è" Aspirina "o no?" Questo è ciò che verrà discusso nel nostro articolo e parleremo anche delle proprietà e dell'uso di questo farmaco.

Un po 'di storia

L'acido acetilsalicilico fu scoperto per la prima volta alla fine del XIX secolo dal giovane chimico Felix Hoffman, che a quel tempo lavorava per Bayer. Voleva davvero sviluppare un rimedio che aiutasse suo padre ad alleviare i dolori articolari. L'idea di dove cercare la composizione richiesta gli fu suggerita dal medico curante di suo padre. Ha prescritto il salicilato di sodio al suo paziente, ma il paziente non poteva prenderlo, poiché irritava molto la mucosa gastrica.

Due anni dopo, un farmaco come l'aspirina è stato brevettato a Berlino, quindi l'acido acetilsalicilico è l'aspirina. Questo è un nome abbreviato: il prefisso "a" è un gruppo acetile attaccato all'acido salicilico, la radice "spir" indica acido spireico (questo tipo di acido è presente sotto forma di un estere nelle piante, uno di loro è spirea), e la desinenza "in" a quei tempi venivano spesso usati nei nomi dei medicinali.

"Aspirina": composizione chimica

Si scopre che l'acido acetilsalicilico è "Aspirina" e la sua molecola contiene due acidi attivi: salicilico e acetico. Se conservi il farmaco a temperatura ambiente, ad alta umidità si decompone rapidamente in due composti acidi.

Ecco perché gli acidi acetico e salicilico sono sempre presenti nella composizione di "Aspirina", dopo un breve periodo di tempo, il componente principale diventa molto meno. La durata di conservazione del farmaco dipende da questo.

Prendendo una pillola

Dopo che "l'aspirina" è entrata nello stomaco, e quindi nel duodeno, il succo dello stomaco non agisce su di esso, poiché l'acido si dissolve meglio in un mezzo alcalino. Dopo il duodeno, viene assorbito nel flusso sanguigno e solo lì viene reincarnato, viene rilasciato acido salicilico. Mentre la sostanza raggiunge il fegato, la quantità di acidi diminuisce, ma i loro derivati \u200b\u200bidrosolubili diventano molto di più.

E già passando attraverso i vasi del corpo, raggiungono i reni, da dove vengono escreti insieme all'urina. All'uscita da "Aspirina" rimane una dose scarsa - 0,5% e la quantità rimanente è metaboliti. Sono loro che sono quella composizione medicinale. Vorrei anche dire che il farmaco ha 4 effetti terapeutici:

• Prevenzione dei coaguli di sangue.
• Proprietà antinfiammatorie.
• Azione antipiretica.
• Allevia la sindrome del dolore.

L'acido acetilsalicilico ha una vasta area di applicazione, le istruzioni contengono raccomandazioni dettagliate per l'uso. È imperativo leggerlo o consultare un medico.

Aspirina: applicazione

Abbiamo scoperto come funziona l'acido acetilsalicilico. Da quello che aiuta, scopriamolo ulteriormente.

1. Usato per il dolore.
2. Ad alte temperature.
3. Con tutti i tipi di processi infiammatori.
4. Nel trattamento e nella prevenzione dei reumatismi.
5. Per la prevenzione della trombosi.
6. Prevenzione di ictus e infarto.

Un farmaco eccellente è l'acido acetilsalicilico, anche il prezzo delizierà tutti, perché è basso e varia da 4-100 rubli, a seconda del produttore e del dosaggio.

Aspirina: la lotta contro i coaguli di sangue

I coaguli di sangue si formano nei punti del vaso sanguigno dove sono presenti danni alle pareti. In questi punti sono esposte le fibre che tengono insieme le cellule. Le piastrine del sangue vengono trattenute su di esse, che secernono una sostanza che aiuta ad aumentare l'adesione e in tali luoghi la nave si restringe.

Molto spesso, in un corpo sano, il trombossano è contrastato da un'altra sostanza: la prostaciclina, non consente alle piastrine di aderire e, al contrario, dilata i vasi sanguigni. Nel momento in cui la nave è danneggiata, l'equilibrio tra queste due sostanze cambia e la prostaciclina smette semplicemente di essere prodotta. Il trombossano viene prodotto in eccesso e il gruppo piastrinico cresce. Pertanto, il sangue scorre attraverso la nave ogni giorno sempre più lentamente. In futuro, questo può portare a un ictus o un infarto. Se l'acido acetilsalicilico viene costantemente assunto (il prezzo del farmaco, come già notato, è più che abbordabile), allora tutto cambia drasticamente.

Gli acidi inclusi nell'aspirina prevengono la rapida crescita del trombossano e aiutano a rimuoverlo dal corpo. Pertanto, il farmaco protegge i vasi sanguigni dai coaguli di sangue, ma costa almeno 10 giorni per assumere il farmaco, poiché solo dopo questo periodo le piastrine ripristinano la loro capacità di aderire.

Acido acetilsalicilico come agente antipiretico

A causa del fatto che questo farmaco ha la capacità di espandere i vasi sanguigni, il calore rilasciato dal corpo umano viene rimosso molto meglio - la temperatura scende. L'acido acetilsalicilico dalla temperatura è considerato il miglior farmaco. Inoltre, questo farmaco agisce anche sui centri termoregolatori del cervello, dandogli un segnale per abbassare la temperatura.

Non è desiderabile somministrare questo medicinale ai bambini come antipiretico a causa del suo forte effetto irritante sullo stomaco.

Aspirina come antinfiammatorio e analgesico

Questo farmaco interferisce anche con i processi infiammatori del corpo, previene il rilascio di sangue nei siti di infiammazione, nonché quelle sostanze che causano dolore. Ha la capacità di migliorare la produzione dell'ormone istamina, che dilata i vasi sanguigni e aumenta il flusso sanguigno al sito del processo infiammatorio. Aiuta anche a rafforzare le pareti dei piccoli vasi sanguigni. Tutto ciò crea un effetto antinfiammatorio e analgesico.

Come abbiamo scoperto, l'acido acetilsalicilico è efficace dalla temperatura. Tuttavia, questo non è il suo unico vantaggio. È efficace per tutti i tipi di infiammazione e dolore nel corpo umano. Ecco perché questo farmaco si trova più spesso nei kit di medicinali domestici.

"Aspirina" per i bambini

L'acido acetilsalicilico è prescritto per i bambini a temperature elevate, malattie infettive e infiammatorie e con forti dolori. Dovrebbe essere preso con cautela dai bambini di età inferiore ai 14 anni. Ma per coloro che hanno raggiunto i 14 anni, puoi prendere mezza compressa (250 mg) al mattino e alla sera.

"Aspirina" va presa solo dopo i pasti, ed i bambini dovrebbero assolutamente macinare bene la compressa e bere molta acqua.

Controindicazioni

L'acido acetilsalicilico (questa è "Aspirina" come la chiamano la maggior parte delle persone) non solo può giovare al corpo, ma anche danneggiare. È considerato un agente molto aggressivo.

La prima cosa che non devi fare è usare un farmaco scaduto, poiché l'aspirina può irritare il rivestimento dello stomaco, che alla fine porterà a un'ulcera. Inoltre, per coloro che hanno malattie gastrointestinali, il farmaco deve essere assunto solo come indicato dal medico ed è meglio bere il medicinale con il latte. Anche le persone con malattie renali ed epatiche dovrebbero prenderlo con estrema cautela.

Non è consigliabile che le donne assumano il farmaco durante la gravidanza, poiché è dimostrato che può influire negativamente sullo sviluppo del feto. Sì, e prima del parto, non dovresti usarlo, poiché ciò porterà a un indebolimento delle contrazioni o potrebbe causare sanguinamento prolungato.

Se pensi che l'acido acetilsalicilico sia completamente innocuo, le istruzioni dicono qualcosa di completamente diverso. Ha molte controindicazioni ed effetti collaterali. Prima di applicare, è necessario valutare tutti i pro e i contro.

Conclusione

Quindi, riassumiamo. Da cosa aiuta l'acido acetilsalicilico? Questo farmaco aiuta contro la febbre, i coaguli di sangue, è un ottimo antinfiammatorio e antidolorifico.

Nonostante il fatto che il farmaco abbia gravi controindicazioni all'uso, si promette un futuro radioso. Attualmente, la maggior parte degli scienziati sta cercando tali integratori che potrebbero ridurre l'effetto dannoso del farmaco sui singoli organi. C'è anche un'opinione secondo cui altri farmaci non saranno in grado di sostituire l'aspirina, ma, al contrario, avranno nuove aree di applicazione.

L'aspirina (acido acetilsalicilico) è uno dei rimedi più famosi per la febbre. Ma l'uso di questo medicinale è più ampio: aiuta anche contro la trombosi e altre malattie cardiovascolari.

Acido acetilsalicilico - descrizione

Acido acetilico (acetilsalicilico) - una sostanza del gruppo dei FANS, l'estere salicilico dell'acido acetico. Il farmaco è incluso nell'elenco dei vitali, noti da tempo, ben studiati. Ha una serie di effetti positivi sul corpo, i più importanti dei quali sono antiaggregati, antipiretici e analgesici. Il farmaco è stato brevettato per la prima volta da Bayer con il marchio Aspirin.

L'acido è stato isolato nel 1838 dalla corteccia di salice bianco - un famoso rimedio popolare per febbre, mal di testa. In origine era usato per trattare i reumatismi, poi la gotta. Dal 1904, il farmaco è stato venduto sotto forma di compresse (inizialmente esisteva sotto forma di polvere). Le compresse da 0,1, 0,25, 0,5 g sono di forma rotonda, al centro con una striscia orizzontale.

Componenti aggiuntivi:

• acido limone;
• fecola di patate.

Il farmaco è prodotto da quasi tutte le note aziende farmaceutiche, ad esempio "Dalkhimpharm", "Tatkhimfarmpreparaty", "Novasil".

Azione sul corpo

Questo farmaco agisce come segue: inibisce la sintesi delle prostaglandine e inibisce la produzione di trombossani. La sostanza agisce inibendo la cicloossigenasi e questo enzima prende parte alla creazione prostaglandine (mediatori infiammatori) e trombossani... L'acido acetilsalicilico influenza il processo infiammatorio che si verifica nei tessuti. Anche la medicina:

• riduce la permeabilità capillare;
• riduce l'attività della ialuronidasi;
• limita la formazione di ATP, prevenendo la fornitura di fenomeni infiammatori con energia.

Il farmaco, se assunto internamente, riduce la febbre - normalizza la temperatura, che è associata al suo effetto sui centri di termoregolazione dell'ipotalamo.

Inoltre, l'acido ha un effetto analgesico riducendo la produzione di bradicardina e influenzando i centri del dolore.

La capacità più importante dell'aspirina è quella di fluidificare il sangue, quindi il farmaco è ampiamente utilizzato contro la formazione di coaguli di sangue.

Tutti questi meccanismi d'azione conferiscono al farmaco un'azione analgesica, antipiretica, antinfiammatoria, antifebbrile, antireumatica. L'acido riduce anche la pressione intracranica e il mal di testa.

Indicazioni per l'uso

Puoi bere medicine per patologie completamente diverse legate a diverse aree della medicina. Il trattamento più noto con Aspirina in condizioni acute accompagnate da dolore, febbre, infiammazione:

Inoltre, l'acido acetilico aiuta con la pericardite - infiammazione nella membrana sierosa del cuore, con la sindrome di Dressler (quando la pericardite si sviluppa in combinazione con polmonite, pleurite). Per il diradamento del sangue, l'aspirina è indicata per molte persone sopra i 55 anni che sono a rischio di infarto, ictus. Inoltre, dovrebbe essere assunto in lunghi corsi con malattia coronarica, un ictus già verificato, infarto.

Altre possibili indicazioni per le quali somministrare l'aspirina:

• prevenzione del tromboembolismo;
• difetti cardiaci;
• fibrillazione atriale;
• tromboflebite acuta;
• infarto polmonare;
• TELA.

Con l'aiuto di piccole dosi del farmaco, formano una tolleranza ai FANS in presenza della “triade aspirina” (poliposi nasale, asma bronchiale, allergia all'acido acetilico).

Istruzioni per l'uso

Secondo le istruzioni, l'acido acetilico deve essere assunto per via orale, all'inizio di un pasto o alla fine di un pasto. Ciò contribuirà a prevenire un effetto collaterale comune: la comparsa di erosioni, irritazioni sulla parete dello stomaco, intestino tenue.

Gli esperti consigliano di bere l'aspirina con latte o acqua minerale alcalina senza gas: questo ridurrà l'effetto irritante dell'acido sul sistema digestivo.

Il dosaggio è diverso, dipende dall'età, dal tipo di malattia. Di solito è sufficiente bere 0,5 g 2-4 volte / giorno (il numero è per gli adulti). Durata del corso fino a 12 giorni, più spesso - 3-5 giorni.

Le caratteristiche della terapia in alcuni casi sono le seguenti:

1. Per la prevenzione di problemi cardiaci, vasi sanguigni, trombosi pericolose. Bevono mezza compressa al mattino (una volta al giorno). Il corso dura fino a 2 mesi senza interruzioni. Parallelamente, ogni 2 settimane, vengono testati la coagulazione del sangue e la conta piastrinica.
2. Con reumatismi. L'aspirina è presa a 5-8 g / giorno per gli adulti, per i bambini 100 mg per ogni kg di peso / giorno. La dose specificata è divisa in 5 dosi. Dopo una settimana di tale terapia a impulsi, il dosaggio viene ridotto su base individuale, la durata totale è di 6 settimane. La cancellazione avviene gradualmente.
3. Per il mal di testa. Puoi bere 2 compresse per un adulto, per un bambino - 10 mg / kg di peso corporeo per dose.
4. I bambini dai 5 anni di solito ricevono 0,25 g di aspirina, dai 2 anni - 0,1 g ciascuno, da un anno - 0,05 g ciascuno.

Il farmaco è ampiamente utilizzato in cosmetologia. Ad esempio, esiste una ricetta del genere per una maschera per il viso per l'acne. Devi macinare 6 compresse, aggiungere succo di limone o miele allo stato di pappa. Applicare solo sulle zone della pelle infiammate, lasciare agire per 15 minuti, risciacquare.

Effetti collaterali e divieti

È severamente vietato somministrare acido acetilico ai bambini se sviluppano un'infezione virale. In questo caso, il rischio di sindrome di Reye è alto, poiché il farmaco agisce sulle strutture del fegato, cervello, che vengono attaccate dal virus. Esistono altre controindicazioni alla terapia:

In molti casi, la terapia a lungo termine causa una serie di effetti collaterali. Questi sono sanguinamento dal naso, uterino, intestinale, diarrea, dispepsia, nausea, vomito, scarso appetito, debolezza, vertigini. È possibile una disabilità visiva a breve termine. La quantità di emoglobina e piastrine nel sangue può cambiare. Con una tendenza alla malattia renale, alcune persone sviluppano insufficienza renale. Da reazioni allergiche sono possibili broncospasmo, asma, eruzione cutanea, anafilassi.

Durante la gravidanza, è severamente vietato bere il farmaco in 1,3 trimestri, nel 2 ° trimestre, in accordo con il medico, è consentita un'ammissione una tantum. Nelle fasi iniziali dell'allattamento, il farmaco aumenta il rischio di sviluppare anomalie fetali, difetti cardiaci, palatoschisi. Nelle ultime fasi, c'è il pericolo di chiudere il dotto aortico del feto prima del previsto. Se nel 2 ° trimestre la futura mamma è costretta a prendere il farmaco per un lungo periodo, dovrebbe essere testata regolarmente.

Nome sistematico (IUPAC): acido 2-acetossibenzoico
Status giuridico: dispensato solo dal farmacista (S2) (Australia); consentito per la vendita gratuita (Regno Unito); disponibile allo sportello (USA).
In Australia, il farmaco è Schedule 2, tranne che per uso endovenoso (nel qual caso il farmaco è Schedule 4), ed è utilizzato in medicina veterinaria (Schedule 5/6).
Applicazione: il più delle volte per via orale, anche per via rettale; lisina acetilsalicilato può essere utilizzato per via endovenosa o intramuscolare
Biodisponibilità: 80-100%
Legame proteico: 80-90%
Metabolismo: epatico, (CYP2C19 e possibilmente CYP3A), parte di esso viene idrolizzato in salicilato nelle pareti dell'esofago.
Emivita: dose dipendente; 2-3 ore se si assumono piccole dosi e fino a 15-30 ore se si assumono dosi elevate.
Escrezione: urina (80-100%), sudore, saliva, feci
Sinonimi: acido 2-acetossibenzoico; acetilsalicilato;
acido acetilsalicilico; Acido O-acetilsalicilico
Formula: C9H8O4
Mol. massa: 180,157 g / mol
Densità: 1,40 g / cm³
Punto di fusione: 136 ° C (277 ° F)
Punto di ebollizione: 140 ° C (284 ° F) (si decompone)
Solubilità in acqua: 3 mg / ml (20 ° C)
L'aspirina (acido acetilsalicilico) è un farmaco salicilato usato come analgesico per un leggero sollievo dal dolore, nonché un agente antipiretico e antinfiammatorio. L'aspirina è anche un agente antipiastrinico e inibisce la produzione di trombossano, che, in condizioni normali, lega le molecole piastriniche e crea un cerotto sulle pareti dei vasi sanguigni danneggiati. Poiché questo cerotto può anche crescere e bloccare il flusso sanguigno, l'aspirina viene utilizzata anche per prevenire attacchi di cuore, ictus e coaguli di sangue. L'aspirina a basso dosaggio viene utilizzata immediatamente dopo un attacco di cuore per ridurre il rischio di un secondo attacco o di morte del tessuto cardiaco. L'aspirina può essere efficace nella prevenzione di alcuni tipi di cancro, in particolare i tumori del colon e del retto. I principali effetti collaterali dell'aspirina sono ulcere gastriche, sanguinamento gastrico e tinnito (soprattutto se assunta a dosi elevate). L'aspirina non è raccomandata per bambini e adolescenti con sintomi simil-influenzali o malattie virali a causa del rischio di sindrome di Reye. L'aspirina appartiene a un gruppo di farmaci chiamati "farmaci antinfiammatori non steroidei" (FANS), ma ha un meccanismo d'azione diverso dalla maggior parte degli altri FANS. Sebbene l'aspirina e i farmaci con una struttura simile agiscano in modo simile ad altri FANS (esibendo effetti antipiretici, antinfiammatori, analgesici) e inibiscano lo stesso enzima cicloossigenasi (COX), l'aspirina differisce da loro in quanto agisce in modo irreversibile e, a differenza di altri farmaci, agisce maggiormente su COX-1 rispetto a COX-2.

Il principio attivo dell'aspirina fu scoperto per la prima volta nella corteccia di salice nel 1763 da Edward Stone del Wadham College di Oxford. Il medico ha scoperto l'acido salicilico, il metabolita attivo dell'aspirina. L'aspirina fu sintetizzata per la prima volta da Felix Hoffmann, un chimico della compagnia tedesca Bayer, nel 1897. L'aspirina è uno dei medicinali più utilizzati al mondo. Ogni anno nel mondo vengono consumate circa 40.000 tonnellate di aspirina. Nei paesi in cui l'aspirina è un marchio registrato di Bayer, viene venduto l'acido acetilsalicilico generico. Il farmaco è incluso nell'elenco dei farmaci essenziali dell'Organizzazione mondiale della sanità.

L'uso dell'aspirina in medicina

L'aspirina è usata per trattare una varietà di sintomi, tra cui febbre, dolore, febbre reumatica e condizioni infiammatorie come artrite reumatoide, pericardite e malattia di Kawasaki. A basse dosi, l'aspirina viene utilizzata per ridurre il rischio di morte per infarto o ictus. Ci sono prove che l'aspirina può essere usata per trattare il cancro intestinale, ma il suo meccanismo d'azione non è stato dimostrato.

Aspirina-analgesico

L'aspirina è un efficace analgesico per il trattamento del dolore acuto, ma è inferiore all'ibuprofene perché quest'ultimo è associato a un minor rischio di sanguinamento gastrico. L'aspirina non è efficace per il dolore causato da crampi muscolari, flatulenza, gonfiore o gravi danni alla pelle. Come con altri FANS, l'efficacia dell'aspirina aumenta se assunta in combinazione con. Le compresse effervescenti di aspirina come Alkoselzer o Blowfish alleviano il dolore più velocemente delle compresse convenzionali e sono efficaci nel trattamento dell'emicrania. L'aspirina è usata come unguento per trattare alcuni tipi di dolore neuropatico.

Aspirina e mal di testa

L'aspirina, da sola o in formule combinate, è efficace nel trattamento di alcuni tipi di mal di testa. L'aspirina potrebbe non essere efficace per il trattamento del mal di testa secondario (causato da altre malattie o lesioni). La classificazione internazionale delle malattie associate al mal di testa distingue la cefalea tensiva (il tipo più comune di cefalea), l'emicrania e la cefalea a grappolo tra le cefalee primarie. L'aspirina o altri analgesici da banco sono usati per trattare il mal di testa da tensione. L'aspirina, soprattutto come componente della formula acetaminofene / aspirina / Excedrin Migraine, è considerata un efficace trattamento di prima linea per l'emicrania ed è paragonabile in termini di efficacia al sumatriptan a basso dosaggio. Il farmaco è più efficace nel fermare l'emicrania all'inizio.

Aspirina e febbre

L'aspirina agisce non solo sul dolore, ma anche sulla febbre attraverso il sistema delle prostaglandine inibendo irreversibilmente la COX. Sebbene l'aspirina sia ampiamente approvata per l'uso negli adulti, molte società mediche e agenzie di regolamentazione (tra cui l'American Academy of Family Therapists, l'American Academy of Pediatrics e la FDA) non raccomandano l'uso dell'aspirina come febbrifugo per i bambini. L'aspirina può essere associata a un rischio di sindrome di Reye, una malattia rara ma spesso fatale associata all'uso di aspirina o altri salicilati nei bambini con infezioni virali o batteriche. Nel 1986, la FDA ha richiesto ai produttori di mettere un avvertimento sui rischi dell'uso di aspirina nei bambini e negli adolescenti su tutte le etichette di aspirina.

Aspirina e attacchi di cuore

I primi studi sugli effetti dell'aspirina sul cuore e sugli attacchi di cuore furono condotti all'inizio degli anni '70 dal professor Peter Slate, professore emerito di medicina del cuore all'Università di Oxford, che formò l'Aspirin Research Society. In alcuni casi, l'aspirina può essere utilizzata per prevenire attacchi di cuore. A dosi inferiori, l'aspirina è efficace nel prevenire lo sviluppo di malattie cardiovascolari esistenti, nonché nel ridurre il rischio di sviluppare queste malattie in individui con una storia di malattie simili. L'aspirina è meno efficace per le persone a basso rischio di infarto, come le persone che non hanno mai avuto una condizione simile in passato. Alcuni studi raccomandano di assumere l'aspirina su base continuativa, mentre altri scoraggiano questo uso a causa di effetti collaterali come il sanguinamento dello stomaco, che di solito superano i potenziali benefici del farmaco. Quando l'aspirina viene utilizzata a scopo profilattico, si può osservare il fenomeno della resistenza all'aspirina, manifestato in una diminuzione dell'efficacia del farmaco, che può portare ad un aumento del rischio di infarto. Alcuni autori suggeriscono di testare la resistenza all'aspirina o ad altri farmaci antitrombotici prima di iniziare il trattamento. L'aspirina è stata proposta anche come componente di un farmaco per il trattamento delle malattie cardiovascolari.

Trattamento post-chirurgico

L'Agenzia degli Stati Uniti per la ricerca sanitaria e le linee guida sulla qualità raccomanda l'uso a lungo termine dell'aspirina dopo una procedura di intervento coronarico percutaneo come il posizionamento di uno stent nell'arteria coronaria. L'aspirina è spesso combinata con un inibitore del recettore dell'adenosina difosfato come clopidogrel, prasugrel o ticagreol per prevenire la formazione di coaguli di sangue (doppia terapia antipiastrinica). Le raccomandazioni per l'uso dell'aspirina negli Stati Uniti e in Europa differiscono alquanto per quanto tempo e per quali ragioni tale terapia di combinazione dovrebbe essere somministrata dopo l'intervento chirurgico. Negli Stati Uniti, la doppia terapia antipiastrinica è raccomandata per un minimo di 12 mesi e in Europa, 6-12 mesi dopo l'uso di uno stent farmacologico. Tuttavia, le raccomandazioni in entrambi i paesi sono coerenti sulla questione dell'uso indefinito di aspirina dopo il completamento della terapia antipiastrinica.

Aspirina e prevenzione del cancro

Gli effetti dell'aspirina sul cancro, in particolare sul cancro del colon, sono stati ampiamente studiati. Numerose meta-analisi e revisioni indicano che l'uso continuato di aspirina riduce il rischio a lungo termine di cancro intestinale e mortalità. Tuttavia, non è stata trovata alcuna relazione tra la dose di aspirina, la durata dell'uso e vari indicatori di rischio, tra cui mortalità, progressione della malattia e rischio di malattia. Sebbene la maggior parte dei dati sull'aspirina e sul rischio di cancro intestinale provenga da studi osservazionali piuttosto che da studi randomizzati controllati, i dati disponibili da studi randomizzati indicano che l'uso a lungo termine di aspirina a basso dosaggio può essere efficace nella prevenzione di alcuni tipi di cancro al colon. Nel 2007, il Servizio Preventivo degli Stati Uniti ha emesso una direttiva su questo tema, dando l'uso di aspirina per prevenire il cancro al colon con una valutazione "D". Il servizio scoraggia anche i medici dall'utilizzare l'aspirina per questo scopo.

Altri usi dell'aspirina

L'aspirina è utilizzata come terapia di prima linea per i sintomi della febbre e il dolore articolare nella febbre reumatica acuta. Il trattamento spesso dura da una a due settimane e il farmaco viene prescritto raramente per lunghi periodi di tempo. Una volta alleviati la febbre e il dolore, l'aspirina non è più necessaria, ma non riduce il rischio di complicazioni cardiache o di cardiopatia reumatica residua. Il naprossene è efficace quanto l'aspirina ed è meno tossico, tuttavia, a causa dei dati clinici limitati, il naprossene è raccomandato solo come trattamento di seconda linea. L'aspirina è raccomandata ai bambini solo per la malattia di Kawasaki e la febbre reumatica, a causa della mancanza di dati di alta qualità sulla sua efficacia. A basse dosi, l'aspirina è moderatamente efficace nel prevenire la preeclampsia.

Resistenza all'aspirina

In alcune persone, l'aspirina non è efficace sulle piastrine come in altre. Questo effetto è chiamato "resistenza all'aspirina" o insensibilità. Uno studio ha dimostrato che le donne sono più inclini alla resistenza rispetto agli uomini. Uno studio di aggregazione che ha coinvolto 2930 pazienti ha mostrato che il 28% dei pazienti sviluppa resistenza all'aspirina. Uno studio su 100 pazienti italiani ha mostrato che, invece, del 31% dei pazienti che erano resistenti all'aspirina, solo il 5% aveva una resistenza effettiva, mentre il resto aveva una non compliance (non compliance con l'assunzione di farmaci). Un altro studio su 400 volontari sani ha mostrato che nessuno dei pazienti ha mostrato una resistenza effettiva, ma alcuni hanno mostrato "pseudo-resistenza, che riflette un assorbimento ritardato o ridotto del farmaco".

Dosaggio di aspirina

Le compresse di aspirina per adulti sono prodotte in dosaggi standard che variano leggermente da paese a paese, come 300 mg nel Regno Unito e 325 mg negli Stati Uniti. I dosaggi ridotti sono anche collegati a standard esistenti come 75 mg e 81 mg. Le compresse da 81 mg sono convenzionalmente chiamate "dose per bambini", sebbene non siano raccomandate per l'uso nei bambini. La differenza tra le compresse da 75 mg e da 81 mg non ha un significato medico significativo. È interessante notare che negli Stati Uniti, le compresse da 325 mg equivalgono a 5 grani di aspirina utilizzati fino al sistema metrico utilizzato oggi. In generale, per trattare la febbre o l'artrite, si consiglia agli adulti di assumere l'aspirina 4 volte al giorno. Storicamente, per il trattamento della febbre reumatica sono state utilizzate dosi vicine al massimo. Per la prevenzione dell'artrite reumatoide in soggetti con malattia coronarica presente o sospetta, si raccomandano dosi inferiori una volta al giorno. Il Servizio Preventivo degli Stati Uniti raccomanda l'uso dell'aspirina per la prevenzione primaria della malattia coronarica negli uomini di età compresa tra 45 e 79 anni e nelle donne di età compresa tra 55 e 79 anni solo se i potenziali benefici (riduzione del rischio di infarto miocardico negli uomini o ictus nelle donne) superano il rischio potenziale danno gastrico. Uno studio della Women's Health Initiative ha dimostrato che l'aspirina a basso dosaggio regolare (75 o 81 mg) nelle donne riduce il rischio di morte per malattie cardiovascolari del 25% e del 14%, il rischio di morte per altre cause. L'uso di aspirina a basse dosi è anche associato a un ridotto rischio di malattie cardiovascolari e dosi di 75 o 81 mg / die possono ottimizzare l'efficacia e la sicurezza per i pazienti che assumono aspirina per la profilassi a lungo termine. Nei bambini con malattia di Kawasaki, la dose di aspirina è basata sul peso. Il farmaco viene iniziato quattro volte al giorno per un massimo di quattro settimane, quindi, nelle successive 6-8 settimane, il farmaco viene assunto a dosi inferiori una volta al giorno.

Effetti collaterali dell'aspirina

Controindicazioni

L'aspirina non è raccomandata per le persone con allergia all'ibuprofene o al naprossene, o per le persone con intolleranza al salicilato o intolleranza più generalizzata ai FANS. Si deve prestare attenzione alle persone che soffrono di asma o broncospasmo causati dall'assunzione di FANS. Poiché l'aspirina agisce sulla parete dello stomaco, i produttori raccomandano ai pazienti con ulcere gastriche, diabete o gastrite di consultare un medico prima di usare l'aspirina. Anche in assenza delle condizioni di cui sopra, quando si assume l'aspirina insieme ad alcol o alcol, aumenta il rischio di sanguinamento dello stomaco. I pazienti con emofilia o altri disturbi emorragici non sono invitati a prendere aspirina o altri salicilati. L'aspirina può causare anemia emolitica in individui con una malattia genetica da deficit di glucosio-6-fosfato deidrogenasi, soprattutto a dosi elevate e in base alla gravità della malattia. L'uso dell'aspirina per la febbre dengue non è raccomandato a causa dell'aumentato rischio di sanguinamento. L'aspirina inoltre non è raccomandata per le persone con malattie renali, iperuricemia o gotta perché l'aspirina inibisce la capacità del rene di espellere l'acido urico e quindi può esacerbare queste malattie. L'aspirina non è raccomandata a bambini e adolescenti per trattare i sintomi dell'influenza e del raffreddore, poiché questo uso può essere associato allo sviluppo della sindrome di Reye.

Tratto gastrointestinale

L'aspirina ha dimostrato di aumentare il rischio di sanguinamento dello stomaco. Anche se le compresse di aspirina con rivestimento enterico sono commercializzate come "morbide per lo stomaco", uno studio ha dimostrato che anche questo non ha aiutato a ridurre gli effetti dannosi dell'aspirina sullo stomaco. Quando l'aspirina è combinata con altri FANS, aumenta anche il rischio. Quando si usa l'aspirina in combinazione con clopidogrel o anche il rischio di sanguinamento dello stomaco è aumentato. Il blocco dell'aspirina della COX-1 induce una risposta protettiva sotto forma di aumento della COX-2. L'uso di inibitori della COX-2 e aspirina porta ad una maggiore erosione della mucosa gastrica. Pertanto, è necessario prestare attenzione quando si combina l'aspirina con qualsiasi integratore naturale che inibisce la COX-2 come estratti di aglio, curcumina, mirtillo, corteccia di pino, ginkgo, olio di pesce, genisteina, quercetina, resorcinolo e altri. Per ridurre gli effetti nocivi dell'aspirina sullo stomaco, oltre all'uso di rivestimenti enterici, le aziende produttrici utilizzano il metodo "tampone". Gli agenti tamponanti vengono utilizzati per prevenire l'accumulo di aspirina sulle pareti dello stomaco, ma l'efficacia di tali farmaci è contestata. Quasi tutti gli agenti usati negli antiacidi vengono usati come "tamponi". Bufferin, ad esempio, utilizza MgO. Altri farmaci usano CaCO3. Non molto tempo fa, è stata aggiunta la vitamina C per proteggere lo stomaco durante l'assunzione di aspirina. Se presi insieme, si verifica una diminuzione della quantità di danni rispetto all'uso dell'aspirina da sola.

L'effetto centrale dell'aspirina

Negli esperimenti sui ratti, è stato dimostrato che alte dosi di salicilato, un metabolita dell'aspirina, causano l'acufene temporaneo. Ciò si verifica a seguito dell'esposizione all'acido arachidonico e alla cascata del recettore NMDA.

Aspirina e sindrome di Reye

La sindrome di Reye, una malattia rara ma molto pericolosa, è caratterizzata da encefalopatia acuta e fegato grasso e si sviluppa quando bambini e adolescenti assumono l'aspirina per ridurre la febbre o per trattare altri sintomi. Dal 1981 al 1997, 1207 casi di sindrome di Reye sono stati registrati negli Stati Uniti tra i pazienti di età inferiore ai 18 anni. Nel 93% dei casi, i pazienti non si sentivano bene tre settimane prima dello sviluppo della sindrome di Reye e il più delle volte si lamentavano di infezioni respiratorie, varicella o diarrea. I salicilati sono stati trovati nell'81,9% dei bambini. Dopo che è stato dimostrato il legame tra la sindrome di Reye e l'uso di aspirina e sono state prese misure di sicurezza (inclusa una visita del medico capo sanitario e modifiche alla confezione), l'assunzione di aspirina da parte dei bambini negli Stati Uniti è diminuita drasticamente, il che ha portato a una diminuzione dell'incidenza della sindrome di Reye; una situazione simile è stata osservata nel Regno Unito. La FDA statunitense non raccomanda l'assunzione di aspirina o alimenti contenenti aspirina per i bambini sotto i 12 anni di età con sintomi di febbre. La UK Medicines and Medicines Regulatory Agency sconsiglia di prendere l'aspirina ai bambini sotto i 16 anni senza prescrizione medica.

Reazioni allergiche all'aspirina

In alcune persone, l'aspirina può causare sintomi di tipo allergico, inclusi arrossamento e gonfiore della pelle e mal di testa. Questa reazione è causata da un'intolleranza al salicilato e non è un'allergia nel senso letterale del termine, ma piuttosto un'incapacità di metabolizzare anche una piccola quantità di aspirina, che può portare rapidamente a un sovradosaggio.

Altri effetti collaterali dell'aspirina

In alcune persone, l'aspirina può causare angioedema (gonfiore del tessuto cutaneo). Uno studio ha dimostrato che alcuni pazienti sviluppano angioedema 1-6 ore dopo l'assunzione di aspirina. Tuttavia, l'angioedema si è sviluppato solo quando l'aspirina è stata assunta in combinazione con altri FANS. L'aspirina aumenta il rischio di micro sanguinamento cerebrale, che alla risonanza magnetica mostra come macchie scure con un diametro di 5-10 mm o meno. Questi sanguinamenti possono essere i primi segni di ictus ischemico o ictus emorragico, morbo di Binswanger e morbo di Alzheimer. Uno studio su un gruppo di pazienti che assumevano una dose media di aspirina 270 mg al giorno ha mostrato un aumento medio assoluto del rischio di ictus emorragico pari a 12 casi su 10.000 persone. In confronto, la riduzione assoluta del rischio di infarto miocardico è stata di 137 casi su 10.000 persone e la riduzione del rischio di ictus ischemico è stata di 39 casi su 10.000 persone. In caso di ictus emorragico preesistente, l'uso di aspirina aumenta il rischio di mortalità, con dosi di circa 250 mg al giorno che riducono il rischio di mortalità entro tre mesi dall'ictus emorragico. L'aspirina e altri FANS possono causare iperkaliemia inibendo la sintesi delle prostaglandine; tuttavia, è improbabile che questi farmaci causino iperkaliemia quando la funzionalità epatica è normale. L'aspirina può aumentare il sanguinamento postoperatorio fino a 10 giorni. Uno studio ha dimostrato che 30 dei 6499 pazienti con chirurgia elettiva hanno richiesto un nuovo intervento a causa di sanguinamento. È stato osservato sanguinamento diffuso in 20 pazienti e sanguinamento locale in 10 pazienti. In 19 dei 20 pazienti, il sanguinamento diffuso è stato associato all'uso preoperatorio di aspirina da sola o in combinazione con altri FANS.

Overdose di aspirina

Il sovradosaggio di aspirina può essere acuto o cronico. Il sovradosaggio acuto è associato a una singola dose elevata di aspirina. Il sovradosaggio cronico è associato a un'assunzione prolungata di dosi superiori alla velocità raccomandata. Il sovradosaggio acuto è associato a un rischio di mortalità del 2%. Il sovradosaggio cronico è più pericoloso e più spesso fatale (nel 25% dei casi); il sovradosaggio cronico è particolarmente pericoloso nei bambini. Per l'avvelenamento vengono utilizzati vari agenti, tra cui carbone attivo, bicarbonato di sodio, destrosio e sale per via endovenosa e dialisi. Per la diagnosi di avvelenamento, le misurazioni del salicilato, il metabolita attivo dell'aspirina, nel plasma vengono utilizzate utilizzando metodi spettrofotometrici automatizzati. I livelli di salicilato plasmatico sono 30-100 mg / L, 50-300 mg / L per dosi elevate e 700-1400 mg / L per sovradosaggio acuto. Il salicilato viene anche prodotto dall'uso di subsalicilato di bismuto, salicilato di metile e salicilato di sodio.

Interazioni dell'aspirina con altri farmaci

L'aspirina può interagire con altri farmaci. Ad esempio, l'azetazolamide e il cloruro di ammonio aumentano gli effetti dannosi dei salicilati, mentre l'alcol aumenta il sanguinamento dello stomaco durante l'assunzione di aspirina. L'aspirina può spostare alcuni farmaci dai siti di legame delle proteine, inclusi i farmaci antidiabetici tolbutamil e clorpropamide, metotrexato, fenitoina, probenecid, acido valproico (interferendo con la beta-ossidazione, una parte importante del metabolismo del valproato) e altri FANS. I corticosteroidi possono anche abbassare la concentrazione di aspirina. L'ibuprofene può ridurre l'effetto antipiastrinico dell'aspirina, che viene utilizzata per proteggere il cuore e prevenire l'ictus. L'aspirina può ridurre l'attività farmacologica dello spironolattone. L'aspirina compete con la pinicillina G per la secrezione tubulare renale. L'aspirina può anche inibire l'assorbimento della vitamina C.

Caratteristiche chimiche dell'aspirina

L'aspirina viene rapidamente degradata in soluzioni di acetato di ammonio o acetati, carbonati, citrati o idrossidi di metalli alcalini. È stabile a secco, ma subisce una significativa idrolisi a contatto con acido acetilico o salicilico. Nella reazione con alcali, l'idrolisi avviene rapidamente e le soluzioni pure formate possono essere costituite interamente da acetato o salicilato.

Caratteristiche fisiche dell'aspirina

L'aspirina, un derivato acetilico dell'acido salicilico, è un composto bianco, cristallino, debolmente acido con un punto di fusione di 136 ° C (277 ° F) e un punto di ebollizione di 140 ° C (284 ° F). La costante di dissociazione acida della sostanza (pKa) è di 25 ° C (77 ° F).

Sintesi dell'aspirina

La sintesi dell'aspirina è classificata come reazione di esterificazione. L'acido salicilico viene trattato con l'anidride acetilica, un derivato acido, provocando una reazione chimica che converte il gruppo idrossi dell'acido salicilico in un gruppo estere (R-OH → R-OCOCH3). Di conseguenza, si formano aspirina e acido acetilico, che è considerato un sottoprodotto di questa reazione. Piccole quantità di acido solforico (e talvolta acido fosforico) vengono solitamente utilizzate come catalizzatori.

Il meccanismo d'azione dell'aspirina

Scoperta del meccanismo d'azione dell'aspirina

Nel 1971, il farmacologo britannico John Robert Wayne, che fu successivamente ammesso al Royal College of Surgeons di Londra, dimostrò che l'aspirina sopprime la produzione di prostaglandine e trombossani. Per questa scoperta, lo scienziato è stato insignito del Premio Nobel per la Medicina nel 1982, insieme a Sune Bergström e Bengt Samuelson. Nel 1984 è stato insignito del titolo di Cavaliere Bachelor.

Soppressione di prostaglandine e trombossani

La capacità dell'aspirina di sopprimere la produzione di prostaglandine e trombossani è associata alla sua irreversibile inattivazione dell'enzima cicloossigenasi (COX; ufficialmente chiamata prostaglandina endoperossido sintasi), associata alla sintesi di prostaglandine e trombossano. L'aspirina agisce come un agente acetilante quando un gruppo acetile è legato in modo covalente a un residuo sul sito attivo dell'enzima COX. Questa è la principale differenza tra l'aspirina e altri FANS (come diclofenac e ibuprofene), che sono inibitori reversibili. L'aspirina a basso dosaggio blocca irreversibilmente la formazione di trombossano A2 nelle piastrine, inibendo l'aggregazione piastrinica durante il loro ciclo di vita (8–9 giorni). A causa di questa azione antitrombotica, l'aspirina viene utilizzata per ridurre il rischio di infarto. L'aspirina 40 mg al giorno può inibire una grande percentuale del rilascio massimo di trombossano A2, con scarso effetto sulla sintesi delle prostaglandine I2; tuttavia, alte dosi di aspirina possono aumentare l'inibizione. Le prostaglandine, ormoni locali prodotti nel corpo, hanno vari effetti, tra cui la trasmissione dei segnali del dolore al cervello, la modulazione del termostato ipotalamico e l'infiammazione. I trombossani sono responsabili dell'aggregazione delle piastrine, che formano coaguli di sangue. La causa principale dell'attacco cardiaco è la coagulazione del sangue e l'aspirina a basso dosaggio è riconosciuta come un mezzo efficace per prevenire l'infarto miocardico acuto. Un effetto collaterale indesiderato dell'azione antitrombotica dell'aspirina è che può causare sanguinamento eccessivo.

Inibizione di COX-1 e COX-2

Esistono almeno due tipi di cicloossigenasi: COX-1 e COX-2. L'aspirina inibisce irreversibilmente la COX-1 e modifica l'attività enzimatica della COX-2. La COX-2 di solito produce prostanoidi, la maggior parte dei quali pro-infiammatori. Il PTGS2 modificato dall'aspirina produce lipossine, la maggior parte delle quali sono antinfiammatorie. Per inibire il PTGS2 da solo e ridurre il rischio di effetti collaterali gastrointestinali, è stata sviluppata una nuova generazione di FANS, inibitori della COX-2. Recentemente, tuttavia, gli inibitori della COX-2 di nuova generazione come il rofecoxib (Vioxx) sono stati ritirati dal mercato in seguito a segnalazioni secondo cui gli inibitori PTGS2 aumentano il rischio di infarto. Le cellule endoteliali esprimono PTGS2 e, inibendo selettivamente PTGS2, riducono la produzione di prostaglandine (cioè PGI2; prostaciclina), a seconda dei livelli di trombossano. Pertanto, l'effetto anticoagulante protettivo di PGI2 diminuisce e aumenta il rischio di coaguli di sangue e attacchi di cuore. Poiché le piastrine non hanno DNA, non possono sintetizzare nuovi PTG. L'aspirina inibisce irreversibilmente l'enzima, che è la sua differenza più importante rispetto agli inibitori reversibili.

Ulteriori meccanismi di azione dell'aspirina

L'aspirina ha almeno tre meccanismi d'azione aggiuntivi. Blocca la fosforilazione ossidativa nei mitocondri cartilaginei (e renali) diffondendosi da una porzione della membrana interna come vettore di protoni nello spazio mitocondriale, dove si reionizza per rilasciare protoni. In breve, l'aspirina tampona e trasporta i protoni. Se assunta a dosi elevate, l'aspirina può causare febbre, a causa del rilascio termico dalla catena di trasporto degli elettroni. Inoltre, l'aspirina promuove la formazione di radicali NO nel corpo, che in esperimenti sui topi ha dimostrato di essere un meccanismo indipendente per ridurre l'infiammazione. L'aspirina riduce l'adesione dei leucociti, che è un importante meccanismo di difesa immunitaria contro le infezioni; tuttavia, questi dati non sono una prova conclusiva dell'efficacia dell'aspirina contro le infezioni. I dati più recenti mostrano anche che l'acido salicilico ei suoi derivati \u200b\u200bmodulano la segnalazione attraverso NF-KB. NF-κB, un complesso di fattori di trascrizione, svolge un ruolo importante in molti processi biologici, inclusa l'infiammazione. Nel corpo, l'aspirina si scompone rapidamente in acido salicilico, che a sua volta ha effetti antinfiammatori, anti-temperatura e analgesici. Nel 2012, è stato dimostrato che l'acido salicilico attiva la protein chinasi attivata da AMP, il che può essere una possibile spiegazione per alcuni degli effetti dell'acido salicilico e dell'aspirina. L'acetile nella molecola di aspirina ha anche un effetto speciale sul corpo. L'acetilazione delle proteine \u200b\u200bcellulari è un fenomeno importante che influenza la regolazione della funzione delle proteine \u200b\u200ba livello post-traduzionale. Ricerche recenti mostrano che l'aspirina può acetilare più degli isoenzimi COX. Queste reazioni di acetilazione possono spiegare molti degli effetti finora inspiegabili dell'aspirina.

Attività ipotalamo-ipofisi-surrenalica

L'aspirina, come altri farmaci che influenzano la sintesi delle prostaglandine, ha un potente effetto sulla ghiandola pituitaria e influenza indirettamente alcuni ormoni e funzioni fisiologiche. Gli effetti dell'aspirina sull'ormone della crescita, sulla prolattina e sull'ormone stimolante la tiroide sono stati dimostrati direttamente (con relativi effetti su T3 e T4). L'aspirina riduce l'effetto della vasopressina e aumenta l'effetto del naloxone secernendo l'ormone adrenocorticotropo e il cortisolo nell'asse ipotalamo-ipofisi-surrene, che avviene attraverso l'interazione con le prostaglandine endogene.

Farmacocinetica dell'aspirina

L'acido salicilico è un acido debole e pochissimo di esso ionizza nello stomaco dopo somministrazione orale. L'acido acetilsalicilico è scarsamente solubile nell'ambiente acido dello stomaco, quindi il suo assorbimento può essere ritardato di 8-24 ore se assunto a dosi elevate. L'aumento del pH e la grande area del rivestimento intestinale favoriscono il rapido assorbimento dell'aspirina in quest'area, che a sua volta favorisce una maggiore dissoluzione del salicilato. Tuttavia, in caso di sovradosaggio, l'aspirina si dissolve molto più lentamente e le sue concentrazioni plasmatiche possono aumentare entro 24 ore dall'ingestione. Circa il 50-80% del salicilato nel sangue si lega alle proteine \u200b\u200be il resto rimane nella forma ionizzata attiva; il legame alle proteine \u200b\u200bdipende dalla concentrazione. La saturazione dei siti di legame porta ad un aumento della quantità di salicilato libero e ad un aumento della tossicità. Il volume di distribuzione è 0,1–0,2 l / kg. L'acidosi aumenta il volume di distribuzione a causa della maggiore penetrazione cellulare dei salicilati. L'80% della dose terapeutica di acido salicilico viene metabolizzato nel fegato. Quando si lega con, si forma acido salicilico e con acido glucuronico, si formano acido salicilico e glucuronide fenolico. Queste vie metaboliche hanno solo capacità limitate. Una piccola quantità di acido salicilico viene anche idrolizzata in acido gentisico. Quando vengono assunte grandi dosi di salicilato, la cinetica passa dal primo all'ordine zero quando le vie metaboliche si saturano e l'importanza dell'escrezione renale aumenta. I salicilati vengono escreti dal corpo dai reni sotto forma di acido salicilico (75%), acido salicilico libero (10%), fenolo salicilico (10%) e acil glucuronidi (5%), acido gentisico (< 1%) и 2,3-дигидроксибензойной кислоты. При приеме небольших доз (меньше 250 мг у взрослых), все пути проходят кинетику первого порядка, при этом период полувыведения составляет от 2.0 до 4.5 часов. При приеме больших доз салицилата (больше 4 г), период полураспада увеличивается (15–30 часов), поскольку биотрансформация включает в себя образование салицилуровой кислоты и насыщение салицил фенольного глюкоронида. При увеличении pH мочи с 5 до 8 наблюдается увеличение почечного клиренса в 10-20 раз.

Storia della scoperta dell'aspirina

Gli estratti di erbe, tra cui corteccia di salice e olmaria (spirea), il cui principio attivo è l'acido salicilico, sono stati utilizzati fin dall'antichità per alleviare mal di testa, dolore e febbre. Il padre della medicina moderna, Ippocrate (460 - 377 a.C.), descrisse l'uso della corteccia di salice e della polvere di foglie per alleviare tali sintomi. Il chimico francese Charles Frederic Gerhard produsse per la prima volta l'acido acetilsalicilico nel 1853. Mentre lavorava alla sintesi e alle proprietà di varie anidridi acide, mescolava il cloruro di acetile con il sale sodico dell'acido salicilico (salicilato di sodio). Ne seguì una violenta reazione e la lega risultante fu modificata. Gerhard ha chiamato questo composto "anidride salicilacetilica" (wasserfreie Salicylsäure-Essigsäure). 6 anni dopo, nel 1859, von Gilm ottenne acido acetilsalicilico analiticamente puro (che chiamò acetylierte Salicylsäure, acido salicilico acetilato) dalla reazione di acido salicilico e acetil cloruro. Nel 1869 Schroeder, Prinzorn e Kraut ripetono gli esperimenti di Gerhard e von Hilm e riferiscono che entrambe le reazioni portano alla sintesi della stessa sostanza, l'acido acetilsalicilico. Sono stati i primi a descrivere la struttura corretta di una sostanza (in cui un gruppo acetile è attaccato all'ossigeno fenolico). Nel 1897, i chimici della Bayer AG produssero una versione sinteticamente modificata della salicina, estratta dalla pianta Filipendula ulmaria (olmaria), che provoca meno irritazioni allo stomaco rispetto all'acido salicilico puro. Non è ancora chiaro chi sia stato il principale chimico che abbia ideato questo progetto. Bayer ha detto che il lavoro è stato svolto da Felix Hoffmann, ma il chimico ebreo Arthur Eichengrun ha successivamente dichiarato di essere il principale sviluppatore e che i suoi contributi sono stati distrutti durante il regime nazista. Il nuovo farmaco, formalmente acido acetilsalicilico, è stato chiamato "Aspirina" dalla Bayer AG, dal vecchio nome botanico della pianta che lo contiene (olmaria), Spiraea ulmaria. La parola "Aspirina" deriva dalle parole "acetile" e "Spirsäure", l'antica parola tedesca per l'acido salicilico, che a sua volta deriva dal latino "Spiraea ulmaria". Nel 1899 Bayer vendeva già aspirina in tutto il mondo. La popolarità dell'aspirina è aumentata nella prima metà del XX secolo, grazie alla sua presunta efficacia nel trattamento dell'epidemia di influenza spagnola del 1918. Ricerche recenti, tuttavia, suggeriscono che l'aspirina abbia causato parte dei decessi per influenza del 1918, ma questa affermazione è controversa e non ampiamente accettata nel mondo accademico. La popolarità dell'aspirina portò a una forte concorrenza e divisioni dei marchi di aspirine, soprattutto dopo la scadenza del brevetto statunitense di Bayer nel 1917. Dopo l'introduzione del (acetaminofene) sul mercato nel 1956 e dell'ibuprofene nel 1969, la popolarità dell'aspirina diminuì leggermente. Negli anni '60 e '70, John Wayne e il suo team hanno scoperto i meccanismi d'azione di base dell'aspirina e sperimentazioni cliniche e altri studi condotti tra gli anni '60 e gli anni '80. ha dimostrato che l'aspirina è un efficace farmaco anti-coagulazione. Negli ultimi decenni del XX secolo, le vendite di aspirina sono aumentate di nuovo e rimangono a un livello abbastanza alto fino ad oggi.

Marchio di aspirina

Come parte delle riparazioni del Trattato di Versailles del 1919 in seguito alla sconfitta della Germania nella prima guerra mondiale, l'aspirina (così come l'eroina) persero il loro status di marchio registrato in Francia, Russia, Regno Unito e Stati Uniti, dove divennero generici. L'aspirina è attualmente considerata generica in Australia, Francia, India, Irlanda, Nuova Zelanda, Pakistan, Giamaica, Colombia, Filippine, Sud Africa, Regno Unito e Stati Uniti. L'aspirina, con la "A" maiuscola, rimane un marchio registrato di Bayer in Canada, Germania, Messico e oltre 80 altri paesi in cui il marchio è di proprietà di Bayer.

Uso veterinario dell'aspirina

L'aspirina viene talvolta utilizzata per alleviare il dolore o come anticoagulante nella medicina veterinaria, principalmente nei cani e talvolta nei cavalli, sebbene attualmente vengano utilizzati farmaci più recenti con meno effetti collaterali. Cani e cavalli hanno effetti collaterali gastrointestinali dell'aspirina associati ai salicilati, ma l'aspirina è spesso usata per trattare l'artrite nei cani anziani. L'aspirina ha dimostrato di essere efficace contro la laminite (infiammazione del piede) nei cavalli, ma non viene più utilizzata per questo scopo. L'aspirina può essere utilizzata solo negli animali sotto stretto controllo medico; in particolare, il corpo del gatto è privo di coniugati glucoronidi che favoriscono l'escrezione dell'aspirina, per cui anche piccole dosi del farmaco possono essere potenzialmente tossiche per loro.