Rolul nitraților în tratamentul bolilor coronariene în stadiul actual. Indicații de utilizare și dozarea nitraților Ce medicamente sunt nitrații

În ciuda experienței extinse în utilizarea nitraților în practica clinică, numirea acestor medicamente este încă recomandabilă în patologia cardiacă. Orientările naționale moderne reflectă importanța utilizării sale și a analogilor săi pentru angina pectorală și alte forme de boli coronariene. Există o mare varietate de agenți în cadrul grupului de medicamente descris.

Nitroglicerina este cel mai frecvent medicament utilizat pentru tratamentul infarcturilor.

Nu vorbim despre aditivi chimici în produsele alimentare. Dintre medici, nitrații sunt medicamente care sunt utilizate pentru tratarea diferitelor forme.

În timp, și-au pierdut pozițiile în ceea ce privește valoarea predictivă ridicată. Dar până acum, este puțin probabil să fie posibilă găsirea unei alternative la nitroglicerină sau la analogii săi pentru oprirea unui atac în stadiul pre-spitalicesc sau în tratamentul episoadelor de durere recurente în mod constant.

Conform clasificării, grupul de medicamente descris este clasificat ca antianginal. Acest termen înseamnă că medicamentele (nitrații) vizează ameliorarea durerii anginoase (angina pectorală).

Astăzi există multe forme, nu numai sub formă de tablete, ci și sub formă de spray, plăci.

Clasificarea nitraților

De-a lungul timpului, nitroglicerina a încetat să fie singurul reprezentant în grupul prezentat de medicamente antianginale. Există mulți analogi, precum și medicamente cu o structură similară, dar într-o formă mai convenabilă. Toate acestea au făcut necesară crearea unei clasificări a nitraților.

Există mai multe subgrupuri. Principalul ingredient activ este considerat criteriul de clasificare. În tratamentul bolilor coronariene, în special, sunt utilizate 4 din 5 subgrupuri.

Preparate pe bază de nitroglicerină

Medicamentele din grupul pe bază de nitroglicerină includ:

• de fapt Nitroglicerina comprimată, produsă în flacoane de sticlă
• spray Nitrolingval pentru utilizare sublinguală

Aceștia sunt nitrați cu acțiune scurtă.

Pentru tratamentul manifestărilor de ischemie, se utilizează analogi intravenoși ai nitroglicerinei. Acestea includ Nitropol. Flacoane cu Nitrostat și Perlinganit sunt, de asemenea, disponibile.

Reprezentanții prelungi ai acestui subgrup au o cerere specială. Produsele populare includ Nitro sub formă de unguente, Nitrong, Trinitrolong și Sustak.

Mijloace cu izosorbid mono - și dinitrat

În plus față de medicamentele pe bază de nitroglicerină, există medicamente cu izosorbid mononitrat, de exemplu, Efoks

Mono- și dinitratul de izosorbid este considerat o alternativă bună la nitroglicerină și la analogii săi. Printre preparatele pe baza acestor substanțe active se produc și medicamente cu acțiune scurtă și pe termen lung.

Avantajul avantajos este că există mai puține efecte secundare și nu este nevoie de prescripție asimetrică, conformitatea cu așa-numitul interval „fără nitrați”.

Agenții cu acțiune scurtă din aceste subgrupuri sunt o alternativă benefică față de primul subgrup de nitrați. Sunt mai puțin susceptibile de a provoca dureri de cap și. Utilizate pe scară largă:

• Olikard
• Izodinite
• Efoks

Pentru aceste fonduri, există analogi cu o perioadă extinsă de acțiune.

În contextul secțiilor de cardiologie specializate, forma injectabilă de dinitrat de izosorbidă este populară. Dar utilizarea sa necesită și monitorizarea parametrilor hemodinamici.

Mecanism de acțiune

Atunci când se utilizează nitrați, activitatea inimii este facilitată prin reducerea fluxului de sânge

Pe baza numelui, este clar că medicamentele descrise se bazează pe acțiunea grupului nitro - NO 3. În condiții de flux sanguin, acesta se transformă în oxid nitric, o substanță care este un puternic vasodilatator.

Cu alte cuvinte, utilizarea nitraților duce inițial la o expansiune a lumenului vascular, îmbunătățind fluxul sanguin.

Oxidul nitric se leagă de aparatul receptor al căptușelii endoteliale a venelor și arterelor. Aceasta activează guanilat ciclaza, o enzimă intracelulară specifică.

Lucrările sale conduc printr-o întreagă cascadă de transformări biochimice complexe la o scădere a conținutului de calciu din interiorul celulei musculare netede. Rezultatul este relaxarea fibrelor musculare.

Ca urmare a scăderii tonusului venelor, în ele se depune mai mult sânge, ceea ce înseamnă că fluxul său către inimă este redus. Astfel, la prescrierea nitraților, se realizează o limitare a preîncărcării. Încărcarea ulterioară scade, de asemenea, într-o măsură mai mică - la urma urmei, nu numai trunchiurile venoase se extind, ci și arterele cu arteriole.

Când fluxul de sânge către camerele inimii scade, devine mult mai ușor să lucrezi în acest mod. Cererea de oxigen scade. Și acest lucru este căutat în tratamentul anginei pectorale cu nitrați și celelalte forme ale acestuia.

De asemenea, fluxul sanguin cardiac se îmbunătățește sub influența nitraților. Nutriția zonelor ischemice ale miocardului devine din nou aproape de valoarea maximă. Numărul căilor colaterale (de sens giratoriu) de alimentare cu sânge crește, ceea ce este important în condițiile de ischemie cronică.

Caracteristici ale utilizării nitraților cu durată de acțiune diferită

Pentru a evita durerea inimii cu încărcătura viitoare, puteți lua un medicament din grupul izosorbid într-o oră

Regimul de dozare a medicamentelor depinde de scopul medicului:

• Pentru a ameliora durerea toracică acută, este suficient să luați sub limbă o tabletă de nitroglicerină sau o doză de nitrospray. Dacă este ineficient, cu un interval de cinci minute, trebuie să faceți același lucru de două ori și să apelați o ambulanță.
• Dacă pacientul dorește să se protejeze de posibilul disconfort din spatele sternului în timpul încărcării viitoare sau în contextul unei situații stresante așteptate. Dar luarea nitroglicerinei este impracticabilă din cauza duratei scurte de acțiune și a vitezei de apariție a efectului. Cea mai bună cale de ieșire este să luați un medicament din grupul cu izosorbide cu o oră înainte de evenimentul următor. Acest lucru va evita durerea și alte echivalente cardiace neplăcute.

În a doua clasă funcțională, medicamentele la alegere sunt, de asemenea, medicamente cu acțiune îndelungată - donatori de oxid nitric.

Este suficient să se asigure efectul medicamentului timp de 12 ore. Restul timpului este un interval fără nitrați, a cărui respectare este importantă pentru prevenirea dependenței.

Sindromul de toleranță și retragere

Este necesar să se respecte intervalul fără nitrați pentru a reduce probabilitatea de dependență de medicament

Ca nici un alt mijloc, nitrații dezvoltă dependență. Acest lucru este văzut mai ales cu prescripția constantă a medicamentelor. La unii pacienți, toleranța se formează deja în a 3-a zi de tratament, în timp ce la alții, în a 2-a săptămână.

La început, pacienții observă o îmbunătățire clinică pronunțată: o creștere a toleranței la activitatea fizică, o îmbunătățire a stării generale, o creștere a dispoziției, capacitatea de a suporta mai mult decât încărcăturile obișnuite și de a depăși distanțele mari.

Dar apoi medicamentul încetează să-l ajute pe pacient, ceea ce devine motivul auto-încetării aportului său.

În acest caz, apare un al doilea fenomen - sindromul de sevraj. Acesta constă într-o deteriorare accentuată a stării. Pacienții observă că, pe fondul abolirii nitraților, starea devine mai gravă chiar decât era înainte de începerea terapiei.

Este posibil să se reducă probabilitatea dependenței de droguri dacă se respectă așa-numitul interval fără nitrați.

Este vorba despre crearea unui interval de timp în care efectul nitraților va fi minimizat. Este ușor să respectați această regulă. Principalul lucru este să acordați atenție duratei acțiunii medicamentului. Asimetria numirii nitraților este cheia pentru prevenirea dezvoltării dependenței.

O altă modalitate posibilă de prevenire a dependenței este de a prescrie medicamente care sunt donatoare de grupări sulfhidril. Acesta este, de exemplu, Captopril.

Pentru mai multe informații despre utilizarea nitraților, consultați acest videoclip:

Locul nitraților în tratamentul bolilor coronariene

Cu dificultăți severe de respirație pe fundalul mersului rapid, utilizarea nitraților este justificată

Tratamentul anginei pectorale este o sarcină complexă. Sunt utilizate două principii:

1. Îmbunătățirea prognosticului bolii
2. Îmbunătățirea calității vieții

Nitrații sunt folosiți pentru a atinge cel de-al doilea obiectiv, deoarece reduc cu succes severitatea simptomelor clinice.

Numirea lor este justificată atunci când apare un sindrom de durere în spatele sternului sau în cazul echivalenților acestor dureri - pronunțate pe un fundal de stres sau mers rapid.

O abordare individualizată este utilizată pentru a prescrie grupul de medicamente descris. În primul rând, se evaluează clasa funcțională a anginei pectorale. Pentru clasele funcționale 1 și 2, se recomandă aportul situațional de nitrați. Poate fi folosit profilactic înainte de sarcină mare.

Atunci când este diagnosticată clasa funcțională 3, se poate efectua recepția asimetrică, dar este important să se respecte golul fără nitrați. Mai bine dacă este egal cu cel puțin 4-6 ore.

În cele din urmă, apariția anginei pectorale în repaus este un motiv pentru numire continuă. Nu mai este necesar să se respecte intervalul fără nitrați. Vorbim despre a patra clasă funcțională a anginei stabile.

Separat, ar trebui spus despre variantele instabile ale bolilor coronariene. Aceasta este angină progresivă și. În stadiul pre-spitalicesc, nitroglicerina și analogii săi se administrează pe cale orală. Dacă sunt ineficiente, trec la picurare intravenoasă și administrare foarte lentă.

Efecte secundare și contraindicații

Atunci când se utilizează nitrați, un efect secundar, cum ar fi cefaleea, este foarte frecvent.

Principalul fenomen nedorit care apare la prescrierea nitroglicerinei, nitrosorbidului și a altor reprezentanți ai acestui grup este durerea de cap. Unii pacienți raportează disconfort sever în regiunea occipitală sau parietală.

Principala cauză a disconfortului care apare este o scădere a tonusului venelor, inclusiv a venulelor capului și craniului. Se depune o cantitate mai mare decât de obicei de sânge. Acest lucru provoacă așa-numitul sindrom hipertensiv.

Al doilea mecanism pentru dezvoltarea durerii este reducerea. Se produce hipotensiune arterială severă, dar deja la nivel arteriolar. Este posibil să se prevină dezvoltarea fenomenului nedorit descris numai dacă nitrații sunt prescriși la o presiune arterială peste 120/80 mm Hg.

Hipotensiunea trebuie tratată mai întâi fără medicamente. Este suficient să recomandați pacientului să ia o poziție orizontală cu picioarele ridicate. Dacă măsurile luate sunt ineficiente, se utilizează medicamente inotrope.

Nitrații nu pot fi utilizați pentru mai multe afecțiuni cardiace. Deci, printre contraindicații se numără o astfel de patologie ca.

Deosebit de periculoasă este numirea nitraților în prezența obstrucției tractului de ieșire al ventriculului stâng. Utilizarea nitroglicerinei în această situație clinică este plină de agravarea simptomelor, apariția dificultății de respirație și leșin.

De asemenea, medicamentele descrise nu sunt indicate pentru pacienții cu patologie valvulară. La pacienții cu aortă, de exemplu, apar dureri severe în regiunea retrosternală și tulburări de ritm. De asemenea, nitrații sunt recomandați cu precauție atunci când deschiderea atrioventriculară stângă este îngustată.

Interacțiuni medicamentoase cu alte medicamente

Utilizarea combinată a nitraților și a medicamentelor din grupurile de sildenafil crește riscul de a dezvolta o stare de șoc

O combinație favorabilă este numirea în comun a nitraților sau a blocanților canalelor lente de calciu. Există o potențare a efectului antianginal.

Cardiologii din întreaga lume consideră că aceasta este o combinație rațională. Principalul lucru este că blocantele adrenergice și blocantele canalelor de calciu nu sunt prescrise în comun.

Dintre combinațiile iraționale, se are în vedere administrarea simultană cu medicamente din grupul sildenafil. Aceste medicamente sunt utilizate în tratamentul hipertensiunii pulmonare și a disfuncției erectile (impotență).

Utilizarea în comun crește riscurile de dezvoltare a unei stări de șoc și agravarea ischemiei, care apare ca o reacție paradoxală.

Parametrii hemodinamici trebuie monitorizați în timpul tratamentului comun cu medicamente antiaritmice și donatori de oxid nitric. Trebuie acordată o atenție deosebită numirii comune a chinidinei sau Novocainamidei cu nitrați.

Când tratați cu nitrați, este foarte important să consultați un medic. Autoadministrarea este posibilă numai după recomandările sale. La urma urmei, există efecte secundare periculoase, precum și contraindicații. Utilizarea medicamentelor în aceste cazuri va agrava starea.

Nitrații includ trei medicamente: nitroglicerină, izosorbid dinitrat, izosorbid-5-mononitrat. Uneori, molsidomina este inclusă în același grup. Deși nu este nitrat structural, mecanismul său de acțiune este, de asemenea, mediat prin oxid nitric și vasodilatație.

În funcție de durata acțiunii, aceste medicamente sunt împărțite în:

• cu acțiune scurtă (până la 1 oră);
• moderat prelungit (ultimele 1-6 ore);
• prelungit semnificativ (de la 6 la 24 de ore).

În funcție de căile de intrare a medicamentului în organism, se disting formele de nitrați:

• administrat în cavitatea bucală (orală): tablete, aerosoli, plăci;
• administrat pe cale orală (oral): comprimate și capsule;
• injecție: soluții pentru administrare intravenoasă lentă pe termen lung.

Următoarele preparate de nitrați pot fi găsite în farmacii:

• nitroglicerină: Nitro și Nitro Pol Infuz (pentru perfuzie intravenoasă), Nitroglicerină, Nitrogranulong, Nitrocor, Nitrolong, Nitromint, Nitrong Forte, Nitrosprey, Nitrosprint, Perlinganit, Sustak Forte, Trinitrolong;
• dinitrat de izosorbid: Dinisorb, Isacardin, Isoket, Cardiket, Nitrosorbide;
• izosorbid-5-mononitrat: Monizol, Mono Mac, Mono Rum Retard, Monolong, Monosan, Monochnikwe și Monocinque retard, Olikard 60 Retard, Pectrol, Efoks 20, Efoks Long.

Denumirile cu indicațiile „lung”, „forte”, „retard” se referă la medicamente cu acțiune prelungită.

Molsidomin este vândut sub numele Korvaton, Sidnopharm și Dilasid.

Mecanism de acțiune

Nitrații determină dilatarea arterelor inimii. Acest lucru mărește fluxul de sânge către miocard și aportul de oxigen către acesta. Ca urmare, durerea sau disconfortul din spatele sternului dispar.

În plus, nitrații dilată venele în tot corpul. În același timp, încep să țină mai mult sânge. Acest lucru reduce cantitatea de sânge care se întoarce în inimă, reducând astfel tensiunea asupra acestuia.

Acest efect se datorează eliberării de oxid nitric din acești compuși, care relaxează direct peretele vascular.

O altă proprietate a acestor medicamente este capacitatea de a reduce aderența trombocitelor (agregarea) și de a îmbunătăți fluxul sanguin. Ca urmare a unei acțiuni atât de complexe, inima tolerează sarcina mult mai bine, iar ischemia miocardică apare cu un efort mai semnificativ.

În medie, efectul antianginal (analgezic) al nitraților este mai puternic decât cel al medicamentelor din alte grupuri. Cu toate acestea, la diferiți pacienți, eficacitatea și durata unui astfel de efect diferă semnificativ. Deci, aceeași doză de medicament la un pacient durează 8 ore, în timp ce în altul - doar o oră. Prin urmare, este importantă o selecție lentă treptată a dozei și a regimului de medicamente necesare pacientului.

Caracteristici ale utilizării nitraților cu durată de acțiune diferită

Pentru a ameliora un atac de angină pectorală, cel mai popular remediu este comprimatele de nitroglicerină, care sunt luate sub limbă. Cu angina pectorală, ajută în 1-3 minute. Dacă după administrarea nitroglicerinei durerea durează o jumătate de oră sau mai mult, atunci este cel mai probabil cardialgia sau toracalgia (cu excepția cazurilor de infarct miocardic).

Dacă, după administrarea primului comprimat, durerea din spatele sternului nu a trecut, după 5 minute trebuie să luați un alt comprimat și, dacă nu există niciun efect după alte 5 minute, luați al treilea. Dacă acest lucru nu ajută, trebuie să apelați urgent o ambulanță.

Pentru ameliorarea convulsiilor, este mai convenabil decât tabletele să utilizați aerosoli Nitrospray, Nitromint. În primul rând, nitroglicerina nu scade în cutii și nu își pierde eficacitatea. În al doilea rând, este mai ușor de utilizat în acest fel. În cele din urmă, cele mai mici picături de aerosoli sunt absorbite mai repede în sânge decât particulele tabletelor.

Plăcile Trinitrolong nu numai că pot opri un atac, ci și pot preveni apariția acestuia timp de până la 5 ore. Prin urmare, pot fi lipite de gingii cu 15 minute înainte de încărcarea așteptată, de exemplu, mergând la magazin.

Tencuielile cu nitroglicerină sunt convenabile:

• ele asigură un flux uniform al medicamentului în sânge pe tot parcursul zilei;
• nitroglicerina este absorbită în sânge fără a intra în ficat;
• noaptea, plasturele poate fi îndepărtat, ceea ce oferă o „fereastră fără nitrați” în timpul căreia se restabilește sensibilitatea celulelor la nitroglicerină.

Există forme cutanate de izosorbid dinitrat sub formă de aerosol. Se pulverizează pe piele de 1-2 ori pe zi, iar efectul său durează până la o zi. Dezavantajul acestei forme este „dependența” rapidă și eficacitatea redusă. Prin urmare, astfel de aerosoli dermici pot fi utilizați numai pentru angina pectorală instabilă în primele câteva zile ale bolii.

Plăcile dinitrat de izosorbid de 20 mg trebuie așezate pe gingii de trei ori pe zi și 40 mg - de două ori pe zi. Acțiunea lor este mai ușoară și mai graduală decât cea a tabletelor.

Dintre preparatele de tablete de izosorbid dinitrat, nitrosorbid este cel mai frecvent, precum și forme de acțiune prelungită (Cardiket-retard).

Izosorbidul-5-mononitrat durează mai mult decât dinitratul, dar efectul său este mai slab. Prin urmare, este necesară o doză mare. Formele de întârziere sunt utilizate o dată pe zi la o doză de cel puțin 50 mg.

Sindromul de toleranță și retragere

Cu un nivel constant de nitrați în organism, arterele coronare încetează să răspundă treptat la ele, iar efectul medicamentelor dispare. Principala modalitate de a depăși toleranța la nitrați este de a crea o „fereastră fără nitrați”, adică un decalaj atunci când acest medicament nu se află în sânge. De exemplu, tabletele convenționale pentru acest lucru sunt prescrise nu de 4 ori pe zi, ci de 2-3 ori. O modalitate importantă de prevenire a toleranței este utilizarea unor forme prelungite de izosorbid-5-mononitrat.

Clinicile folosesc adesea nitrați „sporadici” atunci când sunt administrați înainte de exerciții planificate.

Principalul pericol asociat cu dozarea intermitentă este retragerea. Apare atunci când alimentarea cu nitrați se oprește brusc. De exemplu, după sfârșitul unei injecții intravenoase sau dezlipirea unui plasture de piele, poate exista o creștere și o creștere a atacurilor de durere în spatele sternului.

Pentru prevenirea sindromului de sevraj, este recomandabil să utilizați forme prelungite, a căror recepție poate fi prescrisă o dată pe zi.

Având în vedere eficiența ridicată a acestui grup de medicamente și, pe de altă parte - fenomenele de dependență și retragere, nitrații din IHD sunt prescriși numai acelor pacienți care nu pot face fără ei.

Nitrați pentru boli de inimă ischemice

Cu angină pectorală stabilă, fiecare pacient poate prezice cu ușurință dacă va putea rezista la un fel de stres sau va provoca durere. Prin urmare, cu clasele funcționale I-II de angină pectorală, nitrații sunt prescriși numai înainte de efort pentru a preveni un atac. În acest caz, se folosește nitrosorbid obișnuit; nu este necesar să se prescrie forme extinse.

Cu atacuri frecvente corespunzătoare claselor funcționale III-IV, este mai bine să prescrieți dinitrat de izosorbid prelungit (de exemplu, Cardiket-retard) de 2 ori pe zi.

Pentru simptomele nocturne, este indicată numirea de izosorbid-5-mononitrat în doză de 1-2 ori pe zi.

Cu infarctul miocardic sau cu un curs instabil, este prescrisă o perfuzie intravenoasă lentă pe termen lung de nitroglicerină. În același timp, este necesar să se controleze nivelul tensiunii arteriale în fiecare oră și când scade la 110 mm Hg. Artă. și scade rata de administrare sau suspendă temporar perfuzia.

Activitatea nitraților crește odată cu utilizarea lor simultană cu antagoniști de calciu (verapamil, diltiazem), beta-blocante, inhibitori ai ECA.

Efecte secundare și contraindicații

Reacții adverse posibile:

• dezvoltarea toleranței;
• dureri de cap, amețeli;
• roșeața feței;
• ritm cardiac crescut;
• presiune scăzută, leșin.

Nitrații cresc riscul de sincopă la pacienții cu cardiomiopatie hipertrofică și stenoză aortică severă. Sunt contraindicați în astfel de boli concomitente:

• orice formă de șoc și colaps cu o scădere a presiunii sistolice mai mici de 100 mm Hg, diastolice - mai mici de 60 mm Hg;
• infarct miocardic cu scăderea tensiunii arteriale;
• varianta constrictivă a pericarditei;
• tamponare cardiacă;
• edem pulmonar cauzat de gaze otrăvitoare sau alte substanțe toxice;
• creșterea presiunii intracraniene (accident vascular cerebral hemoragic, leziuni cerebrale);
• glaucom cu unghi închis, însoțit de presiune intraoculară ridicată;
• intoleranța individuală.

Grupa farmacologică - nitrați și medicamente asemănătoare cu nitrații

Medicamentele pentru subgrupuri sunt excluse. Permite

Descriere

Nitrații sunt folosiți pe scară largă ca agenți antianginali pentru diferite forme de boală a arterelor coronare (angina pectorală, infarct miocardic etc.). Efectul terapeutic al nitraților (nitrovasodilatatori) se bazează pe capacitatea unui substrat de a crește conținutul de oxid nitric, care este un factor de relaxare endotelial. Acest factor stimulează guanilat ciclaza, crește conținutul de guanozin monofosfat ciclic din interiorul celulei și, ca urmare, provoacă vasodilatație. Nitrovasodilatoarele includ nitrați organici, precum și sydnoneimine (molsidomin) și alți donatori de oxid nitric (nitrit de amil). Cele mai frecvente în practica clinică sunt nitrații organici (nitroglicerină, izosorbid dinitrat, izosorbid mononitrat). Recent, nu numai că s-au dezvoltat noi compuși și forme de dozare de nitrați organici, incl. acțiunea prelungită, dar, de asemenea, a clarificat și extins indicațiile pentru utilizarea lor, în special în insuficiența cardiacă, a dezvoltat metode obiective de evaluare a eficacității acestora și modalități de depășire a toleranței. Formele de dozare ale nitraților asigură pătrunderea substanței active în fluxul sanguin prin membrana mucoasă a cavității bucale (tablete, plăci, aerosoli), după administrare orală (tablete, capsule pentru administrare orală), transdermic, adică atunci când este aplicat pe piele (unguente, plasturi, discuri) sau utilizat pentru injecții.

Efectul antianginal al nitraților se datorează restructurării hemodinamicii asociate cu efectul vascular general al medicamentului, relaxare sub influența sa a mușchilor netezi ai vaselor periferice, în special cu efectul său venodilatator. Sub influența nitroglicerinei, scade fluxul sanguin venos către inimă, scade presiunea în atriul drept, în sistemul arterelor pulmonare și rezistența vasculară periferică. Ca urmare, miocardul este descărcat, stresul său scade pentru a depăși rezistența la ejecția sângelui, costurile energetice și cererea de oxigen sunt reduse. Scăderea continuă a tensiunii cardiace și a acțiunii coronare contribuie la restabilirea fluxului sanguin prin vasele mici ale miocardului, îmbunătățesc fluxul sanguin în arterele coronare epicardice. Odată cu scăderea ischemiei, impulsurile de durere din focarul ischemic dispar treptat și sindromul durerii se oprește. Acțiunea nitraților nu se limitează la efectul asupra vaselor coronare, acestea determină expansiunea altor vase de sânge (vase ale creierului, vase periferice, vase ale cavității abdominale). Aportul de nitrați poate modula fibrinoliza prin modificarea raportului în plasmă între cele două componente principale ale acestui sistem - activatorul plasminogenului tisular și inhibitorul acestuia, care poate fi atât o consecință a modificărilor hemodinamice, cât și rezultatul efectului inhibitor al NO asupra agregării și aderenței plachetelor.

În plus față de utilizarea nitraților ca medicamente de alegere pentru tratamentul inițial al majorității pacienților cu angină pectorală (ameliorarea și prevenirea atacurilor), numirea lor la pacienții cu prag variabil pentru debutul durerii ischemice este justificată, deoarece previn vasoconstricția coronariană intermitentă în angina pectorală vasospastică. În scopul ameliorării și pentru prevenirea unui atac prezis de angină pectorală, sunt adesea utilizate forme de dozare de nitrați, absorbiți în cavitatea bucală. Dintre medicamentele administrate pe cale orală, formele retardate de nitrosorbid și metabolitul acestuia sunt cele mai eficiente. Principala indicație pentru aportul regulat al formei retardate de nitrosorbid este angina pectorală în repaus, care apare adesea în timpul zilei. Administrarea ocazională (în principal 1 dată pe zi) este recomandată pentru prevenirea atacurilor de angină sau a astmului cardiac care apar noaptea. În același scop, pot fi utilizate forme transdermice de nitrați. Aportul regulat de forme retardate de nitrosorbid și 5-mononitrat este indicat pentru insuficiența cardiacă cu funcție ventriculară stângă afectată și insuficiență mitrală, precum și pentru hipertensiune pulmonară. Forma injectabilă de nitrați este utilizată pentru a trata pacienții cu angină pectorală instabilă, infarct miocardic acut și insuficiență cardiacă severă.

Datorită variabilității individuale semnificative a efectului, exprimată într-o fluctuație semnificativă a valorilor dozelor eficiente de nitrați și a duratei acțiunii aceluiași medicament la diferiți pacienți, programele moderne de tratament cu nitrați implică utilizarea obligatorie a metodelor obiective pentru evaluarea eficacității acestuia: studii farmacodinamice cu bandă de alergare, veloergometrie pereche, monitorizare repetată Holter ECG, metode radioizotopice de cercetare a perfuziei miocardice, ecocardiografie de stres. Cel mai adesea, tratamentul cu nitrați este monitorizat de nivelul tensiunii arteriale, măsurat la efectul maxim al medicamentului (după 1 oră) și de creșterea duratei și puterii sarcinii în timpul testelor de efort, dispariția episoadelor de depresie a segmentului ST la monitorizarea ECG, precum și de toleranța subiectivă.

Efectele secundare frecvente ale nitraților sunt cefaleea, care apare de obicei la începutul tratamentului, și tahicardia. Reducerea dozei, schimbarea căii de administrare a medicamentului sau utilizarea analgezicelor, mentolului sau validolului în unele cazuri reduc severitatea cefaleei. Un alt efect secundar comun este hipotensiunea posturală, care se manifestă prin amețeli, slăbiciune și chiar pierderea cunoștinței pe termen scurt. Methemoglobinemia, precum și otrăvirea severă cu nitrați, apar în principal la copiii mici. Unii pacienți cu boală coronariană dezvoltă toleranță la nitrați - o afecțiune în care este necesară o creștere a dozei de nitrați pentru a obține un efect antianginal sau hemodinamic. Toleranța se manifestă printr-o creștere a frecvenței atacurilor de angină, apariția anginei de odihnă și o creștere a necesității de nitroglicerină. În același timp, efectul administrării diferiților nitrați este pervertit sau redus, iar durata acțiunii lor este, de asemenea, scurtată. Toleranța poate apărea imediat după administrarea mai multor doze de medicament și, în acest caz, este denumită tahifilaxie. Slăbirea acțiunii nitraților nu este asociată cu creșterea metabolismului în ficat. Se datorează faptului că, cu utilizarea regulată, metaboliții lor mai puțin activi se acumulează în sânge, care concurează cu medicamentul principal pentru siturile de legare. În plus, dezvoltarea toleranței la nitrați poate fi asociată cu oxidarea grupărilor sulfhidril situate în zone specifice ale mușchiului neted vascular cu care interacționează nitrații, o modificare a activității guanilat ciclazei și o scădere a sintezei GMF ciclice. Severitatea toleranței este direct proporțională cu doza și frecvența aportului de nitrați. Cu utilizarea pe termen lung a formelor de dozare cu acțiune scurtă, nu se observă slăbirea acțiunii lor. Cu utilizarea regulată a unor forme prelungite de nitrați și dinitrat de izosorbid, în special plasturi și unguente, riscul de a dezvolta toleranță crește semnificativ. Pentru a preveni dezvoltarea toleranței, trebuie găsită doza minimă necesară de medicament, ceea ce conferă un efect hemodinamic de o anumită severitate. Sunt propuse metode de utilizare intermitentă a nitraților: numirea dinitratului de izosorbid nu de 4, ci de 2 ori pe zi - dimineața și după-amiaza, astfel încât în \u200b\u200bfiecare zi timp de 8-12 ore, nitrații sunt absenți în sânge. Se recomandă eliminarea formelor transdermice de nitroglicerină din corp noaptea, creând o perioadă fără medicamente. În cazul scăderii eficacității nitraților cu aport regulat forțat, se recomandă întreruperea tratamentului timp de cel puțin 24 de ore, permițând pacientului să oprească doar convulsiile cu ajutorul nitroglicerinei cu acțiune scurtă. Cu toate acestea, în acest caz, este posibilă dezvoltarea unui sindrom de sevraj asociat cu o încetare bruscă a aportului de nitroglicerină în organism. Acest lucru este dovedit de atacurile de angină pectorală, care apar adesea când perfuzia intravenoasă de nitroglicerină este oprită brusc. De asemenea, se recomandă trecerea temporară la tratamentul cu molsidomină, prescrierea medicamentelor - donatori de grupări sulfhidril (S-acetilcisteină, captopril), deși în prezent nu există dovezi convingătoare ale posibilității de prevenire a taifilaxiei prin orice mijloace.

Droguri

• Trusă de prim ajutor
• Magazin online
• Despre companie
• Contacte

• Contactele editorului:
• E-mail:
• Adresa: Rusia, Moscova, st. Magistralnaia 5, 12.

Când se citează materiale informative publicate pe paginile site-ului www.rlsnet.ru, este necesar un link către sursa de informații.

©. ÎNREGISTRAREA MEDICAMENTELOR DIN RUSIA ® RLS ®

Toate drepturile rezervate

Utilizarea comercială a materialelor nu este permisă

Informații destinate profesioniștilor din domeniul sănătății

Nitrați organici - clasificarea ATC a medicamentelor

Această secțiune a site-ului conține informații despre medicamentele grupului - C01DA Nitrați organici. Fiecare medicament este descris în detaliu de specialiștii portalului EUROLAB.

Clasificarea chimică terapeutică anatomică (ATC) este un sistem internațional de clasificare a medicamentelor. Denumirea latină este Anatomical Therapeutic Chemical (ATC). Pe baza acestui sistem, toate medicamentele sunt împărțite în grupuri în funcție de utilizarea lor terapeutică principală. Clasificarea ATC are o structură ierarhică de înțeles, ceea ce face mai ușoară găsirea medicamentelor necesare.

Fiecare medicament are propria acțiune farmacologică. Identificarea corectă a medicamentelor potrivite este un pas fundamental în tratarea cu succes a bolilor. Pentru a evita consecințele nedorite, înainte de a utiliza anumite medicamente, consultați-vă medicul și citiți instrucțiunile de utilizare. Acordați o atenție deosebită interacțiunilor cu alte medicamente și condițiilor de utilizare în timpul sarcinii.

ATX C01DA Nitrați organici:

Medicamente de grup: nitrați organici

• Aerosonit (Aerosol topic)
• Depozit 10 (Tencuieli (Emplastra))
• Izacardin (concentrat pentru soluție perfuzabilă)
• Iso Mac retard (capsulă)
• Isoket (Spray)
• Isoket (concentrat pentru soluție perfuzabilă)
• Izolong (capsulă)
• Isomonat (comprimate orale)
• Cardiket (comprimate orale)
• Cardix (capsulă)
• Cardix Mono (capsulă)
• Monizid (comprimate orale)
• Monizol (comprimate orale)
• Mono Mac (tablete orale)
• Mono Mac 50 D (tablete orale)
• Mono Mac Depot (tablete orale)
• Mono Rum retard (Capsulă)
• Monolong (capsulă)
• Mononit (comprimate orale)
• Mononitrosid (comprimate orale)
• Monosan (comprimate orale)
• Monocinque (comprimate orale)
• Monocinque retard (capsulă)
• Nirmin (concentrat pentru soluție perfuzabilă)

• Nitradisc (sistem de conducere terapeutică transdermică)
• Nitro (concentrat pentru soluție perfuzabilă)
• Nitro Mac (capsulă)
• Nitro Mac (concentrat pentru soluție perfuzabilă)
• Infuzie Nitro POL (concentrat pentru soluție perfuzabilă)
• Nitro-dur (Sistem Terapeutic Transdermic)
• Nitro-Nick (comprimate orale)
• Nitroglicerină (capsulă)
• Nitroglicerină (concentrat pentru soluție perfuzabilă)
• Nitroglicerină (soluție intravenoasă)
• Nitroglicerină (spray)
• Nitroglicerină (substanță)
• Nitroglicerină (comprimate sublinguale)
• Nitroglicerină (comprimate orale)
• Microgranule de nitroglicerină (substanță)
• Nitroglicerină Nycomed (comprimate sublinguale)
• Nitroglicerină cu glucoză (pulbere de substanță)
• Nitroglicerină cu lactoză (pulbere de substanță)
• Nitroglicerina forte (semifabricat-granulat)
• Nitrogranulong (comprimate orale)
• Nitroject (soluție perfuzabilă)
• Nitrocor (picături orale)
• Nitrocor (capsulă)
• Nitrocor (comprimate sublinguale)

• Nitrolingval-Aerosol (Aerosol)
• Nitrolong (capsulă)
• Nitromint (Aerosol)
• Nitrong (comprimate orale)
• Nitrong forte (comprimate orale)
• Nitroperkuten TTS (Sistem Terapeutic Transdermic)
• Nitrosorbid (pulbere de substanță)
• Nitrosorbid (comprimate orale)
• Nitrosorbid-Rusfar (comprimate orale)
• Nitrospray (spray)
• Nitrospray-ICN (Spray)
• Nitrosprint (spray)
• Pectrol (comprimate orale)
• Pentacard-10 (comprimate orale)
• Pentacard-20 (comprimate orale)
• Pentacard-40 (comprimate orale)
• Perlinganit (concentrat pentru soluție perfuzabilă)
• Sorbimon (tablete)
• Acarian Sustak (tablete)
• Sustak forte (pastile)
• Sustonit (tablete)
• Erinit (aerosol)
• Efoks 20 (comprimate orale)
• Efoks Long (capsulă)

Dacă sunteți interesat de orice alte medicamente și preparate, descrierile și instrucțiunile lor de utilizare, sinonime și analogi, informații despre compoziția și forma de eliberare, indicații de utilizare și efecte secundare, metode de aplicare, dozaje și contraindicații, note privind tratamentul copiilor cu medicamente, nou-născuți și gravide, prețul și recenziile medicamentelor sau dacă aveți alte întrebări și sugestii - scrieți-ne, cu siguranță vom încerca să vă ajutăm.

Subiecte fierbinți

• Tratamentul hemoroizilor Important!
• Rezolvarea problemelor de disconfort vaginal, uscăciune și mâncărime Important!
• Tratament cuprinzător al răcelii Important!
• Tratamentul spatelui, mușchilor, articulațiilor Important!
• Tratamentul complex al bolilor renale Important!

Alte servicii:

Suntem în rețelele sociale:

Partenerii noștri:

ATX (ATC) - clasificarea medicamentelor și produselor medicale pe portalul EUROLAB.

Marca și marca EUROLAB ™ sunt înregistrate. Toate drepturile rezervate.

Nitrați: o listă de medicamente, caracteristici ale aplicației

De mai bine de 100 de ani, nitrații au deschis lista medicamentelor pentru eliminarea durerii anginoase apărute din angina pectorală și infarctului miocardic și ocupă unul dintre locurile de frunte în practica cardiologică. Studiul acestor medicamente rămâne relevant acum, deoarece numărul pacienților cu boli coronariene este în continuă creștere de la an la an.

În acest articol, vă vom familiariza cu principalele medicamente din grupul nitraților organici, clasificarea lor, mecanismul de acțiune, formele de eliberare, caracteristicile aplicării, indicații, efecte secundare și contraindicații. Aceste informații vă vor ajuta să vă faceți o idee despre medicamentele utilizate în mod obișnuit pentru tratarea bolilor de inimă și vă puteți întreba PCP dacă aveți întrebări.

Un pic de istorie

Pentru prima dată, nitrații organici au fost folosiți pentru ameliorarea durerii din angina pectorală în 1879. Dr. Murrell a publicat rezultatele expunerii la 1% soluție alcoolică de nitroglicerină (glicerol trinitrat) în revista Lancet. Mai întâi a „testat” acest medicament pe el însuși, apoi pe pacienții săi. Rezultatele expunerii antianginale au fost pozitive.

În 1925, capsulele cu nitroglicerină au intrat în practica cardiologilor și, puțin mai târziu, a apărut o soluție lichidă de alcool și tablete pentru administrare sublinguală. Cu toate acestea, cardiologii nu au fost mulțumiți de efectul pe termen scurt al acestui medicament, iar studiile farmacologice care vizează găsirea unor astfel de substanțe cu acțiune prelungită au continuat. După anii '70, primul astfel de medicament a fost creat pe baza de dinitrat de izosorbid și, puțin mai târziu, a apărut un nou agent care conține nitrați - mononitrat de izosorbid.

Toate aceste componente active au același mecanism de acțiune; constă dintr-un vasodilatator și o componentă antianginală. Datorită acțiunii nitraților organici, mușchii netezi ai vaselor se relaxează, vasele coronare se extind și mai mult sânge și oxigen sunt livrate în miocard. Ca urmare, sarcina hemodinamică asupra inimii și cererea de oxigen a mușchiului cardiac sunt reduse.

Clasificare

Nitrații organici sunt împărțiți în funcție de durata acțiunii:

• cu acțiune scurtă - conceput pentru ameliorarea atacurilor de durere anginoasă cu angină pectorală sau infarct miocardic;
• acțiune pe termen lung (sau prelungită) - prescrisă pentru prevenirea atacurilor de angină.

Preparate de nitroglicerină

Nitroglicerina este medicamentul de referință printre medicamentele care conțin nitrați și este prescris atât pentru ameliorarea, cât și pentru prevenirea atacurilor de angină. Poate fi utilizat ca perfuzie intravenoasă pentru infarctul miocardic și insuficiența cardiacă acută.

Componenta activă a acestor fonduri este trinitratul de glicerol. Sunt:

• cu acțiune scurtă - Nitroglicerină;
• cu acțiune îndelungată - Nitrong, Sustonit, Sustak forte, Nitroderm, Trinitrong etc.

Nitroglicerina obișnuită începe să aibă efect în 1-2 minute și rămâne activă timp de aproximativ 30 de minute. Acest medicament cu acțiune scurtă este utilizat pentru ameliorarea unui atac care a avut loc deja.

Pentru a preveni durerea anginoasă, sunt prescrise medicamente prelungite pe bază de nitroglicerină. După ce le iau, încep să acționeze într-un minut, iar efectul terapeutic durează aproximativ 6 ore.

Nitroglicerina are o serie de efecte secundare care afectează adesea negativ bunăstarea generală. În timp, ele devin mai puțin pronunțate.

Utilizarea pe termen lung a medicamentelor pe bază de nitroglicerină poate provoca dependență, care se manifestă printr-o scădere a severității efectului terapeutic și a duratei acțiunii. Se presupune că această toleranță este provocată de epuizarea compușilor tiol implicați în metabolismul ingredientului activ. Pentru recuperarea lor completă, este necesar un interval liber de ore între administrarea nitroglicerinei.

Încetarea bruscă a administrării acestui medicament și a altor medicamente care conțin nitrați poate provoca sindromul de sevraj, exprimat în apariția unui atac de angină pectorală. De aceea, la anularea nitraților organici, doza trebuie redusă treptat.

Preparate dinitrat de izosorbid

Dinitratul de izosorbid este similar ca structură cu nitroglicerina. Odată cu administrarea sublinguală, începe să acționeze în 2-5 minute, iar atunci când este administrat oral, într-un minut.

Componenta activă a acestor fonduri este trinitratul de izosorbitol. Sunt:

• cu acțiune scurtă - mac ISO, Izoket, Nitrosorbit, Izodinite etc .;
• cu acțiune îndelungată - Iso mac retard, Isoket retard, Cardix, Cardiket etc.

Durata acțiunii depinde de tipul și forma de eliberare a medicamentului și poate varia de la 2 la 12 ore.

Preparate de izonorbid mononitrat

Mononitratul de izosorbid aparține principalilor metaboliți ai dinitratului de izosorbid. Această substanță este mai biodisponibilă și durează mai mult - până la 12 ore sau mai mult.

Componenta activă a acestor fonduri este izosorbid mononitrat. Sunt:

• cu acțiune scurtă - Monochinque, Mono mac, Olikard, Isomonat etc.;
• cu acțiune îndelungată - depozit Mono mac, retard Monocinque, retard Olikard, Efoks lung etc.

Efectele secundare ale fondurilor pe bază de izonorbit mononitrat și dinitrat sunt mai puțin pronunțate decât cele ale nitroglicerinei. Cu utilizarea prelungită, se poate dezvolta și dependența, iar sevrajul brusc poate provoca sindromul de sevraj.

Preparate asemănătoare nitro

Mecanismul lor de acțiune este similar cu agenții care conțin nitrați și sunt, de asemenea, capabili să dilate vasele de sânge din angina pectorală și alte patologii cardiace. În plus, dependența de astfel de medicamente se dezvoltă într-o măsură mult mai mică decât nitrații organici.

Medicamentele asemănătoare cu nitrații includ:

• Nitroprusidă de sodiu;
• Korvaton (Sidnopharm, Molsidomin);
• Nikorandil (Kordinik).

Mecanism de acțiune

Efectele terapeutice ale nitraților organici sunt exprimate în extinderea:

• vasele coronare - acest proces determină o creștere a circulației sângelui de-a lungul colateralelor și o îmbunătățire a nutriției zonelor ischemice ale miocardului;
• artere - o astfel de vasodilatație reduce sarcina pe inimă prin reducerea rezistenței periferice;
• vene - acest proces reduce fluxul de sânge venos, reduce sarcina de pe pereții ventriculilor cardiaci, îmbunătățește fluxul sanguin coronarian.

După intrarea în organism din molecula de nitrat, gruparea NO este scindată, care activează guanilat ciclaza și, prin urmare, determină o creștere a nivelului de guanozină monofosfat ciclic. Acumularea acestei substanțe duce la relaxarea mușchilor netezi ai pereților vaselor coronare (pe parcurs, vasele sistemului urinar, digestiv și respirator se extind, de asemenea). Acționând asupra creierului, nitrații organici provoacă blocarea legăturilor centrale ale reflexelor constrictive coronare și slăbesc controlul simpatic asupra vaselor de sânge și a inimii.

Efectul antianginal este asigurat nu numai de expansiunea vaselor coronare, ci și de faptul că sub influența proceselor care au loc în organism, are loc descărcarea hemodinamică a miocardului, provocând o slăbire a sarcinii pe inimă și o scădere a necesităților sale de oxigen. Dilatarea arterelor duce la o scădere a rezistenței acestora la debitul cardiac, iar dilatarea vaselor venoase limitează revenirea sângelui venos la inimă.

În plus față de aceste efecte, nitrații au un efect pozitiv asupra nutriției miocardice, a echilibrului electrolitic și a activității enzimelor respiratorii. Acestea au un efect benefic asupra capacității electrice a mușchiului inimii, prevenind dezvoltarea aritmiilor și scăderea presiunii în circulația pulmonară, eliminând insuficiența ventriculară stângă.

Caracteristicile formelor de dozare ale nitraților organici

Preparatele cu nitrați sunt disponibile în diferite forme de dozare:

• tablete și granule pentru administrare sublinguală;
• comprimate orale;
• soluție pentru perfuzie intravenoasă;
• aerosoli pentru administrare sublinguală;
• tencuieli, unguente și discuri de uz transdermic;
• farfurii sau tablete bucale (obraz).

Tabletele, capsulele, granulele sau aerosolii sublinguali sunt medicamente cu acțiune scurtă concepute pentru ameliorarea atacurilor de angină. Alte forme ale acestor medicamente pot fi prescrise pentru prevenirea atacurilor, tratarea bolilor coronariene și a insuficienței cardiace.

O atenție deosebită este acordată aportului de granule de nitroglicerină. Pacienții trebuie să fie conștienți de faptul că, după deschiderea flaconului, își pierd eficacitatea după aproximativ o zi. De aceea, se recomandă să monitorizați întotdeauna data de expirare a medicamentului utilizat sau să purtați cu dumneavoastră o sticlă nouă, nedeschisă.

După cum arată practica, formele de nitrați cu aerosoli nu au un avantaj deosebit față de comprimatele sublinguale. În plus, utilizarea lor este în prezent limitată datorită prezenței freonului în cutie, o substanță periculoasă pentru mediu.

Când este luat sub limbă, efectul nitroglicerinei începe în 1-2 minute și atinge maximul în 4-6 minute. Acțiunea medicamentului se oprește după o întârziere, prin urmare, în absența ameliorării durerii după administrarea primului comprimat, se recomandă să luați o altă doză în 3-5 minute.

Infuzia intravenoasă de nitrați este de obicei prescrisă pacienților cu angină instabilă sau infarct miocardic. Infuzia soluției se începe cu o rată de 5-25 μg / min. Mai mult, rata de administrare începe să crească până când presiunea sistolică este redusă cu% (dar nu mai puțin de 90 mm Hg). Ameliorarea durerii cu această utilizare a medicamentului apare de obicei după 2-5 minute.

La pacienții cu infarct acut, perfuzia de întreținere este continuată timp de aproximativ 10 ore. Acești nitrați organici includ următoarele medicamente:

Tabletele care conțin nitrați pe bază de nitroglicerină, izosorbid dinitrat și izosorbid mononitrat pentru administrare orală sunt medicamente cu eliberare prelungită (cu întârziere). O parte din doza administrată este absorbită din stomac și începe să acționeze în primele 10 minute după ingestie, în timp ce cealaltă pătrunde în fluxul sanguin mai lent și oferă o prelungire a efectului terapeutic pentru încă 4-6 ore. Astfel de forme de dozare sunt utilizate numai pentru prevenirea atacurilor de angină.

Comprimatele retard sunt disponibile în următoarele doze: 20, 40, 60 și 120 mg. În plus, există preparate combinate care conțin nitrați - nitrodurat care conține dinitrat de izosorbitol și gliceroltrinitrat. Doza și frecvența administrării acestor medicamente sunt selectate individual pentru fiecare pacient și depinde de severitatea anginei pectorale.

Plasturii transdermici (sau unguentele, discurile) cu nitrați sunt folosiți pentru a preveni atacurile de angină. Încep să acționeze într-un minut, iar durata efectului lor este de la 12 la 24 de ore. Acum, această formă de eliberare a nitraților organici a devenit mai puțin populară, deoarece sa dovedit că acești agenți sunt capabili să exercite un efect iritant local și nu au o biodisponibilitate și o eficacitate stabile. În plus, pot fi nu numai dependenți, ci rapid dependenți. Aceste forme de nitrați includ următoarele medicamente:

Un alt dezavantaj al acestor fonduri este costul ridicat al acestora.

Plăcile și comprimatele bucale se aplică sub formă de aplicații pe mucoasa gingivală a maxilarului superior. Sunt disponibile în doze de 1, 2 sau 4 mg și sunt concepute pentru ameliorarea durerii anginoase. În plus, aceste forme de eliberare pot fi utilizate pentru a preveni atacurile recurente în următoarele 3-5 ore. Formele bucale au cea mai mare biodisponibilitate. Acești nitrați organici includ următoarele medicamente:

Spre deosebire de acești agenți, Dinitrosorbilong este disponibil în plăci bucale de 40 mg și oferă un efect terapeutic timp de 10 ore sau mai mult.

Indicații pentru numire

Principalele indicații pentru numirea nitraților organici sunt următoarele condiții:

• exacerbarea bolii cardiace ischemice - pentru a elimina ischemia miocardică, insuficiența ventriculară stângă și scăderea tensiunii arteriale;
• manifestări puternice ale bolii cardiace ischemice - sunt utilizate pentru a elimina și preveni atacurile de angină și ischemia miocardică;
• insuficiență cardiacă acută - sunt prescrise pentru a elimina congestia plămânilor, edemul pulmonar, precum și hipertensiunea arterială și ischemia miocardică;
• insuficiență cardiacă cronică - uneori utilizată pentru a reduce povara asupra inimii;
• hipertensiune arterială - poate fi utilizată pentru reducerea urgentă a presiunii.

Contraindicații

Administrarea medicamentelor care conțin nitrați poate fi contraindicată în următoarele cazuri:

• colaps (tensiune arterială mai mică de 90 mm Hg) sau șoc;
• un atac de infarct miocardic, însoțit de hipotensiune arterială sau șoc;
• leziuni cerebrale traumatice recente;
• creșterea presiunii intracraniene;
• tulburări acute ale circulației cerebrale;
• glaucom cu unghi închis;
• edem pulmonar toxic;
• forme severe de anemie;
• hipersensibilitate, manifestată prin dureri de cap severe, tahicardie și hipotensiune.

Nitrații sunt prescriși cu precauție pacienților cu manifestări severe de ateroscleroză cerebrală.

Utilizarea nitraților organici în timpul sarcinii și alăptării este permisă numai dacă există indicații stricte, iar aportul lor poate fi efectuat exclusiv sub supraveghere medicală. Alăptarea pentru perioada de admitere trebuie întreruptă, deoarece componentele active ale medicamentelor pătrund în lapte și provoacă methemoglobinemie și tulburări hemodinamice la copil. Conform rezultatelor experimentelor pe oi, nitroprusida de sodiu nu trebuie prescrisă în timpul sarcinii, deoarece acest medicament poate provoca moartea fetală intrauterină.

Efecte secundare

Administrarea nitraților organici poate avea următoarele efecte secundare:

• dureri de cap sau bătăi în cap;
• hipotensiune arterială;
• colaps ortostatic (mai des după administrarea nitroglicerinei);
• tahicardie;
• bradicardie (cu perfuzie intravenoasă de nitroglicerină);
• roșeața feței;
• captivant;
• sindromul de retragere.

Nitroprusia de sodiu, pe lângă efectele secundare discutate mai sus, poate provoca anxietate, greață, vărsături, dureri în piept și acumularea de cianuri, ducând la apariția hipoxiei, care este periculoasă pentru sănătate și viață.

În cazuri mai rare, când se iau nitrați organici, se observă următoarele efecte nedorite:

Cum să evitați dependența de nitrați

Până în prezent, mecanismul de reducere a toleranței la nitrați organici nu a fost pe deplin înțeles, iar experții au invocat doar motive ipotetice pentru apariția unui astfel de efect secundar. În plus, dezvoltarea dependenței este variabilă la diferiți pacienți. De exemplu, administrarea de dinitrat de izosorbid timp de o lună este însoțită de o pierdere completă a efectului antianginal la aproximativ% dintre pacienți, în% acest efect este semnificativ redus și în% rămâne același. Conform observațiilor specialiștilor, mai des se produce o scădere a toleranței la medicamentele care conțin nitrați atunci când se utilizează forme transdermice și mult mai rar atunci când se utilizează tablete și plăci bucale.

Pentru a reduce sau elimina efectul de dependență, se recomandă administrarea nitraților organici cu respectarea obligatorie a perioadei libere de la administrarea acestor medicamente. Potrivit experților, este suficient să se respecte intervalul de 8-12 ore „fără nitrați” pentru aceasta.

În plus, dacă este posibil, ar trebui să faceți pauze în administrarea medicamentelor care conțin nitrați. Acest interval poate fi de 1-2 săptămâni. Dacă este imposibilă eliminarea completă a nitraților în această perioadă, medicamentul obișnuit poate fi înlocuit cu Corinfar sau Sidnopharm (Corvaton).

Interacțiunea cu alte medicamente

Luarea nitraților organici cu unele medicamente poate duce la dezvoltarea unei hipotensiuni arteriale mai pronunțate. Aceste medicamente includ:

Când nitrații sunt luați cu unele medicamente, proprietățile lor vasodilatatoare pot scădea. Aceste fonduri includ:

• histamină;
• angiotensină;
• carbacolină;
• fenilefrina;
• norepilefrină;
• atropină și alte M-anticolinergice;
• stimulente ale sistemului nervos central;
• glucocorticosteroizi.

Aportul în comun de fenobarbital și un medicament care conține nitrați pentru administrare orală poate duce la o scădere semnificativă a biodisponibilității acestuia și la o scădere a eficacității acestuia.

Care medic să contacteze

Autoadministrarea nitraților fără recomandarea medicului poate duce la agravarea stării pacientului, scăderea tensiunii arteriale, atac de glaucom și alte consecințe adverse. De aceea, administrarea nitraților trebuie efectuată numai conform instrucțiunilor și sub supravegherea unui terapeut sau cardiolog.

Ajutați copiii

Informatii utile

Contactați specialiștii

Serviciu de programare telefonică pentru specialiștii medicali din Moscova:

Informațiile sunt furnizate numai în scop informativ. Nu vă auto-medicați. La primul semn de boală, consultați un medic.

Adresa redacției: Moscova, strada Frunzenskaya 3, 26

17381 0

Prima mențiune a eficacității nitraților organici în angina pectorală datează din 1867, dar medicamentele acestui grup sunt încă utilizate pe scară largă în tratamentul pacienților cardiaci. Sunt indispensabile în cazurile în care este necesară eliminarea rapidă a ischemiei miocardice sau a manifestărilor acute de insuficiență cardiacă ventriculară stângă.

Clasificare

Compoziția distinge trinitratul de propantriol (nitroglicerina), dinitratul izosorbid și mononitratul izosorbid.

Există un număr mare de forme de dozare a nitraților:

• pentru utilizare sublinguală sau aerosol (nitroglicerină, izosorbid dinitrat);
• pentru administrare parenterală (nitroglicerină, izosorbid dinitrat);
• pentru lipirea gingiilor sub formă de pelicule (nitroglicerină, izosorbid dinitrat);
• pentru aplicare cutanată sub formă de plasturi, unguente (nitroglicerină, izosorbid dinitrat);
• pentru administrare orală (nitroglicerină, izosorbid dinitrat, izosorbid mononitrat).

Mecanismul de acțiune și efectele farmacologice

Pătrunzând în celulele musculare netede, nitrații servesc ca sursă de oxid nitric (NO), care stimulează activarea guanilat ciclazei. Ca urmare, formarea cGMP crește, ceea ce duce la o scădere a concentrației de calciu din interiorul celulelor musculare netede și relaxarea acestora. Nitrații acționează independent de capacitatea celulelor endoteliale de a produce oxid nitric endogen.

Nitrații promovează expansiunea arterelor coronare și a arteriolelor cu un diametru suficient de mare. Acest lucru duce la o scădere a severității reacțiilor spastice în arterele coronare, o îmbunătățire a alimentării cu sânge a straturilor subendocardice ale miocardului și o creștere a fluxului sanguin colateral. În plus, nitrații acționează asupra vaselor circulației sistemice, provocând expansiunea atât a vaselor venoase periferice care depun sânge, cât și a arteriolelor. Sub influența lor, extensibilitatea arterelor mari se îmbunătățește. Ca rezultat, revenirea venoasă și SBP în aortă sunt reduse. În consecință, preîncărcarea, încărcarea ulterioară și tensiunea pereților ventriculilor inimii scad, ceea ce duce la o scădere a cererii de oxigen miocardic. Reducerea presiunii de umplere a ventriculelor îmbunătățește alimentarea cu sânge a straturilor subendocardice ale miocardului. Aceste mecanisme stau la baza acțiunii anti-ischemice a nitraților și a capacității lor de a reduce severitatea manifestărilor insuficienței cardiace ventriculare stângi.

Efectul vasodilatator al nitraților se manifestă în principal în patul vascular venos (sunt necesare doze suficient de mari pentru a afecta arteriolele). Extinderea arteriolelor circulației sistemice, ducând la scăderea tensiunii arteriale, poate promova activarea diviziunii simpatice a sistemului nervos autonom cu apariția tahicardiei reflexe și creșterea contractilității miocardice.

Există puține medicamente de lungă durată în farmacologia modernă care pot concura cu nitroglicerina, care a fost descoperită în 1847 de italianul Ascanio Sobrero. Este adevărat, inițial nitroglicerina nu a găsit deloc utilizare medicală - în 1851 Alfred Nobel a inventat dinamita pe baza sa, o altă substanță de lungă durată, care este încă utilizată în economia națională și în afacerile militare. În timp, odată cu dezvoltarea medicinei și farmacologiei, nitroglicerina devine unul dintre principalele medicamente pentru tratamentul anginei pectorale. Și astăzi, nitroglicerina este utilizată pe scară largă în tratamentul bolilor coronariene, datorită acțiunii sale extrem de rapide și eficiente, ceea ce îl face până în prezent principalul medicament pentru ameliorarea atacurilor de angină.

Nitrații sunt folosiți ca agenți antianginali pentru tratamentul anginei pectorale instabile și vasospastice. Formele de dozare IV ale nitraților sunt prescrise pentru infarctul miocardic acut.

Clasificarea nitraților:

• Trinitrati: nitroglicerina; preparate de depozit de nitroglicerină.
• Dinitrati izosorbidici: nitrosorbid, cardiket, cardiket retard, isoket.
• Mononitrati de izosorbid-5.

Clasificarea în timp a nitraților:

• cu acțiune scurtă (până la 1 oră) - aerosoli de nitroglicerină și izosorbid dinitrat, asigură o bună conservare a substanței active, oferă un efect rapid;
• acțiune moderat prelungită (1-6 ore) - comprimate de dinitrat de izosorbitol (cardiket, cardix, iso-mac retard), încep să acționeze în 10-20 de minute, durata efectului este în medie de 3-4 ore;
• acțiune semnificativ prelungită (6-24 ore) - întârzie formele de izosorbid dinitrat și izosorbid-5-mononitrat.

Clasificarea nitraților după natura formei de dozare:

• absorbit prin mucoasa orală - tablete de nitroglicerină sub limbă, aerosoli de nitroglicerină și dinitrat de izosorbid, care au un efect rapid și fiabil;
• pentru administrare orală - diferite tablete, capsule de izosorbit dinitrat, nitroglicerină, izosorbit mononitrat;
• aplicare cutanată - unguente și plasturi de nitroglicerină (și-au pierdut semnificația clinică);
• administrare intravenoasă - fiole cu o soluție de nitroglicerină și izosorbid dinitrat (perlinganit 0,1% - 10 ml; isoket 10 ml) sunt dizolvate în 200 ml glucoză, injectate intravenos cu o viteză de 10 picături / min.

Mecanismul de acțiune al nitraților constă în formarea oxidului de azot, care are efect vasodilatator. Efectul utilizării nitraților este de a dilata venele și de a reduce preîncărcarea pe inimă, reducând astfel cererea de oxigen miocardic. În plus, nitrații au un efect de expansiune coronariană directă. Dozele crescute de medicament determină dilatarea arterelor, dozele chiar mai mari duc la extinderea arteriolelor și la dezvoltarea hipotensiunii sistemice.

La pacienții cărora li se administrează forme de dozare transdermice de nitrați care mențin o concentrație uniformă pe tot parcursul zilei, poate apărea dependență (toleranță) de nitrați (tahilaxie). Tahilaxia se dezvoltă în mod special cu administrare intravenoasă - primele semne de toleranță pot fi observate la 10-12 ore după începerea administrării. În cele mai multe cazuri, toleranța la nitrați se pierde după retragerea medicamentului. În momentul dezvoltării toleranței, sarcina ar trebui redusă, înlocuită cu alte medicamente antianginale. Inhibitorii ECA, captoprilul, pot reduce oarecum dezvoltarea toleranței la nitrați.

Bazele terapiei cu nitrați

• cu angina pectorală din clasa funcțională I (FC), durerea apare numai pe fondul efortului fizic semnificativ: nitrații sunt prescriși înainte de exercițiu; nitroglicerina se ia cu 5 minute înainte de încărcare, preparat dinitrat de izosorbid - 1 oră;
• cu angina pectorală II FC, este posibilă și administrarea de nitroglicerină înainte de efort, cu atacuri frecvente, se ia o formă extinsă a medicamentului;
• cu angina pectorală III FC, medicamentele sunt prezentate cu o durată de până la 12 ore (pentru atacurile de zi, medicamentul se ia dimineața);
• cu angina pectorală IV FC, este necesar să se asigure un efect antianginal în timpul zilei: se utilizează forme de izosorbid-5-mononitrat cu o durată de 16 ore; se crede că absența efectului nitraților în decurs de 8 ore va împiedica dezvoltarea toleranței la aceștia.

Contraindicații pentru numirea nitraților:

• contraindicații absolute: hipotensiune arterială (tensiune arterială mai mică de 90/60 mm Hg), hipovolemie, șoc, tamponare cardiacă, infarct miocardic al ventriculului drept, insuficiență ventriculară stângă cu presiune de umplere scăzută, hipersensibilitate la nitrați;
• contraindicații relative: presiune intracraniană crescută, cardiomiopatie hipertrofică, stenoză aortică severă, stenoză mitrală, tendință la hipotensiune arterială ortostatică, glaucom cu unghi închis;

Un atac clasic de angină pectorală este oprit de forme de dozare cu acțiune scurtă de nitroglicerină și izosorbid dinitrat (o tabletă de 0,5 mg nitroglicerină sub limbă oprește atacul în decurs de 1-3 minute, cu condiția să înceteze factorii care provoacă atacul în sine). Efectul maxim apare în 5-6 minute, durata totală a acțiunii medicamentului cu administrare sublinguală nu depășește 10-20 de minute. Dacă nu există niciun efect, se recomandă repetarea administrării medicamentului după 5 minute. Pentru a opri un atac de angină pectorală, puteți utiliza o formă cu acțiune scurtă de nitrosorbid, 10 mg.

Avantajul aportului sublingual de nitroglicerină este că substanța activă este absorbită rapid prin mucoasa bucală, ocolind ficatul și intrând imediat în circulația sistemică.

Pacienților cu angina pectorală de efort, în caz de convulsii datorate efortului fizic, li se recomandă aportul sporadic de nitrați (se utilizează nitrați cu acțiune scurtă sau moderat prelungită) - imediat înainte de efort.

Pacienților care au o evoluție severă a bolii (atacurile de angină pectorală apar cu efort fizic redus sau în repaus) li se prescriu medicamente cu acțiune moderată sau semnificativ prelungită pentru a le asigura efectul antianginal în timpul zilei.

În tratamentul bolilor cardiace ischemice, este posibil un sindrom de sevraj (agravarea stării pacienților cu încetarea bruscă a nitraților).

Efecte secundare (cel mai adesea se dezvoltă în timpul primei aplicații, care se datorează dilatării pronunțate a venelor intracraniene și fluxului dificil de sânge din creier):

• presiune intracraniană crescută, apariția durerilor de cap palpitante, senzație de plenitudine în cap, tinitus, hiperemie facială;
• un efect secundar tipic este tahicardia, care se manifestă în special cu monoterapia cu nitrați (tahicardia este nivelată de beta-blocante, blocante ale canalelor de calciu (verapamil, nicardipină, amlodipină, dar nu și nifedipină);
• un efect secundar rar este bradicardia, care poate apărea cu administrarea intravenoasă de nitroglicerină pe fondul unei scăderi pronunțate a tensiunii arteriale (atropina este utilizată pentru corectare);
• un efect secundar intermitent - presiune intraoculară crescută;
• sunt posibile arsuri la stomac, greață, vărsături, diaree;
• reacțiile alergice sunt rareori observate, mai des sub forma unei erupții cutanate;
• dozele mari pot provoca methemoglobinemie;
• agravarea ischemiei miocardice poate apărea la pacienții cu angină pectorală combinată cu anemie;
• o scădere accentuată a tensiunii arteriale, tahicardie, dureri în piept, greață, vărsături, anxietate, acumularea de cianură cu apariția hipoxiei mortale poate provoca nitroprusie de sodiu.

Interacțiuni medicamentoase

• nitrații sunt incompatibili cu Viagra;
• capacitatea nitraților de a reduce tensiunea arterială este îmbunătățită în combinație cu vasodilatatoare, analgezice narcotice și alcool;
• efectul hipotensiv al nitraților este îmbunătățit în combinație cu vasodilatatoare, medicamente antihipertensive, inhibitori ai ECA, beta-blocante, antagoniști ai calciului, procainamidă, antidepresive triciclice, inhibitori MAO, diuretice, etanol;
• o scădere accentuată a tensiunii arteriale poate apărea atunci când nitrații sunt combinați cu sildenafil, alți inhibitori ai fosfodiesterazei;
• colapsul ortostatic se poate dezvolta în timp ce luați chinidină și novocainamidă;
• creșterea tensiunii arteriale - în combinație cu dihidroergotamină;
• combinația de nitro medicamente cu heparină poate determina o scădere a eficacității acestuia din urmă, ceea ce poate necesita o creștere a dozei sale.

ATENŢIE! Informații furnizate de site site-ul web este doar pentru referință. Administrarea site-ului nu este responsabilă pentru posibilele consecințe negative în cazul administrării de medicamente sau proceduri fără prescripția medicului!

Nitrații sau nitrovasodilatoarele (NVD) sunt un grup de medicamente care au proprietăți vasodilatatoare și diferă în structura chimică. Acestea sunt unite printr-un mecanism de acțiune: ca urmare a transformărilor chimice complexe, toate NVD-urile sunt transformate în oxid nitric - o substanță care este un analog al așa-numitului factor de relaxare endotelial dependent. NU activează guanilat ciclaza, rezultând formarea de guanozin monofosfat ciclic, care are capacitatea de a relaxa celulele musculare netede vasculare.

Nitrații sunt utilizați pentru a trata aproape toate formele de boală coronariană. Prezența unei activități antianginale și anti-ischemice pronunțate face posibilă utilizarea cu succes a acestor medicamente pentru prevenirea și ameliorarea convulsiilor la pacienții cu angină de efort stabilă. Când sunt luate, toleranța la efort este semnificativ crescută, numărul de atacuri de angină este redus.
În general, eficacitatea antianginală a nitraților cu angina de efort stabilă este comparabilă cu eficacitatea medicamentelor antianginale ale altor grupuri (antagoniști ai calciului, β-blocanți). Cu toate acestea, trebuie remarcat faptul că eficacitatea clinică a nitraților în angina pectorală depinde în mare măsură de medicamentul utilizat, în ce doză și formă de dozare, precum și de schema de utilizare a acestuia.
Nitrații ca medicamente antianginale sunt de asemenea folosite pentru tratarea anginei pectorale instabile, a anginei pectorale vasospastice. Sub formă de forme de dozare intravenoasă, nitrații sunt de obicei prescriși pentru infarctul miocardic acut (MI), dar efectul lor asupra prognosticului acestei boli nu a fost dovedit.
Anterior, nitrații erau folosiți pe scară largă pentru tratarea pacienților cu insuficiență cardiacă cronică, dar recent au fost înlocuiți aproape complet cu inhibitori ai enzimei de conversie a angiotensinei.