صادرات: دو برابر فشار خون بالا. ویژگی های استفاده از قرص صادرات توسط دستورالعمل، با توجه به بررسی، آنالوگ ها از دستورالعمل های فشار برای استفاده

مواد فعال

Valsartan (Valsartan)
- آملودیپین (آملودیپین)

فرم انتشار، ترکیب و بسته بندی

زرد تیره، دور با لبه های خم شده، با سادگی "NVR" در یک طرف و "NV" - به دیگری.

مواد کمکی: سلولز میکرو کریستالی - 54.06 میلی گرم، Crosspindon - 20 میلی گرم، منیزیم استات - 4.5 میلی گرم، دی اکسید کلوئیدی سیلیکون - 1.5 میلی گرم.

ترکیب پوسته فیلم:premix White (Hypimloose، دی اکسید تیتانیوم، پلی اتیلن گلیکول 4000، تالک) - 4.4 میلی گرم، Premix Yellow (Hypimelloose، اکسید آهن زرد، پلی اتیلن گلیکول 4000، تالک) - 3.6 میلی گرم، آب خالص - Q.S.

قرص های پوشیده شده با پوسته فیلم زرد تیره، بیضی شکل با لبه های خم شده، با یک "NVR" سادگی در یک طرف و "ECE" - به دیگری.

مواد کمکی: سلولز میکرو کریستالی - 109.06 میلی گرم، Crosspindon - 40 میلی گرم، منیزیم استات - 9 میلی گرم، دی اکسید کلوئیدی سیلیکون - 3 میلی گرم.

ترکیب پوسته فیلم:premix White (Hypimloose، دی اکسید تیتانیوم، پلی اتیلن گلیکول 4000، تالک) - 7.15 میلی گرم، Premix Yellow (Hypimelloose، آهن اکسید آهن، پلی اتیلن گلیکول 4000، تالک) - 5.85 میلی گرم، آب خالص - Q.S.

7 عدد - Blisters (2) - کارتن بسته بندی شده.
14 عدد - Blisters (2) - کارتن بسته بندی شده.

قرص های پوشیده شده با پوسته فیلم نور زرد، بیضی شکل با لبه های خم شده، با سادگی "NVR" در یک طرف و "UIC" به دیگری.

مواد کمکی: سلولز میکرو کریستال - 108.13 میلی گرم، Crosspindon - 40 میلی گرم، منیزیم استات - 9 میلی گرم، دی اکسید کلوئید سیلیکون - 3 میلی گرم.

ترکیب پوسته فیلم:premix White (Hypromellos، دی اکسید تیتانیوم، پلی اتیلن گلیکول 4000، تالک) - 11.93 میلی گرم، Premix Yellow (Hypromellos، اکسید آهن زرد، پلی اتیلن گلیکول 4000، تالک) - 1.04 میلی گرم، Premix Red (Hyprocello، Iron ocesside قرمز، پلی اتیلن گلیکول، تالک ) - 0.03 میلی گرم، آب خالص - QS

7 عدد - Blisters (2) - کارتن بسته بندی شده.
14 عدد - Blisters (2) - کارتن بسته بندی شده.

اثر دارویی

آماده سازی ضد فشار خون ترکیبی شامل مواد فعال با مکانیزم مکمل کنترل فشار خون. آملودیپین، مشتقات دی هیدروپیریدیدین، به کلاس گیاهان بلوک کانال های آهسته کلسیم (BMKK)، Valsartan - به کلاس آنتیگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II اشاره دارد. ترکیبی از این اجزاء دارای یک اثر ضد فشار خون متقابل متقابل است که منجر به کاهش شدید فشار خون نسبت به پس زمینه مونوتراپی توسط هر دارو می شود.

amlodipine

Amlodipine، که بخشی از صادرات است، مانع جریان ترانسفورماتور یون های کلسیم به cardiomyocytes و عروق عضلانی صاف می شود. مکانیسم عمل ضد فشار خون آملودیپین با یک اثر آرامش بخش مستقیم همراه است عضلات صاف عروق باعث کاهش OPS و کاهش فشار خون می شود.

پس از دریافت B. دوزهای درمانیآه در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی آملودیپین باعث گسترش عروق می شود و منجر به کاهش فشار خون (در موقعیت بیمار دروغین و ایستاده) می شود. کاهش فشار خون با تغییرات قابل توجهی در ضربان قلب و سطح کاتچولامین در طول استفاده طولانی مدت همراه نیست.

غلظت دارو در خون با اثر بالینی بیماران جوان و سالخورده ارتباط دارد.

در پرفشاری خون شریانی در بیماران مبتلا به عملکرد کلیه طبیعی، آملودیپین در دوزهای درمانی منجر به کاهش مقاومت عروق کلیه می شود، افزایش سرعت فیلتراسیون گلومرولی و جریان خون پلاسمای موثر کلیه بدون تغییر کسر فیلتراسیون و پروتئینوری مرحله.

همچنین همانند استفاده از BMKK دیگر، پذیرش آملودیپین در بیماران با عملکرد طبیعی بطن چپ باعث تغییر در شاخص های همودینامیک عملکرد قلب در استراحت و ورزش: افزایش کمی در شاخص بدون تأثیر قابل توجهی در آن وجود داشت حداکثر سرعت، بیشینه سرعت فشار در بطن چپ، فشار دوره ای-دیاستولیک و حجم بطن چپ افزایش می یابد. مطالعات همودینامیک در حیوانات دست نخورده و افراد نشان داد که کاهش فشار خون تحت تاثیر آملودیپین در محدوده دوزهای درمانی با منفی همراه نیست اثر inotropic حتی با استفاده همزمان با بتا Adrenoblockers.

Amlodipine عملکرد گره سینوئاتال یا هدایت AV را در حیوانات دست نخورده و انسان تغییر نمی دهد. با استفاده از آملودیپین در ترکیب با بتا آدرنوبرکر در بیماران مبتلا به فشار خون بالا شریانی یا آنژین، کاهش فشار خون با تغییرات نامطلوب در پارامترهای ECG همراه نیست.

اثربخشی بالینی آملودیپین در بیماران مبتلا به مزمن ثابت شده است اندام پایدار، آنژین واسپدیک و آنژیوگرافی از نظر شکست شریان های کرونر تایید شده است.

valsartan

Valsartan یک آنتاگونیست فعال و خاص از گیرنده های آنژیوتانسین II است که برای مصرف در نظر گرفته شده است. این به طور انتخابی برای 1 گیرنده زیر تیپ عمل می کند که مسئول اثرات شناخته شده آنژیوتانسین II هستند. افزایش غلظت پلاسمای آنژیوتانسین II آزاد به علت انسداد در 1-تنظیم کننده های تحت تاثیر والاسرتان می تواند در 2-تنظیم کننده، که اثرات اثرات تحریک 1 را در بر می گیرد، تحریک کند. Walssartan هیچ فعالیت آگونیستی را در برابر 1-تنظیم کننده ندارد. وابستگی Valsartan به گیرنده های زیرمجموعه در 1 حدود 20،000 برابر بیشتر از گیرنده های زیرمجموعه 2 است.

Valsartan از ACE مهار نمی کند، همچنین به عنوان Kininosis II شناخته می شود، که آنژیوتانسین I را در آنژیوتانسین دوم تبدیل می کند و باعث تخریب برادیکینین می شود.

زیرا هنگامی که یک آنتاگونیست آنژیوتانسین استفاده می شود، ACE رخ نمی دهد و انباشت برادیکینین یا ماده P، توسعه سرفه خشک بعید است.

در مقایسه مطالعات بالینی Valsartan S. مهار کننده APF فرکانس توسعه سرفه خشک به طور معنی داری کمتر بود (ص<0.05) у больных, получавших валсартан (у 2.6% пациентов, получавших валсартан, и у 7.9% - получавших ингибитор АПФ). В клиническом исследовании, включавшем больных, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19.5% случаев, при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев. В то же время, в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68.5% случаев (р<0.05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.

در درمان بیماران Valsartan با فشار خون شریانی، کاهش فشار خون اشاره شده است، که با تغییر در ضربان قلب همراه نیست.

اثر ضد فشار خون به مدت 2 ساعت در اکثر بیماران پس از دریافت یک بار مصرف دارو، به مدت 2 ساعت ظاهر می شود. حداکثر کاهش فشار خون پس از 4-6 ساعت در حال توسعه است. پس از مصرف دارو، مدت اثر فشار خون بیش از 24 ساعت حفظ می شود. با استفاده مجدد، حداکثر کاهش فشار خون، صرف نظر از دوز پذیرفته شده، معمولا در عرض 2-4 هفته به دست آمده است. و در سطح درمان طولانی مدت به دست آمده است. قطع شدید پذیرش والسارتان با افزایش شدید فشار خون یا سایر پیامدهای بالینی نامطلوب همراه نیست. استفاده از والسارتان در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی (طبق طبقه کارکردی II-IV با توجه به طبقه بندی NYHA) منجر به کاهش قابل توجهی در تعداد بستری شدن می شود. این اثر حداکثر در بیماران دریافت کننده مهارکننده های ACE یا بتا آدرنوبلی ها را دریافت نمی کند. هنگام دریافت Valsartan در بیماران مبتلا به کمبود چپ (جریان بالینی پایدار) یا با نقض عملکرد بطن چپ پس از انفارکتوس میوکارد، کاهش مرگ و میر قلب و عروق اشاره شده است.

Amlodipine / Valsartan

در بیماران مبتلا به فشار خون بالا، که Exph 1 بار در روز دریافت شد، اثر ضد فشار خون در عرض 24 ساعت حفظ شد.

صادرات در دوزهای 5/80 میلی گرم و 5/160 میلی گرم در بیماران مبتلا به فشار خون اولیه سیستولیک 153-157 میلی متر جیوه. هنر. و فشار خون دیاستولیک 95 میلی متر جیوه. و کمتر از 110 میلیمتر ه. جهنم را در 20-28 / 14-19 میلیمتر Hg کاهش می دهد. (در مقایسه با 7-13 / 7-9 میلیمتر Hg. هنگام دریافت دارونما).

صادرات با دوز 10/160 میلی گرم و 5/160 میلی گرم، فشار خون را نرمال می کند (کاهش فشار خون دیاستولیک در موقعیت نشسته کمتر از 90 میلی متر جیوه در پایان مطالعه) در 75٪ و 62٪ بیماران مبتلا به کنترل ناکافی کنترل پس زمینه مونوتراپی Valsartan در دوز 160 میلی گرم در روز.

صادرات در دوز 10/160 میلی گرم، فشار خون را در 78٪ بیماران مبتلا به کنترل کنترل ناکافی بر روی پس زمینه مونوتراپی آملودیپین در دوز 10 میلی گرم، نرمال می کند. در بیماران مبتلا به فشارخون شریانی، با ترکیبی از Valsartan با دوز 160 میلی گرم با آملودیپین در دوزهای 10 میلی گرم و 5 میلی گرم، کاهش بیشتر فشار خون سیستولیک و دیاستولیک به میزان 6.0 / 4.8 میلیمتر Hg به دست می آید. و 3.9 / 2.9 میلیمتر hg.st. بر این اساس، در مقایسه با بیماران که همچنان به دست آوردن تنها Valsartan در دوز 160 میلی گرم یا تنها آملودیپین در دوز 5 و 10 میلی گرم است.

هنگام تثبیت دوز صادرات از 5/160 میلی گرم تا 10/160 میلی گرم در بیماران مبتلا به فشارخون شریانی با فشار خون دیاستولیک ≥110 میلی متر جیوه. و کمتر از 120 میلیمتر hg.st. کاهش فشار خون در موقعیتی که در 36/29 میلیمتر Hg نشسته است، قابل مقایسه با کاهش فشار خون در هنگام تثبیت یک ترکیب دوز از مهارکننده ACF و دیورتیک تیاضید وجود دارد.

در دو دوره طولانی مدت با یک دوره مشاهده طولانی، اثر صادرات به مدت 1 سال باقی مانده است. توقف ناگهانی پذیرش ضرورت ها با افزایش شدید فشار خون همراه نیست.

در بیماران مبتلا به کنترل کافی فشار خون، اما ادم را در برابر پس زمینه مونوتراپی آملودیپین توسعه داده است، با استفاده از ترکیبی درمان، کنترل قابل مقایسه با فشار خون با احتمال کوچکتر توسعه ادم به دست آمد.

اثربخشی درمانی ضرورت به سن، جنسیت و بیمار بستگی ندارد.

فارماکوکینتیک

فارماکوکینتیک والسارتان و آملودیپین با خطی بودن مشخص می شود.

amlodipine

مکش

پس از مصرف آملودیپین در دوزهای درمانی C Max Amlodipine در پلاسمای خون پس از 6 تا 12 ساعت به دست می آید. میزان زیست پذیری مطلق به طور متوسط \u200b\u200b64-80٪ است. غذا بر قابلیت زیستی آملودیپین تاثیر نمی گذارد.

توزیع

v d حدود 21 لیتر / کیلوگرم است. مطالعات آملودیپین in vitro نشان داده شده است که در بیماران مبتلا به فشارخون شریانی تقریبا 97.5٪ از آماده سازی گردش خون همراه با پروتئین های پلاسما خون است.

متابولیسم

آملودیپین به شدت (حدود 90٪) در کبد با تشکیل متابولیت های فعال متابولیزه می شود.

انتخاب

حذف آملودیپین از پلاسما یک کاراکتر دو فاز با T 1/2 تقریبا از 30 تا 50 ساعت است. CS در پلاسمای خون پس از یک برنامه طولانی برای 7-8 روز به دست می آید. 10٪ از آملودیپین بدون تغییر و 60٪ آملودیپین به صورت متابولیت ها توسط کلیه ها دفع می شود.

valsartan

مکش

پس از دریافت در داخل Valsartan C Max در پلاسمای خون پس از 2-3 ساعت رسیده است. متوسط \u200b\u200bزیستی مطلق زیستی 23٪ است. منحنی فارماکوکینتیک والسارتان دارای یک شخصیت چند نمایشی پایین است (T 1/2α<1 ч и T 1/2β около 9 ч). При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению AUC) на 40% и C max в плазме крови почти на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.

توزیع

v D valsartan در حالت تعادل پس از یک / در دولت حدود 17 لیتر بود، که نشان دهنده عدم توزیع گسترده ای از Valsartan در بافت ها بود. Valsartan عمدتا با پروتئین های سرم (94-97٪) همراه است، عمدتا با آلبومین.

متابولیسم

Valsartan در متابولیسم تلفظ شده بیان نمی شود (حدود 20٪ از دوز اتخاذ شده به صورت متابولیت ها تعیین می شود). متابولیت هیدروکسیل در پلاسمای خون در غلظت های پایین (کمتر از 10٪ از AUC Valsartan) تعیین می شود. این متابولیت از لحاظ دارویی فعال است.

انتخاب

Valsartan به طور عمده از طریق روده (حدود 83٪ دوز) و کلیه ها (حدود 13٪ دوز) دفع می شود. پس از یک / در مدیریت، پاکسازی پلاسما Valsartan حدود 2 لیتر در ساعت است و ترخیص کلیه آن 0.62 لیتر در ساعت است (حدود 30٪ از کل ترخیص). T 1/2 Valsartan 6 ساعت است.

Amlodipine / Valsartan

پس از مصرف داخل آماده سازی، Exephine C Max Valsartan و Amlodipine به ترتیب پس از 3 ساعت و 6-8 ساعت به دست می آید. سرعت و درجه جذب Exphor برابر با قابلیت زیستی Valsartan و Amlodipine است، در صورت دریافت هر یک از آنها به صورت قرص های جداگانه.

فارماکوکینتیک در موارد خاص بالینی

ویژگی های فارماکوکینتیک استفاده از مزاحمت ها در کودکان زیر 18 سال نصب نشده است.

زمان دستاورد C ماکس آملودیپین در پلاسمای خون در بیماران جوان و سالخورده به همان اندازه است. در بیماران سالخورده، ترخیص Amlodipine کمی کاهش می یابد، که منجر به افزایش AUC و T 1/2 می شود.

در بیماران سالمند، قرار گرفتن در معرض سیستماتیک در والسارتان تا حدودی بیشتر از بیماران سن جوان بود، اما از لحاظ بالینی قابل توجه نبود. از آنجایی که تحمل اجزای دارو در سالمندان و بیماران جوانتر به همان اندازه خوب است، توصیه می شود که حالت های دوزهای معمولی را اعمال کنید.

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، پارامترهای فارماکوکینتیک آملودیپین به طور قابل توجهی تغییر نمی کند. هیچ ارتباطی بین عملکرد کلیه (QC) و اثرات سیستمیک Valsartan (AUC) در بیماران مبتلا به درجه های مختلف عملکرد کلیه وجود نداشت. تغییرات اولیه دوز در بیماران مبتلا به اختلال ابتدایی و متوسط \u200b\u200bعملکرد کلیه (QC 30-50 میلی لیتر در دقیقه) مورد نیاز نیست.

بیماران مبتلا به نارسایی کبدی باعث کاهش ترشحات آملودیپین شده اند که منجر به افزایش AUC تقریبا 40-60٪ می شود. به طور متوسط، بیماران مبتلا به بیماری های مزمن کبدی مزمن زیستی ضعیف و متوسط \u200b\u200b(AUC) Valsartan در مقایسه با داوطلبان سالم (سن مناسب، جنسیت و وزن بدن) دو برابر می شوند.

علائم

• فشار خون شریانی (برای بیماران که درمان ترکیبی را نشان می دهند).

منع مصرف

• بارداری؛
• افزایش حساسیت به اجزای دارو.

ایمنی استفاده از اموال در بیماران مبتلا به تنگی یک طرفه یا دو مرحله ای از شریان های کلیوی یا تنگی شریان تنها کلیه، در بیماران پس از انتقال پیوند کلیه، و همچنین کودکان و نوجوانان زیر 18 سال، تاسیس نشده است

از جانب احتیاط تجویز دارو زمانی که: نقض عملکرد کبد (به ویژه در بیماری های انسدادی دستگاه صفراوی)؛ اختلال شدید کلیوی (QC<10 мл/мин); пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; при гиперкалиемии, дефиците в организме натрия и/или уменьшении ОЦК.

دوز

این دارو باید به داخل، نوشیدن با مقدار کمی از آب، 1 بار در روز، صرف نظر از زمان وعده های غذایی مصرف شود.

هنگام انتصاب بیماران سالخورده، بیماران مبتلا به اختلال اولیه یا متوسط \u200b\u200bعملکرد کلیه (QC\u003e 30 میلی لیتر در دقیقه)، با اختلال عملکرد کبد یا بیماری کبد، با پدیده های کلستازتغییر در حالت دوز مورد نیاز نیست.

اثرات جانبی

ایمنی استفاده از Exphorus بیش از 2600 بیمار تخمین زده می شود.

معیارهای برآورد فراوانی واکنش های ناخواسته: اغلب - بیش از 10٪ موارد؛ اغلب - 1-10٪؛ گاهی اوقات - 0.1-1٪؛ به ندرت - 0.001-0.1٪؛ در برخی موارد کمتر از 0.001٪. در هر گروهی که در فرکانس وقوع قرار می گیرند، واکنش های جانبی به منظور کاهش اهمیت آنها توزیع می شود.

از سیستم تنفسی: اغلب - نافورگیت، آنفولانزا؛ گاهی اوقات - سرفه، درد در گلو و حنجره.

از حواس: به ندرت - اختلال، سر و صدا در گوش؛ گاهی اوقات - سرگیجه همراه با نقض عملکرد دستگاه ویستیبولار.

از CNS و سیستم عصبی محیطی: اغلب - سردرد؛ گاهی اوقات - سرگیجه، خواب آلودگی، سرگیجه ارتداد، پارستزی؛ به ندرت اضطراب

از طرف سیستم قلبی عروقی: گاهی اوقات - تاکی کاردی، ضربان قلب، فشار خون بالا؛ به ندرت - حالت سنکوپال، کاهش فشار خون را کاهش می دهد.

از سیستم گوارش: گاهی اوقات - اسهال، تهوع، درد شکمی، یبوست، دهان خشک.

واکنش های پوستی: گاهی اوقات - بثورات پوستی، اریتم؛ به ندرت - هیپ هیدروسی، بررسی، خارش.

در کنار سیستم اسکلتی عضلانی: گاهی اوقات - تورم مفاصل، درد در پشت، آرترالژیا؛ به ندرت اسپاسم عضلانی، احساس گرانش در کل بدن.

از سیستم ادراری: به ندرت - Pollakiuria، Polyuria.

از طرف سیستم جنسی: به ندرت - اختلال نعوظ.

دیگران: اغلب - Pestoznost، تورم چهره، ادم محیطی، خستگی افزایش یافته، جزر و مد خون به صورت، آستنیا، احساس گرما.

در مطالعات بالینی مقایسه ای و پلاسبو، فراوانی ادم محیطی در بیمارانی که ترکیبی از آملودیپین را با Valsartan (5.8٪) دریافت کردند، به طور معنی داری کمتر از بیماران دریافت کننده مونوتراپی آملودیپین (9٪) بود.

از شاخص های آزمایشگاهی: افزایش میزان نیتروژن اوره خون (بیش از 3.1 mmol / l) اغلب در گروه های آملودیپین / والسارتان (5.5٪) و شفت به صورت یکنواختی (5.5٪) در مقایسه با گروه دارونما (4.5٪) مشاهده شد.

عکس العمل های آلرژیتیک: به ندرت - افزایش حساسیت به اجزای دارو.

پدیده های ناخواسته که قبلا هنگام استفاده از هر یک از اجزاء گزارش شده بود، ممکن است هنگام استفاده از ضرورت ها، حتی اگر آنها در مطالعات بالینی مشاهده نشود، رخ داده است.

amlodipine

در این مطالعات بالینی که آملودیپین به عنوان یک مونوتراپی مورد استفاده قرار گرفت، سایر پدیده های نامطلوب نیز ذکر شد (صرف نظر از ارتباط علیت آنها با داروهای مورد مطالعه): اغلب - تهوع؛ کمتر اغلب - آلوپسی، تغییر در فرکانس دفع، دیسپسی، تنگی نفس، رینیت، گاستریت، آدامس گوساپی هیپرپلازی، ژنیکوماتیک، هیپرگلیسمی، اختلال نعوظ، افزایش میل جنسی، لکوپنی، ناراحتی عمومی، لکوپنی، خشکی، مضر، مرطوب، نوروپاتی، پانکراتیت، هپاتیت، عرق کردن، ترومبوسیتوپنی، واسکولیت، ادم آنژیوئیدم، اریتم چندگانه.

در یک مطالعه طولانی مدت کنترل شده با پلاسبو (ستایش -2) در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی III و IV کلاس عملکردی با توجه به طبقه بندی NYHA از علل غیر آهمی، با استفاده از آملودیپین، افزایش فرکانس از ادم ریه، در صورت عدم وجود اختلاف معنی داری در فراوانی توسعه نارسایی قلبی در مقایسه با دارونما.

در موارد نادر، در ابتدای درمان توسط بلوک های بلوک کانال های آهسته کلسیم (BMKK) و یا با افزایش دوز BMKK، به ویژه در بیماران مبتلا به شکل سنگین IHD، افزایش فرکانس، مدت زمان و شدت آنژین یا توسعه انفارکتوس حاد میوکارد اشاره شد. همچنین، در زمینه درمان BMKK، موارد توسعه آریتمی (از جمله تاکیکاردی بطنی و فیبریلاسیون دهلیزی) مشاهده شد. امکان تشخیص این پدیده های نامطلوب از جریان طبیعی بیماری های اساسی وجود ندارد.

valsartan

در مطالعات بالینی، با استفاده از والسارتان به عنوان یکنواختی، پدیده های نامطلوب زیر ذکر شد (صرف نظر از ارتباط علیت آنها با مصرف دارو): عفونت های ویروسی، عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی، سینوزیت، راینیت، نوتروپنی، بی خوابی.

نوتروپنی در 1.9٪ از بیماران دریافت شده Valsartan و 1.6٪ از بیماران دریافت کننده ACF را نشان داد.

در مطالعات بالینی کنترل شده، 3.9٪ و 6/16٪ بیماران مبتلا به نارسایی قلبی، که Valsartan را دریافت کرده بودند، به ترتیب بیش از 50٪ افزایش سطح کراتینین و نیتروژن اوره خون را افزایش دادند. برای مقایسه، در بیماران دریافت کننده دارونما، افزایش کراتینین و نیتروژن اوره در 0.9٪ و 6.3٪ موارد مشاهده شد.

در مطالعات بالینی کنترل شده، 10٪ از بیماران مبتلا به نارسایی قلبی افزایش غلظت پتاسیم سرم را بیش از 20٪ افزایش دادند. برای مقایسه، در بیماران دریافت کننده دارونما، افزایش غلظت پتاسیم در 5.1٪ موارد مشاهده شد.

بیش از حد

داده های مربوط به موارد مصرف بیش از حد دارو در حال حاضر وجود ندارد.

با مصرف بیش از حد Valsartan، ممکن است انتظار داشته باشید که توسعه کاهش فشار خون و سرگیجه را افزایش دهید. Amlodipine بیش از حد می تواند منجر به واسطه های محیطی بیش از حد و تاکیکاردی رفلکس احتمالی شود. این همچنین در مورد وقوع فشار خون بالا و طولانی مدت سیستمیک سیستمیک تا زمان توسعه شوک با نتیجه مرگبار گزارش شده است.

رفتار: در صورت مصرف بیش از حد تصادفی، لازم است که باعث استفراغ شود (اگر دارو به تازگی پذیرفته شده باشد) یا معده را بشویید، اختصاص دهید. استفاده از کربن فعال در داوطلبان سالم بلافاصله یا 2 ساعت پس از دریافت آملودیپین به طور قابل توجهی جذب آن را کاهش داد. با یک فشار خون شریانی به صورت بالینی ناشی از Exforge، لازم است بیمار را با پاهای بلند قرار دهید، اقدامات فعال را برای حفظ فعالیت های سیستم قلبی عروقی، از جمله کنترل مکرر عملکرد قلب و سیستم تنفسی، BCC و مقدار، اقدامات فعال انجام دهید از ادرار اختصاص داده شده است. در غیاب منع مصرف برای بازگرداندن تن عروقی و جهنم ممکن، از (با احتیاط) از vasoconstrictor استفاده کنید. مقدمه می تواند برای از بین بردن محاصره کانال کلسیم موثر باشد. حذف Valsartan و Amlodipine در طول همودیالیز بعید است.

تعامل دارویی

amlodipine

مهار کننده های ایزوآنزیم CYP3A4.هنگام استفاده از آملودیپین همراه با Diltiazem، بیماران سالمند، کاهش میزان متابولیسم آملودیپین را ذکر کردند، به احتمال زیاد به دلیل مهار آنزیمزیم CYP3A4، که منجر به افزایش غلظت آملودیپین در پلاسمای خون تقریبا 50٪ و تقویت اثر بالینی می شود. هنگام استفاده از آملودیپین، همراه با مهارکننده های CYP3A4 قدرتمند (به عنوان مثال، کتوکونازول، Itraconial و Ritonavir) ممکن است افزایش قابل توجهی در قرار گرفتن در معرض سیستم آملودیپین باشد.

القام از ایزوآنزیم CYP3A4.از آنجایی که استفاده از آملودیپین همراه با القایی از ایزوآنزیم CYP3A4 (به عنوان مثال، کاربامازپین، فنوباربیتال، فنیتوین، فسفنیتوئین، زندان، ریفامپیسین، آب گریپ فروت، آماده سازی سبزیجات حاوی غرق شدن هولر) می تواند منجر به کاهش غلظت پلاسمای خون خود شود؛ هنگام انتصاب آملودیپین با CYP3A4، اثر بالینی آن باید کنترل شود.

در مونوتراپی، آمالودپین اثر متقابل بالینی با دیورتیک های تیازید، بتا-آدرنوبرکر، مهار کننده های ACE، نیترات های طولانی مدت، نیترات های طولانی مدت، نیتروگلیسیرین را برای استفاده زیر جلدی، دیگوکسین، وارفارین، اتورواستاتین، سیللد سلونفل، مولوکس (ژل هیدروکسید آلومینیوم، هیدروکسید منیزیم، سینتیکون) ، سایمتیدین، NSAID ها، آنتی بیوتیک ها و داروهای هیپوگلیسمی خوراکی.

valsartan

ثابت شده است که تحت مونوتراپی Valsartan هیچ تعامل بالینی قابل توجه با داروهای زیر وجود ندارد: سایمتیدین، وارفارین، فوروزماید، دیگوکسین، آتنولول، اندومتاسین، هیدروکلروتیازید، آملودیپین، گلییبنللامید.

آماده سازی و مواد موثر بر محتوای پتاسیم در سرم خون: با یک هدف همزمان با افزودنی های فعال زیست شناختی حاوی پتاسیم، دیورتیک های صرفه جویی پتاسیم، جایگزینی نمک حاوی پتاسیم یا داروهای دیگر که می تواند باعث افزایش میزان پتاسیم خون شود (به عنوان مثال، با هپارین)، احتیاط باید انجام شود و با دقت کنترل شود محتوای پتاسیم در خون.

NSAIDs، از جمله مهار کننده های انتخابی COF-2: هدف از آنتاگونیست های گیرنده آنگنوتنسین II به طور همزمان با NSAID ها می تواند منجر به تضعیف اثر فشار خون شود. در بیماران سالخورده، بیماران مبتلا به کمبود BCC (از جمله درمان با معیارهای دیورتیک) و یا نقض عملکرد کلیه، استفاده همزمان از آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسی II و NSAID ها می تواند منجر به افزایش خطر ابتلا به زوال شود از کلیه ها. در ابتدا یا تغییر حالت استفاده از بیماران مبتلا به آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II با NSAIDs، نظارت منظم عملکرد کلیه توصیه می شود.

دستورالعمل های ویژه

بیماران مبتلا به اختلالات ابتدایی و متوسط \u200b\u200bعملکرد کلیه (QC 30-50 میلی لیتر در دقیقه) از اصلاح دوز مورد نیاز نیست. مراقبت باید هنگام تجویز بیماران دارویی با اختلالات شدید عملکرد کلیه (QC<10 мл/мин), т.к. данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.

همچنین با استفاده از سایر واسطه ها، احتیاط ویژه باید در هنگام تجویز دارو با بیماران مبتلا به تنگی میترال یا آئورت، کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک مشاهده شود.

در صورت لزوم، لغو بتا آدرنوبلورسلارها قبل از شروع درمان، دوز Exforcement از بتا آدرنوبلوارها باید به تدریج کاهش یابد. از آنجایی که آملودیپین بتا-آدرنوبلوکتاتور نیست، استفاده از آماده سازی EXEPH مانع از توسعه سندرم لغو شده ناشی از انقباض شدید درمان بتا آدرنوبلاکر جلوگیری نمی کند.

در مطالعات کنترل شده تحت کنترل پلاسبو در بیماران مبتلا به فشارخون شریانی بدون عارضه، یک فشار خون شریانی بیان شده در 0.4٪ موارد مشاهده شد. در بیماران مبتلا به RAAS فعال (به عنوان مثال، با کمبود BCC و / یا سدیم در بیماران دریافت دوزهای بالا از دیورتیک ها)، هنگام مصرف گیرنده های آنژیوتانسین مسدود کننده ها، هیپوتانسیون شریانی علائم ممکن است. قبل از شروع درمان، EXFORCE باید اصلاح شود تا محتوای سدیم در بدن و / یا OCC را اصلاح کند یا تحت نظارت دقیق پزشکی قرار گیرد.

در صورت توسعه هیپوتانسیون شریانی بیمار، باید در صورت لزوم، پاهای بلند، برای انجام آزمایش فیزیولوژیکی راه حل فیزیولوژیکی، قرار گیرد. پس از تثبیت فشار خون، Exforge می تواند ادامه یابد.

با استفاده همزمان از یک داروی با افزودنی های فعال زیست شناختی حاوی پتاسیم، دیورتیک های صرفه جویی پتاسیم، جایگزین های نمک حاوی پتاسیم یا داروهای دیگر که می تواند باعث غلظت پتاسیم خون شود (به عنوان مثال، با هپارین)، احتیاط باید انجام شود و حمل شود کنترل منظم غلظت پتاسیم در خون..

تأثیر بر توانایی رانندگی وسایل نقلیه و مکانیسم های کنترل

هیچ اطلاعاتی در مورد تاثیر دارو بر توانایی مدیریت وسایل نقلیه و کار با مکانیزم وجود ندارد. با توجه به وقوع احتمالی سرگیجه یا خستگی افزایش می یابد، باید هنگام رانندگی وسایل نقلیه یا کار با مکانیزم ها احتیاط شود.

بارداری و شیردهی

صادرات، و همچنین هر داروی دیگری که تاثیر مستقیمی بر RAAS دارد نباید در دوران بارداری و زنان که می خواهند باردار شوند، تجویز شود. اگر بارداری در طول دوره درمان تشخیص داده شود، دارو باید در اسرع وقت لغو شود.

بیماران سن باروری باید در مورد خطر احتمالی جنین مرتبط با استفاده از داروهای موثر بر RAAS مطلع شود.

با توجه به مکانیزم عمل آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II، غیرممکن است که خطر ابتلا به جنین را حذف کند. شناخته شده است که انتصاب مهارکننده های ACE موثر بر RAAS، زنان باردار در سه ماهه های II و III، منجر به آسیب یا مرگ یک جنین در حال توسعه می شود. با توجه به تجزیه و تحلیل گذشته نگر از استفاده از مهارکننده های ACE در I، سه ماهه بارداری با توسعه پاتولوژی جنین و یک نوزاد همراه بود. در صورت مصرف ناخواسته والسارتان، زنان باردار، توسعه سقط خود به خودی، کم بدن و اختلالات عملکرد کلیه ها را در نوزادان توصیف می کنند.

معلوم نیست که آیا Valsartan و / یا Amlodipine با شیر مادر است. از آنجا که B. مطالعات تجربی تخصیص والسارتان با شیر مادر، استفاده از اگزاف در طول شیردهی (تغذیه با شیر مادر) توصیه نمی شود.

مراقبت از کودکان

ایمنی استفاده از اموال در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال نصب نشده است.

با نقض عملکرد کلیه

بیماران مبتلا به اختلالات ابتدایی و متوسط \u200b\u200bعملکرد کلیه از دوز Exphortage مورد نیاز نیست. مراقبت باید هنگام تجویز بیماران دارویی با اختلالات شدید عملکرد کلیه (QC<10 мл/мин), так как данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.

هنگامی که نقض عملکرد کبد

مراقبت باید هنگام تعیین اختلال در بیماران مبتلا به بیماری های کبدی (به ویژه در طی بیماری های انسدادی دستگاه صفراوی) مورد استفاده قرار گیرد. Walssartan عمدتا بدون تغییر با صفرا است، در حالی که آملودیپین به شدت در کبد متابولیزه می شود.

شرایط تعطیلات از داروخانه ها

این دارو توسط نسخه منتشر می شود.

شرایط و شرایط ذخیره سازی

دارو باید در غیر قابل دسترس برای کودکان ذخیره شود، محل خشک در دمای بالاتر از 30 درجه سانتیگراد است. عمر مفید - 3 سال.

صادر کردن- مهار کننده های آنژیوتانسین II ترکیبی.
صادرات شامل دو اجزای ضد فشار خون با مکانیسم های کنترل فشار شریانی اضافی در بیماران مبتلا به فشارخون ضروری است: آملودیپین به طبقه آنتاگونیست های کلسیم اشاره دارد و Valsartan به کلاس آنتیگونیست های آنژیوتانسین II مربوط می شود. ترکیبی از این مواد دارای اثرات ضد فشار خون اضافی، کاهش فشار خون به میزان بیشتر از هر یک از اجزای جداگانه است.
آملودیپین مانع نفوذ ترانسفورماتور یون های کلسیم را به عضلات صاف قلب و عروق خونی مهار می کند. مکانیسم عمل ضد فشار خون آملودیپین به علت اثر آرامش مستقیم بر عضلات صاف عروق است که منجر به کاهش مقاومت عروقی محیطی می شود و منجر به کاهش فشار خون می شود. داده های تجربی نشان می دهد که آملودیپین با مکان های ارتباطات دی هیدروپیریدین و غیر هیدروپیریدین همراه است. فرآیندهای متعاهد عضله قلب و عضلات صاف عروق به عبور کلسیم خارج سلولی به این سلول ها از طریق کانال های یونی خاص بستگی دارد.
پس از تزریق دوزهای درمانی بیماران مبتلا به فشارخون شریانی، آملودیپین باعث ایجاد واسطه می شود که منجر به کاهش فشار خون در مقررات دروغین و ایستاده می شود. چنین کاهش فشار خون با تغییرات قابل توجهی در سرعت اختصارات قلبی یا سطوح کاتچولامین در پلاسما با استفاده طولانی مدت همراه نیست.
این اثر با غلظت پلاسما در بیماران جوان و سالخورده ارتباط دارد.
در بیماران مبتلا به فشارخون شریانی و عملکرد کلیه طبیعی، دوزهای درمانی آملودیپین منجر به کاهش مقاومت عروقی کلیوی و سطح فیلتراسیون گلومرولی و همچنین شار پلاسمای کلیوی موثر بدون تغییر در کسری، فیلتر شده یا پروتئینوری می شود.
همانطور که در مورد دیگر مسدود کننده های کانال کلسیم، اندازه گیری همودینامیک عملکرد قلب در حالت استراحت و تحت بار (یا در هنگام راه رفتن) در بیماران با یک عملکرد بطنی معمولی که توسط آملودیپین درمان می شود، به طور کلی افزایش کمی در شاخص قلب را نشان داد به طور قابل ملاحظه ای بر DP / DT یا بر روی فشار دیاستولیک مالی یا حجم بطن چپ تحت تاثیر قرار گرفت. در مطالعات همودینامیک، آملودیپین هنگامی که در دوزهای درمانی در حیوانات دست نخورده مورد استفاده قرار می گیرد، حتی با معرفی مشترک با بتا بلوکرها به مردم نشان داد.
Amlodipine عملکرد گره سینوسی-دهکده یا هدایت اتوکدی را در حیوانات سالم یا انسان تغییر نمی دهد. در مطالعات بالینی که در آن آملودیپین در ترکیب با بتا بلوکرها در بیماران مبتلا به فشار خون بالا یا آنژین، استفاده شد، تغییرات در شاخص های الکتروکاردیوگرام مشخص نشد.
اثرات بالینی مثبت آملودیپین در بیماران مبتلا به آنژین مزمن پایدار، آنژیوگرافی واسپاس و بیماری ایسکمیک مشاهده شد، آنژیوگرافی تایید شد.
Walssartan یک آنتاگونیست گیرنده گیرنده فعال، قدرتمند و خاص آنژیوتانسین II است که برای مصرف در نظر گرفته شده است. این به طور انتخابی برای گیرنده های زیر تیپ در 1 عمل می کند که به ندرت مسئول اثرات آنژیوتانسین II هستند. افزایش سطح آنژیوتانسین II به علت محاصره در 1 گیرنده با والسارتان می تواند گیرنده های آزاد AO 2 را تحریک کند که اثر گیرنده های AO 1 را متعادل می کند. Valsartan هیچ فعالیت جزئی از آگونیست نسبت به گیرنده های AO 1 ندارد و دارای ارتباط بسیار بیشتری (تقریبا 20،000) با گیرنده های AO 1 نسبت به گیرنده های AO 2 است.
Valsartan از ACE مهار نمی کند، همچنین به عنوان Kininina II شناخته می شود، که آنژیوتانسین I را در آنژیوتانسین دوم تبدیل می کند و برادیکینین را از بین می برد. بر اساس عدم نفوذ بر ACE و تقویت فعالیت برادیکینین یا ماده P، استفاده از آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II به عنوان یک قاعده، با سرفه همراه نیست. در مطالعات بالینی، جایی که Valsartan با مهارکننده ACE مقایسه شد، میزان تابش خشک سرفه به طور قابل توجهی کوچکتر بود (P<0,05) у пациентов, валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9 % в соответствии). У пациентов, ранее получавших лечение ингибитором АПФ, развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев, тогда как в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (Р <0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
تجویز دارو به بیماران مبتلا به فشارخون شریانی منجر به کاهش فشار خون می شود، بدون تاثیر بر فرکانس پالس.
در اکثر بیماران، پس از تعیین یک دوز درونی دارو، آغاز فعالیت ضد فشار خون در عرض 2:00 ذکر شده است و حداکثر کاهش فشار خون در عرض 4 تا 6:00 رسیده است.
اثر ضد فشار خون بیش از 24 ساعت پس از دریافت یک دوز واحد ذخیره می شود. با استفاده منظم از دارو، حداکثر اثرات درمانی معمولا در عرض 2-4 هفته به دست می آید و در سطح درمان طولانی مدت به دست می آید. لغو ناگهانی والسارتان به ترمیم فشار خون بالا یا پدیده های بالینی دیگر منجر نمی شود.
ثابت شده است که Valsartan به طور قابل توجهی سطح بستری شدن بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی را کاهش می دهد (کلاس NYHA II-IY). در بیمارانی که مهار کننده های ACE یا مسدود کننده های بتا را دریافت نکردند، اثر قابل توجهی در دست داشت. همچنین مشخص شده است که Valsartan باعث کاهش مرگ و میر قلبی عروقی در بیماران بالینی پایدار با پاتولوژی بطن برگ و چپ یا اختلال تشخیص چپ پس از انفارکتوس میوکارد می شود.

فارماکوکینتیک

.
Valsartan و Amlodipine خطی بودن فارماکوکینتیک را نشان می دهند.
مکش پس از دریافت دوز درمانی آملودیپین، حداکثر غلظت (حداکثر) در پلاسمای خون در عرض 6-12 ساعت به دست می آید. قابلیت زیست پذیری از 64٪ تا 80٪ محاسبه می شود. غذا بر قابلیت زیستی آملودیپین تاثیر نمی گذارد.
توزیع حجم توزیع حدود 21 لیتر / کیلوگرم است. مطالعات in vitro in vitro، بیماران مبتلا به بیماران مبتلا به فشار خون بالا، حدود 97.5٪ از آماده سازی گردش خون به پروتئین های پلاسما متصل می شوند.
متابولیسم آملودیپین به شدت (حدود 90٪) در کبد به متابولیت های غیر فعال متابولیزه می شود.
خروجی برداشت آملودیپین از پلاسما دو فاز است، و مدت نیمه عمر حدود 30-50 ساعت است. سطوح تعادل در پلاسمای خون پس از معرفی مداوم در عرض 7-8 روز به دست می آید. 10٪ از آملودیپین اولیه و 60٪ متابولیت های آملودیپین از ادرار استخراج می شوند.
valsartan
مکش پس از دریافت در داخل با حداکثر Valsartan در پلاسمای خون در عرض 2-4 ساعت رسیده است. متوسط \u200b\u200bزیست پذیری دارو 23٪ است. غذا به عنوان AUC نشان می دهد، به عنوان AUC نشان می دهد (غلظت پلاسما - زمان)، Valsartan حدود 40٪، و با حداکثر 50٪، اگر چه پس از 8:00 پس از اعمال، غلظت Valsartan در پلاسما برای گروه یکسان است این دارو را در معده خالی گرفت و بیماران گروهی را که دارو را پس از غذا مصرف می کردند، گروه ها گرفتند. کاهش AUC با کاهش معنیداری بالینی در اثر درمانی همراه نیست، بنابراین Valsartan می تواند بدون توجه به وعده های غذایی مصرف شود.
توزیع حجم تعادل توزیع Valsartan پس از تزریق داخل وریدی حدود 17 لیتر است که نشان می دهد که Valsartan در بافت ها توزیع می شود - غیر کلاسیک.

Valsartan به طور جدی به پروتئین های پلاسما (94-97٪) متصل می شود، عمدتا از آلبومین.
متابولیسم Valsartan تا حد زیادی تبدیل شده است، زیرا تنها 20٪ از دوز به متابولیت ها می رسد. پلاسما در غلظت های پایین (کمتر از 10٪ از AUC Valsartan) توسط هیدروکسیمتابولیت شناسایی می شود که از نظر فارماکولوژیک غیر فعال است.
خروجی برای Valsartan، سینتیک bagatexponential از حذف (نیمه عمر T 1/2 a<1:00 и Т 1/2 b примерно 9:00). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с калом (примерно 83% дозы) и мочой (около 13% дозы). После введения клиренс валсартана в плазме составляет примерно 2 л / ч, а его ренальный клиренс - около 0,62 л / ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана - 6:00.
valsartan / amlodipine.
پس از مصرف دهان و دندان ها با حداکثر Valsartan و آملودیپین در پلاسمای خون به ترتیب به ترتیب از طریق 3 و 6-8 ساعت به دست می آید. سرعت و درجه مکش از Exfource معادل با قابلیت زیستی Valsartan و Amlodipine در هنگام انتصاب در قرص های جداگانه است.

نشانه های استفاده

دارو صادر کردناین برای فشار خون بالا در بیماران بالغ استفاده می شود که فشار خون آنها با استفاده از آملودیپین یا مونوتراپی توخالی تنظیم نمی شود.

حالت برنامه

بیمارانی که فشار خون آنها توسط Amlodipine یا Monoprepary amlodipine یا valsartan ناکافی است، می تواند به درمان ترکیبی توسط دارو ترجمه شود صادر کردن. توصیه می شود دوز - 1 قرص در روز. قرص های صادراتی را می توان بدون در نظر گرفتن غذا مصرف کرد. توصیه می شود که آن را با نوشیدن مقدار کمی از آب، صادرات کنید.
بیماران دریافت کننده VALSARTAN و AMLODIPINE به طور جداگانه می توانند به صادرات ترجمه شوند که حاوی دوزهای مشابهی هستند.
قبل از انتقال به ترکیبی از دوزهای ثابت، انتخاب فردی از دوز با اجزای سازنده (I.E. amplodipine و valsartan) توصیه می شود. در صورت نیاز بالینی، شما می توانید امکان جایگزینی مستقیم مونوتراپی را به ترکیبی از دوزهای ثابت در نظر بگیرید.
حداکثر دوز روزانه - 1 قرص صادرات 5 میلی گرم / 80 میلی گرم یا 1 تبلت قابل انعطاف 5 میلی گرم / 160 میلی گرم، یا 1 قرص از Exphorus 10 mg / 160 میلی گرم (حداکثر دوز مجاز از اجزای دارو - 10 میلی گرم برای محتوای آملودیپین، 320 MG با توجه به محتوای Valsartan).
دوز برای گروه های فردی بیماران
نقض عملکرد کلیه
هیچ اطلاعات بالینی قابل دسترسی در مورد استفاده از بیماران مبتلا به اختلال شدید کلیوی وجود ندارد.
بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه، شدت خفیف یا متوسط \u200b\u200bاصلاح دوز مورد نیاز نیست. در بیماران با نقض عملکرد کلیه، به شدت توصیه می شود که سطح پتاسیم و کراتینین را کنترل کنید.
استفاده همزمان از exfigure با Alianisar به بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
دیابت.
استفاده همزمان از ضرورت با آلیکار با بیماران دیابتی منعکس شده است.
نقض عملکرد کبد.
Exefecters آماده سازی به بیماران مبتلا به اختلالات شدید عملکرد کبد منعکس شده است.
با احتیاط، لازم است که بیماران مبتلا به اکسفا را با اختلال عملکرد کبد یا بیماری های انسدادی از دستگاه صفراوی اعمال کنید. برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد از درجه نور یا متوسط \u200b\u200bبدون کلستاز، حداکثر دوز توصیه شده 80 میلی گرم Valsartan است.
توصیه هایی برای دوز آملودیپین در بیماران مبتلا به اختلال جزئی یا متوسط \u200b\u200bعملکرد کبد توسعه نمی یابد. هنگام ترجمه چنین بیماران با پرفشاری خون شریانی (به بخش "نشانه ها" مراجعه کنید) و نقض عملکرد کبد به آملودیپین یا اگزاف، ضروری است که کوچکترین دوز توصیه شده آملودیپین را در مونوتراپی یا بخشی از درمان ترکیبی تجویز کنید.
بیماران سالمند (بیش از 65 سال سن)
برای بیماران سالخورده، طرح های دوز معمولی توصیه می شود.
مراقبت باید با افزایش دوز دارو به بیماران سالمند انجام شود.
هنگام ترجمه چنین بیماران با پرفشاری خون شریانی (به بخش "نشانه ها" مراجعه کنید) و نقض عملکرد کبد به آملودیپین یا اگزاف، ضروری است که کوچکترین دوز توصیه شده آملودیپین را در مونوتراپی یا بخشی از درمان ترکیبی تجویز کنید.
جمعیت کودکان.
ایمنی و کارآیی استفاده از مزاحمت ها به کودکان (زیر 18 سال) مورد بررسی قرار نگرفت. بدون اطلاعات.
فرزندان. مطالعه درمان این داروها (زیر 18 سال) انجام نشد. بنابراین، قبل از دریافت اطلاعات کامل تر، EXEPH توصیه نمی شود که برای درمان کودکان درخواست شود.

اثرات جانبی

ایمنی اگزوروراین در طی 5 مطالعه بالینی کنترل شده تخمین زده شد. واکنش های جانبی که اغلب مشاهده شد یا سنگین یا سنگین بود: Nico-faryngitis، آنفولانزای، حساسیت، سردرد، غوطه ور شدن، فشار خون بالا، تورم، تورم بافت های نرم، تورم صورت، تورم محیطی، افزایش خستگی، افزایش خرما صورت، آستنیا و سواری.
در ارزیابی فراوانی وقوع عوارض جانبی، معیارهای زیر استفاده می شود: اغلب (≥1 / 10)؛ اغلب (≥1 / 100،<1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) неизвестно (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).
عفونت و تهاجم: نافر، آنفولانزا.
از سیستم خون و لنفاوی: کاهش سطح هموگلوبین و هماتوکریت، لکوپنی، نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی، گاهی اوقات با بنفش، کاهش می یابد.
از سیستم ایمنی بدن: حساسیت به حساسیت.
تغذیه تغذیه و متابولیسم: بی اشتهایی، هیپرکلسمی، هیپرگلیسمی، هیپرلیپیدمی، هیپروریکمی، هیپوکالمی، هیپوناترمی.
از روان: افسردگی، اضطراب، بیخوابی / اختلالات خواب، نوسانات خلقی، سردرگمی.
از سیستم عصبی: نقض هماهنگی، سرگیجه، سرگیجه موضعی، سرگیجه، انزجار، علائم اضطرابریامیدی، سردرد، فشار خون بالا، پارستزی، نوروپاتی محیطی، نوروپاتی، خواب آلودگی، غوطه ور شدن، ترمور، هیپتیتزی.
از طرف بدن بینایی: اختلال بینایی، تضعیف بینایی.
از طرف دادرسی و دخمه پرپیچ و خم: سر و صدا در گوش، سرگیجه.
از قلب: ضربان قلب، خستگی، تکی کاردی، آریتمی (از جمله برادی کاردی، تاکیکاردی بطنی، فیبریلاسیون دهلیزی)، انفارکتوس میوکارد.
از عروق: فشار خون بالا، فشار خون بالا، فشار خون بالا، واسکولیت.
از سیستم تنفسی: سرفه، تنگی نفس، درد فرخولژولانگی، رینیت.
اختلال GTS: ناراحتی شکمی و درد در مناطق معده فوقانی.
تغییر ریتم دفع: یبوست، اسهال، دهان خشک، دیسپپسی، گاستریت، هیپرپلازی گوجه فرنگی، تهوع، پانکراتیت.
از سیستم گوارش: نمونه های غیرطبیعی از توابع کبدی، از جمله افزایش سطح بیلی روبین در خون، هپاتیت، کلستوز داخل رحم، زردی.
از طرف پوست و پارچه های زیر جلدی: آلوپسی، ادم آنژیوئیدما، درماتیت برده داری، اریتم، اریتم چندگانه، بثورات، هیپ هیدروز، حساسیت به حساسیت به نور، خارش، بنفش، بثورات، تغییر رنگ پوست، زخم و سایر انواع بثورات، درماتیت اگزوسی، استیونز سندرم جونسون، جابجایی Quinque.
از طرف سیستم اسکلتی عضلانی: Arthralga، درد در پشت، تورم مفصل، گرفتگی عضلانی، درد در عضلات، تورم مفصل مچ پا، احساس گرانش.
از طرف کلیه ها و سیستم ادراری: افزایش سطح کراتینین در خون، اختلال ادرار، Niccountura، Polyaciuria، Polyuria، نارسایی کلیه و اختلال عملکرد کلیه.
نقض سیستم تولید مثل: ناتوانی جنسی، اختلال نعوظ، Gynecomastia.
اختلالات عمومی: آستنیا، ناراحتی، ناراحتی، خستگی افزایش یافته، تورم صورت، پرخطر، جزر و مد، درد قفسه سینه، عدم توجه به قلب، تورم، تورم محیطی، درد، تورم بافت های نرم.
ادم محیطی، یک اثر جانبی شناخته شده آملودیپین در بیماران دریافت ترکیبی از Amplodipine / Valsartan، به طور کلی با فرکانس پایین تر از کاربرد آملودیپین به طور جداگانه ذکر شده است. در جریان مطالعات بالینی کنترل شده با دو سو کور، میانگین فراوانی ادم محیطی به طور مساوی در طول فاصله دوز توزیع می شود، به ترتیب 5.1٪ برای ترکیبی از آملودیپین / والسارتان است.
اطلاعات اضافی در مورد اجزای دارو.
واکنش های ناخواسته، که قبلا در هنگام استفاده از یکی از اجزای دارو (آملودیپین یا والسارتان) استفاده می شود، ممکن است هنگام استفاده از مواد مخدر، حتی اگر آنها در طول مطالعات بالینی یا دوره پس از فروش مشخص نشوند، ممکن است رخ دهد.

منع مصرف

منع مصرف مواد مخدر صادر کردنهستند:
- افزایش حساسیت به ماده فعال، مشتقات دی هیدروپیریدین یا هر یک از ایدز دارو.
- عملکرد کبد شدید، سیروز صفراوی کبد یا کلستاز.
- استفاده همزمان از آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین (ARA)، از جمله مهارکننده های Valsartan یا ACE (APF) با بیماران مبتلا به دیابت یا اختلال عملکرد کلیه (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
- حاملگی باردار و زنان در حال حاضر بارداری (نگاه کنید به بخش "کاربرد" در دوران بارداری یا تغذیه با شیر مادر ").
- فشار خون شدید شدید.
- شوک (از جمله شوک قلبی).
- انسداد مسیر خروجی بطن چپ (به عنوان مثال، کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفی و \u200b\u200bتنگی آئورت شدید).
- نارسایی قلبی همودینامیک ناپایدار پس از انفارکتوس حاد قلب.

بارداری

صادر کردنبرای اعمال زنان باردار یا زنان حاملگی به زنان باردار اعمال می شود. اگر در طول درمان با این بدان معنی است که بارداری تایید شده است، استفاده از آن باید بلافاصله قطع شود و با یک داروی دیگر مجاز برای استفاده در زنان باردار جایگزین شود.
داده های مطالعات اپیدمیولوژیک در معرض خطر تراتوژنیک پس از نمایش مهارکننده های ACE در سه ماهه اول بارداری، قانع کننده بود؛ با این حال، افزایش خطر کوچک نمی تواند محروم شود. اگر چه داده های مطالعات اپیدمیولوژیک کنترل شده از آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II (ARII) وجود ندارد، اما ممکن است این خطر رخ دهد، زمانی که آماده سازی این کلاس می تواند رخ دهد.
نمایشگاه ARAI در سه ماهه دوم و سوم شناخته شده است که اثر سمی بر روی میوه انسان (کاهش عملکرد کلیه ها، الیگ هیدرامنیون، تاخیر در استخوان استخوان جمجمه) و نوزادان (نارسایی کلیه، فشار خون شریانی ، hypercalemia).
اگر ARAI از زمان سه ماهه دوم بارداری استفاده شود، مطالعه اولتراسوند کلیه و استخوان جمجمه جنین توصیه می شود.
نوزادانی که مادران آنها AIAI را گرفتند باید تحت نظارت کامل در مورد فشار خون شریانی قرار گیرند.
دوره پیشرو
از آنجا که اطلاعات مربوط به استفاده از صادرات مواد مخدر در طول دوره تغذیه با شیر مادر وجود ندارد، دارو توصیه نمی شود که در طول دوره تغذیه با شیر مادر مورد استفاده قرار گیرد. این مطلوب است برای استفاده از آمادگی های جایگزین با مشخصات ایمنی مورد مطالعه، به خصوص در مورد نوزادان تغذیه با شیر مادر یا نوزادان نارس.

تعامل با داروهای دیگر

تعاملات بینابینی
تحقیقات تعاملات بین جاده ای از مواد مخدر صادر کردنبا داروهای دیگر انجام نشد.

سایر داروهای هیپوتیزم
داروهای متداول استفاده می شود (به عنوان مثال، مسدود کننده های آلفا، دیورتیک ها) و داروهای دیگر که ممکن است باعث پدیده های نامطلوب هیپوتیزم شوند (به عنوان مثال، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، بلوکرهای آلفا برای درمان هیپرپلازی غول پیکر خوش خیم پروستات) می توانند اثر فشار خون را افزایش دهند.
تعاملات مرتبط با آملودیپین

داروها، در حالی که با استفاده از استفاده همزمان از آن باید توجه داشته باشید
مهارکننده های CYP3A4
استفاده همزمان از آملودیپین با مهارکننده های CYP3A4 بیشتر یا کمتر قوی (مهارکننده های پروتئاز، Azole Antiharya، ماکرولیدها، مانند اریترومایسین یا کلاریترومایسین، وراپامیل یا دیلیتازم) می تواند منجر به افزایش نفوذ سیستمیک آملودیپین شود. تظاهرات بالینی چنین تغییرات فارماکوکینتیک را می توان در بیماران سالمند تقویت کرد. نظارت بالینی و اصلاح دوز ممکن است مورد نیاز باشد.
القاء CYP3A4 (داروهای ضد انعقادی (به عنوان مثال کاربامازپین، فنوباربیتال، فنیتوین، فسفنیتوئین، زندان)، ریفامپیسین، هیپرتیزه (Hypericum perforatum)
هیچ مطالعاتی در مورد اثرات القاء CYP3A4 به آملودیپین وجود ندارد. استفاده همزمان از القاء CYP3A4 (به عنوان مثال ریفامپیسین، Hypericum perforatum) می تواند منجر به کاهش غلظت آملودیپین در پلاسمای خون شود. توصیه می شود از Amlodipine با CYP3A4 با احتیاط استفاده کنید.
سیمواستاتین استفاده چندگانه از دوزهای 10 میلی گرم آملودیپین با 80 میلی گرم سیمواستاتین منجر به افزایش میزان قرار گرفتن در معرض سیمواستاتین 77٪ در مقایسه با استفاده از یک سیمواستاتین می شود. توصیه می شود که دوز سیمواستاتین تا 20 میلی گرم را برای بیماران دریافت آملودیپین کاهش دهید.
Dentrenolen (تزریق). در حیوانات، موارد کشنده فیبریلاسیون بطنی و فروپاشی قلبی عروقی به علت هیپرکالمی پس از استفاده از وراپامیل و دانترولنا مشاهده شد. با توجه به خطر ابتلا به هیپرزالمی، توصیه می شود از به اشتراک گذاری توسط کانال های کلسیم، مانند آملودیپین، بیماران مستعد ابتلا به هیپرترمی بدخیم و درمان هیپرترمی بدخیم جلوگیری شود.
داروها، در حالی که با استفاده از استفاده همزمان از آن باید توجه داشته باشید
در طی مطالعات بالینی، آملودیپین بر فارماکوکینتیک های اتورواستاتین، دیوکسین، وارفارین یا سیکلوسپورین تاثیر نمی گذارد.
تعاملات مرتبط با والتزارت
استفاده همزمان توصیه نمی شود
لیتیوم با استفاده همزمان از لیتیوم با مهار کننده های APE یا آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین II، از جمله والسارتان، افزایش قابل برگشت در غلظت های سرمی لیتیوم و سمیت آن اشاره شد. استفاده همزمان از والسارتان و لیتیوم توصیه نمی شود. اگر استفاده از چنین ترکیبی ضروری باشد، سطح لیتیوم در سرم باید با دقت بررسی شود. خطر افزایش سمیت لیتیوم ممکن است بیشتر با استفاده مشترک با Exforge و Diuretics افزایش یابد.
مکمل های پتاسیم، دیورتیک های پتاسیم، جایگزین های نمک حاوی پتاسیم یا سایر داروهایی که می توانند سطح پتاسیم را افزایش دهند
اگر داروهای موثر بر کانال های پتاسیم در ترکیب با والسارتان تجویز شوند، کنترل منظم محتوای پتاسیم در پلاسما باید ارائه شود.
داروها، در حالی که با استفاده از استفاده همزمان از آن باید توجه داشته باشید
آماده سازی ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs)، از جمله مهارکننده های انتخابی COG-2، اسید استیلسالیسیلیک اسید (\u003e 3 گرم در روز) و NSAID های غیر انتخابی
با استفاده همزمان از آنتاگونیست های آنژیوتانسین II و NSAVP، ممکن است اقدامات فشار خون را تضعیف کند. همچنین، استفاده همزمان از آنتاگونیست های آنژیوتانسین II و NSAID می تواند خطر ابتلا به عملکرد کلیه و سطح سرم را افزایش دهد. بنابراین، در ابتدای درمان، توصیه می شود شرایط عملکرد کلیه را نظارت کنید، و همچنین سطح مناسب مایع در بدن بیمار را تضمین کنید.
مهار کننده های باتری (ریفامپیسین، سیکلوسپورین) یا حامل های Eflyux (Ritonavir)
نتایج مطالعات آزمایشگاهی در آزمایشگاهی با یک پارچه کبدی انسان نشان داد که Valsartan بستر حامل کبدی انباشت OATP1B1 و MRP2 حامل کبدی Eflux است. استفاده همزمان از مهار کننده های حامل انباشت (ریفامپیسین، سیکلوسپورین) یا یک حامل Eflyux (Ritonavir) می تواند قرار گرفتن در معرض سیستم Valsartan را افزایش دهد.
محاصره دوگانه RAAS با ARA، مهار کننده های ACE یا آلیسی
نتایج مطالعات بالینی نشان داده است که محاصره دوگانه RAAS با استفاده ترکیبی از مهارکننده های ACE، ARA یا Alianized منجر به افزایش بروز چنین پدیده های ناخواسته، به عنوان فشار خون، هیپوتالمی و کاهش عملکرد کلیه (از جمله حاد کلیه شکست)، در مقایسه با درمان یک دارو، بر روی RAS تاثیر می گذارد. بنابراین، استفاده همزمان ARA - از جمله مهارکننده های Valsartan - یا ACE با آلیانیلیان با بیماران مبتلا به دیابت یا اختلال عملکرد کلیه (SCF) منعکس شده است<60 мг / мин / 1,73 м 2).
دیگران.
در مونوتراپی، Valsartan تعاملات دارویی بالینی را با چنین داروهایی ایجاد نمی کرد: سایمتیدین، وارفارین، فوروزماید، دیگوکسین، آتنولول، اندومتاسین، هیدروکلروتیازید، آملودیپین، گلییبنللامید.

بیش از حد

هنوز تجربه بیش از حد از دست رفته اگزورور. علائم اصلی مصرف بیش از حد از والسارتان احتمالا یک فشار خون شریانی با سرگیجه است. مصرف بیش از حد آملودیپین می تواند منجر به افزایش واژینال محیطی و احتمالا به تاکیکاردی رفلکس شود. هیپوتاگن سیستمیک قابل توجه و بالقوه طولانی مدت گزارش شده است، تا شوک و مرگ.
اگر دارو به تازگی اتخاذ شود، باید باعث استفراغ یا شستشو معده شود. جذب آملودیپین به طور قابل توجهی کاهش می یابد زمانی که کربن فعال بلافاصله یا ظرف دو ساعت پس از دریافت آملودیپین اعمال می شود.
هیپوتانسیون شریانی بالینی قابل توجه ناشی از مصرف بیش از حد اضافی، نیازمند حمایت فعال از حالت سیستم قلبی عروقی، از جمله کنترل مکرر از عملکرد قلبی و تنفسی، بلند کردن اندام، توجه به حجم مایع و ادرار شدن است. برای بازگرداندن تن عروقی و فشار خون، یک داروی vasoconstrictor می تواند در غیاب منع مصرف آن استفاده شود. با کاهش اعلام فشار خون، که نتیجه محاصره کانال کلسیم است، ممکن است توصیه شود که کلسیم گلوکونات را اداره کند.
برداشت والسارتان و آملودیپین با همودیالیز بعید است.

شرایط نگهداری

فروشگاه در دمای بالاتر از 30 درجه سانتیگراد، در بسته بندی اصلی، در یک رطوبت محافظت شده، غیر قابل دسترس برای کودکان است.

فرم انتشار

صادرات - قرص های پوشیده شده با پوسته پوسته 5 میلی گرم / 80 میلی گرم؛ 5 میلی گرم / 160 میلی گرم؛ 10 میلی گرم / 160 میلی گرم.
بسته بندی: 14 یا 28 قرص در بسته.

ساخت

1 قرص صادر کردنشامل برکت آملودیپین 6.94 میلی گرم از لحاظ پایه آملودیپین 5 میلی گرم و 80 میلی گرم والسارتان یا آملودیپین برکت 6.94 میلی گرم از لحاظ پایه آملودیپین 5 میلی گرم و 160 میلی گرم از والسارتان یا آملودیپین برکت 13.87 میلی گرم از نظر پایه آملودیپین 10 میلی گرم و 160 میلی گرم میلیگرم والسارتان
مواد کمکی: سلولز microcrystalline، crosspovidon، stearate منیزیم، دی اکسید کلوئیدی سیلیکون، پلی اتیلن گلیکول (MacRogol) 4000، تالک، Hyprontellos، دی اکسید تیتانیوم (E 171)، اکسید آهن زرد (E172)، اکسید آهن (E172).

علاوه بر این

ایمنی و اثربخشی آملودیپین در درمان بحران فشار خون بالا مشخص نشده است.
بیماران کمبود موجودات سدیم و / یا حجم خون گردش خون.
در بیماران مبتلا به فشارخون شریانی بدون عارضه (0.4٪)، فشار خون بیش از حد در درمان خارش در مطالعات کنترل شده با پلاسبو مشاهده شد. در بیماران مبتلا به یک سیستم فعال Renin-Angiotensin فعال (با کاهش مقدار سدیم و حجم و در مورد به دست آوردن دوزهای بالای دیورتیک)، که مسدود کننده های گیرنده آنژیوتانسین را اتخاذ می کنند، ممکن است رخ دهد. اصلاح توصیه شده این حالت قبل از استفاده از مزاحم و یا مشاهدات پزشکی دقیق در ابتدای درمان.
در صورت وقوع فشار خون شریانی، هنگام استفاده از تخلیه بیمار باید در پشت قرار گیرد و در صورت لزوم، تزریق شور را انجام دهد. پس از تثبیت فشار خون، می توانید درمان را ادامه دهید.
hypercalemia
ایمن است که درمان همزمان با افزودنی های پتاسیم، دیورتیک های صرفه جویی پتاسیم، جایگزین های سالین حاوی پتاسیم یا سایر داروهایی که می توانند سطح پتاسیم (هپارین و غیره) را افزایش دهند، و همچنین کنترل منظم محتوای پتاسیم را افزایش دهند.
تنگی عروق کلیوی.
صادرات باید با احتیاط در فشار خون بالا در بیماران مبتلا به تنگی یک طرفه یا دو طرفه از شریان کلیوی یا تنگی تنها کلیه استفاده شود زیرا سطح اوره و کراتینین در سرم می تواند افزایش یابد.
پیوند کلیه
تجربه استفاده ایمن از Exforces به بیماران مبتلا به پیوند کلیه به تازگی منتقل شده است.
نقض عملکرد کبد.
Valsartan خروجی عمدتا بدون تغییر با صفرا است. نیمه عمر آملودیپین گسترش یافته است و شاخص AUC (غلظت پلاسما - زمان) در بیماران مبتلا به آسیب به عملکرد کبد بالاتر است. توصیه هایی برای دوز ها نصب نشده اند. احتیاط ویژه ای لازم است هنگام استفاده از مزاحمت ها به بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد از بیماری های نور یا متوسط \u200b\u200bیا بیماری های انسدادی از کیسه صفرا ضروری باشد.
حداکثر دوز توصیه شده برای بیماران مبتلا به عملکرد کبدی اختلال نور یا متوسط \u200b\u200bبدون کلستاز 80 میلی گرم Valsartan است.
نقض عملکرد کلیه.
بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه از درجه نور یا متوسط \u200b\u200b(SCF\u003e 30 میلی لیتر در دقیقه / دقیقه / 1.73 متر مربع) اصلاح دوز مورد نیاز نیست. با اختلالات متوسط \u200b\u200bعملکرد کلیه، توصیه می شود سطح پتاسیم و کراتینین را در خون کنترل کنید.
استفاده همزمان از آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین، از جمله مهارکننده های Valsartan یا ACE با آلیکار، به بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه (SCF) منعکس می شود<60 мг / мин / 1,73 м 2).
هیپرالدوسترونیسم اولیه.
بیماران مبتلا به هیپرتوسترون اولیه اولیه نباید توسط آنتاگونیست آنژیوتانسین دوم Valsartan مورد استفاده قرار گیرند، زیرا سیستم آنژیوتانسین رنین به علت بیماری اصلی شکسته می شود.
تورم آنژیوئیدم
تورم Quincke، از جمله ادم حنجره و شکاف صوتی، که می تواند منجر به انسداد دستگاه تنفسی، و / یا ادم صورت، لب، رحم و / یا زبان، در بیماران دریافت والسارتان مشاهده شد. برخی از این بیماران سابقه تورم کوین را در پذیرش داروهای دیگر، از جمله مهار کننده های ACE (ACE) داشتند. استفاده از Exforts باید بلافاصله متوقف شود، زمانی که Quinque رخ می دهد، استفاده مجدد توصیه نمی شود.
نارسایی قلب / پس از انفارکتوس میوکارد
با توجه به سرکوب بیماران حساس به رنین-آنژیوتانسین، اختلالات عملکرد کلیه امکان پذیر است. در بیماران مبتلا به نارسایی شدید قلب، که در آن توابع کلیه ممکن است به فعالیت رنین-آنژیوتانسین وابسته بستگی داشته باشند، استفاده از مهار کننده های ACE (APE) و آنتاگونیست های گیرنده آنژیوتانسین باعث ایجاد الیگوریا و / یا azotemia پیشرفته و همچنین (در موارد نادر) نارسایی حاد کلیه و / یا مرگ. نتایج مشابهی در هنگام استفاده از Valsartan ذکر شد. بیماران مبتلا به نارسایی قلبی یا پس از انفارکتوس میوکارد باید عملکرد کلیه را ارزیابی کنند.
در یک مطالعه طولانی مدت کنترل شده با پلاسبو (ستایش 2) آملودیپین در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی منشاء غیر با کیفیت بالا کلاس III و IV با توجه به طبقه بندی NYHA (انجمن نانوایی نیویورک) هنگام استفاده از آملودیپین، فرکانس ادم ادم ریوی نسبت به زمانی که پلاسبو مورد استفاده قرار می گیرد، بالاتر بود، اما تفاوت معنی داری در ظاهر یا بدتر شدن نارسایی قلبی وجود نداشت. بیماران مبتلا به نارسایی احتقانی قلبی مسدود کننده های کانال کلسیم، از جمله آملودیپین، باید با احتیاط مورد استفاده قرار گیرند، زیرا آنها می توانند خطر ابتلا به حوادث قلب و عروق و مرگ و میر را افزایش دهند.
تنگی آئورت و دریچه میترال
همانطور که در درمان سایر vasodilators، بیماران که تنگی آنها از یک دریچه میترال یا تنگ شدن آئورت تلفظ می شود کم است، باید به خصوص مراقب باشید.
انسداد دوگانه رنین-آنژیوتانسین- (RAAS)
شواهدی وجود دارد که به اشتراک گذاری مهار کننده های ACE، ARA یا Aliskairen خطر ابتلا به هیپوتانسیون شریانی، هیپرکالمی و کاهش عملکرد کلیه را کاهش می دهد (از جمله نارسایی حاد کلیه). بنابراین، توصیه نمی شود که یک بلوک دوگانه RAAS را با استفاده از مهارکننده های ACE، ARA یا Aliano انجام دهید.
اگر محاصره دوگانه کاملا ضروری باشد، باید صرفا تحت نظارت یک متخصص با اجرای نظارت مکرر کامل عملکرد کلیه، غلظت الکترولیت ها و فشار خون انجام شود. این نباید به طور مشترک از مهار کننده های بیماران ACE و ARA با نفروپاتی دیابتی استفاده شود.
استفاده از مواد مخدر درمانی در بیماران مبتلا به بیماری های دیگر، به جز فشار خون بالا، مورد مطالعه قرار نگرفته است.
توانایی تاثیر بر میزان واکنش در هنگام مدیریت وسایل نقلیه موتوری یا مکانیسم های دیگر.
در بیماران مبتلا به اکسپرس ممکن است پس از مصرف دارو، سرگیجه یا احساس ضعف را داشته باشند، بنابراین آنها باید در هنگام مدیریت وسایل نقلیه موتوری و کار با مکانیزم های بالقوه خطرناک، باید آن را در نظر بگیرند.
آملودیپین می تواند ضعیف یا متوسط \u200b\u200bبر توانایی کنترل وسایل نقلیه یا کار با مکانیزم ها تاثیر بگذارد. اگر بیماران مبتلا به آملودیپین آزمایش شوند، سردرد، خستگی یا تهوع، واکنش آنها ممکن است نقض شود.

تنظیمات اصلی

نام:	صادر کردن
کد ATC:	C09DB01. -

ساخت

مواد فعال: Amlodipine Blessale و Valsartan؛

1 قرص پوشیده شده با پوسته فیلم، 5 میلی گرم / 80 میلی گرم شامل 5 میلی گرم آملودیپین (به شکل Amlodipine Blessale 6.94 میلی گرم) و 80 میلی گرم Valsartan است.

1 قرص پوشش داده شده با پوسته فیلم، 5 میلی گرم / 160 میلی گرم شامل 5 میلی گرم آملودیپین (به شکل Amlodipine Blessale 6.94 میلی گرم) و 160 میلی گرم Valsartan است.

1 قرص پوشش داده شده با پوسته فیلم، 10 میلی گرم / 160 میلی گرم 10 میلی گرم از آملودیپین (به شکل Amlodipine Blessale 13.87 میلی گرم) و 160 میلی گرم Valsartan.

مصرف کنندگان:

میکرو کریستالی سلولز، Crosspovidon، Magnesium Stearate، سیلیکون دی اکسید کلوئیدی بدون آب، پلی اتیلن گلیکول (MacRogol) 4000، تالک، هیپیفلوز، دی اکسید تیتانیوم (E 171)، اکسید آهن زرد (E 172)، اکسید آهن (E 172).

خواص فیزیکی شیمیایی پایه

قرص 5 میلی گرم / 80 میلی گرم: شکل های گرد تیره زرد پوشیده شده با پوسته فیلم، با لبه های خم شده، "NVR" برجسته شده در یک طرف و برجسته "NV" در طرف دیگر؛

قرص 5 میلی گرم / 160 میلی گرم: بیضوی زرد تیره پوشیده شده با پوسته فیلم، دو پیچ، برجسته "NVR" در یک طرف و برجسته "ECE" در طرف دیگر؛

قرص 10 میلی گرم / 160 میلی گرم: بیضی شکل زرد، پوشیده شده با پوسته فیلم، دو پیچ، "NVR" برجسته شده در یک طرف و برجسته "UIC" در طرف دیگر.

قرص های صادراتی غیر قابل تقسیم هستند و نمی توانند به دو دوز مساوی تقسیم شوند.

گروه فارماکوتراپی

معنی بر سیستم رنین آنژیوتانسین است. آنتیگرایان آنژیوتانسین II و مسدود کننده های کانال کلسیم. کد ATX C09D B01.

علائم

پرفشاری خون شریانی در بیماران که سطح فشار خون آنها توسط یک تکپارچه کنترل نمی شود.

منع مصرف

افزایش حساسیت به ماده فعال یا هر یک از مواد کمکی؛

نارسایی شدید کبد، سیروز صفراوی کبد یا کلستاز؛

بارداری؛ فشار خون شدید؛ شوک (از جمله شوک قلبی)؛ بیماری ها (ایالت ها)، همراه با انسداد مسیر پایدار بطن چپ (قلبی عروقی انسدادی هیپرتروفی، تنبیه شده از دریچه آئورت، و غیره)؛ نارسایی قلبی همودینامیک ناپایدار پس از انفارکتوس حاد میوکارد؛ استفاده همزمان از ترشحات با آلکور در بیماران مبتلا به دیابت یا اختلال عملکرد کلیه (SCF

روش کاربرد و دوز

بیماران که فشار شریانی به طور ناکافی توسط آملودیپین یا مونوپرتان های والسارتان ناکافی است، می تواند به درمان ترکیبی با تهیه Exeph ترجمه شود (همچنین بخش های "منع مصرف"، "اقدامات احتیاطی"، "تعامل با داروهای دیگر و سایر انواع تعاملات را ببینید" فارماکودینامیک "). توصیه می شود دوز - 1 قرص در روز. توصیه می شود بدون توجه به وعده های غذایی بیرون بیایید، نوشیدن با مقدار کمی از آب. بیماران دریافت کننده VALSARTAN و AMLODIPINE به طور جداگانه می توانند به صادرات ترجمه شوند که حاوی دوزهای مشابهی هستند.

حداکثر دوز روزانه 10 میلی گرم بر روی محتوای آملودیپین و 320 میلی گرم بر اساس محتوای Valsartan است.

بیماران مبتلا به نارسایی کلیه

صادرات در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیه منعکس شده است (بخش "منع مصرف" را ببینید).

استفاده همزمان از Exephisy با AliCarer در بیماران مبتلا به نارسایی متوسط \u200b\u200b/ شدید کلیوی (SCF) منعکس شده است

بیماران مبتلا به نارسایی کبدی

احتیاط ویژه ای در هنگام استفاده از ضرورت در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد یا اختلالات انسدادی دستگاه صفراوی ضروری است. در ابتدای درمان، شما باید امکان تعیین کوچکترین دوزهای قابل دسترس آملودیپین را در نظر بگیرید. حداقل دوز Exphorus حاوی 5 میلی گرم آملودیپین است.

بیماران سالمند (65 ساله)

برای بیماران سالخورده، طرح های دوز معمولی توصیه می شود. مراقبت باید با افزایش دوز در سالمندان مصرف شود. در ابتدای درمان، شما باید امکان تعیین کوچکترین دوزهای قابل دسترس آملودیپین را در نظر بگیرید. حداقل دوز Exphorus حاوی 5 میلی گرم آملودیپین است.

عوارض جانبی

ایمنی مشخصات پیشرفته

ایمنی مواد مخدر دارو در پنج مطالعات بالینی کنترل شده برآورد شد که 5175 بیمار را تحت پوشش قرار دادند که والسارتان در ترکیب با آملودیپین دریافت شد. به طور کلی بیشتر یافت شده، یا مهم ترین و یا مهم ترین واکنش های جانبی شناسایی شده است: نودوفاریژیت، علائم آنفولانزا، حساسیت به حساسیت، سردرد، ضعف، فشار خون بالا، تورم، تورم، تورم، ادم محیطی، خستگی، آستنیا، خستگی، آستانه، حلقه.

فهرست جدول واکنش های ناخواسته

واکنش های جانبی توسط اندام ها، سیستم ها و فرکانس وقوع طبقه بندی می شوند، همانطور که در زیر نشان داده شده است. طبقه بندی بروز عوارض جانبی: اغلب (≥ 1/10)؛ اغلب (\u003e 1/100، ≤ 1/10)؛ نادر (\u003e 1/1000، ≤ 1/100)؛ به ندرت (\u003e 1/10000، ≤ 1/1000)؛ به ندرت (

طبقه بندی سیستم ها و اندام ها برای فرهنگ لغت پزشکی برای فعالیت های نظارتی (Meddra)	واکنش های جانبی	فرکانس
		صادر کردن	amlodipine	valsartan
عفونت و تهاجم	nazofaringitis	غالبا	-	-
	علائم ایمن	غالبا	-	-
نقض خون و سیستم لنفاوی	کاهش هموگلوبین و کاهش هماتوکریت	-	-	معلوم نشده
	دریاچه	-	به ندرت	-
	نوتروپنی	-	-	معلوم نشده
	ترومبوسیتوپنی، گاهی اوقات با بنفش	-	به ندرت	معلوم نشده
سیستم ایمنی بدن را مختل می کند	حساسیت به حساسیت	به ندرت	به ندرت	معلوم نشده
نقض متابولیسم	بی اشتهایی	نشین	-	-
	هیپرکلسمی	نشین	-	-
	هیپرگلیسمی	-	به ندرت	-
	هیپرلیپیدمی	نشین	-	-
	هیپرشیمی	نشین	-	-
	هیپوکالمی	غالبا	-	-
	هیپوناترمی	نشین	-	-
اختلالات روان	افسردگی	-	نشین	-
	اضطراب	به ندرت	-	-
	اختلالات بی خوابی / خواب	-	نشین	-
	نوسانات خلقی	-	نشین	-
	سردرگمی	-	به ندرت	-
سیستم عصبی سیستم نقض	نقض هماهنگی	نشین	-	-
	سرگیجه	نشین	غالبا	-
	سرگیجه موضعی	نشین	-	-
	چندش آور	-	نشین	-
	سندرم Extrapyramidal	-	معلوم نشده	-
	سردرد	غالبا	غالبا	-
	هیپرتونوس	-	به ندرت	-
	پارستزی	نشین	نشین	-
	نوروپاتی محیطی، نوروپاتی	-	به ندرت	-
	خواب آلودگی	نشین	غالبا	-
	خلیج	-	نشین	-
	لرزش	-	نشین	-
	هیپشه	-	نشین	-
نقض دید	چشم انداز چشم انداز	به ندرت	نشین	-
	بدتر شدن دید	نشین	نشین	-
نقض ارگان شنوایی و دستگاه ویستیبول	سر و صدا در گوش	به ندرت	نشین	-
	سرگیجه	نشین	-	نشین
اختلالات قلب و عروق	تپش قلب	نشین	غالبا	-
	خلیج	به ندرت	-	-
	تاکی کاردی	نشین	-	-
	آریتمی (از جمله برادی کاردی، تاکیکاردی بطنی، فیبریلاسیون دهلیزی)	-	به ندرت	-
	انفارکتوس میوکارد	-	به ندرت	-
	صورت فلخ	-	غالبا	-
	فشار خون شریانی	به ندرت	نشین	-
	هیپوتانون Ortostatic	نشین	-	-
	واسطه	-	به ندرت	معلوم نشده
نقض سیستم تنفسی، اندام های قفسه سینه و مدیاستینوم	سرفه کردن	نشین	به ندرت	نشین
	تنگی نفس	-	نشین	-
	درد در گلو و حنجره	نشین	-	-
	رینیت	-	نشین	-
اختلالات دستگاه گوارش	ناراحتی دستگاه گوارش، درد در بالای شکم	نشین	غالبا	نشین
	تغییر عملکرد روده	-	نشین	-
	یبوست	نشین	-	-
	اسهال	نشین	نشین	-
	دهان خشک	نشین	نشین	-
	دیسپپسی	-	نشین	-
	گاستریت	-	به ندرت	-
	هپرپلازیس	-	به ندرت	-
	حالت تهوع	نشین	غالبا	-
	پانکراتیت	-	به ندرت	-
	ووموت	-	نشین	-
نقض کبد و صفراوی	نقض نمونه های کاربردی کبدی، از جمله افزایش بیلی روبین سرم	-	به ندرت*	معلوم نشده
	هپاتیت	-	به ندرت	-
	cholestasis Intrahranny، زردی	-	به ندرت	-
اختلالات از پوست و فیبر چربی زیر جلدی	آلوپسی	-	نشین	-
	تورم انجیر انجیر	-	به ندرت	معلوم نشده
	درماتیت برده داری	-	-	معلوم نشده
	اریتم	نشین	-	-
	اریتم چند منظوره	-	به ندرت	-
	exanthema	به ندرت	نشین	-
	هیپرگیدروزیس	به ندرت	نشین	-
	واکنش حساسیت به حساسیت	-	نشین	-
	خارش	به ندرت	نشین	معلوم نشده
	پورپورا	-	نشین	-
	راش	نشین	نشین	معلوم نشده
	پوست شکمی	-	نشین	-
	urticaria و اشکال دیگر	-	به ندرت	-
	درماتیت عصبی	-	به ندرت	-
	سندرم استیونز جانسون	-	به ندرت	-
	شیرین qincke	-	به ندرت	-
نقض از سیستم Kostromuscular	Arthralgia	نشین	نشین	-
	كمر درد	نشین	نشین	__
	مشت زدن مفاصل	نشین	-	-
	گرفتگی عضلانی	به ندرت	نشین	-
	مالوگی	-	نشین	معلوم نشده
	کارآفرینان Anklege	-	غالبا	-
	احساس گرانش	به ندرت	-	-
اختلالات از کلیه ها و سیستم ادراری	افزایش خون کراتینین	-	-	معلوم نشده
	اختلال ادرار	-	نشین	-
	نصیحت	-	نشین	-
	پلانکوریا	به ندرت	نشین	-
	پلیوریا	به ندرت	-	-
	نارسایی کلیه	-	-	معلوم نشده
نقض سیستم تولید مثل و غدد پستان	ناتوانی جنسی	-	نشین	-
	اختلال در نعوظ	به ندرت	-	-
	گیکومستیا	-	نشین	-
اختلالات عمومی و واکنش های محلی	عطیه	غالبا	نشین	-
	ناراحتی، ناراحتی	-	نشین	-
	خستگی	غالبا	غالبا	نشین
	صورت تورم	غالبا	-	-
	جریان خون به صورت، "داغ" حلقه ها	غالبا	-	-
	درد پستان اضافی	-	نشین	-
	ادم	غالبا	غالبا	-
	سرورهای محیطی	غالبا	-	-
	درد	-	نشین	-
	pastoznost	غالبا	-	-
نتایج اندازه گیری	افزایش سطح پتاسیم	-	-	معلوم نشده
	افزایش وزن بدن	-	نشین	-
	کاهش وزن بدن	-	نشین	-

اطلاعات اضافی نسبت به دارو ترکیبی

به عنوان یک قاعده، یک شیوع کوچکتر از ادم محیطی مشاهده شد که توسط عوارض جانبی آملودیپین به رسمیت شناخته شده است، در بیماران ترکیبی از آملودیپین / والسارتان، در مقایسه با کسانی که تنها آملودیپین دریافت کردند. در مطالعات بالینی دوسوکور کنترل شده، فراوانی وقوع ادم محیطی، بسته به دوز، به شرح زیر است:

np \u003d قابل اجرا نیست

به طور متوسط \u200b\u200bفرکانس ادم محیطی، میانگین وزنی برای تمام دوز ها، برای ترکیب آملودیپین / والسارتان 5.1٪ بود.

اطلاعات اضافی در مورد اجزای فردی

واکنش های جانبی که در ارتباط با پذیرش به صورت جداگانه یکی از اجزای (آملودیپین یا والسارتان) گزارش شده است باید واکنش های بالقوه بالقوه در هنگام تهیه اگزورف در نظر گرفته شود، حتی اگر در آزمایشات بالینی یا پس از بازاریابی مشاهده نشد دوره زمانی.

amlodipine.

غالباخواب آلودگی، سرگیجه، ضربان قلب، درد شکمی، تهوع، تورم مچ پا.

نشینبی خوابی، تغییرات خلق و خوی (از جمله اضطراب)، افسردگی، لرزش، از بین بردن، غوطه ور شدن، هیتپتتالی، نقض دید (از جمله دیپلوپیا)، سر و صدا در گوش، فشار خون شریانی، دیناما، راینیت، استفراغ، دیسپپسی، آلوپسی، پورپورا، تغییر رنگ پوست، هیپ هیدروژن ، خارش، Exammatime، Myalgia، گرفتگی عضلانی، درد، اختلال ادرار، ادرار، ناتوانی جنسی، ژنیکوماتیک، درد قفسه سینه، کل وزن، افزایش وزن بدن، کاهش وزن بدن.

به ندرتسردرگمی

به ندرتلکوپنی، ترومبوسیتوپنی، واکنش های آلرژیک، هیپرگلیسمی، فشار خون بالا، نوروپاتی محیطی، انفارکتوس میوکارد، آریتمی ها (از جمله برادی کاردی، تاکیکاردی بطنی، فیبریلاسیون دهلیزی)، واسکولیت، پانکراتیت، گاستریت، هیپرپلازی گوجه فرنگی، هپاتیت، زردی، بالا بردن سطح آنزیم های کبدی * Edema Angioedema، اریتم چند منظوره، ادرار، درماتیت اپیکالی، سندرم استیونس-جانسون، تورم ترشی، واکنش حساسیت به حساسیت.

* عمدتا به دلیل کلستازیس.

موارد فردی سندرم Extrapyramidal ثبت شد.

valsartan.

معلوم نشده کاهش هموگلوبین، کاهش هماتوکریت، نوتروپنی، ترومبوسیتوپنی، افزایش سطح پتاسیم در سرم، افزایش مقادیر شاخص های عملکرد کبدی، از جمله افزایش بیلی روبین سرم، نارسایی کلیه، افزایش کراتینین سرم، آنژیوئیدم ادم، مالوژ واسکولیت، واکنش های حساسیتی، از جمله بیماری سرم.

بیش از حد

در حال حاضر هیچ اطلاعاتی در مورد مصرف بیش از حد اضافی وجود ندارد. علائم اصلی مصرف بیش از حد از والسارتان احتمالا یک فشار خون شریانی با سرگیجه است. مصرف بیش از حد آملودیپین می تواند منجر به افزایش واژینال محیطی و احتمالا به تاکیکاردی رفلکس شود. یک فشار خون سیستمیک قابل توجه و بالقوه طولانی مدت، تا نتیجه شوک و مرگبار گزارش شده است.

اگر دارو به تازگی اتخاذ شود، باید باعث استفراغ یا شستشو معده شود. جذب آملودیپین به طور قابل توجهی کاهش می یابد زمانی که کربن فعال بلافاصله یا ظرف دو ساعت پس از دریافت آملودیپین اعمال می شود.

با یک فشار خون شریانی به صورت بالینی ناشی از Exforge، لازم است بیمار را با پاهای بلند قرار دهید، اقدامات فعال را برای حفظ فعالیت های سیستم قلبی عروقی، از جمله کنترل مکرر عملکرد قلب و سیستم تنفسی، BCC و مقدار، اقدامات فعال انجام دهید از ادرار اختصاص داده شده است. برای بازگرداندن تن عروقی و فشار خون، یک داروی vasoconstrictor می تواند در غیاب منع مصرف برای هدف آن مورد استفاده قرار گیرد. ممکن است کلسیم گلوکونات را به صورت داخل وریدی تزریق کنید تا اثرات بلوک کانال کلسیم را از بین ببرید. اثربخشی همودیالیز برای حذف Valsartan و Amlodipine مشکوک است.

بارداری، دوره تغذیه با شیر مادر، زنان و مردان پتانسیل تولید مثل

بارداری

مانند سایر داروها به طور مستقیم بر سیستم Renin-Angiotensin-Aldosterone (RAAS) تاثیر می گذارد، Exeph را نمی توان در دوران بارداری مورد استفاده قرار داد (بخش "منع مصرف" را ببینید). با توجه به مکانیزم عمل آنتاگونیست ها (مسدود کننده ها) گیرنده های آنژیوتانسین II (BR)، خطر ابتلا به جنین از بین نمی رود. گزارش شده است که استفاده از IAPF (کلاس خاصی از داروهایی که بر سیستم Renin-Angiotensin-aldosterone (RAAS) با زنان باردار در سه ماهه های II و III می توانند شکست و مرگ جنین را تعیین کنند، می تواند شکست و مرگ جنین را تعیین کند. علاوه بر این، بر اساس داده های گذشته نگر موجود، استفاده از IAPF در III سه ماهه با خطر بالقوه در حال توسعه نقص های جنینی مادرزادی همراه است. این گزارش بر روی سقط جنین، لباس و نقض عملکرد کلیه در نوزادان گزارش شده است، اگر یک زن باردار به طور تصادفی پذیرفته شود Wolssartan .

مطالعات بالینی کافی با آملودیپین در زنان باردار وجود ندارد. تحقیقات در مورد حیوانات با آملودیپین، سمیت تولید مثل را در دوز، 8 برابر بیشتر از حداکثر دوز توصیه شده 10 میلی گرم نشان داد. خطر بالقوه برای انسان ناشناخته است.

اگر بارداری در فرآیند درمان نصب شود، پذیرش صادرات ضروری است تا بلافاصله متوقف شود.

همراه با خطر بیماری برای مادر و / یا جنین / جنین

فشار خون بالا در دوران بارداری خطر ابتلا به پره اکلامپسی، دیابت حاملگی، جنس زودرس و عوارض را در طول زایمان افزایش می دهد (به عنوان مثال، نیاز به سزارین و خونریزی پس از زایمان). فشار خون بالا برای جنین افزایش می یابد خطر تاخیر داخل رحمی رشد و مرگ داخل رحمی.

جنین / خطر ابتلا به نوزادان

زنان باردار بزرگ که در سه ماهه دوم و سوم داروهای حاملگی مورد استفاده قرار گرفتند، موثر بر RAAS می توانند به موارد زیر منجر شوند: کاهش عملکرد کلیوی جنین، منجر به نارسایی انسداد و نارسایی کلیه، هیپوپلازی جنین، تغییر شکل اسکلتی، از جمله هیپوپلازی جمجمه، هیپوتانسیون و مرگ .

اگر نرم افزار ناراحتی تصادفی بود، لازم است نظارت دقیق جنین را ارائه دهیم.

لازم است به دقت کنترل فشار خون در میان نوزادان، مادرانش را در سه ماهه اول به دست آوردند.

داده های تحقیقات حیوانی

valsartan وamlodipine: در مطالعه رشد داخل رحمی جنین در طی تزریق خوراکی دارو در موش صحرایی با ارزش دوز 5:80 میلی گرم بر کیلوگرم در روز، آملودیپین: والسارتان، 10: 160 میلی گرم بر کیلوگرم در روز آملودیپین: والسارتان و 20: 320 میلی گرم بر کیلوگرم در روز Amlodipine: Valsartan مربوط به درمان اثرات بر مادر و میوه (تاخیر در توسعه و تغییر در برابر پس زمینه سمیت شدید مادر) با ترکیبی از دوزهای بالا ذکر شده است. حداکثر دوز دارو، که منجر به توسعه اثرات ناخواسته مشاهده نشده (NOAEL) برای اثرات جنین 10: 160 میلی گرم بر کیلوگرم در روز آملودیپین: والسارتان بود. این دوزهای 4.3 و 2.7 برابر به ترتیب، بیش از تاثیر سیستماتیک در افرادی است که حداکثر دوز توصیه شده را دریافت می کنند (10/320 میلی گرم / 60 کیلوگرم).

valsartan: در مطالعه رشد جنین های جنینی در موش ها، موش ها و خرگوش ها، فتوتوکسیسیت در برابر پس زمینه سمیت مادران در موش صحرایی مشاهده شد، در هنگام استفاده از دوزهای والسارتان، برابر 600 میلی گرم بر کیلوگرم در روز، تقریبا 6 برابر بیشتر از حداکثر دوز توصیه شده توسط مرد با میزان mg / m2 (محاسبات نشان می دهد دوز خوراکی 320 میلی گرم در روز و توده توده ای 60 کیلوگرم) و خرگوش با دوز 10 میلی گرم بر کیلوگرم در روز، که تقریبا 0.6 حداکثر دوز توصیه شده در میزان Mg است / M2 (محاسبات نشان می دهد دوز خوراکی 320 میلی گرم در روز و جرم بدن بیمار 60 کیلوگرم). هیچ شواهدی از سمیت مادران یا جنین در موش ها به دوز 600 میلی گرم بر کیلوگرم در روز وجود ندارد، که تقریبا 9 برابر حداکثر دوز توصیه شده دوز توصیه شده با میزان mg / m2 (محاسبات نشان می دهد دوز خوراکی 320 میلی گرم در روز و بیمار وزن بدن 60 کیلوگرم).

amlodipine: گواهینامه Teratogenicity یا جنین های جنینی زمانی یافت نشد که موش های باردار و خرگوش ها به صورت خوراکی آملودیپین خوراکی با دوز تا 10 میلی گرم آملودیپین / کیلوگرم در روز در طول دوره های مربوط به ارگانوژنز ضروری خود درمان شدند. با این حال، مقدار بستر به طور قابل توجهی کاهش یافت (حدود 50٪) و تعداد مرگ و میر داخل رحمی به طور معنی داری افزایش یافت (حدود 5 بار). معلوم شد که آملودیپین دوره بارداری را طول می کشد و مدت زمان زایمان در موش های صحرایی با این دوز.

شیر دادن

مشخص نیست که آیا Valsartan با شیر مادر متمایز است. گزارش شده است که آملودیپین با شیر مادر مخلوط می شود. سهم دوز مادر به دست آمده توسط کودک در اینترکام از 3٪ تا 7٪ تخمین زده شد، حداکثر 15٪. اثر آملودیپین بر روی نوزادان شناخته شده نیست. هیچ اطلاعاتی در مورد استفاده از exfigre به تغذیه با شیر مادر وجود ندارد، بنابراین مادران شیرده توصیه نمی شود، و ترجیحا هدف درمان جایگزین با داروهایی که مشخصات ایمنی را با شیر مادر تغذیه می کنند بهتر است.

پتانسیل تولید مثل زنان و مردان

مانند سایر داروها به طور مستقیم بر RAAS تاثیر می گذارد، EXEFOR را نمی توان برای زنان بارداری برنامه ریزی کرد. پزشکانی که هر دارویی را که بر روی RAAS عمل می کنند، باید زنانی را که در حال برنامه ریزی بارداری هستند، در مورد خطر بالقوه کودک آینده هنگام مصرف این داروها هشدار دهند. inferthinost

هیچ اطلاعاتی در مورد اثر آملودیپین یا والسارتان بر باروری انسان وجود ندارد. تحقیقات در مورد موش ها هیچ اثری از آملودیپین یا والسارتان را برای باروری نشان نداد.

موارد احتیاط

ایمنی و اثربخشی آملودیپین در طی بحران فشار خون بالا ایجاد نمی شود.

بیماران کمبود خون سدیم و / یا گردش خون

در 0.4٪ از بیماران مبتلا به فشارخون شریانی بدون عارضه، فشار خون بیش از حد مشاهده شد. در بیماران مبتلا به یک سیستم فعال رنین-آنژیوتانسین فعال (با مقدار سدیم کاهش یافته و حجم حجمی و دریافت دوزهای بالا از دیورتیک ها)، که مسدود کننده های گیرنده Ungiotensin را دریافت می کنند، ممکن است هیپوتانسیون علامت دار رخ دهد. توصیه می شود اصلاح این حالت قبل از استفاده از ضرورت و یا مشاهدات پزشکی دقیق در ابتدای درمان.

در وقوع فشار خون بالا، هنگام استفاده از بررسی بیمار باید در پشت قرار گیرد و در صورت لزوم تزریق داخل وریدی راه حل فیزیولوژیکی را انجام دهد. درمان قبل از تثبیت فشار خون ادامه دارد.

هیپرگالیمی.

با هدف همزمان آماده سازی پتاسیم، دیورتیک های پتاسیم صرفه جویی، داروهای حاوی پتاسیم یا سایر داروهایی که می توانند سطح پتاسیم را افزایش دهند (هپارین و همکاران) باید میزان مراقبت از پتاسیم را کنترل و کنترل کنند.

لغو مسدود کننده های بتا.

Amlodipine یک مسدود کننده بتا نیست و بنابراین در برابر خطر لغو ناگهانی مسدود کننده های بتا محافظت نمی کند، بنابراین دوز بتا مسدود کننده باید به تدریج کاهش یابد.

تنگی عروق کلیوی.

باید با احتیاط برای استفاده از اگزاف برای درمان فشار خون بالا در بیماران مبتلا به تنگی یک طرفه یا دو طرفه از شریان کلیوی، تنگی کلیه تنها، از آنجایی که آنها می توانند اوره خون و کراتینین سرم را افزایش دهند، استفاده می شود.

پیوند کلیه

تجربه استفاده ایمن از ضرورت در بیماران مبتلا به پیوند کلیه به تازگی منتقل شده است.

نقض عملکرد کبد.

Valsartan خروجی است، عمدتا در حالت بدون تغییر با صفرا، در حالی که آملودیپین به شدت در کبد متابولیزه می شود. احتیاط ویژه ای در هنگام استفاده از ضرورت در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد یا اختلالات انسدادی دستگاه صفراوی ضروری است.

نقض عملکرد کلیه.

هیچ تصحیح دوز نیاز به بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی سبک و معتدل ندارد. توصیه می شود برای نظارت بر سطح پتاسیم و کراتینین در نارسایی کلیوی متوسط.

استفاده همزمان از ضخامت با آلیکار در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی متوسط \u200b\u200b/ شدید (SCF) منعکس شده است

تورم آنژیوئیدم

موارد ادم آنژیوئیدم، از جمله ادم حنجره و شکاف صوتی، که منجر به انسداد دستگاه تنفسی و / یا ادم، لب، حنجره و / یا زبان در بیماران دریافت والسارتان می شود؛ برخی از این بیماران قبلا در هنگام دریافت داروهای دیگر، از جمله IAPF، تورم کوارتز را توسعه داده اند. لازم است بلافاصله دریافت پذیرش را به بیماران مبتلا به آنژیوئیدکی ادم را متوقف کنیم و این دارو نباید دوباره تعیین شود.

اولیهhyperaldosteronism.

بیماران مبتلا به هیپرالدوسترونیسم اولیه نباید آنتاگونیست آنژیوتانسین II Valsartan را تجویز کنند، زیرا سیستم آنژیوتانسین-آلدوسترون رنین آنها تحت تأثیر بیماری اصلی قرار می گیرد.

کارت پستالبی کفایتی/ وضعیت پس از انفارکتوس.

در یک مطالعه طولانی و تحت کنترل پلاسبو (ستایش 2)، استفاده از آملودیپین در بیماران مبتلا به نارسایی شدید قلب (FC III-IV بر روی NYHA) با افزایش فرکانس ادم ادم ادم همراه نیست، با وجود کمبود تفاوت معنی داری در فراوانی نارسایی قلبی نسبت به دارونما. مسدود کننده های کانال کلسیم، از جمله آملودیپین، باید با احتیاط در بیماران مبتلا به نارسایی شدید قلب مورد استفاده قرار گیرد، زیرا می تواند خطر ابتلا به بیماری های قلبی عروقی و مرگ و میر را افزایش دهد.

نتیجه مهار سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون ممکن است به نقض عملکرد کلیه در افراد حساس تبدیل شود. در بیماران مبتلا به نارسایی شدید قلب، عملکرد کلیوی که ممکن است به فعالیت سیستم Renin-angiotensin-aldosterone بستگی دارد، درمان IAPF و اسکوسیوم با الیجینیا و / یا azotemia پیشرفته و (به ندرت) با کلیوی حاد مرتبط بود شکست و / یا مرگ. ارزیابی بیماران مبتلا به نارسایی قلبی یا در حالت پس از انفارکتوس همیشه باید شامل تجزیه و تحلیل عملکرد کلیه باشد.

بیماران مبتلا به انفارکتوس حاد قلب.

پس از شروع درمان با آملودیپین یا افزایش دوز آن، دوره آنژین یا انفارکتوس میوکارد می تواند بدتر شود، به خصوص در بیماران مبتلا به بیماری قلبی شدید ایسکمیک.

بیماران مبتلا به تنگی دریچه آئورت و میترال،انسدادی هیپرتروفیcardiomyomyopathy.

همانطور که با درمان سایر واسطه ها، باید هنگام تجویز به بیماران مبتلا به تنگی دریچه میترال یا آئورت یا در طول کاردیومیوپاتی هیپرتروفی انسدادی، باید توجه شود. با احتیاط، باید از آماده سازی با آنژین ناپایدار استفاده شود.

دو برابرblocadaryin-angiotensin-allydosterone سیستم ها (رات)

شواهدی وجود دارد که استفاده مشترک از IAPF، چوب یا Aliskirren خطر ابتلا به هیپوتانسیون شریانی، هیپرگالیمی و کاهش عملکرد کلیه را افزایش می دهد (از جمله نارسایی حاد کلیه). در این راستا، توصیه نمی شود یک محاصره دوگانه RAAS را با استفاده از استفاده از IAPP، Sconce یا Alianic انجام دهید (به بخش "تعامل با سایر داروها و سایر انواع تعاملات" و "Pharmacodynamics") انجام دهید. در مواردی که محاصره دوگانه کاملا ضروری است، تنها تحت کنترل متخصصان در برابر پس زمینه کنترل مکرر عملکرد کلیه، سطح الکترولیت ها و فشار خون مجاز است. در بیماران مبتلا به نفروپاتی دیابتی، غیرممکن است که به طور مشترک IAPF و شعبه را اعمال کنیم.

توانایی تاثیر بر میزان واکنش در هنگام مدیریت وسایل نقلیه یا کار با مکانیزم های دیگر

مطالعات مربوط به تأثیر دارو بر توانایی کنترل وسایل نقلیه و کار با مکانیزم های بالقوه خطرناک انجام نشده است. با این حال، بیماران مبتلا به سرگیجه یا احساس ضعف پس از مصرف دارو باید از مدیریت وسایل نقلیه موتوری خودداری کنند و با مکانیسم های بالقوه خطرناک کار کنند.

تعامل با سایر داروها و سایر انواع تعاملات

تعاملات مربوط به آملودیپین

گریپ فروت یا گریپ فروت آب

قرار ملاقات آملودیپین با آب گریپ فروت یا گریپ فروت به علت افزایش قابلیت زیستی آملودیپین در برخی از بیماران توصیه نمی شود که منجر به افزایش اثر فشار خون شود.

سیمواستاتین

درمان مداوم همزمان 10 میلی گرم آملودیپین با 80 میلی گرم سیمواستاتین منجر به افزایش 77٪ در غلظت سیمواستاتین در مقایسه با پذیرش یک سیمواستاتین می شود. توصیه می شود که دوز سیمواستاتین تا 20 میلی گرم در روز در بیماران مبتلا به آملودیپین درمان شود.

dentrenoLen (تزریق)

در آزمایش های حیوانی، فیبریلاسیون فیبریلاسیون حیاتی بطن ها و فروپاشی قلبی عروقی در برابر پس زمینه هیپرزالمی پس از هدف وراپامیل و دندرولنا به صورت داخل وریدی رشد کرد. با توجه به خطر ابتلا به هیپرزالمی، توصیه می شود از هدف مسدود کننده های کانال کلسیم در بیماران مبتلا به هیپرترمی بدخیم و هنگام درمان هیپرترمی بدخیم جلوگیری شود.

مراقبت باید در پذیرش همزمان با مهار کننده ها مصرف شودcyp3 آ.4

هدف همزمان 180 گرم دیلیتازم در روز با 5 میلی گرم آملودیپین در بیماران ارشد مبتلا به فشار خون بالا منجر به افزایش اثرات آملودیپین 1.6 برابر می شود. با این حال، مهارکننده های قوی تر CYP3A4 (به عنوان مثال Ketakonazole، Itraconazole، Ritonavir) می تواند غلظت آملودیپین را در پلاسما به میزان بیشتری نسبت به دیلیتیز افزایش دهد، که ممکن است نیاز به نظارت بر فشار خون و اصلاح دارو دوز داشته باشد.

سرانجامcyp3 آ.4 (داروهای ضد انعقادی (به عنوان مثال.کربامازپین, وابسته به فنوباربیتال, فنیتوین, فسفنیتو., پرمیدون), ریفپامان، هورمون اختصاص داده شده).

نظارت بالینی با استفاده از اصلاح دوز آملودیپین در طول همکاری با القاعده و پس از پایان استفاده از آن مورد نیاز است.

در مطالعات بالینی، آملودیپین بر فارماکوکینتیک اتورواستاتین، دیگوکسین، وارفارین و سیکلوسپورین تاثیر نمی گذارد.

تعاملات مربوط به والسارتان

محاصره دوگانه رنینآنژیوتانسین- الدوسترون سیستم ها (RAAS) آنتاگونیست گیرندهآنژیوتانسینمهار کننده های ACE یاaliskiren: کاربرد همزمان Sconce، از جمله والسارتان، با سایر داروهای موثر بر RAAS، با افزایش تعداد موارد هیپوتانسیون، هیپرکالمی و کاهش عملکرد کلیه در مقایسه با مونوتراپی همراه است.

در بیماران مبتلا به دیابت یا نارسایی متوسط \u200b\u200b/ شدید کلیه (SCF

در برخی موارد، زمانی که استفاده مشترک از IAPF و اسکوسیوم کاملا نشان داده شده است، لازم است به دقت نظارت بر متخصص و نظارت اجباری عملکرد کلیه، تعادل الکترولیت آب، فشار خون (همچنین نگاه کنید به بخش های "منع مصرف" و "موارد احتیاط").

آماده سازی لیتیوم

با استفاده همزمان از IAPF یا Sconium با آماده سازی لیتیوم، افزایش قابل برگشت در غلظت لیتیوم در سرم خون و ظهور اثرات سمی مشاهده شد. اگر نیاز به پذیرش داده های داروهای مشترک وجود داشته باشد، نظارت دقیق از غلظت سرمی لیتیوم مورد نیاز است. اگر دیورتیک نیز استفاده شود، می توانید در هنگام استفاده از ضرورت، خطر ابتلا به سمیت لیتیوم را افزایش دهید.

دیورتیک های نقاشی، مکمل های پتاسیم، جایگزین نمک های پتاسیم و سایر مواد غذایی که می توانند سطح پتاسیم را افزایش دهند.

همکاری با دیورتیک های پتاسیم صرفه جویی، جایگزین های پتاسیم حاوی نمک پتاسیم، داروهای حاوی پتاسیم یا داروهای دیگر که می توانند سطح پتاسیم را افزایش دهند (به عنوان مثال، هپارین) می تواند منجر به افزایش سطح پتاسیم سرم شود. باید مراقب باشید و اغلب سطح پتاسیم را در صورت نیاز به معرفی مشترک این داروها کنترل کنید.

مراقبت باید در همان زمان گرفته شود

داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی (NSAIDs)، از جمله مهارکننده های انتخابی COX-2، استیلسالیسیلیک اسید (\u003e 3 گرم /ساق) و NSAID های غیر انتخابی.هدف همزمان نمره و NSAID می تواند منجر به کاهش اثر ضد فشار خون شود. علاوه بر این، پذیرش همزمان نمره و NSAID می تواند منجر به افزایش خطر ابتلا به عملکرد کلیه و افزایش سرم پتاسیم شود. توصیه می شود کنترل عملکرد کلیه در ابتدای درمان، و همچنین هیدراتاسیون مناسب بیمار.

حمل کننده

دریافت همزمان مهارکننده های نقاله های معکوس معکوس (ریفامپین، سیکلوسپورین) یا نوار نقاله های مجلسی (Ritonavir) می تواند اثر والسارتان را افزایش دهد.

دوبار مسدود کردن RAAS هنگام استفاده از سینه بند، مهارکننده های ACE یاaliskiren

مطالعات بالینی نشان داده است که در مقایسه با روش استفاده از یک دارو عمل بر روی سیستم RAAS، بلوک دوگانه RAAS با استفاده ترکیبی از IAPF، Scaventer یا Alicarine همراه با فرکانس بالاتر از پدیده های ناخواسته، مانند افت فشار خون شریانی، وخامت عملکرد کلیه (از جمله نارسایی عملکرد حاد کلیه) (نگاه کنید به بخش "منع مصرف"، "اقدامات احتیاطی" و "Pharmacodynamics").

داروهای دیگر

در مونوتراپی، Valsartan تعاملات دارویی بالینی را با داروهای زیر ایجاد نمی کند: سایمتیدین، وارفارین، فوروزماید، دیگوکسین، آتنولول، اندومتاسین، هیدروکلروستیکوزیازید، آملودیپین، گلییبنللامید.

تعاملات مشترک به ترکیب

مطالعات به اشتراک گذاری صادرات و سایر داروها انجام نشده است.

نیاز به پذیرش در هنگام پذیرش

دیگرانضد فشار خون منابع مالی

داروهای ضد فشار خون اغلب مورد استفاده قرار می گیرند (به عنوان مثال، مسدود کننده های آلفا، دیورتیک ها) و سایر داروهایی که می توانند منجر به اثر هیپوتیزم نامطلوب (به عنوان مثال، داروهای ضد افسردگی سه حلقه ای، آلفا مسدود کننده ها برای درمان هیپرپلازی غول پیکر خوش خیم پروستات) می توانند اثر ضد فشار خون را افزایش دهند ترکیب

خواص دارویی

فارماکودینامیک

صادرات شامل دو اجزای ضد فشار خون با مکانیزم های کنترل فشار اضافی در بیماران مبتلا به فشارخون شریانی است: آملودیپین به کلاس آنتاگونیست های کلسیم اشاره دارد و Valsartan به یک کلاس آنتاگونیست آنژیوتانسین P. ترکیبی از این اجزاء دارای اثر ضد فشار خون بالا، کاهش فشار خون به یک میزان بیشتر از هر یک از آنها به طور جداگانه.

amlodipine

آملودیپین مانع نفوذ ترانسفورماتور یون های کلسیم را در عضلات صاف قلب و عروق خونی مهار می کند. مکانیزم اثر ضد فشار خون آملودیپین به علت اثر آرامش بخش مستقیم بر عضلات صاف عروق است که باعث کاهش مقاومت عروقی محیطی می شود و منجر به کاهش فشار خون می شود. داده های تجربی تایید می کنند که آملودیپین با دی هیدروپیریدین و اولویت های غیر هیدروپیریدین همراه است. فرآیند برش در عضلات قلب و عضلات رگ صاف بستگی به عبور کلسیم خارج سلولی به سلول ها از طریق کانال های یونی خاص دارد.

پس از تزریق دوزهای درمانی بیماران مبتلا به فشار خون بالا، آملودیپین باعث ایجاد واسطه می شود که منجر به کاهش فشار خون در مقررات دروغین و ایستاده می شود. چنین کاهش فشار خون با تغییرات قابل توجهی در سرعت اختصارات قلبی یا سطوح کاتچولامین در پلاسما در طی دوز طولانی مدت همراه نیست.

این اثر با غلظت پلاسما در بیماران جوان و سالخورده ارتباط دارد.

Amlodipine عملکرد گره سینوسی-دهکده یا هدایت اتوکدی را در حیوانات سالم یا انسان تغییر نمی دهد. در مطالعات بالینی که در آن آملودیپین در ترکیب با بتا بلوکرها در بیماران مبتلا به فشار خون بالا یا آنژین، استفاده شد، تغییرات در شاخص های الکتروکاردیوگرام مشخص نشد.

آملودیپین در بیماران مبتلا به آنژین استرس، آنژین واسپدیک و بیماری های قلبی ایسکمیک مورد بررسی قرار گرفت که آنژیوگرافی را تایید کرد.

مطالعه ALLHAT، که اثربخشی تطبیقی \u200b\u200bمونوتراپی آملودیپین (2.5-10 میلی گرم در روز) را مورد بررسی قرار داد، درخواست تجدید نظر (10-40 میلی گرم در روز) یا کلرتولیدون (12.5-05 میلی گرم در روز) را در بیماران مبتلا به فشارخون نرم نرم و متوسط \u200b\u200bبا حضور داشت از عوامل خطر بیماری قلبی عروقی، انفارکتوس میوکارد یا سابقه تاریخ، عدم وجود تفاوت های قابل اطمینان را در اثر مرگ و میر ناشی از بیماری های قلبی عروقی یا انفارکتوس میوکارد در میان بیماران که آملودیپین یا کلرتولیدون را مصرف کرده اند، نشان داده است. در گروهی از بیماران آملودیپین، در مقایسه با گروهی از بیماران که Chlortalidon را مصرف کردند، به طور معنی داری بیشتر از فراوانی نارسایی قلبی بود. با این حال، تفاوت های قابل اعتماد در تأثیر بر میزان مرگ و میر ناشی از دلایل مختلف بین بیماران آملودیپین و کلرورتولیدون نشان داده نشده است.

valsartan

Valsartan یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II فعال و خاص است که برای مصرف در نظر گرفته شده است. این به طور انتخابی بر روی گیرنده های زیر تیپ AT1 عمل می کند که مسئول اثرات آنژیوتانسین II هستند. افزایش سطح آنژیوتانسین II به علت محاصره گیرنده های AT1 Wolssartan می تواند گیرنده های آزاد AT2 را تحریک کند که اثر گیرنده های AT1 را متعادل می کند. Walssartan هیچ فعالیت جزئی از آگونیست نسبت به گیرنده های AT1 ندارد و دارای بیشترین (تقریبا 20،000) با گیرنده های AT1 بیشتر از گیرنده های AT2 است.

والسارتان ACE را سرکوب نمی کند، بلکه به عنوان Kininos II شناخته می شود که آنژیوتانسین I را در آنژیوتانسین دوم قرار می دهد و برادیکنین را از بین می برد. هیچ عوارض جانبی ناشی از برادیکینین مشاهده نمی شود. در مطالعات بالینی، که در آن Valsartan در مقایسه با IAPF، فرکانس موارد سرفه خشک به طور معنی داری کمتر بود (P

تجویز دارو به بیماران مبتلا به فشارخون شریانی منجر به کاهش فشار خون می شود، بدون تاثیر بر فرکانس پالس.

در اکثر بیماران، پس از انتصاب داخل یک دوز مصرف دارو، آغاز فعالیت ضد فشار خون در عرض 2 ساعت ذکر شده است و حداکثر کاهش فشار خون در عرض 4-6 ساعت رسیده است.

اثر ضد فشار خون بیش از 24 ساعت پس از دریافت یک دوز واحد ذخیره می شود. با توجه به استفاده منظم از دارو، حداکثر اثرات درمانی معمولا بیش از 2-4 هفته به دست می آید و در سطح درمان طولانی مدت به دست می آید. لغو ناگهانی والسارتان منجر به از سرگیری فشار خون بالا یا پدیده های بالینی دیگر می شود.

مشخص شده است که Valsartan به طور قابل توجهی فرکانس بستری شدن بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلبی را کاهش می دهد (FC P-IV بر روی NYHA). در بیمارانی که مسدود کننده های AAPF یا BETA را دریافت نکردند، اثر مهمی از آن به دست آمد. همچنین مشخص شده است که Valsartan باعث کاهش مرگ و میر قلبی عروقی در بیماران بالینی پایدار با پاتولوژی بطن برگ و چپ یا اختلال تشخیص چپ پس از انفارکتوس میوکارد می شود.

valsartan / amlodipine

بیش از 1400 بیمار مبتلا به فشار خون بالا برای صادرات 1 بار در روز در دو مطالعه کنترل شده تحت پوشش قرار گرفتند. اثر ضد فشار خون یک دوز واحد دارو حدود 24 ساعت طول کشید.

صادرات (Amlodipine Blessale / Valsartan) در دو مطالعه کنترل شده دارونما در بیماران مبتلا به فشار خون بالا و فشار دیاستولیک\u003e 95 میلی متر جیوه مورد بررسی قرار گرفت. و

در مرحله دوم مطالعه (فشار خون اولیه فشار خون 157/99 میلی متر) در دوزهای 10/160 میلی گرم و 10/320 میلی گرم کاهش فشار خون را بر روی 28/18 - 19 میلیمتر hg کاهش داد. در مقایسه با 13/9 میلی متر جیوه. برای پلاسبو

در یک مطالعه چندرسانه ای، تصادفی، دو سو کور، کنترل شده به طور فعال کنترل شده در گروه های موازی، عادی سازی فشار خون (تا زمان ایجاد فشار دیاستولیک ایجاد می شود.

در گروه های کنترل شده به طور تصادفی چندسوکر به طور تصادفی کنترل شده در گروه های موازی، نرمال شدن فشار شریانی (تا زمان ایجاد فشار دیاستولیک) ایجاد می شود.

صادرات در یک مطالعه فعال کنترل شده در 130 بیمار مبتلا به فشار خون بالا، با فشار دیاستولیک\u003e 110 میلی متری Hg مورد مطالعه قرار گرفت. و

در دو مطالعه طولانی مدت، ثابت شد که اثر اثر برای بیش از یک سال حفظ شد. انقباض ناگهانی دارو منجر به افزایش سریع فشار خون نشد.

در بیماران مبتلا به فشار شریانی که به اندازه کافی توسط آملودیپین کنترل می شوند، با ادم غیر قابل قبول، درمان ترکیبی ممکن است کنترل مشابهی از فشار خون را در هنگام کاهش ادم فراهم کند.

دیگر: دو برابر blocadaryin-Angiotensin-Aldosterone سیستم ها (رات)

استفاده از ترکیب IAPF با Sconium در دو مطالعه بزرگ کنترل شده تصادفی (Ontarget (Telmisartan به تنهایی و در ترکیب با محاکمه پایانی جهانی Ramipril) و VA Nephron-D (نفروپاتی امور جانبازان در دیابت) تخمین زده شد.

مطالعه onTarget با بیماران مبتلا به سابقه بیماری های قلبی عروقی یا عروق مغزی یا دیابت نوع 2 با علائم ارگان های هدفمند انجام شد. بررسی VA Nephron-D شامل بیماران است از جانب دیابت نوع 2 نوع و نفروپاتی دیابتی.

این مطالعات اثرات قابل توجهی را بر شاخص های محدود و یا مرگ و میر ناشی از کلیه و یا قلب و عروق نشان نداد و در عین حال در مقایسه با مونوتراپی، افزایش خطر ابتلا به هیپرگالیمی، آسیب حاد به کلیه ها و / یا افزایش یافت فشار خون شریانی. با توجه به شباهت خواص فارماکودینامیک آنها، این نتایج نیز مربوط به سایر IAPF ها و Sconces است.

در این راستا، بیماران مبتلا به نفروپاتی دیابتی نباید به طور مشترک توسط IAPF و شعبه استفاده شوند.

تحقیقات ارتفاع (محاکمه Aliskiren در دیابت نوع 2 با استفاده از نقطه پایانی بیماری های قلبی عروقی و کلیوی) برای ارزیابی مزایای اضافه کردن آلیالاری به استاندارد IAPF یا درمان چوب در بیماران مبتلا به دیابت نوع 2 با نارسایی مزمن کلیوی و / یا بیماری های قلبی عروقی، برنامه ریزی شده بود. این مطالعه به زودی به دلیل افزایش خطر پدیده های ناخواسته متوقف شد. شاخص های عددی از میزان مرگ و میر قلب و عروق و سکته مغزی در گروه آليانو بزرگتر از گروه دارونما بودند، بلکه در گروه آلکالن در مقایسه با گروه دارونما، اغلب به خاطر پدیده های نامطلوب و پدیده های ناخوشایند جدی (هیپرکالمی، افت فشار خون شریانی و نقض عملکرد کلیه).

فارماکوکینتیک

amlodipine

مکش پس از مصرف داخل دوزهای درمانی آملودیپین، اوج غلظت آن در پلاسما به مدت 6 تا 12 ساعت به دست می آید. دسترسی به زیستی مطلق از 64 تا 80 درصد متغیر است. غذا به طور قابل توجهی بر قابلیت زیستی آملودیپین تاثیر نمی گذارد.

توزیع حجم توزیع حدود 21 لیتر / کیلوگرم است. در مطالعات آملودیپین که در. آزمایشگاهی ثابت شده است که تقریبا 97.5٪ از آماده سازی گردش خون با پروتئین های پلاسما همراه است. آملودیپین از طریق جفت نفوذ می کند و با شیر مادر پوشیده می شود.

Biotransformation. Amlodipine به شدت (تقریبا 90٪) در کبد به متابولیت های غیر فعال متابولیزه می شود.

حذف حذف آملودیپین از پلاسما دو فاز است، و یک نیمه مجازات حذف حدود 30 تا 50 ساعت است. سطوح پلاسما تعادل پس از معرفی ثابت برای 7-8 روز به دست می آید. 10٪ از آملودیپین اولیه و 60٪ متابولیت های آملودیپین از ادرار استخراج می شوند.

valsartan

مکش پس از مصرف دارو در داخل اوج غلظت Valsartan در پلاسما به مدت 2-4 ساعت به دست می آید. میانگین میزان زیستی مطلق مواد مخدر 23٪ است. منحنی فارماکوکینتیک Wolssartan منحنی دارای یک شخصیت چند منظوره پایین است (نیمه عمر T1 / 2α

توزیع حجم تعادل توزیع Valsartan پس از تزریق داخل وریدی تقریبا 17 لیتر است که نشان می دهد که Valsartan در بافت ها توزیع می شود، شدید نیست. Valsartan به طور جدی به پروتئین های پلاسما (94 تا 97 درصد) متصل می شود، عمدتا با آلبومین سرم.

Biotransformation. Valsartan عمدتا تبدیل نشده است، زیرا تنها 20٪ از دوز به متابولیت ها می رسد. پلاسما در غلظت های پایین (کمتر از 10٪ از AUC Valsartan) توسط هیدروکسیمتابولیت شناسایی شده است که از نظر فارماکولوژیک غیر فعال است.

حذف Walssartan به طور عمده در شرایط بدون تغییر با هزینه (تقریبا 83٪ از دوز) و ادرار (حدود 13٪ از دوز) است. پس از تزریق داخل وریدی، ترخیص بلوز در پلاسما حدود 2 لیتر در ساعت است و ترخیص کلیه آن حدود 0.62 لیتر در ساعت است (تقریبا 30٪ از کل ترخیص). نیمه عمر والسارتان 6 ساعت است.

valsartan / amlodipine

پس از تزریق خوراکی، اوج غلظت در پلاسمای Valsartan و Amlodipine به ترتیب به ترتیب 3 و 6 تا 8 ساعت به دست می آید. سرعت و درجه مکش از تخلیه معادل با قابلیت زیستی Valsartan و Amlodipine است.

گروه های ویژه بیماران

بیماران مبتلا به نارسایی کلیه

اختلال عملکرد کلیه به طور قابل توجهی تحت تاثیر فارماکوکینتیک های آملودیپین قرار دارد. هیچ ارتباطی واقعی بین شرایط عملکرد کلیه وجود ندارد (اندازه گیری شده با توجه به ترخیص کراتینین) و قرار گرفتن در معرض (تعیین شده توسط AUC) با استفاده از والسارتان در بیماران با نقض عملکرد کلیه از درجه های مختلف. بنابراین، بیماران مبتلا به اختلالات ضعیف و متوسط \u200b\u200bعملکرد کلیه، دوز اولیه اولیه را دریافت می کنند.

صادرات: دستورالعمل برای استفاده و بررسی

صادرات - یک داروی ضد فشار خون ترکیبی.

فرم انتشار و ترکیب

صادرات در قالب قرص های پوشیده شده با پوسته فیلم در دسترس است: با لبه های خم شده، در یک طرف "NVR" کتیبه، در سه دوز: 5 میلی گرم / 80 میلی گرم - زرد تیره، گرد، با کتیبه از طرف دیگر "NV" ؛ 5 میلی گرم / 160 میلی گرم - زرد تیره، بیضی، با کتیبه در طرف دیگر "ECE"؛ 10 میلی گرم / 160 میلی گرم - نور زرد، بیضی، با کتیبه از طرف دیگر "UIC" (در Blisters: 7 عدد، در یک بسته مقوا 1، 2، 4، 8، 14 یا 40 blisters؛ 10 عدد.، در یک بسته مقوا 3، 9 یا 28 blisters؛ 14 عدد، در یک بسته مقوا 1، 2، 4، 7 یا 20 blisters).

در 1 قرص شامل:

• مواد فعال (5 میلی گرم / 80 میلی گرم، 5 میلی گرم / 160 میلی گرم، 10 میلی گرم / 160 میلی گرم): برکت آملودیپین - 6.94 میلی گرم، 6.94 میلی گرم، 13.87 میلی گرم (معادل 5 میلی گرم، 5 میلی گرم، 10 میلی گرم آملودیپین)، Valsartan 80 میلی گرم، 160 میلی گرم، 160 میلی گرم به ترتیب؛
• مواد کمکی: Crosspovidone، سلولز میکرو کریستالی، دی اکسید کلوئیدی سیلیکون، منیزیم Stearate؛
• ترکیب فیلم پوسته: Premix White (دی اکسید تیتانیوم، هیپیمون، تالک، پلی اتیلن گلیکول 4000)، Premix Yellow (آهن زرد، هیپیفلوز اکسید، تالک، پلی اتیلن گلیکول 4000)، آب خالص شده است.

علاوه بر این، علاوه بر این، علاوه بر پوسته قرص ها در دوز 10 میلی گرم / 160 میلی گرم - Premix Red (قرمز آهن، هیپیملوز اکسید، تالک، پلی اتیلن گلیکول).

خواص دارویی

فارماکودینامیک

صادرات آماده سازی ترکیبی است که شامل دو ماده فعال است - آملودیپین و والسارتان، که دارایی ضد فشار خون هستند. عمل آنها در هنگام کنترل فشار خون (AD) یکدیگر را تکمیل می کنند و به کاهش قابل ملاحظه ای نسبت به مونوتراپی به طور جداگانه کمک می کنند.

Amlodipine - یک بلوک از کانال های کلسیم آهسته، دی هیدروپیریدیدین مشتق شده، مانع از یون های کلسیم با پذیرش ترانسفورماتور به سلول های عضلانی صاف عروق و کراتومیوسیت ها می شود. مکانیزم عمل آملودیپین به منظور آرامش مستقیم عضلات صاف عروق، منجر به کاهش کل مقاومت محیطی عروق و کاهش فشار خون می شود.

پذیرش دوزهای درمانی برای پرفشاری خون شریانی باعث گسترش عروق و کاهش فشار خون در بیمار واقع در موقعیت دروغین یا ایستادن می شود. در برابر پس زمینه استفاده طولانی مدت از تغییرات قابل توجه در ضربان قلب (ضربان قلب) و سطح کاتچولامین ها، هنگام کاهش فشار خون رخ نمی دهد.

سطوح پلاسمای خون با اثر درمانی بدون در نظر گرفتن سن بیمار ارتباط دارد.

با عملکرد کلیه طبیعی، دوزهای درمانی آملودیپین باعث کاهش مقاومت به عروق های کلیوی می شود. کمک به افزایش سرعت جریان خون کلیوی موثر و فیلتراسیون گلومرولی بدون تغییر سطح پروتئینوری و کسر فیلتراسیون.

استفاده از آملودیپین در بیماران با عملکرد نرمال بطن چپ سبب افزایش جزئی حجم آن می شود، شاخص قلب بدون تاثیر قابل توجهی بر حداکثر افزایش فشار در بطن چپ، فشار خون نهایی دیاستولیک.

دوزهای درمانی Amlodipine با یک اثر منفی منفی، از جمله زمانی که همراه با بتا Adrenoblockers همراه نیست، همراه نیست.

در پرفشاری خون شریانی یا آنژین، استفاده همزمان از آملودیپین و بتا-adrenoblockers با تغییرات پاتولوژیک در پارامترهای الکتروکاردیوگرافی (ECG) همراه نیست.

اثربخشی آملودیپین در درمان آنژین پایدار مزمن، آنژین واسپدیک، آسیب آنژیوگرافی به شریان های کرونر اثبات شده است.

Valsartan یک آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین II خاص و فعال است. طراحی شده برای دریافت در داخل آن اثر انتخابی بر روی گیرنده های زیرمجموعه در 1 دارد. افزایش غلظت آنژیوتانسین آزاد آزاد در پلاسمای خون به علت محاصره والسارتان در 1-تنظیم کننده ها می تواند در گیرنده های بی نظیر را تحریک کند و اثرات Blocade را در 1-تنظیم کننده ها متوقف کند. فعالیت آگونیستی اعلام شده علیه در 1 -Receptors Valsartan ندارد. در گیرنده های زیرمجموعه در 1، نزدیکی والسارتان حدود 20،000 برابر بیشتر از گیرنده های زیر تیپ است.

Valsartan یک آنزیم آنژیوتانسین آغشته (ACE) را مهار نمی کند، که آنژیوتانسین من به آنژیوتانسین دوم تبدیل می شود و به تخریب برادیکینین کمک می کند.

استفاده از والسارتان عملا باعث ایجاد سرفه خشک نمی شود.

این به تعامل وارد نمی شود و کانال های یونی یا گیرنده های هورمون را مسدود نمی کند، که محل مهمی را در تنظیم عملکرد سیستم های قلبی عروقی اشغال نمی کند.

HELL HELL، VALSARTAN بر میزان ضربان قلب تاثیر نمی گذارد.

پس از دریافت یک دوز دارو، اثر درمانی به مدت 2 ساعت ظاهر می شود، حداکثر کاهش فشار خون پس از 4-6 ساعت افزایش می یابد. اثر فشار خون بیش از 24 ساعت ذخیره می شود. حداکثر کاهش پایدار فشار خون معمولا پس از 14 تا 24 روز از مصرف دارو، صرف نظر از دوز، به دست می آید و توسط درمان طولانی پشتیبانی می شود.

لغو شدید Valsartan باعث افزایش شدید فشار خون یا سایر پیامدهای بالینی ناخواسته نمی شود. پذیرش دارو با نارسایی مزمن قلب طبقه بندی II-IV NYHA (انجمن قلب و عروق نیویورک) منجر به کاهش قابل توجهی در تعداد بستری در بیماران می شود. این اغلب در بیماران دیده می شود که بتا آدرنوبلی ها یا مهار کننده های ACE را دریافت نمی کنند. پذیرش Valsartan باعث کاهش مرگ و میر قلب و عروق در میان بیماران مبتلا به یک دوره بالینی پایدار از کمبود بطن چپ یا نقض عملکرد بطن چپ پس از انفارکتوس میوکارد می شود.

اثر ضد فشار خون در هنگام دریافت 20 بار در روز به مدت 24 ساعت ذخیره می شود.

با فشار خون اولیه سیستولیک 153-157 میلی متر از ستون جیوه و فشار خون دیاستولیک کمتر از 95-110 میلیمتر قرص های قرص جیوه در دوزهای 5 میلی گرم / 80 میلی گرم و 5 میلی گرم / 160 میلی گرم کاهش فشار خون در 20-28/14 -19 میلی متر از ستون جیوه (در مقایسه با شاخص های دارونما، به ترتیب 7-13 / 7-9 میلیمتر ستون جیوه را تشکیل می دهند).

در دوز 10 میلی گرم / 160 میلی گرم و 5 میلی گرم / 160 میلی گرم و 5 میلی گرم / 160 میلی گرم، تبلت ها فشار خون را نرمال می کنند (فشار خون دیاستولیک در موقعیت نشسته کمتر از 90 میلی متر از ستون جیوه می شود) در 75 و 62 درصد از بیماران مبتلا به کنترل ناکافی خون فشار بر روی پس زمینه دریافت Valsartan با دوز 160 میلی گرم در روز به عنوان یک تک تک.

در بیمارانی که در آنها مونوتراپی Amlodipine یا Valsartan بی اثر بود، دارو به شما اجازه می دهد که به طور عادی و نظارت بر جهنم باشید.

اثر درمانی دارو به کف بیمار، سن، نژادها و طی یک سال ادامه نمی یابد. لغو ناگهانی ضرورت با افزایش شدید جهنم همراه نیست.

استفاده از مواد مخدر احتمال توسعه ادم را کاهش می دهد.

فارماکوکینتیک

برای amlodipine pharmacokinetics و valsartan با خطی بودن مشخص می شود.

پس از دریافت در داخل دوز درمانی آملودیپین، حداکثر غلظت (C max) در پلاسمای خون پس از 6-12 ساعت رسیده است. قابلیت زیستی مطلق آملودیپین - 64-80٪. غذا به زیست پذیری آن تاثیر نمی گذارد.

پیوند با پروتئین های پلاسما خون - 97.5٪.

تقریبا 90٪ آملودیپین در کبد با تشکیل متابولیت های فعال متابولیزه می شود.

T 1/2 (نیمه عمر) آملودیپین - 30-50 ساعت.

سطح تعادل غلظت پلاسمای خون پس از 168-192 ساعت درمان رخ می دهد. از طریق کلیه ها مورد بررسی قرار گرفت: 10٪ - بدون تغییر، 60٪ - به شکل متابولیت های آملودیپین.

پس از مصرف داخل دوز درمانی Valsartan C Max در پلاسمای خون پس از 2-3 ساعت رسیده است. زیستی مطلق آن 23٪ است. هنگام دریافت غذا، قابلیت زیست پذیری آن تقریبا 40٪ کاهش می یابد، اما از آنجایی که ارزش بالینی ندارد، قرص ها را می توان بدون در نظر گرفتن غذا مصرف کرد.

پیوند با پروتئین های پلاسما خون - 94-97٪، تا حد بیشتری با آلبومین.

فقط حدود 20 درصد از دوز پذیرفته شده Valsartan به صورت متابولیت ها تعیین می شود. کمتر از 10٪ کل غلظت در پلاسمای خون به شکل یک متابولیت هیدروکسیل فعال دارویی دارویی تعیین می شود.

T 1/2 Valsartan - 6 ساعت.

حدود 83٪ از دوز و از طریق کلیه ها - حدود 13٪ از دوز از طریق روده برداشته می شود.

C Max Amlodipine در پلاسمای خون در بیماران جوان و سالخورده در فاصله زمانی مشابه رخ می دهد.

ترخیص Amlodipine در بیماران سالخورده کمی کاهش می یابد، باعث افزایش T 1/2 می شود.

در صورت نقض عملکرد کلیه با ترخیص کراتینین (QC)، تغییر 30-50 میلی لیتر در دقیقه در دوز اولیه دارو مورد نیاز نیست.

در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی، ترشح آملودیپین کاهش می یابد، این امر منجر به افزایش کل غلظت آملودیپین در پلاسمای خون حدود 40 تا 60 درصد می شود. با درجه ضعیف و متوسط \u200b\u200bبیماری های مزمن کبدی، قابلیت زیستی Valsartan افزایش می یابد.

نشانه های استفاده

با توجه به دستورالعمل ها، EXEPH نشان داده شده است که فشار خون بالا در بیماران مبتلا به درمان ترکیبی را درمان می کند.

منع مصرف

• تنگی یک طرفه یا دو طرفه از شریان های کلیوی، تنگی شریان های تنها کلیه؛
• دوره بارداری؛
• شیر دادن؛
• سن تا 18 سال؛
• حساسیت به اجزای دارو.

مراقبت باید هنگام مصرف آن به بیماران مبتلا به تنگی میترال، تنگی آئورت، کاردیومیوپاتی انسداد هیپرتروفی، آسیب شناسی کبدی (به ویژه بیماری های انسدادی دستگاه صفراوی) تجویز شود، اختلال سنگین عملکرد کلیه (CC کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه)، هیپرکالمی کمبود سدیم، با کاهش حجم خون گردش خون.

دستورالعمل صادرات: روش و دوز

قرص های صادراتی در داخل، صرف نظر از وعده های غذایی، آب آشامیدنی به اندازه کافی، 1 بار در روز پذیرفته می شوند.

حداکثر دوز روزانه - 10 میلی گرم / 160 میلی گرم.

تغییرات در حالت دوز هنگام تعیین اختیاری با بیماران با درجه نور یا متوسط \u200b\u200bنقض عملکرد کلیه (QCs بیش از 30 میلی لیتر در دقیقه)، بیماری های کبدی، اختلالات عملکرد کبد، با پدیده های کلستاز یا بیماران سالمند هستند لازم نیست.

اثرات جانبی

• از طرف سیستم قلبی عروقی: گاهی اوقات فشار خون بالا، تاکی کاردی، ضربان قلب؛ به ندرت کاهش فشار خون، حالت سنيکاپال؛
• از سیستم تنفسی: اغلب - آنفولانزا، نیکو فارنژیت؛ گاهی اوقات - سرفه، درد در گلو و / یا حنجره؛
• از طرف سیستم عصبی: اغلب - سردرد؛ گاهی اوقات - خواب آلودگی، پارستزی، سرگیجه، سرگیجه ارتوپدی؛
• از سیستم ایمنی بدن: به ندرت - حساسیت به حساسیت؛
• نقض ذهنی: به ندرت اضطراب؛
• از طرف حواس ها: به ندرت - سر و صدا در گوش، نقض دید؛ گاهی اوقات - نقض عملکرد دستگاه ویستیبولار، باعث سرگیجه می شود؛
• از سیستم گوارش: گاهی دهان خشک، حالت تهوع، درد شکمی، اسهال، یبوست؛
• واکنش های پوستی: گاهی اوقات - اریتم، بثورات پوستی؛ به ندرت - خارش، هیپ هیدروزیس، بررسی کنید؛
• از سیستم urogenital: به ندرت - پلیوریا، Pollakiuria، اختلال نعوظ؛
• در بخشی از سیستم عضلانی اسکلتی: گاهی اوقات - ادم مفاصل، آرترالژیا، درد در پشت؛ به ندرت - اسپاسم عضلانی، احساس گرانش در کل بدن؛
• شاخص های آزمایشگاهی: افزایش نیتروژن اوره در خون؛
• دیگران: اغلب - خستگی افزایش یافته، تورم چهره، گوسفند، ادم محیطی، جزر و مد خون به صورت، احساس گرما، آستنیا.

علاوه بر این، در برابر پس زمینه استفاده از Exforts، ممکن است پدیده های نامطلوب ایجاد شود که مشخصه مونوتراپی توسط هر یک از مواد فعال دارو است.

شایع ترین اثر جانبی آملودیپین تهوع است. کمتر به ندرت به بیماری عمومی، دهان خشک، دیسپپسی رخ می دهد، تغییر در فرکانس دفع، آلوپسی، هیپرپلازی گوجه فرنگی، ضعف نفس، رینیت، گاستریت، هیپرگلیسمی، ژنیکوماتیک، ادرار، اختلال نعوظ، لکوپنی، لباسیل، نوروپاتی محیطی، نوروپاتی محیطی، نوروپاتی محیطی ، ترومبوسیتوپنی، واسکولیت، اریتم چندگانه، تورم آنژیوودما، پانکراتیت، هپاتیت، عرق افزایش یافته است. هنگامی که استفاده از آملودیپین در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی (درجه III-IV با توجه به طبقه بندی NYHA)، افزایش میزان بروز ادم ریوی مشخص شد. در موارد نادر، در برابر پس زمینه استفاده از بلوک های کانال های کلسیم آهسته، به ویژه با یک نوع شدید بیماری های قلبی ایسکمیک، ممکن است انفارکتوس حاد قلب یا افزایش فرکانس، مدت زمان و شدت آنژین، توسعه را توسعه دهد از آریتمی (از جمله فیبریلاسیون دهلیزی و تاکیکاردی بطنی).

هنگام استفاده از Valsartan به عنوان مونوتراپی، چنین پدیده های نامطلوب به عنوان سینوزیت، عفونت های ویروسی و عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی، رینیت، بی خوابی، نوتروپنی، افزایش قابل توجهی در سطح کراتینین و نیتروژن اوره در خون، اشاره شد. ممکن است غلظت پتاسیم را در سرم افزایش دهد.

بیش از حد

علائم: مشخصه مصرف بیش از حد والسارتان - توسعه کاهش شدید فشار خون، سرگیجه، آملودیپین - vasodulation محیطی بیش از حد، تاکیکاردی رفلکس. ممکن است یک هیپوتانسیون شریانی سیستمیک طولانی و واضح با توسعه یک شوک با یک نتیجه مرگبار رخ دهد.

درمان: هنگامی که به طور تصادفی مصرف دوز بالا Exforces، شما باید بلافاصله باعث استفراغ یا شستشو معده شود. زغال سنگ فعال به طور قابل توجهی جذب جذب آملودیپین را کاهش می دهد، در عرض دو ساعت آینده تصویب شده است.

با فشار خون بالا، بیمار باید با پاهای بالا قرار گیرد. کلینیک با هدف حفظ فعالیت های سیستم قلبی عروقی، کنترل منظم عملکرد قلب، سیستم تنفسی، حجم خون گردش خون، مقدار ادرار آزاد شده است. برای بازگرداندن فشار خون و تن عروقی، ممکن است از یک vasoconstrictor استفاده کنید. برای از بین بردن محاصره کانال کلسیم، تجویز داخل وریدی کلسیم گلوکونات نشان داده شده است.

انجام همودیالیز برای حذف والسارتان و آملودیپین بی اثر است.

دستورالعمل های ویژه

قبل از شروع درمان، EXFORCED که قبلا BETA-ADRENOBLAYS دریافت کرده است، در صورت لزوم باید لغو شود، زیرا به تدریج دوز را کاهش می دهد تا از توسعه سندرم لغو جلوگیری شود.

تجویز دارو توصیه می شود بر اساس شاخص های آزمایشگاهی محتوا در بدن سدیم و حجم خون گردش خون (BCC) انجام شود، زیرا کسری بودجه آنها ممکن است باعث کاهش فشار خون شریانی شود. با کمبود BCC و / یا سدیم، لازم است تصحیح خود را انجام دهید و تحت نظارت دقیق دکتر قرار دهید. با توسعه هیپوتانسیون شریانی، بیمار باید موقعیت افقی را با پاهای بلند انجام دهد. معرفی یک راه حل فیزیولوژیکی نشان داده شده است. هنگامی که جهنم تثبیت می شود، پذیرش صادرات می تواند ادامه یابد.

تأثیر بر توانایی کنترل وسایل نقلیه و مکانیزم های پیچیده

از آنجایی که پس زمینه دریافت ضمیمه ها، سرگیجه، افزایش خستگی، خواب آلودگی وجود دارد، بیماران توصیه می شود هنگام کنترل وسایل نقلیه یا کار با مکانیزم های پیچیده مراقب باشید.

کاربرد در دوران بارداری و شیردهی

استفاده از exfiguration در دوره توالت و تغذیه با شیر مادر، منع مصرف می شود.

این دارو بر روی RAAS (سیستم Renin-Angiotensin-Aldosterone) تأثیر دارد، بنابراین استفاده از آن در دوران بارداری می تواند باعث سقط جنین خودبخودی شود، توسعه آسیب شناسی جنین، نقض عملکرد کلیه ها و کمبود در نوزادان .

بیماران سن کودکی باید در مورد تأثیر دارو در RAAS و یک تهدید احتمالی به توسعه طبیعی جنین در صورت تمایل به بارداری در چشم انداز مطلع شوند.

هنگامی که بارداری در طول دوره پذیرش اتفاق می افتد، درمان باید بلافاصله خاتمه یابد.

مراقبت از کودکان

با نقض عملکرد کلیه

با احتیاط، صادرات باید با اختلالات شدید کلیوی (QC کمتر از 10 میلی لیتر در دقیقه) استفاده شود.

تغییرات در حالت دوز با درجه خفیف یا متوسط \u200b\u200bتخلف از عملکرد کلیه (QC دیگر مورد نیاز نیست.

هنگامی که نقض عملکرد کبد

با احتیاط، باید از این دارو در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد، به ویژه در بیماری های انسدادی دستگاه صفراوی استفاده شود.

تغییرات در حالت دوز هنگام تعیین بیماران مبتلا به بیماری های کبدی، اختلالات عملکرد کبدی، که با پدیده های کلستاز مورد نیاز نیست، تغییر می کند.

درخواست در پیری

اصلاح رژیم دوز برای بیماران در پیری مورد نیاز نیست.

تعامل دارویی

با مونوتراپی، هر یک از مواد فعال Exforts، تعامل بالینی قابل توجه با داروهای زیر وجود ندارد:

• آملودیپین: بتا-آدرینرروسورها، دیورتیک های تیازید، مهارکننده های ACE، نیتروگلیسیرین برای استفاده زیر جلدی، نیترات های طولانی مدت، اتورواستاتین، دیگوکسین، وارفارین، سیلدنافیل، سایمتیدین، مولوکس (ژل هیدروکسید آلومینیوم، هیدروکسید منیزیم، سمیت)، داروهای هیپوگلیسمی، آنتی بیوتیک ها، داروهای غیر استروئیدی به معنای ضد التهابی؛
• valsartan: Amlodipine، Cimetidine، Furosemide، Warfarin، Digoxin، Atenolol، Indomethacin، Glyibenklamide، Hydrochlorothiazide.

توصیه می شود مراقب باشید و کنترل مکرر غلظت پتاسیم را در خون انجام دهید، در حالی که استفاده از داروهای با هپارین، دیورتیک های صرفه جویی پتاسیم، مکمل های فعال زیست شناختی با محتوای پتاسیم، جایگزین های حاوی پتاسیم حاوی نمک و دیگر موارد است که می تواند باعث افزایش شود در سطوح پتاسیم خون.

آنالوگ ها

آنالوگ های صادرات عبارتند از: صادرات مشترک، Diffors 80، Diffors 160، Diffors XL، Sardype.

شرایط و ضوابط ذخیره سازی

مراقبت از کودکان

فروشگاه در دمای تا 25 درجه سانتیگراد در یک مکان محافظت شده از رطوبت ذخیره می شود.

عمر مفید - 2 سال.

- توسعه سوئیس "Exeffer". در این تبلت ها، آملودیپین و والسارتان ترکیب می شوند که در پیچیده به طور منظم فشار را عادی می کند. آخرین فن آوری های دارویی. اما، علیرغم تعدادی از خواص مثبت، عوارض جانبی و منع مصرف دارد که باید مورد توجه قرار گیرد.

ویژگی های دارو و فرم

به معنی "Exeffer" – داروهای ترکیبی، ضد فشار خون، به لطف ترکیبی از اجزای موفقیت آمیز، فشار بیشتر بود. "کار"، هر دو در مونوتراپی و در یک مجموعه با داروهای دیگر.

ویژگی های مهم:

• فشار را بدون تاثیر بر ریتم قلب کاهش می دهد؛
• دیوارهای عروق را شل می کند؛
• منفی کلیه را تحت تاثیر قرار نمی دهد؛
• تورم را نمی دهد

بسته بندی - در Blisters، در هر بسته - از 1 تا 40 قطعه، با دوز. رنگ و شکل دارو بستگی به دوز دارد، رقم اول ترکیب آملودیپین، دوم - Valsartan:

• زرد تیره، دور، با کتیبه "NV" - در 5 میلی گرم / 80 میلی گرم.
• زرد تیره، بیضی، با کتیبه "ECE" - در 5 میلی گرم / 160 میلی گرم؛
• نور زرد، بیضی 10 میلی گرم / 160 میلی گرم، با کتیبه "UIC".

صادرات ترکیب

اساس مواد صادراتی - قوی، آملودیپین و والسارتان است، هر کدام دارای ویژگی های خاص خود است که ارزش آن را به طور جداگانه مورد توجه قرار می دهد:

1. valsartan آنتاگونیست گیرنده آنژیوتانسین فعال 2. کاهش تعداد تونومتر، پالس و فرکانس آن را تحت تاثیر قرار نمی دهد، سرفه خشک را مانند دیگر آماده سازی های مشابه ایجاد نمی کند. اگر اگر با غذا، معده خالی را مصرف کنید، تاثیر می گذارد، تاثیر کاهش می یابد. مبارزه 2-3 ساعت پس از اتخاذ دارو با پروتئین های سرم همراه است، بیشتر از همه - با آلبومین. آماده سازی:
   • به متابولیسم مربوط نیست
   • در خون تمرکز نمی کند بسیار فعال نیست؛
   • در داروخانه، تظاهرات بیش از حد فعال نیست؛
   • به نظر می رسد از طریق روده - 83٪ و کلیه - 13٪.
2. amlodipine. مشتقات دی هیدروپیریدین یک مسدود کننده کانال کلسیم است. دیوارهای عروق را گسترش می دهد، جریان خون قوی تر را در کلیه ها می سازد. پس از مصرف دارو در پلاسمای خون 6 تا 12 ساعت بعد از آن تاثیر می گذارد. آن را تحت تاثیر زمان استفاده قرار می دهد - قبل از خوردن یا بعد. آماده سازی:
   • اتصال، در یک تظاهرات قوی، با پروتئین های پلاسما - 97.5٪؛
   • به علت کلیه ها از بدن حدود 30 ساعت دفع می شود؛
   • متابولیزه شده در کبد.

قرص ها حاوی مواد اضافی هستند: crosspovidone، سلولز، دی اکسید سیلیکون، منیزیم استات. در پوسته هنوز اکسید آهن قرمز، hypimleloose، تالک، پلی اتیلن گلیکول وجود دارد.

چگونه مواد مخدر عمل می کند؟

قرص ها « صادرات "تاثیر بر تعداد فشار، اما شما باید به مصرف دوز، تاثیر حفظ شده است.

نسبت فشار و شاخص های دوز:

1. دوز 5 میلی گرم / 80 میلی گرم و 5 میلی گرم / 160 میلی گرم فشار را بر روی 20-30 میلیمتر کاهش می دهد - اعداد بالایی و 14-19 میلیمتر، رقم های پایین تر از RT هستند. هنر.
2. دوز 10 میلی گرم / 160 میلی گرم و 5 میلی گرم / 160 میلی گرم کاهش شاخص ها 30-40 میلیمتر - بالا و 20-22 میلی متر - RT پایین تر. هنر.

"Exefecter" منجر به فشار طبیعی در بیماران می شود، که درمان آملودیپین یا والسارتان به طور جداگانه کافی نیست. این دارو به همان اندازه بر نمایندگان هر جنس عمل می کند، همین امر در مورد سن و سن جوان و سالخوردگان تحت تاثیر قرار می گیرد.

نشانه های استفاده

"صادرات" برای درمان افزایش فشار ایجاد شد. نسخه های عمده :. این اغلب به بیماران نیاز به درمان ترکیبی اختصاص داده شده است.

چگونه درخواست شود؟

توصیه می شود که دارو با بخش کوچکی از مایع مصرف شود. فقط آب را بشویید، آب، چای می تواند اثر منفی بر مکش داشته باشد. توصیه می شود که آن را در صبح انجام دهید. در معده خالی یا بعد از غذا خوردن - نقش بازی نمی کند. دوز روزانه 1 قرص در روز است، دوز از پزشک شرکت می کند.

صادرات برنامه در دوران بارداری و تغذیه با شیر مادر

مانند اکثر مواد مخدر، Exeph نوشیدن توصیه نمی کند. اما در این دارو - یک خطر ویژه برای جنین، زیرا حاوی آنتاگونیست گیرنده Valsartan - آنژیوتانسین 2 است.

این جزء موجب می شود:

• توسعه پاتولوژی ها در یک کودک؛
• malovodie؛
• اختلال کلیه ها در نوزاد؛
• مرگ کودک در رحم.

تحقیقات نشان می دهد که Valsartan با شیر مادر متمایز است، بنابراین EXEFOR ممنوع است که مادران پرستاری را انجام دهند.

با وقوع حاملگی، دارو باید فورا متوقف شود!

وقتی دارو ممنوع است؟

دارو دارای حداقل منع مصرف است، تنها 2 مفاد ذکر شده است زمانی که غیر ممکن است آن را اعمال کنید:

• در دوران بارداری؛
• با حساسیت فردی به اجزاء.

واکنش های جانبی احتمالی

هنگام آزمایش Exforts، پزشکان حداقل تظاهرات واکنش های نامطلوب را ذکر کردند - بیش از 10٪ موارد در مورد تعداد کل بیماران. با این حال، چنین تظاهراتی می تواند بیماران نیاز به نظارت دقیق از پاسخ بدن در روزهای اول پذیرش و اطلاع رسانی در مورد هر گونه تغییر در دکتر باشد.

واکنش های جانبی:

1. دستگاه تنفسی. سرفه، گلودرد و حنجره، آبریزش بینی.
2. اندام های حسی. سر و صدا در گوش، مشکلات بینایی، سرگیجه.
3. سیستم عصبی. خواب آلودگی، ضعف، احساس اضطراب ثابت، احساس "goosebumps".
4. قلب و عروق پالس مورد مطالعه قرار گرفته است، فشار قوی است، به ندرت - خستگی کوتاه.
5. هضم. تهوع، اسهال، کاهش شکمی، یبوست، احساس خشکی در دهان.
6. چرم خام، خارش، عرق شدید، لکه های رنگدانه.
7. سیستم عضلانی استخوان. ادم و درد در مفاصل، اسپاسم عضلانی.
8. سیستم ادراری. ادرار مکرر، انتشار ادرار بزرگ.
9. سیستم جنسی به ندرت - مشکلات با نعوظ.

همچنین می تواند آشکار شود:

• تورم زنانه؛
• خستگی قوی؛
• جریان خون به سینه؛
• احساس گرما در بدن.
• آلرژی؛

افزایش نیتروژن اوره خون.

Edems در بیماران دریافت صادرات کمتر رایج تر از کسانی است که تنها توسط آملودیپین درمان می شوند.

موارد مصرف بیش از حد

علیرغم اثرات خفیف، مصرف بیش از حد دارو ممکن است باعث واکنش های ناخواسته شود.

تظاهرات:

1. کاهش فشار قوی ().
2. سرگیجه
3. اسپاسم عروق

در زمان اقدام بسیار مهم است، پزشکان روش هایی را ارائه می دهند که ممکن است قبل از فراخوانی "آمبولانس" بیمار باشد.

1. باعث استفراغ یا شستشو معده شود.
2. زغال سنگ فعال را فعال کنید
3. با کاهش شدید فشار برای قرار دادن بیمار، بالا بردن پاهای خود را بالا می برد.
4. اگر هیچ مشکلی وجود نداشته باشد، می توانید Vasoconstrictor - یک داروی مخروطی، مخازن، مصرف کنید.

دستورالعمل های ویژه

اگر بیمار از بیماری های دیگر رنج ببرد، لازم است که به پزشک اطلاع دهید، از آنجایی که اگزاف، مانند هر دارو دیگر، در پاسخ به کل بدن، از جمله بدن های ضعیف عملکردی تجویز می شود.

ما در چنین بیماری هایی احتیاط خاصی داریم:

1. تنگی میترال یا آئورت.
2. تنگی شریان های کلیوی.
3. هنگام پیوند کلیه.
4. نارسایی کبدی
5. بیماری های دستگاه صفراوی.
6. پتاسیم خارج از زمین در خون.
7. کمبود سدیم
8. گردش خون کم.

کاربرد با نقض عملکرد کبد و کلیه

بیماران مبتلا به نقض کلیه ها، دوز EXOF اصلاح نشده است، اما این دارو تنها تحت کنترل است. با ضایعات قوی ارگان، یک وسیله دیگر اختصاص داده شده است، زیرا EXEFOR مشتق شده است، در یک بخش خاص، کلیه ها.

اگر یک بیمار شکایت در مورد مشکلات کبدی و بیماری های انسدادی مجرای صفراوی، همچنین نیاز به کنترل ثابت و دقت با دارو داشته باشد. از آنجایی که والسارتان با صفرا بیرون می آید و آملودیپین در کبد متابولیزه می شود، بار قابل ملاحظه ای بر این ارگان ها می افتد. مطالعات نشان داده اند که بیماران مبتلا به بیماری های مزمن کبد زیست محیطی از Valsartan دو برابر می شوند.

مراقبت از کودکان

در حال حاضر تنظیم نشده است که چگونه کودکان زیر 18 سال امن نیست، بنابراین توصیه نمی شود آن را بپذیرید.

تأثیر بر توانایی کنترل وسایل نقلیه

مطالعات نشان داده اند که Exeph منفی بر توانایی کنترل وسایل نقلیه تاثیر می گذارد، اما از آنجایی که عوارض جانبی می تواند خود را در ضعف و سرگیجه تیز آشکار سازد، توصیه می شود از رانندگی از رانندگی جلوگیری کنید.

سازگاری با سایر داروها

با توجه به ترکیب اصلی EXEFOR، که در آن مواد بسیار قوی، مهم است که تعامل پزشکی با داروهای دیگر را در نظر بگیریم. اگر بیمار علاوه بر برخی از قرص های دیگر، شما مطمئنا باید یک دکتر را در مورد آن بگویید.

صادرات سازگاری:

1. با اثر Diltiazem - Amlodipine اثر در بیماران ارشد افزایش یافته است.
2. با Ketoconazole، Itraconial و Ritonavir - نمایش سیستم آملودیپین افزایش می یابد.
3. با کاربامازپین، فنوباربیتال، فنیتو، فسفنیتوئین، رونق، ریفامپیسین - غلظت آملودیپین کاهش می یابد.
4. با آب گریپ فروت و یک عمل جراحی - یک اثر مشابه.
5. با داروهای ضد التهابی غیر استروئیدی - تضعیف اثر فشار خون.
6. با دیورتیک ها - کار کلیه ها بدتر می شود.

تعامل Amlodipine با:

• بتا adrenoblockers؛
• مهار کننده های ACE؛
• نیترات؛
• نیتروگلیسیرین؛
• دیگوکسین؛
• وارفارین؛
• آتورواستاتین؛
• sidenafil؛
• مولوکس؛
• سایمتیدین؛
• آنتی بیوتیک ها.

با تعامل Valsartan با:

• cimeditin؛
• وارفارین؛
• furosemide؛
• دیگوکسین؛
• اتانولار؛
• indomethacin؛
• هیدروکلروتیازید؛
• آملودیپین؛
• گلییبنکللامید

کنترل دائمی هنگام دریافت یک Exphor از:

• هپارین؛
• دیورتیک ها و مواد افزودنی حاوی پتاسیم؛
• جایگزین نمک، به عنوان بخشی از آن بسیاری از پتاسیم.

آیا تفاوت بین "صادرات" و "KO Exefecter" وجود دارد؟

اغلب داروسازان توسط یک جایگزین بیمار برای "Exphorus" - مانند آماده سازی مشابه در ترکیب ارائه می شود. اما بین آنها تفاوت وجود دارد. "به Exefor"، علاوه بر اجزای اصلی - آملودیپین و والسارتان، هیدروکلروتیازید را جایگزین می کند، که دیورتیک بسیار قوی است. بنابراین، قبل از جایگزینی یک دارو به دیگران، اگر چنین جایگزینی به آن آسیب برساند، باید با پزشک مشورت شود.

این نسخه از پزشکان مجاز است اگر بیمار علاوه بر دریافت دیورتیک ها، زمانی که جایگزین می شود، به اندازه کافی انتخاب کنید تا به درستی انتخاب کنید تا دوز "Ko Exhefor" را انتخاب کنید.

ذخیره سازی و عمر مفید

قرص "Exhefor" باید در یک محل خشک در دمای بالاتر از 30 درجه ذخیره شود. عمر مفید 3 سال است.

قوانین تعطیلات در داروخانه ها

تنها در دستور غذا منتشر شد.

هزینه تقریبی و آنالوگ آنالوگ

بنابراین "Exephor" یک داروی گران قیمت است، بنابراین، در صورت لزوم، شما می توانید آن را جایگزین در میان آنالوگ ها پیدا کنید.

این شامل:

1. ananorm داروهای ضد فشار خون، نیترویتیپین و ترکیب انالاپریل. از مواد اضافی - بی کربنات سدیم، سلولز، سدیم لوریل سولفات، پویدون، منیزیم استات، لاکتوز. این برای فشار خون ضروری تجویز می شود. این در دمای تا 25 درجه، عمر مفید - 3 سال ذخیره می شود. قیمت - از 370 تا 410 روبل.
2. amaar Antihypertensive، مواد پایه - آملودیپین و لوزارتان. Butylhydroxytoluolet اضافی، سکته مغزی کربوکسی متیل سدیم، مانیتول، حتق، crosspovidon، منیزیم استات. هنگامی که درمان ترکیبی ضروری است، به فشار خون شریانی اختصاص داده می شود. ذخیره در دمای تا 30 درجه، عمر مفید 2 سال است. قیمت حدود 600 روبل است.
3. گیزار ترکیبی از ترکیبی از هیدروکلروستایازید و لوزارتان، دارو از عمل هیپوتیزم است. از مواد اضافی - سلولز، لاکتوز، نشاسته، منیزیم استرایت. اختصاص داده شده برای فشار خون بالا، خطر بیماری های قلبی عروقی. ذخیره در دمای تا 30 درجه. قیمت - 420 روبل.
4. . از یک سری آماده سازی ضد فشار خون، حاوی لیزر و آملودیپین است. با فشار خون بالا تعیین می شود. عمر مفید به دوز بستگی دارد: در 5 و 10 میلی گرم، 10 و 20 میلی گرم - 3 سال، 5 و 20 میلی گرم - 2 سال. ذخیره در دمای تا 25 درجه.