وابستگی به دوز داروها نمونه هایی از آن است. وابستگی اثر دارویی به دوز ماده فعال

حساسیت بدن به مواد داروییبا توجه به سن متفاوت است. برای متفاوت است عوامل دارویی الگوها از این نظر متفاوت است. با این حال ، به طور کلی ، کودکان و افراد مسن (بالای 60 سال) نسبت به افراد میانسال نسبت به اثرات داروها حساسیت بیشتری دارند.

مواد دارویی برای کودکان در مقادیر کمتری نسبت به بزرگسالان تجویز می شود. اول ، این به این دلیل است که وزن بدن کودکان نسبت به بزرگسالان کمتر است. ثانیا ، کودکان نسبت به بزرگسالان نسبت به بسیاری از مواد دارویی حساسیت بیشتری دارند. کودکان به ویژه به داروهای گروه مورفین حساس هستند - مورفین ، اتیل مورفین ، کدئین ، و همچنین به استریکنین ، پروزرین و برخی از داروهای دیگر ، و بنابراین ، در اولین دوره زندگی کودک ، این داروها به هیچ وجه برای او تجویز نمی شوند و اگر تجویز شوند ، به طور قابل توجهی کاهش می یابد دوزها

با افزایش سن ، وزن بدن افزایش می یابد و در عین حال حساسیت بدن کودک به مواد دارویی و به مواد مختلف به روش های مختلف تغییر می کند. بنابراین ارائه توصیه های دوز عمومی دشوار است. مواد دارویی برای بچه ها. برای تعیین دوز درمانی هر ماده دارویی سمی یا قوی ، باید استفاده کنید فارماکوپه ایالتی.

هنگام تجویز مواد دارویی به پیرمردها (بالای 60 سال) حساسیت متفاوت آنها نسبت به گروه های مختلف در نظر گرفته می شود داروها... "دوزهای داروهایی که سیستم عصبی مرکزی را مهار می کنند (خواب آورها ، داروهای ضد روان پریشی ، داروهای گروه مورفین ، برومیدها) ، و همچنین گلیکوزیدهای قلبی ، ادرار آورها به 1/2 دوز بزرگسالان کاهش می یابد. دوز سایر داروهای قوی و سمی 2/3 دوز بزرگسالان است. دوزهای آنتی بیوتیک ، سولفونامید و ویتامین ها معمولاً برای بزرگسالان برابر است. "

جرم بدن

عملکرد دارو در یک دوز خاص به وزن بدن شخصی که به او تجویز می شود بستگی دارد. به طور طبیعی ، هرچه وزن بدن بیشتر باشد ، دوز ماده دارویی نیز باید بیشتر باشد. در بعضی موارد ، برای دوز دقیق تری از مواد دارویی ، دوزهای آنها به ازای هر 1 کیلوگرم از وزن بدن بیمار محاسبه می شود.

حساسیت فردی

بر مردم مختلف یکسان داروها در دوزهای مشابه می تواند در درجات مختلف عمل کند. اختلاف در میزان تأثیر ممکن است به دلیل ویژگیهای فردی و تعیین شده ژنتیکی باشد. برای برخی از افراد ، داروهای خاص ممکن است به روش های غیرمعمول و غیرمعمول عمل کنند. بنابراین ، داروی ضد سل ایزونیازید در 10-15٪ بیماران باعث ایجاد التهاب مثانه می شود ، درمان curariform دیتیلین معمولاً 5-10 دقیقه عمل می کند و در بعضی افراد 5-6 ساعت ، ماده ضد مالاریا پریماکین در تعدادی از بیماران باعث تخریب گلبول های قرمز (همولیز) ، پراکسید هیدروژن می شود ، اگر روی سطح زخم قرار گیرد ، در برخی بیماران کف نمی کند.

چنین واکنشهای غیرمعمول به عملکرد داروها با اصطلاح "idiosyncrasy" مشخص می شود (idios - عجیب ؛ synkrasis - گیجی). به طور معمول ، خاصیت شخصی با کمبودهای ژنتیکی در آنزیم های خاصی همراه است.

وابستگی عملکرد مواد دارویی به وضعیت بدن

مواد دارویی بسته به نوع خود ، می توانند از طرق مختلف بر روی بدن تأثیر بگذارند حالت عملکردی ... به عنوان یک قاعده ، مواد از نوع تحریک کننده هنگامی که عملکرد اندامی که در آن عمل می کنند سرکوب می شود ، اثر خود را با شدت بیشتری نشان می دهند ، و برعکس ، مواد افسرده در برابر پس زمینه تحریک با شدت بیشتری عمل می کنند.

تأثیر داروها ممکن است بسته به نوع دیگر باشد شرایط پاتولوژیک ارگانیسم برخی از مواد دارویی اثر خود را فقط در شرایط پاتولوژیک نشان می دهند. بنابراین ، مواد ضد تب (به عنوان مثال ، استیل سالیسیلیک اسید) فقط در صورت افزایش دمای بدن را کاهش می دهد. گلیکوزیدهای قلبی به وضوح فعالیت قلب را فقط در نارسایی قلبی تحریک می کنند.

شرایط پاتولوژیک بدن می تواند اثر داروها را تغییر دهد: تقویت (به عنوان مثال ، اثر باربیتورات ها در بیماری های کبدی) یا برعکس ، تضعیف (به عنوان مثال ، بی حس کننده های موضعی فعالیت آنها را در شرایط التهاب بافت کاهش می دهد).

اثر دارو بستگی به مقدار وارد شده به بدن دارد ، یعنی به دوز مصرفی. اگر دوز تجویز شده زیر آستانه (زیر آستانه) باشد ، هیچ تأثیری نخواهد داشت. بسته به ماهیت اثر ، افزایش دوز ممکن است منجر به تشدید آن شود. بنابراین ، اثر داروهای ضد تب یا فشار خون را می توان کمی با استفاده از نمودار بیان کرد ، که به ترتیب میزان کاهش درجه حرارت بدن یا.

تغییرات وابستگی اثر دارو بر دوز مصرفی به دلیل حساسیت فرد خاصی که دارو مصرف می کند ؛ برای دستیابی به همان اثر ، بیماران مختلف به دوزهای مختلف نیاز دارند. تفاوت در حساسیت به ویژه در پدیده های همه یا هیچ چیز مشهود است.

به عنوان یک تصویر ، ما ارائه می دهیم آزمایش کردن، که در آن آزمودنی ها طبق اصل "همه یا هیچ چیز" - آزمون استراوب واکنش نشان می دهند. در پاسخ به معرفی مورفین ، موش دچار هیجان می شود که خود را به صورت وضعیت غیر طبیعی دم و اندام نشان می دهد. وابستگی این پدیده به دوز در گروه های حیوانات (10 موش در هر گروه) مشاهده می شود که با افزایش دوزهای مرفین به آنها تزریق می شود.

چه زمانی تجویز دوز پایین فقط حساس ترین افراد واکنش نشان می دهند ، با افزایش دوز تعداد پاسخ دهندگان افزایش می یابد و در حداکثر دوز اثر در همه حیوانات گروه ایجاد می شود. بین تعداد افراد پاسخ دهنده و دوز مصرفی رابطه وجود دارد. با دو میلی گرم در کیلوگرم ، از هر 10 حیوان 1 پاسخ می دهد. با دوز 10 میلی گرم در کیلوگرم - 5 از 10 حیوان. این وابستگی از فراوانی توسعه اثر و دوز ، نتیجه حساسیت متفاوت افراد است که ، به عنوان یک قاعده ، با توزیع نرمال از نظر لگاریتمی مشخص می شود.

اگر فراوانی تجمعی (تعداد کل حیواناتی که به دوز مشخصی پاسخ می دهند) در لگاریتم دوز (محور ابسیسا) ، یک منحنی S شکل ظاهر می شود. نقطه پایین منحنی مربوط به دوزی است که نیمی از حیوانات گروه پاسخ می دهند. دامنه دوز ، پوشش رابطه دوز-پاسخ ، نشان دهنده تغییر در حساسیت دارویی فردی است. نمودار پاسخ دوز از نظر شکل شبیه نمودار پاسخ دوز است ، اما تفاوت هایی وجود دارد. وابستگی به دوز را می توان در یک نفر ارزیابی کرد ، به عنوان مثال ، این وابستگی تأثیر آن بر غلظت دارو در خون است.

ارزیابی پاسخ به دوز در این گروه به دلیل حساسیت متفاوت در بیماران منفرد ، دشوار است. برای ارزیابی تنوع بیولوژیکی ، اندازه گیری در گروه های نماینده انجام می شود و نتیجه به طور متوسط \u200b\u200bحاصل می شود. بنابراین ، دوزهای توصیه شده درمانی برای اکثر بیماران مناسب است ، اما همیشه برای یک فرد خاص مناسب نیست.

در قلب تغییرات حساسیت تفاوت در فارماکوکینتیک است (همان دوز - غلظت متفاوت در خون) یا حساسیت متفاوت اندام مورد نظر (همان غلظت در خون - اثر متفاوت).

ارتقا دادن ایمنی درمانی داروسازان بالینی در تلاشند تا دلایل تفاوت در حساسیت را در بیماران مختلف کشف کنند. به این منطقه از داروشناسی فارماکوژنتیک گفته می شود. اختلاف در خصوصیات یا فعالیت آنزیم ها غالباً علت آن است. علاوه بر این ، تنوع قومی در حساسیت وجود دارد. با دانستن این موضوع ، پزشک باید سعی کند از وضعیت متابولیک بیمار قبل از تجویز داروی خاص مطلع شود.

برای خصوصیات کمی و کیفی عملکرد داروها ، از مفاهیمی مانند حداکثر اثر درمانی ، تنوع و انتخاب آن استفاده می شود. اثر دارو در زمان را می توان به دوره تأخیر ، زمان حداکثر تقسیم کرد اثر درمانی و مدت آن هر یک از مراحل به دلیل برخی فرآیندهای فیزیکوشیمیایی ، فیزیولوژیکی و بیوشیمیایی در سلول ها و اندام ها است.

بنابراین ، دوره تأخیر عمدتا با معرفی ، میزان جذب و توزیع داروها در اندام ها و بافت ها و به میزان کمتری - با میزان انتقال بیولوژیک و دفع تعیین می شود. مدت زمان اثر عمدتا به دلیل ویژگی های رسوب ، میزان ترک دارو از بدن است.

دوز (یا غلظت) خاصی از دارو باعث ایجاد اثر دارویی در بدن می شود که کمی اندازه گیری می شود. قاعده دوز شناخته شده است: دوزهای کم عملکرد اعضای بدن را تحریک می کنند ، دوزهای متوسط \u200b\u200bآنها را تشدید می کند ، دوزهای بزرگ را تحت فشار قرار می دهد و موارد بیش از حد آنها را فلج می کند.

تأثیر داروها به دوز آنها بستگی دارد. در بعضی موارد ، بین دوز ، غلظت و اثر رابطه مستقیمی وجود دارد. با این حال ، در عمل ، یک رابطه مستقیم بین غلظت یک ماده در سرم و میزان اثر اغلب به دلیل این واقعیت مشاهده نمی شود اقدام درمانی تحت تأثیر عوامل زیادی از طرف داروها و بدن است. بنابراین ، کم یا زیاد کنید فشار خون می تواند نتیجه نه تنها دوز ، راه های تجویز ، پارامترهای فارماکوکینتیک ، مکانیسم عملکرد باشد ، بلکه همچنین تغییر در فعالیت قلب ، تن عروق ، حجم خون در گردش خون و تنظیم اعصاب، سطح فشار خون ، و همچنین ترکیبات همزمان یا متوالی آنها.

اثر ناشی از دوز مشخصی از یک ماده دارویی نیز به موارد زیر بستگی دارد: مقدار متابولیت های تشکیل شده در فرآیند انتقال بیولوژیکی ، نسبت ایزومرهای فعال و میزان متابولیسم آنها در کبد ، واکنش گیرنده های مربوطه ، ماهیت بیماری و غیره. در این رابطه ، منحنی اثر دوز می تواند صاف ، منحنی به بالا یا پایین ، از نوع سیگموئید باشد. اگر هر یک از م componentلفه ها را جدا کنیم ، منحنی "دوز - اثر" با پارامترهای منعکس کننده قدرت و حداکثر بازده ، شخصیت خاصی به خود می گیرد. در بسیاری از سیستم های بیولوژیکی ، با افزایش دوز ، اثر به مقدار مشخصی افزایش می یابد ("سقف") ، افزایش بیشتر در دوز دیگر باعث افزایش اثر نمی شود ، اما اغلب برعکس ، آن را کاهش می دهد. در موارد دیگر ، دوز دارو کاملاً یا هیچ چیز نیست (مثلاً تشنج ، بیهوشی).

بسته به خصوصیات منحنی دوز-اثر (قرارگیری ، شیب ، شکل منحنی) ، می توان قدرت اثر دارو ، پارامترهای فارماکوکینتیک (جذب ، توزیع ، تبدیل و خروجی) و همچنین رابطه داروها با گیرنده ها را قضاوت کرد. برای مقایسه قدرت عملکرد دو یا چند عامل ، از قدرت نسبی عملکرد آنها استفاده می شود - تعریف دوزهای معادل (معادل). ویژگی افزایش منحنی "دوز - اثر" مکانیسم عملکرد دارو را مشخص می کند و حداکثر آن فعالیت داخلی دارو را مشخص می کند. تجزیه و تحلیل منحنی "دوز - اثر" مرفین و بوتادین نشان می دهد که مورفین دارای فعالیت داخلی کافی برای تسکین درد شدید و ضعیف است ، در حالی که بوتادین ، \u200b\u200bحتی در حداکثر دوزها ، می تواند فقط سندرم درد را بدون تشخیص تظاهرات سمی تسکین دهد در حد متوسط منشأ عصبی.

به دلیل وجود تفاوت های فردی ، مطالعات دارویی روی جمعیت زیادی از اشیا biological بیولوژیکی انجام می شود. معمولاً هنگام مطالعه رابطه کمی "دوز → اثر → پاسخ" ، دوزی که باعث ایجاد اثر در 50٪ نمایندگان یک جمعیت خاص می شود ، تعیین می شود. این یک دوز متوسط \u200b\u200bاست ، بسته به تاثیری که مطالعه می شود ، می تواند مثر باشد (DE50). مقایسه موثر و

در دوز بالا ، می توان خطر یک داروی خاص را با استفاده از شاخص درمانی تعیین کرد. (TU

جایی که Te شاخص درمانی است ، DL50 دوز ماده ای است که باعث مرگ نیمی از حیوانات آزمایشی می شود ، DE50 دوزی است که در 50٪ موارد اثر ایجاد می کند. این نتایج در آزمایشات روی حیوانات بدست می آید ، سپس به بیمار برون یابی می شود.

در صورت تغییر در دوز (غلظت) یک ماده دارویی ، نه تنها اثر تغییر می کند ، بلکه سرعت دستیابی به آن نیز تغییر می کند. بنابراین ، دوز نه تنها تغییرات کمی بلکه کیفی را در اثر دارویی تعیین می کند.

و شرایط استفاده

وابستگی اثر داروها به ساختار شیمیایی آنها و مشخصات فیزیکی. خواص داروها تا حد زیادی به خصوصیات فیزیکی و ساختار شیمیایی آنها بستگی دارد. ساختار شیمیایی یک ماده تعیین می کند با کدام یک از گیرنده ها می تواند ارتباط برقرار کند ، اتصال آنها چقدر قوی ، خاص و کامل خواهد بود (به عنوان مثال ، L (-) - آدرنالین بسیار فعال تر از D (+) است - آدرنالین از نظر تأثیر آن بر سطح فشار خون ، از آنجا که مکان مکانی عناصر مولکول در ایزومر لووروتوراتوری به اتصال کامل تر این ایزومر با گیرنده آدرنرژیک کمک می کند). اثر دارو نیز بسته به نوع فیزیکی و آن متفاوت خواهد بود خواص فیزیکی و شیمیایی: حلالیت در آب ، چربی ها ، میزان ظرافت ، نوسانات ، درجه یونیزاسیون (به عنوان مثال آهن آهن بهتر در دستگاه گوارش جذب می شود ؛ داروهای استنشاقی برای بیهوشی ، بسیار محلول در لیپیدها ، به راحتی از سد مغز خون عبور می کنند و بر بافت مغز تأثیر دارند) ...

دوز داروها انواع دوز عمل دارویی وابسته به دوز. دوز مقدار مشخصی از داروی تجویز شده در بدن است. مقدار آن را بر حسب گرم یا کسر یک گرم مشخص کنید. برای دوز دقیق تری از داروها ، مقدار آنها در هر 1 کیلوگرم از وزن بدن محاسبه می شود (به عنوان مثال ، میلی گرم در کیلوگرم ؛ میکروگرم در کیلوگرم). در بعضی موارد ، مواد بر اساس اندازه سطح بدن (در هر 1 متر مربع) دوز می شوند.

مقدار ماده در هر دوز برابر است دوز واحد، برای یک روز - روزانه، برای دوره درمان - مشاغل.

دوزهای درمانی:

1. حداقل دوز درمانی (حداقل م effectiveثر ، آستانه) - حداقل مقدار دارویی که باعث اثر درمانی شود.

2. میانگین دوز درمانی - دامنه ای از دوزهایی که دارو در اکثر بیماران اثر بهینه پیشگیری یا درمانی دارد.

3. بالاترین دوز درمانی حداکثر مقدار دارویی است که اثرات سمی ایجاد نکند.

دوز سمی - این دوزی است که در آن دارو اثرات سمی برای بدن خطرناک دارد. حداقل دوز سمی دوزی است که باعث تظاهرات اولیه مسمومیت می شود.

در باره دوزهای کشنده آنها بیشتر در آزمایش صحبت می کنند. برای ویژگی های کمی دوز کشنده شاخصی که بیشتر مورد استفاده قرار می گیرد LD 50 است (دوز مصرفی که باعث مرگ 50٪ از حیوانات آزمایشی می شود).

اگر شما نیاز دارید که به سرعت غلظت بالایی از دارو را در بدن ایجاد کنید ، اولین دوز ( شوکه شدن) از موارد بعدی بیشتر است.

برای ارزیابی ارزش درمانی یک محصول دارویی ، از آن استفاده می شود شاخص درمانی (نسبت دوز کشنده LD 50 و متوسط \u200b\u200bدوز درمانی). عرض جغرافیایی اقدام درمانی - محدوده بین حداقل دوزهای سمی و درمانی.

اندازه دوز تجویز شده یکی از مهمترین عواملی است که میزان پیشرفت اثر ، شدت و مدت آن را تعیین می کند. دانشمند برجسته دوره رنسانس ، پاراسلسوس ، در این مورد گفت: "Dosis sola facit venenum" (فقط یک دوز باعث مسمومیت یک ماده می شود). اغلب ، ویژگی های کیفی اثر همچنین می تواند به اندازه دوز بستگی داشته باشد (به عنوان مثال ، اکسی بوتیرات سدیم در دوزهای کوچک دارای اثر ضد درد و آرام بخشی است ، در دوزهای متوسط \u200b\u200b- یک اثر ضد تشنج و خواب آور ، در دوزهای بزرگ - یک اثر بیهوشی). غلظت دارو در مایعات بدن متناسب با دوز آن است ، بنابراین اثر دارویی با افزایش دوز افزایش می یابد. با این حال ، غلظت یک دارو در بدن به ویژگی های فارماکوکینتیک آن نیز بستگی دارد ، بنابراین ، اثر دارویی لزوماً با دوز مستقیم متناسب نیست. وابستگی سیگموئید (S شکل) ، بیش از حد و سهموی بیشتر است (شکل 3).

شکل 3. اشکال منحنی نشان دهنده ارتباط بین اثر دارویی و دوز (غلظت) دارو:

وابستگی هذلولی (1) ، خط مستقیم (2) ، سهمی (3) ، سیگموئید (4).

برای انتخاب یک داروی خاص در دوز مشخص ، پزشک باید فعالیت دارویی و حداکثر اثربخشی آن را بداند (شکل 4). فعالیت دارو با دوز (غلظت) لازم برای بدست آوردن اثر دارویی برابر با 50٪ حداکثر ارزیابی می شود. اثربخشی دارو با شدت اثر دارویی ارزیابی می شود.

شکل 4 منحنی های دوز-اثر منعکس کننده فعالیت های مختلف دارویی و حداکثر اثربخشی دارو است.

1 - دارویی با بیشترین فعالیت و کمترین بازده ؛

4 - دارو با کمترین فعالیت ؛

2،3،4 - داروهایی با همان اثر.

ارزش خصوصیات فردی ارگانیسم و \u200b\u200bوضعیت آن برای تظاهرات عملکرد داروها.

سن.میزان متابولیسم داروها با افزایش سن تغییر می کند. در کودکان ، چندین دوره زمانی مشخص می شود ، که به طور قابل توجهی در ویژگی های فارماکوکینتیک و فارماکودینامیک متفاوت است. در این راستا ، اختصاص داده شد:

1. داروشناسی پری ناتال - رشته داروسازی ، که ویژگی های اثر داروها را بر روی جنین از 24 هفته و نوزاد - تا 4 هفته بررسی می کند.

2. داروسازی کودکان - رشته داروسازی ، که خصوصیات عملکرد مواد را بررسی می کند ارگانیسم کودکان.

در نوزادان و نوزادان در سالهای اول زندگی ، میزان جذب دارو ، ظرفیت اتصال پروتئین ها ، شدت متابولیسم و \u200b\u200bدفع کاهش می یابد. از طرف دیگر ، حساسیت گیرنده ها به داروها و حجم توزیع آنها افزایش می یابد. همه این عوامل حساسیت بالای نوزادان و کودکان در سالهای اول زندگی به مواد مخدر را تعیین می کند. در کودکان پس از 5 سال ، پارامترهای اصلی بالینی و دارویی تفاوت کمی با بزرگسالان دارند.

فارماکوپه ایالتی حاوی جداول بالاترین دوزهای منفرد و روزانه سموم و مواد قوی برای کودکان است سنین مختلف... برای مواد غیر قوی ، محاسبه ساده است: برای هر سال از زندگی کودک ، 1/20 دوز بزرگسالان اختصاص داده می شود.

3. داروسازی سالمندان ویژگی های عمل و استفاده از داروها را در افراد مسن مطالعه می کند و کهنسال... در افراد این گروه سنی ، کاهش سرعت متابولیسم کبدی و کاهش فعالیت دفع کلیه وجود دارد. در این راستا ، آنها حساسیت بیشتری به مواد دارویی دارند ، بنابراین برای اکثر داروها تنظیم دوز لازم است. به بیماران بالای 60 سال توصیه می شود دوز اکثر داروها را 1/3 - 1/2 کاهش دهند.

کف... تفاوت در عملکرد داروها ، ناشی از رابطه جنسی ، تا حدودی با تأثیر هورمون های جنسی بر تعامل داروها با گیرنده ها و فرآیندهای متابولیک مرتبط است. به عنوان مثال شناخته شده است که جنس مذکر در برابر عملکرد نیکوتین ، استریکنین و غیره مقاومت بیشتری دارد و ماده در برابر مورفین ، کوکائین ، نمکهای سرب و ... مقاومت بیشتری دارد.

عوامل ژنتیکی... در حال حاضر ، رشته داروسازی ظهور کرده است ، که نقش یک عامل ژنتیکی را در حساسیت بدن به داروها مطالعه می کند - فارماژوژنتیک مشخص شده است که تحمل متفاوت داروها توسط بیماران مختلف اغلب توسط عوامل ژنتیکی تعیین می شود. به عنوان مثال ، نژاد زرد نسبت به نژاد سفید نسبت به پروپرانولول β-مسدود کننده حساسیت بیشتری دارد. بسیاری از واکنشهای دارویی غیرمعمول ناشی از کمبود ارثی در آنزیمهای دخیل در فرایندهای بیوترافت است. گاهی اوقات یک واکنش انحرافی مادرزادی وجود دارد یا حساسیت بیش از حد برای داروهای خاص (ویژه نویسی)

وضعیت بدنهمچنین بر عمل تأثیر می گذارد مواد مخدر... بنیانگذار مدرسه ملی داروسازان N.P. کراکوف معتقد بود که "همان ماده در شرایط مختلف ... ، در دماهای مختلف ، در شرایط مختلف بدن ، ممکن است به عنوان یک دارو یا یک سم تبدیل شود." برخی از مواد فقط در شرایط پاتولوژیک (تب بر ، ضد افسردگی و سایر موارد) عمل می کنند. داروهایی که برخی از عملکردها را تحریک می کنند ، در مهار آنها م (ثرتر هستند (محرک های روانی ، هورمون ها و ...) بیماران مبتلا به پاتولوژی کبد و / یا کلیه به ترتیب به دلیل کند شدن فرایندهای انتقال بیولوژیک و دفع ، نسبت به عملکرد داروها حساس ترند.

ریتم های روزانه... جهت داروشناسی ، کرونوفارماکولوژی نامیده می شود ، وابستگی اثر دارویی را به پریودیسم روزانه مطالعه می کند. مشخص شد که اثرات داروها در طی دوره حداکثر فعالیت بارزتر است (گلوکوکورتیکوئیدها در 5-7 ساعت بیشترین فعالیت را دارند ، انسولین - 13-18 ساعت ، هیستامین - در 24-21 ساعت). از طرف دیگر ، خود داروها می توانند فازها و دامنه ریتم شبانه روزی را تحت تأثیر قرار دهند.

برای اینکه یک ماده دارویی اثر خود را بر روی بدن بگذارد ، لازم است که حل شود. سرعت جذب و شروع یک یا یک عمل درمانی دیگر تحت تأثیر فرم داروهای تجویز شده قرار می گیرد. داروهایی که به صورت محلول تجویز می شوند سریعتر از داروهای جامد جذب می شوند فرمهای مقدار مصرف (پودرها ، قرص ها ، قرص ها). سرعت جذب محلول ها به حلال بستگی دارد. بنابراین، محلول های الکلی جذب سریعتر از آب جذب پودرها و حتی بیشتر از آن قرص ها بسیار کندتر است و به درجه آسیاب شدن آنها و حلالیت قطعات سازنده آنها بستگی دارد. قرص ها حتی با آهستگی و به تدریج جذب می شوند. هنگامی که مواد دارویی از طریق دهان تجویز می شوند ، میزان جذب شکم نیز تحت تأثیر قرار می گیرد: مواد وارد شده به معده خالی جذب می شوند و تأثیر خود را بسیار سریعتر از مواد واردشده در معده پر می کنند.

همچنین باید توجه داشت که موادی که در لیپوئیدها (چربی ها) بدن ما محلول هستند ، ظرفیت جذب خوبی دارند.

جذب بستگی به ماده ای دارد که خود وارد می شود ، به توانایی نفوذ آن در اعماق بافت ها و اینکه آیا حاوی یونهایی است که به راحتی یا به سختی منتشر می شوند ، بستگی دارد. میزان جذب نیز از غلظت محلول ها تغییر می کند: هرچه محلول غلیظ تر باشد ، جذب آن کندتر می شود و تأثیر خود را بر روی بدن می گذارد.

وابستگی اثر داروها به دوز مصرفی... اثر یک ماده از نظر مقدار تجویز شده از نظر کمی ، و گاه نیز از لحاظ کیفی تغییر می کند. اندازه دوز (دوز - بخش ، پذیرش) نه تنها به ماهیت عمل به دست آمده ، بلکه اغلب به سرعت شروع اثر و قدرت بستگی دارد. با افزایش ، به عنوان مثال ، دوز آدرنالین به صورت وریدی ، می توان افزایش اثر آن را در افزایش فشار خون مشاهده کرد.

تغییر در ماهیت عمل بسته به کمیت را می توان با مثالهای زیر نشان داد. استفراغ ، که در دوزهای کم استفاده می شود ، فقط در دوزهای بزرگ - شروع استفراغ - فقط اثر خلط آور ایجاد می کند. نمکهای فلزات سنگین در غلظتهای ضعیف ، اثر قابض دارند ، در آنهایی که قویتر هستند - تحریک کننده ، و حتی در موارد قوی تر ، قهوه ساز هستند.

برای آرام کردن قسمت مرکزی از دوزهای کوچک خواب آور استفاده می شود سیستم عصبی، در دوزهای بزرگ - به عنوان قرص های خواب آور و غیره

مقادیر کم دارو ممکن است هیچ تأثیری در بدن نداشته باشد. کوچکترین کسری که شروع به تأثیر ذاتی یک ماده معین می کند ، آستانه نامیده می شود. به دوزهایی که برای درمان استفاده می شود ، درمانی یا درمانی گفته می شود. علاوه بر این ، همانطور که در بالا ذکر شد ، دوزهای بالاتر (حداکثر) ، سپس سمی (سمی) و کشنده (کشنده) نیز وجود دارد. فاصله بین دوز درمان و دوز سمی را عرض درمانی می نامند. هرچه این فاصله بیشتر باشد ، استفاده از چنین دارویی ایمن تر است و بالعکس. به عنوان مثال ، فاصله بین دوز درمانی کافئین (1/0-0-0.2) و دوز سمی (بیش از 1.0) بسیار زیاد است و ما در این مورد با گستردگی درمانی زیادی سروکار داریم. بعضی از مواد دارویی ، به عنوان مثال ، منیزیا هگزنال و سولفات ، از نظر درمانی بسیار اندک هستند و بنابراین باید با دقت زیادی استفاده شوند ، در غیر این صورت به دلیل افسردگی مرکز تنفسی ، توقف تنفسی رخ می دهد.

به یک دوز واحد تک دوز گفته می شود. گاهی اوقات لازم است بلافاصله غلظت کافی کافی در بدن ایجاد شود محصول دارویی با یک دوز واحد. برای این کار ، از همان ابتدا ، یک دوز افزایش یافته از دارو ، 2 یا 3 برابر بیشتر از یک دوز منفرد ، داده می شود و این دوز را دوز شوک می نامند. برای مثال ، چنین دوزهایی ، سولفونامیدها ، آکریخین تجویز می شوند. به مقدار ماده در نظر گرفته شده در طول روز دوز روزانه گفته می شود. بعضی از مواد دارویی ، به عنوان مثال ، عصاره سرخس نر ، توصیه نمی شود بلافاصله تجویز شود ، اما به صورت جزئی و به مقدار کم تجویز می شود. به این دوزها دوزهای کسری گفته می شود. دوزهای از همان مواد در نظر گرفته شده برای کل دوره درمان ، مانند ، برای مثال ، اکرین برای مالاریا ، سولفونامیدها برای ذات الریه کروپوز ، نوارسنول و بیوکینول برای سفلیس ، عمومی نامیده می شوند.

وابستگی عملکرد دارو به وضعیت بدن... در کودکی و نوجوانی (زیر 25 سال) ، دوزها به ترتیب کاهش می یابد. این امر نه تنها در مورد گیاهان دارویی بلکه در مورد تأثیرات جسمی بدن نیز صدق می کند. به عنوان مثال ، ورزش ، کشش ، ماساژ و سایر اقدامات ارتوپدی. در بالا یک جدول از فارماکوپه برای تغییر دوز بسته به سن وجود دارد. اما به نظر می رسد که بدن کودک به ویژه به برخی از داروهای خاص حساس است ، که حتی در دوزهای بسیار کم نیز تحمل خوبی ندارد. این در درجه اول در مورد موادی که سیستم عصبی و قلبی عروقی را کاهش می دهند اعمال می شود. از جمله این موارد می توان به الکل ، مرفین ، تریاک و بسیاری موارد دیگر اشاره کرد. علاوه بر این ، هنگام تجویز خلط آور ، امت ، استریکنین و غیره برای کودکان باید بسیار مراقب باشید. این به دلیل این واقعیت است که در دوران کودکی برخی از سیستم ها و مراکز به خوبی توسعه نیافته و پایدار نیستند (عضلات ، مرکز تنفسی و غیره). همراه با این ، کودکان سولفونامیدها ، داروهای قلبی ، کینین ، ملین ها و ... را به خوبی تحمل می کنند. بنابراین ، با توجه به دوز برخی از مواد ، لازم است که از هنجارهای داده شده در فارماکوپیا ، هر دو در یک جهت و جهت دیگر منحرف شوید.

بدن افراد بالای 60 سال ، و حتی گاهی زودتر ، به دلیل تغییراتی که در آن رخ داده است ، قادر به تحمل دوزهایی نیست که طبق نظر فارماکوپه برای بزرگسالان در نظر گرفته شده است. ملین ها ، مواد امدادی و موادی که فشار خون را افزایش می دهند به ویژه توسط افراد مسن تحمل ضعیف می شوند.

دوز مواد دارویی ، بسته به وزن ، بسیار دشوار است و ممکن است همیشه صحیح نباشد (وجود تومورهایی با وزن زیاد ، ورم ، مقدار زیادی بافت چربی) ، زیرا محاسبه باید فقط برای وزن بافتهای فعال انجام شود. فقط بعضی از مواد در هر واحد وزن بیمار تجویز می شوند ، به عنوان مثال ، ناركولان.

دوز یک ماده دارویی ، نوع عملکرد یا موارد منع مصرف آن نیز ممکن است در ارتباط با برخی از شرایط فیزیولوژیکی و پاتولوژیک تغییر کند.

بنابراین ، به عنوان مثال ، در ماه های اولیه بارداری ، ملین های قوی ، مواد امدادی منع مصرف دارند. در هنگام تغذیه ، تجویز برخی مواد که با شیر مادر به بدن کودک می رسند و می توانند مسمومیت ایجاد کنند (آنتی پیرین ، مرفین ، استریکنین و غیره) خطرناک است. توانایی عبور مواد از شیر مادر اغلب برای معالجه کودک استفاده می شود.

با انجام فرآیندهای مختلف آسیب شناختی در بدن ، عملکرد مواد دارویی اغلب تغییر می کند و در عملکرد برخی از آنها بسته به تأثیر آنها بر ارگانیسم سالم یا بیمار تفاوت قابل توجهی وجود دارد. این گروه از مواد شامل مواد ضد تب ، کافور ، سنبل الطیب و غیره است. همچنین باید توجه داشت که معمولاً اندامها یا سیستمهای بدن که تحت فشار قرار می گیرند به راحتی در معرض مواد تحریک کننده قرار می گیرند و بالعکس.

اثر مواد همچنین می تواند تحت تأثیر زمان روز ، سال و شرایط بدن باشد.

بنابراین ، قرص های خواب آور با دوزهای درمانی عصر ، در ساعت معمول ، در یک فضای آرام و آرام ، باعث حالت خواب می شوند ، در حالی که صبح ها مصرف می شوند ، چنین تأثیری ندارند. در فصل گرم تابستان ، عمل مواد معده که باعث گسترش عروق محیطی و غیره می شود ، به ویژه به راحتی آشکار می شود.

برای دستیابی به یک اثر درمانی خوب در بیماران لاغر ، لاغر ، دوزهای کمتر از حد معمول کافی است. از انتصاب دوزهای زیاد به این بیماران باید خودداری شود ، زیرا احتمال بروز یک اثر بسیار شدید ، اغلب برای بیمار نامطلوب و خطرناک است (ملین ها ، مواد مخدر ، و غیره).

گاهی اوقات ، واکنش غیرمعمولی به تجویز برخی داروها وجود دارد. این پدیده را اصطلاحات شخصی می نامند (idios - خود ، عجیب و غریب خود - مخلوط کردن ، ادغام). دوزهای متوسط \u200b\u200bدرمانی یا حتی کمتر از برخی از داروهای خاص (کینین ، آنتی پیرین ، آسپرین ، ید ، برم ، آرسنیک) در چنین افرادی باعث ایجاد یک اثر غیرمعمول شدید می شود ، که اغلب با علائم تحریک پوست ، غشاهای مخاطی و غیره همراه است. این می تواند با ظاهر ادم ، انواع مختلف بیان شود بثورات و اسپاسم عضلات صاف ، به ویژه برونش و سایر اندام ها. پدیده های خصوصی سازی گاهی اوقات با ورود مواد مغذی مانند پنیر کوکتی ، عسل ، سیب ، توت فرنگی ، گوجه فرنگی ، ماهی و خرچنگ دریایی مشاهده می شود. در این حالت ، معمولاً پدیده هایی از دستگاه گوارش (اسهال ، استفراغ) ، تب ، بثورات پوستی ، سلامت عمومی ضعیف و گاهی اوقات فروپاشی یادداشت می شوند.