compaw

za 1 ampulu od 2 i 4 ml

Djelatna tvar: amikacin, u obliku amikacin sulfata - 500 (1000) mg. Pomozitehranjive tvari: natrijev citrat; natrijev metabisulfit; sumporna kiselina; voda za injekcije.

ATX / ATC kôd:J01GB06.

Farmakoterapijska skupina

Antibakterijska sredstva za sustavnu upotrebu. Aminoglikozidni antibiotici. Ostali aminoglikozidi.

Opis

Prozirna bezbojna ili blago žućkasta otopina.

Farmakološka svojstva

farmakodinamiku

Amikacin sulfat je aminoglikozidni antibiotik koji je aktivan protiv širokog spektra gram negativnih mikroorganizama, uključujući Pseudomonas spp, Escherichia coli, pozitivni i indološki negativni mikroorganizmi Protej spp, Klebsiella- Enterobacter- Serratia spp, Salmonela, Shigella, Minea- Herellae, Citrobacter freundii iProvidencia spp.

Mnogi sojevi ovih gram-negativnih organizama otpornih na gentamicin i tobramicin su osjetljivi na amikacin u vitro. Glavni gram-pozitivni organizam osjetljiv na amikacin je Staphylococcus aureus, uključujući sojeve otporne na meticilin. Amikacin djeluje protiv ostalih gram-pozitivnih organizama, uključujući određene sojeve Streptococcus pyogenes, enterokoka i Diplococcus pneumoniae.

farmakokinetika

Amikacin poslije intramuskularna injekcija (i / m) brzo se apsorbira. Sat vremena nakon i / m davanja u dozi od 250 mg ili 500 mg, maksimalna koncentracija u serumu iznosi oko 11 mg / l, odnosno 23 mg / l; i 10 sati nakon injekcije - oko 0,3 mg / l i 2,1 mg / l, respektivno.

Dvadeset posto ili manje lijeka vezanog za proteine \u200b\u200bu serumu ima baktericidni učinak na mikroorganizme koji su osjetljivi na njega u roku od 10-12 sati.

Amikacin se slobodno distribuira u izvanstaničnoj tekućini, izlučuje uglavnom glomerularnom filtracijom bez promjene, mokraćom. Poluvrijeme života u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega je dva do tri sata.

S normalnom funkcijom bubrega u prvih 6 sati, oko 65% primijenjene intramuskularne doze izluči se nepromijenjeno u urinu, a 91% u roku od 24 sata. Prosječna koncentracija u urinu tijekom 6 sati je 563 µg / ml, a 163 mg / l 6-12 sati. Prosječna koncentracija u urinu nakon intramuskularne doze od 500 mg je 832 mg / l u prvih šest sati.

Maksimalna koncentracija amikacina u krvnom serumu nakon jedne intravenske infuzije u zdravih bolesnika u dozi od 500 mg, tijekom 30 minuta, na kraju infuzije iznosi 38 mg / l. Ponovno uvođenje lijek ne dovodi do njegovog nakupljanja.

Nakon parenteralne primjene, amikacin se nalazi u cerebrospinalnoj, pleuralnoj i amnionskoj tekućini, kao i u trbušnoj šupljini.

Višecentrični podaci klinička istraživanja pokazuju da zdrava djeca u cerebrospinalne tekućine koncentracija amikacina je oko 10-20% njegove koncentracije u serumu u krvi, a može doseći 50% kod meningitisa. U novorođenčadi i, posebno u prijevremeno rođene djece, izlučivanje amikacina bubrezima smanjuje se kada se daje intramuskularno ili intravenski.

U istraživanju u jednom centru novorođenčad (1-6 dana nakon porođaja) grupirana po težini (<2000, 2000-3000 и > 3000 g) Amikacin je ubrizgan intramuskularno i / ili intravenski u dozi od 7,5 mg / kg. Klirens u novorođenčadi\u003e 3000 g iznosio je 0,84 ml / min / kg, a poluživot je bio oko 7 sati. U ovoj skupini, početni volumen raspodjele i volumen raspodjele u ustaljenom stanju bili su 0,3 ml / kg i 0,5 mg / kg, respektivno. U nižim težinskim skupinama novorođenčadi klirens / kg amikacina bio je manji, a poluživot je bio duži. Ponovljeno davanje lijeka svakih 12 sati u svim gore navedenim skupinama nije pokazalo nakupljanje lijeka u roku od 5 dana.

Indikacije za uporabu

Amikacin se koristi u kratkotrajnom liječenju ozbiljnih infekcija Gram-negativnim bakterijama osjetljivim na lijekove.

Lijek se također može koristiti za liječenje bolesti uzrokovanih stafilokokom ili ako se sumnja na stafilokoknu infekciju. Treba uzeti u obzir službene smjernice o pravilnoj uporabi antibakterijskih sredstava.

Način primjene i doziranje

amikacin ne smije se miješati s drugima lijekovi, ali treba davati odvojeno u skladu s preporučenom dozom i načinom primjene.

Kod većine infekcija poželjno je intramuskularno davanje. Ali u slučaju opasnih po život infekcija ili ako je intramuskularna injekcija nemoguća, propisuje se polako intravenski mlaznicom (2-3 minute) ili infuzijom (0,25% otopina 30 minuta).

Intramuskularna i intravenska primjena

Amikacin se može davati intramuskularno i intravenski.

Kada se propisuju u preporučenim dozama za nekomplicirane infekcije uzrokovane mikroorganizmima osjetljivim na amikacin, terapijski odgovor može se dobiti u roku od 24-48 sati. Ako klinički odgovor nije primljen u roku od 3-5 dana, treba propisati alternativnu terapiju.

Da biste izračunali ispravnu dozu:

Vagati pacijenta; procijeniti bubrežnu funkciju mjerenjem razine kreatinina u serumu ili izračunavanjem razine klirensa kreatinina; tijekom liječenja amikacinom preporučuje se periodično praćenje bubrežne funkcije.

Ako je moguće, potrebno je odrediti koncentraciju amikacina u krvnom serumu (maksimalna i minimalna koncentracija u serumu periodično tijekom terapije).

Izbjegavajte maksimalnu serumsku koncentraciju amikacina (30-90 minuta nakon injekcije) veću od 35 µg / ml, minimalnu serumsku koncentraciju (neposredno prije sljedeće doze) - više od 10 µg / ml. U bolesnika s normalnom funkcijom bubrega, amikacin se može davati jednom dnevno, u tom slučaju maksimalna koncentracija u serumu može biti veća od 35 µg / ml. Obično je trajanje terapije 7-10 dana.

Ukupna doza, bez obzira na put primjene, ne smije prelaziti 15-20 mg / kg / dan.

U kompliciranim infekcijama, kada je potrebno liječenje duže od 10 dana, treba pažljivo nadzirati bubrežnu funkciju, slušnu i vestibularnu. osjetilni sustavkao i razine amikacina u serumu.

Ako ne dođe do kliničkog poboljšanja u roku od 3-5 dana, treba prekinuti primjenu amikacina i ponovno provjeriti osjetljivost mikroorganizama na amikacin.

Izračun doze

Odrasli i djeca starija od 12 godina: s normalnom funkcijom bubrega (klirens kreatina)nina≥ 50 ml / min) i / m ili i / v 15 mg / kg / dan 1 put dnevno ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati. Ukupna dnevna doza ne smije biti veća od 1,5 g. Kod endokarditisa i febrilne neutropenije dnevnu dozu treba podijeliti u 2 primjene, jer nedovoljni podaci o uvođenju 1 puta dnevno.

Djeca od 4 tjedna – 12 godina: s normalnom funkcijom bubrega (klirens kreatinina≥ 50 ml / min) i / m ili i / v (spora intravenska infuzija) 15-20 mg / kg / dan 1 put dnevno ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati. Uz endokarditis i febrilnu neutropeniju, dnevnu dozu moramo podijeliti u 2 injekcije, jer nedovoljni podaci o uvođenju 1 puta dnevno.

Novorođena djeca: početna dozirajuća doza je 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati.

Prerano rođena djeca: 7,5 mg / kg svakih 12 sati.

Posebne preporuke intravenozne smjernice

Za odrasle i djecu otopina amikacina obično se daje infuzijom tijekom 30-60 minuta.

Djeci mlađoj od 2 godine treba davati infuziju više od 1-2 sata.

Otopina za intravensku upotrebu priprema se dodavanjem željene doze u 100 ml ili 200 ml sterilnog razrjeđivača: normalne fiziološke otopine ili 5% dekstroze u vodi.

U djece će količina korištenog razrjeđivača ovisiti o količini amikacina koju tolerira pacijent.

Stariji pacijenti

Amikacin se izlučuje bubrezima. Potrebno je procijeniti bubrežnu funkciju i propisati dozu za oslabljenu funkciju izlučivanja bubrega.

Za život i / iliPseudomonas

Doza se kod odraslih može povećati na 500 mg svakih 8 sati, ali amikacin se ne smije davati u dozi većoj od 1,5 g dnevno i ne više od 10 dana. Ukupna maksimalna doza tečaja ne smije prelaziti 15 grama.

Infekcije mokraćnog sustava (osim uzrokovanePseudomonas). Doza jednaka 7,5 mg / kg / dan podijeljena u 2 jednake doze (koja odrasle osobe ekvivalentne 250 mg 2 puta dnevno). Budući da se aktivnost amikacina povećava povećanjem pH, istovremeno se može upotrijebiti i alkalno sredstvo za urin.

Proračun doze amikacina u slučaju oštećenja bubrežne ekskretorne funkcije (klirens kreatinina)<50 мл/мин)

Bolesnici s oštećenom funkcijom izlučivanja bubrega:

Povećava se ili interval između uvođenja preporučene pojedinačne doze; ili smanjiti pojedinačnu preporučenu dozu - s fiksnim intervalom između injekcija amikacina.

Obje metode se temelje na određivanju klirensa kreatinina ili koncentracije kreatinina u serumu.

U slučaju povećanja intervala između injekcija (ako razina klirensa kreatinina nije poznata, pacijentovo stanje stabilno), interval između doza lijeka postavlja se na sljedeći način:

interval (sati) \u003d koncentracija kreatinina u serumu (u mg / 100 ml) × 9. Na primjer, ako je koncentracija kreatinina u serumu 2 mg / 100 ml, preporučuje se primjena pojedinačne doze (7,5 mg / kg) svakih 18 sati.

Koncentracija kreatinina u serumu (mg / 100 ml)		Interval između primjene amikacina u dozi od 7,5 mg / kg (sati)
1,5	× 9	13,5
2,0		18
2,5		22,5
3,0		27
3,5		31,5
4,0		36
4,5		40,5
5,0		45
5,5		49,5
6,0		54

Određivanje smanjene pojedinačne doze s fiksnim intervalom između primjene amikacina

Ako je oštećena bubrežna funkcija i poželjno je primjenjivati \u200b\u200bamikacin sulfat u određenom vremenskom intervalu, dozu treba smanjiti. U ovih je bolesnika poželjno odrediti serumsku koncentraciju amikacina kako bi se izbjeglo prekoračenje serumske koncentracije. Ako određivanje serumske koncentracije amikacina nije moguće, a pacijentovo stanje stabilno, vrijednosti klirensa kreatinina u serumu i vrijednosti klirensa kreatinina najdostupniji su pokazatelji stupnja zatajenja bubrega koji se koriste kao vodič za smanjenje doze.

Početna (dozirajuća doza) za oslabljenu funkciju bubrega - 7,5 mg / kg

Doza održavanja izračunava se prema formuli:

Doza održavanja (mg) (daje se svakih 12 sati) \u003d

klirens kreatinina (ml / min) × izračunati početni (opterećenje doza) (mg) normalan klirens kreatinina (ml / min)

Alternativna metoda za izračunavanje smanjene doze amikacina u razmaku od 12 sati između injekcija (u bolesnika s poznatom koncentracijom kreatinina u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže (ustaljenom stanju)): podijelite uobičajenu preporučenu dozu prema bolesnikovim vrijednostima kreatinina u serumu.

Zbog činjenice da se bubrežna funkcija može značajno promijeniti tijekom primjene amikacina, potrebno je redovito nadzirati serumski kreatinin, a prema potrebi prilagoditi režim doziranja.

Nuspojava

Nuspojave su prikazane s naznakom klase organskih sustava i s naznakom učestalosti pojavljivanja: vrlo često (≥1 / 10), često (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Poremećaji krvi i limfnog sustava: rijetko - anemija, eozinofilija;

poremećaji imunološkog sustava: frekvencija nepoznata - anafilaktičke reakcije (anafilaktičke reakcije, anafilaktički šok i anafilaktoidne reakcije), preosjetljivost;

metabolički i prehrambeni poremećaji: rijetko - hypomagnesemia;

poremećaji živčanog sustava: rijetko - tremor, parestezija, glavobolja, poremećaj ravnoteže; frekvencija nepoznata - paraliza;

poremećaji organa vida: rijetko - sljepoća, infarkt mrežnice;

poremećaji organa sluha i labirinta: rijetko - zvonjenje u ušima, gubitak sluha; nepoznat - gluhoća, neurosenzorna gluhoća;

vaskularni poremećaji: rijetko - hipotenzija;

poremećaji dišnog sustava, prsa i medijastinalnih organa: frekvencija nepoznata - apneja, bronhospazam;

gastrointestinalni poremećaji: rijetko - mučnina, povraćanje;

poremećaji kože i potkožnih tkiva: rijetko - osip, svrbež kože, urtikarija;

poremećaji mišića, skeleta i vezivnog tkiva: rijetko - artralgija, trzanje mišića;

poremećaji u radu bubrega i mokraćovoda: rkaustično - oligurija, porast kreatinina u krvi, albuminurija, azotemija, crvene krvne stanice u mokraći, bijele krvne stanice u mokraći; frekvencija nepoznata - akutno zatajenje bubrega, toksična nefropatija, stanice u urinu;

opći poremećaji i reakcije na mjestu ubrizgavanja: rijetko - vrućica.

Sooprijavljivanje nuspojava

Važno je prijaviti sumnjive nuspojave nakon registracije lijeka kako bi se osiguralo kontinuirano praćenje omjera koristi i rizika za lijek. Davatelji zdravstvene zaštite potiču se da prijavljuju sve sumnje na nuspojave lijekova putem nacionalnog sustava prijavljivanja ADR-a i neuspjeha lijekova.

Ako pacijent ima bilo kakve nuspojave, preporučuje se da se posavjetuje s liječnikom. Ova se preporuka odnosi na sve moguće nuspojave, uključujući one koji nisu navedeni u prilogu. Također možete prijaviti nuspojave na bazu podataka o nuspojavama, uključujući izvješća o neučinkovitosti lijeka. Prijavljivanjem nuspojava možete pomoći u pružanju više informacija o sigurnosti ovog lijeka.

kontraindikacije

Preosjetljivost na amikacin, druge aminoglikozide i pomoćne komponente lijeka (vidjeti odjeljak "Sastav"), miasteniju gravis, neuritis slušnog živca, ozbiljno kronično zatajenje bubrega s azotemijom i uremijom.

S pažnjom: parkinsonizam, botulizam (aminoglikozidi mogu uzrokovati poremećen neuromuskularni prijenos, što dovodi do daljnjeg slabljenja koštanih mišića), dehidratacija, zatajenje bubrega, neonatalni period, nedonoščenost djece, starost.

Bolesnike koji primaju aminoglikozide treba pažljivo nadzirati zbog potencijalne ototoksičnosti i nefrotoksičnosti povezane s njihovom primjenom.

Sigurnost amikacina nije prikazana tijekom 14-dnevnog razdoblja liječenja.

Predozirati

U slučaju predoziranja, postoji rizik od razvoja nefro-, oto- i neurotoksičnih (neuromuskularne blokade) reakcija.

Neuromuskularna blokada respiratornim zaustavljanjem zahtijeva odgovarajući tretman, uključujući upotrebu kalcijevih pripravaka (na primjer, 10-20% otopina glukonata ili laktobionata).

U slučaju predoziranja ili toksične reakcije, peritonealna dijaliza ili hemodijaliza pomoći će smanjenju koncentracije amikacina u krvi.

Razina amikacina je također smanjena kontinuiranom arteriovenskom hemofiltracijom.

Transfuzija krvi može se koristiti u novorođenčadi.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcijaakcijski

Treba izbjegavati sistemsku ili lokalnu primjenu amikacina s drugim neurotoksičnim, ototoksičnim ili nefrotoksičnim lijekovima, posebno bacitracin, cisplatin, amfotericin U,cikluslosporin, takrolimus, cephaloridin, paromomicin, viomicin, polimixin U,kolistin, vankomicin ili drugi aminoglikozidi zbog mogućeg kumulativnog učinka. Zabilježen je povećan rizik od nefrotoksičnosti uz istodobnu parenteralnu primjenu aihinoglikozidnim antibiotici i cefalosporini. Povezani sastanak cefalosporine može lažno povećati razinu kreatinina u serumu. Pratite pažljivo ako je moguće.

Rizik ototoksičnosti povećava se primjenom amikacina u kombinaciji s brzo djelujućim diureticima, osobito intravenskom primjenom diuretika. Diuretici mogu povećati toksičnost aminoglikozida mijenjanjem koncentracija antibiotika u serumu i tkivu. Ovi lijekovi uključuju furosemid i ethacrine kiselina, koji su sami po sebi ototoksični lijekovi. Kao rezultat toga, može se razviti nepovratna gluhoća.

Primjena amikacina ne preporučuje se bolesnicima koji primaju anestetike ili mišićne relaksate (uključujući emitiranje,halotan, d- tubokurarin, sukcinilholin decametonium, atrakurium, rocuronium, vekuronium ili kod pacijenata koji primaju masovnu transfuziju krvnih proizvoda s citratnim konzervansima), jer može doći do neuromuskularne blokade i naknadnog zastoja disanja. Ako dođe do blokade, kalcijeve soli mogu preokrenuti to djelovanje.

Indometacin može povećati koncentraciju amikacina u plazmi kod novorođenčadi.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, istodobna primjena lijekova može doći do smanjenja aktivnosti aminoglikozida penicilin.

Pri istraživanju u vitro pokazalo se da je interakcija aminoglikozida s beta-laktamskim antibioticima (s penicilinima ili cefalosporinima) može dovesti do značajnog smanjenja uzajamne aktivnosti. Smanjenje aktivnosti amikacina u krvnom serumu također je uočeno odvojenim davanjem u vivo aminoglikozid ili penicilin. Klinički značajna inaktivacija aminoglikozida primijećena je samo u bolesnika s teškim oštećenjem bubrega. Neaktivacija se može nastaviti u uzorcima tjelesne tekućine prikupljenim za analizu, što rezultira netočnim očitanjima aminoglikozida. Takve uzorke treba pravilno obraditi (brzo analizirati, zamrznuti ili preraditi beta-laktamazom).

Kada se primjenjuje amikacin sa bisfosfonati povećava se rizik od razvoja hipokalcemije.

Uvođenjem aminoglikozida sa spojevi platine može postojati povećan rizik od nefrotoksičnosti i moguće ototoksičnosti.

Istodobna primjena s amikacinom tiamin (vitamin B1) može dovesti do uništavanja tiamina metabisulfitnim kompleksom natrijevog amikacin sulfata.

Mjere predostrožnosti

Svi aminoglikozidi mogu izazvati ototoksičnost, bubrežnu toksičnost i neuromuskularnu blokadu. Te su toksičnosti češće u bolesnika s oštećenjem bubrega, kod bolesnika koji primaju druge ototoksične ili nefrotoksične lijekove, te u bolesnika liječenih amikacinom duže vrijeme i / ili u većim dozama od preporučenih.

Oprez treba biti potreban kod pacijenata s već postojećim oštećenjem bubrega ili već postojećim oštećenjem sluha ili vestibule. Morate se pridržavati mjera opreza i osigurati odgovarajuću hidrataciju.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili smanjenom glomerularnom filtracijom, bubrežnu funkciju treba rutinski ocjenjivati \u200b\u200bprije terapije i periodično tijekom terapije. Kako bi se izbjegla abnormalno visoka razina amikacina u krvi i minimizirao rizik od ototoksičnosti, treba smanjiti dnevne doze i / ili interval između doza produžiti u skladu s koncentracijama kreatinina u serumu. Redovito praćenje serumske koncentracije lijekova i bubrežne funkcije posebno je važno u starijih bolesnika koji mogu imati smanjenu bubrežnu funkciju koja nije vidljiva na rutinskim screening testovima, tj. koncentracija uree i kreatinina u serumu. Ako se očekuje da terapija traje sedam dana ili više u bolesnika s oštećenjem bubrega ili 10 dana kod drugih bolesnika, preporučuje se prije liječenja napraviti audiogram i pratiti ga tijekom terapije. Amikacin treba prekinuti ako se razvije tinitus ili subjektivni gubitak sluha ili ako kontrolni audiogrami pokažu značajan gubitak reakcije na zvuk visoke frekvencije.

Promjene bubrežne funkcije obično su reverzibilne nakon prekida lijeka.

Toksični učinci na osmi kranijalni živac mogu rezultirati gubitkom sluha, gubitkom ravnoteže ili oboje. Amikacin prvenstveno utječe na slušnu funkciju. Kohlearni neuritis slušnog živca uključuje gluhoću visoke frekvencije i obično se javlja prije nego što se klinički gubitak sluha može otkriti audiometrijskim ispitivanjem.

Rizik od toksičnosti aminoglikozida veći je u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i kod onih koji primaju visoke doze ili kod onih čija terapija traje više od 5-7 dana. Prvo se javlja visokofrekventna gluhoća. Može se javiti vrtoglavica, što ukazuje na vestibularne poremećaje. Ostali simptomi neurotoksičnosti koji se manifestuju kao vestibularna i / ili slušna ototoksičnost mogu uključivati \u200b\u200bdrhtanje, trnce na koži, trzanje mišića i napadaje. Rizik od ototoksičnosti aminoglikozida povećava se s povećanjem izloženosti kao rezultat perzistiranja visokih vršnih koncentracija ili trajno visokih razina u serumu. Pacijenti koji razviju kohlearne ili vestibularne poremećaje možda nemaju simptome tijekom terapije, na temelju kojih bi se mogao spriječiti razvoj toksičnog oštećenja osmog para živaca. Nakon prestanka uzimanja lijeka može se pojaviti potpuna ili djelomična nepovratna obostrana gluhoća ili vrtoglavica. Obično ototoxic ness izazvan aihinoglikozidnim , je nepovratan.

Primjena amikacina u bolesnika alergičnih na aminoglikozide ili u bolesnika koji mogu imati subkliničke znakove oštećenja bubrega ili oštećenja osmog para živaca uzrokovanih prethodnom primjenom nefrotoksičnih i / ili ototoksičnih lijekova poput streptomicina, dihidrostreptomicina, gentamicina, tobramicina, kanamicina, benamika, kanamicina, benamika neomicin, polimiksin B, kolistin, cefaloridin ili biomicin treba tretirati s oprezom jer se toksičnost može povećati. U tih bolesnika, amikacin treba koristiti samo ako, prema prosudbi kliničara, terapijske koristi nadmašuju potencijalne rizike.

Zapažen je makularni infarkt, koji ponekad rezultira trajnim gubitkom vida nakon intraokularnog (ubrizgavanja u oko) amikacina.

U skladu s preporučenim mjerama opreza i dozama amikacina, učestalost toksičnih reakcija kao što su zujanje u ušima, vrtoglavica i djelomična reverzibilna gluhoća, kožni osip, groznica, glavobolja, parestezija, mučnina i povraćanje je mala.

Prijavljeni su mokraćni znakovi bubrežne iritacije (albumin, crvene ili bijele stanice), azotemija i oligurija, iako su oni rijetki.

Prije propisivanja amikacina, osjetljivost izoliranih patogena određuje se pomoću diskova koji sadrže 30 μg amikacina. Ako je promjer zone slobodne od rasta 17 mm ili više, mikroorganizam se smatra osjetljivim, od 15 do 16 mm - umjereno osjetljivim, manje od 14 mm.

Koncentracija amikacina u plazmi ne smije prelaziti 25 µg / ml (terapijska koncentracija je 15-25 µg / ml).

Bilo je slučajeva neuromuskularne blokade i respiratorne paralize nakon parenteralne injekcije, lokalne instilacije (s ortopedskim i trbušnim navodnjavanjem ili lokalnim liječenjem empiema) i oralnom primjenom aminoglikozida. Treba uzeti u obzir mogućnost respiratorne paralize ako se aminoglikozidi primjenjuju na bilo koji način, posebno u bolesnika koji primaju anestetike, neuromuskularne blokatore ili u bolesnika koji primaju masnu transfuziju citirane krvi. Ako se dogodi neuromuskularna blokada, preporučuje se primjena kalcijevih soli, što može ukloniti respiratornu paralizu, ali mehanička respiratorna pomoć i dalje može biti potrebna. Neuromuskularna blokada i mišićna paraliza dokazani su u laboratorijskim životinjama u visokim dozama amikacina.

Amikacin se ne smije primjenjivati \u200b\u200bu bolesnika s miastenijom gravisom. Aminoglikozide treba primjenjivati \u200b\u200bs oprezom u bolesnika s poremećajima mišića, poput parkinsonizma, jer ti lijekovi mogu pogoršati mišićnu slabost zbog njihovog potencijalnog kurariformnog učinka na živčano-mišićni spoj.

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je najmanje 1 puta tjedno pratiti rad bubrega, slušnog živca i vestibularnog aparata.

Vjerojatnost za razvoj nefrotoksičnosti veća je u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, kao i u imenovanju visokih doza ili njegovoj primjeni duže vrijeme\u003e 5-7 dana (u ovoj kategoriji bolesnika može biti potrebno svakodnevno nadgledanje bubrežne funkcije).

Bubrežna toksičnost nije ovisna o maksimalnim (vršnim) koncentracijama u plazmi (IZtah) amikacin. Tijekom liječenja bolesnike treba dobro hidrirati, a bubrežnu funkciju treba rutinski ocjenjivati \u200b\u200bprije početka terapije, a svakodnevno tijekom cijelog liječenja. Smanjivanje doze potrebno je ako se pojave znakovi bubrežne disfunkcije, poput prisutnosti patoloških promjena u urinu, smanjenog klirensa kreatinina, smanjene specifične težine urina, povećanog ureaja u krvi, kreatinina u serumu ili oligurije. Ako se azotemija poveća ili ako napreduje smanjenje izlučenog urina, liječenje treba prekinuti.

U starijih bolesnika bubrežna funkcija može biti oslabljena, što se može vidjeti na rutinskim screening testovima poput serumske uree ili kreatinina. U ovom slučaju, određivanje klirensa kreatinina može biti korisnije. Nadzor bubrežne funkcije u starijih bolesnika posebno je važan tijekom liječenja aminoglikozidima.

Funkciju bubrega i osmog para kranijalnih živaca treba pažljivo nadzirati, posebno u bolesnika s poznatim ili sumnjama na zatajenje bubrega na početku terapije, kao i kod onih čija je bubrežna funkcija u početku normalna i koji tijekom terapije razvijaju znakove bubrežne disfunkcije. Kad god je to moguće, preporučuje se nadzirati serumske koncentracije amikacina kako bi se osigurale odgovarajuće koncentracije i spriječio potencijalno toksičan nivo. Preporučuje se redovito nadzirati analizu urina, koncentraciju uree i kreatinina u krvnom serumu ili klirens kreatinina. Ako je moguće, napravite audiograme, posebno kod pacijenata s visokim rizikom za razvoj toksičnosti. Dokaz ototoksičnosti (vrtoglavica, uključujući vestibularnu vrtoglavicu, zujanje u ušima, zujanje u ušima i gubitak sluha) ili nefrotoksičnost zahtijeva prekid uzimanja lijeka ili prilagodbu doze. Treba izbjegavati istodobnu i / ili sekvencijalnu sistemsku, oralnu ili lokalnu primjenu drugih neurotoksičnih ili nefrotoksičnih lijekova, posebno bakitracina, cisplatina, amfotericina B, cefaloridina, paromomicina, viomicina, polimiksina B, kolistina, vankomicina ili drugih aminoglikozida. Ostali čimbenici koji mogu povećati rizik od toksičnosti su starost i dehidracija.

Aminoglikozide treba primjenjivati \u200b\u200bs oprezom kod nedonoščadi i novorođenčadi zbog bubrežne nezrelosti u ovih bolesnika, a kao posljedica toga, produljenja poluživota tih lijekova.

U slučaju nezadovoljavajućih audiometrijskih ispitivanja, doza lijeka se smanjuje ili liječenje prekida.

Pacijentima s zaraznim i upalnim bolestima mokraćnog sustava preporučuje se uzimanje povećane količine tekućine uz odgovarajuću diurezu.

U nedostatku pozitivne kliničke dinamike, treba imati na umu mogućnost razvoja otpornih mikroorganizama. U takvim je slučajevima potrebno prekinuti liječenje i započeti odgovarajuću terapiju.

Amikacin sadrži natrijev metabisulfit, koji rijetko može izazvati ozbiljne reakcije preosjetljivosti i bronhospazam.

Amikacin u dozi od 2 ml sadrži 0,550 mmol ili 11,54 mg natrija, u dozi od 4 ml - 1,008 mmol ili 23,08 mg natrija, što treba uzeti u obzir u bolesnika na dijeti s ograničenim unosom natrija.

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja

Trudnoća

Primjena amikacina tijekom trudnoće i kod novorođenčadi moguća je samo iz zdravstvenih razloga i pod liječničkim nadzorom.

U literaturi je ograničenih podataka o primjeni aminoglikozida tijekom trudnoće. Aminoglikozidi mogu oštetiti plod. Amikacin prelazi preko placente, a prijavljeno je da uzrokuje potpunu nepovratnu kongenitalnu gluhoću kod djece čije su majke primile streptomicin tijekom trudnoće. Iako nije bilo štetnih učinaka na fetus ili novorođenčad kod trudnica koje su primale druge aminoglikozide, vjerovatno je da će im to naštetiti. Ako se Amikacin koristi tijekom trudnoće ili ako pacijentica zatrudni dok uzima ovaj lijek, bolesnika treba upoznati s potencijalnim opasnostima za plod.

laktacija

Nije utvrđeno prelazi li amikacin u majčino mlijeko. Potrebno je donijeti odluku o prestanku dojenja ili prekidu terapije. Plodnost

U pretkliničkim studijama reproduktivne toksičnosti, nije utvrđen utjecaj amikacina na plodnost ili na razvoj fetusa kod miševa i štakora.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i druge mehanizme

Učinak amikacina na sposobnost upravljanja vozilima ili drugim mehanizmima nije proučen. U vezi s pojavom nekih nuspojava (vidi nuspojave) može se oslabiti sposobnost upravljanja vozilima i rada s drugim mehanizmima.

Rok trajanja

Uvjeti skladištenja

Na tamnom mjestu pri temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Uvjeti izdavanja iz ljekarni

Raspisuje se na recept.

Ambalaža

2 ml ili 4 ml u bezbojnim staklenim ampulama. 5 ampula u oblogu od polivinilkloridnog filma. 2 umetka s uputama za uporabu u pakiranju kartona u obliku kutije (po potrebi s nožem za otvaranje ampula).

Bolničko pakiranje.

10 blister pakiranja s ampulama, zajedno s uputama za uporabu, stavljaju se u kartonsku kutiju za potrošačko pakiranje.

Proizvođač

Amikacin sulfat 1000mg

farmakološki učinak

farmakodinamiku
Amikacin je polusintetički antibiotik širokog spektra djelovanja, ima baktericidni učinak. Vezujući se za podjedinicu ribosoma 30S, sprječava stvaranje kompleksa transportne i glasničke RNA, blokira sintezu proteina i također uništava citoplazmatske membrane bakterija. Visoko aktivni protiv aerobnih gram-negativnih mikroorganizama - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp .; neki gram-pozitivni mikroorganizmi - Staphylococcus spp. (uključujući one otporne na penicilin, neke cefalosporine); umjereno aktivan protiv Streptococcus spp. Ako se primjenjuje istovremeno s benzilpenicilinom, ima sinergistički učinak protiv sojeva Enterococcus faecalis. Ne utječe na anaerobne mikroorganizme. Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge aminoglikozide, i može ostati aktivan protiv sojeva Pseudomonas aeruginosa rezistentnih na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

farmakokinetika
Nakon intramuskularne primjene, apsorbira se brzo i potpuno. Maksimalna koncentracija (Cmax) intramuskularnom injekcijom od 7,5 mg / kg iznosi 21 µg / ml, nakon 30 minuta prehrambene infuzije od 7,5 mg / kg - 38 µg / ml. Vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (Tcmax) je oko 1,5 sati nakon intramuskularne primjene. Komunikacija s proteinima plazme - 4-11%. Dobro se raspoređuje u izvanstaničnoj tekućini (sadržaj apscesa, pleuralni izljev, ascitna, perikardna, sinovijalna, limfna i peritonealna tekućina); u visokim koncentracijama koje se nalaze u urinu; u niskom - u žuči, majčino mlijeko, vodeni humor oka, bronhijalni sekret, ispljuvak i cerebrospinalna tekućina (CSF). Dobro prodire u sva tkiva tijela, gdje se akumulira unutarćelijski; visoke koncentracije opažene su u organima s dobrom opskrbom krvlju: plućima, jetri, miokardu, slezini i posebno u bubrezima gdje se akumulira u korteksu, a niže koncentracije u mišićima, masnom tkivu i kostima.

Kada se primjenjuje u srednjim terapijskim dozama (normalno) za odrasle, amikacin ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru (BBB), s upalom meninga, propusnost se malo povećava. Novorođenčad postiže veće koncentracije CSF-a od odraslih; prolazi kroz placentu - nalazi se u krvi fetusa i amnionskoj tekućini. Volumen distribucije kod odraslih - 0,26 l / kg, u djece - 0,2-0,4 l / kg, u novorođenčadi - u dobi manjoj od 1 tjedna i težini manjoj od 1500 g - do 0,68 l / kg, u dobi manjoj od 1 tjedna i težini 1500 g - do 0,58 l / kg, u bolesnika s cističnom fibrozom - 0,3-0,39 l / kg. Prosječna terapijska koncentracija za intravensku ili intramuskularnu primjenu održava se 10-12 sati, a ne metabolizira.

Poluvrijeme života (T1 / 2) u odraslih je 2-4 sata, u novorođenčadi - 5-8 sati, u starije djece - 2,5-4 sata. Konačna vrijednost T1 / 2 iznosi više od 100 sati (oslobađanje iz unutarćelijskih depoa). Bubrezi se izlučuju glomerularnom filtracijom (65-94%), uglavnom nepromijenjenom. Bubrežni klirens - 79-100 ml / min. T1 / 2 u odraslih s oštećenom funkcijom bubrega varira ovisno o stupnju oštećenja - do 100 sati, u bolesnika s cističnom fibrozom - 1-2 sata, u bolesnika s opeklinama i hipertermijom T1 / 2 može biti kraći u usporedbi s prosječnim vrijednostima zbog povećanog klirensa ... Izlučuje se tijekom hemodijalize (50% u 4-6 sati), peritonealna dijaliza je manje učinkovita (25% u 48-72 sata).

indikacije

Zarazne i upalne bolesti uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima (rezistentnim na gentamicin, sisomicin i kanamicin) ili udruženjima gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama:

• infekcije dišnih putova (bronhitis, pneumonija, pleuralni empiem, apsces pluća),
• sepsa,
• septički endokarditis,
• infekcije središnjeg živčanog sustava (CNS) (uključujući meningitis)
• infekcije trbušne šupljine (uključujući peritonitis),
• infekcije mokraćnog sustava (pijelonefritis, cistitis, uretritis),
• gnojne infekcije kože i mekih tkiva (uključujući zaražene opekline, zaražene čireve i podloge različitog podrijetla),
• infekcije bilijarnog trakta, kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitis),
• infekcija rana,
• postoperativne infekcije.

kontraindikacije

• Preosjetljivost (uključujući povijest drugih aminoglikozida u povijesti),
• neuritis slušnog živca,
• teškog kroničnog zatajenja bubrega s azotemijom i uremijom,
• trudnoća.

S oprezom - miastenija gravis, parkinsonizam, botulizam (aminoglikozidi mogu uzrokovati poremećen neuromuskularni prijenos, što dovodi do daljnjeg slabljenja koštanih mišića), dehidracija, zatajenje bubrega, neonatalni period, prijevremeno rođenje djece, starost, razdoblje dojenja.

posebne upute

Prije upotrebe, osjetljivost izoliranih patogena određuje se pomoću diskova koji sadrže 30 μg amikacina. Ako je promjer zone slobodne od rasta 17 mm ili više, mikroorganizam se smatra osjetljivim, od 15 do 16 mm - umjereno osjetljivim, manje od 14 mm. Koncentracija amikacina u plazmi ne smije prelaziti 25 µg / ml (terapijska koncentracija je 15-25 µg / ml).

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je najmanje jednom tjedno nadgledati rad bubrega, slušnog živca i vestibularnog aparata. Vjerojatnost razvoja nefrotoksičnosti veća je u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, kao i s imenovanjem visokih doza ili dulje vrijeme (u ovoj kategoriji bolesnika može biti potrebno svakodnevno praćenje bubrežne funkcije). U slučaju nezadovoljavajućih audiometrijskih ispitivanja, doza lijeka se smanjuje ili liječenje prekida.

Pacijentima s zaraznim i upalnim bolestima mokraćnog sustava preporučuje se uzimanje povećane količine tekućine. U nedostatku pozitivne kliničke dinamike, treba imati na umu mogućnost razvoja otpornih mikroorganizama. U takvim je slučajevima potrebno prekinuti liječenje i započeti odgovarajuću terapiju. Uz prisutnost vitalnih indikacija, lijek se može koristiti u dojećim ženama (aminoglikozidi prodiru u majčino mlijeko u malim količinama, međutim, oni se slabo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, a kod dojenčadi nisu zabilježene nikakve komplikacije povezane s njima).

Sastav

Djelatna tvar: amikacin sulfat (u smislu amikacin) - 1000 mg.

Način primjene i doziranje

Intramuskularno, intravenski (mlaz, u roku od 2 minute ili kaplje), odrasli i djeca starija od 6 godina - 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati; bakterijske infekcije mokraćnog sustava (nekomplicirane) - 250 mg svakih 12 sati; nakon seanse hemodijalize može se propisati dodatna doza od 3-5 mg / kg.
Maksimalna doza za odrasle je 15 mg / kg / dan, ali ne veća od 1,5 g / dnevno tijekom 10 dana.
Trajanje liječenja intravenskom primjenom je 3-7 dana, s intramuskularnom injekcijom - 7-10 dana.
Za nedonoščad početna doza je 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata; za novorođenčad i djecu mlađu od 6 godina početna doza je 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati tijekom 7-10 dana.

Pacijenti s opeklinama mogu trebati dozu 5-7,5 mg / kg svakih 4-6 sati zbog kraćeg T1 / 2 (1-1,5 sati) u ovih bolesnika.
Za intramuskularnu primjenu koristite otopinu pripremljenu dodavanjem u sadržaj bočice 250 mg ili 500 mg 2-3 ml vode za injekcije.
Intravenozni amikacin ubrizgava se kapanjem 30-60 minuta, ako je potrebno - mlaznicom

Za intravensku primjenu (mlaz) koristite otopinu pripremljenu dodavanjem u sadržaj boce 250 mg ili 500 mg 2-3 ml vode za injekcije ili 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine dekstroze.
Za intravensku primjenu (kaplje), sadržaj bočice se otopi u 200 ml 5% otopine dekstroze ili 0,9% otopine natrijevog klorida.
Koncentracija amikacina u otopini za intravensku primjenu ne smije prelaziti 5 mg / ml.

Nuspojave

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, nenormalna funkcija jetre (povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, hiperbilirubinemija).

Sa strane hematopoeze: anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija.

Iz živčanog sustava: glavobolja, pospanost, neurotoksični učinak (trzanje mišića, utrnulost, perutanje, epileptični napadaji), poremećen neuromuskularni prijenos (respiratorni zastoj).

Iz osjetila: ototoksičnost (gubitak sluha, poremećaji vestibule i labirinta, nepovratna gluhoća), toksični učinci na vestibularni aparat (diskoordinacija pokreta, vrtoglavica, mučnina, povraćanje).

Iz mokraćnog sustava: nefrotoksičnost - oštećena bubrežna funkcija (oligurija, proteinurija, mikrohematurija).

Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, ispiranje kože, groznica, Quinckeov edem.

Lokalno: bol na mjestu uboda, dermatitis, flebitis i periflebitis (ako se daju intravenski).

Interakcije s lijekovima

Farmaceutski nespojiva s penicilinima, heparinom, cefalosporinima, kapreomicinom, amfotericinom B, hidroklorotiazidom, eritromicinom, nitrofurantoinom, vitaminima B i C, kalijevim kloridom. Pokazuje sinergizam pri interakciji s karbenicilinom, benzilpenicilinom, cefalosporinima (u bolesnika s teškim kroničnim zatajenjem bubrega, u kombinaciji s beta-laktamskim antibioticima, učinkovitost aminoglikozida može se smanjiti).

Nalidiksinska kiselina, polimiksin B, cisplatin i vankomicin povećavaju rizik od ototoksičnosti i nefrotoksičnosti. Diuretici (posebno furosemid), cefalosporini, penicilini, sulfonamidi i nesteroidni protuupalni lijekovi, koji se natječu za aktivno izlučivanje u nefronskim tubulima, blokiraju eliminaciju aminoglikozida, povećavaju njihovu serumsku koncentraciju, povećavajući nefro- i neurotoksičnost. Jača opuštajući učinak kurariformnih lijekova na mišiće.

Metoksifluran, parenteralni polimiksini, kapreomicin i drugi lijekovi koji blokiraju živčano-mišićni prijenos (halogenirani ugljikovodici kao lijekovi za inhalacijsku anesteziju, opioidni analgetici), transfuzija velike količine krvi s citratnim konzervansima povećavaju rizik od zastoja disanja. Parenteralna primjena indometacina povećava rizik od razvoja toksičnih učinaka aminoglikozida (povećani poluživot i smanjeni klirens). Smanjuje učinak antimiastenskih lijekova.

Predozirati

Simptomi: toksične reakcije (gubitak sluha, ataksija, vrtoglavica, poremećaji mokrenja, žeđ, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, zveckanje ili punjenje u ušima, zatajenje disanja).

Liječenje: ukloniti blokadu živčano-mišićnog prijenosa i njegove posljedice - hemodijaliza ili peritonealna dijaliza; antikolinesteraze, kalcijeve soli (Ca2 +), umjetna ventilacija, druga simptomatska i potporna terapija.

Uvjeti skladištenja Amikacin sulfat

Na suhom, tamnom mjestu, pri temperaturi koja ne prelazi 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

U mrežnoj ljekarni Amikacin sulfat može se kupiti kućnom dostavom. Kvaliteta svih proizvoda u našoj internetskoj ljekarni, uključujući Amikacin sulfat, podvrgavaju se kontroli kvalitete robe od strane naših pouzdanih dobavljača. Amikacin sulfat možete kupiti na našoj web stranici klikom na gumb "Kupi". Amikacin sulfat ćemo vam rado besplatno dostaviti na bilo koju adresu unutar našeg područja isporuke.

Oblik doziranja: & nbspprašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu Sastav:

Djelatna tvar : Amikacin sulfat 500 mg (u smislu amikacina)

Opis:

Puder je bijel ili gotovo bijel.

Farmakoterapijska skupina:Antibiotski aminoglikozid ATX: & nbsp

J.01.G.B.06 Amikacin

farmakodinamiku:

Semisintetski antibiotik širokog spektra iz aminoglikozidne skupine 3. generacije, baktericidan. Kontaktom30 S podjedinica ribosoma, sprječava stvaranje kompleksa transportne i glasničke RNA, blokira sintezu proteina, a također uništava stanične membrane bakterija.

Vrlo aktivan protiv aerobnih gram-negativnih mikroorganizama -Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp .; neki gram-pozitivni mikroorganizmi- Staphylococcus spp. (uključujući one otporne na penicilin, neke cefalosporine); umjereno aktivan u odnosu naSreptococcus spp.

Ako se primjenjuje istovremeno s benzilpenicilinom, ima sinergistički učinak protiv sojevaEnterococcus faecalis. Ne utječe na aerobne mikroorganizme.

Amikacin ne gubi aktivnost pod djelovanjem enzima koji inaktiviraju druge aminoglikozide, i može ostati aktivan protiv sojevaPseudomonas aeruginosa, rezistentna na tobramicin, gentamicin i netilmicin.

farmakokinetika:

Nakon intramuskularne primjene (IM), apsorbira se brzo i potpuno. Maksimalna koncentracija lijeka u krvi (C m ah ) intramuskularnom injekcijom u dozi od 7,5 mg / kg - 21 µg / ml, nakon 30 minuta intravenske infuzije u dozi od 7,5 mg / kg - 38 µg / ml. Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije lijeka u krvi (T s m ah ) - otprilike 1,5 sati nakon i / m davanja. Veza s proteinima plazme je 4-11%.

Dobro se raspoređuje u izvanstaničnoj tekućini (sadržaj apscesa, pleuralni izljev, ascitna, perikardijalna, sinovijalna, limfna i peritonealna tekućina); u visokim koncentracijama koje se nalaze u urinu; u niskom - u žuči, majčino mlijeko, vodeni humor oka, bronhijalni sekret, ispljuvak i cerebrospinalna tekućina (CSF). Dobro prodire u sva tkiva tijela, gdje akumulira se intracelularno; visoke koncentracije primjećuju se u organima s dobrim opskrbom krvlju: plućima, jetri, miokardu, slezini i posebno u bubrezima gdje se akumulira u korteksu, a niže koncentracije u mišićima, masnom tkivu i kostima.

Kada se daje u srednjim terapijskim dozama (normalno) za odrasle, ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru (BBB), s upalom meninga, propusnost se malo povećava. Novorođenčad postiže veće koncentracije CSF-a od odraslih; prolazi kroz placentu - nalazi se u krvi fetusa i amnionskoj tekućini. Volumen distribucije u odraslih je 0,26 l / kg, u djece - 0,2-0,4 l / kg, u novorođenčadi - u dobi manjoj od 1 tjedna. i težine manje od 1,5 kgdo 0,68 l / kg, u dobi manjoj od 1 tjedna. i težine veće od 1,5 kg - do 0,58 l / kg, u bolesnika s cističnom fibrozom - 0,3-0,39 l / kg. Prosječna terapijska koncentracija za intravensku ili intramuskularnu primjenu održava se 10-12 sati.

Nije metabolizirano. Poluvrijeme života od krvi (T 1/2 ) u odraslih - 2-4 sata, u novorođenčadi - 5-8 sati, u starije djece - 2.5-4 sata. Konačna vrijednostT 1/2 više od 100 sati (oslobađanje iz unutarćelijskih depoa).

Bubrezi se izlučuju glomerularnom filtracijom (65-94%), uglavnom u nepromijenjenom obliku. Bubrežni klirens - 79-100 ml / min.

T 1/2 u odraslih s oštećenom funkcijom bubrega varira ovisno o stupnju oštećenja - do 100 sati, u bolesnika s cističnom fibrozom - 1-2 sata, u bolesnika s opeklinama i hipertermijomT 1/2 mogu biti kraće u odnosu na prosjek zbog povećanog zaleta od tla.

Izlučuje se tijekom hemodijalize (50% u 4-6 sati), peritonealna dijaliza je manje učinkovita (25% u 48-72 sata).

indikacije:

Zarazne i upalne bolesti uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima (otpornim na gentamicin, sisomicin i kanamicin) ili udruženjima gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama: infekcije respiratornog trakta (bronhitis, pneumonija, empatija pleure, plućni apsces), sepsa, septički endokarditis (infekcije CNS-a) ) (uključujući meningitis), infekcije trbušne šupljine (uključujući peritonitis), infekcije mokraćnog sustava (pijelonefritis, cistitis, uretritis, prostatitis, gonoreja), gnojne infekcije kože i mekih tkiva (uključujući zaražene opekline, zaražene čireve i potkoljenice različitog podrijetla), infekcije bilijarnog trakta, kostiju i zglobova (uključujući osteomijelitis), infekcije rana, postoperativne infekcije.

kontraindikacije:

Preosjetljivost (uključujući druge aminoglikozide u povijesti), neuritis slušnog živca, kronično zatajenje bubrega (CRF) s azotemijom i uremijom, trudnoća.

Pažljivo:Myasthenia gravis, parkinsonizam, botulizam (aminoglikozidi mogu uzrokovati poremećen neuromuskularni prijenos, što dovodi do daljnjeg slabljenja koštanih mišića), dehidratacija, zatajenje bubrega, neonatalni period, prijevremenost, starost, period dojenja. Trudnoća i dojenje:

U prisutnosti "vitalnih" indikacija, može se koristiti tijekom dojenja (aminoglikozidi prodiru u majčino mlijeko u malim količinama, ali se slabo apsorbiraju iz gastrointestinalnog trakta, a kod dojenčadi nisu zabilježene nikakve komplikacije povezane s njima).

Način primjene i doziranje:

Intramuskularno ili intravenski (mlaz, u roku od 2 minute ili kapanjem). Odrasli i djeca starija od 6 godina - 5 mg / kg svakih 8 sati ili 7,5 mg / kg svakih 12 sati; bakterijske infekcije mokraćnog sustava (nekomplicirane) - 250 mg svakih 12 sati; nakon seanse hemodijalize može se propisati dodatna doza od 3-5 mg / kg. Maksimalne doze za odrasle su do 15 mg / kg / dan, ali ne veće od 1,5 g / dnevno u trajanju od 10 dana.

Trajanje liječenja intravenskom primjenom je 3-7 dana, s intramuskularnom injekcijom - 7-10 dana.

Za nedonoščad početna doza je 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 18-24 sata; za novorođenčad i djecu mlađu od 6 godina početna doza je 10 mg / kg, zatim 7,5 mg / kg svakih 12 sati tijekom 7-10 dana.

Bolesnici s bubrežnom insuficijencijom zahtijevaju korekciju režima doziranja: potrebno je smanjiti dozu ili povećati interval između injekcija. Liječenje treba provoditi pod nadzorom sadržaja lijeka u plazmi (terapijska koncentracija je 15-25 µg / ml).

Bolesnicima s opeklinama može biti potrebna doza 5-7,5 mg / kg svakih 4-6 sati zbog kraćegT 1/2 (1-1,5 h) kod ovih bolesnika.

Za intramuskularnu primjenu koristite otopinu pripremljenuex tempore od praška s dodatkom 2-3 ml vode za injekcije na sadržaj boce. Za intravenozno ubrizgavanje mlaza, u bocu se doda 4-5 ml vode za injekcije, 0,9% otopine natrijevog klorida ili 5% otopine dekstroze. Za intravenozno kapljanje koristite iste otopine kao za intramuskularnu injekciju, nakon što ih razrijedite s 200 ml 5% otopine dekstroze ili 0,9% otopine natrijevog klorida. Koncentracija amikacina u otopini za intravensku primjenu ne smije prelaziti 5 mg / ml.

U slučaju oštećenja bubrežne ekskretorne funkcije potrebno je smanjiti doze ili povećati intervale između injekcija.

Ako se interval između injekcija poveća (ako razina klirensa kreatinina nije poznata, a pacijentovo stanje stabilno), interval između doza lijeka postavlja se na sljedeći način:

Interval (sati) = koncentracija kreatinina u serumu * 9.

Ako je koncentracija kreatinina u serumu 2 mg / 100 ml, tada se preporučuje pojedinačna doza (7,5 mg / kg) svakih 18 sati. S porastom intervala, pojedinačna doza se ne mijenja.

U slučaju smanjenja pojedinačne doze uz nepromijenjeni režim doziranja, prva doza za bolesnike s bubrežnom insuficijencijom je 7,5 mg / kg. Da bi se izračunale naknadne doze, potrebno je podijeliti vrijednost klirensa (ml / min) kod pacijenata s normalnim klirensom kreatinina, a zatim se dobivena brojka množi s vrijednošću početne doze u mg:

naknadna doza (mg) \u003dklirens kreatinina pacijenta (ml / min) / normalan klirens kreatinina (ml / min) x početna doza (mg).

Nuspojave:

Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, disfunkcija jetre (povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, hiperbilirubinemija).

Na dijelu hematopoetskih organa : anemija, leukopenija, granulocitopenija, trombocitopenija.

Iz živčanog sustava: glavobolja, pospanost, neurotoksični efekti (trzanje mišića, osjećaj ukočenosti, trnce, epileptični napadaji), poremećen neuromuskularni prijenos (respiratorni zastoj).

Iz osjetila: ototoksičnost (gubitak sluha, vestibularni i labirintni poremećaji, nepovratna gluhoća), toksični učinci na vestibularni aparat (diskoordinacija pokreta, vrtoglavica, mučnina, povraćanje).

Iz mokraćnog sustava : nefrotoksičnost - oštećena bubrežna funkcija (oligurija, proteinurija, mikrohematurija).

Alergijske reakcije: osip na koži, svrbež, ispiranje kože, groznica, Quinckeov edem.

lokalne: bol na mjestu uboda, dermatitis, flebitis i periflebitis (ako se daju intravenski).

Predozirati:

simptomi: toksične reakcije (gubitak sluha, ataksija, vrtoglavica, poremećaji mokrenja, žeđ, gubitak apetita, mučnina, povraćanje, zveckanje ili punjenje u ušima, zatajenje disanja).

liječenje: ukloniti blokadu živčano-mišićnog prijenosa i njegove posljedice - hemodijaliza ili peritonealna dijaliza; antiholinesterazni lijekovi, kalcijeve soli, mehanička ventilacija, druga simptomatska i potporna terapija.

Interakcija:

Farmaceutski nespojiva s penicilinima, heparinom, cefalosporinima, kapreomicinom, amfotericinom B, hidroklorotiazidom, eritromicinom, nitrofurantoinom, vitaminima B i C, kalijevim kloridom.

Pokazuje sinergiju u interakciji s karbenicilinom,benzilpenicilin, cefalosporini (u bolesnika s teškim kroničnim zatajenjem bubrega (CRF), beta-laktamski antibiotici mogu smanjiti učinak aminoglikozida).

Nalidiksinska kiselina, B i povećava rizik od razvoja oto- i nefrotoksičnosti.

Diuretici (posebno), cefalosporini, penicilini, sulfonamidi i nespecifični protuupalni lijekovi koji se natječu za aktivno lučenje u tubulima nefrona, blokiraju eliminaciju aminoglikozida, povećavaju njihovu koncentraciju u serumu, povećavajući nefro- i neurotoksičnost.

Jača opuštajući učinak kurariformnih lijekova na mišiće.

Metoksifluran, polimiksini za parenteralnu primjenu i drugi lijekovi koji blokiraju živčano-mišićni prijenos (halogenirani ugljikovodici kao lijekovi za inhalacijsku anesteziju, narkotički analgetici), transfuzija velike količine krvi s citratnim konzervansima povećavaju rizik od zastoja disanja.

Parenteralna primjena indometacina povećava rizik od razvoja toksičnog učinka aminoglikozida (povećava se) T 1/2 i smanjeni klirens).

Smanjuje učinkovitost antitiastenskih lijekova.

Posebne upute:

Prije upotrebe, osjetljivost izoliranih patogena određuje se pomoću diskova koji sadrže 30 μg amikacina. Ako je promjer zone slobodne od rasta 17 mm ili više, mikroorganizam se smatra osjetljivim, od 15 do 16 mm - umjereno osjetljivim, manje od 14 mm.

Koncentracija amikacina u plazmi ne smije prelaziti 25 µg / ml (terapijska koncentracija je 15-25 µg / ml).

Tijekom razdoblja liječenja potrebno je najmanje jednom tjedno nadgledati rad bubrega, slušnog živca i vestibularnog aparata.

Vjerojatnost razvoja nefrotoksičnosti veća je u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, kao i kada se primjenjuju u visokim dozama ili dulje vrijeme (u ovoj kategoriji bolesnika može biti potrebno svakodnevno praćenje bubrežne funkcije).

U slučaju nezadovoljavajućih audiometrijskih ispitivanja, doza lijeka se smanjuje ili liječenje prekida.

Pacijentima s zaraznim i upalnim bolestima mokraćnog sustava preporučuje se uzimanje povećane količine tekućine.

U nedostatku pozitivne kliničke dinamike, treba imati na umu mogućnost razvoja otpornih mikroorganizama. U takvim je slučajevima potrebno prekinuti liječenje i započeti odgovarajuću terapiju.

Oblik izdavanja / doziranje:Prašak za pripremu otopine za intravensku i intramuskularnu primjenu. Ambalaža:

U bocama od 500 mg.Boca s uputama za uporabu nalazi se u kartonskoj kutiji.

10 bočica s lijekom, zajedno s uputama za uporabu, stavljaju se u pakiranje.

50 bočica s lijekom, zajedno s uputama za upotrebu, stavi se u kartonsku kutiju (za bolnice).

Uvjeti skladištenja:

Na suhom, tamnom mjestu, pri temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja: 2 godine. Ne koristiti nakon isteka roka trajanja ispisanog na pakiranju. Uvjeti izdavanja u ljekarni:Na recept Matični broj:LSR-008632/08 Datum registracije:Upute 10/30/2008

aktivna tvar:amikacin;

1 ml otopine sadrži amikacin sulfat u vidu amikacina 50 mg ili 250 mg;

pomoćne tvari:natrijev metabisulfit (E 223), natrijev citrat, voda za injekcije.

Oblik doziranja. Ubrizgavanje.

Osnovna fizikalna i kemijska svojstva:bistra, bezbojna ili blago žućkasta tekućina.

Farmakoterapijska skupina.Antimikrobna sredstva za sustavnu upotrebu.

Aminoglikozidi. Amikacin. ATX kod J01G B06.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamiku.

Amikacin je polusintetički aminoglikozidni antibiotik širokog spektra djelovanja. Amikacin aktivno prodire u stanicu membrane bakterija. Vezujući se za podjedinicu ribosoma 30S, ona ometa stvaranje kompleksa transportne i glasničke RNA, blokira sintezu proteina i također remeti sintezu bakterijske citoplazmatske membrane.

Aktivno protiv aerobnih gram-negativnih mikroorganizama: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Proteus spp. (indološki pozitivni i indološki negativni sojevi), Serratia spp., Acinetobacter vrste, Citrobacter freundii.

Aktivan je protiv nekih gram-pozitivnih mikroorganizama: Staphylococcus spp., uklj. stafilokoki otporni na penicilin, meticilin, neke cefalosporine i neke sojeve Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus... Amikacin se pod određenim uvjetima može koristiti kao osnovna terapija s utvrđenom dijagnozom ili sumnjom na bolest uzrokovanu osjetljivim sojevima stafilokoka, u bolesnika s alergijom na druge antibiotike i sa miješanim stafilokokno-gram negativnim infekcijama. Amikacin je neaktivan protiv anaerobnih patogena.

Farmakokinetika.

Nakon intramuskularne primjene, amikacin se apsorbira brzo i potpuno. Maksimalna koncentracija doseže se 0,5-1,5 sati nakon intramuskularne primjene i 0,5 sati nakon intravenske primjene. Terapijska koncentracija amikacina se održava 10-12 sati.

Distribucija.Vezanje proteina u krvi je 4-11%. Amikacin je dobro raspoređen u izvanstaničnoj tvari (sadržaj apscesa, pleuralni izljev, ascitna, perikardna, sinovijalna, limfna i peritonealna tekućina). Amikacin u visokim koncentracijama nalazi se u urinu, u malim koncentracijama - u žuči, majčinom mlijeku, vodenom humoru oka, bronhijalnim izlučevinama, ispljuvaku i cerebrospinalnoj tekućini. Amikacin dobro prodire u sva tjelesna tkiva, gdje se nakuplja intracelularno. Visoka koncentracija amikacina određena je u organima s povećanom opskrbom krvlju: plućima, jetri, miokardunu, slezini i posebno u bubrezima, gdje se akumulira u kortikalnom sloju; niža koncentracija u mišićima, masnom tkivu i kostima.

U odraslih, u umjerenim terapijskim dozama, amikacin praktički ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru, s upalom meninga penetracija se naglo povećava. U novorođenčadi se postižu veće koncentracije u cerebrospinalnoj tekućini nego u odraslih.

Amikacin prelazi placentarnu barijeru i otkriva se u krvi fetusa i amnionskoj tekućini.

Izlučivanje.Amikacin se ne metabolizira, izlučuju ga bubrezi glomerularnom filtracijom (65-94%) nepromijenjenom, stvarajući visoke koncentracije u urinu. Bubrežni klirens - 79-100 ml / min. Brzina izlučivanja ovisi o dobi, bubrežnoj funkciji i popratnoj patologiji pacijenta. U bolesnika s vrućicom ona se povećava, sa smanjenjem rada bubrega i u starijih osoba znatno usporava.

Poluvrijeme u odraslih s normalnom funkcijom bubrega je 2-4 sata, u novorođenčadi - 5-8 sati, u starije djece - 2,5-4 sata. Uz zatajenje bubrega, poluživot može doseći 70 sati ili više, s cističnom fibrozom - 1-2 sata. Konačno poluvrijeme života je više od 100 sati (oslobađanje iz unutarćelijskih depoa).

S hemodijalizom uklanja se 50% u 4-6 sati, peritonealnom dijalizom - 25% u 48-72 sata.

Kliničke karakteristike.

indikacije

Infekcije izazvane sojevima mikroorganizama osjetljivih na amikacin rezistentnih na druge aminoglikozide.

kontraindikacije

• Zatajenje bubrega;
• neuritis slušnog živca;
• preosjetljivost na amikacin ili bilo koji drugi antibiotik aminoglikozidne skupine i njihove derivate;
• preosjetljivost na bilo koji od pomoćnih sastojaka koji čine lijek;
• miastenija gravis;
• disfunkcija vestibularnog aparata;
• azotemija (zaostali dušik iznad 150 mg%);
• prethodno liječenje oto- ili nefrotoksičnim lijekovima.

Interakcija s drugim lijekovima i druge vrste interakcija.

Istodobna primjena Amikacin sulfata s anesteticima i mišićnim relaksantima može uzrokovati blokadu neuromuskularnog prijenosa i paralizu dišnih mišića.

Rizik od razvoja nefrotoksičnih učinaka povećava se istodobnom primjenom s amfotericinom B, cefalothinom, polimiksinom i furosemidom. Rizik od razvoja ototoksičnog učinka povećava se istodobnom primjenom lijeka s furosemidom, etakrinom kiselinom ili cisplatinom.

Amikacin sulfat je nespojiv u otopini s penicilinima, cefalosporinima, amfotericinom, hidroklorotiazidom, eritromicinom, heparinom, nitrofurantoinom, tiopentonom, varfarinom, tetraciklinima, vitaminima B skupine, vitaminom C i kalijevim kloridom.

Indomethacin, fenilbutazon i ostali nesteroidni nesteroidni lijekovi koji ometaju bubrežni protok krvi mogu usporiti brzinu izlučivanja amikacin sulfata. Kada se amikacin sulfat koristi u nedonoščadi istodobno s intravenskom primjenom indometacina, koncentracija lijeka u krvnoj plazmi povećava se i postoji rizik od toksičnosti.

Kombinacije antibiotika amikacin + ceftazidime i amikacin + cefotaksim pokazuju najprimjereniji i sinergistički učinak u odnosu na Pseudomonas aeruginosa.

Značajke aplikacije

Zbog potencijalne ototoksičnosti i nefrotoksičnosti aminoglikozida, pacijenti bi trebali biti pod posebnim medicinskim nadzorom.

Treba ga uzimati s oprezom u bolesnika s miastenijom gravisom i parkinsonizmom, kao i u starijih osoba, u bolesnika s oštećenom neuromuskularnom provodnošću, zbog mogućnosti kurariformnog učinka.

U slučaju prisutnosti infekcija koje je teško liječiti, ili kompliciranih infekcija, nakon 10 dana treba procijeniti liječenje lijekom i prije sljedećeg tečaja provjeriti bubrežnu funkciju, sluh, vestibularni aparat i koncentraciju lijeka u krvnom serumu. Ako nakon 3-5 dana nema očekivanog kliničkog učinka, liječenje treba prekinuti i utvrditi osjetljivost patogena na antibiotike.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega trebaju prilagoditi režim doziranja ovisno o klirensu kreatinina. Rizik od razvoja ototoksičnih i nefrotoksičnih učinaka povećava se uvođenjem velikih doza lijeka. Da bi se spriječile oto- i nefrotoksične komplikacije i smanjio broj njihovog razvoja tijekom korištenja lijeka, preporučuje se praćenje rada bubrega, sluha i vestibularnog aparata najmanje 1 puta tjedno.

Glavni toksični učinak lijeka kada se daje parenteralno, jest njegov utjecaj na VIII par kranijalnih živaca, koji se ispoljava isprva gluhoćom u rasponu zvuka visoke frekvencije. U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega rizik od razvoja ototoksičnih komplikacija znatno je veći. Prije početka liječenja potrebno je ispraviti ravnotežu vode i elektrolita u pacijentu. Tijekom razdoblja liječenja amikacin sulfatom potrebno je konzumirati dovoljnu količinu tekućine, često određivati \u200b\u200bkoncentraciju kreatinina u krvnoj plazmi i, ako je potrebno, prilagoditi režim doziranja.

Stariji pacijenti trebaju smanjiti dozu amikacin sulfata zbog smanjenja funkcionalne aktivnosti bubrega i mogućeg smanjenja tjelesne težine. Funkciju bubrega treba redovito ocjenjivati. Analizu urina treba obaviti prije ili za vrijeme liječenja. Potrebno je periodično ispitivanje i snimanje audiograma, određivanje vestibularne funkcije. Ako se opazi bubrežno, vestibularno ili slušno oštećenje, dozu treba smanjiti ili upotrebu amikacin sulfata prekinuti.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, dnevnu dozu treba smanjiti i / ili povećati interval između doza u skladu s koncentracijom kreatinina u serumu kako bi se spriječilo nakupljanje lijeka u krvi i minimiziranje rizika od ototoksičnosti. Ako postoje znakovi oštećenja bubrega (npr. Albuminurija, mikrohematurija, leukociturija), treba povećati hidrataciju i smanjiti doziranje. Te manifestacije obično nestaju nakon završetka liječenja. Ako postoje znakovi ototoksičnosti (na primjer, vrtoglavica, zvonjenja, zujanje u ušima ili gubitak sluha) ili nefrotoksičnost (na primjer, smanjeni klirens kreatinina, oligurija), upotrebu amikacin sulfata treba prekinuti ili dozu smanjiti. Međutim, ako se pojave manifestacije azotemije ili se oligurija poveća, liječenje treba prekinuti.

Ototoksičnost uzrokovana aminoglikozidnim antibioticima može se razviti nakon završetka primjene lijeka i obično je nepovratna. Rizik od razvoja ototoksičnosti povećava se u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, kao i s visokim dozama ili s produljenim liječenjem lijekom.

Kod dehidriranih bolesnika povećava se mogućnost toksičnosti zbog povećanja koncentracije lijeka u krvnom serumu.

Istodobna primjena amikacin sulfata i brzo djelujućih diuretika, na primjer, derivata etakrinske kiseline, furosemida, manita (osobito ako se diuretik daje intravenski), može dovesti do razvoja trajne gluhoće.

Ne propisujte dva aminoglikozida istovremeno i ne zamijenite jedan lijek drugim ako se prvi aminoglikozid koristio 7-10 dana. Ponovljeni tečaj može se provesti najkasnije 6 tjedana kasnije.

Lijek sadrži natrijev metabisulfit, koji može izazvati alergijske reakcije, uključujući simptome anafilaksije i astmatičke napade različite težine, posebno u bolesnika s bronhijalnom astmom.

Ako se istodobno primjenjuju s cefalosporinima, preporučljivo ih je ubrizgati na različita mjesta (intramuskularnom injekcijom) u razmaku od najmanje 1 sata.

Primjena amikacin sulfata može promijeniti takve laboratorijske parametre: serumska alanin aminotransferaza, aspartat aminotransferaza, bilirubin, laktat dehidrogenaza, alkalni fosfat, dušik u mokraći, kreatinin, kalcij, magnezij, kalij, ioni natrija.

Primjena tijekom trudnoće ili dojenja.

Lijek je kontraindiciran tijekom trudnoće i dojenja.

Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije tijekom vožnje ili upravljanja drugim mehanizmima.

Iskustvo s korištenjem lijeka ukazuje na to da on ne utječe na sposobnost upravljanja vozilima ili rada sa mehanizmima, ali treba uzeti u obzir vjerojatnost takvih nuspojava iz središnjeg živčanog sustava kao što su pospanost, oslabljen neuromuskularni prijenos.

Način primjene i doziranje

Lijek se daje intramuskularno ili intravenski (mlazno ili kapano). Doza i način primjene lijeka određuju se pojedinačno za svakog pacijenta, ovisno o težini bolesti, osjetljivosti patogena, bubrežnoj funkciji i pacijentovoj tjelesnoj težini. Odraslima i djeci starijoj od 12 godina propisuje se 10-15 mg / kg dnevno. Dnevna doza je podijeljena u 2 primjene. Maksimalna dnevna doza za odrasle osobe je 1,5 g. Trajanje intravenske primjene je 3-7 dana, za intramuskularnu primjenu - 7-10 dana.

Kod nekompliciranih infekcija genitourinarnog sustava (osim za infekcije uzrokovane Pseudomonas aeruginosa), lijek se daje intramuskularno u 250 mg 2 puta dnevno tijekom 5-7 dana.

Za infekcije uzrokovane Pseudomonas aeruginosa, i za životne infekcije, lijek je propisan u dozi od 15 mg / kg dnevno, podijeljeno u 3 injekcije.

Za novorođenčad i nedonoščad početna doza punjenja je 10 mg / kg dnevno, nakon čega slijedi uvođenje dnevne doze od 15 mg / kg, podijeljeno u dvije primjene, u trajanju od 7-10 dana.

U bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega, dnevnu dozu treba smanjiti ili povećati u intervalu između injekcija kako bi se izbjeglo nakupljanje antibiotika. Potrebno je prilagoditi režim doziranja ovisno o klirensu kreatinina.

Klirens kreatinina, mg / ml	Broj injekcija	Doza, mg / kg
	Jednom svaka 24 sata
	Jednom svakih 48 sati

Za pripremu infuzijske otopine koriste se izotonična otopina natrijevog klorida, 5% otopina glukoze, Ringerova otopina. Koncentracija otopine amikacina za intravensku primjenu ne smije prelaziti 5 mg / ml. Trajanje infuzije je 30-90 minuta. Intravenozna injekcija treba se davati polako tijekom 7 minuta.

Djeca.Lijek se koristi u dječjoj praksi.

Amikacin sulfat se koristi s oprezom u liječenju nedonoščadi i novorođenčadi, jer se zbog nerazvijenosti izlučnog sustava može produžiti izlučivanje aminoglikozida, što izaziva toksičnost.

Predozirati

Oto- i nefrotoksični učinci lijeka i znakovi živčano-mišićne blokade mogu se pojaviti: zujanje u ušima, slušni poremećaji, kožni osipi, glavobolja, vrtoglavica, vrućica, parestezija, smanjena funkcija bubrega (do zatajenja bubrega), depresija ili respiratorna paraliza.

Ako je potrebno, lijek se uklanja iz tijela parenteralnom dijalizom ili hemodijalizom. Razina lijeka smanjuje se kontinuiranom arteriovenskom hemofiltracijom. Također, zamjenska transfuzija krvi koristi se za uklanjanje lijeka iz tijela u novorođenčadi.

Pri prvim znakovima blokade živčano-mišićne provodljivosti potrebno je zaustaviti primjenu amikacin sulfata i odmah ubrizgati otopinu kalcijevog klorida intravenski ili subkutano otopinu proserina i atropina. Ako je potrebno, pacijenta se prebacuje na kontrolirano disanje.

Nuspojave

Iz probavnog trakta: mučnina, povraćanje, proljev.

Na slušnim organima:djelomično reverzibilna ili nereverzibilna gluhoća, zujanje u ušima.

Iz središnjeg živčanog sustava: glavobolja, pospanost, moguće gubitak sluha, vestibularni poremećaji, vrtoglavica, parestezija, tremor, konvulzije, encefalopatija; u izoliranim slučajevima - poremećaji živčano-mišićne provođenja, mogu se pojaviti neuromuskularne blokade (mišićna paraliza, respiratorna depresija).

Iz hematopoetskog sustava: anemija, leukopenija, granulocitopenija, hematurija, trombocitopenija, eozinofilija.

Iz mokraćnog sustava: nefrotoksičnost - oštećena bubrežna funkcija (oligurija, albuminurija, cilindrurija, hiperazotemija, proteinurija, mikrohematurija, hematurija, povećana razina kreatinina); rijetko - akutna nekroza, intersticijski nefritis, akutno zatajenje bubrega.

Na dijelu kardiovaskularnog sustava:vaskulitis, arterijska hipotenzija.

Iz endokrinog sustava i metabolizma: hypomagnesemia.

Sa strane mišićno-koštanog sustava: artralgija.

Alergijske reakcije: kožni osip, svrbež, groznica; u izoliranim slučajevima - Quinckeov edem.

Drugi: bol na mjestu ubrizgavanja, hiperemija, edem, hipertermija, hiperbilirubinemija, povećana transaminaza krvi.

Rok trajanja

Uvjeti skladištenja

Čuvajte u originalnom pakiranju na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Ambalaža

Otopina za injekciju 50 mg / ml - 2 ml u ampulama.

Otopina za injekciju 250 mg / ml - 2 ml ili 4 ml u ampulama.

1 ampula po pakiranju.

5 ampula u blisteru, 1 ili 2 blistera u pakiranju.

Na recept.

Proizvođač

Privatno dioničko društvo "Lekhim-Kharkov".

Lokacija proizvođača i adresa mjesta poslovanja.

Ukrajina, 61115, oblast Harkov, grad Harkov, ulica Severina Pototskogoga, kuća 36.

Jedna bočica lijeka Amikacin sadrži 1000, 500 ili 250 mg amikacin sulfat u obliku praha.

Dodatne tvari: edetat dinatrij, natrijev hidrogenfosfat , voda.

Jedna ampula Amikacina sadrži 250 mg u 1 ml otopine amikacin sulfat .

Otpustite obrazac Amikacin

Prah za pripremu otopine namijenjene za intravensku ili intramuskularnu primjenu uvijek je bijeli ili blizu bijelog, higroskopičan.

1000, 500 ili 250 mg takvog praha u bočici od 10 ml; 1, 5, 10 ili 50 ovih boca u papirnom omotaču.

Otopina (intravenska, intramuskularna) obično je bistra, slamnasta ili bezbojna.

Nema oblika oslobađanja u tabletama.

farmakološki učinak

Baktericidno, bakteriostatsko (ovisno o primijenjenoj dozi).

Farmakodinamika i farmakokinetika

farmakodinamiku

Amikacin (naziv u receptu na latinskom Amikacin) je polusintetičan aihinoglikozidnim (), djelujući na širok spektar patogena. posjeduje baktericidno akcijski. Brzo prodire u staničnu stijenku patogena, čvrsto se veže na 30S ribosomsku podjedinicu bakterijske stanice i inhibira biosintezu proteina.

Ima izražen učinak na gram-negativne aerobne patogene: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Umjereno aktivan protiv gram-pozitivnih bakterija: Staphylococcus spp. (uključujući rezistentne sojeve otporne na metilen), niz sojeva Streptococcus spp.

Aerobne bakterije su neosjetljive na Amikacin.

farmakokinetika

Nakon intramuskularne primjene, aktivno se apsorbira u punom injektiranom volumenu. Prodire u sva tkiva i kroz histohematogene barijere. Vezanje na proteine \u200b\u200bu krvi iznosi i do 10%. Ne podliježe transformaciji. Izlučuje se kroz bubrege nepromijenjeno. Poluvrijeme se približava 3 sata.

Indikacije za uporabu Amikacina

Indikacije za uporabu Amikacina su bolesti zarazne i upalne prirode uzrokovane gram-negativnim mikroorganizmima (otpornim na ili sisomycin ) ili gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama:

• infekcije dišnog sustava ( , empiem pleure, pluća );
• sepsa ;
• zarazne;
• moždane infekcije (uključujući);
• infekcije genitourinarnog trakta ( , );
• trbušne infekcije (uključujući upala trbušne maramice );
• infekcije mekih tkiva, potkožnog tkiva i kože gnojne prirode (uključujući zaražene čireve, opekotine);
• infekcije hepato-bilijarnog sustava;
• infekcije zglobova i kostiju (uključujući);
• zaražene rane;
• zarazne postoperativne komplikacije.

kontraindikacije

Teška oštećenja bubrega, trudnoća, upala slušnog živca, lijekovi iz skupine aminoglikozidi .

Nuspojave

• Alergijske reakcije:,.
• Reakcije probavnog sustava: hyperbilirubinemia , aktivacija jetrene transaminaze , mučnina, povraćanje.
• Reakcije iz hematopoetskog sustava: leukopenija, granulocitopenija, anemija, trombocitopenija .
• Reakcije živčanog sustava: promjene u živčano-mišićnom prijenosu, gubitak sluha (moguća je gluhoća), poremećaji vestibularnog aparata.
• Iz genitourinarnog sustava: , oligurija, mikrohematurija , zatajenje bubrega.

Upute za uporabu Amikacina (Način i doziranje)

Uputa za uporabu injekcija Amikacin omogućuje lijek intramuskularno ili intravenski.

Ne postoji takav oblik doziranja kao oralna tableta.

Prije injekcije potrebno je izvršiti intradermalni test osjetljivosti na lijekove, ako nema kontraindikacija za njegovu provedbu.

Kako i što razrijediti Amikacin? Prije primjene otopina lijeka priprema se unošenjem 2-3 ml destilirane vode namijenjene za injekciju u sadržaj bočice. Otopina se daje odmah nakon pripreme.

Standardne doze za odrasle i djecu od jednog mjeseca starosti su 5 mg / kg tri puta dnevno ili 7,5 mg / kg dva puta dnevno u trajanju od 10 dana.

Maksimalna dnevna doza za odrasle je 15 mg / kg, podijeljeno u dvije doze. U izuzetno teškim slučajevima i kod bolesti uzrokovanih Pseudomonasom, dnevna se doza dijeli na tri doze. Najveća doza koja se daje tijekom cijelog tijeka liječenja ne smije prelaziti 15 grama.

Novorođenčadi se prvo propisuje 10 mg / kg, a zatim prelaze na 7,5 mg / kg 10 dana.

Terapeutski učinak obično se javlja nakon 1-2 dana, ako 3-5 dana nakon početka terapije nema učinka od lijeka, treba ga otkazati i promijeniti taktiku liječenja.

Predozirati

znakovi: ataksija , gubitak sluha, žeđ, urinarni poremećaji, povraćanje, mučnina, zujanje u ušima, respiratorno zatajenje.

Liječenje: za zaustavljanje poremećaja korištenog živčano-mišićnog prijenosa; sol kalcijum , antiholinesterazni lijekovi , Mehanička ventilacija kao i simptomatska terapija.

Interakcija

Nefrotoksični učinak moguć je ako se primjenjuje istodobno s , metoksifluran, kontrastna sredstva za rentgenske zrake, nesteroidni protuupalni lijekovi, enfluran, cefalothin, .

Ototoksični učinak moguć je ako se primjenjuje istodobno s etakrinska kiselina, cisplatin .

U kombinaciji s (s oštećenjem bubrega) smanjuje se antimikrobni učinak.

Kada se koristi zajedno s blokatori neuro-mišićnog prijenosa i etilni eter povećava se mogućnost respiratorne depresije.

Amikacin se ne smije miješati u otopini sa cefalosporini, penicilini, amfotericin B, klorotiazid,

Amikacini analozi

Odgovarajući ATX nivo 4 koda:

analoge: Amikacin sulfat Ambiotic (Injekcija), Amikacin-Credopharm (prašak za pripremu otopine), Lorikacin (Injekcija), Flexelite (Injektiranje).

Zbog slabe apsorpcije svih aminoglikozidi Analozi amikacina ne izlaze iz crijeva u tabletama.

Za djecu

Djeci mlađoj od 6 godina propisana je početna doza od 10 mg / kg, a zatim dva puta dnevno 7,5 mg / kg.

novorođenčad

Preuranjenoj novorođenčadi prvo se propisuje 10 mg / kg, a zatim se prebaci na 7,5 mg / kg jednom dnevno; Punoročnoj dojenčadi se također u početku daje 10 mg / kg, a zatim se prelazi na 7,5 mg / kg dva puta dnevno.

Uz alkohol

Tijekom trudnoće (i dojenja)

- stroga kontraindikacija za primjenu Amikacina. Budući da se Amikacin izlučuje u majčino mlijeko u malim količinama i gotovo se ne apsorbira iz crijeva, dopušteno je da ga koristite za stroge indikacije.