Imipenem Cilastatin: upute za uporabu, upozorenja i pregledi. Dozni oblik Imipenem s cilastatinom: prašak za pripremu otopine za intramuskularnu primjenu Cilastatina upute za uporabu
Opis
Prašak od bijele do blijedo žute boje.
Sastav za 1 bocu
doziranje 250 mg / 250 mg
250 mg imipenema / 250 mg cilastatina i natrijevog bikarbonata
doziranje 500 mg / 500 mg
500 mg imipenema / 500 mg cilastatina i natrijevog bikarbonata
Farmakoterapijska skupina
Antibiotik iz skupine karbapenema.
ATX kod: J01DH51.
Farmakološka svojstva
Farmakodinamika
Imicinem-TF je antibiotik širokog spektra koji se sastoji od dvije komponente.
Imipenem inhibira sintezu stanične stijenke bakterija i djeluje baktericidno protiv širokog spektra gram-pozitivnih i gram-negativnih patogenih mikroorganizama, aerobnih i anaerobnih.
Natrij cilastatin inhibira dehidropeptidazu, enzim koji metabolizira imipenem u bubrezima, što značajno povećava koncentraciju nepromijenjenog imipenema u mokraćnim putovima. Cilastatin nema vlastito antibakterijsko djelovanje, ne inhibira beta-laktamazu bakterija.
Antimikrobni spektar imicinema-TF uključuje gotovo sve klinički značajne patogene mikroorganizme. In vitro antibiotik aktivan protiv aerobnih gram negativnih bakterija: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (ranije Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (uključujući Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (uključujući Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve koji proizvode beta-laktamaze), Haemophilus ducreyi, Haemophilus parainfluenzai, Happile parainfluen (uključujući Klebsiella oxytoca, Klebsiella pneumoniae, Klebsiella ozaenae), Moraxella spp., Morganella morganii (nekada Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Neisseria metocurenaya spp. (uključujući Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Plesiomonas shigelloides, Providencia spp. (uključujući Providencia rettgeri / ranije Proteus rettgeri /, Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (uključujući Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (uključujući Salmonella typhi), Serratia spp. (uključujući Serratia proteamaculans / ranije Serratia liquefaciens /, Serratia marcescens), Shigella spp., Yersinia spp. (uključujući Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis); aerobni gram-pozitivna bakterija: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu), Staphylococcus spp. S. Epidermidis. skupina B (uključujući Streptococcus agalactiae), Streptococcus spp. skupine C, G, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans (uključujući hemolitičke alfa i gama sojeve); anaerobni gram negativan bakterija: Bacteroides spp., Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Bacteroides ovatus bakterijama thetaomicron bakterijama uniformis bakterijama vulgatus, Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp., Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum, Porphyromonas asaccharolytica (ranije Bacteroides asaccharolytica), Prevotella dvojbi (ranije Bacteroides bivius) , Prevotella disiens (ranije Bacteroides disiens), Prevotella intermedia (ranije Bacteroides intermedius), Prevotella melaninogenica (ranije Bacteroides melaninogenicus), Veillonella spp.; anaerobni gram-pozitivna bakterija: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (uključujući Clostridium perfringens), Eubacterium spp., Lactobaccilus spp., Mobilincus spp., Microaerophilic streptococcus, Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. (uključujući Propionibacterium acnes); drugi: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.
K Imicinem-TF postojan Xanthomonas maltophilia (ranije Pseudomonas maltophilia) i neki sojevi Pseudomonas cepacia, kao i Streptococcus faecium i stafilokoki otporni na meticilin.
In vitro testovi pokazuju da antibiotik djeluje sinergijski s antibioticima iz skupine aminoglikozida protiv određenih izolata Pseudomonas aeruginosa.
Imicinem-TF je učinkovit kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antimikrobnim sredstvima u liječenju polimikrobnih infekcija.
Farmakokinetika
Distribucija
Nakon intravenske primjene, bioraspoloživost imipenema je 98%. Antibiotik je dobro raspoređen, stvarajući visoke koncentracije u raznim tkivima i tjelesnim tekućinama. Vezanje na proteine \u200b\u200bplazme iznosi 20%.
Metabolizam i izlučivanje
Imipenem se metabolizira u bubrezima hidrolizom beta-laktamskog prstena bubrežnom dehidropeptidazom. Poluvrijeme imipenema je 1 sat.
Farmakokinetika u posebnim kliničkim slučajevima
U slučaju kršenja rad bubrega, kao i kod starijih osoba (starijih od 65 godina), dolazi do smanjenja ukupnog i bubrežnog klirensa te povećanja poluvijeka imipenema.
Indikacije za uporabu
Polimikrobne i mješovite aerobno-anaerobne infekcije, empirijska terapija koja prethodi identifikaciji patogenih mikroorganizama.
Infekcije uzrokovane sojevima mikroorganizama osjetljivih na lijekove: upala pluća (uključujući bolničke), infekcije mokraćnog sustava, trbušne infekcije, ginekološke infekcije, infekcije kože i mekih tkiva, septikemija, infekcije kostiju i zglobova, infektivni endokarditis, mješovite infekcije.
Prije uporabe lijeka u dječjih bolesnika, potrebno je proučiti podatke predstavljene u odjeljcima "Mjere opreza" i "Način primjene i doziranja".
Kontraindikacije
Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka. Preosjetljivost na karbapeneme, peniciline ili druge beta-laktamske antibiotike, djeca mlađa od 3 mjeseca.
IZ oprez Imicinem-TF treba primjenjivati \u200b\u200bistovremeno s potencijalno nefrotoksičnim lijekovima, kao i kod bolesnika s dispeptičkim simptomima, posebno povezanim s kolitisom, i kod starijih bolesnika.
Mjere predostrožnosti
Primjena tijekom trudnoće i dojenja
Klinička sigurnost imicinema-TF tijekom trudnoće nije instalirano. Stoga se Imicinem-TF ne smije primjenjivati \u200b\u200btijekom trudnoće, osim ako potencijalna korist njegove primjene ne opravdava mogući rizik za plod. U svakom se slučaju lijek mora koristiti pod izravnim nadzorom liječnika.
Ako je potrebno, upotrijebite Imicinema-TF tijekom laktacije treba razmotriti prestanak dojenja.
Imicinem-TF nije indiciran za liječenje meningitisa jer sigurnost i djelotvornost nisu utvrđeni. Ako se sumnja na meningitis, treba propisati odgovarajuće antibiotike.
Pacijentima na hemodijalizi, posebno s bolestima središnjeg živčanog sustava, Imicinem-TF može se propisati samo u slučajevima kada predviđena korist terapije premašuje potencijalni rizik od povećanog zatajenja bubrega.
Tijekom liječenja infekcija uzrokovanih Pseudomonas aeruginosa, preporuča se provođenje povremenih testova osjetljivosti na antibiotike u skladu s kliničkom situacijom.
Kako bi se spriječio razvoj rezistencije i održala učinkovitost Imicinema-TF, lijek se smije koristiti samo za liječenje ili prevenciju infekcija uzrokovanih dokazanim (ili vjerojatno) mikroorganizmima osjetljivim na imipenem. Ako nema podataka o identificiranom patogenu i njegovoj osjetljivosti, empirijski izbor antibiotika trebao bi se temeljiti na lokalnim epidemiološkim podacima i podacima o osjetljivosti mikroorganizama.
Primjena u pedijatriji
Imicinem-TF se može koristiti za liječenje djece sa sepsom. Primjena lijeka u djece mlađe od 3 mjeseca, kao i u djece s oštećenom bubrežnom funkcijom, nije dovoljno proučavana.
Način primjene i doziranje
Prosječna dnevna doza Imicinema-TF određuje se ovisno o težini infekcije i dijeli se u nekoliko jednakih doza, uzimajući u obzir stupanj osjetljivosti mikroorganizama, bubrežnu funkciju i tjelesnu težinu.
Za odrasli prosječna terapijska doza za intravensku infuziju je 1-2 g / dan (u smislu imipenema), podijeljena u 3-4 infuzije. Maksimalna dnevna doza je 4 g.
stol 1
Imicinem-TF u dozama ≤500 mg treba primijeniti intravenski tijekom 20-30 minuta, u dozama\u003e 500 mg tijekom 40-60 minuta. Pacijenti koji tijekom infuzije osjećaju mučninu trebali bi smanjiti brzinu primjene.
Za prevencija postoperativnih infekcija lijek treba primijeniti intravenozno u dozi od 1 g uz uvođenje anestezije i u dozi od 1 g nakon 3 sata.U slučaju operacije s visokim stupnjem rizika, dodatnih 500 mg treba primijeniti 8 i 16 sati nakon anestezije.
Doze Imicinema-TF za intravensku infuziju bolesnici s oštećenom funkcijomtije bubrega itjelesna težina 70 kg ili više prikazani su u tablici 2.
Imicinem-TF se ne smije primjenjivati \u200b\u200bu bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 5 ml / min / 1,73 m2, osim ako se hemodijaliza propisuje svakih 48 sati. I imipenem i cilastatin se tijekom hemodialize uklanjaju iz cirkulacije. Imicinem-TF treba propisati nakon sesije hemodijalize i u intervalima od 12 sati od trenutka dovršetka postupka.
tablica 2
| Dnevna doza na temelju težine infekcije * | Preračun dnevne doze ovisno o QC (ml / min / 1,73 m2) | ||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 | |
| 1 g | 250 mg svakih 8 sati, 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 1,5 ggg4 g | 250 mg svakih 6 sati 250 mg svakih 8 sati 500 mg svakih 8 sati 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati 250 mg svakih 12 sati |
| 2 g | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 3 g | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 12 sati |
| 4 g | 750 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 12 sati |
* vidi tablicu 1.
Djeca starija od 3 mjeseca i teže manje od 40 kg lijek se propisuje u dozi od 15-25 mg / kg / dozi svakih 6 sati. Na temelju ispitivanja na odraslima, maksimalna dnevna doza za liječenje infekcija uzrokovanih potpuno osjetljivim mikroorganizmima je 2,0 g dnevno, infekcije s umjerenom osjetljivošću mikroorganizama (u prvenstveno uzrokovani nekim sojevima P. aeruginosa) iznosi 4,0 g / dan. U bolesnika s cističnom fibrozom mogu se koristiti veće doze (do 90 mg / kg / dan u starije djece). Lijek ne preporučuje se djeci s infekcijama CNS-a zbog rizika od napadaja i u djece s tjelesnom težinom< 30 кг с нарушениями функции почек, jer ne postoje podaci o sigurnosti upotrebe.
Pravila za pripremu i primjenu otopine
Imicinem-TF treba davati intravenozno u obliku infuzije.
Za pripremu otopine za u /u Uvod sadržaj bočice prethodno se otopi u 10 ml jedne od sljedećih otopina za infuziju: 0,9% otopina natrijevog klorida, 5%, 10% vodena otopina dekstroze, 5% i 10% otopina manitola.
Rezultirajuća suspenzija ne može se koristiti za izravnu primjenu!
Suspenzija se dobro promućka i prenese u bočicu ili spremnik s ostatkom otopine za infuziju (140 ml). Ukupni volumen otopine je 150 ml. Da bi se osigurao potpuni prijenos sadržaja bočice, gornji postupak mora se ponoviti ponovnim dodavanjem 10 ml rezultirajuće otopine u bočicu i nakon protresanja prenijeti u bočicu ili spremnik s ostatkom otopine. Dobivena otopina (150 ml) se mućka dok se ne stvori bistra tekućina. Za pripremu otopineImicinema-TF nemojte koristiti otapala koja sadrže sol mliječne kiseline (laktat)!
Nuspojava
Lokalne reakcije: s intravenskom primjenom - eritem, bol i infiltrati na mjestu ubrizgavanja, tromboflebitis.
Alergijske reakcije: osip, svrbež, urtikarija, vrućica, anafilaktičke reakcije, multiformni eritem, angioedem; rijetko - eksfoliativni dermatitis, toksična epidermalna nekroliza.
Costranke probavni sustav: mučnina, povraćanje, proljev; umjereno povećanje aktivnosti transaminaza, bilirubina i / ili seruma alkalne fosfataze, bojenje zuba; rijetko - pseudomembranozni kolitis, hepatitis.
Na dijelu laboratorijskih parametara: eozinofilija, leukopenija, neutropenija (uključujući agranulocitozu), trombocitopenija, trombocitoza, smanjena razina hemoglobina. U nekim je slučajevima zabilježen izravni pozitivni Coombsov test.
Sa stranemokraćni sustavi: došlo je do povećanja razine dušika u kreatininu i uree u serumu; rijetko - oligurija / anurija, poliurija, akutno zatajenje bubrega. Bilo je slučajeva promjene boje mokraće (ovaj je fenomen siguran i ne treba ga miješati s hematurijom).
Iz središnjeg živčanog sustava i perifernog živčani sustav: kada se propisuju intravenske infuzije imicinema-TF (kao u liječenju drugih antibiotika iz skupine beta-laktama), opisani su slučajevi mioklonije, mentalnih poremećaja, uključujući halucinacije, konfuziju, epileptični napadaji, parestezija, poremećaji okusa.
Nuspojave rijetko zahtijevaju prekid terapije i obično su blage i prolazne; ozbiljne nuspojave su rijetke.
Predozirati
Simptomi: povećana ozbiljnost nuspojava.
Liječenje: lijek treba otkazati ili mu smanjiti dozu. Provodi se simptomatska terapija. Moguće je uklanjanje imicinema-TF hemodijalizom, međutim, učinkovitost ovog postupka u predoziranju slabo je razumljiva.
Interakcija s drugim lijekovima
Farmaceutske interakcije
Otopine imicinema-TF ne smiju se miješati niti primjenjivati \u200b\u200bistovremeno s drugim antimikrobnim lijekovima. Imicinem-TF je kemijski nekompatibilan sa soli mliječne kiseline (laktata), stoga se prilikom pripreme otopina lijeka ne mogu koristiti otapala koja sadrže sol mliječne kiseline.
Istodobnom primjenom s penicilinima, cefalosporinima i drugim beta-laktamskim antibioticima moguća je unakrsna alergija.
Uvjeti i rok trajanja
Čuvati na mjestu zaštićenom od vlage i svjetlosti na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
Čuvati izvan dohvata djece.
Rok trajanja 2 godine. Ne upotrebljavati nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.
Uvjeti izdavanja iz ljekarni
Lijek se izdaje na recept liječnika.
Ambalaža
250 mg / 250 mg ili 500 mg / 500 mg u bočici od 10 ml.
5 bočica u pakiranju ili 36 bočica u kutiji (pakiranje za bolnice).
Proizvodna firma
SOOO "TripleFarm", sv. Minskaya, 2B, 223141, Logoisk, Republika Bjelorusija, tel./fax: (+375) 1774 43 181, e-mail :.
Djelatna tvar
Imipenem, Cilastatin
Oblik doziranja
otopina za infuziju
Proizvođač
Jodas Expoim, Indija
Sastav
Aktivne tvari: imipenem monohidrat (ekvivalent bezvodnom imipenemu) - 500 mg, natrijeva sol cilastatina (ekvivalent cilastatinu) - 500 mg;
pomoćna tvar: bezvodni natrijev karbonat - 20 mg.
farmakološki učinak
Beta-laktamski antibiotik širokog spektra. Suzbija sintezu stanične stijenke bakterija i djeluje baktericidno protiv širokog spektra gram-pozitivnih i gram-negativnih mikroorganizama, aerobnih i anaerobnih. Imipenem, derivat tienamicina, pripada skupini karbapenema. Natrij cilastatin inhibira dehidropeptidazu, enzim koji metabolizira imipenem u bubrezima, što značajno povećava koncentraciju nepromijenjenog imipenema u mokraćnim putovima. Cilastatin nema vlastito antibakterijsko djelovanje, ne inhibira beta-laktamazu bakterija. Aktivan protiv Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Streptococcus faecalis i Bacteroides fragilis. Otporan na razgradnju bakterijskom beta-laktamazom, što ga čini učinkovitim protiv mnogih mikroorganizama poput Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp. i Enterobacter spp., koji su otporni na većinu beta-laktamskih antibiotika. Antibakterijski spektar uključuje gotovo sve klinički značajne patogene mikroorganizme. Djeluje protiv gram negativnih aerobnih bakterija: Achromobacter spp., Acinetobacter spp. (prethodno Mima-Herellea), Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Bordetella bronchicanis, Bordetella bronchiseptica, Bordetella pertussis, Brucella melitensis, Campylobacter spp., Capnocytophaga spp., Citrobacter spp. (uklj. Citrobacter diversus, Citrobacter freundii), Eikenella corrodens, Enterobacter spp. (uklj. Enterobacter aerogenes, Enterobacter agglomerans, Enterobacter cloacae), Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus ducreyi, Haemophilus influenzae (uključujući sojeve koji tvore beta-laktamazu), Haemophilus parainfluenzae, Hafnia alvei, Klebsiella spp. (uklj. Klebsiella oxytoca, Klebsiella ozaenae, Klebsiella pneumoniae), Moraxella spp., Morganella morganii (prethodno Proteus morganii), Neisseria gonorrhoeae Neisseria meningitidis, Yersinia spp. (prethodno Pasteurella), uklj. Yersinia multocida, Yersinia enterocolitica, Yersinia pseudotuberculosis; Plesiomonas shigelloides, Proteus spp. (uklj. Proteus mirabilis, Proteus vulgaris), Providencia spp. (uklj. Providencia alcalifaciens, Providencia rettgeri (prethodno Proteus rettgeri), Providencia stuartii), Pseudomonas spp. (uklj. Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Pseudomonas pseudomallei, Pseudomonas putida, Pseudomonas stutzeri), Salmonella spp. (uklj. Salmonella typhi), Serratia spp. (uklj. Serratia marcescens, Serratia proteamaculans), Shigella spp.; gram-pozitivne aerobne bakterije: Bacillus spp., Enterococcus faecalis, Erysipelothrix rhusiopathiae, Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Pediococcus spp., Staphylococcus aureus (uključujući sojeve koji stvaraju penicilinazu), Staphylococcus epidermidis(uključujući sojeve koji stvaraju penicilinazu), Staphylococcus saprophyticus, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcusskupina C, Streptococcus skupina G, zeleni streptokoki, uključujući alfa i gama hemolitičke sojeve); gram negativne anaerobne bakterije: Bacteroides spp.(uklj. Bacteroides distasonis, Bacteroides fragilis, Prevotella melaninogenica (prethodno Bacteroides melaninogenicus), Bacteroides ovatus, Bacteroides thetaiotaomicron, Bacteroides uniformis, Bacteroides vulgatus), Bilophila wadsworthia, Fusobacterium spp. uklj. (Fusobacterium necrophorum, Fusobacterium nucleatum), Porphyromonas asaccharolytica (prethodno Bacteroides asaccharolyticus), Prevotella bivia (prethodno Bacteroides bivius), Prevotella disiens (prethodno Bacteroides disiens), Prevotella intermedia(prethodno Bacteroides intermedius), Veillonella spp.; gram-pozitivne anaerobne bakterije: Actinomyces spp., Bifidobacterium spp., Clostridium spp. (uklj. Clostridium perfringens), Eubacter spp., Lactobacillus spp., Microaerophilic streptococcus, Mobiluncus spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.(uključujući Propionibacterium acne); ostali mikroorganizmi: Mycobacterium fortuitum, Mycobacterium smegmatis.Neki Staphylococcus spp. (otporan na meticilin), Streptococcus spp. (skupina D), Stenotrophomonas maltophilia, Enterococcus faeciumi neki sojevi Pseudomonas cepacia su neosjetljivi na imipenem. Učinkovit protiv mnogih infekcija uzrokovanih bakterijama rezistentnim na cefalosporine, aminoglikozide, peniciline. In vitro djeluje sinergijski s aminoglikozidima protiv određenih sojeva Pseudomonas aeruginosa.
Indikacije
Zarazne i upalne bolesti uzrokovane osjetljivim mikroorganizmima (polimikrobne ili mješovite aerobno-anaerobne infekcije):
Donje infekcije dišni put;
Infekcije mokraćni put;
Unutar trbušne infekcije;
Infekcije kože i mekih tkiva;
Infekcije kostiju i zglobova;
Peritonitis;
Endokarditis;
Upalne bolesti zdjeličnih organa.
Prevencija postoperativnih komplikacija.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na jednu od komponenata lijeka, kao i na druge karbapeneme, beta-laktamske antibiotike, peniciline i cefalosporine;
Kronično zatajenje bubrega s CC manjom od 5 ml / min / 1,73 m2 bez hemodijalize;
Rano djetinjstvo (do 3 mjeseca);
U djece, ozbiljno zatajenje bubrega (koncentracija kreatinina u serumu preko 2 mg / dL).
Pažljivo
Bolesti središnjeg živčanog sustava (CNS), pseudomembranozni kolitis, bolesnici s gastrointestinalnim bolestima u anamnezi, s CC manjom od 70 ml / min / 1,73 m2, bolesnici na hemodijalizi, antikonvulzivna terapija valproičnom kiselinom (smanjena učinkovitost terapije), starost.
Nuspojave
Iz živčanog sustava: mioklonus, mentalni poremećaji, halucinacije, zbunjenost, epileptični napadaji, parestezije.
Iz mokraćnog sustava: oligurija, anurija, poliurija, akutno zatajenje bubrega (rijetko).
Iz probavnog sustava: mučnina, povraćanje, proljev, pseudomembranozni enterokolitis, hepatitis (rijetko).
Od strane krvotvornog i hemostatskog sustava: eozinofilija, leukopenija, neutropenija, agranulocitoza, trombocitopenija, trombocitoza, monocitoza, limfocitoza, bazofilija, smanjeni Hb, produljenje protrombinskog vremena, pozitivna Coombsova reakcija.
Laboratorijski pokazatelji: povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza i alkalne fosfataze, hiperbilirubinemija, hiperkreatininemija, povećana koncentracija dušika uree; izravan pozitivan Coombsov test.
Alergijske reakcije: kožni osip, pruritus, urtikarija, multiformni eritem (uključujući Stevens-Johnsonov sindrom), angioedem, toksična epidermalna nekroliza (rijetko), eksfoliativni dermatitis (rijetko), vrućica, anafilaktičke reakcije.
Lokalne reakcije: hiperemija kože, bolna infiltracija na mjestu ubrizgavanja, tromboflebitis.
Ostalo: kandidijaza, poremećaj okusa.
Interakcija
Farmaceutski nekompatibilan sa soli mliječne kiseline, otopinama drugih antibiotika.
Uz istodobnu uporabu s penicilinima i cefalosporinima, moguća je unakrsna alergija; pokazuje antagonizam prema drugim beta-laktamskim antibioticima (penicilini, cefalosporini i monobaktami).
Istodobnom primjenom ganciklovira povećava se rizik od nastanka generaliziranih napadaja. Ovi se lijekovi ne smiju istodobno koristiti, osim ako potencijalne koristi ne prevladavaju potencijalne rizike.
Lijekovi koji blokiraju tubularnu sekreciju blago povećavaju koncentraciju u plazmi i T1 / 2 imipenema (ako su potrebne visoke koncentracije imipenema, ne preporučuje se istovremeno koristiti ove lijekove).
Kada se koristi lijek, koncentracija valproične kiseline u serumu se smanjuje, što dovodi do smanjenja učinkovitosti antikonvulzivne terapije, stoga se preporučuje praćenje serumske koncentracije valproične kiseline tijekom razdoblja liječenja.
Kako uzimati, tijek primjene i doziranje
IV kapanje i i / m. Donje doze izračunate su za tjelesnu težinu od 70 kg ili više i CC od 70 ml / min / 1,73 m2 ili više. Za bolesnike s CC manjom od 70 ml / min / 1,73 m2 i / ili manjom tjelesnom težinom, dozu treba proporcionalno smanjiti. Intravenski način davanja poželjno je koristiti u početnim fazama terapije za bakterijsku sepsu, endokarditis i druge teške i po život opasne infekcije, uklj. infekcije donjih dišnih putova uzrokovane Pseudomonas aeruginosa, a u slučaju težih komplikacija.
Za pripremu otopine za infuziju u bočicu se doda 100 ml otapala (0,9% otopina NaCl, 5% vodena otopina dekstroze, 10% vodena otopina dekstroze, 5% otopina dekstroze i 0,9% NaCl, itd.). Koncentracija imipenema u dobivenoj otopini je 5 mg / ml.
Prosječna terapijska doza za odrasle s intravenskom injekcijom je 1-2 g / dan, podijeljena u 3-4 injekcije; maksimalna dnevna doza je 4 g ili 50 mg / kg, ovisno o tome koja je manja doza. Pacijenti s blagom ozbiljnošću infekcije - 250 mg 4 puta dnevno, prosječnim stupnjem - 500 mg 3 puta dnevno ili 1 g 2 puta dnevno, teškim stupnjem - 500 mg 4 puta dnevno, s infekcijom koja ugrožava život pacijenta - 1 g 3-4 puta dnevno. Svakih 250-500 mg ubrizgava se intravenozno 20-30 minuta, a svakih 1 g - 40-60 minuta.
Za prevenciju postoperativnih infekcija - 1 g tijekom indukcijske anestezije i 1 g nakon 3 sata. U slučaju operacije s visokim rizikom od infekcije (operacija na debelom crijevu i rektumu), dodatnih 500 mg daje se 8 i 16 sati nakon opće anestezije ...
Maksimalne dnevne doze za intravensku primjenu u bolesnika s zatajenje bubrega ovisno o težini infekcije i CC vrijednostima (ml / min / 1,73 m2):
s blagim tijekom infekcije i CC 41-70 ml / min - 250 mg svakih 8 sati, CC 21-40 ml / min - 250 mg nakon 12 sati, CC 6-20 ml / min - 250 mg nakon 12 sati;
s umjerenom infekcijom i CC 41-70 ml / min - 250 mg nakon 6 sati, CC 21-40 ml / min - 250 mg nakon 8 sati, CC 6-20 ml / min - 250 mg nakon 12 sati;
u težim slučajevima (visoko osjetljivi sojevi) i CC 41-70 ml / min - 500 mg nakon 8 sati, CC 21-40 ml / min - 250 mg nakon 6 sati, CC 6-20 ml / min - 250 mg nakon 12 sati; u težim slučajevima (umjereno osjetljivi sojevi, uklj. Pseudomonas aeruginosa) i CC 41-70 ml / min - 500 mg nakon 6 sati, CC 21-40 ml / min - 500 mg nakon 8 sati, CC 6-20 ml / min - 500 mg nakon 12 sati; kod teške infekcije opasne po život i CC 41-70 ml / min - 750 mg nakon 8 sati, CC 21-40 ml / min - 500 mg nakon 6 sati, CC 6-20 ml / min - 500 mg nakon 12 sati
Pacijenti s CC manjim od 5 ml / min propisuju se samo ako se hemodializa provodi svakih 48 sati, nakon čega slijedi primjena nakon 12 sati (od trenutka završetka postupka).
Za prevenciju postoperativnih infekcija u odraslih - po 1 g s indukcijskom anestezijom i ponovno nakon 3 sata; za kirurške intervencije s visokim stupnjem rizika (na debelo crijevo i rektum) - dodatnih 500 mg ubrizgava se 8 i 16 sati nakon početka opće anestezije. Trenutno nema dovoljno podataka o režimu doziranja za preoperativnu profilaksu bolesnika s CC manjom od 70 ml / min / 1,73 m2 M.
Za djecu koja teže 40 kg ili više - iste doze kao i za odrasle; s tjelesnom težinom manjom od 40 kg - 15 mg / kg 4 puta dnevno; maksimalna dnevna doza je 2 g.
IM primjena može se koristiti kao alternativa IV formulaciji za liječenje infekcija kod kojih je poželjna IM primjena. Ovisno o ozbiljnosti infekcije, osjetljivosti patogenih mikroorganizama i stanju pacijenta, daje se 500–750 mg svakih 12 sati, a ukupna dnevna doza nije veća od 1500 mg. Ako postoji potreba za velikim dozama lijeka, potrebno je koristiti intravensku primjenu.
I / m primjena u bolesnika s CC manjim od 20 ml / min / 1,73 m2, kao ni u djece, nije proučavana.
Za liječenje uretritisa i cervicitisa uzrokovanih Neisseria gonorrhoeae, 500 mg se daje jednom, intramuskularno. Prašak se miješa s 2 ml 1% otopine lidokain hidroklorida (bez epinefrina), vodom za injekcije ili 0,9% otopinom NaCl dok se ne stvori homogena suspenzija (bijela ili blago žuta).
Predozirati
Simptomi: moguće povećane nuspojave.
Liječenje simptomatski. Imipenem i cilastatin prolaze hemodijalizu. Međutim, djelotvornost ovog postupka u slučaju predoziranja lijekom nije poznata.
Posebne upute
Hitno je potrebno strogo poštivanje preporučene doze i režima doziranja, posebno u bolesnika koji su skloni napadima. Antikonvulzivnu terapiju u bolesnika s epilepsijom u anamnezi treba nastaviti tijekom cijelog razdoblja liječenja lijekovima. Ako postoji lokalni tremor, mioklonus ili napadaji, bolesnici bi trebali proći neurološku procjenu i antikonvulzivnu terapiju. U ovom slučaju treba pregledati doziranje lijeka kako bi se utvrdilo treba li ga smanjiti ili otkazati lijek.
Oblik doziranja sadrži 37,56 mg (1,63 meq) natrija.
Prije početka terapije treba prikupiti temeljitu povijest za prethodne alergijske reakcije na beta-laktamske antibiotike. Ako se razvije alergijska reakcija, lijek treba odmah prekinuti.
Pojedinci s anamnezom gastrointestinalnih bolesti (posebno kolitisa) imaju povećani rizik od razvoja pseudomembranoznog kolitisa.
Kada se koristi lijek, i tijekom primjene i nakon 2-3 tjedna. nakon prekida liječenja može se razviti proljev uzrokovan Clostridium difficile (pseudomembranozni kolitis). U lakšim slučajevima dovoljno je prekinuti liječenje i koristiti smole za izmjenu iona (kolestiramin, kolestipol), u težim slučajevima pokazano je da nadoknađuje gubitak tekućine, elektrolita i proteina, imenovanje vankomicina i metronidazola. Nemojte koristiti lijekove koji inhibiraju crijevnu peristaltiku.
Kao i kod ostalih beta-laktamskih antibiotika, Pseudomonas aeruginosa može brzo razviti rezistenciju na lijekove tijekom liječenja. Stoga se tijekom liječenja infekcija Pseudomonas aeruginosa preporučuje provođenje periodičnih ispitivanja osjetljivosti na antibiotike u skladu s kliničkom situacijom.
U starijih bolesnika vjerojatno je dobno oštećenje bubrega koje može zahtijevati smanjenje doze.
Na recept
Barkod i težina
Crtični kod: 4602521011785
Težina: 0,027 kg;
Nuspojave . Asortiman Imipenem i cilastatin, 500 mg + 500 mg bočice od 10 ml 1 komad. Imipenem i cilastatin, 500 mg + 500 mg bočice od 10 ml 1 komad kupiti online. Krenite na put Imipenem i cilastatin, 500 mg + 500 mg bočice od 10 ml 1 komad... Najbolja cijena za Imipenem i cilastatin, 500 mg + 500 mg bočice od 10 ml 1 komad... Prevencija Imipenem i cilastatin, 500 mg + 500 mg bočice od 10 ml 1 komad... Ispravna upotreba Imipenem i cilastatin, 500 mg + 500 mg bočice od 10 ml 1 komad... Koliko kupiti Imipenem i cilastatin, 500 mg + 500 mg bočice od 10 ml 1 komad?
kroz, min - infekcije, liječenje, pseudoomonasa, aeruginosa, sojevi, lijek, dan, otopina, slučaj, terapija, sustav, pacijenti, 21-40, bakteroide, 41-70, relacija, mikroorganizmi, uvod, preporuka, reakcije, ranije Bakteroidi, tečaj, aplikacija, ruka, Prevotella, anestezija, rijetko, Streptococcus, ozbiljnost, Providencia, insuficijencija, otopina, Proteus
Oblik doziranja: & nbspprašak za otopinu za infuziju Sastav:Za 1 bocu / bocu:
Sterilna smjesa koja sadrži:
imipenem monohidrat - 530,0 mg (u pogledu imipenema - 500,0 mg), cilastatin natrij - 532,0 mg (u smislu cilastatina - 500,0 mg);pomoćna tvar: natrijev bikarbonat - 20,0 mg.
Opis: B bijela ili bijela sa žućkastim sjajem u prahu. Farmakoterapijska skupina:Antibiotik karbapenem + inhibitor dehidropeptidaze ATX: & nbspJ.01.D.H.51 Imipenem i inhibitor dehidropeptidaze
Farmakodinamika:Lijek se sastoji od dvije komponente:
1) imipenem, beta-laktamski antibiotik širokog spektra, derivat tienampcina koji pripada grupi karbajena;
2) natrij cilastatin - enzim koji inhibira metabolizam imipenema u bubrezima i značajno povećava koncentraciju nepromijenjenog imipenema u mokraćnim putovima.
Imipenem inhibira sintezu stanične stijenke bakterija i djeluje baktericidno protiv širokog spektra gram-pozitivnih i gram-negativnih aerobnih i anaerobnih mikroorganizama.
Cilastin nema svoje antibakterijsko djelovanje, ne inhibira beta-laktamazu bakterija.
Imipenem je otporan na razgradnju bakterijskom beta-laktamazom, što ga čini učinkovitim protiv mnogih mikroorganizama poput Pseudomonasaeruginosa, Serratiaspp. i Enterobacterspp ., koji su otporni na većinu beta-laktamskih antibiotika.
Antibakterijski spektar uključuje gotovo sve klinički značajne patogene mikroorganizme.
Djeluje protiv sljedećih mikroorganizama in vitro, a također in vivo:
Gram negativne aerobne bakterije : A cinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonosa., uključujući Serratia marcescens;
Gram-pozitivne aerobne bakterije
: Enterokokfekalijaje, Staphylococcus aureus Staphylococcus epidermidis (uključujući sojeve koji stvaraju penicilinazu), Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes;Gram-negativne anaerobne bakterije : Bacteroides spp., uključujući Baeteroides fragilis, Fusobacterium spp;
Gram-pozitivne anaerobne bakterije : Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubaeterium spp., Peptocoecus spp., Peplostreptococcus spp., Propionibacterium spp.
Imipenem djeluje in vitro baktericidno na druge mikroorganizme ( klinička učinkovitost nije utvrđena):
Gram pozitivni aerobi : Bacillus spp., Listeria monocytogenes, Nocardia spp., Staphylococcus saprophyticus, Streptococcusskupine C, G i grupni viridanci;
Gram negativni aerobi : Aeromonas hydrophila, Alcaligenes spp., Capnocytophaga spp., Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, uključujući sojeve koji stvaraju penicilinazu, Pasteurella spp., Providencia stuartii;
Gram negativni anaerobi : Prevotella bivia, Prevotella disiens, Prevotella melaninogenica, Veillonella spp.;
Neosjetljiv : Enterococcus faecium, otporan na meticilinStaphylococcus spp., Xanthomonas maltophilia, Burkholderia cepacia.
Uvitro djeluje sinergijski s aminoglikozidima protiv određenih sojeva Pseudomonasaeruginosa .
Farmakokinetika:Nakon intravenske primjene otopine lijeka, vrijeme postizanja maksimalne koncentracije (TC m ah) u plazmi je 20 minuta za obje komponente. U ovom slučaju, maksimalna koncentracija (C m ax) doseže vrijednosti od 21 do 58 μg ml za imipenem i od 21 do 55 μg / ml za cilastatin. Nakon primjene lijeka 4-6 sati, Cmax imipenema smanjuje se na vrijednost od 1 μg / ml i nižu.
Vrijeme poluraspada svake komponente je 1 sat.
Vezanje na proteine \u200b\u200bplazme iznosi 20% za imipenem i 40% za cilastatin.
Otprilike 7% imipenema primijenjenog intravenski izlučuje se putem bubrega u roku od 10 sati. Koncentracija imipenema u mokraći preko 10 μg / ml može se održavati 8 sati nakon intravenske primjene lijeka. Otprilike 70-80% cilastatina izlučuje se putem bubrega u roku od 10 sati nakon primjene lijeka.
Uz intravensku primjenu lijeka svakih 6 sati, bolesnici s normalnom bubrežnom funkcijom nisu primijetili nakupljanje imipenema / cilastatina u plazmi ili mokraći.
Nakon uvođenja lijeka u dozi od 1 g, utvrđene su sljedeće prosječne vrijednosti koncentracije imipenema u tkivima i medijima ljudskog tijela:
| Tkanina ili medij | Koncentracija imipenema μg / ml ili μg / g | Vrijeme mjerenja (h) |
| Intraokularna tekućina | ||
| Plućno tkivo | ||
| Pleuralna tekućina | ||
| Peritonealna tekućina | ||
| Likvor (bez upale) | ||
| Likvor (za upalu) | ||
| Izlučivanje prostate | ||
| Tkivo prostate | ||
| Jajovode | ||
| Endometrij | ||
| Miometrij | ||
| Kost | ||
| Intersticijske tekućine | ||
Lijek se koristi za liječenje teških infekcija uzrokovanih mikroorganizmima koji su na njega osjetljivi, kao i za empirijsku terapiju zaraznog procesa čak i prije identificiranja njegovih bakterijskih patogena.
Intra-abdominalne infekcije uzrokovane Enterokokfaccalis, Stafilokokaureus Staphylococcus epidermidis, Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus spp., Pseudomonas aeruginosa, Bifidobacterium spp., Clostridium spp., Eubacterium spp., Peptostopp. spp., Bacteroides spp.uključujući
Infekcije donjih dišnih putova uzrokovane Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu), Acinetobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella spp., Serratia marcescens.
Infekcije mokraćnog sustava (komplicirane i nekomplicirane) uzrokovane Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(sojevi koji proizvode penicilinazu), E nterobacterspp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri. Pseudomonas aeruginosa.
Infekcije kože i mekog tkiva uzrokovane Streptococcus pyogenes, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(sojevi koji proizvode penicilinazu), Staphylococcus epidermidis, Acinetobacter spp., Citrobacter spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Morganella morganii, Proteus vulgaris, Providencia rettgeri, Pseudomonas aeruginosa; Serratia spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Bacteroides spp.uključujući B. fragilis, Fusobacterium spp.
Infekcije kostiju i zglobova uzrokovane Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(sojevi koji proizvode penicilinazu), Staphylococcus epidermidis, Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa.
Bakterijska septikemija uzrokovana Streptococcus pneumoniae, Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(sojevi koji proizvode penicilinazu), Enterobacter spp., Escherichia coli. Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Bacteroides spp., uključujući Bacteroides fragilis.
Infektivni endokarditis... pozvan Staphylococcus aureus (sojevi koji proizvode penicilinazu).
Ginekološke infekcije uzrokovane
Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus(sojevi koji proizvode penicilinazu).Staphylococcus epider midis, Streptococcus agalactiae (Streptococcus spp. skupina B), Enterobacter spp., Escherichia coli, Gardnerella vaginalis, Klebsiella spp., Proteus spp., Bifidobacterium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp., Bacteroides spp.uključujući B. fragilis.Prevencija postoperativnih komplikacija u rizičnih bolesnika s velikom vjerojatnošću razvoja postoperativne zarazne komplikacije, kao i kod pacijenata s visokim rizikom od intraoperativne infekcije tijekom operacije.
Kontraindikacije:Preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka; preosjetljivost na druge karbapeneme.
Teške reakcije preosjetljivosti (npr. Anafilaktičke reakcije, ozbiljne kožne reakcije) na bilo koji drugi beta-laktamski antibiotik (npr. Peniciline ili cefalosporine).
Djeca do 3 mjeseca.
Djeca s oštećenom bubrežnom funkcijom (kreatinin u serumu više od 2 mg / dL).
Pacijenti s klirensom kreatinina (CC) manjim od 5 ml / min / 1,73 m 2 (osim u onim slučajevima kada će se hemodijaliza provesti najkasnije 48 sati nakon infuzije lijeka).
Pažljivo:Bolesti središnjeg živčanog sustava, s CC manjom od 70 ml / min 1,73 m 2, pacijenti na hemodijalizi, pacijenti s bolestima gastrointestinalnog trakta u povijesti, pseudomembranozni kolitis.
Trudnoća i dojenje:Nisu provedena ispitivanja na trudnicama. Lijek se smije koristiti tijekom trudnoće samo ako korist od liječenja opravdava potencijalni rizik za fetus.
Imipenem se nalazi u majčinom mlijeku. Ako se smatra da je primjena lijeka potrebna, dojenje treba prekinuti.
Način primjene i doziranje:INTRAVENNA DOZA NE SMIJE BITI POSREDOVANA INTRAMUSKULARNA.
Izračun ukupne dnevne doze lijeka trebao bi se temeljiti na težini infekcije i rasporediti u nekoliko primjena u jednakim dozama, uzimajući u obzir stupanj osjetljivosti jednog ili više patogenih mikroorganizama, bubrežnu funkciju i tjelesnu težinu.
Režim doziranja za odrasle bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom
Doze dane u tablici 1. izračunavaju se za bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom (klirens kreatinina veći od 70 ml / min / 1,73 m 2) i tjelesnom težinom od ≥70 kg.
U bolesnika s klirensom kreatinina ≤70 ml / min / 1,73 m2 (vidjeti tablicu 2) i / ili težinom manjom od 70 kg (vidjeti tablicu 3), potrebno je smanjenje doze. Posebno je važno smanjiti dozu ovisno o tjelesnoj težini kod onih bolesnika čija je težina znatno ispod 70 kg i koji imaju umjereno ili ozbiljno zatajenje bubrega.
Prosječna terapijska dnevna doza je 1-2 g imipenema, podijeljeno u 3-4 primjene (vidjeti Tablicu 1). Za liječenje umjerenih infekcija, lijek se također može koristiti u dozi od 1 g dva puta dnevno.
U slučaju infekcija uzrokovanih manje osjetljivim mikroorganizmima, dnevna doza lijeka za intravensku infuziju može se povećati na najviše 4 g (imipenem) dnevno ili 50 mg / kg dnevno, ovisno o tome što je niže.
Svaka doza lijeka za intravensku infuziju, manja ili jednaka 500 mg, treba se primijeniti intravenski tijekom 20-30 minuta. Svaka doza preko 500 mg treba se primijeniti intravenski tijekom 40-60 minuta.
Pacijenti kojima se tijekom infuzije javi mučnina trebaju usporiti brzinu primjene lijeka.
Tablica 1. Režim doziranja lijeka za intravensku infuziju u odraslih bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom i tjelesnom težinom ≥70 kg *
| Ozbiljnost infekcije | Dozaimipenem, mg | Pauzaizmeđu infuzija | Ukupna dnevna doza |
| Teški (osjetljivi patogeni) | |||
| Teška i / ili opasna po život | |||
| Teška i ili opasna po život uzrokovana manje osjetljivim mikroorganizmima (prvenstveno neki sojevi P. aeruginosa) |
* U bolesnika s težinom manjom od 70 kg potrebno je daljnje proporcionalno smanjenje primijenjenih doza.
Zbog visoke antimikrobne aktivnosti lijeka, preporučuje se da njegova ukupna dnevna doza ne smije prelaziti 50 mg kg ili 4 g (imipenem) dnevno, ovisno o tome što je manje.
Iako su bolesnici s cističnom fibrozom s normalnom bubrežnom funkcijom liječeni lijekom u dozi do 90 mg / kg dnevno, podijeljeno u nekoliko primjena, ukupna doza nije prelazila 4 g (imipenem) dnevno.
Lijek se uspješno koristi u monoterapiji u bolesnika s rakom s oslabljenim imunitetom u slučaju potvrđenih ili sumnjivih infekcija, na primjer, sepse.
Režim doziranja za odrasle bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom
Za prilagodbu doze lijeka u liječenju odraslih bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom potrebno je:
- Na temelju karakteristika infekcije, odaberite ukupnu dnevnu dozu lijeka iz tablice 1.
- Iz tablice 2 odaberite odgovarajuću smanjenu dozu lijeka na temelju dnevne doze (tablica 1) i klirensa kreatinina pacijenta. (Pogledajte Shemu doziranja za odrasle bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom kako biste izračunali vrijeme infuzije).
- Iz tablice 3 u lijevom stupcu odaberite vrijednost tjelesne težine koja je najbliža tjelesnoj težini pacijenta (kg).
Tablica 2. Režim doziranja lijeka za intravensku infuziju u odraslih bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega i tjelesne težine ≥70 kg *
| Općenitodnevna doza imipenema, iz tablice 1 | |||
| 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 1,0 g dnevno | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 8 sati |
| 1,5 g dnevno | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 2,0 g dnevno | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 12 sati |
| 3,0 g dnevno | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 12 sati |
| 4,0 g dnevno | 750 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 12 sati |
* U bolesnika s težinom manjom od 70 kg potrebno je daljnje proporcionalno smanjenje primijenjenih doza.
Tablica 3. Režim doziranja lijeka za intravensku infuziju u odraslih bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom i / ili tjelesnom težinom manjom od 70 kg
Maksimalna dnevna doza 1,0 g
| Tjelesna masa (kg) | Klirens kreatinina (ml / min / 1,73 m 2) |
|||
| ≥71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati |
|
| ali 250 mg nakon 8 sati | 125 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 12 sati | 125 mg svakih 12 sati |
|
| 125 mg svakih 6 sati | 125 mg svakih 6 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 12 sati |
|
| 125 mg svakih 6 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 12 sati | 125 mg svakih 12 sati |
|
| 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 12 sati | 125 mg svakih 12 sati |
|
Maksimalna dnevna doza 1,5 g
| Tjelesna težina (kg) | Klirens kreatinina (ml / min / 1,73 m 2) |
|||
| \u003e 71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
|
| 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
|
| 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati |
|
| 250 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 6 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 12 sati |
|
| 125 mg svakih 6 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 12 sati |
|
Maksimalna dnevna doza 2,0 g
| Tjelesna masa(kg) | Čišćenje kreatininaa (ml / min / 1,73 m 2) |
|||
| ≥71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 12 sati |
|
| 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
|
| 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
|
| 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati | 250 mg svakih 12 sati |
|
| 250 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 6 sati | 125 mg svakih 8 sati | 125 mg svakih 12 sati |
|
Maksimalna dnevna doza 3,0 g
| Tjelesna težina (kg) | Klirens kreatinina (ml / min / 1,73 m 2) |
|||
| ≥71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 1000 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 12 sati |
|
| 750 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 12 sati |
|
| 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 12 sati |
|
| 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
|
| 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
|
Maksimalna dnevna doza 4,0 g
| Tjelesna težina (kg) | Klirens kreatinina (ml / min / 1,73 m 2) |
|||
| ≥71 kg | 41-70 | 21-40 | 6-20 |
|
| 1000 mg svakih 6 sati | 750 mg svakih 8 sati | 500 mg nakon 6 sati | 500 mg svakih 12 sati |
|
| 1000 mg svakih 8 sati | 750 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 12 sati |
|
| 750 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 500 mg svakih 12 sati |
|
| 500 mg svakih 6 sati | 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 12 sati |
|
| 500 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 6 sati | 250 mg svakih 8 sati | 250 mg svakih 12 sati |
|
Kada se doza od 500 mg primijeni kod bolesnika s klirensom kreatinina 6-20 ml / min / 1,73 m 2, rizik od napadaja može se povećati.
Imipenem + Cilastatin se ne smije davati intravenozno pacijentima s klirensom kreatinina manjim od 5 ml / min / 1,73 m 2, osim ako se hemodijaliza ne izvrši najkasnije 48 sati nakon infuzije Imipenem + Cilastatin.
Hemodijaliza
Pri liječenju bolesnika s klirensom kreatinina manjim od 5 ml / min / 1,73 m 2 na hemodijalizi, preporuke o režimu doziranja Imipenem + Cilastatin za pacijente s klirensom kreatinina 6-20 ml / min / 1,73 m 2 ( vidjeti odjeljak "Raspored doziranja za odrasle bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom").
Poput imipenema, hack i cilastatin eliminiraju se iz krvožilnog sustava tijekom hemodijalize. U svezi s počašću, lijek Imipenem + Cilastatin za intravensku infuziju treba davati pacijentima nakon hemodijalize, a zatim u razmacima od 12 sati od trenutka završetka postupka. Pacijente na hemodijalizi, osobito ako imaju bolesti središnjeg živčanog sustava, treba pažljivo pratiti; imenovanje lijeka Imipenem + Cilastatin za pacijente koji se podvrgavaju hemodijalizi preporučuje se samo u slučajevima kada blagodati liječenja premašuju potencijalni rizik od napadaja (vidjeti odjeljak "S oprezom").
Trenutno nema dovoljno podataka za preporučivanje Imipenema + Cilastatina intravenska primjena bolesnici na peritonealnoj dijalizi.
Stanje bubrega u starijih bolesnika ne može se u potpunosti utvrditi samo na temelju mjerenja razine zaostalog dušika u krvi ili kreatinina. Za odabir doza, takvim se pacijentima preporučuje određivanje klirensa kreatinina.
Stariji bolesnici
Nije potrebno prilagođavanje doze za starije bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom.
Disfunkcija jetre
Nije potrebno prilagođavanje doze za pacijente s oštećenom funkcijom jetre.
Prevencija
Režim doziranja za odrasle pacijente
Za prevenciju postoperativnih infekcija kod odraslih, lijek Imipenem + Cilastatin za intravensku infuziju treba primijeniti u dozi od 1 g uz uvođenje anestezije, a zatim 1 g nakon 3 sata. Za rizične operacije (poput operacija debelog crijeva i rektuma) treba dati dvije dodatne doze od 500 mg 8 i 16 sati nakon uvođenja anestezije.
Režim doziranja za djecu od 3 mjeseca starosti
- Djeca koja teže ≥40 kg trebala bi primati iste doze kao i odrasla.
- Djeca starija od 3 mjeseca s tjelesnom težinom manjom od 40 kg trebali bi primati lijek u dozi od 15 mg / kg u intervalima od 6 sati. Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 2 g.
Priprema otopine za intravensku infuziju
Imipenem + Cilastatin za intravensku infuziju ne smiju se miješati niti dodavati drugim antibioticima.
Oblik doziranja lijeka Imipenem + Cilastatin za intravensku infuziju ima kemijsku nespojivost s mliječnom kiselinom (laktat) i ne smije se pripremati na osnovi otapala koja sadrže laktat. Međutim, intravenski lijek Imipenem + Cilastatin može se primijeniti kroz isti infuzijski sustav kao i otopina koja sadrži laktat.
Otopina lijeka Imipenem + Cilastatin za intravensku infuziju priprema se u skladu s donjom tablicom 4. Konačnu otopinu za infuziju potrebno je mućkati dok se ne dobije bistra otopina. Boja otopina Imipenem + Cilastatin varira od bezbojne do žute (promjena boje unutar ovih granica ne utječe na aktivnost lijeka).
Tablica 4. Priprema otopine Imipenem + Cilastatin za intravensku infuziju
| Doza lijeka Imipenem + Cilastatin (mg imipenema) | Dodan volumen otapala (ml) | Prosječna koncentracija otopine za infuziju lijekaImipenem + cilastatin (mg / ml imipenem) |
Za bočicu 20 ml, 25 ml
U bočicu s imipenemom i cilastatinom prvo morate dodati 10 ml odgovarajućeg otapala s popisa prikazanog u tablici 5. Rezultirajuća primarna suspenzija mora se temeljito promućkati i dodati u bočicu za infuziju koja sadrži 90 ml infuzijskog otapala.
PRIMARNA OBUSTAVA NE SMIJE SE KORISTITI ZA UPRAVU.
Za potpuni prijenos lijeka postupak se mora ponoviti. Dodavanjem 10 ml prethodno dobivene otopine iz bočice za infuziju u bočicu s ostatkom praha.
Rezultirajuća suspenzija mora se temeljito promućkati i dodati u bočicu za infuziju koja sadrži 90 ml infuzijskog otapala. Ukupni volumen otapala je 100 ml.
Konačna otopina za infuziju mora se promućkati dok se ne dobije bistra otopina.
Tablica 5. prikazuje podatke o razdobljima upotrebe infuzijske otopine Imipenem + Cilastatin. pripremljen na bazi velikog broja otapala za infuziju i čuvan na sobnoj temperaturi ili u hladnjaku.
Tablica 5
| Otapalo | Razdoblje stabilnosti lijeka |
|
| Sobna temperatura (25 ° C) | Hladnjak |
|
| 0,9% otopina natrijevog klorida | ||
| 5% otopina dekstroze | ||
| 10% otopina dekstroze | ||
| 5% otopina dekstroze i 0,9 % otopina natrijevog klorida | ||
| 5% otopina dekstroze i 0,45% otopina natrijevog klorida | ||
| 5% otopina dekstroze i 0,225% otopina natrijevog klorida | ||
| 5% otopina dekstroze i 0,15% otopina kalijevog klorida | ||
| 5% i 10% otopina manitola | ||
U kliničkim ispitivanjima Imipenem + [Cilastatin] primijenjen je intravenozno 1.723 pacijenta. Najčešće sistemske nuspojave vjerojatno povezane s primjenom lijeka bile su mučnina (2,0%), proljev (1,8%), povraćanje (1,5%), osip (0,9%), vrućica (0,5 %), snižavanje krvnog tlaka (0,4%), konvulzije (0,4%) (pogledajte odjeljak "Posebne upute"), vrtoglavica (0,3%), svrbež (0,3%), urtikarija (0, 2%), pospanost (0,2%).
Najčešće lokalne nuspojave bili su flebitis, tromboflebitis (3,1%), bol na mjestu ubrizgavanja (0,7%), eritem na mjestu ubrizgavanja (0,4%) i ožiljci na stijenci vene (0,2%). Često su zabilježena i povećanja aktivnosti serumskih transaminaza i alkalne fosfataze.
U nastavku su navedene nuspojave zabilježene tijekom kliničkih ispitivanja i nakon stavljanja lijeka u promet.
Prijavljene nuspojave klasificirane su prema učestalosti: vrlo česte (≥14 0), često (≥1 / 100,<110), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1 1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна.
Rijetko: pseudomembranozni kolitis, kandidijaza.
Vrlo rijetko: gastroenteritis.
Na dijelu krvnog i limfnog sustava
Često: eozinofilija.
Manje često: pancitopenija, neutropenija, leukopenija, trombocitopenija, trombocitoza.
Rijetko: agranulocitoza.
Vrlo rijetko: hemolitička anemija, inhibicija funkcije crvenog izdanka koštane srži.
Iz imunološkog sustava
Rijetko: anafilaktičke reakcije.
Iz psihe
Manje često: mentalni poremećaji, uključujući halucinacije i stanja zbunjenosti.
Iz živčanog sustava
Manje često: konvulzije, mioklonus, vrtoglavica, pospanost.
Rijetko: encefalopatija, parestezija, tremor, izopačenost okusa.
Vrlo rijetko: pogoršanje miastenije, glavobolja.
Nepoznata frekvencija:
uznemirenost, diskinezija.Iz organa sluha i poremećaja labirinta
Rijetko: gubitak sluha.
Vrlo rijetko: vrtoglavica, zvoni u ušima.
Sa strane srca
Vrlo rijetko: cijanoza, tahikardija, lupanje srca.
Sa strane posuda
Često: tromboflebitis.
Manje često: snižavanje krvnog tlaka.
Vrlo rijetko: valunzi.
Iz dišnog sustava, prsa i medijastinalnih organa
Vrlo rijetko: otežano disanje, hiperventilacija, upaljeno grlo.
Iz gastrointestinalnog trakta
Često: proljev, povraćanje, mučnina. Mučnina i / ili povraćanje tijekom primjene Imipenema + [Cilastatin] češće su primijećene u bolesnika s granulocitopenijom.
Rijetko: bojanje zuba i ili jezika.
Vrlo rijetko: hemoragični kolitis, bolovi u trbuhu, žgaravica, glositis, hipertrofija papila jezika, hipersalivacija.
Iz jetre i žučnih puteva
Rijetko: zatajenje jetre, hepatitis.
Vrlo rijetko: fulminantni hepatitis.
Iz kože i potkožnog tkiva
Često: osip (uključujući egzantematski).
Manje često: urtikarija, svrbež.
Rijetko: toksična epidermalna nekroliza, angioedem, Stevens-Johnsonov sindrom, multiformni eritem, eksfoliativni dermatitis.
Vrlo rijetko: hiperhidroza, promjene u strukturi kože.
Iz mišićno-koštanog i vezivnog tkiva
Vrlo rijetko: poliartralgija, bolovi u prsnoj kralježnici.
Iz bubrega i mokraćnog sustava
Rijetko: akutno zatajenje bubrega, oligurija / anurija, poliurija, promjena boje mokraće (sigurno i ne smije se zamijeniti s hematurijom). Ulogu Imipenem + Cilastatin] u promjenama u bubrežnoj funkciji teško je procijeniti, budući da su obično prisutni drugi čimbenici koji predisponiraju prerenalnu azotemiju ili pogoršanje bubrežne funkcije.
Na dijelu genitalija i mliječne žlijezde
Vrlo rijetko: svrbež genitalija.
Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja
Manje često: vrućica, bol i otvrdnuće na mjestu ubrizgavanja, eritem na mjestu ubrizgavanja.
Vrlo rijetko: nelagoda u prsima, astenija / slabost.
Laboratorijski pokazatelji
Često: povećana aktivnost serumskih transaminaza, povećana aktivnost alkalne fosfataze.
Manje često: pozitivan izravni Coombsov test, povećano protrombinsko vrijeme, smanjeni hemoglobin, povećana koncentracija bilirubina u serumu, povećana koncentracija kreatinina u serumu, povećana koncentracija dušika u urei u krvi.
Djeca (starija od 3 mjeseca)
U kliničkoj studiji u kojoj je sudjelovalo 178 djece starije od 3 mjeseca, primijećene nuspojave bile su usporedive s onima zabilježenima u odraslih pacijenata.
Predozirati:Simptomi predoziranja odgovaraju profilu nuspojava i mogu uključivati \u200b\u200bnapadaje, zbunjenost, drhtanje, mučninu, povraćanje, smanjeni krvni tlak, bradikardiju.
Nema specifičnih podataka o liječenju predoziranja lijekom. natrij se izlučuje tijekom hemodijalize, ali učinkovitost ovog postupka u slučaju predoziranja lijekom nije poznata.
Interakcija:Lijek je farmaceutski nekompatibilan s mliječnom kiselinom (laktatom) i ne smije se pripremati na osnovi otapala koja ga sadrže. Međutim, lijek se može primijeniti intravenski kroz isti infuzijski sustav kao i otopina koja sadrži laktat.
Istodobnom primjenom ganciklovira povećava se rizik od nastanka generaliziranih napadaja. Ovi se lijekovi ne smiju istodobno koristiti, osim ako potencijalne koristi ne prevladavaju potencijalne rizike.
Istodobna primjena s probenecidom popraćena je minimalnim povećanjem koncentracije u plazmi i poluvijeka imipenema. s tim u vezi, ne preporučuje se istodobna primjena probenecida i lijeka.
Kada se koristi lijek s valproičnom kiselinom ili natrijevim divalproatom, koncentracija valproične kiseline u plazmi se smanjuje. Kao rezultat ove interakcije, koncentracija valproične kiseline može pasti ispod terapijske razine, što povećava rizik od napadaja.
Iako je mehanizam interakcije nepoznat, podaci uvitro a rezultati studija na životinjama sugeriraju da karbapenemi mogu inhibirati hidrolizu, uslijed čega se glukuronidni metabolit valproične kiseline (VPA-g) pretvara natrag u valproinsku kiselinu, što dovodi do smanjenja koncentracije valproične kiseline u krvnoj plazmi (vidi odjeljak "Posebne upute" ).
Istodobna primjena antibakterijskih lijekova s \u200b\u200bvarfarinom može pojačati njegov antikoagulantni učinak. Postoje brojna izvješća o povećanju antikoagulantnog učinka oralnih antikoagulansa, uključujući i u bolesnika koji istodobno uzimaju antibakterijske lijekove.
Rizik može varirati ovisno o zaraznom agensu, dobi i općem stanju pacijenta, stoga je teško procijeniti učinak antibiotika na povećanje međunarodnog normaliziranog omjera (INR). Preporuča se povremeno pratiti vrijednost INR tijekom i neposredno nakon istodobne primjene antibakterijskih lijekova s \u200b\u200boralnim antikoagulansima.
Lijek se ne smije miješati u istoj štrcaljki s drugim antibioticima, dok je dopuštena istodobna - izolirana - primjena s drugim antibioticima (aminoglikozidi).
Posebne upute:Nijansa urina je crvenkasta (sigurno i ne smije se zamijeniti s hematurijom).
IV oblik doziranja ne smije se koristiti za intramuskularnu primjenu.
Postoje dokazi o djelomičnoj unakrsnoj alergiji prilikom primjene lijeka i drugih beta-laktamskih antibiotika - penicilina i cefalosporina. Prije početka terapije treba prikupiti temeljitu povijest za prethodne alergijske reakcije na beta-laktamske antibiotike. Ako se razvije alergijska reakcija, lijek treba odmah prekinuti i poduzeti odgovarajuće mjere.
Kada se koristi lijek s valproičnom kiselinom ili natrijevim divalproatom, koncentracija valproične kiseline u plazmi se smanjuje, što dovodi do smanjenja učinkovitosti antikonvulzivne terapije. Povećanje doze valprojske kiseline ili natrijevog divalproata možda neće biti dovoljno za prevladavanje učinaka interakcije. Ne preporučuje se istodobna primjena imipenema i valproične kiseline / natrijevog divalproata. Treba razmotriti liječenje infekcija antibakterijskim lijekovima drugih skupina (ne karbapenemima) u bolesnika koji primaju antikonvulzivne terapije valproičnom kiselinom ili natrijevim divalproatom. Ako je potrebno, uporaba lijeka može zahtijevati dodatnu antikonvulzivnu terapiju.
Korištenjem gotovo svih antibakterijskih lijekova moguć je razvoj pseudomembranoznog kolitisa, koji može biti u rasponu od blage do opasne po život. S tim u vezi, bolesnike s anamnezom bolesti gastrointestinalnog trakta, posebno kolitisa, antibiotike treba propisati s oprezom. Važno je razmotriti mogućnost dijagnoze pseudomembranoznog kolitisa u bolesnika koji imaju dijareju nakon primjene antibiotika. Iako istraživanja pokazuju da je glavni uzrok "kolitisa povezanog s antibioticima" toksin koji proizvodi Clostridiumdifficile, trebaju se uzeti u obzir i drugi mogući razlozi. Ako sumnjate ili potvrđujete dijagnozu pseudomembranoznog kolitisa, potrebno je razmotriti mogućnost prekida terapije lijekovima i provođenja specifične terapije. Nemojte koristiti lijekove koji inhibiraju crijevnu peristaltiku.
Kao i kod ostalih beta-laktamskih antibiotika, Rseudo vrhsaeruginosa mogu brzo steći rezistenciju na imipenem. Stoga je tijekom liječenja potrebno povremeno odrediti osjetljivost Pseudomonas aeruginosa na antibiotik prema kliničkoj situaciji.
Kako bi se spriječio razvoj rezistencije i održala učinkovitost imipenema u kliničkoj praksi, lijek se smije koristiti samo za liječenje infekcija uzrokovanih dokazanim (ili na koje se sumnja) mikroorganizmima osjetljivima na imipenem. Ako postoje podaci o identificiranom patogenu i njegovoj osjetljivosti na antibiotike, liječnik se prema njemu vodi prema odabiru optimalnog antibiotika, a u nedostatku takvog, empirijski izbor antibakterijskog lijeka temelji se na regionalnim epidemiološkim podacima i podacima o osjetljivosti.
Zbog rizika od toksičnosti za jetru (povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, zatajenje jetre, fulminantni hepatitis), funkciju jetre treba pažljivo pratiti tijekom primjene lijeka.
U bolesnika s bolestima jetre, tijekom razdoblja primjene lijeka treba pratiti stanje funkcije jetre. Nije potrebno prilagođavanje doze.
Kao i kod ostalih beta-laktamskih antibiotika, zabilježena su izvješća o nuspojavama iz središnjeg živčanog sustava (CNS): mioklonulusu, zbunjenosti i napadajima, posebno u slučajevima kada su prekoračene doze preporučene za rad bubrega i težinu. tijelo. Obično su slični fenomeni primijećeni u bolesnika s oštećenjem središnjeg živčanog sustava (ozljeda mozga ili napadaji u anamnezi) i / ili u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, kod kojih je moguća akumulacija lijeka. S tim u vezi, posebno u takvih bolesnika, neophodno je strogo se pridržavati preporučenih doza (vidjeti dio "Doziranje i primjena").
U bolesnika s poremećajima napadaja treba nastaviti s antikonvulzivnom terapijom.
Ako se pojave podrhtavanje, mioklonus ili napadi, bolesnike treba uputiti na neurološki pregled i propisati antikonvulzivnu terapiju ako već nije započeta. Ako simptomi središnjeg živčanog sustava traju, dozu lijeka treba smanjiti ili otkazati.
Lijek se ne smije primjenjivati \u200b\u200bu bolesnika s klirensom kreatinina ≤ 5 ml / min / 1,73 m 2, osim ako se hemodializa provodi najkasnije 48 sati nakon infuzije lijeka. Primjena lijeka u bolesnika na hemodijalizi preporučuje se samo u slučajevima kada su koristi od liječenja veće od potencijalnog rizika od napadaja.
U djece starije od 3 mjeseca lijek se koristi za iste indikacije kao i kod odraslih bolesnika.
Nema dovoljno podataka o djelotvornosti i sigurnosti imipenem cilastatina za intravensku primjenu u djece mlađe od 3 mjeseca i s oštećenom bubrežnom funkcijom (serumski kreatinin veći od 2 mg / dl).
Oblik doziranja sadrži 35,7 mg (1,55 meq) natrija.
Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima. oženiti se i krzno.:Istraživanje učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilima vozila, mehanizmi nisu provedeni. Neke nuspojave povezane s uporabom lijeka (na primjer, halucinacije, vrtoglavica, pospanost i vrtoglavica) mogu utjecati na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa strojevima.
Oblik oslobađanja / doziranje:Prašak za pripremu otopine za infuziju, 500 mg + 500 mg.
Ambalaža:500 mg + 500 mg aktivnih sastojaka u bočicama iz staklene cijevi za lijekove kapaciteta 20 ml ili 25 ml, hermetički zatvorene gumenim čepovima, presovane aluminijskim čepovima ili 500 mg + 500 mg aktivnih tvari u staklenim bočicama za pripravke za krv, infuziju i transfuziju kapaciteta 100 ml, zapečaćen gumenim čepovima i prešan aluminijskim čepovima.
1, 5 ili 10 bočica s lijekom kapaciteta 20 ml ili 25 ml stavljaju se u pojedinačna kartonska pakiranja zajedno s uputama za uporabu.
1 bočica s lijekom kapaciteta 100 ml stavlja se u pojedinačnu kartonsku kutiju zajedno s uputama za uporabu.
25 bočica s lijekom kapaciteta 20 ml ili 25 ml s uputama za uporabu, koje odgovaraju broju bočica, stavlja se u kartonsku kutiju za potrošačku ambalažu (za bolnice).
35 boca s pripravkom kapaciteta 100 ml smješteno je u valovite kartonske kutije s uputama za uporabu koje odgovaraju broju bočica (za bolnice).
Uvjeti skladištenja:Na tamnom mjestu na temperaturi koja ne prelazi 25 ° C.
Čuvati izvan dohvata djece.
Rok trajanja:3 godine.
Ne koristiti nakon isteka roka valjanosti.
aktivni sastojci:
1 bočica sadrži imipenem monohidrat 530 mg, što odgovara 500 mg imipenema i natrijev cilastatin 530 mg, što odgovara 500 mg cilastatina;
pomoćne tvari: natrijev bikarbonat.
Oblik doziranja
Prašak za pripremu otopine za infuziju.
Osnovna fizikalna i kemijska svojstva: prah od bijele do gotovo bijele ili blago žućkaste boje.
Farmakološka skupina
Antibakterijska sredstva za sustavnu primjenu, Karbapenemi. Imipenem i inhibitor enzima. ATX kod J01D H51.
Farmakološka svojstva
Farmakološki.
Imipenem / Cilastatin-Vista sastoji se od dvije komponente: imipenema, prvog predstavnika nove klase b-laktamskih antibiotika - tienamicina, i cilastatin natrija, posebnog inhibitora enzima, blokira metabolizam imipenema u bubrezima i značajno povećava koncentraciju nepromijenjenog imipenema u mokraćnim putovima. Udio mase imipenema i natrij cilastatina u pripravku je 1: 1.
Klasu antibiotika tienamicina, kojoj pripada imipenem, karakterizira širi spektar snažnog baktericidnog djelovanja od onog koji pruža bilo koji od proučavanih antibiotika.
Imipenem / Cilastatin-Vista je indiciran za liječenje mješovitih infekcija uzrokovanih sojevima aerobnih i anaerobnih bakterija osjetljivih na njega. Pokazalo se da je Imipenem / Cilastatin-Vista učinkovit u liječenju mnogih infekcija uzrokovanih aerobnim i anaerobnim gram-pozitivnim i gram-negativnim bakterijama rezistentnim na cefalosporine, uključujući cefazolin, cefoperazon, cefalotin, cefoksitin, cefotandaksim, cefalacftaemon i cefalakftu. Ovom se kombinacijom može liječiti i veliki broj infekcija uzrokovanih otpornicima na aminoglikozide (gentamicin, amikacin, tobramicin) i / ili peniciline (ampicilin, karbenicilin, penicilin-G, tikarcilin, piperacilin, azlocilin, mezlocilin).
Imipenem / Cilastatin-Vista nije indiciran za liječenje meningitisa.
Imipenem / Cilastatin-Vista snažan je inhibitor sinteze staničnih stijenki bakterija i ima baktericidni učinak protiv širokog spektra gram-pozitivnih i gram-negativnih, aerobnih i anaerobnih patogenih mikroorganizama.
Imipenem / Cilastatin-Vista, zajedno s najnovijim cefalosporinima i penicilinima, ima širok spektar djelovanja protiv gram-negativnih vrsta, ali njegova izvanredna značajka je visoka aktivnost protiv gram-pozitivnih vrsta, koja je ranije bila primijećena samo u b-laktamskim antibioticima uskog spektra.
Spektar djelovanja lijeka Imipenem / Cilastatin-Vista obuhvaća Pseudomonas aeruginosa, Staphylococcus aureus, Enterococcus faecalis i Bacteroides fragilis, skupinu patogena koji su različitog sastava i klinički problematični, a obično su otporni na druge antibiotike.
Imipenem / Cilastatin-Vista učinkovit je protiv širokog spektra mikroorganizama poput vrsta Pseudomonas aeruginosa, Serratia i Enterobacter, koji su prirodno otporni na većinu b-laktamskih antibiotika.
Antibakterijski spektar imipenema / cilastatina širi je od bilo kojeg drugog antibiotika koji je već poznat i pokriva sve klinički važne patogene. Mikroorganizmi za koje je imipenem / cilastatin-Vistazazvichay učinkovit in vitro uključuju:
Gram negativne aerobne bakterije
vrste Achromobacter
Vrste Acinetobacter (ranije Mima-Herellea)
Aeromonas hydrophila
vrste Alcaligenes
Bordetella bronchicanis
Bordetella bronchiseptica
Bordetella pertussis
Brucella melitensis
Burkholderia pseudomallei (ranije Pseudomonas pseudomallei)
Burkholderia stutzeri (ranije Pseudomonas stutzeri)
campylobacter spp.
vrsta Capnocytophaga
vrste Citrobacter
Citrobacter koseri (ranije Citrobacter diversus)
Citrobacter freundii
Eikenella nagriza
enterobacter vrste
Enterobacter aerogenes
Enterobacter agglomerans
Enterobacter cloacae
Escherichia coli
Gardnerella vaginalis
Haemophilus ducreyi
Haemophilus influenzae (uključujući sojeve koji proizvode b-laktamazu)
Haemophilus parainfluenzae
klebsiella spp.
Klebsiella oxytoca
Klebsiella ozaenae
Klebsiella pneumoniae
moraxella spp.
Morganella morganii (nekada Proteus morganii)
Neisseria gonorrhoeae (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu)
Neisseria meningitidis
pasteurella vrsta
Pasteurella multocida
Plesiomonas shigelloides
vrste proteja
Proteus mirabilis
Proteus vulgaris
vrsta Providencia
Providencia alcalifaciens
Providencia rettgeri (ranije Proteus rettgeri)
Providencia stuartii
Pseudomonas vrste *
Pseudomonas fluorescens
Pseudomonas putida
Pseudomonas aeruginosa
salmonella spp.
Salmonella typhi
serratia vrsta
Serratia proteamaculans (ranije Serratia liquefaciens)
Serratia marcescens
shigella spp.
Vrsta Yersinia (ranije Pasteurella)
Yersinia enterocolitica
Yersinia pseudotuberculosis
* Sojevi stenotrophomonas maltophilia (ranije Xanthomas maltophilia, ranije Pseudomonas maltophilia) i sojevi Burkholderia cepacia (nekada Pseudomonas cepacia) općenito su neosjetljivi na Imipenem / Cilastatin-Vista.
Gram-pozitivne aerobne bakterije
vrste bacila
Enterococcus faecalis
Erysipelothrix rhusiopathiae
Listeria monocytogenes
vrsta Nocardia
vrste pediokoka
Staphylococcus aureus (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu)
Staphylococcus epidermidis (uključujući sojeve koji proizvode penicilinazu)
Staphylococcus saprophyticus
Streptococcus agalactiae
Streptococcus skupina C
Skupina G Streptococcus
Streptococcus pneumoniae
Streptococcus pyogenes
Viridans Streptococci (uključujući α i γ-hemolitičke sojeve)
Enterococcus faecium i neki stafilokoki otporni na meticilin koji su neosjetljivi na Imipenem / Cilastatin-Vista.
Gram negativne anaerobne bakterije
vrste Bacteroides
Bacteroides distasonis
Bacteroides fragilis
Bacteroides ovalus
Bakteroidi thelaiotaomicron
Bacteroides uniformis
Bacteroides vulgatus
Bilophila wadsworthia
vrste Fusobacterium
Fusobacterium necrophorum
Fusobacterium nucleatum
Porphyromonas asaccharolytica (ranije Bacteroides asaccharolyticus)
Prevotella bivia (ranije Bacteroides bivius)
Prevotella disiens (ranije Bacteroides disiens)
Prevotella intermedia (ranije Bacteroides intermedius)
Prevotella melaninogenica (ranije Bacteroides melaninogenicus)
Gram-pozitivne anaerobne bakterije
vrsta Actinomyces
vrste Bifidobacterium
clostridium spp.
Clostridium perfringens
vrsta Eubacterium
vrste Lactoballus
mobiluncus spp.
Mikroaerofilni streptokok
vrste peptokoka
vrste peptostreptococcus
Vrste propionibacterium (uključujući P. acnes)
Mycobacterium fortuitum
Mycobacterium smegmatis
In vitro testovi pokazuju da imipenem djeluje sinergijski s aminoglikozidima protiv nekih izolata Pseudomonas aeruginosa.
Farmakokinetika.
Imipenem. U zdravih dobrovoljaca, infuzija imipenema / cilastatina-Viste u dozi od 500 mg tijekom 20 minuta rezultirala je najvišom razinom imipenema u plazmi u rasponu od 21 do 58 μg / ml. Vezanje imipenema na humane serumske proteine \u200b\u200biznosi približno 20%.
Kad se koristi sam, imipenem se u bubrezima metabolizira dehidropeptidazom-I. Pojedinačni oporavak urina kretao se od 5 do 40%, s prosjekom od 15 do 20% u nekoliko studija.
Cilastatin je specifični inhibitor enzima dehidropeptidaze-I, učinkovito inhibira metabolizam imipenema, stoga istodobna primjena imipenema i cilastatina omogućuje postizanje terapijske antibakterijske razine imipenema u mokraći i plazmi.
Poluvrijeme imipenema iz krvne plazme bilo je 1:00. Otprilike 70% primijenjenog antibiotika pokazalo se netaknutim u urinu unutar 10:00 sati, a daljnje izlučivanje lijeka urinom nije primijećeno. Kada se koristi lijek Imipenem / Cilastatin-Vista prema shemi svakih 6:00, nije primijećena akumulacija imipenema u krvnoj plazmi ili mokraći u bolesnika s normalnom bubrežnom funkcijom. Kombinirana primjena lijeka Imipenem / Cilastatin-Vista i probenecida dovela je do minimalnog povećanja razine u plazmi i poluživota imipenema iz krvne plazme.
Cilastatin. Najviša razina cilastatina u plazmi nakon 20-minutne infuzije lijeka u dozi od 500 mg kretala se od 21 do 55 μg / ml. Vezanje cilastatina na proteine \u200b\u200bljudske plazme iznosi približno 40%. Poluvrijeme cilastatina iz krvne plazme je približno 1:00. Otprilike 70 - 80% doze cilastatina unutar 10:00 nakon primjene lijeka izlučuje se nepromijenjenim urinom. Nakon toga, cilastatin nije otkriven u mokraći. Otprilike 10% je bilo izloženo kao N-acetil metabolit, koji ima inhibitorni učinak dehidropeptidaze usporediv s učinkom matičnog lijeka. Kombinirana uporaba lijeka i probenecida dovodi do udvostručenja razine u plazmi i poluživota cilastatina, ali nije utjecala na oporavak cilastatina mokraćom.
zatajenje bubrega
Nakon jedne doze imipenema / cilastatina 250 mg / 250 mg, površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) za imipenem povećala se za 1,1, 1,9, odnosno 2,7 puta, u bolesnika s beznačajnim (klirens kreatinina (CrCL 50 - 80 ml / min / 1,73 m 2), umjereno (CrCL 30-80 ml / min / 1,73 m 2) i površina ispod krivulje koncentracije-vremena (AUC) za cilastatin porasla je za 1,6, 2 i 6,2 puta u bolesnika s manjim, umjerenim i teškim zatajenjem bubrega u usporedbi s bolesnicima s normalnom bubrežnom funkcijom.
Nakon jedne doze imipenema / cilastatina od 250 mg / 250 mg primijenjene 24 sata nakon hemodijalize, površina ispod krivulje koncentracije i vremena (AUC) za imipenem i cilastatin bila je 3,7, odnosno 16,4 puta veća u usporedbi s bolesnicima s normalan rad bubrega. Izlučivanje mokraćom, bubrežni klirens i klirens imipenema i cilastatina smanjuju se zajedno sa smanjenjem bubrežne funkcije nakon primjene lijeka Imipenem / Cilastatin-Vist. Prilagođavanje doze neophodno je za bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom.
zatajenje jetre
Utvrđena je farmakokinetika imipenema u bolesnika s oštećenjem jetre. Zbog ograničenog volumena metabolizma imipenema u jetri, očekuje se da oštećenje jetre ne utječe na njegovu farmakokinetiku. Stoga se prilagodba doze ne preporučuje za bolesnike s oštećenjem jetre.
Prosječni klirens i o "Volumen raspodjele imipenema bio je približno 45% veći u djece (u dobi od 3 mjeseca do 14 godina) u usporedbi s odraslima. Površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) za imipenem nakon doze imipenema / cilastatin 15/15 mg / kg tjelesne težine u djece bio je približno 30% veći od izloženosti kod odraslih koji su primili dozu od 500 mg / 500 mg. Kod veće doze, izloženost nakon primjene 25/25 mg / kg imipenema / cilastatina u djece bila je 9% veća u odnosu na izloženost kod odraslih liječenih dozom od 1000 mg / 1000 mg.
Stariji bolesnici
U zdravih starijih dobrovoljaca (u dobi od 65 do 75 godina s normalnom bubrežnom funkcijom za svoju dob), farmakokinetika pojedinačne doze imipenema / cilastatina 500 mg / 500 mg primijenjene tijekom 20 minuta bila je u skladu s očekivanim rezultatima u bolesnika s lakšim oštećenjem bubrega za koje se bilo kakve promjene doze smatraju nepotrebnima. Prosječni poluživot imipenema u plazmi i cilastatina bio je 91 ± 7 minuta, odnosno 69 ± 15 minuta. Višestruko doziranje nije imalo utjecaja na farmakokinetiku imipenema ili cilastatina, a nije primijećeno ni nakupljanje imipenema / cilastatina.
Indikacije
Liječenje infekcija kod odraslih i djece starijih od 1 godine, uzrokovanih mikroorganizmima osjetljivim na lijek:
- intraabdominalne infekcije;
- infekcije donjih dišnih putova (teška upala pluća, uključujući bolničku i ventilatornu upalu pluća)
- Intrapartumske i postporođajne infekcije;
- komplicirane infekcije genitourinarnog sustava;
- komplicirane infekcije kože i mekih tkiva;
- infekcije kostiju i zglobova;
- septikemija,
- endokarditis.
Lijek se može koristiti u liječenju bolesnika s neutropenijom popraćenom vrućicom, čiji je vjerojatni uzrok bakterijska infekcija.
Liječenje bolesnika s bakterijemijom koja je ili je vjerojatno povezana s bilo kojom od gore navedenih infekcija.
Kontraindikacije
Preosjetljivost na komponente lijeka, druge lijekove karbapenem, akutne manifestacije preosjetljivosti (na primjer, anafilaktičke reakcije, ozbiljne kožne reakcije) na druge ß-laktamske antibiotike (na primjer, na penicilin ili cefalosporine).
Interakcija s drugim lijekovima i drugi oblici interakcije
Generalizirane konvulzije primijećene su u bolesnika koji su primali ganciklovir zajedno s intravenskim imipenemom / cilastatinom.
Ovi se lijekovi mogu koristiti zajedno samo kada očekivana korist premašuje potencijalni rizik.
Zabilježeno je smanjenje razine valproične kiseline u krvnoj plazmi uz istodobnu primjenu s karbapenemima, au nekim slučajevima zabilježeni su i iznenadni napadi. Stoga se ne preporučuje istodobna primjena imipenema i valproične kiseline / natrijevog valproata.
Oralni antikoagulansi.
Istodobna primjena antibiotika s varfarinom može povećati njegovo antikoagulantno djelovanje. Mnogo je izvještaja o povećanim antikoagulantnim učincima oralnih antikoagulansa, uključujući varfarin, kod pacijenata koji istodobno uzimaju antibiotike. Rizik može varirati ovisno o vrsti infekcije, dobi i općenitom statusu pacijenta. Preporučuje se često praćenje međunarodnog normaliziranog omjera (INR) tijekom i nakon istodobne primjene antibiotika s oralnim antikoagulansima.
Istodobna primjena imipenema / cilastatina i probenecida dovela je do minimalnog povećanja koncentracije imipenema u plazmi i poluživota imipenema iz krvne plazme. Izlučivanje aktivnog (neprobavljenog) imipenema mokraćom smanjilo se na oko 60% doze kada se lijek koristio s probenecidom. Istodobna primjena lijeka i probenecida udvostručila je razinu cilastatina u plazmi i poluživot cilastatina, ali nije imala utjecaja na izlučivanje cilastatina mokraćom.
Značajke primjene
Pri odabiru imipenema / cilastatina kao lijeka za liječenje u svakom konkretnom slučaju, treba uzeti u obzir uputnost primjene karbapenema, s obzirom na težinu infekcije, prevalenciju rezistencije na druga prihvatljiva antibakterijska sredstva i uzimajući u obzir mogućnost prisutnosti bakterija rezistentnih na karbapenem.
Preosjetljivost.
Poznati su neki klinički i laboratorijski podaci koji ukazuju na djelomičnu unakrsnu alergenost lijeka Imipenem / Cilastatin-Vista i drugih b-laktamskih antibiotika, penicilina i cefalosporina. Ozbiljne reakcije (uključujući anafilaksiju) uočene su kod većine b-laktamskih antibiotika. Prije početka terapije lijekovima, anamnezu bolesnika treba pažljivo proučiti na prisutnost reakcije preosjetljivosti na karbapeneme, peniciline, cefalosporine, druge b-laktamske antibiotike i druge alergene (vidjeti dio "Kontraindikacije").
Ako se tijekom uporabe lijeka razvije alergijska reakcija, lijek treba otkazati i poduzeti odgovarajuće mjere. Ozbiljne anafilaktičke reakcije zahtijevaju hitno liječenje.
Funkcija jetre.
Tijekom liječenja imipenemom / cilastatinom, potrebno je pažljivo pratiti funkciju jetre zbog rizika od toksičnosti za jetru (povećane razine transaminaza, zatajenje jetre i fulminantni hepatitis).
Tijekom liječenja imipenemom / cilastatinom bolesnike s postojećom bolešću jetre treba nadzirati radi jetre. Nije potrebno prilagođavanje doze.
Hematologija.
Tijekom liječenja imipenemom / cilastatinom moguć je pozitivan izravni ili neizravni Coombsov test.
Antibakterijski spektar.
Prije bilo kakvog empirijskog liječenja treba razmotriti antibakterijski spektar imipenema / cilastatina, posebno u životnim opasnim stanjima. Uz to, potreban je oprez zbog ograničene osjetljivosti određenih patogena (povezanih, na primjer, s bakterijskim infekcijama kože i mekih tkiva) na imipenem / cilastatin. Korištenje imipenema / cilastatina poželjno je za liječenje ovih vrsta infekcija ako je specifični patogen već dokumentiran i poznato je da je osjetljiv ili ako postoji vrlo jak razlog da se vjeruje da su najvjerojatniji patogeni (i) podložni takvom liječenju. Istodobna primjena ovog sredstva protiv meticilina rezistentnog Staphylococcus aureus (MRSA) može biti indicirana kada se sumnja na MRSA infekciju ili ako se dokaže da je odobrena indikacija. Istodobna primjena aminoglikozida može biti indicirana kada se sumnja na infekciju Pseudomonas aeruginosa ili ako se to dokaže odobrenom indikacijom.
Clostridium difficile
Razvoj pseudomembranoznog kolitisa zabilježen je kao komplikacija kod gotovo svih antibiotika; njezini oblici mogu biti od blagih do onih koji ugrožavaju život pacijenta. Stoga se antibiotici moraju oprezno propisivati \u200b\u200bkod bolesnika s gastrointestinalnim bolestima u anamnezi, posebno kolitisom. Važno je zapamtiti o mogućnosti razvoja pseudomembranoznog kolitisa kada pacijent razvije proljev tijekom liječenja ili nakon prestanka liječenja antibioticima. Treba razmotriti mogućnost prekida terapije imipenemom / cilastatinom i primjene specifičnog liječenja Clostridium difficile. Lijekovi koji inhibiraju peristaltiku ne smiju se propisivati.
Zatajenje bubrega
U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom akumulira se imipenem / cilastatin. Ako se doza lijeka ne smanji zbog stanja bubrežne funkcije, moguć je razvoj nuspojava iz središnjeg živčanog sustava (vidi "Doziranje i primjena" i niže).
Središnji živčani sustav (CNS).
Kao i kod terapije antibioticima grupe β-laktama, i kod primjene lijeka Imipenem / Cilastatin-Vista opisane su nuspojave iz središnjeg živčanog sustava, poput mioklonusa, konfuzije ili konvulzija, posebno ako su prekoračene preporučene doze, koje su određene ovisno o bubrežnoj funkciji i tjelesnoj težini ... Običaj takvih poremećaja primijećen je u bolesnika s lezijama CNS-a (ozljeda mozga ili napadaji u anamnezi) i / ili u bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom, u kojima se lijek može akumulirati u tijelu. S tim u vezi, posebno za takve pacijente, neophodno je strogo se pridržavati preporučenih doza i režima liječenja. Antikonvulzivnu terapiju treba nastaviti u bolesnika s napadima u anamnezi.
Posebnu pozornost treba posvetiti neurološkim simptomima ili napadajima u djece s poznatim čimbenicima rizika za napadaje ili uz istovremene lijekove kako bi se smanjio intenzitet ispitivanja.
Ako se tijekom liječenja pojave fokalni tremor, mioklonus ili napadi, pacijenti bi trebali proći neurološki pregled uz imenovanje antikonvulzivne terapije, ako to nije propisano. Ako simptomi poremećaja iz središnjeg živčanog sustava traju, dozu Imipenema / Cilastatina-Viste treba smanjiti ili lijek potpuno otkazati.
Imipenem / Cilastatin-Vista nije indiciran za liječenje bolesnika s klirensom kreatinina ≤ 5 ml / min / 1,73 m 2, osim ako se hemodijaliza ne izvrši 48 sati kasnije. Za bolesnike na hemodijalizi Imipenem / Cilastatin-Vista preporučuje se samo kada pozitivni rezultati liječenja premašuju potencijalni rizik od napadaja.
Pomoćne tvari.
Lijek sadrži 37,6 mg natrija (1,6 mEq.), Što treba uzeti u obzir prilikom njegove primjene u bolesnika koji su na dijeti s kontroliranim natrijem (bez soli).
Primjena tijekom trudnoće ili dojenja.
Trudnoća.
Primjena lijeka za liječenje trudnica nije pravilno proučena, stoga se tijekom trudnoće može propisati samo ako očekivana korist za trudnicu premašuje potencijalni rizik za plod.
Razdoblje dojenja.
Imipenem i cilastatin se u malim količinama izlučuju u majčino mlijeko. Ako je potrebno koristiti lijek, dojenje treba prekinuti.
Sposobnost utjecaja na brzinu reakcije tijekom vožnje ili upravljanja drugim mehanizmima.
S obzirom na rizik od nuspojava poput halucinacija, pospanosti, vrtoglavice, prilikom upotrebe lijeka trebate izbjegavati vožnju vozilom i rad s mehanizmima.
Način primjene i doziranje
Dnevna doza Imipenema / Cilastatina-Viste određuje se uzimajući u obzir ozbiljnost infekcije, vrstu izoliranog (ih) patogena; raspodijeljeni u nekoliko identičnih primjena u jednakim dozama, uzimajući u obzir stanje bubrežne funkcije i tjelesnu težinu.
Odrasli bolesnici s normalnom bubrežnom funkcijom
Doze za bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom (klirens kreatinina\u003e 70 ml / min / 1,73 m 2) i tjelesnom težinom od najmanje 70 kg:
- 500 mg / 500 mg svakih 6:00 ili
- 1000 mg / 1000 mg svakih 8:00 ili svakih 6:00.
Za liječenje infekcija utvrđeni ili vjerojatni uzrok su manje osjetljive bakterijske vrste (npr. Pseudomonas aeruginosa), a za ozbiljne infekcije (npr. Kod neutropeničnih bolesnika s vrućicom) preporučuje se doza od 1000 mg / 1000 mg svakih 6:00.
Dozu treba smanjiti za bolesnike sa:
- QC ≤ 70 ml / min / 1,73 m 2 i / ili
- s tjelesnom težinom manjom od 70 kg. Smanjivanje doze ovisno o tjelesnoj težini posebno je važno za bolesnike sa značajno manjom od 70 kg tjelesne težine i / ili umjerenim / teškim oštećenjem bubrega.
Doza za pacijente težine manje od 70 kg određuje se pomoću formule:
stvarna tjelesna težina (kg) * standardna doza
Maksimalna dnevna doza ne smije prelaziti 4000 mg / 4000 mg dnevno.
Odrasli bolesnici s oštećenom bubrežnom funkcijom
Da biste odredili nižu dozu za odrasle bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom, morate:
- Odredite ukupnu dnevnu dozu (tj. 2000/2000, 3000/3000 ili 4000/4000 mg) koja se obično daje bolesnicima s normalnom bubrežnom funkcijom.
- Odaberite potreban način primjene smanjene doze (vidjeti tablicu 1.) u skladu s pacijentovim klirensom kreatinina i trajanjem infuzije (vidjeti "Način primjene").
stol 1
Doze imipenema / cilastatina za odrasle bolesnike s oštećenom bubrežnom funkcijom i težinom ≥ 70 kg *
* Za bolesnike koji teže manje od 70 kg, dozu treba proporcionalno smanjiti. Proporcionalna doza za bolesnike s tjelesnom težinom
** Kada se koristi doza od 500 mg / 500 mg u bolesnika s klirensom kreatinina od 6-20 ml / min / 1,73 m 2, rizik od napadaja značajno se povećava.
Pacijenti s klirensom kreatinina ≤ 5 ml / min / 1,73 m 2
Imipenem / Cilastatin-Vista B za intravensku primjenu ne smije se propisivati \u200b\u200bako se hemodializa ne izvrši u sljedećih 48 sati.
hemodijaliza
Kada liječite bolesnike s klirensom kreatinina ≤ 5 ml / min / 1,73 m 2 i koji su na hemodijalizi, koristite doze preporučene za pacijente s klirensom kreatinina 6-20 ml / min / 1,73 m 2 (vidjeti tablicu 1 ).
I imipenem i cilastatin eliminiraju se tijekom hemodijalize. Pacijentu treba dati imipenem / cilastatin odmah nakon sesije hemodijalize, a zatim svakih 12:00 nakon završetka. Pacijenti koji se podvrgavaju hemodijalizi, posebno oni s osnovnom bolešću središnjeg živčanog sustava, trebaju pažljivo promatranje; preporuča se propisivanje imipenema / cilastatina takvim pacijentima samo pod uvjetom da očekivani učinak premašuje mogući rizik od napadaja (vidjeti "Osobitosti primjene").
Do danas nema dovoljno podataka o primjeni lijeka u bolesnika na peritonealnoj dijalizi, stoga se ne preporučuje njegova primjena za liječenje ove kategorije bolesnika.
zatajenje jetre
Nije potrebno prilagođavanje doze za pacijente s oštećenom funkcijom jetre.
Stariji bolesnici
Nije potrebno prilagođavanje doze za starije bolesnike s normalnom bubrežnom funkcijom.
Djeca u dobi od 1 godine.
Za liječenje infekcija utvrđeni ili vjerojatni uzrok su manje osjetljive bakterijske vrste (npr. Pseudomonas aeruginosa) i ozbiljne infekcije (npr. Neutropenija u febrilnih bolesnika), preporučuje se doza od 25/25 mg / kg svakih 6:00.
Djeca mlađa od 1 godine i / ili s oštećenom bubrežnom funkcijom.
Način primjene.
Svaka bočica je samo za jednokratnu upotrebu.
Prije upotrebe, sadržaj bočice (prah) mora se otopiti i razrijediti na odgovarajući način (vidi.
Preporuke u nastavku). Svaka doza koja ne prelazi 500 mg / 500 mg Imipenema / Cilastatina-Viste za intravensku primjenu treba primijeniti unutar 20-30 minuta. Svaku dozu veću od 500 mg / 500 mg treba primijeniti tijekom 40-60 minuta. Ako se tijekom infuzije u bolesnika javi mučnina, potrebno je smanjiti brzinu primjene lijeka.
Priprema otopine za intravensku primjenu.
Imipenem / Cilastatin-Vista za infuziju dostupan je u obliku sterilnog praška u bočicama koje sadrže 500 mg ekvivalenta imipenema i 500 mg cilastatina.
Sastav lijeka Imipenem / Cilastatin-Vista sadrži natrijev bikarbonat kao pufer, koji daje otopinu s pH od 6,5 do 8,5. Ove promjene pH nisu značajne ako se otopina priprema i čuva u skladu s danim uputama. Imipenem / Cilastatin-Vista za intravensku primjenu sadrži 37,5 mg natrija (1,6 meq).
Sterilni prašak Imipenem / Cilastatin-Vista treba razrijediti kako je naznačeno u tablici 2. Dobivenu otopinu treba mućkati dok se ne stvori bistra tekućina. Varijabilnost boje otopine od bezbojne do žute ne utječe na aktivnost lijeka.
Tablica 2.
Priprema otopine Imipenem / Cilastatin-Vista za intravensku primjenu
Sadržaj bočice mora se suspendirati i dovesti do 100 ml odgovarajućom otopinom za injekcije.
U prvoj fazi preporučuje se u bočicu dodati oko 10 ml 0,9% otopine natrijevog klorida. U iznimnim slučajevima, kada se 0,9% otopina natrijevog klorida iz kliničkih razloga ne može koristiti, kao otapalo može se koristiti 5% glukoze.
Dobro promućkajte i prenesite suspenziju stvorenu u spremnik s otopinom za injekcije.
Upozorenje: Suspenzija nije otopina za injekcije spremna za upotrebu.
Ponovite postupak, dodajući ponovno 10 ml otopine za infuziju tako da se cjelokupni sadržaj bočice prenese u otopinu za infuziju. Dobivena smjesa mora se mućkati dok ne postane prozirna.
Koncentracija rekonstituirane otopine nakon gore navedenog postupka iznosi oko 5 mg / ml imipenema i cilastatina.