izopačena reakcija tijela na (makar i jednokratnu) primjenu ljekovite tvari

povećana osjetljivost tijela na lijek

23. Nakupljanje lijekova u tijelu tijekom ponovljene primjene naziva se:

materijalna kumulacija

funkcionalna kumulacija

senzibilizacija

24. Senzibilizacija je u osnovi:

1. alergije

2. idiosinkrazije

3. tahifilaksija

4. kumulacija

25. Znak ovisnosti o drogama se zove:

osjećate se bolje nakon uzimanja lijeka

povećanje osjetljivosti tijela na lijek

neodoljiva želja za uzimanjem droge

nesanica

26. Uz naziv doze navesti njezinu definiciju

Naziv doze Određivanje doze:

kolegij a) količina tvari po dozi

pojedinačna b) doza koja ima terapijski učinak

dnevno d) broj lijekova po ciklusu liječenja

4. toksični c) količina lijekova po dozi tijekom dana

5. terapijski e) količina lijekova koja uzrokuje opasne

toksični učinci na tijelo

27. Doza lijeka za dijete od 3 godine je:

1/24 doze za odrasle

1/12 doze za odrasle

1/3 doze za odrasle

1/8 doze za odrasle

28. Kombinirajte:

Negativni tip radnje Definicija

1. teratogen a) deformacija ploda

2. mutageni b) stimulacija malignog rasta

3. kancerogeni tumori

4. ulcerogena c) ulceracija sluznice probavnog trakta

d) oštećenje stanice genetskog aparata

29. Kombinirajte:

Definicija pojma

1. tahifilaksija a) neodoljiva želja za ponavljanjem

2. ovisnost o drogama

3. senzibilizacija b) teški i somatski poremećaji

4. apstinencijski sindrom tijelo, nakon naglog prestanka

davanje lijeka

c) povećanje osjetljivosti organizacije

ma na djelovanje lijeka

d) brzo slabljenje djelovanja lijeka sa

njegovo ponovno uvođenje

30. Većina lijeka se apsorbira:

u usnoj šupljini

u želucu

u tankom crijevu

u debelom crijevu

31. Koje tvari lakše prodiru kroz staničnu membranu:

1. lipofilni

2. hidrofilan

32. Kombinirajte:

1. antagonist a) interakcija s receptorom, uzroci

učinak manji od maksimalnog

2. agonist b) interakcija s receptorom, uzroci

maksimalan učinak

3. parcijalni agonist c) blokira receptor

4. agonist-antagonist d) stupa u interakciju s receptorima; poticaj

lije jednu podvrstu receptora i blokira

postoji još jedna podvrsta

33. Oslobađanje lijekova iz tijela naziva se:

1. eliminacija

2. izlučivanje

3. metabolizam

4. esterifikacija

34. Glavni načini uklanjanja droge iz tijela su:

crijeva

mliječna žlijezda

35. Pretežno provođenje biotransformacije većine lijekova u tijelu:

36. Lijek se najviše razgrađuje u jetri kada se daje:

u rektum

37. Uljne otopine ne možete unijeti:

1. intramuskularno

2. intravenozno

3. udisanje

4. potkožno

38. Nuspojava LP je:

radnju koju liječnik očekuje

djelovanje koje ovisi o dozi

neželjena radnja koja ometa glavnu radnju

A) Akumulacija: doza, intervali između doza i fluktuacije koncentracije lijeka u. Kod mnogih bolesti uspješna terapija lijekovima moguća je samo ako se koncentracija lijeka održava na stalno visokoj razini.

Ovo znači potrebu redovito uzimanje lijeka i pridržavanje režima doziranja u kojem koncentracija tvari u plazmi ne pada ispod terapijski učinkovite vrijednosti i ne prelazi minimalnu toksičnu koncentraciju. Međutim, stalna razina tvari u krvi je nepoželjna ako smanjuje učinkovitost lijeka (razvoj rezistencije na njega) ili ako je potreban u krvi samo u određenim vremenskim razdobljima.

Održivo koncentracije u krvi može se postići propisivanjem lijeka u obliku dugotrajnih intravenskih infuzija; visina ravnotežnog stanja određena je brzinom infuzije. Ovaj se postupak često koristi u bolničkim uvjetima, ali ambulantno postavljanje nije izvedivo. Kada se primjenjuje oralno, kompromis je podijeliti ukupnu dnevnu dozu u nekoliko doza.

U slučaju kada dnevna doza daje se u nekoliko doza, koncentracija lijeka u krvi lagano varira.

Kao što je prikazano praksa, pacijenti često krše režim uzimanja lijeka, osobito u slučajevima kada ga je potrebno uzimati nekoliko puta dnevno (tzv. nepridržavanje pacijentovih uputa liječnika). Oscilacije u koncentraciji lijeka u krvi između doza manje su izražene ako se lijek daje u produljenom obliku.

Ako lijek ako se uzima dugo i često, vrijeme potrebno za postizanje ravnoteže u akumulaciji tvari ovisi o brzini eliminacije. Empirijski je utvrđeno da se plato postiže za vrijeme približno jednako tri t 1/2.

U droge sporom eliminacijom, intenzivno se nakupljaju u organizmu (fenprokumon, digitoksin, metadon), optimalna koncentracija u krvi postiže se kroz dulje vrijeme. e. povećanjem početne (zasićene) doze ubrzava se postizanje ravnoteže, koja se kasnije održava uzimanjem nižih doza (održavanja).

Za tvari sa sporom eliminacijom, 1 doza dnevno može biti dovoljna za održavanje stabilne koncentracije u krvi.

b) Promjene u eliminaciji u tijeku terapija lijekovima . Važno je razumjeti da za lijekove koji se redovito uzimaju i nakupljaju u krvi do željene razine, uvjeti za biotransformaciju i izlučivanje ne ostaju uvijek konstantni. Eliminacija se može ubrzati aktivacijom enzima ili promjenama pH urina.

U ovom slučaju ravnotežna koncentracija u krvi smanjuje se na novu vrijednost, ovisno o brzini eliminacije. Učinak lijeka može biti oslabljen ili zaustavljen. I obrnuto, kada je izlučivanje poremećeno (s progresivnim zatajenje bubrega), prosječna koncentracija u krvi lijekova izlučenih putem bubrega raste i može doseći toksične razine.

1. Putevi primjene ljekovite tvari u organizam, njihova apsorpcija, distribucija, transformacija, proučavanje izlučivanja:

A. Farmakodinamika.

B. + Farmakokinetika.

B. Privatna farmakologija.

G. Farmakotoksikologija.

2. Proces nakupljanja ljekovitih tvari u organizmu naziva se:

A. + Kumulacija.

B. Sinergizam.

B. Antagonizam.

D. Ovisnost o drogama.

3. Lijek koji ima nadražujuće djelovanje:

A. De-nol.

B. + Flasteri od senfa.

V. Venter.

G. Aktivni ugljen.

4. Lijek s adsorpcijskim učinkom:

A. Menovazin.

B. +Aktivni ugljen.

V. Novokain.

G. Difenhidramin.

5. Bolest za koju se koristi pilokarpin hidroklorid:

A. Hipertenzija.

B. + Glaukom.

B. Kratkovidnost.

G. Intestinalna atonija.

6. Atropin sulfat je kontraindiciran za:

A. Čir na želucu.

B. + Glaukom.

B. Bronhijalna astma.

D. Grčevi u želucu.

7. Lijek za rinitis:

A. + Galazolin.

B. Bisakodil.

B. Aceklidin.

G. Skopolamin.

8. Analog promedola:

A. Panadol.

B. + Omnopon.

V. Solpadein.

G. Voltaren.

9. Moguća komplikacija kada koristite aspirin:

A. Proljev.

B. + Ulcerogeni učinak (ulceracija sluznice probavnog sustava).

B. Promjena brzine otkucaja srca.

10. Glavni farmakoterapijski učinak paracetamola:

A. + Antipiretik.

B. Protuupalno.

B. Antireumatik.

G. Antiaritmik.

11. Za bolove se koriste narkotički analgetici:

A. Golovnih.

B. Zglobni.

V. Stomatološki.

G. + Onkološki.

12. Farmakološka skupina elenium:

A. + Lijekovi za smirenje.

B. Tablete za spavanje.

B. Ekspektoransi.

D. Antihistaminici.

13. Farmakološka skupina tinkture matičnjaka:

A. Opći tonici.

B. + Sedativi.

B. Tablete za spavanje.

D. Antihistaminici.

14. Farmakološka skupina tinkture ginsenga:

A. Sedativi.

B. Tablete za spavanje.

B. + Opći tonici.

D. Antihipertenzivi.

15. Lijek za ublažavanje napada angine:

A. Nitrosorbid.

B. + Nitroglicerin.

V. Sustak-forte.

G. Nitrong.

16. Antispazmodičko miotropno djelovanje:

A. Hipotiazid.

B. + Papaverin hidroklorid.

B. Kodein.

G. Mezaton.

17. Indikacije za primjenu strofantina-K:

A. + Akutno zatajenje srca.

B. Hipertenzivna kriza.

B. Kronično zatajenje srca.

G. Neuroze.

18. Srčani glikozid za liječenje kroničnog zatajenja srca:

A. + Digitoksin.

B. Korglykon.

V. Strofantin-K.

G. Nitroglicerin.

19. Farmakološka skupina furosemida:

A. Antitusici.

B. + Diuretici.

B. Antihistaminici.

D. Laksativi.

20. Opioidni antitusik:

A. Libexin.

B. Mukaltin.

V. + kodein.

G. Bronchicum.

21. Atrovent se propisuje za:

A. + Bronhijalna astma.

B. Miastenija.

B. Hipotenzija.

G. Bubrežne kolike.

22. Antihistaminik koji blokira H1 receptore:

A. Hidrokortizon.

B. Efedrin.

V. + Diazolin.

G. Salbutamol.

23. Lijek koji ima koleretski učinak:

A. Pepsin.

B. + Cholenzym.

B. Želučani sok.

G. Smecta.

24. Antacid:

A. + Almagel.

B. Acidin-pepsin.

V. Flamin.

G. Senade.

25. Lijek s laksativnim učinkom:

A. No-shpa.

B. + bisakodil.

B. Dibazol.

26. Actrapid se koristi za:

A. Liječenje miksedema.

B. Liječenje Gravesove bolesti.

V. + Liječenje dijabetes melitusa.

D. Liječenje kretenizma.

27. Askorbinska kiselina se koristi za:

A. Rakhite.

B. Pellagre.

V. + Skorbut.

G. Hemoragijska dijateza.

28. Pri korištenju kloramfenikola moguće je:

A. Ototoksični učinak.

B. Učinak na vid.

B. + Inhibicija hematopoeze.

D. Učinak na središnji živčani sustav.

29. Antibiotik koji se koristi za kandidomikozu:

A. Levomicetin.

B. + Nistatin.

B. Benzilpenicilin.

G. Tetraciklin.

30. Skupina fluorokinolona uključuje:

A. Klaforan.

B. + ofloksacin.

V. Amikacin.

G. Trichopolum.

31. Zemljopisna širina terapeutsko djelovanje Raspon doza naziva se:

A. Umjereno terapeutski do minimalno toksičan.

B. + Od minimalno terapeutskog do minimalno toksičnog.

B. Od minimalno terapeutskog do minimalno smrtonosnog.

D. Minimalno toksično do smrtonosno.

32. Bioraspoloživost lijeka je:

A. Vrijeme tijekom kojeg se koncentracija lijeka u krvi smanjuje za 50%.

B. Proces pretvorbe tvari u tijelu.

D. Skup procesa biotransformacije i izlučivanja.

33. Induktori su lijekovi:

A. + Povećava aktivnost jetrenih enzima.

B. Smanjenje aktivnosti jetrenih enzima.

B. Blokiranje specifičnih receptora.

D. Ekscitacijski specifični receptori.

34. Sljedeće se ne može primijeniti intravenozno:

A. + Suspenzije.

B. Hipertonične otopine.

B. Hipotonične otopine.

D. Vodene otopine.

35. Povećanje osjetljivosti tijela na lijek pri ponovljenoj primjeni je:

A. Navikavanje.

B. Ovisnost.

B. + Senzibilizacija.

D. Sinergizam.

36. Učinak lijeka koji uzrokuje deformacije fetusa:

A. Embriotoksično.

B. Ototoksično.

B. + Teratogen.

G. Nefrotoksično.

37. Smanjena osjetljivost organizma na lijek kod ponovljene primjene:

A. Sinergizam.

B. Senzibilizacija.

B. Antagonizam.

G. + Navikavanje.

38. U slučaju antagonizma djelovanje ljekovitih tvari je:

A. Pojačava se.

B. + Smanjuje.

B. Ne mijenja se.

D. Potenciran.

39. Neodoljiva želja za uzimanjem lijekova:

A. Apstinencija.

B. Navikavanje.

V. + Ovisnost o drogama.

G. Kumulacija.

40. Mehanizam djelovanja sredstava za premazivanje:

A. Blokada osjetnih receptora.

B. + Stvaranje zaštitnog koloidnog filma.

B. Adsorpcija kemijskih spojeva na njegovoj površini.

41. Mehanizam djelovanja adsorpcijskih sredstava:

A. + Adsorpcija kemijskih spojeva na svojoj površini.

B. Blokada osjetnih receptora.

B. Stvaranje zaštitnog koloidnog filma.

42. Lijekovi iz skupine lokalnih anestetika:

1. Novokain.

2. Anestezin.

4. Lidokain.

A. Točno 1,2,3.

B. Točno 2.4.

V. + Točno 1,2,4.

D. Točno 3.4.

43. Lijekovi za rinitis:

1. Galazolin.

2. Alupent.

3. Papaverin hidroklorid.

4. Sanorin.

A. Točno 1,2.

B. Točno 1.3.

V. + Točno 1.4.

D. Točno 2.3.

44. Pripravci s adstrigentnim svojstvima:

2. Anestezin.

3. Bizmutov subnitrat.

4. mentol.

A. + Točno 1.3.

B. Točno 2.4.

B. Točno 1,2.

D. Točno 3.4.

45. Lijekovi koji imaju nadražujuće djelovanje:

1. mentol.

3. Senfne žbuke.

4. Novokain.

A. Točno 1,2.

B. + Točno 1.3.

B. Točno 2.4.

D. Točno 3.4.

46. ​​​​Indikacije za primjenu M-kolinomimetika:

1. Miastenija gravis.

2. Glaukom.

3. Epilepsija.

4. Intestinalna atonija.

A. Točno 1,2.

B. Točno 2.3.

V. + Točno 2.4.

D. Točno 1.4.

47. Lijekovi za liječenje glaukoma:

1. Atropin sulfat.

2. Pilokarpin hidroklorid.

3. Ocupress.

4. Naftizin.

A. Točno 1,2.

B. Točno 1.4.

V. + Točno 2.3.

D. Točno 1.3.

48. Komplikacije koje nastaju primjenom atropina:

A. Kumulacija, kožni osip, curenje nosa i kašalj, konjunktivitis.

B. + Paraliza smještaja, povišen intraokularni tlak, suha usta, atonija

crijeva.

49. Indikacije za primjenu atropinsulfata:

1. Intestinalna atonija.

2. Bronhijalna astma.

3. Glaukom.

4. Spazmi glatkih mišića gastrointestinalnog trakta.

A. Točno 1,2.

B. Točno 2.3.

V. + Točno 2.4.

D. Točno 3.4.

50. Nuspojave anaprilina:

A. + Spazam bronha.

B. Parkinsonov sindrom.

B. Čir na želucu i dvanaesniku.

D. Ekscitacija središnjeg živčanog sustava, nesanica.

51. Lijek koji djeluje vazokonstriktorno:

A. Pilokarpin hidroklorid.

B. + Adrenalin.

V. Anaprilin.

G. Atropin.

52. Antikolinergički lijekovi uključuju sve sljedeće lijekove, osim:

A. + Pilocarpina.

B. Platifillina.

V. Atropin.

G. Gastrocepin.

53. Učinak efedrina:

V. + Ima vazokonstriktor i bronhodilatacijski učinak, stimulira središnji živčani sustav.

54. Stimulans beta-adrenergičkih receptora:

A. Mezaton.

B. + Izadrin.

V. Naftizin.

G. Galazolin.

55. Naftizina nema u apoteci. Može se zamijeniti:

A. Anabasin.

B. Metacin.

V. Astmopent.

G. + Galazolin.

56. Svi sljedeći lijekovi povisuju krvni tlak, osim:

A. Mezatona.

B. Adrenalin.

V. + Izadrina.

G. Norepinefrin.

57. Antihipertenzivi iz skupine simpatolitika:

1. Rezerpin.

2. Pirilen.

3. Eufilin.

4. Adelfan.

A. Točno 1,2.

B. Točno 2.3.

B. Točno 3.4.

G. + Točno 1.4.

58. Indikacije za primjenu adrenalin hidroklorida:

1. Nesanica.

2. Bronhijalna astma.

3. Oštar pad krvnog tlaka.

4. Reumatizam zglobova.

A. + Točno 2.3.

B. Točno 1.4.

B. Točno 2.4.

D. Točno 1.3.

59. Beta-blokatori se koriste za:

A. Hipotenzija.

B. Intestinalna atonija.

V. + Angina pectoris.

G. Dijabetes melitus.

60. Za inhalacijska anestezija koristiti:

A. Natrijev hidroksibutirat.

B. Heksenal.

V. + Dušikov oksid.

G. Propanidid.

61. Tablete za spavanje koje mijenjaju strukturu sna:

A. Antihistaminici.

B. + Barbiturati.

B. Trankvilizatori.

D. Alifatski derivati.

62. Farmakološka skupina fenobarbitala:

A. Sredstva za smirenje.

B. + Tablete za spavanje.

B. Ekspektoransi.

D. Antihistaminici.

63. Tablete za spavanje iz skupine benzodiazepina:

1. Nitrazepam.

2. Nembutal.

3. Fenazepam.

4. Imovan.

A. Točno 2.3.

B. Točno 1.4.

V. + Točno 1.3.

D. Točno 2.4.

64. Za nesanicu se propisuje:

1. Promedol.

2. Nitrazepam.

3. Donormil.

4. Imovan.

A. Točno 1,2.

B. Točno 1.3.

V. + Točno 2,3,4.

D. Točno 1,3,4.

65. Za Parkinsonovu bolest propisuje se:

A. Fenobarbital.

B. Suksilep.

V. + levodopa.

G. Convulex.

66. Nuspojave neuroleptika:

A. Kumulacija.

B. Ototoksičnost.

B. Apstinencijalni sindrom.

G. + Fenomeni parkinsonizma.

67. Dijete od 3 godine sa povišena temperatura propisati:

A. Aspirin.

B. Indometacin.

V. Citramon.

G. + Paracetamol.

68. Dugodjelujući opioidni analgetik:

A. Kodein fosfat.

B. + Morphilong.

V. Estocin.

G. Pentalgin.

69. Bolesnici od raka sa jaka bol propisati:

A. + morfij.

B. Aspirin.

B. Paracetamol.

G. Ortofen.

70. Opioidni analgetici:

1. Promedol.

2. Panadol.

3. Omnopon.

4. Butadion.

A. Točno 1,2.

B. Točno 2.3.

B. Točno 3.4.

G. + Točno 1.3.

71. Indikacije za primjenu narkotičkih analgetika:

1. Zglobna, reumatska bol.

2. Traumatska bol.

3. Bolovi zbog malignih tumora.

4. Zubobolja, glavobolja.

A. Točno 1,2,4.

B. Točno 2.4.

V. + Točno 2.3.

D. Točno 1.4.

72. Voltaren se koristi:

A. + Kada reumatoidni artritis, upala zglobova.

B. Za kronični zatvor.

D. Za infekcije dišni put, genitourinarni trakt, gastrointestinalni trakt.

73. Nesteroidni protuupalni lijekovi se koriste za:

A. Traumatska bol.

B. Infarkt miokarda.

V. + Reumatizam.

G. Kardiogeni šok.

74. Mehanizam djelovanja nesteroidnih protuupalnih lijekova:

A. + Blokirajte proizvodnju upalnih medijatora.

B. Inhibiraju metaboličke procese.

B. Poticanje metaboličkih procesa.

D. Blokirati živčane završetke.

75. Drugi naziv za indometacin:

A. Diklofenak.

B. Ibuprofen.

V. + metindol.

G. Maxigan.

76. Za smanjenje ulcerogenog učinka aspirina:

1. Propisano prije jela.

2. Propisuje se nakon jela.

3. Isperite ga sokom.

4. Samljeti.

A. Točno 2.3.

B. Točno 1.3.

V. + Točno 2.4.

D. Točno 3.4.

77. U kojim slučajevima se koriste NSAR?

1. Groznica, vrućina.

2. Bolovi zbog malignih tumora.

3. Reumatski, bolovi u zglobovima.

4. Glavobolja.

A. Točno 1,2.

B. + Točno 1,3,4.

B. Točno 2,3,4.

D. Točno 3.4.

78. Za neuralgiju, artritis, reumatizam koristiti:

1. Ibuprofen.

2. Fentanil.

3. Diklofenak natrij.

4. Ketoprofen.

A. Točno 1,2,3.

B. + Točno 1,3,4.

B. Točno 2.4.

D. Točno 1,2.

79. Sljedeće ima antipsihotičke učinke:

A. Diazepam.

B. + Aminazin.

V. Corvalol.

G. Fentanil.

80. Za liječenje akutne psihoze propisati:

A. Sedativi.

B. Nootropici.

V. + Neuroleptici.

G. Lijekovi za smirenje.

81. Za depresiju koristiti:

A. + Amitriptilin.

B. Piracetam.

B. Kofein.

G. Hlozepid.

82. U skupinu sredstava za smirenje spadaju:

1. Elenium.

2. Fenobarbital.

3. Seduxen.

4. Indometacin.

A. + Točno 1.3.

B. Točno 2.4.

B. Točno 2.3.

D. Točno 3.4.

83. Lijek za smirenje koji ne izaziva pospanost:

A. Hlozepid.

B. Oksazepam.

V. + Medazepam.

G. Diazepam.

84. Komplikacije kod primjene preparata broma:

A. + Kumulacija, kožni osip, curenje nosa i kašalj, konjunktivitis.

B. Paraliza akomodacije, povišen intraokularni tlak, suha usta, atonija

crijeva.

B. Alergija, teratogeni učinak, oštećenje koštano tkivo i zubnu caklinu.

D. Povećanje krvnog tlaka za 1,5-2 sata nakon početne uporabe lijeka.

85. Farmakološka skupina tinkture valerijane:

A. Tablete za spavanje.

B. Antihistaminici.

B. Opći tonici.

G. + Sedativi.

86. Sedativi:

1. Persen.

2. Tinktura Eleutherococcus.

3. Novo - Passit.

4. Corvalol.

A. Točno 1,2,3.

B. + Točno 1,3,4.

B. Točno 2.3.

D. Točno 1.4.

87. Sedativi:

1. Kofein.

2. Tinktura valerijane.

3. Motherwort tinktura.

4. Natrijev bromid.

A. Točno 1,2,3.

B. Točno 1.4.

V. + Točno 2,3,4.

D. Točno 3.4.

88. Sedativ koji uzrokuje kumulaciju:

A. Novopassit.

B. Corvalol.

V. + Natrijev bromid.

G. Motherwort tinktura.

89. Lijek koji pospješuje koncentraciju, poboljšava pamćenje i olakšava učenje:

A. Haloperidol.

B. Grandaksin.

B. Amitriptilin.

G. + Nootropil.

90. Kofein:

A. Ima središnji, izravan i refleksni učinak koronarne dilatacije.

B. + Povećava mentalnu i fizičku izvedbu, uklanja umor.

D. Inhibira sintezu folna kiselina, uzrokuje kristaluriju bubrega.

91. Nuspojave kofeina:

A. Kumulacija.

B. Pospanost.

V. + Nesanica.

D. Smanjena izvedba.

92. Drugi naziv za piracetam:

A. Fenibut.

B. Picamilon.

B. Aminalon.

G. + Nootropil.

93. Psihostimulansi se koriste:

1. U šoku.

2. Za narkolepsiju (patološka pospanost).

3. Tijekom kolapsa.

4. Povećati mentalnu i fizičku izvedbu.

A. Točno 1,2,4.

B. 2,3,4 su točni.

V. + Točno 2.4.

D. Točno 1,2.

94. Opći tonici biljnog porijekla:

1. Aralia tinktura.

2. Tinktura ginsenga.

3. Tinktura valerijane.

4. Motherwort tinktura.

A. Točno 1.3.

B. + Točno 1,2.

B. Točno 1.4.

D. Točno 3.4.

95. Za liječenje bronhijalne astme koristi se:

2. Galazolin.

3. Orciprenalin sulfat (alupent).

4. Fenoterol.

A. Točno 2.3.

B. Točno 1.4.

B. Točno 2.4.

G. + Točno 3.4.

96. Farmakološka skupina tavegila:

A. Sredstva za smirenje.

B. Tablete za spavanje.

B. Ekspektoransi.

G. + Antihistaminici.

97. Antihistaminici:

1. Butadion.

2. Naftizin.

3. Tavegil.

4. Difenhidramin.

A. Točno 2.3.

B. Točno 1.3.

V. + Točno 3.4.

D. Točno 2.4.

98. Antihistaminik, depresor koji ne djeluje na CNS:

A. Difenhidramin.

B. + Claritin.

B. Diprazin.

G. Suprastin.

99. Antialergijski lijek koji se koristi za Bronhijalna astma:

A. Adrenalin.

B. + Intal.

V. Naftizin.

G. Biseptol.

100. Lijek koji se koristi samo za prevenciju napadaja bronhijalne astme:

A. Alupent.

B. Berodual.

V. + Intal.

G. Berotek.

101. Analog astmopenta:

A. + Berotek.

B. Anaprilin.

B. Hipotiazid.

G. Visken.

102. Djelotvorni lijekovi za bronhijalnu astmu:

1. Eufilin.

2. Kodein.

3. Astmopent.

A. Točno 2.4.

B. Točno 1,2.

B. Točno 3.4.

G. + Točno 1.3.

103. Lijekovi za bronhijalnu astmu:

1. Umutiti.

2. Berotek.

3. Atrovent.

4. Ketotifen.

A. + Točno 2,3,4.

B. 1,2,3 su točni.

B. Točno 1.3.

D. Točno 2.4.

104. Djelotvorno kod bronhijalne astme:

3. Atrovent.

4. Atenolol.

A. Točno 2,3,4.

B. + Točno 1.3.

B. Točno 1.4.

D. Točno 1,2,3.

105. Analog bromheksina:

A. Berotek.

B. Galazolin.

B. Hipotiazid.

G. + ACC (acetilcistein).

106. Ekspektorans (mukolitik):

A. Kodterpin.

B. + Solvin (Lazolvan).

V. Glauvent (Glaucin hidroklorid).

G. Libexin.

107. Ekspektoransi:

1. Bromheksin.

2. Amonijak-anis kapi.

3. Alupent.

4. Allohol.

A. Točno 1.4.

B. Točno 3.4.

V. + Točno 1.2.

D. Točno 2.3.

108. Nuspojave kodeina:

A. + Ovisnost o drogama.

B. Kumulacija.

B. Ototoksičnost.

G. Teratogenost.

109. Antitusici:

1. Natrijev bikarbonat.

2. Amonijak-anis kapi.

3. Kodein.

4. Libexin.

A. + Točno 3.4.

B. 1,2,3 su točni.

B. Točno 2.3.

D. Točno 1.3.

110. Antitusik:

A. Mukaltin.

B. Pektusin.

V. + Libexin.

G. Terpinhidrat.

111. Ekspektorans:

A. Libexin.

B. Tusuprex.

V. Glauvent.

G. + Lazolvan.

112. Lijekovi koji potiskuju centar za kašalj:

A. Terpinhidrat, libeksin, omnopon.

B. Libeksin, bromheksin, kodein, omnopon.

V. + okseladin, libeksin, kodein.

G. Terpinhidrat, okseladin, libeksin, bromheksin, kodein.

113. Farmakološka skupina klonidina:

A. Antihistaminici.

B. Antiaritmici.

B. + Antihipertenzivi.

D. Antianginozni lijekovi.

114. Anaprilin analog:

A. Berotek.

B. Octadine.

B. Hipotiazid.

G. + metoprolol.

115. Za liječenje hipertenzija primijeniti:

A. + kaptopril.

B. Digoksin.

B. Nitroglicerin.

G. Nitrong.

116. Validol se primjenjuje:

A. Usmeno.

B. Rektalno.

B. + Sublingvalno.

G. Subarahnoidni.

117. U slučaju srčanog zastoja intrakardijalno se daje:

A. Atenolol.

B. + Adrenalin.

V. Anaprilin.

G. Mezaton.

118. Moguće komplikacije kod primjene rezerpina:

A. + depresija CNS-a.

B. Alergija.

B. Ekscitacija središnjeg živčanog sustava.

D. Ototoksični učinak.

119. Pripravak koji sadrži zbir alkaloida rauvolfije:

A. Aminazin.

B. Anaprilin.

V. + Adelfan.

G. Novopassit.

120. Koji se lijek najizrazitije nakuplja?

A. + Digitoksin.

B. Strofantin-K.

B. Adonisid.

G. Tinktura đurđice.

121. Lijek za kronično zatajenje srca:

A. + Celanid.

B. Korglykon.

B. Atropin sulfat.

G. Strofantin-K.

122. Validol:

B. Povećava mentalnu i fizičku izvedbu, otklanja umor.

B. Djeluje vazokonstriktorno i bronhodilatatorno, stimulira središnji živčani sustav.

D. Inhibira sintezu folne kiseline, uzrokujući kristaluriju bubrega.

123. Analog nifedipina:

A. Klonidin.

B. Nitrogranulong.

V. Eufillin.

G. + Verapamil (isoptin).

124. Antiaritmici:

1. Amiodaron (kordaron).

2. Verapamil (isoptin).

3. Rezerpin.

4. Nitroglicerin.

A. Točno 1.3.

B. Točno 3.4.

V. + Točno 1.2.

D. Točno 2.4.

125. Ljekovito bilje koji sadrže srčane glikozide:

1. Đurđica.

2. Belladonna.

3. Lisičarka.

4. Adonis.

A. Točno 1,2.

B. + Točno 1,3,4.

B. Točno 1,2,4.

D. Točno 3.4.

126. Nuspojave koje se javljaju kod primjene nitroglicerina:

1. Vrtoglavica, glavobolja.

2. Povećan krvni tlak.

3. Crvenilo kože lica.

4. Snižavanje krvnog tlaka.

A. Točno 1,2,4.

B. + Točno 1,3,4.

B. Točno 3.4.

D. Točno 2.4.

127. Nitroglicerin:

A. + Ima središnji, izravni i refleksni učinak koronarne dilatacije.

B. Povećava mentalnu i fizičku izvedbu, otklanja umor.

B. Djeluje vazokonstriktorno i bronhodilatatorno, stimulira središnji živčani sustav.

G. Djeluje antireumatski i analgetski.

128. Za kupiranje hipertenzivna kriza primijeniti:

1. Adelfan.

2. Pirilen.

3. Benzoheksonij.

4. Motherwort tinktura.

A. Točno 1,2.

B. + Točno 2.3.

B. Točno 3.4.

D. Točno 2.4.

129. Kod kroničnog zatajenja srca koriste se lijekovi:

1. Digitoksin.

2. Digoksin.

3. Celanid.

4. Korglikon.

A. Točno 1,2.

B. + Točno 1,2,3.

B. Točno 2.3.

D. Točno 2,3,4.

130. Lijekovi koji djeluju na renin-angiotenzin sustav:

A. Labetalol, nifedipin, verapamil, dibazol.

B. + Enap, kaptopril.

B. Verapamil, dibazol.

G. Labetalol, Enap, nifedipin, kaptopril, verapamil, dibazol.

131. Ponovljenom primjenom digitoksina može se razviti:

A. + Kumulacija.

B. Sinergizam.

B. Navikavanje.

D. Ovisnost o drogama.

132. Inhibitor angiotenzin-konvertirajućeg enzima:

A. + enalapril.

B. Atenolol.

B. Metoprolol.

G. Visken.

133. U slučaju cerebrovaskularnog inzulta koristi se:

A. Nitrong.

V. + Cavinton.

G. Lipostabil.

134. Pripravak digitalisa:

A. Korglikon.

B. + Celanid.

B. Adonisid.

G. Strofantin K.

135. Farmakološka skupina nifedipina:

A. Beta-blokatori.

B. Alfa adrenergički blokatori.

B. + Blokatori kalcijevih kanala.

G. Srčani glikozidi.

136. Antagonist iona kalcija:

A. Panangin.

B. Asparkam.

B. Novokainamid.

G. + Verapamil (Isoptin).

137. Antihipertenziv koji inhibira vazomotorni centar produžene moždine:

A. + klonidin.

B. Trirezide.

V. Adelfan.

G. Furosemid.

138. Antihipertenziv, blokator AT receptora:

A. Korinfar.

B. + Kozaar.

V. Winkapan.

G. Kapoten.

139. Nuspojave klonidina:

A. Hepatotoksični učinak.

B. Nefrotoksični učinak.

V. + Letargija, pospanost, suha usta.

G. Tahikardija.

140. Dugodjelujući oblik nitroglicerina:

A. Erinit.

B. + Nitrogranulong.

V. Kordafen.

G. No-shpa.

141. Dugodjelujući nitroglicerinski pripravci:

A. Nitrolingual, nitrong, chimes.

B. + Nitrogranulong, trinitrolong, sustak, nitrong.

V. Trinitrolong, sustak, nitrong, zvonce.

G. Nitrolingval, nitrogranulong, trinitrolong, sustak, nitrong, chimes.

142. Komplikacije kod primjene srčanih glikozida:

A. Hipotenzija, bronhospazam, povišen intraokularni tlak.

B. Dispeptički simptomi, bronhospazam, povišen intraokularni tlak.

V. + Aritmija, dispeptički simptomi.

G. Aritmija, dispepsija, hipotenzija, bronhospazam, povišen intraokularni tlak.

143. Drugi naziv za nifedipin:

A. Dopegit.

B. Aldomet.

V. Lasix.

G. + Korinfar.

144. Drugi naziv za zvona:

A. Isoptin.

B. Metildopa.

V. Nitrong.

G. + Dipiridamol.

145. Složeni lijek kalija i magnezija za kompleksna terapija IHD:

A. Verapamil.

B. Curantil.

V. No-shpa.

G. + Panangin.

146. Lijekovi za ublažavanje napada angine:

1. Šuštak.

2. Nitroglicerin.

3. Validol.

4. Dibazol.

A. Točno 1,2.

B. Točno 2.4.

B. Točno 1,2,4.

G. + Točno 2.3.

147. Farmakološka svojstva validol:

1. Dovodi do ekspanzije refleksa

koronarne žile.

2. Nadražuje receptore usne šupljine.

3. Djeluje antispazmodično.

A. Točno 1.3.

B. + Točno 1,2.

B. Točno 2.3.

148. Lijekovi koristi se za liječenje hipertenzije:

1. Adrenalin.

3. Atropin.

4. Atenolol.

A. Točno 1,2.

B. + Točno 2.4.

B. Točno 2,3,4.

D. Točno 1.3.

149. Kod akutnog zatajenja srca koriste se lijekovi:

1. Korglykon.

2. Adonisid.

3. Tinktura đurđice.

4. Strofantin-K.

A. Točno 2.3.

B. Točno 1.3.

B. Točno 2.4.

G. + Točno 1.4.

150. Lijekovi za sprječavanje napada angine:

1. Šuštak.

2. Nitrosorbid.

3. Validol.

4. Nitrong.

A. + Točno 1,2,4.

B. 2,3,4 su točni.

B. Točno 1,2.

D. Točno 2.4.

151. Antihipertenzivi središnje djelovanje:

1. Adrenalin hidroklorid.

2. Klonidin.

3. Dopegit.

4. Papaverin hidroklorid.

A. Točno 1,2.

B. + Točno 2.3.

B. Točno 3.4.

D. Točno 2.4.

152. Za liječenje ateroskleroze koristi se:

1. Nifedipin.

2. Lovastatin.

3. Kolestiramin.

4. Enalapril.

A. Točno 1,2,3.

B. + Točno 2.3.

B. Točno 2,3,4.

D. Točno 1,2.

153. Lijekovi koji poboljšavaju moždanu cirkulaciju:

1. Nifedipin.

2. Cinnarizine.

4. Vinpocetin.

A. Točno 1,2,3.

B. + Točno 2.4.

B. Točno 3.4.

D. Točno 1.4.

154. Srčani glikozidi se koriste za:

A. Hipertenzija.

B. + Zatajenje srca.

B. Ateroskleroza.

G. Angina pectoris.

155. Za promaknuće krvni tlak koristiti:

A. Ksilometazolin.

B. + Mesaton.

B. Benzoheksonij.

G. Rezerpin.

156. Antihipertenzivnim lijekovima – ACE inhibitori primjenjuje se:

A. Verapamil.

B. Rezerpin.

V. + enalapril.

G. Dibazol.

157. Antiaritmici uključuju:

1. Klonidin.

2. Kinidin.

3. Ajmalin.

4. Novokainamid.

A. Točno 1,2,3.

B. Točno 1,3,4.

V. + Točno 2,3,4.

D. Točno 1,2,4.

158. Hipotenzivno djelovanje imaju:

1. Arifon.

2. Korinfar.

4. Enalapril.

A. Točno 1,2,3.

B. + Točno 1,2,4.

B. Točno 3.4.

D. Točno 1,2.

159. Skupina antagonista kalcijevih iona uključuje:

1. Vinpocetin.

2. Nifedipin.

3. Verapamil.

4. Diltiazem.

A. Točno 1.3.

B. Točno 2.3.

B. Točno 3.4.

G. + Točno 2,3,4.

160. Srčani glikozid za liječenje srčanih neuroza:

A. Digitoksin.

B. + Tinktura đurđice.

V. Strofantin-K.

G. Korglikon.

161. Mevacor:

A. + Snižava razinu kolesterola u krvi.

B. Širi krvne žile u mozgu.

B. Smanjuje potrebu srca za kisikom.

D. Smanjuje otkucaje srca.

162. Kod akutnog zatajenja srca propisuje se:

A. Digitoksin.

B. + Korglikon.

B. Adonisid.

G. Adonis-brom.

163. Lijek za ublažavanje napada angine:

A. + Nitroglicerin.

B. Šuštak.

V. Nitrong.

G. Nitroderm.

164. Triampur se koristi:

B. Za kronični zatvor.

V. + Za edeme srčanog i bubrežnog porijekla.

D. Za infekcije respiratornog trakta, infekcije genitourinarnog trakta, infekcije gastrointestinalnog trakta.

165. Kombinirani diuretici:

A. Lasix, triampur, uregit.

B. + Triampur, amiloretik.

B. Oksodolin, amiloretik, uregit, klopamid.

G. Lasix, triampur, uregit, oksodolin, amiloretik, klopamid.

166. Diuretik koji štedi kalij:

A. Hipotiazid.

B. Furosemid.

V. Diacarb.

G. + Veroshpiron.

167. Diuretici:

1. Hipotiazid.

2. Furosemid.

3. Spironolakton.

4. Magnezijev sulfat.

A. Točno 1,2.

B. 2,3,4 su točni.

V. + Točno 1,2,3.

D. Točno 3.4.

168. Drugi naziv za veroshpiron:

A. Lasix.

B. Triampur.

V. + Spironolakton.

G. Hipotiazid.

169. Tiazidni diuretici:

1. Furosemid.

2. Klortalidon.

3. Veroshpiron.

4. Hipotiazid.

A. Točno 1.4.

B. Sve je točno.

B. Točno 1,2,4.

G. + Točno 2.4.

170. Diuretici uključuju:

1. Fentanil.

2. Furosemid.

3. Kaptopril.

4. Hipotiazid.

A. Točno 1,2.

B. 1,2,3 su točni.

V. + Točno 2.4.

D. Točno 2,3,4.

171. Osmotski diuretik:

A. Hipotiazid.

B. + manitol.

B. Furosemid.

G. Triampur.

172. Drugi naziv za uregitis:

A. Triamteren.

B. Lasix.

B. Hipotiazid.

G. + Etakrinska kiselina.

173. Diuretik – antagonist hormona aldosterona:

A. Furosemid.

B. + Veroshpiron.

V. Oksodolin.

G. Ciklometiazid.

174. Nuspojava hipotiazid:

A. Kancerogenost.

B. + Hipokalijemija.

B. Kolaps.

D. Apstinencijalni sindrom.

175. Drugi naziv za indapamid:

A. Diklorotiazid.

B. Diacarb.

V. Uregit.

G. + Arifon.

176. Lijek koji se koristi kao koleretsko sredstvo:

A. Bisakodil.

B. + alohol.

B. Biseptol.

G. Venter.

177. Karsil se koristi:

A. + Kao hepatoprotektivno sredstvo.

B. S nekontroliranim povraćanjem.

B. Za zatvor.

G. Kada povećana kiselost trbuh.

178. Lijekovi za akutni zatvor:

1. Kafiol.

2. Magnezijev sulfat. .

3. Natrijev sulfat.

4. Laminarid.

A. Točno 1,2.

B. Točno 3.4.

V. + Točno 2.3.

D. Točno 1.4.

179. Lijekovi koji se koriste za liječenje peptički ulkus trbuh:

1. Famotidin.

2. Almagel A.

4. Termopsis.

A. + Točno 1,2,3.

B. Točno 1.3.

B. Točno 2,3,4.

D. Točno 2.4.

180. Pankreatin se koristi:

A. Za reumatoidni artritis, upalu zglobova.

B. Za kronični zatvor.

B. Za edeme srčanog i bubrežnog podrijetla.

G. + Za kronični pankreatitis.

181. Farmakološka skupina Essentialea:

A. Laksativi.

B. Antacidi.

B. Diuretici.

G. + Hepatoprotektori.

182. Analog od festal:

A. + Mezim-forte.

B. Gastal.

B. Bifidumbacterin.

G. Ranitidin.

183. Značajke korištenja pankreatina u prahu:

1. Unutra, prije jela.

2. Unutra, nakon jela.

3. Pijte alkalnu vodu.

4. Rektalno.

A. + Točno 1.3.

B. 2,3,4 su točni.

B. Točno 2.4.

D. Točno 2.3.

184. Lijekovi za hipoacidni gastritis:

1. Pepsin.

2. Natrijev bikarbonat.

3. Solna kiselina.

4. Almagel.

A. Točno 1,2.

B. Točno 2.3.

V. + Točno 1.3.

D. Točno 3.4.

185. Antacidi:

1. Plantaglucid.

2. Maalox.

3. Almagel.

4. Gastrocepin.

A. Točno 1,2.

B. + Točno 2.3.

B. Točno 3.4.

D. Točno 1.4.

186. Lijekovi koji pospješuju stvaranje žuči:

1. Holosas.

2. Allohol.

3. Essentiale.

4. Flamin.

A. Točno 1,2,3.

B. + Točno 1,2,4.

B. Točno 1,2.

D. Točno 3.4.

187. Koleretski lijek iz skupine holeretika sintetskog podrijetla:

A. Holenzim.

B. Holosas.

V. + oksafenamid.

G. Flamin.

188. M-antiholinergičko sredstvo za liječenje želučanog ulkusa:

A. + Gastrocepin.

B. Imodium.

B. Sukralfat.

G. Ranitidin.

189. Koleretik koji se dobiva iz cvjetova tanzija:

A. + Tanacehol.

B. Holosas.

V. Allohol.

G. Holenzim.

190. Antacid:

A. + Gastal.

B. Ranitidin.

B. Cimetidin.

G. Acidin-pepsin.

191. Preparat bizmuta sa gastroprotektivnim djelovanjem:

A. Fosfalugel.

B. Smecta.

V. + De-Nol.

G. Almagel.

192. H 2 blokatori -histaminske receptore:

A. + Cimetidin, ranitidin, famotidin.

B. Ranitidin, famotidin, pirenzepin.

B. Famotidin, cimetidin, pirenzepin.

G. Cimetidin, ranitidin, famotidin, pirenzepin.

193. Za kronični pankreatitis koristi se:

A. Fibrinolizin.

B. Kontrikal.

V. Gordoks.

G. + Festal.

194. Za liječenje čira na želucu koristi se:

A. Želučani sok.

B. Abomin.

V. + Omeprazol.

G. Pankreatin.

195. Analog fosfalugela:

A. Abomin.

B. Allohol.

B. Ambroxol.

G. + Maalox.

196. Lijekovi za kronični zatvor:

1. Festal.

2. Bisakodil.

3. Magnezijev sulfat.

4. Antrasenin.

A. Točno 1.3.

B. + Točno 2.4.

B. Točno 1,2.

Opcija 1

1. Što uključuje pojam "farmakodinamike"?

1. Apsorpcija lijekova. 2. Distribucija lijekova u tijelu. 3. Taloženje ljekovitih tvari. 4. Lokalizacija djelovanja ljekovitih tvari. 5. Mehanizmi djelovanja. 6. Farmakološki učinci. 7. Vrste radnji. 8. Biotransformacija. 9. Uklanjanje lijekova iz tijela.

1. Kako se naziva nakupljanje lijekova u tijelu tijekom ponovljene primjene?

1. Funkcionalna kumulacija. 2. Kumulacija materijala. 3. Senzibilizacija.

1. Uz ponovnu upotrebu lijekova može doći do sljedećeg:

1. Antagonizam; 2. Navikavanje; 3. Kumulacija; 4. Tahifilaksija; 5. Ovisnost o drogama.

Zadatak.

KOJE KARAKTERISTIKE (A-B) ODGOVARAJU SVOJSTVIMA POTPUNOG AGONISTA, DJELOMIČNOG AGONISTA I ANTAGONISTA?

Vlasništvo Supstanca	Afinitet	Interna aktivnost

Utjecaj čimbenika unutarnje i vanjske okoline na djelovanje ljekovitih tvari. Reakcije tijela na ponovljene i kombinirane učinke lijekova.

Opcija br. 2

Odgovorite na kontrolna pitanja testa, označite jedan ili više točnih odgovora:

Navedite 4 glavne “mete” za ljekovite tvari:

1. Specifični receptori. 2. Strukturni proteini. 3. Transportni sustavi. 4. Ionski kanali. 5. Enzimi.

Što je karakteristično za ovisnost o drogi pri ponovljenom uzimanju?

1. Neodoljiva želja za stalnim uzimanjem droge. 2. Jačanje učinka ljekovite tvari. 3. Slabljenje učinka lijeka. 4. Apstinencija pri prestanku uzimanja lijeka.

Koncept "farmakodinamike" uključuje:

1. Mehanizam djelovanja; 2. Vrste djelovanja; 3. Biotransformacija lijekovi; 4. Lokalizacija djelovanja; 5. Farmakološki učinci.

Zadatak.

KOJA JE TVAR (A-B) POTPUNI AGONIST, DJELOMIČNI AGONIST, ANTAGONIST?

Utjecaj čimbenika unutarnje i vanjske okoline na djelovanje ljekovitih tvari. Reakcije tijela na ponovljene i kombinirane učinke lijekova.

Opcija #3

Odgovorite na kontrolna pitanja testa, označite jedan ili više točnih odgovora:

Afinitet:

Što karakterizira fizičku ovisnost o drogama?

1. Neodoljiva želja za stalnim uzimanjem droge. 2. Poboljšanje dobrobiti nakon uzimanja lijeka. 3. Mogućnost brzog odvikavanja od droga u liječenju ovisnosti o drogama. 4. Potreba postupnog smanjivanja doze lijeka u liječenju ovisnosti o drogama. 5. Apstinencija.

Kombiniranom primjenom ljekovitih tvari može se primijetiti sljedeće:

1. Aditivni učinak; 2. Antagonizam; 3. Ovisnost; 4. Potenciranje.

Zadatak.

KAKAV JE KARAKTER INTERAKCIJE TVARI A i B KOD NJIHOVE KOMBINIRANE PRIMJENE (A+B)?

Date su prosječne vrijednosti s granicama pouzdanosti.

Utjecaj čimbenika unutarnje i vanjske okoline na djelovanje ljekovitih tvari. Reakcije tijela na ponovljene i kombinirane učinke lijekova.

Opcija br. 4

Odgovorite na kontrolna pitanja testa, označite jedan ili više točnih odgovora:

Interna aktivnost:

1. Sposobnost tvari da se veže na specifične receptore. 2. Sposobnost tvari da izazove učinak u interakciji s receptorima. 3. Doza pri kojoj tvar izaziva maksimalan učinak.

Koji je izraz za neobične reakcije na primjenu lijeka?

1. Senzibilizacija. 2. Tahifilaksija. 3. Idiosinkrazija.

Lijekovi se kombiniraju za:

1. Smanjenje manifestacije negativnih učinaka lijekova; 2. Povećani terapeutski učinak; 3. Povećanje terapijske koncentracije jednog od lijekova u krvi; 4. Ubrzanje eliminacije jednog od lijekova iz organizma.

Zadatak.

KAKO SE NAZIVA UPAŽENA INTERAKCIJA DVA LIJEKA?

Registracija promjena u amplitudi kontrakcija gastrocnemiusa mišića tijekom električne stimulacije motornog živca. 1 - nakon primjene pipekuronija, 2 - na pozadini inhalacije etera i naknadne primjene pipekuronija.

Utjecaj čimbenika unutarnje i vanjske okoline na djelovanje ljekovitih tvari. Reakcije tijela na ponovljene i kombinirane učinke lijekova.

Nakon što lijek uđe u sistemsku cirkulaciju, distribuira se u tkiva tijela. Distribucija je tipično neravnomjerna zbog razlika u hemoperfuziji, vezanju tkiva (npr. različit sadržaj masti), lokalnom pH i propusnosti stanične membrane.

Brzina kojom lijek prodire u tkivo ovisi o brzini protoka krvi u tkivo, veličini tkiva i obrascima distribucije između krvi i tkiva. Ravnoteža distribucije (gdje su stope prodiranja i eliminacije iz tkiva iste) između krvi i tkiva brže se postiže u područjima bogate vaskularnosti ako difuzija preko stanične membrane nije faktor koji ograničava brzinu. Nakon što se postigne ravnoteža, koncentracije lijeka u tkivu i izvanstaničnim tekućinama proporcionalne su koncentracijama u plazmi. Metabolizam i eliminacija odvijaju se istovremeno s distribucijom, čineći proces dinamičnim i složenim.

Za intersticijske tekućine većine tkiva, brzina distribucije lijeka prvenstveno je određena perfuzijom. Slabo prokrvljena tkiva (npr. mišić, masno tkivo) karakterizira vrlo spora distribucija, osobito ako tkivo ima visok afinitet za lijek.

Volumen distribucije

Prividni volumen distribucije je procijenjeni volumen tekućine u koju se raspoređuje ukupna količina primijenjenog lijeka kako bi se stvorila koncentracija koja odgovara onoj u krvnoj plazmi. Na primjer, ako se primijeni 1000 mg lijeka, a koncentracija u plazmi je 10 mg/l, tada se 1000 mg raspodijeli u 100 l (doza/volumen=koncentracija; 1000 mg/l=10 mg/l; dakle: =1000 mg/10 mg/l=100 l). Volumen distribucije nema nikakve veze s volumenom tijela ili sadržajem tekućine, već ovisi o distribuciji lijeka u tijelu. Za lijekove koji lako prodiru kroz tkivne barijere, relativno mala doza ostaje u krvožilnom sustavu i stoga će koncentracije u plazmi biti niske, a volumen distribucije visok. Lijekovi koji pretežno ostaju u cirkulacijskom sustavu često imaju nizak volumen distribucije. Volumen distribucije karakterizira koncentraciju u plazmi, ali pruža malo informacija o specifičnom načinu distribucije. Svaki je lijek jedinstven po svojoj distribuciji u tijelu. Neki završavaju pretežno u mastima, drugi ostaju u izvanstaničnoj tekućini, a treći se raspoređuju u tkiva.

Mnogi kiseli lijekovi (kao što je varfarin, salicilna kiselina) dobro se vežu za proteine ​​i stoga imaju mali prividni volumen distribucije. Mnoge baze (npr. amfetamin, petidin), nasuprot tome, visoko se apsorbiraju u tkiva i stoga imaju prividni volumen distribucije veći od onog u cijelom tijelu.

Uvezivanje

Kako će se lijek distribuirati u tkivu ovisi o njegovom vezanju na plazmu i tkivne proteine. U krvotoku se lijekovi djelomično prenose u otopini kao slobodna (nevezana) frakcija, a djelomično kao vezana frakcija (na primjer, s proteinima krvne plazme ili krvnim stanicama). Od brojnih proteina plazme koji mogu stupiti u interakciju s lijekom, najvažniji su albumin, kiseli glikoprotein i lipoproteini. Lijekovi čije su otopine kisele obično se intenzivnije vežu za albumin. Baze su, naprotiv, s kiselim glikoproteinima i/ili lipoproteinima.

Samo nevezani lijek sposoban je za pasivnu difuziju u ekstravaskularne prostore ili tkiva u kojima se pojavljuje. farmakološki učinak. Stoga koncentracija nevezanog lijeka u veliki krug cirkulacija krvi obično određuje njegovu koncentraciju na mjestu učinka, a time i težinu potonjeg.

Pri visokim koncentracijama količina vezanog lijeka doseže maksimum određen količinom raspoloživa mjesta za uvezivanje. Zasićenost veznih mjesta osnova je učinka istiskivanja u interakcijama lijekova.

Lijekovi se mogu vezati na različite tvari, ne samo na proteine. Do vezanja obično dolazi kada lijek stupi u interakciju s makromolekulom u tekućem mediju, ali se može dogoditi i kada uđe u masno tkivo u tijelu. Budući da je masnoća slabo prokrvljena, vrijeme do postizanja stabilnog stanja obično je dugo, osobito ako je lijek visoko lipofilan.

Nakupljanje lijekova u tkivima ili dijelovima tijela može produžiti njihov učinak jer tkiva otpuštaju nakupljeni lijek kako se njegova koncentracija u plazmi smanjuje. Na primjer, tiopental ima značajnu topljivost u lipidima, brzo prodire u mozak nakon jedne intravenske injekcije i karakteriziran je razvojem izraženog i brzog anestetičkog učinka; njegov učinak tada nestaje unutar nekoliko minuta jer se redistribuira u masno tkivo koje se sporo perfundira. Tiopental se zatim polako oslobađa iz masnog tkiva, održavajući subanestetičke koncentracije u plazmi. Međutim, nakon ponovljene primjene, te koncentracije mogu postati značajne, uzrokujući da lijek velike količine nakuplja se u masnom tkivu. Dakle, ovaj proces prvo skraćuje djelovanje lijeka, ali ga zatim produljuje.

Neki se lijekovi nakupljaju u stanicama zbog vezanja na proteine, fosfolipide ili nukleinske kiseline. Na primjer, koncentracija klorokina u bijelim krvnim stanicama i hepatocitima može biti tisuću puta veća nego u krvnoj plazmi. Lijek u stanicama je u ravnoteži sa svojom koncentracijom u krvnoj plazmi i tamo se kreće kako se frakcija plazme eliminira iz tijela.

Krvno-moždana barijera

Lijekovi dospijevaju u središnji živčani sustav kroz kapilare mozga i cerebrospinalnu tekućinu. Iako mozak prima otprilike šestinu minutni volumen srca, distribucija lijekova u moždano tkivo je ograničena jer se propusnost mozga razlikuje od propusnosti drugih tkiva. Neki lijekovi topljivi u mastima (na primjer, tiopental) lako prodiru u mozak, ali to se ne može reći za polarne spojeve. Razlog tome je krvno-moždana barijera koju čine endotel moždanih kapilara i astrocitno-glijalna membrana. Endotelne stanice moždanih kapilara, za koje se čini da su tješnje povezane jedna s drugom nego stanice većine kapilara, usporavaju difuziju lijekova topivih u vodi. Astrocitno-glijalna ovojnica sastoji se od sloja glija stanica vezivno tkivo(astrociti) smješteni u blizini bazalne membrane endotela kapilara. Kako starimo, krvno-moždana barijera može postati manje učinkovita, što dovodi do povećanog prodiranja raznih tvari u mozak.

Lijekovi mogu završiti u cerebrospinalna tekućina ventrikula izravno kroz koroidni pleksus, zatim pasivno difundiraju u tkivo mozga iz cerebrospinalne tekućine. U horoidnom pleksusu organske kiseline(na primjer, benzilpenicilin) ​​aktivno se prenose iz cerebrospinalne tekućine u krv.

Što se tiče stanica drugih tkiva, brzina prodiranja lijeka u cerebrospinalnu tekućinu određena je uglavnom stupnjem vezanja proteina, stupnjem ionizacije i topljivošću lijeka u mastima i vodi. Brzina prodiranja u mozak je spora za lijekove koji su većim dijelom vezani za proteine ​​i vrlo malo za ionizirane oblike slabih kiselina i baza. Budući da je središnji živčani sustav dobro opskrbljen krvlju, brzina distribucije lijeka određena je prvenstveno propusnošću.

Metabolizam

Jetra je glavni organ u kojem se odvija metabolizam lijeka. Iako metabolizam obično rezultira inaktivacijom lijeka, neki metaboliti su farmakološki aktivni, ponekad čak i aktivniji od ishodišnog spoja. Matična tvar koja ima malu ili nikakvu farmakološku aktivnost, ali ima aktivne metabolite, naziva se predlijekom, osobito ako je namijenjena pružanju potpunije isporuke.

Lijekovi se mogu metabolizirati:

oksidacija;

oporavak;

hidroliza;

hidratacija;

konjugacija;

kondenzacija ili izomerizacija.

Međutim, bez obzira na postupak, njegova je svrha olakšati proces eliminacije. Enzimi uključeni u metabolizam prisutni su u mnogim tkivima, ali su u isto vrijeme pretežno koncentrirani u jetri. Brzina metabolizma lijeka razlikuje se od osobe do osobe. Neki pacijenti tako brzo metaboliziraju lijekove da se ne postižu terapijski učinkovite koncentracije u krvi i tkivu. U drugih bolesnika metabolizam može biti toliko spor da su normalne doze toksične. Metabolizam pojedinačnih lijekova ovisi o genetskim čimbenicima, prisutnosti popratnih bolesti (osobito kroničnih bolesti jetre i dekompenziranog zatajenja srca) i interakcije lijekova(osobito koji uključuju indukciju ili inhibiciju metabolizma).

Metabolizam mnogih lijekova odvija se u dvije faze:

Reakcije prve faze uključuju stvaranje novih ili modificiranje postojećih funkcionalnih skupina, odnosno cijepanje molekule (oksidacijom, redukcijom, hidrolizom). Ove reakcije nisu sintetske.

Reakcije druge faze uključuju konjugaciju s endogenim tvarima (npr. glukuronskom kiselinom, sulfatom, glicinom) i sintetske su.

Metaboliti nastali kao rezultat sintetskih reakcija su polarniji i lakše se izlučuju putem bubrega (urin) i jetre (žuč) nego metaboliti nastali nesintetskim reakcijama. Neki lijekovi podliježu samo reakcijama faze 1 ili faze 2. Dakle, broj faza odražava funkcionalnu, a ne sekvencijalnu klasifikaciju.

Ubrzati

Za gotovo sve lijekove, brzina metabolizma duž bilo kojeg puta ima gornju granicu zasićenja. Međutim, u terapijskim koncentracijama, većina lijekova zauzima samo mali dio potencijala metabolizirajućeg enzima, a brzina metabolizma raste kako se povećava koncentracija lijeka. U takvim slučajevima, opisanim kao eliminacija prvog reda (ili kinetika), brzina metabolizma lijeka je konstantan udio lijeka koji ostaje u tijelu (a ne konstantna količina lijeka po satu), tj. lijek ima definiranu polovicu -život. Na primjer, ako je 500 mg lijeka prisutno u tijelu na nultoj točki, 250 mg ostaje kao rezultat metabolizma nakon 1 sata, a 125 mg nakon 2 sata (što odgovara poluživotu od 1 sata). Međutim, kada je većina veznih mjesta za enzime zauzeta, dolazi do metabolizma maksimalna brzina i ne ovisi o koncentraciji lijeka u krvi, tj. u jedinici vremena metabolizira se fiksna količina lijeka, što se opisuje pojmom “kinetika nultog reda”. U ovom slučaju, ako je 500 mg lijeka prisutno u tijelu na nultoj točki, tada nakon 1 sata kao rezultat metabolizma može ostati 450 mg, nakon 2 sata - 400 mg (što odgovara maksimalnom klirensu od 50 mg/h u nedostatku određene vrijednosti poluživota). Kako koncentracija lijeka u krvi raste, metabolizam, izvorno opisan kinetikom prvog reda, počinje slijediti kinetiku nultog reda.

Citokrom P450

Najvažniji enzimski sustav prve faze metabolizma, citokrom P450, je obitelj mikrosomalnih izoenzima koji kataliziraju oksidaciju mnogih lijekova. Elektrone potrebne za to osigurava NADP H (uz sudjelovanje citokrom P450 reduktaze, flavoproteina koji prenosi elektrone iz NADP H, koji je reducirani oblik nikotinamid adenin dinukleotid fosfata, na citokrom P450). Izoenzimi obitelji citokroma P450 mogu biti inducirani i inhibirani mnogim lijekovima i tvarima, uzrokujući tako interakciju mnogih lijekova, kada jedan od njih povećava toksičnost ili smanjuje terapeutski učinak drugog.

S godinama, sposobnost jetre da metabolizira citokrom P450 smanjuje se za 30% ili više jer se volumen jetre i aktivnost protoka krvi smanjuju. Dakle, u starijoj dobi lijekovi koji se metaboliziraju ovim enzimima karakteriziraju više visoke vrijednosti koncentracija i poluživot. U isto vrijeme, budući da novorođenčad ima nerazvijen mikrosomalni enzimski sustav jetre, imaju poteškoća s metabolizmom mnogih lijekova.

Konjugacija

Glukuronidacija je najčešća reakcija druge faze i jedina reakcija koja se događa u jetrenim mikrosomalnim enzimima. Glukuronidi se izlučuju u žuč i izlučuju urinom. Dakle, konjugacija većinu lijekova čini topivijima, što ih čini lakšim za eliminaciju putem bubrega. Kao rezultat konjugacije aminokiselina s glutaminom ili glicinom nastaju produkti koji se lako izlučuju urinom, a izlučuju se samo u malim količinama putem žuči. Intenzitet glukuronidacije ne ovisi o dobi, ali se u novorođenčadi proces stvaranja glukuronida odvija sporije, što u nekim slučajevima može izazvati ozbiljne nuspojave.

Moguća je i konjugacija acetilacijom i sulfokonjugacijom. Sulfatirani esteri su polarni i lako se izlučuju urinom. Intenzitet ovih procesa ne ovisi o dobi.

Izlučivanje

Bubrezi uklanjaju tvari topljive u vodi i glavni su organi za izlučivanje. Žučni sustav također olakšava eliminaciju lijekova, pod uvjetom da se ne apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Tipično, crijeva, slina, znoj, majčino mlijeko i pluća imaju malu ulogu u izlučivanju, osim u uklanjanju hlapljivih anestetika. Uklanjanje iz majčino mlijeko, iako ne utječe na majku, može utjecati na dojeno dijete.

Metabolizam u jetri često čini lijekove polarnijima i stoga topivijima u vodi. Metaboliti koji nastaju ovim procesom lakše se izlučuju iz tijela.

Izlučivanje putem bubrega

Izlučivanje većine lijekova postiže se bubrežnom filtracijom. Oko 20% krvne plazme koja ulazi u glomerul filtrira njegov endotel, zatim se gotovo sva voda i većina elektrolita pasivno ili aktivno reapsorbira iz bubrežnih tubula natrag u krvotok.

Međutim, polarni spojevi, koji uključuju većinu metabolita lijekova, ne mogu difundirati natrag u krvotok (u nedostatku specifičnog transportnog mehanizma za njihovu reapsorpciju, na primjer, kao što je slučaj s glukozom, askorbinska kiselina i vitamini B) i izlučuju se iz organizma. S godinama se smanjuje izlučivanje lijeka putem bubrega. U dobi od 80 godina vrijednost klirensa obično odgovara 50% iste vrijednosti u dobi od 30 godina.

Putovi transporta lijekova u bubrezima izravno su povezani s mehanizmima transmembranskog transporta. Lijekovi vezani za proteine ​​plazme ostaju u krvotoku. Kao rezultat toga, glomerularni filtrat sadrži samo nevezani dio lijeka. Neionizirani oblici lijekova i njihovi metaboliti imaju tendenciju da se lako reapsorbiraju iz lumena tubula.

pH mokraće, u rasponu od 4,5 do 8,0, također može imati značajan učinak na reapsorpciju i izlučivanje lijeka određujući je li slaba kiselina ili baza u neioniziranom ili ioniziranom obliku. Zakiseljavanje urina povećava reapsorpciju i smanjuje izlučivanje slabih kiselina i smanjuje reapsorpciju slabih baza. Alkaliziranje urina ima suprotan učinak. U nekim slučajevima predoziranja, ovi se principi koriste za pojačavanje izlučivanja slabih baza ili kiselina, na primjer, urin se zaluži kako bi se poboljšalo izlučivanje acetilsalicilna kiselina. U kojoj mjeri promjene pH urina utječu na brzinu izlučivanja lijeka ovisi o tome u kojoj mjeri bubrezi sudjeluju u ukupnoj eliminaciji lijeka, polaritet neioniziranog oblika i stupanj ionizacije molekule.

Aktivna sekrecija u proksimalnim tubulima ima veliki značaj u eliminaciji mnogih lijekova. Ovaj energetski ovisan proces mogu blokirati metabolički inhibitori. Pri visokim koncentracijama lijeka sekretorni transport može doseći višu granicu (transportni maksimum). Svaka tvar ima karakterističan transportni maksimum.

Transport aniona i kationa kontroliraju posebni mehanizmi. Tipično, anionski sekretorni sustav uklanja metabolite konjugirane s glicinom, sulfatom ili glukuronskom kiselinom. U tom se slučaju anioni (slabe kiseline) međusobno natječu za izlučivanje, što se može koristiti u terapeutske svrhe. Na primjer, probenecid tipično blokira brzo tubularno izlučivanje benzilpenicilina, što rezultira višim koncentracijama potonjeg u plazmi tijekom duljeg vremenskog razdoblja. U kationskom transportnom sustavu, katione ili organske baze (npr. pramipeksol, dofegilid) izlučuju bubrežni tubuli. Ovaj proces se može inhibirati cimetidinom, trimetoprimom, proklorperazinom, megestrolom ili ketokonazolom.

Izlučivanje u žuči

Neki lijekovi i njihovi metaboliti aktivno se izlučuju u žuč. Budući da se transportiraju kroz epitel bilijarnog trakta protiv gradijenta koncentracije, potrebna je prisutnost aktivnih transportnih mehanizama. Pri visokim koncentracijama lijeka u krvnoj plazmi, sekretorni transport može se približiti najvišoj granici (transportni maksimum). Tvari sa sličnim fizička i kemijska svojstva mogu se natjecati za izlučivanje.

Lijekovi sa molekulska masa više od 300 g/mol i koji imaju polarne i lipofilne skupine vjerojatno će se izlučiti u žuč. Manje molekule obično se eliminiraju ovim putem samo u malim količinama. Konjugacija s glukuronskom kiselinom olakšava izlučivanje u žuč.

Tijekom enterohepatičke cirkulacije, lijek izlučen u žuči ponovno se apsorbira u krvotok iz crijeva. Izlučivanje žuči uklanja tvari iz tijela tek kada enterohepatički ciklus postane nepotpun, odnosno kada se određeni dio izlučenog lijeka ne reapsorbira iz crijeva.

Farmakodinamika

Farmakodinamika se ponekad odnosi na učinke koje lijek ima na tijelo, uključujući vezanje na receptor (uključujući osjetljivost receptora), postreceptorske učinke i kemijske interakcije. Farmakodinamika nam, zajedno s farmakokinetikom (utjecaj tijela na lijek), omogućuje objašnjenje učinaka lijeka.

Na farmakodinamiku lijeka mogu utjecati promjene koje nastaju kao posljedica poremećaja u organizmu, starenja ili djelovanja drugih lijekova. Uvjeti koji utječu na farmakodinamski odgovor uključuju mutacije, tireotoksikozu, pothranjenost, miasteniju gravis i neke oblike dijabetes melitusa neovisnog o inzulinu.

Ova stanja mogu utjecati na vezanje receptora, promijeniti koncentraciju veznih proteina ili smanjiti osjetljivost receptora. S godinama je također moguće da se farmakodinamički odgovor promijeni zbog promjena u vezivanju receptora ili postreceptorskih učinaka. Farmakodinamičke interakcije lijekova rezultiraju kompeticijom za vezanje receptora ili promjenama u postreceptorskom odgovoru.