Esporta: doppio colpo per ipertensione. Caratteristiche dell'applicazione delle compresse EXPORT per istruzioni, Considerando le recensioni, analoghi da Pressure Exforge Istruzioni per l'uso
Sostanze attive
Valsartan (valsartan)
- Amlodipina (amlodipina)
Forma di rilascio, composizione e imballaggio
Giallo scuro, rotondo con bordi smussati, con la semplicità "NVR" da un lato e "NV" - a un altro.
Sostanze ausiliarie: cellulosa microcristallina - 54,06 mg, CrossPindon - 20 mg, magnesio stearato - 4,5 mg, biossido colloidale in silicone - 1,5 mg.
Composizione del film Shell:bianco premix (hypimloose, biossido di titanio, polietilene glicole 4000, talco) - 4,4 mg, giallo premix (hypimelloose, ossido di ferro giallo, polietilene glicole 4000, talco) - 3,6 mg, acqua purificata - Q.S.
Compresse coperte con guscio di film Giallo scuro, ovale con bordi smussati, con una semplicità "NVR" da un lato e "ECE" - a un altro.
Sostanze ausiliarie: cellulosa microcristallina - 109.06 mg, CrossPindon - 40 mg, magnesio stearato - 9 mg, biossido colloidale di silicio - 3 mg.
Composizione del film Shell:bianco premix (hypimloose, biossido di titanio, polietilene glicole 4000, talco) - 7.15 mg, giallo premiscelato (hypimelloose, ferro yellow ossido di ferro, polietilene glicole 4000, talco) - 5.85 mg, acqua purificata - Q.S.
7 pezzi. - Blister (2) - Pacchetti in cartone.
14 pezzi. - Blister (2) - Pacchetti in cartone.
Compresse coperte con guscio di film Giallo chiaro, ovale con bordi smussati, con la semplicità "NVR" da un lato e "UIC" a un altro.
Sostanze ausiliarie: cellulosa microcristallina - 108,13 mg, CrossPindon - 40 mg, magnesio stearato - 9 mg, biossido di colloidi di silicio - 3 mg.
Composizione del film Shell:bianco premix (Ipromellos, biossido di titanio, polietilene glicole 4000, talco) - 11.93 mg, giallo premiscelato (Ipromellos, ossido di ferro giallo, polietilene glicole 4000, talco) - 1,04 mg, rosso premix (hyprocello, ferro opesside rosso, polietilene glicole, talco ) - 0,03 mg, acqua purificata - QS
7 pezzi. - Blister (2) - Pacchetti in cartone.
14 pezzi. - Blister (2) - Pacchetti in cartone.
Effetto farmacologico
Preparazione antipertensiva combinata contenente sostanze attive Con il meccanismo complementare del controllo della pressione sanguigna. Amlodipina, diidropiridropiridididina derivativa, si riferisce alla classe di piante a blocchi di canali di calcio lenti (BMKK), Valsartan - fino alla classe degli antagonisti del recettore dell'angiotensina II. La combinazione di questi componenti ha un effetto antipertensivo reciprocamente complementare, che porta a una diminuzione più pronunciata della pressione sanguigna rispetto a quelli sullo sfondo della monoterapia da ciascun farmaco.
Amlodipina
Amlodipina, che fa parte dell'esportazione, inibisce il flusso transmembrana di ioni di calcio ai cardiomiociti e ai vasi muscolari lisci. Il meccanismo di azione antipertensione dell'amlodipina è associato a un effetto diretto relax muscoli lisci Navi che causano una riduzione delle ops e diminuzione della pressione sanguigna.
Dopo aver ricevuto B. dosi terapeuticheah in pazienti con ipertensione arteriosa L'amlodipina provoca l'estensione delle navi, portando a una diminuzione della pressione sanguigna (nella posizione del paziente sdraiato e in piedi). Ridurre la pressione sanguigna non è accompagnata da un cambiamento significativo della frequenza cardiaca e del livello delle catecolamine durante l'uso a lungo termine.
Le concentrazioni del farmaco nel sangue sono correlate con l'effetto clinico di pazienti sia giovani che anziani.
Nell'ipertensione arteriosa nei pazienti con una normale funzione renale, l'amlodipina nelle dosi terapeutiche porta ad una diminuzione della resistenza dei vasi renali, un aumento della velocità della filtrazione glomerulare e del flusso di sangue del plasma renale effettivo senza modificare la frazione di filtrazione e la proteinuria livello.
Anche come con l'uso di altri BMKK, la ricezione dell'amlodipina in pazienti con la normale funzione del ventricolo sinistro ha causato la modifica degli indicatori emodinamici della funzione del cuore a riposo e esercizio: C'è stato un leggero aumento dell'indice senza un'influenza significativa su velocità massima La pressione aumenta nel ventricolo sinistro, della pressione diastolica del corso e del volume ventricolare sinistro. Gli studi emodinamici in animali intatti e persone hanno dimostrato che la diminuzione della pressione sanguigna sotto l'influenza dell'amlodipina nella gamma di dosi terapeutiche non è accompagnata da un negativo effetto inotropico Anche con un uso simultaneo con beta-adrenockers.
L'amlodipina non cambia la funzione del nodo sinolario o della conduttività AV in animali intatti e negli esseri umani. Con l'uso dell'amlodipina in combinazione con beta-adrenockers in pazienti con ipertensione arteriosa o con angina, la diminuzione della pressione sanguigna non è accompagnata da cambiamenti indesiderati nei parametri ECG.
Provato efficacia clinica di amlodipina in pazienti con cronico angina stabile, Angina vasospadica e angiograficamente confermata dalla sconfitta delle arterie coronarie.
Valsartan.
Valsartan è un antagonista attivo e specifico dei recettori angiotensina II, destinati all'assunzione. Agisce selettivamente per 1 recettori sottotipo, che sono responsabili dei ben noti effetti dell'angiotensina II. Aumentare la concentrazione plasmatica di angiotensina libera II a causa del blocco di 1 -Rectors sotto l'influenza di Valsartan può stimolare sganciare a 2 -rectottori, che contrastano gli effetti di a 1 effetti di stimolazione. WalsSartan non ha alcuna attività agonistica pronunciata contro a 1 -Recettori. L'affinità di Valsartan ai recettori del sottotipo a 1 è di circa 20.000 volte superiore rispetto ai recettori sottotipo 2.
Valsartan non inibisce l'ACE, noto anche come Kininosi II, che trasforma angiotensin I in angiotensina II e provoca la distruzione della bradykinin.
Perché Quando vengono utilizzati antagonisti angiotensina, l'ACE non si verifica e l'accumulo di bradykinin o sostanza P, lo sviluppo della tosse secca è improbabile.
In comparativo studi clinici Valsartan S. inibitore APF. La frequenza di sviluppo della tosse secca era significativamente inferiore (p<0.05) у больных, получавших валсартан (у 2.6% пациентов, получавших валсартан, и у 7.9% - получавших ингибитор АПФ). В клиническом исследовании, включавшем больных, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19.5% случаев, при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев. В то же время, в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68.5% случаев (р<0.05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Nel trattamento dei pazienti valsartan con ipertensione arteriosa, è annotata una diminuzione della pressione sanguigna, non accompagnata da un cambiamento nella frequenza cardiaca.
L'effetto antipertensivo si manifesta per 2 ore nella maggior parte dei pazienti dopo la ricezione una volta del farmaco. La massima riduzione della pressione sanguigna si sta sviluppando dopo 4-6 ore. Dopo aver preso il farmaco, la durata dell'effetto ipotensivo è preservato più di 24 ore. Con il riutilizzo, la diminuzione massima della pressione sanguigna, indipendentemente dalla dose adottata, di solito è di solito raggiunto entro 2-4 settimane. ed è supportato al livello raggiunto durante la terapia a lungo termine. Una forte interruzione della reception del Valsartan non è accompagnata da un forte aumento della pressione sanguigna o di altre conseguenze cliniche indesiderabili. L'uso di Valsartan nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica (classe funzionale II-IV secondo la classificazione NYHA) porta a una significativa diminuzione del numero di ospedalizzazioni. Questo effetto è massimalmente pronunciato in pazienti che non ricevono inibitori di ACE o beta-adrenocanati. Quando si riceve un valsartan in pazienti con carenza di deficit da sinistra (flusso clinico stabile) o con una violazione della funzione di ventricolo sinistro dopo un infarto miocardico, è annotata una diminuzione della mortalità cardiovascolare.
Amlodipina / Valsartan.
Nei pazienti con ipertensione arteriosa, che ha ricevuto l'esecuzione 1 ora / giorno, l'effetto antipertensivo è stato mantenuto entro 24 ore.
Esporta in dosi di 5/80 mg e 5/160 mg in pazienti con pressione sanguigna sistolica iniziale 153-157 mm Hg. Arte. e pressione diastolica ≥95 mm Hg. e meno di 110 mm hg. Riduce l'inferno a 20-28 / 14-19 mm HG. (Rispetto a HG 7-13 / 7-9 mm. Quando si riceve placebo).
L'esportazione a una dose di 10/160 mg e 5/160 mg normalizza la pressione sanguigna (diminuzione della pressione sanguigna diastolica in una posizione seduta inferiore a 90 mm HG alla fine dello studio) nel 75% e il 62% dei pazienti con controllo inadeguato Controllo sullo sfondo della monoterapia valsartan nella dose 160 mg / die.
L'esportazione a una dose di 10/160 mg normalizza la pressione sanguigna nel 78% dei pazienti con controllo di controllo inadeguato sullo sfondo della monoterapia di amlodipina a una dose di 10 mg. Nei pazienti con ipertensione arteriosa, con una combinazione di valsartan a una dose di 160 mg con amlodipina in dosi di 10 mg e 5 mg, una diminuzione aggiuntiva della pressione sanguigna sistolica e diastolica è raggiunta da 6,0 / 4,8 mm Hg. e 3,9 / 2,9 mm Hg.st. Di conseguenza, rispetto ai pazienti che hanno continuato ad ottenere solo Valsartan a una dose di 160 mg o solo amlodipina a una dose di 5 e 10 mg.
Quando titola la dose di esportazione da 5/160 mg a 10/160 mg in pazienti con ipertensione arteriosa con pressione arteriosa diastolica ≥110 mm Hg. e meno di 120 mm hg.st. Vi è una diminuzione della pressione sanguigna in una posizione seduta su 36/29 mm HG, paragonabile con una diminuzione della pressione sanguigna quando titolando una combinazione di dose di un inibitore ACF e di un Thiazid diuretico.
In due studi a lungo termine con un lungo periodo di osservazione, l'effetto delle esportazioni è rimasto per 1 anno. Un improvviso arresto della ricezione degli exforti non è accompagnato da un forte aumento della pressione sanguigna.
Nei pazienti con un adeguato controllo della pressione sanguigna, ma ha sviluppato un edema pronunciato sullo sfondo della monoterapia di amlodipina, con l'uso della terapia combinata, il controllo comparabile della pressione sanguigna è stato ottenuto con una più piccola probabilità di sviluppo dell'edema.
L'efficacia terapeutica degli scarti non dipende da età, genere e paziente da corsa.
Pharmacokinetics.
La farmacocinetica di Valsartan e Amlodipina sono caratterizzate da linearità.
Amlodipina
Aspirazione
Dopo che l'assunzione di amlodipina nelle dosi terapeutiche di C Max Amlodipina nel plasma sanguigno viene raggiunta dopo 6-12 ore. La grandezza della biodisponibilità assoluta è una media del 64-80%. Il pasto non influisce sulla biodisponibilità dell'amlodipina.
Distribuzione
V D è di circa 21 l / kg. Studi in vitro Amlodipina, è stato dimostrato che nei pazienti con ipertensione arteriosa di circa il 97,5% della preparazione circolante associata alle proteine \u200b\u200bplasmatiche del sangue.
Metabolismo
Amlodipina intensivamente (circa il 90%) è metabolizzata nel fegato con la formazione di metaboliti attivi.
Elezione
La rimozione dell'amlodipina dal plasma è un carattere trifase con T 1/2 circa da 30 a 50 ore. C SS nel plasma sanguigno si ottiene dopo una lunga applicazione per 7-8 giorni. Il 10% dell'amlodipina invariata e del 60% di amlodipina sotto forma di metaboliti sono escreti dai reni.
Valsartan.
Aspirazione
Dopo aver ricevuto all'interno del Valsartan C max nel plasma sanguigno viene raggiunto dopo 2-3 ore. La biodisponibilità assoluta media è del 23%. La curva farmacocinetica di Valsartan ha un carattere multi-esponenziale verso il basso (T 1/2α<1 ч и T 1/2β около 9 ч). При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению AUC) на 40% и C max в плазме крови почти на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.
Distribuzione
V D Valsartan in uno stato di equilibrio dopo che l'Amministrazione / in Amministrazione era di circa 17 litri, che indica l'assenza di una vasta distribuzione di Valsartan nei tessuti. Valsartan è in gran parte associato a proteine \u200b\u200bsieriche (94-97%), principalmente con albumina.
Metabolismo
Valsartan non è espresso in metabolismo pronunciato (circa il 20% della dose adottata è determinata sotto forma di metaboliti). La metabolite idrossilica è determinata in plasma di sangue a basse concentrazioni (meno del 10% di Valsartan AUC). Questo metabolite è farmacologicamente attivo.
Elezione
Valsartan viene escreto principalmente invariato attraverso l'intestino (circa il 83% di dose) e i reni (circa il 13% della dose). Dopo un'amministrazione / in Amministrazione, la clearance del plasma di Valsartan è di circa 2 l / h e il suo liquidazione renale è di 0,62 l / h (circa il 30% del nulla ostacolo). T 1/2 Valsartan è di 6 ore.
Amlodipina / Valsartan.
Dopo aver frequentato la preparazione, l'exephine C Max Valsartan e l'amlodipina si ottengono dopo 3 ore e 6-8 ore, rispettivamente. La velocità e il grado di assorbimento dell'esportazione è equivalente alla biodisponibilità di Valsartan e Amlodipina quando si ricevono ciascuno di essi sotto forma di tablet separati.
Farmacokinetics in casi clinici speciali
Le caratteristiche farmacocinetiche dell'uso degli scarti nei bambini di età inferiore ai 18 anni non sono installate.
Il tempo di realizzazione di C Max Amlodipina nel plasma sanguigno in pazienti giovani e anziani è ugualmente. Nei pazienti anziani, la liquidazione dell'amlodipina è leggermente ridotta, il che porta ad un aumento di AUC e T 1/2.
Nei pazienti anziani, l'esposizione sistematica al Valsartan era un po 'più pronunciata rispetto ai pazienti di età giovane, ma non era clinicamente significativo. Poiché la tollerabilità dei componenti del farmaco negli anziani e i pazienti più giovani sono ugualmente buoni, si consiglia di applicare le modalità di dosaggio convenzionali.
Nei pazienti con funzione renale compromessa, i parametri farmacocinetici di amlodipina non cambiano in modo significativo. Non c'era alcuna correlazione tra la funzione renale (QC) e gli effetti sistemici del Valsartan (AUC) in pazienti con diversi gradi della funzione renale. Le modifiche iniziali della dose non sono richieste in pazienti con compromissione iniziale e moderata della funzione renale (QC 30-50 ml / min).
I pazienti con insufficienza epatica hanno ridotto la clearance di amlodipina, che porta ad un aumento dell'AUC circa il 40-60%. In media, i pazienti con malattie del fegato cronico di biodisponibilità deboli e moderate (AUC) del Valsartan doubles rispetto ai volontari sani (età appropriata, sesso e peso corporeo).
Indicazioni
- ipertensione arteriosa (per i pazienti che vengono mostrati la terapia combinata).
Controindicazioni
- gravidanza;
- aumento della sensibilità ai componenti del farmaco.
La sicurezza dell'uso degli scarti in pazienti con stenosi unilaterale o doppia stenosi di arterie renali o stenosi dell'arteria dell'arteria dell'unica reni, nei pazienti dopo il trapianto renale trasferito di recente, nonché bambini e adolescenti sotto i 18 anni hanno non stato stabilito
A PARTIRE DAL attenzione prescrivere il farmaco quando: violazioni della funzione epatica (specialmente nelle malattie ostruttive del tratto biliare); Grave menomazione renale (QC<10 мл/мин); пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; при гиперкалиемии, дефиците в организме натрия и/или уменьшении ОЦК.
Dosaggio
Il farmaco dovrebbe essere preso verso l'interno, bere con una piccola quantità di acqua, 1 volta / giorno, indipendentemente dal tempo dei pasti.
Quando viene nominato pazienti anziani, pazienti con compromissione iniziale o moderata della funzione renale (QC\u003e 30 ml / min), con funzione di fegato compromessa o con malattia del fegato, con fenomeni di colestasiIl cambiamento nella modalità di dosaggio non è richiesto.
Effetti collaterali
La sicurezza dell'uso di Exphorus è stimata più di 2600 pazienti.
Criteri per la stima della frequenza delle reazioni indesiderate: molto spesso - oltre il 10% dei casi; spesso - 1-10%; A volte - 0,1-1%; raramente - 0,001-0,1%; In alcuni casi, meno dello 0,001%. All'interno di ciascun gruppo assegnato in frequenza di verificarsi, vengono distribuite reazioni avverse al fine di ridurre la loro importanza.
Dal sistema respiratorio: Spesso - naphorgite, influenza; A volte - tosse, dolore alla gola e alla laringe.
Dai sensi: raramente - compromissione, rumore nelle orecchie; A volte - vertigini associati alla violazione della funzione dell'apparato vestibolare.
Dal CNS e dal sistema nervoso periferico: spesso - mal di testa; A volte - vertigini, sonnolenza, vertigini ortostatici, parestesia; Raramente ansia.
Dal lato del sistema cardiovascolare: A volte - tachicardia, battito cardiaco, ipotensione ortostatica; Raramente - Stato sincopale, pronunciato declino della pressione sanguigna.
Dal sistema digestivo: A volte - diarrea, nausea, dolore addominale, stitichezza, bocca secca.
Reazioni dermatologiche: A volte - eruzione cutanea, eritema; Raramente - iperidroosi, esaminare, prurito.
Sul lato del sistema muscoloscheletrico: A volte - il gonfiore delle articolazioni, dolore nella parte posteriore, Arthralgia; Raramente spasmi muscolari, sensazione di gravità in tutto il corpo.
Dal sistema urinario: Raramente - Pollakiuria, poliuria.
Dal lato del sistema sessuale: Raramente - disfunzione erettile.
Altri: Spesso - Pestoznost, gonfiore del viso, edema periferico, aumento dell'affaticamento, le ribalta del sangue a faccia, astenia, sensazione di calore.
Negli studi clinici comparativi e controllati con placebo, la frequenza dell'edema periferica è stata significativamente inferiore nei pazienti che hanno ricevuto una combinazione di amlodipina con Valsartan (5,8%) rispetto ai pazienti che ricevono la monoterapia di amlodipina (9%).
Dagli indicatori di laboratorio: Un aumento dell'azoto dell'urea del sangue (più di 3,1 mmol / L) è stato osservato più spesso in gruppi che ricevono amlodipina / valsartan (5,5%) e albero sotto forma di monoterapia (5,5%), rispetto al Gruppo Placebo (4,5%).
Reazioni allergiche: Raramente - aumento della sensibilità ai componenti del farmaco.
I fenomeni indesiderati, che sono stati precedentemente segnalati quando si utilizzano ciascuno dei componenti, possono verificarsi quando si applicano gli scarti, anche se non sono stati osservati negli studi clinici.
Amlodipina
In quegli studi clinici in cui è stata utilizzata l'amlodipina come monoterapia, sono stati inoltre noti altri fenomeni indesiderati (indipendentemente dalla loro connessione causale con il farmaco studiato): più spesso - nausea; Meno spesso - alopecia, cambiamento nella frequenza di defecazione, dispeccia, mancanza di respiro, rinite, gastrite, iperplasia gumson gum, ginecomastia, iperglicemia, disfunzione erettile, aumento di sollecitazione, leucopenia, malessere generale, labilità dell'umore, secchezza, malay, periferica Neuropatia, pancreatite, epatite, aumento della sudorazione, trombocitopenia, vasculite, edema angioedema, eritema multiforme.
In uno studio controllato dal placebo a lungo termine (lode-2) in pazienti con insufficienza cardiaca del III e IV della classe funzionale secondo la classificazione NYHA di eziologia non aematica, con l'uso di amlodipina, un aumento della frequenza di edema polmonare, in assenza di differenze significative nella frequenza di sviluppo del deterioramento dell'insufficienza cardiaca rispetto al placebo.
In rari casi, all'inizio della terapia con piastre a blocchi di canali di calcio lenti (BMKK) o con un aumento della dose di BMKK, specialmente nei pazienti che soffrono della forma pesante di IHD, un aumento di frequenza, durata e gravità dell'angina O lo sviluppo dell'infarto miocardico acuto è stato notato. Inoltre, sullo sfondo del trattamento di BMKK, sono stati osservati casi di sviluppo di aritmia (inclusa tachicardia ventricolare e fibrillazione atriale). Non è possibile distinguere il verificarsi di questi fenomeni indesiderati dal flusso naturale della malattia sottostante.
Valsartan.
Negli studi clinici, con l'uso di Valsartan come monoterapia, sono stati rilevati i seguenti fenomeni indesiderati (indipendentemente dalla loro connessione causale con il farmaco studiato): infezioni virali, infezioni del tratto respiratorio superiore, sinusite, rinite, neutropenia, insonnia.
La neutropenia è stata rivelata nell'1,9% dei pazienti che hanno ricevuto Valsartan e 1,6% dei pazienti che ricevono un inibitore ACF.
Negli studi clinici controllati, il 3,9% e il 16,6% dei pazienti con insufficienza cardiaca, che hanno ricevuto Valsartan, è stato un aumento del livello di creatinina e azoto di urea di sangue di oltre il 50%, rispettivamente. Per il confronto, nei pazienti che ricevono placebo, è stato osservato un aumento della creatinina e dell'azoto urea allo 0,9% e il 6,3% dei casi.
Negli studi clinici controllati, il 10% dei pazienti con insufficienza cardiaca è stato rilevato un aumento della concentrazione di potassio sierico di oltre il 20%. Per confronto, nei pazienti che ricevono placebo, l'aumento della concentrazione di potassio è stato osservato al 5,1% dei casi.
Overdose
I dati sui casi di sovradosaggio del farmaco sono attualmente assenti.
Con overdose di Valsartan, è possibile prevedere lo sviluppo di una diminuzione pronunciata della pressione sanguigna e delle vertigini. L'amlodipina overdose può portare a un'eccessiva vasodilazione periferica e alla possibile tachicardia riflessa. Segnalato anche sul verificarsi dell'ipotensione arteriosa sistematica pronunciata e lunga fino allo sviluppo dello shock con un risultato fatale.
Trattamento: In caso di sovradosaggio accidentale, è necessario causare vomito (se il farmaco è stato accettato di recente) o lavare lo stomaco, assegnare. L'uso del carbone attivo in volontari sani immediatamente o 2 ore dopo aver ricevuto l'amlodipina ha ridotto significativamente il suo assorbimento. Con un'ipotensione arteriosa clinicamente pronunciata causata da Exforge, è necessario mettere un paziente con le gambe sollevate, adottare misure attive per mantenere le attività del sistema cardiovascolare, incluso il controllo frequente della funzione del sistema di cuore e del sistema respiratorio, BCC e importo di urina assegnata. In assenza di controindicazioni per ripristinare il tono vascolare e l'inferno possibile, utilizzare (con cautela) del vasocostrittore. L'introduzione può essere efficace per eliminare il blocco del canale di calcio. La rimozione di valsartan e amlodipina durante l'emodialisi è improbabile.
Interazione medicinale
Amlodipina
Inibitori dell'isoenzima CYP3A4.Quando si utilizza Amlodipina insieme a Diltiazem, i pazienti anziani hanno notato il rallentamento del metabolismo dell'amlodipina, è probabilmente dovuto all'inibizione dell'isoenzima di CYP3A4, che porta ad un aumento della concentrazione di amlodipina in plasma del sangue circa il 50% e rafforzando l'effetto clinico. Quando si utilizza Amlodipina, insieme a potenti inibitori CYP3A4 (ad esempio, il ketoconazolo, itraconiale e il ritonavir) è possibile un aumento pronunciato nell'esposizione del sistema di amlodipina.
Induttori del Isoenzima CYP3A4.Dall'uso dell'amlodipina insieme agli induttori del Isoenzima CYP3A4 (ad esempio, carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, fosfenitoina, prigione, rifampicina, succo di pompelmo, preparati ortofruttici contenenti giocoleria a cumulo) possono portare a una diminuzione pronunciata della sua concentrazione plasmatica del sangue; Quando si nomina l'amlodipina con induttori CYP3A4, il suo effetto clinico dovrebbe essere controllato.
Nella monoterapia, l'amlodipina non nota l'interazione clinicamente significativa con diuretici tiazidici, beta-adrenockers, inibitori dell'ACE, nitrati a lunga durata, nitroglicerina per uso sublinguale, digoxin, warfarin, atorvastatina, silildennafil, maalox (gel idrossido di alluminio, idrossido di magnesio, Simeticone) , cimetidina, FANS, antibiotici e farmaci ipoglicemici orali.
Valsartan.
È stato stabilito che sotto la monoterapia di Valsartan non esiste un'interazione clinicamente significativa con i seguenti farmaci: cimetidina, warfarin, furosemide, digossina, Atenololo, indometacin, idroclorotiazide, amlodipina, glyibenklamide.
Preparativi e sostanze che riguardano il contenuto del potassio nel siero del sangue: Con uno scopo simultaneo con additivi biologicamente attivi contenenti potassio, diuretici risparmio di potassio, sostituzioni di sale contenenti di potassio, o con altri farmaci che possono causare un aumento del contenuto di potassio sanguigno (ad esempio, con eparina), dovrebbe essere presa e controllare attentamente il contenuto di potassio nel sangue.
FANS, compresi gli inibitori del COF-2 selettivi: Lo scopo degli antagonisti del recettore dell'angnotensina II simultaneamente con i FANS può portare a un indebolimento dell'effetto ipotenale. Nei pazienti anziani, pazienti con la carenza del BCC (compreso il trattamento con mezzi diuretici) o con una violazione della funzione renale, l'uso simultaneo dell'antagonista del recettore dell'angiotensia II e dei FANS può portare ad un aumento del rischio di deterioramento dei reni. All'inizio o nel cambiare la modalità di utilizzo da parte di pazienti con antagonisti del recettore angiotensina II con FANS, si consiglia il monitoraggio regolare della funzione renale.
istruzioni speciali
I pazienti con disturbi iniziali e moderati della funzione renali (QC 30-50 ml / min) della correzione della dose non sono richiesti. Si dovrebbe prendere cura quando si prescrivono i pazienti farmacologici con gravi anomalie della funzione renale (QC<10 мл/мин), т.к. данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.
Inoltre, come con l'uso di altri vasodilatori, si deve osservare cautela speciale quando si prescrive il farmaco con i pazienti con stenosi mitralica o aortica, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica.
Se necessario, l'abolizione di beta-adrenobloclars prima dell'inizio della terapia è una dose di esposizione di beta-adrenobroclars dovrebbe essere ridotta gradualmente. Poiché l'amlodipina non è un beta-adrenoblocator, l'uso della preparazione dell'eseph non impedisce lo sviluppo della sindrome di abolizione derivante in una forte interruzione del trattamento dei beta-adrenockers.
Negli studi controllati con placebo in pazienti con ipertensione arteriosa non complicata, è stata osservata un'ipotensione arteriosa pronunciata nello 0,4% dei casi. Nei pazienti con Raas attivati \u200b\u200b(ad esempio, con una carenza BCC e / o sodio in pazienti che ricevono elevate dosi di diuretici), quando si assumono i blocchi dei recettori angiotensina, l'ipotensione arteriosa sintomatica è possibile. Prima di iniziare il trattamento, l'exforce deve essere corretto per correggere il contenuto di sodio nel corpo e / o premuroso o iniziare la terapia sotto un'attenta supervisione medica.
In caso di sviluppo dell'ipotensione arteriosa del paziente, dovrebbe essere posato con le gambe sollevate, se necessario, per svolgere l'infusione fisiologica della soluzione fisiologica. Dopo la stabilizzazione della pressione sanguigna, l'exforge può essere continuato.
Con l'uso simultaneo di un farmaco con additivi biologicamente attivi contenenti potassio, diuretici risparmio di potassio, sostituti di sale contenenti potassio, o con altri farmaci che possono causare una concentrazione di potassio sanguigno (ad esempio, con eparina), deve essere presa e trasportare Controllo regolare della concentrazione di potassio nel sangue..
Impatto sulla capacità di guidare i veicoli e i meccanismi di controllo
Non ci sono dati sull'effetto del farmaco sulla capacità di gestire i veicoli e lavorare con i meccanismi. A causa del possibile verificarsi di vertigini o aumento dell'affaticamento, si deve prendere cautela quando si guida veicoli o lavorando con meccanismi.
Gravidanza e allattamento
L'esportazione, nonché qualsiasi altro farmaco che ha un impatto diretto su Raas non dovrebbe essere prescritto durante la gravidanza e le donne che vogliono rimanere incinta. Se la gravidanza è stata rilevata durante il periodo di trattamento, il farmaco deve essere annullato il prima possibile.
Pazienti di età parziale Deve essere informato sul possibile rischio per il feto associato all'uso di farmaci che colpiscono Raas.
Dato il meccanismo di azione degli antagonisti del recettore dell'angiotensina II, è impossibile escludere il rischio per il feto. È noto che la nomina degli inibitori dell'asso che colpisce Raas, le donne in gravidanza nei trimestri II e III, porta a danni o morte di un feto in via di sviluppo. Secondo un'analisi retrospettiva dell'uso degli inibitori dell'ACE in I, il trimestre della gravidanza è stato accompagnato dallo sviluppo della patologia del feto e di un neonato. In caso di assunzione involontaria di Valsartan, le donne in gravidanza descrivono lo sviluppo di aborto spontaneo, basso corpo e disturbi della funzione dei reni nei neonati.
Non è noto se Valsartan e / o Amlodipine con latte materno si distinguono. Dal momento che B. studi sperimentali L'assegnazione di Valsartan con latte materno è stata notata, applicare l'espetto durante l'allattamento (allattamento al seno) non è raccomandato.
ChildCare.
La sicurezza dell'uso di esforzi in bambini e adolescenti sotto i 18 anni non è installata.
Con violazioni della funzione renale
I pazienti con disturbi iniziali e moderati della funzione renale della dose di esportazione non sono richiesti. Si dovrebbe prendere cura quando si prescrivono i pazienti farmacologici con gravi anomalie della funzione renale (QC<10 мл/мин), так как данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.
Quando le violazioni della funzione epatica
La cura dovrebbe essere presa quando si nomina effettiva effettiva in pazienti con malattie del fegato (specialmente durante le malattie ostruttive del tratto biliare). Walssartan è principalmente invariato con la bile, mentre l'amlodipina viene metabolizzata intensamente nel fegato.
Condizioni di vacanza da farmacie
Il farmaco è rilasciato dalla prescrizione.
Termini e termini di archiviazione
Il farmaco dovrebbe essere immagazzinato in un inaccessibile per i bambini, luogo asciutto a una temperatura non superiore a 30 ° C. Vita di conservazione - 3 anni.
Valsartan si lega fermamente alle proteine \u200b\u200bplasmatiche (94-97%), principalmente dall'albumina.
Esportare- Inibitori combinati angiotensina II.
L'esportazione contiene due componenti antipertensivi con ulteriori meccanismi di controllo della pressione arteriosa in pazienti con ipertensione essenziale: l'amlodipina si riferisce alla classe di antagonisti di calcio e Valsartan è la classe degli antagonisti dell'angiotensina II. La combinazione di questi ingredienti ha un additivo effetto antipertensivo, riducendo la pressione sanguigna in misura maggiore rispetto a ciascuno dei componenti separatamente.
L'amlodipina inibisce la penetrazione della transmembrana degli ioni di calcio nei muscoli lisci del cuore e dei vasi sanguigni. Il meccanismo di azione antipertensivo dell'amlodipina è dovuto all'incloglio diretto sui muscoli lisci delle navi, che porta ad una diminuzione della resistenza vascolare periferica e conduce a una diminuzione della pressione sanguigna. I dati sperimentali confermano che l'amlodipina è associata a diidropiridina e luoghi di comunicazione nonidropiridrica. I processi contraenti del muscolo cardiaco e dei muscoli lisci dei vasi dipendono dal passaggio del calcio extracellulare in queste cellule attraverso specifici canali ioni.
Dopo la somministrazione di dosi terapeutiche di pazienti con ipertensione arteriosa, l'amlodipina provoca la vasodilazione, il che porta a una diminuzione della pressione sanguigna nelle disposizioni che si trovano e in piedi. Tale diminuzione della pressione sanguigna non è accompagnata da un cambiamento significativo nella velocità di abbreviazioni cardiache o livelli di catecolamine in plasma con uso a lungo termine.
L'effetto è correlato con concentrazioni plasmatiche in pazienti giovani e anziani.
Nei pazienti con ipertensione arteriosa e la normale funzione renale, le dosi terapeutiche dell'amlodipina portano a una diminuzione della resistenza vascolare renale e del livello della filtrazione glomerulare, nonché il flusso del plasma renale effettivo senza cambiamenti nella frazione, filtrata o proteinuria.
Come nel caso di altri bloccanti del canale di calcio, la misurazione della emodinamica della funzione cardiaca a riposo e sotto carico (o quando si cammina) in pazienti con una normale funzione ventricolare trattata da Amlodipin, nel suo complesso ha mostrato un leggero aumento dell'indice del cuore senza significativamente influenzato su DP / DT o sulla pressione diastolica a finium o il volume del ventricolo sinistro. Negli studi emodinamici, Amlodipin non mostrava un effetto inotropico negativo se usato in dosi terapeutiche in animali intatti e persone, anche con introduzione congiunta con beta-bloccanti alle persone.
L'amlodipina non cambia la funzione del nodo sinus-atriale o conducibilità atrocesa in animali o umani sani. Negli studi clinici in cui Amlodipina è stata utilizzata in combinazione con beta-bloccanti in pazienti con ipertensione arteriosa o angina, i cambiamenti negli indicatori dell'elettrocardiogramma non sono stati contrassegnati.
Gli effetti clinici positivi dell'amlodipina sono stati osservati in pazienti con angina stabile cronica, angina vasospasta e malattia ischemica, è stata confermata angiografica.
WalsSartan è un antagonista attivo, potente e specifico angiotensin II, destinato all'assunzione. Agisce selettivamente per i recettori del sottotipo a 1, che sono raramente responsabili degli effetti dell'angiotensina II. Aumento dei livelli di angiotensina II a causa del blocco di 1-recettore con Valsartan possono stimolare i recettori AO 2 gratuiti, che equilibrano l'effetto dei recettori AO 1. Valsartan non ha attività parziale di agonista relativa ai recettori AO 1 e ha una relazione molto maggiore (circa 20.000) con i recettori AO 1 rispetto ai recettori AO 2.
Valsartan non inibisce l'ACE, noto anche come Kininina II, che trasforma angiotensin I in angiotensina II e distrugge Bradikinin. Sulla base della mancanza di influenza su ACE e il potenziamento dell'attività o della sostanza di Bradykinine P, l'uso di antagonisti del recettore dell'angiotensina II, di regola, non è accompagnato da una tosse. Negli studi clinici, dove Valsartan è stato confrontato con l'inibitore dell'ACE, il tasso di radiazione della tosse secca era significativamente più piccolo (P<0,05) у пациентов, валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9 % в соответствии). У пациентов, ранее получавших лечение ингибитором АПФ, развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев, тогда как в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (Р <0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
La prescrizione del farmaco ai pazienti con ipertensione arteriosa porta a una diminuzione della pressione sanguigna, senza influire sulla frequenza del polso.
Nella maggior parte dei pazienti, dopo aver nominato una dose interiore del farmaco, l'inizio dell'attività antipertensivo è notato entro 2:00 e la diminuzione massima della pressione sanguigna è raggiunta entro 4 - 6:00.
L'effetto antipertensivo è salvato più di 24 ore dopo aver ricevuto una dose singola. Con l'uso regolare del farmaco, il massimo effetto terapeutico viene solitamente raggiunto entro 2-4 settimane ed è supportato sul livello raggiunto durante la terapia a lungo termine. L'improvvisa cancellazione di Valsartan non comporta il ripristino dell'ipertensione arteriosa o di altri fenomeni clinici laterali.
È stato stabilito che Valsartan riduce significativamente il livello di ospedalizzazione dei pazienti con insufficienza cardiaca cronica (classe Nyha II-IY). Un effetto più significativo è stato raggiunto in pazienti che non hanno ricevuto inibitori di ACE o BETA BLOCKER. È stato anche stabilito che Valsartan ha ridotto la mortalità cardiovascolare in pazienti clinicamente stabili con foglia e patologia del ventricolo sinistro o disfunzione che rileva a sinistra dopo infarto miocardico. Pharmacokinetics.
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Valsartan e Amlodipina mostrano la linearità della farmacocinetica.
Aspirazione. Dopo aver ricevuto le dosi terapeutiche dell'amlodipina, la concentrazione massima (max) nel plasma del sangue si ottiene entro 6-12 ore. La biodisponibilità è calcolata dal 64% all'80%. Il pasto non influisce sulla biodisponibilità dell'amlodipina.
Distribuzione. Il volume di distribuzione è di circa 21 l / kg. Studi in vitro in vitro, pazienti con pazienti con ipertensione essenziali, circa il 97,5% della preparazione circolante si lega alle proteine \u200b\u200bplasmatiche.
Metabolismo. Amlodipina intensivamente (circa il 90%) viene metabolizzata nel fegato ai metaboliti inattivi.
Produzione. Il ritiro dell'amlodipina dal plasma è trifase, con un periodo di emivita di circa 30-50 ore. I livelli di equilibrio nel plasma sanguigno si ottiene dopo una costante introduzione entro 7-8 giorni. Il 10% dell'amlodipina iniziale e il 60% dei metaboliti di amlodipina derivano dall'urina.
Valsartan.
Aspirazione. Dopo aver ricevuto l'interno con Max Valsartan nel plasma sanguigno viene raggiunto entro 2-4 ore. La biodisponibilità media del farmaco è del 23%. Il cibo riduce l'esposizione, come spettacoli AUC (concentrazione plasmatica - tempo), Valsartan è di circa il 40%, e con max - del 50%, anche se dopo le 8:00 dopo applicato, la concentrazione di Valsartan nel plasma è la stessa per il gruppo Ciò prese il farmaco a stomaco vuoto e gruppi pazienti che prese il farmaco dopo aver mangiato. La diminuzione dell'AUC non è accompagnata da una diminuzione clinicamente significativa nell'effetto terapeutico, quindi Valsartan può essere presa indipendentemente dai pasti.
Distribuzione. Il volume di equilibrio della distribuzione del valsartan dopo la somministrazione endovenosa è di circa 17 litri, che indica che Valsartan è distribuito nei tessuti - non contense.
Metabolismo. Valsartan è in gran parte trasformato, poiché solo il 20% della dose entra in metaboliti. Il plasma a basse concentrazioni (meno del 10% di Valsartan AUC) è identificato dall'idrossimetabolite, che è farmacologicamente inattivo.
Produzione. Per Valsartan, la cinetica di rimozione Batabatexponential (Half-Life T 1/2 A<1:00 и Т 1/2 b примерно 9:00). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с калом (примерно 83% дозы) и мочой (около 13% дозы). После введения клиренс валсартана в плазме составляет примерно 2 л / ч, а его ренальный клиренс - около 0,62 л / ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана - 6:00.
Valsartan / amlodipina.
Dopo la somministrazione orale di esforzi con Max Valsartan e Amlodipina nel plasma del sangue si ottengono rispettivamente a 3 e 6-8 ore. La velocità e il grado di aspirazione dell'exfource sono equivalenti alla biodisponibilità di Valsartan e Amlodipina quando si nomina in tablet separati.Indicazioni per l'uso
Una droga Esportareviene utilizzato per l'ipertensione essenziale nei pazienti adulti la cui pressione sanguigna non è regolata utilizzando amlodipina o monoterapia vuota.
Modalità di applicazione
I pazienti la cui pressione sanguigna è inadeguatamente regolata da amlodipina o monoprepario valsartan, può essere tradotto in terapia combinata dal farmaco Esportare. Dose raccomandata - 1 compressa al giorno. Le compresse di esportazione possono essere prese a prescindere dai pasti. Si consiglia di prendere l'esportazione bevendolo con una piccola quantità di acqua.I pazienti che ricevono Valsartan e Amlodipina possono essere tradotti in esportazione, che contiene le stesse dosi di componenti.
Prima della transizione a una combinazione di dosi fisse, è raccomandata una selezione individuale di una dose con componenti (cioè amplodipina e valsartan). In caso di necessità clinica, è possibile considerare la possibilità di sostituzione diretta della monoterapia a una combinazione di dosi fisse.
Dosaggio giornaliero massimo - 1 tablet Export Tablet 5 mg / 80 mg o 1 tablet esistente 5 mg / 160 mg o 1 tablet di Exphorus 10 mg / 160 mg (dosi massima consentita dei componenti del farmaco - 10 mg per contenuto di amlodipina, 320 mg secondo il contenuto di valsartan).
Dosaggio per singoli gruppi di pazienti
Violazione della funzione renale
Non ci sono dati clinici accessibili sull'uso di pazienti con gravi insufficienza renale.
I pazienti con funzione renale compromessa è una gravità delicata o moderata della correzione della dose non è richiesta. Nei pazienti con violazioni della funzione renale, altamente raccomandato di controllare il livello di potassio e creatinina nel sangue.
L'uso simultaneo di exfigure con alianisar è controindicato ai pazienti con funzione renale compromessa (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Diabete.
L'uso simultaneo di esforzi con Alicarar è controindicato con i pazienti diabetici.
Violazione della funzione del fegato.
Gli exeffers di preparazione sono controindicati a pazienti con gravi disturbi della funzione epatica.
Con cautela, è necessario applicare i pazienti affetti da espositori con funzione epatica compromessa o malattie ostruttive del tratto biliare. Per i pazienti con funzionalità del fegato compromessa di laurea leggera o moderata senza colestasi, la dose massima raccomandata è di 80 mg di Valsartan.
Le raccomandazioni per il dosaggio di amlodipina in pazienti con un'interruzione leggera o moderata della funzione epatica non sono sviluppate. Quando si traduce tali pazienti con ipertensione arteriosa (vedi la sezione "Indicazioni") e una violazione della funzione epatica per amlodipina o exeph, è necessario prescrivere la più piccola delle dosi raccomandate di amlodipina in monoterapia o come parte della terapia combinata.
Pazienti anziani (oltre 65 anni)
Per i pazienti anziani, si raccomandano schemi di dose ordinari.
La cura dovrebbe essere presa con un aumento della dose del farmaco ai pazienti anziani.
Quando si traduce tali pazienti con ipertensione arteriosa (vedi la sezione "Indicazioni") e una violazione della funzione epatica per amlodipina o exeph, è necessario prescrivere la più piccola delle dosi raccomandate di amlodipina in monoterapia o come parte della terapia combinata.
Popolazioni pediatriche.
La sicurezza e l'efficacia dell'uso degli scarti a bambini (di età inferiore ai 18 anni) non sono stati studiati. Nessun dato.
Bambini. Non è stato condotto lo studio del trattamento di questi farmaci (di età inferiore ai 18 anni). Pertanto, prima di ricevere informazioni più complete, l'exeph non è raccomandato di applicare per il trattamento dei bambini.
Effetti collaterali
Sicurezza Exhorus.È stato stimato durante gli studi clinici controllati. Le reazioni avverse che sono state osservate più spesso o erano significative o pesanti: nico-faringite, influenza, ipersensibilità, mal di testa, svenimento, ipotensione ortostatica, gonfiore, gonfiore dei tessuti molli, gonfiore del viso, gonfiore periferico, aumento dell'affaticamento, arruffata Volto, astenia e guida.Nel valutare la frequenza del verificarsi di reazioni avverse, vengono utilizzati i seguenti criteri: molto spesso (≥1 / 10); Spesso (≥1 / 100,<1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) неизвестно (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).
Infezioni e invasioni: naphorgite, influenza.
Dal sangue e sistema linfatico: riducendo il livello di emoglobina e ematocrito, leucopenia, neutropenia, trombocitopenia, a volte con viola,.
Dal sistema immunitario: ipersensibilità.
Nutrizione di nutrizione e metabolismo: anoressia, ipercalcemia, iperglicemia, iperlipidemia, iperuricemia, ipokalemia, iponatremia.
Dalla psiche: depressione, ansia, insonnia / disturbi del sonno, sbalzi d'umore, confusione.
Dal sistema nervoso: violazione di coordinamento, vertigini, vertigini posturali, sintomi disgustosi, extrapiyramidali, mal di testa, ipertensione, parestesia, neuropatia periferica, neuropatia, neuropatia, sonnolenza, svenimento, tremore, hyptestesia.
Dal lato dei corpi di visione: compromissione della visione, indebolimento della visione.
Dal lato dell'udito e del labirinto: rumore nelle orecchie, vertigini.
Dal cuore: battito cardiaco, svenimento, tachicardia, aritmie (tra cui Bradycardia, tachicardia ventricolare, fibrillazione atriale), infarto miocardico.
Dalle navi: iperemia, ipotensione, ipotensione ortostatica, vasculite.
Dal sistema respiratorio: tosse, mancanza di respiro, dolore faringenganeo, rinite.
Disturbo GTS: disagio addominale e dolore nelle aree dello stomaco superiore.
Cambiare il ritmo della defecazione: stitichezza, diarrea, bocca secca, dispepsia, gastrite, iperplasia del gumper, nausea, pancreatite.
Dal sistema digestivo: campioni atipici di funzioni del fegato, compreso un aumento del livello di bilirubina nel sangue, epatite, colestasis intraephene, ittero.
Dal lato della pelle e dei tessuti sottocutanei: alopecia, edema angioedema, dermatite bullosa, eritema, eritema multiforme, eruzione eriidità, fotosensibilità di reazione, prurito, viola, eruzione cutanea, scolorimento della pelle, orticaria e altre forme di eruzione, dermatite esfoliativa, stevens -Johnson Syndrome, Sweek Quinque.
Dal lato del sistema muscoloscheletrico: Arthralga, dolore nella parte posteriore, gonfiore del giunto, dei crampi muscolari, del dolore nei muscoli, gonfiore dell'articolazione della caviglia, la sensazione di gravità.
Dal lato dei reni e del sistema urinario: aumentando il livello di creatinina nel sangue, disturbo della minzione, niccountura, poliaciuria, poliuria, insufficienza renale e funzione renale compromessa.
Violazione del sistema riproduttivo: impotenza, disfunzione erettile, ginecomastia.
Disturbi generali: astenia, disagio, malessere, aumento dell'affaticamento, gonfiore del viso, iperemia, marea, dolore al petto, non correlato a cuore, gonfiore, gonfiore periferico, dolore, gonfiore dei tessuti molli.
Edema periferico, un conosciuto effetto collaterale dell'amlodipina nei pazienti che riceve una combinazione di amplidipina / valsartan, generalmente annotata con una frequenza inferiore rispetto a un'ampia applicazione di amlodipina separatamente. Nel corso degli studi clinici controllati in doppio cieco, la frequenza media dell'edema periferica è distribuita uniformemente durante l'intervallo di dose, rappresentava il 5,1% per una combinazione di amlodipina / valsartan.
Ulteriori informazioni sui componenti del farmaco.
Le reazioni indesiderate, precedentemente rilevate quando si applica uno dei componenti del farmaco (amlodipina o valsartan), può verificarsi quando si applica il farmaco che riesce, anche se non sono stati contrassegnati durante gli studi clinici o il periodo di postmarketing.
Controindicazioni
Controindicazioni per l'uso del farmaco Esportaresiamo:- Aumento della sensibilità alla sostanza attiva, derivati \u200b\u200bdiidropiridina o uno qualsiasi degli AIDS del farmaco.
- Grave funzione del fegato, cirrosi biliare del fegato o del colestasi.
- Uso simultaneo di antagonisti del recettore angiotensina (ARA), tra cui Valsartan o ACE inibitori (APF) con pazienti con pazienti alianizzati con diabete o con funzione renale compromessa (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
- Controindicato incinta e donne pianificazione della gravidanza (vedere la sezione "Durante la gravidanza o l'allattamento al seno").
- Hypotensione pesante.
- Shock (incluso lo shock cardiogeno).
- Ostruzione del percorso di uscita del ventricolo sinistro (ad esempio, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica e stenosi dell'Aorta di grave).
- insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto miocardico acuto.
Gravidanza
Esportarecontroindicato per applicare donne in gravidanza o donne che pianifica la gravidanza. Se durante il trattamento con questo significa che una gravidanza è confermata, il suo uso deve essere immediatamente interrotto e sostituito con un altro farmaco autorizzato per l'uso in donne in gravidanza.I dati degli studi epidemiologici del rischio di teratogenicità dopo l'esposizione degli inibitori dell'ACE durante il primo trimestre della gravidanza era convincente; Tuttavia, un aumento del rischio non può essere escluso. Sebbene i dati di studi epidemiologici controllati di antagonisti del recettore angiotensina II (ARII) siano assenti, tale rischio può verificarsi quando si possono verificare i preparativi di questa classe.
L'esposizione di Arai nel secondo e il terzo trimestre è noto per avere un effetto tossico sul frutto umano (riducendo la funzione dei reni, oligoidramnion, ritardare nell'ossima delle ossa del cranio) e del neonato (insufficienza renale, ipotensione arteriosa , ipercalemia).
Se Arai è stato utilizzato dal secondo trimestre di gravidanza, si consiglia uno studio ad ultrasuoni del rene e delle ossa del teschio del feto.
I bambini le cui madri prese AIAI dovrebbero essere sotto un'osservazione approfondita in caso di ipotensione arteriosa.
Periodo del seno
Dal momento che le informazioni sull'uso dell'esportazione di droga durante il periodo di allattamento è assente, il farmaco non è consigliato per essere utilizzato durante il periodo di allattamento. È auspicabile applicare preparazioni alternative con il profilo di sicurezza studiato, specialmente in caso di neonati di allattamento o neonati prematuri.
Interazione con altri medicinali
Interazione interazialeRicerca di interazioni interatrali del farmaco Esportarecon altri farmaci non sono stati condotti.
Altri farmaci ipotensivi
I preparati ipotensivi usati spesso (ad esempio, i bloccanti alfa, i diuretici) e altri farmaci che possono causare fenomeni indesiderati ipotensivi (ad esempio, antidepressivi triciclici, alfa-bloccanti utilizzati per il trattamento dell'iperplasia del gland prostatico benigno), può migliorare l'effetto ipotenale combinato.
Interazioni associate all'amlodipina
Medicine, mentre usano l'uso simultaneo di cui dovrebbe essere attento
Inibitori di CYP3A4.
L'uso simultaneo dell'amlodipina con inibitori di CYP3A4 più o meno potenti (inibitori della proteasi, Azole Antiharya, macrolidi, come l'eritromicina o la claritromicina, Verapamil o Diltiazem) possono portare ad una maggiore influenza sistemica dell'amlodipina. Le manifestazioni cliniche di tali cambiamenti farmacocinetici possono essere rafforzati nei pazienti anziani. Monitoraggio clinico e correzione della dose possono essere richiesti.
Induttori CYP3A4 (farmaci anticonvulsivi (ad esempio carbamazepina, fenobarbital, fenitoina, fosfenitoina, carcere), rifampicina, ipertificazione (iperico perforatum)
Non ci sono studi sugli effetti degli induttori CYP3A4 all'amlodipina. L'uso simultaneo di induttori CYP3A4 (ad esempio Rifampicina, iperico perforato) può portare a una diminuzione della concentrazione di amlodipina nel plasma sanguigno. Si consiglia di utilizzare Amlodipina con induttori CYP3A4 con cautela.
Simvastatina. Più uso di dosi di 10 mg di amlodipina con 80 mg di simvastatina porta ad un aumento dell'esposizione della simvastatina del 77% rispetto all'uso di una simvastatina. Si consiglia di ridurre la dose di simvastatina a 20 mg per i pazienti che ricevono amlodipina.
Dentanolen (infusione). Negli animali, sono stati osservati casi letali di fibrillazioni ventricolari e collasso cardiovascolare a causa dell'iperkalemia dopo l'uso di Verapamil e Dantrolena in. A causa del rischio di ipercalmia, si consiglia di evitare di condividere dai canali di calcio, come l'amlodipina, i pazienti soggetti allo sviluppo dell'ipertermia maligna e nel trattamento dell'ipertermia maligna.
Medicine, mentre usano l'uso simultaneo di cui dovrebbe essere attento
Durante gli studi clinici, Amlodipin non ha influenzato la farmacocinetica di atorvastatina, diossina, warfarin o ciclosporina.
Interazioni associate a Waltzart
L'uso simultaneo non è raccomandato
Litio. Con l'uso simultaneo del litio con inibitori della scimmia o antagonisti del recettore dell'angiotensina II, tra cui Valsartan, è stato notato un aumento reversibile delle concentrazioni sieriche di litio e la sua tossicità. L'uso simultaneo di valsartan e litio non è raccomandato. Se è necessario l'uso di tale combinazione, il livello di litio nel siero deve essere attentamente monitorato. Il rischio di aumentare la tossicità al litio può essere ulteriormente migliorato con l'uso congiunto con l'exforge e il diuretico.
Supplementi di potassio, diuretici di potassio, sostituti di sale contenenti potassio o altri farmaci che possono aumentare il livello di potassio
Se i farmaci che influenzano i canali di potassio vengono prescritti in combinazione con Valsartan, dovrebbe essere fornito il controllo regolare del contenuto di potassio nel plasma.
Medicine, mentre usano l'uso simultaneo di cui dovrebbe essere attento
Preparati anti-infiammatori non steroidei (FANS), compresi gli inibitori del COG-2 selettivi, acido acetilsalicilico (\u003e 3 g / day) e non selettivi FANS
Con l'uso simultaneo di antagonisti angiotensina II e NSAVP, è possibile indebolire l'azione ipotenale. Inoltre, l'uso simultaneo di antagonisti dell'angiotensina II e il DSAID può aumentare il rischio di deterioramento della funzione renale e dei livelli sierici. Pertanto, all'inizio del trattamento, si consiglia di monitorare la condizione della funzione renale, nonché garantire il corretto livello di fluido nel corpo del paziente.
Inibitori dell'accumulatore (rifampicina, ciclosporina) o vettori di eflyux (ritonavir)
I risultati degli studi in vitro con un panno del fegato umano hanno mostrato che Valsartan è un substrato del vettore epatico dell'accumulo di OATP1b1 e del corrierino efatico MRP2. L'uso simultaneo degli inibitori del portatore di accumulo (Rifampicina, ciclosporina) o un corriere Eflyux (ritonavir) può aumentare l'esposizione del sistema di Valsartan.
Doppio blocco di Raas con Ara, ACE inibitori o alisiani
I risultati degli studi clinici hanno dimostrato che il doppio blocco del RAA con l'uso combinato degli inibitori dell'ACE, dell'ARA o alianizzato porta ad un aumento dell'incidenza di fenomeni così indesiderati, come ipotensione, ipercalemia e riducendo la funzione renale (compresa la renale acuta Fallimento), rispetto al trattamento di un farmaco, che colpisce RAS. Pertanto, l'uso simultaneo di Ara, compresi i Valsartan - o gli inibitori dell'ACE con alianisilane è controindicato con pazienti con diabete o danneggiamento del rene compromesso (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Altri.
Nella monoterapia, Valsartan non ha stabilito interazioni farmacologiche clinicamente significative con tali farmaci: cimetidina, warfarin, furosemide, digossina, Atenololo, indometacin, idroclorotiazide, amlodipina, glyibenklamide.
Overdose
Esperienza overdose ancora mancante Exhorus.. Il sintomo principale di sovradosaggio di Valsartan è probabilmente un'ipotensione arteriosa pronunciata con vertigini. L'overdose di amlodipina può portare ad aumentare la vasodilatazione periferica e, probabilmente, a Reflex Tachycardia. È stata riportata una significativa e potenzialmente prolungata ipotenside sistemica, fino a shock e morte.Se il farmaco è adottato di recente, dovresti causare vomito o sciacquare lo stomaco. L'assorbimento dell'amlodipina è significativamente ridotto quando il carbone attivato viene applicato immediatamente o entro due ore dalla ricezione dell'amlodipina.
L'ipotensione arteriosa clinicamente significativa causata da un sovradosaggio di esforzi richiede un supporto attivo per lo stato del sistema cardiovascolare, compreso il controllo frequente di funzioni cardiache e respiratorie, arti di sollevamento, attenzione al volume di liquido e minzione circolante. Per ripristinare il tono vascolare e la pressione sanguigna, un farmaco vasocostrittore può essere applicato in assenza di controindicazioni per il suo uso. Con un declino dichiarante della pressione sanguigna, che è una conseguenza del blocco del canale di calcio, può essere consigliabile amministrare il gluconato di calcio.
Il ritiro di Valsartan e Amlodipina con emodialisi è improbabile.
Condizioni di archiviazione
Conservare a una temperatura non superiore a 30 ° C, nella confezione originale, in un protetto dall'umidità, inaccessibile ai bambini.Rilascio del modulo
Esportare - Compresse rivestite con guscio di film 5 mg / 80 mg; 5 mg / 160 mg; 10 mg / 160 mg.Imballaggio: 14 o 28 compresse nel pacchetto.
Struttura
1 tablet. Esportarecontiene l'amlodipina Benedizione 6.94 mg in termini di base di amlodipina di 5 mg e 80 mg di valsartan o amlodipina Benedizione 6,94 mg in termini di base di amlodipina 5 mg e 160 mg di valsartan, o amlodipina Benedizione 13,87 mg in termini di base di amlodipina 10 mg e 160 mg di valsartan.Sostanze ausiliarie: cellulosa microcristallina, crosspovidon, magnesio stearato, biossido colloidale in silicone, polietilene glicole (macrogol) 4000, talco, hyprontelos, biossido di titanio (E 171), ossido di ferro giallo (E172), ossido di ferro (E172).
Inoltre
La sicurezza e l'efficacia dell'amlodipina nel trattamento della crisi ipertensiva non sono stabilite.Pazienti con una carenza di un organismo di sodio e / o volume di sangue circolante.
Nei pazienti con ipertensione arteriosa non complicata (0,4%), è stata osservata eccessiva ipotensione nel trattamento degli esporsi all'interno degli studi controllati con placebo. Nei pazienti con un sistema attivato Renin-Angiotensin (con un contenuto di sodio e / o volume ridotto e nel caso di ottenere elevate dosi di diuretici), che adottano i bloccanti del recettore angiotensina, possono verificarsi ipotensioni sintomatici. Correzione raccomandata di questo stato prima di applicare gli scarti o un'attenta osservazione medica all'inizio della terapia.
Nel verificarsi dell'ipotensione arteriosa, quando si applica l'esportazione del paziente dovrebbe essere messo sulla schiena e, se necessario, eseguire l'infusione della soluzione salina. Dopo la stabilizzazione della pressione sanguigna, è possibile continuare il trattamento.
Ipercalemia.
È sicuro svolgere un trattamento simultaneo con additivi di potassio, diuretici salvasutili di potassio, sostituti salini contenenti potassio o altri farmaci che possono aumentare i livelli di potassio (eparina, ecc.), Nonché per fornire un controllo regolare del contenuto di potassio.
Stenosi dell'arteria renale.
L'esportazione dovrebbe essere utilizzata con cautela in ipertensione nei pazienti con stenosi unilaterale o bilaterale di arteria renale o stenosi dell'unica reni poiché i livelli di urea e la creatinina nel siero possono aumentare.
Trapianto renale.
L'esperienza di uso sicuro di estenuarsi ai pazienti con trapianto renale recentemente trasferito è assente.
Violazione della funzione del fegato.
Valsartan viene emesso principalmente invariato con la bile. L'emivita di amlodipina è estesa e l'indicatore AUC (concentrazione plasmatica - tempo) è più elevata nei pazienti con danni alla funzione epatica. Le raccomandazioni per i dosaggi non sono installate. La previdenza speciale è necessaria quando si applica gli scarti a pazienti con funzionalità del fegato compromessa di grado leggero o moderato o malattie ostruttive della cistifellea.
La dose massima raccomandata per i pazienti con funzione epatica leggera o moderata senza colestasi è di 80 mg di Valsartan.
Violazione della funzione renale.
I pazienti con funzione renale compromessa di laurea o misura moderata (SCF\u003e 30 ml / min / 1,73 m 2) la correzione della dose non è richiesta. Con disturbi moderati della funzione renali, si consiglia di controllare il livello di potassio e creatinina nel sangue.
L'uso simultaneo di antagonisti del recettore angiotensina, tra cui Valsartan o ACE inibitori con Alicarar è controindicato ai pazienti con funzione renale compromessa (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Iperaldosteroneismo primario.
I pazienti con iperaldosteroneism primario non devono essere presi da angizetensin II Valsartan Antagonist, poiché il loro sistema di angiotensina renin è rotto a causa della malattia principale.
Gonfiore angioedema.
Gonfiore Quincke, incluso l'edema della laringe e il divario vocale, che può portare all'ostruzione del tratto respiratorio, e / o edema del viso, labbra, faringe e / o linguaggio, sono stati osservati in pazienti che hanno ricevuto Valsartan. Alcuni di questi pazienti hanno avuto una storia di gonfiore del quinque alla ricezione di altri farmaci, compresi gli inibitori dell'ACE (ACE). L'uso di esforzi deve essere immediatamente terminato quando si verifica il quinque, il riutilizzo non è raccomandato.
Insufficienza cardiaca / dopo aver sofferente infarto miocardico
A causa dell'oppressione dei pazienti sensibili al renin-angiotensina, sono possibili disturbi della funzione renale. Nei pazienti con severa insufficienza cardiaca, in cui le funzioni renali possono dipendere dall'attività di renin-angiotensina, l'uso degli antagonisti del recettore dell'ACE (APE) e degli angiiotensin ha causato lo sviluppo di oliguria e / o azotemia progressiva, nonché (in casi rari) fallimento renale acuto e / o morte. Risultati simili sono stati rilevati quando si utilizza Valsartan. I pazienti con insufficienza cardiaca o dopo aver subito infarto miocardico deve valutare la funzione renale.
In uno studio controllato dal placebo a lungo termine (lode-2) Amlodipina in pazienti con insufficienza cardiaca di origine non di alta qualità della classe III e IV secondo la classificazione NYHA (Associazione di cardiologia di New York) quando si applica l'amlodipina, la frequenza di Edema dell'erema polmonare è stato superiore rispetto a tali quando il placebo viene applicato, tuttavia, non c'era alcuna differenza significativa nell'aspetto o nel peggioramento dell'insufficienza cardiaca. I pazienti con insufficienza cardiaca congestizia i blocchi del canale di calcio, compresa l'amlodipina, devono essere utilizzati con cautela, in quanto possono aumentare il rischio di eventi e morti cardiovascolari.
Stenosi aortica e valvola mitrale
Come nel trattamento di altri vasodilatori, i pazienti la cui stenosi di una valvola mitralica o la stenosi aortica pronunciata è bassa, dovrebbe essere particolarmente attento.
Blocco a doppio blocco Renin-Angiotensin- (Raas)
Vi sono prove che la condivisione degli inibitori dell'ACE, ARA o Alikairen aumenta il rischio di ipotensione arteriosa, ipercalemia e riducendo la funzione renale (compresa l'insufficienza renale acuta). Pertanto, non è consigliabile effettuare un doppio blocco di Raas combinato l'uso di ACE inibitori, Ara o Aliano.
Se il doppio blocco è assolutamente necessario, dovrebbe essere eseguito esclusivamente sotto la supervisione di uno specialista con l'implementazione di frequente monitoraggio approfondito della funzione renale, la concentrazione di elettroliti e pressione sanguigna. Non dovrebbe essere utilizzato congiuntamente inibitori di pazienti ACE e ARA con nefropatia diabetica.
L'uso del fascicolo del farmaco non è stato studiato in pazienti con altre malattie, ad eccezione dell'ipertensione arteriosa.
La capacità di influenzare il tasso di reazione quando si gestisce veicoli a motore o altri meccanismi.
Nei pazienti che utilizzano gli esefi possono verificarsi vertigini o sentimento di debolezza dopo aver preso il farmaco, quindi devono tener conto di questo quando gestisce i veicoli a motore e lavorando con meccanismi potenzialmente pericolosi.
L'amlodipina può influenzare debolmente o moderatamente la capacità di controllare i veicoli o lavorare con i meccanismi. Se i pazienti con amlodipina sono testati, mal di testa, affaticamento o nausea, la loro reazione può violare.
Impostazioni principali
| Nome: | Esportare |
| Codice ATS: | C09DB01. - |
Struttura
sostanze attive: Amlodipina Blessale e Valsartan;
1 tablet coperto con guscio di film, 5 mg / 80 mg contiene 5 mg di amlodipina (sotto forma di amlodipina Blessale 6,94 mg) e 80 mg di Valsartan.
1 tablet rivestito con un guscio di film, 5 mg / 160 mg contiene 5 mg di amlodipina (sotto forma di amlodipina Blessale 6,94 mg) e 160 mg di Valsartan.
1 Tablet rivestito con guscio di film, 10 mg / 160 mg 10 mg di amlodipina (sotto forma di amlodipina Blessale 13.87 mg) e 160 mg di Valsartan.
eccipienti:
la cellulosa microcristallina, crosspovidon, magnesio stearato, biossido di silicio colloidale anidro anidro, polietilene glicole (macrogol) 4000, talco, ipimoselluloso, biossido di titanio (E 171), ossido di ferro giallo (E 172), ossido di ferro (E 172).
Proprietà fisico-chimiche di base
compresse 5 mg / 80 mg: Forme rotonde gialle scure ricoperte di guscio del film, con bordi smussati, "NVR" in rilievo su un lato e "NV" in rilievo dall'altra parte;
compresse 5 mg / 160 mg: Ovale giallo scuro rivestito con guscio del film, doppio avvitato, goffrato "NVR" da un lato e "ECE" in rilievo dall'altra parte;
tablet 10 mg / 160 mg: Ovale giallo chiaro, coperto con guscio del film, doppio avvitato, goffrato "NVR" su un lato e "UIC" in rilievo dall'altra parte.
Le compresse di esportazione sono indivisibili e non possono essere divise in due dosi uguali.
Gruppo farmacoterapeutico
Significa che colpisce il sistema Renin Angiotensin. Angiotensin II Antagonisti e bloccanti del canale di calcio. Codice ATX C09D B01.
Indicazioni
Ipertensione arteriosa in pazienti il \u200b\u200bcui livello di pressione sanguigna non è controllato da un monopeparazione.
Controindicazioni
Aumento della sensibilità alla sostanza attiva oa una qualsiasi delle sostanze ausiliarie;
Grave insufficienza del fegato, cirrosi biliare del fegato o del colestasis;
Gravidanza; grave ipotensione; shock (incluso shock cardiogeno); Malattie (Stati), accompagnati da ostruzione del percorso duraturo del ventricolo sinistro (cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica, stenososi pronunciata della valvola aortica, ecc.); Insufficienza cardiaca emodinamicamente instabile dopo infarto miocardico acuto; L'uso simultaneo di esforzi con Alicarar in pazienti con diabete o con funzione renale compromessa (SCF
Metodo di applicazione e dose
I pazienti in cui la pressione arteriosa è inadeguatamente regolata da amlodipina o monoprema valsartan, può essere tradotta in terapia combinata con la preparazione dell'eseph (vedere anche le sezioni "controindicazioni", "precauzioni", "interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni", " Farmacodinamica "). Dose raccomandata - 1 compressa al giorno. Si consiglia di prendere l'espetto indipendentemente dai pasti, bere con una piccola quantità di acqua. I pazienti che ricevono Valsartan e Amlodipina possono essere tradotti in esportazione, che contiene le stesse dosi di componenti.
La dose massima giornaliera è di 10 mg sul contenuto di amlodipina e 320 mg in base al contenuto di Valsartan.
Pazienti con insufficienza renale
L'esportazione è controindicata in pazienti con insufficienza renale grave (vedere la sezione "Controindicazioni").
L'uso simultaneo di Exephisy con Alicarar è controindicato in pazienti con insufficienza renale moderata / grave (SCF
Pazienti con insufficienza epatica
La cautela speciale è necessaria quando si applica gli scarti in pazienti con funzionalità del fegato compromessa o disturbi ostruttivi del tratto biliare. All'inizio del trattamento, dovresti considerare la possibilità di nominare le più piccole dosi accessibili di amlodipina. La dose minima di Exphorus contiene 5 mg di amlodipina.
Pazienti anziani (65 anni)
Per i pazienti anziani, si raccomandano schemi di dose ordinari. La cura dovrebbe essere presa con un aumento della dose negli anziani. All'inizio del trattamento, dovresti considerare la possibilità di nominare le più piccole dosi accessibili di amlodipina. La dose minima di Exphorus contiene 5 mg di amlodipina.
Effetto collaterale
Sicurezza del profilo di sofisticazione
La sicurezza del fascino del farmaco è stato stimato in cinque studi clinici controllati che coprivano 5175 pazienti, di cui Valsartan ha ricevuto in combinazione con amlodipina. Le seguenti reazioni avverse più comunemente scoperte, o le reazioni avverse più significative o gravi: sdolconofaringite, sintomi di influenza, ipersensibilità, mal di testa, svenimento, ipotensione ortostatica, gonfiore, parsosità, gonfiore, edema periferico, stanchezza, astenia, "hot" anelli.
Elenco tabella delle reazioni indesiderate
Le reazioni avverse sono classificate da organi, sistemi e frequenza di occorrenza, come indicato di seguito. Classificazione dell'incidenza delle reazioni avverse: molto spesso (≥ 1/10); Spesso (\u003e 1/100, ≤ 1/10); infrequente (\u003e 1/1000, ≤ 1/100); raramente (\u003e 1/10000, ≤ 1/1000); raramente (
| Classificazione di sistemi e organi per il dizionario medico per attività di regolamentazione (Meddra) | Reazioni avverse | Frequenza | ||
| Esportare | Amlodipina | Valsartan. | ||
| Infezione e invasione | Nazofaringite. | Spesso | - | - |
| Sintomi influenti | Spesso | - | - | |
| Violazioni del sangue e sistema linfatico | Ridurre l'emoglobina e l'ematocrito ridotto | - | - | Non conosciuto |
| Lago | - | Raramente | - | |
| Neutropenia. | - | - | Non conosciuto | |
| Trombocitopenia, a volte con viola | - | Raramente | Non conosciuto | |
| Sistema immunitario compromesso | Ipersensibilità | Raramente | Raramente | Non conosciuto |
| Violazioni del metabolismo | Anoressia | Non frequentemente | - | - |
| Hypercalcemia. | Non frequentemente | - | - | |
| Iperglicemia | - | Raramente | - | |
| Iperlipidemia. | Non frequentemente | - | - | |
| Iperuricemia | Non frequentemente | - | - | |
| Ipokalemia | Spesso | - | - | |
| Iponatremia | Non frequentemente | - | - | |
| Disturbi della psiche | Depressione | - | Non frequentemente | - |
| Ansia | Raramente | - | - | |
| Insonnia / disturbi del sonno | - | Non frequentemente | - | |
| Sbalzi d'umore | - | Non frequentemente | - | |
| Confusione di concisione | - | Raramente | - | |
| Violazione del sistema nervoso Co | Violazione di coordinamento | Non frequentemente | - | - |
| Vertigini | Non frequentemente | Spesso | - | |
| Vertigini posturali | Non frequentemente | - | - | |
| Disgustoso | - | Non frequentemente | - | |
| Sindrome extrapyramidal. | - | Non conosciuto | - | |
| Mal di testa | Spesso | Spesso | - | |
| Hypertone. | - | Raramente | - | |
| Paresthesia. | Non frequentemente | Non frequentemente | - | |
| Neuropatia periferica, Neuropatia | - | Raramente | - | |
| Sonnolenza | Non frequentemente | Spesso | - | |
| Svenimento | - | Non frequentemente | - | |
| Tremore | - | Non frequentemente | - | |
| Ipshetics. | - | Non frequentemente | - | |
| Violazioni della visione | Visione visione | Raramente | Non frequentemente | - |
| Peggioramento della visione | Non frequentemente | Non frequentemente | - | |
| Violazioni per l'organo dell'udito e dell'apparato vestibolare | Rumore nelle orecchie | Raramente | Non frequentemente | - |
| Vertigini | Non frequentemente | - | Non frequentemente | |
| Disturbi cardiovascolari | Battito cardiaco | Non frequentemente | Spesso | - |
| Svenimento | Raramente | - | - | |
| Tachicardia | Non frequentemente | - | - | |
| Arrythmia (inclusa Bradycardia, tachicardia ventricolare, fibrillazione atriale) | - | Raramente | - | |
| Infarto miocardico | - | Raramente | - | |
| Viso arrossato | - | Spesso | - | |
| Ipotensione arteriosa | Raramente | Non frequentemente | - | |
| Ipotensione ortostatica | Non frequentemente | - | - | |
| Vasculit. | - | Raramente | Non conosciuto | |
| Violazioni del sistema respiratorio, organi del petto e Mediastinum | Tosse | Non frequentemente | Raramente | Non frequentemente |
| Dispnea | - | Non frequentemente | - | |
| Dolore in gola e laringe | Non frequentemente | - | - | |
| Rinite | - | Non frequentemente | - | |
| Disturbi del tratto gastrointestinale | Disagio gastrointestinale, dolore nella parte superiore dell'addome | Non frequentemente | Spesso | Non frequentemente |
| Modifica della funzione intestinale | - | Non frequentemente | - | |
| Stipsi | Non frequentemente | - | - | |
| Diarrea | Non frequentemente | Non frequentemente | - | |
| Bocca asciutta | Non frequentemente | Non frequentemente | - | |
| Dispepsia | - | Non frequentemente | - | |
| Gastrite | - | Raramente | - | |
| Iperplasia DESAIN. | - | Raramente | - | |
| Nausea | Non frequentemente | Spesso | - | |
| Pancreatite | - | Raramente | - | |
| Vomot. | - | Non frequentemente | - | |
| Violazioni del fegato e del tratto biliare | Violazione dei campioni funzionali del fegato, compresa la raccolta del siero bilirubina | - | Raramente* | Non conosciuto |
| Epatite | - | Raramente | - | |
| Intrahranny Cholestasis, ittero | - | Raramente | - | |
| Disturbi della pelle e fibra grassa sottocutanea | Alopecia | - | Non frequentemente | - |
| Gonfiore angioedema | - | Raramente | Non conosciuto | |
| Dermatite bullosa | - | - | Non conosciuto | |
| Eritema | Non frequentemente | - | - | |
| Eritema multiforme | - | Raramente | - | |
| Exanthema. | Raramente | Non frequentemente | - | |
| Ipergidrosi | Raramente | Non frequentemente | - | |
| Reazione della fotosensibilità | - | Non frequentemente | - | |
| Prurito | Raramente | Non frequentemente | Non conosciuto | |
| Porpora | - | Non frequentemente | - | |
| Eruzione cutanea | Non frequentemente | Non frequentemente | Non conosciuto | |
| Pelle di fioritura | - | Non frequentemente | - | |
| Orticaria e altre forme | - | Raramente | - | |
| Dermatite esfoliativa | - | Raramente | - | |
| Stevens-Johnson Syndrome | - | Raramente | - | |
| Dolce Qincke. | - | Raramente | - | |
| Violazioni dal sistema kostromuscolare | Arthralgia. | Non frequentemente | Non frequentemente | - |
| Mal di schiena | Non frequentemente | Non frequentemente | __ | |
| Giunti di punzonatura | Non frequentemente | - | - | |
| Crampi muscolosi | Raramente | Non frequentemente | - | |
| Malgy | - | Non frequentemente | Non conosciuto | |
| Imprenditori di Anklege. | - | Spesso | - | |
| Sensazione di gravità | Raramente | - | - | |
| Disturbi dei reni e del sistema urinario | Aumenta il sangue della creatinina | - | - | Non conosciuto |
| Disturbo della minzione. | - | Non frequentemente | - | |
| Nicturia. | - | Non frequentemente | - | |
| Pollakiuria. | Raramente | Non frequentemente | - | |
| Poliuria | Raramente | - | - | |
| Insufficienza renale | - | - | Non conosciuto | |
| Violazioni del sistema riproduttivo e delle ghiandole mammarie | Impotenza | - | Non frequentemente | - |
| disfunzione erettile | Raramente | - | - | |
| Gynecomastia. | - | Non frequentemente | - | |
| Disturbi generali e reazioni locali | Astenia | Spesso | Non frequentemente | - |
| Disagio, malessere | - | Non frequentemente | - | |
| Fatica | Spesso | Spesso | Non frequentemente | |
| Volto di gonfiore | Spesso | - | - | |
| Marea di sangue da viso, "hot" anelli | Spesso | - | - | |
| Dolore al seno extracardial | - | Non frequentemente | - | |
| Edema | Spesso | Spesso | - | |
| Swellies periferiche | Spesso | - | - | |
| Dolore | - | Non frequentemente | - | |
| Pastoznost. | Spesso | - | - | |
| Risultati della misurazione | Aumento del livello di potassio | - | - | Non conosciuto |
| Aumentare il peso corporeo | - | Non frequentemente | - | |
| Riducendo il peso corporeo | - | Non frequentemente | - | |
Ulteriori informazioni relative al farmaco combinato
Di norma, è stata osservata una più piccola prevalenza dell'edema periferico, che sono riconosciute dall'effetto laterale dell'amlodipina, nei pazienti che hanno ricevuto una combinazione di amlodipina / valsartan, rispetto a coloro che hanno ricevuto solo amlodipina. In studi clinici controllati a doppio cieco, la frequenza del verificarsi dell'edema periferica, a seconda delle dosi, era la seguente:
Np \u003d non applicabile
La frequenza media dell'edema periferica, media ponderata per tutte le dosi, per la combinazione di amlodipina / valsartan era del 5,1%.
Informazioni aggiuntive relative ai singoli componenti
Le reazioni avverse che sono state riportate in connessione con la ricezione di individualmente uno dei componenti (amlodipina o valsartan) dovrebbero essere considerati potenziali reazioni laterali quando si prende la preparazione di esorf, anche se non è stato osservato in studi clinici o nel post-marketing periodo.
Amlodipina.
SpessoDrowiness, vertigini, battito cardiaco, dolore addominale, nausea, gonfiore della caviglia.
Non frequentementeL'insonnia, i cambiamenti dell'umore (compresa l'ansia), la depressione, il tremore, la disprezzo, lo svenimento, l'irpsia, la violazione della visione (compresa la diplopia), il rumore nelle orecchie, l'ipotensione arteriosa, la dinama, la rinite, il vomito, la dispepsia, l'alopecia, la purpura, la scolorimento della pelle, iperidrosi , prurito, exammatime, myalgia, crampi muscolari, dolore, disturbo della minzione, minzione, impotenza, ginecomastia, dolore al petto, macatore generale, aumento del peso corporeo, ridurre il peso corporeo.
RaramenteConfusione di concisione
RaramenteLeucopenia, trombocitopenia, reazioni allergiche, iperglicemia, ipertensione, neuropatia periferica, infarto miocardico, aritmie (tra cui Bradycardia, tachicardia ventricolare, fibrillazione atriale), vasculite, pancreatite, gastrite, iperplasia del gumper, epatite, ittero, sollevando il livello degli enzimi epatici *, Edema angioedema, eritema multiforme, orticaria, dermatite esfoliativa, sindrome di Stevens-johnson, gonfiore di decapaggio, reazione di fotosensibilità.
* Principalmente dovuto al colestasis.
Sono stati registrati casi individuali di sindrome extrapyramidal.
Valsartan..
Non conosciuto Diminuzione dell'emoglobina, della riduzione dell'ematocrito, della neutropenia, della trombocitopenia, aumento del livello di potassio nel siero, aumentare i valori degli indicatori della funzione epatica, compreso un aumento della bilirubina sierica, insufficienza renale, un aumento della creatinina sierica, dell'anticoedema, edema, Malegy, Vasculite, reazioni di ipersensibilità, compresa la malattia del siero.
Overdose
Attualmente non ci sono informazioni sulla sovradosaggio degli scarti. Il sintomo principale di sovradosaggio di Valsartan è probabilmente un'ipotensione arteriosa pronunciata con vertigini. L'overdose di amlodipina può portare ad aumentare la vasodilatazione periferica e, probabilmente, a Reflex Tachycardia. Segnalato un'ipotensione sistemica significativa e potenzialmente prolungata, fino a un risultato di shock e fatale.
Se il farmaco è adottato di recente, dovresti causare vomito o sciacquare lo stomaco. L'assorbimento dell'amlodipina è significativamente ridotto quando il carbone attivato viene applicato immediatamente o entro due ore dalla ricezione dell'amlodipina.
Con un'ipotensione arteriosa clinicamente pronunciata causata da Exforge, è necessario mettere un paziente con le gambe sollevate, adottare misure attive per mantenere le attività del sistema cardiovascolare, incluso il controllo frequente della funzione del sistema di cuore e del sistema respiratorio, BCC e importo di urina assegnata. Per ripristinare il tono vascolare e la pressione sanguigna, un farmaco vasocostrittore può essere utilizzato in assenza di controindicazioni per il suo scopo. È possibile introdurre il gluconato di calcio per via endovenosa per eliminare gli effetti del blocco del canale di calcio. L'efficacia dell'emodialisi per rimuovere Valsartan e l'amlodipina è dubbio.
Gravidanza, periodo di allattamento al seno, potenziale riproduttivo delle donne e degli uomini
Gravidanza
Come altri farmaci che colpiscono direttamente un sistema Renin-Angiotensin-Aldosterone (RAA), l'Exeph non può essere utilizzato durante la gravidanza (vedere la sezione "Controindications"). Dato il meccanismo di azione degli antagonisti (bloccanti) dei recettori angiotensina II (BR), il rischio per il feto non è escluso. È stato riferito che l'uso della IAPF (la specifica classe di farmaci che agisce sul sistema Renin-Angiotensin-Aldosterone (RAA) con le donne in gravidanza nei trimestri II e III può determinare la sconfitta e la morte del feto. Inoltre, Sulla base dei dati retrospettivi esistenti, l'uso di IAPF in III il trimestre è associato al potenziale rischio di sviluppare difetti fetali congeniti. È stato segnalato su erramenti spontanei, uniformi e violazioni della funzione renale nei neonati, se una donna incinta ha accettato inavvertitamente Wolsssartan .
Non ci sono studi clinici adeguati con amlodipina in donne in gravidanza. La ricerca sugli animali con amlodipina ha mostrato tossicità riproduttiva in una dose, 8 volte superiore alla dose massima raccomandata di 10 mg. Il rischio potenziale per l'uomo è sconosciuto.
Se la gravidanza è installata nel processo di terapia, la ricezione dell'esportazione è necessaria per interrompere immediatamente.
Associato a un rischio di malattia per la madre e / o l'embrione / feto
L'ipertensione durante la gravidanza aumenta il rischio di preeclampsia, diabete gestazionale, generi prematuri e complicazioni durante il parto (ad esempio, la necessità di sezione cesarea e sanguinamento postpartum). L'ipertensione aumenta per il feto il rischio di ritardo intrauterino della crescita e della morte intrauterina.
Rischio fetale / neonatale
Le donne incinte del Major che utilizzate nel secondo e terzo trimestre di farmaci di gravidanza che influenzano Raas possono portare a quanto segue: Riduzione della funzione renale del feto, che porta all'annuzio anurcing e renale, ipoplasia fetale, deformazione scheletrica, compresa l'ipoplasia del cranio, ipotensione e morte .
Se l'applicazione Scave era casuale, è necessario fornire un attento monitoraggio del feto.
È necessario monitorare attentamente l'ipotensione tra i bambini, le cui madri hanno preso lo scosce nel primo trimestre.
Dati di ricerca sugli animali.
Valsartan. eamlodipina: Nello studio dello sviluppo intrauterino del feto durante la somministrazione orale del farmaco in topi con un valore di dosi 5:80 mg / kg / giorno, amlodipina: valsartan, 10: 160 mg / kg / giorno Amlodipina: Valsartan e 20: 320 mg / kg / giorno Amlodipina: Valsartan relativo al trattamento degli effetti sulla madre e il frutto (il ritardo nello sviluppo e il cambiamento trovato sullo sfondo della grave tossicità materna) è stato notato con una combinazione di alte dosi. La dose massima del farmaco, che non porta allo sviluppo di effetti indesiderati osservati (Noael), per gli effetti embriofutici era 10: 160 mg / kg / giorno di amlodipina: Valsartan. Queste dosi di 4,3 e 2,7 volte, rispettivamente, superano l'impatto sistematico nelle persone che ricevono la dose massima consigliata (10/320 mg / 60 kg).
Valsartan.: Nello studio dello sviluppo embriopoliftale in topi, ratti e conigli, la fetotossicità è stata osservata contro lo sfondo della tossicità materna nei ratti, quando si applica dosi di Valsartan, pari a 600 mg / kg / die, circa 6 volte più grande della dose massima raccomandata da L'uomo al tasso di mg / m2 (calcoli suggeriscono la dose orale 320 mg / giorno e la massa di massa del paziente 60 kg), e conigli con dosi di 10 mg / kg / giorno, che è di circa 0,6 dose massima consigliata al tasso di mg / m2 (calcoli suggeriscono la dose orale 320 mg / giorno e la massa corporea del paziente 60 kg). Non ci sono prove di tossicità materna o fetotossicità nei ratti a una dose di 600 mg / kg / giorno, che è di circa 9 volte la dose massima della dose raccomandata al tasso di mg / m2 (calcoli suggeriscono la dose orale di 320 mg / die e Paziente un peso corporeo di 60 kg).
Amlodipina: I certificati di teratogenicità o embriotoporotossicità non sono stati trovati quando i ratti incinti e i conigli sono stati trattati per via orale amlodipina maleato con dosi fino a 10 mg di amlodipina / kg / giorno durante i loro rispettivi periodi di organogenesi essenziale. Tuttavia, la grandezza della lettiera è stata significativamente ridotta (circa il 50%), e il numero di morti intrauterine è stato notevolmente aumentato (circa 5 volte). Si è scoperto che l'amlodipina allunga il periodo di gravidanza e la durata del parto nei ratti con questa dose.
Allattamento al seno
Non è noto se Valsartan si distingue con latte materno. È stato riferito che l'amlodipina si distingue con latte materno. La quota della dose materna ottenuta dal bambino è stata stimata all'interfono dal 3% al 7%, con un massimo del 15%. L'effetto di amlodipina sui bambini non è noto. Non ci sono informazioni sull'uso dell'uso di exfigre nell'allattamento al seno, quindi le madri allattanti esorf non sono raccomandate e preferibilmente lo scopo della terapia alternativa con farmaci che hanno migliorato il profilo di sicurezza studiato con l'allattamento al seno.
Potenziale riproduttivo delle donne e degli uomini
Come altri farmaci che influenzano direttamente Raas, il exefor può essere utilizzato per le donne che pianifica la gravidanza. I medici che prescrivono eventuali farmaci che agiscono su Raas devono avvisare la donna che sta pianificando la gravidanza, sul rischio potenziale per il figlio futuro quando si prendono queste droghe. Inferthinost.
Nessuna informazione sull'effetto dell'amlodipina o del valsartan sulla fertilità umana. La ricerca sui ratti non ha mostrato alcun effetto di amlodipina o valsartan per la fertilità.
Precauzioni
La sicurezza e l'efficacia dell'amlodipina durante la crisi ipertensiva non sono stabilite.
Pazienti con una carenza di sodio e / o sangue circolante
Nel 0,4% dei pazienti con ipertensione arteriosa non complicata, è stata osservata un'eccessiva ipotensione. Nei pazienti con un sistema di renin-angiotensina attivato (con un contenuto di sodio e / o volume ridotto e ricevendo elevate dosi di diuretici), che prendono i bloccanti del recettore di Ungiotensin, può verificarsi ipotensione sintomatica. Consigliato la correzione di questo stato prima di applicare gli scarti o un'attenta osservazione medica all'inizio della terapia.
Nell'avvento dell'ipotensione, quando si applica l'esame del paziente dovrebbe essere messo sulla schiena e, se necessario, eseguire l'infusione endovenosa della soluzione fisiologica. Trattamento per continuare prima della stabilizzazione della pressione sanguigna.
Ipercalemia.
Con lo scopo simultaneo dei preparati di potassio, diuretici di risparmio di potassio, droghe contenenti potassio o altri farmaci che possono aumentare i livelli di potassio (eparina et al.) Si dovrebbe prendere e controllare il livello di potassio nel sangue.
Cancellazione dei BETA BLOCKER.
L'amlodipina non è un beta bloccante e quindi non protegge dal pericolo dell'improvvisa abolizione dei beta bloccanti, quindi la dose di beta-bloccante deve essere ridotta gradualmente.
Stenosi dell'arteria renale.
Dovrebbe essere utilizzato con cautela per applicare l'espetto per il trattamento dell'ipertensione in pazienti con stenosi unilaterali o bilaterale dell'arteria renale, stenosis dell'unica reni, poiché possono aumentare la urea del sangue e la creatinina sierica.
Trapianto renale.
L'esperienza di uso sicuro di esforzi in pazienti con trapianto renale recentemente trasferito è assente.
Violazione della funzione del fegato.
Valsartan viene emesso, principalmente in uno stato immutabile con la bile, mentre l'amlodipina viene metabolizzata intensamente nel fegato. La cautela speciale è necessaria quando si applica gli scarti in pazienti con funzionalità del fegato compromessa o disturbi ostruttivi del tratto biliare.
Violazione della funzione renale.
Nessuna correzione della dose richiede ai pazienti con insufficienza renale leggera e temperata. Si consiglia di monitorare i livelli di potassio e la creatinina in insufficienza renale moderatamente pronunciata.
L'uso simultaneo di esforzi con Alicarar è controindicato in pazienti con insufficienza renale moderata / grave (SCF
Gonfiore angioedema.
Casi di edema angioedema, inclusi edema della laringe e del divario vocale, che porta all'ostruzione del tratto respiratorio e / o dell'edema, labbra, faringe e / o linguaggio nei pazienti che hanno ricevuto valsartan; Alcuni di questi pazienti hanno precedentemente sviluppato gonfiore di quintes quando si ricevono altri farmaci, incluso l'IAPF. È necessario interrompere immediatamente la ricezione dell'esperienza ai pazienti che sviluppano un'angioedizia di edema, e il farmaco non dovrebbe essere nuovamente assegnato.
Primarioiperedosteronismo.
I pazienti con iperaldosteronism primario non dovrebbero essere prescritti un angizetensin antagonist II Valsartan, dal momento che il loro sistema di renin angiotensina-aldosterone è influenzato dalla malattia principale.
Cardualeinsufficienza/ stato post-infarto.
In uno studio lungo e controllato con placebo (lode-2), l'uso di amlodipina in pazienti con grave insufficienza cardiaca (FC III - IV su NYHA) non è associata ad un aumento della frequenza dell'edema dell'edema, nonostante la mancanza di una differenza significativa nella frequenza di insufficienza cardiaca rispetto al placebo. I bloccanti del canale di calcio, compresa l'amlodipina, devono essere utilizzati con cautela in pazienti con grave insufficienza cardiaca, perché Può aumentare il rischio di sviluppare eventi e mortalità cardiovascolari.
La conseguenza dell'inibizione del sistema Renin-Angiotensin-Aldosterone può diventare una violazione della funzione renale nelle persone sensibili. Nei pazienti con grave insufficienza cardiaca, la cui funzione renale può dipendere dall'attività del sistema Renin-Angiotensin-Aldosterone, il trattamento dell'IAPF e lo sconium è stato associato a oliginia e / o azotemia progressiva e (raramente) con renale acuto fallimento e / o morte. La valutazione dei pazienti con insufficienza cardiaca o nello stato post-infarto dovrebbe sempre includere un'analisi della funzione renale.
Pazienti con infarto miocardico acuto.
Dopo l'inizio del trattamento con amlodipina o un aumento del suo dosaggio, il corso di angina o infarto miocardico può peggiorare, specialmente nei pazienti con grave malattia ischemica.
Pazienti con stenosi della valvola aortica e mitralica,ostruttivo ipertroficocardiomiopatia.
Come per il trattamento di altri vasodilatori, si dovrebbe prendere cura quando si prescrive i pazienti con stenosi di una valvola mitralica o aortica o durante la cardiomiopatia ipertrofica ostruttiva. Con cautela, dovrebbe essere usato la preparazione con un'angina instabile.
Doppioblocadaryin-angiotensin-Allydosterone Sistemi (raso)
Vi sono prove che l'uso congiunto dell'IAPF, legno o aliskiren aumenta il rischio di ipotensione arteriosa, ipercalemia e riducendo la funzione renale (compresa l'insufficienza renale acuta). A tale riguardo, non è consigliabile effettuare un doppio blocco di Raas combinato l'uso di IAPP, Sconce o Alianic (vedere la sezione "Interazione con altri farmaci e altri tipi di interazioni" e "Pharmacodynamics"). Nei casi in cui il doppio blocco è assolutamente necessario, è consentito solo sotto il controllo degli specialisti contro lo sfondo del controllo frequente della funzione renale, il livello di elettroliti e pressione sanguigna. Nei pazienti con nefropatia diabetica, è impossibile applicare congiuntamente l'IAPF e il ramo.
Capacità di influenzare il tasso di reazione quando gestisce i veicoli o lavorare con altri meccanismi
Studi riguardanti l'influenza del farmaco sulla capacità di controllare i veicoli e il lavoro con meccanismi potenzialmente pericolosi non è stato condotto. Tuttavia, i pazienti che hanno vertigini o un senso di debolezza dopo aver preso il farmaco dovrebbero astenersi dalla gestione dei veicoli a motore e lavorare con meccanismi potenzialmente pericolosi.
Interazione con altri medicinali e altri tipi di interazioni
Interazioni relative all'amlodipina
Succo di pompelmo o pompelmo
Amlodipina Appuntamento con pompelmo o succo di pompelmo non è raccomandato a causa di un aumento della biodisponibilità dell'amlodipina in alcuni pazienti, che porterà ad un aumento dell'effetto ipotensivo.
Simvastatina.
La terapia continua simultanea di 10 mg di amlodipina con 80 mg di simvastatina porta a un aumento del 77% della concentrazione della simvastatina rispetto alla ricezione di una simvastatina. Si consiglia di limitare la dose di simvastatina a 20 mg al giorno in pazienti che sono trattati con amlodipina.
Drenolens. (infusione)
Negli esperimenti sugli animali, la fibrillazione vitale fibrillazione dei ventricoli e il collasso cardiovascolare si è sviluppato contro lo sfondo dell'ipercalemia dopo lo scopo di Verapamil e Dantrolena per via endovenosa. A causa del rischio di ipercalmia, si consiglia di evitare lo scopo dei bloccanti dei canali di calcio nei pazienti che possono sviluppare l'ipertermia maligna e quando si tratta l'ipertermia maligna.
La cura deve essere presa presso la reception simultanea con inibitoriCyp.3 UN.4
Lo scopo simultaneo di 180 g di Diltiazem al giorno con 5 mg di amlodipina in pazienti senior con ipertensione porta ad un aumento dell'effetto di amlodipina 1.6 volte. Tuttavia, i più potenti inibitori di CYP3A4 (ad es. Ketakonazolo, Itraconazolo, Ritonavir) possono aumentare la concentrazione di amlodipina in plasma in misura maggiore rispetto al Diltiaze, che può richiedere il monitoraggio della pressione sanguigna e la correzione del farmaco della dose.
InduttoriCyp.3 UN.4 (droghe anticonvulsivanti (ad es.carbamazepina, Fenobarbital., fenitoin, fosfenoto., primidone), rifamcio., ormone dedicato).
Il monitoraggio clinico è necessario con la possibile correzione della dose di amlodipina durante il co-uso con l'induttore e dopo la cessazione del suo uso.
Negli studi clinici, Amlodipina non ha influito sulla farmacocinetica di atorvastatina, digossina, warfarin e ciclosporina.
Interazioni relative a valsartan
Doppio blocco di Reninangiotensina.- aldosterone Antagonisti del recettore dei sistemi (RAAS)angiotensina., ACE inibitori oaliskiren.: L'applicazione simultanea della scienza, incluso Valsartan, con altri farmaci che influenzano Raas, è associata ad un aumento del numero di casi di ipotensione, ipercalemia e riducendo la funzione renale rispetto alla monoterapia.
In pazienti con diabete o guasto renale moderato / grave (SCF
In alcuni casi, quando l'uso congiunto dell'ICEPF e lo sconium è assolutamente dimostrato, è necessario monitorare attentamente lo specialista e il monitoraggio obbligatorio della funzione renale, il bilanciamento dell'acqua-elettrolitico, la pressione sanguigna (vedi anche le sezioni "controindicazioni" e "precauzioni").
Preparati al litio
Con l'uso simultaneo di IAPF o sconium con preparati al litio, è stato osservato un aumento reversibile della concentrazione di litio nel siero del sangue e la comparsa di effetti tossici. Se è necessario il bisogno di ricezione dei dati della droga congiunta, è necessario un attento monitoraggio delle concentrazioni sieriche di litio. Se viene anche utilizzato il diuretico, è possibile assumere un aumento del rischio di tossicità al litio quando si applica gli scarti.
Pittura diuretici, integratori di potassio, sostituti di sali di potassio e altre sostanze che possono aumentare i livelli di potassio.
Co-uso con diuretici a risparmio di potassio, sostituti contenenti di potassio di sale da cucina, farmaci contenenti potassio, o con altri farmaci che possono aumentare i livelli di potassio (ad esempio, eparina) possono portare ad un aumento del livello di potassio sierico. Si dovrebbe prendere cura e spesso controllare il livello di potassio in caso di necessità di introduzione congiunta di questi farmaci.
La cura deve essere presa allo stesso tempo
Farmaci anti-infiammatori non steroidei (FANS), inclusi inibitori selettivi Cox-2, acido acetilsalicilico (\u003e 3 g /sut.) e DSAID non selettivi.Lo scopo simultaneo del punteggio e il DSAID può portare a una diminuzione dell'effetto antipertensivo. Inoltre, la reception simultanea del punteggio e il DSAID può portare ad un aumento del rischio di deterioramento della funzione renale e di un aumento del siero di potassio. Si consiglia di controllare la funzione renale all'inizio del trattamento, nonché adeguata idratazione del paziente.
Trasportatori
La reception simultanea di inibitori dei trasportatori di cattura inverso (Rifampin, ciclosporina) o trasportatori di effuture (ritonavir) possono migliorare l'effetto del valsartan.
Doppio blocco di Raas quando si applica il reggiseno, l'ACE inibitori oaliskiren.
Gli studi clinici hanno dimostrato di confrontarsi con la modalità di utilizzo di un farmaco che agisce sul sistema RAAS, il doppio blocco del RAA con l'applicazione combinata dell'ICEPF, lo scaventore o l'alicarina è accompagnato da una frequenza più elevata di fenomeni indesiderati, come ad esempio Ipotensione arteriosa, deterioramento della funzione renale (compresa l'insufficienza della funzione renale acuta) (vedere la sezione "Controindicazioni", "Precauzioni" e "Pharmacodinamica").
Altre medicine
Nella monoterapia, Valsartan non ha stabilito interazioni farmacologiche clinicamente significative con i seguenti farmaci: cimetidina, warfarin, furosemide, digossina, atenololo, indometacin, clorochlorosticiazide, amlodipina, glyibenklamide.
Interazioni comuni alla combinazione
Studi di condivisione delle esportazioni e di altri medicinali non sono stati condotti.
Bisogno di prendere in considerazione quando l'ammissione
Altriantipertensivo fondi
I preparati antipertensivi frequentemente utilizzati (ad esempio, i bloccanti alfa, i diuretici) e altri farmaci che possono portare a un effetto ipotensivo indesiderato (ad esempio, antidepressivi triciclici, alfa-bloccanti per il trattamento dell'iperplasia della ghiandola prostata benigna) può aumentare l'effetto antipertensivo del combinazione.
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'esportazione contiene due componenti antipertensivi con ulteriori meccanismi di controllo della pressione in pazienti con ipertensione arteriosa: l'amlodipina si riferisce alla classe di antagonisti di calcio e Valsartan a una classe antagonista angiotensina P. La combinazione di questi componenti ha un additivo effetto antipertensivo, riducendo la pressione sanguigna maggiore estensione di ciascuno di loro separatamente.
Amlodipina
L'amlodipina inibisce la penetrazione della transmembrana degli ioni di calcio nei muscoli lisci del cuore e dei vasi sanguigni. Il meccanismo di azione antipertensivo dell'amlodipina è dovuto all'incloglio diretto sui muscoli lisci delle navi, che provoca una diminuzione della resistenza vascolare periferica e porta a una diminuzione della pressione sanguigna. I dati sperimentali confermano che l'amlodipina è associata a diidropiridina e obbligazioni nonidropiridrie. I processi di taglio nel cuore muscolare e i muscoli delle navi liscia dipendono dal passaggio del calcio extracellulare nelle cellule attraverso specifici canali ioni.
Dopo la somministrazione di dosi terapeutiche di pazienti con ipertensione essenziale, l'amlodipina provoca la vasodilazione, il che porta a una diminuzione della pressione sanguigna nelle disposizioni che si trovano e in piedi. Tale diminuzione della pressione sanguigna non è accompagnata da un cambiamento significativo nella velocità di abbreviazioni cardiache o livelli di catecolamine in plasma durante il dosaggio a lungo termine.
L'effetto è correlato con concentrazioni plasmatiche in pazienti giovani e anziani.
L'amlodipina non cambia la funzione del nodo sinus-atriale o conducibilità atrocesa in animali o umani sani. Negli studi clinici in cui Amlodipina è stata utilizzata in combinazione con beta-bloccanti in pazienti con ipertensione arteriosa o angina, i cambiamenti negli indicatori dell'elettrocardiogramma non sono stati contrassegnati.
Amlodipina è stata studiata in pazienti con angina di stress, angina vasopadica e malattie cardiache ischemiche, che è stata confermata angiografica.
Lo studio di Allhat, che ha studiato l'efficacia comparativa della monoterapia di amlodipina (2,5-10 mg / die), ricorso in affitto (10-40 mg / die) o Chlortidone (12.5-05 mg / die) in pazienti con ipertensione morbida e moderata con la presenza Di fattori di rischio di cardiopatia coronarica, infarto miocardico o una storia di storia, ha dimostrato la mancanza di differenze affidabili nell'effetto sulla mortalità da cause cardiovascolari o infarto miocardico tra i pazienti che assumono amlodipina o clororidone. Nel gruppo di pazienti che assumono Amlodipin, rispetto a un gruppo di pazienti che hanno preso Chlortidon, era significativamente superiore alla frequenza di insufficienza cardiaca. Tuttavia, differenze affidabili nell'effetto sul tasso di mortalità da varie ragioni tra i pazienti che assumono amlodipina e clororidone non sono state rivelate.
Valsartan.
Valsartan è un antagonista del recettore angiotensina II attivo e specifico destinato all'assunzione. Agisce selettivamente sui recettori del sottotipo AT1, che sono responsabili degli effetti dell'angiotensina II. Aumento dei livelli di angiotensina II A causa del blocco dei recettori AT1 WolssSartan possono stimolare i recettori AT2 gratuiti, che bilanciano l'effetto dei recettori AT1. Walsartan non ha alcuna attività parziale di agonista relativa ai recettori AT1 e ha molto più (circa 20.000) affinità con recettori AT1 rispetto ai recettori AT2.
Valsartan non opprime l'Ace, noto anche come Kininos II, che trasforma angiotensina I in angiotensina II e distrugge Bradikinin. Non sono osservati effetti collaterali causati da Bradykininina. Negli studi clinici, dove Valsartan rispetto allo IAPF, la frequenza dei casi di tosse secca era significativamente inferiore (p
La prescrizione del farmaco ai pazienti con ipertensione arteriosa porta a una diminuzione della pressione sanguigna, senza influire sulla frequenza del polso.
Nella maggior parte dei pazienti, dopo aver nominato un interno di una singola dose del farmaco, l'inizio dell'attività antipertensivo è annotato entro 2 ore e la diminuzione massima della pressione sanguigna viene raggiunta entro 4-6 ore.
L'effetto antipertensivo è salvato più di 24 ore dopo aver ricevuto una dose singola. Soggetto all'uso regolare del farmaco, il massimo effetto terapeutico viene solitamente raggiunto oltre 2-4 settimane e si tiene al livello raggiunto durante la terapia a lungo termine. L'improvvisa cancellazione di Valsartan non porta alla ripresa dell'ipertensione o da altri fenomeni clinici laterali.
È stato stabilito che Valsartan riduce significativamente la frequenza del ricovero di ospedalizzazione dei pazienti con insufficienza cardiaca cronica (FC P-IV su NYHA). Un effetto più significativo è stato raggiunto in pazienti che non hanno ricevuto un AAPF o BETA BLOCTORS. È stato anche stabilito che Valsartan ha ridotto la mortalità cardiovascolare in pazienti clinicamente stabili con foglia e patologia del ventricolo sinistro o disfunzione che rileva a sinistra dopo infarto miocardico.
Valsartan. / amlodipina
Più di 1.400 pazienti con ipertensione sono stati utilizzati per le esportazioni 1 volte al giorno in due studi controllati con placebo. L'effetto antipertensivo di una singola dose del farmaco è durato circa 24 ore.
Esporta (Amlodipina Blessale / Valsartan) è stata studiata in due studi controllati con placebo in pazienti con ipertensione e pressione diastolica\u003e 95 mm HG. e
Nella seconda fase dello studio (la pressione sanguigna iniziale di 157/99 mm HG HG) Exephor in dosi di 10/160 mg e 10/320 mg di pressione sanguigna ridotta su 28/18 - 19 mm Hg. Confrontato da 13/9 mm Hg. Per placebo.
In uno studio multicentrico, randomizzato, in doppio cieco, controllato attivamente controllato in gruppi paralleli, viene stabilita la normalizzazione della pressione sanguigna (fino all'istituzione della pressione diastolica.
Nel multicentrico randomizzato in doppio cieco attivamente lo studio controllato in gruppi paralleli, viene stabilita la normalizzazione della pressione arteriosa (fino all'istituzione della pressione diastolica.
L'esportazione è stata studiata in uno studio controllato attivo in 130 pazienti con ipertensione essenziale, con pressione diastolica\u003e 110 mm Hg. e
In due studi a lungo termine, è stato dimostrato che l'effetto dell'effetto è stato conservato per più di un anno. L'improvvisa cancellazione del farmaco non ha portato a un rapido aumento della pressione sanguigna.
Nei pazienti con pressione arteriosa adeguatamente controllata da Amlodipina, con edema inaccettabile, la terapia combinata può fornire un simile controllo della pressione sanguigna riducendo al contempo l'edema.
Altro: doppio blocadaryin-angiotensin-aldosterone Sistemi (raso)
L'uso della combinazione IAPF con lo sconium è stato stimato in due grandi studi controllati randomizzati (ONTARGET (in corso Telmisartan da solo e in combinazione con Ramipril Global Endpoint Trial Trial) e VA Nephron-D (la nefropatia degli affari dei veterani nel diabete)).
Lo studio di Ontarget è stato eseguito con i pazienti che hanno una storia di malattie cardiovascolari o navi cerebrali, o diabete di tipo 2 mellito con segni di organizzazione degli organi. Indagine VA Nephron-D incluso i pazienti a partire dal Diabete Mellitus 2 tipi e nefropatia diabetica.
Questi studi non hanno rivelato un significativo effetto positivo su indicatori e mortalità finiti renale e / o cardiovascolari, e allo stesso tempo, rispetto alla monoterapia, c'è stato un aumento del rischio di sviluppare ipercalemia, danni acuti ai reni e / o ipotensione arteriosa. Date le somiglianze delle loro proprietà farmacodinamiche, questi risultati sono anche rilevanti per altri IAPF e applique.
A questo proposito, i pazienti con nefropatia diabetica non dovrebbero essere utilizzati congiuntamente dal IAPF e dal ramo.
La ricerca sull'altitudine (prove di aliskiren nel diabete di tipo 2 utilizzando gli endpoint cardiovascolari e renali è stato progettato per valutare il beneficio dall'aggiunta di aggiunta di alisillare allo standard IAPF o terapia in legno in pazienti affetti da diabete di tipo 2 con guasti renali cronici e / o malattie cardiovascolari. Lo studio è stato interrotto precocemente a causa dell'aumento del rischio di fenomeni indesiderati. Indicatori numerici del tasso di mortalità cardiovascolare e ictus erano più grandi nel gruppo Aliano che nel Gruppo Placebo, anche nel Gruppo Alcalin, rispetto al Gruppo Placebo, è stato più spesso osservato per l'interesse dei fenomeni indesiderati e dei gravi fenomeni indesiderati (ipercalemia, Ipotensione arteriosa e una violazione della funzione renale).
Pharmacokinetics.
Amlodipina
Aspirazione. Dopo aver intrapreso le dosi terapeutiche dell'amlodipina, il picco della sua concentrazione nel plasma è raggiunto per 6-12 ore. Assoluto BIO Accessibilità varia dal 64% all'80%. Il cibo non influisce in modo significativo sulla biodisponibilità dell'amlodipina.
Distribuzione. Il volume di distribuzione è di circa 21 l / kg. Negli studi di amlodipina nEL. vitro. È stato dimostrato che circa il 97,5% della preparazione circolante è associata a proteine \u200b\u200bplasmatiche. Amlodipina penetra attraverso la placenta e si distingue con latte materno.
Biotrasformazione. Amlodipina intensivamente (circa il 90%) è metabolizzata nel fegato ai metaboliti inattivi.
Cancellazione. La rimozione dell'amlodipina dal plasma è trifase, con una semipia di rimozione di circa 30-50 ore. I livelli di plasma di equilibrio sono raggiunti dopo una costante introduzione per 7-8 giorni. Il 10% dell'amlodipina iniziale e il 60% dei metaboliti di amlodipina derivano dall'urina.
Valsartan.
Aspirazione. Dopo aver preso il farmaco all'interno del picco della concentrazione di Valsartan nel plasma è raggiunto per 2-4 ore. La grandezza media della biodisponibilità assoluta del farmaco è del 23%. La curva del wolsssartan farmacocinetica ha un carattere multi-esponenziale verso il basso (Half-Life T1 / 2α
Distribuzione. Il volume di equilibrio della distribuzione valsartan dopo la somministrazione endovenosa è di circa 17 litri, che indica che il valsartan è distribuito nei tessuti non è intenso. Valsartan si lega fermamente alle proteine \u200b\u200bplasmatiche (94 - 97%), principalmente con albumina sierica.
Biotrasformazione. Valsartan non viene trasformato in gran parte, poiché solo il 20% della dose entra in metaboliti. Il plasma a basse concentrazioni (meno del 10% del Valsartan AUC) è identificato dall'idrossimetabolite, che è farmacologicamente inattivo.
Cancellazione. WalsSartan viene prodotto principalmente in una condizione invariata con una tassa (circa l'83% della dose) e l'urina (circa il 13% della dose). Dopo la somministrazione endovenosa, la clearance blasma nel plasma è di circa 2 l / h, e la sua clearance renale è di circa 0,62 l / h (circa il 30% della liquidazione totale). L'emivita di Valsartan è di 6 ore.
Valsartan. / Amlodipina
Dopo la somministrazione orale, viene raggiunto il picco delle concentrazioni nel plasma di Valsartan e Amlodipina per 3 e 6-8 ore, rispettivamente. La velocità e il grado di aspirazione dell'esportazione sono equivalenti alla biodisponibilità di Valsartan e amlodipina.
Gruppi speciali di pazienti
Pazienti con insufficienza renale
Il disturbo della funzione renale è significativamente influenzato dalla farmacocinetica dell'amlodipina. Non esiste una reale correlazione tra la condizione della funzione renale (misurata secondo la clearance della creatinina) ed esposizione (determinata da AUC) con l'uso di Valsartan in pazienti con violazioni della funzione renale di vari gradi. Pertanto, i pazienti con disturbi deboli e moderati della funzione renali prendono la dose iniziale consueta.
Esportazione: istruzioni per l'uso e le recensioni
Esporta - Un farmaco antipertensivo combinato.
Forma di rilascio e composizione
L'esportazione è disponibile sotto forma di tablet rivestiti con guscio di film: con bordi smussati, su un lato "NVR" iscrizione, in tre dosi: 5 mg / 80 mg - giallo scuro, rotondo, con un'iscrizione sull'altro lato "NV" ; 5 mg / 160 mg - giallo scuro, ovale, con l'iscrizione dall'altra parte di "ECE"; 10 mg / 160 mg - giallo chiaro, ovale, con un'iscrizione sull'altro lato "UIC" (in Blister: 7 PC, in un pacchetto di cartone 1, 2, 4, 8, 14 o 40 bolles; 10 pezzi., In Un pacchetto di cartone 3, 9 o 28 bolle; 14 pezzi., in un pacchetto di cartone 1, 2, 4, 7 o 20 bolles).
In 1 tablet contiene:
- sostanze attive (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): Benedizione dell'amlodipina - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (equivalente a 5 mg, 5 mg, 10 mg di amlodipina di conseguenza), Valsartan è 80 mg, 160 mg, 160 mg, rispettivamente;
- sostanze ausiliarie: crosspovidone, cellulosa microcristallina, biossido colloidale in silicone, magnesio stearato;
- la composizione del film Shell: Bianco PREMIX (biossido di titanio, ipimonianza, talco, polietilene glicole 4000), giallo premiscelato (giallo di ferro, ossido di ipimoselluloso, talco, polietilene glicole 4000), acqua purificata.
Inoltre, inoltre nel guscio di compresse in una dose di 10 mg / 160 mg - Premix rosso (ossido di ferro rosso, ossido di hyside, talco, polietilene glicole).
Proprietà farmacologiche
Farmacodinamica
L'esportazione è una preparazione combinata composta da due sostanze attive - Amlodipina e Valsartan, che hanno una proprietà antipertensiva. La loro azione si integra l'un l'altro quando si controlla la pressione sanguigna (AD) e contribuisce a una riduzione più pronunciata rispetto a una monoterapia da ciascuno di essi separatamente.
Amlodipina - Un blocco di canali lenti calcio, derivata diidropirididina, inibisce ioni di calcio con ammissione di transmembrane per levigare cellule muscolari di navi e cardiomiociti. Il meccanismo di azione dell'amlodipina è rivolto a rilassamento diretto dei muscoli lisci delle navi, causando una diminuzione della resistenza periferica totale dei vasi e una diminuzione della pressione sanguigna.
La ricezione di dosi terapeutiche per l'ipertensione arteriosa provoca l'estensione dei vasi e la diminuzione della pressione sanguigna nel paziente situato nella posizione sdraiata o in piedi. Contro lo sfondo di un uso a lungo termine di un cambiamento significativo nella frequenza cardiaca (frequenza cardiaca) e il livello delle catecolamine, quando la diminuzione della pressione sanguigna non si verifica.
I livelli del plasma del sangue sono correlati con l'effetto terapeutico indipendentemente dall'età del paziente.
Con una normale funzione renale, le dosi terapeutiche di amlodipina causano una diminuzione della resistenza ai vasi renali. Contribuire ad aumentare la velocità di un flusso sanguigno renale efficace e la filtrazione glomerulare senza modificare il livello di proteinuria e la frazione di filtrazione.
L'uso di amlodipina in pazienti con funzione normale del ventricolo sinistro provoca un leggero aumento del suo volume, indice del cuore senza un effetto significativo sull'aumento massimo dell'aumento della pressione nel ventricolo sinistro, la pressione arteriosa diastolica finale.
Le dosi terapeutiche di Amlodipina non sono accompagnate da un effetto inotropico negativo, incluso quando combinato con beta adrenockers.
Nell'ipertensione arteriosa o nell'angina, l'uso simultaneo di amlodipina e beta-adrenockers non è accompagnato da cambiamenti patologici nei parametri di elettrocardiografia (ECG).
L'efficacia dell'amlodipina è dimostrata nel trattamento della angina stabile cronica, dell'angina vaspadicata, angiograficamente confermato danni alle arterie coronarie.
Valsartan è un antagonista del recettore dell'angiotensina II specifico e attivo. Progettato per ricevere all'interno ha un effetto selettivo sui recettori del sottotipo a 1. Aumentare la concentrazione di angiotensina gratuita II nel plasma sanguigno a causa del blocco del valsartan a 1 -receptors può stimolare senza clonarsi a 2 recettori e contrastare gli effetti del bloccato di 1 -rectottori. Pronunciata Attività agonistica contro a 1 -Recettori Valsartan non possiede. Ai recettori del sottotipo alle 1, la vicinanza del Valsartan è di circa 20.000 volte superiore rispetto ai 2 recettori sottotipi.
Valsartan non inibisce un enzima angiotennale-impregnante (ACE), quale angiotensina gira in angiotensina II e contribuisce alla distruzione della bradykinin.
L'uso di Valsartan praticamente non causa lo sviluppo della tosse secca.
Non entra in interazione e non blocca i canali ioni o i recettori ormoni, che occupano un luogo importante nella regolazione delle funzioni del sistema cardiovascolare.
Inferno inferno, Valsartan non influisce sulla frequenza cardiaca.
Dopo aver ricevuto una singola dose del farmaco, l'effetto terapeutico si manifesta per 2 ore, la diminuzione massima della pressione sanguigna si sta sviluppando dopo 4-6 ore. L'effetto ipotensivo viene salvato per più di 24 ore. Una diminuzione massima stabile della pressione sanguigna viene solitamente raggiunta dopo 14-28 giorni dall'uso del farmaco, indipendentemente dalla dose ed è supportato da una lunga terapia.
La tagliente cancellazione di Valsartan non causa un forte aumento della pressione sanguigna o di altre conseguenze cliniche indesiderate. La ricezione del farmaco con il fallimento cardiaco cronico della classificazione II-IV di Nyha (New York Cardiology Association) porta a una significativa diminuzione del numero di ospedalizzazioni tra i pazienti. Questo è più spesso osservato in pazienti che non ricevono adrenocchiati beta o inibitori dell'asso. La reception della Valsartan riduce la mortalità cardiovascolare tra i pazienti con un corso clinico stabile di carenza di cento ventricolare sinistra o con una violazione della funzione di ventricolo sinistro dopo infarto miocardico.
Effetto antiipertensivo quando si ricevono gli scarti 1 volta al giorno viene salvato per 24 ore.
Con la pressione sanguigna sistolica iniziale di 153-157 mm di pilastro di mercurio e pressione arteriosa diastolica inferiore a 95-110 mm di pillole di pillole di mercurio in dosi di 5 mg / 80 mg e 5 mg / 160 mg riducono la pressione sanguigna il 20-28 / 14 -19 mm di colonna di mercurio (rispetto agli indicatori placebo, costituisce rispettivamente il pilastro del mercurio 7-13 / 7-9 mm, rispettivamente).
In una dose di 10 mg / 160 mg e 5 mg / 160 mg, le tavolette normalizzano la pressione sanguigna (la pressione sanguigna diastolica nella posizione seduta diventa inferiore a 90 mm di pilastro di mercurio) nel 75 e il 62% dei pazienti con controllo inadeguato del sangue Pressione sullo sfondo della ricezione del valsartan ad una dose di 160 mg al giorno in un monopeparazione.
Nei pazienti che in cui la monoterapia amlodipina o valsartan era inefficace, il farmaco ti consente di normalizzare e monitorare l'inferno.
L'effetto terapeutico del farmaco non dipende dal pavimento del paziente, dell'età, delle razze e persisteva entro 1 anno. Un'improvvisa abolizione di spescotti non è accompagnata da un forte aumento dell'inferno.
L'uso del farmaco riduce la probabilità di sviluppo dell'edema.
Pharmacokinetics.
Per l'amlodipina Pharmacokinetics e Valsartan è caratterizzato da linearità.
Dopo aver ricevuto all'interno della dose terapeutica di amlodipina, viene raggiunta la concentrazione massima (c) nel plasma sanguigno dopo 6-12 ore. Biodisponibilità assoluta dell'amlodipina - 64-80%. Il pasto alla sua biodisponibilità non influisce.
Legazione con proteine \u200b\u200bplasmatiche del sangue - 97,5%.
L'amlodipina circa del 90% viene metabolizzata nel fegato con la formazione di metaboliti attivi.
T 1/2 (Half-Life) Amlodipina - 30-50 ore.
Il livello di equilibrio della concentrazione di plasma del sangue avviene dopo 168-192 ore di terapia. Esaminato attraverso i reni: il 10% - invariato, il 60% - sotto forma di metaboliti di amlodipina.
Dopo aver preso all'interno della dose terapeutica di Valsartan C max nel plasma sanguigno viene raggiunto dopo 2-3 ore. La sua biodisponibilità assoluta è del 23%. Quando si riceve cibo, la sua biodisponibilità diminuisce di quasi il 40%, ma poiché non ha un valore clinico, i tablet possono essere presi indipendentemente dai pasti.
Legazione con proteine \u200b\u200bplasmatiche del sangue - 94-97%, in misura maggiore con albumina.
Solo circa il 20% della dose adottata di Valsartan è determinata sotto forma di metaboliti. Meno del 10% della concentrazione totale nel plasma sanguigno è determinato sotto forma di metabolite idrossillica farmacologicamente attiva.
T 1/2 Valsartan - 6 ore.
Circa l'83% della dose e attraverso i reni - circa il 13% della dose vengono rimossi attraverso l'intestino.
C Max Amlodipina nel plasma sanguigno nei pazienti giovani e anziani si verifica allo stesso intervallo di tempo.
La clearance di amlodipina nei pazienti anziani è leggermente ridotta, provoca un aumento di T 1/2.
In caso di violazioni della funzione renale con clearance della creatinina (QC), non è richiesto il cambiamento di 30-50 ml / min nella dose iniziale del farmaco.
Nei pazienti con insufficienza epatica, la liquidazione dell'amlodipina è ridotta, ciò porta ad un aumento della concentrazione totale dell'amlodipina nel plasma del sangue di circa il 40-60%. Con un grado debole e moderato di malattie del fegato cronico, la biodisponibilità del valsartan aumenta.
Indicazioni per l'uso
Secondo le istruzioni, l'exeph è indicato per il trattamento dell'ipertensione arteriosa nei pazienti che possono utilizzare la terapia combinata.
Controindicazioni
- stenosi unilaterale o fronte-retro delle arterie renali, stenosi delle arterie dell'unico rene;
- periodo di gravidanza;
- allattamento;
- età fino a 18 anni;
- ipersensibilità ai componenti del farmaco.
Si dovrebbe prendere cura quando è prescritto ai pazienti con stenosi mitralica, stenosi aortica, cardiomiopatia ostruttiva ipertrofica, patologia del fegato (in particolare con malattie ostruttive del tratto biliare), pesanti compromissione della funzione renale (CC inferiore a 10 ml / min), iperkalemia , carenza di sodio, con sangue di circolazione del volume ridotto.
Istruzioni per le esportazioni: metodo e dosaggio
Le compresse di esportazione sono accettate all'interno, indipendentemente dai pasti, bevendo abbastanza acqua, 1 volta al giorno.
Dose giornaliera massima - 10 mg / 160 mg.
I cambiamenti nella modalità di dosaggio Quando si nominano gli scarti con i pazienti con un grado leggero o moderato di violazione della funzione renale (QCS sono più di 30 ml / min), malattie del fegato, disturbi della funzione del fegato, con fenomeni di colestasi o pazienti anziani sono non richiesto.
Effetti collaterali
- dal lato del sistema cardiovascolare: a volte ipotensione ortostatica, tachicardia, battito cardiaco; raramente espresso la diminuzione della pressione sanguigna, stato synicopal;
- dal sistema respiratorio: spesso - influenza, nico-faringite; A volte - tosse, dolore alla gola e / o alla laringe;
- dal lato del sistema nervoso: spesso - mal di testa; A volte - sonnolenza, parestesia, vertigini, vertigini ortostatici;
- dal sistema immunitario: raramente - ipersensibilità;
- violazioni mentali: raramente ansia;
- dai lati dei sensi: raramente - rumore nelle orecchie, violazione della visione; A volte - violazione della funzione dell'apparato vestibolare, causando vertigini;
- dal sistema digestivo: a volte secca, nausea, dolore addominale, diarrea, stitichezza;
- reazioni dermatologiche: a volte - eritema, eruzione cutanea; raramente - prurito, iperidrosi, esaminare;
- dal sistema urogenitale: raramente - poliuria, pollakiuria, disfunzione erettile;
- da parte del sistema muscoloscheletrico: a volte - l'edema delle articolazioni, Arthralgia, dolore nella parte posteriore; Raramente - spasmi muscolari, sensazione di gravità in tutto il corpo;
- indicatori di laboratorio: aumento dell'azoto dell'urea nel sangue;
- altri: spesso - aumento dell'affaticamento, gonfiore del viso, della parsosità, dell'edema periferico, delle maree del sangue da affrontare, sentendo il calore, l'Asthenia.
Inoltre, contro lo sfondo dell'uso degli scarti, è possibile sviluppare fenomeni indesiderati, che sono caratteristici della monoterapia da ciascuna delle sostanze attive del farmaco.
L'effetto collaterale più frequente dell'amlodipina è nausea. Meno raramente si verifica a disturbi generali, bocca secca, dispepsia, cambiamento nella frequenza di defecazione, alopecia, iperplasia del gumper, mancanza di respiro, rinite, gastrite, iperglicemia, ginecomastia, minzione, disfunzione erettile, leucopenia, labilità dell'umore, neuropatia periferica, panoramica , Trombocitopenia, vasculite, eritema multiformi, gonfiore angioedema, pancreatite, epatite, aumento della sudorazione. Quando l'uso di amlodipina in pazienti con insufficienza cardiaca (grado III-IV secondo la classificazione NYHA) è stato rilevato un aumento dell'incidenza dell'edema polmonare. In rari casi, contro lo sfondo dell'uso di blocchi di canali di calcio lenti, specialmente con una grave forma di malattia ischemica, è possibile sviluppare un infarto miocardico acuto o un aumento di frequenza, durata e gravità della angina, lo sviluppo di aritmia (compresa la fibrillazione atriale e tachycardia ventricolare).
Quando si utilizza Valsartan come monoterapia, tali fenomeni indesiderati sono stati osservati come sinusite, infezioni virali e infezioni del tratto respiratorio superiore, rinite, insonnia, neutropenia, un aumento significativo del livello di creatinina e azoto di urea nel sangue. È possibile aumentare la concentrazione di potassio nel siero.
Overdose
Sintomi: caratteristica del sovradosaggio del valsartan - lo sviluppo della diminuzione pronunciata della pressione sanguigna, vertigini, amlodipina - vasodulazione periferica eccessiva, tachycardia riflessa. È possibile verificarsi un'ipotensione arteriosa sistemica lunga e pronunciata con lo sviluppo di uno shock con un risultato fatale.
Trattamento: quando si prendono accidentalmente una dose elevata di sfumatura, è necessario causare immediatamente il vomito o il lavaggio dello stomaco. Il carbone attivato riduce significativamente l'assorbimento dell'amlodipina, adottato entro due ore in arrivo.
Con l'ipotensione arteriosa pronunciata, il paziente dovrebbe essere messo con le gambe sollevate. La clinica è rivolta a mantenere le attività del sistema cardiovascolare, il controllo regolare della funzione del cuore, il sistema respiratorio, il volume del sangue circolante, è richiesta la quantità di urina rilasciata. Per ripristinare la pressione sanguigna e il tono vascolare, è possibile utilizzare un vasocostrittore. Per eliminare il blocco del canale di calcio, viene visualizzata la somministrazione endovenosa del gluconato di calcio.
L'emodialisi conduttiva per la rimozione di Valsartan e Amlodipina è inefficace.
istruzioni speciali
Prima di iniziare la terapia, l'esatto precedentemente ricevuto beta-adrenocanati, se necessario, dovrebbe essere annullato riducendo gradualmente la dose per evitare lo sviluppo della sindrome di cancellazione.
Si raccomanda la prescrizione del farmaco per essere effettuata sulla base di indicatori di laboratorio del contenuto nel corpo di sodio e il volume del sangue circolante (BCC), poiché il loro disavanzo può causare l'ipotensione arteriosa pronunciata. Con una carenza del BCC e / o del sodio, è necessario condurre la loro correzione e iniziare il trattamento sotto l'attenta osservazione del medico. Con lo sviluppo dell'ipotensione arteriosa, il paziente deve prendere una posizione orizzontale con le gambe sollevate. Viene mostrata l'introduzione di una soluzione fisiologica. Quando l'inferno si stabilizza, la ricezione dell'esportazione può essere continuata.
Impatto sulla capacità di controllare i veicoli e i meccanismi complessi
Poiché sullo sfondo di ricevere gli scarti, c'è un capogiro, un aumento dell'affaticamento, la sonnolenza, i pazienti si raccomanda di fare attenzione quando si controllano veicoli o lavorare con meccanismi complessi.
Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento
L'uso di esfigurazione nel periodo di toria e allattamento è controindicato.
Il farmaco ha un impatto su Raas (sistema di renin-angiotensin-aldosterone), quindi il suo uso durante la gravidanza può causare un aborto spontaneo, lo sviluppo della patologia del feto, una violazione della funzione dei reni e di bassa vivo nei neonati .
I pazienti di età parziale devono essere informati sull'effetto del farmaco su Raas e una possibile minaccia per il normale sviluppo del feto in caso di desiderio di rimanere incinta in prospettiva.
Quando la gravidanza avviene durante il periodo di ricezione, la terapia deve essere immediatamente terminata.
ChildCare.
Con violazioni della funzione renale
Con ATTENZIONE, l'esportazione deve essere applicata con grave menomazione renale (QC inferiore a 10 ml / min).
I cambiamenti nella modalità di dogge con un grado di violazione delicato o moderato della funzione renale (QC non è più richiesto.
Quando le violazioni della funzione epatica
Con cautela, dovrebbe essere usato il farmaco in pazienti con funzionalità del fegato compromessa, specialmente nelle malattie ostruttive del tratto biliare.
Modifiche nella modalità di dosaggio quando si nomina i pazienti con diffusione con malattie del fegato, disturbi della funzione epatica, non richiesto con fenomeni di colestasi.
Applicazione nella vecchiaia
Non è richiesta la correzione del regime di dosaggio per i pazienti nella vecchiaia.
Interazione medicinale
Con la monoterapia, ciascuna delle sostanze attive degli exforts, l'interazione clinicamente significativa è assente con i seguenti farmaci:
- amlodipina: beta-adrenerboators, Thiazide Diuretics, ACE Inibitori, Nitroglicerina per uso sublinguale, nitrati a lunga durata, atorvastatina, digossina, warfarin, sildenafil, cimetidina, maalox (gel idrossido di alluminio, idrossido di magnesio, simmetone), farmaci ipoglicemici orali, antibiotici, droghe non steroidei mezzi antinfiammatori;
- valsartan: amlodipina, cimetidina, furosemide, warfarin, digossina, Atenololo, indometacin, glyibenklamide, idroclorotiazide.
Si consiglia di stare attento e svolgere frequente controllo della concentrazione di potassio nel sangue mentre si utilizza un farmaco con eparina, diuretici a risparmio di potassio, additivi biologicamente attivi con contenuto di potassio, sostituti contenenti potassio di sale e altri mezzi che possono causare un aumento nei livelli di potassio del sangue.
Analoghi
Gli analoghi dell'esportazione sono: coe-esportazione, differ 80, diffriva 160, differisce XL, Sardorype.
Termini e condizioni di conservazione
Prenditi cura dei bambini.
Conservare a temperature fino a 25 ° C in un luogo protetto dall'umidità.
Vita di conservazione - 2 anni.
- Sviluppo svizzero "exeffer". In queste compresse, sono combinati amlodipini e valsartan, che nella complessa pressione normalizzano stabilmente. Le ultime tecnologie farmaceutiche. Ma, nonostante un numero di proprietà positive, ha effetti collaterali e controindicazioni che devono essere considerati.
Caratteristiche del farmaco e della forma
Significa "exeffer" – droga combinata e antipertensiva, grazie ad una combinazione di componenti di successo, la pressione più pronunciata. "Lavoro", sia in monoterapia che in un complesso con altri medicinali.
Caratteristiche importanti:
- riduce la pressione senza influire sul ritmo del cuore;
- rilassa le pareti dei vasi;
- non influenza il renale negativo;
- non dà gonfiore.
Imballaggio - in Blister, in ogni confezione - da 1 a 40 pezzi, per dosaggio. Il colore e la forma del farmaco dipendono dal dosaggio, la prima cifra è la composizione di amlodipina, il secondo - Valsartan:
- giallo scuro, rotondo, con l'iscrizione "NV" - a 5 mg / 80 mg.
- giallo scuro, ovale, con l'iscrizione "ECE" - a 5 mg / 160 mg;
- giallo chiaro, ovale 10 mg / 160 mg, con l'iscrizione "UIC".
Composizione Esportazione
La base delle sostanze export - forti, è amlodipina e valsartan, ognuna ha le sue caratteristiche che vale la pena considerare separatamente:
- Valsartan. Antagonista del recettore angiotensina attivo 2. Abbassare i numeri del tonometro non influenzano il polso e la sua frequenza, non causano una tosse secca, come altri preparativi identici. È più efficiente se prendi lo stomaco vuoto se con il cibo, l'impatto è ridotto. Combatte 2-3 ore dopo l'adozione della medicina è associata a proteine \u200b\u200bsieriche, soprattutto - con albumina. Preparazione:
- non soggetto al metabolismo;
- nel sangue si concentra non molto attivo;
- nella manifestazione della farmacia non è troppo attivo;
- si scopre attraverso l'intestino - 83% e reni - 13%.
- Amlodipina. Derivata diidropiridina è un blocco del canale di calcio. Espande le pareti delle navi, rende un flusso sanguigno più forte nei reni. Dopo aver preso farmaci nel plasma del sangue colpisce 6-12 ore dopo. Colpisce, indipendentemente dal momento dell'uso - prima di mangiare o dopo. Preparazione:
- lega, in una forte manifestazione, con proteine \u200b\u200bplasmatiche - del 97,5%;
- escreto dal corpo circa 30 ore, a causa dei reni;
- metabolizzato nel fegato.
Le compresse contengono anche sostanze aggiuntive: crosspovidone, cellulosa, biossido di silicio, stearato di magnesio. Nel guscio ci sono ancora ossidi di rosso, hypimleloose, talco, polietilene glicole.
Come funziona il farmaco?
Pillole « Esporta "Influenzare i numeri di pressione, ma è necessario tenere conto del dosaggio, l'impatto è conservato.
Il rapporto tra indicatori di pressione e dosaggio:
- Dose da 5 mg / 80 mg e 5 mg / 160 mg Riduce la pressione su 20-30 mm: i numeri superiori e 14-19 mm sono le cifre inferiori del RT. Arte.
- Dose da 10 mg / 160 mg e 5 mg / 160 mg Ridurre gli indicatori di 30-40 mm - superiore e 20-22 mm - il RT inferiore. Arte.
Il "exeffer" porta alla normale pressione nei pazienti, per i quali il trattamento di amlodipina o valsartan è insufficiente separatamente. La medicina agisce ugualmente sui rappresentanti di qualsiasi sesso, lo stesso vale per l'età e l'età dei giovani e gli anziani sono influenzati.
Indicazioni per l'uso
"Esporta" è stata creata per trattare una maggiore pressione. Prescrizioni principali :. Spesso è assegnato a pazienti che richiedono un trattamento combinato.
Come applicare?
Si consiglia di prendere la medicina con una piccola porzione del fluido. Lavare solo acqua, succhi di frutta, tè può avere un effetto negativo sull'aspirazione. Si consiglia di farlo al mattino. A stomaco vuoto o dopo aver mangiato - il ruolo non gioca. La dose giornaliera è 1 compressa al giorno, il dosaggio nomina il medico partecipante.
Esportazione dell'applicazione durante la gravidanza e l'allattamento al seno
Come la maggior parte dei farmaci, l'Exeph non consiglia di bere. Ma in questo farmaco - un pericolo speciale per il feto, perché contiene Valsartan - angiotensin recettore antagonista 2.
Il componente provoca:
- sviluppo di patologie in un bambino;
- maleovodie;
- disturbo dei reni nel neonato;
- la morte del bambino nell'utero.
La ricerca suggerisce che Valsartan si distingue con latte materno, quindi il cemento è vietato prendere madri infermieristiche.
Con il verificarsi della gravidanza, il farmaco dovrebbe essere urgentemente fermato!
Quando è proibito il farmaco?
La medicina ha un minimo di controindicazioni, solo 2 disposizioni sono annotate quando è impossibile applicarlo:
- durante la gravidanza;
- con singola sensibilità ai componenti.
Possibili reazioni avverse
Durante il test degli scarti, i medici hanno notato la manifestazione minima delle reazioni avverse - non più del 10% dei casi sul numero totale di pazienti. Tuttavia, tali manifestazioni possono essere i pazienti devono monitorare da vicino la risposta del corpo nei primi giorni di ricezione e informare su eventuali modifiche del medico.
Reazioni avverse:
- Sistema respiratorio. Tosse, mal di gola e laringe, naso che cola.
- Organi di senso. Rumore nelle orecchie, problemi di visione, vertigini.
- Sistema nervoso. Sonnolenza, debolezza, costante sensazione di ansia, sensazione di "goosebumps".
- Cuore e vasi. L'impulso è studiato, la pressione è forte, raramente - breve svenimento.
- Digestione. Nausea, diarrea, tagli addominali, stitichezza, secchezza sensazione in bocca.
- Pelle. Grumo, prurito, grave sudorazione, macchie di pigmento.
- Sistema muscolare osseo. Edema e dolore alle articolazioni, spasmi muscolari.
- Sistema urinario. Minzione frequente, ottima uscita delle urine.
- Sistema sessuale. Raramente - problemi con l'erezione.
Può anche manifestare:
- gonfiore femminile;
- forte affaticamento;
- sangue in streaming al petto;
- sentire il calore nel corpo.
- allergia;
Aumento del nitrogeno dell'urea del sangue.
Gli Edem in pazienti che assumono l'esportazione sono meno comuni di quelli che vengono trattati solo da Amlodipin.
Casi sovradosaggio
Nonostante gli effetti delicati, il sovradosaggio del farmaco può causare reazioni indesiderate.
Manifestazioni:
- Forte riduzione della pressione ().
- Vertigini.
- Spasmi di nave.
È molto importante nel tempo di agire, i medici offrono metodi che potrebbero prendere un paziente prima di chiamare "ambulanza".
- Causa vomito o risciacquare lo stomaco.
- Prendere il carbone attivato.
- Con una forte diminuzione della pressione per mettere un paziente, più alto sollevando le gambe.
- Se non ci sono controindicazioni, puoi prendere un vasocostrittore: una droga, navi di arazzi.
istruzioni speciali
Se il paziente soffre di altri disturbi, è necessario avvisare il dottore a riguardo, poiché l'espetto, come qualsiasi altro medicinale, è prescritto sulla risposta all'intero corpo, compresi i corpi debolmente funzionanti.
Abbiamo bisogno di precauzioni speciali in tali malattie:
- Stenosi mitrale o aortica.
- Stenosi delle arterie renali.
- Quando trapianta il rene.
- Insufficienza epatica.
- Malattie del tratto biliare.
- Potassio di outbiliare nel sangue.
- Mancanza di sodio.
- Bassa circolazione sanguigna.
Applicazione con violazioni del fegato e della funzione renale
I pazienti che hanno violazioni dei reni, la dose di exof non è corretta, ma il farmaco sta guidando solo sotto controllo. Con forti lesioni dell'organo, viene assegnato un mezzo diverso, dal momento che è derivato dal cemento, in una certa parte, reni.
Se un paziente ha un reclamo sui problemi del fegato e alle malattie ostruttive del tratto biliare, hanno anche bisogno di controllo costante e precisione con il farmaco. Dal momento che Valsartan esce con la bile, e l'amlodipina viene metabolizzata nel fegato, il carico tangibile cade su questi organi. Gli studi hanno dimostrato che i pazienti con malattie del fegato cronico biodisponibilità del valsartan doppio.
ChildCare.
Attualmente non è impostato su quanto sicuro per i bambini sotto i 18 anni, quindi non è consigliabile prenderlo.
Impatto sulla capacità di controllare i veicoli
Gli studi non hanno dimostrato che l'exeph influenza negativamente la capacità di controllare i veicoli, ma poiché gli effetti collaterali possono manifestarsi in forte debolezza e vertigini, si consiglia di astenersi dalla guida dalla guida.
Compatibilità con altri farmaci
Data la composizione principale del cemento, in cui sostanze molto forti, è importante tenere conto dell'interazione della medicina con altri farmaci. Se il paziente porta anche alcune altre pillole, devi sicuramente dire un dottore a riguardo.
Esportazione di compatibilità:
- Con Diltiazem - L'effetto di amlodipina nei pazienti senior è migliorato.
- Con ketoconazolo, itraconiale e ritonavir - l'esposizione del sistema di amlodipina è in aumento.
- Con carbamazepina, fenobarbital, fenitio, fosfenitoina, riconnessa, rifampicina - la concentrazione di amlodipina diminuisce.
- Con il succo di pompelmo e una atrocieta - un effetto simile.
- Con farmaci anti-infiammatori non steroidei - l'indebolimento dell'effetto ipotenale.
- Con diuretici - il lavoro dei reni peggiora.
L'interazione di Amlodipina è annotata con:
- beta adrenockers;
- aCE Inibitori;
- nitrati;
- nitroglicerina;
- digossina;
- warfarin;
- atorvastatina;
- sidenafil;
- maalox;
- cimetidina;
- antibiotici.
Non notato dall'interazione di Valsartan con:
- cimeditin;
- warfarin;
- furosemide;
- digossina;
- atenlare;
- indometacin;
- idroclorotiazide;
- amlodipina;
- glyibenklamide.
Il controllo permanente è richiesto quando si riceve un'esportazione da:
- eparina;
- diuretici e additivi contenenti potassio;
- sostituti di sale, come parte di cui un sacco di potassio.
C'è qualche differenza tra "esportazione" e "ko exeffer"?
Spesso, i farmacisti sono offerti da un sostituto malato per "Exphorus" - come una preparazione simile nella composizione. Ma c'è una differenza tra loro. "Estensione", oltre ai componenti principali - Amlodipina e Valsartan, ospita l'idroclorotiazide, che è un diuretico molto forte. Pertanto, prima di sostituire un farmaco ad altri, vale la pena consultare con un medico se tale sostituzione danneggerà.
Questa versione dei medici è consentita se il paziente riceve inoltre diuretici, quando sostituito, sarà sufficiente scegliere correttamente per scegliere il dosaggio di "ko exephor".
Stoccaggio e conservazione della conservazione
I tablet "Exephor" devono essere conservati in un luogo asciutto a una temperatura non superiore a 30 gradi. La durata di conservazione è di 3 anni.
Regole di vacanza in farmacie
Rilasciato solo sulla ricetta.
Costi approssimativi e analoghi Exeff
"Exephor" è un farmaco costoso, quindi, se necessario, è possibile trovare una sostituzione tra gli analoghi.
Questi includono:
- Ananorm. Combinazione antipertensiva di droga, nitrendipina e enlalapril. Delle sostanze aggiuntive - bicarbonato di sodio, cellulosa, sodio lauril solfato, povidone, magnesio stearato, lattosio. È prescritto per l'ipertensione essenziale. È immagazzinato a temperature fino a 25 gradi, durata di conservazione - 3 anni. Prezzo - da 370 a 410 rubli.
- Amaar. Sostanze antipertensive e di base - Amlodipina e Losartan. Ulteriori - butilhydroxytoluolet, carbossimetil colpi di sodio, mannitolo, pozzolo, crosspovidon, magnesio stearato. È assegnato all'ipertensione arteriosa quando è necessario un trattamento combinato. Conservare a temperature fino a 30 gradi, la durata di conservazione è di 2 anni. Il prezzo è di circa 600 rubli.
- Gizar. Combina la combinazione di cloroclorostiazide e losartan, la droga dell'azione ipotensa. Delle sostanze aggiuntive - cellulosa, lattosio, amido, magnesio stearato. Assegnato per ipertensione, rischio di malattie cardiovascolari. Conservare a temperature fino a 30 gradi. Prezzo - 420 rubli.
- . Da una serie di preparati antipertensivi, contiene letti letto e amlodipina. Assegna con ipertensione. La durata della conservazione dipende dal dosaggio: a 5 e 10 mg, 10 e 20 mg - 3 anni, di 5 e 20 mg - 2 anni. Conservare a temperature fino a 25 gradi.
