Gopten - دستورالعمل استفاده تراندولاپریل: دستورالعمل استفاده و توصیه های ویژه موارد مصرف

مهار کننده های ACE معمولاً برای درمان نارسایی قلبی و فشار خون بالا استفاده می شوند.

از جمله مهارکننده های ACE ، ماده تراندولاپریل است.

این م componentلفه ، که دارای اثر افت فشار خون و وازودیلاسیون است ، در ترکیب داروها برای پیشگیری ثانویه از نارسایی قلبی پس از سکته قلبی ، درمان فشار خون و CHF وجود دارد.

داروهای مبتنی بر تراندولاپریل برای بیماران بزرگسال تجویز می شود. داروخانه ها به نسخه نیاز دارند.

اثر دارویی

این یک مهار کننده ACE است. دارای اثر گشاد کنندگی عروق و فشار خون است. این کمک می کند تا تشکیل آنژیوتانسین II را سرکوب کند ، باعث کاهش ترشح آلدوسترون شود.

رگها را به میزان کمتری از عروق گسترش می دهد. پس از بارگیری و پیش بارگیری ، BP ، OPSS را کاهش می دهد. هیچ افزایش رفلکسی در ضربان قلب وجود ندارد. سنتز پروپیلن گلیکول را افزایش می دهد ، تخریب برادی کینین را کاهش می دهد.

هیچ ارتباطی بین فعالیت رنین پلاسما و اثر فشار خون وجود ندارد: در غلظت طبیعی یا کاهش هورمون ، فشار خون کاهش می یابد ، که به دلیل تأثیر بر روی سیستم های رنین-آنژیوتانسین بافت است. با استفاده طولانی مدت ، از شدت هیپرتروفی میوکارد ، دیواره های شریان های مقاومت ، کاسته می شود.

جریان خون کلیه و کرونر را تقویت می کند. منجر به بهبود در خونرسانی به میوکارد ایسکمیک می شود. غلظت فسفوکراتین را در مناطق ایسکمی خونرسانی مجدد میوکارد افزایش می دهد.

دفع پتاسیم را به تأخیر می اندازد ، میزان ادرار را افزایش می دهد. تجمع پلاکت ها را کاهش می دهد. در افرادی که دچار سکته قلبی شده اند ، رشد اختلال عملکرد LV را کند می کند. در بیماران مبتلا به CHF ، امید به زندگی را افزایش می دهد.

در طی دو روز کاهش محسوس فشار خون مشاهده می شود.

جذب از دستگاه گوارش سریع است. فراهمی زیستی هنگام مصرف با غذا تغییر نمی کند. در شیر مادر دفع می شود. از طریق کلیه ها (33٪) و از طریق روده ها (67٪) دفع می شود.

موارد استفاده

تراندولاپریل برای درمان CHF (به عنوان جز a درمان ترکیبی) ، فشار خون شریانی و همچنین پیشگیری ثانویه از HF پس از سکته قلبی تجویز می شود.

روش پذیرایی

کپسول های تراندولاپریل صرف نظر از زمان غذا با مایعات مصرف می شوند. آنها را کامل ببلعید. هر مقدار میلی گرم تراندولاپریل توسط پزشک تجویز شود ، دارو یک بار در روز همزمان مصرف می شود.

یک متخصص باید دوز فردی از دارو را انتخاب کند.

فشار خون شریانی

اختلال عملکرد LV پس از انفارکتوس میوکارد

در افراد مبتلا به فشار خون بالا که ادرارآور مصرف نمی کنند ، با عملکرد طبیعی کبد و کلیه در غیاب CHF ، دوز شروع توصیه شده از 0.5 تا 2 میلی گرم در روز است. دوز شروع برای بیماران سیاه پوست معمولاً 2 میلی گرم است. دوز 0.5 میلی گرم فقط در چند نفر موثر بوده است. بعد از یک تا چهار هفته درمان می توانید دوز آن را دو برابر کنید. دوز ممکن است حداکثر تا 4-8 میلی گرم در روز افزایش یابد. در صورت عدم وجود اثر یا پاسخ کافی به دارو با دوز 8-4 میلی گرم در روز ، احتمال درمان ترکیبی با مسدود کننده های کانال کلسیم و / یا ادرار آورها باید در نظر گرفته شود.

درمان را می توان از روز سوم پس از انفارکتوس حاد میوکارد شروع کرد. درمان با 0.5-1 میلی گرم در روز شروع می شود و پس از آن یک دوز روزانه به تدریج به 4 میلی گرم افزایش می یابد. اگر درمان ضعیف تحمل شود (نقطه محدود کننده ایجاد فشار خون شریانی است) ، می توانید به طور موقت افزایش دوز را متوقف کنید. با درمان همزمان با گشادکننده های عروق ، از جمله دیورتیک ها و نیترات ها ، ایجاد افت فشار خون دلیل بر کاهش دوز آنها است. در مورد دوز Trandolapril ، اگر تغییر در درمان همزمان غیرممکن باشد یا درمان بی اثر باشد ، این مقدار کاهش می یابد.

فرم انتشار ، ترکیب

به صورت کپسول یا قرص موجود است. ماده فعال تراندولاپریل است.

تداخل با سایر داروها

اثر تراندولاپریل توسط نوشیدنی های الکلی ، داروهای ادرار آور و سایر داروهای ضد فشار خون ، از جمله مسدود کننده های بتا ، افزایش می یابد.

NSAID ها ، استروژن ها و داروهایی که سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون را فعال می کنند ، اثر تراندولاپریل را ضعیف می کنند.

افسردگی های میلو احتمال آگرانولوسیتوز و / یا نوتروپنی کشنده را افزایش می دهند. پروکائین آمید و آلوپورینول - نوتروپنی.

ادرار آورهای صرفه جویی در پتاسیم (تریامترن ، آمیلوراید ، اسپیرونولاکتون و ...) ، مکمل های پتاسیم و سایر عوامل حاوی پتاسیم ، جایگزین های نمک و سیکلوسپورین احتمال هیپرکالمی را افزایش می دهند.

آنتی اسیدها جذب را افزایش می دهند.

تراندولاپریل اثر مهارکننده الکل بر سیستم عصبی مرکزی را تقویت می کند ، با افزایش غلظت آن ، اثر سمی لیتیوم را افزایش می دهد ، هیپوکالمی ناشی از داروهای ادرار آور و علائم هایپرآلدوسترونی را کاهش می دهد.

اثرات جانبی

خون (هموستاز ، خونسازي) ، CCC	درد قفسه سینه ، کاهش شدید فشار خون (به ویژه در صورت درمان با داروهای ادرار آور ، اختلال در متابولیسم نمک آب) ، تاکی کاردی و برادی کاردی ، تپش قلب ، آنژین سینه ، کاهش سطح هماتوکریت و هموگلوبین ، نوترو و یا لکوپنی ، آریتمی ، انفارکتوس میوکارد ، آگرانولوسیتوز ، کم خونی (گاهی اوقات همولیتیک) ، ترومبوسیتوپنی ، ائوزینوفیلی.
اندام های حسی ، سیستم عصبی	سردرد ، افسردگی ، سرگیجه ، غش کردن ، سکته مغزی ، اختلال بینایی ، پارستزی ، تشنج ، عدم تعادل و یا اختلال خواب ، از دست دادن چشایی.
پوست	تغییرات پوستی پسوریازیس ، پمفیگوس تورمی ، آلوپسی ، واکنش های پوستی آلرژیک ، حساسیت به نور ، بثورات پوستی.
دستگاه گوارش	سوpe هاضمه ، گلوسیت ، استفراغ ، درد شکم ، اختلال عملکرد کبدی (نکروز کامل کشنده کبد ، زردی کلستاتیک) ، یبوست یا اسهال ، پانکراتیت ، هپاتیت ، خشکی دهان ، انسداد روده.
دستگاه تنفسی	سرفه خشک ، اسپاسم برونش ، سینوزیت ، عفونت های دستگاه تنفسی تحتانی و فوقانی ، تنگی نفس ، رینیت ، برونشیت.
سیستم ادراری ادراری	تضعیف میل جنسی ، اختلال در عملکرد کلیه (پروتئینوریا ، نارسایی حاد کلیه) ، ناتوانی جنسی ، ورم.
دستگاه حرکتی	آرترالژی ، تشنج ، میالژی ، آرتروز.
دیگران	آنژیوادم ، هیپوناترمی ، هایپراپروتئینمی ، ایجاد عفونت ، اوراتمی ، هیپرکالمی ، افزایش غلظت بیلی روبین ، کراتینین ، آنزیم های کبدی در سرم خون.

مصرف بیش از حد

با آنژیوادم و افت فشار خون شریانی آشکار می شود.

با لغو کامل دارو یا کاهش دوز آن ، شستشوی معده ، انتقال بیمار به موقعیت افقی ، اقدامات برای افزایش BCC (تزریق مایعات جایگزین کننده خون دیگر ، تجویز محلول فیزیولوژیکی) درمان می شود.

درمان علامتی شامل تجویز هیدروکورتیزون (IV) ، اپی نفرین (IV یا SC) و همچنین تعیین داروهای آنتی هیستامین است.

موارد منع مصرف

تراندولاپریل برای زنان باردار ، افرادی که حساسیت زیادی به تراندولاپریل یا سایر مهارکننده های ACE دارند ، بیماران پرستار تجویز نمی شود.

احتیاط نیاز به استفاده از دارو برای:

در دوران حاملگی

تجویز برای بیماران باردار غیر قابل قبول است.

در طول درمان ، شیردهی متوقف می شود.

شرایط و ماندگاری

به مدت سه سال در دمای حداکثر 30 درجه ذخیره می شود.

قیمت

هزینه دارو با نام تجاری آن تعیین می شود. قیمت تقریبی داروهای حاوی تراندولاپریل در روسیه، 500 ص است. در هر بسته بندی

آماده سازی حاوی تراندولاپریل ، در اوکراین با قیمت 60 تا 850 UAH فروخته می شود. برای یک بسته

آنالوگ ها

آنالوگ های تراندولاپریل شامل Gopten ، Trandolapril Ratiopharm و همچنین داروی ترکیبی Tarka است که علاوه بر این حاوی وراپامیل است.

فرمول ناخالص

C 24 H 34 N 2 O 5

گروه دارویی ماده Trandolapril

طبقه بندی بینی (ICD-10)

کد CAS

87679-37-6

ویژگی های ماده Trandolapril

ماده کریستالی بی رنگ ، محلول در کلروفرم ، دی کلرومتان و متانول.

داروشناسی

اثر دارویی - ضد فشار خون ، گشاد كننده رگ ، ضدبارداري ، محافظت قلب.

این دارو از ACE جلوگیری کرده و از تشکیل آنژیوتانسین II که دارای اثر انقباض عروقی است جلوگیری می کند. کاهش OPSS ، فشار خون سیستمیک و پس از اضافه شدن میوکارد ، به کاهش هیپرتروفی عروق (آئورت ، شریانهای مزانتریک و فمورال) کمک می کند. با مهار بافت رنین-آنژیوتانسین بافتی قلب ، از پیشرفت هیپرتروفی میوکارد و اتساع بطن چپ جلوگیری می کند و یا باعث پسروی آنها می شود (اثر محافظت قلبی). سطح فسفوکراتینین را در نواحی پرفیوژن مجدد ایسکمیک میوکارد افزایش می دهد. سنتز آلدوسترون را در غدد فوق کلیه سرکوب می کند ، برادی کینین را در بافتها و خون تثبیت می کند (تخریب آن به پپتیدهای غیرفعال کاهش می یابد) ، فعالیت سیستم کالیکرین-کینین را افزایش می دهد ، انتشار مواد فعال بیولوژیکی را افزایش می دهد (PGE 2 و PGI 2 ، عامل آرامش دهنده اندوتلیال ، فاکتور طبیعت آور دهلیزی) عمل ناتریورتیک و گشادکننده عروق و بهبود جریان خون کلیه. تشکیل آرژنین-وازوپرسین و اندوتلین -1 را که خاصیت انقباض عروقی دارند کاهش می دهد. حداکثر مهار ACE در پلاسما پس از 2-4 ساعت ثبت می شود و پس از 24 ساعت ، فعالیت آنزیم 80٪ کمتر از فعالیت اولیه است. اثر ضد فشار خون تقریباً 1 ساعت پس از تجویز ایجاد می شود ، حداکثر پس از 8-12 ساعت به حداکثر می رسد ، تا 24-36 ساعت طول می کشد. پس از قطع درمان ، فعالیت ACE در خون ، ریه ها ، قلب و کلیه ها طی 1 هفته در حالی که در دیواره است ، نرمال می شود. عروق ، برای مدت طولانی کم باقی می ماند. بازدهی بالا با تشکیل یک متابولیت اسید (تراندولاپریلات) توضیح داده می شود ، که 2200 برابر فعالتر از تراندولاپریل است. در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد بطن چپ بعد از انفارکتوس (کسر جهشی 35٪ یا کمتر) ، پس از دوز 4 میلی گرم در روز به مدت 24-50 ماه ، میزان مرگ و میر کلی و مرگ و میر ناشی از بیماری های قلبی عروقی به میزان 22 و 25٪ کاهش یافته است ، خطر ابتلا به نارسایی قلبی شدید توسط 29٪ و مرگ ناگهانی 24٪. طبق محاسبات ، امید به زندگی در این دسته از بیماران به طور متوسط \u200b\u200b15 ماه (27٪) افزایش می یابد. با این حال ، بهبود قابل توجهی در زنده ماندن پس از انفارکتوس میوکارد فقط در بیماران مبتلا به فشار خون پایه بیش از 90/125 میلی متر جیوه ثبت شد.

در آزمایشات روی موش و موش به ترتیب با دوزهای حداکثر 25 میلی گرم در کیلوگرم در روز و حداکثر 8 میلی گرم در کیلوگرم در روز ، هیچ نشانه ای از سرطان زایی یافت نشد. خواص جهش زایی و ژنوتوکسیک ندارد. در دوزهای حداکثر 100 میلی گرم در کیلوگرم در روز (1250 برابر بیشتر از MRDC) ، هیچ تأثیر سوئی بر باروری موش ها ندارد. در صورت استفاده در خرگوش از دوزهای 0.8 میلی گرم در کیلوگرم در روز ، در موش های صحرایی - 1000 میلی گرم در کیلوگرم در روز و در میمون ها - 25 میلی گرم در کیلوگرم در روز (به ترتیب 10 ، 1250 و 312 برابر بیشتر از MRDC) ، هیچ اثر تراتوژنیک مشاهده نشد. ... با این حال ، باید در نظر داشت که تعیین سایر مهارکننده های ACE در دوران بارداری می تواند باعث افزایش مرگ و میر جنین و نوزادان شود ، و معرفی در سه ماهه دوم و سوم بارداری با کاهش جرم جفت ، تاخیر در استخوان بندی اسکلت ، ایجاد الیگوهیدرامنیوس (به دلیل کاهش عملکرد کلیه) ، آنوریا ، نارسایی در جنین ، تا حد مرگ ، هیپوپلازی بافت ریه ، انقباض اندام ها و تغییر شکل کرانیوفاسیال ، بسته نشدن مجرای بوتالوف و اثرات سمی بر بدن مادر.

پس از تجویز خوراکی ، به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. فراهمی زیستی مطلق برای تراندولاپریل 10٪ و برای تراندولاپریلات حدود 40-60٪ است. تراندولاپریل C max پس از 1 ساعت ، تراندولاپریلات - بعد از 4-10 ساعت حاصل می شود و 80٪ (تراندولاپریل) و 94٪ (تراندولاپریلات) به پروتئین های پلاسما متصل می شود. با تشکیل تریاندولاپریلات فعال ، که دارای لیپوفیلیسیته مشخص است ، تحت هیدرولیز (استری زدایی) در دستگاه گوارش و مخاط کبد قرار می گیرد ، باعث کاهش فعالیت ACE نه تنها در خون ، بلکه در ریه ها ، کلیه ها و به ویژه در قلب و غدد فوق کلیوی می شود. غلظت پلاسما به سرعت کاهش می یابد ، T 1/2 0.7-1.3 ساعت است. تراندولاپریلات در 2 یا 3 مرحله دفع می شود: T 1/2 آلفا 3.3-4.5 ساعت است ، T 1 / 2beta 16-24 است ترمینال T 1/2 تراندولاپریلات بیش از 100 ساعت است (احتمالاً نشان دهنده حذف پس از جدا شدن از مجموعه با ACE غشا است). با صفرا (3/2) و ادرار (3/1) از بدن دفع می شود. در برابر نارسایی کلیوی ، اصلاح رژیم دوز ضروری است: با میزان فیلتراسیون گلومرولی کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه و در برابر پس زمینه همودیالیز ، دوز اولیه و نگهدارنده 2 برابر کاهش می یابد. با آسیب شدید کبدی ، غلظت پلاسمایی trandolapril تقریباً 10 برابر بیشتر از افراد سالم است. پارامترهای فارماکوکینتیک به سن بیمار بستگی ندارد.

کاربرد ماده Trandolapril

فشار خون شریانی (درمان مونو و ترکیبی) ، نارسایی قلبی (درمان کمکی).

موارد منع مصرف

حساسیت بیش از حد ، سابقه آنژیوادم هنگام استفاده از مهار کننده های ACE ، بارداری ، شیردهی.

محدودیت های استفاده

ارزیابی نسبت خطر و سود در حضور یک بیماری خود ایمنی (لوپوس اریتماتوی سیستمیک ، اسکلرودرمی و سایر کلاژنوزهای سیستمیک) ضروری است. نقض گردش خون مغزی یا کرونر. نارسایی شدید قلب تنگی آئورت و میترال ؛ کاردیومیوپاتی هیپرتروفیک دیابت شیرین کمبود آب بدن هیپوناترمی انجام روشهای دیالیز ؛ تنگی دو طرفه عروق کلیوی یا تنگی شریان یک کلیه واحد ؛ وجود کلیه پیوندی ؛ اختلال در عملکرد کبد و کلیه ؛ دوران کودکی (ایمنی و اثربخشی تعیین نشده است).

کاربرد در دوران بارداری و شیردهی

منع مصرف در بارداری.

در طول درمان ، شیردهی باید قطع شود.

عوارض جانبی ماده Trandolapril

در بخشی از سیستم قلبی عروقی و خون (خون سازی ، هموستاز): کاهش شدید فشار خون (به ویژه در بیماران مبتلا به اختلال در متابولیسم نمک آب ، در صورت درمان با ادرار آورها) ، درد قفسه سینه ، تپش قلب ، برادی یا تاکی کاردی ، آریتمی ، آنژین پکتوریس ، سکته قلبی ، کاهش سطح هموگلوبین ، هماتوکریت ، لکوسیت و / یا نوتروپنی ، آگرانولوسیتوز ، ترومبوسیتوپنی ، کم خونی (در بعضی موارد - همولیتیک) ، ائوزینوفیلی.

از سیستم عصبی و اندام های حسی: سرگیجه ، سردرد ، غش کردن ، افسردگی ، خواب و اختلال در تعادل ، سکته مغزی ، پارستزی ، از دست دادن چشایی ، اختلال بینایی ، تشنج.

از دستگاه گوارش: گلوسیت ، خشکی دهان ، سوpe هاضمه ، استفراغ ، اسهال یا یبوست ، درد شکم ، اختلال عملکرد کبد (زردی کلستاتیک ، نکروز کبدی کامل کننده کشنده) ، هپاتیت ، پانکراتیت ، انسداد روده.

از کنار پوست: واکنشهای پوستی آلرژیک ، تغییرات پوستی پسوریازیس ، راش ، پمفیگوس تورمی ، حساسیت به نور ، آلوپسی.

از سیستم ادراری تناسلی: اختلال در عملکرد کلیه (نارسایی حاد کلیوی ، پروتئینوریا) ، ادم ، تضعیف میل جنسی ، ناتوانی جنسی.

از سیستم تنفسی: سرفه خشک ، تنگی نفس ، اسپاسم برونش ، برونشیت ، سینوزیت ، رینیت ، عفونت های دستگاه تنفسی فوقانی و تحتانی.

از طرف سیستم اسکلتی عضلانی: میالژی ، آرترالژی ، آرتروز ، تشنج.

دیگران: ایجاد عفونت ، آنژیوادم ، هیپرکالمی ، هیپوناترمی ، اوراتمی ، هایپراپروتئینمی ، افزایش غلظت کراتینین ، بیلی روبین و آنزیم های کبدی در سرم خون.

اثر متقابل

این اثر توسط سایر داروهای ضد فشار خون ، از جمله مسدود کننده های بتا ، از جمله (اثر افزودنی) افزایش می یابد. با جذب سیستمیک قابل توجه از اشکال دوز چشم ، دیورتیک ها ، الکل ؛ ضعیف - استروژن ها ، NSAID ها ، سمپاتومیمتیک ها ، عواملی که سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون را فعال می کنند. ادرار آورهای صرفه جویی در پتاسیم (اسپیرونولاکتون ، آمیلوراید ، تریامترن و ...) ، سیکلوسپورین ، مکمل های پتاسیم ، جایگزین های نمک و سایر عوامل حاوی پتاسیم خطر هیپرکالمی را افزایش می دهند. داروهای میلودرس احتمال نوتروپنی کشنده و / یا آگرانولوسیتوز را افزایش می دهد. آلوپورینول و پروکائین آمید - نوتروپنی. آنتی اسیدها جذب را افزایش می دهند. این اثر مهارکننده الکل بر سیستم عصبی مرکزی را تقویت می کند ، علائم هایپرآلدوسترونیسم و \u200b\u200bهیپوکالمی ناشی از دیورتیک ها را کاهش می دهد ، اثر سمی (افزایش غلظت) لیتیوم را افزایش می دهد.

مصرف بیش از حد

علائم: افت فشار خون حاد شریانی ، آنژیوادم.

رفتار: کاهش دوز یا ترک کامل دارو ؛ شستشوی معده ، انتقال بیمار به موقعیت افقی ، اقداماتی برای افزایش BCC (تجویز سرم نمکی ، تزریق مایعات دیگر که جایگزین خون می شوند) ، درمان علامتی: اپی نفرین (زیر جلدی یا داخل وریدی) ، آنتی هیستامین ها ، هیدروکورتیزون (داخل وریدی).

مسیر مدیریت

داخل.

هشدارهای مربوط به ماده Trandolapril

درمان تحت نظارت منظم پزشکی انجام می شود. برای کاهش خطر افت فشار خون علامتی 1 هفته قبل از شروع درمان ، درمان ضد فشار خون بالا باید قطع شود ، از جمله. انتصاب داروهای ادرار آور (یا به طور قابل توجهی دوز داروهای اخیر را کاهش دهید) و تعادل آب و الکترولیت را تنظیم کنید. در طول درمان ، کنترل فشار خون ، ترکیب خون محیطی (قبل از شروع آن ، 3-6 ماه اول درمان و سپس در فواصل دوره ای تا 1 سال ، به ویژه در بیماران با افزایش خطر نوتروپنی) ، سطح پروتئین ، پتاسیم در پلاسما ، نیتروژن اوره ، کراتینین ، عملکرد کلیه ، وزن بدن ، رژیم غذایی. با ایجاد زردی کلستاتیک و پیشرفت نکروز کامل کبدی ، درمان باید قطع شود. هنگام انجام مداخلات جراحی (از جمله دندانپزشکی) ، به ویژه هنگام استفاده از بیهوشی های عمومی که دارای اثر فشار خون هستند ، باید احتیاط کرد. از همودیالیز از طریق غشاهای با عملکرد بالا ساخته شده از سولفات متالآلی پلی اکریلونیتریل (به عنوان مثال AN69) ، هموفیلتراسیون یا LDL- آفرز جلوگیری کنید (ممکن است واکنش های آنافیلاکسی یا آنافیلاکتوئید ایجاد شود). درمان حساسیت بیش از حد ممکن است خطر واکنش های آنافیلاکتیک را افزایش دهد. در طول درمان ، توصیه می شود استفاده از مشروبات الکلی را کنار بگذارید. در هنگام کار برای رانندگان وسایل نقلیه و افرادی که حرفه آنها با افزایش تمرکز توجه همراه است ، با احتیاط استفاده کنید.

بخشی از آماده سازی

ATX:

C.09.B.B.10 وراپامیل و ترادولاپریل

C.09.B.B مهار کننده های ACE در ترکیب با مسدود کننده های کانال کلسیم

فارماکودینامیک:

ترکیبی از مواد دارای اثر ضد فشار خون است.

تراندولاپریل

تراندولاپریل از فعالیت سیستم رنین-آنژیوتانسین-آلدوسترون در پلاسمای خون جلوگیری می کند. رنین آنزیمی است که توسط کلیه ها سنتز شده و وارد جریان خون می شود و در آنجا باعث تبدیل آنژیوتانسینوژن به آنژیوتانسین I (یک دکاپپتید غیرفعال) می شود. مورد دوم تحت تأثیر قرار می گیرد(peptidyldipeptidase) به آنژیوتانسین II - یک انقباض کننده عروق قدرتمند که باعث تنگی عروق و افزایش فشار خون می شود و همچنین ترشح آلدوسترون توسط غدد فوق کلیوی را تحریک می کند.

بازداری آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسینمنجر به کاهش غلظت آنژیوتانسین II در پلاسمای خون می شود که با کاهش فعالیت وازوپرسور و ترشح آلدوسترون همراه است. اگرچه تولید آلدوسترون به طور قابل توجهی کاهش نمی یابد ، اما ممکن است در ترکیب با از دست دادن سدیم و آب ، مقدار کمی پتاسیم سرم افزایش یابد.

کاهش سطح آنژیوتانسین II توسط مکانیسم بازخورد منجر به افزایش فعالیت رنین در پلاسمای خون می شود. عملکرد دیگرآنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسینتخریب کینین ها (برادی کینین) است که خاصیت گشاد کنندگی عروق قدرتمند به متابولیت های غیرفعال دارند. در این زمینه ، سرکوبآنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسینمنجر به افزایش سطح گردش خون و بافتی کالیکرین-کینین می شود که با فعال سازی سیستم باعث گشاد شدن عروق می شودپروستاگلاندین ها. این مکانیسم ممکن است تا حدی اثر فشار خون مهارکننده ها را تعیین کند.آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسینو باعث برخی عوارض جانبی می شود.

در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی ، استفاده از مهارکننده هاآنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسینمنجر به کاهش قابل مقایسه فشار خون در حالت "نشسته" و "ایستاده" بدون افزایش جبرانی می شود ضربان قلب... مقاومت عروق محیطی کاهش می یابد ، برون ده قلب تغییر نمی کند یا افزایش نمی یابد ، جریان خون کلیه افزایش می یابد و میزان فیلتراسیون گلومرولی معمولاً تغییر نمی کند. قطع ناگهانی درمان با افزایش سریع فشار خون همراه نیست. اثر افت فشار خون تراندولاپریل 1 ساعت پس از تجویز ظاهر می شود و حداقل 24 ساعت طول می کشد. در بعضی موارد ، کنترل فشار خون مطلوب تنها چند هفته پس از شروع درمان می تواند حاصل شود. با درمان طولانی مدت ، اثر افت فشار خون همچنان ادامه دارد. مشخصات شبانه روزی BP را بدتر نمی کند.

وراپامیل

وراپامیل جریان غشایی یونهای کلسیم را در سلولهای عضلانی صاف قلب و عروق کرونر مسدود می کند. باعث کاهش فشار خون در هنگام استراحت و در حین ورزش به دلیل گسترش عروق محیطی می شود. در نتیجه کاهش(پس از بارگذاری) تقاضای اکسیژن قلب و مصرف انرژی را کاهش می دهد. انقباض قلب را کاهش می دهد. اثر اینوتروپیک منفی دارو را می توان با کاهش جبران کردمقاومت کلی عروق محیطی... شاخص قلب کاهش نمی یابد ، به استثنای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد بطن چپ.

وراپامیل بر تنظیم سمپاتیک فعالیت قلب تأثیر نمی گذارد ، زیرا گیرنده های بتا آدرنرژیک را مسدود نمی کند.

فارماکوکینتیک:

تراندولاپریل

مکش

پس از تجویز خوراکی ، به سرعت جذب می شود. فراهمی زیستی مطلق حدود 10٪ است. حداکثر T در پلاسمای خون حدود 1 ساعت.

توزیع

اتصال تراندولاپریل به پروتئین های پلاسمای خون حدود 80٪ است و به غلظت بستگی ندارد. V d trandolapril حدود 18 لیتر. نیمه عمر< 1 ч. При многократном применении C ss достигается примерно через 4 дня, как у здоровых добровольцев, так и у пациентов молодого и пожилого возраста с артериальной гипертонией.

متابولیسم

در پلاسمای خون ، هیدرولیز و تشکیل یک متاندول فعال تراندولاپریلات انجام می شود. حداکثر تراندولاپریلات در پلاسمای خون 10-4 ساعت است. C max یا AUC به مصرف غذا بستگی ندارد. فراهمی زیستی مطلق تراندولاپریلات حدود 70٪ است. اتصال به پروتئین های خون به غلظت بستگی دارد و از 65٪ در غلظت 1000 نانوگرم در میلی لیتر تا 94٪ در غلظت 1/0 نانوگرم در میلی لیتر متفاوت است. تراندولاپریلات علاقه بالایی بهآنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین.

برداشت از حساب

ترخیص کالا از گمرک کلیه تراندولاپریلات از 1 تا 4 لیتر در ساعت بسته به دوز متفاوت است. در Cs ، موثر استنیمه عمرتراندولاپریلات ، همراه با مقدار کمی از دارو مصرف شده ، بین 16 ساعت تا 24 ساعت متغیر است ، که احتمالاً منعکس کننده اتصال به پلاسما و بافت استآنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین... به صورت تراندولاپریلات ، کلیه ها 10-15٪ از دوز تراندولاپریل را دفع می کنند ،< 0,5 % дозы выводится почками в неизмененном виде. После приема меченого трандолаприла внутрь 33 % радиоактивности обнаруживают в моче и 66 %-в фекалиях.

فارماکوکینتیک تراندولاپریل در کودکان زیر 18 سال مورد مطالعه قرار نگرفته است.

غلظت تراندولاپریل در پلاسمای خون در بیماران مسن (بالای 65 سال) افزایش می یابد. با این حال ، غلظت پلاسمایی تراندولاپریلات و فعالیت مهار کننده ACE آن در بیماران مسن مبتلا به فشار خون شریانی از هر دو جنس یکسان است.

نارسایی کلیهدر مقایسه با داوطلبان سالم در بیماران همودیالیزی با ترخیص کالا از گمرک کراتینین< 30 мл/мин плазменная концентрация трандолаприлата примерно в 2 раза выше, а почечный клиренс снижен приблизительно на 85 %.

نارسایی کبدیدر مقایسه با داوطلبان سالم ، در بیماران مبتلا به سیروز الکلی خفیف کبد ، غلظت پلاسمایی تراندولاپریل و تراندولاپریلات به ترتیب 9 و 2 برابر افزایش می یابد ، اما فعالیت بازدارنده ACE تغییر نمی کند.

وراپامیل

مکش

پس از مصرف خوراکی ، حدود 90-92٪ از دوز وراپامیل به سرعت در روده کوچک جذب می شود. فراهمی زیستی فقط 22٪ است که به دلیل تأثیر "اولین عبور" از طریق کبد است. با استفاده مکرر ، فراهمی زیستی متوسط \u200b\u200bمی تواند تا 30 increase افزایش یابد. زمان رسیدن به Cmax در پلاسما 15-15 ساعت است.

توزیع

Cs با استفاده مکرر 1 بار در روز در 3-4 روز حاصل می شود. اتصال پروتئین پلاسما حدود 90٪ است.

متابولیسم

یکی از 12 متابولیت موجود در ادرار ، نوروراپامیل است که فعالیت دارویی آن 10-20 درصد از وراپامیل است. سهم آن 6٪ داروی دفع شده است. C ss norverapamil و verapamil مشابه هستند.

برداشت از حساب

نیمه عمر با استفاده مکرر ، به طور متوسط \u200b\u200b8 ساعت است. 3-4٪ از دوز توسط کلیه ها بدون تغییر دفع می شود. متابولیت ها از طریق کلیه ها (70٪) و از طریق روده ها (16٪) دفع می شوند.

فارماکوکینتیک در شرایط خاص بالینی

فارماکوکینتیک وراپامیل با اختلال در عملکرد کلیه تغییر نمی کند. اختلال در عملکرد کلیه در از بین بردن وراپامیل تأثیر نمی گذارد.

فراهمی زیستی ونیمه عمر وراپامیل در بیماران مبتلا به سیروز کبدی افزایش می یابد. با این حال ، فارماکوکینتیک وراپامیل در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبدی بدون تغییر باقی مانده است.

موارد مصرف:

فشار خون شریانی ضروری (در بیمارانی که درمان ترکیبی برای آنها نشان داده شده است).

IX.I10-I15.I10 فشار خون اساسی [اولیه]

IX.I10-I15.I15 فشار خون ثانویه

موارد منع مصرف:

سابقه آنژیوادم همراه با درمان با مهارکننده هاآنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین;

شوک کاردیوژنیک ؛

مرحله نارسایی مزمن قلب IIB و III ؛

استفاده همزمان از بتا بلاکرها ؛

بلوک AV II و III درجه (به استثنای بیماران با ضربان ساز مصنوعی) ؛

سکته قلبی حاد

- سندرم سینوس بیمار (به استثنای بیماران با ضربان ساز مصنوعی) ؛

نارسایی حاد قلب

فیبریلاسیون دهلیزی / بال زدن ؛

سندرم ولف-پارکینسون-وایت ؛

سندرم Laun-Ganong-Levin ؛

برادی کاردی شدید ؛

افت فشار خون شریانی شدید ؛

اختلال عملکرد کلیه (ترخیص کالا از گمرک کراتینین< 30 мл/мин.);

بارداری؛

دوره شیردهی ؛

سن تا 18 سال (اثربخشی و ایمنی مشخص نشده است) ؛

حساسیت شناخته شده به هر یک از اجزای دارو یا سایر مهارکننده هاآنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین.

با دقت:

این دارو باید با احتیاط در تنگی آئورت ، کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک ، اختلال در عملکرد کبد و / یا کلیه ، بیماری های سیستمیک بافت همبند (از جمله لوپوس اریتماتوز ، اسکلرودرمی) ، مهار خون سازی مغز استخوان ، انسداد AV درجه 1 ، برادی کاردی ، فشار خون شریانی استفاده شود. ، شرایط همراه با کاهش حجم خون در گردش خون (از جمله اسهال ، استفراغ) ، تنگی دو طرفه عروق کلیوی ، تنگی عروق یک کلیه ، وضعیت پس از پیوند کلیه ، در بیمارانی که رژیم محدود نمکی دارند و تحت همودیالیز هستند ، در صورت استفاده در ترکیب با دیورتیک ها ...

بارداری و شیردهی:

استفاده از دارو در دوران بارداری و شیردهی منع مصرف دارد.

ایمنی مصرف دارو در زنان باردار ثابت نشده است. مشاهدات جداگانه ای از هیپوپلازی ریوی در نوزادان ، تاخیر رشد داخل رحمی ، مجرای شریانی اختراع و هیپوپلازی جمجمه پس از استفاده از مهارکننده ها وجود دارد.آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین در دوران حاملگی. بازدارنده هاآنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین می تواند باعث افت فشار خون شریانی ، همراه با آنوریا در جنین یا نوزاد ، یا الیگوهیدروآمنیون شود.

خطر اثرات تراتوژنیک با تجویز مهارکننده ها بیشترین استآنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین در سه ماهه دوم و سوم بارداری. اطلاعات مربوط به تراتوژنیک بودن یا جنین / سمیت مهارکننده هاآنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین در سه ماهه اول بارداری در دسترس نیست.

وراپامیل از طریق شیر مادر دفع می شود. در طول درمان با دارو ، شیردهی باید قطع شود.

روش مصرف و دوز:

1 کپسول (تراندولاپریل) 2 میلی گرم + وراپامیل 180 میلی گرم) یک بار در روز. دارو باید به صورت خوراکی و ترجیحاً صبح بعد از غذا مصرف شود. کپسول کاملاً با آب قورت داده می شود.

اثرات جانبی:

سردرد ، سرگیجه بلوک AV درجه I ؛ افزایش سرفه ؛ یبوست ، آستنی

عفونت ها: برونشیت

سمت سیستم خون سازی: لکوپنی ، نوتروپنی ، لنفوپنی ، ترومبوسیتوپنی.

در بخش متابولیسم و \u200b\u200bتغذیه: هیپرکالمی ، هیپوناترمی.

از سیستم عصبی: اختلالات تعادل ، بی خوابی ، خواب آلودگی ، غش ، بیهوشی ، پارستزی ، اضطراب ، اختلال فکر.

در بخشی از اندام بینایی: اختلال بینایی ، "مه پیش چشم".

در بخشی از اندام شنوایی و دستگاه دهلیزی: سرگیجه ، وزوز گوش.

بلوک کامل AV ، آنژین سینه ، برادیکاردی ، تپش قلب ، تاکی کاردی ، بلوک شاخه بسته ، انفارکتوس حاد میوکارد ، خارج سیستول بطنی ، تغییرات غیر اختصاصی در بخش ST-T در ECG ، کاهش فشار خون ، "گرگرفتگی" خون به صورت.

از سیستم تنفسی: تنگی نفس ، احتقان سینوس.

از دستگاه گوارش: حالت تهوع ، اسهال ، سوpe هاضمه ، سو dys هاضمه ، خشکی دهان.

آنژیوادم ، خارش ، بثورات.

آرترالژی ، میالژی ، نقرس (هایپراوریسمی).

تکرر ادرار ، پلی اوریا ، هماچوری ، پروتئینوری ، شب ادراری.

از سیستم تولید مثل: ناتوانی جنسی ، آندومتریوز.

واکنش های عمومی و محلی: درد قفسه سینه ، ادم محیطی ، خستگی.

شاخص های آزمایشگاهی: افزایش آنزیم های کبدی و / یا بیلی روبین ، کراتینین سرم ، ازت اوره باقیمانده.

عوارض جانبی قابل توجهی که با وراپامیل مشاهده شده است

در بخشی از سیستم قلبی عروقی: انسداد AV درجه I ، II ، III ، متوقف کردن گره سینوسی ، تفکیک AV ، لخته شدن متناوب ، شروع یا تشدید نارسایی قلبی ، آنژین پکتوریس ، آریتمی ، ادم ریوی ، تاکی کاردی ، برادیکاردی ، افت فشار خون شریانی ، "گرگرفتگی" خون به صورت.

از سیستم عصبی: نقض حاد گردش خون مغزی ، گیجی ، خواب آلودگی ، علائم روان پریشی ، لرزش ، سردرد ، سرگیجه ، پارستزی.

در بخشی از اندام شنوایی و تعادل: سرگیجه

از دستگاه گوارش: هیپرپلازی لثه ، درد یا ناراحتی شکمی ، انسداد روده ای غیر انسدادی برگشت پذیر ، حالت تهوع ، استفراغ ، یبوست.

در بخشی از پوست و چربی زیر جلدی: آنژیوادم ، سندرم استیونس-جانسون ، کهیر ، پورپورا ، خارش ، اکیموز ، کبودی ، ریزش مو ، هایپرکراتوز ، افزایش تعریق ، اریتم چند شکلی ، بثورات ماکولوپاپولار.

از سیستم اسکلتی عضلانی: ضعف عضلانی ، میالژی ، آرترالژی.

در بخشی از سیستم تولید مثل و غدد پستانی: ژنیکوماستی ، گالاکتوره ، ناتوانی جنسی.

اختلالات ایمنی: حساسیت بیش از حد ، واکنش های آلرژیک.

از کلیه ها و دستگاه ادراری: افزایش ادرار

واکنش های کلی: ادم محیطی ، غش ، خستگی.

شاخص های آزمایشگاهی: هایپرپرولاکتینمی ، افزایش فعالیت ترانس آمینازهای کبدی.

عوارض جانبی قابل توجهی که با تراندولاپریل مشاهده شده است

از سیستم خونساز: آگرانولوسیتوز

از دستگاه گوارش: استفراغ ، درد شکم ، پانکراتیت.

در بخشی از پوست و چربی زیر جلدی: آلوپسی

اختلالات ایمنی: حساسیت بیش از حد

از سیستم ادراری تناسلی: کاهش میل جنسی

علائم رایج: تب.

عوارض جانبی که با همه بازدارنده ها گزارش شده است آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین

از طرف سیستم عصبی مرکزی: تصادف عروق مغزی گذرا ، سردرد

در بخشی از سیستم قلبی عروقی: سکته قلبی ، ایست قلبی ، خونریزی مغزی ، افت فشار خون شریانی.

در بخشی از پوست و چربی زیر جلدی: چند شکل اریتم اگزوداتیو ، نکرولیز اپیدرم سمی ، آنژیوادم ، بثورات.

از کلیه ها و دستگاه ادراری: نارسایی حاد کلیه

دیگران: درد قفسه سینه ، سرفه.

شاخص های آزمایشگاهی: پان سیتوپنی ، کاهش هموگلوبین و هماتوکریت ، نوتروپنی ، آگرانولوسیتوز ، هیپرکالمی.

مصرف بیش از حد:

در مطالعات بالینی ، حداکثر دوز تراندولاپریل 16 میلی گرم بود. در همان زمان ، هیچ نشانه ای از عدم تحمل او وجود نداشت.

وراپامیل: کاهش قابل توجه فشار خون ، انسداد AV ، برادی کاردی ، آسیستول. مرگ بیش از حد دوز گزارش شده است.

در صورت مصرف بیش از حد دارو ، علائم زیر ناشی از آن است تراندولاپریل: کاهش قابل توجه فشار خون ، شوک ، بی حالی ، برادی کاردی ، اختلالات الکترولیت ، نارسایی کلیه.

رفتار: علامتی درمان مصرف بیش از حد وراپامیل شامل تجویز تزریقی کلسیم ، استفاده از آگونیست های بتا و شستشوی معده به صورت تزریقی است. با توجه به جذب کند دارو با رهش طولانی مدت ، وضعیت بیمار باید به مدت 48 ساعت کنترل شود. در این دوره ممکن است به بستری شدن در بیمارستان نیاز باشد. با همودیالیز برداشته نشده است.

اثر متقابل:

تداخلات ناشی از وراپامیل

پژوهش درونکشتگاهی نشان می دهد که توسط ایزوآنزیم های CYP3A4 ، CYP1A2 ، CYP2C8 ، CYP2C9 و CYP2C18 متابولیزه می شود.

وراپامیل یک مهار کننده CYP3A4 است. تعامل بالینی قابل توجهی با استفاده همزمان با مهارکننده های CYP3A4 ، با افزایش سطح وراپامیل در پلاسمای خون مشاهده شد ، در حالی که القا کننده های CYP3A4 غلظت وراپامیل را در پلاسمای خون کاهش می دهند. بر این اساس ، با استفاده همزمان از این قبیل وجوه ، باید امکان تعامل در نظر گرفته شود.

سایر تعاملات احتمالی

با استفاده همزمان از ضد آریتمی و مسدود کننده های بتا با دارو ، می توان اثر سوverse بر سیستم قلبی عروقی (بلوک AV برجسته تر ، کاهش قابل توجه ضربان قلب ، ایجاد نارسایی قلبی و افزایش فشار خون شریانی) افزایش داد.

با استفاده همزمان از کینیدین با دارو ، اثر افت فشار خون افزایش می یابد. ادم ریوی ممکن است در بیماران مبتلا به کاردیومیوپاتی انسدادی هیپرتروفیک ایجاد شود.

با استفاده همزمان از داروهای ضد فشار خون ، دیورتیک ها و گشادکننده های عروق با دارو ، اثر افت فشار خون افزایش می یابد.

با مصرف همزمان با داروی پرازوسین ، ترازوسین ، اثر افت فشار خون افزایش می یابد.

با مصرف همزمان با دارو ، برخی از داروها برای درمان عفونت HIV () می توانند متابولیسم وراپامیل را که منجر به افزایش غلظت آن در پلاسمای خون می شود ، مهار کنند. با استفاده همزمان از دوز وراپامیل باید کاهش یابد.

با استفاده همزمان از کاربامازپین با دارو ، سطح کاربامازپین در پلاسمای خون افزایش می یابد ، که ممکن است با عوارض جانبی مشخصه کاربامازپین همراه باشد - دوبینی ، سردرد ، آتاکسی یا سرگیجه.

با استفاده همزمان از لیتیوم با دارو ، سمیت عصبی لیتیوم افزایش می یابد.

با استفاده همزمان از ریفامپیسین با دارو ، می توان اثر افت فشار خون وراپامیل را کاهش داد.

با استفاده همزمان از سولفین پیرازون با دارو ، می توان اثر افت فشار خون وراپامیل را کاهش داد.

با مصرف همزمان با دارو ، ممکن است اثر شل کننده های عضلانی افزایش یابد.

با استفاده همزمان از استیل سالیسیلیک اسید با وراپامیل ، خونریزی افزایش می یابد.

بیمارانی که تحت درمان با مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز (یعنی سیمواستاتین / لوواستاتین) هستند باید با کمترین دوز ممکن با افزایش تدریجی دوره درمان شروع شوند. اگر تجویز بیمارانی که از قبل مهارکننده های HMG-CoA ردوکتاز دریافت کرده اند ضروری باشد ، باید دوزهای آنها با توجه به غلظت کلسترول سرم تجدید نظر و کاهش یابد. یک روش مشابه باید با انتصاب همزمان وراپامیل با آتورواستاتین دنبال شود.

فلوواستاتین ، و توسط ایزوآنزیم CYP3A4 متابولیزه نمی شود ، بنابراین تعامل آنها با وراپامیل کمترین احتمال را دارد.

فعل و انفعالات ناشی از تراندولاپریل

داروهای ادرار آور یا سایر داروهای ضد فشار خون ممکن است اثر ضد فشار خون تراندولاپریل را افزایش دهند. ممکن است در صورت استفاده همراه با دیورتیک های تیازید ، از دست دادن پتاسیم را کاهش دهد.

دیورتیک های کم مصرف پتاسیم (به عنوان مثال آمیلوراید ، تریامترن) یا مکمل های پتاسیم در صورت استفاده همزمان با تراندولاپریل ، خطر هیپرکالمی را افزایش می دهند.

مصرف همزمان تراندولاپریل (و همچنین هر گونه مهارکننده ها)آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین) با عوامل افت قند خون (انسولین یا عوامل افت قند خون خوراکی) ممکن است اثر افت قند خون را افزایش دهد و منجر به افزایش خطر افت قند خون شود.

تراندولاپریل ممکن است دفع لیتیوم را مختل کند. سطح لیتیوم سرم باید کنترل شود.

تعاملات دیگر

با استفاده همزمان با وراپامیل ، غلظت کلشی سین در خون می تواند به طور قابل توجهی افزایش یابد ، زیرا ماده دوم یک بستر برای CYP3A و P-گلیکوپروتئین است ، که به نوبه خود ، مانع از متابولیسم وراپامیل می شود.

در آزمایشات روی حیوانات ، نشان داده شد که داروهای بیهوشی استنشاقی جریان کلسیم را به سلول کاهش می دهد و بر روی سیستم قلبی عروقی تأثیر مهمی می گذارد. با استفاده همزمان با وراپامیل ، افزایش اثر مهاری بر میوکارد امکان پذیر است.

اثر ضد فشار خون برخی از داروهای بی حس کننده استنشاقی را می توان با مهارکننده ها افزایش دادآنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین.

هنگامی که در حین همودیالیز غشای پلی اکریلونیتریل جریان بالا در بیمارانی که مهارکننده دارند استفاده می شودآنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین، واکنش آنافیلاکتوئید توصیف شده است. در بیمارانی که از داروهای مهارکننده استفاده می کنندآنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسیناز استفاده از چنین غشایی در حین همودیالیز باید خودداری شود.

داروهای ضد انعقادی غیراستروئیدیاثر افت فشار خون از تراندولاپریل را کاهش دهید.

داروهای سیتوستاتیک یا سایر داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی وگلوکوکورتیکواستروئیدها خطر ابتلا به لوکوپنی را در صورت استفاده همراه با مهارکننده ها افزایش دهیدآنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین.

دستورالعمل های ویژه:

بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد در طول دوره درمان دارویی نیاز به نظارت دقیق دارند.

در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی بدون عارضه پس از مصرف اولین دوز تراندولاپریل و همچنین پس از افزایش آن ، ایجاد افت فشار خون شریانی همراه با علائم بالینی مشاهده شد. در صورت برهم خوردن تعادل آب و الکترولیت در نتیجه درمان طولانی مدت ادرار ، محدودیت در مصرف نمک ، دیالیز ، اسهال یا استفراغ ، خطر افت فشار خون شریانی بیشتر است. در چنین بیمارانی ، قبل از شروع درمان با تراندولاپریل ، باید دیورتیک درمانی قطع شود و حجم خون در گردش خون و / یا نمک باید دوباره پر شود. لازم است فشار خون به ویژه هنگام تجویز یا لغو دقیق کنترل شودداروهای ضد انعقادی غیراستروئیدی در طول دوره مصرف مواد مخدر. وقتی با مهار کننده ها درمان می شودآنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین موارد آگرانولوسیتوز و سرکوب عملکرد مغز استخوان را توصیف کرد. این عوارض جانبی بیشتر در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کلیه ، به ویژه با بیماری های سیستمیک بافت همبند ، مشاهده می شود. در چنین بیمارانی (به عنوان مثال ، با لوپوس اریتماتوی سیستمیک یا اسکلرودرمی) ، توصیه می شود به طور منظم تعداد لکوسیت ها در خون و میزان پروتئین در ادرار را کنترل کنید ، به ویژه در صورت اختلال در عملکرد کلیه ، درمان با گلوکوکورتیکواستروئیدها و آنتی متابولیت های سیتوستاتیک.

تراندولاپریل می تواند باعث ایجاد آنژیوادم در صورت ، زبان ، حلق و یا حنجره شود.

این بخشی از دارو است ، بنابراین در بیماران با اختلال شدید عملکرد بطن چپ (مثلاً با کسر جهشی) باید از مصرف داروی ترکیبی خودداری شود.< 30 %, повышением давления заклинивания легочных капилляров > 20 میلی متر جیوه هنر یا علائم شدید نارسایی قلبی) و در بیماران با هر درجه اختلال در عملکرد بطن چپ در صورت دریافت بتا بلاکر.

هنگام معاینه بیماران مبتلا به فشار خون ، عملکرد کلیه باید همیشه ارزیابی شود. در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن قلب ، تنگی شریانی کلیوی دو طرفه یا تنگی شریان کلیوی یک طرفه در بیماران مبتلا به یک کلیه (به عنوان مثال ، پس از پیوند کلیه) احتمال نقص عملکرد کلیه افزایش یافته است و در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی ، خطر بدتر شدن بیشتر عملکرد کلیه وجود دارد.

در برخی از بیماران مبتلا به فشار خون شریانی که بیماری کلیوی ندارند ، در صورت تجویز تراندولاپریل همراه با داروی ادرار آور ، ممکن است افزایش نیتروژن اوره خون و کراتینین سرم مشاهده شود.

در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی ، به ویژه با اختلال در عملکرد کلیه ، دارو ممکن است باعث هیپرکالمی شود.

در حین جراحی یا بیهوشی عمومی با استفاده از داروهایی که باعث افت فشار خون شریانی می شوند ، می تواند از ایجاد آنژیوتانسین II همراه با آزاد سازی جبرانی رنین جلوگیری کند.

در انتخاب همزمان دوز بیهوشی بیهوشی هنگام استفاده همزمان با وراپامیل باید دقت شود.

با استفاده همزمان از کلشی سین و وراپامیل ، توسعه تتراپارزی گزارش شد. استفاده ترکیبی توصیه نمی شود.

در بعضی از بیمارانی که مدر می گیرند ، به ویژه اخیراً ، پس از انتصاب تراندولاپریل ، کاهش شدید فشار خون مشاهده می شود.

از آنجا که هیچ داده ای در مورد اثر متقابل وراپامیل و دیسوپیرامید وجود ندارد ، دیسوپیرامید نباید ظرف 48 ساعت قبل یا 24 ساعت پس از مصرف وراپامیل استفاده شود.

در کودکان استفاده کنید

استفاده از دارو در مورد مطالعه قرار نگرفته است کودکان زیر 18 سالبنابراین استفاده از آن در این گروه سنی توصیه نمی شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی با وسایل نقلیه و استفاده از مکانیسم ها

در مراحل اولیه درمان باید از رانندگی و کار با ماشین آلات خودداری کنید ، زیرا ممکن است توانایی رانندگی یا استفاده از تجهیزات پیچیده خراب شود.

دستورالعمل ها

آماده سازی حاوی تراندولاپریل (تراندولاپریل ، کد ATC C09AA10)

Gopten (تراندولاپریل) - دستورالعمل رسمی استفاده. داروی تجویزی ، اطلاعات فقط برای متخصصان مراقبت های بهداشتی در نظر گرفته شده است!

گروه بالینی و دارویی:

بازدارنده آنزیم تبدیل کننده آنژیوتانسین (ACE)

اثر دارویی

مهار کننده ACE غیرپپتیدی حاوی یک گروه کربوکسیل ، بدون گروه سولفیدریل. پس از جذب سریع ، تراندولاپریل تحت هیدرولیز غیر اختصاصی قرار می گیرد و تراندولاپریلات را ایجاد می کند ، یک متابولیت فعال در گردش طولانی مدت. Trandolaprilat علاقه زیادی به ACE دارد. اثر متقابل آن با این آنزیم یک فرآیند اشباع است.

استفاده از دارو منجر به کاهش غلظت آنژیوتانسین II ، آلدوسترون و فاکتور ناتریورتیک دهلیزی می شود ، در نتیجه فعالیت رنین پلاسما و غلظت آنژیوتانسین I افزایش می یابد.

تراندولاپریل ، به عنوان تعدیل کننده RAAS ، نقش مهمی در تنظیم BCC و فشار خون دارد ، که بیشترین میزان اثر ضد فشار خون آن را تعیین می کند.

استفاده از دارو در دوزهای معمول درمانی در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی منجر به کاهش قابل توجه فشار خون ، قبل و بعد از بارگذاری قلب می شود. یک اثر ضد فشار خون آشکار 1 ساعت پس از تجویز مشاهده می شود ، حداکثر بین 8 تا 12 ساعت می رسد و تا 24 ساعت ادامه دارد.

تراندولاپریل شدت هیپرتروفی میوکارد را کاهش می دهد ، پیشرفت اختلال عملکرد بطن چپ را کند می کند ، که به طور کلی امید به زندگی در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی را افزایش می دهد.

فارماکوکینتیک

مکش

پس از تجویز خوراکی ، به سرعت از دستگاه گوارش جذب می شود. فراهمی زیستی 60-40٪ است و به مصرف غذا بستگی ندارد. Cmax تراندولاپریل در پلاسمای خون بعد از 30 دقیقه مشخص می شود. تراندولاپریل خیلی سریع از پلاسما ناپدید می شود و T1 / 2 آن کمتر از 1 ساعت است. در پلاسما ، ترندولاپریل تحت هیدرولیز تا تراندولاپریلات قرار می گیرد که یک مهار کننده ACE است. زمان رسیدن به Cmax تراندولاپریلات در پلاسما 4-6 ساعت است و مقدار تراندولاپریلات تشکیل شده به مصرف غذا بستگی ندارد.

توزیع

اتصال تراندولاپریلات به پروتئین های پلاسمای خون بیش از 80٪ است. بیشتر تراندوپریلات در گردش به آلبومین متصل می شود. اتصال اشباع نشده است.

هنگام استفاده از دارو یک بار در روز ، حالت تعادل در داوطلبان سالم و همچنین بیماران جوان و مسن مبتلا به فشار خون شریانی پس از حدود 4 روز حاصل می شود.

متابولیسم

با تشکیل یک متابولیت فعال - تراندولاپریلات در کبد متابولیزه می شود.

برداشت از حساب

T1 / 2 موثر 24-26 ساعت است و بسته به دوز ، ترمینال T1 / 2 از 47 تا 98 ساعت متغیر است. فاز ترمینال احتمالاً نشان دهنده سینتیک برهم کنش تریاندولاپریل با ACE و تفکیک مجموعه حاصل است.

10-15٪ از دوز trandolapril به عنوان trandolapril بدون تغییر از طریق ادرار دفع می شود. پس از مصرف تراندولاپریل دارای برچسب در داخل ، 33٪ از رادیواکتیویته در ادرار و 66٪ از مدفوع یافت می شود.

فارماکوکینتیک در شرایط خاص بالینی

ترخیص کالا از گمرک کلیه از تراندولاپریلات به طور خطی با CC در ارتباط است. در بیماران با CC کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه ، افزایش قابل توجهی در غلظت تراندولاپریلات پلاسما وجود دارد. با استفاده مکرر از دارو در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن کلیه ، پس از 4 روز ، بدون در نظر گرفتن درجه اختلال عملکرد کلیه ، حالت تعادل نیز حاصل می شود.

موارد مصرف داروی GOPTEN®

• فشار خون شریانی ضروری
• نارسایی قلبی (پیشگیری ثانویه پس از انفارکتوس میوکارد با کاهش کسر جهشی بطن چپ در روز 3 پس از توسعه آن).

رژیم دوز

کپسول ها باید همراه یا بدون غذا مصرف شوند ، و به همراه مایعات کافی بلعیده شوند.

صرف نظر از اندازه دوز ، Gopten® 1 بار در روز تجویز می شود. دارو باید همزمان مصرف شود. انتخاب دوز جداگانه دارو باید توسط پزشک انجام شود.

در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی ، ادرار آور ، با عملکرد طبیعی کلیه و کبد و در صورت عدم وجود نارسایی قلبی مزمن ، دوز اولیه از 0.5-1 میلی گرم تا 2 میلی گرم در روز است. فقط در تعداد کمی از بیماران دوز 0.5 میلی گرم از نظر بالینی مثر بود. دو برابر شدن دوز بعد از 1-4 هفته مصرف دارو به حداکثر دوز 8-4 میلی گرم در روز امکان پذیر است. اگر تأثیری در مصرف Gopten در دوزهای 8 تا 4 میلی گرم در روز نداشته باشد ، احتمال درمان ترکیبی با داروهای ادرار آور و / یا مسدود کننده های کانال کلسیم باید در نظر گرفته شود.

در بیماران مبتلا به اختلال عملکرد بطن چپ ، درمان با Gopten می تواند 3 روز پس از انفارکتوس حاد میوکارد شروع شود. دوز اولیه 0.5-1 میلی گرم در روز است ، سپس یک دوز منفرد روزانه به تدریج به 4 میلی گرم افزایش می یابد. بسته به تحمل درمان (لحظه محدود کننده ایجاد فشار خون شریانی است) ، می توان افزایش دوز را به طور موقت متوقف کرد. ایجاد افت فشار خون شریانی با درمان همزمان با گشادکننده های عروق ، از جمله نیترات ها و دیورتیک ها ، باعث کاهش دوز آنها می شود. دوز Gopten فقط در صورت عدم اثر بخشی یا عدم توانایی در تغییر درمان همزمان باید کاهش یابد.

در بیماران مبتلا به نارسایی قلبی مزمن و فشار خون شریانی بدون عملکرد کلیه و یا اختلال در آنها ، علائم افت فشار خون شریانی پس از شروع درمان با مهارکننده های ACE مشاهده شد. در این گروه از بیماران ، درمان باید با مصرف Gopten با دوز 5/1 میلی گرم در روز در بیمارستان تحت نظارت دقیق پزشکی آغاز شود.

در بیمارانی که در معرض خطر فعال شدن سیستم رنین-آنژیوتین هستند (به عنوان مثال ، در بیمارانی که متابولیسم نمک آب دارند) ، داروهای ادرار آور باید 2-3 روز قبل از انتصاب Gopten با دوز 0.5 میلی گرم قطع شود تا احتمال افت فشار خون شریانی کاهش یابد. بعداً ، در صورت لزوم ، می توان دوباره ادرار درمانی را شروع کرد.

در بیماران مسن با عملکرد طبیعی کلیه و کبد ، تنظیم دوز لازم نیست. با احتیاط و تحت کنترل فشار خون ، دوز Gopten باید در بیماران مسن مبتلا به نارسایی قلبی مزمن ، اختلال در عملکرد کبد و کلیه ، مصرف داروهای ادرار آور افزایش یابد.

در بیماران با نارسایی کلیوی متوسط \u200b\u200b(CC از 30 تا 70 میلی لیتر در دقیقه) ، توصیه می شود Gopten را در دوز معمول مصرف کنید. با CC از 10 تا 30 میلی لیتر در دقیقه ، دوز اولیه 0.5 میلی گرم 1 بار در روز است. در صورت لزوم می توان دوز را افزایش داد. با کیفیت< 10 мл/мин начальная доза не должна превышать 0.5 мг в сутки, в дальнейшем доза не должна превышать 2 мг в сутки. Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

احتمال از بین بردن تراندولاپریل یا تراندولاپریلات در طی دیالیز به طور دقیق مشخص نشده است ، با این حال ، می توان انتظار داشت که غلظت تراندولاپریلات در طی دیالیز کاهش یابد ، که می تواند منجر به از دست دادن کنترل فشار خون شود. بنابراین ، در حین دیالیز ، کنترل دقیق فشار خون با تنظیم احتمالی (در صورت لزوم) دوز دارو ، توصیه می شود.

در بیماران با اختلال شدید کبدی ، به دلیل کاهش عملکرد متابولیکی کبد ، ممکن است افزایش سطح پلاسمایی هر دو تراندولاپریل و متابولیت فعال آن تراندولاپریلات (به میزان کمتری) مشاهده شود. درمان با 0.5 میلی گرم در روز ، با نظارت دقیق پزشکی آغاز می شود.

عوارض جانبی

جدول واکنشهای جانبی را نشان می دهد که در مطالعات بالینی طولانی مدت در مورد trandolapril مشاهده شده است. همه واکنش ها توسط سیستم های ارگان ها و فرکانس توزیع می شوند:

سایر عوارض جانبی قابل توجه بالینی گزارش شده در آزمایشات بالینی مرحله IV یا عمل پس از بازاریابی:

از سیستم خونسازی: آگرانولوسیتوز ، لکوپنی ، پانسیتوپنی.

واکنش های آلرژیک: واکنش های حساسیت بالا ، از جمله خارش و بثورات ، آنژیوادم.

از سیستم تنفسی: تنگی نفس ، برونشیت.

از سیستم گوارش: حالت تهوع ، استفراغ ، درد شکم ، اسهال ، خشکی دهان ، افزایش فعالیت آنزیم های کبدی (از جمله ACT و ALT).

واکنش های پوستی: آلوپسی ، افزایش تعریق.

از سیستم ادراری: افزایش نیتروژن اوره باقیمانده و کراتینین سرم.

دیگران: تب

موارد زیر موارد ناخواسته ای است که با همه مهارکننده های ACE گزارش شده است:

از سیستم خونسازي: پان سیتوپنی.

از طرف سیستم عصبی مرکزی: حملات ایسکمیک گذرا ، سکته مغزی.

از طرف سیستم قلبی عروقی: آنژین پکتوریس ، سکته قلبی ، بلوک AV ، برادی کاردی ، ایست قلبی ، تاکی کاردی.

از سیستم گوارشی: پانکراتیت.

واکنشهای پوستی: اریتم مولتی فرم ، سندرم استیونس-جانسون ، نکرولیز اپیدرم سمی.

از سیستم اسکلتی - عضلانی: میالژی.

در بخشی از مطالعات آزمایشگاهی: کاهش سطح هموگلوبین ، کاهش هماتوکریت.

موارد منع مصرف دارو GOPTEN®

• آنژیوادم ، شامل مشاهده شده با درمان قبلی با مهار کننده های ACE ؛
• آنژیوادم ارثی / ایدیوپاتیک ؛
• بارداری؛
• دوره شیردهی (شیردهی)
• کودکان و نوجوانان تا 18 سال
• حساسیت بیش از حد به دارو

این دارو نباید در بیماران مبتلا به تنگی آئورت یا انسداد مجرای خروجی بطن چپ تجویز شود.

استفاده از دارو GOPTEN® در دوران بارداری و شیردهی

این دارو برای استفاده در دوران بارداری و شیردهی (شیردهی) منع مصرف دارد.

قبل از شروع درمان با Gopten باید وجود بارداری را کنار بگذارید و از حاملگی در طول درمان خودداری کنید. استفاده از مهار کننده های ACE در اواسط یا مراحل بعدی بارداری منجر به الیگوهیدرامنیوس و افت فشار خون در نوزادان شد که همراه با آنوریا یا نارسایی کلیه بود.

برنامه ای برای نقض عملکرد کبد

در بیماران مبتلا به اختلال کبدی ، درمان با دوز 0.5 میلی گرم شروع می شود و سپس بسته به اثر بالینی ، به تدریج افزایش می یابد.

کاربرد برای اختلال در عملکرد کلیه

در بیماران با نارسایی کلیوی متوسط \u200b\u200b(CC از 30 تا 70 میلی لیتر در دقیقه) ، توصیه می شود Gopten را در دوز معمول مصرف کنید. با CC از 10 تا 30 میلی لیتر در دقیقه ، دوز اولیه 0.5 میلی گرم 1 بار در روز است. به تدریج به 2 میلی گرم افزایش می یابد. با ترخیص کالا از گمرک کراتینین<10 мл/мин начальная доза не должна превышать 0.5 мг в сутки, в дальнейшем доза не должна превышать 1 мг в сутки. Терапия Гоптеном у подобных больных должна проводиться под тщательным наблюдением врача.

دستورالعمل های ویژه

تراندولاپریل نوعی پیش دارو است که در کبد به شکل فعال خود تبدیل می شود ، بنابراین باید مراقبت ویژه ای در بیماران با اختلال عملکرد انجام شود ، که باید تحت مراقبت دقیق قرار گیرند.

در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی بدون عارضه پس از مصرف اولین دوز Gopten و همچنین پس از افزایش آن ، ایجاد افت فشار خون شریانی همراه با علائم بالینی مشاهده شد. خطر ابتلا به افت فشار خون در بیماران مبتلا به کمبود مایعات و نمک ناشی از ادرار درمانی طولانی مدت ، محدودیت نمک ، دیالیز ، اسهال یا استفراغ بیشتر است. در چنین بیمارانی ، قبل از شروع درمان با Gopten ، باید درمان دیورتیک قطع شود و محتوای BCC و / یا نمک دوباره پر شود.

هنگام درمان با مهار کننده های ACE ، موارد آگرانولوسیتوز و سرکوب مغز استخوان شرح داده شده است. این عوارض جانبی بیشتر با اختلال در عملکرد کلیه به ویژه در بیماران مبتلا به بیماری های بافت همبند منتشر شایع است. در چنین بیمارانی (به عنوان مثال ، با SLE یا اسکلرودرمی سیستمیک) توصیه می شود به طور منظم تعداد لکوسیت ها در خون و میزان پروتئین در ادرار را کنترل کنید ، به خصوص در صورت اختلال در عملکرد کلیه و درمان با GCS و آنتی متابولیت ها.

استفاده از تراندولاپریل می تواند باعث ایجاد آنژیوادم در صورت ، اندام ها ، زبان ، حلق و یا حنجره شود.

در بعضی از بیماران که مدر (مخصوصاً اخیراً) دریافت می کنند ، پس از انتصاب تراندولاپریل ، کاهش شدید فشار خون مشاهده می شود.

در نارسایی شدید کلیه ، ممکن است به کاهش دوز تراندولاپریل نیاز باشد. عملکرد کلیه باید دقیقاً کنترل شود.

بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی ، نارسایی مزمن قلب ، تنگی شریانی کلیوی دو طرفه ، یا تنگی شریانی یک طرفه کلیه که در یک عملکرد منفرد قرار دارد ، در معرض افزایش خطر اختلال در عملکرد کلیه قرار دارند. در برخی از بیماران مبتلا به فشار خون شریانی بدون بیماری کلیوی ، هنگامی که تراندولاپریل همراه با داروی ادرار آور تجویز می شود ، ممکن است افزایش نیتروژن اوره خون و سطح کراتینین سرم مشاهده شود. پروتئینوریا ممکن است رخ دهد.

در بیماران مبتلا به فشار خون شریانی همراه با اختلال عملکرد کلیوی ، ممکن است در طول استفاده از Gopten هیپرکالمی رخ دهد.

در حین جراحی یا بیهوشی عمومی با استفاده از داروهایی که باعث افت فشار خون شریانی می شوند ، تراندولاپریل می تواند از تشکیل ثانویه آنژیوتانسین II همراه با آزاد سازی جبرانی رنین جلوگیری کند.

هنگامی که در حین همودیالیز غشا highly بسیار نفوذپذیر پلی اکریلونیتریل در بیمارانی که از مهارکننده های ACE استفاده می کنند ، استفاده می شود ، واکنش های آنافیلاکتوئید توصیف شده است. هنگام تجویز مهارکننده های ACE برای بیماران تحت همودیالیز باید از استفاده از این غشاها خودداری شود.

در کودکان استفاده کنید

ایمنی و اثربخشی Gopten در کودکان مورد مطالعه قرار نگرفته است ، بنابراین استفاده از آن در کودکان توصیه نمی شود.

تأثیر بر توانایی رانندگی با وسایل نقلیه و استفاده از مکانیسم ها

بر اساس خواص دارویی تراندولاپریل ، توانایی رانندگی با وسایل نقلیه یا کار با تجهیزات پیچیده نباید تغییر کند. با این حال ، در بعضی از بیماران ، در حالی که از نوشیدنی های الکلی استفاده می کنند ، به ویژه در مراحل اولیه درمان با مهار کننده های ACE یا هنگام جایگزینی یک دارو با داروی دیگر ، ممکن است افزایش سطح اتانول در خون مشاهده شود و دفع آن کند شود. در نتیجه ، اثرات الکل ممکن است افزایش یابد. بنابراین ، هنگام مصرف همزمان با الکل ، پس از اولین مصرف یا با افزایش قابل توجه دوز Gopten به مدت چند ساعت ، استفاده از وسایل نقلیه یا کار با مکانیسم توصیه نمی شود.

مصرف بیش از حد

علائم احتمالی: کاهش قابل توجه فشار خون ، شوک ، انسداد ، برادی کاردی ، اختلالات الکترولیت ، نارسایی کلیه.

تداخلات دارویی

داروهای ادرار آور یا سایر داروهای ضد فشار خون ، هنگامی که به طور همزمان استفاده می شوند ، می توانند اثر فشار خون تراندولاپریل را افزایش دهند. مسدود كننده هاي آدرنرژيك بايد فقط با نظارت كامل در تراندولاپريل استفاده شوند.

با استفاده همزمان از تراندولاپریل با داروهای پتاسیم ، داروهای مدر ادرار آور پتاسیم (اسپیرونولاکتون ، آمیلوراید ، تریامترن) ، افزایش قابل توجهی در غلظت پتاسیم در سرم خون ، به ویژه با اختلال در عملکرد کلیه وجود دارد. تراندولاپریل ممکن است باعث کاهش پتاسیم با داروهای ادرار آور تیازید شود.

مصرف همزمان تراندولاپریل با داروهای کاهش قند خون (انسولین یا داروهای خوراکی کاهش قند خون) می تواند اثر داروی اخیر را افزایش داده و منجر به افزایش خطر افت قند خون شود.

با استفاده همزمان از تراندولاپریل با داروهای لیتیوم ، غلظت لیتیوم در سرم خون به دلیل وخیم شدن دفع آن افزایش می یابد.

با استفاده همزمان از تراندولاپریل با داروهای بیهوشی استنشاق ، افزایش اثر افت فشار خون مشاهده می شود.

با استفاده همزمان از تراندولاپریل با سیتواستاتیک ، GCS سیستمیک و داروهای سرکوب کننده سیستم ایمنی ، خطر لکوپنی افزایش می یابد.

در بیماران مبتلا به نارسایی بطن چپ که دچار انفارکتوس میوکارد شده بودند ، هیچ علامت بالینی قابل توجهی از فعل و انفعال تراندولاپریل با ترومبولیتیک ها ، استیل سالیسیلیک اسید ، بتا بلاکرها ، مسدود کننده های کانال کلسیم ، نیترات ها ، داروهای ضد انعقاد یا دیگوکسین مشاهده نشد.

شرایط توزیع از داروخانه ها

دارو با نسخه پزشک در دسترس است.

شرایط و دوره های ذخیره سازی

لیست ب. دارو باید در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد دور از دسترس کودکان نگهداری شود. ماندگاری 4 سال است.

داروی Trandolapril دارای اثر فشار خون است و به طور گسترده ای برای درمان فشار خون شریانی استفاده می شود. این ماده می تواند هم به عنوان یک دارو و هم در درمان ترکیبی استفاده شود. قبل از شروع استفاده ، باید دستورالعمل های استفاده از دارو را با دقت بخوانید.

ترکیب و شکل انتشار

تراندولاپریل به صورت کپسول ژلاتین قرمز موجود است. یک کپسول حاوی 2 میلی گرم ماده فعال تراندولاپریل است. مواد اضافی عبارتند از: پویدون ، استریل سدیم ، نشاسته ذرت و مونوهیدرات لاکتوز. کپسول ها روی تاول هایی قرار دارند که در جعبه های مقوایی بسته بندی شده اند.

فشار خود را نشان دهید

لغزنده ها را حرکت دهید

مکانیسم عمل

اثر تثبیت فشار کل روز طول می کشد.

طبق دستورالعمل استفاده ، این دارو به شما امکان می دهد تجمع آنژیوتانسین 2 ، آلدوسترون را کاهش داده و فعالیت پلاسمائی رنین و غلظت آنژیوتانسین را افزایش دهید. به همین دلیل ، مدولاسیون RAAS رخ می دهد ، که مسئول حجم خون در گردش خون است و مقادیر فشار خون کاهش می یابد. اثر ضد فشار خون یک ساعت پس از استفاده مشاهده می شود. حداکثر اثر بعد از 12 ساعت حاصل می شود و در طول روز ادامه دارد.

موارد استفاده

دستورالعمل های استفاده نشان می دهد که Trandolapril برای درمان بیماری های زیر تجویز می شود:

• فشار خون شریانی؛
• نارسایی قلبی.

دستورالعمل استفاده از "Trandolapril"

دستورالعمل استفاده نشان می دهد که Trandolapril مطابق با طرح زیر نشان داده شده در جدول استفاده می شود:

موارد منع مصرف

دستورالعمل استفاده از Trandolapril را در شرایط زیر ممنوع می کند:

• ورم کوینکه ، که به دلیل استفاده از مهار کننده های ACE ایجاد شده است.
• استعداد ژنتیکی به ادم کوینکه ؛
• تنگی آئورت ؛
• دوره بارداری
• شیردهی
• سن تا 18 سال
• عدم تحمل فردی به برخی مواد.

اثرات جانبی

دستورالعمل استفاده نشان می دهد ، "Trandolapril" گاهی اوقات علائم جانبی زیر را ایجاد می کند:

مناطق تأثیر بالقوه	پدیده ها
اندام های خونساز	کاهش سلول ها از گروه لکوسیت ها ؛ نقض خونسازی گلبولهای سفید خون ؛ کمبود انواع خون. کاهش غلظت هموگلوبین ؛ کمخونی آپلاستیک؛ کاهش سطح نوتروفیل ها در ترکیب سلولی عمومی خون. کاهش غلظت پلاکت کم خونی افزایش تعداد لکوسیتهای ائوزینوفیل در خون.
پوست	بثورات روی پوست ؛ خارش و سوزش پوست ادم کوینکه ؛ اریتم اگزوداتیو بدخیم ؛ حساسیت به اشعه ماورا بنفش ریزش مو.
دستگاه تنفسی	تنگی نفس برونشیت
دستگاه گوارش	حملات تهوع ؛ استفراغ؛ درد در روده اختلالات مدفوع احساس خشکی در دهان ؛ پانکراتیت ضایعه التهابی زبان ؛ سوi هاضمه سو mal عملکرد کبد ؛ هپاتیت
سیستم ادراری	سو mal عملکرد کلیه ها تورم؛ نقض قدرت
سیستم عصبی مرکزی	سرگیجه سردرد از دست دادن هوشیاری از دست دادن روحیه اختلال خواب؛ سکته؛ نقض سلیقه نقض عملکردهای بینایی ؛ اختلالات حساسیت
سیستم قلبی عروقی	کاهش بیش از حد فشار خون ؛ درد در جناغ؛ نقض ضربان قلب ؛ تغییر در ضربان قلب ؛ سکته قلبی
دستگاه حرکتی	درد در عضلات درد مفصل ؛ تشنج
عمومی	افزایش غلظت پتاسیم ؛ کاهش سطح سدیم وجود اورات در ادرار ؛ افزایش سطح پروتئین کل در خون ؛ اسپاسم برونش التهاب مخاط بینی.

مصرف بیش از حد

دستورالعمل استفاده نشان می دهد که با مصرف بیش از حد "Trandolapril" ، علائم زیر ایجاد می شود:

• کاهش شدید فشار خون ؛
• ادم کوینکه.

شستشوی معده باید در کمترین زمان ممکن انجام شود.

در موارد مصرف بیش از حد ، معده بیمار باید برافروخته شود. در این حالت ، دوز دارو باید کاهش یابد یا کاملاً لغو شود. اگر فشار خون شما بیش از حد کاهش یابد ، پزشکان کلرید سدیم را به صورت داخل وریدی تزریق می کنند. در صورت مصرف بیش از حد "تراندولاپریل" ، برای شروع ، بیمار در موقعیت افقی قرار می گیرد و پاهای او بالا می رود ، سپس باید بلافاصله آمبولانس تماس گرفته شود.