Фенолын хүчил. Салицилийн хүчил Фенил салицилатыг анагаах ухаанд хэрэглэх нь эфирийн жинхэнэ байдлын хариу урвал

тоо хэмжээ

1. Бүх эмийг тоон аргаар тодорхойлохын тулд шүлтлэг гидролизийн урвалыг ашиглаж болно. Үүнийг хийхийн тулд 0.5 М-ийн натрийн гидроксидын уусмалыг хэтрүүлэн авч, буцалж буй усан ваннд бэлдмэлийг гидролизд оруулна.

Илүүдэл титрлэгдсэн шүлтийн уусмалыг 0.5 М давсны хүчлийн уусмалаар титрлэнэ.

1.1. GF X - метил салицилат ба фенил салицилатын хувьд гидролизийн алкалиметрийн аргыг ашигладаг.

илүүдэл шүлт ба фенолатыг бромокресолын нил ягаан өнгөөр \u200b\u200bтитрлэнэ.

Үзүүлэлт - фенолфталейн

1.2. GF X - ацетилийн хувьд салицилийн хүчил урьдчилсан гидролизгүйгээр алкалиметрийн аргыг ашиглах - чөлөөт OH бүлгийн саармагжуулах хувилбар

Энэ эмийг 8-10 хэм хүртэл хөргөсөн саармагжуулсан этанолд уусган 0.1 М NaOH уусмалаар титрлэнэ (индикатор - фенолфталеин).

2. Броматометрийн аргыг салицилийн хүчил эфирт (NaOH-тай гидролиз хийсний дараа) ашигладаг.

-3HBr

3. Стандарт шийдлийн эсрэг SFM

Устөрөгчийн хэт исэлтэй шүлтлэг гидролизийн дараа аспирины хэт ягаан туяаны спектроскопи. λ max \u003d 290 нм

4. Ацелизинд глициныг давсны хүчилтэй усгүй титрлэх хүчиллэг хэмжигдэхүүний аргаар тодорхойлно.

Хадгалах... Гэрлээс хамгаалагдсан, сайн хаалттай саванд.

Өргөдөл:

1. Аспириныг дотооддоо антиревматик, үрэвслийн эсрэг, өвдөлт намдаах, antipyretic бодис болгон хэрэглэдэг бөгөөд 0.25 - 0.5 гр, өдөрт 3-4 удаа хэрэглэдэг.

2. Фенил салицилатыг гэдэс, шээсний замын өвчний үед ариутгагч бодис болгон дотооддоо хэрэглэдэг бөгөөд 0,3-0,5 гр. "Бесалол", "Уробесал".

3. Метил салицилатыг гаднаас үрэлт (заримдаа хлороформ ба өөхний тостой хольж) хэлбэрээр хэрэглэх зорилгоор антиревматик, үрэвслийн эсрэг, өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй эмээр тогтоодог.

Судалгаа сүүлийн жилүүдэд аспириныг бага тунгаар антитромботик нөлөөтэй болохыг харуулсан ялтасын бөөгнөрлийг дарангуйлдаг. Үүнийг парентераль эмчилгээнд тодорхой амин хүчлүүдтэй хамт хэрэглэж болохыг харуулсан болно.

Салицилийн хүчил амид

Осалмид (оксафенамид) Осалмид оксафенамидум

p-оксифенил салициламид

үнэргүй цагаан эсвэл цагаан ягаан өнгийн нунтаг. M.p. \u003d 175-178 ° C

Хүлээн авах:

фенил салицилат n-аминофенол осалмид

Жинхэнэ байдал:

1. FeCl 3 (спиртийн уусмал) -тай фенолын гидроксилын урвалыг явуулж, улаан ягаан өнгө үүсдэг.

2. Амидын бүлгийг хүчиллэг орчинд гидролизийн бүтээгдэхүүнээр тогтоодог.

ба) n-аминофенолыг шүлтлэг орчинд резорцинолын урвалаар тодорхойлно.

Ароматик хүчил нь бензолын цөм дэх нэг буюу хэд хэдэн устөрөгчийн атомыг карбоксилын бүлгээр сольж буй үнэрт нүүрсустөрөгчийн уламжлал юм. Бензойны хүчил ба салицилийн хүчил (фенолын хүчил) нь эмийн бодис, тэдгээрийн синтезийн анхны бүтээгдэхүүн болох хамгийн чухал ач холбогдолтой юм.

Молекулд үнэрт цөм байгаа нь тухайн бодисын хүчиллэг чанарыг нэмэгдүүлдэг. Бензойны хүчлийн диссоциацийн тогтмол нь цууны хүчил (K \u003d 1.8 · 10 -5) -ээс ялимгүй бага (K \u003d 6.3 · 10 -5) байна. Ижил төстэй химийн шинж чанар салицилийн хүчил мөн агуулдаг боловч түүний молекул дахь фенолын гидроксил байгаа нь диссоциацийн тогтмолыг 1.06 · 10 -3 болгож нэмэгдүүлж тоог нэмэгдүүлдэг. аналитик урвалтоон шинжилгээнд чанарын хувьд ашиглаж болох юм. Бензой ба салицилийн хүчил нь шүлттэй харьцахдаа давс үүсгэдэг.

Ароматик хүчил, органик бус эсвэл алифатик нь ариутгах үйлчилгээтэй байдаг. Тэд альбуминат үүсэхтэй холбоотой эдийг цочроож, зөөлрүүлж чаддаг. Фармакологийн нөлөө хүчил задрах түвшингээс хамаарна.

Бензой ба салицилийн хүчлүүдийн натрийн давсууд нь хүчлүүдээс ялгаатай нь усанд амархан уусдаг. Усан уусмалд тэд хүчтэй суурь ба сул хүчлийн давс шиг ажилладаг. фармакологийн нөлөө давс, хүчил нь адилхан боловч илүү их уусдаг тул цочроох нөлөө бага байдаг.

Бензойн хүчил- Хүчил бензойкум

Натрийн бензоат-Натрий бензойкум

Үл хөдлөх хөрөнгө. Бензойны хүчил - өнгөгүй зүүний талстууд эсвэл so pl бүхий цагаан нарийн болор нунтаг. 122-124.5 ° C байна. Натрийн бензоат нь цагаан нарийн болор нунтаг бөгөөд үнэргүй эсвэл маш сул үнэртэй, чихэрлэг давслаг амттай. Хайлах цэгийг тогтоогоогүй байна.

Хүлээн авах .

1. Толуолын калийн перманганат, манганы диоксид, калийн бихроматын исэлдэлт.

2. Толуолыг агаар мандлын хүчилтөрөгчөөр бензойн хүчилд исэлдүүлэх уурын фазын каталитик процесс.

Жинхэнэ байдал ... Бензойны хүчил ба түүний давсны онцлог шинж чанаруудын нэг нь FeCl 3-ийн уусмалаар харилцан үйлчлэлцэх үед арьсны өнгөний нарийн давс үүсэх урвал юм. Үүнийг хийхийн тулд бензойн хүчлийг шүлтийн индикатороор саармагжуулж, дараа нь Fe Cl 3 уусмалаас хэдэн дуслыг нэмнэ.

Энэ урвалын зайлшгүй нөхцөл бол бензойн хүчлийн төвийг сахисан натрийн давсыг олж авах явдал юм, учир нь хүчиллэг орчинд нарийн төвөгтэй давсны тунадас уусах болно; илүүдэл шүлтээр төмрийн (III) гидроксидын хүрэн тунадас тунадасжих болно.

Төмрийн (II) сульфат катализаторын дэргэд бензойны хүчилтөрөгчийн хэт исэлд өртөхөд энэ нь салицилийн хүчил болж хувирдаг бөгөөд үүнийг FeCl 3 уусмалаар ягаан өнгөөр \u200b\u200bолж мэднэ.

Бэлдмэл дэх хольцын нэг нь анхны синтезийн бодис (толуол) -ийн бүрэн бус хлоржуулалтын бүтээгдэхүүн байж болох бөгөөд бэлдмэлийн үр тариаг зэс утсан дээр шарагчийн өнгөгүй дөлөнд оруулсны дараа дөлийн ногоон өнгөөр \u200b\u200bилэрдэг. урвалБелитейн.

Мансууруулах бодисын тоон агууламжийг фенолфталейн индикаторын дагуу согтууруулах ундаагаар саармагжуулах аргаар тодорхойлно.

Бензойны хүчил нь тос түрхэхэд сул ариутгагч бодис болгон ашигладаг бөгөөд энэ нь цэр хөөх үйлчилгээтэй. Ихэнх тохиолдолд бензойны хүчлийг натрийн давс C 6 H 5 COONa хэлбэрээр ашигладаг. Натрийн катионыг нэвтрүүлэх нь бензойн хүчлийг цочроох нөлөөг бууруулж, эмийн антисептик идэвхийг бага зэрэг бууруулдаг. Бензойн хүчлийн давс нь сул шээс хөөх эм болж, бензойны хүчилтэй адил хоол хүнс хадгалахад ашиглагддаг.

Бензойны хүчил нь ууршимтгай тул сайтар битүүмжилсэн саванд хадгална.

Натрийн бензоат .

Хүлээн авах. Бензойн хүчлийг сод эсвэл шүлтээр саармагжуулах урвалаар олж авна.

FeCl 3 уусмалын нөлөөн дор махан өнгөтэй тунадас үүссэнээр бэлдмэлийн жинхэнэ эсэхийг баталж байна.

Натрийн бензоатыг шохойжуулсны дараах хуурай үлдэгдэл нь шарагчийн дөлийг өнгөөр \u200b\u200bбудна шар (Na + урвал). Хэрэв энэ үлдэгдлийг усанд уусгасан бол орчны урвал лакмус хүртэл шүлтлэг болж хувирдаг (Na + -тай урвалд орох).

Натрийн бензоатын шинж чанар (гэхдээ албан ёсны бус) урвал бол зэсийн сульфатын 5% -ийн уусмалаар урвалд ордог - оюу тунадас үүсдэг. Энэ урвалыг эмийн доторх хяналтанд хэрэглэхэд тохиромжтой бөгөөд энэ нь тухайн эмэнд хурдан хийгддэг бөгөөд өвөрмөц шинж чанартай байдаг.

Натрийн бензоатыг ашигт малтмалын хүчилээр үйлчлэхэд бензойны хүчлийн тунадас үүсч, түүнийг шүүж, хатааж, хайлах цэгийг (122-124.5 °) тодорхойлж баталгаажуулна. Энэхүү урвал нь эмийн тоон хэмжээг тодорхойлох үндэс суурь болно: натрийн бензоатыг усанд уусгаж, бензойн хүчил ялгаруулдаг эфирийн дэргэд метилийн улбар шар индикаторыг ашиглан хүчлээр титрлэнэ.

Энэ нь цэр хөөх эм, сул ариутгагч хэлбэрээр дотооддоо хэрэглэгддэг. Үүнээс гадна элэгний антитоксик функцийг судлахад ашигладаг. Элэгт агуулагдах аминоацетик хүчил глицин-1 нь бензойн хүчилтэй урвалд орж, шээсээр ялгардаг гиппурины хүчил үүсгэдэг. Элэгний төлөв байдлыг ялгаруулсан хипурины хүчлийн хэмжээгээр шүүнэ.

Бензойны хүчлийн эфирүүдийн дунд бензил бензойатыг одоогоор эмнэлгийн практикт ашиглаж байна.

Эмнэлгийн бензил бензоат - Бензилий бензоас medicinalis.

Үл хөдлөх хөрөнгө. Бага зэрэг анхилуун үнэртэй, өнгөгүй тослог шингэн. Хурц ба хурц амт. Усанд бараг уусдаггүй. Архи, эфир, хлороформтой ямар ч харьцаатай холилдоно. Буцалгах цэг 316-317 ° C, mp. 18.5-21 ° C байна. FS 42-1944-89 зохицуулалтын баримт бичиг.

Хүлээн авах. Бензойл хлорид ба бензилийн спиртийн харилцан үйлчлэл нь суурийн дэргэд байна.

Жинхэнэ байдал.
1. IR спектр.
2. Хэт ягаан туяаны спектр.

тоо хэмжээ.

• Спектрофотометр.
• Хийн шингэний хроматографи.

Програм. Бөөсний эсрэг хамуутай тэмцэх бодисын хувьд. Энэ нь олон тооны гоо сайхны бүтээгдэхүүнүүдэд хэрэглэгддэг.

Гаргах хэлбэр: гель 20%, тос 25%, тос 10%, эмульс.

Фенолын хүчил. Салицилийн хүчил. Хүчил салицилиум.

Фенолын хүчлүүдийн боломжтой гурван изомероос зөвхөн салицил эсвэл о-гидроксибензойны хүчил физиологийн хамгийн өндөр идэвхжилийг үзүүлдэг.

Салицилийн хүчил өөрөө одоогоор бага ашиглагдаж байгаа боловч түүний деривативууд нь хамгийн олон тоннын бэлдмэлүүдийн нэг юм. Салицилийн хүчил нь өөрөө ацикуляр талст буюу нарийн болор нунтаг юм. Халах үед энэ нь гүнзгийрч болно - энэ баримтыг ацетилсалицилын хүчил үйлдвэрлэхэд салицилийн хүчил цэвэршүүлэхэд ашигладаг. 160 ° С-ээс дээш халаахад дексарбоксилат үүсч фенол үүсгэдэг.

Анх удаа фенолийн спиртийг исэлдүүлж салицилийн хүчил гаргаж авсан салигенин,гликозидын гидролизийн аргаар олж авсан салицин,бургасны холтосонд агуулагддаг. Латин бургас гэдэг нэрнээс - Саликс - "салицилийн хүчил" гэсэн нэр нь дараахь зүйлээс гаралтай.

IN чухал тос Gaulteria procumbens ургамал нь салицилийн хүчил метилийн эфир агуулдаг бөгөөд үүнийг сальцилийн хүчил үүсгэхийн тулд сапонжуулж болно.

Гэсэн хэдий ч салицилийн хүчлийн байгалийн эх үүсвэр нь түүний бэлдмэлийн хэрэгцээг хангаж чадахгүй тул хүчил ба түүний уламжлалыг зөвхөн синтетик аргаар олж авдаг.

Натрийн фенолатаас салицилийн хүчил авах арга нь хамгийн их сонирхдог бөгөөд үйлдвэрлэлийн ач холбогдолтой юм. Энэ аргыг анх Колбе хэрэглэж, Р.Шмидт боловсронгуй болгосон. Хуурай натрийн фенолат нь 4.5- даралтын дор нүүрстөрөгчийн давхар исэлд өртдөг. 5 атм.120-135 ° температурт. Эдгээр нөхцөлд CO 2 нь фенолын гидроксилын талаар o байрлал дахь фенолатын молекулд орно.

Үүссэн салицилийн хүчил фенолат нь нэн даруй молекулын доторх өөрчлөгдөж, улмаар салицилийн хүчил натрийн давс үүсгэдэг бөгөөд хүчиллэгжүүлснээр салицилийн хүчил ялгардаг.

Салицилийн хүчил нь фенолын болон хүчиллэг шинж чанарыг хоёуланг нь харуулдаг. Фенолын хувьд төмрийн хлоридын уусмалаар фенолын ердийн урвалыг өгдөг. Салицилийн хүчил нь фенолоос ялгаатай нь зөвхөн шүлтлэг төдийгүй карбонатын уусмалд уусдаг. Карбонатад уусахад анагаах ухаанд хэрэглэдэг дунд зэргийн давс - салицилат давс өгдөг.

Дисодийн давс нь шүлтэд үүсдэг.

3. Хайлах цэг 158-161 ° C.

Бромын илүүдэл байгаа тохиолдолд декарбоксилжилт явагдаж, трибромофенол үүсдэг. Энэ аргыг тоон аргаар тодорхойлоход ашигладаг.

Тоо хэмжээ.

1. Фенолфталеин индикатороор спиртийн уусмалд саармагжуулах аргаар (фармакопейн арга).

2. Броматометрийн арга.

Бромын илүүдлийг иодометрийн аргаар тодорхойлдог.

Програм... Гаднаас нь ариутгах, цочроох үйлчилгээтэй.

Хувилбарын маягтууд Тос 4%, салицилийн хүчил, бензойн хүчил ба вазелин зуурмаг, салицил-цайрын зуурмаг, спиртийн уусмал 2%.

Хадгалах... Гэрлээс хамгаалагдсан, нягт хаалттай колбонд.

Натрийн салицилат
Натрий салицилас

Мансууруулах бодис авах.

Мансууруулах бодисын жинхэнэ байдал.
1. Төмрийн хлоридтой урвалд орох замаар.
2. Маркийн урвалж (формалинтай хүхрийн хүчил холилдон) улаан өнгө өгдөг.
3. Натрийн катион руу дөл будах урвал.
4. Шатаах үлдэгдэл нь лакмуст шүлтлэг урвал өгдөг.
5. Зэсийн сульфатын уусмалаар хүчтэй ногоон өнгөжилт үүсэх. Хэрэв натрийн салицилатын усан уусмал дээр 5% CuSO 4 уусмалыг дусал дуслаар нэмбэл хүчтэй ногоон өнгө гарч ирнэ.

Тоо хэмжээ.

1. Ацидиметрийн шууд титрлэх арга. Метилийн жүрж, метилен цэнхэр өнгийн хольцыг үзүүлэлт болгон ашигладаг.

2. Броматометрийн арга.

Програм... Ревматизмын үед өвдөлт намдаах, үрэвслийн эсрэг үйлчилгээтэй нунтаг, шахмал дотор, шахмал 0.25 ба 0.5 гр, натрийн салицилат 0.3, кофеин 0.05 гр.

Салицилийн хүчил .

METHYL SALICILATE - Methylii salicilas

Байгалийн хувьд энэ нь Gaulteria procumbens ургамлын эфирийн тосонд байдаг боловч үйлдвэрт салицилийн хүчлийг метилийн спирттэй хүхрийн хүчил байлган халааж синтетик аргаар гаргаж авдаг. Метил салицилат нь анхилуун үнэртэй, өнгөгүй шингэн юм. Фенолын хувьд төмрийн хлоридтой өвөрмөц урвал өгдөг. Эмийн хувьд үүнийг шинж чанарын индекс гэж тодорхойлдог - хугарлын индекс 1.535-1.538. Хүлээн зөвшөөрөгдөхгүй хольц нь чийг ба хүчил тул эдгээр нөхцөлд эмийг гидролизд оруулдаг.

Тоо хэмжээ. Эфирийг зөөлрүүлэхэд зарцуулсан шүлтийн хэмжээгээр хийгддэг. Илүүдэл титрлэгдсэн шүлтийн уусмалыг бэлдмэлийн дээж дээр нэмж халааж, сапонжуулсны дараа үлдсэн шүлтийг хүчилээр титрлэнэ.

Энэ нь өвдөлт намдаах, үрэвслийн эсрэг эм болгон гаднаас нь ихэвчлэн хлороформ ба өөхний тосоор шингэрүүлсэн хэлбэрээр хэрэглэдэг.

Фенил салицилат - Phenylii salicylas

Фенил салицилат (салол) нь салицилийн хүчил ба фенолын эфир юм. Үүнийг 1886 онд М.В.Ненцкий анх олж авсан бөгөөд салицилийн хүчлийг цочроох нөлөөтэй гэж үзэн фенолын антисептик шинж чанарыг хадгалахын зэрэгцээ фенолын хортой шинж чанар, хүчилд цочроох нөлөө үзүүлдэггүй эмийг олохыг эрмэлзжээ. Энэ зорилгоор тэрээр карбоксилын бүлгийг салицилийн хүчилд хааж, эфирийг нь фенолоор олж авсан. Судалгаанаас харахад ходоодоор дамжин өнгөрөх салол нь өөрчлөгддөггүй бөгөөд гэдэсний шүлтлэг орчинд салицилийн хүчил ба фенолын натрийн давс үүсэх замаар ангижруулдаг. эмчилгээний арга хэмжээ... Саванжуулалт удаашралтай явагддаг тул салолыг зөөлрүүлэх бүтээгдэхүүн нь биед аажмаар орж, их хэмжээгээр хуримтлагддаггүй тул илүү их тэжээл өгдөг. урт хугацааны үйл ажиллагаа мансууруулах бодис. Бие махбодид хүчтэй бодисыг эфирийн хэлбэрээр нэвтрүүлэх энэхүү зарчим нь уран зохиолд М.В.Ненцкийн "салолын зарчим" гэж орж ирсэн бөгөөд дараа нь олон тооны эмийн бэлдмэлүүдийг нэгтгэхэд ашигласан болно.

Үл хөдлөх хөрөнгө... Бага үнэртэй жижиг өнгөгүй талстууд. Хайлах цэг 42-43 ° C

Хүлээн авах. Фенил салицилатыг синтетик аргаар гаргаж авдаг. Хамгийн түгээмэл бөгөөд хүлээн зөвшөөрөгдсөн арга бол дараахь арга юм.

Чанарын урвал. Салолын молекулд чөлөөт фенолын бүлэг хадгалагддаг тул FeCl 3 уусмалаар урвалд орох нь ягаан өнгө өгдөг. Маркийн урвалжтай хамт бусад фенолын нэгэн адил бэлдмэл нь улаавтар өнгө үүсгэдэг.

тоо хэмжээ.

1. Саванжуулсны дараа илүүдэл шүлтийг хүчилээр титрлэх (фармакопейн арга).
2. Броматометрийн арга.
3. Хүчиллэг натрийн салицилат. Үүнд шалгуур үзүүлэлтийн холимгийг ашигладаг. Нэгдүгээрт, метилийн улаанаар ягаан өнгөтэй бол илүүдэл шүлт ба фенолатыг саармагжуулж, дараа нь эфирийн дэргэд метилийн улбар шар өнгөтэй болгоно.

Хувилбарын маягт 0.25 ба 0.5 гр шахмал, Белладонн ханд, үндсэн висмут нитрат бүхий шахмал.

Програм. Гэдэсний өвчний эмчилгээнд ариутгах үйлчилгээтэй.

OH бүлгийн салицилийн хүчлийн эфирүүд. Ацетилсалицилын хүчил - Хүчил ацетилсалицилум.

o-ацетилсалицилын хүчил нь байгалийн гаралтай бүтээгдэхүүн бөгөөд энэ нь spirea зүйлийн ургамлын цэцэгт байдаг (spiraeaulmaria).Энэхүү эфирийг үе үе цочмог үе мөчний хэрх өвчнийг эмчлэх анагаах ухааны практикт 1874 оны эхэн үеэс нэвтрүүлж, синтетик эмийн бодис болгон өнгөрсөн зууны эцсээр аж үйлдвэрийн хэмжээнд аспирин нэрээр үйлдвэрлэж эхэлсэн байна (угтвар “а” нь энэ эмийг спирагаас гаргаж аваагүй гэсэн үг юм. гэхдээ үүнийг химийн аргаар хийдэг). Аспириныг 20-р зууны анагаах ухаан гэж нэрлэдэг. Одоогийн байдлаар дэлхий дээр жилд 100 гаруй мянган тонныг үйлдвэрлэж байна.

Үрэвслийн эсрэг, antipyretic болон өвдөлт намдаах шинж чанаруудыг мэддэг. Энэ нь цусны бүлэгнэл үүсэхээс сэргийлж, судас тэлэх үйлчилгээтэй бөгөөд зүрхний шигдээс, тархины шигдээс өвчнөөс урьдчилан сэргийлэх, эмчлэхэд ашиглаж эхэлж байгаа нь тогтоогджээ. Бүх боломжит гэдэгт итгээрэй эмийн шинж чанар энэ бодис хараахан дуусаагүй байна. Үүний зэрэгцээ, аспирин нь цус алдалт үүсгэдэг ходоод гэдэсний замын салст бүрхэвчийг цочроодог. Мөн боломжтой харшлын урвал... Бие дэх аспирин нь простагландинуудын нийлэгжилтэд (тухайлбал, цусны бүлэгнэл үүсэхийг хянах) ба гистамин даавар (цусны судсыг өргөсгөж, үрэвслийн голомтод дархлааны эсүүдийн урсгалыг үүсгэдэг) нөлөөлдөг. үрэвсэлт үйл явц өвдөлтийн бодисын биосинтез).

Үл хөдлөх хөрөнгө... Өнгөгүй талстууд эсвэл бага зэрэг хүчиллэг амттай цагаан нунтаг. Усанд бага зэрэг уусгаад үзье (1: 500), бид архинд амархан уусдаг.

Жинхэнэ байдал.

1. Идэмхий натриаар сапонжуулснаар натрийн салицилат үүсэхэд хүргэдэг бөгөөд хүчилээр эмчилсний дараа салицилийн хүчил тунадасждаг.

2. Гидролиз ба ацетилийн хэлтэрхийг задалсны дараа төмрийн хлорид бүхий ягаан өнгөөр.

3. Салицилийн хүчил нь Маркийн урвалжтай аурик будаг үүсэх өвөрмөц урвалыг өгдөг.

4. Хайлах цэг 133-136 ° C.

Салицилийн хүчил нь Фармакопея монографийн шаардлагын дагуу хянагддаг өвөрмөц хольц юм. Салицилийн хүчил 0.05% -иас ихгүй байх ёстой. Аммонийн төмрийн хөнгөнцагааны салицилийн хүчилтэй цэнхэр өнгөөр \u200b\u200bхарилцан үйлчлэлцэх замаар үүссэн спектрофотометрийн цогцолборыг шинжлэх арга.

тоо хэмжээ .

1. Чөлөөт карбоксил бүлгээр саармагжуулах арга (фармакопейн арга). Титрлэлтийг согтууруулах ундааны орчинд (ацетил бүлгийн гидролизээс зайлсхийх зорилгоор) хийдэг бөгөөд индикатор нь фенолфталеин юм.

2. Саванжуулалт, дараа нь илүүдэл шүлтийг метилийн жүржийн хүчилээр титрлэх. Эквивалент хүчин зүйл нь ½ байна.

3. Броматометрийн арга.

4. Буфержуулсан орчинд HPLC.

Хувилбарын маягт 0.1-ээс 0.5 г-ийн шахмал, гэдэс дотор бүрхэгдсэн шахмалыг мэддэг. оргилуун шахмал... Найрлагад ашигладаг эм кофеин, кодеин болон бусад бодисуудтай хослуулан хэрэглэдэг.

Програм- үрэвслийн эсрэг, antipyretic, antiplatelet бодис.

Битүүмжилсэн саванд хадгалах.

Салицилатын хэлтэрхий бүхий бусад деривативуудыг нэгтгэх ажил үргэлжилж байна. Тиймээс флифенизал (11) бэлдмэлийг авсан бөгөөд энэ нь үрэвслийн эсрэг үйлчилгээтэй (ревматоид артритын үед) аспиринаас дөрөв дахин илүү идэвхтэй бөгөөд ходоодны салст бүрхэвчтэй харьцуулахад арай зөөлөн байдаг. Үүнийг бифенилийн деривативыг (7) нэгдэл (8) болгон фторосульфонжуулж, SO 2-ийг трифенилфосфины родийн фторын оролцоотойгоор устгана. Үүссэн фторыг (9) устөрөгчжүүлж бензилийн хамгаалалтыг арилгана, дараа нь фенолат гаргаж авна, үүнийг Колбэ аргын дагуу карбоксилжуулж арилсалицилат (10) болгоно. Нийлмэл (10) -ийг ацилжуулсны дараа флуфенисал (11) -ийг авна.

Салицилийн хүчиллэг хүчил

Салициламид - Салициламидум

Үл хөдлөх хөрөнгө... So pl бүхий цагаан талст нунтаг. 140-142 ° C.

Чанарын урвал.
1. Шүлтлэг гидролизийн үед натрийн салицилат үүсч, аммиак ялгардаг.
2. Бромын хамт дибромогийн деривативыг өгдөг.

тоо хэмжээ суллагдсан аммиак дээр хийгддэг.

Хувилбарын маягт... 0.25 ба 0.5 гр шахмал, antipyretic agent.

ОКСАФЕНАМИД Оксафенамидум .

Үл хөдлөх хөрөнгө... Үнэргүй цагаан эсвэл голт бор саарал өнгөтэй цагаан, тиймээс пл. 175-178 ° C.

Хүлээн авах... Фенил салицилатыг р-аминофенолоор уусгах замаар.

Фенолыг нэрж хаядаг. Үлдсэн хольцыг давсны хүчилтэй изопропанолоор эмчилнэ. Кристалуудыг шүүж, амилийн спиртээс дахин талсжуулдаг.

Жинхэнэ байдал.

1. Архины уусмал нь төмрийн хлоридтой улаан ягаан өнгө өгдөг.

2. Индофенолыг давсны хүчлээр резорцинолын хамт үүсгэдэг бөгөөд энэ нь идэмхий натритай улаан ягаан өнгө өгдөг.

1. Кельдалийн арга
2. HPLC.

Хувилбарын маягт Шахмал 0.25 ба 0.5 гр.

Холеретик бодис (холецистит, холелитиаз).

Фенилпропионы хүчил үүсмэл

IBUPROFEN - Ибупрофенум

Өнгөгүй талст, цагаан нунтаг, хайлах цэг 75-77 ° C, усанд уусдаггүй, спиртэнд уусдаг.

Стероид бус үрэвслийн эсрэг бодис. Энэ эм нь харьцангуй бага хортой, үрэвслийн эсрэг, өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй, antipyretic нөлөөтэй, дотоод интерферон үүсэхийг өдөөдөг. Энэ нь ревматоид артрит болон бусад үе мөчний өвчнийг эмчлэхэд, өвчтөнүүдийн температурыг бууруулахад ашиглагддаг.

Friedel-Crafts-ийн дагуу изобутилбензолыг ацетилацлах, цианогидриныг натрийн цианидтай урвалд оруулах, устөрөгчийн хүчил ба фосфорын үйлчлэлээр энэ цианогриныг багасгах зэргээс бүрдэх синтезийг доор харуулав. p-исобутил-α-метилфенилацетик хүчил - ибупрофен.

Жинхэнэ байдал .
1. UV спектр.
2. IR спектр
3. Төмрийн хлорид бүхий тунадас.
4. Бодисын хайлах цэг нь 75-77 ° C байна.

тоо хэмжээ согтууруулах ундааны уусмал дахь фенолфталеинтай натрийн гидроксидын спиртийн уусмалаар саармагжуулах.

Хувилбарын маягт 0.2 г хальсан бүрхүүлтэй шахмал эм. Зохион байгуулалттай тунгийн хэлбэр кодеин (нурофен) гэх мэт.

Програм... Стероид бус үрэвслийн эсрэг бодис. Энэ нь өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй.

Стероид бус үрэвслийн эсрэг бусад эмүүд орно.

DICLOFENAC SODIUM, Ортофен, Волтарен

Диклофенак натри

Үл хөдлөх хөрөнгө... Усанд уусдаг цагаан эсвэл саарал өнгийн нунтаг.

Натрийн диклофенак, мефенамины хүчил, индометацин гэх мэт эмүүд нь үрэвслийн эсрэг болон өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй ижил төстэй бөгөөд сүүлийнх нь энэ тал дээр арай илүү ач холбогдолтой боловч эхнийх нь хоруу чанар багатай, тэсвэр тэвчээр сайтай байдаг. Натрийн диклофенак ба мефенамины хүчил нь ревматоид артритын үений хөндийд сайн нэвтэрч, цочмог хэрх, артрозын үед хэрэглэдэг. Энэ нь амны хөндийн салст бүрхэвч, үе мөчний үрэвсэл, өвчин намдаахад хэрэглэгддэг.

Хүлээн авах .

Усанд уусдаг цагаан эсвэл саарал өнгийн нунтаг. ЧАДВАР:

1. feCl 3 - бор өнгөтэй тунадас
2. Хэт ягаан туяаны спектр
3. IR спектр

Квантын тодорхойлолт: HCl-ийг саармагжуулах. Өргөдөл:

Үрэвслийн эсрэг, antipyretic, хамт ревматоид артрит, 0.025, амп. 2.5% -ийн уусмал, Voltaren удаашруулагч 0.1.

МЕФЕНАМИЙН ХҮЧИЛ Хүчил мефенаминикум

Саарал цагаан өнгөтэй, үнэргүй, гашуун амттай талст нунтаг. Усанд бараг уусдаггүй, спиртэнд сайн уусдаггүй.

Хүлээн авах... Уг эмийг катализатор болгон зэсийн нунтаг байлцуулан ксилидинтай о-хлорбензой хүчлийг конденсацлах замаар гаргаж авдаг.

Жинхэнэ байдал.
1. Хайлах цэг
2. UV спектр
3. IR спектр

Тоо хэмжээ.
Уусдаг натрийн давс болгон хувиргаж, илүүдэл натрийн гидроксидын титрлэлт.

Хувилбарын маягтШахмал 0.5 г, түдгэлзүүлэлт. Програм. Үрэвслийн эсрэг, өвдөлт намдаах үйлчилгээтэй.

HALOPERIDOL Haloperidolum

Галоперидол бол 4-фторобутирофеноны дериватив юм. Энэ бол маш хүчтэй нөлөөтэй, сэтгэцэд нөлөөлөх эмийн хамгийн шинэ бүлгүүдийн нэг юм.

Хүлээн авах ... Синтезийг хоёр шугам дээр явуулдаг. Нэгдүгээрт, Friedel-Crafts-ийн дагуу фторбензолыг γ-хлор-бутирийн хүчил хлоридоор ацилжуулж, 4-фтор-chlor-хлорбутирофенон (A) үүсгэдэг. Дараа нь (B) схемийн дагуу 1,3-оксазины деривативыг 4-хлоропропен-2-илбензолоос гаргаж аваад хүчиллэг орчинд 4- болгон хувиргана. p-хлорфенил-1,2,5,6-тетрагидропиридин. Сүүлийнх нь цууны хүчилд устөрөгчийн бромидоор эмчилснээр 4-гидроксид-4- болж хувирдаг. p-хлорфенилпиперидин (B). Эцэст нь завсрын (A) ба (B) харилцан үйлчлэлээр галоперидолыг олж авна.

Усанд бага зэрэг уусдаг, спиртэнд уусдаг цагаан эсвэл шаргал өнгөтэй нунтаг.

ЧАДВАР:
1. IR спектр
2. хэт ягаан туяаны спектр
3. Шүлтээр буцалгаад хлоридын ионы урвалыг явуулна.

Тоо хэмжээ:HPLC

ХЭРЭГЛЭЭ: 0.0015 ба 0.005 таб., 0.2% уналт, 0.5% тарилгын уусмал шизофреник психозын дайралтыг зогсоох зорилгоор.

Нийт томъёо

C 13 H 10 O 3

Фенил салицилат бодисын фармакологийн бүлэг

Носологийн ангилал (ICD-10)

CAS код

118-55-8

Фенил салицилатын бодисын шинж чанар

Цагаан болор нунтаг эсвэл үл ялиг үнэртэй жижиг өнгөгүй талстууд. Усанд бараг уусдаггүй, спирт ба идэмхий шүлтийн уусмалд уусдаг (1:10), хлороформд амархан уусдаг, эфирт маш амархан уусдаг.

Эм зүй

фармакологийн нөлөө - үрэвслийн эсрэг, ариутгагч.

Гэдэсний шүлтлэг найрлагад гидролизд орсноор салицилийн хүчил ба фенол ялгаруулж, уургийн молекулуудыг денатурацлуулдаг. Фенил салицилат нь ходоодны хүчиллэг найрлагад задардаггүй, салст бүрхэвчийг цочроодоггүй (мөн амны хөндий ба улаан хоолой). Үүсгэсэн нарийн гэдэс фенол нь эмгэг төрүүлэгч гэдэсний микрофлорыг дарангуйлдаг ба салицилийн хүчил нь бөөрөөр биеэс ялимгүй ялгардаг үрэвслийн эсрэг ба antipyretic нөлөөтэй бөгөөд шээсний замыг ариутгадаг. Фенил салицилат нь орчин үеийн нянгийн эсрэг эмүүдтэй харьцуулахад харьцангуй бага идэвхитэй боловч хоруу чанар багатай, dysbiosis болон бусад хүндрэлийг үүсгэдэггүй бөгөөд ихэвчлэн амбулаторийн практикт ашигладаг.

Фенил салицилат бодисыг хэрэглэх

Гэдэсний өвчин (колит, энтероколит) ба шээсний зам (цистит, пиелит, пиелонефрит).

Фенилсалицилат Фенилий салицилас

Бичих латин нэр фенил салицилат. Түүний график томъёог тэмдэглэлийн дэвтэрт бич.

Фенил салицилат нь эфир болохыг харуулсан функциональ бүлэглэлийг доогуур зур.

Фенил салицилатыг анх М.В.Ненцкий (1886) олж авсан. Тэрээр фенолын антисептик шинж чанарыг хадгалахын зэрэгцээ салицилийн хүчлийг цочроох нөлөө үзүүлэхгүй эмийг хайж олохыг эрэлхийлэв. Үүний тулд тэрээр карбоксил бүлгийг салицилийн хүчилд хааж, эфирийг нь фенолоор олж авсан. Ходоодоор дамжин өнгөрдөг фенил салицилат нь өөрчлөгддөггүй бөгөөд гэдэсний шүлтлэг орчинд эмчилгээний үр нөлөөтэй салицилийн хүчил ба фенолын натрийн давс үүсэх замаар гидролизд ордог. Гидролиз нь удаан явагддаг тул фенил салицилатын гидролизийн бүтээгдэхүүн аажмаар биед орж, их хэмжээгээр хуримтлагддаггүй тул эмийн удаан хугацааны үр нөлөөг баталгаажуулдаг. Бие махбодид цочроох шинж чанартай бодисыг эфирийн хэлбэрээр нэвтрүүлэх энэхүү зарчим нь М.В.Ненцкийн "салолийн зарчим" хэмээх номонд орж, улмаар олон эмийг нэгтгэхэд ашигласан болно.

Фенил салицилатыг ихэвчлэн эмийг ходоодоор дамжин өөрчлөгдөөгүй гэдэс дотор эм ялгаруулах шаардлагатай үед эм түрхэхэд хэрэглэдэг.

Фенил салицилатыг синтетик аргаар гаргаж авдаг.

Синтезийн схем бичээд завсрын бүтээгдэхүүнийг нэрлэ.

Мансууруулах бодисын дээжийг судлах физик шинж чанарууд: гадаад төрх, үнэр. Ус, спирт, эфир, хлороформ дахь уусдаг чанарыг шалгана. Олж мэдсэн зүйлээ тэмдэглэлийн дэвтэрт бич. Уусч буй эсэхийг шалгах

натрийн гидроксидын дотор фенил салицилат байдаг уу? Химийн талаас нь тайлбар өг.

Гемор, ментол, тимол бүхий фенил салицилат нь интратектик хольц үүсгэдэг.

Фенил салицилатын хайлах цэг нь 42-43 ° C байна.

Фенил салицилатын жинхэнэ эсэхийг нотол.

1. Урвал явуулах архины уусмал фенилсалицилат: төмрийн (III) хлоридын уусмалаар. Ямар өнгө ажиглагдаж байна вэ? Яагаад хариу урвалыг архины орчинд хийдэг вэ?

2. Төвлөрсөн хүхрийн хүчилтэй урвалд орж, дараа нь формалин нэмнэ. Та ямар өнгийг ажиглаж байна вэ?

Урвалын химийн талаар тайлбарлах; хүхрийн хүчил энд ямар үүрэг гүйцэтгэдэг вэ?

Фенол яагаад үнэртдэг вэ?

Формалин ягаан өнгө (аурины будаг) үүсгэхийн тулд юунд хариу үйлдэл үзүүлдэг вэ?

Химийн урвалын тэгшитгэлийг бич.

3. 0.1 г бэлдмэлийг 5 мл натрийн гидроксидт уусгаад 3 минут буцалгаад хөргөөд давсны хүчил нэмэхэд цагаан тунадас унаж фенолын үнэр мэдрэгдэнэ.

Урвалын тэгшитгэлийг нэмнэ үү.

Фенил салицилат (GPC) -ийг тодорхойлох.

Мансууруулах бодисын яг дээжийг колбонд хийж, титрлэсэн натрийн гидроксидын уусмалыг яг тодорхой хэмжээгээр нэмээд буцалж буй усан ваннд рефлюкс дор халаана. Ямар процесс явагдаж байгааг тайлбарлаж өгөөрэй.

Дараа нь натрийн гидроксидын илүүдлийг давсны хүчилтэй хамт индикаторын дагуу тогтвортой шар өнгө хүртэл титрлэнэ (бромокресолын нил ягаан). Урвалын тэгшитгэлийг бич.

Тоо хэмжээг тодорхойлохын тулд ямар аргыг ашигласан болохыг зааж өгнө үү.

Энэ эмийг ямар зорилгоор, яагаад хэрэглэдэг вэ?

Фенил салицилат Фенил салицилат

Хүлээн авах.

Фенил салицилат (салол) нь салицилийн хүчил ба фенолын эфир юм. Үүнийг 1886 онд М.В.Ненцкий анх олж авсан бөгөөд салицилийн хүчлийг цочроох нөлөөтэй гэж үзээд фенолын антисептик шинж чанарыг хадгалахын зэрэгцээ фенолын хортой шинж чанар, хүчилд цочроох нөлөө үзүүлдэггүй эмийг олохыг эрэлхийлжээ. Энэ зорилгоор тэрээр карбоксилын бүлгийг салицилийн хүчилд хааж, эфирийг нь фенолоор олж авсан. Судалгаанаас харахад ходоодоор дамжин өнгөрдөг фенил салицилат нь өөрчлөгддөггүй бөгөөд гэдэсний шүлтлэг орчинд эмчилгээний үр нөлөөтэй салицилийн цист ба фенолын натрийн давс үүсэх замаар ангижруулдаг. Саванжуулалт удаашралтай явагддаг тул салолыг зөөлрүүлэх бүтээгдэхүүн нь бие махбодид аажмаар орж, их хэмжээгээр хуримтлагддаггүй тул эмийн урт хугацааны үйлчлэлийг баталгаажуулдаг. Бие махбодид хүчтэй бодисыг эфирийн хэлбэрээр нэвтрүүлэх энэхүү зарчим нь М.В.Ненцкийн "салолийн зарчим" гэж уран зохиолд нэвтэрч, улмаар олон тооны эмийн бэлдмэлүүдийг нэгтгэхэд ашигласан болно.

Фенил салицилатыг синтетик аргаар гаргаж авдаг. Хамгийн түгээмэл бөгөөд хүлээн зөвшөөрөгдсөн арга бол дараахь арга юм.

Үүссэн бэлдмэлийг спиртээс дахин талсжуулж цэвэрлэнэ

Тодорхойлолт. Бага үнэртэй өнгөгүй талстууд. Тэд усанд уусдаггүй. Архи, хлороформд уусдаг ба эфирт маш сайн уусдаг. Фенолын гидроксилын улмаас шүлтэнд уусдаг. Гавар, тимол, ментолтой эвтектик хольц өгдөг. Маш бага хайлах температуртай (42-43 0 C).

Жинхэнэ хариу үйлдэл.

1.1. Фенолын гидроксил дээр. Урвалыг FeCI 3 - ягаан өнгөт уусмалаар гүйцэтгэдэг.

1.2. Маркийн урвалжтай хамт бусад фенолын нэгэн адил бэлдмэл нь улаан өнгө (аурик будаг) өгдөг.

1.3. Саванжуулсан үед фенил салицилат нь натрийн салицилат ба фенолатыг үүсгэдэг бөгөөд тэдгээрийг харгалзах урвалаар тодорхойлдог.

Хэрэв хольцыг сапонжуулсны дараа хүчиллэгжүүлбэл чөлөөт салицилийн хүчил нь зүү хэлбэрийн өвөрмөц талст хэлбэрээр ялгардаг. Кристалуудыг шүүж, хайлах цэгийг тодорхойлно.

Цэвэр ариун байдлын тест. Салицилийн хүчил, натрийн салицилат, фенолын хольцгүй, хлорид, сульфат, хүнд металлын хольцын хязгаарлалтын хэмжээг (стандартын дагуу) тодорхойлно.

Тоо хэмжээ.

1. Саванжуулалтын арга. Энэ арга нь шүлтлэг гидролизийн урвал дээр суурилдаг. Жинлэсэн хэсгийг стандарт NaOH уусмалын тодорхой эзэлхүүнтэй рефлюкс конденсатор бүхий колбонд тодорхой хугацаанд буцалгана. Урвалын хольцыг хөргөсний дараа NaOH-ийн илүүдлийг стандарт HCI уусмалаар (бромкрезолын нил ягаан индикатор) титрлэнэ.

NaOH + HCI → NaCI + H 2 O

2. Броматометрийн арга, саванжуулсан бүтээгдэхүүнийг буцааж титрлэх:

3. Шүлтлэг гидролизийн дараа үүссэн натрийн салицилатыг ашиглан хүчиллэгжүүлэх арга.

Бэлдмэлийг метилийн улаан индикатороор зөөлрүүлсний дараа холбоогүй шүлтийн илүүдлийг хүчилээр саармагжуулж (тод харагдах ягаан өнгө хүртэл). Үүний зэрэгцээ титрлэх явцад гидролизд ордог натрийн фенолатыг мөн саармагжуулдаг. Дараа нь натри салицилатыг эфирийн хамт метилийн жүрж дээр хүчилээр титрлэнэ. Салицилатыг титрлэхэд зарцуулсан хүчлийн хэмжээг фенил салицилат болгон хувиргадаг.

Програм.Энэ нь гэдэсний өвчинд зориулагдсан нунтаг, шахмал эмэнд дотооддоо хэрэглэгддэг.

Хадгалах. Сайн битүүмжилсэн лонхтой, илүү сайн харанхуй шил.

Нэгтгэх хяналтын асуултууд:

1. Фенил салицилатыг ацетилсалицилын хүчилээс ямар урвалжаар ялгаж чадах вэ?

2. Фенил салицилат ба ацетилсалицилын хүчлийг тоон аргаар тодорхойлох ерөнхий арга юу вэ?

3. Ацетилсалицилын хүчлийн хүчиллэг гидролизийн үед ямар бүтээгдэхүүн үүсдэг вэ?

Заавал:

1. Глущенко Н.Н., Плетнева Т.В., Попков В.А. Эмийн хими. М.: Академи, 2004. - 384 х. -аас. 221-228

2. Улсын фармакопея Оросын Холбооны Улс/ Хэвлэлийн газар "Санхүүгийн шинжилгээний эрдэм шинжилгээний төв эмнэлгийн хэрэглээ", 2008.-704s.: Ил.

Нэмэлт:

1. Улсын фармакопея 11-р хэвлэл, дугаар 1-М: Анагаах ухаан, 1987. - 336 х.

2. Улсын фармакопея 11-р хэвлэл, дугаар 2-М: Анагаах ухаан, 1989. - 400 х.

3. Беликов В. Г. Эмийн хими. - 3-р хэвлэл, М., MEDpress-inform-2009.616 s: өвчтэй.

Цахим нөөц:

1. Эмийн сан [Электрон нөөц].

URL: http: //pharmchemlib.ucoz.ru/load/farmacevticheskaja_biblioteka/farmacevticheskaja_tekhnologija/9

2. Эмийн эмийн хураангуй - Эмийн боловсролын портал [Цахим нөөц]. URL: http://pharm-eferatiki.ru/pharmtechnology/

3. Лекцийн компьютерийн дэмжлэг. Диск 1СD-RW.