Tirozolul este un efect secundar. "Tyrozol": instrucțiuni de utilizare, efecte secundare, analogi, recenzii

Tablete - 1 filă.:

• Ingredient activ: tiamazol 10 mg.
• Excipienți: dioxid de siliciu coloidal - 2 mg, amidon carboximetil de sodiu - 2 mg, stearat de magneziu - 2 mg, hipromeloză 2910/15 - 3 mg, talc - 6 mg, pulbere de celuloză - 10 mg, amidon de porumb - 20 mg, lactoză monohidrat - 195 mg.
• Compoziția învelișului filmului: colorant oxid de fier galben - 0,54 mg, colorant oxid de fier roșu - 0,004 mg, dimeticonă 100 - 0,16 mg, macrogol 400 - 0,79 mg, dioxid de titan - 0,89 mg, hipromeloză 2910/15 - 3,21 mg.

10 bucati. - blistere (5) - pachete de carton.

25 buc. - blistere (2) - pachete de carton.

Descrierea formei de dozare

Comprimate filmate gri-portocalii, rotunde, biconvexe, cu riscuri pe ambele părți; în secțiune transversală, miezul este alb sau aproape alb.

Caracteristică

Medicament antitiroidian.

efect farmacologic

Medicament antitiroidian. Întrerupe sinteza hormonilor glanda tiroidaprin blocarea enzimei peroxidazei, care este implicată în iodarea tironinei în glanda tiroidă cu formarea triiodo- și tetraiodotironinei. Această proprietate permite terapia simptomatică a tirotoxicozei, cu excepția cazurilor de dezvoltare a tirotoxicozei datorată eliberării hormonilor după distrugerea celulelor tiroidiene (după tratamentul cu iod radioactiv sau tiroidită).

Tyrozol® nu afectează eliberarea tironinelor sintetizate din foliculii tiroidieni. Aceasta explică perioada de latență cu durată variabilă, care poate preceda normalizarea nivelului de T3 și T4 în plasma sanguină, adică îmbunătățirea tabloul clinic.

Reduce metabolismul bazal, accelerează excreția iodurilor din glanda tiroidă, crește activarea reciprocă a sintezei și secreției TSH de către glanda pituitară, care poate fi însoțită de o oarecare hiperplazie a glandei tiroide.

Durata de acțiune a medicamentului după o singură doză este de aproape 24 de ore.

Farmacocinetica

Tyrozol® este absorbit rapid și aproape complet atunci când este luat pe cale orală. Cmaxul în plasmă este atins în decurs de 0,4-1,2 ore, practic nu se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Tyrosol® se acumulează în glanda tiroidă, unde este metabolizat încet. Cantități mici de tiamazol se găsesc în laptele matern. T1 / 2 este de aproximativ 3-6 ore, cu insuficiență hepatică Crește. Nu există dependență de cinetică de stare funcțională glanda tiroida.

Metabolizarea medicamentului Tyrozol® se efectuează în rinichi și ficat, excreția medicamentului este efectuată de rinichi și cu bilă. 70% din Tyrozol® este excretat de rinichi în 24 de ore, iar 7-12% este neschimbat.

Farmacodinamica

Încalcă sinteza hormonilor tiroidieni prin blocarea enzimei peroxidazei, care este implicată în iodarea tironinei în glanda tiroidă cu formarea de triiodo și tetraiodotironină. Această proprietate permite terapia simptomatică a tirotoxicozei, cu excepția cazurilor de dezvoltare a tirotoxicozei datorată eliberării hormonilor după distrugerea celulelor tiroidiene (după tratamentul cu iod radioactiv sau tiroidită). Tyrozol® nu afectează eliberarea tironinelor sintetizate din foliculii tiroidieni. Aceasta explică perioada de latență cu durată variabilă, care poate preceda normalizarea nivelului de T3 și T4 în plasma sanguină, adică îmbunătățirea tabloului clinic. Reduce metabolismul bazal, accelerează excreția iodurilor din glanda tiroidă, crește activarea reciprocă a sintezei și eliberarea hormonului stimulator al tiroidei de către glanda pituitară, care poate fi însoțită de o oarecare hiperplazie tiroidiană. Durata de acțiune a unei singure doze luate este de aproape 24 de ore.

Farmacologie clinică

Medicament antitiroidian.

Indicații de utilizare Tyrozol

• Tirotoxicoza;
• pregatiri pentru tratament chirurgical tirotoxicoza;
• pregătirea pentru tratamentul tirotoxicozei cu iod radioactiv;
• terapia de latență iod radioactiv - efectuată înainte de debutul acțiunii cu iod radioactiv (în termen de 4-6 luni);
• în cazuri excepționale - terapia de întreținere pe termen lung a tirotoxicozei, atunci când se datorează stare generală sau din motive individuale este imposibil de realizat tratament radical;
• prevenirea tirotoxicozei la prescrierea preparatelor de iod (inclusiv utilizarea substanțelor de contrast cu raze X care conțin iod) în prezența tirotoxicozei latente, a adenoamelor autonome sau a tirotoxicozei în istorie.

Contraindicații pentru utilizarea Tyrozol

• hipersensibilitate la tiamazol, derivați de tiourea sau la orice altă componentă a medicamentului;
• agranulocitoză în timpul terapiei anterioare cu carbimazol sau tiamazol;
• granulocitopenie (inclusiv istoric);
• colestază înainte de începerea tratamentului;
• terapie cu tiamazol în asociere cu levotiroxină în timpul sarcinii.

Tyrosol® conține lactoză, prin urmare utilizarea sa nu este recomandată pacienților cu rare boli ereditareasociate cu intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție a glucozei-galactoză.

Medicamentul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu gușă foarte mare, cu îngustare a traheei (numai tratament pe termen scurt în pregătirea pentru intervenție chirurgicală), cu insuficiență hepatică.

Tyrozol Utilizare în timpul sarcinii și copiilor

Lipsa tratamentului pentru hipertiroidism în timpul sarcinii poate duce la complicații grave, cum ar fi nașterea prematură și malformațiile fetale. Hipotiroidismul cauzat de tratamentul cu doze inadecvate de tiamazol poate duce la avort spontan.

Tiamazolul traversează bariera placentară și în sângele fetal poate atinge aceeași concentrație ca la mamă. În acest sens, în timpul sarcinii, medicamentul trebuie prescris numai după o evaluare completă a beneficiilor și riscurilor utilizării sale, în doza minimă eficientă (până la 10 mg / zi) și fără utilizarea suplimentară de levotiroxină sodică.

În timpul alăptării, tratamentul tirotoxicozei cu Tyrozol®, dacă este necesar, poate fi continuat. pentru că tiamazolul pătrunde în lapte matern și poate atinge o concentrație în acesta, corespunzătoare nivelului său în sângele mamei, hipotiroidismul se poate dezvolta la un nou-născut. Este necesar să se monitorizeze în mod regulat funcția glandei tiroide la nou-născuți.

Efecte secundare ale tirozolului

Efect secundar

Definirea frecvenței efecte secundare: foarte des (≥1 / 10), adesea (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Sângele și sistemul limfatic: rareori - agranulocitoză (simptomele pot apărea chiar și săptămâni sau luni după începerea tratamentului și pot duce la necesitatea întreruperii medicamentului); foarte rar - limfadenopatie generalizată, trombocitopenie, pancitopenie.

Sistem endocrin: foarte rar - sindrom de insulină autoimună cu hipoglicemie.

Sistemul nervos: rar - o schimbare reversibilă a gustului, amețeli; foarte rar - nevrită, polineuropatie.

Tulburări gastrointestinale: foarte rar - o creștere a glandelor salivare, vărsături.

Din ficat și tractul biliar: foarte rar - icter colestatic și hepatită toxică.

Încălcări ale pielii și ale țesuturilor subcutanate: foarte des - reacții alergice ale pielii (mâncărime, roșeață, erupții cutanate); foarte rar - erupție cutanată generalizată, alopecie, sindrom de tip lupus.

Din sistemul musculo-scheletic și țesutul conjunctiv: adesea - artralgie lent progresivă fără semne clinice de artrită.

Complicații de natură generală și reacții la locul injectării: rar - febră, slăbiciune, creștere în greutate.

Interacțiuni medicamentoase

Când medicamentul este prescris după utilizarea substanțelor de contrast cu raze X care conțin iod într-o doză mare, efectul tiamazolului poate fi slăbit.

Lipsa de iod sporește efectul tiamazolului.

La pacienții care iau tiamazol pentru tratamentul tirotoxicozei, după atingerea stării eutiroidiene, adică normalizarea conținutului de hormoni tiroidieni din serul sanguin, poate fi necesară reducerea dozelor de glicozide cardiace (digoxină și digitoxină), aminofilină, precum și creșterea dozelor de warfarină și alte anticoagulante - cumarină și derivați de indandione (interacțiune farmacodinamică ).

Preparatele cu litiu, beta-blocantele, reserpina, amiodarona cresc efectul tiamazolului (este necesară ajustarea dozei).

Cu utilizarea simultană cu sulfonamide, metamizol sodic și medicamente mielotoxice, riscul de a dezvolta leucopenie crește.

Leucogenul și acidul folic, atunci când sunt utilizate simultan cu tiamazolul, reduc riscul apariției leucopeniei.

Gentamicina îmbunătățește efectul antitiroidian al tiamazolului.

Nu există date privind efectul altor medicamente asupra farmacocineticii și farmacodinamicii medicamentului. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că odată cu tirotoxicoza, metabolismul și eliminarea substanțelor sunt accelerate. Prin urmare, în unele cazuri, este necesară ajustarea dozei altor medicamente.

Dozaj Tirozol

Comprimatele trebuie luate pe cale orală după masă, fără a mesteca, cu o cantitate suficientă de lichid.

Doza zilnică este prescrisă în 1 doză sau împărțită în 2-3 doze unice. La începutul tratamentului, se administrează doze unice pe tot parcursul zilei la o oră strict definită. Doza de întreținere trebuie administrată într-o singură doză după micul dejun.

Tirotoxicoza

În funcție de gravitatea bolii, medicamentul este prescris la o doză de 20-40 mg / zi timp de 3-6 săptămâni. După normalizarea funcției tiroidiene (de obicei după 3-8 săptămâni), acestea trec la administrarea unei doze de întreținere de 5-20 mg / zi. Din acest moment, se recomandă aportul suplimentar de levotiroxină sodică.

În pregătirea pentru tratamentul chirurgical al tirotoxicozei, se prescriu 20-40 mg / zi până la atingerea stării eutiroidiene. Din acest moment, se recomandă aportul suplimentar de levotiroxină sodică. Pentru a reduce timpul necesar pregătirii pentru operație, sunt prescrise suplimentar beta-blocante și preparate de iod.

Când vă pregătiți pentru tratamentul cu iod radioactiv, se prescriu 20-40 mg / zi de Tyrozol® până la atingerea stării eutiroidiene.

Terapia în perioada latentă a acțiunii iodului radioactiv: în funcție de gravitatea bolii, se prescriu 5-20 mg / zi de Tyrozol® până la debutul acțiunii iodului radioactiv (4-6 luni).

Terapie de întreținere tireostatică pe termen lung

Tyrozol® este prescris în doze de 1,25-2,5-10 mg / zi, cu aport suplimentar de levotiroxină sodică în doze mici. În tratamentul tirotoxicozei, durata terapiei este de la 1,5 la 2 ani.

Prevenirea tirotoxicozei la prescrierea preparatelor de iod (inclusiv cazurile de utilizare a substanțelor de contrast cu raze X care conțin iod) în prezența tirotoxicozei latente, a adenoamelor autonome sau a tirotoxicozei în istorie: numiți 10-20 mg / zi de medicament Tyrozol® și 1 g de perclorat de potasiu pe zi timp de 8-10 zile înainte de a lua produse care conțin iod.

Pentru copiii de la 3 la 17 ani, Tyrozol® este prescris la o doză inițială de 0,3-0,5 mg / kg, care este împărțită în două până la trei doze egale zilnic. Doza maximă recomandată pentru copiii cu o greutate mai mare de 80 kg este de 40 mg / zi. Doza de întreținere este de 0,2-0,3 mg / kg / zi. Dacă este necesar, numiți suplimentar levotiroxină sodică.

Doze la femeile gravide

Femeile gravide sunt prescrise în cele mai mici doze posibile: unică - 2,5 mg, zilnic - 10 mg.

În cazul insuficienței hepatice, medicamentul este prescris în doza minimă eficientă sub supraveghere medicală atentă.

În pregătirea pentru operația pacienților cu tirotoxicoză, tratamentul cu medicamentul se efectuează până când starea eutiroidă este atinsă în decurs de 3-4 săptămâni înainte de ziua planificată a operației (în unele cazuri, mai lungă) și se încheie cu o zi înainte.

Supradozaj

Cu utilizarea pe termen lung a dozelor mari de medicament, se poate dezvolta hipotiroidism subclinic și clinic, precum și o creștere a dimensiunii glandei tiroide datorită creșterii nivelurilor de TSH. Acest lucru poate fi evitat prin reducerea dozei de medicament până la atingerea stării de eutiroidism sau, dacă este necesar, prin prescrierea suplimentară a levotiroxinei sodice. De regulă, după întreruperea tratamentului cu Tyrozol®, se observă refacerea spontană a funcției tiroidiene. Dozele foarte mari de tiamazol (aproximativ 120 mg / zi) pot duce la efecte mielotoxice. Astfel de doze de medicament trebuie utilizate numai pentru indicații speciale (forme severe ale bolii, criză tirotoxică).

Tratament: retragerea medicamentului, spălare gastrică, terapie simptomatică, dacă este necesar, trecerea la un alt grup de medicamente antitiroidiene.

Masuri de precautie

Pentru pacienții cu o mărire semnificativă a glandei tiroide, îngustând lumenul traheei, Tyrozol® este prescris pentru o perioadă scurtă de timp în asociere cu levotiroxină de sodiu, deoarece cu utilizare prelungită, este posibilă creșterea gușei și chiar mai multă compresie a traheei. Este necesar să se efectueze o monitorizare atentă a pacientului (controlul nivelului TSH și lumenului traheal).

În timpul tratamentului medicamentos, este necesară monitorizarea regulată a imaginii din sângele periferic.

Derivații de tiamazol și tiourea pot reduce sensibilitatea țesutului tiroidian la radioterapie.

Dacă în timpul tratamentului cu medicamentul apar brusc dureri în gât, dificultăți la înghițire, febră, semne de stomatită sau furunculoză (posibile simptome de agranulocitoză), opriți administrarea medicamentului și consultați imediat un medic.

Dacă în timpul tratamentului hemoragia sau sângerarea subcutanată de origine necunoscută, erupții cutanate generalizate și mâncărime, greață sau vărsături persistente, icter, dureri severe în regiunea epigastrică și slăbiciune severă, medicamentul trebuie întrerupt.

În cazul întreruperii timpurii a tratamentului, este posibilă recidiva bolii.

Apariția sau agravarea cursului oftalmopatiei endocrine nu este un efect secundar al tratamentului Tyrozol® administrat corespunzător.

În cazuri rare, după sfârșitul tratamentului, poate apărea hipotiroidismul tardiv, care nu este un efect secundar al medicamentului, ci este asociat cu procese inflamatorii și distructive în țesutul tiroidian, care apar în cadrul bolii de bază.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme

Tiamazolul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și mecanisme.

Cu hipertiroidismul, dezvoltarea tirotoxicozei, în timpul terapiei cu iod radioactiv, este necesar să se protejeze organismul de efectele negative ale hormonilor în exces. Medicamentul Tyrozol elimină manifestările negative, indiferent de factori, pe fondul cărora se dezvoltă hipertiroidismul.

Medicamentul în combinație cu levotiroxină este utilizat pentru ameliorarea simptomelor negative în patologia severă. Comprimatele de tyrozol afectează efectiv organismul în timpul terapiei de întreținere și în prevenirea hiperplaziei tiroidiene.

Compoziție și acțiune

Ingredientul activ este tiamazolul. Substanța blochează producția enzimei peroxidază, care afectează sinteza tetraiodotironinei și triiodotironinei. Iodarea tironinei are loc mai încet, producția de hormoni scade.

Pe fondul utilizării Tyrozolului:

• rata metabolismului bazal scade;
• se activează excreția de ioduri din țesuturile glandei;
• efectul asupra producției de hormon stimulator tiroidian de către celulele hipofizare este sporit.

După administrarea comprimatelor, tiamazolul este absorbit activ în organele digestive. Țesuturile glandei tiroide acumulează rapid substanța activă și practic nu există legare de proteinele plasmatice. Cea mai mare parte a tiamazolului este excretată de rinichi, un procent mic - cu bilă. O doză unică de Tyrozol asigură efectul substanței active pe tot parcursul zilei.

Pe pagină, aflați cum să creșteți în mod natural testosteronul la bărbați.

Costul

Medicamentul este fabricat în Germania. Prețul Tyrozolului în pachetul nr. 50: doza de substanță activă 5 mg - 190 ruble, 10 mg - 360 ruble.

Perioada de valabilitate a medicamentului Tyrozol este de 5 ani. În perioada de depozitare, păstrați ambalajul cu comprimate la o temperatură care nu depășește 25 C, într-un loc uscat, fără acces la lumină. Este important să preveniți accesul copiilor la blistere cu tablete.

Tirozol: analogi

Înlocuitorii medicamentului Tyrozol sunt selectați de un endocrinolog. Este important să se ia în considerare gradul de afectare a tiroidei, vârsta, prezența unor patologii cronice severe.

Analogi eficienți:

• Mercazolil.
• Metizol.

Tirozol- un medicament antitiroidian care perturbă sinteza hormonilor tiroidieni prin blocarea enzimei peroxidazei, care este implicată în iodarea tironinei în glanda tiroidă cu formarea de triiodo și tetraiodotironină. Această proprietate permite terapia simptomatică a tirotoxicozei, cu excepția cazurilor de dezvoltare a tirotoxicozei datorată eliberării hormonilor după distrugerea celulelor tiroidiene (după tratamentul cu iod radioactiv sau tiroidită). Tirozolul nu afectează eliberarea tironinelor sintetizate din foliculii tiroidieni. Aceasta explică perioada de latență cu durată variabilă, care poate preceda normalizarea nivelului de T3 și T4 în plasma sanguină, adică îmbunătățirea tabloului clinic.
Reduce metabolismul bazal, accelerează excreția iodurilor din glanda tiroidă, crește activarea reciprocă a sintezei și eliberarea hormonului stimulator al tiroidei de către glanda pituitară, care poate fi însoțită de o oarecare hiperplazie tiroidiană.
Durata de acțiune a unei singure doze luate este de aproape 24 de ore.

Farmacocinetica

Când este administrat pe cale orală, tirozolul este absorbit rapid și aproape complet. Cmaxul în plasmă este atins în decurs de 0,4-1,2 ore, practic nu se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Tirozolul se acumulează în glanda tiroidă, unde este metabolizat încet. Cantități mici de tiamazol se găsesc în laptele matern. T1 / 2 - aproximativ 3-6 ore, cu insuficiență hepatică crește. Nu a fost dezvăluită nicio dependență a cineticii de starea funcțională a glandei tiroide. Metabolizarea medicamentului Tyrozol se efectuează în rinichi și ficat, excreția medicamentului este efectuată de rinichi și cu bilă. 70% din tirozol este excretat de rinichi în 24 de ore, iar 7-12% - neschimbat.

Indicații de utilizare

Indicații pentru utilizarea medicamentului Tirozolsunt: \u200b\u200btirotoxicoza; pregătire pentru tratamentul chirurgical al tirotoxicozei; pregătirea pentru tratamentul tirotoxicozei cu iod radioactiv; terapia în perioada latentă a acțiunii iodului radioactiv (efectuată înainte de debutul acțiunii iodului radioactiv - în termen de 4-6 luni); terapia de întreținere pe termen lung a tirotoxicozei, când, din cauza unei stări generale sau din motive individuale, este imposibil să se efectueze un tratament radical (în cazuri excepționale); prevenirea tirotoxicozei la prescrierea preparatelor de iod (inclusiv cazurile de utilizare a substanțelor de contrast cu raze X care conțin iod), în prezența tirotoxicozei latente, a adenoamelor autonome sau a tirotoxicozei în anamneză.

Mod de aplicare

În interior, după mese, fără a mesteca, cu o cantitate suficientă de lichid.
Doza zilnică de medicament Tirozolprescris într-o singură doză sau împărțit în 2-3 doze unice. La începutul tratamentului, se aplică doze unice pe tot parcursul zilei la o oră strict definită.
Doza de întreținere trebuie administrată într-o singură doză după micul dejun.
Tirotoxicoză: în funcție de gravitatea bolii - 20-40 mg / zi Tyrozol® timp de 3-6 săptămâni. După normalizarea funcției tiroidiene (de obicei după 3-8 săptămâni), acestea trec la administrarea unei doze de întreținere de 5-20 mg / zi. Din acest moment, se recomandă aportul suplimentar de levotiroxină sodică.
În pregătirea pentru tratamentul chirurgical al tirotoxicozei: numiți 20-40 mg / zi până la atingerea stării eutiroidiene. Din acest moment, se recomandă aportul suplimentar de levotiroxină sodică.
Pentru a reduce timpul necesar pregătirii pentru operație, sunt prescrise suplimentar beta-blocante și preparate de iod.
În pregătirea pentru tratamentul cu iod radioactiv: 20-40 mg / zi până la atingerea stării eutiroidiene.
Terapia în perioada latentă a acțiunii iodului radioactiv: în funcție de gravitatea bolii - 5-20 mg înainte de debutul acțiunii iodului radioactiv (4-6 luni).
Terapie de întreținere tirostatică pe termen lung: 1,25; 2,5; 10 mg / zi cu aport suplimentar de doze mici de levotiroxină sodică. În tratamentul tirotoxicozei, durata terapiei este de la 1,5 la 2 ani.
Prevenirea tirotoxicozei la prescrierea preparatelor de iod (inclusiv cazuri de utilizare a substanțelor de contrast cu raze X care conțin iod) în prezența tirotoxicozei latente, a adenoamelor autonome sau a tirotoxicozei în anamneză: Tyrozol® 10-20 mg / zi și 1 g de perclorat de potasiu pe zi timp de 8-10 zile înainte de a lua fonduri care conțin iod.
Doze la copii. Nu este recomandat pentru utilizare la copii cu vârsta cuprinsă între 0 și 3 ani. Pentru copiii de la 3 la 17 ani, Tyrozol® este prescris într-o doză inițială de 0,3-0,5 mg / kg, care este împărțită în 2-3 doze egale, zilnic; doza maximă recomandată pentru copiii cu o greutate mai mare de 80 kg este de 40 mg / zi.
Doza de întreținere - 0,2-0,3 mg / kg de greutate corporală pe zi, dacă este necesar, numiți suplimentar levotiroxină sodică.
Doze la femeile gravide. Femeile gravide sunt prescrise în cele mai mici doze posibile: doză unică - 2,5 mg, doză zilnică - 10 mg.
În cazul insuficienței hepatice, doza minimă eficientă a medicamentului este prescrisă sub supraveghere medicală atentă.
În pregătirea pentru operația pacienților cu tirotoxicoză, tratamentul cu medicamentul se efectuează până când starea eutiroidă este atinsă în decurs de 3-4 săptămâni înainte de ziua planificată a operației (în unele cazuri, mai lungă) și se încheie cu o zi înainte.

Efecte secundare

Frecvența efectelor secundare ale medicamentului Tirozoleste considerat după cum urmează: foarte frecvent (≥1 / 10), frecvent (≥1 / 100,<1/10), нечастые (≥1/1000, <1/100), редкие (≥1/10000, <1/1000), очень редкие (<1/10000).
Din partea sistemului circulator și limfatic: rareori - agranulocitoza (simptomele acesteia (vezi „Instrucțiuni speciale”) pot apărea chiar și săptămâni și luni după începerea tratamentului și pot duce la necesitatea întreruperii medicamentului); foarte rar - limfadenopatie generalizată, trombocitopenie, pancitopenie.
Din sistemul endocrin: foarte rar - sindromul de insulină autoimună cu hipoglicemie.
Din sistemul nervos: rar - o schimbare reversibilă a gustului, amețeli; foarte rar - nevrită, polineuropatie.
Din tractul gastro-intestinal: foarte rar - o creștere a glandelor salivare, vărsături.
Din ficat și tractul biliar: foarte rar - icter colestatic și hepatită toxică.
Din piele și țesuturile subcutanate: foarte des - reacții alergice ale pielii (mâncărime, roșeață, erupție cutanată); foarte rar - erupție cutanată generalizată, alopecie, sindrom de tip lupus.
Din țesutul musculo-scheletic și conjunctiv: adesea - artralgie lent progresivă fără semne clinice de artrită.
Complicații de natură generală și reacții la locul injectării: rar - febră, slăbiciune, creștere în greutate.

Contraindicații

Contraindicații pentru utilizarea medicamentului Tirozolsunt: \u200b\u200bhipersensibilitate la tiamazol și derivați de tiourea sau la orice altă componentă a medicamentului; agranulocitoză în timpul terapiei anterioare cu carbimazol sau tiamazol; granulocitopenie (inclusiv istoric); colestază înainte de începerea tratamentului; terapie cu tiamazol în asociere cu levotiroxină sodică în timpul sarcinii; pacienți cu boli ereditare rare asociate cu intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție a glucozei-galactoză (conține lactoză); copii cu vârsta cuprinsă între 0 și 3 ani.
Cu precauție: trebuie utilizat la pacienții cu gușă foarte mare, îngustarea traheei (numai tratament de scurtă durată în pregătirea pentru intervenție chirurgicală), cu insuficiență hepatică.

Sarcina

Lipsa tratamentului pentru hipertiroidism în timpul sarcinii poate duce la complicații grave, cum ar fi nașterea prematură și malformațiile fetale. Hipotiroidismul cauzat de tratamentul cu doze inadecvate de tiamazol poate duce la avort spontan.
Tiamazolul traversează bariera placentară și în sângele fetal poate atinge aceeași concentrație ca la mamă. În acest sens, în timpul sarcinii, medicamentul trebuie prescris după o evaluare completă a beneficiilor și riscurilor utilizării sale în doza minimă eficientă (până la 10 mg / zi) fără aport suplimentar de levotiroxină sodică.
Dozele de tiamazol care sunt semnificativ mai mari decât cele recomandate pot provoca gușă și hipotiroidism la făt, precum și greutate redusă la naștere.
În timpul alăptării, tratamentul tirotoxicozei cu tirozol, dacă este necesar, poate fi continuat. Deoarece tiamazolul trece în laptele matern și poate atinge o concentrație în acesta care corespunde nivelului din sângele mamei, hipotiroidismul se poate dezvolta la un nou-născut.
Este necesar să se monitorizeze în mod regulat funcția glandei tiroide la nou-născuți.

Interacțiunea cu alte medicamente

La numire Tirozoldupă utilizarea substanțelor de contrast cu raze X care conțin iod într-o doză mare, efectul tiamazolului poate slăbi.
Lipsa de iod crește efectul tiamazolului.
La pacienții care iau tiamazol pentru tratamentul tirotoxicozei, după atingerea stării eutiroidiene, adică normalizarea conținutului de hormoni tiroidieni în serul sanguin, poate fi necesară reducerea dozelor de glicozide cardiace (digoxină și digitoxină), aminofilină, precum și creșterea dozelor de warfarină și alte anticoagulante - cumarină și derivați de indandione (interacțiune farmacodinamică ).
Preparatele cu litiu, beta-blocantele, reserpina, amiodarona cresc efectul tiamazolului (este necesară ajustarea dozei).
Cu utilizarea simultană cu sulfonamide, metamizol sodic și medicamente mielotoxice, riscul de a dezvolta leucopenie crește.
Leucogenul și acidul folic, atunci când sunt utilizate simultan cu tiamazolul, reduc riscul apariției leucopeniei.
Gentamicina îmbunătățește efectul antitiroidian al tiamazolului.
Nu există date privind efectul altor medicamente asupra farmacocineticii și farmacodinamicii medicamentului. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că, prin tirotoxicoză, metabolismul și eliminarea substanțelor sunt accelerate. Prin urmare, în unele cazuri, este necesară ajustarea dozei altor medicamente.

Supradozaj

Cu utilizarea pe termen lung a dozelor mari de medicament Tirozoldezvoltarea hipotiroidismului subclinic și clinic este posibilă, precum și o creștere a dimensiunii glandei tiroide datorită creșterii nivelului de TSH.

Acest lucru poate fi evitat prin reducerea dozei de medicament până la atingerea stării de eutiroidism sau, dacă este necesar, prin prescrierea suplimentară a levotiroxinei sodice. De regulă, după întreruperea tratamentului cu Tyrozol, se observă o refacere spontană a funcției tiroidiene. Administrarea de doze foarte mari de tiamazol (aproximativ 120 mg pe zi) poate duce la dezvoltarea efectelor mielotoxice. Astfel de doze de medicament trebuie utilizate numai pentru indicații speciale (forme severe ale bolii, criză tirotoxică).
Tratament: retragerea medicamentului, spălarea gastrică, terapia simptomatică, dacă este necesar - transferul la un medicament antitiroidian al unui alt grup.

Conditii de depozitare

Într-un loc uscat la o temperatură care nu depășește 25 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor.

Formular de eliberare

Tirozol -comprimate filmate, 5 mg și 10 mg.
10 sau 25 filă. în blister din folie de PVC / aluminiu; 2, 4, 5 sau 10 blistere într-o cutie de carton.

Compoziţie

1 comprimat Tirozolconține o substanță activă principală: tiamazol 5 mg.
Excipienți: dioxid de siliciu coloidal - 2 mg; amidon carboximetil de sodiu - 2 mg; stearat de magneziu - 2 mg; hipromeloză 2910/15 - 3 mg; talc - 6 mg; pulbere de celuloză - 10 mg; amidon de porumb - 20 mg; lactoză monohidrat - 200 mg
învelișul filmului: oxid galben de colorant de fier - 0,04 mg; dimeticonă 100 - 0,16 mg; macrogol 400 - 0,79 mg; dioxid de titan - 1,43 mg; hipromeloză 2910/15 - 3,21 mg
1 comprimat Tirozolconține o substanță activă de bază: tiamazol 10 mg.
Excipienți: dioxid de siliciu coloidal - 2 mg; amidon carboximetil de sodiu - 2 mg; stearat de magneziu - 2 mg; hipromeloză 2910/15 - 3 mg; talc - 6 mg; pulbere de celuloză - 10 mg; amidon de porumb - 20 mg; lactoză monohidrat - 195 mg
învelișul filmului: oxid galben de colorant de fier - 0,54 mg; colorant de fier oxid roșu - 0,004 mg; dimeticonă 100 - 0,16 mg; macrogol 400 - 0,79 mg; dioxid de titan - 0,89 mg; hipromeloză 2910/15 - 3,21 mg

În plus

Pacienții cu o mărire semnificativă a glandei tiroide, care îngustează lumenul traheei, Tirozolnumiți pe termen scurt în combinație cu levotiroxină sodică, deoarece cu utilizare prelungită, este posibilă o creștere a gușei și o compresie chiar mai mare a traheei. Este necesar să se efectueze o monitorizare atentă a pacientului (controlul nivelului de TSH, lumen traheal). În timpul tratamentului medicamentos, este necesară monitorizarea regulată a imaginii din sângele periferic.
Derivații tiamazolului și tioreei pot reduce sensibilitatea țesutului tiroidian la radioterapie. Dacă în timpul tratamentului cu medicamentul apare brusc durere în gât, dificultăți la înghițire, febră, semne de stomatită sau furunculoză (posibile simptome de agranulocitoză), opriți administrarea medicamentului și consultați imediat un medic.
Când apar hemoragii subcutanate sau sângerări de origine necunoscută, erupții cutanate generalizate și mâncărime, greață sau vărsături persistente, icter, durere epigastrică severă și slăbiciune severă apar în timpul tratamentului, medicamentul trebuie întrerupt. În cazul întreruperii timpurii a tratamentului, este posibilă recidiva bolii. Apariția sau deteriorarea cursului oftalmopatiei endocrine nu este un efect secundar al tratamentului medicamentos Tirozolefectuate corespunzător. În cazuri rare, după sfârșitul tratamentului, poate apărea hipotiroidismul tardiv, care nu este un efect secundar al medicamentului, ci este asociat cu procese inflamatorii și distructive în țesutul tiroidian, care apar în cadrul bolii de bază.
Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme. Tiamazolul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și mecanisme.

Setări principale

Nume:	TIROZOL
Cod ATX:	H03BB02 -

HAN: Tiamazol

Producător: Merck KGaA

Clasificare anatomico-terapeutică-chimică: Tiamazol

Număr de înregistrare în RK: Nr. RK-LS-5 Nr. 020723

Perioada de înregistrare: 23.07.2014 - 23.07.2019

Instrucțiuni

Nume comercial

Tyrosol®

Denumire internațională fără proprietate

Tiamazol (tiamazol)

Forma de dozare

Comprimate filmate 5 mg, 10 mg

Cpărăsi

Comprimate filmate 5 mg

substanta activa - tiamazol 5 mg

excipienți

compoziția învelișului filmului: oxid de fier galben (E 172), dimeticonă 100, macrogol 400, dioxid de titan (E 171), hipromeloză 2910/15

Comprimate filmate 10 mg

substanta activa - tiamazol 10 mg

excipienți: dioxid de siliciu coloidal, amidon glicolat de sodiu (tip C), stearat de magneziu, hipromeloză 2910/15, talc, pulbere de celuloză, amidon de porumb, lactoză monohidrat

compoziția învelișului filmului: oxid de fier galben (E 172), oxid de fier roșu (E 172), dimeticonă 100, macrogol 400, dioxid de titan (E 171), hipromeloză 2910/15

Descriere

Comprimate rotunde biconvexe, acoperite cu o culoare galben deschis, cu o crestătură pentru rupere pe ambele părți ale comprimatului, cu un diametru de aproximativ 9,1 mm, o grosime de aproximativ 3,7 mm (pentru o doză de 5 mg);

Comprimate rotunde biconvexe, acoperite cu o culoare gri-portocalie, cu o crestătură pentru rupere pe ambele părți ale comprimatului, cu un diametru de aproximativ 9,1 mm, o grosime de aproximativ 3,7 mm (pentru o doză de 10 mg).

Grupa farmacoterapeutică

Medicamente pentru tratamentul bolilor tiroidiene. Medicamente antitiroidiene. Derivați ai imidazolului care conțin sulf. Tiamazol.

Codul ATX H03BB02

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Atunci când este luat pe cale orală, Tiamazolul este absorbit rapid și aproape complet. Concentrația plasmatică maximă este atinsă în decurs de 0,4 - 1,2 ore. Practic nu se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Tiamazolul se acumulează în glanda tiroidă, unde este metabolizat încet. În ciuda modificărilor concentrațiilor serice, acumularea tiamazolului în glanda tiroidă duce în continuare la concentrații stabile. Acest lucru are ca rezultat un efect de lungă durată, la aproximativ 24 de ore după o singură doză. Nu a fost dezvăluită nicio dependență a cineticii de starea funcțională a glandei tiroide. Timpul de înjumătățire este de aproximativ 3 până la 6 ore, cu insuficiență hepatică crește. Metabolizarea tiamazolului se efectuează în rinichi și ficat; există o excreție fecală scăzută, ceea ce indică circulația enterohepatică. 70% din substanță este excretată prin rinichi în decurs de 24 de ore. Doar o cantitate mică este afișată neschimbată. În prezent, nu există date privind activitatea farmacologică a metaboliților.

Farmacodinamica

Tyrozol® în funcție de doză inhibă încorporarea iodului în tirozină și, astfel, neosinteza hormonilor tiroidieni. Această proprietate permite terapia simptomatică a hipertiroidismului, indiferent de cauza acestuia. În prezent, nu există date precise cu privire la posibilitatea suplimentară a tiamazolului de a exercita un efect asupra „cursului natural” al hipertiroidismului indus imunologic (boala Graves), adică dacă poate suprima principalul proces imunopatogen. Nu afectează eliberarea hormonilor sintetizați anterior din glanda tiroidă. Acest lucru explică de ce în diferite cazuri există o durată diferită a perioadei de latență până se realizează normalizarea concentrațiilor serice de tiroxină și triiodotironină și, astfel, până la îmbunătățirea clinică. Efectul asupra hipertiroidismului rezultat din eliberarea hormonilor după distrugerea celulelor tiroidiene nu este, de exemplu, după terapia cu iod radioactiv sau tiroidită.

Indicații de utilizare

Tratamente pentru hipertiroidism, inclusiv următoarele:

tratamentul conservator al hipertiroidismului, în special cu gușă mică sau deloc;

pregătirea pentru intervenția chirurgicală pentru toate formele de hipertiroidism;

pregătirea pentru tratamentul planificat cu iod radioactiv, în special la pacienții cu forme severe de hipertiroidism;

terapie intermitentă după tratamentul cu iod radioactiv.

tratament profilactic la pacienții cu hipertiroidism latent (latent), adenoame autonome sau cu antecedente de hipertiroidism, pentru care tratamentul cu iod este obligatoriu (de exemplu, în timpul examinării folosind medii de contrast care conțin iod).

Mod de administrare și dozare

Doze la adulți

În funcție de gravitatea bolii și de aportul de iod, tratamentul începe de obicei cu doze zilnice de Tyrozol® de la 10 la 40 mg. În multe cazuri, suprimarea producției de hormoni tiroidieni poate fi obținută de obicei prin utilizarea dozelor inițiale de 20-30 mg Tyrosol® pe zi. În cazuri mai puțin severe, este posibil să nu fie necesară doza completă de blocare și poate fi luată în considerare o doză inițială mai mică. În cazurile severe de hipertiroidism, poate fi necesară o doză inițială de 40 mg de Tyrozol®.

Doza este ajustată individual în funcție de starea metabolică a pacientului - în acest fel, așa cum se va demonstra prin dezvoltarea stării hormonului tiroidian.

Doza zilnică de întreținere este de 5-20 mg de Tyrozol® în asociere cu levotiroxină pentru a evita hipotiroidismul.

Monoterapie în doze zilnice de 2,5 - 10 mg Tyrosol®.

Pentru hipertiroidismul indus de iod, pot fi necesare doze mai mari.

Doze la copii

Utilizare la copii și adolescenți (de la 3 la 17 ani)

Doza inițială de tratament pentru copii și adolescenți (de la 3 la 17 ani) trebuie calculată pe baza greutății corporale a pacientului. De obicei, tratamentul se începe cu o doză de 0,5 mg / kg, împărțită în două sau trei porții egale. Pentru terapia de întreținere, doza zilnică poate fi redusă și administrată o dată pe zi, în funcție de răspunsul pacientului la tratament. Poate fi necesar un tratament suplimentar cu levotiroxină pentru a preveni hipotiroidismul.

Doza zilnică totală de Tyrozol nu trebuie să depășească 40 mg / zi.

Tratamentul conservator al hipertiroidismului

Scopul terapiei este obținerea stării metabolice eutiroidiene și a remisiei pe termen lung după o durată limitată de tratament. În funcție de pacienții individuali care primesc tratament, remisia poate fi atinsă până la 50% dintre pacienți după un an. Rata remisiunii a variat semnificativ. Factorii probabili care influențează sunt tipul de hipertiroidism (imunogen sau neimunogen), durata tratamentului, doza de tiamazol și aportul de iod din alimente sau aportul iatrogen al acestuia.

Cu tratamentul conservator al hipertiroidismului, terapia durează de obicei de la 6 luni la 2 ani (în medie, 1 an). Din punct de vedere statistic, probabilitatea remisiunii crește odată cu durata terapiei.

În cazurile în care este imposibil să se obțină remisiunea bolii, anumite măsuri terapeutice, Tyrozol® poate fi utilizat sub formă de terapie antitiroidiană pe termen lung în cea mai mică doză posibilă fără adăugarea sau în combinație cu doze mici de levotiroxină.

Pacienții cu gușă mărită și îngustarea traheei ar trebui, dacă este necesar, să fie supuși doar tratamentului pe termen scurt cu Tyrozol®, deoarece utilizarea sa pe termen lung poate duce la creșterea gușei. Poate fi necesară o monitorizare atentă a terapiei ((conținut TSH (hormon stimulator tiroidian), lumen traheal). Tratamentul se efectuează de preferință în combinație cu utilizarea suplimentară a hormonilor tiroidieni.

Terapia preoperatorie

Pretratarea poate fi utilizată pentru a obține o stare metabolică eutiroidă pentru a reduce riscurile asociate intervenției chirurgicale. În funcție de nevoile individuale, durata tratamentului poate fi de aproximativ 3 până la 4 săptămâni sau mai mult.

Chirurgia trebuie efectuată de îndată ce pacientul este eutiroidian, deoarece altfel ar putea fi necesară completarea hormonului tiroidian. Tratamentul poate fi finalizat cu o zi înainte de operație.

Tyrozol® crește riscul de deteriorare a țesutului tiroidian și de sângerare din acesta, care poate fi compensat prin adăugarea de doze mari de iod la terapia preoperatorie timp de zece zile înainte de operație (terapia cu iod Plummer).

Tratament înainte de terapia cu iod radioactiv

Realizarea stării metabolismului eutiroidian înainte de începerea terapiei cu iod radioactiv este un factor important, în special în hipertiroidismul sever, deoarece în unele cazuri a existat o criză tirotoxică postterapeutică după o astfel de terapie fără tratament anterior.

Notă: Derivații tionamidei pot reduce radiosensibilitatea țesutului tiroidian. Cu terapia planificată cu iod radioactiv, cu un adenom autonom, este necesar să se evite activarea țesutului paranodular printr-un tratament prealabil.

Terapia antitiroidiană intermitentă după tratamentul cu iod radioactiv

Durata tratamentului și dozele care trebuie utilizate trebuie determinate individual, în funcție de gravitatea tabloului clinic, de perioada aproximativă de timp înainte de debutul eficacității terapiei cu iod radioactiv (aproximativ 4-6 luni).

Tratament preventiv la pacienții cu risc de a dezvolta hipertiroidism ca urmare a utilizării substanțelor care conțin iod în scopuri diagnostice

În general, doze zilnice de 10 până la 20 mg de tiamazol și / sau 1 g de perclorat sunt utilizate timp de aproximativ 10 zile (de exemplu, pentru medii de contrast renal). Durata tratamentului depinde de perioada de timp în care substanța care conține iod este în organism.

Grupuri speciale de pacienți

La pacienții cu insuficiență hepatică, există o scădere a clearance-ului plasmatic al tiamazolului. Prin urmare, este necesar să se utilizeze cea mai mică doză posibilă de medicament, iar pacienții trebuie monitorizați îndeaproape. Datorită cantității insuficiente de date farmacocinetice privind utilizarea Tyrozol® la pacienții cu insuficiență renală, este necesară ajustarea dozei individuale cu precauție și se recomandă o observare atentă. Doza trebuie să fie cât mai mică posibil. Deși nu există o acumulare a medicamentului la pacienții vârstnici, este totuși necesară ajustarea dozelor individuale cu precauție și se recomandă efectuarea unei observații atente.

Mod de aplicare

Comprimatele trebuie înghițite întregi, cu mult lichid.

În timpul terapiei inițiale cu doze mari pentru hipertiroidism, dozele unice de mai sus pot fi împărțite în doze multiple și luate la intervale regulate pe parcursul zilei.

Doza de întreținere poate fi administrată o dată dimineața - în timpul sau după micul dejun.

Efecte secundare

Evaluarea efectelor secundare se bazează pe următoarea clasificare a frecvenței:

Foarte frecvente: ≥ 1/10

Frecvent: ≥ 1/100,< 1/10

Rar: ≥ 1/1000,< 1/100

Rare: ≥ 1/10000,< 1/1000

Foarte rar:< 1/10000

Sistemele circulator și limfatic

Rareori:agranulocitoza a fost observată în 0,3% - 0,6% din cazuri. Simptomele pot apărea chiar și săptămâni sau luni după începerea tratamentului și pot duce la necesitatea întreruperii medicamentului;

Foarte rar:limfadenopatie generalizată, trombocitopenie, pancitopenie.

Sistemul endocrin

Foarte rar:sindromul insulinei autoimune cu hipoglicemie (cu o scădere pronunțată a glicemiei).

Sistem nervos

Rareori:schimbare reversibilă a gustului;

Foarte rar:nevrită, polineuropatie.

Tulburări gastrointestinale

Foarte rar:mărirea glandelor salivare, vărsături.

Tulburări hepatice și ale tractului biliar

Foarte rar:icter colestatic și hepatită toxică. Simptomele se rezolvă de obicei după întreruperea tratamentului. Un diagnostic diferențial trebuie făcut între simptomele ușoare clinic ale colestazei în timpul tratamentului și tulburările cauzate de hipertiroidism, cum ar fi creșterea GGT (gamma-glutamiltransferază) și a fosfatazei alcaline sau a izoenzimei sale specifice oaselor.

Afecțiuni ale pielii și ale țesutului subcutanat

De multe ori:reacții alergice ale pielii (mâncărime, roșeață, erupții cutanate). De obicei, acestea sunt ușoare și adesea se rezolvă prin continuarea terapiei;

Foarte rar:erupții cutanate generalizate, căderea părului, sindrom de tip lupus.

Tulburări musculo-scheletice și ale țesutului conjunctiv

De multe ori:dezvoltarea treptată a artrolgiei după câteva luni de terapie

Complicații de natură generală și reacții la locul injectării

Rareori:febră, slăbiciune, creștere în greutate.

Contraindicații

hipersensibilitate la tiamazol, la alți derivați de tionamidă sau la oricare dintre excipienții care alcătuiesc medicamentul.

agranulocitoză, granulocitopenie;

colestază înainte de începerea tratamentului;

leziuni ale măduvei osoase observate anterior după tratamentul cu tiamazol sau carbimazol;

terapie combinată cu tiamazol și hormoni tiroidieni în timpul sarcinii și alăptării

vârsta copiilor până la 3 ani

Cu grija

gușă mare cu îngustarea traheei

Interacțiuni medicamentoase

Deficitul de iod crește reacția glandei tiroide la tiamazol și invers, creșterea conținutului de iod reduce această reacție. Nu se cunosc alte interacțiuni directe cu alte medicamente. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că metabolismul și eliminarea altor medicamente pot fi accelerate în hipertiroidism. Acestea sunt normalizate atunci când se realizează normalizarea funcției tiroidiene. Dacă este necesar, doza trebuie ajustată.

Mai mult, apariția semnelor care indică o îmbunătățire a stării hipertiroidiei poate însemna normalizarea activității crescute a anticoagulanților la pacienții cu hipertiroidism.

Instrucțiuni Speciale

Tyrozol® trebuie utilizat numai ca terapie de scurtă durată și sub condiția observării atente a pacienților cu gușă crescută și cu riscul îngustării traheale datorită creșterii gușei.

Agranulocitoza a fost observată în aproximativ 0,3 - 0,6% din cazuri. De aceea, înainte de a începe terapia, pacienții trebuie informați cu privire la simptomele însoțitoare (stomatită, faringită, febră). De obicei, se dezvoltă în primele săptămâni de tratament, dar poate apărea și la câteva luni după începerea terapiei, precum și la reluarea terapiei. Se recomandă monitorizarea atentă a numărului de sânge înainte și după începerea terapiei, în special la pacienții cu granulocitopenie preexistentă. Dacă apare oricare dintre aceste simptome, în special în primele săptămâni de tratament, pacienții trebuie sfătuiți să își informeze imediat personalul medical pentru efectuarea unui test de sânge. Dacă se confirmă agranulocitoza, utilizarea medicamentului trebuie suspendată. La utilizarea medicamentului în intervalul de doze recomandate, au fost observate ocazional alte reacții adverse mielotoxice. Au fost adesea observate cu doze foarte mari de tiamazol (aproximativ 120 mg pe zi). Aceste doze trebuie revizuite luând în considerare indicațiile speciale (evoluția severă a bolii, criza tirotoxică). Dacă se dezvoltă toxicitate pentru măduva osoasă în timpul tratamentului cu tiamazol, este necesar să suspendați utilizarea acestui medicament și, dacă este necesar, să treceți la utilizarea unui medicament antitiroidian aparținând unui alt grup de medicamente. Dozele mari pot duce la hipotiroidism subclinic sau clinic și la creșterea gușei datorită nivelurilor crescute de TSH. Prin urmare, doza de tiamazol trebuie redusă imediat după atingerea stării de eutiroidă a metabolismului și, dacă este necesar, trebuie administrată suplimentar levotiroxină. Utilizarea tiamazolului nu trebuie întreruptă complet și tratamentul nu trebuie continuat numai cu levotiroxină. Creșterea gușei în timpul terapiei cu tiamazol, în ciuda suprimării producției de TSH, este rezultatul bolii de bază, iar acest efect nu poate fi prevenit printr-un tratament suplimentar cu levotiroxină. Atingerea nivelurilor normale de TSH este esențială pentru minimizarea riscului de dezvoltare sau agravare a orbitopatiei endocrine. Cu toate acestea, această afecțiune este adesea independentă de evoluția bolii tiroidiene. O astfel de complicație nu este în sine un motiv pentru modificarea unui regim adecvat de tratament și nu trebuie considerată o reacție adversă la terapia adecvată. În cazuri rare, hipotiroidismul se poate dezvolta odată cu manifestarea tardivă după terapia antitiroidiană, fără alte măsuri ablative suplimentare. Este probabil o reacție adversă legată de medicamente, dar este considerată un proces inflamator și distructiv în parenchimul tiroidian din cauza bolii de bază. Reducerea consumului de energie patologic crescut în hipertiroidism poate duce la o posibilă creștere a greutății corporale în perioada de tratament cu tiamazol. Pacienții trebuie informați că consumul lor de energie se va normaliza împreună cu o îmbunătățire a stării lor generale. Tirozolul conține lactoză; prin urmare, acest medicament nu trebuie utilizat la pacienții care suferă de tulburări ereditare rare asociate cu intoleranță la galactoză sau deficit de lactază sau malabsorbție a glucozei-galactozei.

Sarcina și alăptarea

În general, sarcina are un efect pozitiv asupra hipertiroidiei. Cu toate acestea, poate fi necesar să se trateze hipertiroidismul, în special în primele luni de sarcină. Hipertiroidismul netratat în timpul sarcinii poate duce la complicații grave, cum ar fi nașterea prematură și malformații congenitale. Cu toate acestea, hipotiroidismul cauzat de tratamentul cu doze inadecvate de tiamazol poate fi asociat și cu avort spontan.

Tyrozol® traversează bariera placentară și în sângele fetal poate atinge concentrații egale cu cele observate în serul mamei. Utilizarea dozelor inadecvate de medicament poate duce la formarea gușei și hipotiroidismului la făt, precum și la o scădere a greutății corporale a nou-născutului la naștere. Au fost observate în mod repetat cazuri de aplazie parțială a pielii la nou-născuții născuți de mame care au primit tiamazol. Acest defect se vindecă spontan în câteva săptămâni.

În plus, o anumită imagine a diferitelor malformații este asociată cu terapia cu doze mari de tiamazol în primele săptămâni de sarcină - de exemplu, choanalatrezie, atrezie esofagiană, hipoplazie a mamelonului, retard mental, precum și dezvoltarea motorie. În schimb, mai multe studii despre cazuri individuale de expunere prenatală la tiamazol nu au evidențiat nici o tulburare morfologică a dezvoltării sau efecte asupra dezvoltării glandei tiroide sau asupra dezvoltării fizice și mentale a copiilor. Deoarece efectul embriotoxic nu poate fi complet exclus, Tyrozol® poate fi utilizat în timpul sarcinii numai după o evaluare atentă a beneficiilor și riscurilor și numai în cea mai mică doză eficientă fără utilizarea suplimentară a hormonilor tiroidieni.

Tyrozol® trece în laptele matern, în care poate atinge concentrații corespunzătoare celor din ser la mame; prin urmare, există riscul dezvoltării hipotiroidismului la sugari.

Puteți alăpta în timpul tratamentului cu tiamazol; cu toate acestea, în acest caz, pot fi utilizate doar doze mici - până la 10 mg pe zi și fără utilizarea suplimentară a hormonilor tiroidieni.

Este necesar să se efectueze o monitorizare regulată a funcției glandei tiroide la sugari.

Caracteristici ale efectului medicamentului asupra capacității de a conduce un vehicul sau a mecanismelor potențial periculoase

Nici o informatie disponibila. Trebuie luată în considerare posibilitatea reacțiilor adverse (cefalee, amețeli, slăbiciune etc.).

Supradozaj

Simptome: supradozajul duce la hipotiroidism cu simptome de metabolism scăzut. Prin efectul de feedback se activează glanda pituitară anterioară, urmată de creșterea gușei.

Tratament: reducerea dozei cât mai curând posibil după atingerea stării eutiroidiene a metabolismului și, dacă este necesar, adăugarea levotiroxinei la terapie.

Medicament antitiroidian

Substanta activa

Tiamazol (tiamazol)

Forma de lansare, compoziția și ambalajul

galben deschis, rotund, biconvex, cu riscuri pe ambele părți; în secțiune transversală, miezul este alb sau aproape alb.

Excipienți: dioxid de siliciu coloidal - 2 mg, amidon carboximetil de sodiu - 2 mg, stearat de magneziu - 2 mg, hipromeloză 2910/15 - 3 mg, talc - 6 mg, pulbere de celuloză - 10 mg, amidon de porumb - 20 mg, lactoză monohidrat - 200 mg.

Compoziția carcasei filmului: colorant de fier oxid galben - 0,04 mg, dimeticonă 100 - 0,16 mg, macrogol 400 - 0,79 mg, dioxid de titan - 1,43 mg, hipromeloză 2910/15 - 3,21 mg.

Comprimate filmate gri-portocaliu, rotund, biconvex, cu riscuri pe ambele părți; în secțiune transversală, miezul este alb sau aproape alb.

Excipienți: dioxid de siliciu coloidal - 2 mg, amidon carboximetil de sodiu - 2 mg, stearat de magneziu - 2 mg, hipromeloză 2910/15 - 3 mg, talc - 6 mg, pulbere de celuloză - 10 mg, amidon de porumb - 20 mg, lactoză monohidrat - 195 mg.

Compoziția carcasei filmului: colorant de fier oxid galben - 0,54 mg, oxid de fier colorant roșu - 0,004 mg, dimeticonă 100 - 0,16 mg, macrogol 400 - 0,79 mg, dioxid de titan - 0,89 mg, hipromeloză 2910/15 - 3,21 mg.

10 bucati. - blistere (2) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (4) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (5) - pachete de carton.
10 bucati. - blistere (10) - pachete de carton.
25 buc. - blistere (2) - pachete de carton.
25 buc. - blistere (4) - pachete de carton.
25 buc. - blistere (5) - pachete de carton.
25 buc. - blistere (10) - pachete de carton.

efect farmacologic

Medicament antitiroidian. Încalcă sinteza hormonilor tiroidieni prin blocarea enzimei peroxidazei, care este implicată în iodarea tironinei în glanda tiroidă cu formarea de triiodo și tetraiodotironină. Această proprietate permite terapia simptomatică a tirotoxicozei, cu excepția cazurilor de dezvoltare a tirotoxicozei datorită eliberării hormonilor după distrugerea celulelor tiroidiene (după tratamentul cu radioactiv sau tiroidită).

Tirozolul nu afectează eliberarea tironinelor sintetizate din foliculii tiroidieni. Aceasta explică perioada de latență cu durată variabilă, care poate preceda normalizarea nivelului de T 3 și T 4 în sânge, adică îmbunătățirea tabloului clinic.

Reduce metabolismul bazal, accelerează excreția iodurilor din glanda tiroidă, crește activarea reciprocă a sintezei și secreției TSH de către glanda pituitară, care poate fi însoțită de o oarecare hiperplazie a glandei tiroide.

Durata de acțiune a medicamentului după o singură doză este de aproape 24 de ore.

Farmacocinetica

Când este administrat pe cale orală, tirozolul este absorbit rapid și aproape complet. Cmaxul în plasmă este atins în decurs de 0,4-1,2 ore, practic nu se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Tirozolul se acumulează în glanda tiroidă, unde este metabolizat încet. Cantități mici de tiamazol se găsesc în laptele matern. T 1/2 este de aproximativ 3-6 ore, cu insuficiență hepatică, crește. Nu a fost dezvăluită nicio dependență a cineticii de starea funcțională a glandei tiroide.

Metabolizarea medicamentului Tyrozol se efectuează în rinichi și ficat, excreția medicamentului este efectuată de rinichi și cu bilă. 70% din medicament Tyrozol este excretat prin rinichi în 24 de ore, cu 7-12% nemodificat.

Indicații

• tirotoxicoza;
• pregătire pentru tratamentul chirurgical al tirotoxicozei;
• pregătirea pentru tratamentul tirotoxicozei cu iod radioactiv;
• terapia în perioada latentă a acțiunii cu iod radioactiv - efectuată înainte de debutul acțiunii cu iod radioactiv (în termen de 4-6 luni);
• în cazuri excepționale - terapia de întreținere pe termen lung a tirotoxicozei, când, din cauza unei stări generale sau din motive individuale, este imposibil să se efectueze un tratament radical;
• prevenirea tirotoxicozei la prescrierea preparatelor de iod (inclusiv utilizarea substanțelor de contrast cu raze X care conțin iod) în prezența tirotoxicozei latente, a adenoamelor autonome sau a tirotoxicozei în istorie.

Contraindicații

• hipersensibilitate la tiamazol, derivați de tiourea sau la orice altă componentă a medicamentului;
• agranulocitoză în timpul terapiei anterioare cu carbimazol sau tiamazol;
• granulocitopenie (inclusiv istoric);
• colestază înainte de începerea tratamentului;
• terapia cu tiamazol în combinație cu în timpul sarcinii.

Tirozolul conține lactoză, astfel încât utilizarea sa nu este recomandată pacienților cu boli ereditare rare asociate cu intoleranță la galactoză, deficit de lactază sau sindrom de malabsorbție a glucozei-galactozei.

CU prudență medicamentul trebuie utilizat la pacienții cu gușă foarte mare cu îngustare a traheei (numai tratament pe termen scurt în timpul pregătirii pentru intervenție chirurgicală), cu insuficiență hepatică.

Dozare

Comprimatele trebuie luate pe cale orală după masă, fără a mesteca, cu o cantitate suficientă de lichid.

Doza zilnică este prescrisă în 1 doză sau împărțită în 2-3 doze unice. La începutul tratamentului, se administrează doze unice pe tot parcursul zilei la o oră strict definită. Doza de întreținere trebuie administrată într-o singură doză după micul dejun.

Tirotoxicoza

În funcție de gravitatea bolii, medicamentul este prescris la o doză de 20-40 mg / zi timp de 3-6 săptămâni. După normalizarea funcției tiroidiene (de obicei după 3-8 săptămâni), acestea trec la administrarea unei doze de întreținere de 5-20 mg / zi. Din acest moment, se recomandă aportul suplimentar de levotiroxină sodică.

În pregătirea pentru tratamentul chirurgical al tirotoxicozei numiți 20-40 mg / zi până la atingerea stării eutiroidiene. Din acest moment, se recomandă aportul suplimentar de levotiroxină sodică. Pentru a reduce timpul necesar pregătirii pentru operație, preparatele de iod sunt prescrise suplimentar.

În pregătirea pentru tratamentul cu iod radioactiv numiți 20-40 mg / zi de medicament Tyrozol până la atingerea stării eutiroidiene.

Terapie în timpul perioadei latente de acțiune a iodului radioactiv:în funcție de gravitatea bolii, se prescriu 5-20 mg / zi de medicament Tyrozol până la debutul acțiunii iodului radioactiv (4-6 luni).

Terapie de întreținere tireostatică pe termen lung

Tyrozol este prescris în doze de 1,25-2,5-10 mg / zi, cu aport suplimentar de levotiroxină sodică în doze mici. În tratamentul tirotoxicozei, durata terapiei este de la 1,5 la 2 ani.

Prevenirea tirotoxicozei la prescrierea preparatelor de iod (inclusiv cazurile de utilizare a substanțelor de contrast cu raze X care conțin iod) în prezența tirotoxicozei latente, a adenoamelor autonome sau a tirotoxicozei în istorie:numiți 10-20 mg / zi de medicament Tyrozol și 1 g de perclorat de potasiu pe zi timp de 8-10 zile înainte de a lua agenți care conțin iod.

Copii de la 3 la 17 animedicamentul Tyrozol este prescris la o doză inițială de 0,3-0,5 mg / kg, care este împărțită în două până la trei doze egale zilnic. Doza maximă recomandată pentru copii cu o greutate mai mare de 80 kg - 40 mg / zi. Doza de întreținere este de 0,2-0,3 mg / kg / zi. Dacă este necesar, numiți în plus levotiroxină sodică.

Doze la femeile gravide

Pentru femeile însărcinateprescris în cele mai mici doze posibile: unic - 2,5 mg, zilnic - 10 mg.

Cu insuficiență hepatică

Când pregătirea pentru intervenția chirurgicală a pacienților cu tirotoxicoză tratamentul cu medicamentul se efectuează până la atingerea stării eutiroidiene în decurs de 3-4 săptămâni înainte de ziua planificată a operației (în unele cazuri, mai lungă) și se încheie cu o zi înainte.

Efecte secundare

Determinarea frecvenței reacțiilor adverse: foarte des (≥1 / 10), adesea (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000).

Sângele și sistemul limfatic: rareori - agranulocitoză (simptomele pot apărea chiar și săptămâni și luni după începerea tratamentului și pot duce la necesitatea întreruperii medicamentului); foarte rar - limfadenopatie generalizată, trombocitopenie, pancitopenie.

Sistemul endocrin: foarte rar - sindromul de insulină autoimună cu hipoglicemie.

Sistem nervos: rar - o schimbare reversibilă a gustului, amețeli; foarte rar - nevrită, polineuropatie.

Tulburări gastrointestinale:foarte rar - o creștere a glandelor salivare, vărsături.

Din ficat și tractul biliar: foarte rar - icter colestatic și hepatită toxică.

Tulburări ale pielii și ale țesutului subcutanat: foarte des - reacții alergice ale pielii (mâncărime, roșeață, erupții cutanate); foarte rar - erupție cutanată generalizată, alopecie, sindrom de tip lupus.

Din sistemul musculo-scheletic și țesutul conjunctiv: adesea - artralgie lent progresivă fără semne clinice de artrită.

Complicații de natură generală și reacții la locul injectării: rareori - febră, slăbiciune, creștere în greutate.

Supradozaj

Cu utilizarea pe termen lung a dozelor mari de medicament, se poate dezvolta hipotiroidism subclinic și clinic, precum și o creștere a dimensiunii glandei tiroide datorită creșterii nivelurilor de TSH. Acest lucru poate fi evitat prin reducerea dozei de medicament până la atingerea stării de eutiroidism sau, dacă este necesar, prin prescrierea suplimentară a levotiroxinei sodice. De regulă, după întreruperea tratamentului cu Tyrozol, se observă o refacere spontană a funcției tiroidiene. Dozele foarte mari de tiamazol (aproximativ 120 mg / zi) pot duce la efecte mielotoxice. Astfel de doze de medicament trebuie utilizate numai pentru indicații speciale (forme severe ale bolii, criză tirotoxică).

Tratament: retragerea medicamentului, spălarea gastrică, terapia simptomatică, dacă este necesar, trecerea la un alt grup de medicamente antitiroidiene.

Interacțiuni medicamentoase

Când medicamentul este prescris după utilizarea substanțelor de contrast cu raze X care conțin iod într-o doză mare, efectul tiamazolului poate fi slăbit.

Lipsa de iod sporește efectul tiamazolului.

La pacienții care iau tiamazol pentru tratamentul tirotoxicozei, după atingerea stării eutiroidiene, adică normalizarea conținutului de hormoni tiroidieni din serul sanguin, poate fi necesară reducerea dozelor de glicozide cardiace (digoxină și digitoxină), aminofilină, precum și creșterea dozelor de warfarină și alți derivați de cumarină și indandione (interacțiune farmacodinamică).

Preparatele cu litiu, beta-blocantele, reserpina, amiodarona cresc efectul tiamazolului (este necesară ajustarea dozei).

Cu utilizarea simultană cu sulfonamide, metamizol sodic și medicamente mielotoxice, riscul de a dezvolta leucopenie crește.

Leucogenul și utilizarea concomitentă cu tiamazol reduc riscul apariției leucopeniei.

Gentamicina îmbunătățește efectul antitiroidian al tiamazolului.

Nu există date privind efectul altor medicamente asupra farmacocineticii și farmacodinamicii medicamentului. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că odată cu tirotoxicoza, metabolismul și eliminarea substanțelor sunt accelerate. Prin urmare, în unele cazuri, este necesară ajustarea dozei altor medicamente.

Instrucțiuni Speciale

Pentru pacienții cu o creștere semnificativă a glandei tiroide, care îngustează lumenul traheei, Tyrozol este prescris pentru o perioadă scurtă de timp în asociere cu levotiroxină sodică, deoarece cu utilizare prelungită, este posibilă o creștere a gușei și o compresie chiar mai mare a traheei. Este necesar să se efectueze o monitorizare atentă a pacientului (controlul nivelului TSH și lumenului traheal).

În timpul tratamentului medicamentos, este necesară monitorizarea regulată a imaginii din sângele periferic.

Derivații de tiamazol și tiourea pot reduce sensibilitatea țesutului tiroidian la radioterapie.

Dacă în timpul tratamentului cu medicamentul apar brusc dureri în gât, dificultăți la înghițire, febră, semne de stomatită sau furunculoză (posibile simptome de agranulocitoză), opriți administrarea medicamentului și consultați imediat un medic.

Dacă în timpul tratamentului hemoragia sau sângerarea subcutanată de origine necunoscută, erupții cutanate generalizate și mâncărime, greață sau vărsături persistente, icter, dureri severe în regiunea epigastrică și slăbiciune severă, medicamentul trebuie întrerupt.

În cazul întreruperii timpurii a tratamentului, este posibilă recidiva bolii.

Apariția sau deteriorarea cursului oftalmopatiei endocrine nu este un efect secundar al tratamentului cu tyrozol administrat corespunzător.

În cazuri rare, după sfârșitul tratamentului, poate apărea hipotiroidismul tardiv, care nu este un efect secundar al medicamentului, ci este asociat cu procese inflamatorii și distructive în țesutul tiroidian, care apar în cadrul bolii de bază.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme

Tiamazolul nu afectează capacitatea de a conduce vehicule și mecanisme.

Sarcina și alăptarea

Lipsa tratamentului pentru hipertiroidism în timpul sarcinii poate duce la complicații grave, cum ar fi nașterea prematură și malformațiile fetale. Hipotiroidismul cauzat de tratamentul cu doze inadecvate de tiamazol poate duce la avort spontan.

Tiamazolul traversează bariera placentară și în sângele fetal poate atinge aceeași concentrație ca la mamă. În acest sens, în timpul sarcinii, medicamentul trebuie prescris numai după o evaluare completă a beneficiilor și riscurilor utilizării sale, în doza minimă eficientă (până la 10 mg / zi) și fără utilizarea suplimentară de levotiroxină sodică.

În timpul alăptării, tratamentul tirotoxicozei cu tirozol, dacă este necesar, poate fi continuat. pentru că tiamazolul pătrunde în laptele matern și poate atinge o concentrație în acesta corespunzătoare nivelului său din sângele mamei; hipotiroidismul se poate dezvolta la un nou-născut. Este necesar să se monitorizeze în mod regulat funcția glandei tiroide la nou-născuți.

Utilizarea copilăriei

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Când insuficiență hepatică medicamentul este prescris în doza minimă eficientă sub supraveghere medicală atentă.

Condiții de distribuire de la farmacii

Medicamentul este disponibil pe bază de rețetă.

RUS-CIS / TНYR / 0718/0004

Condiții și perioade de depozitare

Medicamentul trebuie păstrat la îndemâna copiilor, într-un loc uscat, la o temperatură care nu depășește 25 ° C. Perioada de valabilitate este de 4 ani.