Spiriva, pulvera kapsulas inhalācijām. Spiriva: instrukcijas par kapsulu lietošanu un Ipratropium bromide 18 mcg šķīduma lietošanu

Recepte (starptautiska)

Rp: Tiotropii bromidi 0,000018
Dt: # 30 vāciņos.
S: ieelpošanai caur aerolizatoru 1 kapsula 1 reizi dienā

Recepšu forma - 107-1 / g (Krievija)

farmakoloģiskā iedarbība

Antiholīnerģisks, bronhodilatējošs līdzeklis. M3 receptoru nomākšanas rezultātā elpošanas trakts ir relaksācija gluds muskulis bronhos. Augsta afinitāte pret receptoriem un lēna disociācija no M3 receptoriem izraisa izteiktu un ilgstošu bronhodilatatoru efektu vietējā aplikācija pacientiem ar HOPS.

Ievadot ieelpojot, tiotropija bromīda absolūtā biopieejamība ir 19,5%. Tiotropija bromīds ķīmiskās struktūras (kvaternārā amonija savienojums) dēļ slikti uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Tā paša iemesla dēļ ēdiena uzņemšana neietekmē tiotropija bromīda absorbciju. Maksimālā koncentrācija asins serumā pēc pulvera ieelpošanas 18 μg devā tiek sasniegta pēc 5 minūtēm un pacientiem ar HOPS ir 17-19 pg / ml, līdzsvara koncentrācija plazmā ir 3-4 pg / ml. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 72%, izkliedes tilpums ir 32 l / kg. Neiekļūst BBB. Biotransformācija ir nenozīmīga, ko apstiprina fakts, ka pēc intravenozas zāļu ievadīšanas jauniem veseliem brīvprātīgajiem 74% nemainītā tiotropija ir atrodams urīnā. Tiotropijs fermentu veidā tiek sadalīts par spirta N-metilskopīnu un ditienilglikolskābi, kas nesaistās ar muskarīna receptoriem. Pat īpaši lielās devās tiotropijs cilvēka aknu mikrosomās neinhibē citohromu P450, 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 vai 3A.

Pēc ieelpošanas terminālais pusperiods ir 5-6 dienas, to izdalās caur nierēm (14% no devas), pārējais, kas nav absorbēts zarnās, izdalās ar izkārnījumiem.
Bronhodilatējošais efekts ir lokāls, nevis sistēmisks efekts, atkarīgs no devas un ilgst vismaz 24 stundas. Tiotropija lietošana ievērojami uzlabo funkciju ārēja elpošana 30 minūtes pēc vienas inhalācijas 24 stundas. Līdzsvara stāvoklis tika sasniegts pirmās nedēļas laikā, un 3. dienā tika novērots izteikts bronhodilatējošs efekts.
Novērtējot bronhodilatējošo efektu visa gada garumā, netika atklātas nekādas tolerances izpausmes. Samazina HOPS paasinājumu skaitu, palielina periodu līdz pirmajam paasinājumam salīdzinājumā ar placebo, uzlabo dzīves kvalitāti visā ārstēšanas periodā, samazina hospitalizāciju skaitu, kas saistītas ar hOPS saasināšanās un palielina laiku līdz pirmajai hospitalizācijai.

Lietošanas veids

Pieaugušajiem: Ieelpošana, izmantojot īpašu inhalatoru, vienlaikus 1 kapsula dienā. Kapsulas nedrīkst norīt. Gados vecāki cilvēki, pacienti ar nieru vai aknu darbības traucējumiem var lietot zāles ieteicamajās devās.

Indikācijas

Kā uzturoša terapija pacientiem ar HOPS, ieskaitot hronisku obstruktīvu bronhītu un emfizēmu (ar pastāvīgu aizdusu un saasinājumu novēršanai).

Kontrindikācijas

paaugstināta jutība pret tiotropija bromīdu, kā arī pret atropīnu vai tā atvasinājumiem (piemēram, ipratropiju vai oksitropiju), es grūtniecības trimestrī, vecums līdz 18 gadiem.

Blakus efekti

No gremošanas trakta - sausa mute (parasti viegla, bieži izzūd, turpinot ārstēšanu), aizcietējums.
No elpošanas sistēmas: var attīstīties klepus, lokāls kairinājums, bronhu spazmas, kā arī lietojot citas inhalējamās zāles.

Citi: tahikardija, urinēšanas grūtības vai aizture (vīriešiem ar prostatas hiperplāziju), angioneirotiskā tūska, neskaidra redze, akūta glaukoma (saistīts ar antiholīnerģisku darbību).

Izlaiduma veidlapa

Pulvera kapsulas inhalācijām 1 kapsula, tiotropija bromīds 18 mcg (kas atbilst 22,5 mcg tiotropija bromīda monohidrāta), palīgvielas:
laktozes monohidrāts
kontūrā acheikova iepakojumā 10 gab. kartona kastē 1, 3 vai 6 iepakojumi komplektā ar HandiHaler inhalatoru vai bez tā.

UZMANĪBU!

Informācija jūsu apskatītajā lapā tika izveidota tikai informatīviem nolūkiem un nekādā veidā neveicina pašārstēšanos. Resurss ir paredzēts, lai iepazīstinātu veselības aprūpes speciālistus papildus informācija par dažām zālēm, tādējādi paaugstinot to profesionalitāti. Zāļu "" lietošana bez šaubām paredz konsultāciju ar speciālistu, kā arī viņa ieteikumus par izvēlēto zāļu lietošanas metodi un devām.

Bronhodilatators - m-holīnerģisko receptoru bloķētājs

Aktīvā viela

Tiotropija bromīda monohidrāts (tiotropija bromīds)

Izdalīšanas forma, sastāvs un iepakojums

Pulvera kapsulas inhalācijām cieta želatīna, izmērs Nr. 3, gaiši zaļganzils, necaurspīdīgs; ar uzņēmuma simbolu un "TI 01" iespiestu ar melnu tinti; kapsulu saturs ir balts pulveris.

	1 vāciņi.
tiotropija bromīda monohidrāts	22,5 mkg,
kas atbilst tiotropija saturam	18 mkg

Palīgvielas: laktozes monohidrāts, 200 M - 5,2025 mg, mikronizēts laktozes monohidrāts - 0,2750 mg.

Kapsulas sastāvs (mg / kapsula): makrogols - 2,4000 mg, (E132) - 0,0120 mg, titāna dioksīds (E171) - 1,0240 mg, dzeltenais dzelzs oksīds (E172) - 0,0120 mg, želatīns - 44,5160 mg.

10 gab. - blisteri (1) komplektā ar HandiHaler® inhalatoru vai bez tā - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteri (3) komplektā ar HandiHaler® inhalatoru vai bez tā - kartona iepakojumi.
10 gab. - blisteri (6) komplektā ar HandiHaler® inhalatoru vai bez tā - kartona iepakojumi.

farmakoloģiskā iedarbība

Ilgstošas \u200b\u200bdarbības m-holīnerģisko receptoru blokatori.

Tam ir vienāda afinitāte pret dažādiem muskarīna receptoru apakštipiem no M 1 līdz M 5. M 3 receptoru nomākšanas rezultātā elpceļos notiek gludu muskuļu relaksācija. Bronhodilatējošais efekts ir atkarīgs no devas un ilgst vismaz 24 stundas. Ievērojamais darbības ilgums, iespējams, ir saistīts ar ļoti lēnu izdalīšanos no savienojuma ar M 3 receptoriem, salīdzinot ar ipratropija bromīdu. Ievadot ieelpojot, tiotropija bromīdam kā N-kvartāra struktūras antiholīnerģiskam aģentam ir lokāls selektīvs efekts, bet terapeitiskās devas neizraisa sistēmisku antiholīnerģisku līdzekli blakus efekti... Tiotropija bromīda izdalīšanās no saistīšanās ar M 2 receptoriem notiek ātrāk nekā no saistīšanās ar M 3 receptoriem. Augsta afinitāte pret receptoriem un lēna atbrīvošanās no saistīšanās ar tiem pacientiem ar HOPS izraisa intensīvu un ilgstošu bronhodilatējošu efektu.

Bronhodilatācija pēc tiotropija bromīda ieelpošanas ir lokāla, nevis sistēmiska iedarbība.

AT klīniskie pētījumi tika parādīts, ka 30 minūtes pēc tam viena deva Spiriva 24 stundas ievērojami uzlabo plaušu darbību (FEV 1 un FVC palielināšanās). Farmakodinamiskā līdzsvars tika sasniegts 1 nedēļas laikā, un 3. dienā tika novērots izteikts bronhodilatējošs efekts. Spiriva ievērojami palielina pacienta mērīto rīta un vakara maksimālo izelpas plūsmas ātrumu. Spiriva bronhodilatējošā iedarbība, kas novērtēta visu gadu, neatklāja tolerances izpausmes.

Spiriva ievērojami samazina elpas trūkumu visā ārstēšanas periodā. Divos randomizētos, dubultmaskētos, placebo kontrolētos pētījumos tika pierādīts, ka Spiriva ievērojami uzlabo toleranci fiziskā aktivitāte salīdzinot ar placebo.

Ievērojami uzlabo dzīves kvalitāti, kas tiek novērota visā ārstēšanas periodā. Spiriva ievērojami samazina hospitalizāciju skaitu, kas saistītas ar HOPS saasināšanos, un palielina laiku līdz pirmajai hospitalizācijai.

Ir arī pierādīts, ka Spiriva izraisa ilgstošu FEV 1 uzlabošanos pēc lietošanas 4 gadus, nemainot FEV 1 gada samazināšanās ātrumu.

Ārstēšanas laikā nāves risks samazinās par 16%.

Salīdzinot ar salmeterolu, Spiriva lietošana palielina laiku līdz pirmajam saasinājumam (187 dienas pret 145), saasinājumu riska samazināšanās par 17% (riska attiecība 0,83; 95% ticamības intervāls [CI], 0,77 līdz 0,90; P<0.001). Также прием препарата Спирива увеличивает время наступления первого тяжелого (требующего госпитализации) обострения (отношение рисков 0.72; 95% ДИ от 0.61 до 0.85; Р<0.001) снижает ежегодное число средних или тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0.64 против 0.72; отношение рисков 0.89; 95% ДИ от 0.83 до 0.96; Р=0.002), снижает ежегодное число тяжелых (требующих госпитализации) обострений (0.09 против 0.13; отношение рисков 0.73; 95% ДИ от 0.66 до 0.82; Р<0.001).

Farmakokinētika

Tiotropija bromīds ir kvaternārs amonija savienojums, mēreni šķīst ūdenī.

Pēc iv ievadīšanas un sausa pulvera ieelpošanas tiotropija bromīdam ir lineāra farmakokinētika terapeitiskās robežās.

Iesūkšana

Ievadot ieelpojot, tiotropija bromīda absolūtā biopieejamība ir 19,5%, kas norāda uz zāļu frakcijas augstu biopieejamību, kas nonāk plaušās. C max asinīs tiek sasniegts 5-7 minūtes pēc ieelpošanas. Tiotropija bromīds slikti uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Tā paša iemesla dēļ ēdiena uzņemšana neietekmē tiotropija uzsūkšanos. Lietojot iekšķīgi tiotropija bromīdu šķīduma formā, absolūtā biopieejamība bija 2-3%.

Izplatīšana

Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 72%. V d - 32 l / kg.

Līdzsvara stāvoklī C max asins plazmā pacientiem ar HOPS ir 12,9 pg / ml un strauji samazinās. Tas norāda uz zāļu sadalījumu vairākos nodalījumos. Līdzsvara stāvoklī tiotropija C min asins plazmā ir 1,71 pg / ml.

Neiekļūst BBB.

Vielmaiņa

Biotransformācijas pakāpe ir nenozīmīga. To apstiprina fakts, ka pēc intravenozas zāļu ievadīšanas jauniem veseliem brīvprātīgajiem 74% nemainītās vielas ir atrodami urīnā.

Tiotropija bromīds fermentu veidā nesadalās ar spirtu-N-metilskopīnu un ditienilglikolskābi, kas nesaistās ar muskarīna receptoriem.

Pētījumi ir parādījuši, ka zāles (<20% от дозы после в/в введения) метаболизируется при участии изоферментов цитохрома P450, путем окисления и последующей конъюгации с глутатионом с образованием различных метаболитов. Нарушение метаболизма может иметь место при использовании ингибиторов CYP2D6 и CYP3А4 (хинидина, и гестодена). Таким образом, изоферменты CYP2D6 и CYP3А4 включаются в метаболизм препарата.

Izstāšanās

T 1/2 tiotropija pēc ieelpošanas svārstās no 27 līdz 45 stundām.Kopējais klīrenss intravenozai ievadīšanai veseliem brīvprātīgajiem ir 880 ml / min. Tiotropijs pēc intravenozas ievadīšanas caur nierēm galvenokārt izdalās nemainīts (74%). Pēc sausa pulvera ieelpošanas līdzsvara stāvoklī nieres izdalās 7% dienā no devas, atlikusī neuzsūcamā daļa izdalās caur zarnām. Tiotropija nieru klīrenss pārsniedz kreatinīna klīrensu, kas norāda uz zāļu tubulāru sekrēciju. Pēc ilgstošas \u200b\u200bzāļu lietošanas reizi dienā pacientiem ar HOPS farmakokinētiskais līdzsvars tiek sasniegts 7. dienā, savukārt turpmāka kumulācija netiek novērota.

Farmakokinētika īpašās pacientu grupās

Gados vecākiem pacientiem samazinās tiotropija nieru klīrenss (365 ml / min pacientiem ar HOPS līdz 65 gadu vecumam, līdz 271 ml / min pacientiem ar HOPS vecākiem par 65 gadiem). Šīs izmaiņas neizraisīja atbilstošu AUC vērtību 0-6 vai C max pieaugumu.

Pacientiem ar HOPS un viegliem nieru darbības traucējumiem (CC 50-80 ml / min) tiotropija 1 reizes dienā ieelpošana līdzsvara stāvoklī izraisīja AUC 0-6 pieaugumu par 1,8-30%. C max vērtība saglabājās tāda pati kā pacientiem ar normālu nieru darbību (CC\u003e 80 ml / min). Pacientiem ar HOPS un vidēji smagiem vai smagiem nieru darbības traucējumiem (CC< 50 мл/мин) в/в введение тиотропия приводило к двукратному увеличению концентрации препарата в плазме (значение AUC 0-4 ч увеличивалось на 82% а значение C max увеличивалось на 52%) по сравнению с пациентами с ХОБЛ и нормальной функцией почек. Аналогичное повышение концентрации тиотропия в плазме отмечалось и после ингаляции сухого порошка.

Tiek pieņemts, ka tas būtiski neietekmēs tiotropija bromīda farmakokinētiku, jo zāles galvenokārt izdalās ar urīnu, un farmakoloģiski aktīvo metabolītu veidošanās nav saistīta ar enzīmu līdzdalību.

Indikācijas

• kā uzturošā terapija pacientiem ar HOPS, ieskaitot hronisku bronhītu un emfizēmu (uzturoša terapija ilgstošas \u200b\u200baizdusas gadījumā un saasinājumu novēršanai).

Kontrindikācijas

• I grūtniecības trimestris;
• bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam;
• paaugstināta jutība pret tā atvasinājumiem (ieskaitot ipratropiju un oksitropiju);
• paaugstināta jutība pret zāļu sastāvdaļām.

Uzmanīgi zāles jālieto slēgta leņķa glaukomas, prostatas hiperplāzijas, urīnpūšļa kakla obstrukcijas gadījumā.

Devas

Piešķiriet 1 vāciņu dienā vienlaikus inhalāciju veidā, izmantojot HandiHaler inhalatoru.

Zāles nedrīkst norīt. Spiriv nedrīkst lietot vairāk kā 1 reizi dienā. Spiriva kapsulas drīkst lietot tikai kopā ar HandiHaler inhalatoru.

Gados vecāki pacienti zāles jālieto ieteicamajās devās.

Kad traucēta nieru darbība pacienti var lietot zāles Spiriva ieteicamajās devās. Tomēr ir nepieciešama rūpīga uzraudzība. pacienti ar vidēji smagu vai smagu saņemot zāles Spiriva (tāpat kā citu zāļu gadījumā, kuras izdalās galvenokārt caur nierēm).

Pacienti ar aknu darbības traucējumiem var lietot zāles ieteicamajās devās.

Kā lietot inhalatoru HandiHaler

Inhalators HandiHaler ir īpaši paredzēts lietošanai kopā ar Spiriva un nav paredzēts lietošanai kopā ar citiem medikamentiem. Pacients var lietot HandiHaler vienu gadu.

Inhalatorā ietilpst: putekļu vāciņš, iemutnis, pamatne, pīrsings, centrālā kamera.

Inhalatora HandiHaler lietošana:

1. Atveriet putekļu vāciņu, pilnībā nospiežot caurduršanas pogu un pēc tam atbrīvojot to.

2. Pilnībā atveriet putekļu vāciņu, paceļot to uz augšu; tad atveriet iemuti, paceļot to uz augšu.

3. Tieši pirms lietošanas izņemiet Spiriva kapsulu no blistera un ievietojiet to centrālajā kamerā (nav svarīgi, kura kapsulas puse ir ievietota kamerā).

4. Cieši aizveriet iemutni, līdz tas noklikšķina, atstājiet atvērtu putekļu necaurlaidīgo vāciņu.

5. Turot HandiHaler ar iemuti uz augšu, vienu reizi pilnībā nospiediet pīrsinga pogu un pēc tam atlaidiet; tādējādi tiek izveidota atvere, caur kuru zāles izdalās no kapsulas inhalācijas laikā.

6. Pilnīgi izelpojiet; nekad neizelpojiet iemutni.

7. Paņemiet HandiHaler mutē un cieši aizveriet lūpas ap iemutni; turot galvu taisni, ieelpojiet lēni un dziļi, bet tajā pašā laikā ar pietiekamu spēku, lai dzirdētu vai sajustu kapsulas vibrāciju; ieelpojiet, līdz plaušas ir pilnas; pēc tam pēc iespējas ilgāk aizturiet elpu un noņemiet HandiHaler no mutes; turpiniet mierīgi elpot; atkārtojiet 6. un 7. procedūru, lai pilnībā iztukšotu kapsulu.

HandiHaler inhalatora tīrīšana

HandiHaler jātīra reizi mēnesī. Lai to izdarītu, atveriet iemutni un putekļu vāciņu, pēc tam atveriet ierīces pamatni, paceļot pīrsinga pogu. Rūpīgi izskalojiet inhalatoru siltā ūdenī, līdz pulveris ir pilnībā izvadīts. HandiHaler ir jānoslauka ar papīra dvieli un ar atvērtu iemuti, pamatni un putekļu vāciņu, 24 stundas nožūstot gaisā. Pēc šādas tīrīšanas instruments ir gatavs turpmākai lietošanai. Ja nepieciešams, iemuti ārpusi var notīrīt ar mitru, bet ne mitru drānu.

Blistera atvēršana

Atdaliet blistera sloksni pa perforēto līniju. Tieši pirms lietošanas atveriet blistera sloksni tā, lai viena kapsula būtu pilnībā redzama. Kapsula satur nelielu daudzumu pulvera, un tāpēc tā nav pilnībā piepildīta.

Ja kapsula nejauši tika atvērta un pakļauta gaisam, to nevajadzētu lietot. Ne ierīci, ne blisteri nedrīkst pakļaut augstai temperatūrai vai saules gaismai.

Blakus efekti

No metabolisma puses:dehidratācija *.

No gremošanas sistēmas:bieži (≥1% un<10%) – сухость во рту обычно легкой степени выраженности; нечасто (≥0.1% и <1%) , запор, гастроэзофагеальный рефлюкс; редко (≥0.01% и <0.1%) – кандидоз ротоглотки, гингивит, глоссит; кишечная непроходимость, включая паралитический илеус, дисфагия.

No elpošanas sistēmas:reti (≥0,1% un<1%) - дисфония, кашель, фарингиты; редко (≥0.01% и <0.1%) – пародоксальный бронхоспазм, ларингиты, синуситы, носовое кровотечение.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses:reti (≥0,1% un<1%) - мерцательная аритмия; редко (≥0.01% и <0.1%) – тахикардия (включая суправентрикулярную тахикардию), ощущение сердцебиения.

No urīnceļu sistēmas:reti (≥0,1% un<1%) - затрудненное мочеиспускание и задержка мочеиспускания (у мужчин с предрасполагающими факторами), дизурия; редко (≥0.01% и <0.1%) - инфекции мочевыводящих путей.

Alerģiskas reakcijas:reti (≥0,1% un<1%) - сыпь; редко (≥0.01% и <0.1%) - крапивница, зуд, реакции повышенной чувствительности, включая реакции немедленного типа, ангионевротический отек*.

No ādas sāniem:ādas infekcijas un ādas čūlas, sausa āda *.

No balsta un kustību aparāta:locītavu pietūkums *.

No nervu sistēmas:reti (≥0,1% un<1%) - головокружение; редко - (≥0.01% и <0.1%) - бессонница.

No redzes orgāna puses:reti (≥0,1% un<1%) - нечеткое зрение; редко - (≥0.01% и <0.1%) - повышение внутриглазного давления, глаукома.

* kombinētajā klīnisko pētījumu datubāzē šīs blakusparādības netika identificētas; plaši lietojot zāles, tika konstatēti tikai daži ziņojumi par šīm nevēlamajām reakcijām, tomēr saikne ar zāļu Spiriva m-antiholīnerģisko iedarbību nav pierādīta; šo reto notikumu biežumu ir grūti novērtēt.

Pārdozēšana

Simptomi: lietojot lielas devas, iespējamas antiholīnerģiskas iedarbības izpausmes - sausa mute, izmitināšanas traucējumi, palielināta sirdsdarbība.

Pēc vienas devas līdz 282 μg ieelpošanas veseliem brīvprātīgajiem netika novērota sistēmiska antiholīnerģiska iedarbība. Pēc atkārtotas vienas dienas devas - 141 μg - ievadīšanas veseliem brīvprātīgajiem tika novērots divpusējs konjunktivīts kombinācijā ar sausu muti, kas izzuda, turpinot ārstēšanu. Pētījumā, kurā pārbaudīja tiotropija iedarbību atkārtotas lietošanas gadījumā pacientiem ar HOPS, kuri ilgāk par 4 nedēļām saņēma maksimāli 36 mcg zāļu, sausā mute bija vienīgā blakusparādība.

Akūta intoksikācija, kas saistīta ar nejaušu kapsulu uzņemšanu iekšpusē, ir maz ticama zāļu zemās biopieejamības dēļ.

Zāļu mijiedarbība

Ir iespējams izrakstīt Spiriva kombinācijā ar citām zālēm, ko parasti lieto HOPS ārstēšanai: simpatomimētiskiem līdzekļiem, metilksantīna atvasinājumiem, iekšķīgi lietojamām un inhalējamām GCS. Kombinēta lietošana ar ilgstošas \u200b\u200bdarbības beta 2 -agonistiem, inhalējamo GCS un to kombinācijām neietekmē tiotropija iedarbību.

Ierobežota informācija par kopīgu lietošanu kopā ar antiholīnerģiskiem līdzekļiem tika iegūta divos klīniskajos pētījumos: vienreizēja 1 ipratropija bromīda devas lietošana uz Spiriva nepārtrauktas lietošanas fona pacientiem ar HOPS (64 cilvēki) un veseliem brīvprātīgajiem (20 cilvēki) neizraisīja nevēlamu reakciju samazināšanos, vitāli parametri un EKG. Tomēr antiholīnerģisko līdzekļu un Spiriva nepārtraukta kombinēta lietošana nav pētīta, tāpēc nav ieteicama.

Speciālas instrukcijas

Zāles Spiriva nav paredzēts, lai atvieglotu akūtus bronhu spazmas uzbrukumus.

Pēc Spiriva pulvera ieelpošanas var attīstīties tūlītējas paaugstinātas jutības reakcijas.

Spiriva (tāpat kā citu inhalējamo zāļu) ieelpošanas process var izraisīt bronhu spazmu.

Izrakstot Spiriva, pacienti ar nieru mazspēju (CC ≤50 ml / min) rūpīgi jānovēro.

Pacienti jāiepazīstina ar inhalatora lietošanas noteikumiem. Neļaujiet pulverim nokļūt acīs. Sāpes acīs vai diskomforts acīs, neskaidra redze, redzes oreols kopā ar acu apsārtumu, konjunktīvas sastrēgums un radzenes tūska var liecināt par akūtu slēgta leņķa glaukomas uzbrukumu. Ja attīstās kāda no šīm pazīmēm, pacientam nekavējoties jāapmeklē ārsts. Tikai tādu zāļu lietošana, kas izraisa miozi, šajā gadījumā nav efektīva ārstēšana.

Viena kapsula satur 5,5 mg laktozes monohidrāta.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un izmantot mehānismus

Pētījumi, lai pētītu zāļu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus, nav veikti. Reibonis un neskaidra redze, lietojot zāles, var negatīvi ietekmēt iepriekš minēto spēju.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

Ir maz datu par tiotropija lietošanu grūtniecības laikā. Pētījumos ar dzīvniekiem nav iegūta norāde par tiešu vai netiešu nelabvēlīgu ietekmi uz grūtniecību, embrija / augļa attīstību, darbu vai pēcdzemdību attīstību.

Piesardzības nolūkos ir ieteicams atturēties no Spiriva lietošanas grūtniecības laikā.

Klīniskie dati par tiotropija lietošanu sievietēm, kuras baro bērnu ar krūti, nav pieejami. Preklīniskajos pētījumos ir iegūti dati, ka neliels daudzums tiotropija izdalās mātes pienā.

Spiriva nedrīkst lietot grūtnieces vai sievietes, kas baro bērnu ar krūti, ja vien paredzamais ieguvums neatsver iespējamo risku auglim vai bērnam.

Lietošana gados vecākiem cilvēkiem

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Zāles ir pieejamas pēc receptes.

Uzglabāšanas apstākļi un periodi

Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C; nesasaldēt. Derīguma termiņš ir 2 gadi.

Pēc atvēršanas blisteris jāizlieto 9 dienu laikā.

Norādījumi zāļu medicīniskai lietošanai

SPIRIVA®

Tirdzniecības nosaukums

SPIRIVA®

Starptautiskais nepatentētais nosaukums

Tiotropija bromīds

Devas forma

Kapsulas ar pulveri inhalācijām 18 mikrogrami, kas iekļautas HandiHaler komplektā

Viena kapsula satur

aktīvā viela - tiotropijs 18 mcg

(vienāds ar 22,5 μg tiotropija bromīda monohidrāta),

palīgviela - laktozes monohidrāts (satur piena olbaltumvielas).

Apraksts

Cietas želatīna kapsulas, 3. izmērs, gaiši zaļgani zilas, necaurspīdīgas, ar uzdruku ar uzņēmuma simbolu un TI 01 ar melnu tinti.

Kapsulu saturs ir balts pulveris.

Farmakoterapeitiskā grupa

Citas inhalējamās zāles obstruktīvas elpceļu slimības ārstēšanai. Holinoblokatori.

ATĶ kods RO3BB04

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakokinētika

Tiotropijs ir kvartāra amonija savienojums, vidēji šķīst ūdenī.

Iesūkšana. Ieelpojot, tiotropija absolūtā biopieejamība ir 19,5%, kas norāda, ka zāļu daļa, kas nonāk plaušās, ir ļoti biopieejama. Pamatojoties uz savienojuma ķīmisko struktūru, tiotropijs slikti uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Tā paša iemesla dēļ ēdiena uzņemšana neietekmē tiotropija uzsūkšanos. Maksimālā tiotropija koncentrācija asins plazmā pēc ieelpošanas tiek sasniegta pēc 5 minūtēm.

Izplatīšana. 72% no uzņemtās zāļu devas saistās ar plazmas olbaltumvielām, un izplatīšanās tilpums ir 32 l / kg. Dinamiskās līdzsvara stadijā maksimālā tiotropija koncentrācija asins plazmā pacientiem ar hronisku obstruktīvu plaušu slimību (HOPS) ir 17–19 pg / ml 5 minūtes pēc pulvera ieelpošanas 18 μg devā un strauji samazinās. Līdzsvara stadijā koncentrācija plazmā bija 3-4 pg / ml. Tiotropijs neiekļūst asins-smadzeņu barjerā.

Biotransformācija. Biotransformācijas pakāpe ir nenozīmīga.Tiotropijs tiek fermentēts ne enzīmiski, un tas šķeļ spirtu saturošu N-metilskopīnu un iditienilglikolskābi, kas nesaistās ar muskarīna receptoriem.

Zāles tiek metabolizētas ar citohromu P450, šis process ir atkarīgs no oksidēšanās un turpmākās konjugācijas ar glutationu, veidojot dažādus metabolītus. Metabolisma traucējumi var rasties, lietojot CYP 450 2D6 un 3A4 inhibitorus (hinidīnu, ketokonazolu un estodēnu). Tādējādi CYP450 2D6 un 3A4 ir iesaistīti zāļu metabolismā.Tiotropijs pat superterapeitiskās koncentrācijās cilvēka aknu mikrosomās neinhibē citohromu P450, 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 vai 3A.

Izdalīšanās. Tiotropija terminālais pusperiods pēc ieelpošanas ir 5-6 dienas. Pēc sausa pulvera ieelpošanas izdalīšanās caur nierēm ir 14% no devas, atlikusī neuzsūktā daļa izdalās caur zarnām. Tiotropija nieru klīrenss pārsniedz kreatinīna klīrensu, kas norāda uz zāļu cauruļveida sekrēciju. Pēc ilgstošas \u200b\u200bzāļu lietošanas reizi dienā pacientiem ar HOPS farmakokinētiskais līdzsvars tiek sasniegts pēc 2-3 nedēļām, savukārt uzkrāšanās nākotnē netiek novērota.

Gados vecāki pacienti

Pēc ieelpošanas tiotropija izdalīšanās caur nierēm samazinās no 14% (veseliem) līdz 7% (pacientiem ar HOPS), tomēr vecāka gadagājuma pacientiem ar HOPS koncentrācija plazmā būtiski nemainās, ņemot vērā mainīgumu starp indivīdiem un individuāli (AUC0-4 palielināšanās pēc sausa pulvera ieelpošanas) par 43%. ...

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem

Tāpat kā citu zāļu gadījumā, kuras galvenokārt izdalās caur nierēm, nieru funkcijas samazināšanās izraisīja zāļu koncentrācijas palielināšanos asins plazmā un nieru klīrensa samazināšanos pēc ieelpošanas. Ar nelielu nieru funkcijas samazināšanos (kreatinīna klīrenss 50-80 ml / min), ko bieži novēro gados vecākiem pacientiem, tiotropija koncentrācijas palielināšanās asins plazmā ir nenozīmīga. Pacientiem ar HOPS ar mērenu vai smagu nieru funkcijas pasliktināšanos (kreatinīna klīrenss< 50 мл/мин) послевнутривенного введения тиотропия наблюдалось двойное увеличение егоконцентрации в плазме крови (82 % повышение AUC0-4), по сравнению сконцентрациями в плазме крови, определяемыми после ингаляционного введениясухого порошка.

Pacienti ar traucētu aknu darbību

Tiek pieņemts, ka aknu mazspēja būtiski neietekmēs tiotropija farmakokinētiku, jo tiotropijs galvenokārt izdalās ar urīnu un farmakoloģiski neaktīvu metabolītu veidošanās nav saistīta ar fermentu procesu.

Farmakodinamika

SPIRIVA ir ilgstošas \u200b\u200bdarbības antimuskarīna zāles, kuras klīniskajā praksē bieži dēvē par antiholīnerģiskiem līdzekļiem. Tam ir tāda pati afinitāte pret dažādiem muskarīna receptoru apakštipiem no M1 līdz M5. M3 receptoru nomākšana elpceļos atvieglo gludos muskuļus. Bronhodilatējošā iedarbība ir atkarīga no devas un ilgst vismaz 24 stundas. Ilgais darbības ilgums, iespējams, ir saistīts ar ļoti lēnu disociāciju no M3 receptoriem, salīdzinot ar ipratropiju. Ievadot ieelpojot, tiotropijam kā N-kvartāra antiholīnerģiskajam līdzeklim ir lokāls selektīvs efekts, turpretim terapeitiskās devās tas neizraisa sistēmiskas antiholīnerģiskas blakusparādības. Disociācija no M2 receptoriem notiek ātrāk nekā no M3. Augsta afinitāte pret receptoriem un lēna disociācija pacientiem ar hronisku obstruktīvu plaušu slimību izraisa izteiktu un ilgstošu bronhodilatatoru efektu.

Bronhodilatācija pēc tiotropija ieelpošanas ir lokāla, nevis sistēmiska iedarbība.

SPIRIVA ievērojami palielina plaušu funkciju (piespiedu izelpas tilpums 1 sekundē (FEV1), plaušu vitālā kapacitāte (VC) 30 minūtes pēc vienas devas 24 stundas. Farmakodinamiskā līdzsvars tika sasniegts pirmās nedēļas laikā, un 3. dienā tika novērots izteikts bronhodilatējošs efekts. SPIRIVA ievērojami palielina rītu un vakara maksimālais izelpas plūsmas ātrums, ko mēra pacienti.Gada garumā novērtētā SPIRIVA bronhodilatējošā iedarbība neatklāj tolerances izpausmes.

SPIRIVA ievērojami samazina HOPS paasinājumu skaitu un palielina periodu līdz pirmajam paasinājumam, salīdzinot ar placebo.

SPIRIVA ievērojami uzlabo dzīves kvalitāti. Šis uzlabojums tiek novērots visā ārstēšanas periodā.

Ir pierādīts, ka SPIRIVA ievērojami samazina hospitalizāciju skaitu, kas saistītas ar HOPS saasināšanos, un palielina laiku pirms pirmās hospitalizācijas.

Lietošanas indikācijas

hOPS ārstēšana un profilakse, ieskaitot hronisku bronhītu un plaušu emfizēmu, ko papildina elpas trūkums

Lietošanas metode un devas

Ieelpošana

Lietojot SPIRIVA inhalācijas veidā ar HandiHaler inhalatoru, ieteicams lietot vienu kapsulu dienā vienlaikus.

Nenorijiet kapsulas kopā ar zālēm!

Gados vecākiem pacientiem SPIRIVA jālieto ieteicamās devās.

Pacienti ar nieru darbības traucējumiem var lietot SPIRIVU ieteicamajās devās. Tomēr ir rūpīgi jāuzrauga pacienti ar vidēji smagu vai smagu nieru mazspēju, kuri saņem SPIRIVA (tāpat kā citu zāļu gadījumā, kuras galvenokārt izdalās caur nierēm).

Pacienti ar aknu darbības traucējumiem var lietot SPIRIVU ieteiktās devās.

Nav datu par SPIRIVA lietošanu jaundzimušajiem un bērniem, zāļu lietošana šajā vecuma grupā nav ieteicama.

Norādījumi par zāļu SPIRIVA lietošanu

Lūdzu, izlasiet šīs instrukcijas un uzmanīgi sekojiet tām.

Blistera atvēršana

Noplēsiet blistera sloksni pa perforēto līniju.

Tieši pirms lietošanas atveriet blistera sloksni tā, lai pilnībā redzama būtu tikai viena kapsula. Gadījumā, ja otrā kapsula tika nejauši atvērta (pakļauta gaisam), to nevajadzētu lietot.

Izņemiet kapsulu.

Kapsulas nedrīkst būt pakļautas augstai temperatūrai ne ierīcē, ne blisterī. saules gaismas darbība utt.

Kapsula satur nelielu daudzumu pulvera - tāpēc kapsula nav pilnībā piepildīta.

Norādījumi par ierīces HandiHaler lietošanu

HandiHaler ir īpaši izstrādāts SPIRIVA. To nedrīkst lietot citu zāļu lietošanai. HandiHaler var izmantot vienu gadu.

HandiHaler ierīce ietver:

1. putekļu pārsegs

2. iemutis

3. pamats

4. pogas punkcija

5. centrālā kamera

Ierīces HandiHaler izmantošana

Atveriet putekļu vāciņu, pilnībā nospiežot caurduršanas pogu un pēc tam atlaižot.

Pilnībā atveriet putekļu vāciņu, paceļot to uz augšu.

Pēc tam atveriet iemuti, paceļot to uz augšu.

Izņemiet SPIRIVA kapsulu no blistera (tieši pirms lietošanas) un ievietojiet to centrālajā kamerā, kā parādīts attēlā. Nav svarīgi, kura kapsulas puse ir ievietota kamerā.

Cieši aizveriet iemutni, līdz tas noklikšķina; atstājiet atvērtu putekļu vāciņu.

Turot HandiHaler ar iemuti uz augšu, nospiediet pīrsinga pogu tikai vienu reizi un pēc tam atlaidiet.

Tādējādi tiek izveidota atvere, caur kuru zāles izdalās no kapsulas inhalācijas laikā.

Izelpojiet pilnībā.

Brīdinājums: nekad neizelpojiet iemutni.

Paņemiet HandiHaler mutē un cieši piespiediet lūpas ap iemutni. Turot galvu taisni, lēni un dziļi ieelpojiet, bet tajā pašā laikā ar pietiekamu spēku, lai dzirdētu vai sajustu kapsulas vibrāciju. Elpojiet, līdz plaušas ir pilnas; tad aizturiet elpu, līdz jūtat diskomfortu, vienlaikus noņemot HandiHaler no mutes. Turpiniet mierīgi elpot. Atkārtojiet 6. un 7. procedūru, lai pilnībā iztukšotu kapsulu

Atkal atveriet iemuti. Izņemiet un izmetiet izlietoto kapsulu. Lai uzglabātu HandiHaler, aizveriet iemutni un putekļu vāciņu.

Tīriet HandiHaler inhalatoru reizi mēnesī.

Atveriet iemutni un putekļu vāciņu. Pēc tam atveriet ierīces pamatni, paceļot pīrsinga pogu. Rūpīgi izskalojiet inhalatoru ar siltu ūdeni, līdz pulveris ir pilnībā izvadīts. Noslaukiet HandiHaler ar papīra dvieli un nosusiniet gaisā ar atvērtu iemuti, pamatni un putekļu vāciņu 24 stundas. Pēc ierīces tīrīšanas saskaņā ar instrukcijām tā būs gatava nākamajai lietošanai. Ja nepieciešams, iemuti ārējo virsmu var notīrīt ar mitru, bet ne mitru drānu.

Blakus efekti

sausa mute (parasti viegla), aizcietējums

dehidratācija

orofaringeāla kandidoze

gastroezofageālais reflukss

disfonija, bronhu spazmas, klepus, deguna asiņošana

sirdsklauves, tahikardija

urinēšanas grūtības un urīna aizture (vīriešiem ar predisponējošiem faktoriem), urīnceļu infekcijas, dizūrija

izsitumi, nātrene, nieze, sausa āda, paaugstināta jutība (ieskaitot tūlītējas reakcijas)

reibonis, bezmiegs

neskaidra redze, paaugstināts acs iekšējais spiediens

locītavu iekaisums

Atsevišķos gadījumos

zarnu aizsprostojums, ieskaitot paralītisko ileusu, disfāgija

stomatīts, gingivīts, mēles iekaisums

laringīts, faringīts, sinusīts

supraventrikulāra tahikardija, priekškambaru mirdzēšana

angioneirotiskā tūska

infekcijas un ādas čūlas

glaukoma

Lielāko daļu iepriekš minēto nevēlamo blakusparādību var saistīt ar ALIUM antiholīnerģisko iedarbību.

Kontrindikācijas

paaugstināta jutība pret atropīnu vai tā atvasinājumiem (piemēram, ipratropiju vai oksitropiju) vai citām zāļu sastāvdaļām (skatīt sadaļu "Sastāvs")

1. grūtniecības trimestris

bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam

Zāļu mijiedarbība

SPIRIVA nav ieteicams lietot kopā ar citiem antiholīnerģiskiem līdzekļiem.

Tiotropiju ir iespējams lietot kombinācijā ar citām zālēm, ko parasti lieto HOPS ārstēšanai: simpatomimētiskiem līdzekļiem, metilksantīniem, iekšķīgi lietojamiem un inhalējamiem glikokortikosteroīdiem.

Speciālas instrukcijas

SPIRIVA - kā bronhodilatatoru, ko lieto uzturošai ārstēšanai vienu reizi dienā, nedrīkst lietot kā sākotnēju terapiju akūtu bronhu spazmas uzbrukumu gadījumā, t.i. steidzamos gadījumos.

Pēc SPIRIVA pulvera ieelpošanas var attīstīties tūlītējas paaugstinātas jutības reakcijas.

Zāļu ieelpošana var izraisīt bronhu spazmu.

SPIRIVA lietošanas laikā rūpīgi jānovēro pacienti ar mērenu vai smagu nieru mazspēju (kreatinīna klīrenss ≤ 50 ml / min), kā tas ir nepieciešams citos gadījumos, kad tiek nozīmētas zāles, kuras izdalās galvenokārt caur nierēm.

Pacientiem jāpārzina SPIRIVA kapsulu lietošanas noteikumi. Neļaujiet pulverim nokļūt acīs. Sāpes acīs vai diskomforts acīs, neskaidra redze, halos, kas saistīti ar acu apsārtumu, konjunktīvas sastrēgums un radzenes tūska, var liecināt par akūtu slēgta leņķa glaukomas uzbrukumu. Ja rodas kāda šo simptomu kombinācija, jums nekavējoties jākonsultējas ar speciālistu. Zāļu lietošana, kas izraisa miozi, šajā gadījumā nav efektīva ārstēšana.

SPIRIVA nedrīkst lietot biežāk kā vienu reizi dienā.

SPIRIVA kapsulas drīkst lietot tikai ar HandiHaler ierīci!

Uzmanīgi

Slēgta leņķa glaukoma, prostatas hiperplāzija, urīnpūšļa kakla obstrukcija.

Grūtniecība un zīdīšanas periods

SPIRIVA grūtniecēm (II un III grūtniecības trimestrī) un sievietēm zīdīšanas laikā jālieto tikai tad, ja paredzamais ieguvums atsver iespējamo risku auglim vai jaundzimušajam.

Zāļu ietekmes pazīmes uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai citus potenciāli bīstamus mehānismus

Nav pētījumu, kas pārbaudītu šo efektu.Ņemot vērā reiboņus un neskaidru redzi, lietojot zāles, jāievēro piesardzība.

Pārdozēšana

Simptomi - lietojot lielas devas, ir iespējamas antiholīnerģiskas iedarbības izpausmes: sausa mute, izmitināšanas traucējumi, palielināta sirdsdarbība.

Ārstēšana ir simptomātiska.

Tomēr sistēmiskas antiholīnerģiskas blakusparādības netika konstatētas pēc vienas inhalācijas devas līdz 282 μg tiotropija.

Pēc atkārtotas vienas dienas devas 141 μg ievadīšanas tika novērots divpusējs konjunktivīts kombinācijā ar sausu muti, kas izzuda, turpinot ārstēšanu. Pacientiem ar HOPS, kuri ilgāk par 4 nedēļām saņēma ne vairāk kā 36 mkg zāļu, sausā mute bija vienīgā blakusparādība.

Akūta intoksikācija, kas saistīta ar nejaušu kapsulu uzņemšanu iekšpusē, ir maz ticama zāļu zemās biopieejamības dēļ.

Rezultāts: pozitīvas atsauksmes

Zina un dara savu darbu

Ieguvumi: Droša, efektīva, nerada atkarību.

Trūkumi: cena

Zāles ir ļoti nepieciešamas un efektīvas. Pirms diviem gadiem es paklupu, neveiksmīgi krita un attīstījās pneimotoraks. Kopš tā laika man sāka rasties problēmas ar plaušām. Dabiski, ka gadu gaitā esmu izmēģinājis daudzus inhalatorus. Jā, daži no viņiem man palīdzēja, īslaicīgi patiesi, bet citi deva blakusparādības, īpaši sirdij. Ārsts izrakstīja Spiriva salīdzinoši nesen. Šīs ir zāles kapsulu formā, kuru iekšpusē ir pulveris inhalācijām. Iekļauts arī pats inhalators. Es katru rītu lietoju Spiriva. Pateicoties šīm zālēm, man ir vieglāk elpot, nav elpas trūkuma uzbrukumu.

Rezultāts: neitrāla atgriezeniskā saite

Nav slikta narkotika, bet dārga.

Priekšrocības: ērta, ātras darbības

Trūkumi: cena

Man tika iecelta Spiriva. Man ir astma un bieži nosmakstu. Ja godīgi, viņam tas ir nedaudz dārgi. Viņš man palīdzēja, kļuva vieglāk elpot, un klepus pazuda, bet ir lētākas zāles ar tādām pašām darbībām. Pirms tam es nopirku citus lētākus, bet acīmredzot ķermenis pierada, un nekas nepalīdzēja. Inhalators ir ļoti ērts. Bet pēc tā lietošanas man pastāvīgi ir sausa mute. Galu galā viņa pameta viņu. Zāles nav sliktas, ja ir nauda. Ne visi to var atļauties. Tas labi palīdz hroniska bronhīta gadījumā, bet, ja ir astma, tad labāk lietot citas zāles.

Rezultāts: negatīvas atsauksmes

Rezultāts: neitrāla atgriezeniskā saite

Ar bronhītu īsti nepalīdzēja

Ieguvumi: Pēc ieelpošanas kļūst vieglāk elpot

Trūkumi: nav ērti lietot, sausa mute

Man bija saaukstēšanās, kas pārvērtās par bronhītu. Ārsts izrakstīja Spiriva inhalāciju. Drīzāk viņš man iedeva šo ierīci, kā vēlāk izrādījās, to iegūt aptiekā ir problemātiski, un tā ir dārga. Es veicu procedūru vienu reizi dienā un kā tāds nejutu efektu, lai paātrinātu atveseļošanos. Slimība pārgāja nedēļas laikā, vai arī bija laiks uzlaboties, vai arī citas zāles palīdzēja, varbūt viss kompleksā darbojās, bet tomēr es gribētu ātrāku efektu. No blakusparādībām bija sausa mute, ļoti izslāpusi. Norādījumos es izlasīju, ka zāles palīdz astmas gadījumā, iespējams, šo slimību efektīvāk izārstē ar šīm zālēm.

Rezultāts: pozitīvas atsauksmes

Īslaicīgs līdzeklis pret elpas trūkumu

Ieguvumi: efektivitāte, bez blakusparādībām

Trūkumi: dārgas, kasetnes netiek pārdotas atsevišķi

Dīvains stāsts ar šīm zālēm mūsu aptiekās. Viņi to man piešķīra slimnīcā, lai palīdzētu man cīnīties ar elpas trūkumu. Tas strādāja patiešām labi, un es to paņēmu līdzi visur. Bet kādu dienu (diezgan drīz) kārtridži beidzās. Un, kad es devos uz aptieku nopirkt jaunus, izrādījās, ka jaunus atsevišķi nepārdod. Jums ir jāpērk viss komplekts ar inhalatoru. Kas būs dārgs. Un kāpēc man vajag tik daudz inhalatoru, neatdodiet tos draugiem. Acīmredzot man būs jālūdz, lai man piedāvā citu līdzekli, es neesmu gatavs tik regulāri tērēt līdzekļus elpas trūkuma ārstēšanai. Pilns komplekts maksā 2500 rubļu, lai jūs saprastu, kāpēc es nevēlos to darīt.

Šajā rakstā varat izlasīt instrukcijas par zāļu lietošanu Spiriva... Tiek sniegtas atsauksmes par vietņu apmeklētājiem - šo zāļu patērētājiem, kā arī speciālistu ārstu viedokļi par Spiriva lietošanu viņu praksē. Liels lūgums ir aktīvi pievienot savas atsauksmes par narkotikām: vai zāles palīdzēja vai nepalīdzēja atbrīvoties no slimības, kādas komplikācijas un blakusparādības tika novērotas, kuras, iespējams, ražotājs anotācijā nav deklarējis. Spiriva analogi pieejamo strukturālo analogu klātbūtnē. Lieto bronhiālās astmas, obstruktīva bronhīta ārstēšanai pieaugušajiem, bērniem, kā arī grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Spiriva - bronhodilatatora zāles.

Tiotropija bromīds (zāļu Spiriva aktīvā sastāvdaļa) ir ilgstošas \u200b\u200bdarbības m-antiholīnerģisks bloķētājs. Zālēm ir tāda pati afinitāte pret muskarīna receptoru M1-M5 apakštipiem. M3 receptoru nomākšana elpceļos rada gludu muskuļu relaksāciju. Bronhodilatējošais efekts ir atkarīgs no devas un ilgst vismaz 24 stundas.Nozīmīgais darbības ilgums, iespējams, ir saistīts ar ļoti lēnu zāļu disociāciju no M3 receptoriem; pusdisociācijas periods ir ievērojami ilgāks nekā ipratropija bromīda.

Ieelpojot, tiotropija bromīdam kā N-kvartāra amonija atvasinājumam ir lokāla selektīva iedarbība (uz bronhiem), savukārt terapeitiskās devās tas neizraisa sistēmiskas m-antiholīnerģiskas blakusparādības. Disociācija no M2 receptoriem notiek ātrāk nekā no M3 receptoriem, kas norāda uz M3 receptoru apakštipa selektivitātes pārsvaru pār M2 receptoriem. Augsta afinitāte pret receptoriem un lēna zāļu disociācija no savienojuma ar receptoriem izraisa izteiktu un ilgstošu bronhodilatatora efektu pacientiem ar hronisku obstruktīvu plaušu slimību (HOPS).

Bronhodilatācija pēc tiotropija bromīda ieelpošanas ir lokāla, nevis sistēmiska iedarbība.

Klīniskajos pētījumos ir pierādīts, ka 30 minūtes pēc vienas Spiriva devas 24 stundas ievērojami uzlabo plaušu darbību (FEV1 un FVC palielināšanās). Farmakodinamiskā līdzsvars tika sasniegts 1. nedēļā, un 3. dienā tika novērots izteikts bronhodilatējošs efekts. Spiriva ievērojami palielina pacienta mērīto rīta un vakara maksimālo izelpas plūsmas ātrumu. Spiriva bronhodilatējošā iedarbība, kas novērtēta visu gadu, neatklāja tolerances izpausmes.

Spiriva ievērojami samazina HOPS paasinājumu biežumu un palielina periodu līdz pirmās saasināšanās brīdim, salīdzinot ar placebo. Ievērojami uzlabo dzīves kvalitāti, kas tiek novērota visā ārstēšanas periodā. Spiriva ievērojami samazina hospitalizāciju skaitu, kas saistītas ar HOPS saasināšanos, un palielina laiku līdz pirmajai hospitalizācijai.

Atsevišķu klīnisko pētījumu retrospektīvā analīzē pacientiem ar sirds aritmiju tika novērots statistiski nenozīmīgs nāves gadījumu skaita pieaugums, salīdzinot ar placebo. Tomēr šie dati nav statistiski apstiprināti un var būt saistīti ar sirds slimībām.

Klīniskajos pētījumos pacientiem, kuri cieš no bronhiālās astmas un turpina izjust slimības simptomus, neskatoties uz uzturošo terapiju ar inhalējamo glikokortikosteroīdu (GCS), t.sk. kombinācijā ar ilgstošas \u200b\u200bdarbības beta2-adrenerģisko receptoru agonistu tika atklāts, ka zāļu Spiriva Respimat pievienošana uzturošajai terapijai ievērojami uzlaboja plaušu darbību, salīdzinot ar placebo, ievērojami samazināja bronhiālās astmas simptomu nopietnu saasinājumu un pasliktināšanās periodu skaitu un palielināja periodu līdz to pirmajam sākumam. , izraisīja ievērojamu dzīves kvalitātes uzlabošanos un pacientu skaita pieaugumu ar pozitīvu atbildes reakciju uz uzturošo terapiju.

Zāles bronhodilatējošā iedarbība saglabājās 1 lietošanas gadu, nebija atkarības pazīmju.

Sastāvs

Tiotropija bromīda monohidrāts + palīgvielas.

Farmakokinētika

Ievadot ieelpojot, tiotropija bromīda absolūtā biopieejamība ir 19,5%, kas norāda uz plašu zāļu frakcijas augstu biopieejamību. Tiotropija bromīds slikti uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Tā paša iemesla dēļ ēdiena uzņemšana neietekmē tiotropija uzsūkšanos. Ja tiotropija bromīdu iekšķīgi lietoja šķīduma formā, absolūtā biopieejamība bija 2-3%. Nepārspēj asins-smadzeņu barjeru (BBB). Biotransformācijas pakāpe ir nenozīmīga. Tiotropija bromīds fermentu veidā nesadalās ar spirta N-metilskopīnu un ditienilglikolskābi, kas nesaistās ar muskarīna receptoriem. Metabolisma traucējumi ir iespējami, lietojot izoenzīmu CYP2D6 un 3A4 inhibitorus (hinidīns, ketokonazols, gestodēns). Tādējādi izoenzīmi CYP2D6 un 3A4 ir iesaistīti zāļu metabolismā. Tiotropija bromīds pat superterapeitiskās koncentrācijās cilvēka aknu mikrosomās neinhibē citohroma P450 izoenzīmus 1A1, 1A2, 2B6, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 vai 3A4. Tiotropija bromīds pēc intravenozas ievadīšanas galvenokārt ar urīnu tiek izvadīts nemainīts - 74%. Pēc pulvera ieelpošanas nieru izdalīšanās ir 14%, pārējais, kas nav absorbēts zarnās, izdalās ar izkārnījumiem. Pēc ilgstošas \u200b\u200bzāļu lietošanas reizi dienā pacientiem ar HOPS farmakokinētikas parametru līdzsvara stāvoklis tiek sasniegts 2-3 nedēļu laikā, savukārt turpmāka kumulācija nav novērojama.

Indikācijas

• hOPS, hroniska bronhīta, emfizēmas pacientu uzturēšanai, uzturošai terapijai ar pastāvīgu elpas trūkumu, lai uzlabotu HOPS pasliktinātu dzīves kvalitāti, samazinātu paasinājumu biežumu;
• papildu uzturošai terapijai pacientiem ar bronhiālo astmu ar ilgstošiem slimības simptomiem, vienlaikus lietojot inhalējamo GCS, lai mazinātu bronhiālās astmas simptomus, uzlabotu dzīves kvalitāti un samazinātu paasinājumu biežumu.

Izlaiduma veidlapas

Pulvera kapsulas inhalācijām 18 mcg.

Šķīdums inhalācijām ar inhalatoru Spiriva Respimat.

Lietošanas instrukcija un lietošanas metode

Pulvera kapsulas

Piešķiriet 1 kapsulu dienā vienlaikus inhalāciju veidā, izmantojot HandiHaler inhalatoru.

Zāles nedrīkst norīt. Spiriv nedrīkst lietot vairāk kā 1 reizi dienā. Spiriva kapsulas drīkst lietot tikai ar HandiHaler inhalatoru.

Nieru darbības traucējumu gadījumā pacienti var lietot Spiriva ieteiktās devās. Tomēr, ja Spiriva tiek nozīmēts kombinācijā ar citām zālēm, kuras izdalās galvenokārt ar nierēm, ir jāuzrauga pacientu stāvoklis. Pacienti ar vidēji smagu vai smagu nieru mazspēju (CC mazāk nekā 50 ml / min) ir rūpīgi jāuzrauga.

Pacienti ar aknu darbības traucējumiem zāles var lietot ieteicamajās devās.

Kā lietot inhalatoru HandiHaler

Inhalators HandiHaler ir īpaši paredzēts lietošanai kopā ar Spiriva un nav paredzēts lietošanai kopā ar citiem medikamentiem.

Inhalatorā ietilpst: putekļu vāciņš, iemutnis, pamatne, pīrsings, centrālā kamera.

Inhalatora HandiHaler lietošana

1. Atveriet putekļu vāciņu, pilnībā nospiežot caurduršanas pogu un pēc tam atlaižot.
2. Pilnībā atveriet putekļu vāciņu, paceļot to uz augšu; tad atveriet iemuti, paceļot to uz augšu.
3. Tieši pirms lietošanas izņemiet Spiriva kapsulu no blistera un ievietojiet to centrālajā kamerā (nav svarīgi, kura kapsulas puse ir ievietota kamerā).
4. Cieši aizveriet iemutni, līdz tas noklikšķina, atstājiet atvērtu putekļu necaurlaidīgo vāciņu.
5. Turot HandiHaler ar iemuti uz augšu, vienu reizi pilnībā nospiediet pīrsinga pogu un pēc tam atlaidiet; tādējādi tiek izveidota atvere, caur kuru zāles izdalās no kapsulas inhalācijas laikā.
6. Izelpojiet pilnībā; nekad neizelpojiet iemutni.
7. Paņemiet HandiHaler mutē un cieši aizveriet lūpas ap iemutni; turot galvu taisni, lēni un dziļi ieelpojiet, bet tajā pašā laikā ar pietiekamu spēku, lai dzirdētu kapsulas vibrāciju; ieelpojiet, līdz plaušas ir pilnas; pēc tam pēc iespējas ilgāk aizturiet elpu un noņemiet HandiHaler no mutes; turpiniet mierīgi elpot; atkārtojiet 6. un 7. procedūru, lai pilnībā iztukšotu kapsulu.
8. Pēc tam vēlreiz jāatver iemutnis, jāizkāpj un jāizmet lietotā kapsula. Aizveriet iemuti un putekļu vāciņu.

HandiHaler inhalatora tīrīšana

HandiHaler jātīra reizi mēnesī. Lai to izdarītu, atveriet iemutni un putekļu vāciņu, pēc tam atveriet ierīces pamatni, paceļot pīrsinga pogu. Rūpīgi izskalojiet inhalatoru siltā ūdenī, līdz pulveris ir pilnībā izvadīts. HandiHaler ir jānoslauka ar papīra dvieli un ar atvērtu iemuti, pamatni un putekļu vāciņu, 24 stundas nožūstot gaisā. Pēc šādas tīrīšanas instruments ir gatavs turpmākai lietošanai. Ja nepieciešams, iemuti ārpusi var notīrīt ar mitru, bet ne mitru drānu.

Blistera atvēršana

Atdaliet blistera sloksni pa perforēto līniju. Tieši pirms lietošanas atveriet blistera sloksni tā, lai viena kapsula būtu pilnībā redzama. Kapsula satur nelielu daudzumu pulvera, un tāpēc tā nav pilnībā piepildīta.

Ja kapsula nejauši tika atvērta un pakļauta gaisam, to nevajadzētu lietot. Ne ierīci, ne blisteri nedrīkst pakļaut augstai temperatūrai vai saules gaismai.

Ārstējot bronhiālo astmu, pilnīgs terapeitiskais efekts rodas dažu dienu laikā.

Gados vecākiem pacientiem, pacientiem ar aknu darbības traucējumiem un pacientiem ar nelielu nieru darbības traucējumiem (CC 50-80 ml / min) jūs varat lietot Spiriva Respimat ieteicamajā devā.

Tomēr ir rūpīgi jāuzrauga zāļu lietošana pacientiem ar vidēji smagiem vai nozīmīgiem nieru darbības traucējumiem (CC mazāka par 50 ml / min).

HOPS bērniem parasti nenotiek. Zāles Spiriva Respimat drošība un efektivitāte bērniem nav pētīta.

Noteikumi par inhalatora Spiriva Respimat lietošanu

Ievietojiet kasetni un sagatavojieties lietošanai

Pirms inhalatora pirmās izmantošanas jums ir jāveic šādas darbības:

1. Kad zaļais vāciņš ir aizvērts, nospiediet bloķēšanas pogu un vienlaikus noņemiet caurspīdīgo uzmavu, pavelkot to uz leju.
2. Izņemiet kasetni no iepakojuma. Ievietojiet to ar šauru galu inhalatorā, līdz tas ir nostiprināts. Lai pārliecinātos, ka kasetne ir pilnībā ievietota, cieši nospiediet kasetni pret cietu virsmu. Šajā gadījumā kārtridža apakšdaļa nedrīkst būt vienā līmenī ar inhalatora apakšējo malu, jābūt redzamai sudraba krāsas kasetnes apakšējai daļai. Pēc kasetnes ievietošanas inhalatorā to neizņemiet.
3. Atkal uzvelciet caurspīdīgo uzmavu. Tad uzmavu vairs nevajadzētu noņemt.

Sagatavošanās inhalatora Spiriva Respimat pirmajai lietošanai

1. Jums vajadzētu turēt Spiriva Respimat inhalatoru vertikāli ar zaļu vāciņu. Jums jāpārvērš caurspīdīgā uzmava uz etiķetes norādīto sarkano bultiņu virzienā, līdz tā noklikšķina (pusi pagrieziena).
2. Noņemiet zaļo vāciņu.
3. Virziet inhalatoru Spiriva Respimat uz leju. Nospiediet devas pogu. Aizveriet zaļo vāciņu.

Atkārtojiet a, b un c darbības, līdz parādās aerosola mākonis.

Tad vēl 3 reizes atkārtojiet a, b un c darbības, lai pārliecinātos, ka inhalators ir gatavs lietošanai.

Tagad inhalators Spiriva Respimat ir gatavs lietošanai.

Šīs darbības nesamazina zāļu devu skaitu. Pēc sagatavošanas inhalators Spiriva Respimat ļauj atbrīvot 30 devas (60 inhalācijas).

Inhalatora Spiriva Respimat lietošana

Šis inhalators jālieto tikai vienu reizi dienā. Katru reizi jums jāveic 2 inhalācijas.

1. Turiet Spiriva Respimat inhalatoru vertikāli ar zaļu vāciņu, lai novērstu nejaušu zāļu izdalīšanos. Pagrieziet caurspīdīgo uzmavu sarkano bultiņu virzienā, kas norādīts uz etiķetes, līdz tā noklikšķina (pusi pagrieziena).

2. Noņemiet zaļo vāciņu. Lēnām un dziļi izelpojiet. Cieši pārklājiet iemutņa galu ar lūpām. Inhalatora gaisa atverei jābūt brīvai. Norādiet inhalatoru rīkles aizmugurē.

Lēnām un dziļi ieelpojot caur muti, nospiediet devas pogu un turpiniet ieelpošanu pēc iespējas ilgāk. Aizturiet elpu 10 sekundes vai tik ilgi, cik ērti.

3. Atkārtojiet 1. – 2. Darbību, lai iegūtu pilnu devu. Šis inhalators jālieto tikai vienu reizi dienā. Katru reizi jums jāveic 2 inhalācijas.

Aizveriet inhalatora zaļo vāciņu līdz nākamajai lietošanai.

Ja inhalators Spiriva Respimat nav lietots ilgāk par 7 dienām, pirms lietošanas tas jānovirza uz leju un vienreiz jānospiež devas poga. Ja inhalators nav izmantots ilgāk par 21 dienu, atkārtojiet 4. – 6. Darbību, līdz iegūst aerosola mākoni. Pēc tam atkārtojiet 4. – 6. Darbību vēl trīs reizes.

Nosakot, kad sākt lietot jaunu inhalatoru

Spiriva inhalators Respimat satur 30 devas (60 inhalācijas). Devas indikators parāda, cik daudz zāļu vēl ir palicis. Kad inhalatora rādītājs norāda uz skalas sarkano laukumu, tas nozīmē, ka zāles atstāj apmēram 7 dienas (14 inhalācijas). Šajā laika posmā ir jāiegūst recepte jaunam inhalatoram Spiriva Respimat.

Kad inhalatora rādītājs sasniedz skalas sarkanā laukuma galu (t.i., kad ir izmantotas 30 devas), tas nozīmē, ka Spiriva Respimat inhalators ir tukšs. Inhalators automātiski bloķēsies. No šī brīža caurspīdīgās uzmavas pagriešana būs neiespējama.

Pēc pirmās lietošanas Spiriva Respimat inhalators jāiznīcina ne vēlāk kā 3 mēnešus vēlāk, pat ja nav izmantotas visas zāles.

Inhalatora aprūpe

Izsmidzinātāja iemutnis un metāla daļa vismaz reizi nedēļā jātīra ar mitru, mīkstu drāniņu.

Neliela iemutnes krāsas maiņa neietekmē inhalatora darbību. Ja nepieciešams, noslaukiet arī inhalatora ārpusi ar mitru drānu.

Blakusefekts

• dehidratācija;
• reibonis;
• bezmiegs;
• paaugstināts acs iekšējais spiediens, glaukoma;
• neskaidra redze;
• priekškambaru fibrilācija;
• tahikardija (ieskaitot supraventrikulāru tahikardiju);
• sirdsklauves;
• klepus;
• deguna asiņošana;
• faringīts;
• disfonija;
• paradoksāls bronhu spazmas;
• laringīts;
• sinusīts;
• neliels īslaicīgs rīkles gļotādas sausums;
• aizcietējums;
• mutes dobuma kandidoze;
• disfāgija;
• gastroezofageālais reflukss;
• smaganu iekaisums;
• glosīts;
• stomatīts;
• zarnu aizsprostojums, ieskaitot paralītisku zarnu aizsprostojumu;
• ādas infekcijas un ādas čūlas;
• sausa āda;
• izsitumi;
• angioneirotiskā tūska;
• nātrene;
• paaugstināta jutība, ieskaitot tūlītējas reakcijas;
• locītavu pietūkums;
• dizūrija;
• urīna aizture (biežāk vīriešiem ar predisponējošiem faktoriem);
• urīnceļu infekcijas.

Kontrindikācijas

• 1 grūtniecības trimestris;
• bērni un pusaudži līdz 18 gadu vecumam (datu trūkuma dēļ par efektivitāti un drošību);
• paaugstināta jutība pret atropīnu vai tā atvasinājumiem, piemēram, ipratropija bromīdu, oksitropija bromīdu vai jebkuru zāļu sastāvdaļu.

Zāles jālieto piesardzīgi slēgta leņķa glaukomas, prostatas hiperplāzijas, urīnpūšļa kakla obstrukcijas gadījumā.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Zāles ir kontrindicētas lietošanai grūtniecības 1. trimestrī.

Grūtniecības un zīdīšanas 2. un 3. trimestrī zāles jālieto tikai gadījumos, kad paredzamais terapijas ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim vai zīdainim.

Dati par Spiriva ietekmi uz grūtniecību ir ierobežoti. Pētījumā par dzīvnieku reproduktīvo toksicitāti netika iegūtas norādes par zāļu tiešu vai netiešu nelabvēlīgu iedarbību. Piesardzības nolūkos ir ieteicams atturēties no Spiriva lietošanas grūtniecības laikā.

Nav klīnisku datu par tiotropija bromīda iedarbību zīdīšanas laikā.

Lietošana bērniem

Recepte bērniem un pusaudžiem līdz 18 gadu vecumam ir kontrindicēta.

Lietošana gados vecākiem pacientiem

Gados vecākiem pacientiem zāles jālieto ieteicamajās devās.

Speciālas instrukcijas

Zāles Spiriva nav paredzēts, lai atvieglotu akūtus bronhu spazmas uzbrukumus.

Pēc Spiriva pulvera ieelpošanas var attīstīties tūlītējas paaugstinātas jutības reakcijas.

Spiriva (tāpat kā citu inhalējamo zāļu) ieelpošanas process var izraisīt bronhu spazmu.

Izrakstot Spiriva, pacienti ar nieru mazspēju (CC mazāks par 50 ml / min) rūpīgi jāuzrauga.

Pacienti jāiepazīstina ar inhalatora lietošanas noteikumiem. Neļaujiet pulverim nokļūt acīs. Sāpes acīs vai diskomforts acīs, neskaidra redze, redzes oreols kopā ar acu apsārtumu, konjunktīvas sastrēgums un radzenes tūska var liecināt par akūtu slēgta leņķa glaukomas uzbrukumu. Ja attīstās kāda no šīm pazīmēm, pacientam nekavējoties jāapmeklē ārsts. Tikai tādu zāļu lietošana, kas izraisa miozi, šajā gadījumā nav efektīva ārstēšana.

Viena kapsula satur 5,5 mg laktozes monohidrāta.

Zāles Spiriva Respimat kā bronhodilatatoru, ko lieto vienu reizi dienā uzturošai ārstēšanai, nedrīkst lietot kā sākotnēju terapiju akūtu bronhu spazmas uzbrukumu gadījumā vai akūtu simptomu novēršanai. Akūta uzbrukuma gadījumā tiek izmantoti ātras darbības beta2-agonisti.

Zāles Spiriva Respimat nedrīkst lietot bronhiālās astmas ārstēšanai kā pirmās izvēles terapiju. Pacientiem jāiesaka turpināt lietot pretiekaisuma terapiju (piemēram, inhalējamos kortikosteroīdus), vienlaikus lietojot Spiriva Respimat, pat ja simptomi mazinās.

Pēc zāļu lietošanas var attīstīties tūlītējas paaugstinātas jutības reakcijas.

Spiriva Respimat nedrīkst lietot vairāk kā 1 reizi dienā.

Spiriva kasetnes drīkst lietot tikai ar Respimat inhalatoru.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un izmantot mehānismus

Pētījumi, lai pētītu zāļu ietekmi uz spēju vadīt transportlīdzekļus un vadības mehānismus, nav veikti. Reibonis un neskaidra redze, lietojot zāles, var negatīvi ietekmēt iepriekš minēto spēju.

Zāļu mijiedarbība

Lai gan nav veikti īpaši zāļu mijiedarbības pētījumi, tiotropija bromīds ir lietots kopā ar citām zālēm, ko lieto HOPS ārstēšanai, ieskaitot simpatomimētiskos bronhodilatatorus, metilksantīnus, perorālos un inhalējamos GCS, antihistamīna līdzekļus, mukolītiskos līdzekļus, leikotriēna modificētājus, kromonus, anti-IgE zāles; kamēr nebija zāļu mijiedarbības klīnisko pazīmju.

Tiotropija bromīda ilgstoša kombinēta lietošana ar citām m-antiholīnerģiskām zālēm nav pētīta. Tādēļ nav ieteicams ilgstoši lietot Spiriva Respimat kopā ar citām m-antiholīnerģiskām zālēm.

Zāles Spiriva analogi

Aktīvās vielas strukturālie analogi:

• Spiriva Respimat;
• Tiotropija bromīda monohidrāts.

Terapeitiskā efekta analogi (zāles hroniskas obstruktīvas plaušu slimības ārstēšanai):

• Ambroksols;
• Amoksiklavs;
• Amoksicilīns;
• Astmopents;
• ACC Long;
• Beklometazons;
• Benakorts;
• Brilid;
• Budezonīds;
• Vicef;
• Daxas;
• Doksiciklīns;
• Imunofāns;
• Ipramols;
• Ipratropijs;
• Klenbuterols;
• Codelac Broncho;
• Lendacīns;
• Likopid;
• Natsefs;
• Oriprim;
• Perty;
• Pefloksacīns;
• Pikilīns;
• Pulmicort Turbuhaler;
• Pulmozyme;
• Salamol Eco viegla elpošana;
• Salbutamols;
• Symbicort Turbuhaler;
• Spiriva Respimat;
• Super;
• Tazocīns;
• Tarcefandols;
• Tarcefoksims;
• Tevacomb;
• Teofilīns;
• Tercefs;
• Flavamed;
• Flukloksacilīns;
• Fromilid uno;
• Haliksols;
• Cefabol;
• Ceftriabolu;
• Cybutol Cyclocaps;
• Ciprofloksacīns;
• Erdomeds.

Ja nav aktīvās vielas zāļu analogu, varat sekot zemāk esošajām saitēm uz slimībām, kurām atbilstošās zāles palīdz, un apskatīt pieejamos terapeitiskā efekta analogus.