Export: lovit dublu de hipertensiune arterială. Caracteristicile de aplicare a tabletelor Export prin instrucțiuni, luând în considerare recenzii, analogi de la instrucțiuni de presiune Exforge de utilizare
Substanțe active
Valsartan (Valsartan)
- amlodipină (amlodipină)
Forma de eliberare, compoziție și ambalare
Galben închis, rotund cu margini tăiate, cu simplitatea "NVR" pe o parte și "NV" - la alta.
Substanțe auxiliare: celuloză microcristalină - 54,06 mg, crospindon - 20 mg, stearat de magneziu - 4,5 mg, dioxid de siliciu coloid - 1,5 mg.
Compoziția carcasei filmului:premix alb (ipimaloză, dioxid de titan, polietilen glicol 4000, talc) - 4,4 mg, galben premix (hipimeliceoză, oxid de fier galben, polietilen glicol 4000, talc) - 3,6 mg, apă purificată - Q.S.
Tablete acoperite cu coajă de film Galben închis, oval cu margini tăiate, cu o simplitate "NVR" pe o parte și "ECE" - la alta.
Substanțe auxiliare: celuloză microcristalină - 109,06 mg, crospindon - 40 mg, stearat de magneziu - 9 mg, dioxid de siliciu coloid - 3 mg.
Compoziția carcasei filmului:premix alb (ipimaloză, dioxid de titan, polietilenglicol 4000, talc) - 7,15 mg, galben premix (hipimenlice, oxid galben de fier, polietilen glicol 4000, talc) - 5,85 mg, apă purificată - Q.S.
7 buc. - Blistere (2) - ambalaje din carton.
14 buc. - Blistere (2) - ambalaje din carton.
Tablete acoperite cu coajă de film Galben deschis, oval cu margini tăiate, cu simplitatea "NVR" pe o parte și "UIC" la altul.
Substanțe auxiliare: celuloză microcristalină - 108,13 mg, crospindon - 40 mg, stearat de magneziu - 9 mg, dioxid de coloid silicon - 3 mg.
Compoziția carcasei filmului:premix alb (hipromellos, dioxid de titan, polietilen glicol 4000, talc) - 11,93 mg, premix galben (hipromellos, galben de fier, polietilen glicol 4000, talc) - 1,04 mg, premix roșu (hiprocello, fier de roșu, polietilenglicol, talc ) - 0,03 mg, apă purificată - QS
7 buc. - Blistere (2) - ambalaje din carton.
14 buc. - Blistere (2) - ambalaje din carton.
efect farmaceutic
Pregătirea combinată antihipertensivă care conține substanțe active Cu mecanismul complementar de control al tensiunii arteriale. Amlodipină, dihidropiridin derivat, se referă la clasa de plante bloc de canale de calciu lent (BMKK), valsartan - la clasa antagoniștilor receptorilor angiotensinei II. Combinația dintre aceste componente are un efect antihipertensiv complet complementar, ceea ce duce la o scădere mai pronunțată a tensiunii arteriale comparativ cu cele de pe fundalul monoterapiei de către fiecare medicament.
Amlodipină
Amlodipina, care face parte din export, inhibă fluxul transmembranar al ionilor de calciu la cardiomiocite și vasele musculare netede. Mecanismul acțiunii antihipertensive a amlodipinei este asociat cu un efect direct relaxant asupra muschii netezi Nave cauzând o scădere a OPS și scăderea tensiunii arteriale.
După primirea B. doze terapeuticeah la pacienții cu hipertensiune arteriala Amlodipina determină extinderea vaselor, ceea ce duce la o scădere a tensiunii arteriale (în poziția pacientului minciună și în picioare). Reducerea tensiunii arteriale nu este însoțită de o schimbare semnificativă a ritmului cardiac și a nivelului catecolaminelor în timpul utilizării pe termen lung.
Concentrațiile medicamentului din sânge se corelează cu efectul clinic al pacienților tineri și vârstnici.
În hipertensiunea arterială la pacienții cu funcție rinichi normală, amlodipina în doze terapeutice conduce la o scădere a rezistenței vaselor renale, o creștere a vitezei de filtrare glomerulară și fluxul sanguin plasmatic renal, fără a schimba fracția de filtrare și proteinuria nivel.
De asemenea, ca și în cazul utilizării altor BMKK, recepția amlodipinei la pacienții cu funcția normală a ventriculului stâng a determinat modificarea indicatorilor hemodinamici ai funcției inimii în repaus și exercițiu: A existat o ușoară creștere a indicelui fără o influență semnificativă asupra viteza maxima Presiunea crește în ventriculul stâng, desigur, presiunea diastolică și volumul ventriculului stâng. Studiile hemodinamice la animalele intacte și oamenii au arătat că scăderea tensiunii arteriale sub influența amlodipinei în gama de doze terapeutice nu este însoțită de un negativ efect inotropic Chiar și cu utilizarea simultană cu beta-adrenoblockers.
Amlodipina nu modifică funcția nodului sintrial sau a conductivității AV la animalele intacte și la om. Cu utilizarea amlodipinei în combinație cu beta-adrenoblockers la pacienții cu hipertensiune arterială sau cu angină, scăderea tensiunii arteriale nu este însoțită de modificări nedorite ale parametrilor ECG.
A demonstrat eficacitatea clinică a amlodipinei la pacienții cu cronică angina stabilă, angina vasospabilă și confirmată angiografică de înfrângerea arterelor coronare.
Valsartan.
Valsartanul este un antagonist activ și specific al receptorilor angiotensinei II, destinat aportului. Acesta acționează selectiv pentru 1 receptori de subtipuri, care sunt responsabili pentru efectele bine cunoscute ale angiotensinei II. Creșterea concentrației plasmatice a angiotensinei II libere datorată blocadei la 1 -Receptori sub influența valsartanului poate stimula necchocat la 2 -receptori, care contracarează efectele la 1 efecte de stimulare. Walssartan nu are nici o activitate agonistă pronunțată împotriva a 1 -receptoarelor. Afinitatea valsartanului la receptorii subtipului la 1 este de aproximativ 20.000 de ori mai mare decât la receptorii subtipului 2.
Valsartanul nu inhibă asul, cunoscut și sub numele de Kininososis II, care transformă angiotensina I în angiotensina II și provoacă distrugerea bradikininei.
pentru că Atunci când se utilizează antagoniști de angiotensină, ACE nu apare și acumularea de bradikinină sau substanță P, dezvoltarea tusei uscate este puțin probabilă.
În comparativ studii clinice Valsartan S. inhibitor APF Frecvența de dezvoltare a tusei uscată a fost semnificativ mai mică (p<0.05) у больных, получавших валсартан (у 2.6% пациентов, получавших валсартан, и у 7.9% - получавших ингибитор АПФ). В клиническом исследовании, включавшем больных, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19.5% случаев, при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев. В то же время, в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68.5% случаев (р<0.05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
În tratamentul pacienților cu Valsartan cu hipertensiune arterială, se observă o scădere a tensiunii arteriale, care nu este însoțită de o schimbare a ritmului cardiac.
Efectul antihipertensiv se manifestă timp de 2 ore la majoritatea pacienților după primirea unică a medicamentului. Reducerea maximă a tensiunii arteriale se dezvoltă după 4-6 ore. După administrarea medicamentului, durata efectului hipotensiv este păstrată mai mult de 24 de ore. Cu reutilizare, scăderea maximă a tensiunii arteriale, indiferent de doza adoptată, este de obicei realizat în 2-4 săptămâni. și este susținută la nivelul obținut în timpul terapiei pe termen lung. O întrerupere bruscă a recepției valsartanului nu este însoțită de o creștere accentuată a tensiunii arteriale sau a altor consecințe clinice nedorite. Utilizarea valsartanului la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (clasa funcțională II-IV în funcție de clasificarea NYHA) duce la o scădere semnificativă a numărului de spitalizări. Acest efect este pronunțat maxim la pacienții care nu primesc inhibitori ACE sau beta-adrenoblays. La primirea unei valsartan la pacienții cu deficiență de stânga stângă (debit clinic stabil) sau cu o încălcare a funcției ventriculului stâng după o infarct miocardic, se observă o scădere a mortalității cardiovasculare.
Amlodipine / Valsartan.
La pacienții cu hipertensiune arterială, care au primit Exeph 1 timp / zi, efectul antihipertensiv a fost menținut în decurs de 24 de ore.
Export în doze de 5/80 mg și 5/160 mg la pacienții cu tensiune arterială sistolică inițială 153-157 mm hg. Artă. și tensiunea arterială diastolică ≥95 mm hg. și mai puțin de 110 mm Hg. Reduce iadul la 20-28 / 14-19 mm hg. (Comparativ cu 7-13 / 7-9 mm hg. Când primește placebo).
Exportul la o doză de 10/160 mg și 5/160 mg normalizează tensiunea arterială (scăderea tensiunii arteriale diastolice într-o poziție de ședere mai mică de 90 mm Hg la sfârșitul studiului) la 75% și 62% dintre pacienții cu control inadecvat Controlul pe fundalul monoterapiei Valsartan în doza 160 mg / zi.
Exportul la o doză de 10/160 mg normalizează tensiunea arterială la 78% dintre pacienții cu control de control inadecvat pe fundalul monoterapiei cu amlodipină la o doză de 10 mg. La pacienții cu hipertensiune arterială, cu o combinație de valsartan la o doză de 160 mg cu amlodipină în doze de 10 mg și 5 mg, o scădere suplimentară a tensiunii arteriale sistolice și diastolice este realizată cu 6,0 / 4,8 mm Hg. și 3.9 / 2,9 mm Hg.st. În consecință, comparativ cu pacienții care au continuat să obțină numai valsartan la o doză de 160 mg sau numai amlodipină la o doză de 5 și 10 mg.
Când titrează doza de export de la 5/160 mg la 10/160 mg la pacienții cu hipertensiune arterială cu tensiune arterială diastolică ≥110 mm Hg. și mai puțin de 120 mm Hg.st.st. Există o scădere a tensiunii arteriale într-o poziție așezată pe 36/29 mM HG, comparabilă cu o scădere a tensiunii arteriale atunci când titrează o combinație de doză a unui inhibitor ACF și a unui diuretic tiazid.
În două studii pe termen lung, cu o perioadă lungă de observație, efectul exporturilor a rămas timp de 1 an. O oprire bruscă a recepției exforturilor nu este însoțită de o creștere accentuată a tensiunii arteriale.
La pacienții cu control adecvat asupra tensiunii arteriale, dar edeme pronunțate în raport cu fundalul monoterapiei cu amlodipină, cu ajutorul terapiei combinate, controlul comparabil al tensiunii arteriale a fost realizat cu o probabilitate mai mică de dezvoltare a edemului.
Eficacitatea terapeutică a Exforts nu depinde de vârsta, sexul și pacientul cu rasă.
Farmacocinetică
Farmacocinetica valsartanului și amlodipinei se caracterizează prin liniaritate.
Amlodipină
Aspiraţie
După aportul de amlodipină în dozele terapeutice de c max amlodipină în plasma de sânge se atinge după 6-12 ore. Mărimea biodisponibilității absolute este o medie de 64-80%. Masa nu afectează biodisponibilitatea amlodipinei.
Distribuție
V d este de aproximativ 21 l / kg. Studiile in vitro de amlodipină, sa arătat că la pacienții cu hipertensiune arterială de aproximativ 97,5% din preparatul circulant asociat proteinelor plasmatice din sânge.
Metabolism
Amlodipina intensivă (aproximativ 90%) este metabolizată în ficat cu formarea metaboliților activi.
Alegeri
Demontarea amlodipinei din plasmă este un caracter în două faze cu T 1/2 aproximativ între 30 și 50 de ore. CS în plasmă de sânge se realizează după o aplicare lungă timp de 7-8 zile. 10% din amlodipina neschimbată și 60% amlodipină sub formă de metaboliți sunt excretate de rinichi.
Valsartan.
Aspiraţie
După primirea în interiorul valsartanului C max în plasma de sânge se atinge după 2-3 ore. Biodisponibilitatea medie absolută este de 23%. Curba farmacocinetică a valsartanului are un caracter multi-exponențial în jos (T1 / 2α<1 ч и T 1/2β около 9 ч). При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению AUC) на 40% и C max в плазме крови почти на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.
Distribuție
V d valsartan într-un stat de echilibru după administrarea A / în aproximativ 17 litri, ceea ce indică absența unei distribuții extinse a valsartanului în țesuturi. Valsartanul este în mare parte asociat cu proteine \u200b\u200bserice (94-97%), în principal cu albumină.
Metabolism
Valsartanul nu este exprimat în metabolism pronunțat (aproximativ 20% din doza adoptată este determinată sub formă de metaboliți). Hidroxil metabolitul este determinat în plasmă de sânge la concentrații scăzute (mai puțin de 10% din AUC Valsartan). Acest metabolit este activ din punct de vedere farmacologic.
Alegeri
Valsartanul este excretat în principal neschimbat prin intestine (aproximativ 83% doză) și rinichi (aproximativ 13% doză). După administrare, clearance-ul plasmatic al valsartanului este de aproximativ 2 l / h, iar clearance-ul său de rinichi este de 0,62 L / h (aproximativ 30% din clearance-ul total). T 1/2 Valsartanul este de 6 ore.
Amlodipine / Valsartan.
După luarea în interiorul preparatului, exfhinei Cmax Valsartan și amlodipină se realizează după 3 ore și respectiv 6-8 ore. Viteza și gradul de absorbție a exphorului sunt echivalente cu biodisponibilitatea valsartanului și amlodipinei atunci când primesc fiecare dintre ele sub formă de comprimate separate.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Caracteristicile farmacocinetice ale utilizării exforturilor la copii sub 18 ani nu sunt instalate.
Timpul de realizare al Cmax Amlodipine din plasma de sânge la pacienții tineri și vârstnici este în mod egal. La pacienții vârstnici, clearance-ul de amlodipină este ușor redus, ceea ce duce la o creștere a ASC și T 1/2.
La pacienții vârstnici, expunerea sistematică la valsartan a fost oarecum mai pronunțată decât la pacienții de vârstă fragedă, dar nu a fost semnificativă din punct de vedere clinic. Deoarece tolerabilitatea componentelor medicamentului la pacienții vârstnici și mai tineri sunt la fel de bune, se recomandă aplicarea modurilor de dozare convenționale.
La pacienții cu funcție renală afectată, parametrii farmacocinetici ai amlodipinei nu se schimbă semnificativ. Nu a existat o corelație între funcția renală (QC) și efectele sistemice ale Valsartanului (AUC) la pacienții cu diferite grade ale funcției renale. Modificările inițiale ale dozei nu sunt necesare la pacienții cu insuficiență inițială și moderată a funcției renale (QC 30-50 ml / min).
Pacienții cu insuficiență hepatică au redus clearance-ul de amlodipină, ceea ce duce la o creștere a ASC de aproximativ 40-60%. În medie, pacienții cu boli hepatice cronice de biodisponibilitate slabă și moderată (ASC) din Valsartan se dublează cu voluntarii sănătoși (vârsta adecvată, sexul și greutatea corporală).
Indicații
- hipertensiune arterială (pentru pacienții care sunt prezentați terapie combinată).
Contraindicații
- sarcină;
- creșterea sensibilității la componentele medicamentului.
Siguranța utilizării exforturilor la pacienții cu stenoză cu unilaterală sau dublă stenoză a arterelor renale sau a stenozei arterei singurei rinichi, la pacienții după transplantul renal, precum și copiii și adolescenții sub 18 ani nu a fost stabilit.
CU prudență prescrie medicamentul când: încălcările funcției hepatice (în special în bolile obstructive ale tractului biliar); Insuficiență renală severă (QC<10 мл/мин); пациентам с митральным или аортальным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией; при гиперкалиемии, дефиците в организме натрия и/или уменьшении ОЦК.
Dozare
Medicamentul trebuie luat în interior, consumând cu o cantitate mică de apă, 1 timp / zi, indiferent de timpul meselor.
Când se numește pacienți vârstnici, pacienți cu insuficiență inițială sau moderată a funcției renale (QC\u003e 30 ml / min), cu funcție hepatică afectată sau cu boală hepatică, cu fenomene de cholestasisSchimbarea modului de dozare nu este necesară.
Efecte secundare
Siguranța utilizării exforului este estimată mai mult de 2600 de pacienți.
Criterii de estimare a frecvenței reacțiilor nedorite: foarte des - mai mult de 10% din cazuri; adesea - 1-10%; Uneori - 0,1-1%; rareori - 0,001-0,1%; În unele cazuri, mai puțin de 0,001%. În cadrul fiecărui grup alocat în frecvența apariției, reacțiile adverse sunt distribuite pentru a reduce importanța acestora.
Din sistemul respirator: adesea - naformită, gripa; Uneori - tuse, durere în gât și laringe.
Din simțuri: rareori - depreciere, zgomot în urechi; Uneori - amețeli asociat cu încălcarea funcției aparatului vestibular.
Din SNC și sistemul nervos periferic: adesea - dureri de cap; Uneori - amețeli, somnolență, amețeli ortostatici, parestezii; Rareori anxietate.
Din partea sistemului cardiovascular: Uneori - tahicardie, bătăi inimii, hipotensiune ortostatică; Rareori - starea sincopală, declin pronunțat în tensiunea arterială.
Din sistemul digestiv: Uneori - diaree, greață, durere abdominală, constipație, gură uscată.
Reacții dermatologice: Uneori - erupție cutanată, eritem; Rareori - hiperhidroză, examinați, mâncărime.
Pe partea laterală a sistemului musculoscheletal: Uneori - umflarea articulațiilor, dureri în spate, artralgie; Rareori spasme musculare, senzație de gravitate în întregul corp.
Din sistemul urinar: Rareori - Pollakiuria, Poluria.
Din partea sistemului sexual: Rareori - disfuncție erectilă.
Alții: Adesea - Pestoznost, umflarea feței, edeme periferice, oboseală crescută, maree la față, astenie, senzație de căldură.
În studiile clinice compatibile și controlate cu placebo, frecvența edemului periferic a fost semnificativ mai mică la pacienții care au primit o combinație de amlodipină cu valsartan (5,8%) decât la pacienții care au primit monoterapie cu amlodipină (9%).
Din indicatorii de laborator: O creștere a azotului de uree din sânge (mai mult de 3,1 mmol / L) a fost observată mai des în grupele care primesc amlodipină / valsartan (5,5%) și arbore sub formă de monoterapie (5,5%), comparativ cu grupul placebo (4,5%).
Reactii alergice: Rareori - sensibilitate crescută la componentele medicamentului.
Fenomenele nedorite, care au fost raportate anterior atunci când se utilizează fiecare componentă, pot să apară la aplicarea exforturilor, chiar dacă nu au fost observate în studiile clinice.
Amlodipină
În acele studii clinice în care amlodipina a fost utilizată ca monoterapie, au fost de asemenea observate alte fenomene nedorite (indiferent de legătura lor cauzală cu medicamentul studiat): cel mai adesea - greață; Mai puțin frecvent - alopecie, schimbare în frecvența defecării, dispecia, dificultăți de respirație, rinită, gastrită, gumă de hiperplazie, ginecomastia, hiperglicemie, disfuncție erectilă, creșterea îndeplinirii, leucopenia, stare de rău generală, labilitatea dispoziției, uscăciunea, malgia, periferica Neuropatie, pancreatită, hepatită, transpirație crescută, trombocitopenie, vasculită, edem angioedem, eritem multiform.
Într-un studiu controlat cu placebo pe termen lung (laudă-2) la pacienții cu insuficiență cardiacă a clasei funcționale conform clasificării NYHA a etiologiei non-aimatice, cu utilizarea amlodipinei, o creștere a frecvenței din edemul pulmonar, în absența unor diferențe semnificative în ceea ce privește frecvența dezvoltării deteriorării insuficienței cardiace în comparație cu placebo.
În cazuri rare, la începutul terapiei de către plăcile de calciu lent (BMKK) sau cu o creștere a dozei de BMKK, în special la pacienții care suferă de forma grea a IHD, o creștere a frecvenței, duratei și severității anginei Sau a fost observată dezvoltarea infarctului miocardic acut. De asemenea, au fost observate, pe fundalul tratamentului BMKK, au fost observate cazuri de dezvoltare a aritmiei (inclusiv tahicardie ventriculară și fibrilație atrială). Nu este posibilă distingerea apariției acestor fenomene nedorite din fluxul natural al bolii subiacente.
Valsartan.
În studiile clinice, cu utilizarea valsartanului ca monoterapie, au fost observate următoarele fenomene nedorite (indiferent de legătura lor cauzală cu medicamentul studiat): infecții virale, infecții ale tractului respirator superior, sinuzită, rinită, neutropenie, insomnie.
Neutropenia a fost dezvăluită la 1,9% dintre pacienții care au primit Valsartan și 1,6% dintre pacienții cărora li sa administrat un inhibitor ACF.
În studiile clinice controlate, 3,9% și 16,6% dintre pacienții cu insuficiență cardiacă, care au primit Valsartan, a existat o creștere a nivelului de creatinină și azot al ureei de sânge cu mai mult de 50%, respectiv. Pentru comparație, la pacienții cărora li sa administrat placebo, o creștere a creatininei și a azotului ureei a fost observată la 0,9% și 6,3% din cazuri.
În studiile clinice controlate, 10% dintre pacienții cu insuficiență cardiacă au fost menționate o creștere a concentrației serice de potasiu cu mai mult de 20%. Pentru comparație, la pacienții cărora li sa administrat placebo, creșterea concentrației de potasiu a fost observată la 5,1% din cazuri.
Supradozaj
Datele privind cazurile de supradozaj ale medicamentului sunt în prezent absente.
Cu supradozaj de Valsartan, este posibil să se aștepte ca dezvoltarea unei scăderi pronunțate a tensiunii arteriale și amețeli. Supradozajul amlodipinei poate duce la o vasodilație periferică excesivă și la tahicardia de reflexie posibilă. De asemenea, a raportat apariția hipotensiunii arteriale pronunțate și lungi sistemice până la dezvoltarea șocului cu un rezultat fatal.
Tratament: În caz de supradozaj accidental, este necesar să provoace vărsături (dacă medicamentul a fost acceptat recent) sau spălați stomacul, atribuiți. Utilizarea carbonului activat la voluntari sănătoși imediat sau 2 ore după primirea amlodipinei a redus semnificativ absorbția acesteia. Cu o hipotensiune arterială pronunțată din punct de vedere clinic, cauzată de Exforge, este necesar să se pună un pacient cu picioarele ridicate, să ia măsuri active pentru a menține activitățile sistemului cardiovascular, inclusiv controlul frecvent al funcției sistemului inimii și respiratorii, CCA și suma de urină alocată. În absența contraindicațiilor pentru a restabili tonul vascular și iadul posibil, utilizați (cu prudență) vasoconstrictorului. Introducerea poate fi eficientă pentru a elimina blocarea canalului de calciu. Îndepărtarea valsartanului și amlodipinei în timpul hemodializei este puțin probabilă.
Interacțiunea medicală
Amlodipină
Inhibitori ai izoenzimului CYP3A4.Atunci când se utilizează amlodipină împreună cu diltiazemul, pacienții vârstnici au remarcat încetinirea metabolismului de amlodipină, este probabil datorită inhibării izoenzimului CYP3A4, ceea ce duce la o creștere a concentrației de amlodipină în plasmă de sânge aproximativ 50% și consolidarea efectului clinic. Când se utilizează amlodipină, împreună cu inhibitori ai CYP3A4 puternici (de exemplu, ketoconazolul, itraconial și ritonavir) este posibilă o creștere pronunțată a expunerii la sistemul de amlodipină.
Inductoarele izoenzimului CYP3A4.Deoarece utilizarea amlodipinei împreună cu inductoarele izoenzimului CYP3A4 (de exemplu, carbamazepină, fenobarbital, fenitoină, fosfenioină, închisoare, rifampicină, suc de grapefruit, preparate vegetale care conțin jongling Holper) pot duce la o scădere pronunțată a concentrației plasmatice din sânge; La numirea amlodipinei cu inductoarele CYP3A4, efectul său clinic trebuie controlat.
În monoterapie, amlodipina nu observă interacțiune semnificativă din punct de vedere clinic cu diureticele tiazidice, beta-adrenoblockers, inhibitori ACE, nitrați cu acțiune lungă, nitroglicerină pentru utilizare sublingică, digoxină, warfarină, atorvastatină, silildenafil, maalox (gel de hidroxid de aluminiu, hidroxid de magneziu, simeticonă) , cimetidină, AINS, antibiotice și medicamente hipoglicemice orale.
Valsartan.
S-a stabilit că, sub monoterapia din Valsartan, nu există o interacțiune semnificativă din punct de vedere clinic cu următoarele medicamente: cimetidină, warfarină, furosemid, digoxină, atenolol, indometacin, hidroclorotiazidă, amlodipină, gliibenclamidă.
Pregătiri și substanțe care afectează conținutul de potasiu din serul de sânge: Cu un scop simultan cu aditivi biologic activi care conțin diuretice de potasiu, de economisire a potasiului, substituții de sare conținând potasiu sau cu alte medicamente care pot provoca o creștere a conținutului de potasiu din sânge (de exemplu, cu heparină), trebuie luată cu atenție și controlul cu atenție conținutul de potasiu din sânge.
AINS, inclusiv inhibitori selectivi ai COF-2: Scopul antagoniștilor receptorilor angnoensinei II simultan cu AINS pot duce la slăbirea efectului hipotensiv. La pacienții vârstnici, pacienții cu deficiența CCA (inclusiv tratamentul cu mijloace diuretice) sau cu o încălcare a funcției renale, utilizarea simultană a antagoniștilor receptorilor angiotensiei II și a AINS pot duce la o creștere a riscului de deteriorare a rinichilor. La începutul sau schimbarea modului de utilizare de către pacienții cu antagoniști ai receptorilor angiotensinei II cu AINS, se recomandă monitorizarea regulată a funcției renale.
Instrucțiuni Speciale
Pacienții cu tulburări inițiale și moderate ale funcției renale (QC 30-50 ml / min) din corecția dozei nu sunt necesare. Îngrijirea ar trebui luată la prescrierea pacienților cu droguri cu anomalii severe ale funcției renale (QC<10 мл/мин), т.к. данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.
De asemenea, ca și în cazul utilizării altor vasodilatatoare, trebuie respectată prudență specială la prescrierea medicamentului cu pacienții cu stenoză mitrală sau aortică, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică.
Dacă este necesar, abolirea beta-adrenoblocolarilor înainte de începerea tratamentului este o doză de expirație de beta-adrenobloclas ar trebui redusă treptat. Deoarece amlodipina nu este un beta-adrenoblocator, utilizarea prepararii exefului nu împiedică dezvoltarea sindromului de aboliție care apare într-o întrerupere bruscă a tratamentului beta-adrenoblockers.
În studiile controlate cu placebo la pacienții cu hipertensiune arterială necomplicată, a fost observată o hipotensiune arterială pronunțată în 0,4% din cazuri. La pacienții cu rauri activate (de exemplu, cu un BCC și / sau deficiență de sodiu la pacienții care au primit doze mari de diuretice), atunci când se iau receptorii de angiotensină, este posibilă hipotensiunea arterială simptomatică. Înainte de începerea tratamentului, Exforța trebuie corectată pentru a corecta conținutul de sodiu din organism și / sau pentru a începe tratamentul cu o supraveghere medicală atentă.
În cazul dezvoltării hipotensiunii arteriale a pacientului, ar trebui să fie pusă cu picioarele ridicate, dacă este necesar, să efectueze perfuzia fiziologică a soluției fiziologice. După stabilizarea tensiunii arteriale, exforge poate fi continuată.
Cu utilizarea simultană a unui medicament cu aditivi biologic activi care conțin diuretice de potasiu, de salvare a potasiului, înlocuitori de sare conținând potasiu sau cu alte medicamente care pot provoca o concentrație de potasiu din sânge (de exemplu, cu heparină), trebuie luată și transporta prudență controlul regulat al concentrației de potasiu în sânge..
Impactul asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de control
Nu există date privind efectul medicamentului asupra capacității de a gestiona vehiculele și de a lucra cu mecanisme. Datorită posibilă apariție a amețeli sau a oboselii crescute, trebuie luată prudență la conducerea vehiculelor sau de lucru cu mecanisme.
Sarcina și alăptarea
Export, precum și orice alt medicament care are un impact direct asupra RAAS nu ar trebui să fie prescrise în timpul sarcinii și femeilor care doresc să rămână însărcinate. Dacă sarcina a fost detectată în timpul perioadei de tratament, medicamentul trebuie anulat cât mai curând posibil.
Pacienții de vârstă fertilă Trebuie să fie informată cu privire la posibilele riscuri pentru fătul asociat cu utilizarea medicamentelor care afectează raa.
Având în vedere mecanismul de acțiune al antagoniștilor receptorilor angiotensinei II, este imposibil să se excludă riscul fătului. Se știe că numirea inhibitorilor ACE care afectează raa, femeile însărcinate în trimestrii II și III, duce la deteriorarea sau moartea unui făt în curs de dezvoltare. Conform unei analize retrospective a utilizării inhibitorilor ACE în I, trimestrul de sarcină a fost însoțit de dezvoltarea patologiei fătului și a unui nou-născut. În cazul aportului neintenționar al valsartanului, femeile însărcinate descriu dezvoltarea avortului spontan, corpul scăzut și tulburările funcției rinichilor la nou-născuți.
Nu se știe dacă Valsartan și / sau amlodipină cu lapte matern ies în evidență. De la B. studii experimentale Alocarea valsartanului cu lapte matern a fost observată, aplicarea exefului în timpul lactației (alăptarea) nu este recomandată.
Îngrijirea copiilor
Siguranța utilizării exforturilor la copii și adolescenți sub 18 ani nu este instalată.
Cu încălcări ale funcției renale
Pacienții cu tulburări inițiale și moderate ale funcției renale ale dozei de exphortage nu sunt necesare. Îngrijirea ar trebui luată la prescrierea pacienților cu droguri cu anomalii severe ale funcției renale (QC<10 мл/мин), так как данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.
Când încălcările funcției hepatice
Îngrijirea ar trebui luată la numirea unui exfourge la pacienții cu afecțiuni hepatice (în special în timpul bolilor obstructive ale tractului biliar). Walssartanul este în principal neschimbat cu bilă, în timp ce amlodipina este metabolizată intens în ficat.
Condiții de concediu din farmacii
Medicamentul este eliberat de prescripție medicală.
Termeni și condiții de depozitare
Medicamentul trebuie depozitat într-un loc inaccesibil pentru copii, la un loc uscat la o temperatură nu mai mare de 30 ° C. Perioada de valabilitate - 3 ani.
Valsartan se leagă ferm la proteinele plasmatice (94-97%), în principal din albumină.
Export- inhibitori combinați de angiotensină II de droguri.
Exportul conține două componente antihipertensive cu mecanisme suplimentare de control al presiunii arteriale la pacienții cu hipertensiune esențială: amlodipina se referă la clasa antagoniștilor de calciu, iar Valsartan este la clasa antagoniștilor angiotensinei II. Combinația dintre aceste ingrediente are un efect antihipertensiv dedicat, reducând tensiunea arterială într-o măsură mai mare decât fiecare componentă separat.
Amlodipina inhibă pătrunderea transmembranară a ionilor de calciu în mușchii netezi ai inimii și vasele de sânge. Mecanismul acțiunii antihipertensive a amlodipinei se datorează efectului de relaxare directă asupra mușchilor netezi ai vaselor, ceea ce duce la o scădere a rezistenței vasculare periferice și duce la o scădere a tensiunii arteriale. Datele experimentale confirmă faptul că amlodipina este asociată cu locurile de comunicații dihidropiridină și nonhidropiridină. Procesele de contractare ale mușchiului inimii și a mușchilor netezi ai vaselor depind de trecerea calciului extracelular în aceste celule prin canale ionice specifice.
După administrarea dozelor terapeutice de pacienți cu hipertensiune arterială, amlodipina provoacă vasodilatizarea, ceea ce duce la o scădere a tensiunii arteriale în dispozițiile situate și în picioare. O astfel de scădere a tensiunii arteriale nu este însoțită de o schimbare semnificativă a vitezei abrevierilor cardiace sau a nivelurilor de catecolamine în plasmă cu utilizare pe termen lung.
Efectul se corelează cu concentrațiile plasmatice la pacienții tineri și vârstnici.
La pacienții cu hipertensiune arterială și funcția de rinichi normale, dozele terapeutice de amlodipină conduc la o scădere a rezistenței vasculare renale și la nivelul filtrării glomerulare, precum și fluxul plasmatic renal eficient fără modificări ale fracției, filtrate sau proteinurie.
Ca și în cazul altor blocante ale canalelor de calciu, măsurarea hemodinamicii funcției inimii la repaus și sub sarcină (sau la mers pe jos) la pacienții cu o funcție de ventriculare normală tratată de amlodipină, în ansamblu a arătat o ușoară creștere a indicelui inimii fără influențată semnificativ asupra DP / DT sau asupra presiunii diastolice finice sau a volumului ventriculului stâng. În studiile hemodinamice, amlodipina nu a prezentat un efect inotropic negativ atunci când este utilizat în doze terapeutice în animale intacte și oameni, chiar și cu introducerea comună cu beta-blocante pentru oameni.
Amlodipina nu modifică funcția nodului sinus-atrial sau conductivitatea atrocadic la animalele sănătoase sau la om. În studiile clinice în care amlodipina a fost utilizată în combinație cu beta-blocanți la pacienții cu hipertensiune arterială sau angină, modificările indicatorilor de electrocardiograme nu au fost marcate.
Efectele clinice pozitive ale amlodipinei au fost observate la pacienții cu angină stabilă cronică, angină vasosospast și boală ischemică, a fost confirmată angiografic.
Walssartan este un antagonist al receptorului angiotensin II activ, puternic și specific, destinat aportului. Acționează selectiv pentru receptorii subtipului la 1, care sunt rar responsabili pentru efectele angiotensinei II. Nivelurile crescute de angiotensină II datorată blocadei la 1-receptor cu valsartan pot stimula receptorii AO2 liberi, care echilibrează efectul receptorilor AO 1. Valsartanul nu are nicio activitate parțială de agonist în raport cu receptorii AO 1 și are o relație mult mai mare (aproximativ 20.000) cu receptorii AO 1 decât cu receptorii AO2.
Valsartanul nu inhibă asul, cunoscut și sub numele de Kininina II, care transformă angiotensina I în angiotensina II și distruge bradikinin. Pe baza lipsei de influență asupra ACE și a potenției de activitate sau a substanței P, utilizarea antagoniștilor receptorilor angiotensinei II, de regulă, nu este însoțită de o tuse. În studiile clinice, în cazul în care Valsartanul a fost comparat cu inhibitorul ACE, rata de radiație a tusei uscată a fost semnificativ mai mică (P<0,05) у пациентов, валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9 % в соответствии). У пациентов, ранее получавших лечение ингибитором АПФ, развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев, тогда как в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (Р <0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Prescripția medicamentului la pacienții cu hipertensiune arterială duce la o scădere a tensiunii arteriale, fără a afecta frecvența impulsului.
La majoritatea pacienților, după numirea unei doze interioare de medicament, începerea activității antihipertensive în decurs de 2:00, iar scăderea maximă a tensiunii arteriale este atinsă în termen de 4 - 6:00.
Efectul antihipertensiv este salvat mai mult de 24 de ore după primirea unei doze unice. Cu utilizarea regulată a medicamentului, efectul terapeutic maxim este de obicei realizat în decurs de 2-4 săptămâni și este susținut la nivelul obținut în timpul terapiei pe termen lung. Anularea bruscă a valsartanului nu implică restaurarea hipertensiunii arteriale sau a altor fenomene clinice laterale.
Sa stabilit că Valsartan reduce semnificativ nivelul de spitalizare a pacienților cu insuficiență cardiacă cronică (NYHA CLASS II-IY). A fost atins un efect mai semnificativ la pacienții care nu au primit inhibitori ACE sau Beta Blockers. De asemenea, sa stabilit că Valsartan a redus mortalitatea cardiovasculară la pacienții stabili din punct de vedere clinic cu patologie a ventriculului frunze și stânga sau disfuncție de detectare la stânga după infarctul miocardic. Farmacocinetică
.
Valsartan și amlodipină arată liniaritatea farmacocineticii.
Aspiraţie. După primirea dozelor terapeutice de amlodipină, concentrația maximă (max) din plasma din sânge se realizează în decurs de 6-12 ore. Biodisponibilitatea se calculează de la 64% la 80%. Masa nu afectează biodisponibilitatea amlodipinei.
Distribuție. Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l / kg. Studii in vitro in vitro, pacienții cu pacienți cu hipertensiune esențială, aproximativ 97,5% din preparatul circulant se leagă de proteinele plasmatice.
Metabolism. Amlodipina intensivă (aproximativ 90%) este metabolizată în ficat la metaboliți inactivi.
Ieșire. Retragerea amlodipinei din plasmă este două faze, cu o perioadă de jumătate de viață de aproximativ 30-50 de ore. Nivelurile de echilibru din plasma din sânge se realizează după introducerea constantă în decurs de 7-8 zile. 10% din amlodipina inițială și 60% din metaboliții de amlodipină sunt derivați din urină.
Valsartan.
Aspiraţie. După primirea în interior cu Max Valsartan în plasma din sânge se ajunge în 2-4 ore. Biodisponibilitatea medie a medicamentului este de 23%. Alimentele reduc expunerea, după cum arată AUC (concentrația plasmatică - timpul), valsartanul este de aproximativ 40%, iar cu 50% cu 50%, deși după 8:00 după aplicat, concentrația de valsartan în plasmă este aceeași pentru grup care a luat medicamentul pe stomacul gol și grupează pacienții care au luat drogul după masă. Scăderea ASC nu este însoțită de o scădere semnificativă din punct de vedere clinic a efectului terapeutic, astfel încât valsartanul poate fi luat indiferent de mese.
Distribuție. Volumul de echilibru al distribuției Valsartanului după administrarea intravenoasă este de aproximativ 17 litri, ceea ce indică faptul că valsartanul este distribuit în țesuturi - non-contense.
Metabolism. Valsartanul este în mare parte transformat, deoarece doar 20% din doză intră în metaboliți. Plasma la concentrații scăzute (mai puțin de 10% din AUC Valsartan) este identificată prin hidroxicoxolită, care este inactivă farmacologic.
Ieșire. Pentru Valsartan, kinetica bagatexponențială a eliminării (Timp de înjumătățire T 1/2 a<1:00 и Т 1/2 b примерно 9:00). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с калом (примерно 83% дозы) и мочой (около 13% дозы). После введения клиренс валсартана в плазме составляет примерно 2 л / ч, а его ренальный клиренс - около 0,62 л / ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана - 6:00.
Valsartan / amlodipină.
După administrarea orală de exforturi cu valsartanul max și amlodipina în plasma din sânge este realizată prin 3 și, respectiv, 6-8 ore. Viteza și gradul de aspirație a exfourcei sunt echivalente cu biodisponibilitatea valsartanului și amlodipinei atunci când se numește în tablete separate.Indicații pentru utilizare
Un drog Exportse utilizează pentru hipertensiunea esențială la pacienții adulți a căror tensiune arterială nu este reglementată utilizând amlodipină sau monoterapie goală.
Modul de aplicare
Pacienții a căror tensiune arterială este reglementată inadecvat de amlodipină sau monoprepară de valsartan, pot fi traduse în terapia combinată de către medicament Export. Doza recomandată - 1 comprimat pe zi. Tabletele de export pot fi luate indiferent de mese. Se recomandă luarea exportului prin ao bea cu o cantitate mică de apă.Pacienții care au primit Valsartan și amlodipină separat pot fi traduse în export, care conține aceleași doze de componente.
Înainte de trecerea la o combinație de doze fixe, este recomandată o selecție individuală a unei doze cu componente (adică amplodipină și valartan). În cazul unei nevoi clinice, puteți lua în considerare posibilitatea înlocuirii directe a monoterapiei într-o combinație de doze fixe.
Doza zilnică maximă - 1 tabletă de export 5 mg / 80 mg sau 1 comprimat de extact 5 mg / 160 mg sau 1 comprimat de exforus 10 mg / 160 mg (doze maxime admise de componente ale medicamentului - 10 mg pentru conținutul de amlodipină, 320 mg în funcție de conținutul valsartanului).
Dozaj pentru grupurile individuale de pacienți
Încălcarea funcției renale
Nu există date clinice accesibile privind utilizarea pacienților cu insuficiență renală severă.
Pacienții cu funcție renală este o severitate ușoară sau moderată a corecției dozei nu este necesară. La pacienții cu încălcări ale funcției renale, foarte recomandate pentru a controla nivelul de potasiu și creatinină în sânge.
Utilizarea simultană a exfigurării cu alianisar este contraindicată pacienților cu funcție renală afectată (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Diabet.
Utilizarea simultană a exforturilor cu alunecare este contraindicată cu pacienții cu diabet zaharat.
Încălcarea funcției hepatice.
Execuțiile de preparare sunt contraindicate pacienților cu tulburări de funcții hepatice severe.
Cu prudență, este necesar să se aplice pacienții de exfhie cu funcție hepatică afectată sau boli obstructive ale tractului biliar. Pentru pacienții cu funcție hepatică afectată de diplomă ușoară sau moderată fără colestază, doza maximă recomandată este de 80 mg de valsartan.
Recomandările pentru dozarea amlodipinei la pacienții cu o întrerupere ușoară sau moderată a funcției hepatice nu sunt dezvoltate. La traducerea unor astfel de pacienți cu hipertensiune arterială (a se vedea secțiunea "Indicații") și o încălcare a funcției hepatice la amlodipină sau exfh, este necesar să se prescrie cea mai mică dintre dozele recomandate de amlodipină în monoterapie sau ca parte a terapiei combinate.
Pacienți vârstnici (peste 65 de ani)
Pentru pacienții vârstnici sunt recomandați scheme de doze obișnuite.
Îngrijirea ar trebui luată cu o creștere a dozei de medicament la pacienții vârstnici.
La traducerea unor astfel de pacienți cu hipertensiune arterială (a se vedea secțiunea "Indicații") și o încălcare a funcției hepatice la amlodipină sau exfh, este necesar să se prescrie cea mai mică dintre dozele recomandate de amlodipină în monoterapie sau ca parte a terapiei combinate.
Populații pediatrice.
Siguranța și eficacitatea utilizării exforturilor copiilor (sub vârsta de 18 ani) nu au fost investigate. Nu există date.
Copii. Studiul tratamentului acestor medicamente (sub vârsta de 18 ani) nu a fost efectuat. Prin urmare, înainte de a primi informații mai complete, Execul nu este recomandat să se aplice pentru tratamentul copiilor.
Efecte secundare
Securitate Exforus.a fost estimată în cursul a 5 studii clinice controlate. Reacțiile adverse care au fost observate cel mai adesea sau au fost semnificative sau grele: nico-faringită, gripă, hipersensibilitate, dureri de cap, leșin, hipotensiune ortostatică, umflarea țesuturilor moi, umflarea feței, umflarea periferică, oboseala crescută, roșeața fata, astenie si plimbare.La evaluarea frecvenței apariției reacțiilor adverse, se utilizează următoarele criterii: foarte des (≥1 / 10); Adesea (≥1 / 100,<1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) неизвестно (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).
Infecții și invazii: naformită, gripa.
Din sistemul de sânge și limfatic: reducerea nivelului de hemoglobină și hematocrit, leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, uneori cu purpuriu,.
Din sistemul imunitar: hipersensibilitate.
Nutriție de nutriție și metabolism: anorexie, hipercalcemie, hiperglicemie, hiperlipidemie, hiperuricemie, hipokalemie, hiponatremie.
Din psihic: depresie, anxietate, insomnie / tulburări de somn, leagăne de dispoziție, confuzie.
Din sistemul nervos: încălcarea coordonării, amețeli, amețeli postural, dezgustător, simptome extrapiramidale, dureri de cap, hipertensiune arterială, parestezie, neuropatie periferică, neuropatie, somnolență, leșin, tremor, hiptetesia.
Din partea corpului de viziune: deprecierea viziunii, slăbirea viziunii.
Din partea auzului și labirinților: zgomot în urechi, amețeli.
Din inimă: bătăi de inimă, leșin, tahicardie, aritmii (inclusiv bradicardie, tahicardie ventriculară, fibrilație atrială), infarct miocardic.
Din nave: hiperemie, hipotensiune, hipotensiune ortostatică, vasculită.
Din sistemul respirator: tuse, dificultăți de respirație, durere faringolanganică, rinită.
Perturbarea GTS: disconfort abdominal și durerea în zonele de stomac superior.
Schimbarea ritmului de defecare: constipație, diaree, gură uscată, dispepsie, gastrită, hiperplazie, greață, pancreatită.
Din sistemul digestiv: eșantioane atipice de funcții hepatice, inclusiv o creștere a nivelului de bilirubină în sânge, hepatită, colestază intrahefenă, icter.
Din partea pielii și a țesăturilor subcutanate: alopecie, edem angioedem, dermatită buloasă, eritem, eritem multiform, erupție cutanată, hiperhidroză, reacție fotosensibilitate, mâncărime, violet, erupție cutanată, decolorare a pielii, urticarie și alte forme de erupție cutanată, dermatită exfoliativă, steven -Johnson sindrom, mătură chinque.
Din partea laterală a sistemului musculo-schelet: Arthralga, durere în spate, umflarea articulației, crampele musculare, durerea în mușchi, umflarea articulației gleznei, sentimentul de gravitate.
Din partea rinichilor și a sistemului urinar: creșterea nivelului de creatinină în sânge, tulburare de urinare, Niccountura, Poliaciuria, Poluria, insuficiență renală și a afectat funcția renală.
Încălcarea sistemului de reproducere: impotență, disfuncție erectilă, ginecomastia.
Tulburări generale: Astenie, disconfort, stare de rău, a crescut oboseala, umflarea feței, hiperemiei, valurilor, dureri toracice, care nu sunt legate de inimă, umflare, umflare periferică, durere, umflare a țesuturilor moi.
Edemul periferic, un efect secundar cunoscut al amlodipinei la pacienții care au primit o combinație de amplodipină / valsartan, remarcat, în general, cu o frecvență mai mică decât o aplicație amlodipină amplă separat. În cursul studiilor clinice controlate dublu-orb, frecvența medie a edemelor periferice este distribuită uniform pe parcursul intervalului dozei, a reprezentat 5,1% pentru o combinație de amlodipină / valsartan.
Informații suplimentare despre componentele medicamentului.
Reacțiile nedorite, menționate anterior la aplicarea uneia dintre componentele medicamentului (amlodipină sau valsartan) pot apărea atunci când se aplică exhodst de medicament, chiar dacă acestea nu au fost marcate în timpul studiilor clinice sau perioadei postmarketing.
Contraindicații
Contraindicații pentru utilizarea medicamentului Exportsunt:- Creșterea sensibilității la substanța activă, derivații dihidropiridină sau oricare dintre ajutoarele medicamentului.
- Funcție hepatică severă, ciroză biliară a ficatului sau a colestazei.
- utilizarea simultană a antagoniștilor receptorilor de angiotensină (ARA), incluzând inhibitori ai valsartanului sau ACE (APF) cu pacienți alianzi cu diabet zaharat sau cu afecțiuni renale (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
- Sarcina gravidă și femeile contraindicate (vezi secțiunea "Aplicație în timpul sarcinii sau alăptării").
- Hipotensiune arterială severă.
- șoc (inclusiv șoc cardiogenic).
- obstrucția căii de ieșire a ventriculului stâng (de exemplu, cardiomiopatia obstructivă hipertrofică și stenoza aortei severe).
- Insuficiență cardiacă instabilă hemodinamică după infarctul miocardic acut.
Sarcina
Exportcontraindicat pentru a aplica sarcina femeilor gravide sau a femeilor. Dacă în timpul tratamentului cu acest sens este confirmată o sarcină, utilizarea sa trebuie întreruptă imediat și înlocuită cu un alt medicament autorizat pentru utilizare la femeile gravide.Datele studiilor epidemiologice privind riscul de teratogenitate după expunerea inhibitorilor ACE în timpul primului trimestru de sarcină au fost convingătoare; Cu toate acestea, o creștere mică a riscului nu poate fi exclusă. Deși datele studiilor epidemiologice controlate ale antagoniștilor receptorilor angiotensinei II (ARII) sunt absenți, poate apărea un astfel de risc atunci când pot apărea preparatele din această clasă.
Expunerea Arai în al doilea și al treilea trimestru este cunoscută că are un efect toxic asupra fructelor umane (reducerea funcției rinichilor, a oligohidramului, întârzierii în osificarea oaselor craniului) și a nou-născutului (insuficiență renală, hipotensiune arterială , hipercalemie).
Dacă Arai a fost folosit de la al doilea trimestru de sarcină, se recomandă un studiu cu ultrasunete al rinichiului și oaselor cranii fătului.
Bebelușii ale căror mame au luat AIAI ar trebui să fie sub observație aprofundată în caz de hipotensiune arterială.
Perioada de salvare
Deoarece informațiile privind utilizarea exportului de droguri în timpul perioadei de alăptare sunt absente, medicamentul nu este recomandat să fie utilizat în timpul perioadei de alăptare. Este de dorit să se aplice preparate alternative cu profilul de siguranță studiat, în special în cazul copiilor nou-născuți sau a copiilor prematuri.
Interacțiuni cu alte medicamente
Interacțiunea interacialăCercetarea interacțiunilor inter-rutiere ale medicamentului Exportcu alte medicamente nu au fost efectuate.
Alte medicamente hipotensive
Preparate hipotensive utilizate frecvent (de exemplu, alfa blocante, diuretice) și alte medicamente care pot provoca fenomene nedorite hipotensive (de exemplu, antidepresive triciclice, alfa-blocante utilizate pentru a trata hiperplazia glandei benigne de prostată), pot spori efectul hipotensiv combinat.
Interacțiunile asociate cu amlodipina
Medicamente, în timp ce utilizați utilizarea simultană a cărei ar trebui să fie atenți
Inhibitorii CYP3A4
Utilizarea simultană a amlodipinei cu inhibitori ai CYP3A4 mai mult sau mai puțini (inhibitori de protează, azol antiharya, macrolide, cum ar fi eritromicină sau claritromicină, verapamil sau diltiazem) pot duce la creșterea influenței sistemice a amlodipinei. Manifestările clinice ale unor astfel de modificări farmacocinetice pot fi consolidate la pacienții vârstnici. Monitorizarea clinică și corecția dozei pot fi necesare.
Inductoarele CYP3A4 (medicamente anticonvulsivante (de exemplu, carbamazepină, fenobarbital, fenitoină, fosfenioină, închisoare), rifampicină, hiperhidratate (Hypericum perforatum)
Nu există studii privind efectele inductorilor CYP3A4 la amlodipină. Utilizarea simultană a inductorilor CYP3A4 (de exemplu rifampicină, hipericum perforatum) poate duce la o scădere a concentrației de amlodipină în plasmă de sânge. Se recomandă utilizarea amlodipinei cu inductoare CYP3A4 cu prudență.
Simvastatină. Utilizarea multiplă a dozelor de 10 mg de amlodipină cu 80 mg de simvastatină conduce la o creștere a expunerii simvastatinei cu 77% în comparație cu utilizarea unui simvastatin. Se recomandă reducerea dozei de simvastatină la 20 mg pentru pacienții care primesc amlodipină.
Dentrenolen (perfuzie). La animale, cazurile letale de fibrilații ventriculare și colapsul cardiovascular au fost observate datorită hiperkalemiei după utilizarea lui Verapamil și Dantrolena. Datorită riscului de hipercalemie, se recomandă evitarea partajării prin canale de calciu, cum ar fi amlodipina, pacienții predispuși la dezvoltarea hipertermiei maligne și în tratamentul hipertermiei maligne.
Medicamente, în timp ce utilizați utilizarea simultană a cărei ar trebui să fie atenți
În timpul studiilor clinice, amlodipina nu a afectat farmacocinetica atorvastatinei, dioxinei, warfarinei sau ciclosporinei.
Interacțiunile asociate cu Waltzart
Utilizarea simultană nu este recomandată
Litiu. Cu utilizarea simultană a litiului cu inhibitori ai APE sau antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, inclusiv Valsartan, a fost observată o creștere reversibilă a concentrațiilor serice de litiu și toxicitatea acestuia. Utilizarea simultană a valsartanului și a litiului nu este recomandată. Dacă este necesară utilizarea unei astfel de combinații, nivelul de litiu în ser trebuie monitorizat cu atenție. Riscul de creștere a toxicității de litiu poate fi îmbunătățit în continuare cu utilizarea în comun cu Exforge și Diuretice.
Suplimente de potasiu, diuretice de potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu sau alte medicamente care pot ridica nivelul de potasiu
Dacă medicamentele care afectează canalele de potasiu sunt prescrise în combinație cu valsartan, trebuie furnizată controlul regulat al conținutului de potasiu în plasmă.
Medicamente, în timp ce utilizați utilizarea simultană a cărei ar trebui să fie atenți
Preparate antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi Cog-2, acid acetilsalicilic (\u003e 3 g / zi) și NSAID-uri neselective
Cu utilizarea simultană a antagoniștilor angiotensinei II și NSAVP, este posibilă slăbirea acțiunii hipotensive. De asemenea, utilizarea simultană a antagoniștilor angiotensinei II și a AINS-ului poate crește riscul de deteriorare a funcției renale și a nivelurilor serice. Prin urmare, la începutul tratamentului se recomandă monitorizarea stării funcției renale, precum și asigurarea nivelului adecvat al fluidului în corpul pacientului.
Inhibitori de acumulatori (rifampicină, ciclosporină) sau purtători de eflyux (ritonavir)
Rezultatele studiilor in vitro cu o cârpă hepatică umană au arătat că valsartanul este un substrat al purtătorului hepatic al acumulării de OATP1B1 și a transportatorului hepatic EFLUX MRP2. Utilizarea simultană a inhibitorilor purtători de acumulare (rifampicină, ciclosporină) sau un purtător de eflyux (ritonavir) poate crește expunerea sistemului Valsartan.
Blocarea dublă a RAAS cu ARA, inhibitori ACE sau alisiană
Rezultatele studiilor clinice au arătat că blocarea dublă a RAAS cu utilizarea combinată a inhibitorii ACE, ARA sau aliană duce la o creștere a incidenței unor astfel de fenomene nedorite, ca hipotensiune arterială, hipercalemie și reducerea funcției renale (inclusiv renalele acute eșec), comparativ cu tratamentul unui medicament, afectând RAS. Prin urmare, utilizarea simultană a ARA - incluzând inhibitorii Valsartan - sau ACE cu alianisilanul este contraindicată cu pacienții cu diabet zaharat sau cu afecțiuni renale (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Alții.
În monoterapie, Valsartan nu a stabilit interacțiuni medicamentoase semnificative din punct de vedere clinic cu astfel de medicamente: cimetidină, warfarină, furosemid, digoxină, atenolol, indometacin, hidroclorotiazidă, amlodipină, gliibencilamidă.
Supradozaj
Încă o experiență de supradozaj lipsă Exforus.. Principalul simptom al supradozajului de valsartan este probabil să fie o hipotensiune arterială pronunțată cu amețeli. Supradozajul de amlodipină poate duce la creșterea vasodilației periferice și, probabil, la tahicardia reflexă. A fost raportată o hipotensiune sistemică semnificativă și potențial prelungită, până la șoc și deces.Dacă medicamentul este adoptat recent, ar trebui să provocați vărsături sau clătiți stomacul. Absorbția amlodipinei este redusă semnificativ atunci când carbonul activ este aplicat imediat sau în decurs de două ore după primirea amlodipinei.
Hipotensiunea arterială semnificativă din punct de vedere clinic, cauzată de o supradoză de exfort necesită un suport activ pentru starea sistemului cardiovascular, inclusiv controlul frecvent al funcțiilor cardiace și respiratorii, de ridicare a membrelor, atenția asupra volumului lichidului circulant și urinare. Pentru a restabili tonul vascular și tensiunea arterială, un medicament vasoconstrictor poate fi aplicat în absența contraindicațiilor pentru utilizarea acestuia. Cu o scădere a scăderii tensiunii arteriale, care este o consecință a blocării canalului de calciu, poate fi recomandabilă să se administreze gluconatul de calciu.
Retragerea valsartanului și amlodipinei cu hemodializă este puțin probabilă.
Conditii de depozitare
Depozitați la o temperatură nu mai mare de 30 ° C, în ambalajul original, într-o protejată de umiditate, inaccesibile copiilor.Eliberarea de formă
Export - Tablete acoperite cu coajă de film 5 mg / 80 mg; 5 mg / 160 mg; 10 mg / 160 mg.Ambalare: 14 sau 28 comprimate în ambalaj.
Structura
1 comprimat Exportconține binecuvântare amlodipină 6,94 mg în ceea ce privește baza de amlodipină de 5 mg și 80 mg de binecuvântare de valsartan sau amlodipină 6,94 mg în termeni de bază de amlodipină 5 mg și 160 mg de valsartan sau o binecuvântare amlodipină 13,87 mg în termeni de bază de amlodipină 10 mg și 160 mg de valsartan.Substanțe auxiliare: celuloză microcristalină, crosspovidon, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, polietilenglicol (macrogol) 4000, talc, hiprontellos, dioxid de titan (E 171), galben oxid de fier (E172), oxid de fier (E172).
În plus
Nu se stabilește siguranța și eficacitatea amlodipinei în tratamentul crizei hipertensive.Pacienții cu deficiență în organism de sodiu și / sau volumul de sânge circulant.
La pacienții cu hipertensiune arterială necomplicată (0,4%), a fost observată hipotensiune excesivă în tratamentul exforturilor în cadrul studiilor controlate cu placebo. La pacienții cu un sistem activat de angiotensină (cu un conținut redus de sodiu și / sau volum și în cazul obținerii unor doze mari de diuretice), care adoptă blocante ale receptorilor de angiotensină, poate apărea hipotensiune simptomatică. Corecția recomandată a acestei stări înainte de a aplica exforturi sau observarea medicală atentă la începutul terapiei.
În apariția hipotensiunii arteriale, atunci când se aplică exphortingul pacientului trebuie să fie pus pe spate și, dacă este necesar, efectuați perfuzarea salinei. După stabilizarea tensiunii arteriale, puteți continua tratamentul.
Hipercalemie.
Este sigur să se efectueze tratament simultan cu aditivi de potasiu, diuretice de economisire a potasiului, înlocuitori saline care conțin potasiu sau alte medicamente care pot crește nivelurile de potasiu (heparină etc.), precum și pentru a oferi un control regulat asupra conținutului de potasiu.
Stenoza arterei renale.
Exportul trebuie utilizat cu prudență la hipertensiune la pacienții cu stenoză unilaterală sau bilaterală a arterei renale sau a stenozei singurei rinichi, deoarece nivelurile de uree și creatinină în ser pot crește.
Transplantul de rinichi.
Experiența utilizării în condiții de siguranță a exforțelor la pacienții cu transplant de rinichi recent transferați este absentă.
Încălcarea funcției hepatice.
Valsartanul este ieșit în principal neschimbat cu bilă. Timpul de înjumătățire al amlodipinei este extins și indicatorul AUC (concentrația plasmatică - timpul) este mai mare la pacienții cu deteriorarea funcției hepatice. Recomandările pentru doze nu sunt instalate. Atenție specială este necesară atunci când se aplică exforturile la pacienții cu afectare a hepatică a gradului luminos sau moderat sau a bolilor obstructive ale vezicii biliare.
Doza maximă recomandată pentru pacienții cu funcție hepatică ușoară sau moderată fără cholestasis este de 80 mg de valsartan.
Încălcarea funcției renale.
Pacienții cu funcție renală afectată de gradul luminos sau moderat (SCF\u003e 30 ml / min / 1,73 m 2) Corecția dozei nu este necesară. Cu tulburări moderate ale funcției renale, se recomandă controlul nivelului de potasiu și creatinină în sânge.
Utilizarea simultană a antagoniștilor receptorilor de angiotensină, incluzând valsartan sau inhibitori ACE cu alunecare, este contraindicată pacienților cu afecțiuni renale (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Hiperaldosteronism primar.
Pacienții cu hiperaldosteronism primar nu trebuie administrate de antagonistul angiotensinei II Valsartan, deoarece sistemul lor de angiotensină renină este rupt din cauza boli principale.
Umflarea angioedemului.
Umflarea Quincke, inclusiv edemul laringe și decalajul vocal, care poate duce la obstrucția tractului respirator și / sau edem al feței, buzelor, faringelor și / sau a limbii, au fost observate la pacienții care au primit Valsartan. Unii dintre acești pacienți aveau o istorie de umflare chinque la recepția altor medicamente, inclusiv inhibitori ai ACE (ACE). Utilizarea exforturilor trebuie terminată imediat când apare Quinque, reutilizarea nu este recomandată.
Insuficiență cardiacă / după suferință infarct miocardic
Datorită opresiunii pacienților sensibili la renin-angiotensină, sunt posibile tulburări ale funcției renale. La pacienții cu insuficiență cardiacă severă, în care funcțiile renale pot depinde de activitatea de renină-angiotensină, utilizarea antagoniștilor receptorilor ACE (APE) și antagoniști ai receptorilor angiotensinei au provocat dezvoltarea oliguriei și / sau a azotemiei progresive, precum și (în cazuri rare) insuficiență renală acută și / sau deces. Rezultate similare au fost observate la utilizarea valsartanului. Pacienții cu insuficiență cardiacă sau după suferința infarctului miocardic ar trebui să evalueze funcția renală.
Într-un studiu controlat cu placebo pe termen lung (laudă-2) amlodipină la pacienții cu insuficiență cardiacă de origine non-de înaltă calitate a clasei III și IV în conformitate cu clasificarea NYHA (Asociația de Cardiologie din New York) atunci când se aplică amlodipină, frecvența Edemul edemei pulmonare a fost mai mare comparativ cu acest lucru când se aplică placebo, totuși, nu a existat o diferență semnificativă în apariția sau înrăutățirea insuficienței cardiace. Pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă Blocanții canalelor de calciu, inclusiv amlodipina, ar trebui să fie utilizate cu prudență, deoarece acestea pot crește riscul de evenimente cardiovasculare și decese.
Stenoza aortică și supapa mitrală
Ca și în tratamentul altor vasodilatatori, pacienții a căror stenoză a unei supape mitrale sau a stenozei aortice pronunțate sunt scăzute, ar trebui să fie deosebit de atente.
Blocarea dublă Renin-angiotensin- (raa)
Există dovezi că schimbul de inhibitori ai ACE, ARA sau aliskairen crește riscul de hipotensiune arterială, hipercalemie și reducerea funcției renale (inclusiv insuficiență renală acută). Prin urmare, nu se recomandă efectuarea unei blocări duble a RAAS prin combinarea utilizării inhibitorilor ACE, ARA sau aliano.
În cazul în care blocarea dublă este absolut necesară, trebuie efectuată numai sub supravegherea unui specialist cu implementarea unei monitorizări frecvente aprofundate a funcției renale, concentrația de electroliți și tensiunea arterială. Nu trebuie utilizat inhibitori ai pacienților ACE și ARA cu nefropatie diabetică.
Utilizarea exphiefului medicamentului nu a fost studiată la pacienții cu alte boli, cu excepția hipertensiunii arteriale.
Abilitatea de a influența rata de reacție la gestionarea autovehiculelor sau a altor mecanisme.
La pacienții care utilizează EXEPH-uri pot apărea amețeli sau sentiment de slăbiciune după administrarea medicamentului, astfel încât acestea trebuie să ia în considerare acest lucru atunci când gestionează autovehicule și să lucreze cu mecanisme potențial periculoase.
Amlodipina poate afecta slab sau moderat capacitatea de a controla vehiculele sau de a lucra cu mecanisme. Dacă pacienții cu amlodipină sunt testați, cefalee, oboseală sau greață, reacția lor poate încălca.
Parametrii principali
| Nume: | Export |
| ATH Cod: | C09DB01. - |
Structura
substanțe active: Amlodipine Blessale și Valsartan;
1 comprimat acoperit cu carcasa de film, 5 mg / 80 mg conține 5 mg de amlodipină (sub formă de amlodipină Blessale 6,94 mg) și 80 mg de valsartan.
1 comprimat acoperit cu o carcasă de film, 5 mg / 160 mg conține 5 mg de amlodipină (sub formă de amlodipină Blessale 6,94 mg) și 160 mg de valsartan.
1 comprimat acoperit cu coajă de film, 10 mg / 160 mg 10 mg de amlodipină (sub formă de amlodipină Blessale 13,87 mg) și 160 mg de valsartan.
excipienți:
celuloză microcristalină, crosspovidon, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal anhidru, polietilen glicol (macrogol) 4000, talc, hipmoseloză, dioxid de titan (E 171), galben oxid de fier (E 172), oxid de fier (E 172).
Proprietăți fizico-chimice de bază
tablete 5 mg / 80 mg: Forme rotunde galbene închise acoperite cu carcasă de film, cu margini tăiate, embossed "NVR" pe o parte și embossed "NV" pe cealaltă parte;
tablete 5 mg / 160 mg: Oval galben închis acoperit cu coajă de film, dublu înșurubat, embosat "NVR" pe o parte și embossed "ECE" pe cealaltă parte;
tablete 10 mg / 160 mg: Oval galben deschis, acoperit cu coajă de film, dublu-înșurubat, embossed "NVR" pe o parte și embossed "uic" pe cealaltă parte.
Tabletele de export sunt indivizibile și nu pot fi împărțite în două doze egale.
Grup farmacoterapeutic
Înseamnă a afecta sistemul de angiotensină renină. Antagoniști angiotensin II și blocante canale de calciu. Cod ATX C09D B01.
Indicații
Hipertensiunea arterială la pacienții a căror nivel de tensiune arterială nu este controlată de o monopreparare.
Contraindicații
Creșterea sensibilității la substanța activă sau la oricare dintre substanțele auxiliare;
Insuficiență hepatică severă, ciroză biliară a ficatului sau a colestazei;
Sarcină; hipotensiune arterială severă; șoc (inclusiv șoc cardiogenic); Boli (state), însoțite de obstrucția calea durabilă a ventriculului stâng (cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, stenoză pronunțată a supapei aortice etc.); Insuficiență cardiacă instabilă hemodinamică după infarctul miocardic acut; Utilizarea simultană a exforturilor cu alunecare la pacienții cu diabet zaharat sau cu funcție renală afectată (SCF
Metoda de aplicare și doză
Pacienții în care presiunea arterială este reglementată inadecvat de monopreparele de amlodipină sau valsartan, pot fi traduse în terapie combinată cu prepararea de exfh (vezi și secțiunile "contraindicații", "precauții", "interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni" Farmacodinamica "). Doza recomandată - 1 comprimat pe zi. Se recomandă să se ia în exploatare, indiferent de mese, consumând cu o cantitate mică de apă. Pacienții care au primit Valsartan și amlodipină separat pot fi traduse în export, care conține aceleași doze de componente.
Doza zilnică maximă este de 10 mg pe conținutul de amlodipină și 320 mg în funcție de conținutul valsartanului.
Pacienții cu insuficiență renală
Exportul este contraindicat la pacienții cu insuficiență renală severă (vezi secțiunea "Contraindicații").
Utilizarea simultană a exfhisiei cu alunecare este contraindicată la pacienții cu insuficiență renală moderată / severă (SCF
Pacienți cu insuficiență hepatică
Atenție specială este necesară atunci când se aplică exforturile la pacienții cu funcție hepatică afectată sau tulburări obstructive ale tractului biliar. La începutul tratamentului, ar trebui să luați în considerare posibilitatea de a numi cele mai mici doze accesibile de amlodipină. Doza minimă de exfor conține 5 mg de amlodipină.
Pacienți vârstnici (65 de ani)
Pentru pacienții vârstnici sunt recomandați scheme de doze obișnuite. Îngrijirea ar trebui luată cu o creștere a dozei la vârstnici. La începutul tratamentului, ar trebui să luați în considerare posibilitatea de a numi cele mai mici doze accesibile de amlodipină. Doza minimă de exfor conține 5 mg de amlodipină.
Efect secundar
Siguranța profilului de sofisticare
Siguranța exphiefului medicamentului a fost estimată la cinci studii clinice controlate care au acoperit 5175 de pacienți, din care Valsartan a primit în combinație cu amlodipina. Următoarele reacții adverse cele mai frecvent sau cele mai semnificative sau severe sunt identificate: Noadofarygite, simptome asemănătoare gripei, hipersensibilitate, cefalee, leșin, hipotensiune ortostatică, umflături, pasitozitate, umflături, edem periferic, oboseală, astenie, "fierbinte" inele.
Lista de tabele de reacții nedorite
Reacțiile adverse sunt clasificate de organe, sisteme și frecvență de apariție, așa cum este indicat mai jos. Clasificarea incidenței reacțiilor adverse: foarte des (≥ 1/10); Adesea (\u003e 1/100, ≤ 1/10); rare (\u003e 1/1000, ≤ 1/100); rareori (\u003e 1/10000, ≤ 1/1000); foarte rar (
| Clasificarea sistemelor și organelor din dicționar medicală pentru activități de reglementare (Meddra) | Reactii adverse | Frecvență | ||
| Export | Amlodipină | Valsartan. | ||
| Infecție și invazie | Nazofaritită. | De multe ori | - | - |
| Simptomele aflate | De multe ori | - | - | |
| Încălcări ale sângelui și sistem limfatic | Reducerea hemoglobinei și a hematocritului redus | - | - | Necunoscut |
| Lacul | - | Foarte rar | - | |
| Neutropenie. | - | - | Necunoscut | |
| Trombocitopenia, uneori cu purpuriu | - | Foarte rar | Necunoscut | |
| Sistemul imunitar defectuos | Hipersensibilitate | Rar | Foarte rar | Necunoscut |
| Încălcări ale metabolismului | Anorexie. | Rar | - | - |
| Hipercalcemia. | Rar | - | - | |
| Hiperglicemia. | - | Foarte rar | - | |
| Hiperlipidemia. | Rar | - | - | |
| Hyperuricemia. | Rar | - | - | |
| Hipokalemie. | De multe ori | - | - | |
| Hiponatremie | Rar | - | - | |
| Tulburări ale psihicului | Depresie. | - | Rar | - |
| Anxietate | Rar | - | - | |
| Insomnie / tulburări de somn | - | Rar | - | |
| Modificări ale dispoziției | - | Rar | - | |
| Confuzie de concizie | - | Rar | - | |
| Sistemul nervos Co violări | Încălcarea coordonării | Rar | - | - |
| Ameţeală | Rar | De multe ori | - | |
| Amețeli postural | Rar | - | - | |
| Dezgustător | - | Rar | - | |
| Sindromul extrapiramidal. | - | Necunoscut | - | |
| Durere de cap | De multe ori | De multe ori | - | |
| Hypertonus. | - | Foarte rar | - | |
| Parestezia. | Rar | Rar | - | |
| Neuropatia periferică, neuropatia | - | Foarte rar | - | |
| Somnolenţă | Rar | De multe ori | - | |
| Leșin | - | Rar | - | |
| Tremor | - | Rar | - | |
| Hipheticis. | - | Rar | - | |
| Încălcări ale viziunii | Vision Vision. | Rar | Rar | - |
| Înrăutățirea viziunii | Rar | Rar | - | |
| Încălcări ale organului aparatului auditiv și vestibular | Zgomot în urechi | Rar | Rar | - |
| Ameţeală | Rar | - | Rar | |
| Tulburări cardiovasculare | Heartbeat. | Rar | De multe ori | - |
| Leșin | Rar | - | - | |
| Tahicardia. | Rar | - | - | |
| Aritmie (inclusiv bradicardia, tahicardia ventriculară, fibrilația atrială) | - | Foarte rar | - | |
| Infarct miocardic | - | Foarte rar | - | |
| Față cu fața | - | De multe ori | - | |
| Hipotensiune arterială | Rar | Rar | - | |
| Hipotensiune arterială ortostatică | Rar | - | - | |
| Vasculit. | - | Foarte rar | Necunoscut | |
| Încălcări ale sistemului respirator, organele pieptului și mediastinul | Tuse | Rar | Foarte rar | Rar |
| Dyspnea. | - | Rar | - | |
| Durere în gât și laringe | Rar | - | - | |
| Rinita | - | Rar | - | |
| Tulburări ale tractului gastrointestinal | Disconfort gastrointestinal, durere în partea de sus a abdomenului | Rar | De multe ori | Rar |
| Schimbarea funcției intestinale | - | Rar | - | |
| Constipație | Rar | - | - | |
| Diaree | Rar | Rar | - | |
| Gură uscată | Rar | Rar | - | |
| Dispepsie | - | Rar | - | |
| Gastrită | - | Foarte rar | - | |
| Hyperplazia Desainta. | - | Foarte rar | - | |
| Greaţă | Rar | De multe ori | - | |
| Pancreatită. | - | Foarte rar | - | |
| Voot. | - | Rar | - | |
| Încălziile de către ficat și tractul biliar | Încălcarea eșantioanelor funcționale hepatice, inclusiv creșterea bilirubinei serice | - | Foarte rar* | Necunoscut |
| Hepatită | - | Foarte rar | - | |
| Intrahranny Cholestasis, icter | - | Foarte rar | - | |
| Tulburări de la piele și fibră grasă subcutanată | Alopecia. | - | Rar | - |
| Angioedema umflarea | - | Foarte rar | Necunoscut | |
| Dermatită buloasă | - | - | Necunoscut | |
| Eritem | Rar | - | - | |
| Multiform eritem | - | Foarte rar | - | |
| Exanthema. | Rar | Rar | - | |
| Hipergidroză. | Rar | Rar | - | |
| Reacția fotosensibilității | - | Rar | - | |
| Mâncărime | Rar | Rar | Necunoscut | |
| Purpura. | - | Rar | - | |
| Eczemă | Rar | Rar | Necunoscut | |
| Înflorirea pielii | - | Rar | - | |
| Urticarie și alte forme | - | Foarte rar | - | |
| Dermatită exfoliativă | - | Foarte rar | - | |
| Sindromul Stevens-Johnson | - | Foarte rar | - | |
| Sweet Qincke. | - | Foarte rar | - | |
| Încălcări din sistemul kostromuscular | Arthralgia. | Rar | Rar | - |
| Backac. | Rar | Rar | __ | |
| Perforarea articulațiilor | Rar | - | - | |
| Crampe musculare | Rar | Rar | - | |
| Malgie | - | Rar | Necunoscut | |
| Antreprenorii de anklege | - | De multe ori | - | |
| Senzație de gravitate | Rar | - | - | |
| Tulburări de la rinichi și sistemul urinar | Creșteți sângele creatininei | - | - | Necunoscut |
| Tulburare de urinare | - | Rar | - | |
| Nicturia. | - | Rar | - | |
| Pollakiuria. | Rar | Rar | - | |
| Poluria. | Rar | - | - | |
| Insuficiență renală | - | - | Necunoscut | |
| Încălziile sistemului de reproducere și ale glandelor mamare | Impotenţă | - | Rar | - |
| erectile disfunction | Rar | - | - | |
| Gynecomastia. | - | Rar | - | |
| Tulburări generale și reacții locale | Astenie | De multe ori | Rar | - |
| Disconfort, Malaise. | - | Rar | - | |
| Oboseală | De multe ori | De multe ori | Rar | |
| Față de umflare | De multe ori | - | - | |
| Tide de sânge în față, inele "fierbinți" | De multe ori | - | - | |
| Dureri de sân extracarsiune | - | Rar | - | |
| Edem | De multe ori | De multe ori | - | |
| Swellies periferic | De multe ori | - | - | |
| Durere | - | Rar | - | |
| Pastoznost. | De multe ori | - | - | |
| Rezultatele măsurătorilor | Creșterea nivelului de potasiu | - | - | Necunoscut |
| Creșteți greutatea corporală | - | Rar | - | |
| Reducerea greutății corporale | - | Rar | - | |
Informații suplimentare față de medicamentul combinat
De regulă, a fost observată o prevalență mai mică a edemelor periferice, care sunt recunoscute de efectul secundar al amlodipinei, la pacienții care au primit o combinație de amlodipină / valsartan, comparativ cu cei care au primit numai amlodipină. În studiile clinice controlate dublu-orb, frecvența apariției edemelor periferice, în funcție de doze, a fost după cum urmează:
Np \u003d nu se aplică
Frecvența medie a edemului periferic, media ponderată pentru toate dozele, pentru combinația de amlodipină / valsartan a fost de 5,1%.
Informații suplimentare privind componentele individuale
Reacțiile adverse care au fost raportate în legătură cu recepția individual a componentelor (amlodipină sau valartan) ar trebui să fie considerate reacții potențiale potențiale la prepararea exorfului, chiar dacă nu a fost observată în studiile clinice sau în post-marketing perioadă.
Amlodipină.
De multe oriSomnolență, amețeli, bătăi de inimă, dureri abdominale, greață, umflarea gleznei.
RarInsomnie, schimbări de dispoziție (inclusiv anxietate), depresie, tremor, dezamăgire, leșin, hiptesie, încălcare a viziunii (inclusiv diplopia), zgomot în urechi, hipotensiune arterială, dinamică, rinită, vărsături, dispepsie, alopecie, purpură, decolorare a pielii, hiperhidroză , mâncărime, examene, myalgie, crampe musculare, durere, tulburare de urinare, urinare, impotență, ginecomastia, durere toracică, macasa generală, crește greutatea corporală, reduce greutatea corporală.
RarConfuzie de concizie
Foarte rarLeucopenie, trombocitopenie, reacții alergice, hiperglicemie, hipertensiune arterică, neuropatie periferică, aritmii (inclusiv bradicardie, tahicardie ventriculară, fibrilație atrială), vasculită, pancreatită, gastrită, hiperplazie, hepatită, icter, ridicând nivelul enzimelor hepatice *, Edemul angioedemului, eritemul multiform, urticarie, dermatită exfoliativă, sindromul Stevens-Johnson, umflarea decapită, reacția de fotosensibilitate.
* În principal din cauza colestazei.
Au fost înregistrate cazuri individuale de sindrom extrapiramidal.
Valsartan..
Necunoscut Scăderea hemoglobinei, reducerea hematocritului, a neutropeniei, a trombocitopeniei, a creșterii nivelului de potasiu în ser, a valorilor indicatorilor de funcții hepatice, incluzând o creștere a bilirubinei serice, a insuficienței renale, a unei creșteri a creatininei serice, a edemei angioedemului, a edemei angioedemului Vasculită, reacții de hipersensibilitate, inclusiv boala serică.
Supradozaj
În prezent nu există informații despre supradozajul de exforturi. Principalul simptom al supradozajului de valsartan este probabil să fie o hipotensiune arterială pronunțată cu amețeli. Supradozajul de amlodipină poate duce la creșterea vasodilației periferice și, probabil, la tahicardia reflexă. A raportat o hipotensiune sistemică semnificativă și potențial prelungită, până la șoc și rezultate fatale.
Dacă medicamentul este adoptat recent, ar trebui să provocați vărsături sau clătiți stomacul. Absorbția amlodipinei este redusă semnificativ atunci când carbonul activ este aplicat imediat sau în decurs de două ore după primirea amlodipinei.
Cu o hipotensiune arterială pronunțată din punct de vedere clinic, cauzată de Exforge, este necesar să se pună un pacient cu picioarele ridicate, să ia măsuri active pentru a menține activitățile sistemului cardiovascular, inclusiv controlul frecvent al funcției sistemului inimii și respiratorii, CCA și suma de urină alocată. Pentru a restabili tonul vascular și tensiunea arterială, un medicament vasoconstrictor poate fi utilizat în absența contraindicațiilor în scopul acestuia. Este posibil să se introducă gluconatul de calciu intravenos pentru a elimina efectele blocării canalului de calciu. Eficacitatea hemodializei pentru îndepărtarea valsartanului și amlodipinei este îndoielnică.
Sarcina, perioada de alăptare, femei și bărbați potențialul de reproducere
Sarcina
Ca și alte medicamente care afectează în mod direct un sistem de renină-angiotensină-aldosteron (RAAS), Execul nu poate fi utilizat în timpul sarcinii (vezi secțiunea "Contraindicații"). Având în vedere mecanismul de acțiune al antagoniștilor (blocanți) al receptorilor de angiotensină II (BR), riscul pentru făt nu este exclus. Sa raportat că utilizarea IPF (clasa specifică de medicamente care acționează asupra sistemului de renină-angiotensină-aldosteron (RAAS) cu femeile însărcinate în trimestrele II și III poate determina înfrângerea și moartea fătului. În plus, Pe baza datelor retrospective existente, utilizarea IAPF în al III-lea trimestrul este asociată cu riscul potențial de a dezvolta defecte fetale congenitale. A fost raportat despre avorturile spontane, uniforme și încălcări ale funcției renale în nou-născuți, dacă o femeie însărcinată acceptată din neatenție Wolssartan .
Nu există studii clinice adecvate cu amlodipină la femeile gravide. Cercetarea asupra animalelor cu amlodipină au arătat toxicitate asupra reproducerii într-o doză, de 8 ori mai mare decât doza maximă recomandată de 10 mg. Riscul potențial pentru om nu este cunoscut.
Dacă se instalează sarcina în procesul de terapie, recepția exportului este necesară pentru a se opri imediat.
Asociate cu un risc de boală pentru mamă și / sau embrion / făt
Hipertensiunea în timpul sarcinii crește riscul de preeclampsie, diabet gestational, genuri premature și complicații în timpul nașterii (de exemplu, necesitatea unei secțiuni cezariane și sângerări postpartum). Hipertensiunea arterială crește pentru făt riscul întârzierii intrauterine a creșterii și a morții intrauterine.
Risc fetal / neonatal
Femeile însărcinate ale majorilor care au utilizat în al doilea și al treilea trimestru de medicamente de sarcină care afectează RAA-urile pot duce la următoarele: reducerea funcției renale a fătului, ducând la anurving și insuficiență renală, hipoplazie fetală, deformare scheletică, inclusiv hipoplazia craniului, hipotensiunea și moartea .
Dacă aplicația adică a fost aleatorie, este necesar să se asigure o monitorizare atentă a fătului.
Este necesar să se monitorizeze cu atenție hipotensiunea în rândul copiilor, ale cărei mame au luat sconce în primul trimestru.
Datele privind cercetarea animalelor.
Valsartan. șiamlodipină: În studiul dezvoltării intrauterine a fătului în timpul administrării orale a medicamentului la șobolani cu o valoare de doze 5:80 mg / kg / zi, amlodipină: valsartan, 10: 160 mg / kg / zi amlodipină: valsartan și 20: 320 mg / kg / zi Amlodipină: Valsartan referitor la tratamentul efectelor asupra mamei și fructului (întârzierea în dezvoltarea și schimbarea găsită pe fundalul toxicității materne grave) a fost observată cu o combinație de doze mari. Doza maximă a medicamentului, care nu duce la dezvoltarea efectelor nedorite observate (Noal), pentru efectele embriofutale a fost de 10: 160 mg / kg / zi de amlodipină: valsartan. Aceste doze de 4,3 și, respectiv, de 2,7 ori, depășesc impactul sistematic asupra persoanelor care primesc doza maximă recomandată (10/320 mg / 60 kg).
Valsartan.: În studiul dezvoltării embriofafice la șoareci, șobolani și iepuri, fetotoxicitatea a fost observată pe fundalul toxicității materne la șobolani, atunci când aplică doze de valsartan, egal cu 600 mg / kg / zi, de aproximativ 6 ori mai mare decât doza maximă recomandată de Omul la rata de mg / m2 (calcule sugerează doza orală 320 mg / zi și masa de masă a pacientului 60 kg) și iepuri cu doze de 10 mg / kg / zi, care este de aproximativ 0,6 un om de doză maxim recomandat la viteza de mg / M2 (calculele sugerează doza orală 320 mg / zi și masa corporală a pacientului 60 kg). Nu există dovezi privind toxicitatea maternă sau fetotoxicitatea la șobolani la o doză de 600 mg / kg / zi, care este de aproximativ 9 ori mai mare decât cea maximă recomandată a dozei recomandate la viteza de mg / m2 (calcule sugerează doza orală de 320 mg / zi și pacient o greutate corporală de 60 kg).
Amlodipină: Certificatele de teratogenitate sau embrioportotoxicitate nu au fost găsite atunci când șobolanii și iepurii însărcinați au fost tratați maleat de amlodipină oral cu doze de până la 10 mg de amlodipină / kg / zi în timpul perioadelor lor de organogeneză esențială. Cu toate acestea, amploarea așternutului a fost redusă semnificativ (aproximativ 50%), iar numărul deceselor intrauterine a fost semnificativ crescut (de aproximativ 5 ori). Sa dovedit că amlodipina prelungește perioada de sarcină și durata nașterii la șobolani cu această doză.
Alăptarea
Nu se cunoaște dacă Valsartan se distinge cu laptele matern. Sa raportat că amlodipina se remarcă cu laptele matern. Ponderea dozei materne obținute de copil a fost estimată la interfon de la 3% la 7%, cu maximum 15%. Efectul de amlodipină asupra copiilor nu este cunoscut. Nu există informații privind utilizarea Exfigre în alăptare, astfel încât mamele care alăptează exorf nu este recomandat și, de preferință, scopul terapiei alternative cu medicamente care au un profil de siguranță mai bine studiat cu alăptarea.
Femei și bărbați Potențial de reproducere
Ca și alte medicamente care afectează în mod direct raa, exemplul nu poate fi utilizat pentru planificarea femeilor. Medicii care prescriu orice droguri care acționează asupra RAAS trebuie să avertizeze femeia care planifică sarcina, despre riscul potențial pentru viitorul copil atunci când iau aceste medicamente. Inferthinost.
Nu există informații despre efectul amlodipinei sau valsartanului asupra fertilității umane. Cercetarea pe șobolani nu a arătat efecte ale amlodipinei sau valsartanului pentru fertilitate.
Masuri de precautie
Siguranța și eficacitatea amlodipinei în timpul crizei hipertensive nu sunt stabilite.
Pacienți cu o deficiență în sânge de sodiu și / sau circulant
La 0,4% dintre pacienții cu hipertensiune arterială necomplicată, a fost observată hipotensiune excesivă. La pacienții cu un sistem activat de angiotensină (cu un conținut redus de sodiu și / sau volum și primirea dozelor mari de diuretice), care iau blocantele receptorului de neuigenină, poate apărea hipotensiune simptomatică. A recomandat corectarea acestei stări înainte de a aplica exforturi sau observarea medicală atentă la începutul terapiei.
În apariția hipotensiunii, atunci când se aplică examinarea pacientului trebuie să fie pusă pe spate și, dacă este necesar, efectuează perfuzia intravenoasă a soluției fiziologice. Tratamentul pentru a continua înainte de stabilizarea tensiunii arteriale.
Hipercalemie..
Cu scopul simultan al preparatelor de potasiu, diuretice de economisire a potasiului, medicamente care conțin potasiu sau alte medicamente care pot crește nivelul de potasiu (Heparin și colab.) Îngrijirea și controlul nivelului de potasiu din sânge.
Anularea Beta Blockers.
Amlodipina nu este un blocaj beta și, prin urmare, nu protejează împotriva pericolului abolirii bruște a blocanților beta, astfel încât doza de beta-blocant trebuie redusă treptat.
Stenoza arterei renale.
Ar trebui să se utilizeze cu prudență pentru aplicarea exefului pentru tratamentul hipertensiunii la pacienții cu stenoză unilaterală sau pe două fețe a arterei renale, stenoza singurul rinichi, deoarece acestea pot crește ureea de sânge și creatinina serică.
Transplantul de rinichi.
Experiența utilizării în siguranță a exforturilor la pacienții cu transplant renal transferat este absentă.
Încălcarea funcției hepatice.
Valsartanul este de ieșire, în principal într-o stare neschimbată cu bilă, în timp ce amlodipina este metabolizată intens în ficat. Atenție specială este necesară atunci când se aplică exforturile la pacienții cu funcție hepatică afectată sau tulburări obstructive ale tractului biliar.
Încălcarea funcției renale.
Nici o corecție a dozei nu necesită pacienți cu insuficiență renală ușoară și temperată. Se recomandă monitorizarea nivelurilor de potasiu și a creatininei la insuficiență renală pronunțată moderată.
Utilizarea simultană a exforturilor cu alunecare este contraindicată la pacienții cu insuficiență renală moderată / severă (SCF
Umflarea angioedemului.
Cazurile de edem angioedem, inclusiv edemul laringelui și decalajul vocal, ceea ce duce la obstrucția tractului respirator și / sau a edemului, buzelor, faringelui și / sau limbii la pacienții care au primit valsartan; Unii dintre acești pacienți au dezvoltat anterior umflături de quintes atunci când primește alte medicamente, inclusiv IAPF. Este necesar să se oprească imediat recepția exeforilor la pacienții care dezvoltă o angiodemică de edem și medicamentul nu ar trebui să fie atribuit din nou.
Primarhiperaldosteronism.
Pacienții cu hiperaldosteronism primar nu trebuie prescrise un antagonist de angiotensină II Valsartan, deoarece sistemul lor de angiotensină-aldosteron renină este influențat de boala principală.
Cardulinsuficienţă/ starea post-infarct.
Într-un studiu lung, controlat cu placebo (laudă-2), utilizarea amlodipinei la pacienții cu insuficiență cardiacă severă (FC III-IV pe NYHA) nu este asociată cu o creștere a frecvenței edemului edemului, în ciuda lipsei de lipsă de o diferență semnificativă în frecvența insuficienței cardiace comparativ cu placebo. Blocanții canalelor de calciu, inclusiv amlodipina, trebuie utilizate cu prudență la pacienții cu insuficiență cardiacă severă, deoarece Poate crește riscul dezvoltării evenimentelor și mortalității cardiovasculare.
Consecința inhibării sistemului de renină-angiotensină-aldosteron poate deveni o încălcare a funcției renale la persoanele susceptibile. La pacienții cu insuficiență cardiacă severă, funcția renală poate depinde de activitatea sistemului de renină-angiotensină-aldosteron, tratamentul IAPF și a sconionului a fost asociat cu oliginia și / sau azotemia progresivă și (rareori) cu renal acut eșec și / sau deces. Evaluarea pacienților cu insuficiență cardiacă sau în starea post-infarct ar trebui să includă întotdeauna o analiză a funcției renale.
Pacienți cu infarct miocardic acut.
După începerea tratamentului cu amlodipină sau o creștere a dozei sale, cursul de angină sau infarct miocardic se poate agrava, în special la pacienții cu boală cardiacă ischemică severă.
Pacienții cu stenoză de supapă aortic și mitral,obstructiv hipertroficăcardiomiopatie.
Ca și în cazul tratamentului altor vasodilatatoare, trebuie luată grijă la prescrierea pacienților cu stenoză a unei supape mitrale sau aortice sau în timpul cardiomiopatiei hipertrofice obstructive. Cu prudență, ar trebui să se utilizeze pregătirea cu o angină instabilă.
Dublablocadaryin-angiotensin-allydosteron Sisteme (rase)
Există dovezi că utilizarea în comun a IAPF, lemnului sau aliskirenului crește riscul de hipotensiune arterială, hipercalemie și reducerea funcției renale (inclusiv insuficiență renală acută). În acest sens, nu se recomandă efectuarea unei blocări duble a RAAS prin combinarea utilizării IAPP, a sconcei sau a alianicului (vezi secțiunea "Interacțiunea cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni" și "Farmacodinamica"). În cazurile în care blocarea dublă este absolut necesară, este permisă numai sub controlul specialiștilor pe fundalul controlului frecvent al funcției renale, nivelul de electroliți și tensiunea arterială. La pacienții cu nefropatie diabetică, este imposibil să se aplice împreună IAPF și sucursala.
Abilitatea de a influența rata de reacție la gestionarea vehiculelor sau de lucru cu alte mecanisme
Studiile privind influența medicamentului asupra capacității de a controla vehiculele și de a lucra cu mecanisme potențial periculoase nu au fost efectuate. Cu toate acestea, pacienții care au amețeli sau un sentiment de slăbiciune după administrarea medicamentului ar trebui să se abțină de la gestionarea autovehiculelor și să lucreze cu mecanisme potențial periculoase.
Interacțiuni cu alte medicamente și alte tipuri de interacțiuni
Interacțiuni legate de amlodipină
Grapefruit sau suc de grapefruit
Numirea de amlodipină cu grapefruit sau suc de grapefruit nu este recomandată datorită creșterii biodisponibilității de amlodipină la unii pacienți, ceea ce va duce la o creștere a efectului hipotensiv.
Simvastatin.
Terapia simultană continuă de 10 mg de amlodipină cu 80 mg de simvastatină conduce la o creștere de 77% a concentrației de simvastatină în comparație cu recepția unui simvastatin. Se recomandă limitarea dozei de simvastatină la 20 mg pe zi la pacienții care sunt tratați cu amlodipină.
Dentrenolen. (infuzie)
În experimentele animale, fibrilația vitală de fibrilație a ventriculilor și colapsul cardiovascular sa dezvoltat pe fundalul hipercalemiei după scopul lui Verapamil și Dantrolena intravenos. Datorită riscului de hipercalemie, se recomandă evitarea scopului blocantelor canalelor de calciu la pacienții care pot dezvolta hipertermie malignă și atunci când tratează hipertermia malignă.
Îngrijirea trebuie luată la recepția simultană cu inhibitoriCYP.3 A.4
Scopul simultan de 180 g de diltiazem pe zi cu 5 mg de amlodipină la pacienții în vârstă cu hipertensiune arterială duce la o creștere a efectului de amlodipină de 1,6 ori. Cu toate acestea, inhibitori mai puternici ai CYP3A4 (de exemplu, ketakonazol, itraconazol, ritonavir) pot crește concentrația de amlodipină în plasmă într-o măsură mai mare decât diltiaze, care poate necesita monitorizarea tensiunii arteriale și corectarea dozei de doză.
InductoareCYP.3 A.4 (Droguri anticonvulsivante (de exemplu.carbamazepină, Fenobarbital, fenitoin., fosfenito., primidon.), rifampian, hormon dedicat).
Monitorizarea clinică este necesară cu posibilă corecție a dozei de amlodipină în timpul co-uzului cu inductorul și după încetarea utilizării acestuia.
În studiile clinice, amlodipina nu a afectat farmacocinetica atorvastatinei, digoxinei, warfarinei și ciclosporinei.
Interacțiuni legate de Valsartan
Blocarea dublă a renineiangiotensina.- aldosteron. Sisteme (RAAS) Antagoniști ai receptorilorangiotensina., Inhibitorii ACE saualiskiren.: Aplicarea simultană a sconcei, inclusiv valsartan, cu alte medicamente care afectează raa, este asociată cu o creștere a numărului de cazuri de hipotensiune arterială, hipercalemie și reducerea funcției renale în comparație cu monoterapia.
La pacienții cu diabet zaharat sau insuficiență renală moderată / severă (SCF
În unele cazuri, atunci când utilizarea în comun a IAPF și a sconionului este absolut demonstrată, este necesar să se monitorizeze cu atenție specialistul și monitorizarea obligatorie a funcției renale, echilibrul de apă-electroliți, tensiunea arterială (vezi și secțiunile "Contraindicații" și "precauții").
Preparate de litiu
Cu ajutorul utilizării simultane a IAPF sau a unui sconiu cu preparate de litiu, a fost observată o creștere reversibilă a concentrației de litiu în serul de sânge și apariția efectelor toxice. Dacă este nevoie de o recepție comună de date privind drogurile, este necesară o monitorizare atentă a concentrațiilor serice de litiu. Dacă se utilizează și diureticul, puteți presupune o creștere a riscului de toxicitate de litiu atunci când aplicați exforturile.
Diuretice pictura, suplimente de potasiu, înlocuitori de săruri de potasiu și alte substanțe care pot crește nivelurile de potasiu.
Co-utilizarea cu diuretice de economisire a potasiului, înlocuitori care conțin potasiu de sare de bucătar, medicamente care conțin potasiu sau cu alte medicamente care pot crește nivelurile de potasiu (de exemplu, heparina) pot duce la o creștere a nivelului de potasiu seric. Îngrijirea ar trebui să fie luată și adesea controlul nivelului de potasiu în cazul nevoii de introducere în comun a acestor medicamente.
Îngrijirea trebuie luată în același timp
Medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi COX-2, acid acetilsalicilic (\u003e 3 g /sut.) și AINS neselective.Scopul simultan al scorului și AINS-ul poate duce la o scădere a efectului antihipertensiv. În plus, recepția simultană a scorului și AINS-ul poate duce la un risc crescut de deteriorare a funcției renale și la o creștere a serului de potasiu. Se recomandă controlul funcției renale la începutul tratamentului, precum și hidratarea adecvată a pacientului.
Transportatori
Recepția simultană a inhibitorilor transportoarelor de captare inversă (rifampin, ciclosporină) sau transportoare efuxury (ritonavir) poate spori efectul valsartanului.
Blocarea dublă a RAAS atunci când se aplică sutien, inhibitori ACE saualiskiren.
Studiile clinice au arătat că, comparativ cu modul de utilizare a unui medicament care acționează asupra sistemului RAAS, blocarea dublă a RAAS cu aplicarea combinată a IAPF, scufundarea sau alicarina este însoțită de o frecvență mai mare de fenomene nedorite, cum ar fi Hipotensiunea arterială, deteriorarea funcției renale (inclusiv insuficiența funcției renale acute) (vezi secțiunea "Contraindicații", "Precauții" și "Farmacodinamică").
Alte medicamente
În monoterapie, Valsartan nu a stabilit interacțiuni semnificative clinic semnificative cu următoarele medicamente: cimetidină, warfarină, furosemid, digoxină, atenolol, indometacin, hidroclorhlorziciazidă, amlodipină, gliibencilamidă.
Interacțiunile comune combinate
Studiile de partajare a exporturilor și a altor medicamente nu au fost efectuate.
Trebuie să ia în considerare când admiterea
Alțiiantihipertensiv. facilităţi
Preparate antihipertensive utilizate frecvent (de exemplu, blocante alfa, diuretice) și alte medicamente care pot duce la un efect hipotensiv nedorit (de exemplu, antidepresive triciclice, alfa-blocante pentru tratamentul hiperplaziei glandei de prostată benignă) pot crește efectul antihipertensiv al combinaţie.
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamică
Exportul conține două componente antihipertensive cu mecanisme suplimentare de control al presiunii la pacienții cu hipertensiune arterială: amlodipina se referă la clasa antagoniștilor de calciu și Valsartan la o clasa antagonistă de angiotensină P. Combinația acestor componente are un efect antihipertensiv dedicat, reducând tensiunea arterială la a mai mare decât fiecare dintre ele separat.
Amlodipină
Amlodipina inhibă pătrunderea transmembranară a ionilor de calciu în mușchii netezi ai inimii și vasele de sânge. Mecanismul acțiunii antihipertensive a amlodipinei se datorează efectului de relaxare directă asupra mușchilor netezi ai vaselor, ceea ce determină o scădere a rezistenței vasculare periferice și duce la o scădere a tensiunii arteriale. Datele experimentale confirmă faptul că amlodipina este asociată cu legăturile dihidropiridină și nonhidropiridină. Procesele de tăiere în mușchii mușchiului cardiac și netedă depind de trecerea calciului extracelular în celule prin canale ionice specifice.
După administrarea dozelor terapeutice de pacienți cu hipertensiune arterială esențială, amlodipina provoacă vasodilarea, ceea ce duce la o scădere a tensiunii arteriale în dispozițiile situate și în picioare. O astfel de scădere a tensiunii arteriale nu este însoțită de o schimbare semnificativă a vitezei abrevierilor cardiace sau a nivelurilor de catecolamine în plasmă în timpul dozei pe termen lung.
Efectul se corelează cu concentrațiile plasmatice la pacienții tineri și vârstnici.
Amlodipina nu modifică funcția nodului sinus-atrial sau conductivitatea atrocadic la animalele sănătoase sau la om. În studiile clinice în care amlodipina a fost utilizată în combinație cu beta-blocanți la pacienții cu hipertensiune arterială sau angină, modificările indicatorilor de electrocardiograme nu au fost marcate.
Amlodipina a fost studiată la pacienții cu angină de stres, angină vasospadă și boală cardiacă ischemică, care a fost confirmată angiografică.
Studiul Allhhat, care a studiat eficacitatea comparativă a monoterapiei de amlodipină (2,5-10 mg / zi), recurs închiriat (10-40 mg / zi) sau chlortatalidonă (12,5-05 mg / zi) la pacienții cu hipertensiune arterială moale și moderată cu prezența Din factorii de risc ai bolilor coronariene, infarctul miocardic sau istoria istoriei, au demonstrat lipsa unor diferențe fiabile în ceea ce privește efectul asupra mortalității cauzelor cardiovasculare sau a infarctului miocardic în rândul pacienților care au luat amlodipină sau clorortalidonă. În grupul de pacienți care au luat amlodipină, comparativ cu un grup de pacienți care au luat CHLORTALIDON, a fost semnificativ mai mare decât frecvența insuficienței cardiace. Cu toate acestea, diferențele fiabile în ceea ce privește rata mortalității din diferite motive între pacienții care au luat amlodipină și clorortalidonă nu au fost dezvăluite.
Valsartan.
Valsartanul este un antagonist al receptorului angiotensin II activ și specific destinat aportului. Acționează selectiv pe receptorii subtipului la 1, care sunt responsabili pentru efectele angiotensinei II. Nivelurile crescute de angiotensină II datorată blocării receptorilor AT1 Wolssartan pot stimula receptorii AT2 liberi, care echilibrează efectul receptorii AT1. Walssartan nu are nicio activitate parțială de agonist față de receptorii AT1 și are mult mai mult (aproximativ 20.000) afinitate cu receptorii AT1 decât cu receptorii AT2.
Valsartan nu asupri asul, cunoscut și sub numele de Kininos al II-lea, care transformă angiotensina I în Angiotensin II și distruge Bradikinin. Nu se observă efecte secundare cauzate de bradykinină. În studiile clinice, în cazul în care Valsartan comparativ cu IAPF, frecvența cazurilor de tuse uscată a fost semnificativ mai mică (p
Prescripția medicamentului la pacienții cu hipertensiune arterială duce la o scădere a tensiunii arteriale, fără a afecta frecvența impulsului.
La majoritatea pacienților, după numirea unei singure doze de medicament, începutul activității antihipertensive este notat în decurs de 2 ore, iar scăderea maximă a tensiunii arteriale este atinsă în 4-6 ore.
Efectul antihipertensiv este salvat mai mult de 24 de ore după primirea unei doze unice. Sub rezerva utilizării regulate a medicamentului, efectul terapeutic maxim este de obicei realizat în decurs de 2-4 săptămâni și este ținut la nivelul realizat în timpul terapiei pe termen lung. Anularea bruscă a valsartanului nu duce la reluarea hipertensiunii sau a altor fenomene clinice laterale.
Sa stabilit că Valsartan reduce semnificativ frecvența spitalizării pacienților cu insuficiență cardiacă cronică (FC P-IV pe NYHA). A fost atins un efect mai semnificativ la pacienții care nu au primit un AAPF sau Beta Blockers. De asemenea, sa stabilit că Valsartan a redus mortalitatea cardiovasculară la pacienții stabili din punct de vedere clinic cu patologie a ventriculului frunze și stânga sau disfuncție de detectare la stânga după infarctul miocardic.
Valsartan. / amlodipină
Mai mult de 1.400 de pacienți cu hipertensiune arterială au fost utilizați pentru export de 1 ori pe zi în două studii controlate cu placebo. Efectul antihipertensiv al unei singure doze de medicament a durat aproximativ 24 de ore.
Exportul (amlodipină Blessale / Valsartan) a fost studiat în două studii controlate cu placebo la pacienții cu hipertensiune arterială și presiune diastolică\u003e 95 mm Hg. și
În cea de-a doua etapă a studiului (tensiunea arterială inițială de 157/99 mm hg) în doze de 10/160 mg și 10/320 mg reduc tensiune arterială la 28/18 - 19 mm hg. Comparativ cu 13/9 mm Hg. Pentru placebo.
Într-un studiu multicentric, randomizat, dublu-orb, controlat în mod activ în grupuri paralele, se stabilește normalizarea tensiunii arteriale (până la stabilirea presiunii diastolice.
În cadrul studiului multicentric, dublu-orb, controlat activ în grupuri paralele, se stabilește normalizarea presiunii arteriale (până la stabilirea presiunii diastolice.
Exportul a fost studiat într-un studiu controlat activ la 130 de pacienți cu pacienți cu hipertensiune esențială, cu presiune diastolică\u003e 110 mm Hg. și
În două studii pe termen lung, sa demonstrat că efectul efect a fost păstrat mai mult de un an. Anularea bruscă a medicamentului nu a dus la o creștere rapidă a tensiunii arteriale.
La pacienții care au o presiune arterială controlată în mod adecvat de amlodipină, cu edem inacceptabil, terapia combinată poate oferi un control similar asupra tensiunii arteriale, reducând în același timp edemul.
Altele: Double. blocadaryin-angiotensin-aldosteron Sisteme (rase)
Utilizarea combinației IAPF cu sconiu a fost estimată în două studii mari controlate randomizate (Ontarget (Telmisartan în desfășurare și în combinație cu studiul Ramipril Global Endpoint) și VA Nefron-D (Nefropatia Afacerilor Veterane în diabet)).
Studiul Ontarget a fost efectuat cu pacienți care au o istorie a bolilor cardiovasculare sau a vaselor cerebrale sau a diabetului zaharat de tip 2 cu semne de organe de direcționare. Investigarea VA Nefron-D au inclus pacienți cu Diabetes Mellitus 2 Tipuri și nefropatie diabetică.
Aceste studii nu au evidențiat un efect pozitiv semnificativ asupra indicatorilor și mortalității finite renale și / sau cardiovasculare și, în același timp, în comparație cu monoterapia, a existat o creștere a riscului de a dezvolta hipercalemie, deteriorarea acută a rinichilor și / sau hipotensiune arterială. Având în vedere asemănările proprietăților lor farmacodinamice, aceste rezultate sunt, de asemenea, relevante pentru alte IAPF-uri și sconturi.
În acest sens, pacienții cu nefropatie diabetică nu trebuie utilizate în comun de către IAPF și de ramură.
Cercetarea altitudinii (studiul aliskiren în diabetul de tip 2 care utilizează obiective cardiovasculare și renale) a fost planificat pentru a evalua beneficiul de a adăuga alisilar la standardul IAPF sau terapia lemnoasă la pacienții care suferă de diabet zaharat de tip 2 cu insuficiență renală cronică și / sau boli cardiovasculare. Studiul a fost întrerupt devreme datorită riscului crescut de fenomene nedorite. Indicatorii numerici ai ratei mortalității cardiovasculare au fost mai mari în grupul de alian decât în \u200b\u200bgrupul placebo, de asemenea în grupul alcalin comparativ cu grupul placebo, a fost mai des observat pentru interesul fenomenelor nedorite și fenomene nedorite grave (hipercalemie, Hipotensiune arterială și o încălcare a funcției renale).
Farmacocinetică
Amlodipină
Aspiraţie. După ce a luat în interiorul dozelor terapeutice de amlodipină, vârful concentrației sale în plasmă este realizat timp de 6-12 ore. Accesibilitatea bio absolută variază de la 64% la 80%. Alimentele nu afectează în mod semnificativ biodisponibilitatea amlodipinei.
Distribuție. Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l / kg. În studiile de amlodipină ÎN. vitro. Sa demonstrat că aproximativ 97,5% din prepararea circulantă este asociată cu proteine \u200b\u200bplasmatice. Amlodipina pătrunde prin placentă și se ridică cu laptele matern.
Biotransformarea. Amlodipina intensivă (aproximativ 90%) este metabolizată în ficat la metaboliți inactivi.
Ștergerea. Îndepărtarea amlodipinei din plasmă este două faze, cu o semiporizare de îndepărtare de aproximativ 30-50 de ore. Nivelurile plasmatice de echilibru sunt realizate după introducerea constantă timp de 7-8 zile. 10% din amlodipina inițială și 60% din metaboliții de amlodipină sunt derivați din urină.
Valsartan.
Aspiraţie. După administrarea medicamentului în interiorul vârfului concentrației de valsartan în plasmă este realizată timp de 2-4 ore. Mărimea medie a biodisponibilității absolute a medicamentului este de 23%. Curba farmacocinetică Wolssartan are un caracter multi-exponențial în jos (Half-Life T1 / 2α
Distribuție. Volumul de echilibru al distribuției Valsartan după administrarea intravenoasă este de aproximativ 17 litri, ceea ce indică faptul că valsartanul este distribuit în țesuturi nu este intensă. Valsartan se leagă ferm la proteinele plasmatice (94 - 97%), în principal cu albumină serică.
Biotransformarea. Valsartanul nu este transformat în mare măsură, deoarece doar 20% din doză intră în metaboliți. Plasma la concentrații scăzute (mai puțin de 10% din AUC Valsartan) este identificată prin hidroxicoxolită, care este inactivă farmacologic.
Ștergerea. Walssartanul este ieșit în principal într-o stare neschimbată, cu o taxă (aproximativ 83% din doză) și urină (aproximativ 13% din doză). După administrarea intravenoasă, clearance-ul blasmei din plasmă este de aproximativ 2 l / h, iar clearance-ul său renal este de aproximativ 0,62 L / h (aproximativ 30% din clearance-ul total). Timpul de înjumătățire al valsartanului este de 6 ore.
Valsartan. / Amlodipină
După administrarea orală, vârful concentrațiilor în plasmă de valsartan și amlodipină este realizat timp de 3 și, respectiv, 8 ore. Viteza și gradul de aspirație a exforității sunt echivalente cu biodisponibilitatea valsartanului și amlodipinei.
Grupuri speciale de pacienți
Pacienții cu insuficiență renală
Perturbarea funcției renale este semnificativ afectată de farmacocinetica amlodipinei. Nu există o corelație reală între starea funcției renale (măsurată în funcție de clearance-ul creatininei) și expunerea (determinată de ASC) cu utilizarea valsartanului la pacienții cu încălcări ale funcției renale de diferite grade. Prin urmare, pacienții cu tulburări slabe și moderate ale funcției renale iau doza inițială obișnuită.
Export: instrucțiuni de utilizare și recenzii
Export - un medicament combinat antihipertensiv.
Forma de eliberare și compoziție
Exportul este disponibil sub formă de tablete acoperite cu carcasă de film: cu marginile tăiate, pe o latură "NVR" inscripție, în trei doze: 5 mg / 80 mg - galben închis, rotund, cu o inscripție pe cealaltă parte "NV" ; 5 mg / 160 mg - galben închis, oval, cu inscripția de cealaltă parte a "ECE"; 10 mg / 160 mg - galben deschis, oval, cu o inscripție pe cealaltă parte "UIC" (în blistere: 7 buc, într-un ambalaj de carton 1, 2, 4, 8, 14 sau 40 blistere; 10 buc., În Un pachet de carton 3, 9 sau 28 blistere; 14 buc., într-un ambalaj de carton 1, 2, 4, 7 sau 20 blistere).
În 1 comprimat conține:
- substanțe active (5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg, 10 mg / 160 mg): Binecuvântare amlodipină - 6,94 mg, 6,94 mg, 13,87 mg (echivalent cu 5 mg, 5 mg, 10 mg amlodipină în consecință), valsartan este de 80 mg, 160 mg, respectiv 160 mg;
- substanțe auxiliare: crosspovidonă, celuloză microcristalină, dioxid de siliciu coloidal, stearat de magneziu;
- compoziția cochiliei de film: alb alb (dioxid de titan, hipimon, talc, polietilen glicol 4000), galben premix (galben de fier, hipmoselloză oxid, talc, polietilen glicol 4000), apă purificată.
În plus, în plus în carcasa comprimatelor într-o doză de 10 mg / 160 mg - premix roșu (roșu de fier, oxid de ipimiloză, talc, polietilenglicol).
Proprietăți farmacologice
Farmacodinamică
Exportul este un preparat combinat constând din două substanțe active - amlodipină și valsartan, care au o proprietate antihipertensivă. Acțiunea lor se completează reciproc la controlul tensiunii arteriale (AD) și contribuie la o reducere mai pronunțată decât cu monoterapia de către fiecare dintre ele separat.
Amlodipină - un bloc de canale de calciu lent, derivatul dihidropiridinului, inhibă ionii de calciu cu admitere transmembrana la celulele musculare netede ale vaselor și cardiomiocitelor. Mecanismul de acțiune al amlodipinei vizează relaxarea directă a mușchilor netezi ai vaselor, determinând o scădere a rezistenței periferice totale a vaselor și o scădere a tensiunii arteriale.
Recepția dozelor terapeutice pentru hipertensiunea arterială determină extinderea vaselor și scăderea tensiunii arteriale la pacient situate în poziția sau în picioare. Pe fondul unei utilizări pe termen lung a unei schimbări semnificative în frecvența cardiacă (ritmul cardiac) și nivelul catecolaminelor, atunci când nu se produce tensiunea arterială.
Nivelurile plasmei din sânge se corelează cu efectul terapeutic, indiferent de vârsta pacientului.
Cu o funcție de rinichi normală, dozele terapeutice amlodipine determină o scădere a rezistenței la vasele renale. Contribuiți la creșterea vitezei fluxului sanguin renal și filtrarea glomerulară fără a schimba nivelul proteinuriei și fracția de filtrare.
Utilizarea amlodipinei la pacienții cu funcție normală a ventriculului din stânga determină o ușoară creștere a volumului său, a indicelui inimii fără un efect semnificativ asupra creșterii maxime a creșterii presiunii în ventriculul stâng, tensiunii arteriale diastolice finale.
Dozele terapeutice amlodipine nu sunt însoțite de un efect negativ inotropic, inclusiv atunci când sunt combinate cu beta adrenoblockers.
În hipertensiunea arterială sau angina, utilizarea simultană a amlodipinei și beta-adrenoblockers nu este însoțită de modificări patologice în parametrii electrocardiografiei (ECG).
Eficacitatea amlodipinei este dovedită în tratamentul anginei stabile cronice, angina vasospadic, a confirmat angiografic arterele coronare.
Valsartan este un antagonist al receptorului angiotensin II specific și activ. Proiectat pentru a primi în interior, are un efect selectiv asupra receptorilor subtipului la 1. Creșterea concentrației de angiotensina II liberă în plasma din sânge ca urmare a blocadei valsartanului la 1 -Receptori poate stimula neclloned la 2 receptori și poate contracara efectele blocării la 1 -receptoare. Activitatea agonistă pronunțată împotriva a 1 -Receptorii Valsartan nu posedă. La receptorii subtipului la ora 1, proximitatea valsartanului este de aproximativ 20.000 de ori mai mare decât la cei doi receptori de subtip.
Valsartanul nu inhibă o enzimă de impregnare a angiotensinei (ACE), pe care angiotensina îl transformă în Angiotensina II și contribuie la distrugerea bradikininei.
Folosirea valsartanului practic nu provoacă dezvoltarea tusei uscate.
Nu intră în interacțiune și nu blochează canalele de ioni sau receptorii hormoni, care ocupă un loc important în reglarea funcțiilor sistemului cardiovascular.
Josul iad, Valsartan nu afectează frecvența cardiacă.
După primirea unei singure doze de medicament, efectul terapeutic se manifestă timp de 2 ore, scăderea maximă a tensiunii arteriale se dezvoltă după 4-6 ore. Efectul hipotensiv este salvat mai mult de 24 de ore. O scădere maximă maximă a tensiunii arteriale este de obicei realizată după 14-28 de zile de utilizare a medicamentului, indiferent de doză și este susținută de terapie lungă.
Anularea accentuată a valsartanului nu provoacă o creștere accentuată a tensiunii arteriale sau a altor consecințe clinice nedorite. Recepția medicamentului cu insuficiență cardiacă cronică a clasificării II-IV a NYHA (Asociația de Cardiologie din New York) conduce la o scădere semnificativă a numărului de spitalizări în rândul pacienților. Acest lucru este mai des observat la pacienții care nu primesc adrenoblașe beta sau inhibitori ACE. Recepția lui Valsartan reduce mortalitatea cardiovasculară în rândul pacienților cu un curs clinic stabil de deficiență ventriculară stângă sau cu o încălcare a funcției ventriculului stâng după infarctul miocardic.
Efectul antihipertensiv la primirea Exforturilor 1 timp pe zi este salvat timp de 24 de ore.
Cu tensiunea arterială sistolică inițială de 153-157 mm de stâlp de mercur și tensiune arterială diastolică sub 95-110 mm de pilule de mercur în doze de 5 mg / 80 mg și 5 mg / 160 mg reduc tensiunea arterială pe 20-28 / 14 -19 mm de coloană de mercur (în comparație cu indicatorii placebo, constituind un stâlp de mercur 7-13 / 7-9 mm).
Într-o doză de 10 mg / 160 mg și 5 mg / 160 mg, comprimatele normalizează tensiunea arterială (tensiunea arterială diastolică în poziția de ședere devine sub 90 mm de pilon de mercur) la 75 și 62% dintre pacienții cu control inadecvat al sângelui Presiune pe fundalul primirii valsartanului la o doză de 160 mg pe zi ca monopreparare.
La pacienții care în care amlodipina sau monoterapia valartan a fost ineficientă, medicamentul vă permite să normalizați și să monitorizați iadul.
Efectul terapeutic al medicamentului nu depinde de podeaua pacientului, vârsta, cursele și a persistat în termen de 1 an. O abolirea bruscă a exforturilor nu este însoțită de o creștere accentuată a iadului.
Utilizarea medicamentului reduce probabilitatea dezvoltării edemului.
Farmacocinetică
Pentru farmacocinetica amlodipinei și Valsartan se caracterizează prin liniaritate.
După primirea în interiorul dozei terapeutice de amlodipină, concentrația maximă (Cmax) în plasmă de sânge este atinsă după 6-12 ore. Biodisponibilitatea absolută a amlodipinei - 64-80%. Masa la biodisponibilitatea sa nu afectează.
Legarea cu proteine \u200b\u200bplasmatice din sânge - 97,5%.
Aproximativ 90% amlodipină este metabolizată în ficat cu formarea metaboliților activi.
T 1/2 (half-viață) amlodipină - 30-50 de ore.
Nivelul de echilibru al concentrației plasmatice din sânge are loc după 168-192 ore de terapie. Examinate prin rinichi: 10% - neschimbate, 60% - sub formă de metaboliți de amlodipină.
După administrarea dozei terapeutice de Valsartan C max în plasma din sânge se atinge după 2-3 ore. Biodisponibilitatea absolută este de 23%. La primirea alimentelor, biodisponibilitatea sa scade cu aproape 40%, dar deoarece nu are o valoare clinică, tabletele pot fi luate indiferent de mese.
Legarea cu proteine \u200b\u200bplasmatice din sânge - 94-97%, într-o măsură mai mare cu albumină.
Doar aproximativ 20% din doza adoptată de valsartan este determinată sub formă de metaboliți. Mai puțin de 10% din concentrația totală din plasma din sânge este determinată sub forma unui metabolit hidroxil activ farmacologic.
T 1/2 valsartan - 6 ore.
Aproximativ 83% din doză și prin rinichi - aproximativ 13% din doză sunt îndepărtate prin intestin.
C max amlodipină în plasma sanguină la pacienții tineri și vârstnici are loc în același interval de timp.
Clearance-ul amlodipinei la pacienții vârstnici este ușor redus, determină o creștere a T 1/2.
În cazul încălcărilor funcției renale cu clearance-ul creatininei (QC), nu este necesară o schimbare de 30-50 ml / min în doza inițială a medicamentului.
La pacienții cu insuficiență hepatică, clearance-ul de amlodipină este redus, aceasta conduce la o creștere a concentrației totale de amlodipină în plasma de sânge cu aproximativ 40-60%. Cu un grad slab și moderat de boli hepatice cronice, biodisponibilitatea valsartanului crește.
Indicații pentru utilizare
Conform instrucțiunilor, Exeful se dovedește a trata hipertensiunea arterială la pacienții care pot folosi terapia combinată.
Contraindicații
- stenoza unilaterală sau dublă a arterelor renale, stenoza arterelor singurei rinichi;
- perioada de sarcină;
- alăptarea;
- vârsta de până la 18 ani;
- hipersensibilitate la componentele medicamentului.
Îngrijirea trebuie luată atunci când este prescris la pacienții cu stenoză mitrală, stenoză aortică, cardiomiopatie obstructivă hipertrofică, patologie hepatică (în special cu boli obstructive ale tractului biliar), insuficiență puternică a funcției renale (CC mai mică de 10 ml / min), hiperkalemie , deficiență de sodiu, cu un volum redus de sânge circulant.
Exporturi Instrucțiuni: Metodă și dozare
Tabletele de export sunt acceptate în interior, indiferent de mese, consumând suficientă apă, 1 timp pe zi.
Doza zilnică maximă - 10 mg / 160 mg.
Schimbări în modul de dozare Când numiți exforturile cu pacienții cu un grad de încălcare ușoară sau moderată a funcției renale (QCS sunt mai mari de 30 ml / min), bolile hepatice, tulburările funcției hepatice, cu fenomene de cholestasis sau pacienții vârstnici sunt nu este necesar.
Efecte secundare
- din partea sistemului cardiovascular: uneori hipotensiune ortostatică, tahicardie, bătăi de inimă; rareori exprimată scăderea tensiunii arteriale, a stării sinotocale;
- din sistemul respirator: adesea - gripă, nico-faringită; Uneori - tuse, durere în gât și / sau laringe;
- din partea sistemului nervos: adesea - cefalee; Uneori - somnolență, parestezie, amețeli, amețeli ortostatici;
- din sistemul imunitar: rareori - hipersensibilitate;
- Încălcări mintale: rar anxietate;
- din părțile laterale ale simțurilor: rareori - zgomot în urechi, încălcarea vederii; Uneori - încălcarea funcției aparatului vestibular, provocând amețeli;
- din sistemul digestiv: Uneori gura uscată, greață, dureri abdominale, diaree, constipație;
- reacții dermatologice: uneori - eritem, erupție cutanată; rareori - mâncărime, hiperhidroză, examinează;
- din sistemul urogenital: rareori - Poluria, Pollakiuria, disfuncție erectilă;
- din partea sistemului musculo-scheletal: uneori - edemul articulațiilor, artralgiei, durerii în spate; Rareori - spasme musculare, senzație de gravitate în întregul corp;
- indicatori de laborator: creșterea azotului ureei în sânge;
- altele: Adesea - a crescut oboseala, umflarea feței, pasozitatea, edemul periferic, fluxul de sânge în față, senzație de căldură, astenie.
În plus, pe fondul utilizării exforturilor, este posibil să se dezvolte fenomene nedorite, care sunt caracteristice monoterapiei de către fiecare dintre substanțele active ale medicamentului.
Cel mai frecvent efect secundar al amlodipinei este greața. Mai puțin rar apare la boala generală, gura uscată, dispepsia, schimbarea frecvenței defecării, alopecie, hiperplazie de protecție, respirație, rinită, gastrită, hiperglicemie, ginecomastia, urinare, disfuncție erectilă, leucopenie, labilitate la dispoziție, neuropatie periferică, neuropatie periferică, , trombocitopenia, vasculita, eritemul multiform, umflarea angioedemului, pancreatita, hepatita, transpirația crescută. Atunci când se observă o utilizare a amlodipinei la pacienții cu insuficiență cardiacă (grad III-IV conform clasificării NYHA), a fost observată o creștere a incidenței edemului pulmonar. În cazuri rare, pe fondul utilizării blocurilor de canale de calciu lent, în special cu o formă severă de boală cardiacă ischemică, este posibil să se dezvolte o infarct miocardic acut sau o creștere a frecvenței, duratei și severității anginei, dezvoltarea de aritmie (inclusiv fibrilația atrială și tahicardia ventriculară).
Atunci când se utilizează Valsartan ca monoterapie, astfel de fenomene nedorite au fost menționate ca sinuzită, infecții virale și infecții ale tractului respirator superior, rinită, insomnie, neutropenie, o creștere semnificativă a nivelului de creatinină și azot uree în sânge. Este posibilă creșterea concentrației de potasiu în ser.
Supradozaj
Simptome: Caracteristica supradozajului Valsartan - Dezvoltarea scăderii pronunțate a tensiunii arteriale, amețeli, amlodipină - vasodulare periferică excesivă, tahicardie reflexă. Este posibil să se întâmple o hipotensiune arterială sistemică lungă și pronunțată, cu dezvoltarea unui șoc cu un rezultat fatal.
Tratament: Când luați în mod accidental o doză mare de Exforces, ar trebui să provocați imediat vărsături sau faceți o spălare de stomac. Cărbunele activate reduce semnificativ absorbția amlodipinei, adoptată în două ore viitoare.
Cu hipotensiune arterială pronunțată, pacientul trebuie să fie pus cu picioare ridicate. Clinica are ca scop menținerea activităților sistemului cardiovascular, controlul regulat al funcției inimii, sistemul respirator, volumul de sânge circulant, este necesară cantitatea de urină eliberată. Pentru a restabili tensiunea arterială și tonul vascular, este posibilă utilizarea unui vasoconstrictor. Pentru a elimina blocada canalului de calciu, se arată administrarea intravenoasă a gluconatului de calciu.
Realizarea hemodializei pentru îndepărtarea valsartanului și amlodipinei este ineficientă.
Instrucțiuni Speciale
Înainte de a începe tratamentul, execuția primită anterior beta-adrenoblays, dacă este necesar, ar trebui să fie anulată prin reducerea treptată a dozei pentru a evita dezvoltarea sindromului de anulare.
Se recomandă prescrierea medicamentului să fie efectuată pe baza indicatorilor de laborator ai conținutului din corpul de sodiu și volumul sângelui circulant (CCA), deoarece deficitul lor poate provoca hipotensiune arterială pronunțată. Cu o deficiență a CCA și / sau sodiu, este necesar să se efectueze corecția și să înceapă tratamentul sub observația atentă a medicului. Odată cu dezvoltarea hipotensiunii arteriale, pacientul trebuie să ia o poziție orizontală cu picioarele ridicate. Este prezentată introducerea unei soluții fiziologice. Când dracu se stabilizează, recepția exportului poate fi continuată.
Impactul asupra capacității de a controla vehiculele și mecanismele complexe
Deoarece pe fundalul primirii exforturilor, există o amețeală, o oboseală crescută, somnolență, pacienții sunt recomandați să fie atenți la controlul vehiculelor sau la lucrările cu mecanisme complexe.
Aplicație în timpul sarcinii și alăptării
Utilizarea de exfigurare în perioada de torărie și alăptare este contraindicată.
Medicamentul are un impact asupra RAAS (Sistemul Renin-angiotensin-Aldosteron), astfel încât utilizarea sa în timpul sarcinii poate provoca un avort spontan, dezvoltarea patologiei fătului, o încălcare a funcției rinichilor și a locuitului scăzut la nou-născuți .
Pacienții cu vârsta fertilă ar trebui să fie informați cu privire la efectul medicamentului asupra RAA și o posibilă amenințare la adresa dezvoltării normale a fătului în cazul dorinței de a rămâne gravidă în perspectivă.
Când se produce sarcina în timpul perioadei de recepție, terapia trebuie terminată imediat.
Îngrijirea copiilor
Cu încălcări ale funcției renale
Cu prudență, exportul trebuie aplicat cu insuficiență renală severă (QC mai mică de 10 ml / min).
Modificările în modul dozaj cu un grad ușor sau moderat de încălcare a funcției renale (QC nu mai este necesar.
Când încălcările funcției hepatice
Cu prudență, trebuie utilizat medicamentul la pacienții cu funcție hepatică depreciată, în special în bolile obstructive ale tractului biliar.
Modificări ale modului de dozare la numirea exercitării pacienților cu afecțiuni hepatice, tulburări ale funcției hepatice, nu sunt necesare cu fenomenele de cholestază.
Aplicație în vârstă înaintată
Nu este necesară corectarea regimului de dozare pentru pacienții de vârstă în vârstă.
Interacțiunea medicală
Cu monoterapie, fiecare dintre substanțele active ale exforturilor, interacțiunea semnificativă din punct de vedere clinic este absentă cu următoarele medicamente:
- amlodipină: beta-adrenerbotatoare, diuretice tiazidice, inhibitori ACE, nitroglicerină pentru utilizare sublinguală, nitrați cu acțiune îndelungată, atorvastatină, digoxină, warfarină, sildenafil, cimetidină, maalox (gel de hidroxid de aluminiu, hidroxid de magneziu, simeton), medicamente hipoglicemice orale, antibiotice, Medii antiinflamatorii nonsteroidale;
- valsartan: amlodipină, cimetidină, furosemid, warfarină, digoxină, atenolol, indometacin, gliibencilamidă, hidroclorotiazidă.
Se recomandă atent și a avea grijă de controlul frecvent al concentrației de potasiu în sânge, folosind un medicament cu heparină, diuretice de economisire a potasiului, aditivi biologic activi cu conținut de potasiu, înlocuitori care conțin potasiu de sare și alte mijloace care pot provoca o creștere în nivelurile de potasiu din sânge.
Analogi
Analogii exportului sunt: \u200b\u200bcoexport, diferă 80, diforează XL, Sardype.
Termeni și condiții de stocare
Ai grijă de copii.
Depozitați la temperaturi de până la 25 ° C într-un loc protejat de umiditate.
Perioada de valabilitate - 2 ani.
- Dezvoltarea elvețiană "Exeffer". În aceste tablete, amlodipina și valsartan sunt combinate, care în complexul normalizează presiunea. Cele mai recente tehnologii farmaceutice. Dar, în ciuda unui număr de proprietăți pozitive, are efecte secundare și contraindicații care trebuie luate în considerare.
Caracteristicile medicamentului și formularul
Înseamnă "Exeffer" – combinate, medicamente antihipertensive, datorită unei combinații de succes de componente, presiune mai pronunțată. "Muncă", atât în \u200b\u200bmonoterapie, cât și într-un complex cu alte medicamente.
Caracteristici importante:
- reduce presiunea fără a afecta ritmul inimii;
- relaxează pereții vaselor;
- nu afectează negativul rinichi;
- nu dă umflături.
Ambalaj - în blistere, în fiecare pachet - de la 1 la 40 de bucăți, prin dozare. Culoarea și forma medicamentului depind de dozare, prima cifră este compoziția de amlodipină, a doua - Valsartan:
- galben închis, rotund, cu inscripția "NV" - la 5 mg / 80 mg.
- galben închis, oval, cu inscripția "ECE" - la 5 mg / 160 mg;
- galben deschis, oval 10 mg / 160 mg, cu inscripția "UIC".
Export de compoziție
Baza substanțelor export-puternice, este amlodipină și valsartan, fiecare are propriile caracteristici pe care merită luate în considerare separat:
- Valsartan. Antagonistul receptorului angiotensin activ 2. Coborârea numerelor tonometrului nu afectează pulsul și frecvența acestuia, nu provoacă o tuse uscată, ca și alte preparate identice. Este mai eficient dacă luați un stomac gol dacă cu alimente, impactul este redus. Se luptă cu 2-3 ore după adoptarea medicamentului este asociată cu proteine \u200b\u200bserice, mai ales cu albumină. Pregătirea:
- nu sunt supuse metabolismului;
- În sânge se concentrează nu foarte activ;
- În farmacie-manifestare nu este prea activă;
- se dovedește prin intestine - 83% și rinichi - 13%.
- Amlodipină. Derivatul dihidropiridină este un blocant al canalelor de calciu. Extinde pereții vaselor, face fluxul sanguin mai puternic în rinichi. După luarea medicamentelor în plasma din sânge afectează 6-12 ore mai târziu. Afectează, indiferent de timpul de utilizare - înainte de a mânca sau după. Pregătirea:
- se leagă, într-o manifestare puternică, cu proteine \u200b\u200bplasmatice - cu 97,5%;
- excretat din corp aproximativ 30 de ore, datorită rinichiilor;
- metabolizat în ficat.
Tabletele conțin chiar substanțe suplimentare: crosspovidonă, celuloză, dioxid de siliciu, stearat de magneziu. În cochilie există încă oxid de fier roșu, hiplelooză, talc, polietilen glicol.
Cum acționează drogul?
Pilule « Exportul "Infludeți numerele de presiune, dar trebuie să luați în considerare doza, impactul este păstrat.
Raportul dintre indicatorii de presiune și dozare:
- Doză 5 mg / 80 mg și 5 mg / 160 mg Reduce presiunea la 20-30 mm - numerele superioare și 14-19 mm sunt cifrele inferioare ale RT. Artă.
- Doză 10 mg / 160 mg și 5 mg / 160 mg Reduceți indicatorii cu 30-40 mm - superioară și 20-22 mm - RT inferior. Artă.
"Exeferul" duce la o presiune normală la pacienți, pentru care tratamentul amlodipinei sau valsartanului este insuficient separat. Medicamentul acționează în mod egal asupra reprezentanților oricărui sex, același lucru se aplică vârstei și vârstei tinerilor și vârstnicii sunt influențate.
Indicații pentru utilizare
"Export" a fost creat pentru a trata presiunea sporită. Prescripții majore :. Este adesea atribuită pacienților care necesită tratament combinat.
Cum se aplică?
Medicamentul este recomandat să fie luat cu o mică parte a lichidului. Spălați numai apa, sucurile, ceaiul poate avea un efect negativ asupra aspirației. Se recomandă să o faceți dimineața. Pe stomacul gol sau după masă - rolul nu se joacă. Doza zilnică este de 1 comprimat pe zi, doza numește medicul de participare.
Exportul de aplicare în timpul sarcinii și alăptării
Ca majoritatea medicamentelor, Execul nu consiliază că beți. Dar în acest medicament - un pericol special pentru făt, deoarece conține antagonistul receptorului Valsartan - angiotensină 2.
Componenta provoacă:
- dezvoltarea patologiilor la un copil;
- malovodie;
- tulburare a rinichilor din copil;
- moartea copilului în uter.
Cercetările sugerează că Valsartan se distinge cu laptele matern, astfel încât exefor este interzis să ia mame de îngrijire medicală.
Odată cu apariția sarcinii, medicamentul trebuie oprit de urgență!
Când este interzis medicamentul?
Medicamentul are un minim de contraindicații, se observă doar 2 prevederi atunci când este imposibil să o aplicați:
- în timpul sarcinii;
- cu sensibilitate individuală la componente.
Posibile reacții adverse
La testarea exforturilor, medicii au remarcat manifestarea minimă a reacțiilor adverse - nu mai mult de 10% din cazurile pe numărul total de pacienți. Cu toate acestea, astfel de manifestări pot fi pacienți care trebuie să monitorizeze îndeaproape răspunsul organismului în primele zile de recepție și să informeze despre orice modificări ale medicului.
Reactii adverse:
- Sistemul respirator. Tuse, durere în gât și larynx, nas curbat.
- Organe de simț. Zgomotul în urechi, probleme de vedere, amețeli.
- Sistem nervos. Somnicitate, slăbiciune, senzație constantă de anxietate, senzație de "goosebumps".
- Inima și navele. Pulsul este studiat, presiunea este puternică, rar - leșină scurtă.
- Digestie. Greață, diaree, tăieturi abdominale, constipație, senzație de uscare în gură.
- Piele. Raw, mâncărime, transpirație severă, pete de pigmentare.
- Sistem muscular osos. Edemul și durerea în articulații, spasme musculare.
- Sistem urinar. Urină frecventă, eliberare mare de urină.
- Sistemul sexual. Rareori - probleme cu erecția.
Se poate manifesta, de asemenea,:
- umflarea femelelor;
- oboseală puternică;
- streaming de sânge la cufere;
- senzație de căldură în organism.
- alergie;
Creșterea azotului de uree din sânge.
Edemurile la pacienții care au luat export sunt mai puțin frecvente decât cele care sunt tratate numai de amlodipină.
Cazuri supradoze
În ciuda efectelor ușoare, supradozajul medicamentului poate provoca reacții nedorite.
Manifestări:
- Reducerea puternică a presiunii ().
- Ameţeală.
- Spasme de nave.
Este foarte important în timp pentru a lua măsuri, medicii oferă metode care pot lua un pacient înainte de a apela "ambulanță".
- Provoca vărsături sau clătiți stomacul.
- Luați cărbune activat.
- Cu o scădere puternică a presiunii de a pune un pacient, ridicându-și picioarele.
- Dacă nu există contraindicații, puteți lua un vasoconstrictor - un drog, vase de tapiserie.
Instrucțiuni Speciale
Dacă pacientul suferă de alte afecțiuni, este necesar să se notifice medicul despre aceasta, deoarece exfhul, ca orice alt medicament, este prescris cu privire la răspunsul la întregul corp, inclusiv corpurile slab funcționale.
Avem nevoie de precauție specială în astfel de boli:
- Mitral sau stenoză aortică.
- Stenoza arterelor renale.
- Când transplantați rinichiul.
- Eșecul hepatic.
- Boli ale tractului biliar.
- Furnizarea de potasiu în sânge.
- Lipsa de sodiu.
- Circulație scăzută a sângelui.
Aplicație cu încălcări ale funcției hepatice și renale
Pacienții care au încălcări ale rinichilor, doza de EXOF nu este corectată, dar medicamentul conduce doar sub control. Cu leziuni puternice ale organului, este atribuit un alt mijloc, deoarece exemplul este derivat, într-o anumită parte, rinichii.
Dacă un pacient are o plângere cu privire la problemele hepatice și bolile obstructive ale tractului biliar, de asemenea, necesită controlul constant și precizia cu medicamentul. Deoarece Valsartanul iese cu bilă, iar amlodipina este metabolizată în ficat, sarcina tangibilă cade pe aceste organe. Studiile au arătat că pacienții cu boli hepatice cronice Biodisponibilitatea camerelor Valsartan.
Îngrijirea copiilor
În prezent, nu este setat la cât de sigur pentru copii sub 18 ani, deci nu se recomandă să o luați.
Impactul asupra capacității de a controla vehiculele
Studiile nu au arătat că Execul afectează negativ capacitatea de a controla vehiculele, dar deoarece efectele secundare se pot manifesta în slăbiciune și amețeli ascuțită, se recomandă să se abțină de la conducere de la conducere.
Compatibilitate cu alte medicamente
Având în vedere componența principală a exefor, în care substanțe foarte puternice, este important să se țină seama de interacțiunea medicamentelor cu alte medicamente. Dacă pacientul ia în plus câteva pastile, trebuie să spui cu siguranță un medic despre el.
Export de compatibilitate:
- Cu efect de diltiazem - amlodipină la pacienții în vârstă este îmbunătățită.
- Cu ketoconazol, itraconial și ritonavir - expunerea sistemului de amlodipină este în creștere.
- Cu concentrația de carbamazepină, fenobarbital, fenilio, fosfenitoină, reconnexă, rifampicină-amlodipină scade.
- Cu suc de grapefruit și un atrocietate - un efect similar.
- Cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene - slăbirea efectului hipotensiv.
- Cu diuretice - lucrarea rinichilor se înrăutățește.
Interacțiunea amlodipinei este observată cu:
- beta adrenoblockers;
- inhibitori;
- nitrați;
- nitroglicerină;
- digoxină;
- warfarină;
- atorvastatină;
- sidenafil;
- maalox;
- cimetidină;
- antibiotice.
Nu a fost notat de interacțiunea lui Valsartan cu:
- cimeditin;
- warfarină;
- furosemid;
- digoxină;
- atenolar;
- indometacin;
- hidroclorotiazidă;
- amlodipină;
- glyibenklamidă.
Controlul permanent este necesar la primirea unui exphor de la:
- heparină;
- diuretice și aditivi care conțin potasiu;
- substituenți de sare, ca parte a căreia o mulțime de potasiu.
Există vreo diferență între "Export" și "Ko Exeffer"?
Adesea, farmacistii sunt oferite de un substitut bolnav pentru "exfor" - ca un preparat similar in compozitie. Dar există o diferență între ele. "Pentru a Exefle", în plus față de componentele principale - amlodipină și valartan, găzduiește hidroclorotiazida, care este un diuretic foarte puternic. Prin urmare, înainte de a înlocui un medicament altora, merită consultată cu un medic dacă un astfel de înlocuitor va deteriora.
Această versiune a medicilor este permisă dacă pacientul primește suplimentar diuretice, atunci când este înlocuit, acesta va fi suficient pentru a alege în mod corespunzător pentru a alege dozarea "Ko Exfor".
Depozitarea și durata de valabilitate
Tabletele "Exechor" trebuie depozitate într-un loc uscat la o temperatură nu mai mare de 30 de grade. Viața de valabilitate este de 3 ani.
Reguli de vacanță în farmacii
Eliberat numai pe rețetă.
Costul aproximativ și analogii exefează
"Exechor" este un medicament scump, prin urmare, dacă este necesar, îl puteți găsi un înlocuitor între analogi.
Acestea includ:
- Ananorm. Medicament antihipertensiv, combinație de nitrendipină și enalapril. Din substanțele suplimentare - bicarbonat de sodiu, celuloză, laurii sulfat de sodiu, povidonă, stearat de magneziu, lactoză. Este prescris pentru hipertensiune arterială esențială. Este stocat la temperaturi de până la 25 de grade, termen de valabilitate - 3 ani. Preț - de la 370 la 410 ruble.
- Amaar. Substanțe antihipertensive, de bază - amlodipină și losartan. Strângerea suplimentară-butilhidroxitoluolet, carboximetil de sodiu, manitol, povedi, crosspovidon, stearat de magneziu. Acesta este atribuit hipertensiunii arteriale atunci când este necesar tratamentul combinat. Depozitați la temperaturi de până la 30 de grade, durata de valabilitate este de 2 ani. Prețul este de aproximativ 600 de ruble.
- Gizar. Combină combinația de hidroclorostiazidă și losartan, medicamentul de acțiune hipotensivă. Din substanțele suplimentare - celuloză, lactoză, amidon, stearat de magneziu. Alocate pentru hipertensiune arterială, riscul bolilor cardiovasculare. Depozitați la temperaturi de până la 30 de grade. Preț - 420 de ruble.
- . De la o serie de preparate antihipertensive, conține leaser și amlodipină. Atribuie cu hipertensiune arterială. Perioada de valabilitate depinde de dozare: la 5 și 10 mg, 10 și 20 mg - 3 ani, cu 5 și 20 mg - 2 ani. Depozitați la temperaturi de până la 25 de grade.
