Invans: دستورالعمل برای استفاده. تعامل گئوتار مرجع مرجع با سایر داروها
ertapenem سدیم ، بی کربنات سدیم، هیدروکسید سدیم.
فرم انتشار
لیفیلوسیات در شکل پودر 1 گرم برای آماده سازی راه حل تزریق رنگ سفید در بطری های شفاف شیشه ای از 20 میلی لیتر در یک بسته مقوا شماره 1.
اثر دارویی
آنتی باکتریال.
فارماکودینامیک و فارماکوکینتیک
فارماکودینامیک
فعالیت ضد باکتریایی دارو بر اساس مهار فرآیند سنتز دیواره سلولی است و از طریق توانایی آن برای برقراری ارتباط با آن متمرکز است psb (پروتئین های اتصال پنی سیلین ). ertapenem مقاوم به هیدرولیز بتا لاکتامزامی کلاس های پایه شامل سفالوسپوریناز , پنی سیلیناز و بتا لاکتاماز . این بسیار فعال در ارتباط با سویه های اختیاری بی هوازی و هوازی مثبت و میکروارگانیسم های گرم منفی است: استرپتوکوک پيوژنز , استافیلوکوک اورئوس. , استرپتوکوک پنومونیه. , استرپتوکوکوس آگالاکتیا , haemophilus influenzae. , Escherichia coli. , bacteroides fragilis , Clostridium spp. , eubacter spp. , Peptostreptococcus spp. , Asaccharialytica Porphyromonas. , spp prevotella
بسیاری از میکروارگانیسم ها با مقادیر گسترده ای به آنتی بیوتیک های مختلف ( سفالوسپورین , پنی سیلین , aminoglycosidam ، بسیار حساس به دارو.
فارماکوکینتیک
این دارو به سرعت از محل معرفی جذب می شود. پس از تزریق در دوز 1 گرم cmax این به طور متوسط \u200b\u200bپس از 2.5 ساعت به دست می آید. Invans Bioavailability حدود 92٪ به طور فعال با پروتئین های خون مرتبط است. جمع شدن ertapenem با معرفی دارو در دوزهای درمانی در بدن وجود ندارد متابولیزه شده در کبد. این از طریق کلیه ها و در مقادیر جزئی حذف می شود. میانگین T1 / 2 خون حدود 4 ساعت است.
نشانه های استفاده
که در درمان پیچیده بیماری های التهابی عفونی ناشی از سویه های میکروارگانیسم های حساس به دارو: عفونت حفره شکمی و اندام های کوچک لگن، فیبر پوست و زیر جلدی، سیستم ادراری، جامعه ذات الریه , سپتیکمی باکتریایی .
به منظور جلوگیری از توسعه عفونت های جراحی با مداخله جراحی کولورکتال.
منع مصرف
حساسیت بالا به دارو یا دیگران آنتی بیوتیک های بتا لاکتام ، سن تا 3 ماه. هنگامی که برای رقت لیزوفیکاسیون استفاده می شود، دارو به بیماران مبتلا به ضمیمه مخالف است فشار خون شریانی و با قلب های بیمار، همراه با اختلال هدایت داخل مغزی. احتیاط در دوره و شیردهی استفاده می شود.
اثرات جانبی
تهوع، استفراغ، postinfusion ، /، ضعف / خستگی، کاهش جهنم ، گرفتگی، دهان خشک، کاندیدیازیس مخاطی حفره دهان، Belching، درد شکمی، انحراف طعم، خارش پوست و بثورات، کاندیدیازیس واژینال ، تورم، بالا بردن، دریاچه , ترومبوسیتوپنی , erythrocyturia .
Invans، دستورالعمل های برنامه (روش و دوز)
مواد مخدر Invan (Invanz) به صورت تزریق یا in / in infusion معرفی شده است. دوز روزانه برای بزرگسالان و کودکان بالای 12 سال، 1 گرم است، 1 بار در روز معرفی می شود. کودکان از 3 ماه تا 12 سال در دوز 15 میلی گرم بر کیلوگرم در روز در روز. در / در طول تزریق - حداقل 30 دقیقه. میانگین مدت درمان 3 تا 14 روز بسته به نوع بیماری، شدت جریان و نوع پاتوژن است.
قبل از معرفی پودر دارو، لازم است که حل شود و رقیق شود. برای تهیه یک راه حل برای تزریق / در infusion، توصیه می شود از آب استریل یا محلول 0.9٪ استفاده کنید. هنگام تهیه یک راه حل، Invans برای in / in infusion ممنوع است برای مخلوط کردن دارو با داروهای دیگر، و همچنین استفاده از حلال هایی که شامل گلوکز .
برای آماده سازی یک راه حل برای تزریق in / m استفاده می شود لیدوکائین هیدروکلراید . عمیق را به عضلات جانبی ران یا باسن وارد کنید. شما نمیتوانید از یک راه حل به پایان رسید برای تزریق داخل / متر برای تزریق دارو به صورت داخل وریدی استفاده کنید.
درمان طولانی مدت با invansom می تواند منجر به افزایش میکروارگانیسم ها غیر حساس به دارو شود.
بیش از حد
هیچ اطلاعاتی در مورد بیش از حد وجود ندارد.
اثر متقابل
با همکاری ertapenem و ls مسدود کردن ترشح کانال ، تغییر دوز لازم نیست برنامه همزمان ertapenem از جانب دیوارتواتوم سدیم یا اسید والپروئیک کاهش غلظت اسید والپروئیک که خطر تشنج تشنج را افزایش می دهد. داده های قابل اعتماد در مورد تعامل ertapenem با هر مواد مخدر، به جز، غایب.
شرایط فروش
بر روی نسخه.
شرایط نگهداری
بطری های باز نشده ذخیره شده در دمای تا 25 درجه سانتیگراد. راه حل های Dood-Free نمی توانند یخ زده باشند. راه حل آماده برای تزریق داخل / متر بیش از 1 ساعت.
عمر مفید
24 ماه
آنالوگ های دعوی.
coincidences در کد سطح ATX 4:به مواد مخدر با مشابه عمل فارماکولوژیک مربوط بودن: اروپایی , دراز کردن , موپنا , قسمتی , مراکش , مریم , مراتوس , وانمود کردن , ronem , سینرپن دیگر.
در بطری های 20 میلی لیتر بطری؛ در یک بسته از بطری 1 کارتن.
شرح فرم دوز
لیفیلوسیات در قالب یک پودر یا توده متخلخل سفید یا تقریبا سفید.
مشخصه
آنتی بیوتیک از گروه کرباپن 1-بتا متیل کرباپن است.
اثر دارویی
اثر دارویی - طیف گسترده ای ضد باکتری.فارماکودینامیک
آنتی بیوتیک بتا لاکتام عمل طولانی برای معرفی پارامتری از طیف گسترده ای از اقدامات.
فعالیت ضد باکتریایی Ertapenem به علت مهار سنتز دیواره سلولی است و توسط اتصال آن به پروتئین های اتصال پنی سیلین (PSB) متصل می شود. W. Escherichia coli. این وابستگی قوی برای PSB 1A، 1B، 2، 3، 4 و 5 را نشان می دهد و ترجیحا به PSB 2 و 3. Ertapenem دارای مقاومت قابل توجهی در برابر عمل β-lactamas اکثر کلاس ها (از جمله پنی سیلیناز، سفالوسپوریناز و تمدید است طیف β-lactamases، اما نه فلز cychatamase).
Invans ® در برابر اکثر گونه های میکروارگانیسم های زیر موثر است درونکشتگاهی. و با عفونت های ناشی از آنها.
فعال در ارتباط با میکروارگانیسم های گرم مثبت هوازی و اختیاری: استافیلوکوک اورئوس. (از جمله سویه های تولید پنی سیلیناز (استافیلوکوک های مقاوم به متنیلین پایدار)، استرپتوکوکوس Agalactiae، استرپتوکوک پنومونیه، استرپتوکوک پودوژنز.
بسیاری از سویه ها Enterococcus faecalis. و بیشتر سویه ها Enterococcus feecium. پایدار.
فعال در ارتباط با میکروارگانیسم های گرم منفی هوازی و اختیاری: Escherichia coli. haemophilus influenzae، haemophilus parainfluenzae (از جمله سویه های تولید β-lactamase)، Klebsiella pneumoniae. (از جمله تولید β-lactamase از طیف گسترده ای از عمل)، Klebsiella oxytoca، Moraxella catarrhalis، Proteus mirabilis، Proteus vulgaris، Citrobacter freundii، Enterobacter aerogenes، Enterobacter cloacae، Morganella morganii، Serratia marcescens.
فعال در رابطه میکروارگانیسم های بی هوازی: bacteroides fragilis و دیگران spp bacteroides. میکروارگانیسم های نوع Clostridium (بعلاوه کلستریدیوم دیفیسیل.)، میکروارگانیسم های خانوادگی eubacterium، میکروارگانیسم های نوع peptostrottroptococcus، porphyromonas asaccharolytica، میکروارگانیسم های نوع پیشونلا واری fusobacterium.
Invans ® در IPC<2 мкг/мл активен против большинства (>90٪) سویه های میکروارگانیسم سودا استرپتوکوک، شامل استرپتوکوک پنومونیه، هنگامی که ICP ≤4 میکروگرم در میلی لیتر - در برابر بیشتر (\u003e 90٪) از گونه های میکروارگانیسم های جنس هوموفیلو در برابر اکثریت (\u003e 90٪) گونه های میکروارگانیسم های گرم مثبت هوازی و اختیاری ( Staphylococcus spp. حساسیت متیل سیلین حساس به متی سیلین (استافیلوکوک های مقاوم به متسییلین پایدار) استرپتوکوک پنومونیه، مقاوم به پنی سیلین Streptococcus viridans.) اهمیت بالینی این داده ها بر روی مقادیر IPC دریافت شده است درونکشتگاهی ناشناس.
بسیاری از گونه های مختلفی از موارد ذکر شده در بالای میکروارگانیسم ها با چند مقاومت به آنتی بیوتیک های دیگر مانند پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها (از جمله نسل III) و آمینوگلیکوزیدها، به Invazi® حساس هستند.
مقادیر تعیین شده IPC باید مطابق با معیارهای مشخص شده در جداول تفسیر شود.
جدول 2
| میکروارگانیسم ها | رقت آزمون (IPC در μg / ml) | ||
| حسیت | فوت کرد. | برش | |
| استرپتوکوک SPP. و spp haemophilus. | <4 | 8 | >16 |
| استرپتوکوک پنومونیه A. | <2 b | - | - |
| استرپتوکوک SPP. بعلاوه S. pneumoniae A. | <2 e | - | - |
| spp haemophilus. آ. | <4 g | - | - |
| anaerobes | <4 i | 8 | >16 |
جدول 3
| میکروارگانیسم ها | آزمون Discodiffusion (قطر منطقه در میلیمتر) | ||
| حسیت | فوت کرد. | برش | |
| aerobes و anaerobes اختیاری به جز استرپتوکوک SPP. و spp haemophilus. | >16 | 13-15 | <12 |
| استرپتوکوک پنومونیه A. | \u003e 19 C، D | - | - |
| استرپتوکوک SPP. بعلاوه S. pneumoniae A. | \u003e 19 C، f | - | - |
| spp haemophilus. آ. | \u003e 18 H. | - | - |
| anaerobes | - | - | - |
کمبود داده های فعلی در مورد سویه های مقاومتی امکان تعیین هر دسته بندی در غیر این صورت به عنوان "حساس" امکان پذیر نیست. اگر هنگام مطالعه فشار، نتایج IPC را می توان با "غیر حساس" تفسیر کرد، این سویه ها نیاز به تحقیقات بیشتری دارند.
ب استرپتوکوک پنومونیه، Penicillin حساس (IPC<0,06 мкг/мл), могут считаться чувствительными к эртапенему. Тестирование изолятов с промежуточной чувствительностью к пенициллину или пенициллин-резистентных изолятов на чувствительность к эртапенему не рекомендуется, поскольку надежные критерии интерпретации для эртапенема отсутствуют
c این استانداردها برای تفسیر قطر مناطق تنها برای آزمایش با استفاده از مولر-هینتون آگار با افزودن 5٪ خون RAM، یک تعلیق تلقیح شده از مستعمرات خالص با انکوباسیون در 5٪ CO 2 در دمای 35 درجه سانتیگراد قابل استفاده است برای 20-24 ساعت
d جدايه ها استرپتوکوک پنومونیه. باید با استفاده از 1 میکروگرم دیسک اگزاسیلین مورد بررسی قرار گیرد. جدایه ها با اندازه های منطقه ≥20 میلی متر به پنی سیلین حساس هستند و می توانند حساس به Ertapene باشند
e. استرپتوکوک SPP. که به پنی سیلین حساس هستند (IPC ≤0.12 μg / ml) حساس به Ertapene هستند. تست جدایه ها با حساسیت متوسط \u200b\u200bبه جدايه های مقاوم به پنی سیلین یا پنی سیلین در حساسیت به Ertapenem توصیه نمی شود، زیرا معیارهای تفسیر قابل اعتماد برای Ertapenem از دست رفته است
f. استرپتوکوک SPP. باید با یک دیسک با 10 واحد پنی سیلین آزمایش شود. جدایه ها با اندازه های منطقه ≤28 میلی متر به پنی سیلین حساس هستند و می توانند حساس به Ertapene باشند
g این استانداردهای تفسیری به روش Microdilution Broth قابل استفاده است hemophilus. محیط آزمایش آزمایشگاه Haemophilus. (HTM)، تعلیق تلقیح شده از یک کلنی خالص با انکوباسیون هوا در دمای 20-24 ساعت
h این قطر مناطق برای آزمایش ها با استفاده از روش Disodiffusion در NTM Agar، یک تعلیق تلقیح شده مستعمرات خالص با انکوباسیون در 5٪ CO 2 در دمای 35 درجه سانتیگراد به مدت 16-18 ساعت قابل استفاده است
من این استانداردهای تفسیری فقط برای شماره گیری آگار با استفاده از آگار قابل استفاده هستند برکلا با افزودن Hemin، ویتامین K 1 و 5٪ خون دفیبرینی یا همولیز شده RAM، یک تعلیق تلقیح شده از کلنی خالص یا یک کشت تازه 6 تا 24 ساعته در محیط غنی شده Philicolite در طی انکوباسیون در یک ظرف بی هوازی یا اتاق در دمای 35-37 درجه سانتیگراد برای 42 تا 48 درجه سانتیگراد
فارماکوکینتیک
مکش
با استفاده از A / m یک محلول تهیه شده با محلول 1 یا 2٪ لیدوکائین، Ertapenem از محل مدیریت به خوبی جذب می شود. قابلیت زیست پذیری حدود 92٪ است. پس از معرفی در دوز 1 گرم، حداکثر C تقریبا 2 ساعت به دست می آید.
توزیع
Ertapenem به طور فعال با پروتئین های پلاسما انسان مرتبط است. درجه اتصال به عنوان افزایش غلظت erptapinem پلاسما افزایش می یابد - تقریبا با 95٪ در غلظت پلاسما<100 мкг/мл до 85% при концентрации в плазме 300 мкг/мл.
غلظت متوسط \u200b\u200bErtapenem در پلاسما، پس از تنها 30 دقیقه V / در تزریق دارو در دوز 1 یا 2 گرم و بعد از معرفی در یک دوز 1 گرم در داوطلبان سالم بالغ سالم به دست آمد در جدول ارائه شده است.
میز 1
| دوز | میانگین غلظت پلاسما، μg / ml | ||||||||
| 0.5 C. | 1 C. | 2 C. | 4 ch | 6 ch | 8 | 12 C. | 18 CH | 24 C. | |
| در / در مقدمه a | |||||||||
| 1 گرم | 155 | 115 | 83 | 48 | 31 | 20 | 9 | 3 | 1 |
| 2 گرم | 283 | 202 | 145 | 86 | 58 | 36 | 16 | 5 | 2 |
| مقدمه PER / M | |||||||||
| 1 گرم | 33 | 53 | 67 | 57 | 40 | 27 | 13 | 4 | 2 |
a / in infusion در یک سرعت ثابت به مدت 30 دقیقه تولید شد
AUC تقریبا به طور مستقیم متناسب با دوز را افزایش می دهد (در محدوده دوز از 0.5 تا 2 گرم).
تجمع Ertapenem بعد از چند / در تجویز (در محدوده دوز از 0.5 تا 2 گرم در روز) یا تزریق داخل / متر 1 گرم در روز مشاهده نمی شود.
غلظت Ertapenem در شیر مادر زنان پرستاری (5 نفر)، روزانه در زمان تصادفی به مدت 5 روز در یک ردیف تعیین شد، پس از آخرین B / در معرفی دارو در دوز 1 گرم، این بود: در آخرین روز درمان (5-14 روز پس از زایمان)<0,38 мкг/мл; к 5-му дню после прекращения лечения концентрация эртапенема у 4 женщин была неопределима, а у 1 женщины определялась в следовых количествах (<0,13 мкг/мл).
Ertapenem حمل و نقل Digoxin و Vinblastine را که توسط p-glycoprotein متصل می شود، سرکوب نمی کند و خود سوبسترا آن نیست.
متابولیسم
پس از / در تزریق Ertapenem با یک برچسب ایزوتوپ در دوز 1 R، منبع رادیواکتیو در پلاسما عمدتا (94٪) ertapene است. متابولیت اصلی Ertapenem مشتق شده با یک حلقه ناخواسته است که با هیدرولیز حلقه β-lactam نمونه برداری می شود.
انتخاب
Ertapenem عمدتا توسط کلیه ها نمایش داده می شود. متوسط \u200b\u200bT 1/2 پلاسما در داوطلبان جوان بالغ سالم - 4 ساعت پس از یک / در معرفی Ertapenem با یک برچسب ایزوتوپ با دوز 1 گرم داوطلبان جوان سالم حدود 80٪ از برچسب با ادرار و 10٪ - با مدفوع از 80٪ Ertapenem، تعیین شده در ادرار، حدود 38٪ بدون تغییر، و حدود 37٪ به صورت متابولیت با یک حلقه β-lactam غیرقابل استفاده است.
در داوطلبان سالم بالغ جوانانی که Ertapenem in / C را با دوز 1 گرم دریافت کردند، میانگین غلظت Ertapenem در ادرار در دوره تا 2 ساعت پس از تجویز این دوز بیش از 984 میکروگرم در میلی لیتر و 12- 24 ساعت بیش از 52 میکروگرم در میلی لیتر است.
فارماکوکینتیک در موارد خاص بالینی
غلظت Ertapenem در پلاسما در مردان و زنان قابل مقایسه است.
غلظت Ertapenem در پلاسما پس از B / در تزریق دوز 1 و 2 گرم در بیماران سالمندان سالمندان (بیش از 65 سال) کمی بالاتر است (تقریبا 39 و 22 درصد) نسبت به جوانتر. اصلاح دوز برای بیماران مسن مورد نیاز نیست.
فارماکوکینتیک Ertapenem در کودکان مطالعه نکرد.
فارماکوکینتیک Ertapenem در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی مطالعه نکرد. با توجه به شدت کوچک متابولیسم آن در کبد، می توان انتظار داشت که نقض عملکرد آن نباید بر فارماکوکینتیک های Ertapenem تأثیر بگذارد و اصلاح رژیم دوز در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی مورد نیاز نیست.
پس از یک بار / در معرفی Ertapenem در دوز 1 گرم AUC در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی شدت نور (CL کراتینین از 60 تا 90 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع) با افراد سالم متفاوت نیست داوطلبان (25 تا 82 سال سن).
در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی شدت متوسط \u200b\u200b(CL کراتینین 31-59 میلی لیتر در دقیقه / دقیقه / 1.73 متر مربع) AUC با تقریبا 1.5 برابر نسبت به داوطلبان سالم افزایش می یابد.
در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی (CL کراتینین 5-30 میلی لیتر / دقیقه / 1.73 متر مربع) AUC حدود 2.6 برابر در مقایسه با داوطلبان سالم افزایش می یابد.
در بیماران مرحله پایانی نارسایی کلیه (کراتینین CL<10 мл/мин/1,73 м 2) AUC увеличена приблизительно в 2,9 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.
بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی شدید یا در مرحله ترمینال توصیه می شود که حالت دوز را اصلاح کنید.
علائم دارو Invans ®
درمان شدت شدید و متوسط \u200b\u200bبیماری های التهابی عفونی ناشی از سویه های حساس میکروارگانیسم ها (از جمله برای شروع درمان ضد باکتری تجربی قبل از تعیین پاتوژن ها)
عفونت های اندام های شکمی؛
عفونت های پوست و بافت زیر جلدی، از جمله عفونت های اندام تحتانی با دیابت ("دیابتی" توقف)؛
عفونت سیستم ادراری (از جمله پیلونفریت)؛
عفونت های حاد اندام های لگن کوچک (از جمله آندومیومتريت پس از زایمان، سقط جنین و عفونت های زنان پس از عمل)؛
سپتیکمی باکتریایی.
منع مصرف
افزایش حساسیت به اجزای دارو یا سایر آنتی بیوتیک های یک گروه را افزایش داد؛
افزایش حساسیت به سایر آنتی بیوتیک های بتا لاکتام.
هنگامی که به عنوان یک حلال لیدوکائین هیدروکلراید مورد استفاده قرار می گیرد، معرفی دارو با بیماران مبتلا به حساسیت افزایش یافته به بیهوشی آمید از عمل محلی، بیماران مبتلا به فشار خون شدید شریانی و یا با کاهش هدایت داخل قلیایی، منعکس می شود.
کاربرد در دوران بارداری و تغذیه با شیر مادر
هیچ تجربه بالینی کافی از استفاده از Invance ® در دوران بارداری وجود ندارد. انتصاب این دارو تنها در مواردی امکان پذیر است که مزایای مورد نظر مادر برای مادر، خطر بالقوه را به جنین توجیه می کند.
احتیاط دارو را طی شیردهی تجویز کرد (تغذیه با شیر مادر)، زیرا ertapenem با شیر مادر است.
اثرات جانبی
بیشتر پدیده های نامطلوب گزارش شده در طول مطالعات بالینی، با توجه به گرانش، به عنوان نور یا متوسط \u200b\u200bتوصیف شد. با توجه به پدیده های نامطلوب، که می توانست ادعا شود با این دارو همراه است، Ertapenem در 1.3٪ از بیماران لغو شد.
شایع ترین پدیده های ناخواسته مرتبط با تزریق تزریق دارو، شامل اسهال (4.3٪)، عوارض محلی پس از / در مصرف / در مصرف (3.9٪)، تهوع (2.9٪) و سردرد (2.1٪) بود.
گزارش شده است که در اداره تزریق Ertapenem گزارش شده در زیر پدیده های نامطلوب مرتبط با استفاده از دارو ذکر شده است. در عین حال، معیارهای زیر برای برآورد فرکانس وقوع پدیده های ناخواسته مورد استفاده قرار گرفت: اغلب -<10, но >یک٪؛ به ندرت -<1, но >0,1%.
از CNS: اغلب - سردرد؛ به ندرت - سرگیجه، خواب آلودگی، بی خوابی، بی خوابی (0.2٪)، تشنج، سردرگمی.
از سیستم گوارش: اغلب - اسهال، تهوع، استفراغ؛ به ندرت - کاندیدیازیس از مخاط دهان، یبوست، با محتوای اسیدی، کولیت پوسیدومبرانه (اغلب توسط اسهال آشکار شده) ناشی از تولید مثل غیرقابل کنترل است کلستریدیوم دیفیسیل دهان خشک، دیسپپسی، بی اشتهایی.
از طرف سیستم قلبی عروقی: به ندرت - کاهش فشار خون.
از سیستم تنفسی: به ندرت - DNEAP.
واکنش های پوستی: به ندرت - اریتم، خارش.
از بدن به عنوان یک کل: به ندرت - درد شکمی، لرزش طعم، ضعف / خستگی، کاندیدیازیس، تورم، تب، درد قفسه سینه.
واکنش های محلی: اغلب - فلبیت پس از تزریق / ترومبوفلبیت.
از اندام های تناسلی: خارش واژن
از شاخص های آزمایشگاهی: اغلب - افزایش ALT، ACT، SHF، افزایش تعداد پلاکت ها؛ به ندرت - افزایش مستقیم، غیر مستقیم و کلی بیلی روبین، افزایش تعداد ائوزینوفیل ها و مونوسیت ها، افزایش زمان ترومبوپلاستین جزئی، سطح کراتینین و گلوکز در خون، کاهش تعداد نوتروفیل های جدا شده و لکوسیت ها، کاهش هماتوکریت، هموگلوبین و پلاکت ها؛ باکتریوریا، افزایش نیتروژن اوره سرم، تعداد سلول های اپیتلیال در ادرار، تعداد اریتروسیت ها در ادرار.
در بیشتر مطالعات بالینی، درمان تزریقی قبل از انتقال به دهان مناسب بود آماده سازی ضد میکروبی. برای کل دوره درمان و در طی 14 روز پس از مشاهدات بعدی، پدیده های ناخواسته مرتبط با استفاده از Invance ® شامل موارد زیر است: اغلب - بثورات، واژینیت (\u003e 1٪)؛ به ندرت - واکنش های آلرژیک، بیماری عمومی، عفونت های قارچی (از 0.1 تا 1٪).
اثر متقابل
هنگام اختصاص Ertapenem، همراه با داروهایی که ترشح کانال را مسدود می کنند، اصلاح حالت دوز مورد نیاز نیست.
Ertapenem بر متابولیسم HP تاثیر نمی گذارد، که توسط ایزوآنزیم های اصلی سیتوکروم P450 - 1A2، 2C9، 2C19، 2D6، 2E1 و 3A4 متصل می شود. تعامل با مواد مخدر ناشی از مهار ترشح کانال، اختلال اتصال به یک p-glycoprotein یا تغییر در شدت اکسیداسیون میکروسومال، بعید است.
مطالعات بالینی خاصی در مورد تعامل Ertapenem با داروهای خاص، به جز پروبرنکید، انجام نشده است.
روش کاربرد و دوز
v / b. یا v / m.. میانگین دوز روزانه دارو برای بزرگسالان 1 گرم است، تعدادی از تجویز 1 بار در روز است.
این دارو به وسیله تزریق یا تزریق تزریق می شود. هنگامی که در / در مدیریت، مدت تزریق باید 30 دقیقه باشد.
مقدمه ممکن است جایگزین / در تزریق باشد.
مدت زمان معمول درمان از 3 تا 14 روز است، بسته به شدت بیماری و نوع میکروارگانیسم ها. در حضور علائم بالینی، ما فرض می کنیم که انتقال به درمان ضد میکروبی خوراکی مناسب است.
این دارو می تواند مورد استفاده قرار گیرد برای درمان عفونت در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه. در بیماران مبتلا به CL کراتینین\u003e 30 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 مترمربع تصحیح حالت دوز مورد نیاز نیست. در بیماران مبتلا به اختلالات مشخص عملکرد کلیه (CL کراتینین ≤30 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع)، از جمله بیماران در همودیالیز، دوز توصیه شده 500 میلی گرم در روز است.
بیماران در همودیالیز و مصرف دارو در دوز 500 میلی گرم در روز در 6 ساعت آینده قبل از جلسه همودیالیز باید علاوه بر این، 150 میلی گرم دارو را پس از یک جلسه معرفی کنند. اگر دارو بیش از 6 ساعت به همودیالیز معرفی شود، معرفی یک دوز اضافی مورد نیاز نیست. در حال حاضر، هیچ اطلاعات کافی در مورد توصیه بیماران مبتلا به دیالیز صفاقی یا Gemofiltration وجود ندارد.
اگر غلظت کراتینین در سرم شناخته شود، فرمول های زیر را می توان برای محاسبه ترخیص کراتین استفاده کرد:
مردانه:
کراتینین
برای خانم ها:
کراتینین \u003d 0.85 × (مقدار محاسبه شده برای مردان).
در بیماران با نقض عملکرد کبد، اصلاح دوز مورد نیاز نیست.
آماده سازی یک راه حل برای تزریق در / در infusion
مخلوط نکنید و با داروهای دیگر وارد نشوید. از رقیق کننده هایی که حاوی دکستروز (گلوکز) هستند استفاده نکنید.
قبل از معرفی لیوفیلوزات باید بازسازی شود و سپس رقیق شود.
با اضافه کردن 1 PL به محتویات، لیوفیلاکات را بازگردانید. 10 میلی لیتر از یکی از حلال های زیر: آب برای تزریق، 0.9٪ محلول کلرید سدیم برای تزریق یا باکتریایی آب برای تزریق. ویال باید خوب باشد و بلافاصله یک راه حل کاهش یافته را از بطری تا 50 میلی لیتر از 0.9 درصد محلول سدیم کلرید برای تزریق اضافه کند. تزریق باید در عرض 6 ساعت پس از بازسازی لیوفیکاسیون انجام شود.
آماده سازی یک راه حل برای مدیریت A / M
برای تهیه یک راه حل برای تزریق به محتویات ویال (1 گرم)، 3.2 میلی لیتر از 1 یا 2٪ از محلول لیدوکائین اضافه می شود؛ سپس بطری باید خوب باشد تا محتویات را از بین ببرد. محتویات بطری بلافاصله به سرنگ به دست می آید و عمیق به عضله بزرگ (به عنوان مثال، در عضله باسک یا عضله جانبی ران) معرفی می شود.
راه حل آماده برای معرفی باید برای 1 ساعت استفاده شود.
محلول کاهش یافته برای تزریق داخل / متر نمی تواند برای in / infusions استفاده شود.
آماده سازی های دارویی برای مدیریت تزریقی قبل از استفاده، لازم است به دقت بررسی شود تا ذرات معلق یا تغییر رنگ را شناسایی کند. رنگ راه حل ها از رنگ زرد به رنگ زرد رنگ متفاوت است (تغییر رنگ در این محدودیت ها بر فعالیت دارو تاثیر نمی گذارد).
بیش از حد
هیچ اطلاعات خاصی در مورد مصرف بیش از حد دارو نیست. در مطالعات بالینی، تجویز تصادفی دارو در دوز تا 3 گرم در روز منجر به پدیده های نامطلوب بالینی شد.
رفتار: این دارو باید لغو شود و درمان عمومی را پشتیبانی کند (تا زمانی که Erptapinem به طور کامل حذف شود). این دارو را می توان از بدن توسط همودیالیز حذف کرد، اما هیچ اطلاعاتی در مورد استفاده از همودیالیز برای درمان مصرف بیش از حد وجود ندارد.
دستورالعمل های ویژه
این واکنش های آنافیلاکتیک جدی (تا مرگ) در بیماران دریافت درمان با آنتی بیوتیک های بتا لاکتام گزارش شده است. این واکنش ها بیشتر در افرادی که سابقه آلرژی چندانی دارند (به ویژه افرادی که دارای حساسیت به حساسیت به پنی سیلین هستند، اغلب واکنش های شدید حساسیت نسبت به سایر آنتی بیوتیک های بتا لاکتام را ایجاد می کنند). قبل از شروع درمان، Invansome® باید به دقت از بیمار در مورد واکنش های پیشگیرانه حساسیت به سایر آلرژن ها (به ویژه برای پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها و سایر آنتی بیوتیک های بتا لاکتام) بپرسد.
در صورت واکنش آلرژیک Invans® باید بلافاصله لغو شود واکنش های آنافیلاکتیک جدی نیاز به درمان اضطراری دارد.
استفاده طولانی مدت از Invance®، مانند سایر آنتی بیوتیک ها، می تواند منجر به افزایش بیش از حد میکروارگانیسم های غیر حساس شود. در توسعه سوپراسیک، باید اقدامات لازم را انجام داد.
هنگام درخواست تقریبا همه داروهای ضد باکتری، از جمله Ertapenem، توسعه کولیت pseudombranous امکان پذیر است (علت اصلی آن توکسین تولید شده است کلستریدیوم دیفیسیل). شدت کولیت می تواند از ریه به تهدید کننده زندگی متفاوت باشد. لازم است که امکان ایجاد چنین عارضه ای را در وقوع اسهال بیان شده در بیماران دریافت کننده آنتی باکتریایی مورد توجه قرار دهیم.
در مقدمه، باید احتیاط شود تا از تجویز تصادفی دارو در آن جلوگیری شود رگ خونی.
در مطالعات بالینی، اثربخشی و ایمنی دارو در سالمندان (بیش از 65 سال) نسبت به بیماران جوان تر قابل مقایسه بود.
استفاده در کودکان
انتصاب دارو به افراد زیر 18 سال توصیه نمی شود، زیرا ایمنی و اثربخشی استفاده از آن در کودکان مورد مطالعه قرار نگرفت.
محلول کاهش یافته برای تزریق، بلافاصله رقیق شده با محلول 0.9٪ کلرید سدیم، می تواند در دمای اتاق (نه بالاتر از 25 درجه سانتیگراد) ذخیره شود و برای مدت 6 ساعت یا برای مدت 24 ساعت در یخچال و فریزر (5 درجه سانتیگراد) ذخیره شود برای مدت 4 ساعت پس از استخراج از یخچال استفاده می شود. راه حل های دارو نمی تواند یخ زده باشد.
راه حل آماده برای تزریق in / m می تواند بیش از 1 ساعت ذخیره شود
شرایط ذخیره سازی مواد مخدر invans ®
در دمای بالاتر از 25 درجه سانتیگراد نیست.دور از دسترس اطفال نگه دارید.
عمر مفید مواد مخدر ®
2 سال.پس از تاریخ انقضا بر روی بسته اعمال نمی شود.
مترادف گروه های بینیشناسی
| Rubbric ICB-10 | مترادف بیماری های ICD-10 |
|---|---|
| A41.9 Septicemia ناراحت کننده است | سپتیکمی باکتریایی |
| عفونت های باکتریایی سخت سخت است | |
| عفونت های عمومی | |
| عفونت های سیستم عمومی | |
| عفونت های عمومی | |
| سپسیس زخمی | |
| عوارض Septico-toxic | |
| پروتکوپمی | |
| سپتیکمی | |
| Septicemia / باکتریایی | |
| بیماری های سپتیک | |
| شرایط سپتیک | |
| شوک سپتیک | |
| شرط سپتیک | |
| شوک عفونی سمی | |
| شوک سپتیک | |
| شوک اندوتوکسین | |
| E14.5 زخم دیابتی E14.5 | عوارض عروقی دیابت |
| گنگوین دیابتی | |
| گانگرن دیابتی | |
| دیافراگم | |
| زخم های دیابتی | |
| توقف دیابت آلوده | |
| سندرم پا دیابتی | |
| اسکلروز Menceberg | |
| دیافراگم | |
| J18.9 پنومونی ناراحت کننده است | پنومونی کامل |
| پنومونی غیر اجتماعی | |
| پنومونی بیمارستان | |
| پنومونی بیمارستان | |
| پنومونی بینابینی | |
| عفونت های تنفسی | |
| پنومونی غیر پراکسی | |
| ذات الریه | |
| ذات الریه | |
| پنومونی در بیماری های لژیونر | |
| پنومونی در حالت کمبود ایمنی | |
| K65 Peritonit | عفونت شکمی |
| عفونت های داخل صفاقی | |
| عفونت های پر زرق و برق | |
| peritonit diffuse | |
| عفونت های شکمی | |
| عفونت های حفره شکمی | |
| عفونت حفره شکمی | |
| عفونت دستگاه گوارش | |
| پریتونیت باکتری خود به خودی | |
| L08.9 پوست موضعی و عفونت زیر جلدی عفونت عفونت | بافت نرم آبسه |
| عفونت پوست باکتری یا قارچی | |
| عفونت های پوستی باکتریایی | |
| عفونت های باکتریایی بافت نرم | |
| عفونت های پوستی باکتریایی | |
| ضایعات باکتریایی پوست | |
| عفونت پوستی ویروسی | |
| عفونت های ویروسی پوست | |
| التهاب فیبر | |
| التهاب پوست در مکان های تزریق | |
| بیماری های التهابی پوست | |
| قرار دادن بیماری پوستی | |
| بیماری های پوستی پوستی | |
| PURVE و بیماری های التهابی پوست و بافت نرم | |
| PURVE و بیماری های التهابی پوست | |
| بیماری های التهابی خوراکی-التهابی پوست و ضمیمه های آن | |
| PURVE و بیماری های التهابی بافت نرم | |
| عفونت های پوستی پوستی | |
| عفونت های چرب بافت نرم | |
| عفونت پوست | |
| عفونت های پوست و پوست | |
| آسیب پوست عفونی | |
| بیماری های عفونی پوست | |
| عفونت پوست | |
| عفونت پوست و پدیده های آن | |
| عفونت پوست و ساختارهای زیر جلدی | |
| عفونت غشای پوست و مخاطی | |
| عفونت پوست | |
| عفونت های باکتریایی پوست | |
| عدم انطباق عفونت های زیر جلدی | |
| عفونت های پوستی بدون عارضه | |
| عفونت های بدون عارضه بافت نرم | |
| فرسایش سطح پوست با عفونت ثانویه | |
| عفونت زیرزمینی | |
| عفونت های پوستی مخلوط | |
| فرآیندهای عفونی خاص در پوست | |
| سرطان پوست | |
| نفریت Tubulinisti N12، به عنوان حاد یا مزمن تصفیه نشده است | عفونت کلیه |
| عفونت کلیه | |
| پیلونفریت بدون عارضه | |
| نفریت بینابینی | |
| جید لوله | |
| پودر | |
| پیلونفریت | |
| پوسیدگی | |
| عفونت کلیه پس از عمل | |
| نفریت بین توبولو | |
| التهاب مزمن کلیه | |
| N39.0 عفونت ادراری ادراری بدون محلی سازی | باکتریوری Asimptatic |
| عفونت های دستگاه ادراری باکتریایی | |
| عفونت های باکتریایی دستگاه ادراری | |
| باکتریوریا | |
| باکتریوریا بدون علامت | |
| باکتریوری مزمن پنهان | |
| باکتریوری بدون علامت | |
| باکتریای عظیم بدون علامت | |
| بیماری التهابی دستگاه ادراری | |
| بیماری التهابی دستگاه ادراری | |
| بیماری های التهابی مثانه و دستگاه ادراری | |
| بیماری های التهابی ادرار بیماری | |
| بیماری های التهابی دستگاه ادراری | |
| بیماری های التهابی سیستم اوروژنیتال | |
| بیماری های قارچی دستگاه گوارش | |
| ضایعات قارچی دستگاه ادراری | |
| عفونت های دستگاه ادراری | |
| عفونت های دستگاه ادراری | |
| عفونت های سیستم ادراری | |
| عفونت های دستگاه ادراری | |
| عفونت های دستگاه ادراری | |
| عفونت های دستگاه ادراری ناشی از انتروکوک یا فلور مخلوط | |
| عفونت های دستگاه ادراری بدون عارضه | |
| عفونت های دستگاه ادراری پیچیده است | |
| عفونت های ارگان های سیستم اوروژنیتال | |
| عفونت های اوروژنیال | |
| بیماری های عفونی دستگاه ادراری | |
| عفونت مجاری ادراری | |
| عفونت مجاری ادراری | |
| عفونت سیستم ادراری | |
| عفونت مجاری ادراری | |
| عفونت مجاری ادراری | |
| عفونت دستگاه urogenital | |
| عفونت های دستگاه ادراری بدون عارضه | |
| عفونت های دستگاه ادراری بدون عارضه | |
| عفونت های بدون عارضه سیستم اوروژنیتال | |
| تشدید عفونت مجاری ادراری مزمن | |
| عفونت کلیه رتروگراد | |
| عفونت های مجاری ادراری مجدد | |
| عفونت های مجاری ادراری مجدد | |
| بیماری های عفونی مکرر از دستگاه ادراری | |
| عفونت های مجرای ادرار مخلوط | |
| عفونت اوروژنیال | |
| بیماری التهابی عفونی اوروژنیال | |
| میکوپلاسموز یوروژنیتی | |
| بیماری اورولوژی بیماری عفونی | |
| عفونت مجاری ادراری مزمن | |
| عفونت های دستگاه ادراری مزمن | |
| بیماری های عفونی مزمن سیستم ادراری | |
| N73.9 بیماری های التهابی اندام های لگن زنانه نامشخص | آبسه کوچک لگن کوچک |
| بیماری های باکتریایی دستگاه گوارش | |
| عفونت های باکتریایی سیستم یوروژنیتال | |
| عفونت های باکتریایی اندام های کوچک لگن | |
| عفونت های داخلی | |
| التهاب در منطقه رحم | |
| التهاب اندام های کوچک لگن | |
| بیماری های التهابی لگن کوچک | |
| بیماری های التهابی زنان | |
| بیماری های التهابی اندام های لگن زنان | |
| بیماری های التهابی لگن کوچک | |
| بیماری های التهابی اندام های لگن | |
| عفونت های التهابی در ناحیه لگن | |
| فرآیند التهابی در یک لگن کوچک | |
| عفونت زنان | |
| عفونت های زنان و زایمان | |
| بیماری های عفونی ژنتیک | |
| PURVE و بیماری های التهابی از اندام های کوچک لگن | |
| عفونت های تناسلی زن | |
| عفونت های اندام های کوچک لگن در زنان | |
| عفونت های اندام های لگن | |
| عفونت های دستگاه گوارش | |
| بیماری های عفونی سیستم جنسی | |
| بیماری های عفونی از اندام های تناسلی | |
| عفونت تناسلی زن | |
| متوریت | |
| عفونت حاد اندام های تناسلی زن | |
| بیماری التهابی حاد اندام های لگن کوچک | |
| عفونت لوله کش | |
| التهاب آموزشی لوله | |
| عفونت های ژنتیک کلامیدیا | |
| بیماری های التهابی مزمن از اندام های لگن کوچک | |
| بیماری های التهابی مزمن ضمیمه | |
| عفونت های تناسلی زن مزمن | |
| T81.4 عفونت مرتبط با روش در دسته های دیگر طبقه بندی نشده است | عفونت های بعد از عمل |
| عفونت زخم پس از عمل | |
| عفونت بعد از عمل |
شرح جزء فعال
اثر دارویی
آنتی بیوتیک از گروه Carbapenam 1-β متیل کارباپن، آنتی بیوتیک بتا لاکتام برای یک دولت تزریق شده است. مجذوب طیف وسیع اقدام ضد باکتری
فعالیت ضد باکتریایی Ertapenem به علت مهار سنتز دیواره سلولی است و توسط اتصال آن به پروتئین های اتصال پنی سیلین (PSB) متصل می شود. در Escherichia coli، آن را به عنوان یک میل قوی برای PSB 1A، 1B، 2، 3، 4 و 5، و ترجیحا به PSB 2 و 3. Ertapenem دارای مقاومت قابل توجهی نسبت به عمل β-lactamases اکثر کلاس ها (از جمله penicillinases، Cephalosporinas و β-lactamases طیف گسترده ای، اما نه فلز بتا-لاکتاماز).
فعال در رابطه میکروارگانیسم های گرم مثبت هوازی و اختیاری:Staphylococcus aureus (از جمله سویه های تولید پنی سیلیناز)، استرپتوکوک آگالاکتیا، استرپتوکوک پنومونیه، استرپتوکوک پودوژنز.
فعال در ارتباط با میکروارگانیسم های گرم منفی هوازی و اختیاری:Escherichia coli، haemophilus influenzae (از جمله سویه های تولید β-lactamase)، klebsiella pneumoniae، moraxella catarrhalis، Proteus mirabilis.
فعال B. برای بی هوازی میکروارگانیسم ها: Bacteroides fragilis و دیگر bacteroides spp.، clostridium spp. (به جز Clostridium difficile)، eubacterium spp.، peptostreptococcus spp.، pophyromonas asaccharolytica، prevotella spp.
استافیلوکوک های مقاوم در برابر متی سیلین، و همچنین بسیاری از گونه های Enteroccus faecalis و بیشتر سویه های انتروکوکسی فاسیوم مقاوم به Ertapene هستند.
همچنین در ارتباط با میکروارگانیسم های گرم منفی هوازی و اختیاری فعال فعال است:Citrobacter Freundii، Enterobacter aerogenes، Enterobacter cloacae، Escherichia coli (طیف گسترده ای از β-lactamase)، Haemophilus parainfluenzae، Klebosiella oxytoca، Klebsiella pneumoniae (طیف گسترده ای از تولید کننده β-lactamase)، Morganella morgani، Proteus vulgaris، Serratia marcescens.
بسیاری از گونه های مختلفی از افراد مبتلا به میکروارگانیسم های بیش از چند برابر با سایر مقاومت های آنتی بیوتیک ها، به عنوان مثال، پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها (از جمله III نسل) و آمینوگلیکوزیدها، به Ertapenem حساس هستند.
فعال در ارتباط با میکروارگانیسم های بی هوازی Fusobacterium spp.
علائم
درمان شدت شدید و متوسط \u200b\u200bبیماری های التهابی عفونی ناشی از سویه های حساس میکروارگانیسم ها (از جمله برای شروع درمان ضد باکتری تجربی قبل از تعیین پاتوژن ها): عفونت های اندام های شکمی؛ عفونت های پوستی و بافت زیر جلدی، از جمله عفونت های اندام تحتانی با دیابت ("دیابت" توقف)؛ پنومونی بیمارستان اجتماعی؛ عفونت سیستم ادراری (از جمله پیلونفریت)؛ عفونت های حاد اندام های لگن کوچک (از جمله آندومیومتريت پس از زایمان، سقط جنین و عفونت های زنان پس از عمل)؛ سپتیکمی باکتریایی.
حالت دوز
وارد / in infusion یا infusion یا in / m وارد شوید. هنگامی که در / در مدیریت، مدت تزریق باید 30 دقیقه باشد. مقدمه ممکن است جایگزین / در تزریق باشد.
میانگین روزانه آماده سازی برای بزرگسالان 1 گرم است، چندگانگی مدیریت 1 بار در روز است.
مدت زمان معمول درمان از 3 تا 14 روز است، بسته به شدت بیماری و نوع میکروارگانیسم ها. در حضور علائم بالینی، ما فرض می کنیم که انتقال به درمان ضد میکروبی خوراکی مناسب است.
در بیماران مبتلا به CC\u003e 30 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع، هیچ تصحیح حالت دوز مورد نیاز نیست. در بیماران مبتلا به اختلالات شدید عملکرد کلیه (CK≤30 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع)، از جمله کسانی که در همودیالیز هستند، دوز توصیه شده 500 میلی گرم در روز است.
بیماران در همودیالیز و دریافت Ertapenem با دوز 500 میلی گرم در روز در 6 ساعت آینده قبل از جلسه همودیالیز باید علاوه بر این، 150 میلی گرم از Ertapenem را پس از جلسه معرفی کنند. اگر Ertapenem بیش از 6 ساعت به همودیالیز معرفی شده است، سپس معرفی یک دوز اضافی مورد نیاز نیست. در حال حاضر توصیه هایی برای بیماران دیالیز صفاقی یا هموفیلتراسیون وجود ندارد.
عوارض جانبی
از CNS: اغلب - سردرد؛ به ندرت - سرگیجه، خواب آلودگی، بی خوابی، بی خوابی، تشنج، سردرگمی.
از سیستم گوارش: اغلب - اسهال، تهوع، استفراغ؛ به ندرت - کاندیدیازیس از مخاط دهان، یبوست، با محتوای اسیدی، کولیت pseudombranous (اغلب اسهال آشکار شده) ناشی از ضرب غیر کنترل نشده Clostridium difficile , دهان خشک، دیسپپسی، بی اشتهایی.
از طرف سیستم قلبی عروقی: به ندرت - کاهش فشار خون.
از سیستم تنفسی: به ندرت - DNEAP.
واکنش های پوستی: اغلب - بثورات؛ به ندرت - اریتم، خارش.
از بدن به عنوان یک کل: به ندرت - درد شکمی، لرزش طعم، ضعف / خستگی، کاندیدیازیس، تورم، تب، درد قفسه سینه.
واکنش های محلی: اغلب - فلبیت پس از تزریق / ترومبوفلبیت.
از اندام های تناسلی: خارش واژن.
از شاخص های آزمایشگاهی: اغلب - افزایش ALT، ACT، SHF، افزایش تعداد پلاکت ها؛ به ندرت - افزایش مستقیم، غیر مستقیم و کلی بیلی روبین، افزایش تعداد ائوزینوفیل ها و مونوسیت ها، افزایش زمان ترومبوپلاستین جزئی، سطح کراتینین و گلوکز در خون، کاهش تعداد نوتروفیل های جدا شده و لکوسیت ها، کاهش هماتوکریت، هموگلوبین و پلاکت ها؛ باکتریوریا، افزایش نیتروژن اوره سرم، تعداد سلول های اپیتلیال در ادرار، تعداد اریتروسیت ها در ادرار.
دیگران: به ندرت واکنش های آلرژیک، بیماری های عمومی، عفونت های قارچی.
منع مصرف
- افزایش حساسیت به Ertapenem یا سایر آنتی بیوتیک های یک گروه؛
- افزایش حساسیت به سایر آنتی بیوتیک های بتا لاکتام.
بارداری و شیردهی
هیچ تجربه بالینی کافی در استفاده از Ertapemen در دوران بارداری وجود ندارد. ثابت شده است که ertapenem با شیر مادر در انسان است.
کاربرد در دوران بارداری و در طول شیردهی (تغذیه با شیر مادر) تنها در مواردی امکان پذیر است که مزایای برآورد شده برای مادر، خطر بالقوه جنین یا نوزاد را توجیه می کند.
کاربرد با نقض عملکرد کلیه
درخواست برای کودکان
زیرا ایمنی و کارآیی Ertapenem در کودکان مورد مطالعه قرار نگرفت، توصیه نمی شود در کودکان و نوجوانان تا 18 سال استفاده شود.
دستورالعمل های ویژه
این واکنش های آنافیلاکتیک جدی (تا مرگ) در بیماران دریافت درمان با آنتی بیوتیک های بتا لاکتام گزارش شده است. این واکنش ها بیشتر در افرادی که سابقه آلرژی چندانی دارند (به ویژه افرادی که دارای حساسیت به حساسیت به پنی سیلین هستند، اغلب واکنش های شدید حساسیت نسبت به سایر آنتی بیوتیک های بتا لاکتام را ایجاد می کنند). قبل از استفاده از Ertapenem، لازم است که وجود دستورالعمل های مربوط به واکنش های پیشین افزایش حساسیت به سایر آلرژن ها (به ویژه در پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها و سایر آنتی بیوتیک های بتا لاکتام) را روشن کنیم.
در صورت واکنش آلرژیک، Ertapene باید بلافاصله لغو شود.
هنگام استفاده از Ertapenem (و همچنین بسیاری از عوامل ضد باکتری)، توسعه کولیت pseudommabranous امکان پذیر است (علت اصلی آن توکسین تولید شده توسط Clostridium difficile)، که باید در نظر گرفته شود زمانی که اسهال بیان شده در بیماران دریافت کننده آنتی باکتریایی رخ می دهد.
با استفاده از A / M، از نفوذ تصادفی Ertapenem به رگ خونی اجتناب کنید.
استفاده در کودکان
زیرا ایمنی و اثربخشی Ertapenem در کودکان مورد مطالعه قرار نگرفت، توصیه نمی شود در کودکان و نوجوانان زیر 18 سال استفاده شود.
تعامل دارویی
Ertapenem بر متابولیسم داروهایی که توسط ایزوآنزیم های اصلی CYP1A2، 2C9، 2C19، 2D6، 2E1 و 3A4 تاثیر نمی گذارد. تعامل با مواد مخدر ناشی از مهار ترشح کانال، اختلال اتصال به P-glycoprotein یا تغییر در شدت اکسیداسیون میکروسومال بعید است.
catad_pgroup آنتی بیوتیک های carbapenams و monobactam
Invans - دستورالعمل برای استفاده
شماره ثبت p № 014496 / 01-2002 از 30.10.2002
نام تجاری: Invans® نام بین المللی غیر مجاز:
ertapenem فرم دوز:
لیفیلوسیات برای آماده سازی راه حل تزریق (برای داخل وریدی و تزریق داخل عضلانی).
شرح
پودر یا وزن متخلخل سفید یا تقریبا سفید.
ساخت
ماده شیمیایی فعال: هر بطری حاوی 1213 گرم سدیم Ertapenem است که معادل 1 گرم ertapenem به شکل اسید آزاد است. مواد غیر فعال: سدیم بیکربنات -203 میلی گرم، هیدروکسید سدیم به pH 7.5. محتوای سدیم حدود 137 میلی گرم (تقریبا 6 مگاوات) است.
گروه فارماکودینامیک
آنتی بیوتیک، کرباپنم. کد PBX: J01DH.
خواص دارویی
فارماکودینامیک / میکروبیولوژی
فارماکودینامیک / میکروبیولوژی. ertapenem - 1-؟ متیل کارباپن، اقدام طولانی مدت آنتی بیوتیک بتا-لاکتام برای تجویز طولانی مدت، که در برابر طیف گسترده ای از باکتری های هوازی مثبت و گرم منفی گرم و گرم منفی فعال است.
فعالیت ضد باکتریایی Ertapenem به علت مهار سنتز دیواره سلولی است و توسط اتصال آن به پروتئین های اتصال پنی سیلین (PSB) متصل می شود. در Escherichia coli، آن را به عنوان یک وابستگی قوی برای PSB 1A، 1B، 2، 3، 4 و 5، و ترجیحا - به PSB 2 و 3. Ertapenem دارای مقاومت قابل توجهی در برابر هیدرولیز بتا لاکتاماز اکثر کلاس ها، از جمله پنی سیلیناز، سفالوسپورینازها است و بتا لاکتاماز طیف گسترش یافته، اما نه فلز -؟ - لاکتاماز.
Invans در برابر بسیاری از سویه های میکروارگانیسم های in vitro و عفونت ناشی از عفونت های ناشی از عفونت در شرایط بالینی موثر است (نگاه کنید به نشانه های استفاده):
میکروارگانیسم های گرم مثبت هوازی و اختیاری:
- استافیلوکوک اورئوس (از جمله سویه های تولید پنی سیلیناز، استافیلوکوک های مقاوم به متسیلین پایدار)
- استرپتوکوکوس آگالاکتیا
- استرپتوکوک پنومونیه.
- استرپتوکوک پيوژنز
- بسیاری از سویه های ENTEROCCCUS FAECALIS و بیشتر سویه های Enterococcus faecium پایدار هستند.
- Escherichia coli.
- Haemophilus influenzae (از جمله سویه تولید؟ -laktamazu)
- Klebsiella pneumoniae.
- Moraxella catarrhalis
- protteus mirabilis
- Bacteroides Fragilis و انواع دیگر گروه های باکتریایی
- میکروارگانیسم های جنس Clostridium (به جز p.difficile)
- میکروارگانیسم ها از جنس Eubacterium
- میکروارگانیسم های Peptostrottococcus جنس
- porphyromonas asaccharolytica.
- میکروارگانیسم ها از جنس prevotella
Invans® با حداقل غلظت های غرق شدن (IPC) \u003d 90٪) سویه های میکروارگانیسم استرپتوکوک، از جمله استرپتوکوک پنومونیه، در غلظت 90٪) از میکروارگانیسم های جنس Hemophilus و در غلظت 90٪) از سویه های دیگر میکروارگانیسم ها از لیست زیر.
میکروارگانیسم های گرم مثبت هوازی و انتخابی:
- میکروارگانیسم های نوع استافیلوکوکوس، حساس به حساسیت به متیلین (استافیلوکوک های مقاوم به متنیلین پایدار)
- استرپتوکوک پنومونیه، مقاوم در برابر پنی سیلین
- Streptococci viridans.
میکروارگانیسم های گرم منفی هوازی و اختیاری:
- Citrobacter freundii.
- Enterobacter aerogenes
- Enterobacter cloacae.
- Escherichia coli، تولید ESBLS (؟ -lactamase طیف گسترده ای از عمل)
- haemophilus parainfluenzae.
- Klebsiella oxytoca.
- Klebsiella pneumoniae تولید esbls
- مورگانلا مورگانی.
- Proteus vulgar است
- Serratia Marcescens.
میکروارگانیسم های بی هوازی: میکروارگانیسم های جنس Fusobacterium
مقادیر IPC تعیین شده باید مطابق با معیارهای مشخص شده در جدول 1 تفسیر شود.
میز 1.
| معیارهای حساسیت برای Ertapenem | ||||||
| رقت آزمون (IPC در μg / ml) | آزمون Discodiffusion (قطر منطقه در میلیمتر) | |||||
| میکروارگانیسم ها | حسیت | مایه | برش | حسیت | مایه | برش |
| Aircomes و Anaerobes اختیاری غیر از Streptococcus spp. و hemophuus spp. | <=4 | 8 | >=16 | >=16 | 13-15 | <=12 |
| استرپتوکوک پنومونیه. | <=2 b | - | - | \u003e \u003d 19 C، D | - | - |
| Streptocoxus spp. علاوه بر S. pneumoniae a | <=2 e | - | - | \u003e \u003d 19 C، F | - | - |
| haemophilus spp.a. | <=4 g | - | - | \u003e \u003d 18 ساعت | - | - |
| anaerobes | <=4 i | 8 | >=16 | - | - | - |
آ. فقدان داده های فعلی در مورد سویه های مقاومتی امکان تعیین هر دسته بندی در غیر این صورت به عنوان "حساس" را نمی دهد. اگر در مطالعه فشار، نتایج IPC را می توان با "غیر حساس" تفسیر کرد، این سویه ها نیاز به تحقیقات بیشتری دارند.
ب استرپتوکوک پنومونیه حساس به پنی سیلین (MPK؟ 0.06 میکروگرم در میلی لیتر) می تواند حساس به Ertapene باشد. تست جدایه ها با حساسیت متوسط \u200b\u200bبه جدايه های مقاوم به پنی سیلین یا پنی سیلین در حساسیت erptapine توصیه نمی شود، زیرا معیارهای تفسیر قابل اعتماد برای Ertapenem از دست رفته است.
از جانباین استانداردهای تفسیر قطر مناطق تنها برای آزمایش با استفاده از مولر-هینتون آگار با افزودن 5٪ خون RAM، یک تعلیق تلقیح شده از مستعمرات خالص با انکوباسیون در دمای 5٪ CO2 در دمای 35 درجه سانتیگراد به مدت 20 مورد استفاده می شود -24 ساعت.
d. جدایه های استرپتوکوک پنومونیه باید با استفاده از 1 میکروگرم دیسک اگزاسیلین مورد بررسی قرار گیرد. جدایه ها با اندازه منطقه؟ 20 میلی متر به پنی سیلین حساس هستند و می توانند به Ertapene حساس باشند.
e. Streptococcus spp. که به پنی سیلین حساس هستند (MPK؟ 0.12 میکروگرم در میلی لیتر) می توانند حساس به Ertapene باشند. تست جدایه ها با حساسیت متوسط \u200b\u200bبه جدايه های مقاوم به پنی سیلین یا پنی سیلین در حساسیت erptapine توصیه نمی شود، زیرا معیارهای تفسیر قابل اعتماد برای Ertapenem از دست رفته است.
f. استرپتوکوک SPP. باید با یک دیسک با 10 واحد پنی سیلین آزمایش شود. جدایه ها با اندازه منطقه؟ 28 میلیمتر به پنی سیلین حساس هستند و می توانند به Ertapene حساس باشند.
g.این استانداردهای تفسیری برای یک روش میکروشیوسیون سوپاپ با استفاده از آزمایش Haemophilus آزمایش Haemophilus آزمایش Haemophilus (HTM)، یک تعلیق تلقیح شده از یک کلنی خالص با انکوباسیون در هوا در دمای 20 تا 24 ساعت قابل استفاده است.
h. این قطر مناطق برای آزمایشات با استفاده از روش Disodiffusion در NTM Agar، یک تعلیق تلقیح شده از مستعمرات انکوباسیون خالص در دمای 5٪ CO2 در دمای 35 درجه سانتیگراد به مدت 16-18 ساعت قابل استفاده است.
من. این استانداردهای تفسیر فقط به رقت آگار با استفاده از بروسلا آگار، با افزودن Hemin، ویتامین K1 و 5٪ خون دفیبرینال یا همولیز شده یک RAM، تعلیق تلقیح شده از کلنی خالص یا 6-24 ساعت کشت تازه، قابل استفاده است در محیط Tiogolocolt غنی شده در طی انکوباسیون در یک ظرف بی هوازی یا دوربین در دمای 35-37 درجه سانتیگراد برای 42-48 ساعت.
فارماکوکینتیک
مکش
Ertapenem حل شده در محلول 1٪ یا 2٪ از لیدوکائین به خوبی پس از معرفی در دوز توصیه شده 1 گرم جذب می شود. قابلیت زیست پذیری تقریبا 92٪ است. پس از معرفی 1 گرم در روز، حداکثر غلظت پلاسما (CMAH) تقریبا 2 ساعت (TMAH) به دست می آید.
توزیع
Ertapenem به طور فعال به پروتئین های پلاسما انسان متصل است (اتصال Ertapenem با پروتئین ها کاهش می یابد، زیرا غلظت آن در پلاسما حدود 95 درصد در غلظت پلاسمای 00 میکروگرم در میلی لیتر به حدود 85 درصد در غلظت پلاسما 300 میکروگرم افزایش می یابد میلی لیتر) میانگین غلظت (μg / ml) در پلاسمای Ertapenem پس از یک 30 دقیقه / در تزریق دوز 1 گرم یا 2 گرم و معرفی یک دوز 1 گرم یک آزمایش بالغ جوان سالم ارائه شده در جدول 2
غلظت پلاسما Ertapenem پس از تزریق پس از معرفی یک دوز واحد
| دوز - روش مقدمه | میانگین غلظت پلاسما (μg / ml) | ||||||||
| 0.5 C. | 1 C. | 2 C. | 4 ch | 6 ch | 8 | 12 C. | 18 CH | 24 C. | |
| 1 g - in / in * | 155 | 115 | 83 | 48 | 31 | 20 | 9 | 3 | 1 |
| 1 g - in / m | 33 | 53 | 67 | 57 | 40 | 27 | 13 | 4 | 2 |
| 2 g - in / in * | 283 | 202 | 145 | 86 | 58 | 36 | 16 | 5 | 2 |
* B / in Infusion با سرعت ثابت به مدت 30 دقیقه انجام شد. منطقه تحت غلظت فارماکوکینتیک Ertapenem در پلاسما (AUC) تقریبا به طور مستقیم متناسب با دوز در محدوده دوز 0.5 گرم افزایش می یابد. تا 2 گرم جمعآوری Hertapenem در تجویز دوز در محدوده 0.5 تا 2 گرم در روز یا در / m، معرفی 1 گرم در روز مشاهده نمی شود.
غلظت ارتپنم در شیر مادر زنان پرستاری (5 نفر)، روزانه در زمان تصادفی به مدت 5 روز در یک ردیف تعیین می شود پس از آخرین تزریق دوز داخل وریدی 1 گرم: در آخرین روز درمان (5-14 روز پس از زایمان)<0.38 мкг/мл. К 5-му дню после прекращения лечения концентрация эртапенема у 4 женщин была неопределима, а у 1 женщины - в следовых количествах (<0.13 мкг/мл).
Ertapenem حمل و نقل دیگوکسین و وینبلاستین را که توسط p-glycoprotein متصل می شود، سرکوب نمی کند و خود یک بستر این وسیله نقلیه نیست (نگاه کنید به تعامل با سایر داروها).
متابولیسم
پس از یک / در تزریق 1 گرم از Ertapenem با یک برچسب ایزوتوپ، منبع رادیواکتیویته در پلاسما عمدتا (94٪) Ertapene است. متابولیت اصلی Ertapenem مشتق شده با یک حلقه باز است که در طی هیدرولیز نمونه گیری می شود؟
انتخاب
Ertapenem عمدتا توسط کلیه ها نمایش داده می شود. نیمه اکتشاف نیمه پلاسما در افراد سالم بالغ سالم تقریبا 4 ساعت است.
پس از A / در معرفی 1 گرم Ertapenem با یک برچسب ایزوتوپ با یک بالغ سالم سالم، حدود 80٪ از دارو از ادرار گرفته شده و 10٪ با مدفوع. از 80٪ از Ertapenem، تعیین شده در ادرار، حدود 38٪ در قالب یک داروی بدون تغییر، و حدود 37٪ - به شکل متابولیت با نقص، متمایز است؟ حلقه لاکتام
در آزمایش های سالم بالغ جوان که یک یا دوز 1 گرم دریافت کرده اند، میانگین غلظت Ertapenem در ادرار در عرض 0-2 ساعت پس از تجویز این دوز بیش از 984 میکروگرم در میلی لیتر و در 12-24 پس از آن است تجویز این دوز بیش از 52 میکروگرم در میلی لیتر است.
ویژگی های فارماکوکینتیک در گروه های فردی بیماران:
کف. غلظت Ertapenem در پلاسما در مردان و زنان قابل مقایسه است.
بیماران سالمند. غلظت Ertapenem در پلاسما پس از B / در تجویز دوز 1 گرم و 2 گرم در بزرگسالان سالمند (\u003e \u003d 65 سال) کمی بالاتر است (تقریبا 39٪ و 22٪) نسبت به جوانتر. اصلاح دوز برای بیماران مسن مورد نیاز نیست.
فرزندان. فارماکوکینتیک Ertapenem در کودکان مطالعه نکرد.
بیماران مبتلا به نارسایی کبدی. فارماکوکینتیک Ertapenem در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی مطالعه نکرد. با توجه به آن با شدت کمی از متابولیسم آن در کبد، می توان انتظار داشت که نقض عملکرد آن نباید بر فارماکوکینتیک های Ertapenem تأثیر بگذارد و اصلاح رژیم دوز در بیماران مبتلا به نارسایی کبدی مورد نیاز باشد.
بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی. پس از یک بار در هر / در تجویز 1 گرم، AUC ertapenem در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی درجه نور (CLCR پاکسازی کراتینین 60-90 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع) از افراد سالم (25 ساله) متفاوت نیست تا 82 سال)
در بیماران مبتلا به نارسایی متوسط \u200b\u200bکلیوی (CLCR 31-59 میلی لیتر در دقیقه / دقیقه / 1.73 متر مربع) AUC تقریبا 1.5 برابر در مقایسه با افراد سالم افزایش می یابد.
در بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیوی (CLCR 5-30 میلی لیتر در دقیقه / دقیقه / 1.73 متر مربع)، AUC حدود 2.6 برابر نسبت به افراد سالم افزایش می یابد.
در بیماران مبتلا به نارسایی کلیه ترمینال (CLCR< 10 мл/мин/1.73 м2) AUC увеличена приблизительно в 2.9 раза по сравнению со здоровыми испытуемыми. После однократного в/в введения разовой дозы 1 г эртапенема непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.
بیماران مبتلا به نارسایی شدید و ترمینال کلیه توصیه می شود که حالت دوز را اصلاح کنید (روش استفاده و دوز را ببینید).
نشانه های استفاده
Invans برای درمان بیماران بالغ با شدت شدید و متوسط \u200b\u200bبا عفونت های ناشی از سویه های حساس میکروارگانیسم ها نشان داده شده است (از جمله برای شروع درمان ضد باکتریایی تجربی قبل از تعیین پاتوژن های باکتریایی در عفونت های زیر)
- عفونت های داخل عضلانی؛
- عفونت های پوستی و بافت زیر جلدی، از جمله عفونت های اندام تحتانی با دیابت ("دیابت" توقف)؛
- پنومونی غیر فرکانس؛
- عفونت سیستم ادراری، از جمله پیلونفریت؛
- عفونت های حاد اندام های کوچک لگن، از جمله اندومایومتریت پس از زایمان، سقط جنین و عفونت های زنان پس از جراحی؛
- سپتیکمی باکتریایی.
منع مصرف
Invans در بیماران مبتلا به حساسیت شناخته شده به هر یک از اجزای آن یا سایر داروهای مشابه کلاس، و همچنین بیماران مبتلا به واکنش های آلرژیک به سایر آنتی بیوتیک های بتا لاکتام، منعکس شده است.
هنگامی که به عنوان یک حلال لیدوکائین هیدروکلراید استفاده می شود، تجویز عضلانی Invans A با بیماران مبتلا به حساسیت شناخته شده به بیهوشی آمید از عمل محلی، بیماران مبتلا به فشارخون شدید شریانی یا اختلال هدایت داخل مغزی، منع مصرف می شود (اطلاعات را برای پزشکان مشاهده کنید نرم افزار پزشکی لیدوکائین هیدروکلراید).
کاربرد در دوران بارداری
هیچ تجربه بالینی کافی در مورد استفاده از دارو در زنان باردار وجود ندارد. Invans باید در دوران بارداری مورد استفاده قرار گیرد تنها اگر سود احتمالی درمان، خطر بالقوه را به جنین توجیه کند.
برنامه زمانی که تغذیه با شیر مادر
Ertapenem با شیر زن ترشح می شود (نگاه کنید به فارماکوکینتیک، توزیع). هنگام انتصاب دعوی، زنان شیرده باید مراقبت شود.
کاربرد در کودکان
ایمنی و اثربخشی کودکان مورد مطالعه قرار نگرفته است (استفاده از بیماران زیر سن 18 سال توصیه نمی شود).
کاربرد در بیماران سالخورده
در مطالعات بالینی، اثربخشی و ایمنی دعوی در سالمندان (\u003e \u003d 65 سال) با بیماران جوانتر قابل مقایسه بود.
روش کاربرد و دوز
دوز روزانه روزانه دعوی برای بزرگسالان 1 گرم است، تعدادی از تجویز 1 بار در روز است.
Invans را می توان با تزریق داخل وریدی (in / c) تزریق داخل وریدی (in / c) تزریق کرد. در تزریق داخل وریدی دعوی، مدت تزریق باید 30 دقیقه باشد.
تزریق داخل عضلانی از دعوی می تواند به عنوان جایگزینی برای تزریق داخل وریدی استفاده شود.
مدت زمان معمول درمان درمان از 3 تا 14 روز است، بسته به نوع بیماری متفاوت است و باعث ایجاد میکروارگانیسم های بیماریزا (میکروارگانیسم ها) می شود (نشانه های استفاده را ببینید). در حضور علائم بالینی (بهبود بالینی)، اجازه دهید انتقال به درمان ضد میکروبی دهانی مناسب پس از آن باشد.
بیماران مبتلا به نارسایی کلیه: Invans می تواند برای درمان عفونت در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی استفاده شود. در بیماران مبتلا به کراتینین، بیش از 30 میلی لیتر در دقیقه / دقیقه / 1.73 متر مربع اصلاح حالت دوز مورد نیاز نیست. بیماران مبتلا به نارسایی شدید کلیه (ترخیص کراتینین کمتر از 30 میلی لیتر در دقیقه / دقیقه / 1.73 متر مربع)، از جمله کسانی که در همودیالیز هستند، باید 500 میلی گرم در روز دریافت کنند.
بیماران همودیالیز: بیماران مبتلا به همودیالیز و دریافت روزانه 500 میلی گرم روزانه Invans® در 6 ساعت آینده قبل از جلسه همودیالیز، پس از آن، 150 میلی گرم آماده سازی را ارائه می دهند. اگر Invans بیش از 6 ساعت به همودیالیز معرفی شود، معرفی یک دوز اضافی مورد نیاز نیست. در حال حاضر، هیچ اطلاعات کافی در مورد توصیه بیماران عبور دیالیز صفاقی یا هموفیلتراسیون وجود ندارد.
اگر غلظت کراتینین در سرم شناخته شود، فرمول های زیر را می توان برای محاسبه ترخیص کراتین استفاده کرد:
مردان: [(وزن در کیلوگرم) X (140 سال سن در سال)] / [(72) X کراتین سرم (Mg / 100 میلی لیتر)]
زنان: (0.85) x (ارزش محاسبه شده برای مردان)
برای بیماران مبتلا به اختلال عملکرد کبد، هیچ تصحیح دوز لازم نیست (به خواص فارماکولوژیک، ویژگی های فارماکوکینتیک در گروه های فردی بیماران، نارسایی کبد مراجعه کنید).
دوز توصیه شده از دعوی را می توان بدون در نظر گرفتن سن و جنسیت انجام داد.
آموزش تعمیر و نگهداری
آماده سازی یک راه حل برای تزریق داخل وریدی
مخلوط نکنید و با داروهای دیگر وارد نشوید. از رقیق کننده های حاوی دگزستروز (A-D-glucose) استفاده نکنید.
قبل از معرفی Invans، لازم است بازگرداندن و سپس رقیق شود.
1. با اضافه کردن 10 میلی لیتر از یکی از حلال های زیر، محتوای 1 گرم از ویال را بازگردانید: آب برای تزریق، 0.9٪ محلول کلرید سدیم برای تزریق یا آب باکتریوستاتیک برای تزریق.
2. بطری را برای انحلال بچرخانید و بلافاصله یک محلول کاهش یافته را از بطری تا 50 میلی لیتر از 0.9 درصد محلول کلرید سدیم برای تزریق اضافه کنید.
3. تزریق باید به مدت 6 ساعت پس از بازیابی دعوی تکمیل شود.
آماده سازی راه حل برای تزریق عضلانی
قبل از معرفی Invans، لازم است که حل شود
1. محتویات بطری حاوی را از بین ببرید
1 گرم از دعوی، در 3.2 میلی لیتر از راه حل 1٪ یا 2٪ لیدوکائین. بطری را لرزش دهید تا محتویات را از بین ببرید.
2. بلافاصله محتویات بطری را در سرنگ تایپ کنید و آن را به طور عمیق به آرایه عضلانی بزرگ وارد کنید (به عنوان مثال، در عضلات خفیف یا عضلات جانبی ران).
3. راه حل آماده برای معرفی باید برای 1 ساعت استفاده شود.
آماده سازی های دارویی برای مدیریت تزریقی قبل از استفاده، شما باید به بازرسی بصری برای شناسایی ذرات معلق یا تغییر رنگ، در معرض دید قرار دهید. رنگ راه حل های دعوی متفاوت از رنگ بی رنگ به زرد کم رنگ است (تغییرات رنگ در این محدودیت ها بر فعالیت دارو تاثیر نمی گذارد).
عوارض جانبی
بیشتر پدیده های نامطلوب گزارش شده در طول مطالعات بالینی، با توجه به گرانش، به عنوان نور یا متوسط \u200b\u200bتوصیف شده است. با توجه به پدیده های نامطلوب، که می توانست ادعا شود با این دارو همراه است، Ertapenem در 1.3٪ از بیماران لغو شد.
شایع ترین پدیده های ناخواسته همراه با استفاده از Ertapenem در طول استفاده از تزریق آن، شامل اسهال (4.3٪)، عوارض وریدی پس از بازمیدی محلی (3.9٪)، تهوع (2.9٪) و سردرد (2.1٪) بود.
در درمان تزریحی با بیماران مبتلا به Ertapenem، پدیده های نامطلوب زیر را در ارتباط با استفاده از دارو گزارش داد: مکرر (\u003e \u003d 1/100، سیستم عصبی : سردرد
واکنش های محلی: postinfusion phlebitis / ترومبوفلبیت
وابسته به دستگاه گوارش: اسهال، تهوع، استفراغ
نادر (\u003e 1/1000، سیستم عصبی: سرگیجه، خواب آلودگی، بی خوابی، گرفتگی، سردرگمی
سیستم قلبی عروقی: کاهش فشار شریانی.
دستگاه تنفسی: تکیه کردن
وابسته به دستگاه گوارش: کاندیدیازیس مخاط مخاطی دهان، یبوست، با ترشحات مرطوب، کولیت شبه غشایی (اغلب دروغ اسهال) ناشی از تولید غیرقابل کنترل C. difficile، دهان خشک، دیسپپسی، بی اشتهایی است.
چرم و فیبر زیر جلدی: اریتم، خارش
عمومی و محلی (در محل تزریق) واکنش: درد شکمی، طعم انحراف، ضعف / خستگی، کاندیدیازیس، تورم، تب، درد قفسه سینه.
سیستم تناسلی: خارش واژن
سیستم عصبی: گرفتگی (0.2٪ از بیماران).
در بیشتر مطالعات بالینی، درمان تزریقی قبل از انتقال به داروهای ضد میکروبی خوراکی مناسب بود. برای کل دوره درمان و در طی 14 روز از مشاهدات بعدی، پدیده های ناخواسته مرتبط با استفاده از دعوی نیز شامل بثورات و واژینیت با فرکانس 1٪ (مکرر) و واکنش های آلرژیک، عفونت های عمومی ناراحتی و عفونت های قارچی با فرکانس 0.1 ٪ به 1 0٪ (نادر).
این گزارش های جدی و حتی کشنده واکنش های آنافیلاکتیک در بیماران دریافت درمان با آنتی بیوتیک های بتا لاکتام گزارش شده است. این واکنش ها بیشتر در افرادی که سابقه آلرژی چندانی دارند (به ویژه در افراد مبتلا به حساسیت به پنی سیلین، واکنش های شدید حساسیت اغلب در درمان دیگر بتا لاکتام ها توسعه می یابند). قبل از شروع درمان، Invans باید به دقت از بیمار در مورد واکنش های حسابرسی قبلی به سایر آلرژن ها، به ویژه در پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها و سایر بتا لاکتام ها بپرسد.
در صورت واکنش آلرژیک به Invans، باید بلافاصله لغو شود. واکنش های آنافیلاکتیک جدی نیاز به درمان اضطراری دارد.
تغییرات در شاخص های آزمایشگاهی. اغلب انحرافات مشاهده شده نتایج آزمایشات آزمایشگاهی مرتبط با Invansome افزایش در ALT، عمل، فسفاتاز قلیایی و تعداد پلاکت ها.
انحرافات دیگر آزمایش های آزمایشگاهی مرتبط با استفاده از دارو به شرح زیر است: افزایش مستقیم، غیر مستقیم و کلی بیلی روبین، تعداد ائوزینوفیل ها و مونوسیت ها، زمان ترومبوپلاستین جزئی، کراتینین و گلوکز؛ کاهش تعداد نوتروفیل های جدا شده و لکوسیت ها، کاهش هماتوکریت، هموگلوبین و تعداد پلاکت ها؛ افزایش تعداد باکتری ها در ادرار، نیتروژن اوره سرم، سلول های اپیتلیال در ادرار، گلبول های قرمز خون در ادرار.
بیش از حد
اطلاعات خاصی در مورد درمان بیش از حد Invansa وجود ندارد. در مطالعات بالینی، تجویز تصادفی تا 3 گرم در روز منجر به پدیده های نامطلوب بالینی نبود.
در مورد مصرف بیش از حد از Invans، باید لغو شود و قبل از مخزن کلیه ها درمان عمومی را لغو کند.
Invans را می توان از بدن توسط همودیالیز حذف کرد. با این حال، هیچ اطلاعاتی در مورد استفاده از همودیالیز برای درمان مصرف بیش از حد وجود ندارد.
تعامل با داروهای دیگر
هنگام انتصاب Ertapenem، همراه با داروهایی که حالت دوز دوز حالت دوز را مسدود می کنند، که حذف می شود.
Ertapenem متابولیسم Xenobiotics را تحت تاثیر قرار نمی دهد، که توسط شش ایزوفرم اصلی سیتوکروم P450 (CYP) - 1A2، 2C9، 2C19، 2D6، 2E1 و C4 متصل می شود (نگاه کنید به تعامل با داروهای دیگر). تعامل با مواد مخدر ناشی از مهار ترشح کانال، اختلال اتصال به P-glycoprotein یا تغییر در شدت اکسیداسیون میکروسومال بعید است.
هیچ مطالعات بالینی خاص در مورد تعامل با داروهای خاص، به جز پروبکلاسیون، انجام نشده است.
دستورالعمل های ویژه
استفاده طولانی مدت از دعوی، مانند سایر آنتی بیوتیک ها، می تواند منجر به افزایش بیش از حد میکروارگانیسم های غیر حساس شود. اگر سوپراسیسی در طول درمان توسعه یابد، اقدامات لازم باید انجام شود.
هنگام استفاده از تقریبا تمام داروهای ضد باکتری، از جمله Ertapenem، توسعه کولیت pseudomambranous ممکن است، شدت آن می تواند از ریه به تهدید کننده زندگی متفاوت باشد. مهم است که احتمال تشخیصی را در بیماران مبتلا به اسهال پس از معرفی داروهای ضد باکتری در نظر بگیرید. مطالعات نشان می دهد که دلیل اصلی "کولیت مرتبط با آنتی بیوتیک ها" توکسین تولید شده توسط Clostridium difficile است.
با استفاده از تجویز عضلانی از دعوی، باید برای جلوگیری از معرفی تصادفی آن به رگ خونی انجام شود (روش استفاده و دوز را ببینید).
حلال برای تزریق داخل عضلانی دعوی، یک راه حل لیدوکائین هیدروکلراید است. اطلاعات تماس برای پزشکان برای استفاده پزشکی از لیدوکائین هیدروکلراید.
بسته بندی
Invans® در فنجان شیشه ای با ظرفیت 20 میلی لیتر موجود است، با شاخه های لاستیکی، کلاه های آلومینیومی فشرده شده است.
هر بطری با دستورالعمل برای استفاده در یک بسته مقوا قرار دارد.
شرایط نگهداری
بطری های باز نشده (قبل از بهبودی):
فروشگاه در دمای بالاتر از 25 ثانیه، خارج از دسترس کودکان است.
راه حل های بازسازی شده:
کاهش راه حل برای تزریق، بلافاصله در 0.9٪ کلرید سدیم (نگاه کنید به روش استفاده و دوز، دستورالعمل برای استفاده)، می تواند در دمای اتاق (25 درجه سانتیگراد) ذخیره شود و برای مدت 6 ساعت یا ذخیره شده در یخچال و فریزر 24 ساعته (5 ° C) و در عرض 4 ساعت پس از استخراج از یخچال و فریزر استفاده کنید. راه حل های Invansa نمی تواند یخ زده باشد.
راه حل تزریق in / m می تواند بیش از 1 ساعت ذخیره شود.
عمر مفید
18 ماه.
استفاده از دارو پس از انقضای دوره ای که پس از کلمات "مناسب برای" استفاده می شود، غیرممکن است.
شرایط تعطیلات از داروخانه ها
با توجه به تجویز دکتر.
اثر دارویی
آنتی بیوتیک از گروه Carbapenam 1-β متیل کارباپن، آنتی بیوتیک بتا لاکتام برای یک دولت تزریق شده است. این طیف گسترده ای از اقدامات ضد باکتری دارد.
فعالیت ضد باکتریایی Ertapenem به علت مهار سنتز دیواره سلولی است و توسط اتصال آن به پروتئین های اتصال پنی سیلین (PSB) متصل می شود. در Escherichia coli، آن را به عنوان یک میل قوی برای PSB 1A، 1B، 2، 3، 4 و 5، و ترجیحا به PSB 2 و 3. Ertapenem دارای مقاومت قابل توجهی نسبت به عمل β-lactamases اکثر کلاس ها (از جمله penicillinases، Cephalosporinas و β-lactamases طیف گسترده ای، اما نه فلز بتا-لاکتاماز).
فعال در رابطه میکروارگانیسم های گرم مثبت هوازی و اختیاری:Staphylococcus aureus (از جمله سویه های تولید پنی سیلیناز)، استرپتوکوک آگالاکتیا، استرپتوکوک پنومونیه، استرپتوکوک پودوژنز.
فعال در ارتباط با میکروارگانیسم های گرم منفی هوازی و اختیاری:Escherichia coli، haemophilus influenzae (از جمله سویه های تولید β-lactamase)، klebsiella pneumoniae، moraxella catarrhalis، Proteus mirabilis.
فعال B. برای بی هوازی میکروارگانیسم ها: Bacteroides fragilis و دیگر bacteroides spp.، clostridium spp. (به جز Clostridium difficile)، eubacterium spp.، peptostreptococcus spp.، pophyromonas asaccharolytica، prevotella spp.
استافیلوکوک های مقاوم در برابر متی سیلین، و همچنین بسیاری از گونه های Enteroccus faecalis و بیشتر سویه های انتروکوکسی فاسیوم مقاوم به Ertapene هستند.
همچنین در ارتباط با میکروارگانیسم های گرم منفی هوازی و اختیاری فعال فعال است:Citrobacter Freundii، Enterobacter aerogenes، Enterobacter cloacae، Escherichia coli (طیف گسترده ای از β-lactamase)، Haemophilus parainfluenzae، Klebosiella oxytoca، Klebsiella pneumoniae (طیف گسترده ای از تولید کننده β-lactamase)، Morganella morgani، Proteus vulgaris، Serratia marcescens.
بسیاری از گونه های مختلفی از افراد مبتلا به میکروارگانیسم های بیش از چند برابر با سایر مقاومت های آنتی بیوتیک ها، به عنوان مثال، پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها (از جمله III نسل) و آمینوگلیکوزیدها، به Ertapenem حساس هستند.
فعال در ارتباط با میکروارگانیسم های بی هوازی Fusobacterium spp.
فارماکوکینتیک
با استفاده از A / M یک محلول تهیه شده با محلول 1٪ یا 2٪ از لیدوکائین، Ertapenem از محل تجویز جذب می شود. قابلیت زیست پذیری تقریبا 92٪ است. پس از معرفی در دوز 1 گرم، حداکثر C تقریبا 2 ساعت به دست می آید.
Ertapenem به طور فعال با پروتئین های پلاسما انسان مرتبط است. درجه اتصال به عنوان افزایش غلظت erptapinem پلاسما افزایش می یابد - تقریبا با 95٪ در غلظت پلاسما<100 мкг/мл до примерно 85% при концентрации в плазме 300 мкг/мл).
AUC تقریبا به طور مستقیم در حال حرکت دوز (در محدوده دوز از 0.5 گرم تا 2 گرم) افزایش می یابد.
تجمع Ertapenem پس از چندین / در تجویز (در محدوده دوزهای 0.5 تا 2 گرم در روز) یا تزریق داخل / متر 1 گرم در روز مشاهده نمی شود.
Ertapenem با شیر مادر در انسان ایستاده است.
Ertapenem حمل و نقل Digoxin و Vinblastine را که توسط p-glycoprotein متصل می شود، سرکوب نمی کند و خود سوبسترا آن نیست.
پس از / در تزریق Ertapenem با یک برچسب ایزوتوپ در دوز 1 R، منبع رادیواکتیو در پلاسما عمدتا (94٪) ertapene است. متابولیت اصلی Ertapenem مشتق شده با یک حلقه ناخواسته است که با هیدرولیز حلقه β-lactam نمونه برداری می شود.
Ertapenem عمدتا توسط کلیه ها نمایش داده می شود. متوسط \u200b\u200bT 1/2 پلاسما در داوطلبان جوان سالم بالغ تقریبا 4 ساعت پس از B / در معرفی Ertapenem با یک برچسب ایزوتوپ با دوز 1 گرم داوطلبان جوان سالم حدود 80٪ از برچسب ها دفع می شود ادرار، و 10٪ - با مدفوع. از 80٪ Ertapenem، تعیین شده در ادرار، حدود 38٪ بدون تغییر، و حدود 37٪ به صورت متابولیت با یک حلقه β-lactam غیرقابل استفاده است.
در داوطلبان سالم بالغ جوان که Ertapenem in / c را با دوز 1 گرم دریافت کردند، میانگین غلظت Ertapenem در ادرار در عرض 0-2 ساعت پس از تجویز این دوز بیش از 984 میکروگرم در میلی لیتر و 12-24 ساعت بود - بیش از 52 میکروگرم در میلی لیتر است.
در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی شدت متوسط \u200b\u200b(QC 31-59 میلی لیتر در دقیقه / دقیقه / 1.73 متر مربع) AUC حدود 1.5 برابر نسبت به داوطلبان سالم افزایش می یابد.
در بیماران مبتلا به نارسایی کلیوی شدید (QC 5-30 میلی لیتر در دقیقه / دقیقه / 1.73 متر مربع) AUC تقریبا 2.6 برابر در مقایسه با داوطلبان سالم افزایش می یابد.
در بیماران در مرحله پایانی نارسایی کلیه (CC<10 мл/мин/1.73 м 2) AUC увеличена приблизительно в 2.9 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. После однократного в/в введения эртапенема в дозе 1 г непосредственно перед сеансом гемодиализа около 30% введенной дозы определяется в диализате.
دوز
وارد / in infusion یا infusion یا in / m وارد شوید. هنگامی که در / در مدیریت، مدت تزریق باید 30 دقیقه باشد. مقدمه ممکن است جایگزین / در تزریق باشد.
میانگین روزانه آماده سازی برای بزرگسالان 1 گرم است، چندگانگی مدیریت 1 بار در روز است.
مدت زمان معمول درمان از 3 تا 14 روز است، بسته به شدت بیماری و نوع میکروارگانیسم ها. در حضور علائم بالینی، ما فرض می کنیم که انتقال به درمان ضد میکروبی خوراکی مناسب است.
در بیماران مبتلا به CC\u003e 30 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع، هیچ تصحیح حالت دوز مورد نیاز نیست. در بیماران مبتلا به اختلالات شدید عملکرد کلیه (CK≤30 میلی لیتر در دقیقه / 1.73 متر مربع)، از جمله کسانی که در همودیالیز هستند، دوز توصیه شده 500 میلی گرم در روز است.
بیماران در همودیالیز و دریافت Ertapenem با دوز 500 میلی گرم در روز در 6 ساعت آینده قبل از جلسه همودیالیز باید علاوه بر این، 150 میلی گرم از Ertapenem را پس از جلسه معرفی کنند. اگر Ertapenem بیش از 6 ساعت به همودیالیز معرفی شده است، سپس معرفی یک دوز اضافی مورد نیاز نیست. در حال حاضر توصیه هایی برای بیماران دیالیز صفاقی یا هموفیلتراسیون وجود ندارد.
تعامل دارویی
Ertapenem بر متابولیسم داروهایی که توسط ایزوآنزیم های اصلی CYP1A2، 2C9، 2C19، 2D6، 2E1 و 3A4 تاثیر نمی گذارد. تعامل با مواد مخدر ناشی از مهار ترشح کانال، اختلال اتصال به P-glycoprotein یا تغییر در شدت اکسیداسیون میکروسومال بعید است.
بارداری و شیردهی
هیچ تجربه بالینی کافی در استفاده از Ertapemen در دوران بارداری وجود ندارد. ثابت شده است که ertapenem با شیر مادر در انسان است.
کاربرد در دوران بارداری و در طول شیردهی (تغذیه با شیر مادر) تنها در مواردی امکان پذیر است که مزایای برآورد شده برای مادر، خطر بالقوه جنین یا نوزاد را توجیه می کند.
اثرات جانبی
از CNS: اغلب - سردرد؛ به ندرت - سرگیجه، خواب آلودگی، بی خوابی، بی خوابی، تشنج، سردرگمی.
از سیستم گوارش: اغلب - اسهال، تهوع، استفراغ؛ به ندرت - کاندیدیازیس از مخاط دهان، یبوست، با محتوای اسیدی، کولیت pseudombranous (اغلب اسهال آشکار شده) ناشی از ضرب غیر کنترل نشده Clostridium difficile , دهان خشک، دیسپپسی، بی اشتهایی.
از طرف سیستم قلبی عروقی: به ندرت - کاهش فشار خون.
از سیستم تنفسی: به ندرت - DNEAP.
واکنش های پوستی: اغلب - بثورات؛ به ندرت - اریتم، خارش.
از بدن به عنوان یک کل: به ندرت - درد شکمی، لرزش طعم، ضعف / خستگی، کاندیدیازیس، تورم، تب، درد قفسه سینه.
واکنش های محلی: اغلب - فلبیت پس از تزریق / ترومبوفلبیت.
از اندام های تناسلی: خارش واژن.
از شاخص های آزمایشگاهی: اغلب - افزایش ALT، ACT، SHF، افزایش تعداد پلاکت ها؛ به ندرت - افزایش مستقیم، غیر مستقیم و کلی بیلی روبین، افزایش تعداد ائوزینوفیل ها و مونوسیت ها، افزایش زمان ترومبوپلاستین جزئی، سطح کراتینین و گلوکز در خون، کاهش تعداد نوتروفیل های جدا شده و لکوسیت ها، کاهش هماتوکریت، هموگلوبین و پلاکت ها؛ باکتریوریا، افزایش نیتروژن اوره سرم، تعداد سلول های اپیتلیال در ادرار، تعداد اریتروسیت ها در ادرار.
دیگران: به ندرت واکنش های آلرژیک، بیماری های عمومی، عفونت های قارچی.
علائم
درمان شدت شدید و متوسط \u200b\u200bبیماری های التهابی عفونی ناشی از سویه های حساس میکروارگانیسم ها (از جمله برای شروع درمان ضد باکتری تجربی قبل از تعیین پاتوژن ها): عفونت های اندام های شکمی؛ عفونت های پوستی و بافت زیر جلدی، از جمله عفونت های اندام تحتانی با دیابت ("دیابت" توقف)؛ پنومونی بیمارستان اجتماعی؛ عفونت سیستم ادراری (از جمله پیلونفریت)؛ عفونت های حاد اندام های لگن کوچک (از جمله آندومیومتريت پس از زایمان، سقط جنین و عفونت های زنان پس از عمل)؛ سپتیکمی باکتریایی.
منع مصرف
- افزایش حساسیت به Ertapenem یا سایر آنتی بیوتیک های یک گروه؛
- افزایش حساسیت به سایر آنتی بیوتیک های بتا لاکتام.
دستورالعمل های ویژه
این واکنش های آنافیلاکتیک جدی (تا مرگ) در بیماران دریافت درمان با آنتی بیوتیک های بتا لاکتام گزارش شده است. این واکنش ها بیشتر در افرادی که سابقه آلرژی چندانی دارند (به ویژه افرادی که دارای حساسیت به حساسیت به پنی سیلین هستند، اغلب واکنش های شدید حساسیت نسبت به سایر آنتی بیوتیک های بتا لاکتام را ایجاد می کنند). قبل از استفاده از Ertapenem، لازم است که وجود دستورالعمل های مربوط به واکنش های پیشین افزایش حساسیت به سایر آلرژن ها (به ویژه در پنی سیلین ها، سفالوسپورین ها و سایر آنتی بیوتیک های بتا لاکتام) را روشن کنیم.
در صورت واکنش آلرژیک، Ertapene باید بلافاصله لغو شود.
هنگام استفاده از Ertapenem (و همچنین بسیاری از عوامل ضد باکتری)، توسعه کولیت pseudommabranous امکان پذیر است (علت اصلی آن توکسین تولید شده توسط Clostridium difficile)، که باید در نظر گرفته شود زمانی که اسهال بیان شده در بیماران دریافت کننده آنتی باکتریایی رخ می دهد.
با استفاده از A / M، از نفوذ تصادفی Ertapenem به رگ خونی اجتناب کنید.
زیرا ایمنی و کارآیی Ertapenem در کودکان مورد مطالعه قرار نگرفت، توصیه نمی شود در کودکان و نوجوانان تا 18 سال استفاده شود.
آماده سازی حاوی Ertapenem (Ertapenem)
. Invans ® (Invanz) Lyophilisate D / نقل قول. p-ra d / injects. 1 گرم: FL. 1 کامپیوتر.ertapenem - توضیحات و دستورالعمل ها توسط دایرکتوری های داروهای مدال ارائه می شود.