Salaw

1 ampulai pa 2 un 4 ml

Aktīvā viela: amikacīns amikacīna sulfāta formā - 500 (1000) mg. Palīdzībabarības vielas: nātrija citrāts; nātrija metabisulfīts; sērskābe; ūdens injekcijām.

ATX / ATC kods:J01GB06.

Farmakoterapeitiskā grupa

Antibakteriālie līdzekļi sistēmiskai lietošanai. Aminoglikozīdu grupas antibiotikas. Citi aminoglikozīdi.

Apraksts

Caurspīdīgs bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs šķīdums.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika

Amikacīna sulfāts ir aminoglikozīdu grupas antibiotika, kas ir aktīva pret dažādiem gramnegatīviem mikroorganismiem, ieskaitot Pseidomonas spp, Escherichia koli, indola pozitīvie un indola negatīvie mikroorganismi Proteus spp, Klebsiella- Enterobaktērija- Serratia spp, Salmonella, Šigella, Minea- Herellae, Citrobacter Freundii unProvidencia spp.

Daudzi šo gramnegatīvo organismu celmi, kas ir izturīgi pret gentamicīnu un tobramicīnu, ir uzņēmīgi pret amikacīnu iekšā in vitro. Galvenais grampozitīvais organisms, kas ir jutīgs pret amikacīnu, ir Stafilokoks aureus, ieskaitot celmus, kas izturīgi pret meticilīnu. Amikacīnam ir zināma aktivitāte pret citiem gram-pozitīviem organismiem, ieskaitot noteiktus celmus Streptokoks pyogenes, Enterokoki un Diplokoks pneimonija.

Farmakokinētika

Amikacin pēc intramuskulāra injekcija (i / m) ātri uzsūcas. Vienu stundu pēc i / m devas 250 mg vai 500 mg maksimālā koncentrācija serumā ir attiecīgi aptuveni 11 mg / l un 23 mg / l; un 10 stundas pēc injekcijas - attiecīgi aptuveni 0,3 mg / l un 2,1 mg / l.

Divdesmit procentiem vai mazāk no seruma olbaltumvielām saistītās vai brīvās zāles iedarbojas baktericīdi pret mikroorganismiem, kas ir uzņēmīgi pret to 10-12 stundu laikā.

Amikacīns brīvi izplatās ārpusšūnu šķidrumā, kas izdalās galvenokārt ar glomerulārās filtrācijas palīdzību bez izmaiņām, ar urīnu. Pusperiods pacientiem ar normālu nieru darbību ir divas līdz trīs stundas.

Ar normālu nieru darbību pirmajās 6 stundās aptuveni 65% no ievadītās intramuskulārās devas nemainītā veidā izdalās ar urīnu un 91% 24 stundu laikā. Vidējā koncentrācija urīnā 6 stundu laikā ir 563 μg / ml un 163 mg / l 6-12 stundas. Vidējā koncentrācija urīnā pēc intramuskulāras 500 mg devas pirmajās sešās stundās ir 832 mg / l.

Maksimālā amikacīna koncentrācija asins serumā pēc vienas intravenozas infūzijas veseliem pacientiem 500 mg devā 30 minūšu laikā infūzijas beigās ir 38 mg / l. Atkārtota ieviešana zāles nenoved pie tā uzkrāšanās.

Pēc parenterālas ievadīšanas amikacīns ir atrodams cerebrospinālajā, pleirālajā un amnija šķidrumikā arī vēdera dobumā.

Daudzcentru dati klīniskie pētījumi parādīt, ka veselīgi bērni cerebrospinālais šķidrums amikacīna koncentrācija ir aptuveni 10-20% no tā koncentrācijas asins serumā un var sasniegt 50% ar meningītu. Jaundzimušajiem un, īpaši priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem, amikacīna izdalīšanās caur nierēm tiek samazināta, ja to ievada intramuskulāri vai intravenozi.

Vienā centra pētījumā jaundzimušie (1-6 dienas pēc dzemdībām) grupēti pēc svara (<2000, 2000-3000 и > 3000 g) Amikacīnu injicēja intramuskulāri un / vai intravenozi devā 7,5 mg / kg. Klīrenss jaundzimušajiem\u003e 3000 g bija 0,84 ml / min / kg, un eliminācijas pusperiods bija apmēram 7 stundas. Šajā grupā sākotnējais izkliedes tilpums un izkliedes tilpums līdzsvara stāvoklī bija attiecīgi 0,3 ml / kg un 0,5 mg / kg. Jaundzimušo mazāka svara grupās klīrenss / kg amikacīna bija mazāks un pusperiods bija ilgāks. Atkārtota zāļu lietošana ik pēc 12 stundām visās iepriekšminētajās grupās neuzrādīja zāļu uzkrāšanos 5 dienu laikā.

Lietošanas indikācijas

Amikacīnu lieto īslaicīgai nopietnu infekciju ārstēšanai ar zālēm uzņēmīgām gramnegatīvām baktērijām.

Zāles var lietot arī stafilokoku izraisītu slimību ārstēšanai vai ja ir aizdomas par stafilokoku infekciju. Jāņem vērā oficiālās vadlīnijas par pareizu antibakteriālo līdzekļu lietošanu.

Lietošanas metode un devas

Amikacīns nevajadzētu sajaukt ar citiem zāles, bet jāievada atsevišķi saskaņā ar ieteicamo devu un lietošanas veidu.

Vairumam infekciju priekšroka tiek dota intramuskulārai ievadīšanai. Bet dzīvībai bīstamām infekcijām vai, ja intramuskulāra injekcija nav iespējama, to lēnām intravenozi izraksta ar strūklu (2-3 minūtes) vai infūzijas veidā (0,25% šķīdums 30 minūtes).

Ievadīšana intramuskulāri un intravenozi

Amikacīnu var ievadīt intramuskulāri un intravenozi.

Ja zāles tiek izrakstītas ieteiktās devās nekomplicētām infekcijām, ko izraisa mikroorganismi, kas ir jutīgi pret amikacīnu, terapeitisko atbildi var iegūt 24-48 stundu laikā. Ja klīniskā atbilde netiek saņemta 3-5 dienu laikā, jāieceļ alternatīva terapija.

Lai aprēķinātu pareizo devu:

Nosver pacientu; novērtēt nieru darbību, mērot kreatinīna līmeni serumā vai aprēķinot kreatinīna klīrensa līmeni; ārstēšanas laikā ar amikacīnu ieteicams periodiski kontrolēt nieru darbību.

Ja iespējams, ir jānosaka amikacīna koncentrācija asins serumā (maksimālā un minimālā seruma koncentrācija terapijas laikā periodiski).

Izvairieties no amikacīna maksimālās koncentrācijas serumā (30-90 minūtes pēc injekcijas), kas pārsniedz 35 μg / ml, minimālā seruma koncentrācija (tieši pirms nākamās devas) - lielāka par 10 μg / ml. Pacientiem ar normālu nieru darbību amikacīnu var ievadīt vienu reizi dienā, šajā gadījumā maksimāli koncentrācija serumā var pārsniegt 35 μg / ml. Parasti terapijas ilgums ir 7-10 dienas.

Kopējā deva, neatkarīgi no ievadīšanas veida, nedrīkst pārsniegt 15-20 mg / kg / dienā.

Sarežģītu infekciju gadījumā, ja ārstēšanas kurss ir nepieciešams ilgāk par 10 dienām, rūpīgi jāuzrauga nieru darbība, dzirdes un vestibulārā sistēma. maņu sistēmakā arī seruma amikacīna līmeni.

Ja 3-5 dienu laikā nav klīnisku uzlabojumu, amikacīna lietošana jāpārtrauc un jāpārbauda mikroorganismu jutība pret amikacīnu.

Devas aprēķins

Pieaugušie un bērni, kas vecāki par 12 gadiem: ar normālu nieru darbību (kreatīna klīrenssŅina≥ 50 ml / min) i / m vai i / v 15 mg / kg / dienā 1 reizi dienā vai 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām. Kopējā dienas deva nedrīkst pārsniegt 1,5 g. Ar endokardītu un febrilu neitropēniju dienas deva jāsadala 2 devās, jo nepietiekami dati par 1 reizes dienā ieviešanu.

Bērni no 4 nedēļām – 12 gadus vecs: ar normālu nieru darbību (kreatinīna klīrenss≥ 50 ml / min) i / m vai i / v (lēna intravenoza infūzija) 15-20 mg / kg / dienā 1 reizi dienā vai 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām. Ar endokardītu un febrilu neitropēniju dienas deva jāsadala 2 injekcijās, jo nepietiekami dati par 1 reizes dienā ieviešanu.

Jaundzimušie bērni: sākotnējā piesātinošā deva ir 10 mg / kg, pēc tam 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām.

Priekšlaicīgi dzimušie: 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām.

Īpaši ieteikumi intravenozas vadlīnijas

Pieaugušajiem un bērniem amikacīna šķīdumu parasti ievada infūzijas veidā 30-60 minūšu laikā.

Bērniem līdz 2 gadu vecumam jāievada infūzijas veidā 1-2 stundas.

Risinājums intravenozai lietošanai sagatavo, pievienojot vēlamo devu 100 ml vai 200 ml sterila atšķaidītāja: normāls fizioloģiskais šķīdums vai 5% dekstroze ūdenī.

Bērniem izmantotā atšķaidītāja daudzums būs atkarīgs no pacienta panesamā amikacīna daudzuma.

Gados vecāki pacienti

Amikacīns izdalās caur nierēm. Jāizvērtē nieru darbība un jānosaka deva tāpat kā nieru ekskrēcijas funkcijas traucējumiem.

Dzīvībai bīstami un / vaiPseidomonas

Deva pieaugušajiem var tikt palielināta līdz 500 mg ik pēc 8 stundām, bet amikacīnu nedrīkst lietot vairāk kā 1,5 g dienā un ne vairāk kā 10 dienas. Kopējā maksimālā kursa deva nedrīkst pārsniegt 15 gramus.

Infekcijas urīnceļi (cits, nav izraisījisPseidomonas). Deva, kas vienāda ar 7,5 mg / kg dienā, dalīta divās vienādās devās (kas pieaugušajiem līdzvērtīgi 250 mg 2 reizes dienā). Tā kā amikacīna aktivitāte tiek palielināta, paaugstinot pH līmeni, vienlaikus var lietot urīnu sārmojošu līdzekli.

Amikacīna devas aprēķināšana nieru ekskrēcijas funkciju traucējumu gadījumā (kreatinīna klīrenss<50 мл/мин)

Pacienti ar nieru ekskrēcijas funkcijas traucējumiem:

Vai nu intervāls starp ieteicamās vienas devas ieviešanu tiek palielināts; vai samaziniet vienu ieteicamo devu - ar fiksētu intervālu starp amikacīna injekcijām.

Abas metodes ir balstītas uz pacienta kreatinīna klīrensa vai seruma kreatinīna koncentrācijas noteikšanu.

Intervāla starp injekcijām palielināšanās gadījumā (ja kreatinīna klīrensa līmenis nav zināms, pacienta stāvoklis ir stabils), intervāls starp zāļu devām tiek noteikts šādi:

intervāls (stundas) \u003d \u200b\u200bkreatinīna koncentrācija serumā (mg / 100 ml) × 9. Piemēram, ja kreatinīna koncentrācija serumā ir 2 mg / 100 ml, tad vienu devu (7,5 mg / kg) ieteicams ievadīt ik pēc 18 stundām.

Kreatinīna koncentrācija serumā (mg / 100 ml)		Intervāls starp amikacīna devu 7,5 mg / kg (stundas)
1,5	× 9	13,5
2,0		18
2,5		22,5
3,0		27
3,5		31,5
4,0		36
4,5		40,5
5,0		45
5,5		49,5
6,0		54

Samazinātas vienas devas noteikšana ar fiksētu intervālu starp amikacīna ievadīšanu

Ja ir traucēta nieru darbība un ir vēlams ievadīt amikacīna sulfātu noteiktā laika intervālā, deva jāsamazina. Šiem pacientiem ir vēlams noteikt amikacīna koncentrāciju serumā, lai nepārsniegtu seruma koncentrāciju. Ja amikacīna koncentrāciju serumā nav iespējams noteikt un pacienta stāvoklis ir stabils, seruma kreatinīna klīrenss un kreatinīna klīrenss ir visvieglāk pieejamie nieru mazspējas pakāpes rādītāji, kurus izmantot kā vadlīnijas devas samazināšanai.

Sākotnējā (piesātinošā deva) nieru ekskrēcijas funkcijas traucējumiem - 7,5 mg / kg

Uzturošo devu aprēķina pēc formulas:

Uzturošā deva (mg) (ievadīta ik pēc 12 stundām) \u003d

kreatinīna klīrenss (ml / min) × aprēķinātā sākotnējā (piesātinošā deva) (mg) normālais kreatinīna klīrenss (ml / min)

Alternatīva metode samazinātas amikacīna devas aprēķināšanai 12 stundu intervālā starp injekcijām (pacientiem ar zināmu kreatinīna koncentrāciju plazmā līdzsvara stāvoklī (līdzsvara stāvoklī)): daliet parasto ieteicamo devu ar pacienta kreatinīna līmeni serumā.

Tā kā amikacīna lietošanas laikā nieru darbība var ievērojami mainīties, regulāri jāpārbauda kreatinīna līmenis serumā un, ja nepieciešams, jāpielāgo devu režīms.

Blakusefekts

Blakusparādības ir norādītas ar orgānu sistēmas klasi un norāžu biežumu: ļoti bieži (≥1 / 10), bieži (≥1 / 100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000) и частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi: reti - anēmija, eozinofīlija;

imūnās sistēmas traucējumi: biežums nav zināms - anafilaktiskas reakcijas (anafilaktiskas reakcijas, anafilaktiskais šoks un anafilaktoīdas reakcijas), paaugstināta jutība;

vielmaiņas un uztura traucējumi: reti - hipomagnēzija;

nervu sistēmas traucējumi: reti - trīce, parestēzija, galvassāpes, līdzsvara traucējumi; biežums nav zināms - paralīze;

redzes orgāna traucējumi: reti - aklums, tīklenes infarkts;

dzirdes orgāna un labirinta traucējumi: reti - zvana ausīs, dzirdes zudums; nezināms - kurlums, neirozensīvs kurlums;

asinsvadu traucējumi: reti - hipotensija;

traucējumi elpošanas sistēmā, krūtīs un videnes orgānos: biežums nav zināms - apnoja, bronhu spazmas;

kuņģa-zarnu trakta traucējumi: reti - slikta dūša, vemšana;

ādas un zemādas audu traucējumi: reti - izsitumi, nieze, nātrene;

muskuļu, skeleta un saistaudu slimības: reti - artralģija, muskuļu raustīšanās;

nieru un urīnceļu traucējumi: rkaustiski - oligurija, kreatinīna līmeņa paaugstināšanās asinīs, albuminūrija, azotēmija, sarkano asins šūnu daudzums urīnā, balto asins šūnu daudzums urīnā; biežums nav zināms - akūta nieru mazspēja, toksiska nefropātija, šūnas urīnā;

vispārēji traucējumi un reakcijas injekcijas vietā: reti - drudzis.

Sooziņošana par blakusparādībām

Pēc zāļu reģistrācijas ir svarīgi ziņot par iespējamām blakusparādībām, lai nodrošinātu zāļu ieguvuma un riska attiecības pastāvīgu uzraudzību. Veselības aprūpes sniedzēji tiek aicināti ziņot par visām iespējamām blakusparādībām, izmantojot valsts ADR un zāļu mazspējas ziņošanas sistēmas.

Ja pacientam ir kādas nevēlamas reakcijas, ieteicams konsultēties ar ārstu. Šis ieteikums attiecas uz visām iespējamām blakusparādībām, ieskaitot tās, kas nav minētas lietošanas instrukcijā. Par blakusparādībām varat ziņot arī par zāļu (-u) blakusparādību (-u) datu bāzi, ieskaitot ziņojumus par zāļu neefektivitāti. Ziņojot par blakusparādībām, varat palīdzēt sniegt vairāk informācijas par šo zāļu drošumu.

Kontrindikācijas

Paaugstināta jutība pret amikacīnu, citiem aminoglikozīdiem un zāļu palīgkomponentiem (skatīt sadaļu "Sastāvs"), myasthenia gravis, dzirdes nerva neirīts, smaga hroniska nieru mazspēja ar azotēmiju un urēmiju.

Piesardzīgi: parkinsonisms, botulisms (aminoglikozīdi var izraisīt traucētu neiromuskulāro transmisiju, kas noved pie turpmākas skeleta muskuļu vājināšanās), dehidratācija, nieru mazspēja, jaundzimušo periods, bērnu priekšlaicība, vecums.

Pacienti, kuri saņem aminoglikozīdus, rūpīgi jānovēro attiecībā uz iespējamo ototoksicitāti un nefrotoksicitāti, kas saistīta ar to lietošanu.

Amikacīna drošība 14 dienu ārstēšanas periodā nav pierādīta.

Pārdozēšana

Pārdozēšanas gadījumā pastāv nefro-, oto- un neirotoksisku (neiromuskulārās blokādes) reakciju attīstības risks.

Neiromuskulārā blokāde ar elpošanas apstāšanos prasa atbilstošu ārstēšanu, ieskaitot kalcija preparātu lietošanu (piemēram, 10-20% glikonāta vai laktobionāta šķīdumu).

Pārdozēšanas vai toksiskas reakcijas gadījumā peritoneālā dialīze vai hemodialīze palīdzēs samazināt amikacīna koncentrāciju asinīs.

Amikacīna līmenis tiek samazināts arī ar nepārtrauktu arteriovenozo hemofiltrāciju.

Asins pārliešanu var izmantot jaundzimušajiem.

Mijiedarbība ar citām zālēm un cita veida mijiedarbībadarbība

Jāizvairās no sistēmiskas vai lokālas amikacīna lietošanas ar citām neirotoksiskām, ototoksiskām vai nefrotoksiskām zālēm, jo \u200b\u200bīpaši bacitracīns, cisplatīns, amfotericīns AT,ciklslosporīns, takrolīms, cefaloridīns, paromomicīns, viomicīns, polimiksins AT,kolistīns, vankomicīns vai citi aminoglikozīdi iespējamā kumulatīvā efekta dēļ. Ziņots par paaugstinātu nefrotoksicitātes risku, lietojot vienlaicīgi parenterāli aminoglikozīds antibiotikas un cefalosporīni. Saistītā iecelšana cefalosporīni var nepatiesi palielināt kreatinīna līmeni serumā. Ja iespējams, uzmanīgi novērojiet.

Ototoksicitātes risks palielinās, lietojot amikacīnu kombinācijā ar ātras darbības diurētiskiem līdzekļiem, īpaši intravenozi ievadot diurētisku līdzekli. Diurētiskie līdzekļi var palielināt aminoglikozīdu toksicitāti, mainot antibiotiku koncentrāciju serumā un audos. Šīs zāles ietver furosemīds un etakrīns skābe, kas pašas par sevi ir ototoksiskas zāles. Tā rezultātā var attīstīties neatgriezenisks kurlums.

Amikacīnu nav ieteicams lietot pacientiem, kuri saņem anestēzijas līdzekļus vai muskuļu relaksantus (ieskaitot apraidi,halotāns, d- tubokurarīns, sukcinilholīns dekametonijs, atrakūrijs, rokuronijs, vecuronijs vai pacientiem, kuri saņem masveida asins produktu pārliešanu ar citrātu konservantiem), jo var rasties neiromuskulārā blokāde un sekojoša elpošanas apstāšanās. Ja rodas aizsprostojums, kalcija sāļi var mainīt šo darbību.

Indometacīns var palielināt amikacīna koncentrāciju plazmā jaundzimušajiem.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, vienlaikus lietojot zāles, var rasties aminoglikozīdu aktivitātes samazināšanās penicilīns.

Pētot iekšā in vitro tika pierādīts, ka aminoglikozīdu mijiedarbība ar beta-laktāma antibiotikām (ar penicilīniem vai cefalosporīniem) var izraisīt ievērojamu savstarpējās aktivitātes samazināšanos. Amikacīna aktivitātes samazināšanās asins serumā tiek novērota arī atsevišķi lietojot iekšā vivo aminoglikozīds vai penicilīns. Klīniski nozīmīga aminoglikozīda inaktivācija tika novērota tikai pacientiem ar smagiem nieru darbības traucējumiem. Inaktivāciju var turpināt ķermeņa šķidruma paraugos, kas savākti analīzei, kā rezultātā aminoglikozīdu rādījumi ir neprecīzi. Šādi paraugi būtu atbilstoši jāapstrādā (ātri jāanalizē, jāsasaldē vai jāapstrādā ar beta-laktamāzi).

Kad amikacīnu lieto kopā ar bifosfonāti palielinās hipokalciēmijas attīstības risks.

Ieviešot aminoglikozīdu ar platīna savienojumi var būt paaugstināts nefrotoksicitātes un, iespējams, ototoksicitātes risks.

Vienlaicīga lietošana ar amikacīnu tiamīns (B1 vitamīns) var izraisīt tiamīna iznīcināšanu ar nātrija amikacīna sulfāta metabisulfīta kompleksu.

Piesardzības pasākumi

Visi aminoglikozīdi spēj izraisīt ototoksicitāti, nieru toksicitāti un neiromuskulāru blokādi. Šīs toksicitātes biežāk novēro pacientiem ar nieru mazspēju, pacientiem, kuri lieto citas ototoksiskas vai nefrotoksiskas zāles, un pacientiem, kuri saņem amikacīna terapiju ilgāku laiku un / vai lielākās devās, nekā ieteikts.

Jāievēro piesardzība pacientiem ar nieru darbības traucējumiem vai dzirdes vai vestibulārā aparāta traucējumiem. Jāievēro dozēšanas piesardzība un jānodrošina pietiekama hidratācija.

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību vai samazinātu glomerulārās filtrācijas līmeni nieru darbība regulāri jānovērtē pirms terapijas un periodiski terapijas laikā. Lai izvairītos no neparasti augsta amikacīna līmeņa asinīs un līdz minimumam samazinātu ototoksicitātes risku, dienas devas jāsamazina un / vai jāpagarina intervāls starp devām atbilstoši kreatinīna koncentrācijai serumā. Regulāra zāļu koncentrācijas serumā un nieru darbības kontrole ir īpaši svarīga gados vecākiem pacientiem, kuriem var būt samazināta nieru darbība, kas nav redzama ikdienas skrīninga testos, t.i. urīnvielas un kreatinīna koncentrācija serumā. Ja paredzams, ka pacientiem ar nieru darbības traucējumiem terapija ilgs septiņas vai vairāk dienas vai citiem pacientiem - 10 dienas, pirms ārstēšanas ieteicams veikt audiogrammu un terapijas laikā to uzraudzīt. Amikacīna lietošana jāpārtrauc, ja attīstās troksnis ausīs vai subjektīvs dzirdes zudums vai ja kontroles audiogrammas liecina par būtisku reakcijas zudumu uz augstas frekvences skaņu.

Nieru darbības izmaiņas parasti ir atgriezeniskas, ja zāles tiek pārtrauktas.

Toksiska ietekme uz astoto galvaskausa nervu var izraisīt dzirdes zudumu, līdzsvara zudumu vai abus. Amikacīns galvenokārt ietekmē dzirdes funkciju. Dzirdes nerva kohleārais neirīts ietver augstas frekvences kurlumu, un tas parasti notiek, pirms klīnisko dzirdes zudumu var noteikt ar audiometrisko testēšanu.

Aminoglikozīda izraisītās toksicitātes risks ir lielāks pacientiem ar nieru darbības traucējumiem un tiem, kuri saņem lielas devas, vai tiem, kuru terapija ilgst vairāk nekā 5-7 dienas. Vispirms rodas augstfrekvences kurlums. Var rasties reibonis, kas norāda uz vestibulāriem traucējumiem. Citi neirotoksicitātes simptomi, kas izpaužas kā vestibulārā un / vai dzirdes ototoksicitāte, var būt nejutīgums, tirpšanas sajūta uz ādas, muskuļu raustīšanās un krampji. Aminoglikozīdu ototoksicitātes risks palielinās līdz ar iedarbību vai nu augstas maksimālās koncentrācijas noturības, vai pastāvīgi augsta līmeņa serumā rezultātā. Pacientiem, kuriem attīstās kohleāri vai vestibulāri traucējumi, terapijas laikā var nebūt simptomu, uz kuru pamata varētu novērst astotā nervu pāra toksisko bojājumu veidošanos. Pēc zāļu lietošanas pārtraukšanas var rasties pilnīgs vai daļējs neatgriezenisks divpusējs kurlums vai reibonis. Parasti ototoksisks ness izraisīts aminoglikozīds , ir neatgriezeniska.

Amikacīna lietošana pacientiem ar alerģiju pret aminoglikozīdiem vai pacientiem, kuriem var būt nieru disfunkcijas subklīniskas pazīmes vai astotā nervu pāra bojājumi, ko izraisa iepriekšēja nefrotoksisku un / vai ototoksisku līdzekļu, piemēram, streptomicīna, dihidrostreptomicīna, gentamicīna, tobramicīna, kanamicīna, bekanamīna, ievadīšana. neomicīns, polimiksīns B, kolistīns, cefaloridīns vai biomicīns jāārstē piesardzīgi, jo toksicitāte var palielināties. Šiem pacientiem amikacīnu drīkst lietot tikai tad, ja pēc klīnicista ieskatiem terapeitiskie ieguvumi atsver iespējamos riskus.

Pēc amikacīna intraokulārā (injekcijas acī) ir ziņots par makulas infarktu, kas dažkārt izraisa pastāvīgu redzes zudumu.

Ievērojot ieteicamos piesardzības pasākumus un amikacīna devas, toksisko reakciju, piemēram, troksnis ausīs, reibonis un daļējs atgriezenisks kurlums, izsitumi uz ādas, drudzis, galvassāpes, parestēzija, slikta dūša un vemšana ir maza.

Ir ziņots par nieru kairinājuma pazīmēm urīnā (albumīns, sarkanās vai baltās šūnas), azotēmiju un oligūriju, lai gan tās ir reti.

Pirms amikacīna izrakstīšanas izolēto patogēnu jutīgumu nosaka, izmantojot diskus, kas satur 30 μg amikacīna. Mikroorganismu diametrs no augšanas zonas ir 17 mm vai lielāks, tiek uzskatīts par jutīgu, no 15 līdz 16 mm - vidēji jutīgs, mazāk nekā 14 mm izturīgs.

Amikacīna koncentrācija plazmā nedrīkst pārsniegt 25 μg / ml (terapeitiskā koncentrācija ir 15-25 μg / ml).

Ir bijuši neiromuskulārās blokādes un elpošanas paralīzes gadījumi pēc parenterālas injekcijas, vietējas instilācijas (ar ortopēdisku un vēdera apūdeņošanu vai ar empīēmas lokālu ārstēšanu) un perorāli lietojot aminoglikozīdus. Jāņem vērā elpošanas paralīzes iespēja, ja aminoglikozīdus ievada jebkurā veidā, īpaši pacientiem, kuri saņem anestēzijas līdzekļus, neiromuskulārus blokatorus, vai pacientiem, kuri saņem masveida citrētu asins pārliešanu. Ja rodas neiromuskulārā blokāde, ieteicams ievadīt kalcija sāļus, kas var novērst elpošanas paralīzi, taču joprojām var būt nepieciešama mehāniska elpošanas palīdzība. Laboratorijas dzīvniekiem, lietojot lielas amikacīna devas, ir pierādīta neiromuskulārā blokāde un muskuļu paralīze.

Amikacīnu nedrīkst lietot pacienti ar myasthenia gravis. Aminoglikozīdi pacientiem ar muskuļu traucējumiem, piemēram, parkinsonismu, jālieto piesardzīgi, jo šīs zāles var pasliktināt muskuļu vājumu, jo to potenciālā curariform ietekme uz neiromuskulāro savienojumu.

Ārstēšanas periodā vismaz reizi nedēļā ir jāuzrauga nieru, dzirdes nerva un vestibulārā aparāta darbība.

Nefrotoksicitātes attīstības varbūtība ir lielāka pacientiem ar traucētu nieru darbību, kā arī nozīmējot lielas devas vai lietojot to ilgstoši\u003e 5-7 dienas (šajā pacientu kategorijā var būt nepieciešama ikdienas nieru darbības uzraudzība).

Nieru toksicitāte nav atkarīga no maksimālās (maksimālās) koncentrācijas plazmā (NOtah) amikacīns. Ārstēšanas laikā pacientiem jābūt labi hidratētiem, un nieru darbība regulāri jānovērtē pirms terapijas uzsākšanas un katru dienu visā ārstēšanas laikā. Devas samazināšana ir nepieciešama, ja parādās nieru disfunkcijas pazīmes, piemēram, patoloģisku izmaiņu klātbūtne urīnā, samazināts kreatinīna klīrenss, samazināts urīna īpatsvars, paaugstināts urīnvielas daudzums asinīs, kreatinīna līmenis serumā vai oligūrija. Ja palielinās azotēmija vai progresē urīna samazināšanās, ārstēšana jāpārtrauc.

Gados vecākiem pacientiem var būt pavājināta nieru darbība, ko var novērot, veicot ikdienas skrīninga testus, piemēram, urīnvielu serumā vai kreatinīnu. Šajā gadījumā kreatinīna klīrensa noteikšana var būt noderīgāka. Īpaši svarīgi ir uzraudzīt nieru darbību gados vecākiem pacientiem ārstēšanas laikā ar aminoglikozīdiem.

Rūpīgi jāuzrauga nieru darbība un astotais galvaskausa nervu pāris, īpaši pacientiem ar zināmu vai aizdomīgu nieru mazspēju terapijas sākumā, kā arī tiem, kuru nieru darbība sākotnēji ir normāla un kuriem terapijas laikā rodas nieru disfunkcijas pazīmes. Kad vien iespējams, ieteicams kontrolēt amikacīna koncentrāciju serumā, lai nodrošinātu pietiekamu koncentrāciju un novērstu potenciāli toksisku līmeni. Ieteicams regulāri kontrolēt urīna analīzi, urīnvielas un kreatinīna koncentrāciju asins serumā vai kreatinīna klīrensu. Ja iespējams, veiciet audiogrammas, īpaši pacientiem ar augstu toksicitātes attīstības risku. Lai pierādītu ototoksicitāti (reibonis, ieskaitot vestibulāro vertigo, troksni ausīs, zvana ausīs un dzirdes zudumu) vai nefrotoksicitāti, zāles jāpārtrauc vai jāpielāgo deva. Jāizvairās no vienlaicīgas un / vai secīgas citu neirotoksisku vai nefrotoksisku zāļu, jo īpaši bacitracīna, cisplatīna, amfotericīna B, cefaloridīna, paromomicīna, viomicīna, polimiksīna B, kolistīna, vankomicīna vai citu aminoglikozīdu, lietošanas vienlaikus. Citi faktori, kas var palielināt toksicitātes risku, ir vecums un dehidratācija.

Aminoglikozīdi priekšlaicīgi dzimušiem un jaundzimušiem zīdaiņiem jālieto piesardzīgi, jo šiem pacientiem ir nieru nenobriedums un līdz ar to šo zāļu pussabrukšanas perioda pagarināšana.

Neapmierinošu audiometrisko testu gadījumā zāļu deva tiek samazināta vai ārstēšana tiek pārtraukta.

Pacientiem ar urīnceļu infekcijas un iekaisuma slimībām ieteicams lietot palielinātu šķidruma daudzumu ar pietiekamu diurēzi.

Ja nav pozitīvas klīniskās dinamikas, jāpatur prātā rezistentu mikroorganismu attīstības iespēja. Šādos gadījumos ir jāpārtrauc ārstēšana un jāuzsāk atbilstoša terapija.

Amikacin satur nātrija metabisulfītu, kas reti var izraisīt smagas paaugstinātas jutības reakcijas un bronhu spazmu.

Amikacīns 2 ml devā satur 0,504 mmol vai 11,54 mg nātrija, devā 4 ml - 1,008 mmol vai 23,08 mg nātrija, kas jāņem vērā pacientiem, kuri lieto diētu ar ierobežotu nātrija daudzumu.

Lietošana grūtniecības vai zīdīšanas laikā

Grūtniecība

Amikacīna lietošana grūtniecības laikā un jaundzimušajiem ir iespējama tikai veselības apsvērumu dēļ un ārsta uzraudzībā.

Literatūrā ir ierobežota informācija par aminoglikozīdu lietošanu grūtniecības laikā. Aminoglikozīdi var izraisīt augļa bojājumus. Amikacīns šķērso placentu un ir ziņots, ka tas izraisa pilnīgu neatgriezenisku divpusēju iedzimtu kurlumu bērniem, kuru mātes saņēma streptomicīns grūtniecības laikā. Lai arī grūtniecēm, kuras lietoja citus aminoglikozīdus, nav ziņots par negatīvu ietekmi uz augli vai jaundzimušajiem, pastāv kaitējuma iespējamība. Ja Amikacin lieto grūtniecības laikā vai ja pacients iestājas grūtniecība, lietojot šīs zāles, pacientam jāinformē par iespējamo kaitējumu auglim.

Zīdīšana

Nav noteikts, vai amikacīns izdalās mātes pienā. Ir jāpieņem lēmums vai nu pārtraukt zīdīšanu, vai arī pārtraukt terapiju. Auglība

Preklīniskajos reproduktīvās toksicitātes pētījumos netika atrasta amikacīna ietekme uz pelēm un žurkām auglību vai augļa attīstību.

Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus un citus mehānismus

Amikacīna ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus vai citus mehānismus nav pētīta. Saistībā ar dažu blakusparādību parādīšanos (sk. Blakusparādības) var būt traucēta spēja vadīt transportlīdzekļus un strādāt ar citiem mehānismiem.

Glabāšanas laiks

Uzglabāšanas apstākļi

Tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Aptieku izsniegšanas noteikumi

Izsniedz pēc receptes.

Iepakojums

2 ml vai 4 ml bezkrāsaina stikla ampulās. 5 ampulas oderējumā, kas izgatavots no polivinilhlorīda plēves. 2 ieliktņi ar lietošanas instrukcijām kastes formas kartona iepakojumā (ja nepieciešams, ar nazi ampulu atvēršanai).

Slimnīcu iepakojums.

10 blistera sloksnes iepakojumi ar ampulām kopā ar lietošanas instrukcijām tiek ievietoti kartona kastē patērētāju iesaiņošanai.

Ražotājs

Amikacīna sulfāts 1000mg

farmakoloģiskā iedarbība

Farmakodinamika
Amikacīns ir daļēji sintētiska antibiotika ar plašu darbības spektru, tai ir baktericīds efekts. Piesaistoties 30S ribosomu apakšvienībai, tas novērš transporta un kurjera RNS kompleksa veidošanos, bloķē olbaltumvielu sintēzi un iznīcina arī baktēriju citoplazmas membrānas. Ļoti aktīvs pret aerobajiem gramnegatīvajiem mikroorganismiem - Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp.; daži grampozitīvi mikroorganismi - Staphylococcus spp. (ieskaitot rezistentus pret penicilīnu, dažiem cefalosporīniem); vidēji aktīvs pret Streptococcus spp. Lietojot vienlaikus ar benzilpenicilīnu, tam ir sinerģisks efekts pret Enterococcus faecalis celmiem. Neietekmē anaerobos mikroorganismus. Amikacīns nezaudē aktivitāti fermentu ietekmē, kas inaktivē citus aminoglikozīdus, un var palikt aktīvs pret Pseudomonas aeruginosa celmiem, kas izturīgi pret tobramicīnu, gentamicīnu un netilmicīnu.

Farmakokinētika
Pēc intramuskulāras ievadīšanas tas ātri un pilnīgi uzsūcas. Maksimālā koncentrācija (Cmax), injicējot intramuskulāri 7,5 mg / kg, ir 21 μg / ml, pēc 30 minūšu ilgas 7,5 mg / kg - 38 μg / ml uztura infūzijas. Laiks līdz maksimālās koncentrācijas (Tcmax) sasniegšanai ir aptuveni 1,5 stundas pēc ievadīšanas intramuskulāri. Savienojums ar plazmas olbaltumvielām ir 4-11%. Tas ir labi sadalīts ārpusšūnu šķidrumā (abscesu saturs, pleiras izsvīdums, ascīts, perikarda, sinoviālais, limfātiskais un peritoneālais šķidrums); lielā koncentrācijā, kas konstatēta urīnā; zemā līmenī - žulti, mātes piens, acs ūdens šķidrums, bronhu izdalījumi, krēpas un cerebrospinālais šķidrums (CSF). Tas labi iekļūst visos ķermeņa audos, kur tas uzkrājas intracelulāri; augsta koncentrācija tiek novērota orgānos ar labu asins piegādi: plaušās, aknās, miokardā, liesā un it īpaši nierēs, kur tā uzkrājas garozā, zemāka koncentrācija ir atrodama muskuļos, taukaudos un kaulos.

Lietojot vidējās terapeitiskās devās (normāli) pieaugušajiem, amikacīns neiekļūst asins-smadzeņu barjerā (BBB), ar smadzeņu apvalka iekaisumu caurlaidība nedaudz palielinās. Jaundzimušie sasniedz lielāku CSF koncentrāciju nekā pieaugušie; iziet caur placentu - ir atrodams augļa asinīs un augļa šķidrumā. Izplatīšanās tilpums pieaugušajiem - 0,26 l / kg, bērniem - 0,2-0,4 l / kg, jaundzimušajiem - vecumā līdz 1 nedēļai un svaram līdz 1500 g - līdz 0,68 l / kg, vecumā līdz 1 nedēļai un svaram vairāk nekā 1 nedēļa. 1500 g - līdz 0,58 l / kg, pacientiem ar cistisko fibrozi - 0,3-0,39 l / kg. Vidējā terapeitiskā koncentrācija, ievadot intravenozi vai intramuskulāri, tiek uzturēta 10-12 stundas, tā netiek metabolizēta.

Pusperiods (T1 / 2) pieaugušajiem ir 2-4 stundas, jaundzimušajiem - 5-8 stundas, vecākiem bērniem - 2,5-4 stundas. Galīgā T1 / 2 vērtība ir vairāk nekā 100 stundas (izdalīšanās no intracelulāriem depo). Tas izdalās caur nierēm glomerulārās filtrācijas ceļā (65-94%), galvenokārt nemainīgs. Nieru klīrenss - 79-100 ml / min. T1 / 2 pieaugušajiem ar traucētu nieru darbību mainās atkarībā no traucējumu pakāpes - līdz 100 stundām, pacientiem ar cistisko fibrozi - 1-2 stundas, pacientiem ar apdegumiem un hipertermiju T1 / 2 var būt īsāks, salīdzinot ar vidējām vērtībām, pateicoties paaugstinātam klīrensam ... Tas izdalās hemodialīzes laikā (50% 4-6 stundu laikā), peritoneālā dialīze ir mazāk efektīva (25% 48-72 stundās).

Indikācijas

Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa gramnegatīvi mikroorganismi (izturīgi pret gentamicīnu, sisomicīnu un kanamicīnu) vai grampozitīvu un gramnegatīvu mikroorganismu asociācijas:

• elpošanas ceļu infekcijas (bronhīts, pneimonija, pleiras empīma, plaušu abscess),
• sepse,
• septisks endokardīts,
• centrālās nervu sistēmas (CNS) infekcijas (ieskaitot meningītu)
• vēdera dobuma infekcijas (ieskaitot peritonītu),
• urīnceļu infekcijas (pielonefrīts, cistīts, uretrīts),
• strutojošas ādas un mīksto audu infekcijas (ieskaitot inficētus apdegumus, inficētas čūlas un dažādas izcelsmes izgulējumus),
• žults ceļu, kaulu un locītavu infekcijas (ieskaitot osteomielītu),
• brūču infekcija,
• pēcoperācijas infekcijas.

Kontrindikācijas

• Paaugstināta jutība (ieskaitot citu aminoglikozīdu anamnēzē),
• dzirdes nerva neirīts,
• smaga hroniska nieru mazspēja ar azotēmiju un urēmiju,
• grūtniecība.

Piesardzīgi - myasthenia gravis, parkinsonisms, botulisms (aminoglikozīdi var izraisīt traucētu neiromuskulāro transmisiju, kas noved pie turpmākas skeleta muskuļu vājināšanās), dehidratācija, nieru mazspēja, jaundzimušo periods, priekšlaicība, vecums, laktācijas periods.

Speciālas instrukcijas

Pirms lietošanas izolēto patogēnu jutīgumu nosaka, izmantojot diskus, kas satur 30 μg amikacīna. Ar augšanas zonas brīvo diametru 17 mm vai vairāk, mikroorganismu uzskata par jutīgu, no 15 līdz 16 mm - vidēji jutīgu, mazāk nekā 14 mm izturīgu. Amikacīna koncentrācija plazmā nedrīkst pārsniegt 25 μg / ml (terapeitiskā koncentrācija ir 15-25 μg / ml).

Ārstēšanas periodā vismaz 1 reizi nedēļā jāuzrauga nieru, dzirdes nerva un vestibulārā aparāta darbība. Nefrotoksicitātes attīstības varbūtība ir lielāka pacientiem ar traucētu nieru darbību, kā arī nozīmējot lielas devas vai ilgstoši (šajā pacientu kategorijā var būt nepieciešama ikdienas nieru darbības uzraudzība). Neapmierinošu audiometrisko testu gadījumā zāļu deva tiek samazināta vai ārstēšana tiek pārtraukta.

Pacientiem ar urīnceļu infekcijas un iekaisuma slimībām ieteicams lietot lielāku šķidruma daudzumu. Ja nav pozitīvas klīniskās dinamikas, jāpatur prātā rezistentu mikroorganismu attīstības iespēja. Šādos gadījumos ir jāpārtrauc ārstēšana un jāuzsāk atbilstoša terapija. Dzīvībai svarīgu indikāciju gadījumā zāles var lietot sievietēm zīdīšanas laikā (aminoglikozīdi nelielos daudzumos iekļūst mātes pienā, tomēr tie slikti uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, un zīdaiņiem nav ziņots par tām saistītām komplikācijām).

Sastāvs

Aktīvā viela: amikacīna sulfāts (amikacīna izteiksmē) - 1000 mg.

Lietošanas metode un devas

Intramuskulāri, intravenozi (strūkla, 2 minūšu laikā vai pilienveida), pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 6 gadiem - 5 mg / kg ik pēc 8 stundām vai 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām; bakteriālas urīnceļu infekcijas (nekomplicētas) - 250 mg ik pēc 12 stundām; pēc hemodialīzes seansa var noteikt papildu devu 3-5 mg / kg.
Maksimālā deva pieaugušajiem ir 15 mg / kg / dienā, bet ne vairāk kā 1,5 g / dienā 10 dienas.
Ārstēšanas ilgums ar intravenozu ievadīšanu ir 3-7 dienas, ar intramuskulāru injekciju - 7-10 dienas.
Priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem sākotnējā deva ir 10 mg / kg, pēc tam 7,5 mg / kg ik pēc 18-24 stundām; jaundzimušajiem un bērniem līdz 6 gadu vecumam sākotnējā deva ir 10 mg / kg, pēc tam 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām 7-10 dienas.

Pacientiem ar apdegumiem var būt nepieciešama 5-7,5 mg / kg deva ik pēc 4-6 stundām, jo \u200b\u200bšiem pacientiem ir īsāks T1 / 2 (1-1,5 stundas).
Intramuskulārai ievadīšanai izmantojiet šķīdumu, kas sagatavots, pievienojot flakona saturam 250 mg vai 500 mg 2-3 ml ūdens injekcijām.
Intravenozo amikacīnu injicē pilināmā veidā 30-60 minūtes, ja nepieciešams - strūklu

Intravenozai ievadīšanai (strūkla) izmantojiet šķīdumu, kas sagatavots, pudeles saturam pievienojot 250 mg vai 500 mg 2-3 ml ūdens injekcijām vai 0,9% nātrija hlorīda šķīduma vai 5% dekstrozes šķīduma.
Intravenozai ievadīšanai (pilienveida) flakona saturu izšķīdina 200 ml 5% dekstrozes šķīduma vai 0,9% nātrija hlorīda šķīduma.
Amikacīna koncentrācija šķīdumā intravenozai ievadīšanai nedrīkst pārsniegt 5 mg / ml.

Blakus efekti

No gremošanas sistēmas: slikta dūša, vemšana, aknu disfunkcija (paaugstināta "aknu" transamināžu aktivitāte, hiperbilirubinēmija).

No hematopoēzes puses: anēmija, leikopēnija, granulocitopēnija, trombocitopēnija.

No nervu sistēmas: galvassāpes, miegainība, neirotoksiska iedarbība (muskuļu raustīšanās, nejutīgums, tirpšanas sajūta, epilepsijas lēkmes), traucēta neiromuskulārā transmisija (elpošanas apstāšanās).

No sajūtām: ototoksicitāte (dzirdes zudums, vestibulārie un labirintiskie traucējumi, neatgriezenisks kurlums), toksiska ietekme uz vestibulāro aparātu (kustību disordinācija, reibonis, slikta dūša, vemšana).

No urīnceļu sistēmas: nefrotoksicitāte - nieru darbības traucējumi (oligūrija, proteīnūrija, mikrohematūrija).

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze, ādas pietvīkums, drudzis, Kvinkes tūska.

Lokāli: sāpīgums injekcijas vietā, dermatīts, flebīts un periflebīts (ievadot intravenozi).

Zāļu mijiedarbība

Farmaceitiski nesaderīgs ar penicilīniem, heparīnu, cefalosporīniem, kapreomicīnu, amfotericīnu B, hidrohlortiazīdu, eritromicīnu, nitrofurantoīnu, B un C vitamīniem, kālija hlorīdu. Parāda sinerģiju, mijiedarbojoties ar karbenicilīnu, benzilpenicilīnu, cefalosporīniem (pacientiem ar smagu hronisku nieru mazspēju, kombinējot tos ar beta-laktāma antibiotikām, aminoglikozīdu efektivitāte var samazināties).

Nalidiksīnskābe, polimiksīns B, cisplatīns un vankomicīns palielina ototoksicitātes un nefrotoksicitātes risku. Diurētiskie līdzekļi (īpaši furosemīds), cefalosporīni, penicilīni, sulfonamīdi un nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, kas sacenšas par aktīvo sekrēciju nefronu kanāliņos, bloķē aminoglikozīdu elimināciju, palielina to koncentrāciju serumā, palielinot nefro- un neirotoksicitāti. Nostiprina kurariformu zāļu muskuļu relaksējošo iedarbību.

Metoksiflurāns, parenterāli lietojami polimiksīni, kapreomicīns un citas zāles, kas bloķē neiromuskulāro transmisiju (halogenētie ogļūdeņraži kā zāles inhalācijas anestēzijai, opioīdu pretsāpju līdzekļi), liela asiņu daudzuma pārliešana ar citrātu konservantiem palielina elpošanas apstāšanās risku. Indometacīna parenterāla lietošana palielina aminoglikozīdu toksiskās iedarbības attīstības risku (palielinās pusperiods un samazinās klīrenss). Samazina anti-myasthenic zāļu iedarbību.

Pārdozēšana

Simptomi: toksiskas reakcijas (dzirdes zudums, ataksija, reibonis, urinēšanas traucējumi, slāpes, apetītes zudums, slikta dūša, vemšana, zvana vai aizbāžšana ausīs, elpošanas mazspēja).

Ārstēšana: noņemt neiromuskulārās transmisijas blokādi un tā sekas - hemodialīzi vai peritoneālo dialīzi; antiholīnesterāzes līdzekļi, kalcija sāļi (Ca2 +), mehāniskā ventilācija, cita simptomātiska un atbalstoša terapija.

Uzglabāšanas apstākļi Amikacīna sulfāts

Sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Tiešsaistes aptiekā Amikacīna sulfāts var nopirkt ar piegādi uz mājām. Visu mūsu tiešsaistes aptiekas produktu, tostarp Amikacin sulfate, kvalitāti pārbauda mūsu uzticamie piegādātāji. Amikacīna sulfātu varat iegādāties mūsu vietnē, noklikšķinot uz pogas "Pirkt". Mēs ar prieku piegādāsim jums bez maksas Amikacin sulfātu jebkurā adresē mūsu piegādes zonā.

Devas forma: & nbsppulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai Sastāvs:

Aktīvā viela : 500 mg amikacīna sulfāta (amikacīna izteiksmē)

Apraksts:

Pulveris ir balts vai gandrīz balts.

Farmakoterapeitiskā grupa:Antibiotikas aminoglikozīds ATX: & nbsp

J.01.G.B.06 Amikacīns

Farmakodinamika:

Sinisintētisks plaša spektra antibiotika no 3. paaudzes aminoglikozīdu grupas, baktericīds. Sazinoties30 S ribosomu apakšvienība, novērš transporta un kurjera RNS kompleksa veidošanos, bloķē olbaltumvielu sintēzi un iznīcina arī baktēriju šūnu membrānas.

Ļoti aktīvs pret aerobiem gramnegatīviem mikroorganismiem -Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Klebsiella spp., Serratia spp., Providencia spp., Enterobacter spp., Salmonella spp., Shigella spp .; daži grampozitīvi mikroorganismi- Staphylococcus spp. (ieskaitot rezistentus pret penicilīnu, dažiem cefalosporīniem); vidēji aktīvs attiecībā pretSreptococcus spp.

Ja to lieto vienlaikus ar benzilpenicilīnu, tam ir sinerģisks efekts pret celmiemEnterococcus faecalis. Neietekmē aerobos mikroorganismus.

Amikacīns nezaudē aktivitāti fermentu ietekmē, kas inaktivē citus aminoglikozīdus, un var palikt aktīvs pret celmiemPseudomonas aeruginosa, izturīgs pret tobramicīnu, gentamicīnu un netilmicīnu.

Farmakokinētika:

Pēc intramuskulāras ievadīšanas (IM) tas ātri un pilnīgi uzsūcas. Maksimālā zāļu koncentrācija asinīs (C. m ah ) ar intramuskulāru injekciju devā 7,5 mg / kg - 21 μg / ml, pēc 30 minūšu intravenozas infūzijas devā 7,5 mg / kg - 38 μg / ml. Laiks, lai sasniegtu maksimālo zāļu koncentrāciju asinīs (T s m ah ) - apmēram 1,5 stundas pēc i / m ievadīšanas. Saziņa ar plazmas olbaltumvielām - 4-11%.

Tas ir labi sadalīts ārpusšūnu šķidrumā (abscesu saturs, pleiras izsvīdums, ascīts, perikarda, sinoviālais, limfātiskais un peritoneālais šķidrums); lielā koncentrācijā, kas konstatēta urīnā; zemā daudzumā - ar žulti, mātes pienā, acs ūdens šķidrumā, bronhu sekrēcijās, krēpās un cerebrospinālajā šķidrumā (CSF). Tas labi iekļūst visos ķermeņa audos, kur uzkrājas intracelulāri; augsta koncentrācija tiek novērota orgānos ar labu asins piegādi: plaušās, aknās, miokardā, liesā un it īpaši nierēs, kur tā uzkrājas garozā; zemāka koncentrācija ir atrodama muskuļos, taukaudos un kaulos.

Lietojot vidējās terapeitiskās devās (parasti) pieaugušajiem, tas neiekļūst asins-smadzeņu barjerā (BBB), ar smadzeņu apvalka iekaisumu caurlaidība nedaudz palielinās. Jaundzimušie sasniedz lielāku CSF koncentrāciju nekā pieaugušie; iziet caur placentu - ir atrodams augļa asinīs un augļa šķidrumā. Izplatīšanās tilpums pieaugušajiem ir 0,26 l / kg, bērniem - 0,2-0,4 l / kg, jaundzimušajiem - jaunāks par 1 nedēļu. un sver mazāk par 1,5 kglīdz 0,68 l / kg, vecumā līdz 1 nedēļai. un kas sver vairāk nekā 1,5 kg - līdz 0,58 l / kg, pacientiem ar cistisko fibrozi - 0,3-0,39 l / kg. Vidējā terapeitiskā koncentrācija intravenozai vai intramuskulārai ievadīšanai tiek uzturēta 10-12 stundas.

Nav metabolizēts. Pusperiods no asinīm (T 1/2 ) pieaugušajiem - 2-4 stundas, jaundzimušajiem - 5-8 stundas, vecākiem bērniem - 2,5-4 stundas.Galīgā vērtībaT 1/2 vairāk nekā 100 stundas (atbrīvošana no intracelulāriem depo).

Tas izdalās caur nierēm glomerulārās filtrācijas ceļā (65-94%), galvenokārt nemainītā veidā. Nieru klīrenss - 79-100 ml / min.

T 1/2 pieaugušajiem ar traucētu nieru darbību mainās atkarībā no traucējumu pakāpes - līdz 100 stundām, pacientiem ar cistisko fibrozi - 1-2 stundas, pacientiem ar apdegumiem un hipertermijuT 1/2 var būt īsāks, salīdzinot ar vidējo, pateicoties paaugstinātai klīrensam.

Tas izdalās hemodialīzes laikā (50% 4-6 stundu laikā), peritoneālā dialīze ir mazāk efektīva (25% 48-72 stundās).

Indikācijas:

Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa gramnegatīvi mikroorganismi (izturīgi pret gentamicīnu, sisomicīnu un kanamicīnu) vai grampozitīvu un gramnegatīvu mikroorganismu asociācijas: elpošanas ceļu infekcijas (bronhīts, pneimonija, pleiras empīēma, plaušu abscess), sepsis, septiskais endokardīts (CNS infekcijas) ) (ieskaitot meningītu), vēdera dobuma infekcijas (ieskaitot peritonītu), urīnceļu infekcijas (pielonefrīts, cistīts, uretrīts, prostatīts, gonoreja), strutainas ādas un mīksto audu infekcijas (ieskaitot inficētus apdegumus, inficētas čūlas) un dažādas izcelsmes izgulējumi), žults ceļu, kaulu un locītavu infekcijas (ieskaitot osteomielītu), brūču infekcijas, pēcoperācijas infekcijas.

Kontrindikācijas:

Paaugstināta jutība (ieskaitot vēsturē esošos citus aminoglikozīdus), dzirdes nerva neirīts, hroniska nieru mazspēja (CRF) ar azotēmiju un urēmiju, grūtniecība.

Uzmanīgi:Myasthenia gravis, parkinsonisms, botulisms (aminoglikozīdi var izraisīt traucētu neiromuskulāro transmisiju, kas vēl vairāk vājina skeleta muskuļus), dehidratācija, nieru mazspēja, jaundzimušo periods, priekšlaicība, vecums, laktācijas periods. Grūtniecība un zīdīšanas periods:

"Dzīvībai svarīgu" indikāciju klātbūtnē to var lietot zīdīšanas laikā (aminoglikozīdi nelielos daudzumos iekļūst mātes pienā, bet tie slikti uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta, un zīdaiņiem nav ziņots par tām saistītām komplikācijām).

Lietošanas metode un devas:

Intramuskulāri vai intravenozi (strūkla, 2 minūšu laikā vai pilēšana). Pieaugušie un bērni, kas vecāki par 6 gadiem - 5 mg / kg ik pēc 8 stundām vai 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām; bakteriālas urīnceļu infekcijas (nekomplicētas) - 250 mg ik pēc 12 stundām; pēc hemodialīzes seansa var noteikt papildu devu 3-5 mg / kg. Maksimālās devas pieaugušajiem ir līdz 15 mg / kg / dienā, bet ne vairāk kā 1,5 g / dienā 10 dienas.

Ārstēšanas ilgums ar intravenozu ievadīšanu ir 3-7 dienas, ar intramuskulāru injekciju - 7-10 dienas.

Priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem sākotnējā deva ir 10 mg / kg, pēc tam 7,5 mg / kg ik pēc 18-24 stundām; jaundzimušajiem un bērniem līdz 6 gadu vecumam sākotnējā deva ir 10 mg / kg, pēc tam 7,5 mg / kg ik pēc 12 stundām 7-10 dienas.

Pacientiem ar nieru mazspēju nepieciešama korekcija devu shēmā: nepieciešams samazināt devu vai palielināt intervālu starp injekcijām. Ārstēšana jāveic, kontrolējot zāļu saturu plazmā (terapeitiskā koncentrācija ir 15-25 μg / ml).

Pacientiem ar apdegumiem var būt nepieciešama deva 5-7,5 mg / kg ik pēc 4-6 stundām īsākas dēļT 1/2 (1-1,5 h) šiem pacientiem.

I / m ievadīšanai izmantojiet sagatavotu šķīdumuex tempore no pulvera ar 2-3 ml ūdens injekcijām pievienošanu pudeles saturam. Intravenozai strūklas injekcijai pudeles saturam pievieno 4-5 ml ūdens injekcijām, 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu vai 5% dekstrozes šķīdumu. Lai ievadītu intravenozi, lietojiet tos pašus šķīdumus, ko injicēt intramuskulāri, pēc tam, kad tie ir atšķaidīti ar 200 ml 5% dekstrozes šķīduma vai 0,9% nātrija hlorīda šķīduma. Amikacīna koncentrācija intravenozas ievadīšanas šķīdumā nedrīkst pārsniegt 5 mg / ml.

Nieru ekskrēcijas funkcijas traucējumu gadījumā nepieciešams samazināt devas vai palielināt intervālus starp injekcijām.

Ja intervāls starp injekcijām palielinās (ja kreatinīna klīrenss nav zināms un pacienta stāvoklis ir stabils), intervāls starp zāļu devām tiek noteikts šādi:

Intervāls (stundas) = kreatinīna koncentrācija serumā * 9.

Ja kreatinīna koncentrācija serumā ir 2 mg / 100 ml, ieteicamā vienreizēja deva (7,5 mg / kg) jāievada ik pēc 18 stundām. Palielinoties intervālam, viena deva netiek mainīta.

Vienreizējas devas samazināšanas gadījumā ar nemainītu devu režīmu pirmā deva pacientiem ar nieru mazspēju ir 7,5 mg / kg. Lai aprēķinātu turpmākās devas, nepieciešams dalīt klīrensa vērtību (ml / min) pacientiem ar normālu kreatinīna klīrensu, pēc tam iegūto skaitli reizina ar sākotnējās devas vērtību mg:

nākamā deva (mg) \u003dpacienta kreatinīna klīrenss (ml / min) / normāls kreatinīna klīrenss (ml / min) x sākotnējā deva (mg).

Blakus efekti:

No gremošanas sistēmas: slikta dūša, vemšana, aknu disfunkcija (paaugstināta "aknu" transamināžu aktivitāte, hiperbilirubinēmija).

No hematopoētisko orgānu puses : anēmija, leikopēnija, granulocitopēnija, trombocitopēnija.

No nervu sistēmas: galvassāpes, miegainība, neirotoksiska iedarbība (muskuļu raustīšanās, nejutīgums, tirpšanas sajūta, epilepsijas lēkmes), traucēta neiromuskulārā transmisija (elpošanas apstāšanās).

No sajūtām: ototoksicitāte (dzirdes zudums, vestibulārie un labirintiskie traucējumi, neatgriezenisks kurlums), toksiska ietekme uz vestibulāro aparātu (kustību disordinācija, reibonis, slikta dūša, vemšana).

No urīnceļu sistēmas : nefrotoksicitāte - nieru darbības traucējumi (oligūrija, proteīnūrija, mikrohematūrija).

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze, ādas pietvīkums, drudzis, Kvinkes tūska.

Vietējais: sāpīgums injekcijas vietā, dermatīts, flebīts un periflebīts (ievadot intravenozi).

Pārdozēšana:

Simptomi: toksiskas reakcijas (dzirdes zudums, ataksija, reibonis, urinēšanas traucējumi, slāpes, apetītes zudums, slikta dūša, vemšana, zvana vai aizbāžšana ausīs, elpošanas mazspēja).

Ārstēšana: noņemt neiromuskulārās transmisijas blokādi un tā sekas - hemodialīzi vai peritoneālo dialīzi; antiholīnesterāzes zāles, kalcija sāļi, mehāniskā ventilācija, cita simptomātiska un atbalstoša terapija.

Mijiedarbība:

Farmaceitiski nesaderīgs ar penicilīniem, heparīnu, cefalosporīniem, kapreomicīnu, amfotericīnu B, hidrohlortiazīdu, eritromicīnu, nitrofurantoīnu, B un C vitamīniem, kālija hlorīdu.

Parāda sinerģiju, mijiedarbojoties ar karbenicilīnu,benzilpenicilīns, cefalosporīni (pacientiem ar smagu hronisku nieru mazspēju (CRF), beta-laktāma antibiotikas var mazināt aminoglikozīdu iedarbību).

Nalidiksīnskābe, B, un palielina oto- un nefrotoksicitātes risku.

Diurētiskie līdzekļi (īpaši), cefalosporīni, penicilīni, sulfonamīdi un nespecifiski pretiekaisuma līdzekļi, kas konkurē par aktīvo sekrēciju nefronu kanāliņos, bloķē aminoglikozīdu elimināciju, palielina to koncentrāciju asins serumā, palielinot nefro- un neirotoksicitāti.

Nostiprina kurariformu zāļu muskuļu relaksējošo iedarbību.

Metoksiflurāns, parenterāli ievadāmi polimiksīni un citas zāles, kas bloķē neiromuskulāro transmisiju (halogenētie ogļūdeņraži kā zāles inhalācijas anestēzijai, narkotiskie pretsāpju līdzekļi), liela asiņu daudzuma pārliešana ar citrātu konservantiem palielina elpošanas apstāšanās risku.

Indometacīna parenterāla lietošana palielina aminoglikozīdu toksiskā efekta veidošanās risku (palielinās T 1/2 un samazināts klīrenss).

Samazina anti-myasthenic zāļu efektivitāti.

Speciālas instrukcijas:

Pirms lietošanas izolēto patogēnu jutīgumu nosaka, izmantojot diskus, kas satur 30 μg amikacīna. Mikroorganismu diametrs no augšanas zonas ir 17 mm vai lielāks, tiek uzskatīts par jutīgu, no 15 līdz 16 mm - vidēji jutīgs, mazāk nekā 14 mm izturīgs.

Amikacīna koncentrācija plazmā nedrīkst pārsniegt 25 μg / ml (terapeitiskā koncentrācija ir 15-25 μg / ml).

Ārstēšanas periodā vismaz reizi nedēļā ir jāuzrauga nieru, dzirdes nerva un vestibulārā aparāta darbība.

Nefrotoksicitātes attīstības varbūtība ir lielāka pacientiem ar traucētu nieru darbību, kā arī lietojot lielās devās vai ilgstoši (šajā pacientu kategorijā var būt nepieciešama ikdienas nieru darbības kontrole).

Neapmierinošu audiometrisko testu gadījumā zāļu deva tiek samazināta vai ārstēšana tiek pārtraukta.

Pacientiem ar urīnceļu infekcijas un iekaisuma slimībām ieteicams lietot lielāku šķidruma daudzumu.

Ja nav pozitīvas klīniskās dinamikas, jāpatur prātā rezistentu mikroorganismu attīstības iespēja. Šādos gadījumos ir jāpārtrauc ārstēšana un jāuzsāk atbilstoša terapija.

Atbrīvošanās forma / deva:Pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai. Iepakojums:

500 mg pudelēs.Pudele ar lietošanas instrukciju tiek ievietota kartona kastē.

10 flakoni ar zālēm kopā ar lietošanas instrukcijām tiek ievietoti iepakojumā.

50 flakoni ar zālēm kopā ar lietošanas instrukcijām tiek ievietoti kartona kastē (slimnīcām).

Uzglabāšanas apstākļi:

Sausā, tumšā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Glabāšanas laiks: 2 gadi. Nelietot pēc derīguma termiņa beigām, kas norādīts uz iepakojuma. Aptieku izsniegšanas noteikumi:Pēc receptes Reģistrācijas numurs:LSR-008632/08 Reģistrācijas datums:30.10.2008 Norādījumi

aktīvā viela:amikacīns;

1 ml šķīduma satur amikacīna sulfātu 50 mg vai 250 mg amikacīna izteiksmē;

palīgvielas:nātrija metabisulfīts (E 223), nātrija citrāts, ūdens injekcijām.

Devas forma. Injekcija.

Fizikālās un ķīmiskās pamatīpašības:dzidrs, bezkrāsains vai viegli dzeltenīgs šķidrums.

Farmakoterapeitiskā grupa.Antimikrobiālie līdzekļi sistēmiskai lietošanai.

Aminoglikozīdi. Amikacīns. ATX kods J01G B06.

Farmakoloģiskās īpašības

Farmakodinamika.

Amikacīns ir pussintētisks aminoglikozīdu grupas antibiotika ar plašu darbības spektru. Amikacīns aktīvi iekļūst baktēriju šūnu membrānā. Piesaistoties 30S ribosomu apakšvienībai, tas traucē transporta un kurjera RNS kompleksa veidošanos, bloķē olbaltumvielu sintēzi un izjauc arī baktēriju citoplazmas membrānas sintēzi.

Aktīvs pret aerobiem gramnegatīviem mikroorganismiem: Pseudomonas aeruginosa, Escherichia coli, Shigella spp., Salmonella spp., Klebsiella spp., Enterobacter spp., Providencia spp., Proteus spp. (indola pozitīvie un indola negatīvie celmi), Serratia spp., Acinetobacter species, Citrobacter freundii.

Tas ir aktīvs pret dažiem grampozitīviem mikroorganismiem: Staphylococcus spp, ieskaitot stafilokoki, kas izturīgi pret penicilīnu, meticilīnu, dažiem cefalosporīniem un dažiem celmiem Streptococcus pyogenes, Streptococcus pneumoniae, Enterococcus... Amikacīnu noteiktos apstākļos var izmantot kā pamata terapiju ar noteiktu diagnozi vai aizdomām par slimību, ko izraisa uzņēmīgi stafilokoku celmi, pacientiem ar alerģiju pret citām antibiotikām un ar jauktām stafilokoku-gramnegatīvām infekcijām. Amikacīns ir neaktīvs pret anaerobiem patogēniem.

Farmakokinētika.

Pēc intramuskulāras ievadīšanas amikacīns ātri un pilnīgi uzsūcas. Maksimālā koncentrācija tiek sasniegta 0,5-1,5 stundas pēc intramuskulāras ievadīšanas un 0,5 stundas pēc intravenozas ievadīšanas. Amikacīna terapeitiskā koncentrācija tiek uzturēta 10-12 stundas.

Izplatīšana.Asins olbaltumvielu saistīšanās ir 4-11%. Amikacīns ir labi sadalīts ārpusšūnu vielā (abscesu saturs, pleiras izsvīdums, ascīts, perikarda, sinoviālais, limfātiskais un peritoneālais šķidrums). Amikacīns lielā koncentrācijā ir atrodams urīnā, zemā koncentrācijā - žults, mātes pienā, acs ūdens izdalījumos, bronhu sekrēcijās, krēpās un cerebrospinālajā šķidrumā. Amikacīns labi iekļūst visos ķermeņa audos, kur tas uzkrājas intracelulāri. Augstu amikacīna koncentrāciju nosaka orgānos ar paaugstinātu asins piegādi: plaušās, aknās, miokardā, liesā un it īpaši nierēs, kur tas uzkrājas garozas slānī; zemāka koncentrācija - muskuļos, taukaudos un kaulos.

Pieaugušajiem vidējās terapeitiskās devās amikacīns praktiski neiekļūst asins-smadzeņu barjerā; ar smadzeņu apvalka iekaisumu iekļūšana pēkšņi palielinās. Jaundzimušajiem ir lielāka cerebrospināla šķidruma koncentrācija nekā pieaugušajiem.

Amikacīns šķērso placentas barjeru un tiek atklāts augļa asinīs un amnija šķidrumā.

Izdalīšanās.Amikacīns netiek metabolizēts, glomerulārās filtrācijas veidā (65–94%) tas izdalās caur nierēm nemainīts, veidojot lielu koncentrāciju urīnā. Nieru klīrenss - 79-100 ml / min. Izdalīšanās ātrums ir atkarīgs no pacienta vecuma, nieru darbības un blakus esošās patoloģijas. Pacientiem ar drudzi tas palielinās, samazinās nieru darbība un gados vecākiem cilvēkiem tas ievērojami palēninās.

Pusperiods pieaugušajiem ar normālu nieru darbību ir 2-4 stundas, jaundzimušajiem - 5-8 stundas, vecākiem bērniem - 2,5-4 stundas. Ar nieru mazspēju pussabrukšanas periods var sasniegt 70 stundas vai vairāk, ar cistisko fibrozi - 1-2 stundas. Pusperioda galīgais ilgums ir vairāk nekā 100 stundas (izdalīšanās no intracelulāriem depo).

Ar hemodialīzi 50% tiek izvadīti 4-6 stundu laikā, ar peritoneālo dialīzi - 25% 48-72 stundu laikā.

Klīniskās īpašības.

Indikācijas

Infekcijas, ko izraisa pret amikacīnu jutīgi mikroorganismu celmi, kas izturīgi pret citiem aminoglikozīdiem.

Kontrindikācijas

• Nieru mazspēja;
• dzirdes nerva neirīts;
• paaugstināta jutība pret amikacīnu vai jebkuru citu aminoglikozīdu grupas antibiotiku un to atvasinājumiem;
• paaugstināta jutība pret jebkuru no palīgvielām, kas veido zāles;
• myasthenia gravis;
• vestibulārā aparāta disfunkcija;
• azotēmija (atlikušais slāpeklis pārsniedz 150 mg%);
• iepriekšēja ārstēšana ar oto- vai nefrotoksiskām zālēm.

Mijiedarbība ar citām zālēm un cita veida mijiedarbība.

Amikacīna sulfāta vienlaicīga lietošana ar anestēzijas līdzekļiem un muskuļu relaksantiem var izraisīt neiromuskulārās transmisijas blokādi un elpošanas muskuļu paralīzi.

Nefrotoksiskas iedarbības attīstības risks palielinās, vienlaicīgi lietojot amfotericīnu B, cefalotīnu, polimiksīnu un furosemīdu. Ototoksiska efekta rašanās risks palielinās, vienlaicīgi lietojot zāles ar furosemīdu, etakrīnskābi vai cisplatīnu.

Amikacīna sulfāts šķīdumā nav saderīgs ar penicilīniem, cefalosporīniem, amfotericīnu, hidrohlortiazīdu, eritromicīnu, heparīnu, nitrofurantoīnu, tiopentonu, varfarīnu, tetraciklīniem, B grupas vitamīniem, C vitamīnu un kālija hlorīdu.

Indometacīns, fenilbutazons un citi NPL, kas traucē asins plūsmu nierēs, var palēnināt amikacīna sulfāta izdalīšanās ātrumu. Ja amikacīna sulfātu lieto priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem vienlaikus ar intravenozu indometacīna ievadīšanu, zāļu koncentrācija asins plazmā palielinās un pastāv toksicitātes risks.

Antibiotiku kombinācijas amikacīns + ceftazidīms un amikacīns + cefotaksīms uzrāda vislielāko un sinerģiskāko efektu salīdzinājumā ar Pseudomonas aeruginosa.

Lietojumprogrammas funkcijas

Aminoglikozīdu iespējamās ototoksicitātes un nefrotoksicitātes dēļ pacientiem jābūt īpašā medicīniskā uzraudzībā.

Zāles jālieto piesardzīgi pacientiem ar myasthenia gravis un parkinsonismu, kā arī gados vecākiem cilvēkiem, pacientiem ar traucētu neiromuskulāro vadītspēju, pateicoties kurariformas efekta iespējamībai.

Ja ir grūti ārstējamas infekcijas vai ir sarežģītas infekcijas, pēc 10 dienām jānovērtē ārstēšana ar zālēm un pirms nākamā kursa jāpārbauda nieru darbība, dzirde, vestibulārā aparatūra un zāļu koncentrācija asins serumā. Ja pēc 3-5 dienām nav gaidāma klīniskā efekta, ārstēšana jāpārtrauc un jānosaka patogēna jutīgums pret antibiotikām.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem jāpielāgo devu režīms atkarībā no kreatinīna klīrensa. Ieviešot lielas zāļu devas, palielinās ototoksiskas un nefrotoksiskas iedarbības risks. Lai novērstu oto- un nefrotoksiskas komplikācijas un samazinātu to attīstības skaitu, lietojot zāles, ieteicams vismaz 1 reizi nedēļā kontrolēt nieru, dzirdes un vestibulārā aparāta darbību.

Galvenais zāļu toksiskais efekts, lietojot parenterāli, ir tā ietekme uz galvaskausa nervu pāri VIII, kas sākotnēji izpaužas kā kurlums augstfrekvences skaņu diapazonā. Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ototoksisku komplikāciju rašanās risks ir ievērojami lielāks. Pirms ārstēšanas uzsākšanas ir nepieciešams izlabot pacienta ūdens un elektrolītu līdzsvaru. Ārstēšanas laikā ar amikacīna sulfātu ir nepieciešams patērēt pietiekamu daudzumu šķidruma, bieži noteikt kreatinīna koncentrāciju asins plazmā un, ja nepieciešams, pielāgot devu režīmu.

Gados vecākiem pacientiem ir jāsamazina amikacīna sulfāta deva nieru funkcionālās aktivitātes samazināšanās un iespējamā ķermeņa svara samazināšanās dēļ. Regulāri jānovērtē nieru darbība. Pirms ārstēšanas vai tās laikā jāveic urīna tests. Nepieciešama periodiska audiogrammas pārbaude un reģistrēšana, vestibulārās funkcijas noteikšana. Ja ir nieru, vestibulārā vai dzirdes traucējumi, deva jāsamazina vai jāpārtrauc amikacīna sulfāta lietošana.

Pacientiem ar pavājinātu nieru darbību dienas deva jāsamazina un / vai jāpalielina intervāls starp devām atbilstoši kreatinīna koncentrācijai serumā, lai novērstu zāļu uzkrāšanos asinīs un samazinātu ototoksicitātes risku. Ja ir nieru bojājuma pazīmes (piemēram, albumīnūrija, mikrohematūrija, leikocitūrija), jāpalielina hidratācija un jāsamazina deva. Šīs izpausmes parasti izzūd pēc ārstēšanas beigām. Ja parādās ototoksicitātes pazīmes (piemēram, reibonis, zvana signāls, troksnis ausīs vai dzirdes zudums) vai nefrotoksicitāte (piemēram, samazināts kreatinīna klīrenss, oligūrija), amikacīna sulfāta lietošana jāpārtrauc vai jāsamazina deva. Tomēr, ja rodas azotēmijas izpausmes vai palielinās oligurija, ārstēšana jāpārtrauc.

Aminoglikozīdu antibiotiku izraisītā ototoksicitāte var attīstīties pēc zāļu ievadīšanas beigām un parasti ir neatgriezeniska. Ototoksicitātes attīstības risks palielinās pacientiem ar nieru darbības traucējumiem, kā arī lietojot lielas devas vai ilgstoši ārstējot zāles.

Dehidrētiem pacientiem toksicitātes riska iespējamība palielinās, palielinoties zāļu koncentrācijai asins serumā.

Vienlaicīga amikacīna sulfāta un ātras darbības diurētisko līdzekļu lietošana, piemēram, etakrīnskābes, furosemīda, mannīta atvasinājumi (īpaši, ja diurētisko līdzekli ievada intravenozi), var izraisīt pastāvīga kurluma attīstību.

Jūs nevarat parakstīt divus aminoglikozīdus vienlaikus vai aizstāt vienu medikamentu ar citu, ja pirmais aminoglikozīds tika lietots 7-10 dienas. Atkārtotu kursu var veikt ne agrāk kā 6 nedēļas vēlāk.

Zāles satur nātrija metabisulfītu, kas var izraisīt alerģiskas reakcijas, tostarp anafilakses simptomus un dažāda smaguma astmas lēkmes, īpaši pacientiem ar bronhiālo astmu.

Lietojot vienlaikus ar cefalosporīniem, ieteicams tos injicēt dažādās vietās (ar intramuskulāru injekciju) ar vismaz 1 stundas intervālu.

Amikacīna sulfāta lietošana var mainīt šādus laboratorijas parametrus: seruma alanīna aminotransferāzi, aspartāta aminotransferāzi, bilirubīnu, laktāta dehidrogenāzi, sārmaino fosfātu, urīna slāpekli, kreatinīnu, kalciju, magniju, kāliju, nātrija jonus.

Lietošana grūtniecības vai zīdīšanas laikā.

Zāles ir kontrindicētas grūtniecības un zīdīšanas laikā.

Spēja ietekmēt reakcijas ātrumu, braucot vai vadot citus mehānismus.

Zāļu lietošanas pieredze norāda, ka tas neietekmē spēju vadīt automašīnu vai strādāt ar mehānismiem, taču jāņem vērā tādu centrālās nervu sistēmas blakusparādību iespējamība kā miegainība, traucēta neiromuskulārā transmisija.

Lietošanas metode un devas

Zāles tiek ievadītas intramuskulāri vai intravenozi (strūklas vai pilienu veidā). Zāles devu un ievadīšanas metodi katram pacientam nosaka individuāli, atkarībā no slimības smaguma pakāpes, patogēna jutīguma, nieru darbības un pacienta ķermeņa svara. Pieaugušajiem un bērniem, kas vecāki par 12 gadiem, tiek noteikts 10-15 mg / kg dienā. Dienas deva ir sadalīta 2 devās. Maksimālā dienas deva pieaugušajiem ir 1,5 g. Ārstēšanas ilgums intravenozai ievadīšanai ir 3-7 dienas, intramuskulārai ievadīšanai - 7-10 dienas.

Uroģenitālās sistēmas nekomplicētu infekciju gadījumā (izņemot Pseudomonas aeruginosa izraisītās infekcijas) zāles intramuskulāri ievada pa 250 mg 2 reizes dienā 5-7 dienas.

Infekcijām, ko izraisa Pseudomonas aeruginosa, un dzīvībai bīstamām infekcijām zāles tiek parakstītas 15 mg / kg dienā, sadalot 3 injekcijās.

Jaundzimušajiem un priekšlaicīgi dzimušajiem zīdaiņiem sākotnējā piesātinošā deva ir 10 mg / kg dienā, pēc tam ieviešot dienas devu 15 mg / kg, kas sadalīta 2 devās, 7-10 dienas.

Pacientiem ar nieru darbības traucējumiem jāsamazina vai jāpalielina intervāls starp injekcijām, lai izvairītos no antibiotiku uzkrāšanās. Devas režīms jāpielāgo atkarībā no kreatinīna klīrensa.

Kreatinīna klīrenss, mg / ml	Injekciju skaits	Deva, mg / kg
	Reizi 24 stundās
	Reizi 48 stundās

Infūzijas šķīduma pagatavošanai tiek izmantots izotoniskais nātrija hlorīda šķīdums, 5% glikozes šķīdums, Ringera šķīdums. Amikacīna šķīduma koncentrācija intravenozai ievadīšanai nedrīkst pārsniegt 5 mg / ml. Infūzijas ilgums ir 30-90 minūtes. Intravenoza injekcija jāveic lēni 7 minūšu laikā.

Bērni.Zāles lieto pediatrijas praksē.

Amikacīna sulfātu lieto priekšlaicīgi un priekšlaicīgi dzimušiem zīdaiņiem piesardzīgi, jo ar nepietiekamu ekskrēcijas sistēmas attīstību aminoglikozīdu izdalīšanās var pagarināties, izraisot toksicitāti.

Pārdozēšana

Var parādīties zāļu oto un nefrotoksiskā iedarbība un neiromuskulārās blokādes pazīmes: troksnis ausīs, dzirdes traucējumi, izsitumi uz ādas, galvassāpes, reibonis, drudzis, parestēzija, samazināta nieru darbība (līdz nieru mazspējai), depresija vai elpošanas paralīze.

Ja nepieciešams, zāles tiek izvadītas no ķermeņa ar parenterālu dialīzi vai hemodialīzi. Zāles līmeni samazina nepārtraukta arteriovenozā hemofiltrācija. Arī apmaiņas asins pārliešana tiek izmantota, lai zāles izvadītu no ķermeņa jaundzimušajiem.

Pēc pirmajām neiromuskulārās vadīšanas blokādes pazīmēm ir jāpārtrauc amikacīna sulfāta ievadīšana un nekavējoties intravenozi vai subkutāni jāinjicē kalcija hlorīda šķīdums ar proserīna un atropīna šķīdumu. Ja nepieciešams, pacients tiek pārnests uz kontrolētu elpošanu.

Nevēlamās reakcijas

No gremošanas trakta: slikta dūša, vemšana, caureja.

No dzirdes orgāniem:daļēji atgriezenisks vai neatgriezenisks kurlums, troksnis ausīs.

No centrālās nervu sistēmas: galvassāpes, miegainība, iespējams dzirdes zudums, vestibulārie traucējumi, reibonis, parestēzija, trīce, krampji, encefalopātija; atsevišķos gadījumos - neiromuskulārās vadīšanas traucējumi, var rasties neiromuskulārā blokāde (muskuļu paralīze, elpošanas nomākums).

No asinsrades sistēmas: anēmija, leikopēnija, granulocitopēnija, hematūrija, trombocitopēnija, eozinofīlija.

No urīnceļu sistēmas: nefrotoksicitāte - nieru darbības traucējumi (oligūrija, albuminūrija, cilindrūrija, hiperazotēmija, proteīnūrija, mikrohematūrija, hematūrija, paaugstināts kreatinīna līmenis); reti - akūta nekroze, intersticiāls nefrīts, akūta nieru mazspēja.

No sirds un asinsvadu sistēmas puses:vaskulīts, arteriāla hipotensija.

No endokrīnās sistēmas un vielmaiņas: hipomagnēzija.

No balsta un kustību aparāta puses: artralģija.

Alerģiskas reakcijas: izsitumi uz ādas, nieze, drudzis; atsevišķos gadījumos - Kvinkes tūska.

Citi: sāpes injekcijas vietā, hiperēmija, tūska, hipertermija, hiperbilirubinēmija, paaugstināts asins transamināžu līmenis.

Glabāšanas laiks

Uzglabāšanas apstākļi

Uzglabāt oriģinālā iepakojumā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.

Uzglabāt bērniem nepieejamā vietā.

Iepakojums

Šķīdums injekcijām 50 mg / ml - 2 ml ampulās.

Šķīdums injekcijām 250 mg / ml - 2 ml vai 4 ml ampulās.

1 ampula vienā iepakojumā.

5 ampulas blisterī, 1 vai 2 blisteri iepakojumā.

Pēc receptes.

Ražotājs

Privātā akciju sabiedrība "Lekhim-Kharkov".

Ražotāja atrašanās vieta un uzņēmējdarbības vietas adrese.

Ukraina, 61115, Harkovas apgabals, Harkovas pilsēta, Severina Pototskogo iela, 36. māja.

Viena zāļu Amikacin pudele satur 1000, 500 vai 250 mg amikacīna sulfāts pulvera formā.

Papildu vielas: dinātrija edetāts, nātrija hidrogēnfosfāts , ūdens.

Viena Amikacin ampula satur 250 mg 1 ml šķīduma amikacīna sulfāts .

Izlaiduma forma Amikacin

Pulveris šķīduma pagatavošanai, kas paredzēts intravenozai vai intramuskulārai ievadīšanai, vienmēr ir balts vai gandrīz balts, higroskopisks.

1000, 500 vai 250 mg šāda pulvera 10 ml pudelē; 1, 5, 10 vai 50 no šīm pudelēm papīra rievā.

Šķīdums (intravenozs, intramuskulārs) parasti ir dzidrs, salmu krāsas vai bezkrāsains.

Tabletēs nav izdalīšanās formas.

farmakoloģiskā iedarbība

Baktericīds, bakteriostatisks (atkarībā no ievadītās devas).

Farmakodinamika un farmakokinētika

Farmakodinamika

Amikacīns (nosaukums receptē latīņu valodā Amikacin) ir daļēji sintētisks aminoglikozīds (), iedarbojoties uz plašu patogēnu loku. Piemīt baktericīds darbība. Tas ātri iekļūst patogēna šūnu sienā, stingri saistās ar baktēriju šūnas 30S ribosomu apakšvienību un kavē olbaltumvielu biosintēzi.

Tam ir izteikta ietekme uz gramnegatīviem aerobajiem patogēniem: Salmonella spp., Enterobacter spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Serratia spp., Providencia stuartii.

Vidēji aktīvs pret grampozitīvām baktērijām: Staphylococcus spp. (ieskaitot izturīgus pret meticilēnu izturīgus celmus), virkne celmu Streptococcus spp.

Aerobās baktērijas ir nejutīgas pret Amikacin.

Farmakokinētika

Pēc ievadīšanas intramuskulāri tas aktīvi uzsūcas pilnā injicētā tilpumā. Iekļūst visos audos un caur histohematogēniem šķēršļiem. Saistīšanās ar asins olbaltumvielām ir līdz 10%. Nepārveidojas. Caur nierēm tas izdalās nemainīts. Pusperiods tuvojas 3 stundām.

Indikācijas Amikacin lietošanai

Amikacīna lietošanas indikācijas ir infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa gramnegatīvi mikroorganismi (izturīgi pret sisomicīns ) vai gan grampozitīvus, gan gramnegatīvus mikroorganismus:

• elpošanas sistēmas infekcijas ( , pleiras, plaušu empīēma );
• sepse ;
• infekciozs;
• smadzeņu infekcijas (ieskaitot);
• uroģenitālā trakta infekcijas ( , );
• vēdera dobuma infekcijas (ieskaitot peritonīts );
• mīksto audu, zemādas audu un strutojošas ādas infekcijas (ieskaitot inficētas čūlas, apdegumus);
• aknu-žults sistēmas infekcijas;
• locītavu un kaulu infekcijas (ieskaitot);
• inficētas brūces;
• infekcijas pēcoperācijas komplikācijas.

Kontrindikācijas

Smagi nieru bojājumi, grūtniecība, dzirdes nerva iekaisums, grupas narkotikām aminoglikozīdi .

Blakus efekti

• Alerģiskas reakcijas:,.
• Gremošanas sistēmas reakcijas: hiperbilirubinēmija , aktivizēšana aknu transamināzes , slikta dūša, vemšana.
• Hematopoētiskās sistēmas reakcijas: leikopēnija, granulocitopēnija, anēmija, trombocitopēnija .
• Nervu sistēmas reakcijas: izmaiņas neiromuskulārajā transmisijā, dzirdes zudums (iespējams kurlums), vestibulārā aparāta traucējumi.
• No uroģenitālās sistēmas: , oligūrija, mikrohematūrija , nieru mazspēja.

Norādījumi par amikacīna lietošanu (veids un devas)

Amikacīna injekciju lietošanas instrukcijas ļauj zāles ievadīt intramuskulāri vai intravenozi.

Nav tādas zāļu formas kā perorāla tablete.

Pirms injekcijas ir nepieciešams veikt intradermālu zāļu jutīguma testu, ja tā ieviešanai nav kontrindikāciju.

Kā un ko atšķaidīt Amikacin? Pirms ievadīšanas zāļu šķīdumu sagatavo, ievadot flakona saturā 2-3 ml destilēta ūdens, kas paredzēts injekcijām. Šķīdumu ievada tūlīt pēc sagatavošanas.

Standarta devas pieaugušajiem un bērniem no viena mēneša vecuma ir 5 mg / kg trīs reizes dienā vai 7,5 mg / kg divas reizes dienā 10 dienas.

Maksimālā dienas deva pieaugušajiem ir 15 mg / kg, kas sadalīta divās devās. Ārkārtīgi smagos gadījumos un Pseudomonas izraisītajās slimībās dienas deva tiek sadalīta trīs devās. Visam ārstēšanas kursam lielākā ievadītā deva nedrīkst pārsniegt 15 gramus.

Jaundzimušajiem vispirms izraksta 10 mg / kg, pēc tam pārejot uz 7,5 mg / kg 10 dienas.

Terapeitiskais efekts parasti rodas 1-2 dienu laikā, ja 3-5 dienas pēc terapijas sākuma nav zāļu iedarbības, tas ir jāatceļ un jāmaina ārstēšanas taktika.

Pārdozēšana

Pazīmes: ataksija , dzirdes zudums, slāpes, urīnceļu traucējumi, vemšana, slikta dūša, zvana ausīs, elpošanas mazspēja.

Ārstēšana: izmantoto neiromuskulārās transmisijas traucējumu mazināšanai; sāls kalcijs , antiholīnesterāzes zāles , Mehāniskā ventilācija kā arī simptomātiska terapija.

Mijiedarbība

Nefrotoksisks efekts ir iespējams, ja to lieto vienlaikus ar , metoksiflurāns, rentgena kontrastvielas, nesteroīdie pretiekaisuma līdzekļi, enflurāns, cefalotīns, .

Ototoksisks efekts ir iespējams, ja to lieto vienlaikus ar etakrīnskābe, cisplatīns .

Apvienojot ar (ar nieru bojājumiem), pretmikrobu iedarbība samazinās.

Lietojot kopā ar neiro-muskuļu transmisijas blokatori un etilēteris palielinās elpošanas nomākuma iespēja.

Amikacīnu nedrīkst sajaukt šķīdumā ar cefalosporīni, penicilīni, amfotericīns B, hlortiazīds,

Amikacina analogi

Atbilstošs ATX 4. līmeņa kods:

Analogi: Amikacīna sulfāts Ambiotika (injekcija), Amikacin-Credopharm (pulveris šķīduma pagatavošanai), Lorikacīns (injekcija), Flekselīts (injekcija).

Visu sliktas absorbcijas dēļ aminoglikozīdi Amikacīna analogus tabletes neizdalās no zarnām.

Bērniem

Bērniem līdz 6 gadu vecumam tiek nozīmēta sākotnējā deva 10 mg / kg, pēc tam divas reizes dienā 7,5 mg / kg.

Jaundzimušie

Priekšlaicīgi dzimušiem jaundzimušajiem vispirms izraksta 10 mg / kg, pēc tam vienu reizi dienā tos nomaina uz 7,5 mg / kg; Pilnvērtīgiem zīdaiņiem vispirms tiek ievadīti arī 10 mg / kg un pēc tam tie tiek pārsniegti uz 7,5 mg / kg divas reizes dienā.

Ar alkoholu

Grūtniecības laikā (un zīdīšanas laikā)

- stingra kontrindikācija Amikacin lietošanai. Tā kā amikacīns mazos daudzumos izdalās mātes pienā un gandrīz neuzsūcas no zarnām, to atļauts lietot stingrām indikācijām.