изкривена реакция на тялото към прилагането (дори веднъж) на лекарствено вещество

повишена чувствителност на тялото към лекарството

23. Натрупването на лекарства в тялото при многократно приложение се нарича:

материална кумулация

функционална кумулация

сенсибилизация

24. Сенсибилизацията е в основата на:

1. алергии

2. идиосинкразия

3. тахифилаксия

4. кумулация

25. Признак на пристрастяване към наркотици се нарича:

се чувствате по-добре след приема на лекарството

повишаване на чувствителността на тялото към лекарството

непреодолимо желание да се вземе наркотик

безсъние

26. До името на дозата посочете нейното определение

Име на дозата Определяне на дозата:

курсова работа а) количество вещество на доза

еднократна б) доза, която има терапевтичен ефект

дневно г) брой лекарства за курс на лечение

4. токсични в) количеството лекарства на доза през деня

5. терапевтични д) количеството лекарства, причиняващи опасни

токсични ефекти върху тялото

27. Дозата на лекарството за 3-годишно дете е:

1/24 доза за възрастни

1/12 доза за възрастни

1/3 доза за възрастни

1/8 доза за възрастни

28. Комбинирайте:

Отрицателен тип действие Определение

1. тератогенен а) фетална деформация

2. мутагенен б) стимулиране на злокачествен растеж

3. канцерогенни тумори

4. улцерогенен в) разязвяване на лигавицата на стомашно-чревния тракт

г) увреждане на клетката на генетичния апарат

29. Комбинирайте:

Определение на термина

1. тахифилаксия а) непреодолимо желание за повторение

2. лекарствена зависимост от наркотици

3. сенсибилизация б) тежки и соматични разстройства

4. синдром на отнеманетяло, след внезапно спиране

прилагане на лекарства

в) повишаване на чувствителността на организацията

ма за действието на лекарството

г) бързо отслабване на лекарствения ефект с

повторното му въвеждане

30. Повечето от лекарството се абсорбира:

в устната кухина

в стомаха

в тънките черва

в дебелото черво

31. Кои вещества проникват по-лесно през клетъчната мембрана:

1. липофилен

2. хидрофилен

32. Комбинирайте:

1. антагонист а) взаимодействие с рецептора, причини

ефект по-малък от максималния

2. агонист б) взаимодействие с рецептора, причини

максимален ефект

3. частичен агонист в) блокира рецептора

4. агонист-антагонист г) взаимодейства с рецепторите; стимул

свързва един рецепторен подтип и блокира

има още един подтип

33. Освобождаването на лекарства от тялото се нарича:

1. елиминиране

2. отделяне

3. метаболизъм

4. естерификация

34. Основните начини за отстраняване на наркотици от тялото включват:

червата

млечна жлеза

35. Преобладаващо осъществяване на биотрансформация на повечето лекарства в организма:

36. Едно лекарство претърпява най-голямо разграждане в черния дроб, когато се прилага:

в ректума

37. Маслени разтворине можете да въведете:

1. мускулно

2. венозно

3. вдишване

4. подкожно

38. Страничен ефект LP е:

действие, което лекарят очаква

действие, което зависи от дозата

нежелано действие, което пречи на проявата на основното действие

а) Натрупване: доза, интервал между дозите и колебания в концентрацията на лекарството в. За много заболявания успешната лекарствена терапия е възможна само ако концентрацията на лекарството се поддържа на постоянно високо ниво.

Това означава необходимостта приемайте лекарството редовнои спазване на режим на дозиране, при който плазмената концентрация на веществото не пада под терапевтично ефективната стойност и не надвишава минималната токсична концентрация. Постоянното ниво на вещество в кръвта обаче е нежелателно, ако намалява ефективността на лекарството (развитие на резистентност към него) или ако е необходимо в кръвта само в определени периоди от време.

Устойчив кръвни концентрацииможе да се постигне чрез предписване на лекарството под формата на продължителни интравенозни инфузии; височината на равновесното състояние се определя от скоростта на инфузия. Тази процедура често се използва в болнични условия, но извънболнична обстановкане е осъществимо. Когато се прилага перорално, компромисът е общата дневна доза да се раздели на няколко приема.

В случай, когато дневна дозасе прилага в няколко дози, концентрацията на лекарството в кръвта леко варира.

Както е показано практика, пациентите често нарушават режима на приемане на лекарството, особено в случаите, когато се изисква да го приемате няколко пъти на ден (така нареченото неспазване от пациента на инструкциите на лекаря). Колебанията в концентрацията на лекарството в кръвта между дозите са по-слабо изразени, ако лекарството се прилага в продължителна форма.

Ако лекарствоприемани продължително и често, времето, необходимо за постигане на равновесие в натрупването на веществото, зависи от скоростта на елиминиране. Емпирично е установено, че платото се достига за време приблизително равно на три t 1/2.

U лекарствас бавно елиминиране, интензивно натрупване в тялото (фенпрокумон, дигитоксин, метадон), оптималната концентрация в кръвта се постига за дълъг период от време. д. увеличаването на началната (насищаща) доза ускорява постигането на равновесие, което впоследствие се поддържа чрез прием на по-ниски (поддържащи) дози.

За вещества с бавно елиминиране, 1 доза на ден може да бъде достатъчна за поддържане на стабилна концентрация в кръвта.

б) Извършват се промени в елиминирането лекарствена терапия . Важно е да се разбере, че за лекарства, които се приемат редовно и се натрупват в кръвта до желаното ниво, условията за биотрансформация и екскреция не винаги остават постоянни. Елиминирането може да се ускори чрез ензимно активиране или промени в pH на урината.

В такъв случай равновесна концентрация в кръвтанамалява до нова стойност в зависимост от скоростта на елиминиране. Ефектът на лекарството може да бъде отслабен или спрян. И обратно, когато екскрецията е нарушена (с прогресивно бъбречна недостатъчност), средната концентрация в кръвта на лекарства, екскретирани от бъбреците, се увеличава и може да достигне токсични нива.

1. Пътища на приложение лекарствени веществав тялото, тяхното усвояване, разпространение, трансформация, изследвания на екскрецията:

А. Фармакодинамика.

Б. + Фармакокинетика.

Б. Частна фармакология.

Ж. Фармакотоксикология.

2. Процесът на натрупване на лекарствени вещества в организма се нарича:

А. + Кумулация.

Б. Синергизъм.

Б. Антагонизъм.

Г. Наркомания.

3. Лекарство с дразнещ ефект:

А. Де-нол.

Б. + Горчични мазилки.

В. Вентър.

Ж. Активен въглен.

4. Лекарство с адсорбиращ ефект:

А. Меновазин.

Б. +Активен въглен.

V. Новокаин.

G. Дифенхидрамин.

5. Заболяване, за което се използва пилокарпин хидрохлорид:

А. Хипертония.

Б. + Глаукома.

Б. Миопия.

Ж. Атония на червата.

6. Атропин сулфат е противопоказан за:

А. Стомашна язва.

Б. + Глаукома.

Б. Бронхиална астма.

Г. Стомашни спазми.

7. Лекарства, използвани при ринит:

А. + Галазолин.

Б. Бисакодил.

Б. Ацеклидин.

G. Скополамин.

8. Промедол аналог:

А. Панадол.

Б. + Омнопон.

В. Солпадейн.

Г. Волтарен.

9. Възможно усложнениекогато използвате аспирин:

А. Диария.

Б. + Улцерогенен ефект (разязвяване на стомашно-чревната лигавица).

Б. Промяна в сърдечната честота.

10. Основният фармакотерапевтичен ефект на парацетамол:

А. + Антипиретик.

Б. Противовъзпалително.

Б. Антиревматични.

Ж. Антиаритмично.

11. Наркотичните аналгетици се използват за болка:

А. Головных.

Б. Ставни.

V. Дентална.

G. + Онкологичен.

12. Фармакологична групаелениум:

А. + Транквиланти.

Б. Сънотворни.

Б. Отхрачващи средства.

D. Антихистамини.

13. Фармакологична група тинктура от майчинка:

А. Общоукрепващи средства.

Б. + Успокоителни.

Б. Сънотворни.

D. Антихистамини.

14. Фармакологична група тинктура от женшен:

А. Успокоителни.

Б. Сънотворни.

Б. + Общоукрепващи.

D. Антихипертензивни лекарства.

15. Лекарство, използвано за облекчаване на пристъп на ангина:

А. Нитросорбид.

Б. + Нитроглицерин.

V. Сустак-форте.

Г. Нитронг.

16. Спазмолитично миотропно действие:

А. Хипотиазид.

Б. + Папаверин хидрохлорид.

Б. Кодеин.

Г. Мезатон.

17. Показания за употреба на строфантин-К:

А. + Остра сърдечна недостатъчност.

Б. Хипертонична криза.

Б. Хронична сърдечна недостатъчност.

Ж. Неврози.

18. Сърдечен гликозид за лечение на хронична сърдечна недостатъчност:

А. + Дигитоксин.

Б. Коргликон.

V. Строфантин-К.

G. Нитроглицерин.

19. Фармакологична група на фуроземид:

А. Антитусиви.

Б. + Диуретици.

Б. Антихистамини.

D. Лаксативи.

20. Опиоидни антитусиви:

А. Либексин.

Б. Мукалтин.

V. + Кодеин.

G. Bronchicum.

21. Atrovent се предписва за:

А. + Бронхиална астма.

Б. Миастения.

Б. Хипотония.

Ж. Бъбречна колика.

22. Антихистамин, който блокира H1 рецепторите:

А. Хидрокортизон.

Б. Ефедрин.

V. + Диазолин.

G. Салбутамол.

23. Лекарство, което има холеретичен ефект:

А. Пепсин.

Б. + холензим.

Б. Стомашен сок.

G. Smecta.

24. Антиацид:

А. + Алмагел.

Б. Ацидин-пепсин.

В. Фламин.

Г. Сенаде.

25. Лекарство със слабително действие:

А. Но-шпа.

B. + Бисакодил.

Б. Дибазол.

26. Actrapid се използва за:

А. Лечение на микседем.

Б. Лечение на болестта на Грейвс.

V. + Лечение на захарен диабет.

D. Лечение на кретинизъм.

27. Аскорбиновата киселина се използва за:

А. Рахите.

Б. Пелагре.

V. + Скорбут.

Ж. Хеморагична диатеза.

28. При използване на хлорамфеникол е възможно:

А. Ототоксичен ефект.

Б. Ефект върху зрението.

B. + Инхибиране на хематопоезата.

Г. Ефект върху централната нервна система.

29. Антибиотик, използван при кандидомикоза:

А. Левомицетин.

Б. + нистатин.

Б. Бензилпеницилин.

G. Тетрациклин.

30. Групата на флуорохинолоните включва:

А. Клафоран.

Б. + Офлоксацин.

V. Амикацин.

G. Trichopolum.

31. Географска ширина терапевтично действиеДозовият диапазон се нарича:

А. Умерено терапевтичен до минимално токсичен.

Б. + От минимално терапевтично до минимално токсично.

Б. От минимално терапевтично до минимално летално.

D. Минимално токсичен до летален.

32. Бионаличността на лекарството е:

А. Времето, през което концентрацията на лекарството в кръвта намалява с 50%.

Б. Процесът на трансформация на дадено вещество в организма.

D. Съвкупността от процеси на биотрансформация и екскреция.

33. Индукторите са лекарства:

А. + Повишава активността на чернодробните ензими.

Б. Намаляване активността на чернодробните ензими.

Б. Блокиране на специфични рецептори.

Г. Възбудни специфични рецептори.

34. Следното не може да се прилага интравенозно:

А. + Суспензии.

Б. Хипертонични разтвори.

Б. Хипотонични разтвори.

D. Водни разтвори.

35. Повишаването на чувствителността на организма към лекарството при многократно приложение е:

А. Привикване.

Б. Пристрастяване.

Б. + Сенсибилизация.

Г. Синергизъм.

36. Ефектът на лекарството, причиняващ фетални деформации:

А. Ембриотоксичен.

Б. Ототоксични.

B. + Тератогенен.

Ж. Нефротоксичен.

37. Намалена чувствителност на организма към лекарството при многократно приложение:

А. Синергизъм.

Б. Сенсибилизация.

Б. Антагонизъм.

G. + Привикване.

38. При антагонизъм действието на лекарствените вещества е:

А. Засилва се.

Б. + Намалява.

Б. Не се променя.

D. Потенциран.

39. Непреодолимо желание за прием на лекарства:

А. Въздържание.

Б. Привикване.

V. + Лекарствена зависимост.

Ж. Кумулация.

40. Механизъм на действие на покриващите агенти:

А. Блокада на сетивните рецептори.

B. + Образуване на защитен колоиден филм.

Б. Адсорбция на химични съединения върху повърхността му.

41. Механизъм на действие на адсорбентите:

А. + Адсорбция на химични съединения на повърхността му.

Б. Блокада на сетивните рецептори.

Б. Образуване на защитен колоиден филм.

42. Лекарства от групата на местните анестетици:

1. Новокаин.

2. Анестезин.

4. Лидокаин.

А. Правилно 1,2,3.

Б. Правилно 2.4.

V. + Правилно 1,2,4.

Г. Вярно 3.4.

43. Лекарства, използвани при ринит:

1. Галазолин.

2. Алупент.

3. Папаверин хидрохлорид.

4. Санорин.

А. Правилно 1,2.

Б. Вярно 1.3.

V. + Правилно 1.4.

Г. Вярно 2.3.

44. Препарати със стягащи свойства:

2. Анестезин.

3. Бисмутов субнитрат.

4. Ментол.

A. + Правилно 1.3.

Б. Правилно 2.4.

B. Правилно 1,2.

Г. Вярно 3.4.

45. Лекарства с дразнещ ефект:

1. Ментол.

3. Горчични пластири.

4. Новокаин.

А. Правилно 1,2.

Б. + Правилно 1.3.

Б. Правилно 2.4.

Г. Вярно 3.4.

46. ​​​​Индикации за употреба на М-холиномиметици:

1. Миастения гравис.

2. Глаукома.

3. Епилепсия.

4. Атония на червата.

А. Правилно 1,2.

Б. Правилно 2.3.

V. + Правилно 2.4.

Г. Вярно 1.4.

47. Лекарства, използвани за лечение на глаукома:

1. Атропин сулфат.

2. Пилокарпин хидрохлорид.

3. Окупрес.

4. Нафтизин.

А. Правилно 1,2.

Б. Вярно 1.4.

V. + Правилно 2.3.

Г. Вярно 1.3.

48. Усложнения, произтичащи от употребата на атропин:

А. Натрупване, кожни обриви, хрема и кашлица, конюнктивит.

Б. + Парализа на настаняването, повишено вътреочно налягане, сухота в устата, атония

червата.

49. Показания за употреба на атропин сулфат:

1. Атония на червата.

2. Бронхиална астма.

3. Глаукома.

4. Спазми на гладката мускулатура на стомашно-чревния тракт.

А. Правилно 1,2.

Б. Правилно 2.3.

V. + Правилно 2.4.

Г. Вярно 3.4.

50. Странични ефекти на анаприлин:

А. + Бронхиален спазъм.

Б. Синдром на Паркинсон.

Б. Язва на стомаха и дванадесетопръстника.

D. Възбуждане на централната нервна система, безсъние.

51. Лекарство, което има вазоконстрикторен ефект:

А. Пилокарпин хидрохлорид.

Б. + Адреналин.

В. Анаприлин.

G. Атропин.

52. Антихолинергичните лекарства включват всички изброени по-долу лекарства, с изключение на:

А. + Пилокарпина.

B. Platifillina.

V. Атропин.

G. Гастроцепин.

53. Ефект на ефедрина:

V. + Има съдосвиващо и бронходилататорно действие, стимулира централната нервна система.

54. Стимулант на бета-адренергичните рецептори:

А. Мезатон.

Б. + Изадрин.

V. Нафтизин.

G. Галазолин.

55. Нафтизин не се предлага в аптеката. Може да се замени:

А. Анабазин.

B. Метацин.

V. Астмопент.

G. + Галазолин.

56. Всички от следните лекарства повишават кръвното налягане, с изключение на:

А. Мезатона.

Б. Адреналин.

В. + Изадрина.

G. Норепинефрин.

57. Антихипертензивни лекарства от групата на симпатиколитиците:

1. Резерпин.

2. Пирилен.

3. Eufillin.

4. Аделфан.

А. Правилно 1,2.

Б. Правилно 2.3.

B. Правилно 3.4.

Ж. + Правилно 1.4.

58. Показания за употреба на адреналин хидрохлорид:

1. Безсъние.

2. Бронхиална астма.

3. Рязко понижаване на кръвното налягане.

4. Ревматизъм на ставите.

A. + Правилно 2.3.

Б. Вярно 1.4.

Б. Правилно 2.4.

Г. Вярно 1.3.

59. Бета-блокерите се използват за:

А. Хипотония.

Б. Атония на червата.

V. + Ангина пекторис.

Ж. Захарен диабет.

60. За инхалационна анестезияизползвайте:

А. Натриев хидроксибутират.

Б. Хексенал.

V. + Азотен оксид.

G. Пропанидид.

61. Хапчета за сън, които променят структурата на съня:

А. Антихистамини.

Б. + Барбитурати.

Б. Транквиланти.

Г. Алифатни производни.

62. Фармакологична група фенобарбитал:

А. Транквиланти.

Б. + Хапчета за сън.

Б. Отхрачващи средства.

D. Антихистамини.

63. Сънотворни от групата на бензодиазепините:

1. Нитразепам.

2. Нембутал.

3. Феназепам.

4. Имован.

А. Правилно 2.3.

Б. Вярно 1.4.

V. + Правилно 1.3.

Г. Правилно 2.4.

64. При безсъние се предписва:

1. Промедол.

2. Нитразепам.

3. Донормил.

4. Имован.

А. Правилно 1,2.

Б. Вярно 1.3.

V. + Правилно 2,3,4.

Г. Правилно 1,3,4.

65. При болестта на Паркинсон се предписват:

А. Фенобарбитал.

Б. Сусилеп.

V. + Леводопа.

G. Convulex.

66. Странични ефекти на невролептици:

А. Кумулация.

B. Ототоксичност.

Б. Синдром на отнемане.

G. + Феномени на паркинсонизъм.

67. Дете на 3 години с повишена температурапредписвам:

А. Аспирин.

B. Индометацин.

V. Цитрамон.

G. + парацетамол.

68. Дългодействащ опиоиден аналгетик:

А. Кодеин фосфат.

Б. + Морфилонг.

V. Estocin.

Г. Пенталгин.

69. Онкоболни с силна болкапредписвам:

А. + Морфин.

Б. Аспирин.

Б. Парацетамол.

Г. Ортофен.

70. Опиоидни аналгетици:

1. Промедол.

2. Панадол.

3. Омнопон.

4. Бутадион.

А. Правилно 1,2.

Б. Правилно 2.3.

B. Правилно 3.4.

Ж. + Правилно 1.3.

71. Показания за употреба на наркотични аналгетици:

1. Ставни, ревматични болки.

2. Травматична болка.

3. Болка поради злокачествени тумори.

4. Зъбобол, главоболие.

А. Правилно 1,2,4.

Б. Правилно 2.4.

V. + Правилно 2.3.

Г. Вярно 1.4.

72. Волтарен се използва:

А. + Кога ревматоиден артрит, възпаление на ставите.

Б. При хроничен запек.

Г. При инфекции респираторен тракт, пикочно-половия тракт, стомашно-чревния тракт.

73. Нестероидните противовъзпалителни средства се използват при:

А. Травматична болка.

Б. Инфаркт на миокарда.

V. + Ревматизъм.

Ж. Кардиогенен шок.

74. Механизъм на действие на нестероидните противовъзпалителни средства:

А. + Блокирайте производството на възпалителни медиатори.

Б. Инхибират метаболитните процеси.

Б. Стимулират метаболитните процеси.

D. Блокирайте нервните окончания.

75. Друго име за индометацин:

А. Диклофенак.

Б. Ибупрофен.

V. + метиндол.

Г. Максиган.

76. За намаляване на улцерогенния ефект на аспирина:

1. Предписва се преди хранене.

2. Предписва се след хранене.

3. Измийте го със сок.

4. Смелете.

А. Правилно 2.3.

Б. Вярно 1.3.

V. + Правилно 2.4.

Г. Вярно 3.4.

77. В какви случаи се използват НСПВС?

1. Треска, топлина.

2. Болка поради злокачествени тумори.

3. Ревматични, ставни болки.

4. Главоболие.

А. Правилно 1,2.

B. + Правилно 1,3,4.

Б. Правилно 2,3,4.

Г. Вярно 3.4.

78. При невралгия, артрит, ревматизъм използвайте:

1. Ибупрофен.

2. Фентанил.

3. Диклофенак натрий.

4. Кетопрофен.

А. Правилно 1,2,3.

B. + Правилно 1,3,4.

Б. Правилно 2.4.

Г. Вярно 1,2.

79. Следното има антипсихотични ефекти:

А. Диазепам.

Б. + Аминазин.

V. Corvalol.

G. Фентанил.

80. За лечение остри психозипредписвам:

А. Успокоителни.

Б. Ноотропи.

V. + Невролептици.

Ж. Транквиланти.

81. При депресия използвайте:

А. + Амитриптилин.

Б. Пирацетам.

Б. Кофеин.

Г. Хлозепид.

82. Групата на транквилизаторите включва:

1. Елениум.

2. Фенобарбитал.

3. Седуксен.

4. Индометацин.

A. + Правилно 1.3.

Б. Правилно 2.4.

Б. Правилно 2.3.

Г. Вярно 3.4.

83. Транквилизатор, който не предизвиква сънливост:

А. Хлозепид.

Б. Оксазепам.

V. + Медазепам.

G. Диазепам.

84. Усложнения, произтичащи от употребата на бромни препарати:

А. + Натрупване, кожни обриви, хрема и кашлица, конюнктивит.

Б. Парализа на акомодацията, повишено вътреочно налягане, сухота в устата, атония

червата.

Б. Алергия, тератогенен ефект, увреждане костна тъкани зъбния емайл.

D. Повишаване на кръвното налягане за 1,5-2 часа след първоначалната употреба на лекарството.

85. Фармакологична група тинктура от валериана:

А. Сънотворни.

Б. Антихистамини.

Б. Общоукрепващи средства.

G. + Успокоителни.

86. Успокоителни:

1. Персен.

2. Тинктура от елеутерокок.

3. Ново - Пасит.

4. Корвалол.

А. Правилно 1,2,3.

B. + Правилно 1,3,4.

Б. Правилно 2.3.

Г. Вярно 1.4.

87. Успокоителни:

1. Кофеин.

2. Тинктура от валериана.

3. Тинктура от Motherwort.

4. Натриев бромид.

А. Правилно 1,2,3.

Б. Вярно 1.4.

V. + Правилно 2,3,4.

Г. Вярно 3.4.

88. Седативно лекарство, което причинява кумулация:

A. Novopassit.

Б. Корвалол.

V. + Натриев бромид.

G. Motherwort тинктура.

89. Лекарство, което насърчава концентрацията, подобрява паметта и улеснява ученето:

А. Халоперидол.

Б. Грандаксин.

Б. Амитриптилин.

G. + Ноотропил.

90. Кофеин:

А. Има централен, директен и рефлексен ефект на коронарна дилатация.

Б. + Повишава умствената и физическа работоспособност, премахва умората.

D. Инхибира синтеза фолиева киселина, причинява бъбречна кристалурия.

91. Странични ефекти на кофеина:

А. Кумулация.

Б. Сънливост.

V. + Безсъние.

Г. Намалена работоспособност.

92. Друго име за пирацетам:

А. Фенибут.

Б. Пикамилон.

Б. Аминалон.

G. + Ноотропил.

93. Използват се психостимуланти:

1. В шок.

2. При нарколепсия (патологична сънливост).

3. По време на колапс.

4. За повишаване на умствената и физическа работоспособност.

А. Правилно 1,2,4.

Б. 2,3,4 са правилни.

V. + Правилно 2.4.

Г. Вярно 1,2.

94. Общоукрепващи средства растителен произход:

1. Тинктура от аралия.

2. Тинктура от женшен.

3. Тинктура от валериана.

4. Тинктура от Motherwort.

А. Правилно 1.3.

B. + Правилно 1,2.

Б. Правилно 1.4.

Г. Вярно 3.4.

95. За лечение на бронхиална астма се прилагат:

2. Галазолин.

3. Орципреналин сулфат (алупент).

4. Фенотерол.

А. Правилно 2.3.

Б. Вярно 1.4.

Б. Правилно 2.4.

Ж. + Правилно 3.4.

96. Фармакологична група тавегил:

А. Транквиланти.

Б. Сънотворни.

Б. Отхрачващи средства.

G. + Антихистамини.

97. Антихистамини:

1. Бутадион.

2. Нафтизин.

3. Тавегил.

4. Дифенхидрамин.

А. Правилно 2.3.

Б. Вярно 1.3.

V. + Правилно 3.4.

Г. Правилно 2.4.

98. Антихистамин, недепресанти на ЦНС:

А. Дифенхидрамин.

Б. + Кларитин.

Б. Дипразин.

G. Suprastin.

99. Антиалергично лекарство, използвано за бронхиална астма:

А. Адреналин.

B. + Intal.

V. Нафтизин.

G. Бисептол.

100. Лекарство, използвано само за профилактика на пристъпи на бронхиална астма:

А. Алупент.

Б. Беродуал.

V. + Intal.

Г. Беротек.

101. Астмопент аналог:

А. + Беротек.

Б. Анаприлин.

Б. Хипотиазид.

Г. Вискен.

102. Ефективни лекарства при бронхиална астма:

1. Eufillin.

2. Кодеин.

3. Астмопент.

А. Правилно 2.4.

Б. Вярно 1,2.

B. Правилно 3.4.

Ж. + Правилно 1.3.

103. Лекарства, използвани при бронхиална астма:

1. Разбийте.

2. Беротек.

3. Атровент.

4. Кетотифен.

A. + Правилно 2,3,4.

Б. 1,2,3 са правилни.

Б. Правилно 1.3.

Г. Правилно 2.4.

104. Ефективен при бронхиална астма:

3. Атровент.

4. Атенолол.

А. Правилно 2,3,4.

Б. + Правилно 1.3.

Б. Правилно 1.4.

Г. Правилно 1,2,3.

105. Бромхексин аналог:

А. Беротек.

Б. Галазолин.

Б. Хипотиазид.

G. + ACC (ацетилцистеин).

106. Отхрачващо (муколитично) средство:

А. Кодтерпин.

Б. + Солвин (Лазолван).

V. Glauvent (Глауцин хидрохлорид).

G. Либексин.

107. Отхрачващи средства:

1. Бромхексин.

2. Амонячно-анасонови капки.

3. Алупент.

4. Алохол.

А. Правилно 1.4.

Б. Вярно 3.4.

V. + Правилно 1.2.

Г. Вярно 2.3.

108. Странични ефекти на кодеин:

А. + Лекарствена зависимост.

Б. Кумулация.

B. Ототоксичност.

G. Тератогенност.

109. Антитусиви:

1. Натриев бикарбонат.

2. Амонячно-анасонови капки.

3. Кодеин.

4. Либексин.

А. + Правилно 3.4.

Б. 1,2,3 са правилни.

Б. Правилно 2.3.

Г. Вярно 1.3.

110. Антитусивно:

А. Мукалтин.

Б. Пектусин.

V. + Либексин.

G. Терпинхидрат.

111. Отхрачващо средство:

А. Либексин.

Б. Тусупрекс.

В. Главент.

G. + Lazolvan.

112. Лекарства, които потискат центъра на кашлицата:

А. Терпинхидрат, либексин, омнопон.

Б. Либексин, бромхексин, кодеин, омнопон.

V. + Окселадин, либексин, кодеин.

Ж. Терпинхидрат, окселадин, либексин, бромхексин, кодеин.

113. Фармакологична група клонидин:

А. Антихистамини.

Б. Антиаритмични лекарства.

B. + Антихипертензивни лекарства.

Г. Антиангинални лекарства.

114. Аналог на анаприлин:

А. Беротек.

Б. Октадин.

Б. Хипотиазид.

G. + Метопролол.

115. За лечение хипертонияПриложи:

А. + Каптоприл.

Б. Дигоксин.

Б. Нитроглицерин.

Г. Нитронг.

116. Валидол се прилага:

А. Устно.

Б. Ректално.

Б. + Сублингвално.

Ж. Субарахноидален.

117. При сърдечен арест интракардиално се прилагат:

А. Атенолол.

Б. + Адреналин.

В. Анаприлин.

Г. Мезатон.

118. Възможни усложнения при използване на резерпин:

А. + депресия на ЦНС.

Б. Алергия.

Б. Възбуждане на централната нервна система.

D. Ототоксичен ефект.

119. Препарат, съдържащ сумата от алкалоиди на рауволфия:

А. Аминазин.

Б. Анаприлин.

В. + Аделфан.

G. Novopassit.

120. Кое лекарство се натрупва най-силно?

А. + Дигитоксин.

Б. Строфантин-К.

B. Адонизид.

Ж. Тинктура от момина сълза.

121. Лекарство, използвано при хронична сърдечна недостатъчност:

А. + Целанид.

Б. Коргликон.

Б. Атропин сулфат.

G. Строфантин-К.

122. Валидол:

Б. Повишава умствената и физическа работоспособност, премахва умората.

Б. Има съдосвиващо и бронходилататорно действие, стимулира централната нервна система.

D. Инхибира синтеза на фолиева киселина, причинявайки бъбречна кристалурия.

123. Нифедипин аналог:

А. Клонидин.

B. Нитрогранулонг.

V. Eufillin.

G. + Верапамил (изоптин).

124. Антиаритмични лекарства:

1. Амиодарон (кордарон).

2. Верапамил (изоптин).

3. Резерпин.

4. Нитроглицерин.

А. Правилно 1.3.

Б. Вярно 3.4.

V. + Правилно 1.2.

Г. Правилно 2.4.

125. Лечебни растениясъдържащи сърдечни гликозиди:

1. Момина сълза.

2. Беладона.

3. Напръстник.

4. Адонис.

А. Правилно 1,2.

B. + Правилно 1,3,4.

Б. Правилно 1,2,4.

Г. Вярно 3.4.

126. Странични ефекти, които възникват при употреба на нитроглицерин:

1. Световъртеж, главоболие.

2. Повишено кръвно налягане.

3. Зачервяване на кожата на лицето.

4. Понижаване на кръвното налягане.

А. Правилно 1,2,4.

B. + Правилно 1,3,4.

B. Правилно 3.4.

Г. Правилно 2.4.

127. Нитроглицерин:

A. + Има централен, директен и рефлекторен ефект на коронарна дилатация.

Б. Повишава умствената и физическа работоспособност, премахва умората.

Б. Има съдосвиващо и бронходилататорно действие, стимулира централната нервна система.

Ж. Има противоревматично и обезболяващо действие.

128. За вендузи хипертонична кризаПриложи:

1. Аделфан.

2. Пирилен.

3. Бензохексоний.

4. Тинктура от Motherwort.

А. Правилно 1,2.

Б. + Правилно 2.3.

B. Правилно 3.4.

Г. Правилно 2.4.

129. При хронична сърдечна недостатъчност се използват следните лекарства:

1. Дигитоксин.

2. Дигоксин.

3. Селанид.

4. Коргликон.

А. Правилно 1,2.

B. + Правилно 1,2,3.

Б. Правилно 2.3.

Г. Правилно 2,3,4.

130. Лекарства, действащи върху ренин-ангиотензиновата система:

А. Лабеталол, нифедипин, верапамил, дибазол.

Б. + Енап, каптоприл.

Б. Верапамил, дибазол.

Ж. Лабеталол, Енап, нифедипин, каптоприл, верапамил, дибазол.

131. При многократно приложение на дигитоксин може да се развие:

А. + Кумулация.

Б. Синергизъм.

Б. Привикване.

Г. Наркомания.

132. Инхибитор на ангиотензин-конвертиращия ензим:

А. + Еналаприл.

Б. Атенолол.

Б. Метопролол.

Г. Вискен.

133. При мозъчно-съдов инцидент се прилагат:

А. Нитронг.

V. + Кавинтон.

G. Lipostabil.

134. Дигиталисов препарат:

А. Коргликон.

Б. + Целанид.

B. Адонизид.

Г. Строфантин К.

135. Фармакологична група нифедипин:

А. Бета-блокери.

Б. Алфа блокери.

Б. + Блокери на калциевите канали.

G. Сърдечни гликозиди.

136. Антагонист на калциевите йони:

А. Панангин.

Б. Аспаркам.

Б. Новокаинамид.

G. + Верапамил (Isoptin).

137. Антихипертензивно лекарство, което инхибира вазомоторния център на продълговатия мозък:

А. + Клонидин.

Б. Трирезид.

В. Аделфан.

G. Фуроземид.

138. Антихипертензивно лекарство, AT рецепторен блокер:

А. Коринфар.

Б. + Козаар.

В. Винкапан.

Г. Капотен.

139. Странични ефекти на клонидин:

А. Хепатотоксичен ефект.

Б. Нефротоксичен ефект.

V. + Летаргия, сънливост, сухота в устата.

G. Тахикардия.

140. Дългодействаща форма на нитроглицерин:

А. Еринит.

Б. + Нитрогранулонг.

В. Кордафен.

Г. Но-шпа.

141. Нитроглицеринови препарати с продължително действие:

А. Нитролингвал, нитронг, звънчета.

Б. + Нитрогранулонг, тринитролонг, сустак, нитронг.

V. Тринитролонг, сустак, нитронг, звънчета.

Ж. Нитролингвал, нитрогранулонг, тринитролонг, сустак, нитронг, камбанки.

142. Усложнения при използване на сърдечни гликозиди:

А. Хипотония, бронхоспазъм, повишено вътреочно налягане.

Б. Диспептични симптоми, бронхоспазъм, повишено вътреочно налягане.

V. + Аритмия, диспептични симптоми.

Ж. Аритмия, диспепсия, хипотония, бронхоспазъм, повишено вътреочно налягане.

143. Друго име за нифедипин:

А. Допегит.

Б. Алдомет.

V. Lasix.

G. + Corinfar.

144. Друго име за камбанки:

А. Изоптин.

Б. Метилдопа.

В. Нитронг.

G. + Дипиридамол.

145. Комплексно лекарствокалий и магнезий за комплексна терапияИБС:

А. Верапамил.

Б. Курантил.

В. Но-шпа.

G. + Panangin.

146. Лекарства, използвани за облекчаване на стенокардни пристъпи:

1. Сустак.

2. Нитроглицерин.

3. Валидол.

4. Дибазол.

А. Правилно 1,2.

Б. Правилно 2.4.

Б. Правилно 1,2,4.

Ж. + Правилно 2.3.

147. Фармакологични свойствавалидол:

1. Води до разширяване на рефлекса

коронарни съдове.

2. Дразни рецепторите на устната кухина.

3. Има спазмолитично действие.

А. Правилно 1.3.

B. + Правилно 1,2.

Б. Правилно 2.3.

148. лекарстваизползвани за лечение на хипертония:

1. Адреналин.

3. Атропин.

4. Атенолол.

А. Правилно 1,2.

Б. + Правилно 2.4.

Б. Правилно 2,3,4.

Г. Вярно 1.3.

149. При остра сърдечна недостатъчност се прилагат следните лекарства:

1. Коргликон.

2. Адонизид.

3. Тинктура от момина сълза.

4. Строфантин-К.

А. Правилно 2.3.

Б. Вярно 1.3.

Б. Правилно 2.4.

Ж. + Правилно 1.4.

150. Лекарства, използвани за предотвратяване на пристъпи на стенокардия:

1. Сустак.

2. Нитросорбид.

3. Валидол.

4. Нитронг.

А. + Правилно 1,2,4.

Б. 2,3,4 са правилни.

B. Правилно 1,2.

Г. Правилно 2.4.

151. Антихипертензивни лекарства централно действие:

1. Адреналин хидрохлорид.

2. Клонидин.

3. Допегит.

4. Папаверин хидрохлорид.

А. Правилно 1,2.

Б. + Правилно 2.3.

B. Правилно 3.4.

Г. Правилно 2.4.

152. За лечение на атеросклероза се използват:

1. Нифедипин.

2. Ловастатин.

3. Холестирамин.

4. Еналаприл.

А. Правилно 1,2,3.

Б. + Правилно 2.3.

Б. Правилно 2,3,4.

Г. Вярно 1,2.

153. Лекарства, подобряващи мозъчното кръвообращение:

1. Нифедипин.

2. Цинаризин.

4. Винпоцетин.

А. Правилно 1,2,3.

Б. + Правилно 2.4.

B. Правилно 3.4.

Г. Вярно 1.4.

154. Сърдечните гликозиди се използват за:

А. Хипертония.

Б. + Сърдечна недостатъчност.

Б. Атеросклероза.

Ж. Ангина пекторис.

155. За повишение кръвно наляганеизползвайте:

А. Ксилометазолин.

Б. + Мезатон.

B. Бензохексоний.

G. Резерпин.

156. Към антихипертензивни лекарства – АСЕ инхибиторисе прилага:

А. Верапамил.

Б. Резерпин.

V. + Еналаприл.

G. Дибазол.

157. Антиаритмичните лекарства включват:

1. Клонидин.

2. Хинидин.

3. Аймалин.

4. Новокаинамид.

А. Правилно 1,2,3.

Б. Правилно 1,3,4.

V. + Правилно 2,3,4.

Г. Правилно 1,2,4.

158. Хипотензивна активност имат:

1. Арифон.

2. Коринфар.

4. Еналаприл.

А. Правилно 1,2,3.

Б. + Правилно 1,2,4.

B. Правилно 3.4.

Г. Вярно 1,2.

159. Групата на калциевите йонни антагонисти включва:

1. Винпоцетин.

2. Нифедипин.

3. Верапамил.

4. Дилтиазем.

А. Правилно 1.3.

Б. Правилно 2.3.

B. Правилно 3.4.

G. + Правилно 2,3,4.

160. Сърдечен гликозид, използван при сърдечни неврози:

А. Дигитоксин.

Б. + Тинктура от момина сълза.

V. Строфантин-К.

Г. Коргликон.

161. Мевакор:

A. + Понижава нивата на холестерола в кръвта.

Б. Разширява кръвоносните съдове в мозъка.

Б. Намалява нуждата на сърцето от кислород.

D. Намалява сърдечната честота.

162. При остра сърдечна недостатъчност се предписват:

А. Дигитоксин.

Б. + Коргликон.

B. Адонизид.

G. Адонис-бром.

163. Лекарство, използвано за облекчаване на стенокардни пристъпи:

А. + Нитроглицерин.

Б. Сустак.

В. Нитронг.

G. Nitroderm.

164. Триампур се използва:

Б. При хроничен запек.

V. + При отоци от сърдечен и бъбречен произход.

D. При инфекции на дихателните пътища, инфекции на пикочно-половата система, инфекции на стомашно-чревния тракт.

165. Комбинирани диуретици:

А. Лазикс, триампур, урегит.

Б. + Триампур, амилоретик.

Б. Оксодолин, амилоретик, урегит, клопамид.

G. Лазикс, триампур, урегит, оксодолин, амилоретик, клопамид.

166. Калий-съхраняващ диуретик:

А. Хипотиазид.

Б. Фуроземид.

V. Диакарб.

G. + Veroshpiron.

167. Диуретици:

1. Хипотиазид.

2. Фуроземид.

3. Спиронолактон.

4. Магнезиев сулфат.

А. Правилно 1,2.

Б. 2,3,4 са правилни.

V. + Правилно 1,2,3.

Г. Вярно 3.4.

168. Друго име за veroshpiron:

А. Лазикс.

Б. Триампур.

Б. + Спиронолактон.

Ж. Хипотиазид.

169. Тиазидни диуретици:

1. Фуроземид.

2. Хлорталидон.

3. Верошпирон.

4. Хипотиазид.

А. Правилно 1.4.

Б. Всичко е точно.

Б. Правилно 1,2,4.

Ж. + Правилно 2.4.

170. Диуретиците включват:

1. Фентанил.

2. Фуроземид.

3. Каптоприл.

4. Хипотиазид.

А. Правилно 1,2.

Б. 1,2,3 са правилни.

V. + Правилно 2.4.

Г. Правилно 2,3,4.

171. Осмотичен диуретик:

А. Хипотиазид.

B. + Манитол.

Б. Фуроземид.

Г. Триампур.

172. Друго име за урегит:

А. Триамтерен.

Б. Лазикс.

Б. Хипотиазид.

G. + Етакринова киселина.

173. Диуретик – антагонист на хормона алдостерон:

А. Фуроземид.

B. + Veroshpiron.

V. Оксодолин.

G. Циклометиазид.

174. Страничен ефектхипотиазид:

А. Канцерогенност.

Б. + Хипокалиемия.

Б. Свиване.

D. Синдром на отнемане.

175. Друго име за индапамид:

А. Дихлоротиазид.

Б. Диакарб.

В. Урегит.

Г. + Арифон.

176. Лекарство, използвано като холеретичен агент:

А. Бисакодил.

Б. + Алохол.

Б. Бисептол.

Г. Вентър.

177. Карсил се използва:

А. + Като хепатопротективно средство.

Б. С неудържимо повръщане.

Б. При запек.

G. Когато повишена киселинностстомаха.

178. Лекарства, използвани при остър запек:

1. Кафиол.

2. Магнезиев сулфат. .

3. Натриев сулфат.

4. Ламинарид.

А. Правилно 1,2.

Б. Вярно 3.4.

V. + Правилно 2.3.

Г. Вярно 1.4.

179. Лекарства, използвани за лечение пептична язвастомах:

1. Фамотидин.

2. Алмагел А.

4. Термопсис.

А. + Правилно 1,2,3.

Б. Вярно 1.3.

Б. Правилно 2,3,4.

Г. Правилно 2.4.

180. Панкреатинът се използва:

А. За ревматоиден артрит, възпаление на ставите.

Б. При хроничен запек.

Б. При отоци от сърдечен и бъбречен произход.

G. + За хроничен панкреатит.

181. Фармакологична група есенциале:

А. Лаксативи.

Б. Антиациди.

Б. Диуретици.

G. + Хепатопротектори.

182. Аналог на празника:

А. + Мезим-форте.

Б. Гастал.

Б. Бифидумбактерин.

G. Ранитидин.

183. Характеристики на употребата на панкреатин на прах:

1. Вътре, преди хранене.

2. Вътре, след хранене.

3. Пийте алкална вода.

4. Ректално.

A. + Правилно 1.3.

Б. 2,3,4 са правилни.

Б. Правилно 2.4.

Г. Вярно 2.3.

184. Лекарства, използвани при хипоациден гастрит:

1. Пепсин.

2. Натриев бикарбонат.

3. Солна киселина.

4. Алмагел.

А. Правилно 1,2.

Б. Правилно 2.3.

V. + Правилно 1.3.

Г. Вярно 3.4.

185. Антиацидни лекарства:

1. Плантаглюцид.

2. Маалокс.

3. Алмагел.

4. Гастроцепин.

А. Правилно 1,2.

Б. + Правилно 2.3.

B. Правилно 3.4.

Г. Вярно 1.4.

186. Лекарства, които насърчават образуването на жлъчка:

1. Холосас.

2. Алохол.

3. Есенциале.

4. Фламин.

А. Правилно 1,2,3.

Б. + Правилно 1,2,4.

B. Правилно 1,2.

Г. Вярно 3.4.

187. Холеретично лекарствоот групата на холеретиците от синтетичен произход:

А. Холензим.

Б. Холосас.

V. + Оксафенамид.

Г. Фламин.

188. М-антихолинергично средство за лечение на стомашна язва:

А. + Гастроцепин.

Б. Имодиум.

Б. Сукралфат.

G. Ранитидин.

189. Холеретично лекарство, получено от цветове на вратига:

А. + Танацехол.

Б. Холосас.

V. Allohol.

Г. Холензим.

190. Антиацид:

А. + Гастал.

B. Ранитидин.

Б. Циметидин.

G. Ацидин-пепсин.

191. Бисмутов препарат с гастропротективно действие:

А. Фосфалугел.

Б. Смекта.

V. + De-Nol.

Г. Алмагел.

192. H 2 блокери -хистаминови рецептори:

А. + Циметидин, ранитидин, фамотидин.

Б. Ранитидин, фамотидин, пирензепин.

Б. Фамотидин, циметидин, пирензепин.

G. Циметидин, ранитидин, фамотидин, пирензепин.

193. При хроничен панкреатит се прилагат:

А. Фибринолизин.

Б. Контрикал.

В. Гордокс.

G. + Фестал.

194. За лечение на стомашна язва се използва:

А. Стомашен сок.

Б. Абомин.

V. + Омепразол.

G. Панкреатин.

195. Аналог на фосфалюгел:

А. Абомин.

Б. Алохол.

Б. Амброксол.

G. + Maalox.

196. Лекарства, използвани при хроничен запек:

1. Фестал.

2. Бисакодил.

3. Магнезиев сулфат.

4. Антрасенин.

А. Правилно 1.3.

Б. + Правилно 2.4.

B. Правилно 1,2.

Опция 1

1. Какво включва понятието "фармакодинамика"?

1. Усвояване на лекарства. 2. Разпределение на лекарствата в тялото. 3. Отлагане на лекарствени вещества. 4. Локализация на действието на лекарствените вещества. 5. Механизми на действие. 6. Фармакологични ефекти. 7. Видове действие. 8. Биотрансформация. 9. Извеждане на лекарства от тялото.

1. Как се нарича натрупването на лекарства в тялото при многократно приложение?

1. Функционална кумулация. 2. Материална кумулация. 3. Сенсибилизация.

1. При многократна употреба на лекарства може да възникне следното:

1. Антагонизъм; 2. Привикване; 3. Кумулация; 4. Тахифилаксия; 5. Наркомания.

Задача.

КАКВИ ХАРАКТЕРИСТИКИ (A-B) ОТГОВАРЯТ НА СВОЙСТВАТА НА ПЪЛНИЯ АГОНИСТ, ЧАСТИЧНИЯ АГОНИСТ И АНТАГОНИСТА?

Имот вещество	Афинитет	Вътрешна дейност

Влиянието на вътрешните и външни фактори на околната среда върху действието на лекарствените вещества. Реакциите на тялото на повтарящи се и комбинирани ефекти на лекарства.

Вариант №2

Отговорете на контролните въпроси на теста, посочете един или повече верни отговора:

Избройте 4 основни „мишени“ за лекарствени вещества:

1. Специфични рецептори. 2. Структурни протеини. 3. Транспортни системи. 4. Йонни канали. 5. Ензими.

Какво е характерно за пристрастяването към лекарството при многократно приложение?

1. Непреодолимо желание постоянно да приемате лекарството. 2. Засилване на действието на лекарственото вещество. 3. Отслабване на ефекта на лекарството. 4. Въздържание при спиране на лекарство.

Понятието "фармакодинамика" включва:

1. Механизъм на действие; 2. Видове действие; 3. Биотрансформация лекарства; 4. Локализация на действието; 5. Фармакологични ефекти.

Задача.

КОЕ ВЕЩЕСТВО (A-B) Е ПЪЛЕН АГОНИСТ, ЧАСТИЧЕН АГОНИСТ, АНТАГОНИСТ?

Влиянието на вътрешните и външни фактори на околната среда върху действието на лекарствените вещества. Реакциите на тялото на повтарящи се и комбинирани ефекти на лекарства.

Вариант №3

Отговорете на контролните въпроси на теста, посочете един или повече верни отговора:

Афинитет:

Какво характеризира физическата зависимост от наркотици?

1. Непреодолимо желание постоянно да приемате лекарството. 2. Подобряване на благосъстоянието след приема на лекарството. 3. Възможност за бързо отнемане на лекарството при лечение на наркотична зависимост. 4. Необходимостта от постепенно намаляване на дозата на лекарството при лечението на наркотична зависимост. 5. Въздържание.

При комбинирано приложение на лекарствени вещества може да се наблюдава следното:

1. Адитивен ефект; 2. Антагонизъм; 3. Пристрастяване; 4. Потенциране.

Задача.

КАКЪВ Е ХАРАКТЕРЪТ НА ВЗАИМОДЕЙСТВИЕТО НА ВЕЩЕСТВАТА А и Б ПРИ СЪВМЕСТНОТО ИМ ПРИЛОЖЕНИЕ (А+В)?

Дадени са средни стойности с доверителни граници.

Влиянието на вътрешните и външни фактори на околната среда върху действието на лекарствените вещества. Реакциите на тялото на повтарящи се и комбинирани ефекти на лекарства.

Вариант No4

Отговорете на контролните въпроси на теста, посочете един или повече верни отговора:

Вътрешна дейност:

1. Способността на веществото да се свързва със специфични рецептори. 2. Способността на веществото да предизвиква ефект при взаимодействие с рецептори. 3. Дозата, при която веществото предизвиква максимален ефект.

Какъв е терминът за необичайни реакции при прилагане на лекарството?

1. Сенсибилизация. 2. Тахифилаксия. 3. Идиосинкразия.

Лекарствата се комбинират с:

1. Намаляване на проявата на негативните ефекти на лекарствата; 2. Повишен терапевтичен ефект; 3. Повишаване на терапевтичната концентрация на едно от лекарствата в кръвта; 4. Ускоряване на елиминирането на едно от лекарствата от тялото.

Задача.

КАКВО СЕ НАРИЧА НАБЛЮДАВАНОТО ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ НА ДВЕ ЛЕКАРСТВА?

Регистриране на промени в амплитудата на контракциите на стомашно-чревния мускул по време на електрическа стимулация на двигателния нерв. 1 - след прилагане на пипекуроний, 2 - на фона на инхалация на етер и последващо приложение на пипекурониум.

Влиянието на вътрешните и външни фактори на околната среда върху действието на лекарствените вещества. Реакциите на тялото на повтарящи се и комбинирани ефекти на лекарства.

След като лекарството навлезе в системното кръвообращение, то се разпределя в тъканите на тялото. Разпределението обикновено е неравномерно поради разликите в хемоперфузията, тъканното свързване (напр. различно съдържание на мазнини), локално рН и пропускливостта на клетъчната мембрана.

Скоростта на проникване на лекарството в тъканта зависи от скоростта на притока на кръв в тъканта, размера на тъканта и моделите на разпределение между кръвта и тъканта. Балансът на разпределение (където скоростите на проникване и елиминиране от тъканта са еднакви) между кръвта и тъканта се постига по-бързо в области с богата васкуларност, ако дифузията през клетъчната мембрана не е фактор, ограничаващ скоростта. След достигане на равновесие концентрациите на лекарството в тъканите и извънклетъчните течности са пропорционални на плазмените концентрации. Метаболизмът и елиминирането се извършват едновременно с разпределението, което прави процеса динамичен и сложен.

За интерстициалните течности на повечето тъкани скоростта на разпределение на лекарството се определя основно от перфузията. Слабо перфузираните тъкани (напр. мускули, мазнини) се характеризират с много бавно разпределение, особено ако тъканта има висок афинитет към лекарството.

Обем на разпределение

Привидният обем на разпределение е изчисленият обем течност, в който се разпределя общото количество от приложеното лекарство, за да се създаде концентрация, съответстваща на тази в кръвната плазма. Например, ако се прилагат 1000 mg от лекарството и плазмената концентрация е 10 mg/l, тогава 1000 mg се разпределят в 100 l (доза/обем=концентрация; 1000 mg/l=10 mg/l; следователно: =1000 mg/10 mg/l=100 l). Обемът на разпределение няма нищо общо с обема на тялото или съдържанието на течности, а по-скоро зависи от разпределението на лекарството в тялото. За лекарства, които лесно проникват през тъканните бариери, относително малка доза остава в кръвоносната система и по този начин плазмените концентрации ще бъдат ниски, а обемът на разпределение висок. Лекарствата, които остават предимно в кръвоносната система, често имат нисък обем на разпределение. Обемът на разпределение характеризира плазмената концентрация, но предоставя малко информация за специфичния начин на разпределение. Всяко лекарство е уникално по своето разпределение в тялото. Някои завършват предимно в мазнини, други остават в извънклетъчната течност, а трети се разпределят в тъканите.

Много киселинни лекарства (като варфарин, салицилова киселина) се свързват добре с протеините и по този начин имат нисък привиден обем на разпределение. Много основи (напр. амфетамин, петидин), обратно, се абсорбират силно в тъканите и следователно имат привиден обем на разпределение, по-голям от този на цялото тяло.

Подвързване

Как лекарството се разпределя в тъканите зависи от свързването му с плазмените и тъканните протеини. В кръвния поток лекарствата се транспортират частично в разтвор като свободна (несвързана) фракция и частично като свързана фракция (например с протеини на кръвната плазма или кръвни клетки). От многобройните плазмени протеини, които могат да взаимодействат с лекарството, най-важните са албумин, кисел гликопротеин и липопротеини. Лекарствата, чиито разтвори са кисели, обикновено се свързват по-интензивно с албумина. Базите, напротив, са с кисел гликопротеин и/или липопротеини.

Само несвързаното лекарство е способно на пасивна дифузия в извънсъдовите пространства или тъканите, където се появява. фармакологичен ефект. Следователно, концентрацията на несвързаното лекарство в голям кръгкръвообращението обикновено определя концентрацията му на мястото на ефекта и по този начин тежестта на последния.

При високи концентрации количеството на свързаното лекарство достига максимум, определен от количеството свободни местаза подвързване. Наситеността на местата на свързване е в основата на ефекта на изместване при лекарствените взаимодействия.

Лекарствата могат да се свързват с различни вещества, не само с протеини. Свързването обикновено се случва, когато лекарството взаимодейства с макромолекула в течна среда, но може да се случи и когато навлезе в мастната тъкан на тялото. Тъй като мазнините са слабо перфузирани, времето за достигане на стабилно състояние обикновено е дълго, особено ако лекарството е силно липофилно.

Натрупването на лекарства в тъканите или областите на тялото може да удължи техния ефект, тъй като тъканите освобождават натрупаното лекарство, когато плазмената му концентрация намалява. Например, тиопенталът има значителна липидна разтворимост, бързо прониква в мозъка след еднократно интравенозно инжектиране и се характеризира с развитие на изразен и бърз анестетичен ефект; неговият ефект след това изчезва в рамките на няколко минути, тъй като се преразпределя в бавно перфузираната мастна тъкан. След това тиопенталът бавно се освобождава от мастната тъкан, поддържайки субанестетични плазмени концентрации. Въпреки това, при многократно приложение, тези концентрации могат да станат значителни, причинявайки лекарството да големи количествасе натрупва в мастната тъкан. Така този процес първо съкращава действието на лекарството, но след това го удължава.

Някои лекарства се натрупват в клетките поради свързване с протеини, фосфолипиди или нуклеинови киселини. Например, концентрацията на хлорохин в белите кръвни клетки и хепатоцитите може да бъде хиляда пъти по-висока, отколкото в кръвната плазма. Лекарството в клетките е в равновесие с концентрацията си в кръвната плазма и се придвижва там, когато плазмената фракция се елиминира от тялото.

Кръвно-мозъчна бариера

Лекарствата достигат до централната нервна система през капилярите на мозъка и цереброспиналната течност. Въпреки че мозъкът получава около една шеста сърдечен дебит, разпространението на лекарства в мозъчната тъкан е ограничено, тъй като пропускливостта на мозъка се различава от тази на другите тъкани. Някои мастноразтворими лекарства (например тиопентал) лесно проникват в мозъка, но това не може да се каже за полярните съединения. Причината за това е кръвно-мозъчната бариера, която се състои от ендотела на мозъчните капиляри и астроцитно-глиалната мембрана. Ендотелните клетки на мозъчните капиляри, които изглеждат по-тясно свързани една с друга, отколкото клетките на повечето капиляри, забавят дифузията на водоразтворимите лекарства. Астроцитно-глиалната обвивка се състои от слой глиални клетки съединителната тъкан(астроцити), разположени близо до базалната мембрана на капилярния ендотел. С напредване на възрастта кръвно-мозъчната бариера може да стане по-малко ефективна, което води до повишено проникване на различни вещества в мозъка.

Лекарствата могат да попаднат в гръбначно-мозъчна течноствентрикули директно през хороидалния плексус, след което пасивно дифундират в мозъчната тъкан от цереброспиналната течност. В хороидния плексус органични киселини(например бензилпеницилин) се прехвърлят активно от цереброспиналната течност в кръвта.

Що се отнася до клетките на други тъкани, скоростта на проникване на лекарството в цереброспиналната течност се определя главно от степента на свързване с протеини, степента на йонизация и разтворимостта на лекарството в мазнини и вода. Скоростта на проникване в мозъка е бавна за лекарства, които са до голяма степен свързани с протеини и много малко за йонизирани форми на слаби киселини и основи. Тъй като централната нервна система е добре кръвоснабдена, скоростта на разпределение на лекарството се определя главно от пропускливостта.

Метаболизъм

Черният дроб е основният орган, където се извършва метаболизма на лекарствата. Въпреки че метаболизмът обикновено води до инактивиране на лекарството, някои метаболити са фармакологично активни, понякога дори по-активни от изходното съединение. Изходно вещество, което няма или има слаба фармакологична активност, но има активни метаболити, се нарича пролекарство, особено ако е предназначено да осигури по-пълно доставяне на лекарството.

Лекарствата могат да се метаболизират чрез:

окисление;

възстановяване;

хидролиза;

хидратация;

спрежение;

кондензация или изомеризация.

Въпреки това, какъвто и да е процесът, неговата цел е да улесни процеса на елиминиране. Ензимите, участващи в метаболизма, присъстват в много тъкани, но в същото време са концентрирани предимно в черния дроб. Скоростта на метаболизма на лекарството варира от човек на човек. Някои пациенти метаболизират лекарствата толкова бързо, че не се постигат терапевтично ефективни концентрации в кръвта и тъканите. При други пациенти метаболизмът може да е толкова бавен, че нормалните дози са токсични. Скорост на метаболизма отделни лекарствазависи от генетични фактори, наличие на съпътстващи заболявания (особено хронични чернодробни заболявания и декомпенсирана сърдечна недостатъчност) и лекарствени взаимодействия(особено включващо индуциране или инхибиране на метаболизма).

Метаболизмът на много лекарства протича в две фази:

Реакциите от първа фаза включват образуване на нови или модификация на съществуващи функционални групи или разцепване на молекулата (чрез окисление, редукция, хидролиза). Тези реакции не са синтетични.

Реакциите от втора фаза включват конюгация с ендогенни вещества (напр. глюкуронова киселина, сулфат, глицин) и са синтетични.

Метаболитите, образувани в резултат на синтетични реакции, са по-полярни и се отделят по-лесно от бъбреците (урина) и черния дроб (жлъчка), отколкото метаболитите, образувани от несинтетични реакции. Някои лекарства претърпяват само фаза 1 или фаза 2 реакции. По този начин броят на фазите отразява функционална, а не последователна класификация.

Скорост

За почти всички лекарства скоростта на метаболизма по всеки път има горна граница на насищане. Въпреки това, при терапевтични концентрации, повечето лекарства заемат само малка част от потенциала на метаболизиращия ензим и скоростта на метаболизма се увеличава с увеличаване на концентрацията на лекарството. В такива случаи, описани като елиминиране от първи ред (или кинетика), скоростта на метаболизма на лекарството е постоянна част от лекарството, оставащо в тялото (а не постоянно количество лекарство на час), т.е. лекарството има определена половина -живот. Например, ако 500 mg от лекарството присъства в тялото в нулевата точка, 250 mg остават в резултат на метаболизма след 1 час и 125 mg след 2 часа (съответстващи на полуживот от 1 час). Въпреки това, когато повечето от местата за свързване на ензима са заети, метаболизмът протича с максимална скорости не зависи от концентрацията на лекарството в кръвта, т.е. фиксирано количество от лекарството се метаболизира за единица време, което се описва с термина „кинетика от нулев порядък“. В този случай, ако 500 mg от лекарството присъства в тялото в нулевата точка, след 1 час в резултат на метаболизма може да остане 450 mg, след 2 часа - 400 mg (което съответства на максимален клирънс от 50 mg/h при липса на определена стойност на полуживот). Тъй като концентрациите на лекарството в кръвта се увеличават, метаболизмът, първоначално описан от кинетика от първи ред, започва да следва кинетика от нулев порядък.

Цитохром Р450

Най-важната ензимна система на първата фаза на метаболизма, цитохром Р450, е ​​семейство от микрозомални изоензими, които катализират окисляването на много лекарства. Необходимите за това електрони се осигуряват от NADP H (с участието на цитохром P450 редуктаза, флавопротеин, който пренася електрони от NADP H, който е редуцирана форма на никотинамид аденин динуклеотид фосфат, към цитохром P450). Изоензимите от семейството на цитохром Р450 могат да бъдат индуцирани и инхибирани от много лекарства и вещества, като по този начин предизвикват взаимодействие на много лекарства, когато едно от тях повишава токсичността или намалява терапевтичния ефект на друго.

С възрастта способността на черния дроб да метаболизира цитохром Р450 намалява с 30% или повече, тъй като обемът на черния дроб и активността на кръвния поток намаляват. Така в напреднала възраст лекарствата, метаболизирани от тези ензими, се характеризират с повече високи стойностиконцентрация и полуживот. В същото време, тъй като новородените имат недоразвита чернодробна микрозомална ензимна система, те имат затруднения с метаболизма на много лекарства.

Конюгация

Глюкуронирането е най-честата реакция от втора фаза и единствената реакция, която възниква в чернодробните микрозомални ензими. Глюкуронидите се секретират в жлъчката и се екскретират в урината. По този начин, конюгацията прави повечето лекарства по-разтворими, което ги прави по-лесни за елиминиране от бъбреците. В резултат на конюгацията на аминокиселини с глутамин или глицин се образуват продукти, които лесно се екскретират с урината и се секретират само в малки количества от жлъчката. Интензивността на глюкуронирането не зависи от възрастта, но при новородени процесът на образуване на глюкуронид протича по-бавно, което в някои случаи може да причини сериозни нежелани реакции.

Възможно е също конюгиране чрез ацетилиране и сулфоконюгиране. Сулфатните естери са полярни и лесно се екскретират в урината. Интензивността на тези процеси не зависи от възрастта.

Екскреция

Бъбреците отстраняват водоразтворимите вещества и са основните отделителни органи. Жлъчната система също улеснява елиминирането на лекарствата, при условие че те не се абсорбират обратно в стомашно-чревния тракт. Обикновено червата, слюнката, потта, кърмата и белите дробове имат малка роля в екскрецията, с изключение на отстраняването на летливи анестетици. Премахване от кърма, въпреки че не засяга майката, може да засегне кърменото бебе.

Метаболизмът в черния дроб често прави лекарствата по-полярни и следователно по-разтворими във вода. Метаболитите, получени в резултат на този процес, се отделят по-лесно от тялото.

Бъбречна екскреция

Екскрецията на повечето лекарства се осъществява чрез бъбречна филтрация. Около 20% от кръвната плазма, навлизаща в гломерула, се филтрира от неговия ендотел, след което почти цялата вода и повечето електролити се реабсорбират пасивно или активно от бъбречните тубули обратно в кръвния поток.

Въпреки това, полярните съединения, които включват повечето лекарствени метаболити, не могат да дифундират обратно в кръвния поток (при липса на специфичен транспортен механизъм за тяхната реабсорбция, например, какъвто е случаят с глюкозата, аскорбинова киселинаи витамини от група В) и се екскретират от тялото. С възрастта екскрецията на лекарството през бъбреците намалява. На възраст 80 години клирънсът обикновено съответства на 50% от същата стойност на възраст 30 години.

Пътищата за транспорт на лекарства в бъбреците са пряко свързани с механизмите на трансмембранния транспорт. Лекарствата, свързани с плазмените протеини, остават в кръвния поток. В резултат на това гломерулният филтрат съдържа само несвързана част от лекарството. Нейонизираните форми на лекарствата и техните метаболити са склонни лесно да се реабсорбират от тубулния лумен.

pH на урината, вариращо от 4,5 до 8,0, може също да има подчертан ефект върху реабсорбцията и екскрецията на лекарството чрез определяне дали слаба киселина или основа е в нейонизирана или йонизирана форма. Подкисляването на урината увеличава реабсорбцията и намалява екскрецията на слаби киселини и намалява реабсорбцията на слаби основи. Алкализирането на урината има обратен ефект. В някои случаи на предозиране тези принципи се използват за подобряване на екскрецията на слаби основи или киселини, например урината се алкализира, за да се подобри екскрецията ацетилсалицилова киселина. Степента, до която промените в pH на урината влияят върху скоростта на екскреция на лекарството, зависи от степента, до която бъбреците участват в цялостното елиминиране на лекарството, полярността на нейонизираната форма и степента на йонизация на молекулата.

Активна секреция в проксималните тубули има голямо значениепри елиминирането на много лекарства. Този енергозависим процес може да бъде блокиран от метаболитни инхибитори. При високи концентрации на лекарството секреторният транспорт може да достигне по-висока граница (транспортен максимум). Всяко вещество има характерен транспортен максимум.

Транспортът на аниони и катиони се контролира от специални механизми. Обикновено анионната секреторна система премахва метаболитите, конюгирани с глицин, сулфат или глюкуронова киселина. В този случай анионите (слаби киселини) се конкурират помежду си за екскреция, която може да се използва за терапевтични цели. Например, пробенецид обикновено блокира бързата тубулна секреция на бензилпеницилин, което води до по-високи плазмени концентрации на последния за по-дълъг период от време. В катионната транспортна система катиони или органични основи (напр. прамипексол, дофегилид) се секретират от бъбречните тубули. Този процес може да бъде инхибиран от циметидин, триметоприм, прохлорперазин, мегестрол или кетоконазол.

Екскреция в жлъчката

Някои лекарства и техните метаболити се екскретират активно в жлъчката. Тъй като те се транспортират през епитела жлъчните пътищасрещу концентрационен градиент е необходимо наличието на активни транспортни механизми. При високи концентрации на лекарството в кръвната плазма секреторният транспорт може да достигне най-високата граница (транспортен максимум). Вещества с подобни физични и химични свойствамогат да се конкурират за отделяне.

Лекарства със моларна масаповече от 300 g/mol и имащи полярни и липофилни групи е вероятно да се екскретират в жлъчката. По-малките молекули обикновено се елиминират по този път само в малки количества. Конюгацията с глюкуронова киселина улеснява екскрецията в жлъчката.

По време на ентерохепаталната циркулация лекарството, секретирано в жлъчката, се реабсорбира в кръвния поток от червата. Билиарната екскреция отстранява веществата от тялото само когато ентерохепаталният цикъл стане непълен, т.е. когато определена част от секретираното лекарство не се абсорбира обратно от червата.

Фармакодинамика

Фармакодинамиката понякога се отнася до ефектите, които дадено лекарство има върху тялото, включително рецепторно свързване (включително рецепторна чувствителност), пострецепторни ефекти и химични взаимодействия. Фармакодинамиката, заедно с фармакокинетиката (ефектът на тялото върху лекарството), ни позволява да обясним ефектите на лекарството.

Фармакодинамиката на лекарството може да бъде повлияна от промени, настъпили в резултат на нарушения в организма, стареене или въздействието на други лекарства. Състоянията, които влияят на фармакодинамичния отговор, включват мутации, тиреотоксикоза, недохранване, миастения гравис и някои форми на неинсулинозависим захарен диабет.

Тези състояния могат да повлияят на рецепторното свързване, да променят концентрацията на свързващите протеини или да намалят чувствителността на рецептора. С възрастта също е възможно фармакодинамичният отговор да се промени поради промени в рецепторното свързване или пострецепторни ефекти. Фармакодинамичните лекарствени взаимодействия водят до конкуренция за рецепторно свързване или промени в пострецепторния отговор.