Инструкции за употреба на амйодарон в ампули. Кордарон за инжекции - инструкции за употреба

• Латинско име:Амиодарон
• ATX код:C01BD01
• Активно вещество:Амиодарон (Amiodarone)
• Производител:Балканфарма-Дупница (България), North Star, Органика, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Оболенско FP (Русия)

Структура

Една таблетка Амиодарон съдържа 200 mg амиодарон хидрохлорид и помощни вещества като лактоза, царевично нишесте, алгинова киселина, повидон с ниско молекулно тегло и магнезиев стеарат.

Формуляр за освобождаване

Амиодарон се предлага в блистерни опаковки от 10 или в стъклен буркан от 30 светлини. Лекарството е опаковано в картонени кутии, които могат да побират 30 или 60 таблетки.

Решение за интравенозно приложение (рецепта за латински): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.

фармакологичен ефект

Има антиаритмични, коронарни съдоразширяващи и антиангинални ефекти.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Амиодарон — активно вещество, които могат да улеснят работата на сърцето, без да се променят значително сърдечен дебит и контрактилитет на сърдечния мускул миокард ... В същото време лекарството увеличава коронарния кръвен поток чрез намаляване на съпротивлението в артериите на сърцето, а също така намалява сърдечната честота и кръвното налягане поради периферните съдоразширяващ ефект ... Това значително намалява нивото на консумация на кислород от миокарда и в същото време увеличава енергийните резерви на миокарда чрез увеличаване на съдържанието креатин фосфат и гликоген .

Показания за употребата на амиодарон

Използва се за лечение, както и за профилактика пароксизмални нарушения на ритъма :

• камерна които са животозастрашаващи, както и при пациенти с миокардит на Chagas ;
• камерна ;
• предотвратяване камерно мъждене , наред с други неща - след събития кардиоверсия ;
• пароксизъм на трептене ;
• трептене на предсърдията ;
• предсърдна екстрасистолия или камерна ;
• аритмии възникващи на заден план хронична сърдечна или коронарна недостатъчност ;
• парасистолия ;

Показанията за употреба на амиодарон също са суправентрикуларни аритмии в случаи на неефективност или невъзможност за използване на друга терапия, която обикновено се свързва със синдрома на WPW.

Противопоказания

• синусова брадикардия ;
• слаб синусов синдром ;
• синоатриален или 2-ра и 3-та степен (без приложение пейсмейкър );
• кардиогенен шок ;
• колапс ;
• хипокалиемия ;
• артериална хипотония ;
• (недостатъчна секреция на хормони на щитовидната жлеза);
• интерстициална белодробна болест ;
• рецепция мАО инхибитори ;
• период и;
• свръхчувствителност към съставките на амиодарон или към;
• трябва да се използва с повишено внимание при деца и юноши под 18-годишна възраст.

Странични ефекти

Употребата на таблетки Amiodarone може да причини следните нежелани реакции по отношение на определени органи и системи:

• Сърдечно-съдовата система: синусова брадикардия (огнеупорен към m-антихолинергици ), AV блок , васкулит , при продължителна употреба - cHF прогресия , камерна аритмия като " пирует ", Укрепване на съществуващото аритмии или появата му, с парентерално приложение - намаляване на кръвното налягане .
• Ендокринна система: развиващ се хипо - или хипертиреоидизъм .
• Дихателната система: продължителната употреба може да причини кашлица , интерстициална пневмония или също белодробна фиброза , плеврит. При парентерално приложение е възможно бронхоспазъм , особено при хора с тежък респираторен дистрес.
• Храносмилателната система: най-често се случва гадене , повръщане , или, тежест в епигастриум , намалява, вкусовите усещания са тъпи, по-рядко - увеличаване на активността чернодробна трансаминаза , в случай на продължителна употреба - токсичен хепатит , холестаза , иктерично оцветяване на кожата , и .
• Централна и периферна нервна система: възможен, астения , слухови. В случай на продължителна употреба - периферна невропатия , екстрапирамидни прояви, нарушена памет, сън, атаксия , неврит оптичен нерв ... При парентерална употреба може да се развие вътречерепна хипертония .
• Сетивни органи: увеит (възпаление хороидеи очи с различна локализация), отлагане гликолипопротеин — липофусцин в очна роговица , което може да се прояви на ярка светлина под формата на нарушения: оплаквания от светещи точки или така наречения "воал пред очите", освен това е възможно микроотделяне на ретината .
• Хематопоетични органи: тромбоцитопения , хемолитичен или апластичен анемия .
• Кожа: обрив , поражение във формата ексфолиативен , фоточувствителност , рядко имаше прояви под формата на синьо-сиво оцветяване на кожата.
• Други: епидидимит и упадък, миопатия , при парентерално приложение е възможно и увеличен изпотяване .

Употребата на лекарството при пациенти в напреднала възраст значително увеличава риска от развитие на тежки форми брадикардия .

Амиодарон таблетки, инструкции за приложение (Начин и дозировка)

Амиодарон таблетки трябва да се приемат през устата, преди хранене, с необходимото количество вода за поглъщане. Инструкциите за употреба на Amiodarone предлагат индивидуален режим на дозиране, който трябва да бъде установен и коригиран от лекуващия лекар.

Стандартна схема на дозиране:

• Зареждаща (различно насищаща) начална доза за стационарно лечение, който се разделя на няколко приема, е 600-800 mg на ден, а максимално допустимата дневна доза е до 1200 mg. Трябва да се има предвид, че общата доза трябва да бъде 10 g, обикновено тя се постига за 5-8 дни.
• За амбулаторно лечение начална доза се предписва в диапазона от 600-800 mg на ден, която се разделя на няколко приема, като също така достига обща доза от не повече от 10 g, но в рамките на 10-14 дни.
• За да продължите курса на лечение с амиодарон, е достатъчно да приемате 100-400 mg на ден. Внимание! Използва се минималната ефективна поддържаща доза.
• За да се избегне натрупването на лекарството, е необходимо таблетките да се приемат или през ден, или с пауза от 2 дни, веднъж седмично.
• Средната единична доза като терапевтичен ефект, е 200 mg.
• Средната дневна доза е 400 mg.
• Максимално допустимата доза е не повече от 400 mg наведнъж, не повече от 1200 mg на удар.
• За деца дозата обикновено е в рамките на 2,5-10 mg на ден.

Предозиране

Една значителна доза може да причини:

• намаляване;
• брадикардия или ;
• нарушение на нормалното функциониране на черния дроб;
• атриовентрикуларен блок .

Като лечение те се предписват стомашна промивка , симптоматични мерки, с развитието брадикардия — , β1-адреномиметици , в краен случай - крачка .

Специфични не съществува, се оказва неефективно.

Взаимодействие

Различни реакции могат да възникнат, когато това лекарство се използва със следното:

• Клас 1А антиаритмици и Дизопирамид , Прокаинамид , Хинидин увеличаване на сърдечния QT интервал и увеличаване на риска от развитие на камерна тахикардия "пируета".
• Лаксативи, които причиняват хипокалиемия , и диуретици , кортикостероиди, вкл. i / v, Тетракозактид , в комбинация с амиодарон, увеличават риска от камерни аритмии.
• Общи фондове анестезия , кислородна терапия - рискът от развитие на брадикардия, нарушения на сърдечната проводимост, артериална хипотония, намаляване на шоковото V сърце.
• Трициклични антидепресанти, фенотиазини , Астемизол и

Описание

Прозрачна течност с жълтеникав или зеленикав оттенък.

Структура

Една ампула (3 ml разтвор) съдържа: активно вещество: амиодарон хидрохлорид - 150 mg; помощни вещества: натриев ацетат трихидрат, ледена оцетна киселина, полисорбат 80, бензилов алкохол, вода за инжекции.

Фармакотерапевтична група

Средства за лечение на сърдечни заболявания. Антиаритмични лекарства, клас III.
ATX код:C01BD01.

Фармакологични свойства"type \u003d" checkbox "\u003e

Фармакологични свойства

Фармакодинамика
Антиаритмични свойства
Удължаване на 3-та фаза на потенциала за действие на кардиомиоцитите без промяна на височината или скоростта на покачване (клас III според класификацията на Vaughan-Williams). Изолирано удължаване на 3-та фаза на потенциала за действие възниква поради забавянето на калиевите токове, без промяна на токовете на натрий или калций.
Брадикардичен ефект чрез намаляване на автоматизма на синусовия възел. Този ефект не се елиминира чрез въвеждането на атропин.
Неконкурентен инхибиторен ефект върху алфа и бета адренергичните рецептори, без пълната им блокада.
Забавяне на синоатриалната, предсърдната и атриовентрикуларната проводимост, което е по-силно изразено на фона на тахикардия.
Не променя интравентрикуларната проводимост.
Той увеличава рефрактерния период и намалява възбудимостта на миокарда на синоатриално, предсърдно и атриовентрикуларно ниво.
Забавя проводимостта и удължава рефрактерния период на допълнителните атриовентрикуларни пътища.
Няма отрицателен инотропен ефект.
Фармакокинетика
Количеството парентерално приложен амиодарон в кръвта намалява много бързо поради насищането на тъканите с лекарството и достигането до местата на свързване; ефектът достига своя максимум в рамките на 15 минути след приложението и изчезва след приблизително 4 часа.
За да се постигне насищане на тъканите, трябва да продължи интравенозно или перорално приложение. По време на насищането амиодаронът се натрупва, особено в мастната тъкан, и равновесието се постига за период от един до няколко месеца.
Амиодарон хидрохлоридът има дълъг полуживот, който варира от 20 до 100 дни. Основният път на екскреция е през черния дроб с жлъчка; 10% от веществото се екскретира през бъбреците. Поради ниското бъбречно елиминиране, Amiodarone може да се прилага на пациенти с бъбречна недостатъчност без корекция на дозата.

Показания за употреба

Лечението с лекарства трябва да започне в болнична обстановка и под наблюдението на специалист. Лекарството е предназначено само за лечение на тежки нарушения на ритъма, които не реагират на други лечения, или когато други лечения не могат да бъдат използвани.
Тахиаритмии, свързани със синдрома на Wolff-Parkinson-White.
Тахиаритмии от всякакъв вид, включително суправентрикуларни, нодуларни и камерни тахикардии; трептене и мъждене на предсърдията, камерно мъждене; в случая, когато други лекарства не могат да се използват.
Лекарството може да се използва, когато е необходим бърз отговор на лечението или когато пероралното приложение не е възможно.

Противопоказания

- синдром на болен синус (SSS), синусова брадикардия, синоатриален блок, освен в случаите на корекция от изкуствен пейсмейкър;
- атриовентрикуларен блок II и III степен, нарушения на интравентрикуларната проводимост (блокада на два и три крака на снопа на His); в тези случаи лекарството може да се използва в специализирани клонове под прикритието на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);
- кардиогенен шок, колапс;
- тежка артериална хипотония;
- едновременна употреба с лекарстваспособен да причини полиморфна камерна тахикардия от типа "пирует";
- дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм);
- хипокалиемия;
- бременност;
– кърмене;
– свръхчувствителност към йод и / или амиодарон;
- тежко увреждане на белодробната функция (интерстициална белодробна болест);
- кардиомиопатия или декомпенсирана сърдечна недостатъчност (възможно влошаване на състоянието на пациента).
Поради наличието на бензилов алкохол, Амиодарон е противопоказан при новородени, кърмачета и деца под 3-годишна възраст.

Начин на приложение и дозировка

Начинът на приложение е интравенозен.
Не разреждайте лекарството с изотоничен разтвор на натриев хлорид, тъй като може да се образува утайка!
Не смесвайте с други лекарства в същия инфузионен комплект.
Лекарството трябва да се използва само когато е на разположение необходимото оборудване за проследяване на сърдечната функция, дефибрилация и темпо.
Лекарството може да се използва преди DC кардиоверсия.
Стандартната препоръчителна доза е 5 mg / kg телесно тегло, давана чрез инфузия за период от 20 минути до 2 часа. Лекарството може да се прилага като разтвор, разреден в 250 ml 5% разтвор на глюкоза. След това може да се приложи многократна инфузия на лекарството в доза до 1200 mg (приблизително 15 mg / kg телесно тегло) в 5% разтвор на глюкоза до 500 ml за 24 часа, докато скоростта на инфузия трябва да се коригира в зависимост от клиничния отговор на пациента ( вижте раздела за предпазни мерки).
При изключително спешни клинични ситуации лекарството, по преценка на лекаря, може да се прилага като бавна инжекция в доза 150–300 mg в 10–20 ml 5% разтвор на глюкоза за поне 3 минути. След това повторното приложение на лекарството може да се извърши не по-рано от 15 минути по-късно. Пациентите, които са инжектирани с лекарството по горепосочения начин, трябва да бъдат внимателно наблюдавани - например в интензивното отделение (вж. Раздел "Предпазни мерки").
Преминаване от интравенозно към перорално приложение
Веднага след получаване на подходящ отговор на лечението е необходимо едновременно да се започне орална терапия лекарството в обичайната натоварваща доза (т.е. 200 mg три пъти дневно). След това лекарството трябва постепенно да се оттегли чрез постепенно намаляване на дозата.
Деца
Безопасността и ефикасността на амиодарон при деца не са оценени; поради това употребата на това лекарство при деца не се препоръчва. Лекарственият продукт съдържа бензилов алкохол. Има съобщения за смъртни случаи в резултат на развитието на "задух" ("синдром на задъхване") при новородени след приложение на разтвори, съдържащи този консервант. Симптомите на това усложнение включват внезапна поява на задух, артериална хипотония, брадикардия и развитие на сърдечно-съдов колапс.
Пациенти в напреднала възраст
Както при другите пациенти, и тук е важно да се използва минималната ефективна доза от лекарството. Въпреки че няма доказателства в подкрепа на специфичните изисквания за дозиране при тази популация пациенти, тези пациенти може да са по-склонни към развитие на брадикардия и нарушения на проводимостта, ако дозата е твърде висока. Особено внимание трябва да се обърне на проследяването на функцията на щитовидната жлеза (вижте раздели "Противопоказания", "Предпазни мерки" и "Нежелани реакции").
Пациенти с бъбречно и / или чернодробно увреждане
Въпреки факта, че корекциите на дозата при пациенти с бъбречно или чернодробно увреждане продължават перорално приложение Амиодарон не се изисква, необходимо е внимателно клинично наблюдение на пациенти от тази категория, особено възрастни хора, в интензивното отделение.
Кардиопулмонална реанимация
Препоръчителната доза за резистентна на дефибрилация камерна фибрилация / безпулсова камерна тахикардия е 300 mg (или 5 mg / kg телесно тегло), която се прилага разредена в 20 ml 5% разтвор на глюкоза чрез бързо инжектиране. Ако вентрикуларното мъждене продължи, могат да се дадат допълнителни 150 mg (или 2,5 mg / kg телесно тегло) от лекарството.

Странични ефекти"type \u003d" checkbox "\u003e

Странични ефекти

Нежелани реакции класифицирани по класове на органични системи и по честота на срещане в съответствие със следните критерии: много често (\u003e 1/10); често (\u003e 1/100 до< 1/10); нечасто (> 1/1000 до< 1/100); редко (> 1/10000 до< 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения на кръвта и лимфната система.Грануломи на костен мозък са открити при пациенти, приемащи амиодарон. Клиничното значение на тези находки е неизвестно.
Сърдечни нарушения. Често: брадикардия. Много рядко: появата на нов или влошаване на хода на съществуващата аритмия, понякога с последващ сърдечен арест. Тежка брадикардия, блокада на синусовия възел, което изисква премахване на амиодарон, особено при пациенти с дисфункция на синусовите възли и / или пациенти в напреднала възраст, пароксизмална камерна тахикардия тип "torsade de pointes". Нарушения на проводимостта (синоатриален блок, AV блок).
Ендокринни нарушения. Рядко:хипертиреоидизъм (вижте раздел "Предпазни мерки"). Много рядко: синдром на неподходяща секреция на антидиуретичен хормон (SIADH). Неизвестно: хипотиреоидизъм.
Нарушения от страна на стомашно-чревния тракт. Често:гадене. Неизвестно: панкреатит (остър).
Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища. Рядко: умерено и изолирано подобрение нивото на трансаминазите (1,5–3 пъти по-високо от нормата) в началото на лечението, което изчезва след прекратяване на лечението или дори спонтанно; остро увреждане на черния дроб с повишени нива на серумни трансаминази и / или жълтеница, включително чернодробна недостатъчност, понякога фатални (вижте раздел "Предпазни мерки").
Общи нарушения и реакции на мястото на инжектиране. Често:възможна е възпалителна реакция, по-специално флебит на повърхностни вени, ако се прилага директно в периферна вена; реакции на мястото на инжектиране, по-специално болка, еритем, оток, некроза, екстравазация, инфилтрация, възпаление, втвърдяване на кожата, тромбофлебит, целулит, инфекции и нарушения на пигментацията. Рядко: ексципиентът бензилов алкохол може да предизвика реакции на свръхчувствителност.
Външни нарушения имунна система... Рядко:реакции на свръхчувствителност, включително анафилактичен шок. Неизвестно:докладвани случаи на ангиоедем (оток на Квинке).
Мускулести, скелетни и съединителната тъкан... Неизвестно: болки в гърба.
Външни нарушения нервна система... Често:екстрапирамиден тремор. Рядко: Периферна сенсомоторна невропатия и / или миопатия, обикновено обратима. Рядко: доброкачествена вътречерепна хипертония (псевдотумор на мозъка), главоболие.
Дихателна система, нарушения на органите гръден кош и медиастинума. Рядко:остър респираторен дистрес синдром, в някои случаи фатален (вж. раздел "Предпазни мерки"), бронхоспазъм и / или апнея в случай на тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма, интерстициална пневмония.
Нарушения на кожата и подкожната тъкан. Често:екзема. Издда се: прекомерно изпотяване. Неизвестно: уртикария, кожни реакции като токсична епидермална некролиза (TEN) / синдром на Stevens-Johnson, булозен дерматит и лекарствени реакции с еозинофилия и системни симптоми.
Нарушения на органа на зрението. Често: микроотлагания на предната повърхност на роговицата, разположени в областта под зеницата, се откриват при почти всеки пациент. Причиняват цветни ореоли в ослепителна светлина или замъглено зрение. Те обикновено регресират 6-12 месеца след спиране на амиодарон хидрохлорид. Много рядко: оптична невропатия / неврит, която може да прогресира до слепота.
Съдови нарушения. Често: обикновено умерен до краткосрочен спад кръвно налягане... Има съобщения за случаи на тежка артериална хипотония или съдов колапс, по-специално в случай на предозиране или след много бързо приложение. Рядко:горещи вълни.

Взаимодействие с други лекарствени продукти

Предпазни мерки

Помощни вещества
Лекарственият продукт съдържа бензилов алкохол, който може да причини токсични и алергични реакции при кърмачета и деца на възраст под 3 години (вж. раздел "Дозировка и приложение").
Тъй като бензилов алкохол преминава през плацентата, инжекционни разтвори, съдържащи бензилов алкохол, не се препоръчват по време на бременност.
Инфузия през централните вени
Освен в спешни ситуации, Амиодарон трябва да се използва само в специализирани отделения за интензивно лечение, подлежащи на постоянно наблюдение (ЕКГ, кръвно налягане).
Лекарството трябва да се прилага през централните вени, тъй като въвеждането през периферните вени може да предизвика локални реакции.
Лекарството трябва да се прилага само като инфузия, тъй като дори много бавно инжектиране може да увеличи проявите на артериална хипотония, сърдечна недостатъчност или тежка дихателна недостатъчност (вж. Раздел "Нежелани реакции").
Ако е невъзможно да се влезе в централната вена, лекарството може да се прилага през периферните вени с максимален кръвен поток.
Сърдечни симптоми
Отбелязани са случаи на поява или обостряне на съществуващи аритмии, понякога фатални (вж. Раздел "Нежелани реакции"). Аритмогенният ефект на амиодарон е слаб или по-слабо изразен от аритмогенния ефект на повечето антиаритмични лекарства, и обикновено се проявява с употребата на определени комбинации от лекарства (вж. раздел „Взаимодействие с други лекарства“) или в нарушение електролитен баланс.
Белодробни симптоми
Съобщени са няколко случая на интерстициална пневмопатия при употребата на лекарството. Задух или суха кашлица, самостоятелно или с влошаване общо състояние, показва възможността за белодробна токсичност, като интерстициална пневмопатия, и изисква проследяване на състоянието на пациента (вж. раздела "Нежелани реакции"). Необходимо е да се преразгледа целесъобразността на употребата на амиодарон, тъй като интерстициалната пневмопатия обикновено е обратима, ако амиодарон се оттегли рано.
Освен това при някои пациенти, лекувани с амиодарон, са наблюдавани случаи на остър респираторен дистрес синдром веднага след операцията, поради което се препоръчва внимателно да се следи състоянието на такива пациенти с механична вентилация.
Болести на щитовидната жлеза
Амиодарон може да причини хипертиреоидизъм, особено при пациенти с анамнеза за заболяване на щитовидната жлеза или приемащи / приемали преди това амиодарон. Диагнозата се потвърждава от изразено намаляване на нивото на тиреоид-стимулиращия хормон (TSH).
Амиодаронът съдържа йод и поради това може да попречи на приема на радиойод. Резултатите от тестовете за функция на щитовидната жлеза (свободен T3, свободен T4, TSH) остават интерпретируеми. Амиодаронът инхибира периферната конверсия на тироксин (Т4) и трийодтиронин (Т3) и може да причини локални биохимични промени при пациенти с нормална функция на щитовидната жлеза (повишаване на нивото на свободен Т4 на фона на леко намаляване или дори поддържане на нормални нива на свободен Т3). Такива явления не изискват спиране на лечението с амиодарон.
Чернодробни симптоми
Тежка и понякога фатална хепатоцелуларна недостатъчност може да се развие в рамките на 24 часа след началото на употребата на наркотици. В началото на лечението и в бъдеще по време на целия курс на лечение с амиодарон се препоръчва редовно проследяване на чернодробната функция (вж. Точка "Нежелани реакции"). Необходимо е да се намали дозата на амиодарон или да се отмени това лекарство, ако нивото на трансаминазите се е увеличило повече от три пъти в сравнение с нормалните стойности на тези показатели.
Електролитен дисбаланс
Важно е да се вземат предвид ситуации, които могат да бъдат свързани с хипокалиемия и могат да предизвикат проаритмогенни ефекти. Хипокалиемията трябва да се елиминира преди да се използва амиодарон.
Анестезия
Отпред хирургическа интервенция необходимо е да информирате анестезиолога, че пациентът получава амиодарон. Дългосрочното лечение с амиодарон може да увеличи риска от развитие на хемодинамика странични ефектисвързани с обща или локална анестезия, като: брадикардия, артериална хипотония, намален сърдечен дебит и нарушения на проводимостта.
Нарушения, свързани с взаимодействия с други лекарства
Комбинирана употреба с блокери на бета-адренергичните рецептори, с изключение на соталол (противопоказана комбинация) и есмолол (комбинация, която изисква повишено внимание, когато се използва); верапамил и дилтиазем могат да се използват само в случай на профилактика на камерни аритмии, които са животозастрашаващи (вж. раздела "Взаимодействие с други лекарствени продукти").

Доза от

бистра течност с жълтеникав или зеленикав оттенък.

Структура

всяка ампула (3 ml разтвор) съдържа: активно вещество: амиодарон хидрохлорид - 150 mg; помощни вещества: натриев ацетат трихидрат, ледена оцетна киселина, полисорбат 80, бензилов алкохол, вода за инжекции.

Фармакодинамика

Антиаритмични свойства:

Удължаване на 3-та фаза на потенциала за действие на кардиомиоцитите, без да се променя височината или скоростта на покачване (клас III според класификацията на Вон Уилямс). Изолирано удължаване на 3-та фаза на потенциала за действие възниква поради забавянето на калиевите токове, без промяна на токовете на натрий или калций.

Брадикардичен ефект чрез намаляване на автоматизма на синусовия възел. Този ефект не се елиминира от приложението на атропин.

Неконкурентен инхибиторен ефект върху алфа и бета адренергичните рецептори, без пълната им блокада.

Забавяне на синоатриалната, предсърдната и атриовентрикуларната проводимост, което е по-силно изразено на фона на тахикардия.

Не променя интравентрикуларната проводимост.

Увеличава рефрактерния период и намалява възбудимостта на миокарда на синоатриално, предсърдно и атриовентрикуларно ниво.

Забавя проводимостта и удължава рефрактерния период на допълнителните атриовентрикуларни пътища.

Няма отрицателен инотропен ефект.

Фармакокинетика

Количеството на парентерално приложен амиодарон в кръвта намалява много бързо поради насищането на тъканите с лекарството и достигането до местата на свързване; ефектът достига своя максимум в рамките на 15 минути след приложението и изчезва след приблизително 4 часа.

Странични ефекти

Честотата на нежеланите реакции:

Много често -\u003e 10%;

Нечести -\u003e 1%,<10%;

Рядко -\u003e 0,1%,<1%;

Много редки\u003e 0,01%,<0,1%;

Честотата не може да бъде определена от наличните данни -<0,01% и менее.

От страна на сърдечно-съдовата система: много често: брадикардия; рядко - тежка брадикардия; рядко - спиране на синусовия възел, е отбелязано в някои случаи, особено при пациенти в напреднала възраст, проаритмогенен ефект.

От страна на храносмилателната система: често: гадене.

Местни реакции на мястото на инжектиране: много често: възпалителни реакции (повърхностен флебит) са възможни, когато се инжектират директно в периферна вена, реакции на мястото на инжектиране, като болка, еритема, оток, некроза, трансудация, инфилтрация, възпаление, флебит и целулит.

От черния дроб: има съобщения за случаи на чернодробна дисфункция; тези случаи са диагностицирани от повишени серумни нива на трансаминазите. Бе отбелязано следното:

Много редки: обикновено умерено и изолирано повишаване на нивото на трансаминазите (1,5-3 пъти по-високо от нормалното), изчезващо след намаляване на дозата и дори спонтанно; остър хепатит (няколко единични случая) с повишаване нивото на трансаминазите в кръвта и / или жълтеница, понякога с фатален изход; необходимо е отмяна на лечението; хроничен хепатит с продължително лечение (вътре). Хистологичната картина съответства на псевдоалкохолен хепатит. Тъй като клиничната и лабораторна картина на заболяването е много хетерогенна (преминаваща хепатомегалия, повишаване на нивото на трансаминазите с 1,5 - 5 пъти над нормата), е необходимо редовно проследяване на чернодробната функция. Дори при умерено повишаване на нивото на трансаминазите в кръвта, наблюдавано след лечение, продължило повече от 6 месеца, трябва да се подозира хронична чернодробна дисфункция. Клиничните отклонения и лабораторните отклонения обикновено изчезват след отнемане на лекарството. Има няколко случая на необратима прогресия.

От имунната система: много рядко: анафилактичен шок.

От нервната система: много рядко: доброкачествена вътречерепна хипертония (псевдотумор на мозъка).

От страна на дихателната система: много рядко са наблюдавани няколко случая на синдром на остър респираторен дистрес, главно свързани с интерстициален пневмонит, понякога с фатален изход, а понякога непосредствено след операция (предполага се възможността за взаимодействие с високи дози кислород по време на механична вентилация). Трябва да се обмисли възможността за премахване на амиодарон и препоръчителността на предписването на кортикостероиди; бронхоспазъм и / или апнея при тежка дихателна недостатъчност, особено при пациенти с бронхиална астма.

От страна на кожата, подкожната тъкан: много рядко, изпотяване, косопад.

От страна на съдовата система: много често - обикновено умерено и преходно спадане на кръвното налягане. Описани са случаи на тежка хипотония или циркулаторен шок, особено след предозиране или поради твърде бързо приложение.

Много редки: горещи вълни.

Характеристики за продажба

рецепта

Специални условия

Предпазни мерки

Нарушения на електролитите, особено хипокалиемия: важно е да се вземат предвид ситуации, които могат да бъдат придружени от хипокалиемия, като предразполагащи към проаритмични събития. Хипокалиемията трябва да бъде коригирана преди започване на лечение с амиодарон

Освен в случаите на спешна терапия, Амиодарон под формата на разтвор за интравенозно инжектиране може да се използва само в болница и под постоянно наблюдение (ЕКГ, кръвно налягане).

Използва се с повишено внимание при хронична сърдечна недостатъчност, чернодробна недостатъчност, бронхиална астма, в напреднала възраст.

Анестезия

Преди операцията анестезиологът трябва да бъде информиран, че пациентът получава амиодарон.

Дългосрочното лечение с амиодарон може да увеличи хемодинамичния риск, присъщ на местната или обща анестезия (може да причини брадикардия, хипотония, намален сърдечен дебит или нарушения на проводимостта).

Комбинации (вж. Взаимодействия с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие) с бета-блокери, с изключение на соталол (противопоказана комбинация) и есмолол (комбинация, която изисква изключително внимание при употреба), верапамил и дилтиазем, могат да се разглеждат само в контекста на предотвратяване на животозастрашаващи камерни аритмии и в случай на сърдечно-белодробна реанимация за спиране на сърцето, причинено от рефрактерна вентрикуларна фибрилация.

Бременност и кърмене

Тестовете върху животни не разкриват тератогенен ефект на амиодарон. Следователно не трябва да се очакват малформации при хората, тъй като е доказано, че малформативните лекарствени вещества проявяват тератогенни ефекти при животни при правилно проведени експерименти върху два различни животински вида.

В клиничната практика наличната понастоящем информация е недостатъчна, за да се оцени дали амиодаронът причинява малформации, когато се използва през първия триместър на бременността. Тъй като феталната щитовидна жлеза започва да свързва йод едва от 14-та седмица на бременността, не се очаква лекарството да му повлияе в случай на по-ранна употреба. Излишъкът на йод при използване на лекарството след този период може да доведе до лабораторни признаци на хипотиреоидизъм при плода или дори до клинична гуша.

Лекарството е противопоказано от втория триместър на бременността.

Амиодарон, неговият метаболит и йод се екскретират в кърмата в концентрации, надвишаващи плазмените нива на майката. Ако майката се лекува с това лекарство, кърменето е противопоказано поради риска от хипотиреоидизъм при бебето.

Влияние върху способността за шофиране и използване на механизми

Понастоящем няма доказателства, че амиодарон влияе върху способността за шофиране и използване на механизми.

Предозиране

Симптоми: синусова брадикардия, сърдечен арест, пароксизмална камерна тахикардия, камерна тахикардия от тип пирует, нарушения на кръвообращението, чернодробни дисфункции, понижено кръвно налягане.

Лечение: провежда се симптоматична терапия (при брадикардия - бета-адреностимулатори или инсталиране на пейсмейкър, при тахикардия от типа "пирует" - интравенозно приложение на магнезиеви соли, забавяне на пейсмейкъра). Амиодаронът и неговите метаболити не се отстраняват чрез хемодиализа и перитонеална диализа.

Показания

Лечение на тежки сърдечни аритмии в случаите, когато пероралното приложение е невъзможно, а именно:

Нарушения на предсърдния ритъм с висока камерна честота;

Тахикардия, свързана със синдрома на Wolff-Parkinson-White;

Документирани симптоматични, животозастрашаващи, инвалидизиращи камерни ритъмни нарушения;

Сърдечно-белодробна реанимация за спиране на сърцето, причинена от рефрактерна камерна фибрилация.

Противопоказания

- SSSU, синусова брадикардия, синоатриална блокада, с изключение на случаите на корекция от изкуствен пейсмейкър;

- атриовентрикуларен блок II и III степен, интравентрикуларни нарушения на проводимостта (блокада на два и три крака на снопа на His); в тези случаи интравенозният амиодарон може да се използва в специализирани отдели под прикритието на изкуствен пейсмейкър (пейсмейкър);

- кардиогенен шок, колапс;

- тежка артериална хипотония;

- едновременна употреба с лекарства, които могат да причинят полиморфна камерна тахикардия от типа "пируета";

- дисфункция на щитовидната жлеза (хипотиреоидизъм, хипертиреоидизъм);

- хипокалиемия;

- бременност;

- кърмене;

- свръхчувствителност към йод и / или амиодарон;

- тежко увреждане на белодробната функция (интерстициална белодробна болест);

- кардиомиопатия или декомпенсирана сърдечна недостатъчност (възможно влошаване на състоянието на пациента).

Поради наличието на бензилов алкохол, интравенозното приложение на Амиодарон е противопоказано при новородени, кърмачета и деца под 3-годишна възраст.

Начин на приложение и дозировка

Поради особеностите на лекарствената форма на лекарството, концентрация под 2 ампули на 500 ml не може да се използва, използва се само изотоничен глюкозен разтвор. Не добавяйте други лекарства към инфузионния разтвор.

Амиодарон трябва да се прилага от централна вена, освен при сърдечно-белодробна реанимация при спиране на сърцето, където при липса на централен венозен достъп могат да се използват периферни вени (вж. ПРЕДПАЗНИ МЕРКИ).

Предписва се при тежки аритмии, при които употребата на перорални лекарства не е възможна, с изключение на сърдечно-белодробната реанимация за спиране на сърцето, причинена от рефрактерна камерна фибрилация.

Инфузия на централната вена

Начална доза: обикновено 5 mg / kg, в разтвор на глюкоза (ако е възможно, с помощта на инфузионна помпа), за 20 минути до 2 часа; инфузията може да се повтори 2-3 пъти в рамките на 24 часа. Краткосрочното действие на лекарството изисква продължително приложение.

Поддържащо лечение: 10-20 mg / kg дневно (средно 600-800 mg / ден и до 1200 mg / ден) в 250 ml глюкозен разтвор в продължение на няколко дни. От първия ден на инфузията започва постепенен преход към перорално приложение (3 таблетки на ден). Дозата може да бъде увеличена до 4 или дори 5 таблетки на ден.

Инфузия в периферна вена в контекста на сърдечно-белодробна реанимация при сърдечен арест, причинена от камерно мъждене, рефрактерно на електрическа дефибрилация.

Предвид начина на приложение и ситуацията, в която се появява това показание, се препоръчва използването на централен венозен катетър, ако има такъв; в противен случай лекарството може да се инжектира в най-голямата периферна вена.

Лекарствени взаимодействия

Лекарствата, способни да причинят камерна тахикардия от тип пирует, са предимно антиаритмични лекарства от клас Ia и III и някои антипсихотици. Хипокалиемията е предразполагащ фактор, както и брадикардията или вродено или придобито удължаване на QT интервала.

Комбинации с

Лекарства, които могат да причинят камерна тахикардия от тип пирует.

Клас Ia антиаритмични лекарства (хинидин, хидрохинидин, изопирамид).

Клас III антиаритмични лекарства (дофетилид, ибутилид, соталол).

Други лекарства като бепридил, цизаприд, дифеманил, интравенозно ритромицин, мизоластин, интравенозно винкамин, моксифлоксацин, интравенозно спирамицин.

Султоприд.

Тези противопоказания не се отнасят за употребата на амиодарон за сърдечно-белодробна реанимация в случай на сърдечен арест, който е устойчив на електрическа дефибрилация.

Циклоспорин

Възможно е повишаване на нивото на циклоспорин в плазмата, свързано с намаляване на метаболизма на лекарството в черния дроб, с възможни нефротоксични прояви.

Определяне нивото на циклоспорин в кръвта, проверка на бъбречната функция и преразглеждане на дозировката по време на периода на лечение с амиодарон и след прекратяване на лечението.

Дилтиазем за инжекции

Верапамил за инжекции

Риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок. Ако комбинацията е неизбежна, трябва да се установи стриктно клинично и непрекъснато наблюдение на ЕКГ.

Ако комбинацията е неизбежна, е необходим предварителен контрол на QT интервала и мониториране на ЕКГ.

Антипсихотици, които могат да причинят камерна тахикардия от тип пирует:

Някои фенотиазинови антипсихотици (хлорпромазин, циамезин, левомепромазин, тиоридазин, трифлуоперазин), бензамиди (амисулприд, сулпирид, тиаприд, вералиприд), бутирофенони (дроперидол, халоперидол), други антипсихотици).

Повишава се рискът от нарушения на камерния ритъм (тахикардия от тип пирует).

Повишава се рискът от нарушения на камерния ритъм (тахикардия от тип пирует). Препоръчва се: ЕКГ и клинично наблюдение.

Комбинации, изискващи предпазни мерки при използване на амиодарон с:

Перорални антикоагуланти:

Засилване на антикоагулантния ефект и риска от кървене, поради повишаване на концентрацията на антикоагуланти в плазмата. Необходимостта от по-често наблюдение на нивото на протромбин в кръвта и MHO (INR), както и адаптиране на дозите антикоагуланти по време на лечение с амиодарон и след отнемане на лекарството.

Бета-блокери, с изключение на соталол (противопоказана комбинация) и есмолол (комбинация, която изисква повишено внимание, когато се използва)

Бета-блокери, предписани за сърдечна недостатъчност (бисопролол, карведилол, метопролол)

Нарушения на контрактилитета и проводимостта (синергичен ефект) с риск от тежка брадикардия. Повишен риск от камерни аритмии, особено пируета тахикардия.

Необходимо е редовно клинично и електрокардиографско наблюдение.

Сърдечни гликозиди

Нарушения на автоматизма (прекомерна брадикардия) и атриовентрикуларната проводимост (синергизъм на действието). Когато се използва дигоксин, повишаване на неговата концентрация в плазмата (поради намаляване на алкалоидния клирънс).

Необходимо е да се извърши клинично и ЕКГ наблюдение, както и определяне на нивото на дигоксин в плазмата); може да се наложи промяна на дозата на дигоксин.

Дилтиазем за перорално приложение

Верапамил за перорално приложение

Риск от брадикардия и атриовентрикуларен блок, особено при възрастни хора. Клинично и ЕКГ наблюдение.

Есмолол

Нарушения на контрактилитета, автоматизма и проводимостта (потискане на компенсаторните симпатикови механизми). Клинично и ЕКГ наблюдение.

Хипокалиемични лекарства: диуретици, екскретиращи калий (в монотерапия или в комбинация), стимулиращи лаксативи, амфотерицин В (интравенозно) глюкокортикоиди (системни), тетракозактид.

Повишава се рискът от камерни аритмии, особено тахикардия от типа "пируета" (хипокалиемията е предразполагащ фактор). Клинично и ЕКГ наблюдение, лабораторни изследвания.

Лидокаин

Рискът от повишаване на концентрацията на лидокаин в плазмата, с вероятност от неврологични и кардиологични странични ефекти, поради намаляване на метаболизма на лидокаин в черния дроб от амиодарон. Клинично и ЕКГ мониториране, ако е необходимо, корекция на дозата на лидокаин по време на лечение с амиодарон и след неговото отмяна.

Орлистат

Рискът от намаляване на концентрацията на амиодарон и неговия активен метаболит в плазмата. Клинично и, ако е необходимо, ЕКГ мониториране,

Фенитоин (и чрез екстраполация, фосфенитоин)

Повишаване на нивото на фенитоин в плазмата със симптоми на предозиране, особено от неврологичен характер (намаляване на метаболизма на фенитоин в черния дроб). Клинично наблюдение и определяне на плазмените нива на фенитоин; ако е възможно, намалете дозата на фенитоин.

Симвастатин

Повишен риск от странични ефекти (зависими от дозата) като рабдомиолиза (намален метаболизъм на симвастатин в черния дроб). Дозата на симвастатин не трябва да надвишава 20 mg на ден.

Ако при такава доза не е възможно да се постигне терапевтичен ефект, трябва да преминете към друг статин, който не влиза в този тип взаимодействие.

Такролимус

Повишаване нивото на такролимус в кръвта поради инхибиране на метаболизма му от амиодарон. Трябва да се измерват нивата на такролимус в кръвта, да се проследява бъбречната функция и да се коригират нивата на такролимус.

Лекарства, които причиняват брадикардия:

Много лекарства могат да причинят брадикардия. Това важи особено за антиаритмични лекарства от клас Ia, бета-блокери, някои антиаритмични лекарства от клас III, някои блокери на калциевите канали, лекарства за дигиталис, пилокарпин и антихолинестеразни агенти.

Риск от прекомерна брадикардия (кумулативен ефект).

Комбинации, които трябва да се вземат под внимание

Лекарства, причиняващи брадикардия: блокери на калциевите канали с брадикарден ефект (верапамил), бета-блокери (с изключение на соталол), клонидин, гуанфацин, алкалоиди на дигиталис, мефлохин, холинестеразни инхибитори (донезепил, галантамин, так ривастигминостигминостигмин пилокарпин.

Риск от прекомерна брадикардия (кумулативни ефекти).

Несъвместимости

Когато се използва PVC материал или медицинско оборудване, пластифицирано с 2-диетилхексил фталат (DEHP) в присъствието на инжекция с амиодарон, DEHP може да се освободи. За минимално излагане на DEHP се препоръчва окончателното разреждане да се извърши преди инфузия в оборудване без DEHP.

C.01.B.D.01 Амиодарон