Nuspojave omeprazola. Omeprazol - upute za uporabu T omeprazol upute za uporabu

Uzrok ulcerativnih lezija želuca je njegova prekomjerna kiselost, prekomjerna agresivno okruženje, koji izaziva oštećenje sluznice. U borbi protiv ovog fenomena, lijekovi raznih farmakološke skupine, među kojima istaknuto mjesto zauzimaju takozvani inhibitori protonske pumpe ili inhibitori protonske pumpe. Protonska pumpa (alternativni naziv - H + / K + -ATPaza) je enzim koji igra glavnu ulogu u lučenju solne kiseline parijetalnim (parijetalnim) stanicama želučane sluznice. Zahvaljujući njegovom neumornom radu, ioni H + i Cl oslobađaju se u lumen želuca, koji se potom sretno kombiniraju i tvore solnu kiselinu. Ako ovaj proces poprimi patološki karakter, vrijeme je da usporimo funkcioniranje protonske pumpe, kojom uspješno rukuje takav lijek kao omeprazol, uz čije izravno sudjelovanje blokira završni stupanj sinteze klorovodične kiseline. U takvim uvjetima smanjuje se i stimulirano i bazalno (bez prisutnosti nadražujućeg sredstva) lučenje solne kiseline.

Učinak omeprazola razvija se unutar 1 sata nakon uzimanja, doseže vrhunac do drugog sata i traje gotovo cijeli dan. Da biste procijenili punu snagu djelovanja omeprazola, trebate obratiti pažnju na određene brojke: 20 mg lijeka dovoljno je za održavanje intragastričnog pH kod pacijenta koji pati od čira na dvanaesniku na razini 3 tijekom 17 sati.

Nakon ukidanja omeprazola, sekrecija se normalizira u roku od 3-5 dana.

Omeprazol je dostupan u enteričkim kapsulama koje treba progutati bez žvakanja s malom količinom tekućine. Doza, učestalost i trajanje prijema određuje se određenom bolešću. Dakle, akutni čir na dvanaesniku zahtijeva uzimanje 20 mg (1 kapsula) omeprazola dnevno tijekom 2-4 tjedna, u posebno teškim slučajevima dnevnu dozu možete povećati na 2 kapsule. U slučaju akutnog čira na želucu i erozivno-ulcerozne upale jednjaka uzimaju se 1-2 kapsule lijeka dnevno tijekom 4-8 tjedana. Trajanje uzimanja omeprazola slično je za erozivne i ulcerativne lezije probavni trakt uzrokovane uporabom nesteroidnih protuupalnih lijekova, međutim, dnevna doza u ovom slučaju ne smije prelaziti 1 kapsulu. S helikobakteriozom, lijek se uzima 1 kapsulu 2 puta dnevno tijekom 1 tjedna u kombinaciji s antibioticima. Omerpazol se može uzimati nakon završetka aktivne faze bolesti kako bi se spriječio recidiv. U takvim se slučajevima lijek uzima 1 kapsulu jednom dnevno tijekom duljeg razdoblja (do šest mjeseci).

Vrlo je važno (pogotovo kada peptični čirželuca) prije početka liječenja podvrgnite se onkološkom pregledu kako bi se isključila prisutnost maligne novotvorine... Inače, možete sakriti simptome onkopatologije, što može dovesti do nepravodobnog početka liječenja.

Farmakologija

Omeprazol - antiulkusni lijek, inhibitor enzima H + / K + -adenozin trifosfat (ATP) -faza. Inhibira aktivnost H + / K + - adenozin trifosfata (ATP-faza (H + / K + -adenozin trifosfat (ATP)) -faza, ona - " protonska pumpa"ili" protonska pumpa ") u parijetalnim stanicama želuca, blokirajući time prijenos vodikovih iona i završnu fazu sinteze klorovodične kiseline u želucu. Omeprazol je predlijek. U kiselom okruženju tubula parijetala stanice, omeprazol se pretvara u aktivni metabolit sulfenamid, koji inhibira membranu H + / K + - adenozin trifosfat (ATP) -fazu, povezujući se s njom zbog disulfidnog mosta. To objašnjava visoku selektivnost djelovanja omeprazola na parijetalne stanice , gdje postoji okruženje za stvaranje sulfenamida.Biotransformacija omeprazola u sulffenamid događa se brzo (nakon 2-4 minute). Sulfenamid je kation i nije podložan apsorpciji.

Omeprazol potiskuje bazalno i stimuliran bilo kojim nadražujućim lučenjem solne kiseline u završnoj fazi. Smanjuje ukupni volumen želučane sekrecije i inhibira oslobađanje pepsina. Omeprazol ima gastroprotektivno djelovanje, čiji mehanizam nije jasan. Ne utječe na proizvodnju Castleova unutarnjeg čimbenika i brzinu prijelaza mase hrane iz želuca u dvanaesnik. Omeprazol ne djeluje na receptore acetilkolina i histamina.

Omeprazol kapsule sadrže obložene mikrogranule, postupno oslobađanje i početak djelovanja omeprazola započinje 1 sat nakon uzimanja, doseže maksimum nakon 2 sata, traje 24 sata ili više. Inhibicija 50% maksimalne sekrecije nakon jedne doze od 20 mg lijeka traje 24 sata.

Jedna doza dnevno osigurava brzo i učinkovito suzbijanje dnevnog i noćnog želučanog lučenja, dosežući svoj maksimum nakon 4 dana liječenja. U bolesnika s peptičnom ulkusnom bolešću dvanaestopalačno crijevo uzimanjem 20 mg omeprazola održava se pH od 3 u želucu 17 sati. Nakon prestanka uzimanja lijeka, sekretorna aktivnost se u potpunosti obnavlja nakon 3-5 dana.

Farmakokinetika

Apsorpcija je velika. Bioraspoloživost 30-40% (s zatajenje jetre povećava se na gotovo 100%), povećava se u starijih osoba i u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, zatajenje bubrega nema učinka. TC max - 0,5-3,5 sata.

Posjedujući visoku lipofilnost, lako prodire u tjemene stanice želuca. Komunikacija s proteinima plazme - 90-95% (albumin i kiselina alfa 1-glikoprotein).

T 1/2 - 0,5-1 h (s zatajenjem jetre - 3 h), klirens - 500-600 ml / min. Gotovo se u potpunosti metabolizira u jetri uz sudjelovanje enzimskog sustava CYP2C19, uz stvaranje 6 farmakološki neaktivnih metabolita (hidroksiomeprazol, derivati ​​sulfida i sulfona, itd.). Inhibitor je izoenzima CYP2C19. Izlučivanje putem bubrega (70-80%) i žučom (20-30%) u obliku metabolita.

U kroničnom zatajenju bubrega, izlučivanje se smanjuje proporcionalno smanjenju klirensa kreatina. U starijih bolesnika izlučivanje je smanjeno.

Obrazac za puštanje

Kapsule su želatinozne, s bijelim tijelom i žutim poklopcem; sadržaj kapsula su sferne mikrogranule, presvučene bijelom ili bijelom bojom s kremastom nijansom.

10 komada. - pakiranje konturnih ćelija (3) - kartonska pakiranja.

Doziranje

Unutra se kapsule obično uzimaju ujutro, bez žvakanja, s malo vode (neposredno prije jela).

Uz pogoršanje čira na želučanom sustavu, refluksni ezofagitis i gastropatiju uzrokovani uzimanjem NSAID - 20 mg 1 put dnevno. Pacijentima s teškim refluksnim ezofagitisom doza se povećava na 40 mg jednom dnevno. Tijek liječenja čira na dvanaesniku je 2-4 tjedna, ako je potrebno - 4-5 tjedana; s čir na želucu, s refluksnim ezofagitisom, s erozivnim i ulcerativnim lezijama gastrointestinalnog trakta uzrokovanim uzimanjem NSAID - u roku od 4-8 tjedana.

Smanjenje simptoma i ožiljak od čira u većini slučajeva događa se unutar 2 tjedna. Pacijenti koji nakon dvotjednog tečaja nemaju potpuno ožiljak čira, liječenje treba nastaviti još 2 tjedna.

Pacijentima koji su otporni na liječenje drugim antiulkusnim lijekovima propisuju se 40 mg dnevno. Tijek liječenja čira na dvanaesniku je 4 tjedna, za čir na želucu i refluksni ezofagitis - 8 tjedana.

S Zollinger-Elyssonovim sindromom - obično 60 mg 1 put dnevno; ako je potrebno, doza se povećava na 80-120 mg / dan (doza se podijeli u 2 doze).

Za prevenciju recidiva peptične ulkusne bolesti - 10 mg 1 put dnevno.

Za iskorjenjivanje Helicobacter pylori koristi se "trostruka" terapija (tijekom 1 tjedna: omeprazol 20 mg, amoksicilin 1 g, klaritromicin 500 mg - 2 puta dnevno; ili omeprazol 20 mg, klaritromicin 250 mg, metronidazol 400 mg - 2 puta) ili omeprazol 40 mg jednom dnevno, amoksicilin 500 mg i metronidazol 400 mg - 3 puta dnevno)
ili "dvostruka" terapija (tijekom 2 tjedna: omeprazol 20-40 mg i amoksicilin 750 mg - 2 puta dnevno ili omeprazol 40 mg - jednom dnevno i klaritromicin 500 mg - 3 puta dnevno ili amoksicilin 0,75-1,5 g -2 puta jedan dan).

U slučaju insuficijencije jetre, propisuje se 10-20 mg 1 put dnevno (s teškom insuficijencijom jetre, dnevna doza ne smije prelaziti 20 mg); u slučaju oštećenja bubrežne funkcije i kod starijih bolesnika, korekcija režima doziranja nije potrebna.

Predozirati

Simptomi: zbunjenost, zamagljen vid, pospanost, suha usta, mučnina, tahikardija, aritmija, glavobolja.

Liječenje: simptomatsko. Hemodijaliza nije dovoljno učinkovita. Ne postoji specifični protuotrov.

Interakcija

Može smanjiti apsorpciju estera ampicilina, soli željeza, itrakonazola i ketokonazola (omeprazol podiže pH u želucu).

Kao inhibitori citokroma P450, može povećati koncentraciju i smanjiti izlučivanje diazepama, antikoagulansa neizravno djelovanje, fenitoin (lijekovi koji se u jetri metaboliziraju citokromom CYP2C19), što u nekim slučajevima može zahtijevati smanjenje ovih doza lijekovi... Može povećati koncentraciju klaritromicina u krvnoj plazmi.

U isto vrijeme dugotrajna upotreba omeprazol 20 mg jednom dnevno u kombinaciji s kofeinom, teofilinom, piroksikamom, diklofenakom, naproksenom, metoprololom, propranololom, etanolom, ciklosporinom, lidokainom, kinidinom i estradiolom nisu doveli do promjene njihove koncentracije u plazmi.

Jača inhibicijski učinak na hematopoetski sustav i druge lijekove.

Nije bilo interakcije s istodobno uzetim antacidima.

Nuspojave

Iz probavnog sustava: proljev ili zatvor, bolovi u trbuhu, mučnina, povraćanje, nadimanje; u rijetkim slučajevima - povećana aktivnost jetrenih enzima, poremećaji okusa, u nekim slučajevima - suha usta, stomatitis, u bolesnika s prethodnom ozbiljnom bolešću jetre - hepatitisom (uključujući žuticu), poremećajem funkcije jetre.

Sa strane živčani sustav: u bolesnika s teškim popratnim somatskim bolestima - glavobolja, vrtoglavica, uznemirenost, depresija, u bolesnika s prethodnom teškom bolešću jetre - encefalopatija.

Sa strane mišićno-koštanog sustava: u nekim slučajevima - artralgija, miastenija gravis, mijalgija.

Iz hematopoetskog sustava: u nekim slučajevima - leukopenija, trombocitopenija, agranulocitoza, pancitopepija.

Sa strane koža: rijetko - osip na koži i / ili svrbež, u nekim slučajevima fotosenzibilnost, multiforme eksudativni eritem, alopecija.

Alergijske reakcije: urtikarija, angioedem, vrućica, bronhospazam, intersticijski nefritis i anafilaktički šok.

Ostalo: rijetko - oštećenje vida, malaksalost, periferni edem, pojačano znojenje, ginekomastija, stvaranje želučanih cista žlijezda tijekom dugotrajnog liječenja (posljedica inhibicije lučenja solne kiseline je benigna, reverzibilna).

Indikacije

• peptični čir na želucu i dvanaesniku (u akutnoj fazi i liječenje protiv relapsa), uklj. povezan s Helicobacter pylori (kao dio kombinirane terapije);

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Kontraindicirano tijekom trudnoće i dojenja.

Zahtjev za kršenje funkcije jetre

S oprezom: zatajenje jetre. U slučaju jetrene insuficijencije, propisuje se 10-20 mg 1 put dnevno (s ozbiljnom insuficijencijom jetre, dnevna doza ne smije prelaziti 20 mg);

Primjena za oštećenu bubrežnu funkciju

Pažljivo: zatajenje bubrega... U slučaju oštećenja bubrežne funkcije, korekcija režima doziranja nije potrebna.

Primjena u djece

Kontraindicirano u djece.

posebne upute

Prije početka terapije potrebno je isključiti prisutnost zloćudnog procesa (osobito kod čira na želucu), jer liječenje, prikrivajući simptome, može odgoditi točnu dijagnozu.

Prijem hranom ne utječe na njegovu učinkovitost.

73590-58-6

Karakteristike tvari Omeprazol

Omeprazol je racemična smjesa dva enantiomera. Bijeli ili prljavo bijeli kristalni prah, topljiv u etanolu i metanolu, malo - u acetonu i izopropanolu, vrlo malo - u vodi. Slaba je baza, stabilnost ovisi o pH: podvrgava se brzoj razgradnji u kiselom okruženju, relativno stabilnom u alkalnom okruženju. Molekularna težina - 713,12.

Farmakologija

farmakološki učinak- antiulkus, koji inhibira protonsku pumpu.

Farmakodinamika

Mehanizam djelovanja

Omeprazol je slaba baza, koncentrirana i pretvorena u aktivni oblik u kiselom okolišu sekretornih tubula parijetalnih stanica želučane sluznice, gdje inhibira enzim H +, K + -ATPaza (protonska pumpa). Omeprazol ima učinak koji ovisi o dozi Završna faza sinteza klorovodične kiseline i inhibira bazalno i stimulirano lučenje kiseline u želucu, bez obzira na prirodu podražaja.

Učinak na želučanu sekreciju

Omeprazol, ako se uzima dnevno u ustima, osigurava brzu i učinkovitu inhibiciju dnevnog i noćnog lučenja klorovodične kiseline. Maksimalni učinak postiže se unutar 4 dana od liječenja. U bolesnika s čir na dvanaesniku, omeprazol u dozi od 20 mg uzrokuje kontinuirano 24-satno smanjenje želučane kiselosti za najmanje 80%. U ovom se slučaju postiže smanjenje prosječnog C max klorovodične kiseline nakon stimulacije pentagastrinom za 70% tijekom 24 sata.

U bolesnika s čir na dvanaesniku, omeprazol u dozi od 20 mg pri svakodnevnoj primjeni održava vrijednost kiselosti u intragastričnom okruženju na pH≥3 u prosjeku 17 sati dnevno.

IV primjena omeprazola uzrokuje dozu ovisnu supresiju izlučivanja kiseline u ljudskom želucu. Da bi se postiglo brzo smanjenje kiselosti želučanog soka, preporučuje se intravenska primjena 40 mg omeprazola. Antisekretorni učinak održava se 24 sata.

Stupanj inhibicije izlučivanja solne kiseline proporcionalan je AUC omeprazola, ali ne ovisi o njegovoj izravnoj koncentraciji u krvnoj plazmi.

Tijekom terapije omeprazolom nije primijećen razvoj tahifilaksije.

Učinci na Helicobacter pylori

Omeprazol djeluje baktericidno na Helicobacter pylori in vitro. Iskorjenjivanje Helicobacter pylori kada se zajedno s omeprazolom koristi antibakterijska sredstva popraćeno brzim uklanjanjem simptoma, visokim stupnjem zacjeljivanja oštećenja gastrointestinalne sluznice i dugotrajnom remisijom peptičnog ulkusa, što, pak, smanjuje vjerojatnost komplikacija poput krvarenja.

Farmakokinetika

Usisavanje

Omeprazol se, kada se uzima oralno, brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, T max u plazmi je 0,5-1 sata. Omeprazol se apsorbira u tanko crijevo, obično unutar 3-6 sati. Bioraspoloživost nakon jednokratne oralne primjene iznosi približno 30-40%, a nakon kontinuirane primjene jednom dnevno, bioraspoloživost se povećava na 60%. Unos hrane ne utječe na bioraspoloživost omeprazola.

Distribucija

Vezanje omeprazola na proteine ​​plazme iznosi 95%, Vd - 0,3 l / kg.

Biotransformacija

Omeprazol se u potpunosti metabolizira u jetri. Glavni izoenzimi koji sudjeluju u metaboličkom procesu su CYP2C19 i CYP3A4. S obzirom visokog stupnja afinitet omeprazola prema izoenzimu CYP2C19, možda njegova konkurentska interakcija s drugim lijekovima, u čiji je metabolizam uključen ovaj izoenzim. Hidroksiomeprazol je glavni metabolit koji proizvodi izoenzim CYP2C19... Dobiveni metaboliti - sulfon i sulfid - ne utječu značajno na izlučivanje klorovodične kiseline.

Izlučivanje

T 1/2 je oko 40 min (30-90 min). Oko 80% bubrega izlučuje u obliku metabolita, a ostatak crijevima.

Posebne skupine pacijenata

Stariji bolesnici (stariji od 75 godina). U starijih bolesnika zabilježeno je blago smanjenje metabolizma omeprazola.

Oštećena bubrežna funkcija. U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom nije potrebno prilagođavanje doze.

Disfunkcija jetre. Metabolizam omeprazola u bolesnika s oštećenom funkcijom jetre usporava se, što dovodi do povećanja AUC. Omeprazol ne pokazuje tendenciju kumulacije kada se daje jednom dnevno. Pacijenti s oštećenom funkcijom jetre s produljenom primjenom omeprazola možda će morati smanjiti dozu.

Primjena tvari Omeprazol

Unutra, IV. Odrasli pacijenti:čir na dvanaesniku; prevencija recidiva čira na dvanaesniku; čir želuca; prevencija recidiva čira na želucu; erozivne i ulcerozne lezije želuca i dvanaesnika povezane s Helicobacter pylori(kao dio složena terapija); erozivne i ulcerativne lezije želuca i dvanaesnika povezane s primjenom NSAID-a; prevencija erozivnih i ulcerativnih lezija želuca i dvanaesnika povezane s uzimanjem nesteroidnih protuupalnih lijekova, prevencija stresnih čireva; refluksni ezofagitis; dugoročno praćenje bolesnika s izliječenim refluksnim ezofagitisom; gastroezofagealna refluksna bolest; Zollinger-Ellison sindrom.

Primjena u pedijatriji. Unutra. Djeca starija od 2 godine koja teže ≥20 kg: refluksni ezofagitis; gastroezofagealna refluksna bolest (žgaravica i kiselo podrigivanje). Djeca i adolescenti stariji od 4 godine:čir na dvanaesniku povezan sa Helicobacter pylori(u sklopu složene terapije).

Kontraindikacije

Za oralnu primjenu: preosjetljivost na omeprazol; istodobna primjena s nelfinavirom; djeca mlađa od 2 godine i prekomjerna tjelesna težina<20 кг (при лечении рефлюкс-эзофагита, симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни); дети младше 4 лет (при лечении язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori).

Za intravensku primjenu: preosjetljivost na omeprazol; istodobna primjena s nelfinavirom i atazanavirom; dječja dob (do 18 godina).

Ograničenja upotrebe

Za oralnu primjenu: zatajenje jetre; osteoporoza (rizik od prijeloma kuka, zapešća i kralježnice); istodobna primjena s atazanavirom (doza omeprazola ne smije prelaziti 20 mg / dan) i klopidogrelom; prisutnost značajnog smanjenja tjelesne težine, često povraćanje, disfagija, povraćanje krvi ili melene; čir na želucu (ili sumnja na njega) - treba isključiti prisutnost zloćudne novotvorine, jer liječenje može dovesti do maskiranja simptoma itd. odgoditi točnu dijagnozu.

Za intravensku primjenu: osteoporoza; oštećenje bubrega i / ili jetre; povijest subakutnog kožnog eritemskog lupusa; kombinirana primjena s klopidogrelom.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Imenovanje omeprazola moguće je samo u slučajevima kada predviđena korist za majku premašuje potencijalni rizik za fetus.

Omeprazol se izlučuje u majčino mlijeko. Ako je potrebno koristiti lijek tijekom dojenja, potrebno je riješiti pitanje prestanka dojenja ili prestanka primjene ovog lijeka.

Plodnost U studijama na životinjama nije zabilježen učinak omeprazola na plodnost.

Nuspojave tvari Omeprazol

Nuspojave omeprazola obično su blage i reverzibilne. Mogu se pojaviti sljedeće nuspojave koje se u skladu s dijele u organske sisteme MedDRA... Da bi se naznačila učestalost pojave nuspojava, korištena je klasifikacija SZO: vrlo često (≥10%); često (≥1%,<10%); нечасто (≥0,1%, <1%); редко (≥0,01%, <0,1%); очень редко (<0,01%); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).

Krvni i limfni sustav: rijetko - leukopenija, trombocitopenija; vrlo rijetko - agranulocitoza, pancitopenija.

Iz imunološkog sustava: rijetko - reakcije preosjetljivosti (na primjer, vrućica, angioedem, anafilaktička reakcija / anafilaktički šok).

Sa strane metabolizma i prehrane: rijetko, hiponatremija; učestalost nepoznata - hipomagneziemija (jaka hipomagneziemija može dovesti do hipokalcemije); hipomagnezemija također može biti povezana s hipokalemijom.

Sa strane psihe: rijetko - nesanica; rijetko - uznemirenost, zbunjenost, depresija; vrlo rijetko - agresija, halucinacije.

Iz živčanog sustava:često - glavobolja; rijetko - vrtoglavica, parestezija, pospanost; rijetko - poremećaj okusa.

Na dijelu organa vida: rijetko - zamagljen vid. U nekim slučajevima, u kritično bolesnih bolesnika koji su primali intravenske injekcije omeprazola, posebno u visokim dozama, zabilježeno je nepovratno oštećenje vida, ali nije utvrđena prisutnost uzročne veze.

Sa strane organa sluha i poremećaja labirinta: rijetko - vrtoglavica.

Iz dišnog sustava, prsa i medijastinalnih organa: rijetko - bronhospazam.

Iz gastrointestinalnog trakta:često - proljev, zatvor, mučnina, povraćanje, nadimanje, bolovi u trbuhu; rijetko - suha usta, stomatitis, gastrointestinalna kandidijaza, mikroskopski kolitis.

Iz jetre i žučnih puteva: rijetko - povećana aktivnost enzima jetre; rijetko - hepatitis (sa ili bez žutice); vrlo rijetko - zatajenje jetre, encefalopatija u bolesnika s bolestima jetre.

Na dijelu kože i potkožnog tkiva: rijetko - dermatitis, svrbež, osip, urtikarija; rijetko - alopecija, fotosenzibilnost; vrlo rijetko - multiformni eritem, Stevens-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza; frekvencija nepoznata - kožni oblik subakutnog eritematoznog lupusa.

Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva: rijetko - prijelom kuka, kostiju zapešća i kralješaka; rijetko - artralgija, mijalgija; vrlo rijetko - mišićna slabost.

Iz bubrega i mokraćnog sustava: rijetko - intersticijski nefritis.

Na dijelu genitalija i mliječne žlijezde: vrlo rijetko - ginekomastija.

Opća kršenja i kršenja na mjestu ubrizgavanja: rijetko - malaksalost, periferni edem; rijetko - pojačano znojenje.

Zabilježeni su slučajevi stvaranja želučanih žlijezdanih cista tijekom dugotrajnog liječenja inhibitorima protonske pumpe (zbog inhibicije lučenja solne kiseline i benigna je, reverzibilna).

Interakcija

Učinak omeprazola na farmakokinetiku drugih lijekova

Lijekovi s apsorpcijom ovisnom o pH

Apsorpcija nekih lijekova može se promijeniti zbog niske kiselosti želučanog okoliša.

Kao i kod primjene drugih lijekova koji potiskuju lučenje solne kiseline ili antacida, liječenje omeprazolom može dovesti do smanjenja apsorpcije posakonazola, erlotiniba, ketokonazola ili itrakonazola.

Digoksin. Istodobnom primjenom omeprazola (u dozi od 20 mg / dan) i digoksina u zdravih dobrovoljaca, bioraspoloživost digoksina povećala se za 10%. U rijetkim slučajevima zabilježeni su toksični učinci digoksina. Međutim, treba biti oprezan kod primjene visokih doza omeprazola u starijih osoba. S tim u vezi, potrebno je pažljivo provoditi terapijsko praćenje pacijenta.

Klopidogrel. Rezultati studija na zdravim dobrovoljcima pokazali su farmakokinetičku (PK) / farmakodinamičku (PD) interakciju između klopidogrela (utovarna doza od 300 mg / dnevna doza od 75 mg) i omeprazola (80 mg dnevno), što je dovelo do smanjenja AUC aktivnog metabolita klopidogrela u prosjeku za 46%, a maksimalna inhibicija ADP-inducirane agregacije trombocita u prosjeku za 16%. Prema rezultatima promatračkih i kliničkih studija, dobiveni su oprečni podaci o kliničkim posljedicama PK / PD interakcije s omeprazolom u smislu razvoja teških kardiovaskularnih događaja. Kao mjera opreza, ne preporučuje se istodobna primjena omeprazola i klopidogrela.

Nelfinavir, atazanavir. Istodobnom primjenom omeprazola dolazi do smanjenja koncentracije nelfinavira i atazanavira u krvnoj plazmi.

Kombinirana primjena omeprazola s nelfinavirom je kontraindicirana (vidjeti "Kontraindikacije").

Ne preporučuje se istodobna primjena atazanavira i omeprazola unutra, intravenska je kontraindicirana. Ako je nemoguće isključiti zajedničku primjenu atazanavira i omeprazola, preporuča se pažljivo kliničko promatranje bolesnika, kao i povećavanje doze atazanavira na 400 mg primjenom ritonavira u dozi od 100 mg, dok doza omeprazola ne smije prelaziti 20 mg / dan.

Lijekovi čiji se metabolizam provodi uz sudjelovanje izoenzima CYP2C19

Budući da se omeprazol metabolizira u jetri uz sudjelovanje izoenzima CYP2C19, uklanjanje diazepama, varfarina (R-varfarin), cilostazola i fenitoina može biti usporeno. Preporučuje se praćenje bolesnika koji uzimaju fenitoin i varfarin, možda će biti potrebno smanjiti dozu gore spomenutih lijekova. Međutim, istodobno liječenje omeprazolom u dnevnoj dozi od 20 mg ne utječe na koncentraciju fenitoina u plazmi u bolesnika koji dugo uzimaju fenitoin. Istodobno liječenje omeprazolom u dnevnoj dozi od 20 mg ne dovodi do promjene vremena koagulacije u bolesnika koji dulje vrijeme uzimaju varfarin.

Cilostazol. Omeprazol u dozama do 40 mg u zdravih dobrovoljaca u unakrsnom ispitivanju povećao je C max i AUC cilostazola za 18, odnosno 26%, ti su pokazatelji za jedan od aktivnih metabolita cilostazola povećani za 29, odnosno 69%.

Fenitoin. Tijekom prva 2 tjedna nakon početka liječenja omeprazolom, preporučuje se pratiti koncentraciju fenitoina u krvnoj plazmi i nastaviti to praćenje do kraja liječenja ako se doza fenitoina prilagodi.

Nepoznati mehanizam interakcije lijekova

Takrolimus. Istodobnom primjenom omeprazola zabilježeno je povećanje koncentracije takrolimusa u krvnoj plazmi. Potrebno je pažljivo pratiti koncentraciju takrolimusa u krvnoj plazmi, kao i nadzirati bubrežnu funkciju (Cl kreatinin) i po potrebi prilagoditi dozu takrolimusa.

Metotreksat. U nekih je bolesnika zabilježen porast sadržaja metotreksata u krvnoj plazmi kada se koristi istodobno s inhibitorima protonske pumpe. Kada se koriste visoke doze metotreksata, moguće je razmotriti pitanje privremenog povlačenja omeprazola.

Sakvinavir / ritonavir. Istodobnom primjenom omeprazola i sakvinavira / ritonavira došlo je do povećanja koncentracije sakvinavira u plazmi i do 70%. Ovo povećanje koncentracije u HIV-zaraženih bolesnika dobro se podnosilo.

Ostali lijekovi. Apsorpcija posakonazola, erlotiniba, ketokonazola i itrakonazola značajno se smanjuje kada se koristi zajedno s omeprazolom, pa stoga njihova klinička učinkovitost može biti smanjena. Ne preporučuje se upotreba omeprazola u kombinaciji s posakonazolom, erlotinibom, ketokonazolom i itrakonazolom.

Učinak drugih lijekova na farmakokinetiku omeprazola

Izozimski induktori CYP2C19 i / ili CYP3A4

Lijekovi koji induciraju izocime CYP2C19 i CYP3A4, poput rifampicina i lijekova koji sadrže gospinu travu, u kombinaciji s omeprazolom mogu dovesti do smanjenja njegove koncentracije u krvnoj plazmi ubrzavanjem metabolizma.

Inhibitori izoenzima CYP2C19 i / ili CYP3A4

Izoenzimi CYP2C 19 i CYP3A 4 sudjeluju u metabolizmu omeprazola. Kombinirana uporaba lijekova koji inhibiraju izoenzime CYP2C 19 i CYP3A 4, poput klaritromicina i vorikonazola, može prouzročiti povećanje koncentracije omeprazola u krvnoj plazmi kao rezultat smanjenja brzine metabolizma. Istodobno liječenje vorikonazolom dovodi do povećanja učinka omeprazola više od 2 puta. Budući da se visoke doze omeprazola dobro podnose, obično nije potrebno prilagođavanje doze. Prilagodba doze može biti potrebna u bolesnika s teškim oštećenjem jetre i s produljenom primjenom.

Omeprazol ne utječe na metabolizam lijekova u kojima se provodi pomoću izoenzima CYP3A4, poput ciklosporina, lidokaina, kinidina, estradiola, eritromicina i budezonida.

Učinak omeprazola na sljedeće lijekove nije otkriven: kofein, teofilin, kinidin, piroksikam, diklofenak, naproksen, metoprolol, propranolol i etanol.

Predozirati

Pojedinačne doze omeprazola 560 mg kada su ih odrasli uzimali oralno uzrokovali su simptome umjerene intoksikacije. Opisan je slučaj uzimanja pojedinačne doze od 2400 mg omeprazola, koji nije izazvao ozbiljne toksične simptome. Povećanjem doze brzina eliminacije omeprazola nije se promijenila (kinetika 1. reda) i nije bilo potrebno specifično liječenje.

Opisani su slučajevi intravenske primjene omeprazola u dozama do 270 mg jednom dnevno i do 650 mg tijekom 3 dana tijekom kliničkih ispitivanja bez razvoja bilo kakvih nuspojava ovisno o dozi.

Simptomi: vrtoglavica, zbunjenost, apatija, depresija, glavobolja, zamagljena svijest; tahikardija; mučnina, povraćanje, nadimanje, proljev, bolovi u trbuhu.

Liječenje: simptomatsko liječenje, ako je potrebno, nakon gutanja, ispiranje želuca, imenovanje aktivnog ugljena. Ne postoji specifični protuotrov. Hemodijaliza nije dovoljno učinkovita.

Put primjene

Unutra, IV.

Mjere opreza za tvar Omeprazol

Prije početka terapije potrebno je isključiti prisutnost zloćudnog procesa (posebno kod čira na želucu), jer liječenje, maskiranje simptoma, može odgoditi točnu dijagnozu. Ako nakon početka primjene omeprazola u roku od 5 dana ne dođe do poboljšanja stanja ili žgaravica postane još gora, potrebno je prekinuti liječenje i obratiti se liječniku.

Pacijenti stariji od 45 godina sa simptomima žgaravice, koji po prvi puta pate od žgaravice, omeprazol mogu koristiti samo nakon savjetovanja s liječnikom. Omeprazol se mora koristiti pod liječničkim nadzorom ako je prisutan jedan od sljedećih simptoma ili stanja: smanjena tjelesna težina bez očitog razloga i / ili nedostatak apetita, umor; dugotrajne bolove u trbuhu; anamneza čira na želucu i / ili dvanaesniku; često povraćanje; poremećaj gutanja / bol prilikom gutanja; krvavo povraćanje / melena / rektalno krvarenje; trajna žgaravica (više od 3 mjeseca); kronični kašalj, otežano disanje; žutica; bol u prsima (posebno stezanje u prsima ili bol koja zrači u vrat ili gornje udove) ako je povezana s znojenjem, otežanim disanjem ili vrtoglavicom; povijest raka želuca ili jednjaka u užoj obitelji; zatajenje jetre.

Ako se pojavi bilo koji od ovih simptoma / stanja, odmah potražite liječničku pomoć.

Opasnost od prijeloma kuka, zapešća i kralješaka. Inhibitori protonske pumpe, posebno pri visokim dozama i dugotrajnoj primjeni (> 1 godina), mogu umjereno povećati rizik od prijeloma kuka, zapešća i kralješaka, posebno u starijih bolesnika ili s drugim čimbenicima rizika. Promatračke studije sugeriraju da inhibitori protonske pumpe mogu povećati ukupni rizik od prijeloma za 10-40%. Pacijenti kojima prijeti razvoj osteoporoze trebali bi se liječiti u skladu s najnovijim kliničkim smjernicama.

Hipomagnezemija. U bolesnika koji su uzimali omeprazol najmanje 3 mjeseca zabilježena je teška hipomagneziemija. Kliničke manifestacije poput umora, tetanije, delirija, napadaja, vrtoglavice i ventrikularnih aritmija mogu se razviti kao zamućeni simptomi, što može dovesti do kasne dijagnoze ovog opasnog stanja. U većine je bolesnika moguće postići poboljšanje nakon primjene lijekova koji sadrže magnezij i povlačenja inhibitora protonske pumpe. U bolesnika kojima se planira dugotrajna terapija ili im se propisuje omeprazol s digoksinom ili drugim lijekovima koji mogu uzrokovati hipomagnezijemiju (na primjer, diuretici), potrebno je procijeniti magnezij u plazmi prije početka terapije i redovito tijekom liječenja.

Utjecaj na apsorpciju vitamina B 12. Omeprazol, poput svih lijekova koji smanjuju kiselost, može dovesti do smanjenja apsorpcije vitamina B 12 (cijanokobalamin), jer uzrokuje hipo- ili aklorhidriju. To se mora imati na umu kod pacijenata sa smanjenom opskrbom vitaminom B 12 u tijelu ili s čimbenicima rizika za oslabljenu apsorpciju vitamina B 12 tijekom dugotrajne terapije.

Ostali učinci povezani s inhibicijom lučenja klorovodične kiseline. U bolesnika koji dulje vrijeme uzimaju lijekove koji snižavaju izlučivanje želučanih žlijezda, češće se opaža stvaranje žljezdanih cista u želucu koje same nestaju tijekom nastavka terapije. Te su pojave posljedica fizioloških promjena kao rezultat inhibicije lučenja klorovodične kiseline.

Smanjenje izlučivanja klorovodične kiseline u želucu pod djelovanjem inhibitora protonske pumpe dovodi do povećanja rasta abnormalne crijevne mikroflore, što zauzvrat može dovesti do blagog povećanja rizika od razvoja crijevnih infekcija uzrokovanih bakterijama roda Salmonella spp. i Campylobacter spp. a također vjerojatno i bakterija Clostridium difficile kod hospitaliziranih bolesnika.

Kožni oblik subakutnog eritemskog lupusa. Korištenje inhibitora protonske pumpe povezano je s vrlo rijetkim slučajevima kožnog subakutnog eritematoznog lupusa. U slučaju razvoja kožnih lezija, posebno na područjima izloženim sunčevoj svjetlosti, popraćenim bolovima u zglobovima, pacijent treba odmah potražiti liječnički savjet o rješavanju pitanja mogućeg prekida primjene omeprazola. Anamneza subakutnog kožnog eritemskog lupusa nakon primjene inhibitora protonske pumpe može povećati rizik od razvoja ove bolesti s omeprazolom.

Utjecaj na rezultate laboratorijskih ispitivanja. Zbog smanjenja lučenja solne kiseline, povećava se koncentracija kromogranina A (CgA). Povećanje koncentracije CgA može utjecati na rezultate pregleda za otkrivanje neuroendokrinih tumora. Da bi se spriječio ovaj učinak, potrebno je privremeno prestati koristiti omeprazol 5 dana prije određivanja koncentracije CgA.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i mehanizmima. Nema podataka o utjecaju omeprazola na sposobnost upravljanja vozilom ili drugih mehanizama. Međutim, s obzirom na to da se tijekom terapije mogu pojaviti vrtoglavica, zamagljen vid i pospanost, treba biti oprezan prilikom upravljanja vozilima i mehanizmima.

Interakcija s drugim aktivnim sastojcima

Povezane vijesti

Trgovačka imena

Ime	Vrijednost indeksa Viškovskog ®
	0.1535

Spoj

Jedna kapsula sadrži: aktivna tvar- omeprazol (u obliku peleta omeprazola 8,5%) - 20 mg; Pomoćne tvari: manitol, saharoza, kalcijev karbonat, laktoza, dinatrijum hidrogen fosfat, natrij lauril sulfat, hidroksipropil metilceluloza, metakrilna kiselina L30D, propilen glikol, cetil alkohol, natrijev hidroksid, polisorbat 80, povidon S-630, titan dioksid E 171.
Sastav kapsule: želatina, titan dioksid E 171, metil parahidroksibenzoat E 218, propil parahidroksibenzoat E 216.

Opis

Kapsule tvrdo želatinoznog cilindričnog oblika s poluloptastim krajevima, bijele boje.

Farmakoterapijska skupina

Sredstva za liječenje stanja povezanih s poremećajima kiselosti.
Antiulkusni lijekovi i lijekovi koji se koriste kod gastroezofagealne refluksne bolesti. Inhibitori protonske pumpe (H / K-ATP-ase).
ATX kod- A02BC01.
Farmakodinamika
Omeprazol djeluje antisekretorno.
Mehanizam djelovanja povezan je sa sposobnošću omeprazola da blokira "protonsku" pumpu H / K-ATPaze. Nakon oralne primjene, omeprazol kapsula se otapa u kiselom sadržaju želuca i oslobađa kuglice (mikrogranule). Peleti ulaze u duodenum, gdje se omeprazol oslobađa u alkalnom okruženju. Nakon apsorpcije, omeprazol u krvotoku ulazi u želučanu sluznicu i lumen tubula parijetalnih stanica, gdje postoji kiseli medij (pH<3,0), окисляется в активную форму – сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-O связывает SH-группы Н/K-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
Omeprazol ovisi o dozi smanjuje razinu bazalnog (natašte) i stimuliranog (postprandialnog) lučenja želučanog soka. Smanjuje ukupni volumen želučane sekrecije, oslobađanje pepsina. Učinkovito inhibira noću i danju proizvodnju kiseline.
Nakon jednokratne doze od 20 mg, maksimalna koncentracija u plazmi postiže se nakon 1-2 sata. Inhibicija stimulirane sekrecije za 50% traje 24 sata, dok razina intragastričnog pH> 3,0 traje 17 sati. Stabilno smanjenje sekrecije razvija se do četvrtog dana terapije. Sposobnost parijetalnih stanica da proizvode solnu kiselinu obnavlja se 2-3 dana nakon prestanka primjene omeprazola.
Omeprazol je koncentriran u parijetalnim stanicama želučanih žlijezda i djeluje citoprotektivno (potiče izlučivanje sluzi i bikarbonata, razmnožavanje epitelnih stanica, sprečava obrnutu difuziju protona iz lumena želuca u njegovu sluznicu).
Iskorjenjivanje Helicobacter pylori prilikom propisivanja omeprazola i antibakterijskih sredstava, povezano je s velikom brzinom zacjeljivanja čira i dugotrajnom remisijom peptične ulkusne bolesti. U liječenju čira na dvanaesniku u roku od 4 tjedna, ožiljak čira javlja se u 93% bolesnika, u liječenju čira na želucu u roku od 8 tjedana ta je brojka 96%, ožiljak na peptičnom ulkusu jednjaka postiže se u 90% slučajeva bolesnika.
Korištenje lijekova koji potiskuju izlučivanje klorovodične kiseline povezano je s povećanjem odgovora u razini serumskog gastrina. Sa smanjenjem kiselosti želučanog soka, povećava se razina kromogranina A, što može iskriviti rezultate studija prilikom provođenja dijagnostičkog pregleda radi otkrivanja neuroendokrinih tumora. Dostupni objavljeni podaci sugeriraju da bi trebalo prekinuti primjenu inhibitora protonske pumpe 5 do 14 dana prije planiranog mjerenja CgA. To normalizira razinu kromogranina A na normalne vrijednosti, koje mogu biti lažno pozitivne nakon uzimanja inhibitora protonske pumpe.
Farmakokinetika
Nakon oralne primjene, brzo se i gotovo u potpunosti apsorbira u gastrointestinalnom traktu (GIT). Bioraspoloživost je 30-40% zbog učinka "prvog prolaska" kroz jetru. Istodobni unos hrane ne utječe na bioraspoloživost. Nakon uzimanja doze od 40 mg, maksimalna koncentracija u plazmi je 1,26 ± 0,41 μg / ml, a postiže se nakon 1,38 ± 0,32 sata.Kod ponovljenih primjena bioraspoloživost se povećava na 60%.
U krvi se 95% veže na proteine ​​plazme (albumin, kiseli α1-glikoprotein). Volumen raspodjele je 0,2-0,5 l / kg.
Metabolizira se u jetri uz sudjelovanje citokroma P450 CYP2C19 da bi se stvorilo 6 neaktivnih metabolita: hidroksiomeprazol, sulfidni i sulfonski derivati ​​omeprazola. U ovom slučaju, R-enantiomer omeprazola djeluje kao inhibitor vlastitog metabolizma, smanjujući aktivnost CYP2C19. U europskoj populaciji 3-5% ljudi ima neispravne gene CYP2C19 i polako metabolizira omeprazol. U azijskoj je populaciji udio sporih metabolizatora 4 puta veći. Zbog činjenice da omeprazol kompetitivno inhibira CYP2C19, postoji rizik od metaboličke interakcije između omeprazola i drugih tvari čiji je metabolizam povezan s CYP2C19. Međutim, zbog svog niskog afiniteta za CYP3A4, omeprazol ne inhibira metabolizam ostalih supstrata CYP3A4. Uz to, omeprazol nema inhibitorni učinak na glavne enzime CYP.
Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita (72–80%) i kroz crijeva (18–23%). Ukupni klirens je 7,14–8,57 ml / min / kg. Poluvrijeme eliminacije kod osoba s normalnom funkcijom jetre je 0,5–1 h, u kroničnom zatajenju jetre može se povećati na 3 h. U kroničnom zatajenju bubrega eliminacija omeprazola smanjuje se proporcionalno smanjenju klirensa kreatinina.
U starijih bolesnika moguće je usporiti metabolizam omeprazola i povećati njegovu bioraspoloživost.

Indikacije za uporabu

Peptični čir i čir na dvanaesniku (liječenje i prevencija recidiva);
- terapija eradikacije Helicobacter pylori u zaraženih bolesnika s čir na želucu i dvanaesniku (samo kao dio kombinirane terapije);
- peptični čir na želucu i dvanaesniku, povezan s primjenom nesteroidnih protuupalnih lijekova (NSAID), stresni čir (liječenje i prevencija u bolesnika s rizikom od njihove pojave);
- refluksni ezofagitis;
- dugotrajno liječenje bolesnika s izliječenim refluksnim ezofagitisom;
- gastroezofagealni refluks (uključujući simptomatski);
- Zollinger-Ellison sindrom.
Djeca:
Djeca starija od 1 godine i teška najmanje 10 kg:
- liječenje refluksnog ezofagitisa;
- Simptomatsko liječenje žgaravice i kisele regurgitacije kod gastroezofagealne refluksne bolesti.
Djeca starija od 4 godine:
- čir na dvanaesniku uzrokovan Helicobacter pylori (kao dio složene terapije).

Kontraindikacije

Preosjetljivost na omeprazol ili bilo koje pomoćne tvari, djeca do 1 godine (tjelesna težina manja od 10 kg). Omeprazol, poput ostalih inhibitora protonske pumpe (PPI), ne smije se primjenjivati ​​istodobno s nelfinavirom.

Način primjene i doziranje

Kapsule se preporučuje uzimati ujutro, po mogućnosti prije jela, gutajući cijelu i pola čaše vode bez žvakanja ili drobljenja kapsule. Pacijentima s poremećajima gutanja ili djeci možete otvoriti kapsulu i uzeti sadržaj, prethodno ga pomiješavši s malom količinom negazirane vode ili blago kisele tekućine (voćni sok, umak od jabuka), ispran malom količinom vode. Miješanje sadržaja kapsule s tekućinom provodi se neposredno prije upotrebe ili ne više od 30 minuta prije uzimanja lijeka.
Ako se propusti propisana doza, morate uzeti kapsulu što je prije moguće. Ako se bliži vrijeme za uzimanje sljedeće doze, trebate je uzeti kao i obično i nastaviti uzimati Omeprazol prema režimu koji je preporučio liječnik. Nemojte uzimati dvostruku dozu da biste nadoknadili propuštenu.
Doziranje kod odraslih
Liječenje čira na dvanaesniku u akutnoj fazi
Preporučena doza je 20 mg / dan. Prosječni tijek liječenja je 2 tjedna. U slučajevima kada se potpuni ožiljci ne pojave nakon prvog tečaja uzimanja omeprazola, obično se propisuje drugi dvotjedni tečaj. U slučaju čira na dvanaesniku, otpornog na terapiju, propisuje se 40 mg / dan; ožiljci se javljaju u roku od 4 tjedna.
Prevencija pogoršanja čira na želucu i dvanaesniku
Preporučena doza je 20 mg / dan. Ako je potrebno, doza se može povećati na 40 mg / dan.
Liječenje čira na želucu u akutnoj fazi
Preporučena doza je 20 mg / dan. Prosječni tijek liječenja je 4 tjedna. U slučajevima kada nakon prvog tečaja uzimanja lijeka čir nije potpuno zacijelio, obično se propisuje ponovljeni četverodjedni kurs, tijekom kojeg se postiže izlječenje. U slučaju čira na želucu rezistentnog na terapiju, lijek se propisuje u dozi od 40 mg / dan; izlječenje se obično događa u roku od 8 tjedana.
Eliminacija Helicobacter pylori kod čira na želucu
Moguće je koristiti različite režime liječenja uz odabir antibiotika za određenog pacijenta. Odabir treba izvršiti u skladu s nacionalnim, regionalnim i lokalnim podacima o rezistenciji i smjernicama za liječenje.
Prilikom izvođenja "trostruke terapije":
omeprazol 20 mg + klaritromicin 500 mg + amoksicilin 1000 mg, svaki se uzima dva puta dnevno tijekom jednog tjedna, ili
omeprazol 20 mg + klaritromicin 250 mg ili 500 mg + metronidazol 400 mg (ili 500 mg ili tinidazol 500 mg), svaki se uzima dva puta dnevno jedan tjedan, ili
omeprazol 40 mg + amoksicilin 500 mg + metronidazol 400 mg (ili 500 mg ili tinidazol 500 mg), svaki se uzima 3 puta dnevno jedan tjedan.
Nakon likvidacije Helicobacter pylori daljnje liječenje čira na želucu u akutnoj fazi treba provoditi prema standardnom režimu liječenja. U slučajevima kada se nakon terapije testira na Helicobacter pylori ostaje pozitivan, tijek liječenja se može ponoviti.
Liječenje čira na želucu i dvanaesniku povezanom s NSAIL
Preporučena doza je 20 mg / dan. Većina pacijenata ozdravi u roku od četiri tjedna. U slučajevima kada nakon prvog tečaja liječenja čir nije potpuno zacijelio, obično se propisuje ponovljeni četverodjedni tečaj.
Za prevenciju čira na želucu i dvanaesniku u vezi s NSAID-om u rizičnih bolesnika(dob starija od 60 godina, anamneza čira na želucu i dvanaesniku, povijest gastrointestinalnog krvarenja) preporučena doza je 20 mg / dan.
Liječenje refluksnog ezofagitisa
Preporučena doza je 20 mg / dan. Većina pacijenata ozdravit će u roku od 4 tjedna. U slučajevima kada nakon prvog tečaja liječenja čir nije u potpunosti zacijelio, obično se propisuje ponovljeni četverodjedni tečaj. U bolesnika s teškim refluksnim ezofagitisom preporučuje se doza od 40 mg / dan, tijek liječenja je u prosjeku 8 tjedana.
Za dugotrajno liječenje bolesnika s izliječenim refluksnim ezofagitisom(u fazi remisije) propisuje se u dozi od 10 mg / dan u obliku dugih tečajeva terapije održavanja. Ako je potrebno, doza se može povećati na 20-40 mg.
Za simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti režim doziranja postavlja se pojedinačno. Dodijelite 10-20 mg / dan. Tijek liječenja je 4 tjedna. Ako simptomi potraju na kraju terapije, preporučuje se promjena režima liječenja.
Liječenje Zollinger-Ellison sindroma
Kod Zollinger-Ellison sindroma režim doziranja odabire se pojedinačno, a liječenje se nastavlja prema kliničkim indikacijama sve dok je to potrebno. Preporučena početna doza je 60 mg / dan. Sve bolesnike s teškim oblikom bolesti, kao i u slučajevima kada druge terapijske metode nisu dovele do željenog rezultata, treba učinkovito kontrolirati i više od 90% bolesnika održavati u dozi od 20-120 mg / dan . U slučajevima kada dnevna doza omeprazola prelazi 80 mg, dozu treba podijeliti u dvije doze dnevno.
Doziranje kod djece
Kliničko iskustvo s omeprazolom u djece je ograničeno. Liječenje treba nadgledati stručnjak.
U slučaju teškog refluksnog ezofagitisa, otporne na druge vrste terapije, djeci starijoj od 2 godine s tjelesnom težinom većom od 20 kg propisuje se 20 mg / dan (što odgovara oko 1 mg / kg / dan). Trajanje liječenja je 4-8 tjedana. Djeca u dobi od 1 do 2 godine propisuju se u dozi od 10 mg / dan. U tom se slučaju sadržaj kapsule ulije u 50 ml vode za piće, nakon miješanja izmjerite polovicu ovog volumena tekućine i dajte djetetu da pije. Ako je potrebno, doza za djecu od jedne do dvije godine može se povećati na 20 mg, za djecu stariju od 2 godine - do 40 mg.
Za liječenje čira na dvanaesniku uzrokovanog Helicobacter pylori Za djecu i adolescente odabir režima liječenja trebao bi biti u skladu s nacionalnim, regionalnim i lokalnim smjernicama u pogledu rezistencije na bakterije, trajanja liječenja (obično 7 dana, ali ponekad i do 14 dana) i odgovarajuće upotrebe antibakterijskih sredstava.
Djeca teška 15-30 kg: omeprazol 10 mg + amoksicilin 25 mg / kg + klaritromicin 7,5 mg / kg tjelesne težine, svaki lijek 2 puta dnevno tijekom jednog tjedna.
Djeca težine 31-40 kg: omeprazol 20 mg + amoksicilin 750 mg + klaritromicin 7,5 mg / kg tjelesne težine, svaki lijek 2 puta dnevno tijekom jednog tjedna.
Djeca koja teže više od 40 kg: omeprazol 20 mg + amoksicilin 1000 mg + klaritromicin 500 mg, svaki lijek 2 puta dnevno tijekom jednog tjedna.
Posebne populacije
U bolesnika s oštećenom bubrežnom funkcijom i starijih bolesnika (starijih od 65 godina), prilagodba doziranja nije potrebna.
U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, doza ne smije prelaziti 10-20 mg / dan.

Nuspojave

Kategorije učestalosti definirane su prema sljedećim pokazateljima: vrlo često (≥ 1/10), često (≥ 1/100 do 1/10), rijetko (≥ 1/1000 do<1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Poremećaji krvi i limfnog sustava
Rijetko: leukopenija, trombocitopenija.
Vrlo rijetko: agranulocitoza, pancitopenija.
Poremećaji imunološkog sustava
Rijetko: reakcije preosjetljivosti kao što su vrućica, angioedem i anafilaktičke reakcije / šok.
Metabolički i prehrambeni poremećaji
Rijetko: hiponatremija.
Nepoznato: hipomagnezemija, koja u težim slučajevima može dovesti do hipokalcemije. Hipomagnezemija se također može povezati s hipokalemijom.
Mentalni poremećaji
Manje često: nesanica.
Rijetko: uznemirenost, zbunjenost, depresija.
Vrlo rijetko: agresija, halucinacije.
Poremećaji živčanog sustava
Često: glavobolja.
Rijetko: vrtoglavica, parestezija, pospanost.
Rijetko: iskrivljen okus.
Kršenja organa vida
Rijetko: zamagljen vid.
Poremećaji sluha i labirinta
Manje često: vrtoglavica.
Gastrointestinalni poremećaji
Često: polipi u želucu (benigni), bolovi u trbuhu, zatvor, proljev, nadimanje, mučnina, povraćanje.
Rijetko: suha usta, stomatitis, gastrointestinalna kandidijaza.
Nepoznato: mikroskopski kolitis.
Poremećaji disanja, prsnog koša i medijastinuma
Rijetko: bronhospazam.
Poremećaji jetre i žučnih puteva
Manje često: povećana razina jetrenih enzima.
Rijetko: hepatitis sa ili bez žutice.
Vrlo rijetko: zatajenje jetre, encefalopatija u bolesnika s već postojećom bolešću jetre.
Poremećaji kože i potkožnog tkiva
Manje često: dermatitis, pruritus, osip, urtikarija.
Rijetko: alopecija, fotosenzibilnost.
Vrlo rijetko: multiformni eritem, Steven-Johnsonov sindrom, toksična epidermalna nekroliza.
Poremećaji mišićno-koštanog sustava i vezivnog tkiva
Manje često: prijelomi kuka, zapešća, kralježnice.
Rijetko: artralgija, sijalgija.
Vrlo rijetko: slabost mišića.
Poremećaji bubrega i mokraćnog sustava
Rijetko: intersticijski nefritis.
Poremećaji genitalija i dojki
Vrlo rijetko: ginekomastija.
Opći poremećaji i poremećaji na mjestu ubrizgavanja
Manje često: malaksalost, periferni edem.
Rijetko: pojačano znojenje.
Djeco
Sigurnost omeprazola procijenjena je kod ukupno 310 djece u dobi od 0 do 16 godina s bolestima povezanim s kiselinama. Ograničeni su dugoročni podaci o sigurnosti na temelju iskustva s omeprazolom u kliničkoj studiji na 46 djece koja su primala terapiju održavanja za teški erozivni ezofagitis do 749 dana. Profil nuspojava bio je uglavnom isti kao u odraslih s kratkotrajnim i dugotrajnim liječenjem. Nema dokaza o učinku dugotrajnog liječenja omeprazolom na pubertet i rast.
U slučaju navedenih ili bilo kojih drugih nuspojava koje nisu navedene u ovoj uputi, trebate se obratiti liječniku.

Mjere opreza

Prije početka primjene omeprazola treba isključiti prisutnost zloćudnog procesa (posebno kod čira na želucu), jer liječenje, prikrivajući simptome, može odgoditi točnu dijagnozu. Sindromi anksioznosti uključuju značajan nenamjerni gubitak kilograma, ponavljani napadi povraćanja, disfagija, povraćanje krvi, anemija ili melena (crna, bezoblična stolica karakterističnog smrdljivog mirisa).
Ne preporučuje se istodobna primjena atazanavira s inhibitorima protonske pumpe; ako je potrebna takva kombinirana terapija, preporučuje se pažljiva klinička kontrola (na primjer, virusno opterećenje) s povećanjem doze atazanavira na 400 mg sa 100 mg ritonavira: ne smije se prekoračiti dnevna doza omeprazola od 20 mg.
Omeprazol, poput svih lijekova koji blokiraju izlučivanje klorovodične kiseline, može smanjiti apsorpciju vitamina B12 (cijanokobalamin) zbog hipo- i aklorhidrije. To treba uzeti u obzir u dugotrajnoj terapiji u bolesnika s niskom tjelesnom težinom ili s povećanim rizikom od smanjene apsorpcije vitamina B12 ili ako se primijete odgovarajući klinički simptomi.
Omeprazol je inhibitor CYP2C19. Na početku ili na kraju liječenja omeprazolom treba razmotriti potencijal interakcija s lijekovima koji se metaboliziraju putem CYP2C19. Postoji interakcija između klopidogrela i omeprazola, čiji klinički značaj nije utvrđen. Kao mjera predostrožnosti preporučuje se izbjegavanje istodobne primjene omeprazola i klopidogrela.
Povišene razine kromogranina A (CgA) mogu iskriviti rezultate ispitivanja za dijagnostičke testove za otkrivanje neuroendokrinih tumora. Da bi se to izbjeglo, inhibitorima protonske pumpe treba ukinuti najmanje pet dana prije mjerenja razine serumskog kromogranina. Ako se razina CgA i gastrina ne vrati u normalu nakon početnog mjerenja, kromogranin treba ponovno odrediti 14 dana nakon zaustavljanja inhibitora protonske pumpe. Korištenje inhibitora protonske pumpe može dovesti do blagog povećanja rizika od gastrointestinalnih infekcija uzrokovanih bakterijama roda Salmonella spp. i Campylobacter spp.
Nekoj djeci s kroničnim stanjima možda će trebati dugotrajno liječenje, iako se to ne preporučuje.
Postoje izvješća o razvoju simptomatske i asimptomatske hipomagnezijemije u bolesnika koji su uzimali inhibitore protonske pumpe najmanje 3 mjeseca, u većini slučajeva nakon 1 godine terapije. Ozbiljne nuspojave uključuju tetaniju, aritmije i napadaje. Većina pacijenata trebala je magnezijeve soli i prekinula primjenu inhibitora protonske pumpe.
Pacijentima koji planiraju dugotrajnu primjenu inhibitora protonske pumpe ili istodobnu primjenu digoksina ili drugih lijekova koji mogu uzrokovati smanjenje sadržaja magnezija (na primjer, diuretici), potrebno je prije koncentracije magnezija odrediti u krvnom serumu pomoću inhibitora protonske pumpe i povremeno tijekom uporabe ... Dugotrajnom primjenom i / ili visokim dozama inhibitora protonske pumpe moguć je povećani rizik od prijeloma kuka, zapešća i kralježnice. Dugotrajnim liječenjem, posebno ako se nastavlja dulje od 1 godine, bolesnici bi trebali biti pod redovitim liječničkim nadzorom.
Lijek sadrži natrij u količini manjoj od 1 mmol (23 mg) po dozi, t.j. praktički "bez natrija".
Zbog sadržaja parabena može izazvati alergijske reakcije (moguće odgođene), u rijetkim slučajevima - bronhospazam. Zbog prisutnosti saharoze u sastavu, ovaj lijek nije prikladan za bolesnike s rijetkom urođenom intolerancijom na fruktozu, malapsorpcijom glukoze i galaktoze ili nedostatkom saharaze-izomaltaze. Ako imate intoleranciju na neke šećere, prije upotrebe posavjetujte se sa svojim liječnikom.
Lijek sadrži laktozu, stoga bolesnici s urođenom intolerancijom na galaktozu, nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze ne bi trebali koristiti ovaj lijek.

Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima i upravljačkim mehanizmima

Uzimanje omeprazola ne utječe na sposobnost pacijenta za upravljanje motornim vozilom ili druge aktivnosti rukovatelja. U slučaju vrtoglavice i oštećenja vida, pacijenti ne bi smjeli voziti automobil ili raditi s opremom.

Interakcija s drugim lijekovima

Istodobnom primjenom antacida nisu zabilježene klinički značajne interakcije.
Usporava apsorpciju lijekova, što ovisi o pH - ampicilin, itrakonazol, ketokonazol, pripravci željeza.
Usporava eliminaciju i pojačava učinak lijekova koji se metaboliziraju citokromom CYP2C19 - varfarin, diazepam, fenitoin. Omeprazol, kada se u istraživanju koristio u dozama od 40 mg kod zdravih ljudi, povećao je Cmax i AUC cilostazola za 18%, odnosno 26%, a jednog od njegovih aktivnih metabolita za 29%, odnosno 69%.
Preporuča se kontrolirati koncentraciju fenitoina u plazmi tijekom prva dva tjedna nakon početka liječenja omeprazolom, a ako se doza fenitoina prilagodi, kontrolu i prilagodbu doze treba provesti nakon završetka liječenja omeprazolom .
Budući da se omeprazol metabolizira sustavom citokroma CYP2C19 i CYP3A4, uzimanje lijekova koji inhibiraju CYP2C19 i CYP3A4 (na primjer klaritromicin i vorikonazol) može dovesti do povećanja koncentracije omeprazola u krvnom serumu smanjenjem njegovog metabolizma.
Jača hematotoksični učinak kloramfenikola, tiamazola (merkazolil), litijevih pripravaka.
Kombinirana primjena omeprazola i klopidogrela dovodi do smanjenja terapijskog učinka klopidogrela.
Kombinirana uporaba omeprazola i digoksina može dovesti do povećanja bioraspoloživosti digoksina za 10%. Opisani su slučajevi intoksikacije digitalisom. Potreban je oprez pri zajedničkom propisivanju lijekova, posebno u starijih bolesnika.
Razina nelfinavira i atazanavira u plazmi smanjuje se istodobnom primjenom s omeprazolom. Istodobna primjena omeprazola i nelfinavira je kontraindicirana (vidjeti dio "Kontraindikacije"). Zbog značajnog smanjenja apsorpcije posakonazola i erlotiniba, kada se uzimaju zajedno s omeprazolom, ovu kombinaciju treba izbjegavati. Kada se koristi istovremeno s omeprazolom, koncentracija sakvinavira / ritonavira u plazmi se povećava. Istodobnom primjenom omeprazola i takrolimusa povećava se koncentracija u serumu takrolimusa. Potrebno je nadzirati koncentraciju takrolimusa u serumu i bubrežnu funkciju (klirens kreatinina). Induktori mikrosomskih jetrenih enzima CYP2C19 i / ili CYP3A4 (na primjer, pripravci rifampicina i gospine trave) mogu smanjiti koncentraciju omeprazola u serumu zbog povećanja njegove brzine metabolizma. Istodobnom primjenom metotreksata s inhibitorima protonske pumpe, koncentracija potonjeg raste kod nekih bolesnika. Kod visokih doza metotreksata možda će biti potrebno privremeno obustaviti liječenje.

Sastav i oblik izdanja

u konturi acheikova pakiranje 10 kom; u pakiranju kartona 2 ili 3 pakiranja ili u polimernim limenkama od 30 ili 40 kom.; u paketu kartona 1 limenka.

Opis oblika doziranja

Kapsule tvrda želatinozna neprozirna br. 2; poklopac je crven, tijelo je bijelo.

Sadržaj kapsula- kuglaste kuglice od bijele ili gotovo bijele do svijetlo bež boje.

farmakološki učinak

farmakološki učinak- antiulkus, koji inhibira protonsku pumpu.

Farmakodinamika

Omeprazol inhibira enzim H + - K + -ATPaza ("protonska pumpa") u parijetalnim stanicama želuca i na taj način blokira završni stupanj sinteze solne kiseline. To dovodi do smanjenja razine bazalne i stimulirane sekrecije, bez obzira na prirodu podražaja. Nakon jedne oralne doze lijeka, učinak omeprazola javlja se unutar prvog sata i traje 24 sata, maksimalni učinak postiže se nakon 2 sata. U bolesnika s čir na dvanaesniku uzimanjem 20 mg omeprazola održava se intragastrični pH = 3 tijekom 17 sati lijeka, sekretorna aktivnost se potpuno obnavlja nakon 3-5 dana.

Farmakokinetika

Omeprazol se brzo apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, C max u plazmi postiže se nakon 0,5-1 sata. Bioraspoloživost je 30-40%. Vezanje na proteine ​​plazme iznosi oko 90%. Omeprazol se gotovo u potpunosti metabolizira u jetri. T 1/2 - 0,5-1 sata. Izlučuje se uglavnom putem bubrega u obliku metabolita. U kroničnom zatajenju bubrega, izlučivanje se smanjuje proporcionalno smanjenju klirensa kreatinina. U starijih bolesnika izlučivanje se smanjuje, a bioraspoloživost se povećava. S insuficijencijom jetre, bioraspoloživost je 100%, T 1/2 - 3 sata.

Indikacije lijeka Omeprazol

peptični čir na želucu i dvanaesniku;

refluksni ezofagitis;

erozivne i ulcerativne lezije želuca i dvanaesnika povezane s primjenom NSAID-a;

stresni čirevi;

erozivne i ulcerozne lezije želuca i dvanaesnika povezane s Helicobacter pylori(kao dio složene terapije);

Zollinger-Ellison sindrom.

Kontraindikacije

preosjetljivost na lijek;

djetinjstvo;

trudnoća;

razdoblje laktacije.

Nuspojave

U rijetkim slučajevima mogu se pojaviti sljedeće obično reverzibilne nuspojave.

Iz probavnog sustava: proljev ili zatvor, mučnina, povraćanje, nadimanje, bolovi u trbuhu, suha usta, poremećaji okusa, stomatitis, prolazno povećanje razine jetrenih enzima u plazmi; u bolesnika s prethodnom ozbiljnom bolešću jetre - hepatitisom (uključujući žuticu), abnormalnim radom jetre.

Iz živčanog sustava: glavobolja, vrtoglavica, uznemirenost, pospanost, nesanica, parestezija, depresija, halucinacije; u bolesnika s teškim popratnim somatskim bolestima, u bolesnika s prethodnom teškom bolesti jetre - encefalopatijom.

Sa strane mišićno-koštanog sustava: mišićna slabost, mijalgija, artralgija.

Iz hematopoetskog sustava: leukopenija, trombocitopenija; u nekim slučajevima - agranulocitoza, pancitopenija.

Sa strane kože: svrbež; rijetko (u nekim slučajevima) - fotosenzibilizacija, multiformni eritem, alopecija.

Alergijske reakcije: urtikarija, angioedem, bronhospazam, intersticijski nefritis i anafilaktički šok.

Drugi: oštećenje vida, periferni edem, pojačano znojenje, vrućica, ginekomastija; rijetko - stvaranje želučanih žlijezdanih cista tijekom dugotrajnog liječenja (posljedica inhibicije lučenja klorovodične kiseline, benigna je, reverzibilna).

Interakcija

Dugotrajna primjena omeprazola u dozi od 20 mg 1 put dnevno u kombinaciji s kofeinom, teofilinom, piroksikamom, diklofenakom, naproksenom, metoprololom, propranololom, etanolom, ciklosporinom, lidokainom, kinidinom i estradiolom nije dovela do promjene njihovih koncentracija u plazmi.

Nije bilo interakcije s istodobno uzetim antacidima.

Mijenja bioraspoloživost bilo kojeg lijeka čija apsorpcija ovisi o pH vrijednosti (na primjer, željezne soli).

Način primjene i doziranje

Unutra, pijenje male količine vode (sadržaj kapsule ne može se žvakati).

Čir na dvanaesniku u akutnoj fazi- 1 kapsula (20 mg) dnevno tijekom 2-4 tjedna (u rezistentnim slučajevima - do 2 kapsule dnevno).

Peptični čir u akutnoj fazi i erozivno-ulcerozni ezofagitis- 1-2 kapsule. dnevno 4-8 tjedana.

Erozivne i ulcerativne lezije gastrointestinalnog trakta uzrokovane uzimanjem NSAIL- 1 kapsula dnevno 4-8 tjedana.

- 1 kapsula 2 puta dnevno tijekom 7 dana u kombinaciji s antibakterijskim sredstvima.

Protivrecidivno liječenje čira na želucu i dvanaesniku- 1 kapsula dnevno.

Protivrecidivno liječenje refluksnog ezofagitisa- 1 kapsula dnevno dugo (do 6 mjeseci).

Zollinger-Ellison sindrom- doza se odabire pojedinačno, ovisno o početnoj razini želučanog lučenja, obično počevši od 60 mg / dan. Ako je potrebno, doza se povećava na 80-120 mg / dan, u ovom slučaju podijeljena je u 2 doze.

Predozirati

Simptomi- zamagljen vid, pospanost, uznemirenost, zbunjenost, glavobolja, pojačano znojenje, suha usta, mučnina, aritmija.

Liječenje simptomatski. Ne postoji specifični protuotrov. Hemodijaliza nije dovoljno učinkovita.

posebne upute

Prije početka terapije potrebno je isključiti prisutnost zloćudnog procesa (posebno kod čira na želucu), jer liječenje, maskiranje simptoma, može odgoditi točnu dijagnozu.

Konzumacija s hranom ne utječe na učinkovitost.

Ako imate poteškoća s gutanjem cijele kapsule, njezin sadržaj možete progutati nakon otvaranja ili resorpcije kapsule ili možete pomiješati sadržaj kapsule s malo zakiseljenom tekućinom (sok, jogurt) i rezultirajuću suspenziju upotrijebiti u roku od 30 minuta.

U bolesnika s teškim oštećenjem jetre dnevna doza ne smije prelaziti 20 mg.

Uvjeti skladištenja lijeka Omeprazol

Na suhom i tamnom mjestu na temperaturama nižim od 25 ° C.

Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja lijeka Omeprazol

2 godine.

Ne upotrebljavati nakon isteka roka valjanosti otisnutog na pakiranju.

Upute za medicinsku uporabu

Sinonimi za nozološke skupine

Naslov ICD-10	Sinonimi za bolesti prema ICD-10
K21 Gastroezofagealni refluks	Bilijarni refluksni ezofagitis
	Gastroezofagealna refluksna bolest
	Gastrokardijalni sindrom
	Gastroezofagealna refluksna bolest
	Gastroezofagealni refluks
	Neerozivna refluksna bolest
	Gastrokardijalni sindrom
	Remheldov sindrom
	Erozivni refluksni ezofagitis
	Ulcerozni refluksni ezofagitis
K25 čir na želucu	Helicobacter pylori
	Sindrom boli s čir na želucu
	Upala sluznice želuca
	Upala gastrointestinalne sluznice
	Benigni čir na želucu
	Pogoršanje gastroduodenitisa na pozadini peptičnog čira
	Pogoršanje peptičnog čira
	Pogoršanje čira na želucu
	Organska gastrointestinalna bolest
	Postoperativni čir na želucu
	Ponavljanje čira
	Simptomatski čir na želucu
	Helicobacter pylori
	Kronična upalna bolest gornjeg dijela probavnog sustava povezana s Helicobacter pylori
	Iskorenjivanje Helicobacter pylori
	Erozivne i ulcerozne lezije želuca
	Erozivne lezije želuca
	Erozija želučane sluznice
	Peptični čir
	Čir želuca
	Ulcerozna lezija želuca
	Ulcerozne lezije želuca
K26 Čir na dvanaesniku	Sindrom boli kod čira na dvanaesniku
	Sindrom boli kod čira na želucu i dvanaesniku
	Bolest želuca i dvanaesnika povezana s Helicobacter pylori
	Pogoršanje peptičnog čira
	Pogoršanje čira na dvanaesniku
	Peptični čir na želucu i dvanaesniku
	Ponavljajući čir na dvanaesniku
	Simptomatski čir na želucu i dvanaesniku
	Helicobacter pylori
	Iskorenjivanje Helicobacter pylori
	Erozivne i ulcerozne lezije dvanaesnika
	Erozivne i ulcerozne lezije dvanaesnika povezane s Helicobacter pylori
	Erozivne lezije dvanaesnika
	Duodenalni čir
	Ulcerozne lezije dvanaesnika
K27 Peptični čir, nespecificiran	Gastrointestinalni čir izazvan lijekovima
	Čirevi izazvani lijekovima
	Komplikacije peptičnog čira
	Akutni stres gastrointestinalni čir
	Peptični čir gastrointestinalnog trakta
	Peptični čir s Helicobacter pylori
	Peptični čir
	Perforacija kod peptičnog čira
	Simptomatski gastrointestinalni čir
	Simptomatski gastrointestinalni čir
	Stresni čir
	Stresni čir
	Ozljeda stresa sluznice
	Stresni čirevi
	Stresni čir na dvanaesniku
	Stresni čir na želucu
	Stresni gastrointestinalni čirevi
	Erozivne i ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta
	Erozija gastrointestinalnog trakta
	Erozija sluznice gornjeg dijela probavnog trakta
	Erozija gastrointestinalne sluznice
	Gastrointestinalni čir
	Medicinski čir
	Peptični čir
	Postoperativni čir
	Stresni čir
	Ulcerozne lezije gastrointestinalnog trakta
K86.8.3 * Zollinger-Ellison sindrom	Adenom gušterače ulcerogeni
	Gastrinoma
	Gastrinomi
	Zollinger-Ellison sindrom
K92.9 Bolest probavnog sustava, nespecificirana	Upalna bolest gastrointestinalnog trakta
	Upalna bolest sluznice gastrointestinalnog trakta
	Upalne bolesti gastrointestinalnog trakta
	Gastropatija
	Dugotrajna crijevna tegoba
	Dodatak etiološkom liječenju organskih gastrointestinalnih bolesti
	Gastrointestinalni poremećaj
	Gastrointestinalni poremećaji zbog prehrane
	Bolesti gastrointestinalnog trakta
	Bolesti gastrointestinalnog trakta
	Maldigestija
	Probavni poremećaji
	Probavni poremećaji
	Disfunkcija gastrointestinalnog trakta
	Gastrointestinalna disfunkcija
	Gastropatija NSAR
	Gastroenteropatija NSAID
	Oštećenje gastrointestinalne sluznice uzrokovano unosom NSAID-a
	Uznemireni gastrointestinalni trakt
	Funkcionalni poremećaji gastrointestinalnog trakta
	Kronične gastrointestinalne bolesti

Opis ažuriran na 29.07.2019

• Latinski naziv: Omeprazol
• ATX kod: A02BC01
• Djelatna tvar: Omeprazol (Omeprazol)
• Proizvođač: PJSC Farmak, PJSC Kievmedpreparat (Ukrajina), LLC OZON (Rusija), TEVA Pharmaceutical Industries, Ltd. (Izrael), Gedeon Richter Plc. (Mađarska)

Spoj

Jedna kapsula sadrži 20 mg peleta u smislu omeprazol ... Peleti su sferne mikrogranule. Pomoćne komponente peleta: aditivi E421, E217, E171, E219, E170; natrijev dodecil sulfat i hidrogenfosfat, dodekahidrat, cetil alkohol, saharoza, hipromeloza.

Liofilizat sadrži 40 mg omeprazola, kao i natrijev hidroksid i dinatrij edetat.

Obrazac za puštanje

K / p kapsule 0,02 g (pakiranje br. 10, br. 30, br. 60, br. 100 i br. 120).

Liofilizat za pripremu otopine za intravensku primjenu i infuzionu terapiju (bočice od 40 mg).

farmakološki učinak

Antiulkus, inhibitor protonske pumpe.

Farmakološka skupina: inhibitor protona.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Omeprazol inhibira protonsku pumpu (H + / K + -ATPaza) u parijetalnim (parijetalnim) stanicama želuca, blokirajući time završnu fazu stvaranja klorovodične (klorovodične) kiseline.

Lijek počinje djelovati u prvih 60 minuta nakon primjene. Učinak traje sljedeća 24 sata, a vrhunac doseže 2 sata nakon uzimanja.

Terapija: simptomatska. smatra nedovoljno učinkovitim.

Interakcija

Dugotrajna primjena lijeka u dozi od 0,02 g 1 r. / Dan. u kombinaciji sa , , kofein , , , , etanol , , , Kinidin , a ne dovodi do promjene njihove koncentracije u plazmi.

Kada se koristi istovremeno s antacidi nije zabilježena interakcija.

Omeprazol utječe na bioraspoloživost bilo kojeg lijeka čija apsorpcija ovisi o vrijednosti indeksa kiselosti (na primjer soli željeza).

Uvjeti prodaje

Na recept.

Recept na latinskom (uzorak):

Rp.: Omeprazoli 0,02
D.t.d.N. 10 u kap.
S. 1-1

Uvjeti skladištenja

Temperatura skladištenja ne smije prelaziti 25 ° C. Čuvati izvan dohvata djece.

Rok trajanja

Za liofilizat - 2 godine. Za kapsule - 3 godine.

posebne upute

Zbog vjerojatnosti nuspojava NS-a, omeprazol trebaju oprezno koristiti vozači motornih vozila i osobe koje rade s potencijalno opasnim strojevima.

Analozi omeprazola

Podudaranje koda ATX razine 4:

Sinonimi (analozi omeprazola s istim aktivnim sastojkom): Omeprazol-Acri , Omeprazol-Teva , Omeprazol-STADA , Zerocide , , Omipix , Omitox , Omizak , Omeprazol-Richter , Promez , , Helicid .

Slični lijekovi sa sličnim mehanizmom djelovanja: Helikol , Unakrsna kiselina , Lansofed , , , Parkour , , , Ulter , , Neo-zext , Razo , Peptazol , , , De-Nol , .

Omez ili Omeprazol - što je bolje? Koja je razlika između omeprazola i omeza?

Dio Omeza a Omeprazol sadrži istu aktivnu tvar, odnosno jedino što razlikuje jedan lijek od drugog je sastav pomoćnih komponenata i cijena (Omez je otprilike dvostruko skuplji od Omeprazola).

Recenzije ukazuju da su oba lijeka podjednako učinkovita za bolesti povezane s kiselinom i da ih tijelo podnosi dobro: i Omeprazol i njegov analog brzo prodiru u gastrointestinalnu sluznicu, a zatim se apsorbiraju u krv, postižu maksimalnu koncentraciju u roku od jednog sata i brzo uklanjaju bol i nelagoda u želucu ...

Esomeprazol i omeprazol - razlika?

Esomeprazol je levorotacijski izomer omeprazola i ima strukturu različitu od ostalih PPI-a.

Oba lijeka imaju sličan mehanizam djelovanja, ali farmakokinetički parametri esomeprazol u manjoj mjeri podložno individualnim fluktuacijama od farmakokinetičkih parametara njegovog analoga.

Zbog ovoga Esomeprazol koju karakterizira veća klinička predvidljivost i pouzdanost farmakoterapije. Njegov se antisekretorni učinak čini bržim, izraženijim i stabilnijim u usporedbi s omeprazolom.

Omeprazol i Pantoprazol - što je bolje?

Omeprazol je vrlo učinkovit i relativno siguran lijek za liječenje bolesti povezanih s povećanom proizvodnjom želučanih sekreta.

Njegov pandan Pantoprazol koju karakterizira veća bioraspoloživost, ali istodobno manja antisekretorna aktivnost i terapijska učinkovitost u liječenju refluksni ezofagitis i peptični čir .

Odabir između dva PPI-a, Pantoprazol se očito daje prednost samo kada ga je potrebno koristiti u kombinaciji s Citalopram i .

Rabeprazol i Omeprazol - razlike?

Rabeprazol se razlikuje od omeprazola po tome što:

• djeluje u širem rasponu kiselosti (od 0,8 do 4,9);
• daje manje nuspojava (2% na 15% za omeprazol) i bolju toleranciju;
• pouzdanije suzbija želučanu sekreciju, što omogućuje bolje predviđanje kliničke učinkovitosti u različitih bolesnika;
• u manjoj mjeri od ostalih PPI utječe na metabolizam lijekova kada se koriste istodobno s njima.

Unos hrane ne mijenja bioraspoloživost Rabeprazol , nema apstinencijskog sindroma. Potonje je posljedica činjenice da je za obnavljanje sekretorne aktivnosti potrebno 5-7 dana.

Dakle, Omeprazol je osnovni lijek sa nuspojavama, Esometrazol je poboljšani lijek zasnovan na levorotatornom izomeru omeprazola, Rabeprazol smatra se i najsigurnijim među ostalim API-ima.

Što je bolje - Nolpaza ili Omeprazol?

Je li API zasnovan na rabeprazol Dakle, s jednakom učinkovitošću kao i omeprazol, može se smatrati sigurnijim u pogledu nuspojava.

Za djecu

Kapsule u pedijatriji propisane su za djecu stariju od 5 godina s težinom od najmanje 20 kg.

Standardna doza za dijete je 20 mg / dan. Ako je potrebno, može se udvostručiti. Liječenje, ovisno o dijagnozi, traje od 2 do 8 tjedana.

Terapiju za iskorjenjivanje H. pylori u djece od 5 godina treba provoditi krajnje oprezno i ​​pod stalnim liječničkim nadzorom. Tijek liječenja je 1 tjedan, ako je potrebno - 2 tjedna.

Ako je djetetova težina od 30 do 40 kg, daje mu se Omeprazol (0,02 g) dva puta dnevno, Amoksicilin (0,75 g) i Klaritromicin (7,5 mg / kg). Ako dijete ima više od 40 kg, jedna doza Amoksicilin - 1 g, Klaritromicin - 0,5 g. Režim liječenja je isti.

Iskustvo s primjenom omeprazola za intravensku primjenu u pedijatriji je ograničeno.

Kako piti kapsule?

Ako je djetetu teško progutati kapsulu, otvorite je i ulijte sadržaj u malu količinu (oko 10 ml) jogurta ili soka od jabuke. Vrlo je važno osigurati da dijete proguta smjesu čim se pripremi.

Omeprazol i alkohol

Unatoč činjenici da upute ne zabranjuju uporabu alkohola tijekom razdoblja upotrebe omeprazola, treba izbjegavati istodobnu uporabu lijeka i alkoholnih pića.

To je zbog činjenice da su kapsule propisane za liječenje bolesti kod kojih je alkohol kategorički kontraindiciran. Djelovanje omeprazola usmjereno je na održavanje potrebne razine želučane sekrecije, zacjeljivanje čira i erozije, kao i sprečavanje ponovnog pojavljivanja ovih bolesti.

Alkohol oštećuje sluznicu probavnog kanala, usporava proces ozdravljenja, izaziva recidive i komplikacije bolesti.

Omeprazol tijekom trudnoće

Primjena tijekom trudnoće moguća je iz zdravstvenih razloga. Ako je potrebno uzimati kapsule tijekom razdoblja laktacije djeteta, preporučuje se prelazak na umjetno hranjenje.

Recenzije o omeprazolu

Tablete omeprazola iz želuca učinkovit su, brzo djelujući i jeftin lijek za pogoršanje peptični čir , GERB i nekoliko drugih bolesti probavnog sustava povezane s kiselinom .

Omeprazol: pregledi liječnika

Nakon analize recenzija liječnika o omeprazolu, možemo zaključiti da je njegovo najvrjednije svojstvo kombinacija visoke kvalitete i pristupačnosti potrošaču.