Кетиапины ялгаруулах хэлбэр. Кветиапин - заавар, хэрэглээ, заалт, эсрэг заалт, үйлдэл, гаж нөлөө, аналог, найрлага, тун

Элэгний эмгэг бүхий өвчтөнүүд

Кветиапин нь элгэнд маш их метаболизмд ордог. Тиймээс элэгний дутагдалтай өвчтөнд Кетиапиныг хэрэглэхдээ, ялангуяа эмчилгээний эхэн үед болгоомжтой байх хэрэгтэй. Кветиапинтай эмчилгээг өдөрт 25 мг тунгаар эхлүүлж, үр дүнтэй тун хүрэх хүртэл тунг 25-50 мг-аар өдөр бүр нэмэгдүүлэхийг зөвлөж байна.

Ихэнхдээ сөрөг нөлөө Кветиапин - нойрмоглох, толгой эргэх, ам хуурайших, бага зэргийн астения, өтгөн хатах, тахикарди, ортостатик гипотензи, диспепси.

Куетиапиныг бусад антипсихотик эмийн нэгэн адил биеийн жин нэмэгдэх, ухаан алдах, нейролептик хорт хавдрын хөгжил, лейкопени, нейтропени, захын хаван дагалдаж болно.

Давтамж сөрөг урвал дараахь дипломын хэлбэрээр өгсөн: маш олон удаа (≥ 1/10); ихэвчлэн (≥ 1/100,< 1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) , тодорхойгүй давтамж.

1. "Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү.

2. Нойрмоглох нь ихэвчлэн эмчилгээг эхэлснээс хойш эхний 2 долоо хоногт тохиолддог бөгөөд ихэвчлэн Кетиапиныг үргэлжлүүлэн хэрэглэснээр арилдаг.

3. Үйл ажиллагааны шинж тэмдэггүй өсөлтACT, ALT ба GGT ийлдэс нь Quetiapine-ийг үргэлжлүүлэн хүлээн авсны үндсэн дээр буцааж өгдөг.

4. Бусад антистикотик эмүүд ба α 1-адренерг хориглогчтой адил ихэвчлэн ортостатик гипотензи үүсгэдэг бөгөөд энэ нь толгой эргэх, тахикарди дагалддаг, зарим тохиолдолд ухаан алдах, ялангуяа эмчилгээний эхэн үед ("Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү).

5. Чихрийн шижингийн декомпенсацийн маш ховор тохиолдлыг тэмдэглэсэн.

6. Энэхүү гаж нөлөөний давтамжийг маркетингийн дараах тандалтын үр дүнд үндэслэн тооцов.

7. Мацаг барьсан цусан дахь глюкозын концентрацийг ≥126 мг / дл (≥7.0 ммоль / л) буюу хоолны дараа цусан дахь глюкоз ≥200 мг / дл (≥11.1 ммоль / л) - ийн өсөлтийг дор хаяж нэг удаа тодорхойлно.

8. Кветиапинтай дисфаги нь плацеботой харьцуулахад илүү их тохиолддог нь зөвхөн хоёр туйлт эмгэгийн бүтцэд сэтгэл гутралд орсон өвчтөнүүдэд ажиглагдсан.

9. Ихэнх тохиолдолд эмчилгээний эхэн үед тохиолддог.

10. Зөвхөн Кветиапины богино хугацааны плацебо хяналттай эмнэлзүйн туршилтаар татагдах синдромыг судлахад нойргүйдэх, дотор муухайрах, толгой өвдөх, гүйлгэх, бөөлжих, толгой эргэх, цочромтгой болох зэрэг шинж тэмдгүүд ажиглагдсан. Мансууруулах бодис цуцлагдсанаас хойш 1 долоо хоногийн дараагаас гарах хэмжээг эрс бууруулсан.

11. trig18 настай өвчтөнүүдэд триглицеридын концентраци ≥200 мг / дл (≥2,258 ммоль / л) буюу in150 мг / дл (≥1,694 ммоль / л) нэмэгдсэн<18 лет, хотя бы при однократном определении.

12. ≥18 настай өвчтөнүүдэд cho240 мг / дл (≥6.2064 ммоль / л) холестерины нийт концентраци нэмэгдсэн эсвэл in200 мг / дл (≥5.172 ммоль / л)< 18 лет, хотя бы при однократном определении.

14. Ядаж нэг тодорхойлолтоор ялтасны тоог ≤100 х 10 9 / л-ээр бууруул.

QT интервалын хугацааг уртасгах, ховдлын хэм алдагдал, гэнэтийн үхэл, зүрх зогсох, ховдлын хоёр чиглэлтэй тахикарди нь сэтгэлзүйн эсрэг эмэнд агуулагдах гаж нөлөө гэж үздэг.

Биполяр эмгэгийн бүтцэд орсон шизофрени ба манийн богино хугацааны эмнэлзүйн туршилтанд EPS-ийн давтамжийг Кветиапин ба плацебо бүлэгт харьцуулж үзсэн (шизофренитэй өвчтөнүүд: Кветиапины бүлэгт 7.8%, плацебо бүлэгт 8.0%; хоёр туйлт эмгэгийн бүтэц дэх маниа: 11, Кветиапины бүлэгт 2%, плацебо бүлэгт 11.4%).

Кветиапины бүлгийн хоolarр туйлт эмгэгийн бүтцэд сэтгэл гутралтай богино хугацааны эмнэлзүйн судалгаанд EPS-ийн давтамж 8.9%, плацебо бүлэгт 3.8% байв. Үүний зэрэгцээ EPS шинж тэмдгүүдийн давтамж (акатизи, экстрапирамидын эмгэг, чичиргээ, дискинези, дистони, сэтгэлийн түгшүүр, булчингийн агшилт, сэтгэлзүйн хөдөлгөөн, булчингийн хатуулаг гэх мэт) нь бага байсан бөгөөд эмчилгээний бүлэг тус бүрт 4% -иас хэтрэхгүй байв. Шизофрени ба хоёр туйлт эмгэгийн эсрэг Кветиапины урт хугацааны эмнэлзүйн туршилтаар КВЕПИАТИН ба плацебо бүлэгт EPS-ийн давтамж харьцуулж байсан.

Кветиапинтай эмчилгээний аргын дагуу бамбай булчирхайн дааврын хэмжээ, ялангуяа нийт тироксин (T 4) ба чөлөөт T 4-ийн хэмжээ тунгаас хамааралтай бага зэрэг буурч магадгүй юм. Нийт ба чөлөөт Т 4-ийн хамгийн их бууралтыг Кветиапинтай эмчилгээний 2, 4 дэх долоо хоногт тэмдэглэсэн бөгөөд удаан хугацааны эмчилгээний явцад дааврын концентраци цаашид буураагүй болно. Бараг бүх тохиолдолд эмчилгээний үргэлжлэх хугацаанаас үл хамааран Кетиапин эмчилгээг цуцалсны дараа нийт ба чөлөөт T4-ийн концентраци эхний түвшинд эргэж ирэв. Нийт трийодтиронин (T 3) ба урвуу T 3-ийн ялимгүй бууралт нь зөвхөн өндөр тунгаар хэрэглэхэд ажиглагдсан. Тироксинтай холбогддог глобулины түвшин (TSH) өөрчлөгдөөгүй хэвээр байгаа бөгөөд бамбай булчирхайг өдөөх дааврын түвшин (TSH) нэмэгдсэнгүй.

Эмнэлзүйн судалгаанд оролцсон өвчтөнд 13.6 г кветиапин уух, мөн мансууруулах бодисын маркетингийн дараахь судалгаанд 6 г кветиапин хэрэглэсний дараа нас барах нь үхлийн үр дагаврын талаар мэдээлсэн. Үүний зэрэгцээ, кветиапиныг үхлийн үр дагаваргүйгээр 30 г-аас дээш тунгаар уусан тохиолдлыг тайлбарласан болно.

Кветиапины тунг хэтрүүлэн хэрэглэвэл QT C интервал, нас баралт, кома нэмэгдэхэд хүргэдэг ховор тохиолдлуудын талаар мэдээлж байна.

Өмнө нь зүрх судасны хүнд хэлбэрийн өвчнөөр өвчилсөн өвчтөнүүдэд тунг хэтрүүлэн хэрэглэвэл гаж нөлөө үзүүлэх эрсдэл нэмэгдэж болзошгүй ("Тусгай заавар" хэсгийг үзнэ үү).

Тунг хэтрүүлэн хэрэглэх шинж тэмдэг нь нойрмоглох, тайвшруулах, тахикарди, цусны даралт буурах зэрэг эмийн мэдэгдэж буй фармакологийн нөлөө ихэссэнтэй холбоотой байв. Кетиапины өвөрмөц антидотууд байдаггүй. Ноцтой хордлогын үед хэд хэдэн эм хэтрүүлэн хэрэглэх магадлалтайг анхаарах хэрэгтэй. Амьсгалах, зүрх судасны тогтолцооны үйл ажиллагааг хангах, хүчилтөрөгч, агааржуулалтыг хангахад чиглэсэн үйл ажиллагаа явуулахыг зөвлөж байна. Ходоод угаах (интубацийн дараа, хэрэв өвчтөн ухаангүй байгаа бол) болон идэвхижүүлсэн нүүрс, тайвшруулах эм уух нь шингээгүй кетиапиныг арилгахад туслах боловч эдгээр арга хэмжээний үр нөлөөг судлаагүй байна.

Мансууруулах бодис Кетиапин- antipsychotic agent.
Кветиапин бол антибиотик нөлөө үзүүлдэг дибензотиазепины дериватив юм. Кветиапин ба түүний идэвхит метаболит N-десалкил кетиапин нь янз бүрийн нейротрансмиттерийн рецепторуудтай харилцан үйлчилдэг. Метаболитын N-дексилжилтээс болж эмийн фармакологийн нөлөөнд ямар хувь нэмэр оруулж байгаа нь тодорхойгүй хэвээр байна.
Кветиапин нь 5HT 2 ба 5HT 1 A тархины серотонин рецепторуудтай (in vitro Ki тус тус 288 ба 557 нМ) ба допамин рецептор D 1 ба D 2 (in vitro Ki тус тус 558 ба 531 нМ) -тай төстэй байдаг. Д 2-тай харьцуулахад 5HT 2 рецептортой харьцангуй сонгомол харилцан үйлчлэлцэх рецепторын антагонизмын хослол нь эмийн клиник антипсихотик шинж чанар, мөн экстрапирамидын шинж тэмдгүүдийн харьцангуй бага тохиолдол юм. Кветиапин нь гистамин H 1 рецептор (in vitro Ki нь 10 нМ) ба альфа 1 адренерг рецептор (in vitro Ki нь 13 нМ) -тай өндөр хамааралтай байдаг ба альфа 2 адренерг рецепторт (in vitro Ki нь 782 нМ) бага хамааралтай байдаг. Кветиапин нь холинергик мускариник ба бензодиазепины рецепторуудтай холбогддоггүй.
К-кетиапинтай адил N-десалкил кветиапин нь тархины 5HT 2 дахь серотонин рецепторууд ба D1 ба D 2 допамин рецепторуудтай ижил төстэй шинж чанартай байдаг.
Нэмж дурдахад, кетиапинтай адил N-дезалкил кетиапин нь серотонин 5HT 1 рецептор, гистаминергик ба альфа 1 адренерг рецепторт альфа 2 адренерг рецепторт бага хамааралтай байдаг.
Фармакокинетик.
Эмнэлзүйн ач холбогдол бүхий тунгийн хүрээнд кветиапин ба N-dealkyl quetiapine-ийн фармакокинетик нь шугаман байдаг. Тамхи татдаг болон тамхи татдаггүй эрэгтэй, эмэгтэй хүмүүсийн кветиапины кинетик нь ялгаатай биш юм.
Сорох. Кветиапиныг уухдаа хоол боловсруулах замд сайн шингэдэг. Цацраг идэвхит изотопын хамт мансууруулах бодис хэрэглэсэн судалгаагаар 73 орчим хувь нь шээсээр, 21 хувь нь нэг долоо хоногийн дотор ялгадасаар ялгардаг болохыг тогтоожээ. Кетиапины биоидэвхидэл нь эмийг хоол хүнсэнд хэрэглэхэд бараг өөрчлөгддөггүй бол C max ба AUC-ийн утга тус тус 25% ба 15% -иар нэмэгддэг. Цусны сийвэн дэх эмийн хамгийн их агууламж нь аман эмчилгээ хийсний дараа 2:00 цагт хүрдэг. Тэнцвэрт байгаа идэвхтэй метаболит N-dealkyl quetiapine-ийн молийн концентраци нь энэ кветиапины 35% байна.
Түгээх. Кветиапины тархалтын хэмжээ 10 ± 4 л / кг, цусны сийвэнгийн уурагтай холбох нь 83% байна.
Биеийн ялгаралт ба бодисын солилцоо. Кетиапины хагас задралын хугацаа нь ойролцоогоор 6-7 цаг бөгөөд эмийг клиникийн зөвлөсөн тунгаар давтан хэрэглэнэ. N-dealkyl quetiapine-ийн энэ үзүүлэлт 12:00 цаг орчим байна. Дунджаар шээсээр ялгардаг чөлөөт кветиапины молийн фракц ба түүний идэвхтэй метаболит нь 5% -иас бага байна.
Кветиапин нь элгэнд маш их метаболизмд ордог бол шээс, кететапин хэрэглэснээс хойш нэг долоо хоногийн дараа шээс, ялгадас дахь анхны нэгдлийн эзлэх хувь нь хүлээн авсан тунгийн 5% -иас бага хувийг эзэлдэг. Элэг дэх кветиапины эрчимтэй метаболизмыг харгалзан элэгний үйл ажиллагаа алдагдсан хүмүүст цусны сийвэн дэх эмийн агууламж илүү өндөр байх тул тунг тохируулах шаардлагатай болно.
Кетиапины метаболизмын гол урвал бол хажуугийн алкилийн гинжин хэлхээний исэлдэлт, дибензотиазепины цагираг, гидроксилжуулалт, сульфоксилуван ба коньюгаци (2-р үе шат) юм. Хүний цусны сийвэн дэх кветиапины гол метаболит нь исэлдэлт ба сульфоксидант бүтээгдэхүүн бөгөөд тэдгээрийн аль нь ч фармакологийн идэвхгүй байдаг.
Кетиапины метаболизмыг хариуцдаг цитохром P450 системийн гол фермент нь 450 ZA4 юм. N-dealkylpoxide үүсэх ба кветиапиныг устгах нь гол төлөв энэ ферментийн нөлөөгөөр хийгддэг.
In vitro туршилтаар кветиапин ба түүний зарим метаболитууд (N-десалкил-кетиапин орно) нь цитохром P450 системийн 1А2, 2C9, 2C19, 2D6 ба ZA4 ферментийн сул дарангуйлагчид болох нь батлагдсан. Гэхдээ ийм in vitro дарангуйлал нь зөвхөн концентрацид ажиглагддаг, эмийг өдөрт 300-800 мг тунгаар уухад хүний \u200b\u200bбиед агуулагдах 5-50 дахин их концентрацитай байдаг.

Хэрэглэх заалт:
Кетиапинэнэ нь шизофрени, хоёр туйлт эмгэгтэй холбоотой manic episodes эмчлэхэд хэрэглэгддэг.

Хэрэглээний горим:
Кетиапиннасанд хүрэгчдэд өдөрт 2 удаа, хоолны хэрэглээнээс үл хамааран хэрэглэдэг.
Шизофрени.
Эмчилгээний эхний 4 өдрийн хоногийн нийт тун нь 50 мг (1 дэх өдөр), 100 мг (2 дахь өдөр), 200 мг (3 дахь өдөр) ба 300 мг (4 дэх өдөр) байна.
4 дэх өдрөөс эхлэн тунг ердийн үр дүнтэй тунгийн хязгаарт хүртэл өдөрт 300 - 450 мг хүртэл титрлэнэ. Эмнэлзүйн үр нөлөө, эмчилгээний хүлцэл зэргээс хамааран тунг өдөрт 150-750 мг-ийн хооронд тохируулж болно.
Бие дэх кветиапины тэнцвэрт байдал 1-2 хоногийн дотор хараахан тогтоогдоогүй тул нэг тунгаас нөгөөд шилжих нь 2 хоногийн дотор явагдана.

Хэрэв эмийн тунг нэмэгдүүлэх, бууруулах шаардлагатай бол тунг 25-50 мг-аар солихыг зөвлөж байна (өдөрт 2 удаа уухад).
Хоёр туйлт мэдрэлийн эмгэг.
Моно эмчилгээ эсвэл сэтгэлийн тогтворжуулагчтай эмчилгээг нөхөх зорилгоор эмчилгээний эхний 4 хоногийн хоногийн нийт тун 100 мг (1 дэх өдөр), 200 мг (2 өдөр), 300 мг (3 өдөр), 400 мг (4 өдөр) өдөр). Цаашид 6 дахь хоногт өдөрт 800 мг тунгаар нэмэгдэх нь тунг өдөрт 200 мг-аас ихгүй нэмэгдүүлэх үе шаттайгаар явагдах ёстой.
Тунг сонгохдоо эмнэлзүйн хариу урвал, эмийн үл тэвчих чадвараас хамаарна.
Өвчтөний тодорхой ангилалд эмийн тун
Ахмад настан.
Сэтгэцэд нөлөөлөх бусад эмүүдийн нэгэн адил өндөр настай өвчтнүүдийн эмчилгээнд, ялангуяа эмчилгээний эхэн үед болгоомжтой хэрэглээрэй. Өдөрт 25 мг тунгаар эмчилгээг эхлэх хэрэгтэй. Үр дүнтэй тунг хүрэх хүртэл тунг өдөр бүр 25-50 мг-аар нэмэгдүүлж байх ёстой бөгөөд энэ нь залуу өвчтөнүүдийнхээс бага байх магадлалтай.
Элэг, бөөрний үйл ажиллагаа алдагдсан өвчтөнүүд.
Эдгээр ангиллын өвчтөнүүдийн хувьд эмийг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй. Кетиапины эхний тун нь 25 мг / хоног байна. Энэ тунг үр дүнтэй тун хүрэх хүртэл өдөрт 25-50 мг-аар нэмэгдүүлж болно.
Алдсан тун.
Хэрэв тунг алдсан бол эмийг аль болох хурдан уух хэрэгтэй. Гэсэн хэдий ч дараагийн тунг уух цаг хэдийнээ ойртож байгаа бол хэрэглэсэн дэглэмийг сольж, орхигдсон тунг нөхөхгүй байх шаардлагатай. Ямар ч тохиолдолд та эмийг хоёр удаа ууж болохгүй.

Сөрөг нөлөө:
Сөрөг урвалын давтамж: ихэвчлэн (≥ 10%), ихэвчлэн (≥ 1%,<10%), редкие (≥ 0,1%, <1%), редкие (0,01%, <0,1%) , очень редкие (<0,01%).
Кетиапин эмчилгээ хийснээр дараахь гаж нөлөөнүүд бүртгэгдсэн болно.
Мэдрэлийн тогтолцооны хувьд: ихэвчлэн нойрмоглох нь эмчилгээний эхний хоёр долоо хоногт ихэвчлэн тохиолддог ба дараа нь алга болж, толгой эргэх, экстрапирамидын шинж тэмдэг ховор тохиолддог - тайван бус хөлний хам шинж; таталт; ховор - нейролептик хорт хавдрын хам шинж.
Бие махбодь бүхэлдээ: ихэвчлэн - толгой өвдөх, хэвлийгээр өвдөх, нуруу өвдөх, халуурах, жин нэмэгдэх (эмчилгээний эхний долоо хоногт ихэвчлэн тохиолддог). Бусад сэтгэлзүйн эсрэг эмүүдтэй адил кветиапин нь захын хаван болон бага зэргийн астения үүсгэдэг (нийтлэг гаж нөлөө).
Кетиапиныг бусад нейролептикийн нэгэн адил огцом татан авснаар нойргүйдэх, дотор муухайрах, толгой өвдөх, гүйлгэх, бөөлжих, толгой эргэх, цочромтгой болох зэрэг эмийг огцом татан авах шинж тэмдэг илэрдэг. Мансууруулах бодисыг гэнэт цуцлах нь зүйтэй боловч тунг 1-2 долоо хоногийн дотор аажмаар бууруулна. Эдгээр шинж тэмдгүүд нь эмийг цуцалснаас хойш долоо хоногийн дараа алга болдог.
Хоол боловсруулах замаас: ихэвчлэн өтгөн хатах, ам хуурайших, диспепси, гамма глутамил транспептидазын хэмжээ ихсэх, дисфаги өвчний тусгаарлагдсан тохиолдлууд ажиглагддаг.
Арьсны талаас: ихэвчлэн - тууралт. Зарим тохиолдолд харшлын урвал, түүний дотор ангиодема, Стивенс-Жонсоны синдром зэрэг боломжтой байдаг.
Зүрх судасны тогтолцооны талаас: ихэвчлэн ортостатик гипотензи, тахикарди ховор тохиолддог - зүрхний цохилт нэмэгддэг. Бусад сэтгэцэд нөлөөлөх эмүүдтэй адил кветиапин нь байрлал дахь гипотензи үүсгэдэг бөгөөд энэ нь толгой эргэх, тахикарди, зарим тохиолдолд ухаан алдах, ялангуяа эмийн тунг сонгох эхний үед дагалддаг. Шизофренитэй өвчтөнүүдийн байрлал дахь гипотензи нь 8% -тай байв.
Нөхөн үржихүйн системээс: Кетиапиныг уухдаа приапизмын тохиолдлыг тайлбарласан болно.
Харааны эрхтний талаас: ховор тохиолддог - нүдний хараа, бүдэг хараа.
Амьсгалын тогтолцооноос: ихэвчлэн - ринит.
Дотоод шүүрлийн системээс: ховор тохиолддог - гипотиреодизм.
Цус үүсгэгч системээс: ихэвчлэн - лимфопени.
Сэтгэцэд нөлөөлөх бусад эмүүдийн нэгэн адил лейкопени ба / эсвэл нейтропения ховор тохиолдол quetiapine-тай бүртгэгдсэн байдаг. Эозинофили нь ховор тохиолддог.
Лабораторийн үзүүлэлтүүдийн өөрчлөлт: зарим өвчтөнд кветиапин хэрэглэх үед цусны ийлдсэн дэх трансаминазын түвшин шинж тэмдэггүй нэмэгдсэнийг тэмдэглэж, ийм өсөлт ихэвчлэн эргэж буцдаг бөгөөд эмчилгээг үргэлжлүүлэн хийснээр трансаминазын түвшин буурдаг.
Кетиапины судалгаагаар нийт ба чөлөөт тироксины (T4) агууламж тунгаас хамааралтай буурсан болохыг тогтоожээ. Тироксины агууламжийн хамгийн их бууралтыг эмчилгээний эхний 2-4 долоо хоногт тэмдэглэсэн. Тироксины түвшин буурсан нь цаашдын ахиц дэвшилгүйгээр, эмийг удаан хугацаагаар хэрэглэсээр байдаг. Тироксины агууламж буурах нь TSH-ийн агууламжийн системчилсэн өөрчлөлт эсвэл гипотиреодизмын эмнэлзүйн шинж тэмдгүүд дагалддаггүй. Эмчилгээг зогсоосноор нийт ба чөлөөт тироксины агууламжийг эхний түвшинд буцаахад хүргэдэг. Нийт TS-ийн ялимгүй бууралт нь зөвхөн эмийн өндөр тунгаар ажиглагдсан. TBG-ийн агуулга өөрчлөгдөөгүй байна. Тиймээс кветиапинтай клиник ач холбогдол бүхий гипотиреозизм байгаагүй.
Цусан дахь глюкозын хэмжээ ихсэж гипергликемийн түвшинд (өлөн үеийн глюкоз 7 ммоль / л-ээс их, хоолны дараа 11.1 ммоль / л-ээс дээш) нэмэгдсэн нь судалгаанд кветиапинтай хамт ажиглагддаг.
Кетиапин хэрэглэх үед цусны ийлдсэн дэх триглицеридын хэмжээ 2.258 ммоль / л-ээс их, холестерины агууламж (ихэвчлэн бага нягтралтай липопротеин) 6.2064 ммоль / л-ээс ихэссэн болохыг тэмдэглэжээ.
Маркетингийн дараахь судалгааны өгөгдөл
Эдгээр өгөгдлүүдийн дагуу лейкопени ба / эсвэл нейтропени өвчний тохиолдол quetiapine-тай хамт бүртгэгдсэн байдаг. Эмчилгээг зогсоосны дараа нейтрофилийн тоо хэвийн хэмжээнд эргэж ирэв. Лейкопени ба / эсвэл нейтропени үүсэх эрсдэлт хүчин зүйлүүд нь урьд өмнө байгаагүй лейкоцитын тоо, лейкопени ба / эсвэл нейотропени байсан.
Бусад сэтгэцэд нөлөөлөх эм хэрэглэдэгтэй адил кветиапин хэрэглэх үед чихрийн шижинтэй гипергликеми (урьд өмнө байсан чихрийн шижин өвчний хүндрэл) харьцангуй ховор ажиглагдсан (давтамж 0.1% -иас бага). Заримдаа ийм гаж нөлөө өвчтөнүүдэд тохиолддог байсан ба гипергликемийн түүхгүй байсан.
Шар өвчнөөр өвчилсөн гэсэн мэдээлэл байна.
Анафилаксийн урвал маш ховор тохиолддог. Хэрэв анафилаксийн урвалын шинж тэмдэг илэрвэл кветиапиныг зогсоож, өөр эм рүү шилжүүлнэ.
Бусад сэтгэлзүйн эсрэг эмүүдийн нэгэн адил кветиапин нь QT интервалын хугацааг уртасгахад хүргэдэг боловч судалгаагаар QT-ийн байнгын өсөлттэй холбоо тогтоогдоогүй байна.
Цочмог гарах урвалын талаар мэдээлсэн ("Ашиглалтын онцлог" хэсгийг үзнэ үү).

Эсрэг заалт:
Мансууруулах бодис хэрэглэхэд эсрэг заалтууд Кетиапиннь:
- Мансууруулах бодисыг бүрдүүлдэг бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд хэт мэдрэг байдал.
- ХДХВ-ийн протеазын дарангуйлагч, азол мөөгөнцрийн эсрэг эм, эритромицин, кларитромицин, нефазодон зэрэг цитохром 450 дарангуйлагчийг нэгэн зэрэг хэрэглэх.

Жирэмсэн:
Эмчилгээний явцад Кетиапинөвчтөнүүд жирэмслэх эсвэл жирэмслэхээр төлөвлөж байгаа талаар эмчид анхааруулах хэрэгтэй. Жирэмсэн үеийн кветиапины аюулгүй байдал, үр нөлөөг судлаагүй байна. Тиймээс жирэмсэн эмэгтэйчүүдэд кветиапиныг томилохдоо ийм эмчилгээний үр өгөөжийг урагт учирч болзошгүй эрсдлийг тооцож үзэх хэрэгтэй.
Кетиапин хичнээн их хэмжээгээр эхийн сүүнд дамждаг нь тодорхойгүй байна. Сөрөг урвал үзүүлэх магадлалыг харгалзан кветиапин нь хөхөөр хооллох үед эсрэг заалттай байдаг.

Бусад эмийн бүтээгдэхүүнтэй харилцан үйлчлэх:
Үүнийг анхаарч үзвэл Кетиапинтөв мэдрэлийн системд нөлөөлдөг тул төв мэдрэлийн системд үйлчилдэг бусад эмүүдтэй хамт болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.
Согтууруулах ундаа. Кветиапин нь архины нөлөөг хүчтэй болгодог тул кветиапиныг эмчлэхдээ архинаас зайлсхийх хэрэгтэй.
АД буулгах эм. Кетиапин нь артерийн гипотензи үүсгэж болзошгүй тул бусад эмийн гипотензи нөлөөг сайжруулдаг.
Леводопа ба допамины агонистууд. Кветиапин нь леводопа антагонист ба допамины агонистын үүрэг гүйцэтгэдэг.
Литийн бэлдмэл. Кетиапинтай хавсарч хэрэглэх нь нэг литийн тунгийн фармакокинетикт нөлөөлөхгүй.
Лоразепам. Кетиапинтэй хавсарч хэрэглэх нь лоразепамын нэг тунгийн фармакокинетикт нөлөөлөхгүй.
Антипирин. Кветиапин нь antipyrine-ийн солилцоонд оролцдог элэгний ферментийн системийг өдөөхгүй.
Divalproex. Кетиапин (өдөрт 2 удаа 150 мг) ба дивалпрокс (өдөрт 2 удаа 500 мг) -ийг хослуулан хэрэглэвэл цусны сийвэн дэхь нийт вальпроик хүчлийн хамгийн их концентрацийг (C max) 11% -иар нэмэгдүүлдэг. Эдгээр өөрчлөлтүүд нь эмнэлзүйн хувьд ач холбогдолгүй юм.
Элэг дэх метаболизмын ферментийг өдөөгч
Карбамазепин нь сийвэн дэх кветиапины түвшинг бууруулдаг. Үүний зэрэгцээ кветиапины концентрацийн хугацааны муруй (AUC) -ны талбай дунджаар 13% -иар буурдаг. Үүнтэй ижил нөлөө нь бусад эмийг уухад ажиглагдаж, элэгний ферментийн симбионтыг өдөөдөг. Тиймээс ийм эмтэй хамт хэрэглэхэд кветиапины тунг сонгох шаардлагатай байдаг. Гэсэн хэдий ч кветиапины хоногийн хамгийн их тун 800мг тунгаар хэрэглэхийг зөвлөж байна. Бэлдмэлийг өндөр тунгаар удаан хугацаагаар удаан хугацаагаар хэрэглэх нь зөвхөн тухайн эмийг хэрэглэхэд ашиг тус, болзошгүй эрсдлийг харьцуулах үед л боломжтой байдаг.
Кетиапин ба микросомын ферментийн өөр нэг өдөөгч болох фенитоиныг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр кветиапины клиренс 5 дахин нэмэгдсэн болохыг тэмдэглэжээ. Тиймээс сэтгэцийн шинж тэмдгүүдийг хангалттай хянахын тулд кветиапины тунг нэмэгдүүлэх шаардлагатай байж магадгүй юм. Микросомын ферментийн бусад индукторууд, тухайлбал барбитурат, рифампицин ижил төстэй нөлөөтэй байдаг.
Микросомын ферментийг өдөөгч эмийг зогсоохдоо кветиапины тунг дахин авч үзэх шаардлагатай бөгөөд шаардлагатай бол багасгах хэрэгтэй.
Цитохром P450 ZA4 (CYP ZA4) дарангуйлагчид
CYP ZA4 нь кветиапины метаболизмыг хариуцдаг цитохром P450 системийн гол фермент юм. Тиймээс CYP ZA4-ийн дарангуйлагч болох кетоконазол, эритромицин, кларитромицин, дилтиазем, верапамил, нефазодон зэрэг эмүүдийг хэрэглэх нь кетиапины концентрацийг ихэсгэж болзошгүй юм.
Кетоконазолыг хослуулан хэрэглэснээр кветиапины C max ба AUC тус тус 235% ба 522% -иар өсөхөд хүргэдэг бол эмийг уух дундаж клиренс 84% -иар буурдаг. Кетиапины хагас задралын хугацаа 2.6-аас 6.8 цаг хүртэл нэмэгддэг боловч хамгийн их хагас задралын хугацаа (T max) өөрчлөгддөггүй.
Эдгээр өгөгдлүүдийг харгалзан кветиапиныг CYP 3A4 дарангуйлагчтай хамт мөөгөнцрийн эсрэг эм, макролидын антибиотик, протеазын дарангуйлагчтай хамт хэрэглэхэд кветиапины тунг багасгах хэрэгтэй, ялангуяа өндөр настан, суларсан өвчтөнүүдэд.
Циметидин. Эмнэлзүйн хувьд чухал ач холбогдолтой харилцан үйлчлэл байгаагүй.
Тиоридазин. Тиоридазин (өдөрт 2 удаа 200 мг) ба кветиапин (өдөрт 2 удаа 300 мг) -ийг хослуулан хэрэглэснээр кветиапины клиренсийг 65% -иар нэмэгдүүлдэг.
Флуоксетин, имипрамин, галоперидол, рисперидон. Флуоксетин (өдрийн тун - 60 мг), имипрамин (өдөрт 2 удаа 75 мг), галоперидол (7.5 мг өдөрт 2 удаа), рисперидон (өдөрт 3 мг 2 удаа) уух нь кветиапины тэнцвэрт фармакокинетикийг ихээхэн өөрчлөхгүй.

Хэт их тун:
Нийт зүрх судасны хавсарсан өвчтэй өвчтөнүүд хэтрүүлэн хэрэглэсний сөрөг үр дагаварт өртөмтгий байж болно.
Тунг хэтрүүлсэн мэдээлэл Кетиапинхязгаарлагдмал. Кетиапиныг 20 г-аас их тунгаар хэрэглэх тохиолдлыг тайлбарласан бөгөөд үхлийн тохиолдол бүртгэгдээгүй, өвчтөнүүд үр дагаваргүйгээр эдгэрсэн. Эмнэлгийн практикт өргөн нэвтрүүлсний дараа кветиапиныг хэтрүүлэн хэрэглэсний улмаас нас барах, комд орох, эсвэл QT уртасгах зэрэг маш ховор тохиолдол бүртгэгдсэн байдаг.
Шинж тэмдэг Дүрмээр бол эдгээр нь эмийн ердийн фармакологийн нөлөөний шинж тэмдэг, илүү тод илрэл юм (жишээлбэл, нойрмоглох, тайвшруулах, тахикарди, артерийн гипотензи).
Эмчилгээ. Кетиапины өвөрмөц эсрэг эм байдаггүй. Хүнд хордлогын үед хэд хэдэн эм уух үед хордлого байж болохыг санаж байх хэрэгтэй. Хүнд хордлогын үед амьсгалын замын нэвтрэх чадварыг хадгалах, хангалттай хүчилтөрөгч, агааржуулалтыг хангах, зүрх судасны тогтолцооны үйл ажиллагааг дэмжих арга хэмжээ авах зэрэг эрчимт эмчилгээ шаардлагатай.
Өвчтөний нөхцөл байдлыг бүрэн хэвийн болгох хүртэл эмчийн анхааралтай хяналт шаардлагатай.

Хадгалах нөхцөл:
30 ° С-ээс ихгүй температурт хүүхдүүдийн гар хүрэхгүй газар хадгална.

Хувилбарын маягт:
Кетиапин -хальсан бүрхэгдсэн шахмал.
Сав баглаа боодол: 25 мг, 100 мг, 200 мг бэлдмэлийг 10-р цэврүүт, нэг багцад 3 ширхэг цэврүү, 300мг-100-ийг хуруу шилэнд үйлдвэрлэдэг.

Зохиол:
1 таблет Кетиапин25 мг, 100 мг, 200 мг эсвэл 300 мг кветиапин (кветиапин фумарат хэлбэрээр) агуулдаг.
Туслах бодисууд: лактоз, бичил талст целлюлоз, натрийн цардуул (А хэлбэр), повидон, кальцийн фосфатын дигидрат, магнийн стеарит
шахмал бүрхүүл 25 мг полиэтилен гликол, титан диоксид (E 171), гидроксипропил метил целлюлоз, төмрийн исэл улаан (E172), төмрийн исэл шар (E172)
шахмал бүрхүүл 100 мг полиэтилен гликол, титаны давхар исэл (E 171), гидроксипропил метил целлюлоз, төмрийн исэл шар (E172)
таблет бүрхүүл 200 мг ба 300 мг полиэтилен гликол, гидроксипропил метилцеллюлоз, титаны давхар исэл (E 171), тальк.

Нэмэлт:
Хүүхдүүд. Ашиглалтын аюулгүй байдал, үр ашиг Кетиапинхүүхдэд судалж үзээгүй тул эмийг хүүхдийн практикт ашигладаггүй.
Зүрх судасны тогтолцооны хүндрэлүүд
Кветиапин нь ортостатик гипотензи, толгой эргэх, зарим тохиолдолд ухаан алдах, ялангуяа эм уух эхний үе шатанд хүргэдэг.

Тунгийн өсөлтийн хэмжээг багасгах замаар ийм хүндрэл гарах магадлалыг багасгаж болно.
Эмнэлзүйн ач холбогдол бүхий зүрх судасны эмгэг (зүрхний дутагдал, зүрхний шигдээс, зүрхний титэм судасны өвчин, тархины судасны осол, дамжуулалтын эмгэг), тархины судасны осолтой өвчтөнүүд эсвэл артерийн гипотензи (шингэн алдалт, даралт бууруулах эм хэрэглэх) кветиапины хэрэглээг болгоомжтой хийх хэрэгтэй.
Таталт таталт. Кетиапиныг шизофренитэй өвчтөнүүдэд хэрэглэхэд эм ууж байсан өвчтөнүүд болон плацебо өвчний хооронд таталтын давтамж ялгаагүй байв. Гэсэн хэдий ч бусад сэтгэцэд нөлөөлөх эмүүдийн нэгэн адил мансууруулах бодисыг урьд нь таталттай байсан эсвэл таталт үүсэх эрсдэлтэй босго буурахад хүргэдэг нөхцөлд болгоомжтой хийх хэрэгтэй.
Хойшлох дискинези ба экстрапирамидын шинж тэмдэг.
Сэтгэцийн эм уух үед энэ хүндрэл ихэвчлэн өндөр настай хүмүүс, ялангуяа эмэгтэйчүүдэд тохиолддог. Үүний зэрэгцээ, тухайн өвчтөнд хоцрогдсон дискинези илрэхийг урьдчилан таамаглах шинж тэмдэг байхгүй байна.
Хэрэв хоцрогдсон дискинезийн шинж тэмдэг илэрвэл кветиапины тунг багасгах буюу зогсоох шаардлагатай. Гэсэн хэдий ч хожимдож буй дискинези синдром байгаа хэдий ч зарим тохиолдолд кветиапин хэрэглэх нь нэн шаардлагатай байж болох тул энэ асуудлыг тус тусад нь авч үзэх хэрэгтэй.
Эдгээр хүндрэлүүд үүсэх эрсдэл нь эмчилгээний үргэлжлэх хугацаа болон нейролептикийн хуримтлалаар нэмэгддэг.
Нейролептик, түүний дотор кветиапин уухад хорт нейролептик синдром үүсч болно.
Нейролептик хорт хавдрын илрэл: гипертерми, булчин чангарах, сэтгэцийн төлөв байдал өөрчлөгдөх, автономит мэдрэлийн системээс тогтворгүй болох, CPK түвшин нэмэгдэх, миоглобинури, бөөрний хурц дутагдал.
Нейролептик хорт хавдрын хөгжлөөр кветиапин хэрэглэхээ зогсоож, эрчимт шинж тэмдгийн эмчилгээ хийх шаардлагатай байна.
Хэрэв нейролептик хорт хавдрын эмчилгээний дараа өвчтөн нейролептик эмчилгээгээ үргэлжлүүлэн хийх шаардлагатай бол үүнийг маш болгоомжтой хийх хэрэгтэй.
Нейтропения. Зарим тохиолдолд кветиапиныг хэрэглэснээр хүнд хэлбэрийн нейтропени (нейтрофилийн тоо) үүсдэг.<0,5 · 10 9 / л) без явной дозозависимости.

Лейкопени ба / эсвэл нейтропени үүсэх эрсдэлт хүчин зүйлүүд нь эмчилгээг эхлэхээс өмнө лейкоцитын тоо бага, эмийн түүхтэй лейкопени ба / эсвэл нейтропени зэрэг орно. Нейтрофилийн агууламж 1.0 · 10 9 / л-ээс доош буурахад эмийг цуцлах хэрэгтэй. Өвчтөнүүдийг хянах хэрэгтэй. Нейтрофилийн агууламжийг тэдгээрийн тоо 1.5 · 10 9 / л хүртэл өсөх хүртэл хянах хэрэгтэй.
Мансууруулах бодисыг гэнэт зогсоох. Маш ховор тохиолдолд өндөр тунтай antipsychotic эмийг гэнэт цуцалсны дараа дотор муухайрах, бөөлжих, нойргүйдэх зэрэг цочмог цочмог шинж тэмдгүүд илэрдэг. Психотик шинж тэмдгүүдийн давтамж, дур мэдэн хөдөлгөөн (жишээлбэл, акатизи, дистони, дискинези) гэх мэт эмгэгүүд илэрдэг. Тиймээс дор хаяж нэгээс хоёр долоо хоногийн турш эм уухаа аажмаар зогсоохыг зөвлөж байна.
Гипергликеми. Кетиапин, гипергликеми, чихрийн шижин (урьд нь байсан чихрийн шижин өвчний явцыг оруулан) хэрэглэх нь ховор тохиолддог бөгөөд энэ нь гипергликемийн түүхгүй өвчтөнүүдэд тохиолддог.
Зарим тохиолдолд эмийг зогсоосны дараа гипергликемийн шинж тэмдэг арилдаг. Чихрийн шижинтэй өвчтөнүүд эсвэл чихрийн шижин өвчний эрсдэлт хүчин зүйл бүхий өвчтөнүүдэд эмнэлзүйн зохих хяналтыг хийхийг зөвлөж байна.
Дэмийрэл бүхий ахмад настнуудад хэрэглэнэ
Мансууруулах бодисыг дементиа өвчтэй ахмад настнуудад хэрэглэхийг заадаг.
Сэтгэцийн гажигтай өвчтөнүүдэд зарим хэвийн бус антипсихотик эмүүдийг хэрэглэснээр тархины судасны гаж нөлөөний эрсдлийг бараг 3 дахин нэмэгдүүлсэн байна. Энэхүү эрсдлийг нэмэгдүүлэх механизм нь тодорхойгүй байна. Өсөн нэмэгдэж буй эрсдлийг бусад сэтгэцэд нөлөөлөх эм, бусад өвчтөний ангилалд хамруулах боломжгүй юм.
Цус харвах эрсдэлт хүчин зүйл бүхий өвчтөнүүдэд кветиапиныг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.
Бөөрний үйл ажиллагаа алдагдсан өвчтөнүүдийн хэрэглээ
Ийм өвчтөнд, ялангуяа эхний үед эмийг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.
Ахмад настанд хэрэглэнэ
Ахмад настнуудад кветиапины плазмын клиренс 18-65 насны өвчтөнүүдтэй харьцуулахад дунджаар 30-50% буурдаг. Нэмж дурдахад өвчтөнүүдийн энэ ангилалд элэг, бөөр, төв мэдрэлийн систем, зүрх судасны тогтолцооны үйл ажиллагааг ихэвчлэн тэмдэглэдэг. Энэ бүхэн нь өндөр настай хүмүүст эм хэрэглэхдээ болгоомжтой байхыг шаарддаг.
Элэгний үйл ажиллагааны алдагдал
Элэгний өвчтэй өвчтөнүүдэд кветиапин хэрэглэх нь болгоомжтой байхыг шаарддаг. Элэгний хоруу чанар бүхий хавсарсан эмийг хэрэглэхдээ урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ авах шаардлагатай. Кетиапинтай эмчилгээг эхлэхээс өмнө элэгний үйл ажиллагаа нь мэдэгдэж байгаа эсвэл сэжигтэй өвчтөнүүдэд трансаминазын агууламжийг тодорхойлохыг зөвлөж байна. Эмчилгээний явцад ижил судалгааг үе үе хийж байх ёстой.

Хэрэглэх заавар

Quetiapin-sz 0.1 n60 tab p / plen / shell ашиглах заавар

Тунгийн хэлбэр

Кино бүрсэн шахмал, шар, дугуй, биконвекс; хөндлөн огтлолоор цагаан эсвэл бараг цагаан.

Зохиол

Кветиапин (фумарат хэлбэрээр) 100 мг

Туслах бодис: бичил талстын целлюлоз 40 мг, лактоз моногидрат 32 мг, повидон 12 мг, натрийн кроскармеллоз 14 мг, магнийн стеарит 2 мг.

Фармакодинамик

Антипсихотик (нейролептик). Тархины допамин D1 ба D2 рецептортой харьцуулахад серотонин 5HT2 рецептортой илүү их хамааралтай болохыг харуулж байна. Энэ нь гистамин ба β 1-рецепторт өндөр хамааралтай бөгөөд α2-рецепторт бага илэрхийлэгддэг. Энэ нь м-холинергик рецептор ба бензодиазепины рецептортой ямар ч холбоогүй юм.

Кветиапин нь допамины D2 рецепторыг үр дүнтэй блоклох тунгаар хэрэглэхэд л хөнгөн каталепси үүсгэдэг. Моторын үйл ажиллагаанд оролцдог A9-nigrostriatal neurons-тай харьцуулахад мезолимбик A10-допамин мэдрэлийн эсүүдийн идэвхийг сонгомлоор бууруулдаг.

Пролактины түвшинг удаан хугацаагаар нэмэгдүүлэхэд хүргэдэггүй.

Позитрон ялгаруулах томографийн үр дүнгээс үзэхэд серотионин 5HT2 ба допамин D2 рецепторт кветиапины нөлөө 12 цаг хүртэл үргэлжилдэг.

Фармакокинетик

Амаар хийсний дараа ходоод гэдэсний замаас сайн шингээнэ. Хүнсний хэрэглээ нь кветиапины биоидэвхид ихээхэн нөлөөлдөггүй.

Кетиапины фармакокинетик нь шугаман хэлбэртэй байдаг.

Плазмын уургийн холболт 83 орчим хувьтай байна.

Метаболизм эрчимтэй явагддаг. In vitro судалгаагаар кветиапины солилцооны гол фермент нь CYP3A4 болохыг тогтоожээ. Цусны сийвэн дэх үндсэн метаболит нь фармакологийн идэвхгүй байдаг.

T1 / 2 нь ойролцоогоор 7 цаг бөгөөд кветиапины 5% -иас бага хувийг өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр бөөрөөр эсвэл гэдсээр ялгаруулдаг. Метаболитын ойролцоогоор 73% нь бөөрөөр, 21% нь гэдсээр ялгардаг. Ахмад настай өвчтөнүүдийн кветиапины цэвэрлэгээний дундаж хэмжээ 18-65 насны өвчтөнүүдийн ажигласнаас 30-50% -иар бага байна.

Кетиапины плазмын клиренс дунджаар бөөрний үйл ажиллагаа эрс буурсан (CC нь 30 мл / мин / 1.73 м2-ээс бага) болон элэгний гэмтэлтэй (нөхөх үе шатанд архины хатуурал) авсан өвчтөнүүдэд ойролцоогоор 25% -иар бага байсан боловч клиренс тус тусдаа байсан. эрүүл хүмүүст тохиромжтой.

Сөрөг нөлөө

Төв мэдрэлийн тогтолцооны талаас: толгой өвдөх, нойрмоглох, толгой эргэх, түгшээх; ховор - ZNS.

Зүрх судасны тогтолцооны талаас: ортостатик гипотензи, тахикарди, артерийн гипертензи.

Хоол боловсруулах системээс: өтгөн хатах, ам хуурайших, диспепси, суулгалт, элэгний ферментийн идэвхжил түр зуурын нэмэгдэх (ALT, AST, GGT), хэвлийгээр өвдөх.

Цус үүсгэгч системийн талаас: шинж тэмдэггүй лейкопени ба / эсвэл нейтропени; ховор тохиолдолд эозинофили.

Булчингийн тогтолцооноос: булчингийн эмгэг.

Амьсгалын тогтолцооноос: ринит.

Арьсны урвал: арьсны тууралт, хуурай арьс.

Сонсголын эрхтэнээс: чихний өвдөлт

Шээс бэлгийн системийн системээс: шээсний замын халдвар.

Бодисын солилцооны тал дээр: цусан дахь холестерин, триглицеридын агууламж бага зэрэг нэмэгддэг.

Дотоод шүүрлийн системээс: Бамбай булчирхайн дааврын түвшин бага тунгаас хамааралтай эргэж буурах (ялангуяа нийт ба чөлөөт T4).

Бусад: астения, нурууны өвчин, жин нэмэгдэх, халуурах, цээжээр өвдөх.

Борлуулалтын онцлог шинж чанарууд

жор

Тусгай нөхцөл

зүрх судасны өвчин, артерийн гипотензи үүсэх эрсдэлтэй холбоотой бусад өвчтнүүдэд, ялангуяа эмчилгээний эхэн үед болон өндөр настнуудад болгоомжтой хэрэглэх; таталтын түүхийг харуулсан шинж тэмдэгтэй.

Кветиапин нь элэгний метаболизмд идэвхтэй ордог. Элэг, бөөрний үйл ажиллагаа алдагдсан өвчтөнүүдэд кветиапины клиренс ойролцоогоор 25% -иар буурдаг. Тиймээс кветиапиныг элэг ба / эсвэл бөөрний үйл ажиллагаа алдагдсан өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.

QT интервалыг уртасгадаг эмүүдтэй нэгэн зэрэг болгоомжтой хэрэглэх (ялангуяа ахмад настнуудад); төв мэдрэлийн системд сэтгэл гутралд оруулдаг эмүүд, түүнчлэн этанолоор; CYP3A4 изоферментийн болзошгүй дарангуйлагчид (үүнд кетоконазол, эритромицин орно).

Хэрэв эмчилгээний явцад NNS үүсвэл кветиапиныг цуцалж, зохих эмчилгээг тогтооно.

Удаан хугацаагаар хэрэглэвэл хоцрогдсон дискинези үүсэх магадлалтай. Ийм тохиолдолд кветиапины тунг багасгах эсвэл цуцлах шаардлагатай байдаг.

Төв мэдрэлийн системийн үйл ажиллагаанд нөлөөлдөг бусад эмүүд, этилийн спирттэй хослуулан болгоомжтой хэрэглээрэй.

Туршилтын судалгаанд кветиапины хорт хавдар үүсгэдэг чанарыг судлахдаа харханд хөхтөн аденокарциномын өвчлөл (20, 75 ба 250 мг / кг / хоногт) нэмэгдсэн болохыг тэмдэглэсэн бөгөөд энэ нь удаан үргэлжилсэн гиперпролактинемитай холбоотой юм.

Эрэгтэй харх (250 мг / кг / өдөр) ба хулгана (250 ба 750 мг / кг / хоног) -д бамбай булчирхайн фолликулын эсээс хоргүй аденомын тохиолдол нэмэгдсэн нь мэдэгдэж байсан бөгөөд энэ нь мэдэгдэж байгаа мэрэгч амьтдын өвөрмөц тироксины элэгний клиренсийг нэмэгдүүлэх механизмтай холбоотой байв.

Тээврийн хэрэгсэл жолоодох, механизм ашиглах чадварт нөлөөлөх

Кветиапин нь нойрмоглох шалтгаан болдог тул өвчтөнүүдэд анхаарал төвлөрүүлэх, сэтгэлзүйн хөдөлгөөний өндөр хурд (түүний дотор жолоодох тээврийн хэрэгсэл) -ийн хэрэгцээтэй холбоотой ажил хийхийг зөвлөдөггүй.

Дэлгэрэнгүй мэдээллийг заавраас үзнэ үү.

Заалт

Шизофренийн эмчилгээ

Хоёр туйлт эмгэгийн бүтцийн manic episodes эмчилгээ,

Хоёр туйлт эмгэгийн бүтцэд сааралаас хүнд хүртэл сэтгэлийн хямралыг эмчлэх

Эсрэг заалт

Кветиапины хэт мэдрэг байдал, 18 нас хүртэл.

Жирэмсэн ба хөхүүл үед хэрэглэх.

Жирэмсэн ба хөхүүл үед эхэд үзүүлэх үр ашиг нь урагт учрах эрсдлээс давсан тохиолдолд хэрэглэх боломжтой байдаг. Кетиапин нь хөхний сүүгээр ялгардаг эсэх нь тодорхойгүй байна. Шаардлагатай бол хөхүүлэх үед хэрэглэх, хөхүүлэхээ зогсоох хэрэгтэй.

Амьтад дээр хийсэн туршилтын судалгаагаар кветиапины мутаген ба кластоген нөлөөг илрүүлээгүй болно. Кетиапины үржил шимт нөлөөлөх нөлөө илрээгүй (эрэгтэй хүний \u200b\u200bүржил шим буурч, псевдо жирэмслэлт, эструсын хоорондох хугацаа нэмэгдсэн, бэлгийн харьцааны өмнөх завсарлага, жирэмсний түвшин буурсан), гэхдээ олж авсан өгөгдлийг хүнд шууд дамжуулах боломжгүй юм. нөхөн үржихүйн дааврын хяналтанд өвөрмөц ялгаа байдаг.

Элэгний үйл ажиллагааг зөрчсөн өргөдөл

Кветиапин нь элэгний метаболизмд идэвхтэй ордог. Элэгний үйл ажиллагаа алдагдсан өвчтөнүүдэд кветиапины клиренс ойролцоогоор 25% -иар буурдаг. Тиймээс кветиапиныг элэгний үйл ажиллагаа алдагдсан өвчтөнүүдэд болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.

Бөөрний үйл ажиллагааны алдагдалд зориулсан өргөдөл

Бөөрний үйл ажиллагаа алдагдсан өвчтөнүүдэд кветиапины клиренс ойролцоогоор 25% -иар буурдаг. Тиймээс бөөрний үйл ажиллагаа алдагдсан өвчтөнд кветиапиныг болгоомжтой хэрэглэх хэрэгтэй.

Эмийн харилцан үйлчлэл

Кетоконазол, эритромицинтэй нэгэн зэрэг хэрэглэвэл онолын хувьд цусны сийвэн дэх кветиапины концентрацийг нэмэгдүүлэх, гаж нөлөөг бий болгох боломжтой юм.

Фенитоин, карбамазепин, барбитурат, рифампицинтай нэгэн зэрэг хэрэглэхэд кветиапины клиренс нэмэгдэж, цусны сийвэн дэх концентраци буурдаг.

Тиоридазинтай нэгэн зэрэг хэрэглэхэд кветиапины клиренс ихсэх боломжтой.

Дэлгэрэнгүйг зааврыг үзнэ үү

Хэрэглээний горим

Тун

Элэг ба / эсвэл бөөрний үйл ажиллагаа алдагдсан өвчтөнд эхний тун нь 25 мг / хоног байна. Өдөр тутмын тунгийн өсөлт нь оновчтой үр дүнд хүрэх хүртэл 25-50 мг байх ёстой.

Дэлгэрэнгүй мэдээллийг заавраас үзнэ үү.