Penaupam. Mecanismul de acțiune, indicații, contraindicații, efecte secundare

Mnn: Bromdigidrochlorofenilbenzodiazepină (fenazepam)

Producător: Valentine Pharmaceuticals Ojsc.

Anatomia-terapeutic-chimice clasificare: Benzodiazepină derivați

Numărul de înregistrare în Kazahstan: № RK-LS-5Rrow013290

Perioada de înregistrare: 07.06.2018 - 07.06.2023

Instrucțiuni

Nume comercial

Fenazepam®

Titlul internațional non-proprietar

Forma de dozare

Tablete de 0,5 mg, 1 mg, 2,5 mg

Structura

Un comprimat conține

substanta activa - Bromdigidrochlorofenilbenzodiazepină (fenazepam) 0,5 mg, 1 mg și 2,5 mg

excipienți:lactoze monohidrate, amidon de cartofi, croskarmelloz de sodiu (primelloza), stearat de calciu

Descriere

Pilule culoare alba Flat-cilindrică cu furaje (pentru dozare de 0,5 mg și 2,5 mg), cu un șuvoi și un risc (pentru dozare 1 mg).

Grup farmacoterapeutic

Medicamente psihotrope. Anxiolitici. Derivați de benzodiazepină.

ATH Cod N05ba.

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetică

Atunci când se iau în interiorul medicamentului este bine absorbit din tractul gastrointestinal, timpul de atingere a concentrației maxime (Tsmax) a fenazepamului în plasmă de sânge de la 1 la 2 ore. Metabolizat în ficat, timpul de înjumătățire (T1 / 2) din organism variază de la 6 la 18 ore, se face în rinichi principali sub formă de metaboliți.

Farmacodinamică

Are anxitare, pilule de dormit, sedative, precum și releu de mușchi anticonvulsivanți și centrali.

Are un efect opresiv asupra centrului sistem nervos (CNS), implementat în principal în Talamus, Hipotalamus și System Limbic. Îmbunătățește efectul inhibitor al acidului gamma-amină-ulei (GAB) pentru a transmite impulsuri nervoase. Stimulează receptorii benzodiazepinei situați în centrul stenical al lui Alto din activarea ascendentă a receptorilor postsynaptici formarea reticulară Brain trunchiul I. introduce neuroni coarne laterale ale măduvei spinării; Reduce excitabilitatea structurilor subcorticale ale creierului (sistem limbic, talamus, hipotalamus), inhibă reflexele coloanei vertebrale polisinaptice.

Un efect anxiolitic se datorează influenței asupra complexului de migdale al sistemului limbic și se manifestă în reducerea stresului emoțional, slăbirea anxietății, frica, anxietatea.

Efectul sedativ se datorează efectului asupra formării reticulare a butoiului creierului și a kernelor de talamus nespecifică și se manifestă printr-o scădere a simptomelor de origine neurotică (anxietate, frică).

Privind simptomele genezei psihotice (diminuzale ascuțite, halucinative, tulburări afective) Practic nu afectează, rareori observă o scădere a tensiunii afective, tulburărilor delirante.

Efectul de impact este asociat cu opresiunea celulelor formării reticulare a cilindrului creierului. Reduce impactul iritantelor emoționale, vegetative și de motor care încalcă mecanismul de adormire.

Acțiunea anticonvulsivantă este implementată prin sporirea frânării presentaptice, suprimă răspândirea unui impuls convulsiv, dar starea excitată a vrăjii nu este îndepărtată.

Efectul central al minelaxului se datorează frânării căilor de frânare afective polisiliptice (într-o măsură mai mică și monozinaptică). Frânarea directă a nervilor motorii și a funcțiilor musculare.

Indicații pentru utilizare

Neurotic, psihopatoid, psihopatoid și alte state însoțite de anxietate, frică, o iritabilitate crescută, tensiune, labilitate emoțională

Psihoza reactivă, sindromul hipocontriac-santenetopatic (inclusiv rezistent la alte tranchilizante), disfuncții vegetative și tulburări de somn

Ca instrument anticonvulsivant, medicamentul este utilizat pentru a trata pacienții cu epilepsie temporală și mioclonică

În practica neurologică, fenazele sunt utilizate pentru a trata hiperkineza și căpușe, rigiditate musculară, labilitate vegetativă.

Metoda de aplicare și doză

Medicamentul este prescris în interior.

Cu tulburări de somn 0,5 mg 20-30 de minute înainte de somn.

Pentru tratamentul stărilor neurotice, psihopate, neuroase și psihopatice, doza inițială este de 0,5-1 mg de 2-3 ori pe zi. După 2-4 zile, luând în considerare eficiența și tolerabilitatea medicamentului, doza poate fi mărită la 4-6 mg / zi.

Cu excitare emoțională exprimată, însoțită de frică, alarma este pornită cu o doză de 3 mg / zi, mărind rapid doza înainte de a primi efectul terapeutic.

În tratamentul epilepsiei, doza este de 2-10 mg / zi.

Pentru tratamentul abstinenței alcoolice, fenzepamii sunt prescris la o doză de 2-5 mg / zi.

Doza zilnică medie este de 1,5-5 mg, este separată de 2-3 recepții, de obicei 0,5-1 mg dimineața și în timpul zilei și până la 2,5 mg pe noapte. În practicile neurologice pentru bolile cu hiperthonus muscular, medicamentul este prescris 2-3 mg de 1-2 ori pe zi.

Doza zilnică maximă - 10 mg.

Pentru a evita dezvoltarea dependenței de droguri, sub tratamentul cursului, durata utilizării fenazepamului, precum și a altor benzodiazepine, este de 2 săptămâni (în unele cazuri durata tratamentului poate fi mărită la 2 luni). Când medicamentul este anulat, doza este redusă treptat.

P.oboh.

Rar:

Cefalee, euforie, depresie, tremor, reducerea memoriei, tulburările de coordonare a mișcărilor (în special la doze mari), scăderea stării de spirit, a reacțiilor extrapiramidale distonice (mișcări necontrolate, inclusiv ochi), astenie, slăbiciune musculară, dizartrie, încălcare a viziunii (Diplopia ), greutate corporală redusă, tahicardie, crize de epilepsie (la pacienții cu epilepsie)

Rareori:

Reacții paradoxale (focare agresive, excitația psihomotorie, frica, înclinația suicidară, spasmod-ul muscular, halucinații, entuziasm, iritabilitate, anxietate, insomnie).

Frecvența nu este cunoscută:

La începutul tratamentului (în special la pacienții vârstnici) - somnolență, senzație de oboseală, amețeli, încălcare a concentrației de atenție, ataxie, dezorientare, instabilitate a mersului, încetinirea reacțiilor mentale și motoare, confuzie

Gura uscată sau saliva, arsuri la stomac, greață, vărsături, scăderea apetitului, constipație sau diaree, încălcarea funcției hepatice, creșterea activității "ficatului" transaminazei și fosfataza alcalinăIcter

Incontinență urinară, întârzierea urinei, funcția renală, declinul sau creșterea libidoului, dismenora

Leucopenie, neutropenie, agranulocitoză (frisoane, hipertermie, dureri de gât, oboseală extraordinară sau slăbiciune), anemie, trombocitopenie

Erupții cutanate

Influența asupra fătului: Teratogenicitate (în special I trimestrul), depresia sistemului nervos central, insuficiență respiratorie, reducerea tonului muscular, hipotensiunea, hipotermia și un act de sucuri slabe (sindrom lent) la nou-născuții ale căror mame au folosit medicamentul.

Dependență, dependență de droguri

Redus presiune arterială (IAD)

Cu o scădere accentuată a dozei sau a recepției de oprire - sindromul "Anulare" (iritabilitate, nervozitate, tulburări de somn, reacții disforice, spasm muschii netezi organe interne și mușchii scheletici, depersonalizarea, întărirea transpirației, depresiei, greaței, vărsăturilor, tremorului, tulburărilor de percepție, inclusiv. Hiperactus, parestezie, fără lumină; Tahicardia, crampele, rareori - reacții psihotice)

Contraindicații

Comă, șoc, miastic

Glaucomul de îmbrăcăminte ( atac acut sau predispoziție)

Otrăvire acută a alcoolului (cu o slăbire a funcțiilor vitale), analgezice narcotice și pilule de dormit

Boală pulmonară obstructivă cronică (creștere a insuficienței respiratorii), insuficiență respiratorie acută, astm

Depresia severă (pot apărea înclinații suicidare)

Hipersensibilitate, inclusiv alte benzodiazepine și componente auxiliare ale medicamentului

Sarcina (în special i trimestrul) și perioada de lactație

Astenium, Cachexia.

Încălcări grele ale funcției hepatice și renale

Consumul de alcool în timpul tratamentului

Pentru copii și adolescenți de până la 18 ani.

Interacțiuni medicinale

Odată cu utilizarea simultană a Fenazepam®, reduce eficiența levodopei la pacienții cu Parkinsonism. Poate crește toxicitatea zidovudinei.

Există o creștere reciprocă a efectului, în timp ce folosesc simultan pastile antipsihotice, anti-epileptice sau de dormit, precum și relaxanți musculari centrali, analgezice narcotice, etanol.

Inhibitorii de oxidare microzomală cresc riscul de efecte toxice. Inductoarele enzimelor hepatice microzomale reduc eficiența.

Mărește concentrația de imipramină în ser.

Cu o utilizare simultană cu agenți antihipertensivi, este posibilă o acțiune antihipertensivă.

Pe fundalul scopului simultan al clozapinei, este posibil să se consolideze opresiunea respirației.

Metabolismul benzodiazepinei încetinește mijloacele contraceptive orale.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul conține o lactoză monohidrat, în legătură cu aceasta, în intoleranță la lactoză ereditară, deficiența de lactază, malabsorbția de galactoză de glucoză ar trebui să fie utilizată cu prudență.

C îngrijireaplicați cu hepatică și / sau insuficiență renală, Ataxia cerebrală și spinală, dependența medicinală în istorie, tendința de a abuza de medicamente psihoactive, hiperkinoză, boli organice ale creierului, psihoză (reacții paradoxale), hipoproteinemie, apnee de noapte (instalat sau presupus), pacienți vârstnici.

Cu renal / eșecul hepatic Și tratamentul pe termen lung necesită controlul asupra imaginii sângelui periferic și a enzimelor "ficat".

La pacienții care nu au făcut anterior medicamente psihoactive, există un răspuns terapeutic la utilizarea unui fenazepam în doze mai mici, comparativ cu pacienții care au făcut antidepresive, anxiolitici sau alcoolism suferind.

Ca și alte benzodiazepine, are capacitatea de a provoca dependența de droguri cu recepția pe termen lung în doze mari (mai mult de 4 mg / zi).

În caz de încetare bruscă a admiterii, sindromul "Anulare" (depresie, iritabilitate, insomnie, transpirație crescută) poate fi marcat, în special cu recepție pe termen lung (mai mult de 8-12 săptămâni).

Atunci când pacienții apar la pacienți astfel de reacții neobișnuite ca agresivitate crescută, stări acute de entuziasm, sentimentul de frică, gândurile pe sinucidere, halucinații, sporind crampe musculare, adormit, somn superficial, tratamentul trebuie întrerupt.

În procesul de tratament, pacienții sunt interzise categoric să utilizeze etanol.

Aplicație în timpul perioadei de sarcină și lactație.

În timpul sarcinii, numai în funcție de mărturia "Life". Are un efect toxic asupra fructului și crește riscul de dezvoltare. defecte congenitale Când este aplicat în primul trimestru de sarcină. Recepția dozelor terapeutice într-o dată ulterioară a sarcinii poate determina inhibarea SNC a nou-născutului. Utilizarea permanentă în timpul sarcinii poate duce la dependență fizică cu dezvoltarea sindromului "Anulare" într-un nou-născut.

Utilizați imediat înainte de naștere sau În timpul nașterii, poate provoca o inhibare a respirației nou-născuții, o scădere a tonului muscular, hipotensiune arterială, hipotermie și un act de sucire slab (un sindrom "lent copil").

Caracteristicile influenței medicamentului asupra capacității de a gestiona vehicul sau mecanisme potențial periculoase.

Fenazele sunt contraindicate în timpul funcționării șoferilor de transport și a altor persoane care efectuează o muncă care necesită reacții rapide și mișcări corecte.

Supradozaj

Simptome: O opresiune pronunțată a conștiinței, a activităților cardiace și respiratorii, a pronunțată somnolență, confuzie de lungă durată, reflexe de reducere, disartrie pe termen lung, nystagm, tremor, bradicardie, dificultăți de respirație sau dificultăți de respirație, scăzut, com.

Tratament: Spălarea la stomac, recepție cărbune activată, Hemodializa este inficientă, controlul asupra funcțiilor vitale ale corpului, menținerea activităților respiratorii și cardiovasculare.

Fluumazenil (anexat) (într-un spital) - intravenos (soluție de glucoză 5% (dextroză) sau 0,9% soluție de clorură de sodiu) în doza inițială de 0,2 mg (dacă este necesar pentru doză 1 mg) poate fi utilizat ca antagonist specific.

Forma de eliberare și ambalare

Tablete 0,5 mg, 1 mg și 2,5 mg.

10 comprimate în ambalajul celular contur din polivinil clorură și folie lăcuită cu aluminiu imprimate.

5 pachete de celule contur cu instrucțiuni pentru aplicație medicală În limbile de stat și rusă sunt plasate într-un pachet de carton.

Conditii de depozitare

Lista B. În uscat, protejat de lumină și inaccesibil copiilor, la o temperatură nu mai mare de 30 ° C

Perioada de valabilitate de la data fabricării

Descrierea produsului

Comprimate albe, plat-cilindrice, cu șanț și risc.

efect farmaceutic

Mijloace anxololitice (tranchilizator) de la rândul benzodiazepinei. Are pastile anxiolitice, sedative-dormit, efect anticonvulsiv și central al minelaxului.
Îmbunătățește efectul inhibitor al GABA asupra transferului impulsurilor nervoase. Stimulează receptorii de benzodiazepină situați în centrul alilamenitian al receptorilor Postsynaptic GABA ai formării reticulare ascendente a butoiului creierului și introducerea neuronilor de coarne laterale ale măduvei spinării; Reduce excitabilitatea structurilor subcorticale ale creierului (sistem limbic, talamus, hipotalamus), inhibă reflexele coloanei vertebrale polisinaptice.
Un efect anxiolitic se datorează influenței asupra complexului de migdale al sistemului limbic și se manifestă în reducerea stresului emoțional, slăbirea anxietății, frica, anxietatea.
Efectul sedativ se datorează efectului asupra formării reticulare a butoiului creierului și a kernelor de talamus nespecifică și se manifestă printr-o scădere a simptomelor de origine neurotică (anxietate, frică).
Simptomele productive ale genezei psihotice (tulburări acute delirante, halucinative, afective) practic nu afectează, este rar observată o scădere a tensiunii afective, tulburărilor delirante.
Efectul de impact este asociat cu opresiunea celulelor formării reticulare a cilindrului creierului. Reduce impactul iritantelor emoționale, vegetative și de motor care încalcă mecanismul de adormire.
Acțiunea anticonvulsivantă este implementată prin sporirea frânării presentaptice, suprimă răspândirea unui impuls convulsiv, dar starea excitată a vrăjii nu este îndepărtată. Efectul central al minelaxului se datorează frânării căilor de frânare afective polisiliptice (într-o măsură mai mică și monozinaptică). Frânarea directă a nervilor motorii și a funcțiilor musculare.

Farmacocinetică

După admisie, este bine absorbit din tractul gastrointestinal, Tmax este de 1-2 ore. Metabolizat în ficat. T1 / 2 - 6-10-18 ore. Este amplasată în principal de rinichi sub formă de metaboliți.

Indicații pentru utilizare

Nevrotic, asemănător neurosisului, psihopatic și psihopatoid și alte stări (iritabilitate, anxietate, stres nervos, labilitate emoțională), jet psihoză și tulburări hipocondrriatice (inclusiv rezistente la acțiunea altor mijloace anxolitice (tranchilizante), obsesia, insomnia, sindromul abstinant (alcoolismul, toxicomicia), statutul epileptic, convulsii epileptice (etiologie diferită), epilepsie temporală și mioclonică.
În condiții extreme, ca mijloc facilitând depășirea sentimentului de frică și tensiune emoțională.
Ca agent antipsihotic - schizofrenie cu sensibilitate crescută la medicamentele antipsihotice (inclusiv forma febrilă).
În practica neurologică - rigiditate musculară, ahetos, hipercine, bifare, labilitate vegetativă (paroxisme simpatice și mixte).
În anestezie - premedicație (ca o componentă a anesteziei introductive).

Aplicare în timpul sarcinii și în timpul alăptării

În timpul sarcinii, aplicațiile sunt posibile numai pe indicațiile de viață. Are un efect toxic asupra fructului și crește dezvoltarea defectelor congenitale atunci când este utilizată în primul trimestru de sarcină. Recepția în doze terapeutice într-o dată ulterioară a sarcinii poate provoca opresiunea CNS într-un nou-născut. Utilizarea permanentă în timpul sarcinii poate duce la dependență fizică cu dezvoltarea sindromului de anulare într-un nou-născut. Copiii, în special în vârsta mai mică, sunt foarte sensibili la SNC deprimant prin acțiunea benzodiazepinelor.
Aplicație Imediat înainte de naștere sau în timpul nașterii poate provoca o inhibare a respirației nou-născute, o scădere a tonului muscular, hipotensiune arterială, hipotermie și un act de sucuri slabe (sindromul copilului lent).

Instrucțiuni Speciale

C Îngrijirea cu insuficiență hepatică și / sau renală, Ataxia cerebrală și spinală, dependența medicinală în istorie, tendința de a abuza de medicamente psihoactive, hiperkinaze, boli ale creierului organic, psihoză (reacții paradoxale), hipoproteinemie, apnee de noapte (instalat sau presupus sau presupus ), la pacienții vârstnici.
În insuficiență renală și / sau hepatică și tratament pe termen lung, este necesar să se controleze modelul de sânge periferic și de activitatea enzimelor hepatice.
La pacienții care nu au făcut anterior medicamente psihoactive, există un răspuns terapeutic la utilizarea unui fenazepam în doze mai mici, comparativ cu pacienții care au făcut antidepresive, anxiolitici sau alcoolism suferind.
Ca și alte benzodiazepine, are capacitatea de a provoca dependența de droguri cu recepția pe termen lung în doze mari (mai mult de 4 mg / zi). În caz de încetare bruscă a recepției, sindromul de aboliție poate fi marcat (inclusiv depresia, iritabilitatea, insomnia, transpirația crescută), în special în timpul recepției pe termen lung (mai mult de 8-12 săptămâni). Atunci când pacienții apar la pacienți astfel de reacții neobișnuite ca agresivitate crescută, stări acute de entuziasm, sentimentul de frică, gândurile pe sinucidere, halucinații, sporind crampe musculare, adormit, somn superficial, tratamentul trebuie întrerupt.
În procesul de tratament, pacienții sunt interzise categoric să utilizeze etanol.
Eficiența și siguranța utilizării medicamentului la pacienții cu vârsta sub 18 ani nu sunt instalate.
În caz de supradozaj, somnolență pronunțată, confuzie de lungă durată, reducând reflexele, disartia pe termen lung, nystagm, tremor, bradicardie, dificultăți de respirație sau dificultăți de respirație, scăderea tensiunii arteriale, comă. Vă recomandăm spălarea stomacului, primind carbon activ; Terapia simptomatică (menținerea respirației și tensiunii arteriale), introducerea fluumazenilului (în condiții de spital); Hemodializa este ineficientă.

În timpul perioadei de tratament, este necesar să respectați cu precauție atunci când conduceți vehiculele și ocupația de către alte potențial specii periculoase Activitățile care necesită o concentrare sporită a atenției și vitezei reacțiilor psihomotorii.

Cu prudență (măsuri de precauție)

C Care este aplicarea cu insuficiență hepatică.
C Care este aplicarea cu insuficiență renală.
Contraindicat la copii și adolescențe până la 18 ani (siguranța și eficacitatea nu sunt definite).

Contraindicații

Comă, șoc, miastenia, glaucomul închis (atac acut sau predispoziție), otrăvire acută alcoolul (cu o slăbire a funcțiilor vitale), analgezice narcotice și pilule de dormit, BPOC greu (este posibilă consolidarea insuficienței respiratorii), insuficiența respiratorie acută, depresia severă (pot apărea înclinații suicidare); I trimestrul de sarcină, perioada de lactație, copiii și vârsta adolescentă de până la 18 ani (siguranța și eficacitatea nu sunt definite), creșterea sensibilității (inclusiv la alte benzodiazepine).

Metoda de aplicare și doză

În interior: cu tulburări de somn - 250-500 μg 20-30 minute înainte de somn. Pentru tratamentul stărilor neurotice, psihopate, neuroase și psihopatice, doza inițială este de 0,5-1 mg de 2-3 ori pe zi. După 2-4 zile, luând în considerare eficiența și toleranța dozei poate fi mărită la 4-6 mg / zi. Cu atașament pronunțat, teama, tratamentul de alarmă începe cu o doză de 3 mg / zi, mărind rapid doza până când se obține efectul terapeutic. În tratamentul epilepsiei - 2-10 mg / zi.
Pentru tratamentul abstinenței alcoolului - în interior, 2-5 mg / zi sau V / m, 500 pg de 1-2 ori / zi, cu paroxisme vegetative - in / m, 0,5-1 mg. Doza zilnică medie este de 1,5-5 mg, este separată de 2-3 recepții, de obicei la 0,5-1 mg dimineața și în timpul zilei și până la 2,5 mg pe noapte. În practica neurologică, cu boli de hiperthnot musculare, sunt prescrise 2-3 mg de 1-2 ori / zi. Doza zilnică maximă - 10 mg.
Pentru a evita dezvoltarea dependenței de droguri în tratamentul cursului de schimb, durata utilizării fenazepamului este de 2 săptămâni (în unele cazuri, durata tratamentului poate fi mărită la 2 luni). Cu abolirea fenazepamului, doza este redusă treptat.

Supradozaj

Cazurile de supradozaj constatate. Tratament: terapie simptomatică.

Efect secundar

Din SNC și sistemul nervos periferic: la începutul tratamentului (în special la pacienții vârstnici) - somnolență, senzație de oboseală, amețeli, reducerea capacității de a concentra atenția, ataxia, dezorientarea, instabilitatea mersului, încetinirea mentalității mentale și reacțiile motorii, confuzia de confuzie; rareori - durere de cap, Euforia, depresia, tremura, reducerea memoriei, tulburările de coordonare a mișcărilor (în special la doze mari), depresia de dispoziție, reacții extrapiramidale distonice (mișcări necontrolate, inclusiv ochi), astenie, miastică, dizarilație, epilepsie epilepsie); Extrem de rar - reacții paradoxale (focare agresive, excitație psihomotorie, frică, înclinații suicidare, spasm muscular, halucinații, excitație, iritabilitate, anxietate, insomnie).
Din partea organelor de formare a sângelui: leucopenie, neutropenie, agranulocitoză (frisoane, hipertermie, durere în gât, oboseală excesivă sau slăbiciune), anemie, trombocitopenie.
De la o parte sistem digestiv: gură uscată sau saliva, arsuri la stomac, greață, vărsături, scăderea apetitului, constipație sau diaree; Încălcarea funcției hepatice, creșterea activității transaminazelor hepatice și a CFF, icter.
De la o parte sistem bun: incontinența urinară, întârzierea urinei, insuficiența renală, reducerea sau creșterea libidoului, dismenoreea.
Reacții alergice: erupție cutanată, mâncărime.
Reacții locale: Flebitis sau tromboză venoasă (roșu, umflare sau durere în locul administrației).
Altele: dependenta, dependenta de droguri; reducerea tensiunii arteriale; Rareori - încălcarea viziunii (diplopia), reducerea greutății corporale, tahicardia.
Cu o scădere accentuată a dozei sau a terminării admiterii - sindromul de anulare (iritabilitate, nervozitate, dizabilități de somn, disfhoria, spasmul mușchilor de organe interne și mușchii scheletici, depersonalizare, întărirea transpirației, depresiei, greaței, vărsăturilor, tremorului, percepției Tulburări, inclusiv hiperactuzie, pareshesia, tahicardie, convulsii, rareori - psihoză acută).

Structura

1 filă.

Excipienți:

Interacțiunea cu alte medicamente

Cu utilizare simultană, Phenazepam reduce eficiența levodopei la pacienții cu Parkinsonism.
Fenazepamul poate crește toxicitatea zidovudinei.
Există o creștere reciprocă a efectului, în timp ce folosesc simultan pastile antipsihotice, anti-epileptice sau de dormit, precum și relaxanți musculari centrali, analgezice narcotice, etanol.
Inhibitorii de oxidare microzomală cresc riscul de efecte toxice. Inductoarele enzimelor hepatice microzomale reduc eficiența.
Mărește concentrația de imipramină în ser.
Cu o utilizare simultană cu agenți antihipertensivi, este posibilă o acțiune antihipertensivă. Pe fundalul scopului simultan al clozapinei, este posibil să se consolideze opresiunea respirației.

Eliberarea de formă

Comprimate albe, plat-cilindrice, cu șanț și risc.
1 filă.
bromdigidrochlorofenilbenzodiazepină (fenazepam) 1 mg


50 buc. - băncile polimerice (1) - ambalaje din carton.

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

Pilule

Excipienți: Lactoză (zahăr din lapte), amidon de cartofi, Pisidone (Collideon 25), Stearat de calciu, Talc.

10 bucati. - Pachete Celulele contur (5) - Pack-uri din carton.
25 buc. - Ambalaj de celule contur (2) - pachete de carton.
50 buc. - băncile polimerice (1) - ambalaje din carton.

Pilule Culoare albă, țesătură plină de cilindrică și Ricic.

Excipienți: Lactoză (zahăr din lapte), amidon de cartofi, Pisidone (Collideon 25), Stearat de calciu, Talc.

10 bucati. - Conturul celulelor de ambalare (5) - ambalaje din carton.
25 buc. - Packaging Cell contur (2) - Pack-uri din carton.
50 buc. - băncile polimerice (1) - ambalaje din carton.

Pilule Culoare albă, plat-cilindrică, cu o șanț.

Excipienți: Lactoză (zahăr din lapte), amidon de cartofi, Pisidone (Collideon 25), Stearat de calciu, Talc.

10 bucati. - Conturul celulelor de ambalare (5) - ambalaje din carton.
25 buc. - Packaging Cell contur (2) - Pack-uri din carton.
50 buc. - băncile polimerice (1) - ambalaje din carton.

Grupul clinic și farmacologic

Tranquilizant (anxiolitic)

efect farmaceutic

Anxiolitic (tranchilizator), un derivat de benzodiazepină. A fost pronunțată anxiolitice, de dormit, sedative, precum și acțiunea anticonvulsivantă și centrală a mușchilor.

Are un efect opresiv asupra SNC, implementat în principal în Talamus, hipotalamus și sistemul limbic. Îmbunătățește efectul inhibitor al acidului aminobutic gamma (GABA), care este unul dintre principalii mediatori ai frânării pre și postsynaptice a transferului impulsurilor nervoase în sistemul nervos central.

Mecanismul de acțiune al fenazei este determinat prin stimularea receptorii benzodiazepinei complexului supramolecular GABA-Benzodiazepine-cloriofore-receptor, ceea ce duce la activarea receptorilor GABA, care la rândul lor cauzează o scădere a excitabilității structurilor subcortice ale creier și frânarea reflexelor coloanei vertebrale polisinactice.

Farmacocinetică

Aspiraţie

Când luați în interiorul medicamentului este bine absorbit din tractul gastrointestinal. C max fenazepam din sânge - de la 1 la 2 ore.

Metabolism

Metabolizat în ficat.

Alegeri

T 1/2 este de aproximativ 6 până la 18 ore. Medicamentul este exclus, în principal cu urină.

Indicații pentru utilizarea medicamentului

- state psihopatice, psihopatoide și alte stări neurotice, neuroase, psihopatoide și alte state, însoțite de anxietate, frică, iritabilitate sporită, tensiune, labilitate emoțională;

- psihoza reactivă;

- sindromul hipocondrriatic-senthenetofistic (inclusiv rezistent la acțiunea altor tranchilizatori);

- disfuncții vegetative;

- tulburari de somn;

- prevenirea stărilor de frică și stres emoțional;

- epilepsie temporală și mioclonică;

- hipercine și căpușe;

- rigiditate musculară;

- Labilitate vegetativă.

Modul de dozare

Medicamentul trebuie luat în interior. Doza unică a fenazepamului este de obicei de 0,5-1 mg.

Doza zilnică medie de peneapam este de 1,5 - 5 mg, este separată de recepția 2-3: de obicei 0,5-1 mg dimineața și în timpul zilei, la noapte - până la 2,5 mg. Doza zilnică maximă a peneapamului este de 10 mg.

Pentru Încălcări ale somnului Medicamentul trebuie aplicat la o doză de 0,25-0,5 mg timp de 20 - 30 de minute înainte de somn.

Pentru statele nevrotice, psihopatice, neuroase și psihopaticedoza inițială a medicamentului este de 0,5-1 mg de 2-3 ori pe zi. După 2-4 zile, luând în considerare eficiența și toleranța medicamentului, doza poate fi mărită la 4-6 mg / zi.

Pentru atașament pronunțat, frică, alertă Tratamentul începe cu o doză de 3 mg / zi, mărind rapid doza până când se obține efectul terapeutic.

Pentru epilepsie Doza este de 2-10 mg / zi.

Pentru abstinența alcoolului Penaupamul este prescris la o doză de 2,5-5 mg / zi.

Pentru boli cu ton crescut crescut Medicamentul este prescris 2-3 mg de 1-2 ori pe zi.

Pentru a evita dezvoltarea dependenței de droguri în tratamentul cursului de schimb, durata utilizării fenazepamului este de 2 săptămâni. În unele cazuri, durata tratamentului poate fi mărită la 2 luni. La anularea dozei Npenapta se reduce treptat.

Efect secundar

Din SNC și sistemul nervos periferic: La începutul tratamentului (în special la pacienții vârstnici) - somnolență, senzație de oboseală, amețeli, întreruperi a concentrației de atenție, ataxie, dezorientare, încetinire a reacțiilor mentale și motorii, confuzia conștiinței; rareori - dureri de cap, euforie, depresie, tremor, reducere a memoriei, tulburări de coordonare a mișcărilor (în special atunci când sunt utilizate în doze mari), reducerea stării de spirit, a reacțiilor extrapiramidale distonice, astenie, miastică, dizartrie; Foarte rar - reacții paradoxale (focare agresive, excitație psihomotorie, TPAX, înclinații suicidare, spasm muscular, halucinații, anxietate, tulburare de somn).

Din sistemul de hematopopitare: Leucopenie, neutropenie, agranulocitoză, anemie, trombocitopenie.

Din sistemul digestiv: Gura uscată sau saliva, arsuri la stomac, greață, vărsături, scădere a apetitului, constipație sau diaree, încălcarea funcției ficatului, creșterea activității transaminazelor hepatice și a ultrasunetelor, icterului.

Din sistemul de reproducere: Reducerea sau creșterea libidoului, dismenoreei; Influența asupra fătului - teratogenicitate (în special I trimestrul), depresia sistemului nervos central, tulburări respiratorii, suprimarea reflexului suge la nou-născuți.

Reactii alergice: Erupție cutanată, mâncărime.

Alții: dependența, dependența de droguri, scăderea tensiunii arteriale; rareori - deprecierea viziunii (diplopia), scăderea greutății corporale, tahicardia; Cu o reducere bruscă a dozei sau a terminării aplicației - sindromul de aboliție.

Contraindicații pentru utilizarea medicamentului

- MIASTI;

- glaucomul de îmbrăcăminte (atac acut sau predispoziție);

- BPOC greu (este posibil să se consolideze insuficiența respiratorie);

- insuficiență respiratorie acută;

- sarcina (în special i trimestrul);

- perioada alăptarea;

- vârsta de copii și adolescenți de până la 18 ani (siguranța și eficacitatea nu sunt definite);

- Creșterea sensibilității la benzodiazepine.

DIN prudență Medicamentul trebuie utilizat în insuficiență hepatică și / sau renală, atacuri cerebrale și spinării, hiperkinesie, tendința de a abuza de medicamente psihotrope, boli cerebrale organice (reacții paradoxale), hipoproteinemie, depresie, la pacienții vârstnici.

Aplicarea medicamentului în timpul alăptării și alăptării

În timpul sarcinii, Phenazepam se aplică numai pe indicațiile de viață. Medicamentul are efect toxic asupra fructelor și crește riscul de a dezvolta defecte congenitale atunci când este utilizat în primul trimestru de sarcină. Utilizarea dozelor terapeutice într-o dată ulterioară a sarcinii poate provoca opresiunea SNC a nou-născutului. Utilizarea constantă a unui tenazepam în timpul sarcinii poate provoca sindromul de anulare într-un nou-născut.

Utilizarea medicamentului imediat înainte de naștere sau în timpul nașterii poate provoca o inhibare a respirației nou-născut, o scădere a tonului muscular, hipotensiune arterială, hipotermie, slăbirea actului de supt (un sindrom copil lent).

Aplicație cu încălcări ale funcției hepatice

Atenție ar trebui să se utilizeze medicamentul în timpul insuficienței hepatice.

Aplicarea cu încălcări ale funcției renale

Cu prudență, medicamentul trebuie utilizat în insuficiență renală.

Instrucțiuni Speciale

Este necesară precauția specială atunci când prescrie un fenazepam cu depresiuni severe, deoarece medicamentul poate fi utilizat pentru a implementa intenții sinucidere.

Este necesar să se utilizeze medicamentul la pacienții vârstnici și slăbit cu prudență.

În insuficiență renală / hepatică și tratament pe termen lung, este necesară controlul asupra imaginii sângelui periferic și a indicatorilor de enzime hepatice.

Frecvență și natură efect secundar Având în vedere sensibilitatea individuală, doza și durata tratamentului. Cu o scădere a dozelor sau terminarea utilizării unui fenazepam, efectele secundare dispar.

Ca și alte benzodiazepine, phenazepamul are capacitatea de a provoca dependența de droguri cu recepția pe termen lung în doze mari (4 mg / zi).

În încetarea bruscă a utilizării medicamentului, sindromul de aboliție poate fi observat (în special cu utilizarea medicamentului mai mult de 8-12 săptămâni).

Penenazepamul îmbunătățește efectul alcoolului, astfel încât nu se recomandă utilizarea băuturilor alcoolice în timpul perioadei de tratament.

Utilizați în pediatrie

Copiii, în special vârsta mai mică, sunt foarte sensibili la SNC deprimant prin acțiunea benzodiazepinelor.

Impactul asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de control

Fenazepamul este contraindicat utilizării driverelor de transport și a altor persoane care efectuează lucrări, necesitând reacții rapide și corecte.

Supradozaj

Simptome: cu supradozaj moderat - consolidarea efectelor terapeutice și a efectelor secundare; Cu o supradoză semnificativă - o opresiune pronunțată a conștiinței, a activităților cardiace și respiratorii.

Tratament: Controlul asupra funcțiilor vitale ale corpului, menținerea activităților respiratorii și cardiovasculare, terapia simptomatică. După cum se recomandă antagoniști ai efectului mioroxistering al fenazepamului, nitratul Strikhnin (injecții de 1 ml de soluție de 0,1% de 2-3 ori / zi). Fluumazenil (anexat) poate fi utilizat ca antagonist specific: în / în 0,2 mg (dacă este necesar, doza poate fi mărită la 1 mg) cu o soluție de glucoză 5% (dextroză) sau 0,9% soluție de clorură de sodiu.

Interacțiunea medicală

Cu utilizarea simultană a unui fenazepam cu alte medicamente care cauzează oprimarea funcției SNC (inclusiv pilulele de dormit, anticonvulsivul, neuroleptic), trebuie luată în considerare consolidarea reciprocă a acțiunii lor.

Mnn: Bromdigidrochlorofenilbenzodiazepină (fenazepam)

Producător: Valentine Pharmaceuticals Ojsc.

Anatomia-terapeutic-chimice clasificare: Benzodiazepină derivați

Numărul de înregistrare în Kazahstan: № RK-LS-5Rrow013291

Perioada de înregistrare: 07.06.2018 - 07.06.2023

Instrucțiuni

Nume comercial

Fenazepam®

Titlul internațional non-proprietar

Forma de dozare

Tablete de 0,5 mg, 1 mg, 2,5 mg

Structura

Un comprimat conține

substanta activa - Bromdigidrochlorofenilbenzodiazepină (fenazepam) 0,5 mg, 1 mg și 2,5 mg

excipienți:lactoze monohidrate, amidon de cartofi, croskarmelloz de sodiu (primelloza), stearat de calciu

Descriere

Tablete de culoare albe cu furaje (pentru doza de 0,5 mg și 2,5 mg), cu un șuvoi și risc (pentru o doză de 1 mg).

Grup farmacoterapeutic

Medicamente psihotrope. Anxiolitici. Derivați de benzodiazepină.

ATH Cod N05ba.

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetică

Atunci când se iau în interiorul medicamentului este bine absorbit din tractul gastrointestinal, timpul de atingere a concentrației maxime (Tsmax) a fenazepamului în plasmă de sânge de la 1 la 2 ore. Metabolizat în ficat, timpul de înjumătățire (T1 / 2) din organism variază de la 6 la 18 ore, se face în rinichi principali sub formă de metaboliți.

Farmacodinamică

Are anxitare, pilule de dormit, sedative, precum și releu de mușchi anticonvulsivanți și centrali.

Are un efect deprimant asupra sistemului nervos central (CNS), implementat în principal în talamus, hipotalamus și sistemul limbic. Îmbunătățește efectul inhibitor al acidului gamma-amină-ulei (GAB) pentru a transmite impulsuri nervoase. Stimulează receptorii de benzodiazepină situați în centrul alilamenitian al receptorilor de gamke postsynaptică ai formării reticulare ascendente a cilindrului creierului și introducerea neuronilor de coarne laterale ale măduvei spinării; Reduce excitabilitatea structurilor subcorticale ale creierului (sistem limbic, talamus, hipotalamus), inhibă reflexele coloanei vertebrale polisinaptice.

Un efect anxiolitic se datorează influenței asupra complexului de migdale al sistemului limbic și se manifestă în reducerea stresului emoțional, slăbirea anxietății, frica, anxietatea.

Efectul sedativ se datorează efectului asupra formării reticulare a butoiului creierului și a kernelor de talamus nespecifică și se manifestă printr-o scădere a simptomelor de origine neurotică (anxietate, frică).

Simptomele genezei psihotice (tulburări acute delirante, halucinative, afective) practic nu afectează, rareori există o scădere a tensiunii afective, tulburărilor delirante.

Efectul de impact este asociat cu opresiunea celulelor formării reticulare a cilindrului creierului. Reduce impactul iritantelor emoționale, vegetative și de motor care încalcă mecanismul de adormire.

Acțiunea anticonvulsivantă este implementată prin sporirea frânării presentaptice, suprimă răspândirea unui impuls convulsiv, dar starea excitată a vrăjii nu este îndepărtată.

Efectul central al minelaxului se datorează frânării căilor de frânare afective polisiliptice (într-o măsură mai mică și monozinaptică). Frânarea directă a nervilor motorii și a funcțiilor musculare.

Indicații pentru utilizare

Nevrotic, psihopatoid asemănător neurosisului, psihopatoid și alte state însoțite de anxietate, frică, iritabilitate sporită, tensiune, labilitate emoțională

Psihoza reactivă, sindromul hipocontriac-santenetopatic (inclusiv rezistent la alte tranchilizante), disfuncții vegetative și tulburări de somn

Ca instrument anticonvulsivant, medicamentul este utilizat pentru a trata pacienții cu epilepsie temporală și mioclonică

În practica neurologică, fenazele sunt utilizate pentru a trata hiperkineza și căpușe, rigiditate musculară, labilitate vegetativă.

Metoda de aplicare și doză

Medicamentul este prescris în interior.

Cu tulburări de somn 0,5 mg 20-30 de minute înainte de somn.

Pentru tratamentul stărilor neurotice, psihopate, neuroase și psihopatice, doza inițială este de 0,5-1 mg de 2-3 ori pe zi. După 2-4 zile, luând în considerare eficiența și tolerabilitatea medicamentului, doza poate fi mărită la 4-6 mg / zi.

Cu excitația emoțională severă, însoțită de frică, alarma este pornită cu o doză de 3 mg / zi, mărind rapid doza până când se obține efectul terapeutic.

În tratamentul epilepsiei, doza este de 2-10 mg / zi.

Pentru tratamentul abstinenței alcoolice, fenzepamii sunt prescris la o doză de 2-5 mg / zi.

Doza zilnică medie este de 1,5-5 mg, este separată de 2-3 recepții, de obicei 0,5-1 mg dimineața și în timpul zilei și până la 2,5 mg pe noapte. În practicile neurologice pentru bolile cu hiperthonus muscular, medicamentul este prescris 2-3 mg de 1-2 ori pe zi.

Doza zilnică maximă - 10 mg.

Pentru a evita dezvoltarea dependenței de droguri, sub tratamentul cursului, durata utilizării fenazepamului, precum și a altor benzodiazepine, este de 2 săptămâni (în unele cazuri durata tratamentului poate fi mărită la 2 luni). Când medicamentul este anulat, doza este redusă treptat.

P.oboh.

Rar:

Cefalee, euforie, depresie, tremor, reducerea memoriei, tulburările de coordonare a mișcărilor (în special la doze mari), scăderea stării de spirit, a reacțiilor extrapiramidale distonice (mișcări necontrolate, inclusiv ochi), astenie, slăbiciune musculară, dizartrie, încălcare a viziunii (Diplopia ), scăderea greutății corporale, a tahicardiei, a crizelor epileptice (la pacienții cu epilepsie)

Rareori:

Reacții paradoxale (focare agresive, excitație psihomotorie, frică, înclinații suicidare, spasm muscular, halucinații, excitație, iritabilitate, anxietate, insomnie).

Frecvența nu este cunoscută:

La începutul tratamentului (în special la pacienții vârstnici) - somnolență, senzație de oboseală, amețeli, încălcare a concentrației de atenție, ataxie, dezorientare, instabilitate a mersului, încetinirea reacțiilor mentale și motoare, confuzie

Gura uscată sau saliva, arsuri la stomac, greață, vărsături, apetit, constipație sau diaree, încălcarea funcției hepatice, creșterea activității "ficatului" transaminazei și fosfatazei alcaline, icter

Incontinență urinară, întârzierea urinei, funcția renală, declinul sau creșterea libidoului, dismenora

Leucopenie, neutropenie, agranulocitoză (frisoane, hipertermie, dureri de gât, oboseală extraordinară sau slăbiciune), anemie, trombocitopenie

Erupții cutanate

Influența asupra fătului: Teratogenicitate (în special I trimestrul), depresia sistemului nervos central, insuficiență respiratorie, reducerea tonului muscular, hipotensiunea, hipotermia și un act de sucuri slabe (sindrom lent) la nou-născuții ale căror mame au folosit medicamentul.

Dependență, dependență de droguri

Reducerea tensiunii arteriale (tensiunea arterială)

Cu o scădere accentuată a dozei sau a terminării admiterii - sindromul "Anulare" (iritabilitate, nervozitate, tulburări de somn, reacții disfuncționale, spasm de mușchi netezi de organe interne și mușchi scheletici, depersonalizare, întărire de transpirație, depresie, greață, vărsături , Tremor, tulburări de percepție, în t .. hiperacia, parestezie, svetuboyazn; tahicardie, cauze, rareori - reacții psihotice)

Contraindicații

Comă, șoc, miastic

Glaucomul coagulat (atac acut sau predispoziție)

Otrăvire acută a alcoolului (cu o slăbire a funcțiilor vitale), analgezice narcotice și pilule de dormit

Boală pulmonară obstructivă cronică (creștere a insuficienței respiratorii), insuficiență respiratorie acută, astm

Depresia severă (pot apărea înclinații suicidare)

Hipersensibilitate, inclusiv alte benzodiazepine și componente auxiliare ale medicamentului

Sarcina (în special i trimestrul) și perioada de lactație

Astenium, Cachexia.

Încălcări grele ale funcției hepatice și renale

Consumul de alcool în timpul tratamentului

Pentru copii și adolescenți de până la 18 ani.

Interacțiuni medicinale

Odată cu utilizarea simultană a Fenazepam®, reduce eficiența levodopei la pacienții cu Parkinsonism. Poate crește toxicitatea zidovudinei.

Există o creștere reciprocă a efectului, în timp ce folosesc simultan pastile antipsihotice, anti-epileptice sau de dormit, precum și relaxanți musculari centrali, analgezice narcotice, etanol.

Inhibitorii de oxidare microzomală cresc riscul de efecte toxice. Inductoarele enzimelor hepatice microzomale reduc eficiența.

Mărește concentrația de imipramină în ser.

Cu o utilizare simultană cu agenți antihipertensivi, este posibilă o acțiune antihipertensivă.

Pe fundalul scopului simultan al clozapinei, este posibil să se consolideze opresiunea respirației.

Metabolismul benzodiazepinei încetinește mijloacele contraceptive orale.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul conține o lactoză monohidrat, în legătură cu aceasta, în intoleranță la lactoză ereditară, deficiența de lactază, malabsorbția de galactoză de glucoză ar trebui să fie utilizată cu prudență.

C îngrijireaplicarea cu hepatică și / sau insuficiență renală, ataxie cerebrală și spinării, dependența de droguri în istorie, tendința de abuz de medicamente psihoactive, hiperkinazele, bolile organice ale creierului, psihoza (reacții paradoxale), hipoproteinemia, apneea de noapte (instalată sau asumată), vârstnici pacienți.

În insuficiența renală / hepatică și tratamentul pe termen lung, este necesar controlul asupra imaginii sângelui periferic și a enzimelor "ficatului".

La pacienții care nu au făcut anterior medicamente psihoactive, există un răspuns terapeutic la utilizarea unui fenazepam în doze mai mici, comparativ cu pacienții care au făcut antidepresive, anxiolitici sau alcoolism suferind.

Ca și alte benzodiazepine, are capacitatea de a provoca dependența de droguri cu recepția pe termen lung în doze mari (mai mult de 4 mg / zi).

În caz de încetare bruscă a admiterii, sindromul "Anulare" (depresie, iritabilitate, insomnie, transpirație crescută) poate fi marcat, în special cu recepție pe termen lung (mai mult de 8-12 săptămâni).

Atunci când pacienții apar la pacienți astfel de reacții neobișnuite ca agresivitate crescută, stări acute de entuziasm, sentimentul de frică, gândurile pe sinucidere, halucinații, sporind crampe musculare, adormit, somn superficial, tratamentul trebuie întrerupt.

În procesul de tratament, pacienții sunt interzise categoric să utilizeze etanol.

Aplicație în timpul perioadei de sarcină și lactație.

În timpul sarcinii, numai în funcție de mărturia "Life". Are un efect toxic asupra fructului și crește riscul de a dezvolta defecte congenitale atunci când este utilizat în primul trimestru de sarcină. Recepția dozelor terapeutice într-o dată ulterioară a sarcinii poate determina inhibarea SNC a nou-născutului. Utilizarea permanentă în timpul sarcinii poate duce la dependență fizică cu dezvoltarea sindromului "Anulare" într-un nou-născut.

Utilizați imediat înainte de naștere sau În timpul nașterii, poate provoca o inhibare a respirației nou-născuții, o scădere a tonului muscular, hipotensiune arterială, hipotermie și un act de sucire slab (un sindrom "lent copil").

Caracteristicile influenței medicamentului asupra capacității de a controla vehiculul sau mecanismele potențial periculoase.

Fenazele sunt contraindicate în timpul funcționării șoferilor de transport și a altor persoane care efectuează o muncă care necesită reacții rapide și mișcări corecte.

Supradozaj

Simptome: O opresiune pronunțată a conștiinței, a activităților cardiace și respiratorii, a pronunțată somnolență, confuzie de lungă durată, reflexe de reducere, disartrie pe termen lung, nystagm, tremor, bradicardie, dificultăți de respirație sau dificultăți de respirație, scăzut, com.

Tratament: Spălarea stomacului, a cărbunelui intmiție, hemodializa este ineficientă, controlul asupra funcțiilor vitale ale corpului, menținând activități respiratorii și cardiovasculare.

Fluumazenil (anexat) (într-un spital) - intravenos (soluție de glucoză 5% (dextroză) sau 0,9% soluție de clorură de sodiu) în doza inițială de 0,2 mg (dacă este necesar pentru doză 1 mg) poate fi utilizat ca antagonist specific.

Forma de eliberare și ambalare

Tablete 0,5 mg, 1 mg și 2,5 mg.

10 comprimate în ambalajul celular contur din polivinil clorură și folie lăcuită cu aluminiu imprimate.

5 pachete de celule contur cu instrucțiuni de uz medical în public și rus sunt plasate într-un pachet de carton.

Conditii de depozitare

Eliberarea de formă

Pilule

Structura

Activitate: BromdigidrochlorofenilbenzodiazpinCentrarea substanței active (mg): 1 mg

Efectul farmacologic

Anxiolitic (tranchilizator), un derivat de benzodiazepină. Are pastile anxiolitice, de dormit, sedative, precum și un efect anticonvulsivant și central al minelaxului. Efectul asupritor asupra SNC, implementat în principal în talamus, hipotalamus și sistemul limbic. Îmbunătățește efectul inhibitor al acidului aminobut gamma (GABA), care este unul dintre principalii mediatori ai frânării pre- și postsynaptice a transmiterii impulsurilor nervoase în sistemul nervos central. Melonismul efectului fenazepamului este determinat de stimularea Receptorii benzodiazepinei complexului supramolecular GABA-benzodiazepină-cloronofore-receptor-receptor, ceea ce duce la activarea receptorilor GABA ca la rândul său, provoacă o scădere a excitabilității structurilor subcortice ale creierului și a frânării reflexelor coloanei vertebrale polisinactice.

Farmacocinetică

Distracția la recepția din interiorul medicamentului este bine absorbită din tractul gastrointestinal. Cmax Penaupama în sânge - de la 1 la 2 ore. Mutabolismattabizizează în ficat. Locația1 / 2 este de la 6 la 18 ore. Medicamentul se bazează în principal cu urină.

Indicații

Fenazele sunt prescrise cu diferite state neurotice, asemănătoare neuroselor, psihopatice, psihopatice, însoțite de anxietate, frică, iritabilitate sporită, labilitate emoțională (instabilitate). Medicamentul este eficient pentru obsesii, fobii (teamă), sindroame hipocondriac (starea asuprită din cauza fricii pentru sănătatea lor), inclusiv rezistente (durabile) până la acțiunea altor tranchilizatori, prezentate și în psihogenică psihogenică, reacții de panică etc. Îndepărtează alarma de stare și teama. Penaazepam pe forța sedativi (acțiunea liniștitoare asupra sistemului nervos central) și în principal acțiunea antititruoasă nu este inferioară unor neuroleptice ( droguriFurnizarea unui efect inhibitor asupra sistemului nervos central și în doze convenționale de efect non-peisaj). Penaazepamii sunt, de asemenea, utilizați pentru ameliorarea (îndepărtarea) abstinenței alcoolului (starea rezultată dintr-o încetare bruscă a aportului de alcool). În plus, prescris ca pilule anticonvulsivante și de dormit. La puterea unei reciclări de dormit care se apropie de Eoocytina. De asemenea, poate fi utilizat în pregătirea operațiunilor chirurgicale.

Contraindicații

Heavy miastic (slăbiciune musculară), încălcări pronunțate ale ficatului și funcției renale, sarcina.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

În timpul sarcinii, Phenazepam se aplică numai pe indicațiile de viață. Medicamentul are efect toxic asupra fructelor și crește riscul de a dezvolta defecte congenitale atunci când este utilizat în primul trimestru de sarcină. Utilizarea dozelor terapeutice într-o dată ulterioară a sarcinii poate provoca opresiunea SNC a nou-născutului. Utilizarea permanentă a unei fenasepama în timpul sarcinii poate provoca sindromul de anulare într-un nou-născut. Folosind medicamentul imediat înainte de naștere sau în timpul nașterii poate provoca o inhibare a respirației nou-născut, o scădere a tonului muscular, hipotensiune, hipotermie, slăbirea actului de supt ( un sindrom lent).

Metoda de aplicare și doză

Se atribuie penaazepamului în interiorul formei de comprimate. ÎN condiții de ambulatoriu (În afara spitalului) prescrie un adult 0,00025-0.0005 g (0,25-0,5 mg) de 2-3 ori pe zi. Într-un spital (spital), o doză zilnică poate fi mărită la 0,003-0,005 g (3-5 mg); În tratamentul epilepsiei, doza zilnică este de la 0,002 până la 0,01 g (2-10 mg). Pentru a ameliora abstinența alcoolică, sunt prescrise 0,0025-0,005 g (2,5-5 mg) pe zi. Când tulburările de somn durează 0,00025-0,001 g (0,25-1 mg) în 20-30 minute pentru a dormi. Uneori doza crește la 0,0025 g (2,5 mg). Doza zilnică maximă nu trebuie să depășească 0,01

Efecte secundare

Efectul secundar posibil este același ca și pentru eleniu și seducun. Ar trebui să se țină cont de faptul că, în legătură cu activitatea înaltă a fenazepamului, o ataxie poate fi observată mai des (încălcarea coordonării mișcării), somnolența, slăbiciunea musculară, amețeli.

Supradozaj

Simptome: cu supradozaj moderat - consolidarea efectelor terapeutice și a efectelor secundare; Cu o supradoză semnificativă - o opresiune pronunțată a conștiinței, a activităților cardiace și respiratorii. Tratament: control asupra funcțiilor vitale ale corpului, menținerea activităților respiratorii și cardiovasculare, terapia simptomatică. După cum se recomandă antagoniști ai efectului mioroxistering al fenazepamului, nitratul Strikhnin (injecții de 1 ml de soluție de 0,1% de 2-3 ori / zi). Fluumazenil (anexat) poate fi utilizat ca antagonist specific: în / în 0,2 mg (dacă este necesar, doza poate fi mărită la 1 mg) cu o soluție de glucoză 5% (dextroză) sau 0,9% soluție de clorură de sodiu.

Interacțiunea cu alte medicamente

Cu utilizarea simultană a unui fenazepam cu alte medicamente care cauzează oprimarea funcției SNC (inclusiv pilulele de dormit, anticonante, neuroleptice), trebuie luată în considerare consolidarea reciprocă a acțiunii lor. Când utilizarea simultană a unui fenazepam cu un levodopa, pacienți cu Parkinsonismul scade eficiența celei mai recente utilizare a acestuia din urmă. Fenazepama cu zidovudină poate crește toxicitatea acestuia din urmă. Când se utilizează simultan un fenazepam cu inhibitori de oxidare microzomală, riscul de a dezvolta efectele toxice ale fenazepama este crescut. După aceea an, efectele utilizării fenazepama cu inductoarele enzimelor enzimatice microzomale hepatice scade. Concentrația acestuia din urmă în sânge este mărită simultan folosind rotorul. Cu utilizarea simultană a unui fenazepam cu medicamente hipotensive, este posibil pentru a spori severitatea efectului antihipertensiv. Când este posibilă utilizarea simultană a unui fenazepam de tracțiune cu clozapină Bate asuprirea.

Instrucțiuni Speciale

Îngrijirea specială este necesară atunci când se prescrie un fenazepam cu depresiuni severe, deoarece medicamentul poate fi utilizat pentru a implementa intenții sinucidere. Este necesar să se utilizeze medicamentul la pacienții vârstnici și slăbiți cu prudență. Imprimarea insuficienței renale / hepatice și tratamentul pe termen lung necesită controlul peste imaginea sângelui periferic și a enzimelor hepatice.. viteza și natura efectelor secundare depind de sensibilitatea individuală, doza și durata tratamentului. Cu o scădere a dozei sau a terminării utilizării unui fenasepam, efectele secundare dispar. Aplical alte benzodiazepine, phenazepamul are capacitatea de a provoca o dependență de droguri cu recepția pe termen lung în doze mari (\u003e 4 mg / zi). În o încetare bruscă a medicamentului, sindromul de aboliție (mai ales atunci când se aplică preparatul este mai mult 8-12 săptămâni). Feenazepamul sporește efectul alcoolului, astfel încât utilizarea băuturilor alcoolice în timpul perioadei de tratament nu este recomandată. Utilizarea în pediatrie, în special Vârsta mai mică, foarte sensibilă la SNC deprimant prin acțiunea benzodiazepinelor. Efectul asupra capacității de a conduce vehicule și mecanismul de control Fluorespace este contraindicat să utilizeze driverele de transport și alte persoane care îndeplinesc lucrări care necesită reacții rapide și corecte.