Formula structurală a amiodaronei. Comprimate Amiodarone: instrucțiuni de utilizare

concentrat pentru prepararea soluției pentru administrare intravenoasă

O fiolă conține:

Substanta activa: clorhidrat de amiodarona în termeni de 100% substanță - 150,0 mg;excipienţi: acetat de sodiu trihidrat - 3,0 mg; acid acetic glacial - 0,02211 ml; 1 M soluție de acid acetic - până la pH 3,5; Polisorbat 80 (Tween-80) - 300,0 mg; alcool pe benzină - 60,0 mg; apă pentru injecție - până la 3,0 ml.

Amiodarona aparține clasei a III-a de medicamente antiaritmice (inhibitori de repolarizare) și are un mecanism unic de acțiune antiaritmică: pe lângă proprietățile antiaritmice de clasa a III-a (blocarea canalelor de potasiu), are efectele antiaritmice de clasa I (blocarea canalelor de sodiu), antiaritmice de clasa a IV-a (blocarea canalelor de calciu) și non-competitive acțiune de blocare beta-adrenergică.

Pe lângă acțiunea antiaritmică, are efecte de blocare antianginale, coronare, alfa și beta adrenergice. Severitatea acțiunii amiodaronei atinge maximum 15 minute după administrarea sa intravenoasă și se oprește după aproximativ 4 ore.

Proprietățile antiaritmice se datorează:

-o creștere a duratei a 3-a fază a potențialului de acțiune al cardiomiocitelor (în principal datorită blocării curentului ionic în canalele de potasiu - efectul agent antiaritmic Clasa a III-a conform clasificării Williams);

-o scădere a automatismului nodului sinusal, ceea ce duce la scăderea ritmului cardiac (HR);

-blocarea necompetitivă a receptorilor alfa și beta-adrenergici;

-încetinirea conducerii intracardiac (sinoatrial, atrial și atrioventricular - AV). Această acțiune este mai accentuată cu tahicardie. Nu are efecte semnificative asupra conducerii intraventriculare;

-o creștere a duratei perioadei refractare și o scădere a excitabilității miocardiocitelor atriilor și ventriculelor, precum și o creștere a duratei perioadei refractare a nodului AV;

-încetinirea vitezei de conducere și creșterea perioadei refractare în pachete suplimentare de conducere atrioventriculară.

Alte efecte ale amiodaronei:

-o scădere a consumului de oxigen de către miocard datorită scăderii moderate a rezistenței vasculare periferice totale (OPSS) și a frecvenței cardiace, precum și a contractilității miocardului;

-o creștere a fluxului sanguin coronarian datorită unui efect direct asupra tonusului arterelor coronare;

-păstrarea valorii debitului cardiac în ciuda unei ușoare scăderi a contractilității miocardice (din cauza scăderii OPSS și a post-descărcării);

-influența asupra metabolismului hormonilor tiroidieni: inhibarea transformăriiT 3 în T 4 (blocarea tiroxinei-5-deiodinazei) și blocarea captării acestor hormoni de miocardiocite și hepatocite, ceea ce duce la o slăbire a efectului stimulant al hormonilor tiroidieni;

Remediul a fost creat în 1960. A fost testat clinic în laboratoare și timp. În ciuda pericolului de reacții adverse, experții apreciază medicamentul pentru eficiența ridicată. Și astăzi vom lua în considerare mai detaliat indicațiile de utilizare și instrucțiunile pentru medicamentul Amiodarone, recenziile sale, prețurile și analogii.

Caracteristicile medicamentului

Remediul printre medicamentele antiaritmice s-a stabilit ca unul dintre cele mai bune. Utilizarea medicamentului trebuie prescrisă cu precauție, dată efecte secundare... Multă vreme medicamentul a fost considerat de medicii cardiologi drept o „ultimă soluție”.

O serie de studii au arătat că medicamentul nu numai că are caracteristicile celor mai eficiente, dar și în comparație cu medicamentele din această direcție este cel mai sigur. Observațiile și studiul datelor statistice au relevat faptul că utilizarea amiodaronei duce la scăderea ratelor mortalității, inclusiv la moartea subită.

Efectele aritmogene în timpul administrării medicamentului au fost observate la un procent de pacienți, ceea ce reprezintă numărul minim comparativ cu alte medicamente. Specialiștii prescriu amiodarona, dacă este indicat, pacienților, inclusiv celor cu leziuni cardiace organice.

În următorul videoclip în limba engleză cu scheme utile, medicamentul Amiodarone este discutat în detaliu:

Compoziția amiodaronei

Principalul ingredient activ este clorhidratul de amiodarona. Fiecare comprimat conține 200 mg din acesta.

Substanțe suplimentare:

• amidon carboximetil de sodiu,
• povidonă,
• lactoză monohidrat,
• dioxid de siliciu,
• stearat de magneziu,
• amidon de porumb,
• celuloză microcristalină.

Forme de dozare

Medicamentul este disponibil sub formă de tablete rotunde. Sunt plate-cilindrice. Pe o parte a tabletei, se aplică un risc și este selectat un chamfer. Culoarea medicamentului este albă, poate părea aspră alb.

Pachetul conține trei blistere a câte 10 comprimate fiecare. prețul mediu ambalaj 135 p.

Acum este momentul să vorbim despre mecanismul de acțiune al Amiodaronei.

efect farmacologic

Medicamentul are un efect asupra organismului:

• antianginos - eliminarea premiselor pentru ischemia miocardică;
• antiaritmic - normalizarea statului la.

Farmacodinamica

• Acțiunea medicamentului are ca scop reducerea cererii de oxigen a mușchilor inimii. Acest efect apare datorită blocării canalelor, care permit ionilor să treacă într-o măsură mai mare de potasiu. Canalele asociate cu trecerea ionilor de calciu sunt mai puțin blocate.
• Ca urmare a unor astfel de modificări în activitatea canalelor, conducția încetinește, în același timp, perioada în care nodurile atrioventriculare și sinusale revin la funcționarea normală.
• Medicamentul are un efect relaxant asupra mușchilor netezi ai vaselor coronariene. Astfel, acțiunea medicamentului ajută la creșterea lumenului vaselor coronariene, ceea ce reduce rezistența în ele.

Farmacocinetica

Jumătate din doza luată de medicament este absorbită în organism. Nouăzeci și șase la sută din substanța biodisponibil se leagă de proteinele plasmatice.

Substanța activă se acumulează în organe:

• splină,
• ficat,
• plămâni.

De asemenea, componenta principală este depusă în țesuturile stratului de grăsime. Medicamentul este excretat prin bilă.

indicaţii

Remediul este prescris pentru astfel de afecțiuni:

• flutter atrial și,
• aritmii ventriculare, care pot pune viața în pericol;
• pacienți cu un diagnostic care au avut atacuri de tahicardie supraventriculară ();
• - chiar și în cazurile în care alte medicamente similare nu pot fi utilizate sau nu ajută, precum și dacă există o leziune organică a inimii.

În timpul gestației unui copil și alăptarea, medicamentul nu este prescris.

Instructiuni de folosire

Doza de administrare a medicamentului este determinată individual de către medic. În medie, sunt acceptate următoarele norme:

• doză maximă unică - 400 mg,
• aceeași doză terapeutică medie - 200 mg,
• doza maximă zilnică – 1200 mg,
• aceeași doză terapeutică medie este de 400 mg.

Tabletele sunt luate înainte de mese. Medicamentul este spălat cu apă.

Contraindicații

Medicamentul nu este utilizat dacă pacientul are:

• disfuncția glandei tiroide,
• hipersensibilitate la componentele medicamentului, inclusiv iod;
• tulburări de conductibilitate pronunțate,
• Blocaj AV.

Despre ce efecte secundare are acțiunea amiodaronei, citită mai jos.

Efecte secundare

Luarea medicamentului poate provoca efecte nedorite:

• asistolie,
• bronșiolită,
• detașare de micro-retină,
• coșmaruri,
• epididimita,
• nevrită nervul optic,
• fotosensibilitate,
• pneumonie,
• tulburări la nivelul ficatului,
• hipertiroidism,
• hipotiroidism,
• alergii,
• alopecie,
• tremor extrapiramidal,
• neuropatii periferice,
• anemie
• greaţă
• miopatii periferice,
• fibroza plămânilor
• Blocarea AV,
• vărsături
• pneumonită,
• bradicardie,
• ataxie,
• pleurezie.

Instrucțiuni Speciale

Medicamentul poate provoca reacții adverse. S-a observat că acest lucru se întâmplă mai des cu utilizarea prelungită a medicamentelor. Conform statisticilor, condiții inconfortabile apar la jumătate dintre pacienții care iau medicamentul.

În același timp, manifestările negative ale efectelor secundare obligă 5-25% dintre utilizatori să înceteze administrarea medicamentului. O atenție deosebită trebuie acordată stării de vedere.

• În ajunul cursului de tratament și cu un interval de trei luni, pacientul trebuie examinat, care trebuie să includă în mod necesar.
• Pentru a evita, dacă este posibil, efecte negative din utilizarea medicamentului, trebuie să se prescrie o doză în cantitatea minimă de substanță care poate produce un efect terapeutic.
• Un pacient care ia amiodarone este recomandat să evite activitățile care necesită precizie și o atenție sporită. De asemenea, este necesar să renunți la activități legate de pericol, inclusiv conducerea unei mașini.
• Dacă pacientul prezintă o respirație sau tuse, este necesar să verificați starea plămânilor. Pentru simptomele leziunilor pulmonare, se recomandă administrarea unei radiografii toracice la fiecare șase luni.
• Pentru a evita efectul fotosensibilizării, este necesar să se evite razele directe ale soarelui. Dacă trebuie să vă aflați în locuri deschise, trebuie luate măsuri de protecție.
• În timpul tratamentului cu medicamentul, este indicată examinarea regulată a corneei ochiului. Observarea pacientului de către un oftalmolog poate furniza informații despre dacă este posibil să continue cursul tratamentului cu amiodarona.
• Medicamentul conține iod în compoziția sa. Prin urmare, un endocrinolog este implicat în a decide dacă poate fi aplicat la un anumit pacient și dacă cursul dăunează stării glandei tiroide.

HAN: amiodarona

Producător: Compania deschisă pe acțiuni „Uzina Borisov consumabile medicale"(JSC" BZMP ")

Clasificare anatomico-terapeutică-chimică: amiodarona

Număr de înregistrare în RK: Nr. RK-LS-5 Nr. 016246

Perioada de înregistrare: 12.11.2015 - 12.11.2020

Instrucțiuni

Nume comercial

amiodarona

Denumire internațională care nu este proprietară

amiodarona

Forma de dozare

Tablete 200 mg

Compoziţie

Un comprimat conține:

substanta activa - clorhidrat de amiodaronă (în 100% substanță) 200 mg;

excipienţi: lactoză monohidrat, amidon de cartofi, povidonă, stearat de calciu.

Descriere

Tabletele sunt albe sau aproape albe, plate-cilindrice, cu un scor și un conot.

Fgrup armakoterapeutic

Medicamente pentru tratamentul bolilor de inimă. Medicamente antiaritmice de clasa a III-a. Amiodarona.

Cod ATX C01BD01.

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Absorbția este lentă și variabilă - 30-50%, biodisponibilitate - 30-50%. Concentrația maximă în plasma sanguină este observată după 3-7 ore. Gama de concentrații plasmatice terapeutice este de 1-2,5 mg / l (dar pentru a determina doza, este necesar să se țină cont de tabloul clinic). Volumul de distribuție este de 60 de litri, ceea ce indică o distribuție intensivă în țesut. Are o solubilitate ridicată în grăsimi, în concentrații mari se găsește în țesutul adipos și organe cu un aport de sânge bun (concentrația în țesutul adipos, ficatul, rinichii, miocardul este mai mare decât în \u200b\u200bplasmă, respectiv, de 300, 200, 50 și 34 de ori). Caracteristicile farmacocineticii amiodaronei necesită utilizarea medicamentului în doze mari de încărcare. Penetrează bariera sânge-creier și placenta (10-50%), secretată în laptele matern (25% din doza primită de mamă). Comunicarea cu proteinele plasmatice - 95% (62% - cu albumină, 33,5% - cu beta-lipoproteine).

Metabolizat în ficat. Principalul metabolit, desetilamiodarona, este activ farmacologic și poate îmbunătăți efectul antiaritmic al compusului principal. Este posibil, de asemenea, să fie metabolizat prin deiodinizare (în doză de 300 mg, este eliberat aproximativ 9 mg de iod elementar). Cu un tratament prelungit, concentrațiile de iod pot atinge 60-80% din concentrația de amiodaronă. Este un inhibitor al sistemului enzimatic CYP2C9, CYP2D6 și CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7 din ficat.

Având în vedere capacitatea de a cumula și variabilitatea mare asociată a parametrilor farmacocinetici, datele privind timpul de înjumătățire sunt contradictorii. Excreția amiodaronei după administrarea orală se realizează în 2 faze: perioada inițială este de 4-21 ore, în a doua fază timpul de înjumătățire este de 25-110 zile. După administrarea orală prelungită, timpul de înjumătățire plasmatică de eliminare este de 40 de zile (acest lucru este important atunci când alegeți o doză, deoarece poate dura cel puțin 1 lună pentru a stabiliza noua concentrație plasmatică, în timp ce eliminarea completă poate dura 61 de zile (mai mult 4 luni).

Se excretă în bilă (85-95%), mai puțin de 1% din doza administrată pe cale orală este excretată de către rinichi (prin urmare, cu funcția renală afectată, nu este necesară modificarea dozei). Amiodarona și metaboliții săi nu sunt dializați.

Farmacodinamica

Medicament antiaritmic de clasa a III-a (inhibitor de repolarizare). Are, de asemenea, blocare antianginală, coronariană, blocare alfa și beta-adrenoceptor și efecte hipotensive.

Efectul antianginal se datorează unui dilator coronarian și acțiunii antiadrenergice, o scădere a cererii miocardice de oxigen.

Are un efect inhibitor asupra receptorilor alfa și beta-adrenergici ai sistemului cardiovascular (fără blocarea lor completă). Reduce sensibilitatea la hiperstimularea sistemului nervos simpatic, tonul vaselor coronare; crește fluxul sanguin coronarian; încetinește ritmul cardiac; crește rezervele de energie ale miocardului (prin creșterea conținutului de sulfat de creatină, adenozină și glicogen).

Efectul antiaritmic se datorează efectului asupra proceselor electrofiziologice din miocard; prelungește potențialul de acțiune al cardiomiocitelor, crescând perioada refractară eficientă a atriilor, ventriculelor, nodului atrioventricular, pachetul său și fibrele Purkinje, căi accesorii de excitație.

Prin blocarea canalelor de sodiu „rapide” inactivate, are efecte caracteristice medicamentelor antiaritmice de clasa I.

Inhibă depolarizarea lentă (diastolică) a membranei celulelor ganglionare sinusale, provocând bradicardie, inhibă conducția atrioventriculară (efectul antiaritmicelor de clasa a IV-a).

Structura sa este similară cu hormonii tiroidieni. Conținutul de iod este de aproximativ 37% din mol. maselor. Afectează metabolismul hormonilor tiroidieni, suprimă conversia T4 în T3 (blocarea tiroxinei-5-deiodinazei) și blochează captarea acestor hormoni de cardiocite și hepatocite, ceea ce duce la o slăbire a efectului stimulant al hormonilor tiroidieni asupra miocardului.

Debutul acțiunii (chiar și atunci când se utilizează doze de „încărcare”) este de la 2-3 zile la 2-3 luni, durata acțiunii variază de la câteva săptămâni la luni (determinată în plasmă timp de 9 luni după oprirea acesteia).

Indicații de utilizare

Terapia cu amiodarone poate fi efectuată doar în spitale sau în regim ambulatoriu, sub supravegherea unui cardiolog.

Pentru tratamentul aritmiilor severe care nu pot fi tratate cu alte medicamente sau când alte medicamente nu pot fi prescrise.

Taciriitmii asociate cu sindromul Wolff-Parkinson-White.

Fibrilația atrială și flutterul atrial, dacă nu pot fi prescrise alte medicamente.

Tahicirimiile de natură paroxistică, inclusiv tahicardii atriale, atrioventriculare și ventriculare, fibrilația ventriculară, când alte medicamente nu pot fi prescrise.

Mod de administrare și dozare

Tratament inițial

Regimul de dozare uzual este de 600 mg / zi - 3 comprimate pe zi, împărțite în 2-3 doze, timp de 8-10 zile.

În unele cazuri, la începutul tratamentului, pot fi utilizate doze mai mari (4 sau 5 tablete pe zi), dar numai pentru o perioadă scurtă de timp și cu control electrocardiografic.

Îngrijire de susținere

Doza minimă eficientă trebuie determinată, în conformitate cu răspunsul individual, poate varia de la ½ comprimat pe zi (1 comprimat la fiecare două zile) până la 2 comprimate pe zi.

Doza medie unică terapeutică este de 200 mg, doza medie zilnică terapeutică este de 400 mg, doza maximă unică de 400 mg, iar doza maximă zilnică de 1200 mg.

Efecte secundare

Frecvență: foarte des (10% sau mai mult), deseori (1% sau mai mult; sub 10%), rar (0,1% sau mai mult; mai puțin de 1%), mai rar (0,01% sau mai mult; mai puțin de 0,1% %), foarte rar (mai puțin de 0,01%, inclusiv cazuri izolate), frecvența nu este cunoscută (frecvența nu poate fi determinată din datele disponibile).

Foarte des (10% sau mai mult)

Greață, vărsături, scăderea poftei de mâncare, somnolență sau pierderea gustului, senzație de greutate în epigastru, o creștere izolată a activității transaminazelor "hepatice" (1,5 - 3 ori mai mare decât normal)

Microdepozitele din cornee sunt aproape întotdeauna prezente la adulți și sunt de obicei localizate în zona sub pupilă și nu reprezintă o contraindicație pentru continuarea tratamentului. În cazuri excepționale, acestea pot fi însoțite de percepția luminii colorate și orbitoare sau a vederii neclare. Micro-depozitele din cornee, care sunt formate dintr-un complex de lipide, dispar întotdeauna după oprirea tratamentului.

În absența simptomelor clinice ale distiroidismului, nivelul hormonului tiroidian „disociat” (creșterea nivelului de T4 cu un nivel normal sau ușor redus de T3) nu este un motiv pentru întreruperea tratamentului.

Adesea (1% sau mai mult; sub 10%)

Bradicardie moderată (dependentă de doză);

Hepatită toxică acută cu activitate crescută de transaminaze "hepatice" și / sau icter, inclusiv dezvoltarea insuficienței hepatice, incl. fatal;

Pneumonită interstițială sau alveolară, bronhiolită obliterană cu pneumonie, incl. fatal, pleurezie, fibroză pulmonară;

Odată cu utilizarea prelungită, se poate dezvolta hipotiroidism, hipertiroidism (posibil fatală, este necesară retragerea medicamentului);

Pigmentarea cenușie sau albăstruie a pielii (cu utilizare prelungită; dispare după oprirea medicamentului);

Tremur și alte simptome extrapiramidale, tulburări de somn, incl. Visele „coșmar”

În mod rar (0,1% sau mai mult; sub 1%)

SA și blocarea AV de diferite grade, efect proaritmogen (apariția de noi sau agravarea aritmiilor existente, inclusiv cu stop cardiac);

Tulburări de conducere (bloc sinoauricular de diferite grade)

Rar:

Neuropatie periferică (senzorială, motorie, mixtă) și / sau miopatie

Foarte rare (mai puțin de 0,01%, inclusiv cazuri izolate)

Bradicardie severă, stop ganglionar sinusal (la pacienții cu disfuncție a nodului sinusal și pacienți vârstnici);

Insuficiență hepatică cronică (hepatită pseudo-alcoolică, ciroză), incl. fatal;

Bronhospasm la pacienții cu insuficiență respiratorie severă (în special la pacienții cu astm bronșic), sindrom respirator acut, incl. fatal;

Nevrita optică / neuropatie optică.

Sindromul de secreție necorespunzătoare de ADH CHCAD / RSIADH (hiponatremie)

Eritem (cu radioterapie simultană), erupții cutanate, dermatită exfoliativă (nu s-a stabilit nicio legătură cu medicamentul), alopecie.

Ataxia cerebelară, hipertensiunea intracraniană benignă (pseudotumor al creierului), cefalee, vertij;

vasculita

epididimita;

Încălcarea potenței (nu a fost stabilită legătura cu administrarea medicamentului);

Cu utilizare prelungită, trombocitopenie, anemie hemolitică și aplastică;

Insuficiență renală cu o creștere moderată a creatininei;

Frecvență necunoscută (frecvența nu poate fi determinată din datele disponibile)

Sângerare pulmonară;

Cazuri de granuloame ale măduvei osoase;

Cazuri de angioedem.

Contraindicații

Hipersensibilitate (inclusiv la iod);

Sindromul sinusului bolnav;

Bradicardie sinusală;

Blocarea sinoatrială;

Bloc atrioventricular II-III st. (fără a utiliza un stimulator cardiac);

Șoc cardiogen;

Hipopotasemia;

Colaps;

Hipotensiune arterială;

hipotiroidismul;

tireotoxicoză;

Boala pulmonară interstițială;

Copii și adolescenți până la 18 ani;

Luând inhibitori de monoaminoxidază.

Blocaj cu două și trei raze (fără a utiliza un stimulator cardiac);

Hipomagnezemia;

hipotiroidismul;

Hipertiroidismul;

Lungirea congenitală sau dobândită a intervalului Q-T;

Administrarea simultană a medicamentelor care se prelungește interval Q-T și determinând tahicardie paroxistică (inclusiv "piruetă" de tip ventricular polimorf);

Sarcina și alăptarea.

Cu grija: insuficiență cronică III și IV grade, bloc AV stadiul I, insuficiență hepatică astm bronsic, bătrânețe (risc mare de a dezvolta bradicardie severă)

Interacțiunile medicamentoase

Combinații contraindicate (risc de a dezvolta tahicardie ventriculară polimorfă de tipul "piruetă"): medicamente antiaritmice de clasă 1a (chinidină, hidrochinidină, disopiramidă, procainamidă), clasa III (dofetilidă, ibutilidă, bretiliu tosilat), sotalol; bepridil, vincamine, fenotiazine (clorpromazină, ciamemazină, levomepromazină, tioridazină, trifluoperazină, flupenazină), benzamide (amisulpride, sultopride, sulpiridă, tiapridă, veraliprid), butirofenone (seroperidol; p. antidepresive triciclice, cisapridă, macrolide (iv eritromicină, spiramicină), azole, medicamente antimalarice (chinină, cloroquina, mefloquina, halofantrină, lumefantrină); pentamidină (parenterală), sulfat de metil diifmanil, mizolastină, astemizol, terfenadină, fluorochinolon (inclusiv moxifloxacină).

Combinații nerecomandate: beta-blocante, blocante ale canalelor lente de calciu (verapamil, diltiazem) - risc de perturbare a automatismului (bradicardie severă) și de conducere; medicamente laxative care stimulează motilitatea intestinală - riscul de a dezvolta tahicardie ventriculară de tip „piruetă” pe fondul hipokalemiei cauzate de medicamente laxative, glicozide cardiace - încălcarea automatismului (bradicardie severă) și conducere AV (concentrație crescută de digoxină);

Combinații care necesită prudență:

Diuretice care provoacă hipokalemie, amfotericină B (i.v.), glucocorticosteroizi sistemici, tetracosactidă - riscul de a dezvolta aritmii ventriculare, incl. tahicardie ventriculară de tip „piruetă”;

Procainamida - riscul efectelor secundare ale procainamidei (amiodarona crește concentrația plasmatică de procainamidă și metabolitul acesteia N-acetilprocainamidă);

Anticoagulante indirecte (warfarina) - amiodarona crește concentrația de warfarină (riscul de sângerare) prin inhibarea izoenzimei CYP2C9;

Esmolol - încălcarea contractilității, automatismului și conducerii (suprimarea reacțiilor compensatorii ale sistemului nervos simpatic);

Fenitoina, fosfitoitoina - riscul de a dezvolta afecțiuni neurologice (amiodarona crește concentrația de fenitoină prin inhibarea izoenzimei CYP2C9);

Flecainida - amiodarona își crește concentrația (prin inhibarea izoenzimei CYP2D6);

Medicamente metabolizate cu participarea izoenzimei CYP3A4 (ciclosporină, fentanil, lidocaină, tacrolimus, sildenafil, midazolam, triazolam, dihidroergotamină, ergotamină, statine, inclusiv simvastatină - amiodarona crește concentrația și / sau riscul farmacologic al acestora efecte);

Orlistat reduce concentrația de amiodaronă și metabolitul activ; inhibitori de clonidină, guanfacină, colinesterază (donepezil, galantamină, rivastigmină, tacrină, clorură de ambenoniu, piridostigmină, neostigmină), pilocarpină - riscul de bradicardie severă;

Cimetidina, sucul de grapefruit încetinesc metabolismul amiodaronei și cresc concentrația plasmatică;

Medicamente pentru anestezie prin inhalare - riscul de a dezvolta bradicardie (rezistentă la administrarea de atropină), scăderea tensiunii arteriale, tulburări de conducere, scăderea debitului cardiac, sindrom de detresă respiratorie acută, incl. fatal, a cărui dezvoltare este asociată cu concentrații mari de oxigen;

Iodul radioactiv - amiodarona (conține iod) poate interfera cu absorbția iod radioactiv, care poate denatura rezultatele studiilor radioizotopice ale glandei tiroide;

Preparatele Rifampicină și sunătoare (inductori puternici ai izoenzimei CYP3A4) reduc concentrația amiodaronei în plasmă; Inhibitori de protează HIV (inhibitori ai izoenzimei CYP3A4) pot crește concentrațiile plasmatice ale amiodaronei;

Clopidogrel - este posibilă o scădere a concentrației plasmatice;

Dextrometorfan (substrat al izoenzimelor CYP3A4 și CYP2D6) - concentrația sa poate fi crescută (amiodarona inhibă izoenzima CYP2D6).

Instrucțiuni Speciale

Insuficiență cardiacă cronică (FC III-IV conform clasificării NYHA), bloc AV de gradul I, insuficiență hepatică, astm bronșic, bătrânețe (risc mare de bradicardie severă).

Înainte de începerea terapiei, este necesar să se efectueze un ECG, o examinare cu raze X a plămânilor, pentru a evalua funcția glandei tiroide (concentrația hormonală), ficatului (activitatea transaminazei) și concentrația electroliților plasmatici (potasiu).

În perioada de tratament, transaminazele sunt analizate periodic (cu o creștere de 3 ori sau dublarea în cazul activității inițial crescute, doza este redusă, până la încetarea completă a terapiei) și ECG (lățimea complexului QRS și durata intervalului QT). Este acceptabilă o creștere a intervalului QTc de maximum 450 ms sau mai mult de 25% din valoarea inițială. Aceste modificări nu reprezintă o manifestare a efectului toxic al medicamentului, însă necesită monitorizare pentru a ajusta doza și a evalua posibilul efect proarritmogen al amiodaronei.

Radiografie pulmonară anuală recomandată, test de funcție respirație externă O dată la șase luni, testarea hormonului stimulant tiroidian înainte de începerea tratamentului și apoi în mod regulat în timpul tratamentului și câteva luni după întreruperea tratamentului. Fără semne clinice disfuncția glandei tiroide, tratamentul nu trebuie oprit. Scurtă de respirație sau tuse neproductivă poate fi asociată cu efectul toxic al amiodaronei asupra plămânilor. Tulburările respiratorii sunt, în general, reversibile cu retragerea precoce a amiodaronei. Retragerea precoce a amiodaronei asociate sau nu cu terapia cu glucocorticosteroizi duce la regresia tulburărilor. Simptome clinice de obicei dispar în 3-4 săptămâni și apoi are loc o recuperare mai lentă a tabloului radiologic și a funcției pulmonare (câteva luni).

Pentru a preveni dezvoltarea fotosensibilizării, se recomandă evitarea expunerii la soare sau utilizarea de protecție solară specială.

Dacă apare o vedere încețoșată sau scăderea acuității vizuale în timpul administrării amiodaronei, se recomandă efectuarea unui examen oftalmologic complet, inclusiv fundoscopie. Cazurile de neuropatie și / sau neurită optică necesită o decizie privind oportunitatea utilizării amiodaronei.

Dacă este anulată, este posibilă reapariția tulburărilor de ritm.

Datorită prezenței lactozei în preparat, nu este recomandată pacienților cu intoleranță congenitală la galactoză, deficit de lactază Lapp, malabsorbție la glucoză-galactoză.

După anulare, efectul farmacodinamic persistă timp de 10-30 de zile.

Conține iod (în 200 mg - 75 mg iod), de aceea poate influența rezultatele testelor pentru acumularea de iod radioactiv în glanda tiroidă.

La efectuarea intervențiilor chirurgicale, anestezistul trebuie informat despre consumul de droguri (posibilitatea sindromului de detresă respiratorie acută la adulți imediat după operație).

În cazul utilizării simultane a amiodaronei și a simvastatinei, doza de simvastatină nu trebuie să depășească 10 mg pe zi din cauza riscului potențial de rabdomioliză la acești pacienți. În cazul utilizării simultane a amiodaronei și lovastatinei, aceasta din urmă nu trebuie să depășească 40 mg pe zi. De asemenea, pacientul trebuie informat despre necesitatea de a consulta imediat un medic în caz de durere musculară neașteptată, slăbiciune musculară.

Sarcina și alăptarea

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării este posibilă numai cu tulburări de ritm care pot pune viața în pericol cu \u200b\u200bineficacitatea altor terapii antiaritmice (determină disfuncția glandei tiroide fetale). Nu a fost determinată siguranța și eficacitatea utilizării la copii.

Caracteristici ale influenței medicament privind capacitatea de a conduce un vehicul sau un utilaj potențial periculos

În perioada de tratament, este necesar să se abțină de la conducerea vehiculelor și implicarea în activități potențial periculoase care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii.

Supradozaj

Simptome: bradicardie, bloc atrioventricular, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie paroxistică de tip „piruetă”, agravarea CHF existentă, funcție hepatică afectată, stop cardiac.

Amiodarone: instrucțiuni de utilizare și recenzii

Numele latin: amiodarona

Cod ATX: C01BD01

Substanta activa: Amiodarona (Amiodarona)

Producător: Balkanpharma-Dupnitza (Bulgaria), North Star, Organika, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Rusia)

Descriere și actualizare foto: 16.09.2019

Amiodarona este un medicament antiaritmic.

Eliberați forma și compoziția

Tabletele Amiodarone sunt preparate conținând 200 mg clorhidrat de amiodarona.

Componentele auxiliare ale medicamentului sunt: \u200b\u200blactoză monohidrat, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, celuloză microcristalină, amidon de carboximetil sodic, amidon de porumb, povidonă.

În ambalaje cu blister de 10.

Indicații pentru utilizarea Amiodaronei

Conform instrucțiunilor, Amiodarona este indicată pentru prevenirea tulburărilor de ritm paroxistic, și anume:

• Aritmii ventriculare care pot pune viața în pericol (fibrilație ventriculară, tahicardie ventriculară);
• Aritmii supraventriculare (inclusiv în boli cardiace organice sau în imposibilitatea utilizării terapiei antiaritmice alternative);
• Fibrilație atrială (fibrilație atrială), flutter atrial;
• Crizele de tahicardie paroxistică supraventriculară persistentă recurentă la pacienții cu sindrom Wolff-Parkinson-White.

Contraindicații

Conform instrucțiunilor, Amiodarona este contraindicat pentru:

• Hipotensiune arterială severă;
• Sindromul sinusului bolnav (blocarea sinusului, bradicardie sinusală, lipsa unui stimulator cardiac);
• Bloc atrioventricular de 2-3 grade, blocaj cu două și trei raze (în absența unui stimulator cardiac);
• Perioada sarcinii și alăptării;
• Disfuncție tiroidiană (hiper- sau hipotiroidism);
• Hipomagneziemie, hipokalemie;
• Boala pulmonară interstițială;
• Hipersensibilitate la amiodarone, iod sau componente auxiliare ale medicamentului;
• Lungirea congenitală sau dobândită a intervalului QT;
• Utilizarea concomitentă de inhibitori de monoaminoxidază;
• Intoleranță la lactoză, deficit de lactază sau malabsorbție la glucoză-galactoză;
• Sub 18 ani (siguranța și eficacitatea amiodaronei nu au fost stabilite);
• Administrarea simultană cu medicamente care prelungesc intervalul QT și determină dezvoltarea tahicardiei paroxistice.

Trebuie să aveți precauție la utilizarea Amiodarone atunci când:

• Astm bronsic;
• Insuficiență hepatică;
• Insuficiență cardiacă cronică;
• Vârsta mai înaintată (probabilitatea de a dezvolta bradicardie severă crește);
• Blocaj AV de 1 grad.

Metoda de aplicare și dozarea Amiodaronei

Conform instrucțiunilor, Amiodarone este pentru uz intern. Tabletele se iau înainte de mese cu multă apă. Doza medicamentului este stabilită individual de către medicul curant.

Doza de încărcare de Amiodarone este de 60-800 mg pe zi (nu mai mult de 1200 mg) timp de 5-8 zile. La atingerea efectului dorit, doza de medicament este redusă la 100-400 mg pe zi, împărțită în 2 doze.

Deoarece amiodarona are o perioadă de înjumătățire lungă, poate fi luată în fiecare două zile sau de două ori pe săptămână cu pauze.

Efecte secundare ale Amiodaronei

Utilizarea Amiodarone poate provoca următoarele reacții adverse:

• Sistem cardiovascular: bradicardie moderată, bloc sinoatrial, acțiune proaritmogenă, bloc AV de diferite grade, oprirea nodului sinusal. Cu utilizarea prelungită a medicamentului, este posibilă progresia simptomelor insuficienței cardiace cronice;
• Sistemul digestiv: greață, vărsături, tulburări de gust, pierderea poftei de mâncare, activitate crescută a enzimelor hepatice, greutate în epigastru, hepatită toxică acută, icter, insuficiență hepatică;
• Sistem respirator: pneumonită interstițială sau alveolară, fibroză pulmonară, pleurezie, bronșită oblitantă cu pneumonie, incluzând cele fatale, sindrom respirator acut, hemoragie pulmonară, bronhospasm (în special la pacienții cu astm bronșic);
• Organe senzoriale: neurită optică, depunere de lipofuscină în epiteliul corneei;
• Sistemul endocrin: creșterea nivelului hormonului T4, însoțit de o ușoară scădere a T3 (nu necesită încetarea tratamentului cu Amiodarone dacă funcția tiroidiană nu este afectată). Odată cu utilizarea prelungită, hipotiroidismul se poate dezvolta, mai rar - hipertiroidism, necesitând retragere de medicamente. Foarte rar, poate apărea un sindrom de secreție afectată de ADH;
• Sistemul nervos: afecțiuni extrapiramidale, tremur, coșmaruri, tulburări de somn, neuropatie periferică, miopatie, ataxie cerebeloasă, cefalee, pseudotumor al creierului;
• Reacții ale pielii: fotosensibilitate, cu utilizarea prelungită a medicamentului - pigmentare a pielii albastre cu plumb sau albastru, eritem, dermatită exfoliantă, erupții cutanate, alopecie, vasculită;
• Indicatori de laborator: anemie aplastică sau hemolitică, trombocitopenie;
• Alte reacții adverse: scăderea potenței, epididimita.

Instrucțiuni Speciale

Înainte de a începe terapia cu Amiodarone, precum și la fiecare trei luni în timpul tratamentului, trebuie efectuată monitorizarea ECG, examinarea cu raze X a plămânilor și testele funcției hepatice. De asemenea, înainte de începerea terapiei, se recomandă verificarea conținutului de electroliți în plasma sanguină.

Frecvența și severitatea reactii adverse Amiodarona depinde direct de dozarea medicamentului, deci trebuie utilizată în dozele minime acceptabile.

Retragerea amiodaronei poate provoca reapariția aritmiilor cardiace.

De obicei, efect farmacologic Amiodarone persistă încă două săptămâni după retragerea sa.

Medicamentul conține iod, care poate interfera cu rezultatele testelor pentru acumularea de iod radioactiv în glanda tiroidă. Înainte de începerea tratamentului și în timpul terapiei cu medicamentul, sângele trebuie donat în mod regulat la nivelul hormonilor tiroidieni.

Analogii amiodaronei

Analogii amiodaronei sunt următoarele medicamente:

• Angoron;
• Aldaron;
• Atlansil;
• Kordaron;
• Cordinil;
• Medacoron;
• Palpitin;
• Sedakoron.

Termeni și condiții de depozitare

Amiodarona trebuie păstrată într-un loc uscat și întunecat la o temperatură rece. Perioada de valabilitate a medicamentului este de 2 ani de la data fabricației.

Ați găsit o greșeală în text? Selectați-l și apăsați Ctrl + Enter.