Amoxicilina de suspensie de acid clavulanic pentru copii. Amoxicilină cu acid clavulanic

05.06.2020

Amoxiclav (lat. Amoxiclav, amoksiclav) - antibiotic spectru larg Acțiuni legate de grupul de inhibitori ai penicilinelor. Conține o combinație de amoxicilină și acid clavulanic. Are un efect bactericid datorită opresiunii sintezei pereților celulari ai microorganismelor. Datorită activității ridicate și a unei tolerabilități bune, aceasta poate fi utilizată ca medicament pentru "empiric" (realizat înainte de obținerea rezultatelor analizelor) terapiei antibiotice. Spectrul de indicații include infecțiile organelor ENT, tractul respirator, calea urogenitală, pielea, țesuturile moi, oasele și articulațiile.

Istoria antibioticelor a început cu deschiderea omului de știință englez Alexander Fleming, care a descoperit proprietăți antimicrobiene substanta activa Ciuperci penicilum notatum. În 1940, Ernst Chein și Howard Flori au alocat compusul descris de ei în forma sa pură și la numit penicilină. De atunci, medicamentul a devenit folosit în practica medicală.

În anii 1950. Sa constatat că unitatea structurală a penicilinei este inelul β-lactam. Această descoperire a făcut posibilă sinteză a noului medicamente antibacteriene. Astfel, în 1960, a fost obținută meticilina, în 1961 - ampicilină și în 1962 amoxicilină. Acestea din urmă diferă de predecesorii săi îmbunătățite caracteristicile farmacocinetice și o activitate antibacteriană mai mare.

Toate penicilinele au fost eficiente în raport cu o gamă largă. boli infecțioaseCu toate acestea, în timp, au provocat apariția tulpinilor microorganismelor rezistente la ele. Acest efect Acesta a fost explicat prin capacitatea bacteriilor de a produce β-lactamaze - enzime speciale care distrug inelele β-lactamice ale antibioticelor.

Căutarea substanțelor capabile de neutralizare a efectului enzimelor dăunătoare a fost făcută de diverși oameni de știință din 1956. Dar primul succes a fost realizat numai în 1970 de compania farmaceutică farmaceutică britanică Beechham Pharmaceuticals (acum GlaxoSmithKline). Din cultura Streptomyces Clavulgeris, au alocat primul Blocator β-lactamaz - acid clavulanic. Prin combinarea unui instrument cu amoxicilină, dezvoltatorii au primit un antibiotic rezistent la inhibit, la care tulpinile de bacterii constante s-au dovedit a fi sensibile. Medicamentul a fost eliberat pe piață în 1984 sub brandul Augmentin.

La mijlocul anilor 1980. Cercetarea științifică privind obținerea blocanților β-lactamazei au încheiat, de asemenea, licența Slovenian Lek Figura. Biochimistii săi au reușit să-și derivă propria cultură celulară pentru sinteza acidului clavulanic. În 1989, compania a înregistrat Generic Augmentin, numită Amoxiclav.

Proprietăți

Internaţional numele neprementării: AMOXICILIN / ACID CLAVULANAN (ANG. Amoxicilina / Acid Clavulanic).

Titlu pe farmacopeea britanică (BAN): co-amoxiclav (eng. Co-amoxiclav).

Numele chimice a substanțelor de funcționare în funcție de nomenclatorul evreului:

1) amoxicilina -] -6 - [[[amino- (4-hidroxifenil) acetil] amino] -3,3-dimetil-7-oxo-4-tia-1-azabicicicicaciptan-2-carboxilic,

2) Acid Clawulanic - (2R, 5R, Z) -3- (2-hidroxietiliden) -7-oxo-4-oxa-1-azabiciclo-heptan-2-carboxilic.

Formule structurale:

Proprietăți fizice:

Amxicilina este pudră albă sau ușor gălbuie, un pic solubil în apă. Punct de topire - 403.3 ° C. Greutate moleculară - 419,45.

Clawulanic acid - pulbere albă, bine solubilă în apă. Punct de topire - 283,9 ° C. Greutatea moleculară - 199,16.

Compoziție, ieșire, ambalare

Medicamentul este produs sub formă de tablete, pulbere pentru prepararea de suspensii și liofilizat pentru prepararea unei soluții parenterale cu diverse doze de ingrediente active.

Forma de dozare	Conținutul de amoxicilină într-o singură doză de medicament, mg	Conținutul acidului clavulanic într-o singură doză de medicament, mg
Tablete acoperite cu coajă intestinală, 375 mg	250	125
Tablete acoperite cu coajă solubară intestinală, 625 mg	500	125
Tablete acoperite cu carcasă intestinală solubilă, 1000 mg	875	125
Pulbere pentru gătit 9,14% suspensie	400	57
Pulbere pentru gătit 6,25% suspensie	250	62,5
Pulbere pentru gătit 3,125% suspensie	125	31,25
Liofilisat pentru prepararea unei soluții parenterale în sticle de 0,6 g	500	100
Liofilisat pentru prepararea unei soluții parenterale în sticle de 1,2 g	1000	200
Tablete dispersabile (amoxiclav kviktab) 625 mg	500	125
Tablete dispersabile 1000 mg	875	125

Tabletele sunt fuzionate în sticle de sticlă închisă sau blister. Conținutul unui pachet este proiectat pentru 5-14 zile de utilizare.

Pulberea pentru obținerea unei suspensii este ambalată în sticle întunecate cu o lingură de dozare sau pipetă. Sticla are o etichetă destinată pregătirii volumului stabilit al soluției.

Flori cu liofilisat sunt plasate în pachete de carton de 5 bucăți.

Mecanism de acțiune

Ca toate celelalte antibiotice beta-lactam, amoxicilina prezintă proprietăți bactericide. Obiectivul principal al acțiunilor sale sunt proteine \u200b\u200bde legare a peptidelor care îndeplinesc rolul enzimelor în sinteza pereților celulari ai bacteriilor. Blocarea procesului de construcție conduce la moartea microorganismelor. Deoarece proteinele de legare a peptidelor sunt absente la om, atunci la celulele sale amoxicilina influența toxică nu are.

Acidul clawulanic se caracterizează prin afinitate ridicată pentru beta lactamaze, care sunt produse de bacterii și provoacă hidroliza penicilinelor. Formarea cu enzime agresive Obligațiuni chimice puternice, Clawulanata protejează moleculele antibiotice de distrugere. Există dovezi că acidul își arată propriile proprietăți bactericide.

Spectrul de activitate antimicrobiană

În comparație cu penicilinele naturale, amoxicilina are un spectru extins de activitate antibacteriană.

Medicamentul este în detrimentul:

gram-pozitiv Cocci (streptococcus pneumoniae, strept. Pyogenes, Viridani, strept. Bovis, unele tulpini de Staphylococcus aureus, Staph. Epidermidis, Staph. Saprofitus),
bastoane gram pozitive (Listeria spp. Enteroccocus spp.),
gram-negativ cockki (Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis),
unele bastoane gram-negative (Haemophilus influenzae, H. Ducreyi, Escherichia coli, Helicobacter Pylori, Salmonella spp., Yersinia enterocolitica., Shigella spp., Vibrio Cholerae),
bacterii anaerobe (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Clostrium spp., Bacterioides spp.),
actinomycetes (Actinomyces Israelii).

Datorită combinației cu acid clavulanic, antibioticul este, de asemenea, eficient în ceea ce privește bacteriile care distinge Beta Lactamaze:

tulpini rezistente la meticille (MRSA) Staphylococcus aureus,
Bordetella pertussis,
Brucella spp.,
klebsiella.
moraxella.
campylobacteria.

Rezistența naturală la amoxicilină rezistentă la inhibitori manifestă micoplasma (Mycoplasma Hominis, Mycoplasma Pneumonia, Ureaplasma ureyticum. si etc.).

Clawulanate are un efect bactericid pronunțat asupra stafilococi, streptococic, moraxelle și nesemnificativ - pe enterobacteria și o baghetă gemofilă.

Metabolismul și eliminarea

Caracteristicile farmacocinetice ale amoxicilinei și acidului clavulanic sunt în mare măsură similare și practic nu se schimbă în timpul terapiei combinate.

Pentru recepție orală. Amoxicilina este absorbită cu ușurință de membranele mucoase intestinale. La sânge pătrunde în 95% din doza adoptată a medicamentului. Aproximativ 20% se leagă de proteinele plasmatice.

Antibioticul este distribuit rapid în organism, creând concentrații terapeutice în migdalele palatine, sinusurile incomplete, mucoasierea faringelui și a tractului respirator inferior, cavitatea tamburului, pleura, saliva, bilă, pielea, lichidul creierului spinal, ficatul, țesuturile musculare, glanda prostată , endometrie și ovare. Cantitatea totală de distribuție este mai mare de 20 de litri.

Mijloacele sunt excretate în practic neschimbate. Half-Life - 1-1,5 ore. La persoanele cu insuficiență renală, acest indicator poate crește la 7,5 ore.

Biodisponibilitatea acidului clavulanic în timpul administrării orale este de 70%. De asemenea, iese rapid în sânge prin pereții intestinali. Concentrația maximă este realizată la 1-2 ore după utilizare. Substanța se acumulează în aceleași țesuturi și secrete ca amoxicilină. Biotransformate în ficat. Produsele metabolice sunt eliminate prin lumină, rinichi și bilă. Timpul de înjumătățire este de 1-1,5 ore, la pacienții cu insuficiență renală - până la 4,5 ore.

Combinația amoxicilină / clawnat pătrunde bine prin barierele hematoreeflice și placentare. La femeile care alăptează, medicamentul este detectat în laptele matern.

Ambele conexiuni sunt îndepărtate prin hemodializă. Pentru utilizare lungă Amoxiclav în organism nu este cumulativ.

Indicații pentru utilizare

Amoxiclav este utilizat în bolile infecțioase și inflamatorii cauzate de microorganisme sensibile la acțiunea sa.

Lista de citiri include infecții:

Organe ENT, tractul respirator superior și inferior (otită, sinuzită, faringită, amigdalită, bronșită etc.),
sistem bun (cistita, uretrita, pielonefrita, salpingita, cervicita, gonorarea etc.),
piele (mușcături de animale, roll, flegmon),
tractul biliar
țesuturi osoase și conjunctive,
cochilii de creier (meningită),
carcasa internă a inimii (endocardită),
pokrovov. cavitate abdominală (peritonită).

În combinație cu metronidazolul, medicamentul poate fi atribuit boala peptica tractului digestivasociate cu Helicobacter Pylori.

Contraindicații

Amoxiclave nu trebuie utilizat pentru următoarele state:

creșterea sensibilității la peniciline sau acid clavulanic,
icterul sau întreruperea funcțiilor hepatice, provocată de aportul de amoxicilină, o istorie a
mononucleoza,
limfolocoză.

Tabletele nu sunt destinate copiilor sub 12 ani.

Aplicație cu precauție

Sarcina și perioada de lactație

Terapia pentru femeile însărcinate și care alăptează este prescrisă numai dacă beneficiul dorit pentru mamă depășește riscurile potențiale pentru copil.

În SUA, Amoxiclav i se atribuie o categorie de securitate (înseamnă că nu a existat niciun efect negativ asupra expunerii la animale la făt), în Australia - categoria B1 (când se utilizează medicamentul într-un număr limitat de femei însărcinate efecte negative Fătul nu a fost observat).

Impactul asupra capacității de a conduce o mașină și alte mecanisme potențial periculoase

La unii pacienți, amoxiclava poate provoca dureri de cap și amețeli, astfel încât în \u200b\u200bperioada de utilizare a medicamentului, trebuie respectată prudență în timpul clasei specii periculoase Activități.

Metoda de aplicare și doză

Medicamentul este utilizat în interior sau intravenos. Modul de dozare este stabilit individual, în funcție de severitatea fluxului de infecție și de tipul agentului patogen.

Pilule

Cu forme ușoare de boli, adulți și copii peste 12 sunt prescrise:

comprimate 375 mg la 1 la fiecare 8 ore,
sau comprimate 625 mg la 1 la fiecare 12 ore.

Cu patologie severă, prezentată:

comprimate 625 mg la 1 la fiecare 8 ore,
sau 1000 mg comprimate 1 la fiecare 12 ore.

Durata terapiei este de 5-14 zile.

Pulbere de suspensie

În sticlă cu medicamentul ar trebui să adauge apă pe etichetă. Înainte de fiecare utilizare, soluția preparată trebuie să treacă viguros.

În funcție de vârsta și severitatea patologiei, suspensia dă un copil printr-o pipetă (0,75-1,25 ml) sau dintr-o lingură (1/2-2 litri) de 2-3 ori pe zi.

Doza maximă zilnică de amoxicilină pentru copii este de 45 mg / kg de greutate, acid clavulanic - 10 mg / kg de greutate. Durata tratamentului este de 5-14 zile.

Liofilisat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă

0,6 g de liofilisat este dizolvat în 10 ml de apă pentru injecții, 1,2 g - în 20 ml de apă pentru injectare. Soluția finită este administrată intravenos lent. Pentru perfuzie, preparatul preparat este proiectat mai departe în 50 (timp de 0,6 g) sau 100 (timp de 1,2 g) ml de soluție salină. Dropperul este instalat timp de 30-40 de minute.

Adulții și copiii cu peste 12 sunt administrați 1,2 g de medicament la fiecare 6-8 ore, copii sub 12 ani - la o greutate de 30 mg / kg de greutate la fiecare 8-12 ore. Durata terapiei este de 5-14 zile.

Efecte secundare

Amoxiclav este bine tolerată de majoritatea pacienților. În cazuri rare, acesta poate fi marcat:

tulburări dispeptice (greață, diaree, vărsături),
ameţeală
dureri de cap,
convulsii
reducerea nivelurilor de leucocite și a trombocitelor,
icterul cholestic
hepatită,
reacții alergice (mâncărime, urticarie, șoc anafilactic, sindromul Stevens-Johnson),
tulburări de rinichi,
candidoză,
creșteți timpul de protrombină (cu partajare soluții intravenoase cu anticoagulante).

Supradozaj

Intrarea de droguri se manifestă prin diaree, durere abdominală, tulburare de somn, o anxietate crescută, uneori savurați. Măsurile terapeutice includ spălarea stomacului, recepția enterosorbentelor și a comportamentului terapiei simptomatice.

Instrucțiuni Speciale

Pacienții cu insuficiență renală de a lua prepararea în doze reduse sau cu intervale crescute.

Pentru a reduce riscul efecte secundare Din partea tractului digestiv pentru a utiliza mai bine medicamentul în timpul alimentelor.

Cu tratament pe termen lung, monitorizarea constantă a funcției renale, ficatul și splina este necesară.

Interacțiuni cu alte medicamente

Absorbția amoxiclava din tractul digestiv este asuprită de antiacide, laxative și glucozamină. Crește absorbția acid ascorbic.

Recepția simultană cu diuretice, AINS, alopurinol, fenilbutazona conduce la o creștere a concentrației medicamentului în sânge.

Terapia combinată a amoskiklaw și metotrexat nu trebuie efectuată, deoarece acest lucru poate provoca consolidarea toxicității acestora din urmă.

Proprietățile bactericide ale drogului slăbesc rifampicină, macrolide, tetracicline, sulfonamide.

Amoxiclave reduce eficacitatea contraceptivelor orale, prin urmare, în perioada de terapie și încă 14 zile de la finalizarea sa, este necesar să se utilizeze metode suplimentare de contracepție.

Condiții de concediu

Pe bază de rețetă.

Depozitare

Pentru toate formele: într-un loc uscat, la o temperatură nu mai mare de 25 ° C. Ai grijă de copii.

O suspensie gătită este stocată în frigider (la o temperatură de 2-8 ° C) nu mai mult de 7 zile.

Soluția parenterală gătită trebuie să fie pornită de utilizat timp de 20 de minute.

Termen de valabilitate

Pentru toate formele - 2 ani.

Producător

Amoxiclav produs de întreprinderea slovenă Lek, conducând istoria sa din 1946. Activitățile prioritare ale companiei sunt dezvoltarea și producția de noi medicamente și produse biofarmaceutice.

Facilitățile de producție lek sunt situate în 16 țări, inclusiv Slovenia, România și Polonia. Activitățile din fabrică sunt certificate prin standarde GMP. Din 2003, compania face parte din grupul european de întreprinderi Sandoz.

Țările în care sunt produse

Începând cu anul 2015, Amoxiclave se aplică în mai mult de 50 de state:

Rusia,
Ucraina,
Bielorusia
Polonia,
România
Croaţia
Georgia,
Letonia,
Lituania
Estonia,
Slovacia
Bosnia și Herzogovina,
Grecia
Bulgaria,
unele țări din Asia, Africa și America Latină.

Medicamentul a fost permis să vândă instituții de sănătate locale. Organizația americană a FDA a fost evaluată de Amoxiclava și a permis utilizarea sa la persoane din Statele Unite în 2002.

De la sfârșitul anilor '80, împreună cu alte preparate amoxicilină / clavulanat, amoxiclave este inclusă în lista medicamentelor de bază care.

În țările din SUA și UE, medicamentul este interzis pentru uz veterinar datorită rezistenței în creștere a microorganismelor la peniciline.

Analogi

Analogii amoxiclava sunt preparate amoxicilină / clavulanat fabricate de alți producători:

Augmentin,
Panklav,
Ranxlav,
Rapiklav,
Gălăgie
Medoclav,
Ecoclav.
Artilet.
Bakoklave,
Verklav.
Amoovikom,
Foraclav,
Fibll.
Kuram,
Clapetă
Amoxicilină + acid clavulanic etc.

Diferite companii utilizează tehnologii de producție inegale, astfel încât produsele finale pot fi diferite de celuilalt prin puritatea chimică, caracteristicile farmacocinetice și activitatea antimicrobiană. În studiile clinice la scară largă, au fost confirmate eficiența ridicată și siguranța medicamentelor Augmentin, Amoxiclav și Soluteab Flemoclav.

Unii analogi ai Amoxiclava și producătorii lor:

Data publicării: 2015-07-20
Ultimul modificat: 2020-01-31 Postat de:

Numele comercial al medicamentului	Producător	Forme de eliberare
Augmenten.	Smithkline Beecham Farmaceuticals (Regatul Unit)	Pulbere pentru prepararea unei soluții parenterale (în sticle de 600 și 1200 mg) pulbere pentru prepararea suspensiei (3,2%; 4,57%; 9,14%) comprimate acoperite cu carcasă de film (375, 625 și 1000 mg)
Panklaw.	Hemofarm (Serbia)	Tablete acoperite cu carcasă de film (375 și 625 mg) pulbere pentru gătit 9,14% suspensie
Ranklaw.	Ranbaxy (India)	Tablete acoperite cu coajă 375 mg și 625 mg
Rapiklav.	IPCA Laboratories (India)	Tablete acoperite de mancare (375 mg și 625 mg)
Medoclaw.	Medochimie Ltd (Cipru)	Pulbere pentru prepararea unei soluții de injecție (1200 mg) pulbere pentru gătire de 3,2% suspensie, acoperită cu carcasă de peliculă (1000, 625 și 375 mg)

Grup farmacologic: inhibitori suicidali ai β-lactamazei; Antibioticele grupului Penicillin
Denumirea sistematică (Jupak): (2R, 5R, Z) -3- (2-hidroxietiliden) -7-oxo-4-Oksa-1-azabicicle heptan-2-carboxilic
Statutul juridic: eliberat numai pe rețetă
Aplicație: orală, intravenoasă
Biodisponibilitate: "bine absorbită"
Metabolism: ficat (extins)
Half-Life: 1 oră
Selecție: rinichi (30-40%)
Formula: C8H9N nr. 5
Ca. Masa: 199,16.

Acidul Clawulanic este un inhibitor de suicid β-lactamase (fabricat de GlaxoSmithKline), care este luat în combinație cu antibioticele grupului penicilin pentru a reduce anumite tipuri de rezistență la antibiotice. Se utilizează pentru a depăși rezistența la bacterii care separă β-lactamazele, care altfel inactivează majoritatea penicilinelor. În forma sa cea mai comună, Clavulanata de potasiu este adoptată în combinație cu Amoxicilina (co-amoxiclav, nume corporative ale lui Augmentin, Tyclav (Beximco) synulox [medicament veterinar], etc.) sau Ticarcillin (co-Ticarklav, Timemitin de marcă). Acidul Clawulanic este un exemplu de Klava.

Surse

Numele provine din numele tipului de Streptomyces Clavulgerus, care produce acid clavulanic. Acidul clawulanic este generat în timpul biosintezei și zahărului gliceraldehidă-3-fosfat.

Istorie

Acidul Clawulanic a fost deschis în 1974-1975. Cercetătorii britanici care lucrează în compania farmaceutică Becham. După mai multe încercări, Beecham a depus în cele din urmă o cerere de protecție a drogurilor în Statele Unite în 1981, iar în 1985 au primit brevete 4525352, 4529720 și 4560552.

Mecanism de acțiune

Acidul Clawulanic are o activitate antimicrobiană internă nesemnificativă, în ciuda prezenței unui inel β-lactam, care este caracteristică antibioticelor β-lactamice. Cu toate acestea, similitudinea în structura chimică a moleculei permite moleculei să interacționeze cu enzima β-lactamază, secretată de anumite bacterii pentru a conferi rezistenței la antibiotice β-lactamice. Acidul clawulanic este un inhibitor de sinucidere, legat covalent la reziduul din centrul activ al β-lactamazei. Acest lucru reconstrând molecula de acid clavulanic, creând forme mult mai active care sunt atacate de alți aminoacizi pe locul activ, inactivând în mod constant și inactivând astfel enzima. Această inhibare restabilește activitatea antimicrobiană a antibioticelor β-lactamice împotriva bacteriilor rezistente care secrete la lactamază. În ciuda acestui fapt, există unele tulpini de bacterii, chiar și la astfel de combinații.

Efecte secundare

Utilizarea acidului clavulanic cu peniciline este asociată cu creșterea cazurilor de icter cholestic și hepatită acută în timpul sau la scurt timp după terapie. Icterul este, de obicei, auto-limitativ și foarte rar se termină cu un rezultat fatal. Comitetul de Siguranță al Medicinii din Marea Britanie (CSM) recomandă limitarea unor astfel de tratamente, cum ar fi utilizarea de acid amoxicilină / Clavulanic pentru tratament infecții bacterienecauzate de tulpini de producere a β-lactamas rezistentă la amoxicilină și acel tratament nu ar trebui, de obicei, să depășească 14 zile. Alergia a fost, de asemenea, raportată cu privire la evoluția posibile a alergiilor.

Disponibilitate:

Acidul clawulanic este utilizat în combinație cu amoxicilină sau ticarcallină pentru tratamentul bolilor inflamatorii infecțioase cauzate de microorganisme sensibile la combinația aplicată. Recomandat de rețetă.

Odată cu apariția de medicamente antibiotice solubile în Rusia, cum ar fi amoxicilina Acid Clavulanic., obținem ceea ce a fost de mult timp în așteptare - medicamente cu o probabilitate mai mică de reacții adverse, cu o speranță mai mare pentru recuperare. Între timp, dacă vedeți, care este imaginea reală a numirilor medicamentelor antimicrobiene (denumită în continuare LP) în țara noastră, se poate observa că, în ciuda acestor eforturi care sunt făcute cu privire la excepția unora mijloace antimicrobiene Din arsenalul unui medic practic, situația este încă departe de ideal.

Cu toate acestea, observăm tendința de a extinde utilizarea medicamentelor cu eficacitate dovedită. Dacă vorbim despre tratament infecție respiratorieAcest lucru se poate observa principalele direcții în tratamentul pacienților noștri sunt lupta împotriva str.pneumoniae, h.influenzae și Moraxella Catarrbalis.

Un astfel de medicament antimicrobian, cum ar fi Amoxicilina, ocupă poziția de lider în țara noastră. Activitatea sa ridicată a fost confirmată împotriva grupărilor cu streptococi beta-hemolitice A, pneumococi, bastoane hemofile (care nu produc beta lactamază). Medicament combinat amoxicilină + Acid Clawulanic caracterizat printr-o mai mare completitudine și viteză de aspirație decât ampicilina, are nivel inalt Penetrare în migdale, Sine maxilare, cavitatea urechii medii, sistemul bronhopile. În comparație cu trihidratul de ampicilină, amoxicilina cu acid clavulanic are un mare avantaj - o dimensiune a moleculei mai mică, care facilitează penetrarea sa într-o celulă microbiană, o biodisponibilitate mai mare, care nu depinde de masă, mai ales caracteristica unei forme de dozare solubilă a acestui medicament realizate conform tehnologiei Solutab. "(Flexin Soluteab). Biodisponibilitatea ridicată în cazul LPS antimicrobiană este importantă nu numai din punctul de vedere al efectului medicamentului, ci și asupra riscului de dezvoltare a disfrece intestinală. La urma urmei, cantitatea de antibiotic, care nu a comparat în sângele sistemic, va rămâne în lumenul intestinului, ceea ce crește probabilitatea leziunilor dizbiotice și a diareei.

Subiectul discuției noastre este o combinație de amoxicilină și acid clavulanic în solubile forma de dozare (denumită în continuare LF). Este de remarcat faptul că crearea LF solubilă este reală, inclusiv în ceea ce privește respectarea: În ciuda faptului că LFS lichid sunt proiectate pentru copii și solide (capsule și tablete) - adulți, mulți adulți din cauza preferințelor individuale sau a altor motive (vârstnici , minciuna pacientului) ar dori să utilizeze lichid LF. LF tradițional LF LF, cum ar fi sirop, au limitări la concentrația de LPS asociate cu limita de solubilitate a medicamentului în sine, suspensie - raportul optim de antibiotic / stabilizator. Soluția acestei probleme a fost apariția tehnologiei Soluteab, în \u200b\u200bcare substanțe active plasate în microgranule, fiecare dintre acestea fiind acoperită cu o coajă dizolvată într-un mediu alcalin intestinul fin.

Amoxicilina în microgranum păstrează stabilitatea într-un mediu acid. Când luați amoxicilină convențională, o parte din ea se dizolvă în stomac, așa că pierdem un anumit procent din medicament. Când luați dizolvarea LD apare în partea superioară a intestinului subțire, ceea ce duce la o absorbție completă mai rapidă, maximă și cel mai mic efect negativ asupra stomacului. Tehnologiile medicamentului "Solutab" vă permite să obțineți o creștere a biodisponibilității și nu numai amoxicilină, ci și acid clavulanic.

Conform următoarei imagini, vă puteți asigura că LFS dispersate au avantaje semnificative asupra obiceiurilor, nu numai în ceea ce privește farmacocinetica, ci și conformitatea: capacitatea de a primi "pacienți mincinoși" fără riscul capsulelor sau tabletelor "blocajelor" Foldurile esofagului, unul LF pentru adulți și copil, abilitatea de a alege - dizolva comprimatul sau o ia în întregime. Este imposibil să nu rețineți efectul minim al Soluteab Flemcomka asupra microfloralului intestinal, care este asigurat de concentrația minimă reziduală a medicamentului în intestin.

În prezent, se observă o creștere a detectării tulpinilor de microorganisme patogene care produc beta-lactamaze. Aceste enzime produc agenți cauzali reali ai infecțiilor respiratorii: H.Influenzae, Moraxella Catarrbalis, E. coli. Utilizarea penicilinelor inhibitoare este una dintre cele mai multe direcții promițătoare Depășirea rezistenței asociate cu produsele beta-lactamas.

Inhibitorii sunt legați ireversibil la beta lactamaze (așa-numitul efect suicidal) atât în \u200b\u200bafara celulei (în bacterii gram-pozitive), cât și în interiorul acesteia (în gram-negativ) și fac posibilă realizarea unui efect antimicrobian. Rezultatul utilizării inhibitorilor este o scădere bruscă a concentrației copleșitoare minime (IPC) a antibioticului și, prin urmare, o creștere semnificativă a eficienței medicamentului, care este văzută în mod clar de exemplul de comparație a activității amoxicilinei și combinația sa cu acid clavulanic.

Acidul clavulanic îmbunătățește acțiunea antibiotică nu numai datorită blocadei enzimelor, ci și datorită efectului anti-cultural (scăderea concentrației microorganismelor într-o unitate de volum), precum și efectul de frânare post-beta-lactamazo unii agenți patogeni. Semnificația acestuia din urmă este că, sub acțiunea Clavulanat, celula microbiană încetează să producă o anumită perioadă de timp beta-lactamază, ceea ce îi dă amoxicilină un "grad de libertate suplimentar". Efectul post-beta-lactamazo-frânare este conservat cel puțin timp de 5 ore. După ce acidul își începe activitatea și dacă celula microbiană nu produce beta-lactamază timp de 5 ore, crește natural activitatea amoxicilinei.

Amoxicilina în combinație cu acidul clavulanic manifestă o potențare semnificativă a efectului. Adăugarea inhibitorului beta-lactamazei creează anti-indispes, ceea ce este important pentru tratamentul infecțiilor mixte, adesea întâlnite, de exemplu, în practica obstetrică și ginecologică.

Să revenim la problemele farmacocineticii medicamentului în cauză. Există o diferență obiectivă în absorbția amoxicilinei și a acidului clavulanic datorită diferenței în proprietățile bazei acide ale acestor substanțe. Amoxicilina este o bază slabă, iar Clavulanata este acidă slabă. Ca urmare, datele LD au constanți de absorbție diferită, iar condițiile de absorbție incompletă a clavulanat sunt create.

În consecință, există diferențe și timp de aspirație - absorbția apare nu numai cu diferite constante, ci la viteze diferite. Aceasta este cea de-a doua condiție, datorită căreia acidul clavulanic "Surse" cu aspirație și păstrează concentrația reziduală în intestin, ceea ce creează condiții prealabile pentru acțiunea adversă a acidului asupra membranei mucoasei intestinale - 20-25% dintre pacienții cărora li sa administrat LF convențional Din acest medicament, care răspunde la terapia cu diaree, forțându-i să abandoneze medicamentele.

Cum la diferențele de absorbție la nivel? La urma urmei, cu cât mai mult acid este absorbit în intestin, cu atât efectul toxic rezidual este mai mic asupra membranei mucoase intestinale. Reacțiile negative asociate cu absorbția incompletă a inhibitorului beta-lactamazei sunt diareea, colita pseudomambranoasă, greață, modificări ale senzațiilor de aromatizare. Tehnologia Solutab Datorită utilizării formei microcapsulate vă permite să măriți dramatic constanta de absorbție a inhibitorului, în timp ce constanta de absorbție a antibioticului crește ușor (doar 5%). Când se utilizează Soluteab Flemclav, se așteaptă mai puține efecte secundare. Acum, de exemplu, în Federația Rusă, se desfășoară un studiu, rezultatele preliminare au arătat absența datelor efecte nedoriteCeea ce se observă pentru prima dată în legătură cu amoxicilina / clavulanat, în același timp există date privind confirmarea microbiologică a activității acestui medicament, îmbunătățiri clinice și recuperare.

Există diferențe în permeabilitatea diferitelor LF Amoxicilini + Acid Clavulanici, având o greutate moleculară diferită. În acest grafic, este clar clar modul în care permeabilitatea se distinge pentru LFS obișnuiți având o greutate moleculară de 600-800 g / mol, de la Solutab Flemkelava (200-400 g / mol).

Sa stabilit că frecvența diareei în timpul recepției depinde în mod direct de variabilitatea aspirației clawulanat. Când se aplică LF Amoxicilină convențională cu Clavulanat, inclusiv droguri originaleNu reușește să obțină o absorbție uniformă și rapidă a acidului. În cazul Solutab Flemoclav, obținem un rezultat mult mai încurajator: diferențele de absorbție ale clavulantului din tabletă adoptate în întregime sau pre-dizolvate, nesemnificative. În același timp, putem observa și creșterea concentrației de clavulanat în serul de sânge - utilizând LFS convențional, o concentrație poate fi obținută puțin mai mare de 2 pg / ml, atunci când se utilizează un non-volatil - aproape 3 pg / ml.

Evoluțiile moderne din domeniul farmaciei care afectează proprietățile farmacocinetice ale mijloacelor antimicrobiene vă permit să vă îmbunătățiți efectul terapeutic Terapia antibiotică în paralel cu o scădere a numărului și severității reacțiilor adverse. Noul amoxicilinum solubil / acid Clavulicum - Soluteab Flemoclav - este o descoperire fundamental nouă a calității în tehnologia medicamentelor. Creșterea absorbției Acid Clavulanici crește protecția și eficacitatea amoxicililor și, în același timp, reduce probabilitatea efectelor secundare asociate cu acidul clavulanic, în primul rând o diaree post-libeotică. LF unic asigură o creștere a "încărcării farmacodinamice" asupra agenților patogeni ai infecțiilor, care contribuie la o eradicare mai completă și ca urmare a prevenirii unei noi presiuni antibiotice cu riscul de formare a tulpinilor de bacterii rezistente. În același timp, LF "Solutab" este extrem de convenabil pentru pacienții adulți care preferă comprimatele de suspensie și pentru pacienții din copilărie.

Video pe subiect

Mnn: Amoxicilină, acid clavulanic

Producător: Kraspharma Ojsc.

Anatomia-terapeutic-chimice clasificare: Amoxicilină în combinație cu inhibitori beta lactamază

Numărul de înregistrare în Kazahstan: № RK-LS-5Rrow020148

Perioada de înregistrare: 30.09.2013 - 30.09.2018

Instrucțiuni

Nume comercial

Amoxicilină + Acid Clawulanic

Titlul internațional non-proprietar

Forma de dozare

Pulbere pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă 0,5 g + 0,1 g; 1,0 g +0.2.

Structura

O sticlă conține

substanțe active: Amoxicilină sodică în termeni de amoxicilină - 0,5 g; 1,0 G.

clawulanate potasiu în ceea ce privește acidul clavulanic - 0,1 g; 0,2 G.

Despre scriere

Pulbere de la alb la alb, cu o umbră de culoare gălbui.

Grup farmacoterapeutic

Preparatele antibacteriene beta-lactam sunt peniciline. Peniciline în combinație cu inhibitori beta lactamazei. Acid Clawulanic +.

Amoxicilină

ATH Cod J01SR02.

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetică

După administrarea intravenoasă a medicamentului în doze 1,2 și 0,6 g, valorile medii ale concentrației maxime din plasmă (Cmax) amoxicilină sunt 105,4 și 32,2 μg / ml, acid clavulanic - 28,5 și, respectiv, 10,5 μg / ml. Ambele componente sunt caracterizate printr-o cantitate bună de distribuție în lichide și țesuturi ale corpului (lumină, urechea mijlocie, lichid pleural și peritoneal, uter, ovare). Amoxicilina pătrunde, de asemenea, în fluid sinovial, ficat, glandă de prostată, migdale de palatină, țesut muscular, bull-bubble., Secret. putty Sinuss Nas, secret bronșic. Amoxicilina și acidul clavulanic nu pătrunde în bariera hematorefalică cu cochilii creierului nelegiuit.

Substanțele active penetrează bariera placentară și în concentrațiile de urmărire se disting cu laptele matern.

Legarea cu proteine \u200b\u200bplasmatice este de 17-20% pentru amoxicilină, pentru acid clavulanic - 22-30%.

A metabolizat ambele componente în ficat. Amoxicilina este parțial metabolizată - 10% din doza administrată, acidul clavulanic este supus metabolismului intensiv - 50% din doza administrată.

După administrarea intravenoasă Prepararea amoxicilină + acid clawulanic în doze 1.2 și 0,6 g de timp de înjumătățire (T1 / 2) pentru amoxicilină este de 0,9 și 1,07 ore, pentru acid clavulanic 0,9 și 1,12 ore.

Amoxicilina este excretată de rinichi (50-78% din doza administrată) în formă practic neschimbată prin secreția tubulară și filtrarea glomerulară. Acidul clawulanic este excretat de rinichi prin filtrare glomerulară neschimbată, parțial ca metaboliți (25-40% din doza administrată) în decurs de 6 ore după administrarea medicamentului.

Cantitățile mici pot fi excretate prin intestine și plămâni.

Farmacodinamică

Medicamentul este o combinație de penicilină semi-sintetică de amoxicilină și inhibitor de beta lactamază - acid clavulanic. Bactericidă adecvată, inhibă sinteza peretelui bacterian.

Active în legătură cu:

bacterii heobice gram-pozitive (inclusiv tulpinile producătoare de lactamaze beta): Staphylococcus aureus, StareaLococcus epidermidis, Streptococcus Pyogenes, Streptococcus pneumoniae, streptococcus viridani, enterococcus spp, corynebacterium spp., Listeria monocytogenes;

bacterii anaerobe gram-pozitive: Clostridium spp., Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp.;

bacterii herobice gram-negative(inclusiv tulpini care produc beta lactamaze) : Escherichia coli, Proteus Mirabilis, Proteus vulgaris, Klebiella spp., Shigella spp., Bordetella Pertussis, Yersinia Pertussis, Gardnerella Vaginalis, Neisseria Meningitidis, Neisseria Gonorrhoeae, Moraxella Catarrhalis, Haemophilus gripei, Haemophilus Ducreyi, Yersinia Multocida (fosta pasteurella ), Campylobacter Jejuni;

bacterii de gram negative anaerobe(inclusiv tulpini care produc beta lactamaze): bacterioides spp., inclusiv bacteroides fragilis.

Acidul clawulanic suprimă tipurile II, III, IV și V de beta lactamas, inactive în legătură cu beta lactamaze tip, produs de Enterobacter spp., Pseudomonas aeruginosa, Serratia spp., Acinetobacter SPP. Acidul Clawulanic are o înălțime ridicată la penicilinaze, datorită cărora formează un complex stabil cu o enzimă, care împiedică degradarea enzimatică a amoxicilinei sub influența beta-lactamasului.