Instrucțiunile de utilizare Tramadol întârzie. Carte de referință medicină geotar

denumire internațională și chimică:tramadol; (±) -trans-2 - [(dimetil amino) metil] -1- (3-metoxifenil) ciclohexanol clorhidrat;

proprietăți fizice și chimice de bază:comprimate filmate ovale biconvexe albe;

compoziţie:1 comprimat conține 100 mg clorhidrat de tramadol;

excipienți: lactoză monohidrat, celuloză microcristalină, hipromeloză 4.000, hipromeloză 100.000, hipromeloză 6, povidonă, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu, talc, macrogol, dioxid de titan.

Formular de eliberare

Comprimate cu eliberare prelungită.

Grupa farmacoterapeutică

Analgezice. Tramadol. Codul ATC N02A X02.

Proprietăți farmacologice

Farmacodinamica. Tramadolul este un analgezic central puternic. Efectul analgezic se realizează în două moduri: induce o stimulare slabă sistem central pentru a inhiba durerea prin legarea la receptorii opioizi nimi, reducând astfel senzația de durere și acționează și asupra sistemului monoaminergic prin creșterea inhibării transmiterii impulsurilor de durere în coloana vertebrală. Acest efect analgezic este rezultatul activității sinergice a ambelor mecanisme de acțiune. Tramadolul nu provoacă depresie respiratorie și tulburări cardiovasculare. Acțiunea vine rapid și durează câteva ore. Tramadolul întârzie sub formă de tablete cu eliberare prelungită substanta activa este o formă farmaceutică specială care asigură o concentrație terapeutică hipostatică pe termen lung de tramadol în sânge.

Farmacocinetica. După administrarea orală, Tramadol retard este absorbit rapid și aproape complet în tractul gastro-intestinal. Concentrația terapeutică este atinsă după aproximativ 2 ore, ajunge la maxim după 4 ore și durează până la 12 ore. Legarea proteinelor plasmatice este de 20%. Tramodolul pătrunde prin placentă, iar concentrația sa în sângele ombilical este de 80% din concentrația din sângele mamei.

90% din tramadol și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi, iar restul este excretat prin fecale. Timpul de înjumătățire plasmatică prin eliminare este de 5-6 ore și este același pentru tramadol și metaboliții săi.

Indicații de utilizare

Durere severă până la moderată de diferite origini.

Mod de administrare și dozare

Doza este determinată în funcție de severitatea durerii pacientului.

1-2 comprimate de tramadol întârzie de două ori pe zi. Intervalul dintre administrare trebuie să fie de 12 ore, practic, indiferent de masă, comprimatul se ia dimineața și comprimatul seara, cu o cantitate mică de lichid. Nu se recomandă utilizarea unei doze zilnice de peste 400 mg de tramadol, cu excepția cazurilor de ameliorare a durerii la pacienții cu cancer și la pacienții cu dureri postoperatorii severe, pentru care doza zilnică poate fi crescută la 600 mg.

Pentru pacienții cu insuficiență renală sau hepatică, se recomandă reducerea dozei și creșterea intervalului dintre doze. Pentru pacienții cu clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min. se recomandă la începutul tratamentului să dubleze intervalul dintre injecții.

Efect secundar

Cele mai frecvente efecte adverse sunt gastro-intestinale și centrale sistem nervos... Acestea apar la aproximativ 5-30% dintre pacienții care iau tramadol dozele terapeutice.

Efectele nedorite care apar la mai mult de 5% dintre pacienți includ amețeli, greață, constipație, durere de cap, somnolență, vărsături, mâncărime, stimularea sistemului nervos central, astenie, transpirație, dificultăți de respirație, gură uscată, diaree.

Alții efecte nedoritecare apar la mai mult de 1% dintre pacienți:

sistemul nervos central: anxietate, confuzie, lipsă de coordonare, euforie, instabilitate emoțională, tulburări de somn;

tractul gastro-intestinal: dureri abdominale, pierderea poftei de mâncare, flatulență;

piele: erupții cutanate;

sistemul genito-urinar: retenție urinară, urinare frecventă, semne menopauzale;

sistemul cardiovascular: vasodilatație;

organe de simț: deficiență de vedere.

Efecte adverse care apar la mai puțin de 1% dintre pacienți și pot fi asociate cu utilizarea tramadolului:

sistemul nervos central: convulsii, parestezii, afectarea funcției cognitive, halucinații, tremurături, amnezie, concentrare afectată, mers mers afectat;

piele: urticarie;

sistemul genito-urinar: disurie, tulburări menstruale;

sistemul cardiovascular: sincopă, hipotensiune ortostatică, tahicardie, palpitație, hipertensiune, colaps cardiovascular;

alte efecte nedorite: tonus muscular crescut, înghițire afectată, pierdere în greutate.

Contraindicații

Hipersensibilitate la tramadol sau la alte ingrediente ale medicamentului. Comprimatele cu eliberare prelungită nu trebuie administrate copiilor cu vârsta sub 14 ani. Intoxicație acută cu inhibitori ai sistemului nervos central (alcool, antidepresive, antipsihotice, sedative, anxiolitice, hipnotice). Tratamentul cu inhibitori MAO.

Supradozaj

Atunci când se utilizează medicamentul în doze care depășesc semnificativ dozele recomandate, pot apărea semne de intoxicație: tulburări de conștiență (inclusiv comă), convulsii generalizate, hipotensiune arterială, tahicardie, pupile îngustate sau dilatate, depresie respiratorie. În caz de intoxicație severă cu tramadol, care este însoțită de pierderea cunoștinței și respirație superficială, se recomandă administrarea naloxonei, iar convulsiile trebuie eliminate intern. administrare intravenoasă diazepam.

Caracteristici ale aplicației

Tramadolul poate fi utilizat pentru tratamentul pacienților hipersensibili la opioide, dar cu precauție. Tramadolul nu este recomandat pacienților predispuși la abuz (alcoolism, abuz de droguri și dependență de droguri).

În timpul tratamentului, precum și pentru o perioadă de timp după tratament, se recomandă monitorizarea atentă a pacienților cu convulsii cerebrale.

Tramadol retard nu este utilizat ca terapie de substituție pentru retenția de opioide.

Cu utilizarea prelungită a tramadolului, posibilitatea dependenței de droguri nu poate fi complet exclusă.

Pentru pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei mai mic de 30 ml / min), pentru o creștere a timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare, se recomandă dublarea intervalului dintre injecții cel puțin la începutul tratamentului.

Pentru pacienții cu insuficiență hepatică datorată clearance-ului hepatic redus, concentrației serice crescute și creșterea timpului de înjumătățire plasmatică prin eliminare, se recomandă reducerea dozei sau creșterea intervalului dintre doze.

Tramadolul poate fi utilizat la pacienții cu presiune craniană internă crescută (de exemplu, cu leziuni cerebrale traumatice) sau boli pulmonare, dar cu precauție.

Sarcina și alăptarea

Siguranța utilizării medicamentului în timpul sarcinii nu a fost stabilită. Dozele mari pot fi dăunătoare pentru făt și nou-născut. În unele cazuri urgente, utilizarea medicamentului este permisă numai sub supraveghere medicală atentă și dacă beneficiile așteptate ale tratamentului pentru mamă justifică risc posibil pentru făt.

Când utilizați medicamentul în timpul alăptării, trebuie avut în vedere faptul că aproximativ 0,1% din medicament trece în laptele matern. Cu o singură utilizare a tramadoluretardului, în general nu este necesar să întrerupeți alăptarea.

Influența asupra capacității de a conduce o mașină și alte mijloace mecanice

Acest medicament are un efect puternic asupra activității psihofizice. Prin urmare, în timpul tratamentului, pacienților li se interzice să conducă o mașină sau să lucreze cu dispozitive mecanice.

Interacțiunea cu alte medicamente

Tramadolul nu este recomandat pentru utilizare cu inhibitori MAO. Cu utilizarea simultană a tramadolului cu medicamente care acționează asupra sistemului nervos central (anestezice, antidepresive, antipsihotice, sedative, anxiolitice, hipnotice) sau cu băuturi alcoolice posibila sinergie, care se manifestă printr-o creștere a efectului sedativ sau a unui efect analgezic mai puternic. Cu utilizarea simultană cu carbamazepină, metabolismul tramadolului încetinește, ceea ce necesită o creștere a dozei de tramadol. Administrarea concomitentă de tramadol și inhibitori specifici ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice și antipsihotice poate crește riscul de convulsii.

Termenii și condițiile zberigan

A se păstra la o temperatură care nu depășește 25 ° C. A nu se lasa la indemana copiilor. Perioada de valabilitate este de 5 ani.

Compoziția și forma de eliberare a medicamentului

Comprimate filmate cu eliberare susținută alb sau aproape alb, rotund, rotund, biconvex; în secțiune transversală, miezul este alb sau aproape alb.

Excipienți: hipromeloză (hidroxipropil metilceluloză) K15M CR - 64 mg, celuloză microcristalină (tip 200) - 52,8 mg, dioxid de siliciu coloidal (Aerosil) - 1,6 mg, stearat de magneziu - 1,6 mg.

Compoziția cochiliei: alb opadry (85F28751) sau alt sistem de formare a filmului - 10 mg: (alcool polivinilic - 4 mg, talc - 1,48 mg, macrogol (polietilen glicol) - 2,02 mg, dioxid de titan - 2,5 mg).

10 bucati. - ambalaj cu celule de contur (1) - ambalaje din carton.
10 bucati. - pachete de celule de contur (2) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalarea celulelor de contur (3) - ambalaje din carton.

efect farmacologic

Opioid, un derivat al ciclohexanolului. Agonist neselectiv al receptorilor μ-, Δ și κ din sistemul nervos central. Este un racemat al izomerilor (+) și (-) (câte 50% fiecare), care sunt implicați în diferite moduri în efectul analgezic. Izomerul (+) este un agonist pur al receptorilor opioizi, are un tropism scăzut și nu are o selectivitate pronunțată în raport cu diferiți subtipuri de receptori. Izomerul (-), inhibând absorbția neuronală, activează influențele noradrenergice descendente. Datorită acestui fapt, transmisia impulsurilor de durere către substanța gelatinoasă a măduvei spinării este perturbată.

Strigă sedare... În doze terapeutice, practic nu deprima respirația. Are efect antitusiv.

Farmacocinetica

După administrarea orală, este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal (aproximativ 90%). C max este atins la 2 ore după administrarea orală. Biodisponibilitatea cu o singură doză este de 68% și crește odată cu utilizarea repetată.

Legarea proteinelor plasmatice - 20%. Tramadolul este larg distribuit în țesuturi. V d după administrarea orală și administrarea intravenoasă este de 306 l, respectiv 203 l. Pătrunde prin bariera placentară la o concentrație egală cu concentrația substanței active din plasmă. 0,1% se excretă în laptele matern.

Este metabolizat prin demetilare și conjugare de până la 11 metaboliți, dintre care doar 1 este activ.

Se excretă prin rinichi - 90% și prin intestine - 10%.

Indicații

Sindromul durerii moderate și severe de diferite origini (inclusiv cu tumori maligne, infarct acut miocard, nevralgie, traume). Efectuarea de proceduri dureroase de diagnostic sau terapeutice.

Contraindicații

Intoxicația alcoolică acută și medicamentele care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, copiii cu vârsta sub 1 an, hipersensibilitate la tramadol.

Dozare

Pentru adulți și copii cu vârsta peste 14 ani, o doză unică pentru administrare orală este de 50 mg, rectal - 100 mg, intravenos lent sau intramuscular - 50-100 mg. Dacă, cu administrare parenterală, eficacitatea este insuficientă, atunci după 20-30 de minute, este posibilă administrarea orală în doză de 50 mg.

Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 14 ani, doza este stabilită la o rată de 1-2 mg / kg.

Durata tratamentului este determinată individual.

Doza maximă: adulți și copii cu vârsta peste 14 ani, indiferent de calea de administrare - 400 mg / zi.

Efecte secundare

Din partea sistemului nervos central: amețeli, slăbiciune, somnolență, confuzie; în unele cazuri - convulsii de geneză cerebrală (cu administrare intravenoasă în doze mari sau cu administrarea simultană de antipsihotice).

Din lateral a sistemului cardio-vascular: tahicardie, hipotensiune ortostatică, colaps.

Din lateral sistem digestiv: gură uscată, greață, vărsături.

Din partea metabolismului: transpirație crescută.

Din sistemul musculo-scheletic: slabiciune musculara.

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană cu medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, cu etanol, este posibilă o creștere a efectului inhibitor asupra sistemului nervos central.

Cu utilizarea simultană cu inhibitori MAO, există posibilitatea dezvoltării sindromului serotoninei.

Cu utilizarea simultană cu inhibitori ai recaptării, antidepresive triciclice, antipsihotice și alte medicamente care scad pragul convulsivant, riscul de convulsii crește.

Cu utilizarea simultană, efectul anticoagulant al warfarinei și fenprocumonului este îmbunătățit.

Cu utilizarea simultană cu scade concentrația de tramadol în plasma sanguină și efectul său analgezic.

Cu utilizarea simultană cu paroxetină, sunt descrise cazurile de dezvoltare a sindromului serotoninei, convulsiile.

Cu utilizarea simultană cu sertralina, au fost descrise cazuri de dezvoltare a sindromului serotoninei.

Cu utilizarea simultană, există posibilitatea unei scăderi a efectului analgezic al analgezicelor opioide. Utilizare pe termen lung analgezicele opioide sau barbiturice stimulează dezvoltarea toleranței încrucișate.

Naloxona activează respirația, eliminând analgezia după utilizarea analgezicelor opioide.

Instrucțiuni Speciale

Trebuie utilizat cu precauție în caz de convulsii de origine centrală, dependență de droguri, confuzie, la pacienții cu insuficiență renală și hepatică, precum și în hipersensibilitate la alți agoniști ai receptorilor opioizi.

Tramadolul nu trebuie utilizat mai mult decât perioada justificată din punct de vedere terapeutic. În cazul tratamentului de lungă durată, posibilitatea dependenței de droguri nu poate fi exclusă.

Evitați combinația cu inhibitori MAO.

Evitați consumul de alcool în timpul tratamentului.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme

Sarcina și alăptarea

În timpul sarcinii, utilizarea pe termen lung a tramadolului trebuie evitată din cauza riscului de apariție a dependenței la făt și a apariției sindromului de sevraj în perioada neonatală.

Dacă este necesar, utilizați în timpul alăptării ( alăptarea) trebuie avut în vedere faptul că tramadolul este excretat în cantități mici în laptele matern.

Utilizarea copilăriei

Contraindicat în copilărie până la 1 an. Pentru copiii cu vârsta cuprinsă între 1 și 14 ani, doza este stabilită la o rată de 1-2 mg / kg.

Tramadolul în formă forme de dozare acțiunea prelungită nu trebuie utilizată la copiii cu vârsta sub 14 ani.

Cu funcție renală afectată

Trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală.

Pentru încălcări ale funcției hepatice

Trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență hepatică.

Instrucțiuni de utilizare medicală

medicament

TRAMADOL RETARD

Nume comercial

Tramadolul întârzie

Denumire internațională fără drept de proprietate

Tramadol

Forma de dozare

Comprimate filmate cu eliberare susținută, 100 mg

Compoziţie

O tabletă conține

substanta activa - clorhidrat de tramadol 0,1 g

excipienți: hipromeloză 4.000 cps, hipromeloză 100.000 cps, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, povidonă, dioxid de siliciu coloidal anhidru, stearat de magneziu,

compoziția cochiliei: hipromeloză 6 cps, talc, macrogol 6000, dioxid de titan (E 171)

Descriere

Comprimate ovale, filmate alb, biconvexe. La pauză, comprimatele au o suprafață albă, neuniformă

Grupa farmacoterapeutică

Analgezice. Opioide. Alte opioide. Tramadol

Codul ATX N02AX02

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

Aspiraţie

După administrarea orală, tramadolul este absorbit rapid și aproape complet în
tractul gastrointestinal. Biodisponibilitatea orală medie este de aproximativ 68%. Aportul de alimente nu afectează în mod semnificativ rata și gradul de absorbție. Concentrația de zer 100 ng / L (concentrație minimă analgezică eficientă) este atinsă la aproximativ 0,7 ore după ingestie și durează 9 ore.

Concentrația terapeutică după administrarea comprimatelor cu eliberare prelungită este atinsă după aproximativ 2 ore, atinge maximum după 4 ore și durează 12 ore.

Distribuție
Volumul de distribuție după administrarea orală și intravenoasă este de aproximativ 306 și, respectiv, 203 litri. Legarea proteinelor plasmatice este de aproximativ 20%. Tramadolul traversează placenta, iar concentrația sa în sângele ombilical este de 80% din concentrația din sângele mamei.

Metabolism
Aproximativ 85% din tramadol este metabolizat. Tramadolul este metabolizat prin N- și O-demetilare. Cu excepția metabolitului O-demetilat (M1), toți metaboliții sunt inactivi din punct de vedere farmacologic.

Retragere

90% din tramadol și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi, restul se excretă prin fecale. Timpul de înjumătățire este de 5-6 ore și este același atât pentru tramadol, cât și pentru metaboliții săi.

În cazul afectării funcției renale, volumul și rata de excreție scad, prin urmare, la pacienții cu clearance-ul creatininei mai mic de 0,5 ml / s, se recomandă reducerea dozei și creșterea intervalelor dintre administrare.

Metabolizarea tramadolului și a M 1 este redusă la pacienții cu ciroză severă a ficatului și, prin urmare, doza trebuie ajustată.

La pacienții cu vârsta peste 75 de ani, concentrația maximă a tramadolului în plasma sanguină crește ușor, iar timpul de înjumătățire este mai lung, de aceea este necesară ajustarea dozei.

Farmacodinamica

Efectul analgezic al tramadolului se realizează în două moduri: induce o stimulare slabă a sistemului central pentru a inhiba durerea prin legarea la receptorii μ-opioizi, reducând astfel senzația de durere și acționează și asupra sistemului monoaminergic prin creșterea inhibării transmiterea impulsurilor de durere în coloana vertebrală. Acest efect analgezic este rezultatul activității sinergice a ambelor mecanisme de acțiune. Intensitatea efectului analgezic este comparabilă cu pethidina și codeina și de zece ori mai mică decât cea a morfinei.

Tramadolul în doze terapeutice nu are practic niciun efect asupra sistemului cardiovascular (nu are un efect deprimant și nu crește presiunea în artera pulmonara), nu provoacă spasm al mușchilor netezi, eliberarea histaminei, prin urmare, reacțiile anafilactice sunt rare. Efectul asupra respirației este minim și poate apărea doar la doze mai mari. Dezvoltarea dependenței și dependenței este, de asemenea, foarte rară.

Indicații de utilizare

Sindromul durerii moderate și severe de diferite etiologii:

Cu leziuni

Cu tumori maligne

Atunci când se efectuează proceduri de diagnostic sau terapeutice dureroase

Durerea postoperatorie

Mod de administrare și dozare

Dozajul trebuie selectat individual și ajustat în funcție de severitatea sindromului durerii.

Adulți și adolescenți cu vârsta peste 12 ani

1 - 2 comprimate 100 mg Tramadol întârzie de două ori pe zi. Intervalul dintre doze este de 12 ore, de obicei dimineața și seara, indiferent de aportul de alimente și cu multe lichide.

Pacienții cu insuficiență renală /pentru bolnavi pe hemodializă și pacienți cu insuficiență hepatică

La pacienții cu insuficiență renală și / sau cu insuficiență hepatică, excreția tramadolului este încetinită. La astfel de pacienți, este necesar să selectați individual intervalul dintre dozele de medicament în conformitate cu bunăstarea pacientului.

Pacienți vârstnici

La pacienții vârstnici până la 75 de ani, fără manifestare clinică hepatic sau insuficiență renală, ajustarea dozei nu este necesară. La pacienții vârstnici după vârsta de 75 de ani, eliminarea medicamentului poate încetini. În astfel de cazuri, este necesar să se mărească intervalul dintre doze de medicament în conformitate cu bunăstarea pacientului.

Copii

Tramadol retard, comprimate filmate cu eliberare prelungită, nu este aprobat pentru utilizare la copii cu vârsta sub 12 ani.

Efecte secundare

Foarte des (\u003e 1/10)

• ameţeală
• greaţă

Adesea (\u003e 1/100 -<1/10)

• durere de cap
• tulburarea conștiinței
• gură uscată, vărsături, constipație
• transpiraţie
• oboseală extremă

Mai puțin frecvente (\u003e 1/1000 -<1/100)

• palpitații, tahicardie, hipotensiune ortostatică, cardiovasculară

insuficiență vasculară

• dorință de vărsături, iritație gastro-intestinală (de exemplu, senzație

greutate în stomac, flatulență), diaree

• mâncărime, erupții cutanate, urticarie

Rar (\u003e 1 / 10.000 -< 1/1000)

• halucinații, confuzie
• tulburări de somn, coșmaruri
• euforie, uneori disforie
• modificări ale activității (de obicei scad, uneori cresc)
• modificări ale nivelului cognitiv și perceptie senzoriala (de exemplu, luarea deciziilor, tulburări cognitive)
• dependența de droguri
• modificări ale poftei de mâncare
• parestezie, tremur
• depresie respiratorie
• convulsii de origine cerebrală (observate în aproape toate cazurile,

când au fost prescrise antipsihotice în același timp)

• contracții musculare involuntare, coordonarea afectată a mișcărilor
• leșin, bradicardie, hipertensiune arteriala
• convulsii epileptiforme
• scăderea acuității vizuale
• dispnee
• slabiciune musculara
• tulburări urinare (dificultăți la urinare, disurie și retenție urinară)
• reactii alergice (dispnee, bronhospasm, respirație șuierătoare, angioedem), anafilaxie

Rareori (< 1/10 000)

• activitate crescută a enzimelor hepatice

În cazuri izolate

• dificultate la înghițirea fluidelor

Depresia respiratorie poate apărea atunci când doza recomandată este depășită semnificativ sau când se utilizează concomitent alte medicamente care afectează sistemul nervos central

(a se vedea secțiunea „Interacțiuni medicamentoase”).

Convulsiile epileptiforme apar în principal după utilizarea dozelor mari de tramadol sau cu utilizarea simultană a medicamentelor care scad pragul convulsivant (vezi secțiunea „Interacțiuni medicamentoase”).

La pacienții care suferă astm bronsicdeteriorarea este posibilă. Cu toate acestea, nu a fost stabilită o relație de cauzalitate cu utilizarea tramadolului.

Posibilele simptome de sevraj sunt similare cu cele cu opiacee. Aceste simptome includ agitație, anxietate, nervozitate, tulburări de somn, hiperkinezie, tremurături și simptome gastro-intestinale. Alte simptome care sunt foarte rare la întreruperea tratamentului cu Tramadol includ: atacuri de panica, anxietate severă, halucinații, parestezie, sunete în urechi.

Contraindicații

• hipersensibilitate la tramadol și / sau ingrediente medicamentoase

și alte analgezice opioide

• intoxicație acută cu depresive ale sistemului nervos central

(alcool, antidepresive, antipsihotice, sedative,

tranchilizante, hipnotice)

• insuficiență renală severă (clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min)
• insuficiență hepatică severă
• utilizarea simultană a inhibitorilor MAO (și în termen de 14 zile

după anularea acestora)

• pacienți cu epilepsie, a căror evoluție nu poate fi adecvată

monitorizat

• sindromul de sevraj de droguri
• copii și adolescenți cu vârsta de până la 12 ani

Interacțiuni medicamentoase

Cu utilizarea simultană a tramadolului cu medicamente care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central, și cu etanol, întărirea reciprocă a acțiunii lor este posibilă.

Cerere carbamazepină, barbiturice și alți inductori ai enzimelor microsomale poate duce la o slăbire a efectului analgezic al tramadolului.

Utilizarea pe termen lung a tramadolului stimulează dezvoltarea toleranței încrucișate la alte analgezice opioide.

Anxioliticele cresc severitatea efectului analgezic al tramadolului, durata anesteziei crește atunci când este combinată cu barbiturice. Naloxona activează respirația, eliminând analgezia după utilizarea analgezicelor opioide.

Cu utilizarea simultană a tramadolului cu inhibitori MAO, furazolidonă, procarbazină, neuroleptice există riscul de convulsii (scăderea pragului convulsivant

Chinidina crește concentrația plasmatică a tramadolului și reduce conținutul de metabolit al mono-O-desmetiltramadolului datorită inhibării competitive a izoenzimei CYP2D6.

Cu articulare sau preliminare folosind cimetidină (un inhibitor enzimatic) interacțiunile semnificative clinic sunt puțin probabil.
Combinând agoniști / antagoniști ai receptorilor opioizi(de exemplu, buprenofină, nalbufină, pentazocină) iar tramadolul nu este recomandat, deoarece efectul analgezic al unui agonist pur este redus în aceste condiții.

Poate că dezvoltarea sindromului serotoninei asociată cu utilizarea tramadolului în combinație cu alte substanțe serotoninergice, cum ar fi inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei. Simptomele sindromului serotoninergic: confuzie, disforie, hipertermie, transpirație, ataxie, hiperreflexie, mioclonie și diaree. Retragerea medicamentelor serotoninergice determină ameliorarea rapidă a simptomelor.

Cu utilizarea simultană a tramadolului din inhibitori selectivi recaptarea serotoninei (ISRS), antidepresivele triciclice, antipsihoticele și alte medicamente care scad pragul convulsivant (de exemplu, bupropion, mirtazapină, tetrahidrocanabinol), riscul de convulsii crește.

Trebuie acordată o atenție deosebită utilizării simultane a tramadolului și cumarine (de exemplu , warfarină) datorită riscului unei scăderi a timpului de protrombină cu apariția sângerărilor și vânătăilor.

Alți inhibitoriCYP3 A4 , de exemplu , ketoconazol și eritromicină, poate inhiba metabolismul tramadolului (N-demetilarea) și al O-desmetiltramadolului activ.

Un număr limitat de studii au descoperit că utilizarea pre- sau postoperatorie a agentului antiemetic, antagonistul 5-HT3, ondansetron, a crescut nevoia de tramadol pentru durerea postoperatorie.

Instrucțiuni Speciale

Tramadolul trebuie utilizat cu precauție extremă

Cu boli de rinichi și ficat

La pacienții cu leziuni cerebrale traumatice

Cu presiune intracraniană crescută

La pacienții cu epilepsie

La pacienții cu dependență de opioide

Pentru dureri abdominale de origine necunoscută („abdomen acut”)

Cu confuzie de origine neclară

În caz de tulburări ale centrului respirator sau ale funcției respiratorii

In soc

Tramadolul are un potențial scăzut pentru dezvoltarea dependenței. Cu utilizarea prelungită, se poate dezvolta dependența, dependența mentală și fizică. La pacienții cu tendință de abuz de droguri sau cu dependență de droguri tratamentul cu tramadol trebuie efectuat doar pentru o perioadă scurtă de timp sub supravegherea strictă a unui medic.

În plus, tramadolul poate crește riscul de convulsii la pacienții care iau alte medicamente, ceea ce scade pragul convulsivant. Tratamentul cu tramadol pentru pacienții cu epilepsie sau cu predispoziție la convulsii trebuie luat în considerare numai dacă există circumstanțe convingătoare. Pacienții cu convulsii cerebrale trebuie monitorizați îndeaproape în timpul și pentru o perioadă de timp după tratament. Tramadolul nu este potrivit deoarece terapia de substituție dependență de opiacee, nu suprimă simptomele de sevraj la morfină. Cu utilizarea pe termen lung a tramadolului, dezvoltarea dependenței de droguri și a toleranței încrucișate la alte medicamente opioide nu poate fi complet exclusă. Prin urmare, numai medicul trebuie să decidă dacă continuă sau întrerupe tratamentul. Pacienții trebuie avertizați cu privire la necesitatea de a respecta doza prescrisă și durata tratamentului și de a nu transmite medicamentul altora. Tratamentul pe termen lung al sindromului durerii cronice trebuie efectuat numai sub indicații stricte. Utilizarea alcoolului trebuie exclusă atunci când se utilizează orice formă de dozare a tramadolului.

Sarcina

Nu există date clinice suficiente privind utilizarea medicamentului la femei în timpul sarcinii și alăptării. Tramadolul traversează bariera placentară. Dozele foarte mari de tramadol afectează dezvoltarea organe interne, creșterea osoasă și rata mortalității neonatale. Nu au existat efecte teratogene ale medicamentului. Tramadolul nu afectează contractilitatea uterină în timpul travaliului.

Tramadolul nu trebuie utilizat în timpul sarcinii.

Prescrierea medicamentului este posibilă numai din motive de sănătate, utilizarea tramadolului trebuie limitată la o singură doză.

Alăptarea

Tramadolul nu trebuie utilizat în timpul alăptării.

În timpul alăptării, numirea tramadolului este posibilă numai din motive de sănătate, utilizarea trebuie limitată doar la o singură doză.

După o singură utilizare a tramadolului, de obicei nu este nevoie să întrerupeți alăptarea. În acest sens, după o singură utilizare a tramadolului, este necesar să se exprime prima porție lapte matern și nu utilizați lapte exprimat pentru hrănire.

Odată cu introducerea medicamentului la mamă, nou-născuții prezintă un risc de modificări ale frecvenței mișcărilor respiratorii, care de obicei nu este semnificativ clinic.

Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de gestionare vehicul sau mecanisme potențial periculoase

În timpul tratamentului, este interzis să conduceți o mașină sau să lucrați cu mecanisme potențial periculoase.

Supradozaj

Simptomele supradozajului cu tramadol sunt similare cu cele care pot apărea cu alte analgezice cu acțiune centrală (opioide).

Simptome:constricție sau dilatare a pupilelor, vărsături, colaps, cădere tensiune arteriala, palpitații, depresie a conștiinței (până la comă), convulsii epileptice, dificultăți de respirație, până la oprire (apnee).

Tratament:

Măsuri generale de bază

Diagnostic (respirație, circulația sângelui, conștiința), menținerea / restabilirea funcțiilor vitale ale respirației și circulației sângelui, spălarea gastrică.

Măsuri speciale

Convulsii: protecția pacientului împotriva vânătăilor concomitente, administrării intravenoase a diazepamului sau a altor benzodiazepine sub formă de injecții.

Hipotensiune: poziția orizontală a corpului pacientului, dacă este necesar, perfuzie intravasculară de soluții electrolitice, vasopresori.

Șoc anafilactic: contactați un medic asistență de urgență; dați pacientului o poziție orizontală, ridicați partea inferioară corp, începeți o infuzie intensivă de soluții de electroliți.

Insuficienta cardiaca: reanimare cardiopulmonară imediată, contactați un medic de urgență.

Nu mai respira: reanimare cardiopulmonară imediată, contactați un medic de urgență, naloxona este un antidot pentru depresia centrului respirator.

Forma de dozare: & nbsp

Comprimate filmate cu eliberare susținută.

Compoziţie:

1 comprimat conține:

MIEZ:

Substanta activa:

Clorhidrat de tramadol 0,1 g

Excipienți:

Hipromeloză 4.000 kpc, hipromeloză 100.000 kpc, celuloză microcristalină, lactoză monohidrat, povidonă, dioxid de siliciu coloidal, anhidru, stearat de magneziu,

COAJĂ:

Hipromeloză 6 kpc, talc, macrogol 6000, dioxid de titan.

Descriere: Comprimate ovale biconvexe, albe, filmate. La pauză, comprimatele au o suprafață albă, neuniformă. Grupa farmacoterapeutică:Analgezic cu un mecanism mixt de acțiune. ATX: & nbsp

N.02.A.X.02 Tramadol

Farmacodinamică:

Medicamentul aparține listei nr. 1 a substanțelor puternice ale Comitetului permanent pentru controlul drogurilor din Ministerul Sănătății din Federația Rusă.

Un analgezic sintetic opioid cu acțiune centrală și efectul asupra măduvei spinării (favorizează deschiderea canalelor K și Ca 2+, provoacă hiperpolarizarea membranelor și inhibă conducerea impulsurilor de durere), îmbunătățește efectul sedativelor(JIC). Activează receptorii opioizi (mu-, delta-, kappa-) pe membranele pre- și postsinaptice ale fibrelor aferente ale sistemului nociceptiv din creier și tractul gastro-intestinal. Încetinește distrugerea catecolaminelor, stabilizează concentrația acestora în sistemul nervos central (SNC). Este un amestec racemic de doi enantiomeri - dextrorotatori (+) și levorotatori (-), fiecare dintre aceștia prezintă o afinitate de receptor diferită de ceilalți. este un agonist selectiv al receptorilor µ-opioizi și, de asemenea, inhibă selectiv recaptarea neuronală a serotoninei. inhibă convulsia neuronală inversă a norepinefrinei. Mono-O-desmetiltramadol(M 1 -metabolit) stimulează, de asemenea, selectiv receptorii µ-opioizi.

Efectul analgezic se datorează scăderii activității nociceptive și creșterii sistemelor antinociceptive ale corpului.

În doze terapeutice, nu afectează semnificativ hemodinamica și respirația, nu modifică presiunea în artera pulmonară, încetinește ușor peristaltismul intestinal, fără a provoca constipație. Are unele efecte antitusive și sedative. Inhibă centrul respirator, excită zona de pornire a centrului vărsăturilor, nucleul nervului oculomotor.

În cazul utilizării prelungite, se poate dezvolta toleranță. Efectul analgezic se dezvoltă la 15-30 de minute după ingestie și durează până la 6 ore.

Farmacocinetica:

După administrarea orală, este absorbit rapid și aproape complet din tractul gastro-intestinal. Biodisponibilitatea medie după administrarea orală este de aproximativ 65-68%. Aportul simultan de alimente nu afectează în mod semnificativ durata și completitudinea absorbției. Concentrația terapeutică se observă la aproximativ 2 ore după administrarea medicamentului, atinge maximum după 4 ore și durează până la 12 ore.

Volumul de distribuție este de 306 litri. Conexiunea cu proteinele plasmatice - 20%. pătrunde în barierele placentare și hematoencefalice.

În ficat, aproximativ 85% din tramadol este metabolizat. deN - și O-demetilare urmată de conjugare cu acid glucuronic. Au fost identificați 11 metaboliți, dintre care mono-O-desmetiltramadol(M 1) posedă activitate farmacologică. Izoenzima este implicată în metabolismul medicamentuluiCYP 2 D 6.

90% din tramadol și metaboliții săi sunt excretați prin rinichi (25-35% nemodificat), 10%

- intestinelor. Timpul de înjumătățire (T 1/2) pentru tramadol și metaboliții săi este de 6

ora 7.

În cazul insuficienței renale, T 1/2 este prelungită, cu CC mai mică de 30 ml / min sau 0,5 ml / s, se recomandă o reducere a dozei și o creștere a intervalelor de timp dintre dozele de medicament.

Metabolismul tramadolului șiM 1 scăzut la pacienții cu ciroză hepatică severă (cu ciroză hepatică, tramadolul este de 13,3 ± 4,9 ore și T1 / 2 M1 - 18,5 ± 9,4 ore, în cazuri severe - 19,5 ore și respectiv 43,2 ore), în legătură cu care concentrația a medicamentului din plasma sanguină crește și T 1/2 crește, prin urmare, acești pacienți au nevoie de o reducere a dozei și de o creștere a intervalelor de timp dintre dozele medicamentului. La pacienții cu vârsta peste 75 de ani, valoarea concentrației maxime a medicamentului în plasma sanguină crește ușor și T 1/2 al tramadolului (7,4 ore) este prelungit. În acest caz, trebuie să reduceți doza de medicament.

Eliberarea întârziată a substanței active din comprimat duce la intrarea sa lentă și constantă în plasma sanguină și acțiune pe termen lung... Acest lucru face posibilă administrarea medicamentului de două ori pe zi. Aproximativ 7% din medicament este excretat prin hemodializă.

Indicații: Sindromul durerii moderate și severe de diferite etiologii ( perioada postoperatorie, traume, durere la pacienții cu cancer, în timpul manipulărilor diagnostice sau terapeutice). Contraindicații:

Hipersensibilitate la tramadol, la alte componente ale medicamentului și la alte opioide.

Afecțiuni însoțite de depresie respiratorie sau depresie severă a sistemului nervos central (SNC) (intoxicație acută cu alcool, hipnotice și sedative, analgezice narcotice, antidepresive, anxiolitice, neuroleptice, psihotrope).

Insuficiență hepatică sau renală severă.

Utilizarea simultană a inhibitorilor monoaminooxidazei (MAO) și în termen de două săptămâni după retragerea lor.

Copii sub 14 ani.

Intoleranță ereditară la galactoză, deficit de lactază Lapp sau sindrom de malabsorbție a glucozei-galactoză.

Cu grija:

Disfuncție a rinichilor și a ficatului, leziuni traumatice ale creierului (TBI), hipertensiune intracraniană, sindrom convulsiv, dependență de droguri, incl. la opioide, dependență de alcool, conștiință afectată de diferite origini.

Sarcina și alăptarea:Siguranța utilizării medicamentului în timpul sarcinii nu a fost studiată. Dozele mari de tramadol pot fi nesigure pentru făt și nou-născut. Prin urmare, nu se recomandă utilizarea în timpul sarcinii. , prescris înainte sau în timpul nașterii, nu afectează contractilitatea uterină. La nou-născuți, poate apărea respirație lentă, ceea ce nu este semnificativ clinic. excretat în cantități foarte mici (aproximativ 0,1% din doza administrată intravenos) în laptele uman. Prin urmare, nu trebuie utilizat în timpul alăptării. Mod de administrare și dozare:

În interior, cu o cantitate suficientă de lichid, indiferent de ora mesei. Regimul de dozare al medicamentului este selectat individual, în funcție de severitatea sindromului durerii și de sensibilitatea pacientului. Durata tratamentului este determinată individual, durata terapiei trebuie justificată. Tramadol retard este recomandat adulților și copiilor cu vârsta peste 14 ani, 1-2 comprimate de 100 mg de două ori pe zi (dimineața și seara). Medicamentul trebuie administrat la intervale de douăsprezece ore, cu excepția cazului în care medicul curant recomandă altfel. Doza zilnică maximă este de 400 mg (4 comprimate).

La pacienții cu insuficiență renală și / sau hepatică, se recomandă reducerea dozei sau prelungirea intervalului de timp dintre dozele medicamentului. La pacienții cu clearance-ul creatininei (CC) mai mic de 30 ml / min sau 0,5 ml / s, se recomandă la începutul tratamentului să dubleze intervalul de timp dintre administrarea medicamentului.

La pacienții vârstnici (cu vârsta cuprinsă între 65 și 75 de ani), recomandările sunt aceleași ca și pentru cele renale și insuficiență hepatică... Pacienților cu vârsta peste 75 de ani li se recomandă să reducă doza zilnică la 300 mg.

Efecte secundare:

Din sistemul nervos central (SNC) și periferic: foarte des (\u003e 1/10)

- ameţeală; adesea (\u003e 1/100 până la< 1/10) - вертиго, головная боль; нечасто (от > 1/1000 până la< 1/100) - беспокойство, сонливость, анорексия; редко (от >1/10000 până la< 1/1000)

- stimulare paradoxală a sistemului nervos central (nervozitate, agitație, anxietate, tremurături, spasme musculare), halucinații, euforie, labilitate emoțională, tulburări de somn, funcție cognitivă, depresie, amnezie, coordonare afectată a mișcării, convulsii de origine centrală (cu administrarea de medicamente antipsihotice), parestezii, încălcarea concentrării, încălcarea mersului, astenie, slăbiciune, oboseală crescută, letargie, confuzie.

Din sistemul digestiv: foarte des (\u003e 1/10) - greață; adesea (\u003e 1/100 până la< 1/10) - запор, рвота, диарея, сухость во рту; нечасто (от > 1/1000 până la< 1/100) - диспепсия, метеоризм, боль в животе; редко (от >1/10000 până la< 1/1000) - затруднение при глотании.

Din partea sistemului cardiovascular: rar (de la\u003e 1/10000 la< 1/1000) - проявления вазодилятацйи (тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс, синкопе); артериальная гипертензия; сердцебиение.

Reactii alergice: rareori (de la\u003e 1/1000 la< 1/100) - кожная сыпь,.кожный зуд; редко (от >1/10000 până la< 1/1000) - ангионевротический отек, крапивница, экзантема, буллезная сыпь.

Din partea sistemului musculo-scheletic: rar (de la\u003e 1/10000 la< 1/1000) - повышение мышечного тонуса.

Din lateral sistemul genito-urinar: rareori (de la\u003e 1/1000 la< 1/100) - задержка мочи, частое мочеиспускание, нарушение ciclu menstrual, simptome ale menopauzei; rar (de la\u003e 1/10000 la< 171000) - дизурия, затруднение мочеиспускания.

Din simțuri: foarte rar (\u003e 1/10000 până la< 1/1000) - нарушение зрения, вкуса.

Din sistemul respirator: foarte rar (\u003e 1/10000 până la< 1/1000) - одышка. Alții: adesea (\u003e 1/100 până la< 1/10) - повышенное потоотделение; редко (от >1/10000 până la< 1/1000) - снижение веса.

Cu utilizarea prelungită, se poate dezvolta dependența de droguri; în caz de sevraj brusc, dezvoltarea sindromului de sevraj nu este exclusă.

Supradozaj:

Simptome: tulburări de conștiență (inclusiv comă), mioză, vărsături, colaps, convulsii, scăderea tensiunii arteriale, tahicardie, constricție sau dilatare a pupilei, depresie a centrului respirator, apnee.

Tratament:asigurarea pasabilității tractului respirator, menținerea respirației și activitatea sistemului cardiovascular; efectele asemănătoare opiaceelor \u200b\u200bpot fi oprite cu antagoniști ai morfinei (), convulsii - cu medicamente din grupul benzodiazepinelor (). Hemodializa sau hemofiltrarea sunt ineficiente.

Interacţiune:

Tramadol retard nu trebuie utilizat simultan cu inhibitori MAO și în termen de 2 săptămâni de la retragerea lor.

Întărește efectul medicamentelor care au un efect deprimant asupra sistemului nervos central (alcool, hipnotice și sedative, analgezice narcotice, antidepresive, anxiolitice, antipsihotice, medicamente psihotrope).

Inductorii de oxidare microsomală (inclusiv barbiturice) cresc metabolismul tramadolului, rezultând o scădere a severității efectului analgezic și a duratei acțiunii. În acest caz, este necesară o ajustare a dozei de tramadol retard. Utilizarea pe termen lung a analgezicelor opioide sau a barbituricelor stimulează dezvoltarea toleranței încrucișate. Anxioliticele cresc severitatea efectului analgezic. activează respirația, eliminând analgezia după utilizarea analgezicelor opioide.

Au fost descrise cazuri izolate de sindrom serotoninergic (agitație, febră, transpirație, ataxie, hiperreflexie, mioclon sau diaree) în timpul tratamentului cu tramadol și medicamente serotoninergice (de exemplu, antidepresive). Utilizarea concomitentă cu inhibitori selectivi ai recaptării serotoninei, antidepresive triciclice, neuroleptice, inhibitori MAO, furazolidonă și procarbazină poate crește riscul convulsiilor.