LEVOFLOXACIN: Análogos, un análogo de medicamentos básicos similares a levofloxacina. Análogos de levofloxacina: análogos baratos, sustitutos, comparación de lo que ayuda, indicaciones de uso

Los medicamentos antibacterianos del grupo de fluoroquinolonas ocupan uno de los lugares principales en el tratamiento de varios infecciones bacterianas, Incluyendo condiciones ambulatorias. Sin embargo, la ciprofloxacina popular actualmente popular, la de la esplafoxcina, la perfusión, es altamente activa en términos de patógenos gramnegativos, actividad moderada contra patógenos atípicos y mal activo en relación con los neumococos y los estreptococos, que limitan significativamente su uso, especialmente en infecciones respiratorias.

En la última década, las nuevas drogas de este grupo comenzaron a ingresar a la práctica clínica - t. Naz. Nuevos fluoroquinolonales que conservan una alta actividad contra los patógenos gramnegativos, peculiar de sus predecesores, y al mismo tiempo significativamente más activo contra los microorganismos de gramo positivo y atípico. Uno de estos medicamentos es levofloxacin (Tavanik). En la estructura química, es un isómero dejado de opoxacina. Una amplia gama de actividades antibacterianas, alta seguridad, propiedades farmacocinéticas convenientes determinan la posibilidad de su uso generalizado en varias infecciones.

Mecanismo de acción

La levofloxacina tiene un efecto bactericida rápido, ya que penetra en la célula microbiana y suprime, así como las fluorocinas de primera generación, la girasa ADN (topoisomerasa II) de las bacterias, que interrumpe el proceso de formación de ADN bacteriano. Las enzimas celulares humanas no son sensibles a las fluoroquinolonas, y las últimas no tienen efectos tóxicos en las células de macroorganismo. En contraste con los medicamentos de generación previa, las nuevas fluoroquinolonas no solo inhiben el ADN girasa, sino también la segunda enzima responsable de la síntesis de ADN, - Topoisomerasa IV, aislada en algunos microorganismos, principalmente gramista. Se cree que es el impacto en esta enzima que se explica la actividad alta anti-neumococo y antiestaphyococcus de nuevas fluoroquinolonas.

La levofloxacina tiene un efecto posterior protegido de la dosis clínicamente significativo, de manera confiable en comparación con la ciprofloxacina, así como un efecto subanturrido largo (2-3 horas).

Bajo la acción de la levofloxacina, se observó un aumento en la función de los linfocitos polimorfoides en voluntarios sanos y pacientes infectados por el VIH. Se muestra su efecto inmunomodulador en los linfocitos de amigas en pacientes con tonsilitis crónica. Los datos obtenidos nos permiten hablar no solo sobre la actividad antibacteriana, sino también sobre el efecto antiinflamatorio y antiguo sinérgico de la levofloxacina.

Espectro de actividad antimicrobiana.

La levofloxacina se caracteriza por un amplio espectro antimicrobiano, que incluye microorganismos de gramo positivo y gramnegativo, incluidos los agentes causales intracelulares (Tabla 1).

Al comparar la efectividad de varios fármacos antibacterianos con respecto a los patógenos de las infecciones respiratorias, se reveló que la levofloxacina en relación con la actividad antimicrobiana excede el resto de los medicamentos. Todas las cepas de neumococo, incluida la resistencia a la penicilina, con una sensibilidad relativamente menor de los neumococos a los medicamentos de comparación, fueron sensibles, con una sensibilidad relativamente menor de las preparaciones neumocócicas: ciprofloxacina - 82%, claritromicina - 96%, azitromicina - 94%, amoxicilina / amoxicilina Clavulanato - 96%, Cefuroxime - 80%. Todas las cepas de Moraxella Catarlis, palitos hemofílicos y meticilina de estufilococo dorado sensibles, el 95% de las cepas de neumonía también eran sensibles a la levofloxacina.

Resistencia

La posibilidad de un amplio uso clínico de la levofloxacina y otras nuevas fluoroquinolonas hacen que pensar en el peligro de resistencia a ellos. Las mutaciones cromosómicas son el mecanismo principal que garantiza la estabilidad de los microbios a las fluoroquinolonas. En este caso, existe una acumulación gradual de mutaciones en uno o dos genes y una reducción gradual de la sensibilidad. El desarrollo de la resistencia clínicamente significativa del neumocócico a la levofloxacina se observa después de tres mutaciones, y por lo tanto parece poco probable. Esto se confirma por datos experimentales: la levofloxacina causó mutaciones espontáneas 100 veces menos frecuentemente que la ciprofloxacina, independientemente de la sensibilidad de las cepas de neumococos probadas a la penicilina y los macrólidos. El uso amplio de la droga en los últimos años en los Estados Unidos y Japón no llevó a un aumento de la resistencia a ella. Según K. Yamaguchi et al., 1999, la sensibilidad de las bacterias a la levofloxacina durante cinco años, es decir, desde el momento de su uso generalizado, no ha cambiado y supera el 90% para los patógenos gramnegativos y grampositivos.

Un mayor riesgo de resistencia a los antibióticos no está conectada con los neumococos, sino con bacterias gramnegativas. Al mismo tiempo, de acuerdo con algunos datos, el uso de levofloxacina en los departamentos de terapia intensiva no está acompañado por un aumento significativo en la resistencia de la flora intestinal gramnegativa.

Farmacocinética

La levofloxacina está bien absorbida en el tracto gastrointestinal. Su biodisponibilidad es del 99% o más. Dado que la levofloxacina casi no está expuesta al metabolismo en el hígado, contribuye al rápido logro de su concentración de sangre (mucho más alta que la de la ciprofloxacina). Por lo tanto, al nombrar la dosis estándar voluntaria de fluoroquinolona, \u200b\u200blos valores de su concentración máxima en la sangre al tomar levofloxacina fueron de 2,48 μg / ml / 70 kg, ciprofloxacina - 1.2 μg / ml / 70 kg.

Después de recibir una dosis única de levofloxacina (500 mg), su concentración máxima en la sangre, igual a 5,1 ± 0.8 μg / ml, se logra después de 1.3-1.6 horas, mientras que la actividad sanguínea bactericida contra los neumococos se conserva a 6.3 una hora independientemente de De su sensibilidad a las penicilinas y las cefalosporinas. Durante un tiempo más largo, hasta 24 horas, el efecto bactericida de la sangre se mantiene en las bacterias gramnegativas de la familia Enterobacteriae.

La vida media de la levofloxacina es de 6-7.3 horas. Alrededor del 87% de la dosis adoptada del fármaco se asigna con orina sin cambios durante las próximas 48 horas.

La levofloxacina penetra rápidamente en el tejido, mientras que los niveles de concentraciones tisulares del fármaco son más altas que en la sangre. Especialmente altas concentraciones se instalan en los tejidos y fluidos del tracto respiratorio: macrófagos alveolares, mucosa bronquial, secreto bronquial. La levofloxacina también alcanza las altas concentraciones dentro de las células.

El largo período de media generación, el logro del tejido alto y las concentraciones intracelulares, así como la presencia de una acción posterior a la liberótica, todo esto le permite asignar levofloxacin una vez al día.

Interacciones medicinales

La biodisponibilidad de la levofloxacina disminuye con la recepción simultánea con antiácidos, sucralfat, preparaciones que contienen sales de hierro. El intervalo entre la recepción de estos medicamentos y la levofloxacina debe ser de al menos 2 horas. No hubo otras interacciones clínicamente significativas de levofloxacina.

Eficacia clínica

Hay muchas publicaciones dedicadas a los resultados. estudios clínicos La efectividad del uso de levofloxacina. A continuación se presentan los más significativos de ellos.

En un estudio aleatorio multicéntrico, que incluyó a 590 pacientes, la eficacia y la seguridad de dos modos de tratamiento se compararon: levofloxacin v / v y / o oralmente a una dosis de 500 mg por día y ceftriaxona en / en 2.0 g por día; y / o cefuroxime oralmente, 500 mg dos veces al día en combinación con eritromicina o doxiciclina en pacientes con neumonía comunitaria-hospital. La duración de la terapia es de 7 a 14 días. La eficacia clínica fue del 96% en el grupo de levofloxacina y el 90% en el grupo recibió cefalosporinas. La erradicación de los patógenos se logró, respectivamente, en el 98 y el 85% de los pacientes. La frecuencia de las acciones no deseadas en el grupo de levofloxacina fue del 5,8%, y en el grupo de comparación 8.5%.

En otro estudio aleatorizado grande, la efectividad del tratamiento de pacientes con neumonía grave levofloxacina 1000 mg por día y ceftriaxona es de 4 g por día. Los primeros días de la levofloxacina se prescribieron a / en, luego, oralmente. Los resultados del tratamiento en ambos grupos fueron comparables, sino en el Grupo Ceftriaxona, se observó un cambio confiable más frecuente de antibiótico en los primeros días de tratamiento, debido a un efecto clínico insuficiente.

Se obtuvieron resultados comparables y al comparar grupos de pacientes que recibieron tratamiento con levofloxacina y coamoxiclave.

La eficacia de la monoterapia con la levofloxacina se estudió en más de 1000 pacientes con neumonía comunitaria-hospital. La eficacia clínica y bacteriológica estuvo aquí 94 y 96%, respectivamente.

Los estudios farmacoconómicos han demostrado que los costos totales de tratamiento de los pacientes con levofloxacina y una combinación de cefalosporina y macrólido son comparables o incluso ligeramente más bajos en el grupo de levofloxacina.

En pacientes con exacerbación de bronquitis crónica, la efectividad del tratamiento de levofloxacina en una dosis de 500 mg por día por vía oral y el axietilo cefuroxime está oralmente en 500 mg dos veces al día. En este caso, la eficacia clínica y bacteriológica no difirió dependiendo de los grupos y fue del 77-97%.

Por lo tanto, actualmente, se puede considerar una alta eficiencia probada de levofloxacina en infecciones respiratorias de la menor tracto respiratorio. Los resultados de los estudios han permitido incluir la levofloxacina como una preparación o alternativa de primera fila al régimen de tratamiento con neumonía y exacerbaciones de bronquitis crónica (Tabla 2).

En los últimos años, la levofloxacina se ha usado más ampliamente en otras enfermedades infecciosas. Entonces, hubo informes relacionados con su uso exitoso en pacientes con sinusitis aguda. La levofloxacina en el 100% de los casos está activa contra los agentes causantes bacterianos más comunes de esta enfermedad; En eficiencia, es comparable a la amoxicilina / clavulanato en dosis grandes y supera significativamente las cefalosporinas, el catrimoxazol, los macrólidos y la doxiciclina.

Entre los agentes causantes de las infecciones urológicas, existe un aumento de la resistencia a los medicamentos antibacterianos ampliamente utilizados. Entonces, para el período comprendido entre 1992 y 1996, se observa un aumento en la sostenibilidad de E. coli y S. saprofyticus a kotrimximoxazol, en un 8-16% y a la ampicilina, en un 20%. Resistencia a la ciprofloxacina, nitrofurados y la ponderación de la gentamicina durante el mismo período en un 2%. El uso de levofloxacina en pacientes con infecciones urinarias complicadas en una dosis de 250 mg por día fue efectiva en el 86.7% de los pacientes.

Los anteriores fueron los indicadores farmacocinéticos de altos niveles de levofloxacina en los tejidos. Esto, junto con el espectro antimicrobiano de la droga, sirvió como base para su uso para prevenir complicaciones infecciosas con métodos endoscópicos Tratamiento y diagnóstico, por ejemplo, durante la colangiopangrafía retrógrada y para la profilaxis perioperatoria en ortopedia.

El uso de levofloxacina en estas situaciones es prometedor y requiere un estudio adicional.

Seguridad

La levofloxacina se considera uno de los medicamentos antibacterianos más seguros. Sin embargo, cuando se designa, hay una serie de restricciones.

En pacientes con una función hepática deteriorada, la dosis del fármaco no es necesaria, pero la violación de la función renal durante una disminución en la eliminación de la creatinina (menos de 50 ml / min) requiere una reducción en la dosis del fármaco. No se requiere recepción adicional de levofloxacin después de la hemodiálisis o la diálisis peritonial ambulatoria.

La levofloxacina no se aplica en mujeres embarazadas y de enfermería, en niños y adolescentes. El medicamento está contraindicado en pacientes que tienen un historial de reacciones indeseables al tratamiento con fluoroquinolona.

En pacientes de ancianos y edad senil Al tomar levofloxacin, no se detectó un mayor riesgo de desarrollo no deseado reacciones adversas Y no se requiere corrección de dosis.

Los estudios clínicos controlados han demostrado que las reacciones adversas al aplicar la leflofloxacina rara vez ocurren y en la mayor parte no son serios Existe una relación entre la dosis del fármaco y la frecuencia del desarrollo de ND: a una dosis diaria de 250 mg, su frecuencia no excede 4.0-4.3%, a una dosis de 500 mg / día. - 5.3-26.9%, a una dosis de 1000 mg / día. - 22-28.8%. Los síntomas más a menudo observados de la dispepsia gastrointestinal: náuseas y diarrea (1.1-2.8%). En el caso de la administración intravenosa, es posible enrojecer el lugar de inyección, a veces hay un desarrollo de flebitis (1%).

Dosificación

LEVOFLOXACIN está disponible en dos formas: para administracion intravenosa y la ingesta. Se utiliza para 250-500 mg una vez al día, con infecciones graves, es posible designar 500 mg dos veces al día. Con la neumonía amigable para la comunidad, la duración del tratamiento es de 10 a 14 días, con la exacerbación de la bronquitis crónica - 5-7 días.

Tabla 1. Espectro de actividad antimicrobiana de levofloxacina.

De alto nivel

• S. pneumoniae.
• Estreptococos
• Staphilococci
• Clamidia
• Mycoplasma
• Legionella
• H. Parainfluenzae.
• M. catarrhalis.
• K. Pneumoniae.
• B. Pertussis
• Iracinia
• Salmonela
• Citrobacter spp.
• E. coli
• Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
• P. Mirabilis, vulgar
• Neisseria spp.
• C. Perfringens.
• B. ureealyticus.

Moderadamente activo

• Enterococci
• Listeria
• Peptococo
• Peptostreptococcus
• S. spp.
• S. Marcescens.
• H. Influenzae.
• P. aeruginosa.

Libertizable

• C. difficile
• Pseudomonas spp.
• Fuzobacterias
• Champiñones
• Virus
• M. Morgani.

¡Nota!

• Lavofloxacin tiene una amplia gama de acciones, que incluye la mayoría de los patógenos grampositivos y gramnegativos, que incluyen intracelularmente.
• A diferencia de las fluorocarolonolonas usadas previamente, la levofloxacina es altamente activa contra las bobinas de gramo positivo, incluidos los neumococos resistentes a la penicilina, la eritromicina. Además, la levofloxacina es más activa en relación con los patógenos atípicos. Lavofloxacin tiene propiedades farmacocinéticas convenientes: alta biodisponibilidad, media vida media duradera, que le permite usarla una vez al día, crea altas concentraciones de tejido e intracelular.
• El medicamento no se metaboliza en el hígado, no tiene interacciones no deseadas de medicamentos; No requiere una corrección de dosis en pacientes ancianos. La levofloxacina es bien tolerada y es uno de los medicamentos antibacterianos más seguros.
• La perspectiva parece usar el medicamento en infecciones. tracto urinario, piel y tejidos blandos, para la prevención de complicaciones en la cirugía.
• La presencia de dos formas de la droga - para parentesterales y aplicación oral - le permite usarlo en terapia paso a paso, que, junto con la posibilidad de una recepción única, facilita en gran medida el trabajo del personal médico y conveniente para el paciente

Con enfermedades de los órganos enteros y bronquios, se utilizan cuatro grupos principales de antibióticos. Estas son penicilinas, cefalosporinas, macrólidos y fluoroquinolonas. Son convenientes porque se producen en tabletas y cápsulas, es decir, para recibir dentro, y se pueden tomar en casa. Cada uno de los grupos tiene sus propias características, pero para todos los antibióticos hay reglas para la recepción que debe ser observada.

• Los antibióticos solo deben ser prescritos por un médico de acuerdo con ciertas indicaciones. La elección del antibiótico depende de la naturaleza y la severidad de la enfermedad, así como sobre qué medicamentos ha recibido el paciente antes.
• Los antibióticos no deben aplicarse para tratar enfermedades virales.
• La efectividad del antibiótico se estima durante los primeros tres días de su recepción. Si el antibiótico actúa bien, es imposible interrumpir el curso del tratamiento al período recomendado por el médico. Si el antibiótico es ineficaz (los síntomas de la enfermedad siguen siendo los mismos, se mantiene calor), Informe al médico. Solo el médico decide la cuestión de reemplazar el medicamento antimicrobiano.
• Efectos secundarios (por ejemplo, náuseas ligeras, un sabor desagradable en la boca, mareos) no siempre requieren cancelación inmediata del antibiótico. A menudo es suficiente solo para correlacionar la dosis del medicamento o la introducción adicional de fondos que reducen los efectos secundarios. Las medidas para superar los efectos secundarios están determinados por el médico.
• La consecuencia de la recepción de antibióticos puede ser el desarrollo de la diarrea. Si tiene una silla líquida rica, consulte a su médico lo antes posible. No intente tratar la diarrea que surja contra el fondo del antibiótico, independientemente.
• No reduzca la dosis prescrita de medicamentos. Los antibióticos en dosis pequeñas pueden ser peligrosas, porque después de su uso es alto, la probabilidad de bacterias sostenibles es alta.
• Difícilmente observar el tiempo de recibir un antibiótico: se debe mantener la concentración del fármaco en la sangre.
• Algunos antibióticos deben tomarse antes de las comidas, otras, después. De lo contrario, son absorbidos peor, así que no se olvide de aclarar estas características del médico.

Cefalosporinas

Características: Antibióticos de una amplia gama de acción. Principalmente aplicado por vía intramuscular e intravenosa con la neumonía y muchas otras infecciones severas en cirugía, urología, ginecología. Solo el Cephixim se usa ampliamente de las drogas para recibir dentro.

• Causa alergias con menos frecuencia que las penicilinas. Pero una persona con alergias en un grupo de antibióticos de penicilina puede desarrollar la llamada reacción alérgica a las cefalosporinas.
• Puede usar mujeres y niños embarazadas (para cada medicamento, hay restricciones a la edad). Se permiten algunas cefalosporinas desde el nacimiento.

Reacciones alérgicas, náuseas, diarrea.

Contraindicaciones básicas:

Nombre comercial de la droga.	Rango de precios (Rusia, RUB.)
Substancia activa: Zefisim.
Panzef (Alcaloide) Suprés(DIFERENTE PRODUCCIÓN) CEFORAL Solúmetro (ATELLAS)		Droga ampliamente utilizada, especialmente en niños. El principal testimonio de cita es la amigdalitis y la faringitis, la otitis media aguda, la sinusitis, las infecciones del tracto urinario sin complicaciones. Se permite la suspensión de 6 meses, cápsulas - desde 12 años. Las mujeres de enfermería en los días de recepción de la droga se recomiendan por un tiempo de parada de lactancia materna.

Penicilinas

Indicaciones principales:

• Angina de pecho
• La exacerbación de la crónica.
• Medio agudo
• La exacerbación de la crónica.
• Pneumonia completa
• escarlatina
• Infección en la piel
• Cistitis aguda, pielonefritis y otras infecciones.

Características:son antibióticos bajos tóxicos de una amplia gama de acción.

Los efectos secundarios más frecuentes:reacciones alérgicas.

Contraindicaciones básicas:intolerancia individual.

Información importante para el paciente:

• Los preparativos de este grupo con más frecuencia que otros antibióticos causan alergias. Una reacción alérgica es posible a la vez varias fármacos de este grupo. Con la apariencia de erupción, urticaria u otras reacciones alérgicas, deje de tomar el antibiótico y consulte a su médico lo antes posible.
• Las penicilinas son uno de los pocos grupos de antibióticos, que se pueden usar a mujeres embarazadas y niños desde la edad temprana.
• Los preparativos, que incluyen amoxicilina, reducen la efectividad de las píldoras anticonceptivas.

Nombre comercial de la droga.	Rango de precios (Rusia, RUB.)	Características del medicamento, que es importante conocer al paciente.
Substancia activa: Amoxicilina
Amoxicilina(varios Agudeza.) Amoxicillin DS.(Mekofar Kemikal-Pharmal) Amosico (Síntesis de JSC) Flexión Solúmetro (ATELLAS) Hiqueto (Krka)		Antibiótico ampliamente utilizado. Especialmente adecuado para el tratamiento de la angina. Se aplica no solo en las infecciones del tracto respiratorio, sino también en esquemas de tratamiento. enfermedad péptica estómago. Bueno digerido al tomar dentro. Se aplica generalmente 2-3 veces al día. Sin embargo, a veces es ineficaz. Esto se debe al hecho de que algunas bacterias pueden producir sustancias que destruyen este medicamento.
Substancia activa: Amoxicilina + ácido clawulánico
Amoxiclav. (Lek) Amoxiclav kviktab (Lek d.d.) Augmenten (Glaksmitklein) PANKLAW. (Hemofarm) Flamoclav soluteab(ATELLAS) Ekoclavo (AVVA RUS)		El ácido clawulánico protege la amoxicilina de bacterias estables. Por lo tanto, este medicamento a menudo se prescribe a las personas que han sido tratadas con antibióticos. También es mejor adecuado para el tratamiento de la sinusitis, infecciones renales, tracto biliar, cuero. Se aplica generalmente 2-3 veces al día. Más que otros medicamentos de este grupo causan diarrea y violación de la función hepática.

Macrólidos

Lecturas principales:

• La infección por Mycoplasma y la clamidia (bronquitis, neumonía tienen personas mayores de 5 años).
• Angina de pecho
• Exacerbación de la amigdalita crónica
• Otitis media aguda
• Sinusitis
• La agravación de la bronquitis crónica.
• Tos ferina

Características:los antibióticos utilizados principalmente en forma de tabletas y suspensiones. Actúa un poco más lento que los antibióticos de otros grupos. Esto se debe al hecho de que los macrólidos no matan las bacterias y suspenden su reproducción. Rara vez rara vez causan alergias.

Los efectos secundarios más frecuentes:reacciones alérgicas, dolor y incomodidad en el abdomen, náuseas, diarrea.

Contraindicaciones básicas:intolerancia individual.

Información importante para el paciente:

• La sostenibilidad de los microorganismos se está desarrollando de manera bastante rápida para los macrólidos. Por lo tanto, no es necesario repetir el curso de tratamiento con medicamentos de este grupo durante tres meses.
• Algunas de las drogas de este grupo pueden afectar la actividad de otros medicamentos, así como peor asistido cuando interactúan con los alimentos. Por lo tanto, antes de aplicar macrólidos, es necesario estudiar las instrucciones con mucho cuidado.

Nombre comercial de la droga.	Rango de precios (Rusia, RUB.)	Características del medicamento, que es importante conocer al paciente.
Substancia activa: Azitromicina
Azitromicina(varios Agudeza.) Azitral(SRERA) AzithOks. (PharmStandard) Azicidio (Zentiv) Zetamax Retardo (Pfeiser) Factor zi (VeroPharm) Zitrólido (Valentely) Zitrolide forte (Valentely) Sumameriado (Teva, Pliva) Sumitado forte(Teva, Pliva) Hemomicina (Hemofarm) Ecomido (AVVA RUS)	168,03-275 80-197,6	Una de las drogas más utilizadas de este grupo. Se transfiere mejor a los demás y está bien absorbido. A diferencia de otros macrólidos, el crecimiento de la palanca hemofílica se inhibe, a menudo causando otitis y sinusitis. Es recomendable tomar un estómago vacío. Circula durante mucho tiempo en el cuerpo, por lo que se acepta 1 vez por día. Los cursos consistentes para la prescripción del médico son posibles: de 3 a 5 días. Si es necesario, se puede usar con precaución durante el embarazo. Contraindicado en violaciones severas de la función hepática y riñón.
Substancia activa: Eritromicina
Eritromicina(varios Agudeza.)	26,1-58,8	El antibiótico a largo plazo, en relación con el que algunas bacterias son resistentes a ella. Las náuseas causan varias más a menudo que otros representantes de este grupo de antibióticos. Basta el trabajo de las enzimas hepáticas que son responsables de la destrucción de otras drogas. Por lo tanto, algunos medicamentos en la interacción con la eritromicina se retrasan en el cuerpo y causan efectos tóxicos. Es muy importante aplicar el medicamento con el estómago vacío. Puede usar durante el embarazo y la lactancia materna.
Substancia activa: Claritromicina
Claritromicina(varios Agudeza.) Clabaks (Ranbaxi) Climaks OD (Ranbaxi) Clocid(Abad) Clastide CP (Abad) Frutal(Krka) Fromilid unis(Krka) Ecositrina (AVVA RUS)	773-979,5 424-551,4	Se utiliza no solo para el tratamiento de infecciones del tracto respiratorio, sino también en los patrones de terapia de la enfermedad ulcerativa para la destrucción de la bacteria Helicobacter pylori. Activo en relación con la clamidia, por lo tanto, a menudo se incluye en el régimen de tratamiento en enfermedades de transmisión sexual. Los efectos secundarios y las interacciones medicinales son similares a las de la eritromicina. No se aplica en niños a 6 meses de edad, durante el embarazo y la lactancia materna.
Substancia activa: Acetato Midcamicina / Midcamicina
Macropen. (Krka)	205,9-429	Un antibiótico macrólido clásico, que a menudo se usa en forma de suspensión para el tratamiento de infecciones en niños. Es bien tolerado. Es recomendable tomar 1 hora antes de las comidas. Se excreta rápidamente del cuerpo, por lo que la reconciliación mínima es 3 veces al día. Las interacciones medicinales son menos probables. Durante el embarazo, es posible usar solo en casos excepcionales, al alimentar el seno no se aplica.
Substancia activa: Roxitromicina
Rulido(Sanofi Aventis)	509,6-1203	Está bien absorbido, se mueve bien. Las indicaciones y los efectos secundarios son estándar. No aplicado durante el embarazo y la lactancia materna.

Fluoroquinolonas

Lecturas principales:

• Otitis pesada al aire libre
• Sinusitis
• La agravación de la bronquitis crónica.
• Pneumonia completa
• Disentería
• Salmoneles
• Cistitis, pielonefritis
• Anexo
• Chlamydia y otras infecciones.

Características:potentes antibióticos, que se utilizan con mayor frecuencia con infecciones graves. Puede haber violar la formación de cartílago, en relación con que están contraindicados para los niños y las futuras madres.

Los efectos secundarios más frecuentes:las reacciones alérgicas, el dolor en los tendones, los músculos y las articulaciones, el dolor y la incomodidad en el abdomen, las náuseas, la diarrea, la somnolencia, los mareos, aumentan la sensibilidad a los rayos ultravioleta.

Contraindicaciones básicas: Intolerancia individual, embarazo, lactancia materna, Edad hasta 18 años.

Información importante para el paciente:

• Las fluoroquinolonas para las ingestas deben hacerse con un vaso de agua completo y un total de 1,5 litros por día durante el período de tratamiento.
• Para una asimilación completa, es necesario tomar medicamentos al menos 2 horas antes o 6 horas después de recibir antiácidos (fondos de la acidez estomacal), hierro, drogas de zinc, bismuto.
• Es importante evitar el bronceado durante el uso de medicamentos y durante al menos 3 días después del final del tratamiento.

Nombre comercial de la droga.	Rango de precios (Rusia, RUB.)	Características del medicamento, que es importante conocer al paciente.
Substancia activa: Offloxacina
Offloxacina(DIFERENTE PRODUCCIÓN) Zanocina (Ranbaxi) Zanocin OD(Ranbaxi) Zoflox (Mustafa Nevzat Iilch Sanai) Ofloxina (Zentiv) Tarida (Sanofi Aventis)		Más a menudo utilizados en la urología, ginecología. En caso de infecciones del tracto respiratorio, no se aplica en todos los casos. Se muestra en la sinusitis, la bronquitis, pero no se recomienda para la angina y la neumonía comunitaria neumocócica-hospital.
Substancia activa: Moxifloxacina
Avelas (Bayer)	719-1080	El antibiótico más poderoso de este grupo. Se utiliza en el curso severo de la sinusitis aguda, las exacerbaciones de la bronquitis crónica y la neumonía del hospital comunitario. También se puede utilizar en el tratamiento de formas resistentes a los medicamentos de la tuberculosis.
Substancia activa: Ciprofloxacina
Ciprofloxacina(DIFERENTE PRODUCCIÓN) Ciprinol (Krka) Cyphrobia (Bayer) Ciprolet. (Dr. Reddi "c) Tsipromed (Promediario) Dígido (Ranbaxi) DIGIDO(Ranbaxi) Ecocyfol (AVVA RUS)	46,6-81 295-701,5	El medicamento más utilizado del grupo de fluoroquinolonas. Tiene una amplia gama de acciones, incluso contra patógenos de infecciones pesadas. Las indicaciones son las mismas que la offloxacina.
Substancia activa: Levofloxacina
Levofloxacina (DIFERENTE PRODUCCIÓN) Levälete (Dr. Reddi "c) Gleval (Glenmark) Lefoccin (SRERA) Tavanik(Sanofi Aventis) Flexible(Lek) Floracid. (Valent Obolensk) Hyleflox (Heiglans Laboratorios) Ecoleo (AVVA RUS) Eleflox (Ranbaxi)	366-511 212,5-323	La preparación tiene una amplia gama de acción. Activo con respecto a todos los agentes causantes de las enfermedades respiratorias. Especialmente a menudo designado con neumonía y sinusitis. Se utiliza en la ineficacia de las penicilinas y los macrólidos, así como en casos de curso severo de enfermedades de la naturaleza bacteriana.

Recuerde, la autoindicación es mortal, para obtener asesoramiento sobre el uso de cualquier preparaciones medicinales Póngase en contacto con su médico.

Citación:Belousov yu.b., Mukhina M.A. Farmacología clínica de levofloxacina // RMG. 2002. №23. P. 1057.

Rgmu

A Actualmente, las fluoroquinolonas (FC) se consideran un grupo importante de fármacos quimioterapéuticos dentro de la clase de los inhibidores de la chinolona de la Giarasa de ADN, caracterizada por una alta eficacia clínica (incluido el uso oral), las indicaciones amplias para su uso y constituyen una alternativa importante a otro amplio espectro. antibióticos. Se han creado más de 15 medicamentos del grupo FX, varios nuevos compuestos activos se someten a un estudio clínico para obtener más drogas efectivas Con respecto a los microorganismos grampositivos, micobacterias, anaerobes, patógenos atípicos. Una tarea importante es desarrollar medicamentos con un riesgo mínimo de efectos secundarios y una alta eficacia clínica.

Entre los FC actualmente hay dos grupos de drogas: tempranoo viejo (norfloxacina, ciprofloxacina, offloxacina, peffloxacina, izquierda, etc.) y nuevoo tarde (levofloxacina, sparfloxacina, gatifloxacina, hemifloxacina, etc.).

La oplexión se ha aplicado durante más de 15 años, tiene alta eficiencia, buena tolerabilidad, efectos secundarios bajos y falta de interacción interoperacial significativa. Desde el punto de vista de la estereoquímica, la ophlsacin es una mezcla racémica de dos isómeros ópticamente activos: la levitud (L-isómero, L-offlsacin) y un repristent (D-isomer, D-offlsacin).

El isómero de Levovrifying ofloxacin - L-offlsacin se conoce actualmente como lEVOFLOXACIN (LF). El medicamento se desarrolló a fines de la década de 1980 en Japón y se propuso para su uso después de los ensayos clínicos multicéntricos realizados en Europa, América, los países de Asia. En Rusia, la levofloxacina está registrada y permitida para su uso en 2000 bajo nombre comercial Tavanik (formas orales y parenterales).

La levofloxacina es 8-128 veces más activa que la D-Offsacin. En la estructura química de la LF, dos grupos principales desempeñan un papel importante: 4-metil Piperazinilo, debido a la mejora de la succión al tomar el fármaco dentro, aumentando su actividad contra las bacterias gramnegativas, alargando el período de vida media, y Anillo de oxazina, que causa la expansión del espectro de actividades contra las bacterias gram-positivas, y también el alargamiento del período de vida media. La levofloxacina se caracteriza por una actividad 2 veces mayor que la ophloxacina, y, por lo tanto, no es inferior en la actividad de ciprofloxacina.

La levofloxacina tiene una bioequivalencia única y casi al 100% en uso oral. El perfil farmacocinético de la LF es similar al de la offloxacina. El período de vida media es de 4 a 8 horas, es decir, más que la de la ciprofloxacina, T max - 1,5 horas (como ciprofloxacina y offloxacina), con máx. - 5,1 mg / l (es decir, 4 veces más que la ciprofloxacina) , que prácticamente corresponde al máximo en administración parenteral en una dosis equivalente. La levofloxacina es casi 10 veces mejor disuelta que la offloxacina.

Espectro de actividad

La levofloxacina, como otros FC, tiene un tipo de acción bactericida y un amplio espectro antimicrobiano. FC están activos en relación con la mayoría de las enterobacterias, los bacilos gramnegativos (palitos hemofílicos, incluidas las cepas de b -lactamaz-uroducción) y las coccquits gramnegativas (ginchock, meninigococo, Moraxella, incluidas las cepas de b -lactamazoproduction), así como un palo de cine . Temprano FC (ciprofloxacina, opleloxacin) tiene alguna actividad contra estafilococos e incluso menos, contra la estreptocca y los enterococos, a diferencia de la nueva FC, incluida la levofloxacina, altamente activa en relación con el estafilococo dorado (con la excepción de las cepas de resistencia meticillica), los estreptococos coagulgables, incluyendo neumococo (Tabla 1, 2). El rango del IPC LF con respecto a Staphylococci es de 0.06-64 mg / L (en MPC 90 0.25-16 mg / L), con respecto a los neumococos, el rango del IPC es 0.25-0.2 mg / L. La actividad antipressococo no depende del grado de sensibilidad a la penicilina. La levofloxacina es un poco menos activa en relación con los enterococos, aunque en relación con algunas cepas de las cantidades del MPC son de 0.5-1 mg / l. El medicamento es altamente activo en relación con Listeria Monocitos, CorineBacterium Diphtheriae. Los patógenos intracelulares (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella) son susceptibles a todos FX. Algunos nuevos FC están activos en relación con Anaerobes, LF, parcialmente. De particular interés es la actividad de la LF contra Mycobacteria. Se estudia la actividad de la LF en relación con Rickettsius, Bartonll y algunos otros microorganismos.

Resistencia al patógeno

En la última década en los Estados Unidos, se observaron resistencia a las fluorocinolonas de los siguientes patógenos: MRSA, Enterococci, Pseudomonas sp.En los años subsiguientes, Salmonella, Shigosll, se informó en años subsiguientes. Acinetobacter sp., Campilobacter sp.y gonococo. La selección de sellos de estafilocócica dorados resistente a la LF se observa mucha menos frecuencia que a la ciprofloxacina. Pneumococci de resistencia a los datos conocidos a FX. Uno de los niveles más bajos de resistencia neumocócica se observa a la LF (en general, 0.5% en 1997-2000 en los Estados Unidos y Canadá). La formación de resistencia a la levofloxacina es posible, pero en la actualidad. la resistencia a la droga se desarrolla más lentamente y no se cruza con otros antibióticos. .

En la última década, Estados Unidos fue una resistencia a las fluoroquinolonas de los siguientes patógenos: MRSA, Enterococci, en años subsiguientes se informó sobre el crecimiento de la resistencia de Salmonella, Shigell y Gonokokkka. La selección de sellos de estafilocócica dorados resistente a la LF se observa mucha menos frecuencia que a la ciprofloxacina. Pneumococci de resistencia a los datos conocidos a FX. Uno de los niveles más bajos de resistencia neumocócica se observa a la LF (en general, 0.5% en 1997-2000 en los Estados Unidos y Canadá). La formación de resistencia a la levofloxacina es posible, pero en la actualidad.

Farmacocinética

Lavofloxacin tiene algunas ventajas farmacocinéticas sobre otros FX. Esto está determinado por la resistencia de la molécula a la transformación y el metabolismo en el cuerpo del paciente. La levofloxacina, así como la ciprofloxacina, la gatifloxacina, la triploxacina y la ophloxacina, existen en formas orales y parenterales y se puede utilizar en la terapia de paso A diferencia de otros FC, disponibles solo en forma oral.

Durable T 1/2 le permite asignar una LF una vez al día Lo que aumenta el cumplimiento de los pacientes. La biodisponibilidad oral de la LF alcanza el 100% y no depende de las comidas, lo que también lo hace conveniente para su uso. La eliminación de la mayoría de FC se duplica (a través de los riñones y el hígado). En contraste con ellos, la LF se deriva principalmente a través de los riñones (90%), lo que requiere la corrección de su dosis en insuficiencia renal grave. Sin embargo, la ausencia de enzimas de metabolismo del sistema del citocromo P450 determina la ausencia de interacción con la warfarina y la teofilina y otras interacciones significativas de medicamentos. En un estudio clínico y farmacológico de influencia mutua con la imposición simultánea de la LF con antiinflamatorio no esteroideo, antidiabético, medios antiarrítmicos I y III clase, teofilina, warfarina, ciclosporina y cimetidina no están marcados (Simpson I., 1999).

La levofloxacina está expuesta al metabolismo solo el 5%. Alrededor del 35% de la LF se une a las proteínas séricas y, por lo tanto, el medicamento está bien distribuido en los tejidos. Se debe enfatizar que FC, incluida la LF, penetre perfectamente en diversas telas, creando altas concentraciones en los riñones, una próstata, órganos genitales femeninos, bilis, cuerpos gastrointestinales, secreción bronquial, macrófagos alveolares, parénquima pulmonar, huesos y también en cerebroPinal. Fluido, por lo que estos medicamentos pueden ser ampliamente utilizados en infecciones de casi cualquier localización. Además, la buena penetración intracelular garantiza su actividad para los patógenos atípicos.

La eficacia clínica de LF en una cita de una sola vez de 250-500 mg / día es una ventaja significativa del fármaco, sin embargo, con los procesos infecciosos generalizados ocurren en forma grave, la LF se designa dos veces.

Efectos secundarios y portabilidad.

Los efectos secundarios de la levofloxacina y otros FS son conocidos de acuerdo con la investigación europea y de otro tipo internacional. En Europa, más de 5,000 pacientes se sometieron a investigaciones, en el mundo durante las pruebas, se llevaron a cabo aproximadamente 130 millones de LF.

Lavofloxacin se mostró a sí misma como el FC más seguro con un bajo nivel de hepatotoxicidad (1/650000). La levofloxacina, junto con la opleloxacina y la moxifloxacina, es más segura a la influencia patológica en el SNC. El impacto negativo cardiovascular de la LF se observó significativamente con menos frecuencia que usar otros FC (1/15 millones de citas, en Sparfloxacina, en 1-3% de los casos). La diarrea, las náuseas y los vómitos son los efectos secundarios más frecuentes asociados con la LF, sin embargo, son mucho menos comunes que otros. La frecuencia de los efectos secundarios de la LF y otros FC se presenta en la tabla. 3.

Se muestra que un aumento en la dosis de LF a 1000 mg / día no conduce a un aumento en el número de efectos secundarios, y su probabilidad no depende de la edad del paciente.

En general, el nivel de reacciones adversas asociadas con la LF, la más baja entre FC, y la tolerabilidad de la LF puede considerarse muy bien.

Levofloxacina con infecciones del tracto respiratorio inferior.

Pneumonia completa

La neumonía comunitaria-hospital es una de las enfermedades más comunes con un pronóstico grave. La incidencia de neumonía en Europa fluctúa de 2 a 15 casos por 1000 personas por año. Según a.g. Chuchalin, la prevalencia del neumonio entre la población adulta de Rusia es de 5-8 por 1000 personas. En los Estados Unidos registra anualmente 2-3 millones de casos de neumonía amigable para la comunidad, que tiene lugar alrededor de 10 millones de visitas médicas por año. Según TSNIIIIOIS MH de la Federación de Rusia, más de 1,5 millones de adultos se transfieren anualmente en Rusia.

La mortalidad común en la neumonía es de unos 20-30 casos por cada 100 mil personas por año. La mortalidad entre pacientes ambulatorios con un bajo grado de riesgo no es más del 1%, y en pacientes hospitalizados con neumonía, hasta un 14% (en pacientes críticos hasta 30-40%) (FINE et al. 1999).

El pneumococcus sigue siendo el agente causal más frecuente del neumonio no hospitalario: 30.5% (20-60%). En joven y medio grupos de edad a menudo encontrado Mycoplasma pneumoniae. (5-50%) y Chlamydia pneumoniae.(5-15%). En los grupos de edad avanzada, estos patógenos son menos comunes (1-3%). Legionella: un raro patógeno de neumonía (4,8%), pero causa hasta el 10% de los casos de neumonía pesada. Allogionell Pneumonia ocupa el segundo lugar en mortalidad después del neumococo. H. Influenzae.más a menudo causa neumonía en fumadores o en el contexto de la bronquitis crónica (3-10%) y, según alguna información, en Rusia se ubica segundo en la etiología de la neumonía pesada. Representantes de la familia. Enterobacteriaceae.(E. coli, k.pneumoniae.) Se encuentran en pacientes con factores de riesgo (diabetes, insuficiencia de circulación sanguínea, etc.) en el 3-10% de los casos. Moraxella catarrhalis Se asigna en un 0,5% de los casos relativamente rara vez resaltados. Str. Pyogenes, chl. Psittaci, coxiella burnetii et al. Con la neumonía grave, el estafilococo dorado ocupa una proporción relativamente grande entre los agentes bacterianos, la probabilidad de que su detección aumenta con la edad o después de la influenza transferida (3-10%), mientras que el nivel de mortalidad puede alcanzar el 50%. En el 50% de los casos, el patógeno falla, y en el 2-5% de los casos se revela una mezcla.

En los últimos años, en todo el mundo se ha observado un rápido crecimiento de la resistencia de los patógenos de la neumonía a los medicamentos antibacterianos. La proporción del neumonio causada por las cepas de neumococos, resistente a la penicilina (hasta el 51,4%) y las cefalosporinas, así como a los macrólidos (a la eritromicina a 45.9%), la tetraciclina y el co-trimoxazol se incrementaron significativamente. Al mismo tiempo, en algunas regiones, la resistencia a los macrólidos prevalece sobre la estabilidad a la penicilina. En algunos países, la frecuencia de estabilidad de los neumococos a la penicilina puede alcanzar el 60%. Los estudios a gran escala de la resistencia de los neumococos a la penicilina en nuestro país no se llevaron a cabo. Según estudios locales en Moscú, la frecuencia de las cepas estables es del 2%, cepas con sensibilidad intermedia, alrededor del 20%. La estabilidad de los neumococos a la penicilina no está conectada con los productos de B -Lactamas, pero con la modificación del objetivo de antibióticos en las proteínas microbianas: las proteínas de unión a la penicilina, por lo tanto, las penicilinas protegidas por inhibidores para estos neumococos también están inactivos. La resistencia de los neumococos a la penicilina generalmente se descubre por la resistencia a las generaciones de cefalosporinas I-II, macrólidos, tetracicles, co-trimoxazol.

El problema de la sostenibilidad de los neumococo a los antibióticos en Rusia no es tan urgente como en Occidente, pero debe recordarse que la resistencia a las texiones varía en cada región. Los factores de riesgo para el desarrollo de la resistencia son de edad avanzada y niños, enfermedades concomitantes que preceden la terapia con antibióticos, que se alojan en las casas de salida.

La resistencia del bastón hemofílico a las penicilinas alcanza el 10%, su resistencia a los nuevos macrólidos está creciendo.

Terapia antibacteriana del neumonio, en la abrumadora mayoría de los casos, empírico requiere el uso de preparaciones con una amplia gama de acción. Al elegir un método de tratamiento, se tienen en cuenta la gravedad de la enfermedad y los factores de riesgo. Terapia empírica El pneumococcus siempre debe cubrir, es necesario considerar el uso de antibióticos activos en relación con MyCoplasma y Legionell, durante la epidemia de gripe. S. aureus., y en pacientes mayores - Enterobacteriaceae.Generalmente se acepta con una neumonía comunitaria grave para comenzar el tratamiento con una combinación de antibióticos que consisten en un macrólido y medios activos para enterobacterias gramnegativas, como la cefalosporina. Además, el liderazgo moderno recomienda aplicar la última FX para tratar las neumonias amigables para la comunidad que requieren hospitalización.

Las fluoroquinolonas tienen una amplia gama de actividad antimicrobiana. Estos medicamentos muestran actividad natural con respecto a casi todos los posibles agentes causales de la neumonía comunitaria-hospitalaria. pero el uso de FC temprano (Ciprofloxacina, opleloxacin, pofloxacina) bajo la neumonía comunitaria-hospital fue limitada Debido a su débil actividad natural con respecto al patógeno principal de la neumonía. S. pneumoniae.. Los valores de las concentraciones de abrumadoras mínimas (IPC) del FC temprano con respecto a los neumococos varían de 4 a 8 μg / ml, y su concentración en el bronco tela pulmonar significativamente más bajo, lo que no es suficiente para la terapia exitosa. Se describen los casos cuando la terapia de FC con neumonía neumocócica no tuvo éxito. Según otras fuentes, es posible crear una alta concentración de tejido de estos medicamentos suficiente para una actividad anti-penetración adecuada. Esto se confirma mediante la eficacia clínica y bacteriológica de la ciprofloxacina en el tratamiento del neumonio y otras infecciones del tracto respiratorio inferior, no inferior a la terapia estándar de los antibióticos B -LKATAM. La efectividad probada del FC con infección del tracto respiratorio inferior hace posible determinar su lugar en el tratamiento de la neumonía adquirida por la comunidad. En pacientes menores de 65 años, no fumadores, sin enfermedades crónicas graves, el agente causal de la neumonía adquirido por la comunidad en el 80% de los casos es el neumococo y otros estreptococos, menos a menudo microorganismos atípicos. Las fluoroquinolonas en esta categoría de pacientes son una alternativa al tratamiento de la neumonía medianas y severas, por ejemplo, con alergias a las penicilinas. En pacientes mayores de 65 años, fumadores maliciosos que sufren enfermedades somáticas crónicas graves, el alcoholismo de los patógenos de la neumonía son predominantemente patógenos gramnegativos, a saber, H. Influenzae, M. Catarhalis, Klebsiella spp., en terceros casos de pneumococcus, a menudo patógenos atípicos. Las fluoroquinolonas son las preparaciones de selección en esta categoría de pacientes, especialmente con un tratamiento ambulatorio, ya que se pueden asignar en forma oral con un curso moderado de la enfermedad con una recepción única por día, lo que aumenta el cumplimiento de los pacientes ancianos. En el tratamiento de la neumonía, lo que requiere hospitalización, la ventaja de FX es la posibilidad de usar la terapia escalonada, lo que mejora significativamente los aspectos farmacoconómicos del tratamiento.

En el contexto del crecimiento de la estabilidad de los patógenos clave de las infecciones respiratorias a los antibióticos (en particular, la distribución de las cepas. S.Pneumoniae.Resistente a la penicilina y las macrólidas) La posición especial adquiere nueva o llamada fluoroquinolonas respiratorias (Levofloxacina, moxifloxacina, gatifloxacina). Nuevo FC se ha elevado, en comparación con las fluorocinolonas clásicas (offloxacina, ciprofloxacina), actividad contra S.Pneumoniae.. También es necesario enfatizar que la alta actividad antimneumocócica de la nueva FC se observa independientemente de la sensibilidad del neumococo a la penicilina y / o macrólidos. También es obvio que la superioridad de los nuevos FC y para los patógenos atípicos ( M.Pneumoniae, C. pneumoniae, l.Pneumophila). Y, finalmente, estos antibióticos "heredaron" la alta actividad del FC clásico contra H.Influenzae. y M.catarrhalis. No hay duda de que el nuevo FC es una alternativa aceptable a macrólidos, amoxicilina / clavulanato y cefalosporinas orales en el tratamiento de la neumonía comunitaria-hospitalaria. Las ventajas aparentes de New FX deben agregar la posibilidad de recibir una vez al día y el uso de ellos en el marco de la terapia escalonada.

En los estudios realizados por ahora, incluido inclinado. y los pacientes con un curso grave y (o) predictivamente desfavorable de la enfermedad, los testimonios convincentes superaron o, al menos comparables a la eficacia clínica y microbiológica de la monoterapia de la LF en comparación con el tratamiento combinado tradicional (cefalosporinas + macrólidas). Esta circunstancia, así como un excelente perfil de seguridad, confirmado por muchos años de práctica de amplio uso clínico, y las ventajas económicas obvias de la monoterapia explican la presencia de la LF en los esquemas modernos para el tratamiento de la neumonía amigable para la comunidad. Lavofloxacin toma un lugar prominente en los diagramas modernos de pacientes adultos con neumonía comunitaria-hospital no sujeto a la hospitalización (Frías J., 1998; Bartlett J.G., 2000), así como en el Hospital (Frías J., 2000; Mandell L.A., 1997)

Según la neumonía amigable para la comunidad, la eficacia clínica de LF superó la efectividad de la terapia con ceftriaxona, cefuroxime (incluida en combinación con eritromicina o doxiciclina) y ascendió a 96 y 90%, eficiencia bacteriológica, 98 y 85%, respectivamente; Las diferencias fueron estadísticamente confiables (archivo T.m., 1997).

Según I.Narding (2001), la levofloxacina fue más efectiva en el tratamiento de la neumonía no hospitalaria que la claritromicina, la bencilpenicilina, la ceftriaxona, la amoxicilina / ácido clavulánico.

En el curso de un estudio aleatorizado, doble ciego, multicéntrico en 518 pacientes con neumonía amigable para la comunidad, se realizó un análisis comparativo de la eficacia clínica del uso de LF y amoxicilina / clavulanato. Eficacia clínica al recibir 500 mg de LF 1 tiempo por día ascendió al 95.2%, al recibir un LF 500 mg 2 veces al día, 93.8%, y al recibir amoxicilina / clavulanato por 625 mg 3 veces al día, 95.3%.

En un estudio aleatorizado abierto multicéntrico, la eficiencia de LF y Ceftriaxona se comparó en combinación con la eritromicina en pacientes con neumonía de alto riesgo con un alto riesgo de resultado adverso. 132 Pacientes que recibieron LF, la fármaco se introdujo inicialmente por vía intravenosa (500 mg 1 hora por día), luego oralmente en la misma dosis durante 7-14 días. En el grupo de comparación, se obtuvieron 137 pacientes por vía intravenosa o intramuscular de ceftriaxona (1-2 g 1 tiempo por día) e intravenosamente eritromicina (500 mg 4 veces al día), seguidas de la transición a la ingesta oral de amoxicicina / clavulanato (875 mg 2 veces al día) junto con claritromicina (500 mg 2 veces al día). La eficacia clínica en 1 grupo fue del 89,5%, en el grupo 2 - 83.1%. Por lo tanto, la monoterapia de la LF no es inferior en la efectividad del tratamiento combinado tradicional en pacientes con una alta probabilidad de muerte.

Durante otro estudio aleatorizado multicéntrico en 456 pacientes con neumonía fuera del hospital (1 grupo - 226 pacientes fueron obtenidos por levofloxacin, 2 grupos 230 pacientes recibidos a la eficiencia clínica y microbiológica de Ceftriaxona y / o cefuroxima) de la IV, introducida por vía intravenosa ( 500 mg 1 vez por día) y / o oralmente (500 mg 1 veces por día), en comparación con Ceftriaxona, administrados por vía intravenosa (1.0-2.0 g 1-2 veces al día) y / o ansetilo de cefuroxima, administrados oralmente (500 mg 2 veces en el día). Además, en función de una situación clínica específica, el 22% de los pacientes con el segundo grupo se administraron eritromicina oralmente (1 g 4 veces al día). La eficacia clínica y microbiológica de la Monoterapia de la LF resultó ser significativamente más alta que el régimen de tratamiento tradicional. Así que el éxito clínico en los pacientes 1 del grupo ascendió al 96%, en pacientes con 2 grupos, 90%, y la frecuencia de la erradicación del patógeno en los pacientes microbiológicamente encuestados es de 98% y 85%, respectivamente.

El papel y el lugar de la LF en el marco de la terapia escalonada de la neumonía amigable para la comunidad en comparación con la terapia tradicional se estudiaron dentro de una investigación canadiense a gran escala ( Estudio de capital), que incluyó a 1743 pacientes. Para resolver el problema del tratamiento y el método de administración de la fármaco, se utilizó la escala M.j. Fine et al., 1997. Si la evaluación total del paciente no excedía los 90 puntos, el tratamiento se realizó en su hogar con la asignación de la LF (500 mm 1 hora / día, dentro) durante 10 días. Si la evaluación final fue de 91 o más puntos, entonces el paciente fue hospitalizado y originalmente LF (500 mg 1 hora / día) se administró por vía intravenosa. Al llegar a un estado estable (la capacidad de tragar alimentos, resultados negativos de cultivos de sangre, temperatura corporal 38.0 ° C, tasa respiratoria<24/мин, частота сердечных сокращений <100/мин), лечение продолжалось с назначением оральной формы ЛФ (500 мг 1 раз/сутки). Использовали унифицированные критерии для выписки больного из стационара: возможность приема антибиотика внутрь; число лейкоцитов периферической крови < 12x109/л; стабильное течение сопутствующих заболеваний; нормальная оксигенация крови.

Como resultado, no hubo diferencias significativas en la frecuencia de la hospitalización, la mortalidad y la calidad de vida repetidas entre los pacientes que recibieron LF en el marco de la terapia escalonada, o en el tratamiento estándar. Al mismo tiempo, la introducción de la terapia de LF escalonada llevó a una disminución en el 18% de los días de cama en esta forma nosológica y reducir los costos de $ 1700 (basado en un paciente).

La eficacia clínica y la seguridad de la LF y algunos macrólidos nuevos (azitromicina, claritromicina) en el tratamiento de la neumonía comunitaria-hospitalaria se compararon con la ayuda de un metanálisis de los estudios controlados aleatorios. La frecuencia de recuperación clínica completa fue explícitamente mayor en el uso de LF (78.9%) que los macrólidos (azitromicina - 57%, claritromicina 63.3%). La mayor frecuencia del desarrollo de fenómenos medicinales indeseables se observó en el uso de LF - 36.6% (azitromicina - 12,6%, claritromicina - 27.1%), pero, según los autores, el perfil de seguridad LF no es prácticamente diferente de los macrólidos, y levofloxacina se puede recomendar como un agente eficaz en el tratamiento de la neumonía comunitaria-hospitalaria.

Los datos presentados nos permiten concluir que la eficacia clínica y microbiológica de la levofloxacina de monoterapia no es menor que en los esquemas de tratamiento tradicionales de neumonía amigable para la comunidad .

Una gran cantidad de estudios confirmaron no solo la ventaja clínica de la LF, sino también su superioridad económica sobre otros fármacos antibacterianos.

En un estudio realizado en el Centro Médico de Talahas, se mostró. ventaja económica de usar LF. En el tratamiento de la neumonía comunitaria-hospital en comparación con la terapia tradicional parenteral. Los ahorros estimados ascendieron a un promedio de $ 111 por paciente.

En un estudio controlado aleatorio multicéntrico realizado en 19 hospitales canadienses, se evaluó el resultado económico del tratamiento de pacientes adultos con neumonía en la comunidad-hospital. Los hospitales se dividieron en dos grupos: utilizando el enfoque estudiado y utilizando la terapia estándar ordinaria. El método realizado incluyó el uso de la LF como una selección de antibióticos, y el uso del índice de neumonía PSSI (índice de puntuación de severidad de la neumonía), de acuerdo con qué pacientes se distribuyeron a 5 clases y resolvieron la cuestión del tratamiento (paciente ambulatorio o en hospital). En los hospitales que utilizan el enfoque habitual, la decisión sobre la hospitalización, sobre la elección de un antibiótico (con la excepción de la LF) y otras decisiones asistieron a los médicos. El análisis incluyó a 716 pacientes bajo el método de estudio y 1027 pacientes de acuerdo con la terapia generalmente aceptada. En los hospitales con el método de prueba, hubo menos hospitalizaciones que en hospitales con terapia ordinaria (46.5% y 62.2%, respectivamente, P \u003d 0.01), también hubo una reducción en el momento de los pacientes en el promedio del hospital en un promedio de 1.6 Días y ahorros de 457-994 dólares. Por paciente, sin reducir la eficacia clínica y la calidad de vida.

El estudio realizado por el sistema de atención médica INOVA mostró que la levofloxacina es una alternativa rentable a la ciprofloxacina en enfermedades infecciosas de diversa localización (tracto respiratorio superior e inferior, tracto urinario, tejidos de la piel y suaves, etc.) y que el uso de la enfermedad Los criterios de riesgo (PSI) pueden reducir la frecuencia de hospitalización justificada en la neumonía comunitaria-hospital, que también conduce a los ahorros. Además, la experiencia ha demostrado la ventaja económica y clínica de aplicar la terapia escalonada.

A otro prospectivo multicéntrico importante aleatorizado, se incluyó un estudio activo de fase III, se incluyó 310 pacientes ambulatorios y 280 pacientes con pacientes ambulatorios con neumonía adquirida en la comunidad, que se les prescribió la olor de olor de ondulación o la ansetilo de cefuroxima (intravenosa u oralmente). La evaluación económica se llevó a cabo solo para pacientes ambulatorios. Se encontró que la ventaja económica de la LF alcanza los $ 23 por paciente (P \u003d 0,008).

En un estudio realizado en el Centro Oncológico de la Universidad de Texas, se demostró que el uso de levofloxacina es seguro, de manera eficiente y económica en el tratamiento de la neumonía a nivel comunitario en adultos en comparación con los antibióticos de B -laction, así como claritromicina. Este estudio se determinó que determinará la sensibilidad a los antibióticos de prueba utilizando el IPC, y se reveló un alto nivel de resistencia de los patógenos principales de la neumonía (palos neumocócicos, hemofílicos, Moraxella) a los destellos de B, el crecimiento de la resistencia de los atípicos. Patógenos a los macrólidos y, a diferencia de este nivel de baja resistencia, LF. Los casos frecuentes de la aparición de reacciones alérgicas a b -lactams en comparación con la LF y la buena tolerancia de este último también mostraron su ventaja. En el segundo estudio, la cuestión de la terapia antibacteriana óptima en neumonía amigable para la comunidad en pacientes con varios estados concomitantes (CHNZL, diabetes, insuficiencia cardíaca crónica, alcoholismo, en hogares de ancianos, trabajo en granjas animales, etc.). Como resultado, solo se recomendó la levofloxacina entre todos los pH para gestionar la comunidad a través de la neumonía.

El siguiente estudio estudió el reemplazo de la levofloxacina de otros FC con neumonía e infecciones de otra localización. Se realizaron investigaciones microbiológicas, evaluaciones clínicas y farmacoconómicas. Como resultado, la sustitución de un medicamento más costoso (levofloxacina) más barato (offloxacina, ciprofloxacina) resultó ser más rentable.

Bronquitis crónica en la fase de agravación.

Según los resultados de C.A. Detabato (1997), eficiencia clínica y bacteriológica de la LF cuando se toma una dosis de 500 mg de 1 vez por día durante 5 a 7 días comparables con la recepción de 7 a 10 días de cefuroxime en una dosis de 250 mg 2 veces al día. La eficacia clínica fue de 94.5 y 92.6%, bacteriológicos - 97.4 y 92.6%, respectivamente.

Según M.P. Habib (1998), eficacia clínica y bacteriológica de la recepción única 500 mg de LF durante 5 a 7 días comparables con la recepción de 7 a 10 días de cefaclorianos a una dosis de 250 mg 3 veces al día. La eficacia clínica fue de 91.6 y 85%, bacteriológicos - 94.2 y 86.5%, respectivamente.

Neumonía nosocomial

En la etiología de la neumonía nosocomial, prevalece la flora gramnegativa ( Klebsiella Sp., P. Mirabilis, E. coli, H. Inflinsee, P. aeruginosa). De la flora gram-positiva S. aureus., con menos frecuencia neumococos, a menudo cepas de poli resistentes. Los fluoroquinolones se han utilizado con éxito en el tratamiento de esta patología. Dado el espectro antimicrobiano de la LF, el nombramiento de él con neumonía nosocomial puede ser bastante justificada. Sin embargo, con la infección propuesta o confirmada. P. aeruginosa. Generalmente se requiere terapia con antibacterianos combinados con antibióticos antsinegenicos B -LKATAM para prevenir el desarrollo de la resistencia.

Conclusión

La experiencia en el uso de levofloxacina demuestra convincentemente que este es un medicamento altamente eficiente en comparación con el grado de eficiencia con otras fluoroquinolonas nuevas. Casi por igual, la levofloxacina es eficaz en relación con la flora aeróbica tanto gramp-positiva como gramnegativa, y también tiene una alta actividad para los patógenos atípicos. Lavofloxacin tiene parámetros farmacocinéticos casi ideales y dos formas de dosificación, oral y parenteral, lo que le permite maximizar las dosis y los esquemas de terapia y aplicarla en el marco de la terapia de sopa. Actividad bactericida alta de la levofloxacina En combinación con altos valores de concentraciones máximas, una buena penetración en el tejido, los indicadores AUC garantizan el máximo efecto terapéutico.

Entre otros medicamentos, el grupo FX, la levofloxacina tiene la mejor tolerancia con los efectos secundarios bajos.

Actualmente, la levofloxacina se usa con éxito principalmente en las infecciones del tracto respiratorio inferior. Sin embargo, dado el amplio espectro antimicrobiano, los parámetros farmacocinéticos óptimos, una buena tolerabilidad, la levofloxacina se puede usar en infecciones de casi cualquier localización (sinusites, infecciones del tracto urinario, tejidos de la piel y suaves, pelvis pequeña, infecciones intraabdominales, infecciones graves generalizadas, infecciones intestinales, Infecciones transmitidas sexualmente, etc.).

La formación de resistencia a la levofloxacina es posible, pero en la actualidad, la resistencia a los medicamentos se está desarrollando más lenta y no está cruzada con otros antibióticos.

Junto con la alta eficiencia clínica, la levofloxacina, sin duda, tiene ventajas farmacoconómicas, que es relevante en el sistema de atención médica contemporánea.

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Se asumió un enfoque tradicional para llevar a cabo pacientes con infecciones graves o desfavorables desfavorables del tracto respiratorio inferior (principalmente neumonía) a la administración parenteral de antibióticos durante todo el período de hospitalización. Al mismo tiempo B.

A. I. Sinopalnikov, profesor, Instituto Estatal de Mejora de los Médicos de la Federación de Rusia;
V. K. Duganov, Jefe Hospital Clínico Militar. N. N. BURDENKO, MOSCÚ

Se asumió un enfoque tradicional para llevar a cabo pacientes con infecciones graves o desfavorables desfavorables del tracto respiratorio inferior (principalmente neumonía) a la administración parenteral de antibióticos durante todo el período de hospitalización. Al mismo tiempo, se ignora una capacidad alternativa para asignar antibióticos en forma de dosificación oral, que tienen una amplia gama de actividad antimicrobiana, que tienen un amplio gama de actividad antimicrobiana, y tan efectivas como formas parenterales de preparaciones antibacterianas. Sin embargo, con la llegada de los nuevos antibióticos orales caracterizada por un excelente perfil y seguridad farmacocinética, y la mejora de nuestro conocimiento de las predicciones farmacodínicas de la efectividad de la efectividad de la terapia con antibióticos fue posible, asignación más frecuente de antibióticos en el interior, incluso con procesos infecciosos graves, incluidos y tracto respiratorio.

Esto es de particular interés para el concepto de la llamada terapia de pasos, que implica el uso de dos etapas de fármacos antibacterianos: la transición de la trayectoria parenteral a la no parestral (como regla general) de la administración, quizás la toma de tiempo menor. en cuenta el estado clínico del paciente y sin perjuicio de la efectividad final del tratamiento.

La idea principal de la terapia escalonada son ventajas obvias para un paciente, un médico y una institución médica (reducción de la duración del período del hospital y la traducción para el tratamiento en el hogar, psicológicamente más cómodo; minimizando el riesgo de infecciones nosocomiales; reduciendo el Los costos asociados con un menor costo de los antibióticos orales, la negativa de costos adicionales sobre la introducción de un fármaco en forma parenteral, etc.), mientras que el mantenimiento de la atención médica de alta calidad, corresponde a las recomendaciones modernas para mantener pacientes con neumonía del hospital comunitario, enfatizando con razón que Actualmente, la provisión de atención médica altamente eficiente / de alta calidad debe realizarse de la manera más económica.

La terapia antibacteriana escalonada de la neumonía se realizó por primera vez en 1985, cuando F. Shann et al. Aplicamos con éxito en los niños Papua y Nueva Guinea, un propósito consistente de la cloranfenicol en formas de dosificación parenterales y luego orales. Sin embargo, la justicia dice que solo dos años más tarde, R. Quintiliani et al. Presentó una sustancia científica de este nuevo enfoque para el uso de medicamentos antibacterianos.

Al implementar el concepto de terapia antibacteriana escalonada, se deben tener en cuenta varios factores, a saber, "factor paciente", "factor patógeno" y "factor antibiótico" (Tabla 1).

Es obvio que la terapia antibacteriana escalonada no es solo un reemplazo mecánico del fármaco parenteral para el oral. En primer lugar, teniendo en cuenta la conveniencia clínica, se deben definir los términos apropiados de este reemplazo. Al mismo tiempo, las principales condiciones para la transición segura a la terapia oral deben ser las siguientes:

Por lo general, este último se refiere al logro de la apártelía, una disminución de la tos y la severidad de otros síntomas respiratorios, una disminución significativa en el número de leucocitos de sangre periférica, etc., por lo que, en particular, uno de los criterios de transición generalizados para antibacterianos orales. La terapia de las infecciones respiratorias es: reducir la tos, otros síntomas respiratorios; Temperatura corporal normal con su medición secuencial con un intervalo de 8 horas; tendencia a normalizar el número de leucocitos en la sangre periférica; No hay trastornos de la absorción gastrointestinal (J. A. Ramírez, 1995).

En general, en función del análisis de los estudios disponibles para evaluar la efectividad y la seguridad de la terapia gradual de las infecciones del tracto respiratorio inferior (en primer lugar, la neumonía en el extranjero), se pueden seleccionar las siguientes condiciones para la transición a una ingesta de antibióticos. :

• logrando la mejora clínica en el fondo de la terapia antibacteriana intravenosa realizada inicialmente;
• la ausencia de un paciente conocido factores de riesgo para el pronóstico desfavorable de la neumonía amigable para la comunidad: el estado después de la espléndomía, el alcoholismo crónico, los trastornos del estado intelectual-E, las desviaciones significativas de la norma de los indicadores de investigación instrumental y de laboratorio: Tahipne \u003e 30 / min, presión arterial sistólica 38.3 ° C, hipoxemia arterial 9 / L o hiperlaccitosis\u003e 30x109 / L, insuficiencia renal (Nitrógeno de urea residual\u003e 20 mg / dl); Múltiple la infiltración neumónica, la rápida progresión de los cambios infiltrativos focales en los pulmones, la destrucción del tejido pulmonar, la necesidad de ventilación artificial de los pulmones, las "seferencias" metastásicas de las infecciones (absceso cerebral, etc.), signos de proceso infeccioso severo. (acidosis metabólica, shock séptico, síndrome de dificultad respiratoria en adultos, etc.).

Al mismo tiempo, el tiempo de transición de un trazado intravenoso al camino oral de la administración de un antibiótico varía, como regla general, de 48 a 72 horas. Según publicaciones individuales, las próximas 48 horas parecen ser un intervalo óptimo para tomar una decisión sobre la transición a un antibiótico oral.

Simple, a primera vista, el esquema de la terapia antibacteriana escalonada de las infecciones del tracto respiratorio inferior a veces es difícil de implementar, ya que el paciente puede estar en el campo de la visión de los médicos de diversas especialidades (desde aquí se vuelve extremadamente relevante. tan ampliamente como sea posible, la popularización de las recomendaciones modernas para el mantenimiento de pacientes con neumonía comunitaria-hospital). En este contexto, se deben tener en cuenta las posibles características de la cooperación "médico - paciente". Y, finalmente, es necesario tener en cuenta el hecho de que los pacientes individuales tienen una regresión lenta de la imagen clínica y aleatoria de la enfermedad, y por lo tanto, antes de que la transición a la terapia oral sea analizada posibles Causas El flujo prolongado de la neumonía del hospital comunitario.

Hasta la fecha, tenemos un número muy limitado de estudios clínicos controlados que confirman la alta eficiencia y la seguridad de la terapia gradual de las infecciones del tracto respiratorio inferior (Tabla 2). Sin embargo, los datos disponibles sirven como un argumento grave a favor de la transición temprana a la administración oral de antibióticos en los casos en que se alcanza la terapia intravenosa inicial de la neumonía del hospital comunitario, se logra una respuesta clínica y / o de laboratorio adecuada.

Al elegir un medicamento para las ingestas, dentro del marco de la terapia de la etapa, se debe otorgar preferencia a los antibióticos que se demuestran idénticos o cercanos a los antibióticos entrados parenteralmente, el espectro de la actividad antimicrobiana. Al mismo tiempo, la mayoría de los médicos se sienten más cómodos si la transición ocurre en la forma oral del mismo antibiótico (por el contrario, el hecho de que, en algunos casos, el antibiótico correspondiente no está disponible en forma de dosificación oral, puede eliminar el tiempo de la planificado "interruptor"). De particular importancia es el modo de dosificación, correspondiente a alto o, por el contrario, de bajo cumplimiento. Ventajas adicionales en este sentido adquieren antibióticos tomados 1 o 2 veces al día. Los requisitos para los antibióticos orales también deben incluir una alta biodisponibilidad, un perfil de seguridad aceptable, un nivel mínimo de interacciones farmacológicas.

Todos estos requisitos, especialmente en el contexto del tratamiento de la neumonía comunitaria-hospital, se responden mejor por la leflofloxacin, entre las nuevas o las llamadas fluorocinolonas respiratorias.

Primero, como otras fluoroquinolonolonolonas nuevas o "respiratorias" (moxifloxacina, gatifloxacina, hemifloxacina), la levofloxacina tiene una amplia gama de actividad en relación con todos los posibles agentes causales de la neumonía comunitaria-hospitalaria, incluidos Streptococcus pneumoniae (independientemente de su sensibilidad a la penicilina y / / / o macrolides), patógenos atípicos y bacillos gramnegativos.

En segundo lugar, la levofloxacina se caracteriza por parámetros farmacocinéticos atractivos: biodisponibilidad casi absoluta al tomar dentro (\u003e 99%); Lograr concentraciones altas y predecibles en la mucosa bronquial, líquido, alineando el epitelio de bronquios, macrófagos alveolares, leucocitos polimorfonucleares, superior a la concentración sérica.

En tercer lugar, la levofloxacina está disponible en formas de dosificación para la administración y la ingesta intravenosa, se asigna 1 vez por día.

En cuarto lugar, la levofloxacina tiene un perfil de seguridad aceptable, comparable a los medicamentos de comparación. Por lo tanto, en particular, la levofloxacina se distingue por fototoxicidad insignificante, la falta de fenómenos indeseables graves por la parte del sistema nervioso central no se metaboliza por las enzimas del sistema de citocromo P450, y por lo tanto no interactúa con la warfarina, la teofilina y en general. Se caracteriza por el grado mínimo de interacciones farmacológicas. Al tomar levofloxacina, no se estableció el alargamiento del intervalo QT corregido, la hepatotoxicidad clínicamente significativa. Desde el registro de levofloxacina en los Estados Unidos en 1997 (en Japón, se ha aplicado desde 1993) en todo el mundo ha acumulado una vasta experiencia del uso clínico exitoso de este antibiótico, que cubre a más de 150 millones de pacientes. Esta circunstancia es particularmente importante, ya que los problemas específicos de las fluorocaronolonas individuales (tepefloxacina, trowafloxacina, gresfloxacina, klianfloxacina, sparfloxacina, sparfloxacina) podrían crear toda la clase de "antibióticos tóxicos".

Hasta la fecha, en el curso de estudios controlados bien organizados, se obtiene numerosas pruebas estrechas o superiores eficacia clínica y (o) de la levofloxacina en comparación con los antibióticos de la comparación en el marco de la terapia escalonada de la neumonía del hospital comunitario. Durante uno de los estudios, la eficacia clínica / microbiológica y la seguridad de la levofloxacina, administradas por vía intravenosa (500 mg 1 hora por día) y (o) oralmente (500 mg 1 hora por día), se estudió en pacientes con neumonía amigable para la comunidad ( 500 mg) y (o) en comparación con Ceftriaxona (1.0 -2,0 g 1-2 veces al día) y (o) axetilo de cefuroxima (500 mg 2 veces al día). Además, en función de una situación clínica específica, los pacientes aleatorizados al azar al grupo axietilo de CEFTHUROjoxime, la eritromicina o la doxiciclina podrían designarse. Este suplemento fue muy relevante, ya que, según los resultados de las encuestas serológicas, un número significativo de pacientes logró identificar a Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma Pneumoniae y Legionella Pneumophila (respectivamente en 101, 41 y 8 pacientes). En ambos grupos, la duración de la terapia antibacteriana no excedió los 12 días. Al mismo tiempo, el 2% de los pacientes se obtuvieron levofloxacina solo en forma de dosificación parenteral, 61% interiores y 37% en el marco de la terapia escalonada. En el grupo de comparación, se prescribieron cefalosporinas en forma parenteral, oral y en el marco de la terapia de pasos, respectivamente, en 2, 50 y 48% de los casos.

El análisis comparativo mostró que la eficacia clínica y microbiológica de la monoterapia de levofloxacina (designada y en el marco de la terapia gradual) resultó ser significativamente más alta que los esquemas de tratamiento tradicionales de la neumonía amigable para la comunidad (ceftriaxona ± cefuroxime ± eritromicina o doxiciclina) con frecuencia comparable de fenómenos no deseados - 5, 8 y 8.5%, respectivamente. Además, esta superioridad no se asoció con la bien conocida la ventaja de la fluoroquinolona frente a las cefalosporinas contra los patógenos "atípicos" (Tabla 3). En otro estudio, la efectividad comparativa de la levofloxacina se estudió en el marco de la terapia escalonada (500 mg 2 veces al día) y la ceftriaxona (4,0 g 1 vez por día) en pacientes con neumonía hospitalaria severa. La evidencia de la condición inicial de los pacientes fue comparable en ambos grupos el número de pacientes con una evaluación integral en la escala de Apache II\u003e 15 puntos (21%), así como la tasa de mortalidad, 7%. En el grupo que recibió la izquierdaOfloxacina, al menos 4 dosis del fármaco, y la mayoría de los pacientes (87%) se introdujeron por vía intravenosa, y la mayoría de los pacientes fueron transferidos a la ingesta de antibióticos.

Los datos obtenidos indicaban la eficacia clínica y microbiológica comparable de la levofloxacina y la ceftriaxona en el tratamiento de la neumonía de la comunidad severa (Tabla 4), aunque los casos de cancelación de Ceftriaxona en vista de la ineficiencia clínica temprana fueron de manera confiable (P \u003d 0.05).

El papel y el lugar de la levofloxacina en el marco de la terapia escalonada de la neumonía hospitalaria comunitaria en comparación con la terapia tradicional se estudiaron en el marco de un estudio canadiense a gran escala (estudio de capital), que incluía a 1743 pacientes observados en 20 centros. Para resolver la cuestión del lugar de tratamiento y el método de administración del medicamento, una conocida escala de pronóstico M.j. Fine et al., 1997. Si, según esta escala, la evaluación final del paciente en puntos no excedía 90, el tratamiento se llevó a cabo en su hogar con el propósito de la levofloxacina (500 mg 1 vez por día, dentro) dentro de los 10 días. Si la evaluación final en puntos fue de 91 o más, entonces el paciente fue hospitalizado, y inicialmente se introdujo la levofloxacina (500 mg 1 hora / día) por vía intravenosa (la primera dosis en las próximas 4 horas desde el momento de la circulación del paciente para médico. cuidado). Posteriormente, para lograr un estado estable (la capacidad de tragar alimentos y líquidos, resultados negativos de cultivos sanguíneos, temperatura corporal

criterios que le permiten cambiar a una ingesta de antibióticos;

el número de leucocitos de sangre periférica es 9 / L;

curso estable de enfermedades concomitantes;

oxigenación normal (con aire de respiración Sao 2\u003e 90%) para pacientes con enfermedad pulmonar obstructiva crónica que acompaña en PO 2\u003e 60 mm Hg. Arte.

Como el análisis de los resultados del estudio, las diferencias fiables en la frecuencia de la hospitalización, la mortalidad y la calidad de vida repetidas (escala estimada SF-36) entre los pacientes con neumonía amigable con la comunidad que recibieron levofloxacina en el marco de la terapia escalonada o el tratamiento estándar. se observó. La introducción de la terapia de levofloxacina llevó a una disminución en la duración de la estancia del paciente en el hospital en un promedio de 1,7 días, una disminución en el 18% de los días de cama en esta forma nosológica y reduzca los costos de $ 1,700 (basada en un paciente).

Y, finalmente, se publicaron recientemente los resultados de otro estudio comparativo aleatorizado de otro multicentro multicéntrico, que estaba dirigido a estudiar la eficacia clínica y microbiológica de la levofloxacina y la ceftriaxona en combinación con la eritromicina en pacientes con neumonía amigable con alto riesgo. La innovación del estado inicialmente grave de los pacientes fue los valores correspondientes de la puntuación final en la escala Apache II, que se encontraban en el grupo de pacientes que recibían la olor aloxacina, 15.9 ± 6.29, y en el grupo de comparación - 16.0 ± 6.65. Los pacientes que reciben levofloxacina (n \u003d 132), el fármaco se administró inicialmente por vía intravenosa a una dosis de 500 mg 1 vez por día, y luego la recepción del antibiótico continuó en forma de dosificación oral (500 mg 1 vez por día) para 7-14 días. En el grupo de comparación (n \u003d 137), la ceftriaxona (1-2 g 1 tiempo por día) y la intravenosa eritromicina (500 mg 4 veces al día) se introdujeron por vía intravenosa o intraversamente (500 mg 4 veces por día), seguido de la transición a la recepción de amoxicilina / clavulanato (875 mg 2 veces en un día) en combinación con claritromicina (500 mg 2 veces al día).

La clínica integral (casos de cura y mejora clínica) y la eficacia microbiológica fueron comparables en ambos grupos (Tabla 5).

Dado que la mayoría de los casos previamente publicados anteriormente analizados anteriormente sean de neumonía no adquiridos con un bajo riesgo de resultados desfavorables, es obvio que este estudio representa información única que indica que la monoterapia de la levofloxacina, al menos no inferior a la eficiencia del tratamiento combinado tradicional "CEFTRIAxone + Eritomicina »Categorías de pacientes con una alta probabilidad de resultado fatal.

Como se mencionó anteriormente, tales propiedades de la levofloxacina, como la posibilidad de administrar el fármaco en formas de dosificación parenterales y orales, una eficacia clínica probada en el tratamiento de las infecciones del tracto respiratorio, casi absoluta biodisponibilidad, seguridad, falta de interacciones farmacológicas clínicamente significativas, una buena tolerabilidad cuando Tomando dentro, el intervalo de dosificación prolongado crea una imagen del antibiótico "ideal" para la terapia escalonada de la neumonía del hospital comunitario. Y en los estudios realizados por el momento de la actualidad, incluidos los pacientes con un curso grave y (o) pronóstico desfavorable de la enfermedad, los testimonios convincentes excedieron o al menos comparables a la eficacia clínica y microbiológica de la monoterapia de levofloxacina en comparación con el tratamiento combinado tradicional (cefalosporinas + macrolides). Esta circunstancia, así como un excelente perfil de seguridad, confirmado por muchos años de práctica de un uso clínico amplio, y las ventajas económicas obvias de la monoterapia explican la presencia de levofloxacina en los esquemas modernos para el tratamiento de la neumonía amigable para la comunidad, especialmente en las condiciones del hospital. (Higo.).

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Artículo proporcionado por la empresa.
"Aventis Pharma" en Ucrania,
publicado en The Russian Medical Journal (2001, vol. 9, No. 15).

Hasta la fecha, se consideran diversos agentes antibacterianos como varios agentes antibacterianos en otorrinolaringología y pulmonología. Debido a la alta eficiencia, el medicamento del grupo de fluoroquinolona a menudo se prescribe para el tratamiento de las enfermedades lorítricas y las infecciones respiratorias. En este artículo, intentaremos averiguar que hay mejor levofloxacina o ciprofloxacina. Para dar una respuesta sólida, debe ser una parte más detallada en las peculiaridades del uso de cada uno de estos medicamentos por separado.

Las fluorocinolonas clásicas, que tienen un amplio testimonio de la cita en infecciones respiratorias del tracto respiratorio inferior y la patología de LOR, se refieren a la ciprofloxacina. La experiencia clínica muestra que este medicamento está activo en términos de bacterias gramnegativas, patógenos estifilocócicos y atípicos (clamidia, micoplasma, etc.). Al mismo tiempo, la ciprofloxacina no es bastante efectiva en las enfermedades causadas por los neumococos.

Un médico excepcionalmente altamente calificado debe participar en la selección de un medicamento óptimo para el tratamiento de cualquier enfermedad.

Indicaciones

Al ser una preparación antibacteriana de una amplia gama de acción, la ciprofloxacina se usa con éxito en el tratamiento de pacientes que sufren infecciones del tracto respiratorio respiratorio y la patología. En qué enfermedades del sistema respiratorio y enfermedades del oído, garganta, la nariz utilizará este medicamento del grupo de fluoroquinolonas clásicas:

1. Agudo I. bronquitis crónica (en la etapa de agravación).
2. Neumonía causada por varios microorganismos patógenos.
3. Inflamación de la oreja media putty senos, garganta, etc.

Contraindicaciones

Como la mayoría de las drogas, la ciprofloxacina tiene sus propias contraindicaciones. En qué situaciones este representante de fluoroquinolonas clásicas no se puede usar en el tratamiento de enfermedades respiratorias y patología de LOR:

• Reacción alérgica a la ciprofloxacina.
• Colitis Pseudomembranosa.
• Edad infantil y juvenil (antes del final de la formación de un sistema esquelético). Las excepciones son los niños que sufren de la forma pulmonar de fibrosis que han desarrollado complicaciones infecciosas.
• La forma pulmonar de las úlceras siberianas.

Además, las restricciones al uso de la ciprofloxacina tienen pacientes con los siguientes trastornos y condiciones patológicas:

• Lesión aterosclerótica progresiva vasos sanguineos cerebro.
• Pronunciadas violaciones de la circulación cerebral.
• Varias enfermedades del corazón (arritmia, ataque cardíaco, etc.).
• Reducción del nivel de potasio y / o magnesio en la sangre (desequilibrio de electrolitos).
• Condición depresiva.
• Ataques epilépticos.
• Pesas violaciones del sistema nervioso central (por ejemplo, accidente cerebrovascular).
• Miastenia.
• Fallos serios en el trabajo de los riñones y / o hígado.
• Vejez.

Efectos secundarios

Según la práctica clínica, las reacciones adversas en la mayoría prevaleciente de los pacientes que toman fluoroquinolonas se observan con poca frecuencia. Enumeramos los efectos no deseados que ocurren alrededor de 1 de 1,000 pacientes que toman ciprofloxacina:

• Trastornos dispepsicos (vómitos, sensaciones dolorosas en el abdomen, diarrea, etc.)
• Reducción del apetito.
• Sentimiento de latido del corazón.
• Dolor de cabeza.
• Mareo.
• Problemas periódicos con el sueño.
• Cambiar los indicadores sanguíneos principales.
• Debilidad, fatiga.
• Reacción alérgica.
• Varias erupciones cutáneas.
• Sensaciones dolorosas en los músculos y articulaciones.
• Trastornos funcionales del riñón y hígado.

No adquiera levofloxacina o ciprofloxacina, pre-consultada con su médico asistente.

instrucciones especiales

Los pacientes con ciprofloxacina que ya están tomados con precaución marginal están prescritos. productos medicinalesLlevando a la elongación del intervalo QT:

1. Agentes antiarrítmicos.
2. Antibióticos del grupo de macrólidos.
3. Antidepresivos tricíclicos.
4. Neurolépticos.

Las observaciones clínicas muestran que la ciprofloxacina mejora el efecto de los medicamentos hipoglucémicos. Con el uso simultáneo, se debe realizar un control cuidadoso del indicador de glucosa en la sangre. Se registró que los medicamentos que reducen la acidez en el tracto gastrointestinal (antiácido), y que tienen aluminio y magnesio y magnesio en su composición, reducen la absorción de fluoroquinolonas del tracto digestivo. Un descanso entre el uso de un antiácido y un medicamento antibacteriano debe ser de al menos 120 minutos. También me gustaría señalar que la leche y los productos lácteos pueden afectar la succión de la ciprofloxacina.

En caso de sobredosis por el medicamento, el desarrollo de dolores de cabeza, mareos, debilidad es posible. ataques convulsivos, trastornos dispépticos, trastornos funcionales del riñón y el hígado. El antídoto específico no existe. Lavar el estómago, dar carbón activado. Si es necesario, prescriba la terapia sintomática. Monitoree cuidadosamente la condición del paciente hasta la recuperación completa.

Levofloxacina

Las fluorocinolonas de tercera generación incluyen levofloxacina. Tiene alta actividad contra bacterias gramnegativas, neumococos y patógenos atípicos de infecciones respiratorias. La mayoría de los patógenos que muestran resistencia (estabilidad) a las fluorocinolonas "clásicas" de la segunda generación pueden ser sensibles a más drogas modernas, como la levofloxacina.

La recepción no afecta la succión de la ciprofloxacina o la levofloxacina. Las fluorocaronolonas modernas se pueden tomar tanto antes como después de comer.

Indicaciones

La levofloxacina es una preparación antibacteriana con una amplia gama de acción. Está activamente involucrado en las siguientes enfermedades del sistema respiratorio y los órganos de LOR:

• Agudo o inflamación crónica Bronchi (en la etapa de agravación).
• Inflamación de los senos aparentes (sinusitis, sinusitis, etc.).
• Procesos infecciosos e inflamatorios en el oído, garganta.
• Neumonía.
• Complicaciones infecciosas de la fibrosis.

Contraindicaciones

A pesar del hecho de que la levofloxacina pertenece a las fluoroquinolonas de una nueva generación, no en todos los casos, se puede prescribir este medicamento. ¿Qué hay alguna contraindicación para el uso de levofloxacin:

• Reacción alérgica al fármaco o sus contrapartes del grupo de fluoroquinolona.
• Problemas de riñón graves.
• Ataques epilépticos.
• El daño a los tendones asociados con la terapia de fluoroquinolona previamente realizada previamente.
• Niños y adolescentes.
• Períodos de bebé y lactancia materna del niño.

Se debe prescribir atención a la atención de las ondas de olor de olor.

Efectos secundarios

Como regla general, todas las reacciones adversas se clasifican en gravedad y frecuencia de ocurrencia. Enumeramos los principales efectos no deseados de recibir levofloxacina, que pueden ocurrir:

• Problemas con el funcionamiento del tracto gastrointestinal (náuseas, vómitos, diarrea, etc.).
• Dolores de cabeza.
• Mareo.
• Reacciones alérgicas (erupciones en la piel, picazón, etc.).
• El nivel de las principales enzimas hepáticas aumenta.
• Somnolencia.
• Debilidad.
• Dolor en los músculos y articulaciones.
• Derrisión de tendones (inflamación, burros, etc.).

El uso independiente de levofloxacina o ciprofloxacina sin permiso del médico asistente puede tener consecuencias graves.

instrucciones especiales

Dado que la probabilidad de lesiones de las articulaciones es excelente, la levofloxacina no se prescribe en los niños y la adolescencia (hasta 18 años), con la excepción de los casos extremadamente pesados. Aplicando medicamentos antibacterianos para el tratamiento de pacientes con edad, debe tenerse en cuenta que esta categoría de pacientes puede tener trastornos del riñón, que es una contraindicación para el nombramiento de fluoroquinolonas.

En el proceso de terapia de levofloxacina en pacientes que anteriormente sufrieron un accidente cerebrovascular o una cresta grave y lesiones cerebrales, los ataques epilépticos (convulsiones) pueden desarrollarse. Si hay sospechas para la presencia de colitis Pseudommanus, es necesario detener inmediatamente la recepción de la levofloxacina y asigne el curso óptimo de la terapia. En tales situaciones, no se recomienda categóricamente a utilizar medicamentos que deprimen la motocicleta del intestino.

Aunque rara vez existen casos de desarrollo de inflamación de tendones (tendinita) al usar levofloxacina. Los pacientes con edad están más inclinados a este tipo de reacciones secundarias. La recepción paralela de glucocorticosteroides aumenta significativamente el riesgo de brechas de tendones. En sospechas de la aparición de daños a los tendones (inflamación, roturas, etc.), se detiene la terapia con fluoroquinolona.

Cuando se sobresalga este medicamento, se debe realizar una terapia sintomática. El uso de diálisis en tales casos es ineficaz. El antídoto específico está ausente.

Durante la terapia, no se recomienda a la levofloxacina para participar en actividades que requieren una mayor concentración de atención y respuesta rápida (por ejemplo, conducir un automóvil). Además, debido al riesgo de fotosensibilización, absténgase de un impacto excesivo en la piel de los rayos ultravioleta.

¿Qué droga elegir?

¿Cómo determinar qué es mejor la rotura de olor de loxacina o ciprofloxacina? Por supuesto, solo un especialista experimentado puede hacer la mejor opción. Sin embargo, al seleccionar un medicamento, es necesario confiar en 3 aspectos principales:

• Eficiencia.
• Seguridad.
• Disponibilidad.

El medicamento que no solo es efectivo, sino menos tóxico y está disponible será bueno. En eficiencia, la levofloxacina tiene sus ventajas sobre la ciprofloxacina. Junto con la actividad conservada contra los microorganismos patógenos gramnegativos, la levofloxacina tiene un efecto antibacteriano más pronunciado contra los pneumococos y los patógenos atípicos. Sin embargo, es inferior a la ciprofloxacina en la actividad con respecto al agente causal Pseudomonas (P.) aeruginosa. Se observa que los patógenos que son resistentes a la ciprofloxacina pueden ser sensibles a la levofloxacina.

El tipo de patógeno y su sensibilidad a los agentes antibacterianos están determinantes al elegir la fluoroquinolona óptima (en particular, la ciprofloxacina o la lefovloxacina).

Ambos medicamentos están bien absorbidos en los intestinos cuando se admiten dentro. Los alimentos prácticamente no afectan el proceso de succión, con la excepción de la leche y los productos lácteos. Conveniente de usar, ya que se pueden prescribir 1-2 veces al día. Independientemente de si tomará ciprofloxacina o levofloxacina, en casos raros es posible desarrollar reacciones adversas no deseadas. Como regla general, se observan trastornos dispépticos (náuseas, vómitos, etc.). Algunos pacientes tomando las fluorocinolonas de la segunda o tercera generación expresan quejas de dolor de cabeza, mareos, debilidad, aumento de la fatiga, trastorno del sueño.

En pacientes de vejez, especialmente en contra de los antecedentes de la terapia glociceroides, los tendones son posibles. Debido al riesgo de desarrollar lesiones de las articulaciones, las fluoroquinolonas se limitan a usar durante los períodos de monja a un niño y la lactancia materna, así como en la infancia.

Actualmente, para la mayoría de los pacientes, el aspecto de los precios tiene suma importancia. El embalaje de tabletas ciprofloxacina cuesta alrededor de 40 rublos. Dependiendo de la dosis del fármaco (250 o 500 mg), el precio puede fluctuar, pero ligeramente. La levofloxacina más moderna le costará un promedio de 200-300 rublos. El precio dependerá de la compañía del fabricante.

Al mismo tiempo, la decisión final sobre lo que será mejor para la ciprofloxacina o levofloxacina del paciente, toma un médico que asiste exclusivamente.