Instrucciones de retardo de tramadol para su uso. Referencia medicinal GoOTAR

nombre internacional y químico:tramadol; (±) -Trans-2 - [(dimetil amino) metil] -1- (3-metoxifenil) ciclohexanol hidro cloruro;

propiedades fisicoquímicas básicas:tabletas ovaladas blancas de biconvecake cubiertas con cáscara de película;

estructura:1 tableta contiene 100 mg de tramadol hidro cloruro;

sustancias auxiliares: lactosa monohidratante, celulosa microcristalina microcristalina, hipimloosa 4.000, hipimoselosa 100.000, hipimosellos 6, POBELNE, dióxido de silicona, dióxido de coloididoides, estearato de magnesio, talco, macrogol, dióxido de titanio.

Liberación del formulario

Tabletas de acción prolongada.

Grupo farmacoterapéutico

Analgésicos. Tramadol. N02A X02 Código PBX.

Propiedades farmacológicas

Farmacodinámica. Tramadol retardó una fuerte acción central analgeética. Un efecto analgésico se lleva a cabo de dos maneras: induce una estimulación débil. sistema central Para el dolor de pintar al vincular con opio-nimreceptores, gracias a la que disminuye la sensación de dolor, y también actúa un sistema nutricionario al aumentar el frenado de la transmisión de impulsos de dolor en la columna vertebral. Este efecto analgésico es el resultado de la actividad sinérgica de ambos mecanismos de acción. Tramadol no causa la opresión de la respiración y la violación de las actividades cardiovasculares. La acción viene rápidamente y dura varias horas. Retraso de tramadol en forma de tableta con liberación prolongada. substancia activa - Esta es una forma farmacéutica especial que proporciona una concentración a largo plazo y terapéutica de tramadol en la sangre.

Farmacocinética. Después de la administración oral, el tramadol de retardo se absorbe rápidamente y casi completamente en el tracto gastrointestinal. La concentración terapéutica se logra en aproximadamente 2 horas, alcanza un máximo después de 4 horas y dura un período de hasta 12 horas. La unión con proteínas plasmáticas es del 20%. TramodolPronika a través de la placenta, y su concentración en la sangre umbilical es el 80% de la concentración en la sangre de la madre.

El 90% del tramadol y sus metabolitos son excretados por los riñones, y el residuo se muestra junto con las heces. El semi periodo es de 5 a 6 horas y es lo mismo para el tramadol y sus metabolitos.

Indicaciones para la aplicación

Dolor fuerte y moderado de diferentes origen.

Método de aplicación y dosis.

La dosis se determina dependiendo de la severidad del dolor en el paciente.

1 - 2 Tablets Tramadol Retard dos veces al día. El intervalo entre la dosificación debe ser de 12 horas, en su mayoría aceptan independientemente de la tableta de comida por la mañana y una tableta por la noche, bebiéndola con una pequeña cantidad de líquido. No se recomienda aplicar la dosis diaria de tramadol de más de 400 mg, excepto en los casos de eliminar el dolor en pacientes con cáncer y en pacientes con fuertes posteriores a las operaciones con una dosis diaria se puede aumentar a 600 mg.

Para los pacientes con insuficiencia renal o hepática, se recomienda reducir la dosis y aumentar el intervalo entre las recepciones. Para pacientes con liquidación de creatinina menos de 30 ml / min. Se recomienda al comienzo del tratamiento el doble del intervalo entre las introducciones.

Efecto secundario

Los efectos indeseables más frecuentes son reacciones del tracto gastrointestinal y la central. sistema nervioso. Están viciosamente acostumbrados al 5-30% de los pacientes que toman tramadol en dosis terapéuticas.

Los efectos no deseados que ocurren en más del 5% de los pacientes incluyen mareos, náuseas, estreñimiento, dolor de cabeza, somnolencia, vómitos, picazón, estimulación del sistema nervioso central, astenia, sudor, falta de aliento, boca enjuague, diarrea.

Otros efectos no deseadosque ocurren en más del 1% de los pacientes:

sistema nervioso central: ansiedad, confusión de la conciencia, violación de la coordinación, euforia, inestabilidad emocional, trastorno del sueño;

tracto gastrointestinal: dolor abdominal, pérdida de apetito, meteorismo;

cuero: erupción en la piel;

sistema de saludo: retardo de orina, micción frecuente, menopáusalizado;

sistema cardiovascular: vasodulación;

sentir a las autoridades: violación de la visión.

Efectos no deseados que surgen para el suave del 1% de los pacientes y pueden asociarse con el uso de tramadol:

sistema nervioso central: calambres, parestesia, violación de la función cognitiva, alucinaciones, temblor, amnesia, interrupción de la concentración, violación de la marcha;

cuero: Urticaria;

sistema Gilitary: Dysuria, trastornos menstruales;

sistema cardiovascular: síncope, hipotensión ortostática, taquicardia, palpitación, hipertensión, colapso cardiovascular;

otros efectos no deseados: un aumento en el tono muscular, la deglución, la pérdida de peso.

Contraindicaciones

Hyper Sensitivity a Tramadol o a otros ingredientes de las drogas. Las tabletas de acción prolongada no deben prescribirse a niños menores de 14 años. Intoxicación aguda de inhibidores del sistema nervioso central (alcohol, antidepresivos, neurolépticos, sedantes, ansiolíticas, pastillas para dormir). Tratamiento de los inhibidores de la MAO.

Sobredosis

Al usar el fármaco en dosis, que exceda significativamente con las dosis recomendadas, puede haber signos de intoxicación: una violación de la conciencia (incluyendo a algunos), convulsiones generalizadas, hipotensión, taquicardia, estrechamiento o expansión de alumnos, depresión respiratoria. Con la intoxicación grave de tramadol, que está acompañada de pérdida de conciencia y respiración superficial, se recomienda introducir naloxona, y las convulsiones deben eliminarse por continua administracion intravenosa Diazepama.

Características de la aplicación

El tramadol se puede usar para tratar a los pacientes con mayor sensibilidad a los opioides, pero con precaución. No se recomienda a Tramadol para aplicar a los pacientes propensos al abuso (alcoholismo, abuso de drogas y adicción a las drogas).

Durante el tratamiento, así como durante algún tiempo después del tratamiento, se recomienda monitorear cuidadosamente a los pacientes con convulsiones cerebrales.

El retardo de tramadol no se aplica como terapia de reemplazo en Opio-YouthSalencia.

Con el uso prolongado de Tramadol, es imposible eliminar completamente la posibilidad del desarrollo de la adicción a las drogas.

Para los pacientes con insuficiencia renal (eliminación de creatinina, menos de 30 ml / min), se recomienda aumentar el intervalo entre la administración al menos en el período de tratamiento inicial de la semi altitud.

Para los pacientes con insuficiencia hepática a través del aclaramiento hepático reducido, una concentración de suero agrandada y un aumento del período de semi-selección. Se recomienda reducir la dosis o aumentar el intervalo entre las recepciones.

El tramadol se puede utilizar para pacientes con un aumento de la presión craneal interna (por ejemplo, en las lesiones del cerebro de la biela) o las enfermedades pulmonares dentales, pero con precaución.

Embarazo y lactancia

La seguridad del uso del fármaco durante el embarazo no se instaló. Las dosis altas pueden tener un efecto perjudicial en la fruta y un bebé recién nacido. En algunos casos urgentes, el uso del medicamento se permite solo bajo una supervisión médica cuidadosa y, si los beneficios esperados del tratamiento para los formuladores justifican pOSIBLE RIESGO Para Fetal.

Al aplicar el medicamento durante la lactancia, es necesario tener en cuenta el hecho de que alrededor del 0,1% del medicamento entra en la leche materna. Con un solo uso de TramadoleTard, no es necesario detener la lactancia materna.

Impacto en la capacidad de conducir un automóvil y otros medios mecánicos.

Este medicamento tiene un impacto poderoso en la actividad psicofísica. Por lo tanto, durante el tratamiento, los pacientes tienen prohibido impulsar un automóvil o trabajar con medios mecánicos.

Interacción con otros medicamentos.

No se recomienda que el tramadol se aplique con inhibidores de la MAO. Con el uso simultáneo de tramadol con preparaciones que actúan sobre el sistema nervioso central (anestésicos, antidepresivos, neurolépticos, sedantes, ansiolíticos, pastillas para dormir), o de bebidas alcohólicas El synergichnadium es posible, que se manifiesta en aumentar el efecto sedante o los anillos de un efecto analizado. Con el uso simultáneo con carbamazepinometría, el metabolismo de tramadol, que requiere un aumento en la dosis de tramadol. La administración simultánea de tramadol y inhibidores específicos de la serotonina repetida incautación, los antidepresivos tricíclicos y los neurolépticos pueden aumentar el riesgo de convulsiones.

Condiciones y términos de la zerter.

Almacenar a una temperatura no superior a 25 ° C. Mantener fuera del alcance de los niños. La vida útil es de 5 años.

Composición y forma de liberación de la droga.

Tabletas con liberación prolongada recubiertas con cáscara de película. Blanco o casi el color blanco, redondo, redondo, doble bobbling; En la sección transversal del núcleo de blanco o casi blanco.

Sustancias auxiliares: Hypromellos (hidroxipropilmetilcelulosa) K15M CR - 64 mg, celulosa microcristalina (tipo 200) - 52.8 mg, dióxido coloidal de silicona (aerosil) - 1.6 mg, estearato de magnesio - 1.6 mg.

La composición de la cáscara: ODDRAYA WHITE (85F28751) u otro sistema de formación de película - 10 mg: (alcohol polivinílico - 4 mg, talco - 1.48 mg, macrogol (polietilenglicol) - 2.02 mg, dióxido de titanio - 2.5 mg).

10 piezas. - Contorno de celda de embalaje (1) - Paquetes de cartón.
10 piezas. - Contorno de células de embalaje (2) - Paquetes de cartón.
10 piezas. - Contorno de celda de embalaje (3) - Paquetes de cartón.

efecto farmacépico

OPIOID, derivado de ciclohexanol. Receptores agonistas no selectivos μ-, Δ- y κ en el sistema nervioso central. Es un isómero de racemato (+) y (-) (50%), que de diferentes maneras están involucrados en el efecto anestésico. El isómero (+) es un agonista del receptor opioide puro, tiene un bajo tropismo y no tiene una selectividad pronunciada con respecto a varias subtipos de receptores. El isómero (-), la captura neuronal del carbón, activa las influencias de no portelante hacia abajo. Debido a esto, la transmisión de los impulsos del dolor en la sustancia de gelatina de la médula espinal está perturbada.

Causa efecto sedante. En dosis terapéuticas, la respiración casi no oprime. Tiene un efecto antitusivo.

Farmacocinética

Después de recibir adentro rápidamente y casi completamente absorbido por el tracto gastrointestinal (aproximadamente el 90%). C max b se logra 2 horas después de tomar dentro. La biodisponibilidad en una recepción única es del 68% y aumenta con un uso repetido.

Encuadernación con proteínas plasmáticas - 20%. El tramadol se distribuye ampliamente en los tejidos. V D Después de recibir dentro y en la administración, es de 306 litros y 203 litros, respectivamente. Penetra una barrera placentaria a una concentración igual a la concentración de la sustancia activa en el plasma. El 0,1% se destaca con la leche materna.

Metabolizado por desmetilación y conjugación a 11 metabolitos, de los cuales solo 1 está activo.

Es excretado por los riñones, 90% y a través de los intestinos, 10%.

Indicaciones

Síndrome de dolor moderado y fuerte de varios origen (incluyendo tumores malignos, infarto agudo Miocardio, neuralgia, lesiones). Realizar procedimientos diagnósticos o terapéuticos dolorosos.

Contraindicaciones

Intoxicación aguda de la traducción del alcohol y las drogas que afectan al SNC, la edad de los niños de hasta 1 año, aumentó la sensibilidad a Tramadol.

Dosis

Adultos y niños mayores de 14 años de edad dosis de una sola vez al tomar dentro de 30 mg, rectalmente - 100 mg, en / en / en / en / M - 50-100 mg. Si con la administración parenteral, la efectividad es insuficiente, luego en 20-30 minutos, una recepción es posible en una dosis de 50 mg.

Niños de 1 a 14 años de edad, la dosis se establece a la velocidad de 1-2 mg / kg.

La duración del tratamiento se determina individualmente.

Dosis máxima: Adultos y niños mayores de 14 años, independientemente del método de administración, 400 mg / día.

Efectos secundarios

De la CNS: mareos, debilidad, somnolencia, confusión de la conciencia; En algunos casos, los ataques de las convulsiones de los genes cerebrales (con en / en la introducción en dosis altas o con el propósito simultáneo de los neurolépticos).

De un lado del sistema cardiovascular: Taquicardia, hipotensión ortostática, colapso.

De un lado sistema digestivo: Boca seca, náuseas, vómitos.

Desde el metabolismo: Fortalecimiento de la sudoración.

En el lado del sistema musculoesquelético: Debilidad muscular.

Interacción medicinal

Con el uso simultáneo con medicamentos que inhiben el efecto deprimente en el SNC, con etanol, es posible fortalecer el efecto opresivo en el SNC.

Con el uso simultáneo con inhibidores de MAO, existe la posibilidad de desarrollar síndrome de serotonina.

Con el uso simultáneo con inhibidores de la convulsión inversa, los antidepresivos tricíclicos, los medicamentos antipsicóticos, otros medios que reducen el umbral de preparación convulsiva, aumenta el riesgo de desarrollar calambres.

Con el uso simultáneo, se mejora el efecto anticoagulante de la warfarina y la fenprocaon.

Con uso simultáneo con disminuye la concentración de tramadol en el plasma sanguíneo y su efecto analgésico.

Con el uso simultáneo con paroxetina, se describen casos de síndrome de serotonina, se describen convulsiones.

Con uso simultáneo con serenina, se describen casos de síndrome de serotonina.

Con el uso simultáneo, existe la posibilidad de reducir el efecto anestésico de los analgésicos opioides. Uso largo Los analgésicos de opioides o los barbitúricos estimulan el desarrollo de la tolerancia cruzada.

Naloxon activa la respiración, eliminando la analgesia después de aplicar analgésicos opioides.

instrucciones especiales

Con precaución, debe usarse en convulsiones de genesis central, adicción a las drogas, confundida, en pacientes con dificultad de riñón y función hepática, así como aumento de la sensibilidad a otros receptores de micronistas opioides.

El tramadol no debe aplicarse más largo que el término justificado desde un punto de vista terapéutico. En el caso del tratamiento a largo plazo, es imposible excluir la posibilidad de desarrollar la adicción a las drogas.

Es necesario evitar una combinación con inhibidores de la MAO.

Durante el período de tratamiento, no para usar alcohol.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control.

Embarazo y lactancia

Durante el embarazo, se debe evitar un uso a largo plazo del tramadol debido al riesgo de desarrollo de la adicción en el feto y la aparición del síndrome de cancelación en el período neonatal.

Si es necesario, use durante la lactancia ( amamantamiento) Es necesario tener en cuenta que el tramadol en cantidades menores se destaca con la leche materna.

Guardería

Contraindicado B. infancia Hasta 1 año. Niños de 1 a 14 años de edad, la dosis se establece a la velocidad de 1-2 mg / kg.

Tramadol en la forma formas de dosificación La acción prolongada no debe utilizarse en niños menores de 14 años.

Con violaciones de la función renal.

Con precaución se debe utilizar en pacientes con una función de riñón deteriorada.

Cuando las violaciones de la función hepática.

La precaución debe usarse en pacientes con una función de hígado deteriorada.

Instrucciones médicas

droga

Retardo de tramadol

Nombre comercial

Retardo de tramadol

Título Internacional No Propietario

Tramadol.

Forma de dosificación

Tabletas con liberación prolongada recubiertas con cáscara de película, 100 mg.

Estructura

Una tableta contiene

substancia activa - hidrocloruro de tramadol 0.1 g

excipientes: Halprostos 4.000 cps, halprostos 100.000 cps, celulosa microcristalina, lactosis monohidratos, povidal, dioxidal coloidal de silicio, estearato de magnesio,

la composición de la cáscara: HalPRELDOS 6 CPS, TALC, MACROOGOL 6000, dióxido de titanio (E 171)

Descripción

Tabletas de forma ovalada, cubierta con cáscara de película de color blanco, doble atornillado. En el desayuno de las tabletas tienen una superficie blanca desigual.

Grupo farmacoterapéutico

Analgésicos. Opioides. Opioides otros. Tramadol.

Código ATH N02AX02.

Propiedades farmacológicas

Farmacocinética

Succión

Después de recibir dentro del tramadol rápidamente y casi completamente absorbido en
Tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad oral promedio es de aproximadamente el 68%. La comida no tiene un efecto significativo en la velocidad y el grado de succión. Concentración sérica 100 ng / l (concentración analgésica mínima efectiva) se logra en aproximadamente 0,7 horas después de la recepción y persiste durante 9 horas.

La concentración terapéutica después de tomar las tabletas con liberación prolongada se logra en aproximadamente 2 horas, alcanza un máximo después de 4 horas y se almacena durante 12 horas.

Distribución
El volumen de distribución después de la administración oral e intravenosa es de aproximadamente 306 y 203 litros, respectivamente. La unión con proteínas plasmáticas es de alrededor del 20%. Tramadol penetra en la placenta y su concentración en la sangre del cordón es el 80% de la concentración en la sangre de la madre.

Metabolismo
Aproximadamente el 85% del tramadol se metaboliza. Tramadol está sujeto al metabolismo por N- y O-Demetilación. Con la excepción del metabolito O-desmetilado (M1), todos los metabolitos son farmacológicamente inactivos.

Elección

El 90% del tramadol y sus metabolitos se eliminan a través de los riñones, el resto se distingue con las heces. La vida media es de 5 a 6 horas y lo mismo tanto en tramadol como en sus metabolitos.

En caso de violaciones de la función renal, el volumen y la velocidad de la selección disminuyen, por lo tanto, en pacientes con aclaramiento de creatinina menos de 0,5 ml / s, se recomienda una disminución en la dosis y un aumento en los intervalos entre la dosificación.

El metabolismo de tramadol y m 1 disminuye en pacientes con cirrosis hepática grave, y por lo tanto la dosis debe ajustarse.

Los pacientes mayores de 75 años de edad, la concentración máxima de tramadol en el plasma de sangre aumenta ligeramente y la vida media, por lo tanto, se requiere una corrección de dosis.

Farmacodinámica

El efecto analgésico del tramadol se lleva a cabo de dos maneras: induce una estimulación débil del sistema central para el dolor de frenado al unirlos con los receptores de μ-opioide, disminuye así la sensación de dolor, y actúa sobre el sistema monoaminérgico al aumentar el sistema Frenado de la transmisión de pulso de dolor en la columna vertebral. Este efecto analgésico es el resultado de la actividad sinérgica de ambos mecanismos de acción. La intensidad del efecto analgésico es comparable a petidina y codilo y diez veces más baja que la de la morfina.

Tramadol en dosis terapéuticas no tiene nada que hacer ninguna influencia en el sistema cardiovascular (no afecta la influencia opresiva y no aumenta la presión en arteria pulmonar), no causa un espasmo de una musculatura suave, la emisión de histamina, por lo tanto, las reacciones anafilácticas rara vez ocurren. El efecto sobre la respiración es mínimo y solo puede manifestarse a las dosis más altas. El desarrollo y la adicción también se observan muy raramente.

Indicaciones para el uso

Síndrome de dolor moderado y fuerte de diversas etiología:

En caso de lesiones.

Para tumores malignos

Al realizar procedimientos diagnósticos o terapéuticos dolorosos.

Dolor postoperatorio

Método de aplicación y dosis.

La dosis debe seleccionarse individualmente y ajustarse dependiendo de la gravedad del síndrome de dolor.

Adultos y adolescentes mayores de 12 años.

1 - 2 tabletas 100 mg de retraso de tramadol dos veces al día. El intervalo entre las dosis, 12 horas, como regla general, por la mañana y por la noche, independientemente de las comidas y con una gran cantidad de líquido.

Pacientes S. insuficiencia renal /para pacientes hemodiálisis y pacientes con insuficiencia hepática

En pacientes con insuficiencia renal y / o con insuficiencia hepática, la eliminación de tramadol se ralentiza. En tales pacientes, es necesario seleccionar individualmente el intervalo entre los medicamentos de acuerdo con el bienestar del paciente.

Pacientes de edad avanzada

En los pacientes mayores hasta 75 años, sin manifestación clínica hígado o insuficiencia renal, no se requiere corrección de la dosis. En los pacientes ancianos envejecidos después de 75 años, la eliminación de la droga puede disminuir la velocidad. En tales casos, es necesario aumentar el intervalo entre las dosis del fármaco de acuerdo con el bienestar del paciente.

Niños

Retard Tramadol, tabletas de liberación prolongada recubiertas con cáscara de película, no se les permite usar en niños menores de 12 años.

Efectos secundarios

Muy a menudo (\u003e 1/10)

• mareo
• náusea

A menudo (\u003e 1/100 -<1/10)

• dolor de cabeza
• conciencia ardiente
• boca seca, vómitos, estreñimiento
• transpiración
• fatiga extrema

Con poca frecuencia (\u003e 1/1000 -<1/100)

• heartbeat, taquicardia, hipotensión ortostática, cardiovascular

insuficiencia vascular

• insta por vómitos, irritación gastrointestinal (por ejemplo, sentimiento

gravedad en el estómago, flatulencia), diarrea.

• pITA DE PIEL, RASH, URTICARIA

Rara vez (\u003e 1 / 10,000 -< 1/1000)

• alucinaciones, confusión
• trastornos del sueño, pesadillas
• euforia, a veces disforia.
• cambios en la actividad (generalmente disminuyen, a veces aumentan)
• cAMBIOS DE COGNITIVO I. percepcion sensorial (Por ejemplo, el proceso de toma de decisiones, el trastorno de percepción)
• drogadicción
• cambios en la apetitis.
• parestesia, temblor
• extremo de la respiración
• convulsiones de genes cerebrales (observados en casi todos los casos,

cuando los neurolépticos fueron prescritos al mismo tiempo)

• contactos musculares involuntarios, trastornos de la coordinación del movimiento.
• desmayo, bradicardia, hipertensión arterial
• convulsiones epileptiformes
• reduciendo la agudeza visual
• disnea
• debilidad muscular
• trastornos de la micción (dificultad cuando la micción, la disuria y el retraso de la orina)
• reacciones alérgicas (DNEPE, Bronchoespasmo, Wheezing, Angioedema Edema), anafilaxia

Muy raramente (< 1/10 000)

• mejorar la actividad de las enzimas hepáticas.

En casos aislados

• tragando líquido

La opresión de la respiración se puede observar en caso de una exceda significativa de la dosis recomendada o con el uso simultáneo de otros medicamentos que afectan al sistema nervioso central.

(Ver Interacciones de medicamentos).

Las convulsiones epileptiformes, en su mayoría ocurren después del uso de dosis altas de tramadol o al usar preparaciones que reducen el umbral de preparación convulsiva (consulte la sección "Interacciones medicinales").

En pacientes sufriendo asma bronquialPuede deteriorarse. Sin embargo, no se estableció la conexión causal con el uso del tramadol.

Los posibles síntomas de cancelación son similares a los que usan opiáceos. Estos síntomas incluyen: coincidencia, ansiedad, nerviosismo, trastornos del sueño, hiperquinesia, temblor y síntomas gastrointestinales. Otros síntomas, muy raramente ocurridos durante la abolición de Tramadol, incluyen: ataques de pánico, ansiedad severa, alucinaciones, parestesia, sonando en las orejas.

Contraindicaciones

• mayor sensibilidad a los ingredientes de tramadol y / o drogas.

y otros analgésicos opioides

• intoxicación aguda por depresores del sistema nervioso central.

(alcohol, antidepresivos, neurolépticos, sedantes,

tranquilizantes, pastillas para dormir)

• insuficiencia renal pesada (espacio de creatinina menos de 10 ml / min)
• falta de función hepática grave
• el uso simultáneo de los inhibidores de la MAO (y dentro de los 14 días.

despues de su cancelación)

• pacientes que sufren de epilepsia, cuyo flujo no puede adecuadamente.

revisado

• síndrome de abolición de drogas
• niños y adolescentes de hasta 12 años.

Interacciones medicinales

Con el uso simultáneo de tramadol con preparaciones que inhiben el efecto inhibitorio en el sistema nervioso central., así como también con etanolTal vez el fortalecimiento mutuo de su acción.

Solicitud carbamazepina, barbitúricos y otros inductores de enzimas microsomales Puede llevar al debilitamiento de la acción analgésica del tramadol.

El uso prolongado de Tramadol estimula el desarrollo de la tolerancia cruzada. a otros analgésicos opioides.

Ansiolíticos Aumenta la gravedad del efecto analgésico del tramadol, la duración de la anestesia aumenta con la combinación con los barbitúricos. Naloxone activa la respiración, eliminando la analgesia después de aplicar analgésicos opioides.

Con el uso simultáneo de tramadol con inhibidores. Mao, Furazolidon, Prolobazin, Neurolépticos Existe el riesgo de desarrollar convulsiones (disminución en el umbral de la preparación convulsiva.

Hinidin Aumenta la concentración plasmática de tramadol y reduce el contenido del metabolito MONO-O-DESMEtiltrama debido a la inhibición competitiva de la isoenzisis CYP2D6.

Con articulación o preliminar aplicación de cimetidina (inhibidor de la enzima) Las interacciones clínicamente significativas son poco probables.
Combinación agonistas / Antagonistas Receptores Opioides(p.ej, BamPrenofina, Nalbophine, Pentazocin) Y no se recomienda el tramadol, ya que se reduce el efecto analgésico del agonista puro en estas condiciones.

Es posible desarrollar síndrome de serotonina asociado con el uso de tramadol en combinación con otras sustancias serotoninérgicas, como los inhibidores selectivos de la incautación inversa de serotonina. Síntomas del síndrome de serotonina: confusión, disforia, hipertermia, sudoración, ataxia, hiperreflexia, mioclona y diarrea. La cancelación de preparaciones serotonnergic causa síntomas de alivio rápido.

Con el uso simultáneo de tramadol. con inhibidores selectivos convulsión inversa de serotonina (SSRS), antidepresivos tricíclicos, neurolépticos y otros medicamentos que reducen el umbral convulsivo (por ejemplo, bupropión, mirtazapina, tetrarahidrogenabannebinol), El riesgo de convulsiones aumenta.

Se debe observar especial precaución con el uso simultáneo de Tramadol y kumarian (p.ej , warfarina) Debido al riesgo de reducir el tiempo de la protrombina con el desarrollo de sangrado y moretones.

Otros inhibidoresCyp.3 UNA.4 , p.ej , cetoconazol y eritromicina.Puede inhibir el metabolismo de tramadol (n-desmetilación) y activo O-desmetiltramadol.

En un estudio limitado, se estableció que el uso previo o postoperatorio del antagonista antagonista antideslizante-5-HT3, un aumento de la necesidad de tramadol durante el dolor postoperatorio.

instrucciones especiales

El tramadol debe aplicarse con extrema precaución.

Con enfermedades renales y hepáticas.

En pacientes con traumatismo cerebral.

Con presión intracraneal elevada.

En pacientes con epilepsia.

En pacientes con adicción a los opioides.

Con dolor en el estómago de genes poco claros ("vientre agudo")

Con confusión de conciencia de origen oscuro.

Con trastornos del centro respiratorio o función respiratoria.

En un estado de shock

Tramadol tiene un bajo potencial de dependencia. Con el uso a largo plazo, la adicción, la dependencia mental y física puede desarrollarse. En pacientes con tendencia a abusar de drogas o con adicción de preparaciones medicinales El tratamiento del tramadol debe llevarse a cabo solo por un corto período bajo la observación estricta del médico.

Además, Tramadol puede aumentar el riesgo de desarrollar convulsiones en pacientes que toman otros medicamentos, lo que reduce el umbral de la preparación convulsiva. El tratamiento por pacientes con tramadol con epilepsia o predisposición a calambres debe considerarse solo en presencia de circunstancias. Los pacientes con convulsiones cerebrales deben ser monitoreadas cuidadosamente durante y durante algún tiempo después del tratamiento. Tramadol no es adecuado como terapia de reemplazo La dependencia de opioides, no suprime los síntomas de la cancelación de la morfina. Con el uso prolongado de Tramadol, el desarrollo de la dependencia de los fármacos y la tolerancia cruzada a otros medicamentos opioides no puede ser completamente excluida. Por lo tanto, solo el médico debe decidir la continuación o la interrupción del tratamiento. Se debe prevenir a los pacientes sobre la necesidad de adherirse a la dosis prescrita y la duración del tratamiento y no transmitir el medicamento a otros. El tratamiento a largo plazo del síndrome de dolor crónico debe llevarse a cabo solo por indicaciones estrictas. El uso del alcohol debe ser excluido al usar cualquier forma de dosificación de tramadol.

El embarazo

No hay datos clínicos suficientes sobre el uso del medicamento en mujeres durante el embarazo y la lactancia materna. El tramadol penetra a través de una barrera placentaria. Las dosis muy altas de tramadol afectan el desarrollo. órganos internos, crecimiento óseo y coeficiente de mortalidad neonatal. Los efectos teratogénicos del fármaco no están marcados. Tramadol no afecta la reducción del útero durante el parto.

El tramadol no debe utilizarse durante el embarazo.

La prescripción del medicamento es posible solo en las indicaciones de la vida, el uso de tramadol debe estar limitado solo por una recepción única.

Lactancia

El tramadol no debe utilizarse durante la lactancia.

Durante el período de lactancia, el propósito de Tramadol es posible solo en indicaciones de vida, la solicitud debe limitarse solo a una recepción única.

Después de un solo uso de Tramadol, generalmente no hay necesidad de lactar. En este sentido, después del uso único de Tramadol, debe escribir la primera parte la leche materna Y no aplicar leche vacía para la alimentación.

Cuando se introduce el medicamento, el recién nacido tiene un riesgo de cambiar la frecuencia de los movimientos respiratorios, que generalmente no es clínicamente significativa.

Características de la influencia de las drogas sobre la capacidad de manejar. vehículo o mecanismos potencialmente peligrosos

Durante el período de tratamiento, está prohibido conducir un automóvil o trabajar con mecanismos potencialmente peligrosos.

Sobredosis

Los síntomas de la sobredosis de tramadol son similares a los síntomas que pueden ocurrir al aplicar otros analgésicos (opioides) de la acción central.

Síntomas:estrechamiento o expansión de alumnos, vómitos, colapso, caída presion arterial, latidos del corazón, opresión de la conciencia (hasta estado comulado), calambres epilépticos, dificultad para respirar, hasta la parada (apnea).

Tratamiento:

Medidas generales básicas

Diagnóstico (respiración, circulación sanguínea, conciencia), mantenimiento / restauración de funciones vitales de respiración y circulación sanguínea, lavado estomacal.

Medidas especiales

Convulsiones: Protección del paciente contra moretones asociados, en / en la introducción de diazepam u otras benzodiacepinas en forma de inyecciones.

Hipotensión: Posición horizontal del cuerpo del paciente, si es necesario, infusión intravascular de soluciones electrolíticas, vasopresores.

Choque anafiláctico: Póngase en contacto con su médico emergencia; Dale a la posición horizontal del paciente, levante parte baja Cuerpo, para comenzar la infusión intensiva de soluciones de electrolitos.

Insuficiencia cardiaca: Reanimación inmediata de Cardiovarya, comuníquese con el médico de emergencia.

Deja de respirar: Reanimación cardiopulmonar inmediata, contacto con el médico de emergencia, el antídoto de la depresión del centro respiratorio es Naloxon.

Forma de dosificación: & nbsp

Tabletas de acción prolongada cubiertas con cáscara de película.

Estructura:

1 tableta contiene:

NÚCLEO:

Substancia activa:

Clorhidrato de tramadol 0.1 g

Excipientes:

Halprellos 4,000 kps, halgugalose 100,000 cpp, celulosa microcristalina, lactosis monohidratos, povidona, coloides de silicio, estearato anhidro, magnesio,

Cáscara:

Halprostos 6 kps, talco, macrogol 6000, dióxido de titanio.

Descripción: Tabletas ovaladas de biconvecake cubiertas con cáscara de película blanca. En el desayuno, las pastillas tienen una superficie blanca desigual. Grupo Pharmacoterapéutico:Analgesización de medios con un mecanismo mixto de acción. ATH: & nbsp

N.02.a.x.02 tramadol

Farmacodinámica:

El medicamento se refiere a la lista del número 1 de sustancias potentes del Comité Permanente para el Control de Drogas del Ministerio de Salud de la Federación de Rusia.

Analgésico sintético opioide acción central y la acción en la médula espinal (contribuye al descubrimiento de los canales K y C 2+, causa hiperpolarización de membranas e inhibe la conducta de los impulsos del dolor), mejora el efecto de los medicamentos sedantes.(JIC). Activa los receptores opioides (MJ, DELTA, CAPPA-) en las membranas pre-y postsinápticas de fibras aferentes del sistema nociceptivo en el cerebro y el tracto gastrointestinal. Ralentiza la destrucción de las catecolaminas, estabiliza su concentración en el sistema nervioso central (CNS). Es una mezcla racémica de dos enantiómeros, un reprabajo (+) y el aldado izquierdo (-), cada uno de los cuales exhibe una excelente afinidad del receptor. Es un agonista selectivo de receptor de μ-opioide, y también disminuye selectivamente la incautación neuronal inversa de la serotonina. Inhibe la captura neuronal inversa de la norepinefrina. Mono-o-desmetiltramadol(M 1. -Tabolit) también estimula selectivamente los receptores de μ-opioide.

El efecto analgésico se debe a una disminución en la actividad de los sistemas antinoceptivos y crecientes antinocirtables del cuerpo.

En las dosis terapéuticas, no afecta significativamente la hemodinámica y la respiración, no cambia la presión en la arteria pulmonar, disminuye ligeramente la peristalsis intestinal, sin causar estreñimiento. Tiene algún efecto antitusivo y sedante. El centro respiratorio oprime, excita el área de partida del vómito, el kernel del nervio ocuudual.

Con una aplicación prolongada, es posible el desarrollo de la tolerancia. La acción analgésica está desarrollando 15-30 minutos después de tomar dentro y dure hasta 6 horas.

Farmacocinética:

Después de tomar adentro rápidamente y casi completamente absorbido por el tracto gastrointestinal. La biodisponibilidad promedio después de la ingesta es de aproximadamente 65-68%. La comida simultánea no tiene un efecto significativo en la duración y la integridad de la succión. La concentración terapéutica se observa aproximadamente 2 horas después de tomar el medicamento, alcanza un máximo después de 4 horas y se ahorra hasta 12 horas.

El volumen de distribución es de 306 litros. Comunicación con proteínas plasmáticas - 20%. Penetra las barreras placentarias y de la piel de sangre.

Alrededor del 85% del tramadol se metaboliza en el hígado. maneraN - y desmetilación seguida de conjugación con ácido glucurónico. Se revelaron 11 metabolitos, de los cuales mono-o-desmetiltramadol.(M 1) tiene actividad farmacológica. En el metabolismo de la droga toma la parte isoenzyme.CYP 2 D 6.

El 90% del tramadol y sus metabolitos son excretados por los riñones (25-35% sin cambios), 10%

- intestino. La vida media (T 1/2) para Tramadol y sus metabolitos es 6.

7:00.

En insuficiencia renal, T 1/2 se extiende, con un QC menos de 30 ml / min o 0,5 ml / s recomendó una disminución en la dosis y un aumento en los intervalos de tiempo entre los medicamentos.

El metabolismo de Tramadol I.M 1. reducido en pacientes con cirrosis hepática grave (en cirrosis del hígado de tramadol es de 13.3 ± 4,9 h y T1 / 2 M1-18.5 ± 9.4 horas, en casos graves de -19.5 hy 43.2 horas, respectivamente, por lo tanto, en relación con la cual La concentración de la fármaco en los aumentos de plasma sanguíneo y los aumentos T 1/2, por lo que tales pacientes necesitan una reducción de la dosis y un aumento en los intervalos de tiempo entre los medicamentos. En pacientes con más de 75 años, el valor de la concentración máxima de la fármaco en el plasma de sangre aumenta y T 1/2 del tramadol se extiende (7,4 horas). En este caso, se requiere reducir la dosis del medicamento.

La liberación lenta de la tableta de la sustancia activa conduce a su flujo lento y continuo en plasma sanguíneo y acción larga. Esto hace posible duplicar el medicamento por día. Alrededor del 7% del fármaco se deriva utilizando hemodiálisis.

Indicaciones: Síndrome de dolor moderado y fuerte de diversas etiología ( período postoperatorio, lesiones, dolor en pacientes oncológicos, en manipulaciones diagnósticas o terapéuticas). Contraindicaciones:

Mayor sensibilidad a tramadol, otros componentes del fármaco y otros opioides.

Los estados acompañados de la inhibición de la respiración o la inhibición pronunciada del sistema nervioso central (CNS) (inxección aguda de alcohol, pastillas para dormir y sedantes, analgésicos narcóticos, antidepresivos, fármacos ansiolíticos, neurolépticos, medios psicotrópicos).

Fallo hepático o renal pesado.

El uso simultáneo de los inhibidores de la monoaminoxidasa (MAO) y durante dos semanas después de su cancelación.

Edad infantil hasta 14 años.

Intolerancia hereditaria a la deficiencia de Galactosa, Lactasa con Síndrome de absorción de Lappa o Mal. Glucosa-galactosa.

Con cuidado:

Trastornos de la función renal y hepática, lesiones cerebrales (CHMT), Gypertenia intracraneal, síndrome convulsivo, adicción a las drogas, incl. A los opioides, la dependencia del alcohol, la perturbación de la conciencia de varios orígenes.

Embarazo y lactancia:La seguridad del uso del medicamento durante el embarazo no se ha estudiado. Las dosis altas de tramadol pueden ser inseguras para el feto y un recién nacido. Por lo tanto, no se recomienda aplicar durante el embarazo. Prescrito antes o durante el parto no afecta la reducción del útero. En los recién nacidos, puede ocurrir una desaceleración de la respiración, que no es clínicamente significativa. Se asigna en cantidades muy pequeñas (aproximadamente el 0,1% de la dosis intravenosa) en la leche materna. Por lo tanto, no utilice durante la lactancia materna. Método de uso y dosis:

En el interior, con suficiente líquido, independientemente del momento de las comidas. El modo de dosificación del fármaco se selecciona individualmente, dependiendo de la gravedad del síndrome del dolor y la sensibilidad del paciente. La duración del tratamiento se determina individualmente, la duración de la terapia debe estar justificada. Retard de tramadol recomendó tomar adultos y niños mayores de 14 años 1-2 tabletas de 100 mg dos veces al día (en la mañana y por la noche). El medicamento debe aceptarse con un intervalo de doce, en ausencia de otras recomendaciones del médico asistente. La dosis máxima diaria es de 400 mg (4 tabletas).

En pacientes con insuficiencia renal y / o hepática, se recomienda una dosis disminuyendo o alargando el intervalo de tiempo entre los medicamentos. En pacientes con espacio libre de creatinina (CC) inferior a 30 ml / min o 0,5 ml / s, se recomienda al comienzo del tratamiento para dudar del intervalo de tiempo entre la recepción del fármaco.

En pacientes ancianos (de 65 a 75 años), las recomendaciones son las mismas que cuando renal y insuficiencia hepática. Se recomienda a los pacientes mayores de 75 años para reducir la dosis diaria a 300 mg.

Efectos secundarios:

Desde el Central (CNS) y el sistema nervioso periférico: Muy a menudo (\u003e 1/10)

- mareo; A menudo (desde\u003e 1/100 a< 1/10) - вертиго, головная боль; нечасто (от > 1/1000 aC< 1/100) - беспокойство, сонливость, анорексия; редко (от >1/10000 aC< 1/1000)

- estimulación periodóxica del sistema nervioso central (nerviosismo, evaluación, ansiedad, temblor, espasmos musculares), alucinaciones, euforia, labilidad emocional, trastornos del sueño, función cognitiva, depresión, amnesia, violación de la coordinación de movimiento, convulsiones de genes centrales (mientras se prescribe Drogas antipsicóticas), parestesia, violación de la concentración de atención, violación de la marcha, astenia, debilidad, aumento de la fatiga, inhibición, confusión de la conciencia.

Desde el sistema digestivo: Muy a menudo (\u003e 1/10) - Náuseas; A menudo (desde\u003e 1/100 a< 1/10) - запор, рвота, диарея, сухость во рту; нечасто (от > 1/1000 aC< 1/100) - диспепсия, метеоризм, боль в животе; редко (от >1/10000 aC< 1/1000) - затруднение при глотании.

Desde el lado del sistema cardiovascular: rara vez (desde\u003e 1/10000 hasta< 1/1000) - проявления вазодилятацйи (тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс, синкопе); артериальная гипертензия; сердцебиение.

Reacciones alérgicas: infrecuente (desde\u003e 1/1000 a< 1/100) - кожная сыпь,.кожный зуд; редко (от >1/10000 aC< 1/1000) - ангионевротический отек, крапивница, экзантема, буллезная сыпь.

Del sistema musculoesquelético: rara vez (desde\u003e 1/10000 hasta< 1/1000) - повышение мышечного тонуса.

De un lado buen sistema: infrecuente (desde\u003e 1/1000 a< 1/100) - задержка мочи, частое мочеиспускание, нарушение ciclo menstrual, síntomas de la menopausia; rara vez (desde\u003e 1/10000 hasta< 171000) - дизурия, затруднение мочеиспускания.

De los sentidos: Muy raro (desde\u003e 1/10000 a< 1/1000) - нарушение зрения, вкуса.

Del sistema respiratorio: Muy raro (desde\u003e 1/10000 a< 1/1000) - одышка. Otros: A menudo (desde\u003e 1/100 a< 1/10) - повышенное потоотделение; редко (от >1/10000 aC< 1/1000) - снижение веса.

Con un uso a largo plazo, la adicción a las drogas es posible; Con una cancelación aguda, el desarrollo del síndrome de "cancelación" no está excluido.

Sobredosis:

Síntomas: Violación de la conciencia (incluso a alguien), miiosis, vómitos, colapso, convulsiones, disminución de la presión arterial, taquicardia, estrechamiento o expansión del alumno, opresión del centro respiratorio, apnea.

Tratamiento:proporcionando pasabilidad tracto respiratorio, mantenimiento de la respiración y la actividad del sistema cardiovascular; Los efectos operativos se pueden detener utilizando antagonistas de morfina (), convulsiones: medicamentos de un grupo de benzodiazepinas (). La hemodiálisis o la hemofiltración es ineficaz.

Interacción:

El retardo de tramadol no debe usarse simultáneamente con inhibidores de la MAO y dentro de las 2 semanas después de su cancelación.

Mejora los efectos de los fondos que tienen un efecto deprimente en el sistema nervioso central (alcohol, pastillas para dormir y sedantes, analgésicos narcóticos, antidepresivos, agentes ansolíticos, neurolépticos, medicamentos psicotrópicos).

Los inductores de la oxidación microsómica (incl., Barbitúricos) aumentan el metabolismo del tramadol, como resultado, se reduce la gravedad de un efecto analgésico y la duración de la acción. En este caso, es necesaria la corrección de la dosis del retardo de tramadol de medicamentos. El uso prolongado de los analgésicos de opioides o los barbitúricos estimula el desarrollo de la tolerancia cruzada. Los ansiolíticos aumentan la severidad del efecto analgésico. Activa la respiración, eliminando la analgesia después de aplicar analgésicos opioides.

Se describen los casos aislados de síndrome serotonnergic (evaluación, fiebre, sudoración, ataxia, hiperreflexia, mioclona o diarrea) con recepción simultánea de preparaciones de tramadol y serotoninérgicas (por ejemplo, antidepresivos). El uso simultáneo con inhibidores selectivos selectivos del inyector de serotonina, los antidepresivos tricíclicos, los neurolépticos, los inhibidores de la MAO, la furazolidona y el prolley pueden aumentar el riesgo de convulsión.