Levofloxacina: analoghi, un analogo di farmaci di base simili a Levofloxacin. Analoghi di Legofloxacin - Analoghi economici, sostituti, confronto da ciò che aiuta, indicazioni per l'uso

I farmaci antibatterici dal gruppo di fluorochinoloni occupano uno dei posti principali nel trattamento di vari infezioni batteriche, Comprese le condizioni ambulatoriali. Tuttavia, il ciprofloxacin attualmente popolare, la perfloxacina, la spefloxcin, la perfloxazione, è molto attivo in termini di agenti patogeni gram-negativi, attività moderate contro i patogeni atipici e scarsamente attivi in \u200b\u200brelazione a pneumococchi e streptococchi, che limitano in modo significativo il loro uso, specialmente nelle infezioni respiratorie.

Nell'ultimo decennio, i nuovi farmaci da questo gruppo hanno iniziato a entrare nella pratica clinica - t. Naz. Nuovi fluorochinoloni che conservono un'elevata attività contro i patogeni gram-negativi peculiari dei loro predecessori, e allo stesso tempo significativamente più attivo contro i microrganismi gram-positivi e atipici. Uno di questi farmaci è Levofloxacin (Tavanik). Nella struttura chimica, è un isomero lasciando l'opoxacina. Una vasta gamma di attività antibatteriche, alta sicurezza, comode proprietà farmacocinetiche determinano la possibilità del suo uso diffuso in varie infezioni.

Meccanismo di azione

Levofloxacin ha un rapido effetto battericida, poiché penetra la cellula microbica e sopprime, così come i fluorori di prima generazione, il DNA Gyrase (topoisomerasi II) dei batteri, che interrompe il processo di formazione del DNA batterico. Gli enzimi cellulari umani non sono sensibili ai fluorochinoloni e quest'ultimo non hanno effetti tossici sulle cellule del macroorganismo. In contrasto con i farmaci di generazione precedente, i nuovi fluorochinoloni inibiscono non solo il DNA Gyrase, ma anche il secondo enzima responsabile della sintesi del DNA, - topoisomerasi IV, isolato in alcuni microrganismi, principalmente gramista. Si ritiene che sia l'impatto su questo enzima che l'elevata attività anti-pneumococco e antistaphyococco di nuovi fluorochinoloni è spiegata.

Levofloxacin ha un effetto post-protetto da dose-dipendente dalla dose clinicamente significativo, in modo affidabile rispetto a Ciprofloxacina, nonché un effetto sub-noioso lungo (2-3 ore).

Sotto l'azione di Levofloxacina, è stato notato un aumento della funzione dei linfociti polimorfoidi in volontari sani e pazienti infetti da HIV. È mostrato il suo effetto immunomodulatore sui linfociti di tonsillare nei pazienti con tonsillite cronica. I dati ottenuti ci permettono di parlare non solo sull'attività antibatterica, ma anche sull'effetto sinergico antinfiammatorio e anterergico della levofloxacina.

Spectrum di attività antimicrobica

Levofloxacin è caratterizzata da un ampio spettro antimicrobico, compresi microrganismi gram-positivi e gram-negativi, inclusi agenti causali intracellulari (Tabella 1).

Quando si confrontano l'efficacia di vari farmaci antibatterici relativi ai patogeni delle infezioni respiratorie, è stato rivelato che Levofloxacin in relazione all'attività antimicrobica supera il resto dei farmaci. Tutti i ceppi di Pneumococcus, incluso la penicillina resistenti, con una sensibilità relativamente più bassa di pneumococchi ai farmaci di confronto, erano sensibili, con una sensibilità relativamente più bassa di preparazioni pneumococcali: Ciprofloxacina - 82%, claritromicina - 96%, Azitromicina - 94%, Amossicillina / Clavulanate - 96%, cefuroxime - 80%. Tutti i ceppi di Moraxella Catarlis, bastoncini emofili e meticillina di Sensitive Golden Staphylococcus, il 95% dei ceppi di polmonite erano anche sensibili alla levofloxacina.

Resistenza

La possibilità di un ampio uso clinico di levofloxacina e altri nuovi fluorochinoloni rende pensando al pericolo di resistenza a loro. Le mutazioni cromosomiche sono il meccanismo principale che garantisce la stabilità dei microbi ai fluorochinoloni. In questo caso, c'è un graduale accumulo di mutazioni in uno o due geni e una riduzione graduale della sensibilità. Lo sviluppo della resistenza clinicamente significativa del pneumococco alla levofloxacina è osservata dopo tre mutazioni, e quindi sembra improbabile. Questo è confermato da dati sperimentali: Levofloxacin ha causato mutazioni spontanee 100 volte meno frequentemente rispetto alla ciprofloxacina, indipendentemente dalla sensibilità dei ceppi di pneumococchi testati a penicillina e macrolidi. Ampio uso del farmaco negli ultimi anni negli Stati Uniti e in Giappone non ha portato ad un aumento di resistenza ad esso. Secondo K. Yamaguchi et al., 1999, la sensibilità dei batteri a Levofloxacina per cinque anni, cioè, dal momento del suo uso diffuso, non è cambiato e supera il 90% per i patogeni gram-negativi e gram-positivi.

Un maggior rischio di resistenza antibiotica non è collegato a pneumococchi, ma con batteri gram-negativi. Allo stesso tempo, secondo alcuni dati, l'uso di Levofloxacin nei dipartimenti di terapia intensiva non è accompagnata da un aumento significativo della resistenza della flora intestinale gram-negativa.

Pharmacokinetics.

Levofloxacin è ben assorbito nel tratto gastrointestinale. La sua biodisponibilità è del 99% o più. Poiché Levofloxacin non è quasi esposta al metabolismo nel fegato, contribuisce al rapido raggiungimento della sua concentrazione di sangue (molto più alta di quella del ciprofloxacina). Pertanto, quando si nomina la dose standard di volontariato di fluorochinolone, i valori della sua concentrazione massima nel sangue quando si prendono la levofloxacina erano 2,48 μg / ml / 70 kg, ciprofloxacina - 1,2 μg / ml / 70 kg.

Dopo aver ricevuto un'unica dose di levofloxacina (500 mg), la sua concentrazione massima nel sangue, pari a 5,1 ± 0,8 μg / ml, è raggiunta dopo 1,3-1,6 ore, mentre l'attività del sangue battericida contro i pneumococchi è conservata a 6,3 all'ora a prescindere della loro sensibilità a penicilline e cefalosporina. Per un tempo più lungo, fino a 24 ore, l'effetto battericida del sangue viene mantenuto sui batteri gram-negativi della famiglia EnterobacteriaCateriaCae.

L'emivita di Levofloxacin è di 6-7,3 ore. Circa l'87% della dose adottata del farmaco è assegnata con urina invariata nelle prossime 48 ore.

Levofloxacina penetra rapidamente il tessuto, mentre i livelli delle concentrazioni dei tessuti del farmaco sono più alti del sangue. Particolarmente elevate concentrazioni sono installate nei tessuti e nei fluidi del tratto respiratorio: macrofagi alveolari, mucosa bronchiale, segretezza bronchiale. Levofloxacin raggiunge anche alte concentrazioni all'interno delle cellule.

Il lungo periodo di mezza generazione, il conseguimento di alto tessuto e concentrazioni intracellulari, nonché la presenza di un'azione post-libeatica - tutto ciò ti consente di assegnare Legofloxacin una volta al giorno.

Interazioni medicinali.

La biodisponibilità della levofloxacina diminuisce con la reception simultanea con antacidi, sucralfat, preparati contenenti sali di ferro. L'intervallo tra la ricezione di questi medicinali e levofloxacin dovrebbe essere di almeno 2 ore. Non c'erano altre interazioni clinicamente significative di Legofloxacin.

Efficacia clinica

Ci sono molte pubblicazioni dedicate ai risultati studi clinici L'efficacia dell'uso della levofloxacina. Di seguito sono i più significativi di loro.

In uno studio randomizzato multicentrico, che includeva 590 pazienti, l'efficacia e la sicurezza di due modalità di trattamento sono stati confrontati: Levofloxacin V / V e / o per via orale a una dose di 500 mg al giorno e ceftriaxone in / in 2,0 g al giorno; e / o cefuroxime orally 500 mg due volte al giorno in combinazione con eritromicina o doxycyclina in pazienti con polmonite della comunità-ospedaliera. La durata della terapia è di 7-14 giorni. L'efficacia clinica era del 96% nel gruppo Levofloxacin e del 90% nel gruppo che riceve cefalosporine. L'eradicazione dei patogeni è stato raggiunto, rispettivamente, nel 98 e all'85% dei pazienti. La frequenza delle azioni indesiderate nel gruppo Levofloxacin era del 5,8% e nel gruppo di confronto dell'8,5%.

In un altro grande studio randomizzato, l'efficacia del trattamento dei pazienti con grave pneumonia levofloxacina 1000 mg al giorno e ceftriaxone è 4 g al giorno. I primi giorni di Levofloxacin sono stati prescritti a / in, quindi oralmente. I risultati del trattamento in entrambi i gruppi erano paragonabili, ma nel gruppo ceftriaxone, è stato osservato un cambiamento più frequente più frequente di antibiotico nei primi giorni di trattamento, a causa di un effetto clinico insufficiente.

Risultati comparabili sono stati ottenuti e quando si confrontano gruppi di pazienti che ricevono un trattamento con levofloxacina e coamossiclave.

L'efficacia della monoterapia con Legofloxacin è stata studiata in oltre 1000 pazienti con polmonite della comunità-ospedaliera. L'efficacia clinica e batteriologica era qui 94 e il 96%, rispettivamente.

Gli studi farmacoeconomici hanno dimostrato che i costi totali del trattamento dei pazienti con levofloxacina e una combinazione di cefalosporina e macrolide sono comparabili o addirittura leggermente inferiori nel gruppo Levofloxacin.

Nei pazienti con esacerbazione di bronchite cronica, l'efficacia del trattamento Levofloxacin a una dose di 500 mg al giorno oralmente e l'assietyl cefuroxime è orale in 500 mg due volte al giorno. In questo caso, l'efficacia clinica e batteriologica non differiva a seconda dei gruppi ed era del 77-97%.

Pertanto, attualmente può essere considerata comprovata un'elevata efficienza di levofloxacina nelle infezioni respiratorie del inferiore vie respiratorie. I risultati degli studi hanno permesso di includere Levofloxacin come preparazione in prima fila o alternativa al regime di trattamento con polmonite e esacerbazioni acquisite dalla comunità e esacerbazioni di bronchite cronica (Tabella 2).

Negli ultimi anni, Levofloxacin è diventata più ampiamente utilizzata in altre malattie infettive. Quindi, c'erano segnalazioni relative al suo utilizzo di successo in pazienti con sinusite affilata. Levofloxacina nel 100% dei casi è attiva contro i più comuni agenti causali batterici di questa malattia; In efficienza, è paragonabile all'amossicillina / clavulanata in dosi di grandi dimensioni e supera significativamente le cefalosporine, i catrimoxazoli, i macrolidi e la doxycyclina.

Tra gli agenti causativi delle infezioni urologiche, c'è un aumento della resistenza ai farmaci antibatterici ampiamente usati. Quindi, per il periodo dal 1992 al 1996, si nota un aumento della sostenibilità di E. Coli e S. Saprofityticus a Kotrimoxazolo - dell'8-16% e dell'ampicillina - del 20%. Resistenza alla ciprofloxacina, nitrofurats e ponderazione di gentamicina per lo stesso periodo del 2%. L'uso della levofloxacina in pazienti con complicati infezioni urinarie in una dose di 250 mg al giorno è stata efficace nell'86,7% dei pazienti.

Quanto sopra c'erano gli indicatori farmacocinetici di alti livelli di levofloxacina nei tessuti. Questo, insieme allo spettro antimicrobico del farmaco, servito come base per il suo uso al fine di prevenire complicazioni infettive con metodi endoscopici Trattamento e diagnosi, ad esempio, durante la colangiopancratografia retrograda e per la profilassi perioperatoria in ortopedia.

L'uso della levofloxacina in queste situazioni è promettente e richiede ulteriori studi.

Sicurezza

Levofloxacin è considerata una delle droghe antibatteriche più sicure. Tuttavia, quando è nominato c'è un numero di restrizioni.

Nei pazienti con funzione di fegato compromessa, la dose del farmaco non è necessaria, ma la violazione della funzione renale durante una diminuzione della clearance della creatinina (meno di 50 ml / min) richiede una riduzione della dose del farmaco. La ricezione aggiuntiva di levofloxacina dopo l'emodialisi o la dialisi peritonica ambulatoriale non è richiesta.

Levofloxacin non si applica nelle donne in gravidanza e infermieristica, nei bambini e negli adolescenti. Il farmaco è controindicato nei pazienti che hanno una storia di reazioni indesiderabili al trattamento fluorochinolone.

In pazienti di anziani e età senile Quando si assumono Legofloxacin, un aumento del rischio di sviluppo indesiderato non è stato rilevato reazioni avverse E non è richiesta alcuna correzione della dose.

Gli studi clinici controllati hanno dimostrato che le reazioni avverse quando si verificano raramente le lentofloxacin e per la maggior parte non sono seri Esiste una relazione tra la dose del farmaco e la frequenza dello sviluppo della ND: ad una dose giornaliera di 250 mg, la loro frequenza non supera il 4,0-4,3%, a una dose di 500 mg / die. - 5,3-26,9%, a una dose di 1000 mg / die. - 22-28,8%. I sintomi più spesso osservati della dispepsia gastrointestinale - nausea e diarrea (1,1-2,8%). In caso di somministrazione endovenosa, è possibile arrossamento del sito di iniezione, a volte c'è uno sviluppo di flebiti (1%).

Dosaggio

Levofloxacin è disponibile in due forme: per amministrazione endovenosa e assunzione. Viene utilizzato per 250-500 mg una volta al giorno, con infezioni gravi, è possibile nominare 500 mg due volte al giorno. Con la polmonite comunitaria, la durata del trattamento è di 10-14 giorni, con esacerbazione di bronchite cronica - 5-7 giorni.

Tabella 1. Spectrum di attività antimicrobica di Levofloxacina

High-Active.

• S. Pneumoniae.
• Streptococci.
• Staphilococci.
• Chlamydia.
• micoplasma
• Legionella.
• H. Parainfluenzae.
• M. Catarrhalis.
• K. Pneumoniae.
• B. Pertussis.
• Iracinia
• Salmonella
• Citrobacter spp.
• E. coli.
• Enterobacter spp., Acinetobacter spp.
• P. Mirabilis, Vulgaris
• Neisseria spp.
• C. Perfringens.
• B. Urealyticus.

Moderatamente attivo

• Enterococh.
• Listeria
• Peptococcus.
• Peptostreptococcus.
• S. SPP.
• S. Marcescens.
• H. Influenzae.
• P. Aeruginosa.

Liescizable.

• C. Difficile.
• Pseudomonas spp.
• Fuzobatteri.
• Funghi
• Virus.
• M. Morgani.

Nota!

• Levofloxacin ha una vasta gamma di azioni, che include la maggior parte dei patogeni gram-positivi e gram-negativi, incluso in posizione intracellulare
• A differenza dei fluorochinoloni usati in precedenza, Levofloxacin è altamente attivo contro le bobine gram-positive, compresi i pneumococchi resistenti alla penicillina, all'erytromicina. Inoltre, Levofloxacin è più attiva in relazione ai patogeni atipici. Levofloxacin ha comode proprietà farmacocinetiche: alta biodisponibilità, emivita duratura, che consente di usarla una volta al giorno, crea un alto tessuto e concentrazioni intracellulari
• Il farmaco non è metabolizzato nel fegato, non ha interazioni farmacologiche indesiderate; Non richiede una correzione della dose nei pazienti anziani. Levofloxacina è ben tollerata ed è uno dei farmaci antibatterici più sicuri.
• La prospettiva sembra usare il farmaco in infezioni tratto urinario, pelle e tessuti molli, per la prevenzione delle complicanze in chirurgia
• La presenza di due forme del farmaco - per parenterali e applicazione orale - Ti consente di usarlo in terapia graduale, che, insieme alla possibilità di una ricezione una tantum, facilita notevolmente il lavoro del personale medico e conveniente per il paziente

Con malattie degli organi e dei bronchi, sono utilizzati quattro gruppi principali di antibiotici. Queste sono penicilline, cefalosporine, macrolidi e fluorochinoloni. Sono convenienti perché sono prodotti in tablet e capsule, cioè da ricevere all'interno e possono essere presi a casa. Ciascuno dei gruppi ha le sue caratteristiche, ma per tutti gli antibiotici ci sono regole per la reception che devono essere osservate.

• Gli antibiotici dovrebbero essere prescritti solo da un medico secondo determinate indicazioni. La scelta dell'antibiotico dipende dalla natura e dalla gravità della malattia, nonché su quali droghe il paziente ha ricevuto prima.
• Gli antibiotici non dovrebbero essere applicati per il trattamento delle malattie virali.
• L'efficacia dell'antibiotico è stimata durante i primi tre giorni della sua reception. Se l'antibiotico agisce bene, è impossibile interrompere il corso del trattamento al periodo raccomandato dal medico. Se l'antibiotico è inefficace (i sintomi della malattia rimangono gli stessi, mantiene calore), informare il medico. Solo il medico decide la questione di sostituzione del farmaco antimicrobico.
• Effetti collaterali (ad esempio, la luce della nausea, un sapore sgradevole in bocca, vertigini) non richiede sempre la cancellazione immediata dell'antibiotico. Spesso è sufficiente solo per correlare la dose del farmaco o aggiuntiva aggiuntiva di fondi che riducono gli effetti collaterali. Le misure per superare gli effetti collaterali sono determinati dal medico.
• La conseguenza della ricezione degli antibiotici può essere lo sviluppo della diarrea. Se hai una ricca sedia liquida, consulta il tuo medico il prima possibile. Non cercare di curare la diarrea che sorge contro lo sfondo dell'antibiotico, indipendentemente.
• Non ridurre la dose prescritta di farmaci. Gli antibiotici in piccole dosi possono essere pericolosi, perché dopo che il loro uso è elevato, la probabilità di batteri sostenibili è elevata.
• Appena osservare il tempo di ricevere un antibiotico - la concentrazione del farmaco nel sangue dovrebbe essere mantenuta.
• Alcuni antibiotici devono essere presi prima dei pasti, altri - dopo. Altrimenti, sono assorti peggio, quindi non dimenticare di chiarire queste funzionalità dal medico.

Cefalosporina

Caratteristiche: Antibiotici di una vasta gamma di azioni. Principalmente applicato per via intramuscolare e per via endovenosa con polmonite e molte altre gravi infezioni in chirurgia, urologia, ginecologia. Solo Cephixim è ampiamente utilizzato dai farmaci per ricevere all'interno.

• Causare allergie meno spesso rispetto alle penicilline. Ma una persona con allergie su un gruppo di penicillina di antibiotici può sviluppare la cosiddetta reazione incrociata allergica alle cefalosporine.
• Puoi usare donne e bambini in gravidanza (per ogni farmaco ci sono restrizioni sull'età). Alcune cefalosporine sono ammesse dalla nascita.

Reazioni allergiche, nausea, diarrea.

Controindicazioni di base:

Nome commerciale del farmaco	Intervallo di prezzo (Russia, strofinare).
Sostanza attiva: Zefisim.
Panzef. (Alcaloide) Supresse(Produzione diversa) Ceforal. Soliteab. (Atellas)		Droga ampiamente usata, specialmente nei bambini. La testimonianza principale per l'appuntamento è tonsillite e faringite, otite media acuta, sinusite, infezioni del tratto urinario senza complicazioni. La sospensione è consentita da 6 mesi, capsule - da 12 anni. Le donne infermieristiche nei giorni della ricezione del farmaco sono raccomandate per un po 'smettere di allattare al seno.

Penicilline

Indicazioni principali:

• Angina
• L'esacerbazione di cronica
• Centro acuto
• L'esacerbazione di cronica
• Polumonia completa
• scarlattina
• Infezione della pelle
• Cistite acuta, pielonefrite e altre infezioni

Caratteristiche:sono antibiotici a basso contenuto tossico di una vasta gamma di azioni.

Gli effetti collaterali più frequenti:reazioni allergiche.

Controindicazioni di base:intolleranza individuale.

Informazioni importanti per il paziente:

• I preparativi di questo gruppo più spesso di altri antibiotici causano allergie. Una reazione allergica è possibile contemporaneamente diversi farmaci da questo gruppo. Con la comparsa di eruzione cutanea, orticaria o altre reazioni allergiche, smetti di prendere l'antibiotico e consultare il medico il prima possibile.
• I penicilline sono uno dei pochi gruppi di antibiotici, che possono essere utilizzati per le donne e i bambini incinti fin dalla tenera età.
• I preparativi, che includono Amoxicillina, riducono l'efficacia delle pillole contraccettive.

Nome commerciale del farmaco	Intervallo di prezzo (Russia, strofinare).	Caratteristiche del farmaco, che è importante conoscere il paziente
Sostanza attiva: Amoxicillin.
Amoxicillin.(vari Mot.) Amoxicillin DS.(Mekofar Kemikal-Pharmal) Amosic (Sintesi di JSC) Flexin. Soliteab. (Atellas) Hikonkil. (Krka)		Antibiotico ampiamente usato. Particolarmente adatto per il trattamento dell'angina. Si applica non solo nelle infezioni del tratto respiratorio, ma anche nei regimi di trattamento malattia peptica stomaco. Buono digerito quando si entra dentro. Applica di solito 2-3 volte al giorno. Tuttavia, a volte è inefficace. Ciò è dovuto al fatto che alcuni batteri sono in grado di produrre sostanze che distruggono questo farmaco.
Sostanza attiva: Amoxicillin + acido clawulico
Amoxiclav. (Lek) Amoxiclav Kviktab. (Lek D.D.) Aumenten (GlakSmitklein) Panklaw. (Hemofarm) Flemoclav soluteab.(Atellas) Ekoclav. (Avva Rus)		L'acido clawulico protegge l'amossiglione da batteri stabili. Pertanto, questo farmaco è spesso prescritto a persone che sono state trattate con antibiotici. È anche meglio adatto per il trattamento della sinusite, le infezioni renali, il tratto biliare, la pelle. Applica di solito 2-3 volte al giorno. Più di altri farmaci di questo gruppo provoca la diarrea e la violazione della funzione epatica.

Macrolids.

Letture principali:

• Infezione da mycoplasma e clamidia (bronchite, polmonite hanno persone oltre 5)
• Angina
• Esacerbazione di tonsillita cronica
• Otite centrale acuta
• Sinusite
• L'aggravamento della bronchite cronica
• Pertosse

Caratteristiche:antibiotici utilizzati principalmente sotto forma di tablet e sospensioni. Agire un po 'più lento degli antibiotici di altri gruppi. Ciò è dovuto al fatto che i macrolidi non uccidono i batteri e sospendano la loro riproduzione. Causa relativamente raramente allergie.

Gli effetti collaterali più frequenti:reazioni allergiche, dolore e disagio nell'addome, nausea, diarrea.

Controindicazioni di base:intolleranza individuale.

Informazioni importanti per il paziente:

• La sostenibilità dei microrganismi è abbastanza rapido per i macrolidi. Pertanto, non è necessario ripetere il corso del trattamento con farmaci di questo gruppo per tre mesi.
• Alcuni dei farmaci di questo gruppo possono influenzare l'attività di altri farmaci, oltre che peggiore assistiti quando interagiscono con il cibo. Pertanto, prima di applicare macrolidi, è necessario studiare attentamente le istruzioni.

Nome commerciale del farmaco	Intervallo di prezzo (Russia, strofinare).	Caratteristiche del farmaco, che è importante conoscere il paziente
Sostanza attiva: Azitromicina
Azitromicina(vari Mot.) Azitral.(SRERA) Azithoks. (PharmaStandard) AZIICID. (Zentiv) Zetamax. Ritardato (Pfeiser) Zi factor. (VeroPharm) Zitrolide (Valentf) Zitrolide Forte. (Valentf) Sumameried. (TEVA, PLIVA) Forte summed(TEVA, PLIVA) Hemomycin. (Hemofarm) Ecomed. (Avva Rus)	168,03-275 80-197,6	Uno dei farmaci più frequentemente usati di questo gruppo. È meglio trasferito agli altri ed è ben assorbito. A differenza di altri macrolidi, la crescita del bastone emofilico è inibito, spesso causando otite e sinusite. È consigliabile prendere uno stomaco vuoto. Ci circola per un lungo periodo del corpo, quindi è accettato 1 volta al giorno. Sono possibili corsi coerenti per la prescrizione del medico: da 3 a 5 giorni. Se necessario, può essere utilizzato con cautela durante la gravidanza. Controindicato in gravi violazioni del fegato e della funzione renale.
Sostanza attiva: Erythromycin.
Erythromycin.(vari Mot.)	26,1-58,8	L'antibiotico a lungo termine, in connessione con cui alcuni batteri sono resistenti ad esso. La nausea provoca diversi più spesso di altri rappresentanti di questo gruppo di antibiotici. Sfuma il lavoro degli enzimi del fegato che sono responsabili della distruzione di altri farmaci. Pertanto, alcune droghe nell'interazione con l'eritromicina sono ritardate nel corpo e causano effetti tossici. È molto importante applicare il farmaco a stomaco vuoto. Puoi usare durante la gravidanza e l'allattamento al seno.
Sostanza attiva: Claritromicina
Claritromicina(vari Mot.) Claboks. (Ranbaxi) Clubks od (Ranbaxi) Clocid.(Abate) Clastide CP. (Abate) Fromylide.(Krka) Dailid Unis.(Krka) Ecositine (Avva Rus)	773-979,5 424-551,4	Viene utilizzato non solo per il trattamento delle infezioni del tratto respiratorio, ma anche nei modelli di terapia di malattia ulcerosa per la distruzione del batterio Helicobacter Pylori. Attivo in relazione alla clamidia, quindi è spesso incluso nel regime di trattamento in malattie sessualmente trasmissibili. Gli effetti collaterali e le interazioni medicinali sono simili a quelle in eritromicina. Non si applica ai bambini a 6 mesi di età, durante la gravidanza e l'allattamento al seno.
Sostanza attiva: Midcamicin / MidcAmamine Acetate
Macropen. (Krka)	205,9-429	Un classico macrolide antibiotico, spesso usato sotto forma di sospensione per il trattamento delle infezioni nei bambini. È ben tollerato. È consigliabile prendere 1 ora prima dei pasti. È abbastanza rapidamente escreto dal corpo, quindi la riconciliazione minima è 3 volte al giorno. Le interazioni medicinali sono meno probabili. Durante la gravidanza, è possibile utilizzare solo in casi eccezionali, quando si alimentano il seno non si applica.
Sostanza attiva: Roxitromicina
Rulosa(Sanofi Aventis)	509,6-1203	È ben assorbito, viene spostato bene. Indicazioni e effetti collaterali sono standard. Non applicato durante la gravidanza e l'allattamento al seno.

Fluorochinolones.

Letture principali:

• Otite esterna pesante.
• Sinusite
• L'aggravamento della bronchite cronica
• Polumonia completa
• Dissenteria
• Salmonelli
• Cistite, pyelonephritis.
• Adnexit.
• Chlamydia e altre infezioni

Caratteristiche:potenti antibiotici, che sono più spesso utilizzati con gravi infezioni. Ci possono violare la formazione della cartilagine, in relazione a cui sono controindicati ai bambini e alla futura madri.

Gli effetti collaterali più frequenti:reazioni allergiche, dolore ai tendini, ai muscoli e alle articolazioni, dal dolore e dal disagio nell'addome, nella nausea, della diarrea, della sonnolenza, dei vertigini, aumentano la sensibilità ai raggi ultravioletti.

Controindicazioni di base: Intolleranza individuale, gravidanza, allattamento al seno, età fino a 18 anni.

Informazioni importanti per il paziente:

• I fluorochinoloni per le prese devono essere realizzati con un bicchiere d'acqua completo e un totale di 1,5 litri al giorno durante il periodo di trattamento.
• Per completare l'assimilazione, è necessario prendere droghe almeno 2 ore prima o 6 ore dopo aver ricevuto antiacidi (fondi da bruciore di stomaco), ferro, droghe in zinco, bismuto.
• È importante evitare abbronzarsi durante l'uso di droghe e per almeno 3 giorni dopo la fine del trattamento.

Nome commerciale del farmaco	Intervallo di prezzo (Russia, strofinare).	Caratteristiche del farmaco, che è importante conoscere il paziente
Sostanza attiva: Offloxacin.
Offloxacin.(Produzione diversa) Zanocin. (Ranbaxi) Zanocin od.(Ranbaxi) Zoflox. (Mustafa Nevzat Iych Sanai) Ofloxin. (Zentiv) Tarsivido (Sanofi Aventis)		Più spesso usato in urologia, ginecologia. In caso di infezioni del tratto respiratorio, non viene applicata in tutti i casi. È mostrato in sinusite, bronchite, ma non è raccomandato per Angina e Pneumococcal Community-Hospital Pneumonia.
Sostanza attiva: Moxifloxacin.
Aveloks. (Bayer)	719-1080	Il più potente antibiotico di questo gruppo. È usato nel severo corso di sinusite acuta, esacerbazioni di bronchite cronica e polmonite della comunità-ospedaliera. Può anche essere utilizzato nel trattamento delle forme resistenti alla droga di tubercolosi.
Sostanza attiva: Ciprofloxacin.
Ciprofloxacin.(Produzione diversa) Ciprinolo (Krka) Cyphrobia. (Bayer) Ciprolet. (Dr. Reddi "c) Tsipromed. (Promesso) Digid. (Ranbaxi) Digid od.(Ranbaxi) Ecocyfol. (Avva Rus)	46,6-81 295-701,5	Il farmaco più usato dal gruppo di fluorochinoloni. Ha una vasta gamma di azioni, anche contro i patogeni di infezioni pesanti. Le indicazioni sono le stesse del OFFLOXACIN.
Sostanza attiva: Levofloxacin.
Levofloxacin. (Produzione diversa) Levälete. (Dr. Reddi "c) Glew. (Glenmark) Lefoccin. (SRERA) Tavanik.(Sanofi Aventis) Flexid.(Lek) Floracid. (Valente. Obolensk) Hyleflox. (Heiglans. Laboratori) Ecoleevid. (Avva Rus) Eleflox. (Ranbaxi)	366-511 212,5-323	La preparazione ha una vasta gamma di azioni. Attivo nel rispetto di tutti gli agenti causali delle malattie respiratorie. Particolarmente spesso nominato con polmonite e sinusite. Viene utilizzato nell'inefficacia di penicilline e macrolidi, nonché in caso di grave rotta di malattie della natura batterica.

Ricorda, l'auto-farmaci è pericoloso per la vita, per un consiglio sull'uso di qualsiasi preparati medicinali Contatta il tuo medico.

Citazione:Beloousev yu.b., mukhina m.a. Farmacologia clinica di Levofloxacin // RMG. 2002. №23. P. 1057.

Rgmu.

A Attualmente, i fluorochinoloni (FC) sono considerati come un importante gruppo di farmaci chemioterapici all'interno della classe di inibitori di chinotone del DNA Giarasi, caratterizzati da un'elevata efficacia clinica (compreso l'uso orale), ampie indicazioni per l'uso e costituiscono un'alternativa importante ad altri ampi spettro Antibiotici. Sono stati creati più di 15 farmaci del gruppo FX, diversi nuovi composti attivi subiscono uno studio clinico per ottenere di più droghe efficaci Per quanto riguarda i microrganismi gram-positivi, i micobatteri, gli anaerobes, i patogeni atipici. Un compito importante è sviluppare farmaci con un rischio minimo di effetti collaterali e un'elevata efficacia clinica.

Tra l'FC attualmente ci sono due gruppi di droghe: prestoo vecchio (Norfloxacin, ciprofloxacina, offloxacina, peffloxacina, sinistra locksacin, ecc.) E nuovoo tardi (Levofloxacina, sparfloxacina, gatifloxacina, emifloxacina, ecc.).

L'opelecing è stato applicato per oltre 15 anni, ha un'elevata efficienza, buona tollerabilità, bassi effetti collaterali e mancanza di interazione interoperatoriale significativa. Dal punto di vista della stereochimica, l'ophlsacin è una miscela racemica di due isomeri otticamente attivi: levlyoring (L-isomer, L-offlsacin) e un repristista (D-isomer, D-offlsacin).

Levovrifying Isomer ofloxacin - L-offlsacin è attualmente noto come levofloxacin (LF). Il farmaco è stato sviluppato alla fine degli anni '80 in Giappone ed è stato proposto per l'uso dopo le sperimentazioni cliniche multicentrico condotte in Europa, America, Paesi in Asia. In Russia, Levofloxacin è registrata e consentita per l'uso nel 2000 sotto nome depositato Tavanik. (forme orali e parenterali).

Levofloxacin è 8-128 volte più attivo di D-offsacin. Nella struttura chimica del LF, due gruppi principali svolgono un ruolo significativo: 4-metil piperazinile, a causa del miglioramento dell'aspirazione quando si prende il farmaco all'interno, aumentando la sua attività contro i batteri gram-negativi, allungando il periodo di emivita L'anello di ossazina, che provoca l'espansione dello spettro di attività contro i batteri gram-positivi, e anche l'allungamento del periodo di emivita. Levofloxacin è caratterizzata da un'attività 2 volte maggiore rispetto all'Ohloxacina, e, pertanto, non è inferiore nell'attività ciprofloxacina.

Levofloxacin ha una bioequivalenza unica, quasi al 100% nell'uso orale. Il profilo farmacocinetico del LF è simile a quello di OFFLOXACIN. Il periodo di mezz'ora è di 4-8 ore, cioè più di quello della ciprofloxacina, t max - 1,5 ore (come ciprofloxacina e offloxacina), con max - 5.1 mg / l (cioè 4 volte più di quella ciprofloxacina) , che corrisponde praticamente a max nell'amministrazione parenterale in una dose equivalente. Levofloxacin è quasi 10 volte meno disciolto rispetto alla fuoriloxacina.

Spettro di attività

Levofloxacina, come l'altro FC, ha un tipo di azione battericida e un ampio spettro antimicrobico. FC sono attivi in \u200b\u200brelazione alla maggior parte degli entribatteri, bacilli gram-negativi (bastoncini emofili, compresi i ceppi B -Lactamaz-Uroduction) e coccquits gram-negativi (Ginchock, meninigococcal, Moraxella, compresi i ceppi B -Lactamazoproduction), così come un bastone del cinema . L'inizio dell'FC (Ciprofloxacina, Opleloxacina) ha qualche attività contro gli stafilococchi e persino meno - contro Streptococca e Enterococchi, a differenza del nuovo FC, compresa la levofloxacina, altamente attivo in relazione allo staphylococcus dorato (ad eccezione dei ceppi meticolicamente resistenti), stafilococcus coagulateable, streptococchi, compreso pneumococco (tabella 1, 2). La gamma del LF IPC rispetto a Staphylococci è 0,06-64 mg / l (a MPC 90 0.25-16 mg / L), per quanto riguarda i pneumococchi, la gamma dell'IPC è 0,25-0,2 mg / l. L'attività antipressoococco non dipende dal grado di sensibilità alla penicillina. Levofloxacin è in qualche modo meno attivo in relazione agli enterococchi, anche se in relazione ad alcuni ceppi degli importi MPC sono 0,5-1 mg / l. Il farmaco è molto attivo in relazione a Listeria Monociogenes, CorineBacterium Difterite. I patogeni intracellulari (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella) sono suscettibili a tutti i fx. Alcuni nuovi fc sono attivi in \u200b\u200brelazione a Anaerobs, LF - parziale. Di particolare interesse è l'attività del LF contro i mycobatteri. L'attività del LF in relazione a Ricketttsius, Bartonll e alcuni altri microrganismi sono studiati.

Resistenza agli agenti patogeni

Nell'ultimo decennio negli Stati Uniti, è stata rilevata la resistenza ai fluorochinoloni dei seguenti patogeni: MRSA, Enterococci, Pseudomonas sp.Negli anni successivi, Salmonella, Shigell, è stato riportato negli anni successivi. Acinetobacter sp., Campilobacter sp.e Gonococcus. La selezione di francobolli staphylococciche dorati resistenti a LF è osservata molto meno frequenza rispetto alla ciprofloxacina. Conosciuto resistenza ai dati pneumococchi a fx. Uno dei livelli più bassi della resistenza pneumococcica è annotato per il LF (in generale dello 0,5% nel 1997-2000 negli Stati Uniti e in Canada). La formazione di resistenza alla levofloxacina è possibile, ma attualmente la resistenza al farmaco si sviluppa più lentamente e non è incrociata con altri antibiotici .

Nell'ultimo decennio, gli Stati Uniti erano una resistenza ai fluorochinoloni dei seguenti patogeni: MRSA, Enterococci, negli anni successivi è stato riferito sulla crescita della resistenza alla Salmonella, Shigell e Gonokokkka. La selezione di francobolli staphylococciche dorati resistenti a LF è osservata molto meno frequenza rispetto alla ciprofloxacina. Conosciuto resistenza ai dati pneumococchi a fx. Uno dei livelli più bassi della resistenza pneumococcica è annotato per il LF (in generale dello 0,5% nel 1997-2000 negli Stati Uniti e in Canada). La formazione di resistenza alla levofloxacina è possibile, ma attualmente.

Pharmacokinetics.

Levofloxacin ha alcuni vantaggi farmacocinetici rispetto ad altri fx. Questo è determinato dalla resistenza della molecola alla trasformazione e al metabolismo nel corpo del paziente. Levofloxacina, così come ciprofloxacina, gatifloxacina, triploxacina e ophloxacin, esiste in forma orale e in forma parenterale e può essere utilizzato alla terapia di passo A differenza di altri FC, disponibili solo in forma orale.

Durevole T 1/2 consente di assegnare un LF una volta al giorno Cosa aumenta la conformità dei pazienti. La biodisponibilità orale del LF raggiunge il 100% e non dipende dai pasti, che lo rende anche conveniente per l'uso. L'eliminazione della maggior parte dell'FC è raddoppiata (attraverso i reni e il fegato). In contrasto con loro, il LF deriva principalmente attraverso i reni (90%), che richiede la correzione della sua dose in una grave insufficienza renale. Tuttavia, l'assenza di enzimi del metabolismo del sistema del citocromo P450 determinano l'assenza di interazione con il warfarin e la teofillina e altre significative interazioni farmacologiche. In uno studio clinico e farmacologico di influenza reciproca con l'imposizione simultanea del LF con antinfiammatorio non steroideo, antidiabetico, mezzi antiaritmici I e III Classe, teofillina, warfarin, ciclosporina e cimetidina non sono contrassegnati (Simpson I., 1999).

Levofloxacin è esposta al metabolismo solo del 5%. Circa il 35% del LF si lega alle proteine \u200b\u200bsieriche, e quindi il farmaco è ben distribuito nei tessuti. Va sottolineato che l'FC, tra cui LF, penetrata perfettamente in vari tessuti, creando elevate concentrazioni nei reni, una prostata, organi genitali femminili, organismi biliari, corpi gastrointestinali, secrezione bronchiale, macrofagi alveolari, parenchima polmonare, ossa e anche in cerebrospinale Fluido, quindi questi farmaci possono essere ampiamente utilizzati nelle infezioni di quasi qualsiasi localizzazione. Inoltre, una buona penetrazione intracellulare garantisce la loro attività per i patogeni atipici.

L'efficacia clinica di LF in un appuntamento una tantum di 250-500 mg / die è un vantaggio significativo del farmaco, tuttavia, con processi infettivi generalizzati si verificano in forma grave, il LF è nominato due volte.

Effetti collaterali e portabilità

Gli effetti collaterali di Levofloxacina e altri fs sono noti secondo la ricerca internazionale europea e di altro tipo. In Europa, oltre 5.000 pazienti sono stati sottoposti a ricerche, nel mondo durante i test, sono stati effettuati circa 130 milioni di appuntamenti LF.

Levofloxacin si è dimostrata come la FC più sicura con un basso livello di epatotossicità (1/650000). Levofloxacina, insieme a opleloxacina e moxifloxacina, è più sicura per l'influenza patologica sul CNS. L'impatto cardiovascolare negativo del LF è stato osservato significativamente meno frequentemente rispetto all'uso di altri FC (1/15 milioni di appuntamenti, in Sparfloxacina - nell'1-3% dei casi). La diarrea, la nausea e il vomito sono gli effetti collaterali più frequenti associati a LF, tuttavia, sono molto meno comuni di altri. La frequenza degli effetti collaterali del LF e dell'altro FC è presentato nella tabella. 3.

È dimostrato che un aumento della dose di LF a 1000 mg / die non porta ad un aumento del numero di effetti collaterali e la loro probabilità non dipende dall'età del paziente.

In generale, il livello delle reazioni avverse associate al LF, il più basso tra l'FC, e la tollerabilità del LF può essere considerata molto buona.

Levofloxacina con infezioni del tratto respiratorio inferiore

Polumonia completa

La polmonite della comunità-ospedaliera è una delle malattie più comuni con una grave previsione. L'incidenza della polmonite in Europa fluttua da 2 a 15 casi per 1000 persone all'anno. Secondo A.G. Chuchalin, la prevalenza del polmonium tra la popolazione adulta della Russia è 5-8 per 1000 persone. Negli Stati Uniti registra annualmente 2-3 milioni di casi di polmonite comunitaria, che si svolgono circa 10 milioni di visite mediche all'anno. Secondo Tsniiiois MH della Federazione Russa, oltre 1,5 milioni di adulti vengono trasferiti ogni anno in Russia.

La mortalità comune a Pneumonia è di circa 20-30 casi per 100 mila persone all'anno. La mortalità tra i pazienti ambulatoriali con un basso grado di rischio non è superiore all'1%, e nei pazienti ricoverato in ospedale con polmonite - fino al 14% (in pazienti critici fino al 30-40%) (fine et al. 1999).

Pneumococcus rimane il più frequente agente causale del polmonium non ospedaliero - 30,5% (20-60%). In giovane e medio gruppi di età spesso trovato. Mycoplasma Pneumoniae. (5-50%) e Chlamydia Pneumoniae.(5-15%). Nei gruppi di età più anziani, questi patogeni sono meno comuni (1-3%). Legionella - un patogeno raro di polmonite (4,8%), ma causa fino al 10% dei casi di polmonite pesanti. Algionell Pneumonia è il secondo in mortalità dopo il pneumococco. H. Influenzae.più spesso provoca la polmonite nei fumatori o contro lo sfondo della bronchite cronica (3-10%) e, secondo alcune informazioni, in Russia classifica secondo nell'eziologia della pesante polmonite. Rappresentanti della famiglia Enterobacteriaceae.(E. coli, k.pneumoniae.) Vi sono stati trovati in pazienti con fattori di rischio (diabete, insufficienza della circolazione sanguigna, ecc.) Nel 3-10% dei casi. Moraxella catarralis. È assegnato lo 0,5% dei casi relativamente raramente evidenzia Str. Pyogenes, chl. Psittaci, Coxiella Burnetii Et al. Con polmonite grave, lo stafonococco dorato occupa una proporzione relativamente grande tra gli agenti batterici, la probabilità del proprio rilevamento aumenta con l'età o dopo l'influenza trasferita (3-10%), mentre il livello di mortalità può raggiungere il 50%. Nel 50% dei casi, il patogeno fallisce, e nel 2-5% dei casi viene rivelata una miscela.

Negli ultimi anni, in tutto il mondo è stato osservato una rapida crescita della resistenza dei patogeni della polmonite ai farmaci antibatterici. La percentuale di pneumonio causata da ceppi di pneumococchi, resistente alla penicillina (fino al 51,4%) e cefalosporina, nonché a macrolidi (all'erytromicina al 45,9%), la tetracycline e il co-trimoxazolo è stato notevolmente aumentato. Allo stesso tempo, in alcune regioni, la resistenza ai macrolides prevale sulla stabilità alla penicillina. In alcuni paesi, la frequenza della stabilità dei pneumococchi a penicillina può raggiungere il 60%. Gli studi su larga scala della resistenza dei pneumococchi a penicillina nel nostro paese non sono stati effettuati. Secondo gli studi locali a Mosca, la frequenza dei ceppi stabili è del 2%, i ceppi con sensibilità intermedia - circa il 20%. La stabilità dei pneumococchi a penicillina non è collegata ai prodotti di B -lactamas, ma con la modifica del bersaglio antibiotico nelle proteine \u200b\u200bdi cellule microbiche - le proteine \u200b\u200bdi legame della penicillina, quindi le penicilline protette da inibitore per questi pneumococchi sono anche inattive. La resistenza dei pneumococchi a penicillina viene solitamente scoperta dalla resistenza alle generazioni I-II di Cefalosporina, macrolidi, tetracycles, co-trimoxazolo.

Il problema della sostenibilità del pneumococco agli antibiotici in Russia non è così urgente come in ovest, ma dovrebbe essere ricordato che la resistenza agli sforzi varia in ogni regione. I fattori di rischio per lo sviluppo della resistenza sono un'età anziana e per bambini, malattie concomitannanti che precedono la terapia antibiotica, soggiornando nelle case di partenza.

La resistenza del bastone emofilico ai penicilline raggiunge il 10%, la sua resistenza ai nuovi macrolidi sta crescendo.

Terapia antibatterica del polmonium, nella stragrande maggioranza dei casi, empirica richiede l'uso di preparativi con una vasta gamma di azioni. Quando si sceglie un metodo di trattamento, viene presa in considerazione la gravità della malattia e dei fattori di rischio. Terapia empirica Pneumococcus dovrebbe sempre coprire, è necessario considerare l'uso di antibiotici attivi in \u200b\u200brelazione a Mycoplasma e Legionell, durante l'epidemia di influenza - S. aureus., e nei pazienti più anziani - Enterobacteriaceae.Generalmente è accettato con una grave polmonita comunitaria per iniziare il trattamento con una combinazione di antibiotici costituiti da un macrolide e mezzi attivi per enterobatteri gram-negativi, come la cefalosporina. Inoltre, la leadership moderna raccomanda di applicare l'ultima FX per trattare polmonios comunitiche che richiedono ricovero in ospedale.

I fluorochinoloni hanno una vasta gamma di attività antimicrobica. Questi farmaci mostrano attività naturali rispetto a quasi tutti i potenziali agenti causali della polmonite della comunità-ospedaliera. ma l'uso del primo fc (Ciprofloxacina, opleloxacina, Pofloxacina) sotto la polmonite della comunità-ospedaliera era limitata A causa della loro debole attività naturale riguardo al patogeno principale della polmonite - S. Pneumoniae.. I valori delle concentrazioni minime schiaccianti (IPC) del primo FC rispetto al Pneumococcus variano da 4 a 8 μg / ml e la loro concentrazione in broncho tessuto polmonare Significativamente più basso, che non è sufficiente per la terapia di successo. I casi sono descritti quando la terapia di FC con pneumonia pneumococcica non ha avuto successo. Secondo altre fonti, è possibile creare una concentrazione di tessuti elevati di questi farmaci sufficienti per un'adeguata attività anti-penetrazionale. Questo è confermato dall'efficacia clinica e batteriologica della ciprofloxacina nel trattamento del pneumonio e di altre infezioni del tratto respiratorio inferiore, non inferiore alla terapia standard B -Lkatam Antibiotici. La comprovata efficacia del FC con infezione del tratto respiratorio inferiore consente di determinare il loro posto nel trattamento della polmonite acquisita dalla comunità. Nei pazienti di età inferiore ai 65 anni, non fumatori, senza gravi malattie croniche, l'agente causale della polmonite acquisito dalla comunità nell'80% dei casi è pneumococcus e altri streptococchi, meno spesso microrganismi atipici. I fluorochinoloni in questa categoria di pazienti sono un'alternativa al trattamento della polmonite medio pesante e grave, ad esempio, con allergie a penicilline. Nei pazienti di età superiore ai 65 anni, i fumatori dannosi che soffrono di gravi malattie somatiche croniche, l'alcolismo dei patogeni di polmonite è prevalentemente i patogeni gram-negativi, cioè H. Influenzae, M. Catarrhalis, Klebsiella Sppl., in terzi casi di pneumococcus, spesso agenti patogeni atipici. I fluorochinoloni sono i preparativi della selezione in questa categoria di pazienti, in particolare con un trattamento ambulatoriale, poiché possono essere assegnati in forma orale con un corso moderato della malattia con una ricezione una tantum al giorno, che aumenta la conformità dei pazienti anziani. Nel trattamento della polmonite, richiedendo il ricovero in ospedale, il vantaggio di FX è la possibilità di utilizzare la terapia a gradini, che migliora significativamente gli aspetti farmacoeconomici del trattamento.

Contro lo sfondo della crescita della stabilità dei tasti agenti patogeni delle infezioni respiratorie agli antibiotici (in particolare, la distribuzione dei ceppi S.pneumoniae.resistente a penicillina e macrolidi) posizione speciale acquisire nuovi o cosiddetti fluorochinoloni respiratorie (Levofloxacina, moxifloxacina, gatifloxacina). La nuova FC ha elevato, rispetto ai fluorochinoloni classici (offloxacina, ciprofloxacina), attività contro S.pneumoniae.. È inoltre necessario sottolineare che l'elevata attività anti-pneumococcolare del nuovo FC è osservata indipendentemente dalla sensibilità del pneumococco a penicillina e / o macrolidi. È anche ovvio che la superiorità del nuovo FC e per i patogeni atipici ( M.PNEUMONIAE, C. PNEUMONIAE, L.PNEUMOPHILA). E infine, questi antibiotici "hanno ereditato" l'alta attività del FC classico contro H.influenzae. e M.catarrhalis.. Non c'è dubbio che il nuovo FC è un'alternativa accettabile a macrolidi, amoxicillina / clavulana e cefalosporina orale nel trattamento della polmonite della comunità-ospedaliera. I vantaggi apparenti del nuovo FX dovrebbero aggiungere la possibilità di ricevere una volta al giorno e l'uso di loro all'interno del quadro della terapia a gradini.

Negli studi effettuati ormai, incluso incline. e i pazienti con un corso grave e (o) prevedibile della malattia, le testimonianze convincenti hanno superato o, almeno paragonabili all'efficacia clinica e microbiologica della monoterapia LF rispetto al trattamento tradizionale combinato (cefalosporins + macrolidi). Questa circostanza, nonché un eccellente profilo di sicurezza, confermato da molti anni di pratica di ampio uso clinico, e gli ovvi vantaggi economici della monoterapia spiegano la presenza del LF in schemi moderni per il trattamento della polmonite comunitaria. Levofloxacin prende un posto di rilievo nei diagrammi moderni di pazienti adulti con polmonite della comunità-ospedaliera non soggetto a ricovero in ospedalizzazione (Frias J., 1998; Bartlett J.G., 2000), così come in ospedale (Frias J., 2000; Mandell L.a., 1997)

In polmonite comunitario, l'efficacia clinica di LF ha superato l'efficacia della terapia ceftriaxone, il cefuroxime (anche in combinazione con eritromicina o doxycyclina) e ammontava a 96 e 90%, efficienza batteriologica - 98 e 85%, rispettivamente; Le differenze erano statisticamente affidabili (file T.M., 1997).

Secondo I.Rarding (2001), Levofloxacin era più efficace nel trattamento della polmonite non ospedaliera rispetto alla claritromicina, alla benzilpenicillina, al ceftriaxone, all'acido amossicillina / clavulano.

Nel corso di uno studio randomizzato, in doppio cieco, multicentrico in 518 pazienti con polmonite comunitario, è stata effettuata un'analisi comparativa dell'efficacia clinica dell'uso di lf e amossicillina / clavulana. Efficacia clinica Quando si ricevono 500 mg di LF 1 volta al giorno ammontava al 95,2%, quando si riceve un LF 500 mg 2 volte al giorno - 93,8% e quando si riceve Amoxicillin / Clavulana di 625 mg 3 volte al giorno - 95,3%.

In uno studio randomizzato aperto multicentrico, l'efficienza di LF e Ceftriaxone è stata confrontata in combinazione con eritromicina in pazienti con polmonite ad alto rischio di rischi con un alto rischio di esito avverso. 132 Pazienti che ricevono Se lf, il farmaco è stato inizialmente introdotto per via endovenosa (500 mg 1 volta al giorno), quindi oralmente nella stessa dose per 7-14 giorni. Nel gruppo di confronto, 137 pazienti sono stati ottenuti per via endovenosa o intramuscolaremente ceftriaxone (1-2 g 1 volta al giorno) e endovenosamente eritromicina (500 mg 4 volte al giorno), seguita dalla transizione verso l'assunzione orale di Amoxicyline / clavulanato (875 mg 2 volte al giorno) insieme a Claritromycin (500 mg 2 volte al giorno). L'efficacia clinica in 1 gruppo è stata dell'89,5%, nel Gruppo 2 - 83,1%. Pertanto, la monoterapia LF non è inferiore nell'efficacia del trattamento combinato tradizionale in pazienti con un'elevata probabilità di morte.

Durante un altro studio randomizzato multicentro in 456 pazienti con polmonite off-ospedaliere (1 gruppo - 226 pazienti è stato ottenuto da Levofloxacin, 2 gruppi 230 pazienti ricevuti ceftriaxone e / o cefuroxime ansuratil) è stato studiato per efficienza clinica e microbiologica del LF, introdotto per via endovenosa ( 500 mg 1 volta al giorno) e / o per via orale (500 mg 1 volta al giorno), in confronto con ceftriaxone, somministrato per via endovenosa (1,0-2,0 g 1-2 volte al giorno) e / o cefuroxime ansiatil, somministrato per via orale (500 mg 2 volte del giorno). Inoltre, sulla base di una specifica situazione clinica, il 22% dei pazienti con il secondo gruppo è stato somministrato eritromicina oralmente (1 G 4 volte al giorno). L'efficacia clinica e microbiologica della LF Monotherapy si è rivelata significativamente più alta del regime di trattamento tradizionale. Così il successo clinico nei pazienti 1 del Gruppo è stato del 96%, nei pazienti 2 gruppi - 90%, e la frequenza dell'eradicazione dell'atmorogeno nei pazienti con manicologicamente intervistati è del 98% e dell'85%, rispettivamente.

Il ruolo e il luogo di LF nel quadro della terapia a gradini della polmonite comunita-friendly in confronto con la terapia tradizionale sono stati studiati all'interno di una ricerca canadese su larga scala ( Studio capitale), che includeva 1743 pazienti. Per risolvere il problema del trattamento e del metodo di somministrazione del farmaco, è stato utilizzato la scala M.J. Fine et al., 1997. Se la valutazione totale del paziente non ha superato 90 punti, il trattamento è stato effettuato a casa con l'assegnazione del LF (500 mg 1 ora / giorno, all'interno) per 10 giorni. Se la valutazione finale era di 91 o più punti, il paziente è stato ospedalizzato in ospedale e originariamente LF (500 mg 1 ora / giorno) è stato somministrato per via endovenosa. Al raggiungimento di uno stato stabile (la capacità di inghiottire cibo, risultati negativi di colture di sangue, temperatura corporea 38,0 ° C, tasso respiratorio<24/мин, частота сердечных сокращений <100/мин), лечение продолжалось с назначением оральной формы ЛФ (500 мг 1 раз/сутки). Использовали унифицированные критерии для выписки больного из стационара: возможность приема антибиотика внутрь; число лейкоцитов периферической крови < 12x109/л; стабильное течение сопутствующих заболеваний; нормальная оксигенация крови.

Di conseguenza, non vi è stata alcuna differenza significativa in frequenza di ripetuta ricovero, mortalità e qualità della vita tra i pazienti che hanno ricevuto LF nel quadro della terapia a gradini o del trattamento standard. Allo stesso tempo, l'introduzione della terapia LF a gradini ha portato a una diminuzione del 18% dei giorni da letto su questa forma Nosologica e ridurre i costi di $ 1700 (in base a un paziente).

L'efficacia clinica e la sicurezza del LF e alcuni nuovi macrolidi (azitromicina, claritromicina) nel trattamento della polmonite della comunità-ospedaliera sono stati confrontati con l'aiuto di una meta-analisi di studi randomizzati controllati. La frequenza del recupero clinico completo è stato esplicitamente più alto nell'uso di LF (78,9%) rispetto ai macrolidi (Azitromicina - 57%, claritromicina 63,3%). La frequenza più elevata dello sviluppo di fenomeni medicinali indesiderati è stato notato all'uso di LF - 36,6% (Azitromicina - 12,6%, Claritromycin - 27,1%), ma, secondo gli autori, il profilo di sicurezza LF non è praticamente diverso da macrolidi, e Levofloxacin può essere raccomandato come agente efficace nel trattamento della polmonite della Comunità-Ospedale.

I dati presentati ci permettono di concludere l'efficacia clinica e microbiologica della monoterapia Levofloxacin non è inferiore che in schemi di trattamento tradizionali di polmonite comunitario .

Un gran numero di studi ha confermato non solo il vantaggio clinico del LF, ma anche la sua superiorità economica su altri farmaci antibatterici.

In uno studio condotto al TALAHAS Medical Center, è stato mostrato vantaggio economico dell'uso di LF Nel trattamento della polmonite della comunità-ospedaliera in confronto con la tradizionale terapia parenterale. I risparmi stimati ammontavano a una media di $ 111 per paziente.

In uno studio controllato randomizzato multicentrico condotto in 19 ospedali canadesi, è stato valutato il risultato economico del trattamento dei pazienti adulti con polmonite della comunità-ospedaliera. Gli ospedali sono stati divisi in due gruppi: utilizzando l'approccio studiato e utilizzando la normale terapia standard. Il metodo condotto includeva l'uso del LF come selezione antibiotica e l'uso dell'indice PSSI Pneumonia (indice di secrezione della polmonite), in conformità con i quali i pazienti sono stati distribuiti a 5 classi e ha risolto la questione del trattamento (ambulatoriale o in Ospedale). Negli ospedali che utilizzano il solito approccio, la decisione sul ricovero in ospedale, sulla scelta di un antibiotico (ad eccezione della Sepp) e di altre decisioni prese cura dei medici. L'analisi includeva 716 pazienti con il metodo di studio e 1027 pazienti in base alla terapia generalmente accettata. Negli ospedali con il metodo di prova, c'erano meno ospedalizzazioni che negli ospedali con terapia ordinaria (46,5% e 62,2%, rispettivamente, P \u003d 0,01), c'era anche una riduzione dei tempi dei pazienti nella media ospedaliera di una media di 1,6 Giorni e risparmi di 457-994 dollari. Per paziente, senza ridurre l'efficacia clinica e la qualità della vita.

Lo studio condotto dal sistema di assistenza sanitaria di Inova ha dimostrato che Levofloxacin è un'alternativa economicamente vantaggiosa alla ciprofloxacina in malattie infettive di varie localizzazione (tratto respiratorio superiore e inferiore, tratto respiratorio, pelle urinaria, pelle e tessuti molli, ecc.) E che l'uso della malattia I criteri di rischio (PSI) possono ridurre la frequenza di ospedalizzazione giustificata sotto la polmonite della comunità-ospedaliera, che porta anche a risparmio. Inoltre, l'esperienza ha dimostrato il vantaggio economico e clinico dell'applicazione della terapia a gradini.

Ad un altro importante potenziale prospettico a randomizzato, uno studio di fase III attivo è stato incluso 310 pazienti ambulatoriali ambulatoriali e 280 pazienti debitori con polmonite acquisita dalla comunità, che sono state prescritte la sinistrafloxacina o l'ansia del cefuroxime (per via endovenosa o orale). La valutazione economica è stata effettuata solo per i pazienti ambulatoriali. È stato trovato che il vantaggio economico del LF raggiunge $ 23 per il paziente (P \u003d 0,008).

In uno studio condotto nel centro oncologico dell'Università del Texas, è stato dimostrato che l'uso di Legofloxacin è sicuro, in modo efficiente ed economico benefico nel trattamento della polmonite della Comunità a livello comunitario negli adulti in confronto con gli antibiotici di B -LAction, nonché claritromicina. Questo studio è stato determinato a determinare la sensibilità agli antibiotici del test utilizzando l'IPC, e è stato rivelato un alto livello di resistenza dei principali agenti patogeni della polmonite (pneumococco, bastoncini emofiliari, Moraxella) a B-flash, la crescita della resistenza di atipica agenti patogeni ai macrolidi e, al contrario di questo livello di bassa resistenza LF. I casi frequenti del verificarsi di reazioni allergiche a B -Lattams in confronto con il LF e la buona tolleranza di quest'ultimo ha anche mostrato il suo vantaggio. Nel secondo studio, la questione della terapia antibatterica ottimale sotto la polmonite con la comunità-friendly in pazienti con vari stati concomitanti (CHNZL, diabete, insufficienza cardiaca cronica, alcolismo, in case infermieristiche, lavoro su fattorie di animali, ecc.). Di conseguenza, solo la levofloxacin è stata raccomandata tra tutti il \u200b\u200bpH per gestire la comunità-attraverso la polmonite.

Il seguente studio ha studiato la sostituzione della levofloxacina di altri FC con polmonite e infezioni di un'altra localizzazione. Sono state eseguite ricerche microbiologiche, valutazioni cliniche e farmacoeconomiche. Di conseguenza, la sostituzione di una droga più costosa (Levofloxacin) più economica (offloxacina, ciporofloxacina) si è rivelata più redditizia.

Bronchite cronica nella fase di aggravamento

Secondo i risultati di c.a. Deabate (1997), efficienza clinica e batteriologica del LF quando si prendono una dose di 500 mg 1 volta al giorno per 5-7 giorni comparabili con il ricevimento di 7-10 giorni di cefuroxime ad una dose di 250 mg 2 volte al giorno. L'efficacia clinica era 94,5 e 92,6%, batteriologica - 97,4 e 92,6%, rispettivamente.

Secondo M.P. Habib (1998), efficacia clinica e batteriologica della reception singola 500 mg di LF per 5-7 giorni comparabile con ricezione di 7-10 giorni di cefaclorian ad una dose di 250 mg 3 volte al giorno. L'efficacia clinica era 91,6 e 85%, batteriologica - 94.2 e 86,5%, rispettivamente.

Polmonite nosocomiana

Nell'eziologia della polmonite nosocomial, prevale flora gram-negativa ( Klebsiella Sp., P. Mirabilis, E. Coli, H. Infleensae, P. Aeruginosa). Dalla flora gram-positiva S. aureus., meno spesso pneumococchi, spessore poli resistenti. I fluorochinoloni sono stati a lungo utilizzati con successo nel trattamento di questa patologia. Dato lo spettro antimicrobico del LF, la nomina con la polmonite nosocomiana può essere abbastanza giustificata. Tuttavia, con l'infezione proposta o confermata P. Aeruginosa. La terapia antibatterica combinata è solitamente richiesta con gli antibiotici dell'antinegenica B -Lkatam per prevenire lo sviluppo della resistenza.

Conclusione

L'esperienza nell'uso di Levofloxacin dimostra in modo convincente che questo è un farmaco altamente efficiente rispetto al grado di efficienza con altri nuovi fluorochinoloni. Quasi allo stesso modo, Levofloxacin è efficace in relazione alla flora aerobica gram-positiva e gram-negativa, e ha anche un'elevata attività per i patogeni atipici. Levofloxacina ha parametri farmacocinetici quasi ideali e due forme di dosaggio, orale e parenterali, che ti permette di massimizzare i dosi e gli schemi di terapia e applicarlo all'interno del quadro della terapia della zuppa. Alta attività battericida di Legofloxacin in combinazione con elevati valori di massima concentrazione, buona penetrazione nel tessuto, gli indicatori AUC garantiscono il massimo effetto terapeutico.

Tra gli altri farmaci Group FX, Levofloxacin ha la migliore tolleranza con bassi effetti collaterali.

Attualmente, Levofloxacin viene utilizzato con successo principalmente nelle infezioni del tratto respiratorio inferiore. Tuttavia, dato l'ampio spettro antimicrobico, i parametri farmacocinetici ottimali, una buona tollerabilità, la levofloxacina può essere utilizzata in infezioni di quasi qualsiasi localizzazione (sinusiti, infezioni del tratto urinario, pelle e tessuti molli, piccoli bacino, infezioni intrabdominali, infezioni generalizzate gravi, infezioni intestinali, Infezioni trasmesse sessualmente, ecc.).

La formazione della resistenza alla levofloxacina è possibile, ma attualmente, la resistenza ai farmaci sta sviluppando più lentamente e non è cross-cross con altri antibiotici.

Insieme ad un'elevata efficienza clinica, Levofloxacin indubbia indubbiamente vantaggi farmacoeconomici, che è rilevante nel sistema sanitario contemporaneo.

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Un approccio tradizionale per condurre i pazienti con infezioni gravi o prognosticamente sfavorevoli del tratto respiratorio inferiore (principalmente la polmonite) è stata assunta alla somministrazione parenterale di antibiotici per tutto il periodo di ricovero in ospedale. Allo stesso tempo B.

A. I. Sinopalnikov, professore, istituto di miglioramento del miglioramento dei medici della Federazione Russa;
V. K. Duganov, Chief Military Clinical Hospital. N. N. Burdenko, Mosca

Un approccio tradizionale per condurre i pazienti con infezioni gravi o prognosticamente sfavorevoli del tratto respiratorio inferiore (principalmente la polmonite) è stata assunta alla somministrazione parenterale di antibiotici per tutto il periodo di ricovero in ospedale. Allo stesso tempo, una capacità alternativa di assegnare antibiotici nella forma di dosaggio orale, che ha una vasta gamma di attività antimicrobica, che presenta una vasta gamma di attività antimicrobica, ed efficace come forme parenterali di preparati antibatterici. Tuttavia, con l'avvento dei nuovi antibiotici orali caratterizzati da un eccellente profilo farmacocinetico e sicurezza, e il miglioramento della nostra conoscenza delle previsioni farmacodinamici dell'efficacia della terapia antibiotica è stata possibile, un incarico più frequente di antibiotici all'interno anche con gravi processi infettivi, incluso e vie respiratorie.

Questo è di particolare interesse per il concetto della cosiddetta terapia graduale, che coinvolge l'uso a due stadi dei farmaci antibatterici: la transizione dal percorso parenterale a non parastrale (come regola, orale) di somministrazione in orario più breve in considerazione lo stato clinico del paziente e senza pregiudizio della massima efficacia del trattamento.

L'idea principale della terapia a gradini è evidente vantaggi per un paziente, un medico e un'istituzione medica (riduzione della durata del periodo ospedaliero e traduzione per il trattamento a casa, psicologicamente più confortevole; riducendo al minimo il rischio di infezioni nosocomiali; riducendo il Costi associati a un costo minore di antibiotici orali, rifiuto di costi aggiuntivi sull'introduzione di un farmaco in forma parenterale, ecc.) Pur mantenendo cure mediche di alta qualità - corrisponde alle raccomandazioni moderne per mantenere i pazienti con polmonite con la comunità-ospedaliera, enfatizzando giustamente questo Attualmente la fornitura di cure mediche altamente efficienti / di alta qualità dovrebbe essere effettuata nel modo più economico.

La terapia antibatterica a gradini della polmonite è stata condotta per la prima volta nel 1985, quando F. Shann et al. Abbiamo applicato con successo nei bambini Papua e Nuova Guinea uno scopo coerente di cloramphenicol in forma parenterale e poi di dosaggio orale. Tuttavia, la giustizia dire che solo due anni dopo R. Quintiliani et al. Ha presentato una progressione scientifica di questo nuovo approccio all'uso di farmaci antibatterici.

Nell'attuazione del concetto di terapia antibatterica a gradini, devono essere presi in considerazione diversi fattori, vale a dire "fattore paziente", "fattore patogeno" e "fattore antibiotico" (tabella 1).

È ovvio che la terapia antibatterica a gradini non è solo una sostituzione meccanica del farmaco parenterale per orale. Prima di tutto, tenendo conto della convenienza clinica, è necessario definire termini appropriati di questa sostituzione. Allo stesso tempo, le principali condizioni per la transizione sicura alla terapia orale dovrebbero essere le seguenti:

Di solito, quest'ultimo si riferisce al raggiungimento dell'Apticesxia, una diminuzione della tosse e della gravità di altri sintomi respiratori, una significativa diminuzione del numero di leucociti del sangue periferico, ecc. Quindi, in particolare, uno dei criteri di transizione diffusi per antibatterici orali La terapia delle infezioni respiratorie è: riducendo la tosse, altri sintomi respiratori; Temperatura corporea normale con la sua misura sequenziale con un intervallo di 8 ore; Tendenza a normalizzare il numero di leucociti nel sangue periferico; Nessun disturbo di assorbimento gastrointestinale (J. A. Ramirez, 1995).

In generale, sulla base dell'analisi degli studi disponibili per valutare l'efficacia e la sicurezza della terapia graduale delle infezioni del tratto respiratorio inferiore (prima di tutto, la polmonite d'oltremare), possono essere selezionate le seguenti condizioni per la transizione a un apporto antibiotico :

• raggiungere il miglioramento clinico sullo sfondo della terapia antibatterica per via endovenosa inizialmente condotta;
• l'assenza di un paziente conosciuto fattori di rischio per le previsioni sfavorevoli della polmonite sfavorevole: lo stato dopo la splen-ectomia, l'alcolismo cronico, i disturbi dello stato intellettuale e-status, deviazioni significative dalla norma degli indicatori di ricerca strumentale e di laboratorio: TAHAHE \u003e 30 / min, pressione sanguigna sistolica 38,3 ° C, ipoxemia arteriosa 9 / l o iperlaccatosi\u003e 30x109 / l, insufficienza renale (azoto di urea residua\u003e 20 mg / dl); Più infiltrazione pneumonica, la rapida progressione dei cambiamenti focali-infiltrativi nei polmoni, la distruzione del tessuto polmonare, la necessità di ventilazione artificiale dei polmoni, metastatica "seferenze" di infezioni (ascesso cerebrale, ecc.), Segni di grave processo infettivo (acidosi metabolica, shock settico, Sindrome per l'angoscia respiratoria negli adulti, ecc.).

Allo stesso tempo, il tempo di transizione da un via endovenoso al percorso orale di somministrazione di un antibiotico varia, di regola, da 48 a 72 ore. Secondo le singole pubblicazioni, le prossime 48 ore sembrano essere un intervallo ottimale per prendere una decisione sulla transizione a un antibiotico orale.

Semplice, a prima vista, lo schema della terapia antibatterica a gradini di infezioni del tratto respiratorio inferiore a volte è difficile da implementare, poiché il paziente può essere nel campo visivo dei medici di varie specialità (da qui diventa estremamente rilevante Come ampiamente possibile divulgazione delle raccomandazioni moderne per il mantenimento di pazienti con polmonite comunitaria-ospedaliera). In questo contesto, dovrebbero essere prese in considerazione le possibili caratteristiche della cooperazione "Doctor - Patient". E infine, è necessario tenere conto del fatto che i singoli pazienti hanno una lenta regressione dell'immagine clinica e casuale della malattia, e pertanto, prima che la transizione verso la terapia orale debba essere analizzata cause possibili Il flusso prolungato della polmonite della comunità-ospedaliera.

Ad oggi, abbiamo un numero molto limitato di studi clinici controllati che confermano l'elevata efficienza e la sicurezza della terapia graduale delle infezioni del tratto respiratorio inferiore (Tabella 2). Tuttavia, i dati disponibili servono come argomenti gravi a favore della transizione anticipata all'amministrazione orale degli antibiotici nei casi in cui sullo sfondo della terapia per via endovenosa iniziale della polmonite della comunità-ospedaliera, viene raggiunta una risposta clinica e / o di laboratorio adeguata.

Quando si sceglie un medicamento per l'assunzione, nel quadro della terapia gratis, la preferenza dovrebbe essere data a tali antibiotici che dimostrano identici o vicini agli antibiotici inseriti parenteralmente, lo spettro dell'attività antimicrobica. Allo stesso tempo, la maggior parte dei medici si sentono più a proprio agio se la transizione avviene sulla forma orale dello stesso antibiotico (al contrario, il fatto che in alcuni casi il corrispondente antibiotico non è disponibile nel modulo di dosaggio orale, può rimuovere i tempi del "Switch" pianificato). Di particolare importanza è la modalità di dosaggio, corrispondente ad alto o, al contrario, la bassa conformità. Ulteriori vantaggi in questo senso acquisiscono antibiotici presi 1 o 2 volte al giorno. I requisiti per gli antibiotici orali dovrebbero includere anche un'alta biodisponibilità, un profilo di sicurezza accettabile, un livello minimo di interazioni farmacologiche.

Tutti questi requisiti, specialmente nel contesto del trattamento della polmonite della Comunità-ospedaliera, è meglio risponde a Levofloxacin - tra nuovi o i cosiddetti fluorochinoloni respiratorici.

Primo, come altri o fluorochinoloni nuovi o "respiratori" (moxifloxacina, gatifloxacina, emifloxacina), Levofloxacina ha una vasta gamma di attività in relazione a tutti i potenziali agenti causali della polmonite della comunità-ospedaliera, tra cui Streptococcus Pneumoniae (indipendentemente dalla loro sensibilità alla penicillina e / o macrolidi), agenti patogeni atipici e bacillus gram-negativi.

In secondo luogo, Levofloxacin è caratterizzato da attraenti parametri farmacocinetici: biodisponibilità quasi assoluta quando si entra in (\u003e 99%); Raggiungere concentrazioni elevate e prevedibili in mucosa bronchiale, liquido, fodera l'epitelio di bronchi, macrofagi alveolari, leucociti polimorfonucleari, superiori alla concentrazione di siero.

In terzo luogo, Levofloxacin è disponibile nei moduli di dosaggio per la somministrazione e l'assunzione endovenosa, viene assegnata 1 volta al giorno.

In quarto luogo, Levofloxacin ha un profilo di sicurezza accettabile, paragonabile ai farmaci di confronto. Pertanto, in particolare, Levofloxacin si distingue per la fototossicità insignificante, la mancanza di gravi fenomeni indesiderati da parte del sistema nervoso centrale non è metabolizzato dagli enzimi del sistema citocromo P450, e quindi non interagisce con warfarin, teofillina e in generale è caratterizzato dal livello minimo di interazioni farmacologiche. Quando si assumono Legofloxacin, l'allungamento dell'intervallo QT corretto non è stato stabilito, epatotossicità clinicamente significativa. Dal momento che la registrazione di Legofloxacin negli Stati Uniti nel 1997 (in Giappone, è stato applicato dal 1993) in tutto il mondo ha accumulato una vasta esperienza del successo dell'uso clinico di questo antibiotico, che copre oltre 150 milioni di pazienti. Questa circostanza è particolarmente importante, dal momento che i problemi specifici dei singoli fluorochinoloni (Tepefloxacina, Trowafloxacina, Gresfloxacina, Klianfloxacin, sprofloxacina, sparfloxacina) potrebbero creare l'intera classe di "antibiotici tossici".

Ad oggi, nel corso di studi controllati ben organizzati, numerose prove si ottengono cliniche e superiori e (o) efficacia microbiologica di Levofloxacin rispetto agli antibiotici di confronto nel quadro della terapia a gradini della polmonite della Comunità-ospedaliera. Durante uno degli studi, l'efficacia clinica / microbiologica e la sicurezza della levofloxacina, somministrata per via endovenosa (500 mg 1 volta al giorno) e (o) oralmente (500 mg 1 volta al giorno), è stato studiato in pazienti con polmonite comunitaria ( 500 mg) e (o) in confronto con ceftriaxone (1,0 -2,0 g 1-2 volte al giorno) e (o) cefuroxime axetil (500 mg 2 volte al giorno). Inoltre, sulla base di una specifica situazione clinica, i pazienti randomizzati al Cefthuroxime Axietyyl Group, l'eritromicina o la doxiciclina possono essere nominati. Questo supplemento è stato molto pertinente, poiché, secondo i risultati delle indagini sierologiche, un numero significativo di pazienti è riuscito a identificare la polmoniia di Chlamydia Pneumoniae, la polmoniia mycoplasma e la polmonili della legionella (rispettivamente in 101, 41 e 8 pazienti). In entrambi i gruppi, la durata della terapia antibatterica non ha superato i 12 giorni. Allo stesso tempo, il 2% dei pazienti è stato ottenuto Levofloxacin solo nella forma di dosaggio parenterale, il 61% verso l'interno e il 37% nel quadro della terapia a gradini. Nel gruppo di confronto, le cefalosporina nella forma parenterale, orale e nel quadro della terapia del passo sono state prescritte, rispettivamente, in 2, 50 e 48% dei casi.

L'analisi comparativa ha dimostrato che l'efficacia clinica e microbiologica della monoterapia Levofloxacin (nominata e nell'ambito della terapia graduale) si è rivelata significativamente superiore ai tradizionali schemi di trattamento della polmonite comunitaria (ceftriaxone ± cefuroxime ± eritromicina o doxycyclina) con frequenza comparabile di fenomeni indesiderati - 5, 8 e 8,5%, rispettivamente. Inoltre, questa superiorità non è stata associata al noto vantaggio del fluorochinolone di fronte a cefalosporine contro i patogeni "atipici" (Tabella 3). In un altro studio, l'efficacia comparativa di Levofloxacin è stata studiata nel quadro della terapia a gradini (500 mg 2 volte al giorno) e ceftriaxone (4,0 G 1 volta al giorno) in pazienti con polmonite di una grave comunità-ospedaliera. La prova della condizione iniziale dei pazienti era paragonabile in entrambi i gruppi il numero di pazienti con una valutazione integrale sulla scala Apache II\u003e 15 punti (21%), nonché il tasso di mortalità - 7%. Nel gruppo ricevendofloxacina, almeno 4 dosi del farmaco, e la maggior parte dei pazienti (87%) è stata introdotta per via endovenosa, e la maggior parte dei pazienti è stata trasferita all'assunzione di antibiotici.

I dati ottenuti hanno indicato l'efficacia clinica e microbiologica comparabile di Levofloxacina e ceftriaxone nel trattamento della grave polmonite della comunità-ospedaliera (Tabella 4), sebbene i casi di cancellazione di ceftriaxone in vista dell'inafficienza clinica precoce era in modo affidabile (P \u003d 0,05).

Il ruolo e il luogo di Legofloxacin nel quadro della terapia a gradini della polmonite della comunità-ospedaliera in confronto con la terapia tradizionale sono stati studiati nel quadro di uno studio canadese su larga scala (studio di capitale), che comprendeva 1743 pazienti osservati in 20 centri. Per risolvere la questione del luogo di trattamento e il metodo per somministrare il farmaco, una nota scala prognostica M.J. Fine et al., 1997. Se, secondo questa scala, la valutazione finale del paziente in punti non ha superato i 90, il trattamento è stato effettuato a casa con lo scopo di Levofloxacin (500 mg 1 volta al giorno, all'interno) entro 10 giorni. Se la valutazione finale in punti era 91 o più, il paziente è stato ricoverato in ospedale, e inizialmente Levofloxacin (500 mg 1 ora / giorno) è stato introdotto per via endovenosa (la prima dose nelle prossime 4 ore dal momento della circolazione del paziente per il medico cura). Successivamente, per raggiungere uno stato stabile (la capacità di inghiottire cibo e liquidi, risultati negativi di colture di sangue, temperatura corporea

criteri che ti consentono di passare a un apporto antibiotico;

il numero di leucociti del sangue periferico è 9 / l;

corso stabile di malattie concomitanti;

ossigenazione normale (con la respirazione Air Sao 2\u003e 90%) per i pazienti con malattia polmonare ostruttiva cronica accompagnata a PO 2\u003e 60 mm HG. Arte.

Come analisi dei risultati dello studio, differenze affidabili nella frequenza del ricovero ripetuto, della mortalità e della qualità della vita (Scala stimata SF-36) tra i pazienti con polmonite comunitario che ha ricevuto Levofloxacin nel quadro della terapia a gradini o del trattamento standard è stato notato. L'introduzione di una terapia con Levofloxacin ha portato a una diminuzione della durata del soggiorno del paziente in ospedale da una media di 1,7 giorni, una diminuzione del 18% dei giorni da letto su questa forma nosalogica e riduce i costi di $ 1.700 (basato su un paziente).

E, infine, i risultati di un altro studio comparativo randomizzato a randomizzato multicentrico sono stati recentemente pubblicati, che miravano a studiare l'efficacia clinica e microbiologica di Levofloxacin e ceftriaxone in combinazione con eritromicina in pazienti con polmonite ad alto rischio. L'innovazione dello stato inizialmente severo dei pazienti è stato i corrispondenti valori del punteggio finale sulla scala Apache II, che erano nel gruppo di pazienti che ricevono la sinistrafloxacina, 15,9 ± 6,29, e nel gruppo di confronto - 16,0 ± 6,65. I pazienti che ricevono Legofloxacin (n \u003d 132), il farmaco è stato inizialmente somministrato per via endovenosa a una dose di 500 mg 1 volta al giorno, e quindi la ricezione dell'antibiotico continuò in forma di dosaggio orale (500 mg 1 volta al giorno) per 7-14 giorni. Nel gruppo di confronto (n \u003d 137), ceftriaxone (1-2 g 1 tempo al giorno) e endovenosamente eritromicina (500 mg 4 volte al giorno) sono stati introdotti per via endovenosa o intramiciale (500 mg 4 volte al giorno), seguito dalla transizione Alla reception di Amoxicillin / Clavulanato (875 mg 2 volte in un giorno) in combinazione con Claritromycin (500 mg 2 volte al giorno).

Clinica integrale (casi di cura e miglioramento clinico) e l'efficacia microbiologica erano paragonabili in entrambi i gruppi (Tabella 5).

Dal momento che la maggior parte dei casi precedentemente analizzati in precedenza di polmonite non acquisita con un basso rischio di esito sfavorevole, è ovvio che questo studio rappresenta informazioni uniche che indicano che la monoterapia di Levofloxacin, almeno non inferiore sull'efficienza del trattamento combinato tradizionale "ceftriaxone + Erythromycin »Categorie di pazienti con un'alta probabilità di esito fatale.

Come menzionato sopra, tali proprietà di Levofloxacin, come possibilità di somministrare il farmaco nelle forme di dosaggio parenterale e orale, comprovata efficacia clinica nel trattamento delle infezioni del tratto respiratorio, quasi assoluta biodisponibilità, sicurezza, mancanza di interazioni farmacologiche clinicamente significative, buona tollerabilità quando Entrando, intervallo di dosaggio lungo crea un'immagine dell'antibiotico "ideale" per la terapia a gradini della polmonite della comunità-ospedaliera. E negli studi effettuati dall'ora corrente, compresi i pazienti con un corso grave e (o) prognosticamente sfavorevole della malattia, le testimonianze convincenti hanno superato o almeno paragonabili all'efficacia clinica e microbiologica della monoterapia Levofloxacin rispetto al trattamento tradizionale combinato (cefalosporina + macrolidi). Questa circostanza, oltre a un eccellente profilo di sicurezza, confermato da molti anni di pratica di ampio uso clinico, e gli ovvi vantaggi economici della monoterapia spiegano la presenza di Levofloxacin nei regimi moderni per il trattamento della polmonite della comunità, in particolare nelle condizioni ospedaliere (Fig.).

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Articolo fornito dalla società
"Aventis Pharma" in Ucraina,
pubblicato nel Journal Medical russo (2001, Vol. 9, n. 15).

Ad oggi, vari agenti antibatterici sono considerati vari agenti antibatterici in Otorinolaringoiatria e Pulmonology. A causa dell'elevata efficienza, il farmaco del gruppo fluorochinolone è abbastanza spesso prescritto per il trattamento delle malattie del lor e delle infezioni respiratorie. In questo articolo, cercheremo di capire che c'è una migliore levofloxacina o ciprofloxacina. Per dare una solida risposta, dovrebbe essere parte più dettagliata sulle peculiarità dell'uso di ciascuno di questi farmaci separatamente.

I fluorochinoloni classici, che hanno un'ampia testimonianza dell'appuntamento nelle infezioni respiratorie della piattaformazione respiratoria e della patologia Lor inferiore, si riferisce alla ciprofloxacina. L'esperienza clinica dimostra che questo farmaco è attivo in termini di batteri gram-negativi, stafilococco e agenti patogeni atipici (clamidia, mycoplasma, ecc.). Allo stesso tempo, Ciprofloxacin non è abbastanza efficace nelle malattie causate dai pneumococchi.

Un medico eccezionalmente altamente qualificato dovrebbe essere impegnato nella selezione di un medicinale ottimale per il trattamento di qualsiasi malattia.

Indicazioni

Essendo una preparazione antibatterica di una vasta gamma di azioni, la ciprofloxacina viene utilizzata con successo nel trattamento dei pazienti affetti da infezioni respiratorie del tratto respiratorio e del lor-patologia. Sotto quali malattie del sistema respiratorio e malattie dell'orecchio, gola, il naso userà questo farmaco dal gruppo di fluorochinoloni classici:

1. I. bronchite cronica (Alla fase di aggravamento).
2. Pneumonia causata da vari microrganismi patogeni.
3. Infiammazione dell'orecchio medio putty seni, gola, ecc.

Controindicazioni

Come la maggior parte dei farmaci, Ciprofloxacina ha le sue controindicazioni. In quali situazioni questo rappresentante dei fluorochinoloni classici non può essere utilizzato nel trattamento delle malattie respiratorie e della patologia lor:

• Reazione allergica alla ciprofloxacina.
• Colite pseudomembrano.
• Età dei bambini e giovanili (prima della fine della formazione di un sistema scheletrico). Le eccezioni sono bambini che soffrono della forma polmonare di fibrosi che hanno sviluppato complicazioni infettive.
• La forma polmonare di ulcere siberiane.

Inoltre, le restrizioni sull'uso della ciprofloxacina hanno pazienti con i seguenti disturbi e condizioni patologiche:

• Lesione aterosclerotica progressiva vasi sanguigni cervello.
• Pronunciate violazioni della circolazione cerebrale.
• Varie malattie cardiache (aritmia, infarto, ecc.).
• Ridotto livello di potassio e / o magnesio in sangue (squilibrio elettrolitico).
• Condizione depressiva.
• Attacchi epilettici.
• Violazioni pesanti del sistema nervoso centrale (ad esempio, ictus).
• Miastenia.
• Guasti gravi nel lavoro dei reni e / o del fegato.
• Vecchiaia.

Effetti collaterali

Secondo la pratica clinica, le reazioni avverse nella maggioranza prevalente dei pazienti che prendono i fluorochinoloni sono osservati raramente. Elendiamo effetti indesiderati che si verificano circa 1 di 1.000 pazienti che prendono Ciprofloxacina:

• Disspepsic Disturbi (vomito, sensazioni dolorose nell'addome, diarrea, ecc.)
• Appetito ridotto.
• Sensazione di battito cardiaco.
• Mal di testa.
• Vertigini.
• Problemi periodici con il sonno.
• Cambia i principali indicatori del sangue.
• Debolezza, affaticamento.
• Reazione allergica.
• Varie eruzioni cutanee della pelle.
• Sensazioni dolorose nei muscoli e nei giunti.
• Disturbi funzionali del rene e del fegato.

Non acquisire Legofloxacin o Ciprofloxacina, pre-consultato con il suo medico partecipante.

istruzioni speciali

Sono prescritti i pazienti con ciprofloxacina che sono già presi con cautela marginale. medicinaliportando all'appalto dell'intervallo QT:

1. Agenti antiaritmici.
2. Antibiotici dal gruppo di macrolidi.
3. Antidepressivi triciclici.
4. Neurolettici.

Le osservazioni cliniche mostrano che Ciprofloxacin migliora l'effetto dei farmaci ipoglicemici. Con l'uso simultaneo, dovrebbe essere effettuato un attento controllo dell'indicatore della glicemia. È stato registrato che i farmaci che riducono l'acidità nel tratto gastrointestinale (Antacid), e aventi alluminio e magnesio e magnesio nella loro composizione, riducono l'assorbimento dei fluorochinoloni dal tratto digestivo. Una pausa tra l'uso di un farmaco antacido e antibatterico dovrebbe essere di almeno 120 minuti. Vorrei anche notare che latte e latticini possono influenzare l'aspirazione della ciprofloxacina.

In caso di sovradosaggio dal farmaco, lo sviluppo di mal di testa, vertigini, debolezza è possibile attacchi convulsi, disturbi dispettici, disturbi funzionali del rene e del fegato. Antidoto specifico non esiste. Lavare lo stomaco, dare carbone attivato. Se necessario, prescrivere la terapia sintomatica. Monitorare attentamente le condizioni del paziente fino al completo recupero.

Levofloxacin.

I fluoroquinoloni di terza generazione includono Levofloxacin. Ha un'elevata attività contro batteri gram-negativi, pneumococchi e agenti patogeni atipici delle infezioni respiratorie. La maggior parte dei patogeni che mostrano resistenza (stabilità) ai "classici" fluorochinoloni della seconda generazione possono essere sensibili a più droghe moderne, come Levofloxacin.

La reception non influisce sull'aspirazione di ciprofloxacina o levofloxacina. I moderni fluorochinoloni possono essere presi sia prima che dopo aver mangiato.

Indicazioni

Levofloxacin è una preparazione antibatterica con una vasta gamma di azioni. È attivamente coinvolto nelle seguenti malattie del sistema respiratorio e degli organi lor:

• Acuto o infiammazione cronica Bronchi (alla fase di aggravamento).
• Infiammazione dei seni apparenti (sinusite, sinusite, ecc.).
• Processi infettivi e infiammatori nell'orecchio, gola.
• Polmonite.
• Complicazioni infettive della fibrosi.

Controindicazioni

Nonostante il fatto che Levofloxacin appartiene ai fluorochinoloni di una nuova generazione, non in tutti i casi può essere prescritto questo farmaco. Quali sono le controindicazioni all'uso di Levofloxacin:

• Reazione allergica al farmaco o alle controparti dal gruppo fluorochinolone.
• Gravi problemi ai reni.
• Attacchi epilettici.
• Il danno ai tendini associati al precedente condotto dalla terapia fluorochinolone.
• Bambini e adolescenti.
• Periodi del bambino e al seno del bambino.

Le cure limite dovrebbero essere prescritte i pazienti con età a sinistrafloxacina.

Effetti collaterali

Di norma, tutte le reazioni avverse sono classificate in gravità e frequenza di occorrenza. Elendiamo i principali effetti indesiderati della ricezione di Levofloxacin, che può verificarsi:

• Problemi con il funzionamento del tratto gastrointestinale (nausea, vomito, diarrea, ecc.).
• Mal di testa.
• Vertigini.
• Reazioni allergiche (eruzioni cutanee sulla pelle, prurito, ecc.).
• Il livello dei principali enzimi del fegato aumenta.
• Sonnolenza.
• Debolezza.
• Dolore in muscoli e articolazioni.
• Sconfessione dei tendini (infiammazione, astrini, ecc.).

L'uso indipendente di levofloxacina o ciprofloxacina senza permesso del medico assistente può avere gravi conseguenze.

istruzioni speciali

Poiché la probabilità di lesioni delle articolazioni è eccezionale, Levofloxacin non è prescritto in bambini e adolescenza (fino a 18 anni), ad eccezione di casi estremamente pesanti. Applicazione di farmaci antibatterici per il trattamento dei pazienti con età, si dovrebbe tenere presente che questa categoria di pazienti può avere disturbi del rene, che è una controindicazione per la nomina di fluorochinoloni.

Nel processo di terapia Levofloxacin in pazienti che in precedenza avevano subito un ictus o grave crany e lesione cerebrale, gli attacchi epilettici (convulsioni) possono svilupparsi. Se ci sono sospetti per la presenza della colite pseudommabranosa, è necessario fermare immediatamente la ricezione della levofloxacina e assegnare il corso ottimale della terapia. In tali situazioni, è categoricamente non raccomandato di utilizzare droghe che deprimono il moto dell'intestino.

Sebbene raramente, ci sono casi di sviluppo dell'infiammazione dei tendini (tendinite) quando si utilizza levofloxacina. I pazienti con età sono più inclini a questo tipo di reazioni laterali. La ricezione parallela di glucocorticosteroidi aumenta significativamente il rischio di lacune tendinee. Nel sospetto del verificarsi di danni ai tendini (infiammazione, rotture, ecc.), La terapia fluorochinolone viene fermata.

Quando si sovradosa questo farmaco, dovrebbe essere condotta la terapia sintomatica. L'uso della dialisi in questi casi è inefficace. L'antidoto specifico è assente.

Durante la terapia, Levofloxacin non è raccomandata a impegnarsi in attività che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e risposta rapida (ad esempio, guidare un'auto). Inoltre, a causa del rischio di fotosensiisizzazione, astenersi dall'impatto eccessivo sulla pelle dei raggi ultravioletti.

Che farmaco scegliere?

Come determinare cos'è la migliore sinistrafloxacina o ciprofloxacina? Naturalmente, solo uno specialista esperto può fare la scelta migliore. Tuttavia, quando si seleziona un farmaco, è necessario fare affidamento su 3 aspetti principali:

• Efficienza.
• Sicurezza.
• Disponibilità.

Il farmaco non è solo efficace, ma meno tossico ed è disponibile sarà buono. In efficienza, Levofloxacin ha i suoi vantaggi sulla ciprofloxacina. Insieme all'attività conservata contro i microrganismi patogeni gram-negativi, Levofloxacina ha un effetto antibatterico più pronunciato contro i pneumococchi e i patogeni atipici. Tuttavia, è inferiore alla ciprofloxacina sull'attività riguardante l'agente causale Pseudomonas (P.) aeruginosa. Si noti che i patogeni resistenti alla ciprofloxacina possono essere sensibili alla levofloxacina.

Il tipo di agente patogeno e la sua sensibilità agli agenti antibatterici si determinano quando si sceglie il fluorochinolone ottimale (in particolare, ciprofloxacina o lefovloxacina).

Entrambe le droghe sono ben assorbite nell'intestino quando si ammette all'interno. Il cibo praticamente non influisce sul processo di aspirazione, ad eccezione del latte e dei prodotti lattiero-caseari. Conveniente da usare, in quanto possono essere prescritti 1-2 volte al giorno. Indipendentemente dal fatto che prenderete ciprofloxacina o levofloxacin, in rari casi è possibile sviluppare reazioni avverse indesiderate. Di norma, i disturbi dispettici (nausea, vomito, ecc.) Sono annotati. Alcuni pazienti che prendono i fluorochinoloni di seconda o terza generazione esprimono reclami di mal di testa, vertigini, debolezza, aumento dell'affaticamento, disturbo del sonno.

Nei pazienti di vecchiaia, in particolare contro lo sfondo della terapia gluchicosteroidale, i tendini sono possibili. A causa del rischio di sviluppare lesioni delle articolazioni, i fluorochinoloni sono limitati all'uso durante i periodi di smerigliatura di un bambino e al seno, così come nell'infanzia.

Attualmente, per la maggior parte dei pazienti, l'aspetto dei prezzi ha fondamentale importanza. Imballaggio di tablet Ciprofloxacin costa circa 40 rubli. A seconda del dosaggio del farmaco (250 o 500 mg), il prezzo può fluttuare, ma leggermente. Lavofloxacina più moderna ti costerà una media di 200-300 rubli. Il prezzo dipenderà dalla società del produttore.

Allo stesso tempo, la decisione finale riguardante ciò che sarà meglio per il ciprofloxacina o la levofloxacina del paziente, prende un medico frequentante esclusivamente.