ISTRUZIONI DI TRAMADOL ritardano per l'uso. GOOtar di riferimento medicinale.

nome internazionale e chimico:tramadol; (±) -Trans-2 - [(dimetil amino) metil] -1- (3-metossifenil) cicloexanolo idro cloruro;

proprietà fisico-chimiche di base:compresse bianche di Biconvecake ovali coperte di guscio del film;

struttura:1 compressa contiene 100 mg di cloruro di tramadol idroologo;

sostanze ausiliarie: lattosio monoidrato, cellulosa microcristallina microcristallina, hypimloose 4.000, hypimosose 100.000, ipimosellino, ipimosellos 6, povelne, biossido di colloididoi in silicone, magnesio stearato, talco, macrogol, biossido di titanio.

Rilascio del modulo

Compresse prolungate azioni prolungate.

Gruppo farmacoterapeutico

Analgesici. Tramadol. N02A X02 PBX Codice.

Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica. Tramadol ritardare una forte azione centrale analgeetica. Un effetto analgesico viene effettuato in due modi: induce una stimolazione debole sistema centrale Per la pittura del dolore vincolante con gli oppio-nimreceptor, grazie al quale la sensazione di dolore diminuisce, e agisce anche un sistema nutrizionante aumentando la frenata della trasmissione di impulsi di dolore nella colonna vertebrale. Questo effetto analgesico è il risultato dell'attività sinergica di entrambi i meccanismi di azione. Il tramadol non causa l'oppressione della respirazione e della violazione delle attività cardiovascolari. L'azione arriva rapidamente e dura per diverse ore. Tramadol ritardato sotto forma di un tablet con rilascio prolungato sostanza attiva - Questa è una forma farmaceutica speciale che fornisce una concentrazione a lungo termine e terapeutica del tramadolo nel sangue.

Pharmacokinetics Dopo la somministrazione orale, il tramadol ritardato è rapidamente e quasi completamente assorbito nel tratto gastrointestinale. La concentrazione terapeutica è raggiunta in circa 2 ore, raggiunge un massimo dopo 4 ore e dura per un periodo fino a 12 ore. Legatura con proteine \u200b\u200bplasmatiche è del 20%. Tramodolpronika attraverso la placenta, e la sua concentrazione nel sangue ombelicale è l'80% della concentrazione nel sangue della madre.

Il 90% del tramadolo e dei suoi metaboliti sono escreti dai reni, e il residuo viene visualizzato insieme alle feci. Il semi-periodo è di 5-6 ore ed è lo stesso per il tramadolo e i suoi metaboliti.

Indicazioni per l'applicazione

Dolore forte e moderato di origine diversa.

Metodo di applicazione e dose

La dose è determinata a seconda della gravità del dolore nel paziente.

1 - 2 tablet tramadol ritardare due volte al giorno. L'intervallo tra il dosaggio dovrebbe essere di 12 ore, per lo più accettare indipendentemente dal tablet pasto al mattino e un tablet di sera, bevendolo con una piccola quantità di liquido. Non è consigliabile applicare la dose giornaliera del tramadol superiore a 400 mg, tranne nei casi di eliminazione del dolore nei pazienti con cancro e in pazienti con forti dopo le operazioni con una dose giornaliera può essere aumentata a 600 mg.

Per i pazienti con insufficienza renale o epatica, si consiglia di ridurre la dose e aumentare l'intervallo tra i ricevimenti. Per i pazienti con clearance della creatinina inferiore a 30 ml / min. Si raccomanda all'inizio del trattamento due volte l'intervallo tra le introduzioni.

Effetto collaterale

Gli effetti indesiderati più frequenti sono reazioni dal tratto gastrointestinale e dal centro centrale sistema nervoso. Sono viziosamente abituati al 5-30% dei pazienti che prendono il tramadol in dosi terapeutiche.

Gli effetti indesiderati che si verificano in oltre il 5% dei pazienti comprendono vertigini, nausea, stitichezza, mal di testa, sonnolenza, vomito, prurito, stimolazione del sistema nervoso centrale, astenia, sudorazione, mancanza di respiro, bocca a filo, diarrea.

Altri effetti indesideratiche si verificano in oltre l'1% dei pazienti:

sistema nervoso centrale: ansia, confusione di coscienza, violazione del coordinamento, euforia, instabilità emotiva, disturbo del sonno;

tratto gastrointestinale: dolore addominale, perdita di appetito, meteoriismo;

pelle: eruzione cutanea sulla pelle;

sistema di saluto: ritardo delle urine, minzione frequente, menopausalizzata;

sistema cardiovascolare: vasodulazione;

sensazione delle autorità: violazione della visione.

Effetti indesiderati che sorgono per ilicato dell'1% dei pazienti e possono essere associati all'uso del tramadolo:

sistema nervoso centrale: crampi, parestesia, violazione della funzione cognitiva, allucinazioni, tremore, amnesia, interruzione della concentrazione, violazione dell'andatura;

pelle: orticaria;

sistema giletario: disuria, disturbi mestruali;

sistema cardiovascolare: sincope, ipotensione ortostatica, tachicardia, palpitazione, ipertensione, collasso cardiovascolare;

altri effetti indesiderati: un aumento del tono muscolare, deglutizione, perdita di peso.

Controindicazioni

Iper sensibilità al tramadolo o ad altri ingredienti di droga. Le compresse di azione prolungata non dovrebbero essere prescritte ai bambini sotto i 14 anni. Intossicazione acuta degli inibitori del sistema nervoso centrale (alcool, antidepressivi, neurolettici, sedativi, ansiolitici, sonniferi). Trattamento degli inibitori di Mao.

Overdose

Quando si utilizza il farmaco in dosi, superando significativamente le dosi raccomandate, ci possono essere segni di intossicazione: una violazione della coscienza (compresa ad alcune), convulsioni generalizzate, ipotensione, tachicardia, restringimento o espansione di alunni, depressione respiratoria. Con una grave intossicazione del tramadol, che è accompagnata dalla perdita di coscienza e della respirazione superficiale, si consiglia di introdurre il naloxone e le convulsioni devono essere eliminate da ditinciale amministrazione endovenosa Diazepama.

Caratteristiche della domanda

Il tramadolo può essere utilizzato per trattare i pazienti con maggiore sensibilità agli oppioidi, ma con cautela. Il tramadolo non è raccomandato di applicare i pazienti soggetti a abuso (alcolismo, abuso di droghe e tossicodipendenza).

Durante il trattamento, così come per un po 'di tempo dopo il trattamento, si consiglia di monitorare attentamente i pazienti con convulsioni cerebrali.

TRAMADOL Retard non si applica come terapia sostitutiva in Opio-YouthSalecty.

Con l'uso prolungato di Tramadol, è impossibile eliminare completamente la possibilità dello sviluppo della tossicodipendenza.

Per i pazienti con insufficienza renale (liquidazione della creatinina, meno di 30 ml / min), si consiglia di aumentare l'intervallo tra l'amministrazione almeno al periodo di trattamento iniziale della semitenza.

Per i pazienti con insufficienza epatica grazie alla ridotta autorizzazione epatica, una concentrazione sierica ingrandita e un aumento del periodo di selezione semi-selezione. Si consiglia di ridurre la dose o aumentare l'intervallo tra i ricevimenti.

Il tramadolo può essere utilizzato per i pazienti con una maggiore pressione cranica internamente (ad esempio, in lesioni cerebrali del cervello) o malattie del polmone Tental, ma con cautela.

Gravidanza e allattamento

La sicurezza dell'uso del farmaco durante la gravidanza non è stata installata. Le alte dosi possono avere un effetto dannoso sul frutto e un neonato. In alcuni casi urgenti, l'uso del farmaco è consentito solo sotto un'attenta supervisione medica e se i benefici previsti del trattamento per le formuzioni giustificano possibile rischio Per fetale.

Quando si applica il farmaco durante l'allattamento, è necessario tenere conto del fatto che circa lo 0,1% del farmaco entra nel latte materno. Con un uso unico di TramadoLuretard, non è necessario interrompere l'allattamento al seno.

Impatto sulla capacità di guidare una macchina e altri mezzi meccanici

Questo farmaco ha un impatto potente sull'attività psicofisica. Pertanto, durante il trattamento, i pazienti sono proibiti a guidare un'auto o lavorando con mezzi meccanici.

Interazione con altri medicinali

Il tramadolo non è raccomandato di essere applicato con gli inibitori di MAO. Con l'uso simultaneo di tramadol con preparativi che agiscono sul sistema nervoso centrale (anestetici, antidepressivi, neurolettici, sedativi, ansiolitici, sonniferi), o con bevande alcoliche Synergichnadium è possibile, che si manifesta nell'aumentare l'effetto sedativo o gli anelli di un effetto analizzato. Con uso simultaneo con carbamazepinometria, il metabolismo del tramadolo, che richiede un aumento della dose di tramadolo. La somministrazione simultanea di tramadol e inibitori specifici della serotonina ripetuta sequestro, triciclici antidepressivi e neurolettici possono aumentare il rischio di convulsioni.

Condizioni e termini di ztery

Conservare a una temperatura non superiore a 25 ° C. Tenere fuori dalla portata dei bambini. La durata di conservazione è di 5 anni.

Composizione e forma di rilascio del farmaco

Compresse con releata prolungata rivestita con guscio di film Bianco o quasi. colore bianco, rotondo, rotondo, doppio bobbling; Sulla sezione trasversale del kernel di bianco o quasi bianco.

Sostanze ausiliarie: Hypromellos (idrossispropilmetilcellulosa) K15m CR - 64 mg, cellulosa microcristallina (tipo 200) - 52,8 mg, biossido colloidale di silicio (aerosile) - 1,6 mg, magnesio stearato - 1,6 mg.

La composizione del guscio: OdDraya Bianco (85F28751) o un altro sistema di formatura del film - 10 mg: (alcool polivinilico - 4 mg, talco - 1,48 mg, macrogol (polietilene glicole) - 2,02 mg, biossido di titanio - 2,5 mg).

10 pezzi. - Confezione cella per imballaggio (1) - Pacchetti in cartone.
10 pezzi. - Confezione cella di imballaggio (2) - Pacchetti in cartone.
10 pezzi. - Confezionamento cella contorno (3) - Pacchetti in cartone.

Effetto farmacologico

OPIOID, DERIVATIVO DI CYCLIEXANOL. Recettori agonist non selettivi μ-, δ- e κ nel sistema nervoso centrale. È un corsetto (+) e (-) isomeri (50%), che in modi diversi sono coinvolti nell'effetto anestetico. ISOMER (+) è un agonista del recettore puro oppioide, ha un basso tropismo e non ha una selettività pronunciata rispetto a vari sottotipi dei recettori. ISOMER (-), Cattura neuronale del carbone, attiva le influenze non porritry verso il basso. A causa di ciò, la trasmissione di impulsi di dolore nella sostanza gelatina del midollo spinale è disturbato.

Cause effetto sedativo. Nelle dosi terapeutiche, la respirazione quasi non opprime. Ha un effetto antitussente.

Pharmacokinetics.

Dopo aver ricevuto all'interno rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale (circa il 90%). C Max B è raggiunto 2 ore dopo l'ingresso. La biodisponibilità in una ricezione una tantum è del 68% e aumenta con l'uso ripetuto.

Legatura con proteine \u200b\u200bplasmatiche - 20%. Il tramadol è ampiamente distribuito nei tessuti. V D dopo aver ricevuto l'interno e l'amministrazione è di 306 litri e 203 litri, rispettivamente. Penetra una barriera placentare a una concentrazione pari alla concentrazione della sostanza attiva nel plasma. Lo 0,1% si distingue con latte materno.

Metabolizzato dalla demetilazione e coniugazione a 11 metaboliti, di cui solo 1 è attivo.

È escreto dai reni - il 90% e attraverso l'intestino - 10%.

Indicazioni

Sindrome da un dolore moderato e forte di vario origine (incluso tumore maligno, infarto acuto Myocardium, nevralgia, feriti). Condurre procedure diagnostiche o terapeutiche dolorose.

Controindicazioni

Intossicazione di traduzione acuta di alcol e droghe che influenzano il CNS, l'età dei bambini fino a 1 anno, maggiore sensibilità al tramadol.

Dosaggio

Adulti e bambini di età superiore a 14 anni Dose una tantum quando si entra in dentro - 50 mg, rettalici - 100 mg, in / in lentamente o in / m - 50-100 mg. Se con la somministrazione parenterale, l'efficacia è insufficiente, quindi in 20-30 minuti, una ricezione è possibile in una dose di 50 mg.

Bambini di età compresa tra 1 e 14 anni, la dose è fissata al tasso di 1-2 mg / kg.

La durata del trattamento è determinata individualmente.

Dose massima: Adulti e bambini Più di 14 anni, indipendentemente dal metodo di amministrazione - 400 mg / giorno.

Effetti collaterali

Dal CNS: vertigini, debolezza, sonnolenza, confusione di coscienza; In alcuni casi, gli attacchi di convulsioni dei geni cerebrali (con / nell'introduzione in dosi elevate o con lo scopo simultaneo dei neurolettici).

Da lato di sistema cardio-vascolare: Tachycardia, ipotensione ortostatica, collasso.

Da lato apparato digerente: Bocca secca, nausea, vomito.

Dal metabolismo: Rafforzamento di sudorazione.

Sul lato del sistema muscoloscheletrico: Debolezza muscolare.

Interazione medicinale

Con l'uso simultaneo con farmaci che inibiscono l'effetto deprimente sul CNS, con etanolo, è possibile rafforzare l'effetto oppressivo sul CNS.

Con l'uso simultaneo con gli inibitori di Mao, c'è la possibilità di sviluppare la sindrome di serotonina.

Con l'uso simultaneo con inibitori del sequestro rovescio, antidepressivi triciclici, farmaci antipsicotici, altri mezzi che riducono la soglia della prontezza convulgata, il rischio di sviluppare i crampi aumenta.

Con l'uso simultaneo, l'effetto anticoagulante di warfarin e fenprocaon è migliorato.

Con l'uso simultaneo con diminuisce la concentrazione di tramadol nel plasma sanguigno e il suo effetto analgesico.

Con l'uso simultaneo con paroxetina, casi di sindrome serotonina, sono descritti convulsioni.

Con l'uso simultaneo con serenina, sono descritti i casi di sindrome di serotonina.

Con l'uso simultaneo, c'è la possibilità di ridurre l'effetto anestetico degli analgesici oppioidi. Lungo uso Gli analgesici o i barbiturici oppioidi stimolano lo sviluppo della tolleranza incrociata.

Naloxon attiva la respirazione, eliminando l'analgesia dopo aver applicato analgesici oppioidi.

istruzioni speciali

Con cautela, dovrebbe essere utilizzata in convulsioni della Genesi centrale, della tossicodipendenza, confusa, in pazienti con pazienti con funzioni rene e fegato compromessa, così come aumento della sensibilità ad altri recettori oppioidi di micronistas.

Il tramadolo non deve essere applicato più a lungo del termine giustificato da un punto di vista terapeutico. Nel caso del trattamento a lungo termine, è impossibile escludere la possibilità di sviluppare la dipendenza da droga.

È necessario evitare una combinazione con gli inibitori di MAO.

Durante il periodo di trattamento, non usare alcolici.

Impatto sulla capacità di guidare i veicoli e i meccanismi di controllo

Gravidanza e allattamento

Durante la gravidanza, un uso a lungo termine del tramadolo dovrebbe essere evitato a causa del rischio di sviluppo della dipendenza nel feto e il verificarsi della sindrome di cancellazione nel periodo neonatale.

Se necessario, utilizzare durante l'allattamento ( allattamento al seno) È necessario tenere conto del fatto che il tramadolo in quantità minori si distingue con latte materno.

ChildCare.

Controindicato B. infanzia fino a 1 anno. Bambini di età compresa tra 1 e 14 anni, la dose è fissata al tasso di 1-2 mg / kg.

Tramadol nella forma forme di dosaggio L'azione prolungata non dovrebbe essere utilizzata nei bambini di età inferiore ai 14 anni.

Con violazioni della funzione renale

Con cautela dovrebbe essere utilizzato in pazienti con funzione renale compromessa.

Quando le violazioni della funzione epatica

Attenzione deve essere utilizzata in pazienti con funzione epatica compromessa.

Istruzioni mediche

farmaco

Ritardato del tramadol.

Nome depositato

Ritardato del tramadol.

Titolo internazionale non proprietario

Tramadol.

Forma di dosaggio

Compresse con releata prolungata rivestita con guscio di film, 100 mg

Struttura

Una compressa contiene

sostanza attiva - Tramadol cloridrato 0,1 g

eccipienti: Halprellos 4.000 cps, halprellos 100.000 cps, cellulosa microcristallina, lattosi monoidrati, povidal, in silicone dioxidal colloidi, magnesio stearato,

la composizione del guscio: Halprellos 6 cps, talc, macroogol 6000, biossido di titanio (E 171)

Descrizione

Compresse di forma ovale, coperta con guscio di film di bianco, doppio avvitato. Alla colazione delle compresse ha una superficie bianca irregolare

Gruppo farmacoterapeutico

Analgesici. Oppioidi. Oppioidi altri. Tramadol.

Codice ATH N02AX02.

Proprietà farmacologiche

Pharmacokinetics.

Aspirazione

Dopo aver ricevuto all'interno del tramadolo in modo rapido e quasi completamente assorbito
Tratto gastrointestinale. La biodisponibilità orale media è di circa il 68%. Il pasto non ha un effetto significativo sulla velocità e il grado di aspirazione. Concentrazione sierica 100 ng / l (la concentrazione analgesica efficace minima) è raggiunta da circa 0,7 ore dopo la reception e persiste per 9 ore.

La concentrazione terapeutica dopo aver preso le tavolette con rilascio prolungato è raggiunto da circa 2 ore, raggiunge un massimo dopo 4 ore ed è memorizzato per 12 ore.

Distribuzione
Il volume della distribuzione dopo la somministrazione orale e per via endovenosa è rispettivamente circa 306 e 203 litri. Legatura con proteine \u200b\u200bplasmatiche è del 20% circa. Il tramadol penetra la placenta e la sua concentrazione nel sangue del cavo è l'80% della concentrazione nel sangue della madre.

Metabolismo
Circa l'85% del tramadol è metabolizzato. Il tramadol è soggetto al metabolismo mediante N- e o-demetilazione. Ad eccezione del metabolita o-demetilato (M1), tutti i metaboliti sono farmacologicamente inattivi.

Elezione

Il 90% del tramadolo e dei suoi metaboliti vengono rimossi attraverso i reni, il resto si distingue con le feci. L'emivita è di 5-6 ore e lo stesso sia in Tramadol che nei suoi metaboliti.

In caso di violazioni della funzione renale, il volume e la velocità della selezione diminuisce, quindi, in pazienti con calibro di creatinina inferiore a 0,5 ml / s, è raccomandata una diminuzione del dosaggio e un aumento degli intervalli tra il dosaggio.

Il metabolismo del tramadolo e m 1 diminuisce in pazienti con grave cirrosi del fegato, e quindi il dosaggio deve essere regolato.

I pazienti di età superiore a 75 anni di picco concentrazione di tramadol nel plasma sanguigno aumenta leggermente e la metà della vita più a lungo, quindi è richiesta una correzione della dose.

Farmacodinamica

L'effetto analgesico del tramadolo viene effettuato in due modi: induce una debole stimolazione del sistema centrale per il dolore frenante vincolante con i recettori μ-oppioidi, diminuisce così la sensazione di dolore, e agisce sul sistema monoaminergico aumentando il Frenata della trasmissione del polso del dolore nella colonna vertebrale. Questo effetto analgesico è il risultato dell'attività sinergica di entrambi i meccanismi di azione. L'intensità dell'effetto analgesico è paragonabile a petidine e codene e dieci volte inferiore a quella della morfina.

Il tramadolo nelle dosi terapeutiche non ha nulla da fare alcuna influenza sul sistema cardiovascolare (non influisce sull'influenza oppressiva e non aumenta la pressione in arteria polmonare), non causa uno spasmo di una muscolatura liscia, l'emissione dell'istamina, quindi, si verificano raramente le reazioni anafilattiche. L'effetto sulla respirazione è minimo e può manifestarsi solo a dosi più elevate. Sviluppo e dipendenza si osservano anche molto raramente.

Indicazioni per l'uso

Sindrome da dolore moderata e forte di varie eziologia:

In caso di lesioni

Per tumori maligni

Quando si effettuano procedure diagnostiche o terapeutiche dolorose

Dolore postoperatorio

Metodo di applicazione e dose

Il dosaggio deve essere selezionato singolarmente e regolare a seconda della gravità della sindrome del dolore.

Adulti e adolescenti di età superiore a 12 anni

1 - 2 tablet 100 mg di tramadol ritardato due volte al giorno. L'intervallo tra dosi - 12 ore, di regola, al mattino e alla sera, indipendentemente dai pasti e con una grande quantità di liquido.

Pazienti S. insufficienza renale /per i pazienti hemodialysis e pazienti con insufficienza epatica

Nei pazienti con insufficienza renale e / o con insufficienza epatica, la rimozione del tramadolo rallenta. In tali pazienti, è necessario selezionare individualmente l'intervallo tra i farmaci in conformità con il benessere del paziente.

Pazienti anziani

Nei pazienti anziani fino a 75 anni, senza manifestazione clinica fegato o insufficienza renale, la correzione della dose non è richiesta. Nei pazienti anziani invecchiati dopo 75 anni, la rimozione del farmaco può rallentare. In tali casi, è necessario aumentare l'intervallo tra le dosi del farmaco in conformità con il benessere del paziente.

Bambini

Il tramadol ritardato, le compresse di rilascio prolungate rivestite con guscio di film, non sono autorizzati a utilizzare nei bambini sotto i 12 anni.

Effetti collaterali

Molto spesso (\u003e 1/10)

• vertigini
• nausea

Spesso (\u003e 1/100 -<1/10)

• mal di testa
• coscienza bruciante
• bocca secca, vomito, stitichezza
• sudorazione
• fatica estrema

Rado (\u003e 1/1000 -<1/100)

• beatbeat, tachicardia, ipotensione ortostatica, cardiovascolare

insufficienza vascolare

• urge per vomito, irritazione gastrointestinale (ad esempio, sentimento

gravità nello stomaco, flatulenza), diarrea

• prurito della pelle, eruzione cutanea, orticaria

Raramente (\u003e 1 / 10.000 -< 1/1000)

• allucinazioni, confusione
• disturbi del sonno, incubi
• euforia, a volte Dysponia
• cambiamenti nell'attività (di solito diminuiscono, a volte aumentati)
• modifiche del cognitivo I. percezione sensoriale (Ad esempio, il processo decisionale, il disturbo percepimento)
• tossicodipendenza
• cambiamenti nell'appetite.
• parestesia, tremore.
• esterno di respirazione
• convulsioni dei geni cerebrali (osservati quasi in tutti i casi,

quando i neurolettici sono stati prescritti allo stesso tempo)

• contrazioni muscolari involontarie, disturbi del coordinamento del movimento
• svenimento, bradicardia, ipertensione arteriosa
• convulsioni epilettiformi
• riducendo l'acuità visiva
• dispnea
• debolezza muscolare
• disturbi della minzione (difficoltà durante la minzione, la disuria e il ritardo delle urine)
• reazioni allergiche (DNEPE, BRONCHOSSMASSM, WHEEZING, EDEMA ANGIOEDEMA), anafilassi

Raramente (< 1/10 000)

• migliora l'attività degli enzimi del fegato

In casi isolati.

• deglutizione liquida

L'oppressione della respirazione può essere osservata in caso di un significativo superamento della dose raccomandata o con l'uso simultaneo di altri farmaci che influenzano il sistema nervoso centrale.

(Vedi interazioni farmacologiche).

Le convulsioni epilettiform, si verificano principalmente dopo l'uso di alte dosi di tramadol o durante l'utilizzo di preparati che riducono la soglia della prontezza convulgata (vedere la sezione "Interazioni medicinali").

Nei pazienti che soffrono asma bronchialepuò deteriorarsi. Tuttavia, la connessione causale con l'uso del tramadol non è stata stabilita.

Possibili sintomi di cancellazione sono simili a quelli che utilizzano oppiacei. Questi sintomi includono: partita, ansia, nervosismo, disturbi del sonno, ipercinesia, tremore e sintomi gastrointestinali. Altri sintomi, che si verificano molto raramente durante l'abolizione del tramadolo, includono: attacco di panico, grave ansia, allucinazioni, parestesia, squillando nelle orecchie.

Controindicazioni

• aumento della sensibilità al tramadolo e / o agli ingredienti di droga

e altri analgesici oppioidi

• intossicazione acuta da depressivi del sistema nervoso centrale

(alcool, antidepressivi, neurolettici, sedativi,

tranquillanti, sonniferi)

• guasto renale pesante (clearance della creatinina inferiore a 10 ml / min)
• mancanza di grave funzione del fegato
• l'uso simultaneo di inibitori MAO (e entro 14 giorni

dopo la loro cancellazione)

• i pazienti affetti da epilessia, il cui flusso non può adeguatamente

controllato

• sindrome da abolizione della droga
• età per bambini e adolescenti fino a 12 anni

Interazioni medicinali.

Con l'uso simultaneo del tramadolo con preparativi che inibiscono l'effetto inibitorio sul sistema nervoso centrale, così come con etanoloForse il reciproco rafforzamento della loro azione.

Applicazione carbamazepina, barbiturici e altri induttori di enzimi microsomali Può portare all'indebolimento dell'azione analgesica del tramadolo.

L'uso prolungato del tramadol stimola lo sviluppo della tolleranza incrociata ad altri analgesici oppioidi.

L'ansiolitico aumenta la gravità dell'effetto analgesico del tramadolo, la durata dell'anestesia aumenta con la combinazione con i barbiturici. Naloxone attiva la respirazione, eliminando l'analgesia dopo aver applicato analgesici oppioidi.

Con l'uso simultaneo del tramadolo con inibitori Mao, Furazolidon, Prolobazin, neurolettici C'è il rischio di sviluppare convulsioni (declino nella soglia della prontezza convulsa

Hinidin. Aumenta la concentrazione plasmatica di Tramadol e riduce il contenuto del metabolite mono-o-desmetiltrama dovuto all'inibizione competitiva della cyp2d6 isoenzysis.

Con articolazione o preliminare applicazione della cimetidina (inibitore enzimatico) Le interazioni clinicamente significative sono improbabili.
Combinazione agonisti / antagonisti oppioidi recettori(per esempio, Bamprenofina, Nalbufina, Pentalucin) E il tramadolo non è raccomandato, poiché l'effetto analgesico del puro agonista in queste condizioni è ridotto.

È possibile sviluppare la sindrome di serotonina associata all'uso del tramadol in combinazione con altre sostanze serotonergiche come inibitori selettivi del sequestro inverso della serotonina. Sintomi della sindrome di serotonina: confusione, disforia, ipertermia, sudorazione, atassia, iperreflexia, mioclone e diarrea. Annullamento dei preparativi serotonergici provoca i sintomi di rilievo rapido.

Con l'uso simultaneo del tramadolo a partire dal inibitori selettivi Sequestro inverso di serotonina (SSRS), antidepressivi triciclici, neurolettici e altri farmaci che riducono la soglia convulsiva (ad esempio, bupropione, mirtazapina, tetrarahydrogenabaneabinolo), Il rischio di convulsione aumenta.

Attenzione speciale dovrebbe essere osservata con l'uso simultaneo del tramadolo e kumantario (per esempio , warfarin.) A causa del rischio di ridurre il tempo di protrombina con lo sviluppo di sanguinamento e lividi.

Altri inibitoriCyp.3 UN.4 , per esempio , ketoconazolo e eritromicinapuò inibire il metabolismo del tramadolo (n-demetilazione) e attivo o-desmetiltramadolo.

In uno studio limitato, è stato stabilito che l'uso pre- o postoperatorio del controbeat - 5-HT3 antagonista - Ondansetron - ha aumentato la necessità di Tramadol durante il dolore postoperatorio.

istruzioni speciali

Il tramadolo dovrebbe essere applicato con estrema cautela

Con malattie renali e fegato

Nei pazienti con trauma del cervello

Con sollevata pressione intracranica

Nei pazienti con epilessia

Nei pazienti con dipendenza oppioidi

Con dolore nello stomaco dei geni poco chiari ("pancia acuta")

Con confusione di coscienza di origine oscura

Con disturbi del centro respiratorio o della funzione respiratoria

In uno stato di shock

Il tramadolo ha un basso potenziale per la dipendenza. Con uso a lungo termine, la dipendenza, la dipendenza mentale e la dipendenza fisica può svilupparsi. In pazienti con tendenza a abuso di droghe o con dipendenza da preparati medicinali Il trattamento del tramadolo dovrebbe essere effettuato solo per un breve periodo sotto la rigorosa osservazione del medico.

Inoltre, il Tramadol può aumentare il rischio di sviluppare convulsioni nei pazienti prendendo altri medicinali, che riducono la soglia della prontezza convulsa. Il trattamento da parte dei pazienti con tramadol con epilessia o predisposizione ai crampi dovrebbe essere considerata solo in presenza di circostanze. I pazienti con convulsioni cerebrali dovrebbero essere attentamente monitorati durante e per qualche tempo dopo il trattamento. Il tramadol non è adatto come terapia sostitutiva La dipendenza oppioida, non sopprime i sintomi della cancellazione della morfina. Con l'uso prolungato di Tramadol, lo sviluppo della dipendenza da droga e la croce tolleranza ad altre droghe oppioidi non può essere completamente esclusa. Pertanto, solo il medico deve decidere sulla continuazione o l'interruzione del trattamento. I pazienti devono essere impediti sulla necessità di aderire alla dose prescritta e alla durata del trattamento e non trasmettere il farmaco ad altri. Il trattamento a lungo termine della sindrome del dolore cronico dovrebbe essere eseguito solo da indicazioni rigorose. L'uso di alcol deve essere escluso quando si utilizzano qualsiasi formazione di dosaggio di tramadol.

Gravidanza

Non ci sono dati clinici sufficienti sull'uso del farmaco nelle donne durante la gravidanza e l'allattamento al seno. Il tramadol penetra attraverso una barriera placentare. Le dosi molto elevate del tramadol influenzano lo sviluppo organi interni, crescita ossea e coefficiente di mortalità neonatale. Gli effetti teratogeni del farmaco non sono contrassegnati. Il tramadol non influisce sulla riduzione dell'utero durante il parto.

Il tramadolo non dovrebbe essere usato durante la gravidanza.

La prescrizione del farmaco è possibile solo sulle indicazioni sulla vita, l'uso del tramadolo deve essere limitato solo per ricezione una tantum.

Allattamento

Il tramadolo non deve essere usato durante l'allattamento.

Durante il periodo di allattamento, lo scopo del tramadolo è possibile solo sulle indicazioni sulla vita, l'applicazione deve essere limitata solo a una ricezione una tantum.

Dopo un uso unico del tramadolo, di solito non è necessario l'allattamento al seno. A questo proposito, dopo l'uso una tantum del tramadolo, devi scrivere la prima porzione latte materno E non applicare latte vuoto per l'alimentazione.

Quando viene introdotto il farmaco, il neonato ha il rischio di cambiare la frequenza dei movimenti respiratorici, che di solito non è clinicamente significativo.

Caratteristiche dell'influenza del farmaco sulla capacità di gestire veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

Durante il periodo di trattamento, è vietato guidare una macchina o lavorare con meccanismi potenzialmente pericolosi.

Overdose

I sintomi della sovradosaggio del tramadol sono simili ai sintomi che possono verificarsi quando si applicano altri analgesici (oppioidi) dell'azione centrale.

Sintomi:restringimento o espansione di alunni, vomito, collasso, caduta pressione arteriosa, battito cardiaco, oppressione della coscienza (fino a stato comozioso), crampi epilettici, difficoltà respiratoria, fino alla fermata (apnea).

Trattamento:

Misure generali di base.

Diagnostica (respirazione, circolazione sanguigna, coscienza), mantenendo / ripristinando le funzioni vitali della respirazione e della circolazione sanguigna, il lavaggio dello stomaco.

Misure speciali

Convulsioni: Protezione del paziente contro lividi associati, in / nell'introduzione di Diazepam o altre benzodiazepine sotto forma di iniezioni.

Ipotensione: Posizione orizzontale del corpo del paziente, se necessario, infusione intravascolare di soluzioni elettrolitiche, vasopressioni.

Shock anafilattico: Contatta il tuo medico emergenza; Dare la posizione orizzontale del paziente, sollevare parte bassa Corpo, per iniziare l'infusione intensiva delle soluzioni elettrolite.

Insufficienza cardiaca: Rianimazione immediata Cardiovarya, contattare il medico di emergenza.

Smetti di respirare: Rianimazione cardiopolmonare immediata, contattare il medico di emergenza, l'antidoto della depressione del centro respiratorio è Naloxon.

Modulo di dosaggio: & nbsp

Compresse di azione prolungata coperta con guscio di film.

Struttura:

1 compressa contiene:

NUCLEO:

Sostanza attiva:

Tramadol cloridrato 0,1 g

Eccipienti:

Halprellos 4.000 KPS, HalGrugaLose 100.000 CPP, microcristalline di cellulosa, lattosi monoidrati, povidone, colloide in silicone, anidro, magnesio stearato,

Conchiglia:

Halprellos 6 kps, talco, macrogol 6000, biossido di titanio.

Descrizione: Compresse ovali biconvecake coperte di film shell bianco. A colazione, le pillole hanno una superficie bianca irregolare. Gruppo farmacoterapeutico:Analviesing mezzi con un meccanismo misto di azione. ATH: & Nbsp

N.02.a.x.02 Tramadol.

Farmacodinamica:

Il farmaco si riferisce all'elenco di n. 1 di potenti sostanze del comitato permanente per il controllo del farmaco del Ministero della Salute della Federazione Russa.

Analgesico sintetico oppioideo azione centrale e azione sul midollo spinale (contribuisce alla scoperta dei canali K e C 2+, provoca l'iperpolarizzazione delle membrane e inibisce la condotta degli impulsi di dolore), migliora l'effetto dei farmaci sedativi(JIC). Attiva i recettori oppioidi (MJ, Delta, Cappa-) su membrane pre-e Postsynaptic di fibre afferenti del sistema nocicettivo nel cervello e il tratto gastrointestinale. Rallenta la distruzione delle catecolamine, stabilizza la loro concentrazione nel sistema nervoso centrale (CNS). È una miscela racemica di due enantiomeri - un replicatore (+) e mancini (-), ciascuno dei quali mostra un'eccellente affinità del recettore. È un agonista del recettore μ-oppioide selettivo e rallenta anche selettivamente il sequestro inverso neuronale della serotonina. Inibisce la cattura neuronale inversa della norepinefrina. Mono-o-desmetiltramadol(M 1. -Tabolit) anche stimola selettivamente i recettori μ-oppioidi.

L'effetto analgesico è dovuto a una diminuzione dell'attività del nocicefficiente e aumentando i sistemi antincrottabili del corpo.

Nelle dosi terapeutiche, non influisce in modo significativo emodinamica e respirazione, non cambia la pressione nell'arteria polmonare, rallenta leggermente la peristalsi intestinale, senza causare stitichezza. Ha un effetto antitussente e sedativo. Il centro respiratorio opprime, eccita l'area di partenza del vomito, il kernel del nervo oscuro.

Con un'applicazione prolungata, è possibile lo sviluppo della tolleranza. L'azione analgesica sta sviluppando 15-30 minuti dopo l'assunzione e dura fino a 6 ore.

Pharmacokinetics:

Dopo aver intrapreso rapidamente e quasi completamente assorbito dal tratto gastrointestinale. La biodisponibilità media dopo l'assunzione è di circa il 65-68%. Il pasto simultaneo non ha un effetto significativo sulla durata e la completezza dell'aspirazione. La concentrazione terapeutica è annotata circa 2 ore dopo aver preso il farmaco, raggiunge un massimo dopo 4 ore e salvato fino a 12 ore.

Il volume di distribuzione è di 306 litri. Comunicazione con proteine \u200b\u200bplasmatiche - 20%. Penetra le barriere placentali e di bilanciamento del sangue.

Circa l'85% del tramadolo viene metabolizzato nel fegato. modoN - e demetilazione seguita da coniugazione con acido glucuronico. 11 metaboliti sono stati rivelati, di cui mono-o-desmetiltramadol(M 1) ha un'attività farmacologica. Nel metabolismo del farmaco prende parte IsoenzimaCYP 2 D 6.

Il 90% del tramadolo e dei suoi metaboliti sono escreti dai reni (25-35% invariati), 10%

- intestino. Half-Life (T 1/2) per il tramadol e i suoi metaboliti è 6

7 in punto.

In insufficienza renale, T 1/2 è esteso, con un QC inferiore a 30 ml / min o 0,5 ml / s raccomandato una diminuzione della dose e un aumento degli intervalli di tempo tra i farmaci.

Il metabolismo del tramadolo I.M 1. ridotto in pazienti con grave cirrosi del fegato (in cirrosi del fegato di tramadol è 13,3 ± 4,9 H e T1 / 2 m1-18,5 ± 9,4 ore, in casi gravi di -19,5 ore e 43,2 ore, rispettivamente, in relazione al quale il La concentrazione del farmaco nell'aumento del plasma sanguigno e aumenti T 1/2, quindi tali pazienti hanno bisogno di una riduzione della dose e un aumento degli intervalli di tempo tra i farmaci. Nei pazienti di età superiore a 75 anni, il valore della concentrazione massima del farmaco nell'aumento del plasma sanguigno e il 1/2 del tramadolo è esteso (7,4 ore). In questo caso, è necessario ridurre la dose del farmaco.

La lenta rilascio dal tablet del principio attivo porta al suo flusso continuo lento e continuo nel plasma sanguigno e azione lunga. Ciò rende possibile raddoppiare il farmaco al giorno. Circa il 7% del farmaco deriva dall'emodialysis.

Indicazioni: Sindrome da dolore moderata e forte di varie eziologia ( periodo postoperatorio, Lesioni, dolore ai pazienti oncologici, nelle manipolazioni diagnostiche o terapeutiche). Controindicazioni:

Aumento della sensibilità a Tramadol, altri componenti del farmaco e altri oppioidi.

Stati accompagnati dall'inibizione della respirazione o dall'inibizione pronunciata del sistema nervoso centrale (CNS) (inossicazione acuta di alcool, sonniferi e sedativi, analgesici narcotici, antidepressivi, droghe ansiolitiche, neurolettici, mezzi psicotropi).

Insufficienza epatica o renale pesante.

L'uso simultaneo degli inibitori della monoaminoxidasi (MAO) e per due settimane dopo la cancellazione.

Età dei bambini fino a 14 anni.

Intolleranza ereditaria al galattosio, carenza di lattasi con sindrome da lappa o mal di assorbimento del glucosio-galattosio.

Accuratamente:

Disturbi della funzione renale e del fegato, lesioni cerebrali (CHMT), Gypertenia intracranica, sindrome convulso, tossicodipendenza, incl. Agli oppioidi, dipendenza dall'alcol, violazione della coscienza di varie origini.

Gravidanza e allattamento:La sicurezza dell'uso del farmaco durante la gravidanza non è stata studiata. Le alte dosi di Tramadol potrebbero non essere sicure per il feto e un neonato. Pertanto, non è consigliato applicare durante la gravidanza. prescritto prima o durante il parto non influisce sulla riduzione dell'utero. Nei neonati, potrebbe verificarsi un rallentamento della respirazione, che non è clinicamente significativo. È assegnato in quantità molto piccole (circa lo 0,1% della dose endovenosa) nel latte maternale. Pertanto, non usare durante l'allattamento al seno. Metodo di utilizzo e Dose:

Dentro, con liquido sufficiente, indipendentemente dal tempo dei pasti. La modalità di dosaggio del farmaco è selezionata singolarmente, a seconda della gravità della sindrome del dolore e della sensibilità del paziente. La durata del trattamento è determinata individualmente, la durata della terapia deve essere giustificata. Il ritardato del tramadol consigliato di portare adulti e bambini oltre 14 anni 1-2 compresse da 100 mg due volte al giorno (al mattino e alla sera). Il farmaco dovrebbe essere accettato con un antesimo intervallo, in assenza di altre raccomandazioni del medico partecipante. La dose massima giornaliera è di 400 mg (4 compresse).

Nei pazienti con insufficienza renale e / o epatica, è raccomandata una dose o allungata dall'intervallo di tempo tra i farmaci. Nei pazienti con sdoganamento della creatinina (CC) inferiore a 30 ml / min o 0,5 ml / s, è raccomandato all'inizio del trattamento per dubitare dell'intervallo di tempo tra la ricezione del farmaco.

Nei pazienti anziani (di età compresa tra 65 e 75 anni), le raccomandazioni sono le stesse di quando renale e insufficienza epatica. Si consiglia di ridurre i pazienti di età superiore ai 75 anni per ridurre la dose giornaliera a 300 mg.

Effetti collaterali:

Dal centro (CNS) e dal sistema nervoso periferico: Molto spesso (\u003e 1/10)

- vertigini; Spesso (da\u003e 1/100 a< 1/10) - вертиго, головная боль; нечасто (от > 1/1000 aC.< 1/100) - беспокойство, сонливость, анорексия; редко (от >1/10000 aC.< 1/1000)

- stimolazione nominale del sistema nervoso centrale (nervosismo, valutazione, ansia, tremore, spasmi muscolari), allucinazioni, euforia, labilità emotiva, disturbi del sonno, funzione cognitiva, depressione, amnesia, violazione del coordinamento del movimento, convulsioni dei geni centrali (pur prescrivendo Droghe antipsicotiche), parestesia, violazione della concentrazione dell'attenzione, violazione dell'andatura, astenia, debolezza, aumento dell'affaticamento, inibizione, confusione della coscienza.

Dal sistema digestivo: Molto spesso (\u003e 1/10) - nausea; Spesso (da\u003e 1/100 a< 1/10) - запор, рвота, диарея, сухость во рту; нечасто (от > 1/1000 aC.< 1/100) - диспепсия, метеоризм, боль в животе; редко (от >1/10000 aC.< 1/1000) - затруднение при глотании.

Dal lato del sistema cardiovascolare: raramente (da\u003e 1/10000 a< 1/1000) - проявления вазодилятацйи (тахикардия, ортостатическая гипотензия, коллапс, синкопе); артериальная гипертензия; сердцебиение.

Reazioni allergiche: infrequente (da\u003e 1/1000 a< 1/100) - кожная сыпь,.кожный зуд; редко (от >1/10000 aC.< 1/1000) - ангионевротический отек, крапивница, экзантема, буллезная сыпь.

Dal sistema muscoloscheletrico: raramente (da\u003e 1/10000 a< 1/1000) - повышение мышечного тонуса.

Da lato buon sistema: infrequente (da\u003e 1/1000 a< 1/100) - задержка мочи, частое мочеиспускание, нарушение ciclo mestruale, sintomi della menopausa; raramente (da\u003e 1/10000 a< 171000) - дизурия, затруднение мочеиспускания.

Dai sensi: molto raro (da\u003e 1/10000 a< 1/1000) - нарушение зрения, вкуса.

Dal sistema respiratorio: molto raro (da\u003e 1/10000 a< 1/1000) - одышка. Altri: Spesso (da\u003e 1/100 a< 1/10) - повышенное потоотделение; редко (от >1/10000 aC.< 1/1000) - снижение веса.

Con uso a lungo termine, è possibile la tossicodipendenza; Con una cancellazione affilata, lo sviluppo della sindrome della "cancellazione" non è esclusa.

Overdose:

Sintomi: Violazione della coscienza (compresa a qualcuno), mitiosi, vomito, collasso, convulsioni, diminuzione della pressione sanguigna, tachicardia, restringimento o espansione dell'allievo, oppressione del centro respiratorio, apnea.

Trattamento:fornendo la passabilità vie respiratorie, mantenimento della respirazione e dell'attività del sistema cardiovascolare; Gli effetti operativi possono essere interrotti usando antagonisti della morfina (), convulsioni - droghe di un gruppo di benzodiazepine (). L'emodialisi o l'emofiltrazione è inefficace.

Interazione:

Il ritardato del tramadol non dovrebbe essere utilizzato simultaneamente con gli inibitori di MAO e entro 2 settimane dalla loro cancellazione.

Migliora gli effetti dei fondi che hanno un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale (alcool, sonniferi e sedativi, analgesici narcotici, antidepressivi, agenti ansolititici, neurolettici, farmaci psicotropi).

Gli induttori dell'ossidazione microsomica (incl., Barbiturici) aumentano il metabolismo del tramadolo, di conseguenza, la gravità di un effetto analgesico e la durata dell'azione è ridotta. In questo caso è necessaria la correzione della dose del ritardato del tramadol del farmaco. L'uso prolungato di analgesici oppioidi o barbiturici stimola lo sviluppo della tolleranza incrociata. L'ansimiotico aumenta la gravità dell'effetto analgesico. Attiva la respirazione, eliminando l'analgesia dopo aver applicato analgesici oppioidi.

Descritto casi isolati di sindrome serotonergica (valutazione, febbre, sudorazione, atassia, iperreflexia, mioclone o diarrea) con reception simultanea di tramadol e preparati serotonergici (ad esempio, antidepressivi). Uso simultaneo con inibitori selettivi selettivi di iniettore di serotonina, antidepressivi triciclici, neurolettici, inibitori MAO, Furazolidone e Prolley possono aumentare il rischio di convulsione.