La eficacia de los betabloqueantes en la lucha contra la hipertensión y las enfermedades del corazón. Una descripción completa de todos los tipos de bloqueadores: clasificación de bloqueadores selectivos, no selectivos, alfa, beta B

Los medicamentos para la hipertensión en la categoría de betabloqueantes se pueden reconocer fácilmente por el nombre científico con la terminación "lol". Si su médico le receta un bloqueador beta, dígale que le recete un medicamento de acción prolongada. Tal medicamento puede costar más, pero un remedio prolongado se toma solo una vez al día. Tiene gran importancia para hombres y mujeres mayores que son propensos a olvidar y que accidentalmente pueden perder el tiempo para tomar sus píldoras.

tabletas

Los betabloqueantes no mostraron propiedades hipotensoras antes de los primeros ensayos clínicos. Los científicos no esperaban esto de ellos. Sin embargo, resultó que el primer bloqueador beta, el pronetalol, es capaz de reducir el valor de la presión en pacientes con hipertensión arterial y angina de pecho. Posteriormente, se encontró la propiedad hipotensora en propranolol y otros bloqueadores beta.

Clasificación


Clasificación

Composición química Los medicamentos de la categoría de los bloqueadores beta son heterogéneos y los efectos terapéuticos no dependen de ello. Es más importante considerar los detalles de la interacción de las drogas con receptores específicos y qué tan compatibles son. Cuanto mayor sea la especificidad de los receptores beta-1, menos efectos secundarios negativos. Por lo tanto, los bloqueadores beta, una lista de medicamentos de nueva generación, se presentarán correctamente de la siguiente manera:

  1. Primera generación: fármacos no selectivos para receptores de primer y segundo tipo: Sotalol, Propranolol, Ndolol, Oxprenolol, Timolol;
  2. Segunda generación: fármacos selectivos para receptores del primer tipo: Acebutalol, Metaprolol, Atenolol, Anaprilin, Esmolol;
  3. Tercera generación: bloqueadores cardioselectivos de los receptores beta-1 con acciones farmacológicas adicionales: Talinolol, Betaxalol, Nebivolol. Esto también incluye compuestos bloqueadores no selectivos beta-1 y beta-2, que tienen propiedades medicinales concomitantes: bucindolol, carvedilol, labetalol. Karteolol.

Los betabloqueantes enumerados en diferentes períodos fueron la principal categoría de medicamentos utilizados y utilizados en la actualidad para enfermedades del corazón y los vasos sanguíneos. La mayoría de medicamentos prescritos se refiere a las dos últimas generaciones. Gracias a ellos acciones farmacológicas se hizo posible controlar la frecuencia cardíaca, conducir un impulso ectópico a las regiones ventriculares y reducir los riesgos de ataques de angina de pecho.

Los primeros medicamentos entre los betabloqueantes son medicamentos de la primera categoría indicada en la tabla de clasificación: betabloqueantes no selectivos. Estos medicamentos bloquean el primer y segundo tipo de receptores y proporcionan, además del efecto terapéutico, un efecto negativo en forma de broncoespasmo. Por lo tanto, no se recomiendan para patologías crónicas de los pulmones y bronquios, asma.

En la segunda generación están indicados los bloqueadores beta, cuyo principio de acción está asociado a un bloqueo únicamente para el primer tipo de receptores. Tienen una relación débil con los receptores beta-2, por lo tanto efectos secundarios en forma de broncoespasmo en pacientes que padecen enfermedades pulmonares, rara vez ocurren.

Características del mecanismo de acción de las drogas.

El efecto de reducir la presión arterial de los medicamentos de esta categoría está determinado directamente por su propiedad de bloqueo beta-adrenérgico. El bloqueo de los receptores adrenérgicos actúa rápidamente sobre el corazón: la cantidad de contracciones disminuye y la eficiencia de su trabajo aumenta.


El mecanismo de los bloqueadores.

Los bloqueadores beta no afectan a las personas en un estado saludable y tranquilo, es decir, la presión permanece normal. Pero en pacientes con hipertensión, este efecto está necesariamente presente. Los bloqueadores beta funcionan con situaciones estresantes Y actividad física. Además, en el contexto del bloqueo de los receptores beta, se reduce la producción de sustancia renina. En consecuencia, la intensidad de producción de angiotensina tipo 2 disminuye. Y esta hormona afecta la hemodinámica y estimula la producción de aldosterona. Por lo tanto, la actividad del sistema renina-angiotensina disminuye.

propiedades medicinales

Los bloqueadores beta de diferentes generaciones difieren entre sí en selectividad, liposolubilidad, presencia de actividad simpaticomimética interna (la capacidad de activar selectivamente adrenoceptores reprimidos, lo que reduce la cantidad de efectos secundarios). Pero al mismo tiempo, todas las drogas tienen el mismo efecto hipotensor.

¡Importante! Casi todos los bloqueadores beta reducen el flujo sanguíneo en los riñones, pero esto no afecta la capacidad funcional de este órgano, incluso con el uso prolongado de medicamentos.

Reglas de admisión

Adrenoblockers de receptores dan un excelente efecto en la hipertensión de todos los grados. A pesar de las importantes diferencias farmacocinéticas, tienen un efecto hipotensor bastante prolongado. Por lo tanto, una o dos dosis de medicación son suficientes al día. Los bloqueadores beta son menos efectivos en personas con piel oscura y pacientes mediana edad, sin embargo, hay excepciones.


tomando una pastilla

Tomar estos medicamentos para la hipertensión no genera retención de agua y compuestos salinos en el cuerpo, por lo que no es necesario prescribir diuréticos para prevenir el edema hipertensivo. Cabe señalar que los diuréticos y los betabloqueantes aumentan efecto global caídas de presión.

Efectos secundarios

Los médicos no recetan bloqueadores beta a los asmáticos, pacientes con debilidad del nódulo sinusal, pacientes con patologías de la conducción auriculoventricular. Está prohibido tomar bloqueadores beta durante el embarazo, especialmente en los últimos meses.

Los adrenobloqueantes no siempre se recetan a personas que padecen enfermedad coronaria, hipertensión, CHF o miocardiopatía al mismo tiempo, ya que estos medicamentos reducen la contractilidad del miocardio y en este momento aumentan la resistencia general de las paredes vasculares. Los betabloqueantes no son adecuados para diabéticos insulinodependientes. No deben usarse junto con bloqueadores de los canales de calcio.

Estos fármacos no ICA aumentan los triglicéridos plasmáticos. Esto reduce la concentración de colesterol HDL, pero el colesterol total en la sangre permanece sin cambios. Los betabloqueantes con ICA prácticamente no modifican el perfil lipídico e incluso pueden aumentar el valor del colesterol HDL. Las consecuencias adicionales de tal acción no han sido estudiadas.


propiedades secundarias

Si suspende abruptamente el uso de bloqueadores β, esto puede causar el síndrome de rebote, que se manifiesta con tales signos sintomáticos:

  • taquicardia;
  • Un fuerte aumento de la presión;
  • Trastornos del corazón, arritmias;
  • Ataques isquémicos;
  • Temblor en el cuerpo y frialdad de las extremidades;
  • Ataques agudos de angina de pecho;
  • el riesgo de un ataque al corazón;
  • En casos raros, fatal.

¡Atención! Los bloqueadores de adreno se cancelan solo bajo un control estricto y con supervisión constante, reduciendo lentamente la dosis durante dos semanas, hasta que el cuerpo se acostumbra a funcionar sin el medicamento.

El efecto hipotensor de un bloqueador β puede debilitarse tomando medicamentos antiinflamatorios no esteroideos, por ejemplo, indomentacina.

Se puede observar un aumento significativo de la presión vascular en respuesta al uso de bloqueadores en pacientes con hipoglucemia y feocromocitoma. Este efecto secundario a veces ocurre con la introducción de una dosis de adrenalina.

Adrenobloqueadores de primera generación.

Estos fármacos no selectivos bloquean los receptores adrenérgicos β1 y β2. Sin embargo, tienen varios efectos secundarios: disminución de la luz de los bronquios, estimulación de la tos, aumento del tono del sistema muscular del útero, hipoglucemia, etc. La lista de medicamentos de primera generación incluye:

  • Propranolol. Este medicamento, en cierto sentido, se ha convertido en el estándar con el que se comparan otros adrenobloqueantes. No tiene ICA ni selectividad con los receptores alfa-adrenérgicos. Tiene buena liposolubilidad, por lo que llega rápidamente al sistema nervioso central, calmando y reduciendo la presión. La duración del efecto terapéutico es de 8 horas.
  • Pindolol. La preparación contiene BCA. El agente tiene una solubilidad en grasa promedio, un efecto estabilizador débilmente expresado.
  • Timolol. Adrenoblocker, en el que no hay ICA. Ha sido ampliamente utilizado en la práctica oftálmica en el tratamiento del glaucoma, la eliminación de la inflamación ocular y ciliar. Sin embargo, en el caso de usar timolol para los ojos en forma de gotas, se puede observar un efecto sistémico agudo, acompañado de asfixia, descompensación de la insuficiencia cardíaca.

timolol

Fármacos de segunda generación

Sin embargo, los bloqueadores adrenérgicos con cardioselectividad para los receptores beta-1 tienen muchos menos efectos secundarios cuando se toman dosis más altas otros receptores adrenérgicos pueden bloquearse indiscriminadamente, es decir, tienen una selectividad relativa. Considere brevemente las propiedades de las drogas:

  • Atenol: solía tener una gran demanda en la práctica de cardiología. Es un fármaco soluble en agua, por lo que es difícil que atraviese la pared hematoencefálica. No incluido en el ICA. Como efecto secundario puede aparecer el síndrome de rebote.
  • Metoprol es un adrenobloqueante altamente selectivo con excelente liposolubilidad. Por lo tanto, se usa en forma de compuestos de sal de succinato y tartrato. Debido a esto, mejora su solubilidad y se reduce la duración del transporte a los recipientes. El método de producción y el tipo de sal aseguran la longevidad. acción terapéutica. El tartrato de metoprolol es la forma clásica de metoprolol. La duración de su efecto es de 12 horas. Se puede producir con los siguientes nombres: Metocard, Betalok, Egilok, etc.
  • El bisoprolol es el betabloqueante más popular. No contiene VCA. El fármaco tiene una alta tasa de cardioselectividad. El nombramiento de bisoprolol está permitido para la diabetes y las enfermedades de la tiroides.

Fármacos de tercera generación

Los adrenobloqueantes de esta categoría tienen un efecto vasodilatador adicional. Los más efectivos en términos de terapia. Los medicamentos del tercer grupo son:

  • Carvedilol es un bloqueador no selectivo que no tiene un ICA. Aumenta la luz de las ramas vasculares periféricas mediante el bloqueo de los receptores alfa-1. Tiene propiedades antioxidantes.
  • Nebivolol es un vasodilatador con alta selectividad. Tales propiedades son proporcionadas por la estimulación de la liberación de óxido nítrico. Un efecto hipotensor estable comienza después de dos semanas de tratamiento, en algunos casos después de cuatro semanas.

carvedilol

¡Atención! No puede prescribir betabloqueantes sin un médico. Antes de la terapia, es necesario obtener recomendaciones medicas, estudie las instrucciones del medicamento, lea al respecto en Wikipedia.

Contraindicaciones

Los adrenobloqueadores, como muchas drogas, tienen ciertas contraindicaciones. Dado que estos medicamentos afectan los receptores adrenérgicos, son menos peligrosos en comparación con sus antagonistas, los inhibidores de la ECA.

Lista general de contraindicaciones:

  1. asma y enfermedades pulmonares crónicas;
  2. Cualquier tipo de arritmia (latidos cardíacos rápidos o lentos);
  3. síndrome del seno enfermo;
  4. bloqueo auricular ventricular en la segunda etapa de desarrollo;
  5. Hipotensión con síntomas severos;
  6. gestación;
  7. Infancia;
  8. Descompensación de la ICC.

Una alergia a los componentes del medicamento también se convierte en una contraindicación. Si comienza una reacción alérgica a algún medicamento, entonces se reemplaza. En varias fuentes de literatura, se indican análogos y sustitutos de las drogas.

La eficacia de los bloqueadores de adreno

Con la angina de pecho, los bloqueadores reducen significativamente los riesgos de ataques sistemáticos y la gravedad de su curso, reducen la probabilidad de progresión de las patologías vasculares.

En la insuficiencia miocárdica, los bloqueadores beta, los inhibidores, los adrenolíticos y los diuréticos aumentan la esperanza de vida. Estos fármacos regulan eficazmente la taquicardia y la arritmia.

En general, estos fondos ayudan a mantener bajo control cualquier enfermedad del corazón, manteniendo la presión en un nivel normal. En la práctica terapéutica moderna, se utilizan principalmente bloqueadores del tercer grupo. Medicamentos prescritos con menos frecuencia de la segunda categoría, con selectividad por los receptores beta-1. El uso de tales medicamentos permite controlar la hipertensión arterial y combatir las enfermedades cardiovasculares.

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Mecanismo de acción de los betabloqueantes

Los efectos de los bloqueadores beta se realizan mediante el bloqueo de los receptores adrenérgicos β1 y β2. Hay dos tipos de receptores adrenérgicos β (receptores adrenérgicos β1 y β2), que difieren en las características estructurales y funcionales y en la distribución en los tejidos. receptores β1-adrenérgicos dominan en las estructuras del corazón, tejido de los islotes del páncreas, aparato yuxtaglomerular de los riñones, adipocitos.

Las drogas, al unirse a los receptores β1-adrenérgicos del corazón, evitan la acción de la noradrenalina, la adrenalina sobre ellos reduce la actividad de la adenilato ciclasa. Una disminución de la actividad enzimática conduce a una disminución de la síntesis de AMPc ya la inhibición de la entrada de Ca2+ en los cardiomiocitos. Por lo tanto, se realizan los principales efectos de los bloqueadores β:

  • negativo efecto inotrópico(la fuerza de las contracciones del corazón disminuye);
  • negativo efecto cronotrópico(disminución de la frecuencia cardíaca)
  • efecto dromotrópico negativo (se suprime la conductividad);
  • efecto batmotrópico negativo (disminuye el automatismo).

El efecto antianginoso de las drogas se manifiesta por una disminución en la fuerza de las contracciones del corazón y la frecuencia cardíaca, lo que reduce la demanda de oxígeno del miocardio.

Debido a la inhibición de la conducción y el automatismo, las drogas tienen un efecto antiarrítmico.

Una disminución en el contenido de Ca2+ debido al bloqueo de los receptores β1-adrenérgicos en las células del aparato merular yuxtal (JGA) de los riñones se acompaña de una inhibición de la secreción de renina y, en consecuencia, una disminución en la formación de angiotensina II, lo que lleva a una disminución de presión arterial y determina la eficacia de los bloqueadores β como fármacos antihipertensivos.

Bloqueo bloqueadores β2 contribuye al aumento:

  • tono músculos lisos bronquios;
  • actividad contráctil del útero embarazado;
  • reducción de las células del músculo liso del tracto gastrointestinal (que se manifiesta por dolor abdominal, vómitos, náuseas, diarrea y, con mucha menos frecuencia, estreñimiento).

Además, el estrechamiento de arteriolas y vénulas provoca un aumento de la resistencia vascular periférica y puede afectar el suministro de sangre a las extremidades hasta el desarrollo del síndrome de Raynaud.

Los bloqueadores β provocan cambios en el metabolismo de los lípidos y los carbohidratos. Inhiben la lipólisis, previenen un aumento en el contenido de ácidos grasos libres en el plasma sanguíneo, mientras que aumenta el contenido de TG y la concentración de colesterol total no cambia, disminuye el contenido de colesterol HDL, aumenta el colesterol LDL, lo que conduce a un aumento en el coeficiente aterogénico.

Los bloqueadores β provocan la activación de la síntesis de glucógeno a partir de la glucosa en el hígado e inhiben la glucogenólisis, lo que puede provocar hipoglucemia, especialmente cuando se toman fármacos hipoglucemiantes. medicamentos en pacientes diabetes. Debido al bloqueo de los bloqueadores beta en el páncreas y la inhibición de la secreción fisiológica de insulina, los medicamentos pueden causar hiperglucemia, sin embargo, en gente sana generalmente no afectan la concentración de glucosa en la sangre.

Según su efecto sobre los receptores, los bloqueadores beta se dividen en no selectivos (que afectan a los receptores adrenérgicos β1 y β2) y cardioselectivos (que afectan a los receptores adrenérgicos β1), además, algunos de ellos tienen actividad simpaticomimética interna (ICA).

Los bloqueadores beta con ICA (pindolol, bopindolol, oxprenolol) reducen en menor medida la frecuencia cardíaca y la contractilidad miocárdica, prácticamente no afectan el metabolismo de los lípidos, tienen un síndrome de abstinencia menos pronunciado.

El efecto vasodilatador de los betabloqueantes se debe a uno de los siguientes mecanismos o a una combinación de ellos:

  • ICA pronunciado en relación con los bloqueadores β de los vasos (por ejemplo, pindolol, celiprolol);
  • una combinación de actividad bloqueadora adrenérgica β y α (por ejemplo, carvedilol);
  • liberación de óxido nítrico de las células endoteliales (nebivolol);
  • efecto vasodilatador directo.

Los betabloqueantes cardioselectivos en dosis bajas, a diferencia de los no selectivos, tienen poco efecto sobre el tono bronquial y arterial, la secreción de insulina, la movilización de glucosa del hígado, la actividad contráctil del útero grávido, por lo que pueden ser prescritos para enfermedades pulmonares obstructivas crónicas concomitantes , diabetes mellitus y trastornos circulatorios periféricos (por ejemplo, síndrome de Raynaud, embarazo). Prácticamente no causan vasoconstricción de los músculos esqueléticos, por lo tanto, cuando se usan, es menos probable que se observe un aumento de la fatiga y la debilidad muscular.

Farmacocinética de los betabloqueantes

La acción farmacocinética de varios betabloqueantes está determinada por el grado de solubilidad en grasas y agua. Hay tres grupos de betabloqueantes:

  • liposolubles (lipofílicos),
  • soluble en agua (hidrofílico),
  • solubles en agua y grasa.

Los betabloqueantes lipofílicos (metoprolol, alprenolol, oxprenolol, propranolol, timolol) se absorben rápidamente en el tracto gastrointestinal, penetran fácilmente en la BBB (a menudo causan efectos secundarios como insomnio, Debilidad general somnolencia, depresión, alucinaciones, pesadillas). Por tanto, las dosis únicas y la frecuencia de administración deben reducirse en pacientes de edad avanzada, con enfermedades sistema nervioso. Los betabloqueantes lipofílicos pueden retardar la eliminación de la sangre de otros fármacos que se metabolizan en el hígado (por ejemplo, lidocaína, hidrolasina, teofilina). Los bloqueadores beta lipofílicos deben prescribirse al menos 2 o 3 veces al día.

Los betabloqueantes hidrofílicos (atenolol, nadolol, sotalol) no se absorben completamente (30-70 %) en el tracto gastrointestinal y se metabolizan ligeramente (0-20 %) en el hígado. Excretado principalmente por los riñones. Tienen una vida media larga (6-24 años). T1 / 2 de medicamentos hidrofílicos aumenta con una disminución en la tasa de filtración glomerular (por ejemplo, con insuficiencia renal, en pacientes de edad avanzada). La frecuencia de aplicación varía de 1 a 4 veces al día.

Hay bloqueadores beta que son solubles en grasas y agua (acebutolol, pindolol, celiprolol, bisoprolol). Tienen dos vías de eliminación: hepática (40-60%) y renal. Los medicamentos liposolubles y solubles en agua se pueden prescribir 1 vez al día, con la excepción de Pindolol: se toma 2-3 veces. T1 / 2 es de 3-12 horas. La mayoría de los fármacos (bisoprolol, pindolol, celiprolol) prácticamente no interactúan con fármacos que se metabolizan en el hígado, por lo que pueden ser prescritos en pacientes con insuficiencia hepática o hepática moderada. insuficiencia renal(en violaciones graves de las funciones del hígado y los riñones, se recomienda reducir la dosis del medicamento en 1,5 veces).

Parámetros farmacocinéticos de los betabloqueantes:

metabolitos

atenolol

betaxolol

bisoprolol

carvedilol

metoprolol

Pindolol

propranolol

talinolol

celiprolol

250-500 microgramos/kg

*Nota: ? - datos no encontrados

Indicaciones para el uso de betabloqueantes

  • angina de pecho,
  • El síndrome coronario agudo,
  • AG y prevención primaria accidente cerebrovascular y cardiopatía isquémica en pacientes con hipertensión,
  • prevención de arritmias ventriculares y supraventriculares,
  • prevención reinfarto miocardio,
  • prevención de la muerte súbita en pacientes con síndrome de QT largo,
  • insuficiencia cardíaca crónica (carvedilol, metoprolol, bisoprolol, nebivolol),
  • enfermedades sistémicas con mayor influencia del sistema nervioso simpático,
  • tirotoxicosis,
  • temblor esencial,
  • abstinencia de alcohol,
  • aneurisma aórtico disecante,
  • miocardiopatía hipertrófica,
  • intoxicación digitálica,
  • estenosis mitral (forma taquisistólica),
  • Prolapso de la válvula mitral,
  • La tétrada de Fallot.

Efectos secundarios y contraindicaciones de los betabloqueantes

Los principales efectos secundarios y contraindicaciones de los betabloqueantes se presentan en la tabla.

Efectos secundarios de los bloqueadores beta, contraindicaciones para su uso y condiciones que requieren un cuidado especial al usar bloqueadores beta:

Efectos secundarios

Contraindicaciones absolutas

Condiciones que requieren un cuidado especial

Cardíaco:

  • bradicardia sinusal severa,
  • paro sinusal,
  • bloqueo auriculoventricular completo,
  • Disminución de la función sistólica del ventrículo izquierdo.

Neurológico:

  • depresión,
  • insomnio,
  • pesadillas

Gastrointestinal:

  • náusea,
  • vómito,
  • flatulencia,
  • estreñimiento,
  • Diarrea.

Broncoestricción (en personas con asma bronquial, EPOC).

Debilidad.

Fatiga.

Somnolencia.

disfunción sexual.

Mayor riesgo de desarrollar hipoglucemia inducida por insulina.

Enmascarar los síntomas de la hipoglucemia.

Frialdad de las extremidades.

Síndrome de Raynaud.

Hipotensión severa.

Hipertrigliceridemia, disminución de los niveles de lipoproteínas de alta densidad.

Hepatotoxicidad.

Hipersensibilidad individual.

Asma bronquial.

EPOC con obstrucción bronquial.

Bloqueo auriculoventricular I-II st.

Bradicardia clínica.

Síndrome del seno enfermo.

Choque cardíaco.

Lesiones severas de las arterias periféricas.

Hipotensión con manifestaciones clínicas.

Diabetes.

EPOC sin obstrucción bronquial.

Daño a las arterias periféricas.

depresión.

Dislipidemia.

Disfunción asintomática del nodo sinusal.

Etapa I del bloqueo auriculoventricular.

Para los bloqueadores β, el síndrome de abstinencia es característico.

Interacciones con la drogas

La combinación de bloqueadores beta con otras drogas, exhibe un efecto extraño y cronotrópico negativo, puede conducir a graves Reacciones adversas. Con la combinación de bloqueadores β con clonidina, se desarrolla una disminución pronunciada de la presión arterial y bradicardia, especialmente en la posición horizontal de los pacientes.

La combinación del nombramiento de bloqueadores beta con verapamilo, amiodarona, glucósidos cardíacos puede provocar bradicardia grave y trastornos de la conducción AV.

La combinación de bloqueadores beta con nitratos o bloqueadores de los canales de calcio está justificada, ya que los primeros reducen la demanda de oxígeno del miocardio, mientras que otros, al reducir el tono de los vasos periféricos y coronarios, proporcionan una descarga hemodinámica del miocardio y aumentan el flujo sanguíneo coronario.

Los preparados del grupo de los betabloqueantes son de gran interés por su asombrosa eficacia. Se utilizan para enfermedades coronarias, insuficiencia cardíaca y ciertos trastornos del corazón.

A menudo, los médicos los prescriben para cambios patológicos en el ritmo cardíaco. Los bloqueadores beta son fármacos que bloquean varios tipos (β1-, β2-, β3-) de adrenorreceptores durante un cierto período de tiempo. La importancia de estas sustancias es difícil de sobrestimar. Se consideran la única clase de fármacos de su tipo en cardiología, para cuyo desarrollo el premio Nobel En medicina.

Asignar bloqueadores beta selectivos y no selectivos. De los libros de referencia, puede aprender que la selectividad es la capacidad de bloquear solo los receptores adrenérgicos β1. Es importante tener en cuenta que no afecta los receptores β2-adrenérgicos de ninguna manera. Este artículo contiene información básica sobre estas sustancias. Aquí puede familiarizarse con su clasificación detallada, así como con las drogas y su efecto en el cuerpo. Entonces, ¿qué son los betabloqueantes selectivos y no selectivos?

La clasificación de los betabloqueantes es bastante sencilla. Como se señaló anteriormente, todos los medicamentos se dividen en dos grupos principales: betabloqueantes no selectivos y selectivos.

Bloqueadores no selectivos

Bloqueadores beta no selectivos: medicamentos que bloquean de forma no selectiva los receptores β-adrenérgicos. Además, tienen fuertes efectos antianginosos, hipotensores, antiarrítmicos y estabilizadores de membrana.

El grupo de bloqueadores no selectivos incluye tales drogas:

  • Propranolol (medicamentos con un principio activo similar: Inderal, Obzidan);
  • Bopindolol (Sandinorm);
  • Levobunolol (Vistagen);
  • nadolol (Corgard);
  • obunol;
  • Oxprenolol (Coretal, Trazikor);
  • pindolol;
  • sotalol;
  • Timozol (Arutimol).

El efecto antianginoso de este tipo de β-bloqueantes es que son capaces de normalizar la frecuencia cardiaca. Además, la contractilidad del miocardio disminuye, lo que conduce gradualmente a una disminución de su necesidad de porciones de oxígeno. Por lo tanto, el suministro de sangre al corazón mejora significativamente.

Este efecto se debe a una ralentización de la estimulación simpática de los vasos periféricos ya la inhibición de la actividad del sistema renina-angiotensina. Al mismo tiempo, hay una minimización de la resistencia vascular periférica total y una disminución del gasto cardíaco.

Bloqueador no selectivo Inderal

Pero el efecto antiarrítmico de estas sustancias se explica por la eliminación de factores arritmogénicos. Algunas categorías de estos fármacos tienen lo que se conoce como actividad simpaticomimética intrínseca. En otras palabras, tienen un poderoso efecto estimulante sobre los receptores beta-adrenérgicos.

Estos medicamentos no disminuyen o solo disminuyen levemente la frecuencia cardíaca en reposo. Además, no permiten aumentar estos últimos al ejecutar ejercicio o bajo la influencia de adrenomiméticos.

Fármacos cardioselectivos

Existen los siguientes betabloqueantes cardioselectivos:

  • ormidol;
  • norma principal;
  • atenol;
  • tarjeta beta;
  • blockio;
  • catenol;
  • catenolol;
  • hipoteno;
  • miocordón;
  • normiten;
  • prenormina;
  • telvodina;
  • tenolol;
  • Tenzikor;
  • velorina;
  • Falitonsina.

Como sabes, en las estructuras de los tejidos del cuerpo humano existen ciertos receptores que responden a las hormonas adrenalina y norepinefrina. Por el momento, se distinguen los receptores adrenérgicos α1, α2, β1 y β2. Recientemente se han descrito los receptores β3-adrenérgicos.

La ubicación y el significado de los receptores adrenérgicos se pueden representar de la siguiente manera:

  • α1- se ubican precisamente en los vasos del cuerpo (en arterias, venas y capilares), la estimulación activa provoca su espasmo y un fuerte aumento de la presión arterial;
  • α2- se consideran un "bucle de retroalimentación negativa" para el sistema de regulación del rendimiento de los tejidos del cuerpo; esto sugiere que su estimulación puede conducir a una disminución instantánea de la presión arterial;
  • β1- ubicados en el músculo cardíaco, y su estimulación conduce a un aumento de la frecuencia cardíaca y también aumenta la demanda de oxígeno del miocardio;
  • β2- ubicado en los riñones, la estimulación provoca la eliminación del broncoespasmo.

Los bloqueadores β cardioselectivos tienen actividad contra los receptores adrenérgicos β1. Pero en cuanto a los no selectivos, bloquean igualmente β1 y β2. En el corazón, la proporción de estos últimos es de 4:1.

En otras palabras, la estimulación de este órgano del sistema cardiovascular la energía se conduce principalmente a través de β1. Con el rápido aumento de la dosis de betabloqueantes, su especificidad se reduce gradualmente. Solo después de esto, el fármaco selectivo bloquea ambos receptores.

Es importante señalar que cualquier betabloqueante, selectivo o no selectivo, reduce igualmente la presión arterial.

Sin embargo, al mismo tiempo, son los betabloqueantes cardioselectivos los que tienen muchos menos efectos secundarios. Es por esta razón que son mucho más apropiados para su uso en diversas dolencias concomitantes.

Por lo tanto, es más probable que provoquen fenómenos de broncoespasmo. Esto se debe al hecho de que su actividad no afectará a los receptores β2-adrenérgicos ubicados en una parte impresionante del sistema respiratorio: los pulmones.

Vale la pena señalar que los bloqueadores selectivos son mucho más débiles que los no selectivos. Además, aumentan la resistencia vascular periférica. Es debido a esta propiedad única que estos medicamentos se recetan a pacientes cardiólogos con trastornos circulatorios periféricos graves. Esto se aplica principalmente a pacientes con claudicación intermitente.

Asegúrese de prestar atención al hecho de que un medicamento llamado Carvedilol no pertenece a la categoría de medicamentos cardioselectivos.

Pocas personas lo saben, pero se recetan con poca frecuencia para bajar la presión arterial y eliminar las arritmias. Generalmente se usa para tratar la insuficiencia cardíaca.

Betabloqueantes de última generación

En este momento hay tres generaciones principales de tales drogas. Naturalmente, es deseable utilizar los medicamentos de última (nueva) generación. Se recomienda su consumo tres veces al día.

Fármaco carvedilol 25 mg

Además, no debemos olvidar que están directamente relacionados con solo una cantidad mínima de efectos secundarios no deseados. Entre los fármacos innovadores se encuentran el carvedilol y el celiprolol. Como se mencionó anteriormente, se utilizan con bastante éxito para el tratamiento varias enfermedades músculo del corazón.

Los medicamentos no selectivos de acción prolongada incluyen los siguientes:

  • bopindolol;
  • nadolol;
  • penbutolol;
  • Sotalol.

Pero los medicamentos selectivos de acción prolongada incluyen los siguientes:

  • atenolol;
  • betaxolol;
  • Epanolol.

Al observar la baja efectividad del medicamento seleccionado, es importante reconsiderar el medicamento prescrito.

Si es necesario, debe comunicarse con su médico personal para que recoja un nuevo medicamento. Lo que pasa es que a menudo los fondos simplemente no tienen el efecto deseado en el cuerpo del paciente.

Por el momento, cada vez se da más preferencia a aquellos medicamentos que tienen una acción precisamente prolongada. Contienen en su composición principios activos que se liberan paulatinamente, durante un impresionante período de tiempo, afectando suavemente la salud del paciente cardiólogo.

Los medicamentos pueden ser muy efectivos, pero este o aquel paciente simplemente no es receptivo a ellos. En este caso, todo es muy individual y depende de ciertas características de la salud del paciente.

Es por ello que el tratamiento debe realizarse con cuidado y especial escrupulosidad. Es muy importante prestar atención a todas las características individuales del cuerpo humano.

Contraindicaciones de uso

Precisamente por eso, los betabloqueantes tienen la capacidad de afectar de alguna manera varios cuerpos y sistemas (no siempre de manera positiva), su uso es indeseable e incluso contraindicado en algunas dolencias concomitantes del cuerpo.

Varios efectos adversos y prohibiciones de uso están directamente relacionados con la presencia de receptores beta-adrenérgicos en muchos órganos y estructuras del cuerpo humano.

Contraindicaciones de uso medicamentos, están:

  • asma;
  • disminución sintomática de la presión arterial;
  • disminución de la frecuencia cardíaca (disminución significativa del pulso del paciente);
  • insuficiencia cardíaca grave descompensada.

No debe seleccionar de forma independiente un medicamento de esta categoría de medicamentos para el corazón. Es importante recordar que esto puede causar graves daños a la salud del paciente.

Las contraindicaciones pueden ser relativas (cuando el beneficio significativo para el proceso de terapia supera el daño y la probabilidad de efectos indeseables):

  • diversas enfermedades del sistema cardiovascular;
  • enfermedad respiratoria obstructiva de naturaleza crónica;
  • en personas con insuficiencia cardíaca y ralentización del pulso, el uso es indeseable, pero no prohibido;
  • diabetes;
  • cojera transitoria de las extremidades inferiores.

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Qué betabloqueantes no selectivos y selectivos (medicamentos de estos grupos) se usan para tratar y tratar enfermedades del corazón:

En enfermedades en las que esté indicado el uso de betabloqueantes, éstos deben emplearse con extrema precaución. Esto es especialmente cierto para las mujeres que están embarazadas y amamantando. Otro punto importante es la cancelación repentina de los seleccionados producto medicinal: en ningún caso se recomienda dejar bruscamente de beber tal o cual droga. De lo contrario, a la persona le espera un fenómeno inesperado llamado "síndrome de abstinencia".

Irina Zajarova

Los bloqueadores beta son medicamentos que afectan el sistema simpático suprarrenal del cuerpo humano, que regula el trabajo del corazón y los vasos sanguíneos. En la hipertensión, las sustancias que componen los fármacos bloquean la acción de la adrenalina y la noradrenalina sobre los receptores del corazón y los vasos sanguíneos. El bloqueo promueve la vasodilatación y una disminución de la frecuencia cardíaca.

En 1949, los científicos descubrieron que las paredes vasos sanguineos y los tejidos del corazón contienen varios tipos de receptores que responden a la adrenalina y la norepinefrina:

  • Alfa 1, alfa 2.
  • Beta 1, Beta 2.

Bajo la influencia de la adrenalina, los receptores producen impulsos, bajo la influencia de los cuales se produce vasoconstricción, aumento de la frecuencia cardíaca, aumento de la presión y los niveles de glucosa, y dilatación bronquial. En personas con arritmia e hipertensión, esta reacción aumenta la probabilidad de una crisis hipertensiva y un infarto.

El descubrimiento de los receptores, el estudio del mecanismo de su trabajo sirvió de base para la creación de una nueva clase de medicamentos para el tratamiento de la hipertensión:

  • bloqueadores alfa;
  • bloqueadores beta.

El papel principal para el tratamiento de la hipertensión arterial lo desempeñan los bloqueadores beta, los bloqueadores alfa tienen una importancia secundaria.

bloqueadores alfa

Todos los medicamentos de este tipo se dividen en 3 subgrupos. La clasificación se basa en el mecanismo de acción sobre los receptores: selectivo: bloquea un tipo de receptor, no selectivo: bloquea ambos tipos de receptores (alfa 1, alfa 2).

En la hipertensión arterial es necesario bloquear los receptores alfa1. Los médicos para este propósito prescriben bloqueadores alfa 1:

  • doxazosina.
  • Terazosina.
  • prazonina.

Estos medicamentos tienen una pequeña lista de efectos secundarios, un inconveniente importante y varias ventajas:

  • tener un efecto positivo en el nivel de colesterol (total), lo que inhibe el desarrollo de la aterosclerosis;
  • no son peligrosos para las personas con diabetes, cuando se usan, el contenido de azúcar en la sangre permanece sin cambios;
  • la presión arterial disminuye, mientras que la frecuencia del pulso aumenta ligeramente;
  • la potencia masculina no sufre.


Falla

Bajo la influencia de un bloqueador alfa, todos los tipos de vasos sanguíneos (grandes, pequeños) se expanden, por lo que la presión disminuye más cuando una persona está en posición vertical (de pie). Cuando se usa un bloqueador alfa en una persona, se interrumpe el mecanismo natural para normalizar la presión arterial cuando se levanta desde una posición horizontal.

Una persona puede desmayarse con una fuerte aceptación. posición vertical. Cuando se levanta, tiene una fuerte disminución de la presión, empeora el suministro de oxígeno al cerebro. Una persona siente una fuerte debilidad, mareos, oscurecimiento de los ojos. En algunos casos, el desmayo es inevitable. Es peligroso solo con lesiones al caer, porque después de tomar una posición horizontal, la conciencia vuelve, la presión vuelve a la normalidad. Tal reacción ocurre al comienzo del tratamiento, cuando el paciente toma la primera píldora.


Mecanismo de acción y contraindicaciones.

Después de tomar una píldora (gotas, inyecciones), se producen las siguientes reacciones en el cuerpo humano:

  • la carga sobre el corazón disminuye debido a la expansión de las venas pequeñas;
  • el nivel de la presión arterial baja;
  • la sangre circula mejor;
  • reduce los niveles de colesterol;
  • la presión pulmonar se normaliza;
  • los niveles de azúcar vuelven a la normalidad.

La práctica de usar bloqueadores alfa ha demostrado que para algunos pacientes existe riesgo de ataque al corazón. Las contraindicaciones para la admisión son enfermedades: hipotensión (arterial), insuficiencia renal (hepática), síntomas de aterosclerosis, infarto de miocardio.


Efectos secundarios

Durante la terapia con bloqueadores alfa, es posible que se produzcan efectos secundarios. El paciente puede cansarse rápidamente, puede verse afectado por mareos, somnolencia, fatiga. Además, en algunos pacientes después de tomar los comprimidos:

  • aumento del nerviosismo;
  • el trabajo del tracto digestivo se interrumpe;
  • se producen reacciones alérgicas.

Debe hablar con su médico si aparecen los síntomas descritos anteriormente.

doxazosina

Substancia activa- mesilato de doxazosina. Sustancias adicionales magnesio, MCC, laurilsulfato de sodio, almidón, azúcar de leche. Formulario de liberación - tabletas. El embalaje es de dos tipos: celular de 1 a 5 en un paquete, un banco. El empaque celular puede contener 10 o 25 tabletas. Número de tabletas en un frasco:


Después de una dosis única de fondos, el efecto se observa después de 2, máximo después de 6 horas. La acción dura 24 horas. Los alimentos que se toman simultáneamente con doxazosina ralentizan la acción del fármaco. En uso a largo plazo posible hipertrofia ventricular izquierda. El fármaco se excreta por los riñones y los intestinos.

terazosina

Substancia activa Las tabletas de clorhidrato de terazosina están disponibles en dos tipos: 2 y 5 mg cada una. Un envase contiene 20 comprimidos envasados ​​en 2 blísteres. El fármaco se absorbe bien (90% de absorción). El efecto llega en una hora.


La mayor parte de la sustancia (60%) se excreta a través del tracto gastrointestinal, 40% a través de los riñones. La terazosina se administra por vía oral, comenzando con 1 mg para un problema de hipertensión, la dosis se aumenta gradualmente a 10-20 mg. Se recomienda tomar la dosis completa antes de acostarse.

prazonina

El principio activo es prazonina. Una tableta puede incluir 0,5 o 1 mg de prazonina. prescribir medicamentos para alta presión. El principio activo promueve la vasodilatación:

  • arterias;
  • vasos venosos.

El efecto máximo con una sola dosis debe esperarse de 1 a 4 horas, dura 10 horas. Una persona puede volverse adicta a la droga, si es necesario, aumente la dosis.

Bloqueadores beta

Los bloqueadores beta para la hipertensión brindan una ayuda real a los pacientes. Se incluyen en los regímenes de tratamiento de los pacientes. con ausencia reacciones alérgicas y contraindicaciones El medicamento es adecuado para la mayoría de las personas. Tomar pastillas bloqueadoras reduce los síntomas asociados con la hipertensión, sirve como una buena prevención para la misma.


Las sustancias incluidas en la composición bloquean el efecto negativo sobre el músculo cardíaco:

  • baje la presión;
  • mejorar el estado general.

Dando preferencia a tales medicamentos, no puede temer las crisis hipertensivas y los accidentes cerebrovasculares.

Tipos

La lista de medicamentos para la hipertensión es amplia. Incluye fármacos selectivos y no selectivos. La selectividad es un efecto selectivo sobre un solo tipo de receptor (beta 1 o beta 2). Los agentes no selectivos afectan ambos tipos de receptores beta simultáneamente.

Al tomar bloqueadores beta, los pacientes experimentan las siguientes manifestaciones:

  • la frecuencia cardíaca disminuye;
  • presión marcadamente reducida;
  • el tono de los vasos sanguíneos mejora;
  • ralentiza la formación de coágulos de sangre;
  • los tejidos corporales están mejor provistos de oxígeno.

En la práctica, los bloqueadores beta se usan ampliamente para tratar pacientes con hipertensión arterial. Se pueden prescribir bloqueadores cardioselectivos y no cardioselectivos.

Lista de betabloqueantes cardioselectivos

Considere la descripción de varias de las drogas más populares. Se pueden comprar sin receta en una farmacia, pero la automedicación puede tener graves consecuencias. La recepción de bloqueadores beta solo es posible después de consultar a un médico.


Lista de fármacos cardioselectivos:

  • atenolol.
  • metoprolol.
  • Acebutolol.
  • Nebivolol.

atenolol

Medicamento de acción prolongada. En la etapa inicial, la tasa de ingesta por día es de 50 mg, después de un tiempo se puede aumentar, la dosis diaria máxima es de 200 mg. Una hora después de tomar el medicamento, el paciente comienza a sentir el efecto terapéutico.

El efecto terapéutico dura todo el día (24 horas). Después de dos semanas, debe visitar a un médico para evaluar la efectividad del tratamiento con el medicamento. La presión debería volver a la normalidad al final de este período. Atenolol está disponible en forma de tabletas de 100 mg, envasadas en frascos de 30 piezas o en paquetes de celdas de 10 piezas.

metoprolol

Al tomar Metoprolol, hay una rápida disminución de la presión, el efecto se produce después de 15 minutos. La duración del efecto terapéutico es pequeña: 6 horas. El médico prescribe la frecuencia de las recepciones de 1 a 2 veces al día, 50-100 mg a la vez. No se pueden consumir más de 400 mg de metoprolol al día.

Liberar el medicamento en forma de tabletas de 100 mg. Además del principio activo metoprolol, incluyen sustancias auxiliares:

  • Lactosa monohidrato;
  • celulosa;
  • estearato de magnesio;
  • povidona;
  • almidón de patata.

La sustancia se excreta del cuerpo a través de los riñones. Además de la hipertensión, Metropolol es eficaz como profiláctico para la angina de pecho, el infarto de miocardio y la migraña.


Acebutolol

La dosis diaria de Acebutolol es de 400 mg. Lo toman 2 veces. Durante el tratamiento, el médico puede aumentar la ingesta diaria a 1200 mg. más grande efecto curativo sentido por los pacientes que, junto con Alta presión sanguínea Se diagnosticó arritmia ventricular.

El medicamento se produce en dos formas:

  • solución inyectable al 0,5 % en ampollas de 5 ml;
  • tabletas que pesan 200 o 400 mg.

El acebutolol se excreta del cuerpo a través de los riñones y el tracto gastrointestinal 12 horas después de la ingestión. El principio activo puede estar contenido en la leche materna. Esto debe ser tenido en cuenta por las mujeres lactantes.

nebivolol

Puede evaluar el efecto del medicamento 2 semanas después del inicio del tratamiento. Además de reducir la presión, el fármaco tiene un efecto antiarrítmico. Al final de la cuarta semana de ingreso, la presión del paciente debe establecerse, al final del segundo mes del curso, debe estabilizarse.


El nebivolol se produce en forma de comprimidos envasados ​​en cajas de cartón. El principio activo es clorhidrato de nebivolol. Su excreción del cuerpo depende del metabolismo humano, cuanto mayor sea el metabolismo, más rápido se excreta. La excreción se produce a través del tracto gastrointestinal y los riñones.

La norma diaria de un adulto es de 2 a 5 mg por día. Después de que el paciente se haya adaptado al medicamento, la dosis diaria se puede aumentar a 100 mg. El mayor efecto se logra tomando el medicamento al mismo tiempo.

Fármacos no cardioselectivos

El grupo de fármacos no cardioselectivos para la presión incluye los siguientes betabloqueantes:

  • Pindolol.
  • Timolol.
  • Propranolol.

Pindolol se prescribe de acuerdo con el esquema: 5 mg 3-4 veces al día. Es posible aumentar una dosis única hasta 10 mg con una ingesta de 3 veces durante el día. Este medicamento se prescribe en dosis moderadas a pacientes diagnosticados con diabetes mellitus.

El timolol en el tratamiento de la hipertensión se prescribe a una dosis de 10 mg dos veces al día. Si por razones de salud es necesario, la dosis diaria se ajusta a 40 mg.

Debe dejar de tomar betabloqueantes bajo la supervisión de un médico. La presión arterial del paciente puede aumentar bruscamente. Si el paciente se niega a tomarlo, se recomienda una disminución gradual. dosis diaria dentro de un mes.

De este artículo aprenderá: qué son los bloqueadores de adreno, en qué grupos se dividen. Mecanismo de su acción, indicaciones, lista de adrenoblockers.

Fecha de publicación del artículo: 08/06/2017

Última actualización del artículo: 29/05/2019

Los adrenolíticos (bloqueadores) son un grupo de medicamentos que bloquean los impulsos nerviosos que responden a la norepinefrina y la adrenalina. efecto medicinal son opuestos a la acción de la adrenalina y la norepinefrina en el cuerpo. El nombre de este grupo farmacéutico habla por sí mismo: los medicamentos incluidos en él "interrumpen" la acción de los receptores adrenérgicos ubicados en el corazón y las paredes de los vasos sanguíneos.

Dichos medicamentos se usan ampliamente en cardiología y práctica terapéutica para el tratamiento de enfermedades vasculares y cardíacas. A menudo, los cardiólogos los recetan a personas mayores a las que se les diagnostica hipertensión arterial, arritmias cardíacas y otras patologías cardiovasculares.

Clasificación de bloqueadores

Hay 4 tipos de receptores en las paredes de los vasos sanguíneos: receptores beta-1, beta-2, alfa-1, alfa-2-adrenérgicos. Los más comunes son los bloqueadores alfa y beta, que "desactivan" los receptores de adrenalina correspondientes. También hay bloqueadores alfa-beta que bloquean simultáneamente todos los receptores.

Los medios de cada uno de los grupos pueden ser selectivos, interrumpiendo selectivamente solo un tipo de receptor, por ejemplo, alfa-1. Y no selectivo con bloqueo simultáneo de ambos tipos: beta-1 y -2 o alfa-1 y alfa-2. Por ejemplo, los bloqueadores beta selectivos solo pueden afectar a beta-1.

Subgrupos de adrenolíticos:

Mecanismo general de acción de los bloqueadores adrenérgicos

Cuando se libera norepinefrina o epinefrina en el torrente sanguíneo, los adrenoceptores reaccionan instantáneamente uniéndose a ella. Como resultado de este proceso, se producen los siguientes efectos en el organismo:

  • estrechamiento de los vasos;
  • el pulso se acelera;
  • aumenta la presión arterial;
  • aumenta el nivel de glucosa en la sangre;
  • los bronquios se expanden.

Si hay ciertas enfermedades, por ejemplo, arritmia o hipertensión, tales efectos son indeseables para una persona, ya que pueden provocar o recaer en la enfermedad. Los adrenobloqueadores "desactivan" estos receptores, por lo que actúan de manera opuesta:

  • dilatar los vasos sanguíneos;
  • ralentizar el ritmo cardíaco;
  • prevenir un aumento de azúcar en la sangre;
  • estrechar la luz de los bronquios;
  • PA más baja.

Estas son acciones comunes características de todos los tipos de medicamentos del grupo de adrenolíticos. Pero las drogas se dividen en subgrupos según el efecto sobre ciertos receptores. Sus acciones son ligeramente diferentes.

Efectos secundarios comunes

Comunes a todos los bloqueadores (alfa, beta) son:

  1. Dolor de cabeza.
  2. Fatigabilidad rápida.
  3. Somnolencia.
  4. Mareo.
  5. Aumento del nerviosismo.
  6. El desmayo a corto plazo es posible.
  7. Violaciones de la actividad normal del estómago y la digestión.
  8. Reacciones alérgicas.

Dado que los medicamentos de diferentes subgrupos tienen efectos levemente diferentes acciones terapéuticas, entonces las consecuencias indeseables de su recepción también difieren.

Contraindicaciones generales de los betabloqueantes selectivos y no selectivos:

  • bradicardia;
  • síndrome del seno débil;
  • insuficiencia cardiaca aguda;
  • bloqueo auriculoventricular y sinoauricular;
  • hipotensión;
  • insuficiencia cardíaca descompensada;
  • alergia a los componentes de los medicamentos.

Los bloqueadores no selectivos no deben tomarse con asma bronquial y enfermedad vascular obliterante, selectiva - en la patología de la circulación periférica.


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Dichos medicamentos deben ser recetados por un cardiólogo o terapeuta. La ingesta independiente no controlada puede tener graves consecuencias hasta la muerte por paro cardíaco, shock cardiogénico o anafiláctico.

bloqueadores alfa

Acción

Los bloqueadores de los receptores alfa-1 dilatan los vasos sanguíneos del cuerpo: periféricos, perceptible por el enrojecimiento piel y mucosidad; órganos internos- en particular los intestinos con los riñones. Debido a esto, aumenta el flujo sanguíneo periférico, mejora la microcirculación de los tejidos. La resistencia de los vasos a lo largo de la periferia disminuye, y la presión disminuye, y sin un aumento reflejo de la frecuencia cardíaca.

Al reducir el retorno de sangre venosa a las aurículas y expandir la "periferia", la carga sobre el corazón se reduce significativamente. Debido a la facilitación de su trabajo, disminuye el grado característico de los pacientes hipertensos y ancianos con problemas cardíacos.

Otros efectos:

  • afectar el metabolismo de las grasas. Los alfa-AB reducen los triglicéridos, el colesterol "malo" y aumentan las lipoproteínas de alta densidad. Tal efecto adicional es bueno para las personas que sufren de hipertensión agravada por la aterosclerosis.
  • Influir en el metabolismo de los hidratos de carbono. Al tomar medicamentos, aumenta la susceptibilidad de las células a la insulina. Debido a esto, la glucosa se absorbe de manera más rápida y eficiente, lo que significa que su nivel no aumenta en la sangre. Esta acción es importante para los diabéticos, en quienes los bloqueadores alfa reducen los niveles de azúcar en la sangre.
  • Reducir la gravedad de los signos de inflamación en los órganos. sistema genitourinario. Estos fondos se utilizan con éxito en la hiperplasia prostática para eliminar algunos síntomas característicos: vaciado parcial Vejiga, ardor en la uretra, micción frecuente y nocturna.

Los bloqueadores de los receptores de adrenalina alfa-2 tienen el efecto contrario: contraen los vasos sanguíneos y aumentan la presión arterial. Por lo tanto, no se utilizan en la práctica de cardiología. Pero tratan con éxito la impotencia en los hombres.

Lista de drogas

La tabla proporciona una lista de nombres genéricos medicamentos del grupo de bloqueadores de los receptores alfa.

Indicaciones para el uso

Dado que el efecto de las drogas de este subgrupo en los vasos es algo diferente, su alcance también es diferente.

Indicaciones para el nombramiento de bloqueadores alfa-1. Indicaciones para bloqueadores alfa-1, -2
Hipertensión arterial Trastornos de la alimentación en tejidos blandos extremidades - ulceración debido a escaras, congelación, tromboflebitis, aterosclerosis severa
Insuficiencia cardíaca crónica con hipertrofia miocárdica Enfermedades acompañadas de un trastorno del flujo sanguíneo periférico: microangiopatía diabética, endarteritis, enfermedad de Renaud, acrocianosis
hiperplasia de próstata Migraña
Alivio de las consecuencias de un ictus
Demencia senil
Fallo del aparato vestibular debido a problemas con los vasos sanguíneos
distrofia corneal
Eliminación de manifestaciones de vejiga neurogénica.
Prostatitis

neuropatía óptica

Solo hay una indicación para los bloqueadores alfa-2: la disfunción eréctil en los hombres.

Efectos secundarios de los alfa-adrenolíticos

Además de los efectos secundarios comunes enumerados anteriormente en el artículo, estos medicamentos tienen los siguientes efectos secundarios:

Efectos secundarios de los bloqueadores alfa-1 Efectos indeseables al tomar bloqueadores de los receptores alfa-2 Efectos secundarios de los bloqueadores alfa-1, -2
Edema Aumento de la presión arterial Pérdida de apetito
Una fuerte disminución de la presión arterial. La aparición de ansiedad, irritabilidad, aumento de la excitabilidad, actividad motora. Insomnio
Arritmia, taquicardia Temblor (sacudidas en el cuerpo) transpiración
La aparición de dificultad para respirar. Disminución de la frecuencia de micción y del volumen de orina producido Extremidades frías
Nariz que moquea Calor en el cuerpo
Sequedad de la mucosa bucal Aumento de la acidez (pH) del jugo gástrico
Dolor de pecho
Disminución del deseo sexual
Incontinencia urinaria
erecciones dolorosas

Contraindicaciones

  1. El embarazo.
  2. período de lactancia.
  3. Alergia o intolerancia al principio activo o excipientes.
  4. Trastornos graves (enfermedades) del hígado, riñones.
  5. La hipotensión arterial es la presión arterial baja.
  6. Bradicardia.
  7. Defectos cardíacos graves, incluida la estenosis aórtica.

Bloqueadores beta

Bloqueadores beta-1 cardioselectivos: principio de acción

Los medicamentos de este subgrupo se usan para tratar enfermedades del corazón, porque principalmente tienen un efecto positivo en este órgano.

Efectos recibidos:

  • Acción antiarrítmica al reducir la actividad del marcapasos: el nodo sinusal.
  • Disminución del ritmo cardíaco.
  • Disminución de la excitabilidad del miocardio en condiciones de actividad psicoemocional y/o física.
  • Efecto antihipóxico debido a una disminución en la demanda de oxígeno del músculo cardíaco.
  • Reducir la presión arterial.
  • Prevención de la expansión del foco de necrosis en un infarto.

Un grupo de fármacos selectivos, los betabloqueantes, reducen la frecuencia y alivian un ataque de angina de pecho. También mejoran la tolerancia al estrés físico y mental del corazón en pacientes con insuficiencia cardíaca, que prolongan la vida. Estos fondos mejoran significativamente la calidad de vida de los pacientes que han sufrido un ictus o un infarto de miocardio, que sufren de enfermedad isquémica corazón, angina de pecho, hipertensión.

En diabéticos, previenen el aumento de los niveles de azúcar en sangre, reducen el riesgo de broncoespasmo en personas con asma bronquial.

Beta-1, -2-bloqueadores no selectivos: acción

Además de los efectos antiarrítmicos, hipotensores y antihipóxicos, dichos medicamentos tienen otras acciones:

  • El efecto antitrombótico es posible gracias a la prevención de la agregación plaquetaria.
  • Fortalece la contracción de la capa muscular del útero, los intestinos, el esfínter esofágico, al mismo tiempo que relaja el esfínter de la vejiga.
  • Durante el parto, la pérdida de sangre se reduce en la mujer en trabajo de parto.
  • Aumenta el tono de los bronquios.
  • Reducir la presión intraocular al reducir el líquido en la cámara anterior del ojo.
  • Reducir el riesgo infarto agudo, accidente cerebrovascular, desarrollo de enfermedad arterial coronaria.
  • Reducir la mortalidad por insuficiencia cardiaca.

Lista de drogas

Actualmente no existen fármacos pertenecientes al subgrupo farmacológico de los receptores beta-2-adrenérgicos.

Indicaciones para el uso

Indicaciones para la prescripción de betabloqueantes selectivos Indicaciones para el nombramiento de betabloqueantes no selectivos.
enfermedad isquémica del corazón Hipertensión arterial
Hipertensión Hipertrofia miocárdica del ventrículo izquierdo
Miocardiopatía hipertrófica angina de pecho
La mayoría de los tipos de arritmias ataque al corazón
Prevención de los ataques de migraña Prolapso de la válvula mitral
Prolapso de la válvula mitral Taquicardia sinusal
Tratamiento de un ataque cardíaco existente y prevención de una recurrencia Glaucoma
Distonía neurocirculatoria (tipo hipertónico) Prevención de hemorragias masivas durante el parto u operaciones ginecológicas
Eliminación de la excitación motora - acatisia - en el contexto de tomar antipsicóticos La enfermedad de Minor es una enfermedad del sistema nervioso de naturaleza hereditaria, que se manifiesta por el único síntoma: el temblor de las manos.
En tratamiento complejo tirotoxicosis

Efectos secundarios

Efectos secundarios comunes de este grupo de medicamentos Los betabloqueantes no selectivos también pueden causar
Debilidad Problemas de visión: visión borrosa, doble, sensación de ardor, sensación de ser golpeado cuerpo extraño, lagrimeo
Ralentización de la reacción Nariz que moquea
Somnolencia Tos, posibles ataques de asma
Depresión Una fuerte caída en la presión arterial.
Pérdida temporal de la visión y pérdida del gusto. Desmayo
Frialdad y entumecimiento de pies y manos. Isquemia del corazón
bradicardia Impotencia
Conjuntivitis Colitis
Dispepsia Aumento de potasio en sangre, triglicéridos, ácido úrico
Ritmo cardíaco aumentado o lento

Bloqueadores alfa beta

Acción

Los medicamentos de este subgrupo reducen la presión arterial e intraocular, normalizan el metabolismo de los lípidos, es decir, reducen el nivel de triglicéridos, colesterol, lipoproteínas de baja densidad y aumentan la alta densidad. El efecto hipotensor se logra sin cambios en el flujo sanguíneo renal y un aumento en la resistencia vascular periférica total.

Cuando se toman, aumenta la adaptación del corazón al estrés físico y psicoemocional, mejora la función contráctil del músculo cardíaco. Esto conduce a una disminución del tamaño del corazón, normalización del ritmo, alivio de enfermedades del corazón o insuficiencia congestiva. Si se diagnostica IHD, entonces la frecuencia de sus ataques en el contexto de tomar bloqueadores alfa-beta disminuye.

Lista de medicamentos

  1. carvedilol.
  2. Butilaminohidroxipropoxifenoximetilmetiloxadiazol.
  3. Labetalol.


Glaucoma de ángulo abierto

Contraindicaciones

Los adrenobloqueantes de este subgrupo no deben tomarse para las mismas patologías descritas anteriormente, complementándolos con enfermedad pulmonar obstructiva, diabetes mellitus (tipo I), úlcera péptica estómago y duodeno 12.

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