Istruzioni per l'uso di amiodarone in fiale. Cordaron per iniezione - istruzioni per l'uso

• Nome latino:Amiodaron
• Codice ATX:C01BD01
• Principio attivo:Amiodarone (Amiodarone)
• Produttore:Balkanpharma-Dupnitza (Bulgaria), North Star, Organika, Biocom CJSC, AVVA-RUS, Obolenskoe FP (Russia)

Composizione

Una compressa di Amiodarone contiene 200 mg amiodarone cloridrato ed eccipienti come lattosio, amido di mais, acido alginico, povidone a basso peso molecolare e magnesio stearato.

Modulo per il rilascio

L'amiodarone è disponibile in blister da 10 o in un barattolo di vetro schermante la luce da 30. Il farmaco è confezionato in scatole di cartone che possono contenere 30 o 60 compresse.

Soluzione per somministrazione endovenosa (ricetta per latino): Rp.: Sol. 300 mg Amiodaroni diluitur Dextrosum 5% - 20 ml.

effetto farmacologico

Ha effetti antiaritmici, vasodilatatori coronarici e antianginosi.

Farmacodinamica e farmacocinetica

Amiodarone — sostanza attiva, che può facilitare il lavoro del cuore, senza cambiare in modo significativo gittata cardiaca e contrattilità del muscolo cardiaco miocardio ... Allo stesso tempo, il farmaco aumenta il flusso sanguigno coronarico riducendo la resistenza nelle arterie del cuore e riduce anche la frequenza cardiaca e la pressione sanguigna a causa del periferico effetto vasodilatatore ... Ciò riduce notevolmente il livello di consumo di ossigeno da parte del miocardio e allo stesso tempo aumenta le riserve energetiche del miocardio aumentandone il contenuto creatina fosfato e glicogeno .

Indicazioni per l'uso dell'Amiodarone

È usato per il trattamento e la prevenzione disturbi del ritmo parossistico :

• ventricolare che sono in pericolo di vita, così come nei pazienti con miocardite da Chagas ;
• ventricolare ;
• prevenzione fibrillazione ventricolare , tra le altre cose - dopo gli eventi cardioversione ;
• parossismo di sfarfallio ;
• flutter atriale ;
• extrasistole atriale o ventricolare ;
• aritmie che sorge sullo sfondo cardiaco cronico o insufficienza coronarica ;
• parasistole ;

Anche le indicazioni per l'uso dell'Amiodarone sono aritmie sopraventricolari in caso di inefficacia o impossibilità di utilizzare altre terapie, che di solito è associata alla sindrome di WPW.

Controindicazioni

• bradicardia sinusale ;
• sindrome del seno debole ;
• senoatriale o 2 ° e 3 ° grado (senza domanda stimolatore cardiaco );
• shock cardiogenico ;
• crollo ;
• ipopotassiemia ;
• ipotensione arteriosa ;
• (secrezione insufficiente di ormoni tiroidei);
• malattia polmonare interstiziale ;
• ricezione inibitori delle MAO ;
• periodo e;
• ipersensibilità ai costituenti dell'amiodarone o a;
• deve essere usato con cautela nei bambini e negli adolescenti di età inferiore ai 18 anni.

Effetti collaterali

L'uso di compresse di Amiodarone può causare i seguenti effetti collaterali in relazione a determinati organi e sistemi:

• Il sistema cardiovascolare: bradicardia sinusale (refrattario a m-anticolinergici ), Blocco AV , vasculite , con uso prolungato - progressione di CHF , aritmia ventricolare piace " piroetta ", Rafforzare l'esistente aritmie o il suo verificarsi, con somministrazione parenterale - diminuzione della pressione sanguigna .
• Sistema endocrino: sviluppando ipo - o ipertiroidismo .
• Sistema respiratorio: l'uso a lungo termine può causare tosse , polmonite interstiziale o pure fibrosi polmonare , pleurite. Con la somministrazione parenterale, è possibile broncospasmo , soprattutto nelle persone con grave difficoltà respiratoria.
• Apparato digerente: si verifica più spesso nausea , vomito , o, pesantezza in epigastrio , diminuisce, sensazioni gustative opache, meno spesso - un aumento dell'attività transaminasi epatiche , in caso di utilizzo a lungo termine - epatite tossica , colestasi , colorazione itterica dei tegumenti , e .
• Sistema nervoso centrale e periferico: possibile, astenia , uditivo. In caso di uso prolungato - neuropatia periferica , manifestazioni extrapiramidali, memoria alterata, sonno, atassia , neurite nervo ottico ... Con l'uso parenterale, può svilupparsi ipertensione intracranica .
• Organi di senso: uveite (infiammazione coroide occhi di diversa localizzazione), deposizione glicolipoproteina — lipofuscina a cornea dell'occhio , che può manifestarsi in piena luce sotto forma di violazioni: reclami di punti luminosi o il cosiddetto "velo davanti agli occhi", inoltre, è possibile microdetachment della retina .
• Organi ematopoietici: trombocitopenia , emolitico o aplastico anemia .
• Pelle: eruzione cutanea , sconfitta nella forma esfoliativo , fotosensibilità , si sono verificate raramente manifestazioni sotto forma di colorazione grigio-blu della pelle.
• Altri: epididimite e declino, miopatia , con somministrazione parenterale, è possibile e è aumentato sudorazione .

L'uso del farmaco nei pazienti anziani aumenta significativamente il rischio di sviluppare forme gravi bradicardia .

Targhe di Amiodarone, istruzione per applicazione (Strada e dosaggio)

Le compresse di amiodarone devono essere assunte per via orale, prima dei pasti, con la quantità di acqua necessaria per deglutire. Le istruzioni per l'uso di Amiodarone suggeriscono un regime posologico individuale, che deve essere stabilito e adeguato dal medico curante.

Regime di dosaggio standard:

• Caricamento della dose iniziale (saturante in modo diverso) per trattamento ospedaliero, che è suddiviso in più dosi, è di 600-800 mg al giorno e la dose giornaliera massima consentita è fino a 1200 mg. Va tenuto presente che la dose totale dovrebbe essere di 10 g, di solito si ottiene in 5-8 giorni.
• Per trattamento ambulatoriale viene prescritta una dose iniziale nell'intervallo di 600-800 mg al giorno, che si suddivide in più dosi, raggiungendo anche una dose totale non superiore a 10 g, ma entro 10-14 giorni.
• Per continuare il corso del trattamento con Amiodarone, è sufficiente assumere 100-400 mg al giorno. Attenzione! Viene utilizzata la dose minima di mantenimento efficace.
• Per evitare l'accumulo del farmaco, è necessario assumere le compresse a giorni alterni o con una pausa di 2 giorni, una volta alla settimana.
• La dose singola media avente effetto terapeutico, è di 200 mg.
• La dose media giornaliera è di 400 mg.
• La dose massima consentita non è superiore a 400 mg alla volta, non superiore a 1200 mg per colpo.
• Per i bambini, la dose è generalmente compresa tra 2,5 e 10 mg al giorno.

Overdose

Una singola dose significativa può causare:

• diminuire;
• bradicardia o ;
• violazione del normale funzionamento del fegato;
• blocco atrioventricolare .

Come trattamento, sono prescritti lavanda gastrica , misure sintomatiche, con lo sviluppo bradicardia — , β1-adrenomimetici , in casi estremi - stimolazione .

Specifico non esiste, risulta essere inefficace.

Interazione

Possono verificarsi varie reazioni quando questo farmaco viene utilizzato con quanto segue:

• Antiaritmici di classe 1A e Disopiramide , Procainamide , Chinidina aumentare l'intervallo QT cardiaco e aumentare il rischio di sviluppare tachicardia ventricolare "piroetta".
• Lassativi che causano ipopotassiemia , e diuretici , corticosteroidi, incl. io / v, Tetracosactide , in combinazione con amiodarone, aumenta il rischio di aritmie ventricolari.
• Fondi generali anestesia , ossigenoterapia - il rischio di sviluppare bradicardia, disturbi della conduzione cardiaca, ipotensione arteriosa e diminuzione dello shock V cardiaco.
• Antidepressivi triciclici, fenotiazine , Astemizole e

Descrizione

Liquido trasparente con una sfumatura giallastra o verdastra.

Composizione

Una fiala (3 ml di soluzione) contiene: principio attivo: amiodarone cloridrato - 150 mg; eccipienti: sodio acetato triidrato, acido acetico glaciale, polisorbato 80, alcool benzilico, acqua per preparazioni iniettabili.

Gruppo farmacoterapeutico

Mezzi per il trattamento delle malattie cardiache. Farmaci antiaritmici, classe III.
Codice ATX:C01BD01.

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Proprietà farmacologiche

Farmacodinamica
Proprietà antiaritmiche
Allungamento della 3a fase del potenziale d'azione dei cardiomiociti senza modificarne l'altezza o la velocità di crescita (classe III secondo la classificazione Vaughan-Williams). Un'estensione isolata della 3a fase del potenziale d'azione si verifica a causa del rallentamento delle correnti di potassio, senza modificare le correnti di sodio o calcio.
Effetto bradicardico riducendo l'automatismo del nodo del seno. Questo effetto non viene eliminato dall'introduzione di atropina.
Effetto inibitorio non competitivo sui recettori alfa e beta adrenergici, senza il loro blocco completo.
Decelerazione della conduzione senoatriale, atriale e atrioventricolare, che è più pronunciata sullo sfondo della tachicardia.
Non modifica la conduzione intraventricolare.
Aumenta il periodo refrattario e riduce l'eccitabilità del miocardio a livello senoatriale, atriale e atrioventricolare.
Rallenta la conduzione e allunga il periodo refrattario delle vie atrioventricolari aggiuntive.
Non ha effetto inotropo negativo.
Farmacocinetica
La quantità di amiodarone somministrato per via parenterale nel sangue diminuisce molto rapidamente a causa della saturazione dei tessuti con il farmaco e raggiungendo i siti di legame; l'effetto raggiunge il suo massimo entro 15 minuti dalla somministrazione e scompare dopo circa 4 ore.
Per ottenere la saturazione dei tessuti, è necessario continuare la somministrazione endovenosa o orale. Durante la saturazione, l'amiodarone si accumula, soprattutto nel tessuto adiposo, e l'equilibrio viene raggiunto in un periodo da uno a diversi mesi.
L'amiodarone cloridrato ha una lunga emivita, che varia da 20 a 100 giorni. La principale via di escrezione è attraverso il fegato con la bile; Il 10% della sostanza viene escreto dai reni. A causa della bassa eliminazione renale, l'amiodarone può essere somministrato a pazienti con insufficienza renale senza aggiustamento della dose.

Indicazioni per l'uso

Il trattamento farmacologico deve essere iniziato in ambiente ospedaliero e sotto la supervisione di uno specialista. Il farmaco è indicato solo per il trattamento di gravi disturbi del ritmo che non rispondono ad altri trattamenti o quando altri trattamenti non possono essere utilizzati.
Tachiaritmie associate alla sindrome di Wolff-Parkinson-White.
Tachiaritmie di tutti i tipi, comprese tachicardie sopraventricolari, nodulari e ventricolari; flutter atriale e fibrillazione, fibrillazione ventricolare; nel caso in cui non sia possibile utilizzare altri medicinali.
Il farmaco può essere utilizzato quando è richiesta una risposta rapida al trattamento o quando la somministrazione orale non è possibile.

Controindicazioni

- sindrome del seno malato (SSS), bradicardia sinusale, blocco senoatriale, tranne nei casi di correzione da parte di un pacemaker artificiale;
- blocco atrioventricolare II e III grado, violazioni della conduzione intraventricolare (blocco di due e tre gambe del fascio di His); in questi casi, il farmaco può essere utilizzato in rami specializzati sotto le spoglie di un pacemaker artificiale (pacemaker);
- shock cardiogeno, collasso;
- ipotensione arteriosa grave;
- uso simultaneo con medicinaliin grado di provocare tachicardia ventricolare polimorfa di tipo "pirouette";
- disfunzione della tiroide (ipotiroidismo, ipertiroidismo);
- ipopotassiemia;
- gravidanza;
– l'allattamento al seno;
– ipersensibilità allo iodio e / o all'amiodarone;
- grave compromissione della funzione polmonare (malattia polmonare interstiziale);
- cardiomiopatia o insufficienza cardiaca scompensata (possibile peggioramento delle condizioni del paziente).
A causa della presenza di alcol benzilico, l'amiodarone è controindicato nei neonati, nei lattanti e nei bambini di età inferiore ai 3 anni.

Metodo di somministrazione e dosaggio

Il metodo di somministrazione è endovenoso.
Non diluire il farmaco con una soluzione isotonica di cloruro di sodio, poiché potrebbe formarsi del precipitato!
Non mescolare con altri medicinali nello stesso set di infusione.
Il farmaco deve essere utilizzato solo quando è disponibile l'attrezzatura necessaria per il monitoraggio della funzione cardiaca, della defibrillazione e della stimolazione.
Il farmaco può essere utilizzato prima della cardioversione DC.
La dose standard raccomandata è 5 mg / kg di peso corporeo somministrata per infusione in un periodo compreso tra 20 minuti e 2 ore. Il farmaco può essere somministrato come soluzione diluita in 250 ml di soluzione di glucosio al 5%. Successivamente, è possibile applicare l'infusione ripetuta del farmaco a una dose fino a 1200 mg (circa 15 mg / kg di peso corporeo) in una soluzione di glucosio al 5% fino a 500 ml per 24 ore, mentre la velocità di infusione deve essere regolata in base alla risposta clinica del paziente ( vedere la sezione Precauzioni).
In situazioni cliniche estremamente urgenti, il farmaco, a discrezione del medico, può essere somministrato come iniezione lenta alla dose di 150-300 mg in 10-20 ml di soluzione di glucosio al 5% per almeno 3 minuti. Successivamente, la somministrazione ripetuta del farmaco può essere eseguita non prima di 15 minuti dopo. I pazienti a cui viene iniettato il farmaco nel modo sopra indicato devono essere attentamente monitorati, ad esempio nell'unità di terapia intensiva (vedere la sezione "Precauzioni").
Passaggio dalla somministrazione endovenosa a quella orale
Immediatamente dopo aver ricevuto una risposta appropriata al trattamento, è necessario iniziare contemporaneamente terapia orale il farmaco alla dose di carico abituale (cioè 200 mg tre volte al giorno). Successivamente, il farmaco deve essere gradualmente annullato mediante una riduzione graduale della dose.
Bambini
La sicurezza e l'efficacia dell'amiodarone nei bambini non sono state valutate; pertanto, l'uso di questo farmaco nei bambini non è raccomandato. Il medicinale contiene alcool benzilico. Ci sono segnalazioni di decessi a seguito dello sviluppo di "mancanza di respiro" ("sindrome del respiro affannoso") nei neonati dopo la somministrazione di soluzioni contenenti questo conservante. I sintomi di questa complicanza includono l'insorgenza improvvisa di mancanza di respiro, ipotensione arteriosa, bradicardia e sviluppo di collasso cardiovascolare.
Pazienti anziani
Come con altri pazienti, è importante utilizzare la dose minima efficace del farmaco. Sebbene non vi siano prove a sostegno di specifici requisiti di dosaggio in questa popolazione di pazienti, questi pazienti possono essere più inclini a sviluppare bradicardia e disturbi della conduzione quando la dose è troppo alta. Particolare attenzione deve essere prestata al monitoraggio della funzione tiroidea (vedere le sezioni "Controindicazioni", "Precauzioni" e "Reazioni avverse").
Pazienti con insufficienza renale e / o epatica
Nonostante il fatto che gli aggiustamenti della dose per i pazienti con insufficienza renale o epatica durante un periodo prolungato somministrazione orale l'amiodarone non è stato richiesto, è necessario un attento monitoraggio clinico dei pazienti di questa categoria, in particolare gli anziani, nel reparto di terapia intensiva.
Rianimazione cardiopolmonare
La dose raccomandata per la fibrillazione ventricolare / tachicardia ventricolare senza polso resistente alla defibrillazione è di 300 mg (o 5 mg / kg di peso corporeo), che viene somministrata diluita in 20 ml di soluzione di glucosio al 5% mediante iniezione rapida. Se la fibrillazione ventricolare persiste, possono essere somministrati ulteriori 150 mg (o 2,5 mg / kg di peso corporeo) del farmaco.

Effetti collaterali"type \u003d" checkbox "\u003e

Effetti collaterali

Reazioni avverse classificati per classi di sistemi e organi e per frequenza di occorrenza secondo i seguenti criteri: molto spesso (\u003e 1/10); spesso (\u003e 1/100 a< 1/10); нечасто (> 1/1000 a< 1/100); редко (> 1/10000 a< 1/1000); очень редко (< 1/10000); неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Disturbi del sangue e del sistema linfatico.Nei pazienti che assumevano amiodarone sono stati riscontrati granulomi del midollo osseo. Il significato clinico di questi risultati non è noto.
Disturbi cardiaci. Spesso: bradicardia. Molto raramente: l'emergere di una nuova o peggioramento del decorso dell'aritmia esistente, a volte con successivo arresto cardiaco. Grave bradicardia, blocco del nodo del seno, che richiede l'abolizione dell'amiodarone, specialmente nei pazienti con disfunzione del nodo del seno e / o pazienti anziani, parossismo tachicardia ventricolare tipo "torsione di punta". Disturbi della conduzione (blocco senoatriale, blocco AV).
Disturbi endocrini. Raramente:ipertiroidismo (vedere la sezione "Precauzioni"). Molto raramente: sindrome da inappropriata secrezione di ormone antidiuretico (SIADH). Sconosciuto: ipotiroidismo.
Disturbi del tratto gastrointestinale. Spesso:nausea. Sconosciuto: pancreatite (acuta).
Disturbi del fegato e delle vie biliari. Raramente: moderato e miglioramento isolato il livello di transaminasi (1,5-3 volte superiore alla norma) all'inizio del trattamento, che è scomparso dopo la sospensione del farmaco o anche spontaneamente; danno epatico acuto con elevati livelli sierici di transaminasi e / o ittero, incluso insufficienza epatica, a volte fatale (vedere la sezione "Precauzioni").
Disturbi generali e reazioni nel sito di iniezione. Spesso:è possibile una reazione infiammatoria, in particolare flebite delle vene superficiali, in caso di somministrazione diretta in una vena periferica; reazioni al sito di iniezione, in particolare dolore, eritema, edema, necrosi, stravaso, infiltrazione, infiammazione, indurimento della pelle, tromboflebite, cellulite, infezioni e disturbi della pigmentazione. Raramente: l'eccipiente alcol benzilico può causare reazioni di ipersensibilità.
Violazioni esterne sistema immunitario... Raramente:reazioni di ipersensibilità, incluso shock anafilattico. Sconosciuto:segnalati casi di angioedema (edema di Quincke).
Muscolare, scheletrico e tessuto connettivo... Sconosciuto: mal di schiena.
Violazioni esterne sistema nervoso... Spesso:tremore extrapiramidale. Non frequentemente: Neuropatia sensorimotoria periferica e / o miopatia, generalmente reversibile. Raramente: ipertensione endocranica benigna (pseudotumore del cervello), mal di testa.
Sistema respiratorio, disturbi d'organo il petto e mediastino. Raramente:sindrome da distress respiratorio acuto, in alcuni casi con esito fatale (vedere la sezione "Precauzioni"), broncospasmo e / o apnea in caso di grave insufficienza respiratoria, specialmente in pazienti con asma bronchiale, polmonite interstiziale.
Patologie della cute e del tessuto sottocutaneo. Spesso:eczema. Edper: sudorazione eccessiva. Sconosciuto: orticaria, reazioni cutanee come necrolisi epidermica tossica (TEN) / sindrome di Stevens-Johnson, dermatite bollosa e reazioni ai farmaci con eosinofilia e sintomi sistemici.
Violazioni dell'organo della vista. Spesso: I microdepositi sulla superficie anteriore della cornea, situati nell'area sotto la pupilla, si trovano in quasi tutti i pazienti. Provoca aloni colorati in caso di luce abbagliante o visione offuscata. Di solito regrediscono 6-12 mesi dopo la sospensione dell'amiodarone cloridrato. Molto raramente: neuropatia ottica / neurite, che può progredire fino alla cecità.
Disturbi vascolari. Spesso: di solito un declino da moderato a breve termine pressione sanguigna... Sono stati segnalati casi di grave ipotensione arteriosa o collasso vascolare, in particolare, in caso di sovradosaggio o dopo somministrazione molto rapida. Raramente:vampate di calore.

Interazione con altri medicinali

Misure precauzionali

Eccipienti
Il medicinale contiene alcool benzilico, che può causare tossicità e reazioni allergiche nei neonati e nei bambini di età inferiore a 3 anni (vedere la sezione "Dosaggio e somministrazione").
Poiché l'alcol benzilico attraversa la placenta, le soluzioni iniettabili contenenti alcol benzilico non sono raccomandate durante la gravidanza.
Infusione attraverso le vene centrali
Tranne che in situazioni di emergenza, Amiodarone deve essere utilizzato solo in unità di terapia intensiva specializzate, soggette a monitoraggio costante (ECG, pressione sanguigna).
Il farmaco deve essere somministrato attraverso le vene centrali, poiché l'introduzione attraverso le vene periferiche può causare reazioni locali.
Il farmaco deve essere somministrato solo come infusione, poiché anche un'iniezione molto lenta può aumentare le manifestazioni di ipotensione arteriosa, insufficienza cardiaca o grave insufficienza respiratoria (vedere la sezione "Reazioni avverse").
Se è impossibile entrare nella vena centrale, il farmaco può essere somministrato attraverso le vene periferiche con il massimo flusso sanguigno.
Sintomi cardiaci
Sono stati notati casi di comparsa o esacerbazione di aritmie esistenti, talvolta fatali (vedere la sezione "Reazioni avverse"). L'effetto aritmogenico dell'amiodarone è debole o meno pronunciato rispetto all'effetto aritmogeno della maggior parte farmaci antiaritmicie di solito si manifesta con l'uso di determinate combinazioni di farmaci (vedere la sezione "Interazione con altri farmaci") o in violazione equilibrio elettrolitico.
Sintomi polmonari
Con l'uso del farmaco sono stati segnalati diversi casi di pneumopatia interstiziale. Mancanza di respiro o tosse secca, da sola o con peggioramento condizione generale, indica la possibilità di tossicità polmonare, come la pneumopatia interstiziale, e richiede il monitoraggio delle condizioni del paziente (vedere la sezione "Reazioni avverse"). È necessario riconsiderare l'opportunità di utilizzare l'amiodarone, poiché la pneumopatia interstiziale è solitamente reversibile se l'amiodarone viene interrotto precocemente.
Inoltre, in alcuni pazienti che sono stati trattati con amiodarone, sono stati osservati casi di sindrome da distress respiratorio acuto immediatamente dopo l'intervento chirurgico, pertanto, si raccomanda di monitorare attentamente le condizioni di tali pazienti con ventilazione meccanica.
Malattie della tiroide
L'amiodarone può causare ipertiroidismo, specialmente in pazienti con anamnesi di malattie della tiroide o che assumono / precedentemente assumono amiodarone. La diagnosi è confermata da una pronunciata diminuzione del livello di ormone stimolante la tiroide (TSH).
L'amiodarone contiene iodio e può quindi interferire con l'assunzione di radioiodio. Tuttavia, i risultati dei test di funzionalità tiroidea (T3 libero, T4 libero, TSH) rimangono interpretabili. L'amiodarone inibisce la conversione periferica della tiroxina (T4) e della triiodotironina (T3) e può causare cambiamenti biochimici locali in pazienti con normale funzione tiroidea (un aumento del livello di T4 libera sullo sfondo di una leggera diminuzione o addirittura del mantenimento di livelli normali di T3 libera). Tali fenomeni non richiedono l'interruzione del trattamento con amiodarone.
Sintomi epatici
Entro 24 ore dall'inizio dell'uso del farmaco può svilupparsi un'insufficienza epatocellulare grave e talvolta fatale. All'inizio del trattamento e in futuro, durante l'intero ciclo di trattamento con amiodarone, si raccomanda il monitoraggio regolare della funzionalità epatica (vedere la sezione "Reazioni avverse"). È necessario ridurre la dose di amiodarone o interrompere questo farmaco se il livello delle transaminasi è aumentato più di tre volte rispetto ai valori normali di questi indicatori.
Squilibrio elettrolitico
È importante considerare le situazioni che possono essere associate a ipopotassiemia e possono innescare effetti proaritmogeni. L'ipopotassiemia deve essere eliminata prima di utilizzare l'amiodarone.
Anestesia
Prima intervento chirurgico è necessario informare l'anestesista che il paziente sta ricevendo amiodarone. Il trattamento a lungo termine con amiodarone può aumentare il rischio di sviluppare l'emodinamica effetti collateraliassociata ad anestesia generale o locale, come: bradicardia, ipotensione arteriosa, diminuzione della gittata cardiaca e disturbi della conduzione.
Violazioni associate alle interazioni con altri farmaci
Uso combinato con bloccanti dei recettori beta-adrenergici, ad eccezione di sotalolo (una combinazione controindicata) ed esmololo (una combinazione che richiede cautela quando utilizzata); verapamil e diltiazem possono essere usati solo in caso di prevenzione di aritmie ventricolari pericolose per la vita (vedere la sezione "Interazioni con altri medicinali").

Forma di dosaggio

liquido limpido con una sfumatura giallastra o verdastra.

Composizione

ogni fiala (3 ml di soluzione) contiene: sostanza attiva: amiodarone cloridrato - 150 mg; eccipienti: sodio acetato triidrato, acido acetico glaciale, polisorbato 80, alcool benzilico, acqua per preparazioni iniettabili.

Farmacodinamica

Proprietà antiaritmiche:

Allungamento di 3 fasi del potenziale d'azione dei cardiomiociti senza modificarne l'altezza o la velocità di crescita (classe III secondo la classificazione di Vaughan Williams). Un'estensione isolata della 3a fase del potenziale d'azione si verifica a causa del rallentamento delle correnti di potassio, senza modificare le correnti di sodio o calcio.

Effetto bradicardico riducendo l'automatismo del nodo del seno. Questo effetto non viene eliminato dalla somministrazione di atropina.

Effetto inibitorio non competitivo sui recettori alfa e beta adrenergici, senza il loro blocco completo.

Decelerazione della conduzione senoatriale, atriale e atrioventricolare, che è più pronunciata sullo sfondo della tachicardia.

Non modifica la conduzione intraventricolare.

Aumenta il periodo refrattario e riduce l'eccitabilità miocardica a livello senoatriale, atriale e atrioventricolare.

Rallenta la conduzione e allunga il periodo refrattario delle vie atrioventricolari aggiuntive.

Non ha effetto inotropo negativo.

Farmacocinetica

La quantità di amiodarone somministrato per via parenterale nel sangue diminuisce molto rapidamente a causa della saturazione dei tessuti con il farmaco e raggiungendo i siti di legame; l'effetto raggiunge il suo massimo entro 15 minuti dalla somministrazione e scompare dopo circa 4 ore.

Effetti collaterali

L'incidenza delle reazioni avverse:

Molto spesso -\u003e 10%;

Non comune -\u003e 1%,<10%;

Raramente -\u003e 0,1%,<1%;

Molto raro\u003e 0,01%,<0,1%;

La frequenza non può essere determinata dai dati disponibili -<0,01% и менее.

Dal lato del sistema cardiovascolare: molto spesso: bradicardia; raramente - bradicardia grave; raramente - l'arresto del nodo del seno, è stato notato in alcuni casi, specialmente nei pazienti anziani, effetto proaritmogeno.

Dal sistema digestivo: spesso: nausea.

Reazioni locali al sito di iniezione: molto spesso: sono possibili reazioni infiammatorie (flebite superficiale) quando somministrato direttamente in una vena periferica, reazioni al sito di iniezione, come dolore, eritema, edema, necrosi, stravaso, infiltrazione, infiammazione, flebite e cellulite.

Dal fegato: ci sono segnalazioni di casi di disfunzione epatica; questi casi sono stati diagnosticati da livelli elevati di transaminasi sieriche. È stato notato quanto segue:

Molto raro: di solito un aumento moderato e isolato del livello delle transaminasi (1,5-3 volte superiore al normale), che scompare dopo una riduzione della dose e anche spontaneamente; epatite acuta (diversi casi isolati) con aumento del livello di transaminasi nel sangue e / o ittero, a volte con esito fatale; è richiesta la cancellazione del trattamento; epatite cronica con trattamento a lungo termine (interno). Il quadro istologico corrisponde all'epatite pseudo-alcolica. Poiché il quadro clinico e di laboratorio della malattia è molto eterogeneo (passaggio di epatomegalia, aumento del livello di transaminasi di 1,5 - 5 volte al di sopra della norma), è necessario un monitoraggio regolare della funzionalità epatica. Anche con un moderato aumento del livello delle transaminasi nel sangue, osservato dopo un trattamento che dura più di 6 mesi, si deve sospettare una disfunzione epatica cronica. I disturbi clinici e le anomalie di laboratorio di solito scompaiono dopo la sospensione del farmaco. Ci sono stati diversi casi di progressione irreversibile.

Dal sistema immunitario: molto raro: shock anafilattico.

Dal sistema nervoso: molto raramente: ipertensione endocranica benigna (pseudotumore del cervello).

Da parte dell'apparato respiratorio: molto raramente sono stati osservati diversi casi di sindrome da distress respiratorio acuto, principalmente associati a polmonite interstiziale, a volte con esito fatale e talvolta subito dopo l'intervento chirurgico (si ipotizza la possibilità di interazione con alte dosi di ossigeno durante la ventilazione meccanica). Si dovrebbe prendere in considerazione la possibilità di abolire l'amiodarone e l'opportunità di prescrivere corticosteroidi; broncospasmo e / o apnea in caso di grave insufficienza respiratoria, specialmente in pazienti con asma bronchiale.

Da parte della pelle, tessuto sottocutaneo: molto raramente, sudorazione, perdita di capelli.

Da parte del sistema vascolare: molto spesso - di solito un calo moderato e transitorio della pressione sanguigna. Sono stati descritti casi di grave ipotensione o shock circolatorio, specialmente dopo un sovradosaggio o dovuti a una somministrazione troppo rapida.

Molto raro: vampate di calore.

Funzionalità di vendita

prescrizione

Condizioni speciali

Misure precauzionali

Disturbi del metabolismo elettrolitico, in particolare ipopotassiemia: è importante tenere conto di situazioni che possono essere accompagnate da ipopotassiemia, in quanto predisponenti ad eventi proaritmici. L'ipopotassiemia deve essere corretta prima di iniziare l'amiodarone

Ad eccezione dei casi di terapia di emergenza, l'Amiodarone sotto forma di soluzione per iniezione endovenosa può essere utilizzato solo in ospedale e sotto costante monitoraggio (ECG, pressione sanguigna).

È usato con cautela nell'insufficienza cardiaca cronica, insufficienza epatica, asma bronchiale, nella vecchiaia.

Anestesia

Prima dell'intervento, l'anestesista deve essere informato che il paziente sta ricevendo amiodarone.

Il trattamento a lungo termine con amiodarone può aumentare il rischio emodinamico insito nell'anestesia locale o generale (può causare bradicardia, ipotensione, diminuzione della gittata cardiaca o disturbi della conduzione).

Le associazioni (vedere Interazioni con altri medicinali e altre forme di interazione) con beta-bloccanti, ad eccezione di sotalolo (una combinazione controindicata) ed esmololo (una combinazione che richiede estrema cautela quando usata), verapamil e diltiazem, possono essere prese in considerazione solo nel contesto della prevenzione delle aritmie ventricolari pericolose per la vita e nel caso di rianimazione cardiopolmonare per arresto cardiaco causato da fibrillazione ventricolare refrattaria.

Gravidanza e allattamento

I test sugli animali non hanno rivelato un effetto teratogeno dell'amiodarone. Di conseguenza, non dovrebbero essere previste malformazioni nell'uomo, poiché è stato dimostrato che le sostanze medicinali malformanti mostrano effetti teratogeni negli animali in esperimenti condotti correttamente su due diverse specie animali.

Nella pratica clinica, le informazioni attualmente disponibili sono insufficienti per valutare se l'amiodarone causi malformazioni quando utilizzato nel primo trimestre di gravidanza. Poiché la ghiandola tiroide fetale inizia a legare lo iodio solo dalla 14a settimana di gravidanza, non è previsto che il farmaco lo influenzi in caso di uso precedente. L'eccesso di iodio durante l'uso del farmaco dopo questo periodo può portare a segni di ipotiroidismo nel feto o persino al gozzo clinico.

Il farmaco è controindicato dal secondo trimestre di gravidanza.

L'amiodarone, il suo metabolita e lo iodio vengono escreti nel latte materno in concentrazioni superiori ai livelli plasmatici materni. Se la madre sta ricevendo un trattamento con questo farmaco, l'allattamento al seno è controindicato a causa del rischio di ipotiroidismo nel bambino.

Influenza sulla capacità di guidare veicoli e utilizzare meccanismi

Attualmente non ci sono prove che l'amiodarone influenzi la capacità di guidare veicoli e utilizzare meccanismi.

Overdose

Sintomi: bradicardia sinusale, arresto cardiaco, tachicardia ventricolare parossistica, tachicardia ventricolare tipo pirouette, disturbi circolatori, disfunzioni epatiche, diminuzione della pressione sanguigna.

Trattamento: la terapia sintomatica è effettuata (con bradycardia - beta-adrenostimolanti o installazione di un guidatore di un ritmo, con tachicardia del tipo "pirouette" - amministrazione endovenosa di sali di magnesio, riducendo la stimolazione cardiaca). L'amiodarone ei suoi metaboliti non vengono rimossi dall'emodialisi e dalla dialisi peritoneale.

Indicazioni

Trattamento di aritmie cardiache gravi nei casi in cui la somministrazione orale è impossibile, vale a dire:

Disturbi del ritmo atriale con una frequenza ventricolare elevata;

Tachicardia associata alla sindrome di Wolff-Parkinson-White;

Disturbi del ritmo ventricolare documentati sintomatici, potenzialmente letali e invalidanti;

Rianimazione cardiopolmonare per arresto cardiaco causato da fibrillazione ventricolare refrattaria.

Controindicazioni

- SSSU, bradicardia sinusale, blocco senoatriale, salvo casi di correzione da parte di un guidatore artificiale di un ritmo;

- blocco atrioventricolare di II e III grado, disturbi della conduzione intraventricolare (blocco di due e tre gambe del fascio di His); in questi casi, l'amiodarone per via endovenosa può essere utilizzato in reparti specializzati sotto la copertura di un pacemaker artificiale (pacemaker);

- shock cardiogeno, collasso;

- ipotensione arteriosa grave;

- uso contemporaneo con farmaci che possono causare tachicardia ventricolare polimorfa di tipo "piroetta";

- disfunzione della ghiandola tiroidea (ipotiroidismo, ipertiroidismo);

- ipopotassiemia;

- gravidanza;

- l'allattamento al seno;

- ipersensibilità allo iodio e / o all'amiodarone;

- grave compromissione della funzione polmonare (malattia polmonare interstiziale);

- cardiomiopatia o insufficienza cardiaca scompensata (possibile peggioramento delle condizioni del paziente).

A causa della presenza di alcol benzilico, la somministrazione endovenosa di Amiodarone è controindicata nei neonati, nei lattanti e nei bambini di età inferiore ai 3 anni.

Metodo di somministrazione e dosaggio

A causa delle peculiarità della forma di dosaggio del farmaco, non è possibile utilizzare una concentrazione inferiore a 2 fiale per 500 ml, viene utilizzata solo una soluzione isotonica di glucosio. Non aggiungere altri farmaci alla soluzione per infusione.

L'amiodarone deve essere somministrato per vena centrale, tranne nella rianimazione cardiopolmonare in arresto cardiaco, dove, in assenza di accesso venoso centrale, possono essere utilizzate vene periferiche (vedi PRECAUZIONI).

È prescritto per aritmie gravi in \u200b\u200bcui non è possibile l'uso di farmaci orali, ad eccezione della rianimazione cardiopolmonare per arresto cardiaco causato da fibrillazione ventricolare refrattaria.

Infusione della vena centrale

Dose iniziale: solitamente 5 mg / kg, in una soluzione di glucosio (se possibile, utilizzando una pompa per infusione), per 20 minuti a 2 ore; l'infusione può essere ripetuta 2-3 volte entro 24 ore. L'azione a breve termine del farmaco richiede una somministrazione continua.

Trattamento di supporto: 10-20 mg / kg al giorno (in media 600-800 mg / giorno e fino a 1200 mg / giorno) in 250 ml di soluzione di glucosio per diversi giorni. Dal primo giorno di infusione, inizia una transizione graduale alla somministrazione orale (3 compresse al giorno). La dose può essere aumentata a 4 o anche 5 compresse al giorno.

Infusione in una vena periferica durante la rianimazione cardiopolmonare in arresto cardiaco causato da fibrillazione ventricolare refrattaria alla defibrillazione elettrica.

Data la modalità di somministrazione e la situazione in cui si manifesta tale indicazione, si consiglia l'utilizzo di un catetere venoso centrale, se disponibile; in caso contrario, il farmaco può essere iniettato nella vena periferica più grande.

Interazioni farmacologiche

I medicinali in grado di provocare tachicardia ventricolare tipo piroetta sono principalmente farmaci antiaritmici di classe Ia e III e alcuni antipsicotici. L'ipopotassiemia è un fattore predisponente, così come la bradicardia o il prolungamento congenito o acquisito dell'intervallo QT.

Combinazioni con

Farmaci che possono causare tachicardia ventricolare tipo piroetta.

Farmaci antiaritmici di classe Ia (chinidina, idrochinidina, isopiramide).

Farmaci antiaritmici di classe III (dofetilide, ibutilide, sotalolo).

Altri farmaci come bepridil, cisapride, diphemanil, ritromicina e.v., mizolastina, vincamine e.v., moxifloxacina, spiramicina e.v.

Sultoprid.

Queste controindicazioni non si applicano all'uso dell'amiodarone per la rianimazione cardiopolmonare in caso di arresto cardiaco resistente alla defibrillazione elettrica.

Ciclosporina

È possibile un aumento del livello di ciclosporina nel plasma, associato a una diminuzione del metabolismo del farmaco nel fegato, con possibili manifestazioni nefrotossiche.

Determinazione del livello di ciclosporina nel sangue, controllo della funzionalità renale e revisione del dosaggio durante il periodo di trattamento con amiodarone e dopo la sospensione del farmaco.

Diltiazem per iniezione

Verapamil per iniezione

Rischio di bradicardia e blocco atrioventricolare. Se una combinazione è inevitabile, deve essere stabilito un rigoroso monitoraggio ECG clinico e continuo.

Se la combinazione è inevitabile, è necessario il controllo preliminare dell'intervallo QT e il monitoraggio ECG.

Antipsicotici che possono causare tachicardia ventricolare tipo piroetta:

Alcuni antipsicotici fenotiazinici (clorpromazina, ciamemazina, levomepromazina, tioridazina, trifluoperazina), benzamidi (amisulpride, sulpiride, tiapride, veraliprid), butirrofenoni (droperidolo, aloperidolo), altri antipsicotici).

Il rischio di disturbi del ritmo ventricolare (tachicardia di tipo pirouette) aumenta.

Il rischio di disturbi del ritmo ventricolare (tachicardia di tipo pirouette) aumenta. Consigliato: ECG e osservazione clinica.

Associazioni che richiedono precauzioni quando si utilizza Amiodarone con:

Anticoagulanti orali:

Rafforzare l'effetto anticoagulante e il rischio di sanguinamento, a causa di un aumento della concentrazione di anticoagulanti nel plasma. La necessità di un monitoraggio più frequente del livello di protrombina nel sangue e MHO (INR), nonché l'adattamento delle dosi di anticoagulanti durante il trattamento con amiodarone e dopo l'interruzione del farmaco.

Beta bloccanti, escluso sotalolo (una combinazione controindicata) ed esmololo (una combinazione che richiede cautela quando utilizzata)

Beta-bloccanti prescritti per l'insufficienza cardiaca (bisoprololo, carvedilolo, metoprololo)

Violazioni della contrattilità e della conduzione (effetto sinergico) con rischio di grave bradicardia. Aumento del rischio di aritmie ventricolari, in particolare tachicardia da pirouette.

È richiesto un monitoraggio clinico ed elettrocardiografico regolare.

Glicosidi cardiaci

Violazioni dell'automatismo (eccessiva bradicardia) e della conduzione atrioventricolare (sinergismo d'azione). Quando si utilizza la digossina, un aumento della sua concentrazione nel plasma (a causa di una diminuzione della clearance degli alcaloidi).

È necessario effettuare il monitoraggio clinico ed ECG, nonché la determinazione del livello di digossina nel plasma); potrebbe essere necessario modificare la dose di digossina.

Diltiazem per somministrazione orale

Verapamil per somministrazione orale

Rischio di bradicardia e blocco atrioventricolare, soprattutto negli anziani. Monitoraggio clinico ed ECG.

Esmolol

Violazioni di contrattilità, automatismo e conduzione (soppressione dei meccanismi simpatici compensatori). Monitoraggio clinico ed ECG.

Farmaci ipokaliemici: diuretici escretori di potassio (in monoterapia o in combinazione), lassativi stimolanti, amfotericina B (e.v.) glucocorticoidi (sistemici), tetracosactide.

Il rischio di aritmie ventricolari aumenta, in particolare la tachicardia di tipo pirouette (l'ipopotassiemia è un fattore predisponente). Monitoraggio clinico ed ECG, test di laboratorio.

Lidocaina

Il rischio di un aumento della concentrazione di lidocaina nel plasma, con la probabilità di effetti collaterali neurologici e cardiologici, a causa di una diminuzione del metabolismo della lidocaina nel fegato da parte dell'amiodarone. Monitoraggio clinico ed ECG, se necessario, correzione della dose di lidocaina durante il trattamento con amiodarone e dopo la sua cancellazione.

Orlistat

Il rischio di una diminuzione della concentrazione di amiodarone e del suo metabolita attivo nel plasma. Monitoraggio clinico e, se necessario, ECG,

Fenitoina (e per estrapolazione, fosfenitoina)

Un aumento del livello di fenitoina nel plasma con sintomi di sovradosaggio, soprattutto di natura neurologica (una diminuzione del metabolismo della fenitoina nel fegato). Monitoraggio clinico e determinazione dei livelli plasmatici di fenitoina; se possibile, ridurre la dose di fenitoina.

Simvastatina

Aumento del rischio di effetti collaterali (dose-dipendenti) come rabdomiolisi (ridotto metabolismo della simvastatina nel fegato). La dose di simvastatina non deve superare i 20 mg al giorno.

Se a questa dose non è possibile ottenere un effetto terapeutico, passare ad un'altra statina che non entri in questo tipo di interazione.

Tacrolimus

Un aumento del livello di tacrolimus nel sangue dovuto all'inibizione del suo metabolismo da parte dell'amiodarone. I livelli di tacrolimus nel sangue devono essere misurati, la funzionalità renale monitorata e i livelli di tacrolimus aggiustati.

Farmaci che causano bradicardia:

Molti farmaci possono causare bradicardia. Ciò è particolarmente vero per i farmaci antiaritmici di classe Ia, i beta-bloccanti, alcuni farmaci antiaritmici di classe III, alcuni bloccanti dei canali del calcio, i farmaci per la digitale, la pilocarpina e gli agenti anticolinesterasici.

Rischio di bradicardia eccessiva (effetto cumulativo).

Combinazioni da tenere in considerazione

Farmaci che causano bradicardia: calcio-antagonisti con effetto bradicardico (verapamil), beta-bloccanti (eccetto sotalolo), clonidina, guanfacina, alcaloidi della digitale, meflochina, inibitori della colinesterasi, (donezepil, galantamina, tak rivastigminostigminostigmina) pilocarpina.

Rischio di bradicardia eccessiva (effetti cumulativi).

Incompatibilità

Quando si utilizza materiale in PVC o attrezzatura medica plastificata con 2-dietilesil ftalato (DEHP) in presenza di iniezione di amiodarone, DEHP può essere rilasciato. Per un'esposizione minima al DEHP, si consiglia di eseguire la diluizione finale prima dell'infusione in apparecchiature prive di DEHP.

C.01.B.D.01 Amiodarone