Levofloksacin: analozi, analog osnovnih lijekova slični levofloksacinu. Analozi levofloksacina - jeftini analozi, zamjene, usporedba od onoga što pomaže, indikacije za uporabu

18.08.2020

Antibakterijske lijekove iz skupine fluorokinolona zauzimaju jedno od vodećih mjesta u liječenju raznih bakterijske infekcije, Uključujući ambulantne uvjete. Međutim, trenutno popularni ciprofloksacin, ofloksacin, opefloxcin, perfloksacija, je vrlo aktivan u smislu gram-negativnih patogena, umjerenu aktivnost protiv atipičnih patogena i slabo aktivnih u odnosu na pneumokoke i streptokoke, što značajno ograničava njihovu uporabu, posebno u respiratornim infekcijama.

U posljednjem desetljeću, novi lijekovi iz ove skupine počeli su ulaziti u kliničku praksu - t. Naz. Novi fluorokinoloni koji zadržavaju visoku aktivnost protiv gram-negativnih patogena svojstveni svojim prethodnicima, a istodobno su znatno aktivniji od gram-pozitivnih i atipičnih mikroorganizama. Jedan od tih lijekova je levofloksacin (tavanik). U kemijskoj strukturi, to je izomer izoksacina. Širok raspon antibakterijske aktivnosti, visoka sigurnost, praktična farmakokinetička svojstva određuju mogućnost njegove raširene uporabe u različitim infekcijama.

Mehanizam djelovanja

Levofloksacin ima brz baktericidni učinak, budući da prodire u mikrobne stanice i suzbija, kao i prve generacije fluorokine, DNA giraza (topoizomeraza II) bakterija, koja narušava proces formiranja bakterijske DNA. Enzimi ljudskih stanica nisu osjetljivi na fluorokinolone, a potonji nemaju toksične učinke na stanice makroororganizma. Za razliku od prethodnih proizvodnih lijekova, novi fluorokinoloni inhibiraju ne samo DNA gyraz, već i drugi enzim odgovornog za sintezu DNA, - topoizomeraze IV, izolirana u nekim mikroorganizmima, prije svega gramista. Vjeruje se da je to utjecaj na ovaj enzim koji je objašnjena visoka anti-pneumokokna i antistaphyococcus aktivnost novih fluorokinolona.

Levofloksacin ima klinički značajan post-zaštićeni učinak ovisan o dozi, pouzdano duže u usporedbi s ciprofloksacinom, kao i dugom (2-3 sata) sub-bušenje učinak.

Prema djelovanju levofloksacina, zabilježeno je povećanje funkcije polimorfoidnih limfocita u zdravim volonterima i bolesnika zaraženih HIV-om. Prikazan je njegov imunomodulacijski učinak na tonzilarne limfocite u bolesnika s kroničnim tonzilitisom. Dobiveni podaci omogućuju nam da govorimo ne samo o antibakterijskoj aktivnosti, već i o sinergističkom protuupalnom i antallergičnom učinci levofloksacina.

Spektar antimikrobne aktivnosti

Levofloksacin karakterizira širok antimikrobni spektar, uključujući gram-pozitivne i gram-negativne mikroorganizme, uključujući intracelularne uzročne agense (tablica 1).

Uspoređujući učinkovitost različitih antibakterijskih lijekova u vezi patogena respiratornih infekcija, otkriveno je da levofloksacin u odnosu na antimikrobnu aktivnost premašuje ostatak lijekova. Svi sojevi pneumococcusa, uključujući penicilin otporne, s relativno nižom osjetljivošću pneumokoka za usporedbu lijekova, bili su osjetljivi, s relativno nižom osjetljivošću pneumokoknih pripravaka: ciprofloksacin - 82%, klaritromicin - 96%, azitromicin - 94%, amoksicilin / Clavulanat - 96%, Cefuroxime - 80%. Svi sojevi Katarlisa Moraxella, hemofikacijski štapići i meticilin osjetljive zlatne stafilokoke, 95% sojeva upala pluća također su osjetljivi na levofloksacin.

Otpornost

Mogućnost širokog kliničkog korištenja levofloksacina i drugih novih fluorokinolona čini razmišljanje o opasnosti od otpora na njih. Kromosomalne mutacije su glavni mehanizam koji osigurava stabilnost mikroba fluorokinolonima. U tom slučaju postoji postupna akumulacija mutacija u jednom ili dva gena i postupno smanjenje osjetljivosti. Razvoj klinički značajan otpor pneumokoknog levofloksacina promatra se nakon tri mutacije, te se stoga čini nevjerojatnim. To potvrđuju eksperimentalni podaci: levofloksacin uzrokovali su spontane mutacije 100 puta rjeđe od ciprofloksacina, bez obzira na osjetljivost testiranih sojeva pneumokoka na penicilin i makrolide. Široka uporaba lijeka u posljednjih nekoliko godina u SAD-u i Japanu nije dovelo do povećanja otpora na njega. Prema K. Yamaguchi et al., 1999, osjetljivost bakterija do levofloksacina pet godina, tj. Od trenutka njegove raširene uporabe, nije se promijenila i prelazi 90% za gram-negativne i gram-pozitivne patogene.

Veći rizik od otpornosti na antibiotike nije povezan s pneumokoka, ali s gram-negativnim bakterijama. U isto vrijeme, prema nekim podacima, upotreba levofloksacina u odjelima intenzivne terapije nije popraćeno značajnim povećanjem otpornosti gram-negativne crijevne flore.

Farmakokinetika

Levofloksacin se dobro apsorbira u gastrointestinalnom traktu. Njegova bioraspoloživost je 99% ili više. Budući da levofloksacin gotovo nije izložen metabolizmu u jetri, doprinosi brzom postizanju koncentracije krvi (mnogo više od ciprofloksacina). Dakle, prilikom imenovanja volonterske doze fluorokinolona, \u200b\u200bvrijednosti maksimalne koncentracije u krvi prilikom uzimanja levofloksacina su 2,48 ug / ml / 70 kg, ciprofloksacin - 1,2 ug / ml / ml kg.

Nakon primitka jedne doze levofloksacina (500 mg), maksimalnu koncentraciju u krvi, jednaka 5,1 ± 0,8 ug / ml, postiže se nakon 1,3-1,6 sati, dok je baktericidna aktivnost krvi protiv pneumokoka sačuvana na 6,3 sata bez obzira na to njihove osjetljivosti na peniciline i cefalosporine. Dugo vremena, do 24 sata, baktericidni učinak krvi održava se na gram-negativnim bakterijama obitelji enterobacteriacae.

Poluživot levofloksacina je 6-7,3 sata. Oko 87% usvojene doze lijeka dodijeljeno je urinom nepromijenjenim tijekom sljedećih 48 sati.

Levofloksacin brzo prodire u tkivo, dok su razine koncentracija tkiva lijeka veće nego u krvi. Posebno su instalirane visoke koncentracije u tkivima i tekućinama respiratornog trakta: alveolarni makrofagi, bronhijalna sluznica, bronhijalni izlučivanje. Levofloksacin također doseže visoke koncentracije unutar stanica.

Dugo razdoblje polu-generacije, postizanje visokog tkiva i intracelularnih koncentracija, kao i prisutnost post-libeotičkog djelovanja - sve to vam omogućuje da dodijelite levofloksacin jednom dnevno.

Ljekovite interakcije

Bioraspoloživost levofloksacina smanjuje se uz istovremeni prijem s antacidima, sukralfatom, pripravcima koji sadrže željezne soli. Interval između recepcije ovih lijekova i levofloksacina mora biti najmanje 2 sata. Nije bilo drugih klinički značajnih interakcija levofloksacina.

Klinička učinkovitost

Postoje mnoge publikacije posvećene rezultatima kliničke studije Učinkovitost upotrebe levofloksacina. U nastavku su najznačajniji.

U višegodišnjoj randomiziziranoj studiji, koja je uključivala 590 bolesnika, uspoređena je učinkovitost i sigurnost dvaju načina liječenja: levofloksacin v / v i / ili oralno u dozi od 500 mg dnevno i ceftriaxone u / u 2,0 g dnevno; i / ili cefuroksim oralno 500 mg dva puta dnevno u kombinaciji s eritromicinom ili doksiciklinom u bolesnika s upalom pluća u zajednici. Trajanje terapije je 7-14 dana. Klinička učinkovitost bila je 96% u skupini levofloksacina i 90% u skupini koja prima cefalosporine. Ostvarena je iskorjenjivanje patogena, respektivno, u 98 i 85% bolesnika. Učestalost neželjenih radnji u skupini levofloksacina bila je 5,8%, au usporedbi 8,5%.

U drugoj velikoj randomiziziranoj studiji, učinkovitost liječenja bolesnika s teškim upala pluća levofloksacina 1000 mg dnevno i ceftriaxone je 4 g dnevno. Prvi dani levofloksacina su propisani u / u, zatim oralno. Rezultati liječenja u obje skupine bili su usporedivi, ali u Ceftriaxone skupini, primijećeno je pouzdano češći promjena antibiotika u prvim danima liječenja - zbog nedovoljnog kliničkog učinka.

Dobiveni su usporedivi rezultati i pri usporedbi skupina bolesnika koji primaju liječenje levofloksacinom i koamoksiklavom.

Učinkovitost monoterapije s levofloksacinom proučavana je u više od 1000 bolesnika s upalom pluća u zajednici. Klinička i bakteriološka učinkovitost bila je ovdje 94 i 96%.

Farmakoekonomske studije su pokazale da su ukupni troškovi liječenja bolesnika s levofloksacinom i kombinacijom cefalosporina i makrolida usporedivi ili čak nešto niži u skupini levofloksacina.

U bolesnika s pogoršanjem kroničnog bronhitisa, učinkovitost liječenja levofloksacinom u dozi od 500 mg na dan oralno i aksieticil cefuroksim je oralno u 500 mg dva puta dnevno. U tom slučaju, klinička i bakteriološka učinkovitost nisu se razlikuju ovisno o skupinama i bila je 77-97%.

Tako se trenutno može smatrati dokazanom visokom učinkovitošću levofloksacina u respiratornim infekcijama nižeg dišni put, Rezultati studija omogućili su da uključuju levofloksacin kao pripravak prvog reda ili alternativu režimu liječenja s upalom pluća i iskorištavanjem kroničnog bronhitisa (tablica 2).

Posljednjih godina levofloksacin je postao široko korišteni u drugim zaraznim bolestima. Dakle, postojala su izvješća koja se odnose na uspješnu uporabu u bolesnika s oštrom sinusitisom. Levofloksacin u 100% slučajeva djeluje protiv najčešćih bakterijskih uzročnih sredstava ove bolesti; U učinkovitosti, usporedivo je s amoksicilinom / klavulanatom u velikim dozama i značajno prelazi cefalosporine, catromsamksazol, makrolidi i doksiciklin.

Među uzročnim sredstvima uroloških infekcija, postoji povećanje otpornosti na široko korištene antibakterijske lijekove. Dakle, za razdoblje od 1992. do 1996. zabilježeno je povećanje održivosti E. coli i S. saprophyticusa Kotrimoksazola - za 8-16% i na ampicilin - za 20%. Otpor na ciprofloksacin, nitrofurats i gentamicin ponderiranje u istom razdoblju za 2%. Upotreba levofloksacina u bolesnika s kompliciranim infekcijama urina u dozi od 250 mg dnevno bilo je učinkovito u 86,7% bolesnika.

Navedeni su farmakokinetički pokazatelji visoke razine levofloksacina u tkivima. To, zajedno s antimikrobnim spektrom lijeka, poslužio se kao osnova za njegovu uporabu kako bi se spriječile infektivne komplikacije endoskopske metode Liječenje i dijagnoza, na primjer, tijekom retrogradne količine kolangiopankratografije i za perioperativnu profilaksu u ortopediju.

Upotreba levofloksacina u takvim situacijama obećava i zahtijeva daljnje istraživanje.

Sigurnost

Levofloksacin se smatra jednim od najsigurnijih antibakterijskih lijekova. Međutim, kada se imenuje postoji niz ograničenja.

U bolesnika s oštećenom funkcijom jetre, doza lijeka nije potrebna, ali kršenje funkcije bubrega tijekom smanjenja klirensa kreatinina (manja od 50 ml / min) zahtijeva smanjenje doze lijeka. Dodatna recepcija levofloksacina nakon hemodijalize ili ambulantne peritonial dijalize nije potrebno.

Levofloksacin ne primjenjuje se u trudnicama i ženama za njegu, u djece i adolescenata. Lijek je kontraindiciran kod pacijenata koji imaju povijest nepoželjnih reakcija na tretman fluorokinolona.

U bolesnika starijih osoba i senilna starost Prilikom uzimanja levofloksacina, povećan rizik od neželjenog razvoja nije otkriven nuspojave I nije potrebna ispravka doze.

Kontrolirane kliničke studije su pokazale da se nuspojave pri primjeni levofloksacina rijetko javljaju i najvećim dijelom nisu ozbiljni. Postoji odnos između doze lijeka i učestalosti razvoja ND: na dnevnoj dozi od 250 mg, njihova frekvencija ne prelazi 4,0-4,3%, u dozi od 500 mg / dan. - 5,3-26,9%, u dozi od 1000 mg / dan. - 22-28,8%. Najčešće promatrani simptomi gastrointestinalne dispepsije - mučnine i proljeva (1,1-2,8%). U slučaju intravenske primjene, moguće je crvenilo mjesta ubrizgavanja, ponekad postoji razvoj flebitisa (1%).

Doziranje

Levofloksacin je dostupan u dva oblika: za intravenska primjena i unos. Koristi se za 250-500 mg jednom dnevno, s teškim infekcijama, moguće je imenovati 500 mg dva puta dnevno. Uz upalu pluća prilagođene zajednici, trajanje liječenja je 10-14 dana, s pogoršanjem kroničnog bronhitisa - 5-7 dana.

Tablica 1. Spektar antimikrobne aktivnosti levofloksacina

Visoko aktivan

S. pneumoniae.
Streptokoka
Stafilokoki
Klamidija
Mikoplazma
Legionela
H. Parainfluenzae.
M. Catarrhalis.
K. pneumoniae.
B. pertusis
Iracinija
Salmonela
Citrobacter spp.
E coli
Enterobacter spp., Acitobacter spp.
P. Mirabilis, vulgaris
Neisseria spp.
C. perfrings.
B. urealiticus.

Umjereno aktivan

Enterokoke
Listeria
Pepticoccus
PeptoStreptococcus
S. SPP.
S. Marcescens.
H. influenzae.
P. aeruginosa.

Lictizable

C. Difficile
Pseudomonas spp.
Fuzobakterije.
Gljive
Virusi
M. Morgani.

Bilješka!

Levofloksacin ima širok raspon djelovanja, koji uključuje većinu gram-pozitivnih i gram-negativnih patogena, uključujući intracelularno
Za razliku od prethodno korištenih fluorokinolona, \u200b\u200blevofloksacin je vrlo aktivan protiv gram-pozitivnih zavojnica, uključujući pneumokoke otporne na penicilin, eritromicin. Osim toga, levofloksacin je aktivniji u odnosu na atipične patogene. Levofloksacin ima prikladne farmakokinetička svojstva: visoka bioraspoloživost, dugotrajan poluživot, koji vam omogućuje da ga koristite jednom dnevno, stvara visoko tkivo i intracelularne koncentracije
Lijek se ne metabolizira u jetri, nema neželjene interakcije lijekova; Ne zahtijeva korekciju doze kod starijih bolesnika. Levofloksacin je dobro podnošljiv i jedan je od najsigurnijih antibakterijskih lijekova.
Čini se da perspektiva koristi lijek u infekcijama mokraćni put, kože i mekih tkiva, za sprječavanje komplikacija u operaciji
Prisutnost dvaju oblika lijeka - za parenteralnu i oralna aplikacija - Omogućuje vam da ga koristite u postupnoj terapiji, koja, uz mogućnost jednokratnog prijema, uvelike olakšava rad medicinskog osoblja i prikladan za pacijenta

Uz bolesti ENT organa i Bronchi, koriste se četiri glavne skupine antibiotika. To su penicilini, cefalosporini, makrolidi i fluorokinoloni. Oni su prikladni jer se proizvode u tabletama i kapsulama, to jest, za primanje unutar, i mogu se uzeti kod kuće. Svaka od skupina ima vlastite karakteristike, ali za sve antibiotike postoje pravila za prijem koji se moraju promatrati.

Antibiotici bi trebali propisati samo liječnik prema određenim indikacijama. Izbor antibiotika ovisi o prirodi i ozbiljnosti bolesti, kao i na temelju lijekova pacijent je dobio ranije.
Antibiotici se ne smiju primijeniti za liječenje virusnih bolesti.
Učinkovitost antibiotika procjenjuje se tijekom prva tri dana od recepcije. Ako antibiotik djeluje dobro, nemoguće je prekinuti tijek liječenja za razdoblje koje je preporučio liječnik. Ako je antibiotik neučinkoviti (simptomi bolesti ostaju isti, drži toplina), obavijestiti liječnika. Samo liječnik odlučuje o pitanju zamjene antimikrobnog lijeka.
Nuspojave (na primjer, lagana mučnina, neugodan okus u ustima, vrtoglavica) ne zahtijevaju uvijek hitno otkazivanje antibiotika. Često je dovoljna samo za povezivanje doze lijeka ili dodatnog uvođenja sredstava koja smanjuju nuspojave. Mjere za prevladavanje nuspojava određuju liječnik.
Posljedica prijema antibiotike može biti razvoj proljeva. Ako imate bogatu tekuću stolicu, obratite se svom liječniku što je prije moguće. Ne pokušavajte liječiti proljev koji se pojavljuje protiv pozadine antibiotika, neovisno.
Ne smanjuju propisanu dozu lijekova. Antibiotici u malim dozama mogu biti opasni, jer nakon što je njihova uporaba visoka, vjerojatnost održivih bakterija je visoka.
Teško promatrati vrijeme primanja antibiotika - koncentracija lijeka u krvi treba održavati.
Neki antibiotici moraju se uzeti prije obroka, drugi - poslije. Inače, oni se apsorbiraju gore, pa ne zaboravite razjasniti te značajke od liječnika.

Cefalosporini

Značajke: Antibiotici širokog raspona djelovanja. Uglavnom se primjenjuju intramuskularno i intravenozno s upala pluća i mnoge druge teške infekcije u operaciji, urologiji, ginekologiji. Samo se Cephixim široko koristi od lijekova za primanje unutar.

Izazvati alergije rjeđe od penicilina. No, osoba s alergijama na penicilin skupini antibiotika može razviti takozvani međustrana reakcija na cefalosporine.
Možete koristiti trudnice i djecu (za svaki lijek postoje ograničenja za dobi). Neki cefalosporini su dopušteni od rođenja.

Alergijske reakcije, mučnina, proljev.

Osnovne kontraindikacije:

Trgovački naziv lijeka	Raspon cijena (Rusija, trljanje)
Aktivna tvar: Zefisim.
Panzef (Alkaloid) Prigušiti(Različita proizvodnja) Cefaol Soluteab (Atellas)		Široko korišteni lijek, osobito kod djece. Glavno svjedočenje za imenovanje je tonzilitis i faringitis, akutni prosječni otitis, sinusitis, nekomplicirani infekcije mokraćnog sustava. Suspenzija je dopuštena od 6 mjeseci, kapsule - od 12 godina. Žene za njegu u danima prijema lijeka preporučuju se neko vrijeme zaustavljanja dojenja.

Penicilina

Glavne naznake:

Angina
Pogoršanje kroničnog
Akutna sredina
Pogoršanje kroničnog
Potpuna upala pluća
Grimizna groznica
Infekcija kože
Akutni cistitis, pilonefritis i druge infekcije

Značajke:su niski toksični antibiotici širokog raspona djelovanja.

Najčešće nuspojave:alergijske reakcije.

Osnovne kontraindikacije:individualna netolerancija.

Važne informacije za pacijenta:

Pripravci ove skupine češće od drugih antibiotika uzrokuju alergije. Alergijska reakcija je moguća povremeno nekoliko lijekova iz ove skupine. Uz pojavu osipa, urtikarije ili drugih alergijskih reakcija, prestanite uzimati antibiotik i što je prije moguće posavjetujte se s liječnikom.
Penicillini su jedna od rijetkih skupina antibiotika, koje se mogu koristiti za trudnice i djecu od vrlo rane dobi.
Pripravci, koji uključuju amoksicilin, smanjuju učinkovitost kontracepcijskih tableta.

Trgovački naziv lijeka	Raspon cijena (Rusija, trljanje)	Značajke lijeka, koje je važno znati pacijenta
Aktivna tvar: Amoksicilin
Amoksicilin(razne Mot.) Amoksicilin DS.(Mekofar Kemikal-Pharmalal) Amosić (Sinteza JSC) Fleksirin Soluteab (Atellas) Hikonkil (Krka)		Široko korišteni antibiotik. Posebno pogodna za liječenje angine. Primjenjuje se ne samo u infekcijama respiratornog trakta, već iu shemama liječenja peptična bolest trbuh. Dobro probavlja pri iznudu. Obično se primjenjuje 2-3 puta dnevno. Međutim, ponekad je nedjelotvorno. To je zbog činjenice da neke bakterije mogu proizvesti tvari koje uništavaju ovaj lijek.
Aktivna tvar: Amoksicilin + clawavanic kiselina
Amoxiclav. (Lek) Amoxiclav kviktab (Lek D.D.) Augumentirati (Glaksmitklein) Panklaw. (Hemofarm) Flemoclav Soluteab(Atellas) Ekoclav (AVVA RUS)		Klawulanska kiselina štiti amoksicilin iz stabilnih bakterija. Stoga se ovaj lijek često propisuje ljudima koji su liječeni antibioticima. Također je bolje prikladno za liječenje sinusitisa, infekcija bubrega, žučnog trakta, kože. Obično se primjenjuje 2-3 puta dnevno. Više od drugih lijekova ove skupine uzrokuje proljev i kršenje funkcije jetre.

Makrolids

Glavna očitanja:

Mycoplasma infekcija i klamidija (bronhitis, upala pluća imaju ljude više od 5 godina)
Angina
Pogoršanje kronične tonzilite
Akutni srednji otitis
Upala sinusa
Pogoršanje kroničnog bronhitisa
Hripavac

Značajke:antibiotici se uglavnom koriste u obliku tableta i suspenzija. Djelovati malo sporije od antibiotika drugih skupina. To je zbog činjenice da makrolidi ne ubijaju bakterije i suspendiraju njihovu reprodukciju. Relativno rijetko uzrokuju alergije.

Najčešće nuspojave:alergijske reakcije, bol i nelagoda u trbuhu, mučnina, proljev.

Osnovne kontraindikacije:individualna netolerancija.

Važne informacije za pacijenta:

Održivost mikroorganizama se vrlo brzo razvija na makrolide. Stoga nije potrebno ponoviti tijek liječenja lijekovima ove skupine tri mjeseca.
Neki od lijekova ove skupine mogu utjecati na aktivnost drugih lijekova, kao i lošije pomaganje pri interakciji s hranom. Stoga, prije primjene makrolida, potrebno je pažljivo proučavati upute.

Trgovački naziv lijeka	Raspon cijena (Rusija, trljanje)	Značajke lijeka, koje je važno znati pacijenta
Aktivna tvar: Azitromicin
Azitromicin(razne Mot.) Azitralan(SRERA) Azithoks. (PHARKLANDARD) Azicid (Zentiv) Zetamax Retard (pfeiser) Zi faktor (Veropharm) Zitrolid (Vrijednost) Zitrolid forte (Vrijednost) Sumarijski (Teva, Pliva) Sumamed forte(Teva, Pliva) Hemomicin (Hemofarm) Ecomed (AVVA RUS)	168,03-275 80-197,6	Jedan od najčešće korištenih lijekova ove skupine. Bolje je prenositi drugima i dobro se apsorbira. Za razliku od drugih makrolida, inhibiran je rast hemofilnog štapa, često uzrokujući otitis i sinusitis. Preporučljivo je uzeti prazan želudac. Dugo cirkulira u tijelu, tako da se prihvaća 1 vrijeme dnevno. Mogući su konzistentni tečajevi za recept liječnika: od 3 do 5 dana. Ako je potrebno, može se koristiti s oprezom tijekom trudnoće. Kontraindicirano u teškim kršenjima funkcije jetre i bubrega.
Aktivna tvar: Eritromicin
Eritromicin(razne Mot.)	26,1-58,8	Dugoročni antibiotik, u vezi s kojim su neke bakterije otporne na njega. Mučnina uzrokuje još nekoliko češće od drugih predstavnika ove skupine antibiotika. Basches radu jetrenih enzima koji su odgovorni za uništenje drugih lijekova. Stoga su neki lijekovi u interakciji s eritromicinom odgođeni u tijelu i uzrokuju toksične učinke. Vrlo je važno primijeniti lijek na prazan želudac. Možete koristiti tijekom trudnoće i dojenja.
Aktivna tvar: Klaritromicin
Klaritromicin(razne Mot.) Klabakovi (Ranbaxi) Clubskas od (ranbaxi) Klocid(Opat) Clastid cp (Opat) Odrilni(Krka) Orilidni unis(Krka) Ecositrin (AVVA RUS)	773-979,5 424-551,4	Koristi se ne samo za liječenje infekcija respiratornog trakta, već iu obrascima terapije ulcerativne bolesti za uništenje bakterija Helicobacter pylori. Aktivno u odnosu na klamidiju, stoga je često uključena u režim liječenja u spolno prenosivim bolestima. Nuspojave i ljekovite interakcije slične su onima u eritromicinu. Ne primjenjuje se na djecu do 6 mjeseci, tijekom trudnoće i dojenja.
Aktivna tvar: Midcamicin / midcamicin acetat
Makropen. (Krka)	205,9-429	Klasični makrolidni antibiotik, koji se često koristi u obliku suspenzije za liječenje infekcija kod djece. Dobro se tolerira. Preporučljivo je uzeti 1 sat prije obroka. Vrlo se brzo izlučuje iz tijela, tako da minimalno pomirenje je 3 puta dnevno. Ljekovita interakcije su manje vjerojatno. Tijekom trudnoće moguće je koristiti samo u iznimnim slučajevima, prilikom hranjenja dojke ne primjenjuje se.
Aktivna tvar: Roxitromicin
Vladavina(Sanofi-Aventis)	509,6-1203	Dobro se apsorbira, dobro se pomiče. Indikacije i nuspojave su standardni. Ne primjenjuju tijekom trudnoće i dojenja.

Fluorokinoloni

Glavna očitanja:

Teški vanjski otitis
Upala sinusa
Pogoršanje kroničnog bronhitisa
Potpuna upala pluća
Dizenterija
Salmonele
Cistitis, pilonefritis
Adnexit
Klamidija i druge infekcije

Značajke:snažni antibiotici, koji se najčešće koriste s teškim infekcijama. Može se kršiti stvaranje hrskavice, u vezi s kojima su kontraindicirani djeci i budućim majkama.

Najčešće nuspojave:alergijske reakcije, bol u tetivama, mišićima i zglobovima, bol i nelagodu u trbuhu, mučnina, proljev, pospanost, vrtoglavica, povećati osjetljivost na ultraljubičaste zrake.

Osnovne kontraindikacije: Individualna netolerancija, trudnoća, dojenje, dob do 18 godina.

Važne informacije za pacijenta:

Fluorokinoloni za unos trebaju biti napravljeni s kompletnom staklom vode i ukupno 1,5 litara dnevno tijekom razdoblja liječenja.
Za potpunu asimilaciju potrebno je uzeti droge najmanje 2 sata prije ili 6 sati nakon primitka antacida (sredstava iz žgaravice), željeza, cinka droge, bizmut.
Važno je izbjeći tan tijekom uporabe lijekova i najmanje 3 dana nakon završetka liječenja.

Trgovački naziv lijeka	Raspon cijena (Rusija, trljanje)	Značajke lijeka, koje je važno znati pacijenta
Aktivna tvar: Offloksacin
Offloksacin(Različita proizvodnja) Zanocin (Ranbaxi) Zanocin(Ranbaxi) Zoflox (Mustafa nevzat ilych Sanai) Od (Zentiv) Tajanstven (Sanofi-Aventis)		Najčešće se koristi u urologiji, ginekologiji. U slučaju infekcija respiratornog trakta, ne primjenjuje se u svim slučajevima. Prikazan je u sinusitisu, bronhitis, ali se ne preporučuje za anginu i pneumokoknu zajednicu-bolnicu pluća.
Aktivna tvar: Moksifloksacin
Aveloks (Bayer)	719-1080	Najmoćniji antibiotik ove skupine. Koristi se u teškom tijeku akutnog sinusitisa, pogoršanja kroničnog bronhitisa i pluća u bolnici u zajednici. Također se može koristiti u liječenju oblika tuberkuloze otpornih na lijekove.
Aktivna tvar: Ciprofloksacin
Ciprofloksacin(Različita proizvodnja) Ciprinol (Krka) Cyprobia (Bayer) Ciprolet. (Dr. Reddi "c) Tsipromiran (Promed) Digidan (Ranbaxi) Digir(Ranbaxi) Ecocyfol (AVVA RUS)	46,6-81 295-701,5	Najčešće korišteni lijek iz skupine fluorokinolona. Ima širok raspon djelovanja, uključujući i protiv patogena teških infekcija. Indikacije su iste kao i offloksacin.
Aktivna tvar: Levofloksacin
Levofloksacin (Različita proizvodnja) Lavälete (Dr. Reddi "c) Klesati (Glenmark) Lefoccin (SRERA) Tavanik(Sanofi-Aventis) Fleksid(Lek) Floracid. (Valentan Obolensk) Hyleflox (Heiglans Laboratoriji) Ecoleevid (AVVA RUS) Eleflox (Ranbaxi)	366-511 212,5-323	Priprema ima vrlo širok raspon djelovanja. Aktivni u odnosu na sve uzročne agense respiratornih bolesti. Posebno često imenuje s upala pluća i sinusitisa. Koristi se u neučinkovitosti penicilina i makrolida, kao iu slučajevima teških bolesti bolesti bakterijske prirode.

Zapamtite, samo-lijekove je opasna po život, za savjet o korištenju bilo kojeg medicinske pripravke Obratite se svom liječniku.

Citat:Belovov Yu.B., Mukhina M.A. Klinička farmakologija levofloksacina // RMG. 2002. №23. 1057.

Rgmu

NA Trenutno se fluorokinoloni (FC) smatraju važnom skupinom kemoterapijskih lijekova unutar klase inhibitora chinolona-inhibitora DNA geraze, naznačene visokoj kliničkoj učinkovitosti (uključujući oralnu uporabu), široke indikacije za uporabu i čine glavnu alternativu drugom širokom spektru antibiotici. Stvoreno je više od 15 lijekova grupe FX, nekoliko novih aktivnih spojeva prolazi kliničkom studiju kako bi se dobilo više učinkovito lijekovi S obzirom na gram-pozitivne mikroorganizme, mikobakterije, anaerobe, atipične patogene. Važan zadatak je razviti lijekove s minimalnim rizikom od nuspojava i visoke kliničke učinkovitosti.

Među FC trenutno postoje dvije skupine lijekova: ranoili stari (norfloksacin, ciprofloksacin, offloksacin, pefloksacin, lijevotljana, itd.) I noviili kasni (levofloksacin, sparfloksacin, gatifloksacin, hemifloksacin, itd.).

Opellexacing je primijenjen za više od 15 godina, ima visoku učinkovitost, dobru toleranciju, niske nuspojave i nedostatak značajne interoperacijske interakcije. Sa stajališta stereokemije, ophlsacin je racemična mješavina dva optički aktivna izomera: levtoriranje (L-izomer, l-offlsacin) i receptori (D-izomer, D-offlsacin).

Levovrificirajući izomer odloksacin - l-offlsacin je trenutno poznat kao levofloksacin (lf), Lijek je razvijen krajem 1980-ih u Japanu i predložen je za uporabu nakon višestrukih kliničkih ispitivanja provedenih u Europi, Americi, zemljama Azije. U Rusiji, Levofloksacin je registriran i dopušten za uporabu u 2000. godini trgovački naziv Tavanik (oralni i parenteralni oblici).

Levofloksacin je 8-128 puta aktivniji od D-offsacina. U kemijskoj strukturi LF-a, dvije glavne skupine igraju značajnu ulogu: 4-metil piperazinil, zbog poboljšanja usisavanja pri uzimanju lijeka unutar, povećanje njegove aktivnosti protiv gram-negativnih bakterija, produljenje poluživotnog razdoblja, i Oksazin prsten, koji uzrokuje širenje spektra aktivnosti na gram-pozitivne bakterije, kao i izduženja poluživotnog razdoblja. Levofloksacin karakterizira 2 puta veća aktivnost od ofloksacina i stoga nije niže u aktivnosti ciprofloksacina.

Levofloksacin ima jedinstvenu, gotovo 100% bioekvivalencije u oralnoj uporabi. Farmakokinetički profil LF je sličan onoj offloksacinu. Razdoblje polufesa je 4-8 sati, to jest, više od ciprofloksacina, T max - 1,5 sati (kao što je ciprofloksacin i offloksacin), s max - 5,1 mg / l (to jest, 4 puta više od ciprofloksacina) , što praktično odgovara maxu u parenteralnoj primjeni u ekvivalentnoj dozi. Levofloksacin je gotovo 10 puta bolji otopljen od ofloksacina.

Spektar aktivnosti

Levofloksacin, kao i drugi FC, ima baktericidnu vrstu djelovanja i širok antimikrobni spektar. FC su aktivni u odnosu na većinu enterobakterija, gram-negativne bacile (hemofilni štapići, uključujući B-klactamaz-uroduction sojevi) i gram-negativne kakvice (ginchock, meninigokok, Moraxella, uključujući B-alantamazoproduction sojevi), kao i kino štap , Rani FC (ciprofloksacin, opleloksacin) imaju neke aktivnosti protiv stafilokoka, a još manje - protiv streptokoka i enterokoka, za razliku od novog FC, uključujući levofloksacin, visoko aktivan u odnosu na zlatne stafilokoke (s izuzetkom metahilokokokih metafilokoka), streptokoki, streptokoka, streptokoka, streptokoka, streptokoka, streptokoka, streptokoka, uključujući pneumokoknu (tablica 1, 2). Raspon IPC LF u odnosu na stafilokoke je 0,06-64 mg / l (na MPC 90 0,25-16 mg / l), u odnosu na pneumokoke, raspon IPC je 0,25-0,2 mg / l. Antipressionalna aktivnost ne ovisi o stupnju osjetljivosti na penicilin. Levofloksacin je nešto manje aktivan u odnosu na enterokoke, iako je u odnosu na neke sojeve iznosi MPC-a 0,5-1 mg / l. Lijek je vrlo aktivan u odnosu na Listeria monocitogeni, corinebacterium difteriae, Intracelularni patogeni (Chlamydia, Mycoplasma, Legionella) su osjetljivi na sve fx. Neki novi FC su aktivni u odnosu na anaerobe, samo - djelomično. Od posebnog interesa je aktivnost LF u odnosu na Mycobacteria. Proučava se aktivnost LF u odnosu na Rickettsius, Bartonll i neki drugi mikroorganizmi.

Otpor patogena

U proteklom desetljeću u Sjedinjenim Američkim Državama, zabilježena je otpornost na fluorokinolone sljedećih patogena: Mrsa, Entercocci, Pseudomonas sp.U narednim godinama, Salmonella, Shigell, zabilježena je u narednim godinama. Acinetobacter sp., Campilobacter sp.i gonococcus. Odabir zlatnih stafilokokalnih markica otpornih na LF opažen je mnogo manje frekvencije nego ciprofloksacin. Poznati podaci otpor pneumokoki na FX. Jedna od najnižih razina pneumokoknog otpora bilježi se u LF (općenito 0,5% u 1997-2000 u SAD-u i Kanadi). Formiranje otpornosti na levofloksacin je moguća, ali sada otpornost na lijek razvija se najkoručje i ne prelazi s drugim antibioticima .

U proteklom desetljeću, Sjedinjene Države su bili otporni na fluorokinolone sljedećih patogena: Mrsa, Entercocci, u narednim godinama izvijestila se o rastu otpora salmonele, Shigell i Gonokokka. Odabir zlatnih stafilokokalnih markica otpornih na LF opažen je mnogo manje frekvencije nego ciprofloksacin. Poznati podaci otpor pneumokoki na FX. Jedna od najnižih razina pneumokoknog otpora bilježi se u LF (općenito 0,5% u 1997-2000 u SAD-u i Kanadi). Formiranje otpornosti na levofloksacin je moguć, ali trenutno.

Farmakokinetika

Levofloksacin ima neke farmakokinetičke prednosti u odnosu na druge fx. To se određuje otpornošću molekule do transformacije i metabolizma u pacijentovom tijelu. Levofloksacin, kao i ciprofloksacin, gatifloksacin, triploksacin i ophlaksacin, postoji u oralnoj i u parenteralnim oblicima i može se koristiti na terapiji Za razliku od drugih FC, dostupnih samo u oralnom obliku.

Izdržljivi t 1/2 omogućuje vam da dodijelite LF jednom dnevno Što povećava sukladnost bolesnika. Oralna bioraspoloživost LF-a doseže 100% i ne ovisi o obrocima, što također čini prikladnim za uporabu. Uklanjanje većine FC-a se udvostručuje (kroz bubrege i jetru). Za razliku od njih, LF je izveden uglavnom kroz bubrege (90%), što zahtijeva ispravak njegove doze u teškom zatajenju bubrega. Međutim, odsutnost enzima metabolizma citokrom P450 sustava određuje nepostojanje interakcije s varfarinom i teofilinom i drugim značajnim interakcijama lijekova. U kliničkom i farmakološkoj studiji uzajamnog utjecaja uz istodobno nametanje LF s nesteroidnim protuupalnim, antidijabetikom, antiaritmic znači I i III klasa, teofilin, varfarin, ciklosporin i cimetidin nisu označeni (Simpson I., 1999).

Levofloksacin je izložen metabolizmu samo 5%. Oko 35% LF veže se serumskim proteinima, a time se lijek dobro raspoređuje u tkivima. Treba naglasiti da Fc, uključujući i lf, savršeno prodire u različite tkanine, stvarajući visoke koncentracije u bubrezima, prostatu, ženske genitalne organe, žuč, gastrointestinalne tijela, bronhijalne sekrecije, alveolarnim makrofagima, plućnim parenhimom, kostima i cerebrospinal Tekućina, tako da se ovi lijekovi mogu široko koristiti u infekcijama gotovo bilo koje lokalizacije. Osim toga, dobra intracelularna penetracija osigurava njihovu aktivnost za atipične patogene.

Klinička učinkovitost LF u jednokratnom imenovanju od 250-500 mg / dan je značajna prednost lijeka, međutim, s generaliziranim zaraznim procesima se javljaju u teškom obliku, LF je imenovan dva puta.

Nuspojave i prenosivost

Nuspojave levofloksacina i drugih FS poznati su prema europskim i drugim međunarodnim istraživanjima. U Europi je više od 5.000 pacijenata podvrgnut istraživanju, u svijetu tijekom testova, provedeno je oko 130 milijuna LF sastanaka.

Levofloksacin se pokazao kao najsigurniji FC s niskom razinom hepatotoksičnosti (1/650000). Levofloksacin, zajedno s opleloksacinom i moksifloksacinom, sigurniji je patološki utjecaj na CNS. Kardiovaskularni negativan utjecaj LF-a uočen je znatno rjeđe od korištenja drugih FC (1/15 milijuna sastanaka, u sparfloksacinu - u 1-3% slučajeva). Proljev, mučnina i povraćanje najčešći su nuspojave povezane s nf, međutim, oni su mnogo rjeđi od drugih. Učestalost nuspojava LF i drugih FC prikazana je u tablici. 3.

Pokazalo se da povećanje doze LF do 1000 mg / dan ne dovodi do povećanja broja nuspojava, a njihova vjerojatnost ne ovisi o dobi pacijenta.

Općenito, razina nuspojava povezanih s LF, najniže među FC, a toleklabilnost LF može se smatrati vrlo dobrim.

Levofloksacin s infekcijama nižih respiratornih trakta

Potpuna upala pluća

Zajednička bolnica Pneumonija je jedna od najčešćih bolesti s ozbiljnom prognozom. Učestalost upale pluća u Europi fluktuira od 2 do 15 slučajeva na 1000 ljudi godišnje. Prema A.G. Chechalin, prevalencija pneumonijeja među odraslim stanovništvom Rusije je 5-8 na 1000 ljudi. U Sjedinjenim Američkim Državama godišnje registrira 2-3 milijuna slučajeva upale u zajednici, koje se odvija oko 10 milijuna medicinskih posjeta godišnje. Prema Tsniiois MH Ruske Federacije, više od 1,5 milijuna odraslih osoba prenose se godišnje u Rusiji.

Zajednička smrtnost u pneumoniji je oko 20-30 slučajeva na 100 tisuća ljudi godišnje. Smrtnost među ambulantnim bolesnicima s niskim stupnjem rizika nisu više od 1%, au bolesnika hospitaliziranih s upalom pluća - do 14% (u kritičnim pacijentima do 30-40%) (fini i sur. 1999).

Pneumococcus ostaje najčešći uzročnik nebolni pneumonija - 30,5% (20-60%). U mladima i mediju dobne skupine često se nalaze Mycoplasma pneumoniae. (5-50%) i Chlamydia pneumoniae.(5-15%). U starijim dobnim skupinama, ovi patogeni su manje uobičajeni (1-3%). Legionella - rijedak patogen pneumonije (4,8%), ali to uzrokuje do 10% slučajeva teške upale pluća. Allogionell pneumonija rangira drugi u smrtnosti nakon pneumokokalne. H. influenzae.Češće uzrokuje upalu pluća u pušačima ili na pozadini kroničnog bronhitisa (3-10%) i, prema nekim informacijama, u Rusiji se nalazi drugo u etiologiji teške upale pluća. Predstavnici obitelji Enterobacteriaceae.(E. coli, k.pneumoniae.) Nalaze se u bolesnika s rizičnim čimbenicima (dijabetes, nedostatak cirkulacije krvi, itd.) U 3-10% slučajeva. Moraxella Catarrhalis Dodijeljeno je u 0,5% slučajeva relativno rijetko istaknuti Str. Pyogenes, chl. Psittaci, Coxiella Burnetii i sur. S teškom upala pluća, zlatna stafilokoka zauzima relativno veliki udio među bakterijskim sredstvima, vjerojatnost njegovog detekcije povećava se s dobi ili nakon prenesene gripe (3-10%), dok razina smrtnosti može doseći 50%. U 50% slučajeva, patogen ne uspijeva, a u 2-5% slučajeva se otkriva smjesa.

Tijekom proteklih godina, diljem svijeta promatrano je brzi rast otpora patogena pneumonije na antibakterijske lijekove. Udio pneumonijevog sojeva pneumokoka, otporan na penicilin (do 51,4%) i cefalosporina, kao i makrolida (na eritromicin na 45,9%), tetraciklin i ko-trimoksazol je značajno povećan. U isto vrijeme, u nekim regijama, otpornost na makrolide prevladava zbog stabilnosti na penicilin. U nekim zemljama učestalost stabilnosti pneumokoka na penicilin može doseći 60%. Velike studije otpora pneumokoka na penicilin u našoj zemlji nisu provedene. Prema lokalnim studijama u Moskvi, učestalost stabilnih sojeva je 2%, sojevi s srednjom osjetljivošću - oko 20%. Stabilnost pneumokoka na penicilin nije povezana s proizvodima b-flactamama, ali s ciljanom modifikacijom antibiotika u mikrobnim staničnim proteinima, stoga su penicilina zaštićene inhibitorom za ove pneumokoke. Otpornost pneumokoka na penicilin obično otkriva otpornost na cefalosporine I-II generacije, makrolida, tetracikli, ko-trimorksazol.

Problem održivosti pneumokoka na antibiotike u Rusiji nije toliko hitan kao na Zapadu, ali treba pamtiti da se otpornost na deformaciju varira u svakoj regiji. Čimbenici rizika za razvoj otpornosti su stariji i dječji dob, istodobne bolesti koje prethodi terapiji antibioticima, borave u odlasku kuće.

Otpornost hemofilnog stila do penicilina doseže 10%, a otpornost na nove makrolide raste.

Antibakterijska terapija pneumonije, u velikoj većini slučajeva, empirijski zahtijeva uporabu pripravaka sa širokim rasponom djelovanja. Prilikom odabira metode liječenja uzimaju se u obzir ozbiljnost bolesti i čimbenika rizika. Empirijska terapija Pneumococcus treba uvijek pokriti, potrebno je razmotriti uporabu antibiotika aktivnih u odnosu na Mycoplasmu i Legionell, tijekom epidemije gripe - S. aureus., i kod starijih pacijenata - Enterobacteriaceae.Općenito se prihvaća s teškom upala pluća za početak liječenja kombinacijom antibiotika koji se sastoji od makrolida i znači aktivan za gram-negativne enterobakterije, kao što je cefalosporin. Osim toga, moderno vodstvo preporučuje primjenu najnovije FX za liječenje zajednice-friendly pneumonije koje zahtijevaju hospitalizaciju.

Fluorokinoloni imaju širok raspon antimikrobnih aktivnosti. Ovi lijekovi pokazuju prirodnu aktivnost u odnosu na gotovo sve potencijalne uzročne agense u zajednici bolnice pluća. ali korištenje ranog fc (Ciprofloksacin, opleloksacin, pofloksacin) u odjeljku u zajednici-bolnici pluća bila je ograničena Zbog njihove slabe prirodne aktivnosti u pogledu glavnog patogena pneumonije - S. pneumoniae., Vrijednosti minimalne prevelike koncentracije (IPCS) ranog fc u odnosu na pneumokokus se kreću od 4 do 8 ug / ml i njihovu koncentraciju u bronho plućna tkanina Značajno niže, što nije dovoljno za uspješnu terapiju. Slučajevi su opisani kada terapija Fc s pneumokoknom upala pluća nije uspjela. Prema drugim izvorima, moguće je stvoriti koncentraciju tih lijekova visoke tkiva dovoljnu za adekvatnu anti-penetracijsku aktivnost. To potvrđuje klinička i bakteriološka učinkovitost ciprofloksacina u liječenju pneumonija i drugih infekcija donjeg respiratornog trakta, a ne inferiornije od standardne terapije B-alkatam antibiotike. Dokazana učinkovitost FC-a s infekcijom donjeg respiratornog trakta omogućuje određivanje njihovog mjesta u liječenju upale pluća zajednice. U bolesnika mlađih od 65 godina, nepušače, bez ozbiljnih kroničnih bolesti, uzročnici pneumonije u zajednici u 80% slučajeva je pneumokok i druge streptokoke, manje često atipični mikroorganizmi. Fluorokinoloni u ovoj kategoriji pacijenata su alternativa za liječenje srednje teške i teške upale pluća, na primjer, s alergijama na peniciline. U bolesnika starijih od 65 godina, zlonamjerni pušači koji pate od ozbiljnih kroničnih somatskih bolesti, alkoholizam pneumonija patogena su pretežno gram-negativni patogeni, naime H. influenzae, M. Catarrhalis, Klebsiella spp., u trećim slučajevima Pneumococcusa, često atipični patogeni. Fluorokinoloni su pripreme odabira u ovoj kategoriji bolesnika, posebno s ambulantnim liječenjem, budući da se mogu dodijeliti u oralnom obliku s umjerenim tijekom bolesti s jednokratnim prijemom dnevno, što povećava sukladnost starijih bolesnika. U liječenju upale pluća, koja zahtijeva hospitalizaciju, prednost FX je mogućnost korištenja stepena terapije, što značajno poboljšava farmakoekonomske aspekte liječenja.

U pozadini rasta stabilnosti ključnih patogena respiratornih infekcija na antibiotike (posebno, raspodjela sojeva S.pneumoniae.otporan na penicilin i makrolide) Posebna pozicija stječu novu ili takozvanu respiratorni fluorokinoloni (Levofloksacin, moksifloksacin, gatifloksacin). Novi FC ima povišen, u usporedbi s klasičnim fluorokinolonima (offloksacin, ciprofloksacin), aktivnost protiv S.pneumoniae., Također je potrebno naglasiti da se visoka anti-pneumokoknu aktivnost novog FC-a promatra bez obzira na osjetljivost pneumokokalnog penicilina i / ili makrolida. Također je očito da superiornost novog FC-a i za atipične patogene ( M.pneumoniae, C. pneumoniae, L.pneumophila). I konačno, ovi antibiotici "naslijedili su" visoku aktivnost klasične fc protiv H.influenzae. i M.catarrharhalis, Nema sumnje da su novi Fc prihvatljiva alternativa makrolidama, amoksicilinu / klavulanata i oralnim cefalosporinima u liječenju upale pluća u zajednici. Očigledne prednosti novih FX trebaju dodati mogućnost primanja jednom dnevno i uporabu u okviru stare terapije.

U studijama koje do sada provodi, uključujući nagnuto. Bolesnici s teškim i (ili) prediktivno nepovoljnim tijelom bolesti, uvjerljivim svjedočanstvima premašili su ili, barem usporedive s kliničkom i mikrobiološkom djelotvornošću LF monoterapije u usporedbi s tradicionalnim kombiniranim liječenjem (cefalosporini + makrolida). Ova okolnost, kao i izvrstan sigurnosni profil, potvrđen dugi niz godina prakse široke kliničke uporabe, i očigledne ekonomske prednosti monoterapije objašnjavaju prisutnost LF u modernim shemama za liječenje upale pluća u zajednici. Levofloksacin zauzima istaknuto mjesto u suvremenim dijagramima odraslih bolesnika s upalom pluća u zajednici ne podliježe hospitalizaciji (Frias J., 1998; Bartlett J.g., 2000), kao iu bolnici (Frias J., 2000; Mandell L.A., 1997)

U okviru upale pluća prilagođene zajednici, klinička učinkovitost LF premašila je učinkovitost ceftriaxone terapije, cefroksime (uključujući u kombinaciji s eritromicinom ili doksiciklinom) i iznosila je 96 i 90%, bakteriološka učinkovitost - 98 i 85%; Razlike su bile statistički pouzdane (datoteka T.m., 1997).

Prema I.Narding (2001), Levofloksacin je bio učinkovitiji u liječenju ne-bolničke pneumonije nego klaritromicin, benzilpenilin, ceftriaxone, amoksicilin / klavulanska kiselina.

Tijekom randomiziranog, dvostruko slijepa, multicentra studija u 518 bolesnika s upalu pluća u zajednici, provedena je komparativna analiza kliničke učinkovitosti korištenja LF i amoksicilin / klavulanata. Klinička učinkovitost prilikom primanja 500 mg LF 1 vrijeme po danu iznosila je 95,2%, pri primanju 500 mg 2 puta dnevno - 93,8%, a pri primanju amoksicilina / klavulanata za 625 mg 3 puta dnevno - 95,3%.

U višegodišnjoj otvorenoj randomiziziranoj studiji, učinkovitost LF i ceftriaxone uspoređena je u kombinaciji s eritromicinom u bolesnika s upalom pluća s visokim rizikom s visokim rizikom od nepovoljnog ishoda. 132 bolesnika koji primaju LF, lijek je početno uveden intravenozno (500 mg 1 vrijeme dnevno), zatim oralno u istoj dozi 7-14 dana. U usporednoj skupini, 137 bolesnika dobiveno je intravenozno ili intramuskularno ceftriaxonom (1-2 g 1 vrijeme dnevno) i intravenozno eritromicin (500 mg 4 puta dnevno), nakon čega slijedi prijelaz na oralni unos amoksikilina / klaulanata (875 mg) 2 puta dnevno) zajedno s klaritromicinom (500 mg 2 puta dnevno). Klinička učinkovitost u 1 skupini bila je 89,5%, u skupini 2 - 83,1%. Prema tome, LF monoterapija nije inferiorna u učinkovitosti tradicionalnog kombiniranog liječenja u bolesnika s velikom vjerojatnošću smrti.

Tijekom još jedne višegodišnje randomizirane studije u 456 bolesnika s off-bolničkom pluća (1 skupina - 226 bolesnika dobiveno je levofloksacinom, 2 skupine 230 bolesnika dobilo je ceftriaxone i / ili cefuroksime anksimetil) proučavano je kliničkom i mikrobiološkom učinkovitošću LF, uvedenim intravenozno ( 500 mg 1 vrijeme dnevno) i / ili oralno (500 mg 1 vrijeme po danu), u usporedbi s ceftriaxonom, primijenjeno intravenozno (1,0-2,0 g 1-2 puta dnevno) i / ili cefuroksim anksimetil, davane oralno (500 mg 2 puta u danu). Osim toga, na temelju specifične kliničke situacije, 22% bolesnika s drugom skupinom je primijenjeno eritromicin oralno (1 g 4 puta dnevno). Klinička i mikrobiološka učinkovitost LF monoterapije pokazala se značajno veća od tradicionalnog režima liječenja. Tako je klinički uspjeh u pacijenata 1 iz skupine iznosio 96%, u bolesnika 2 skupine - 90%, a učestalost iskorjenjivanja patogena u mikrobiološki anketiranim bolesnicima je 98% i 85%.

Uloga i mjesto LF u okviru stepene terapije upale pluća u zajednici u usporedbi s tradicionalnom terapijom proučavali su u velikim kanadskim istraživanjima ( Kapitalna studija), koji je uključivao 1743 pacijenta. Da bi se riješilo pitanje liječenja i metode primjene lijeka, korištena je skala m.j. Fine i sur., 1997. Ako ukupna procjena pacijenta nije prelazila 90 bodova, liječenje je provedeno kod kuće s dodjelom LF (500 mg 1 vrijeme / dan, unutar) 10 dana. Ako je konačna procjena bila 91 ili više bodova, pacijent je bio hospitaliziran i izvorno LF (500 mg 1 vrijeme / dan) je primijenjen intravenozno. Nakon postizanja stabilnog stanja (sposobnost progutanja hrane, negativnih rezultata krvnih kultura, tjelesne temperature 38,0 ° C, respiratorne stope<24/мин, частота сердечных сокращений <100/мин), лечение продолжалось с назначением оральной формы ЛФ (500 мг 1 раз/сутки). Использовали унифицированные критерии для выписки больного из стационара: возможность приема антибиотика внутрь; число лейкоцитов периферической крови < 12x109/л; стабильное течение сопутствующих заболеваний; нормальная оксигенация крови.

Kao rezultat toga, nije bilo značajne razlike u učestalosti ponovljene hospitalizacije, smrtnosti i kvalitete života među pacijentima koji su primili LF u okviru stepene terapije ili pod standardnim liječenjem. U isto vrijeme, uvođenje staju LF terapije dovelo je do smanjenja 18% kreveta na ovom nosološkom obliku i smanjenje troškova od 1700 dolara (na temelju jednog pacijenta).

Klinička učinkovitost i sigurnost LF-a i nekih novih makrolida (azitromicin, klaritromicin) u liječenju pluća u zajednici bolnice uspoređeni su uz pomoć meta-analize randomiziranih kontroliranih studija. Učestalost potpunog kliničkog oporavka eksplicitno je viša pri upotrebi LF (78,9%) od makrolida (azitromicin - 57%, klaritromicin 63,3%). Veća učestalost razvoja nepoželjnih ljekovitih fenomena zabilježena je pri upotrebi LF - 36,6% (azitromicin - 12,6%, klaritromicin - 27,1%), ali, prema autorima, LF sigurnosni profil praktički se ne razlikuje od makrolida, i levofloksacin se može preporučiti kao učinkovito sredstvo u liječenju pluća u zajednici bolnice.

Prikazani podaci omogućuju nam da zaključimo to klinička i mikrobiološka učinkovitost monoterapije levofloksacina nije manja nego u tradicionalnim shemama liječenja upale pluća u zajednici .

Veliki broj studija potvrdio je ne samo kliničku prednost LF, već i njegove ekonomske superiornosti nad drugim antibakterijskim lijekovima.

U studiji provedenoj u Medicinskom centru Talahas, pokazano je ekonomska prednost korištenja lf U liječenju upale pluća u zajednici u usporedbi s tradicionalnom parenteralnom terapijom. Procijenjene uštede iznosile su u prosjeku 111 USD po pacijentu.

U višegodišnjoj randomiziranoj kontroliranoj studiji provedenoj u 19 kanadskim bolnicama, ocijenjen je ekonomski rezultat liječenja odraslih bolesnika s plućnom pluća u bolnici. Bolnice su podijeljene u dvije skupine: koristeći proučavani pristup i koristeći uobičajenu standardnu \u200b\u200bterapiju. Provedena metoda uključivala je uporabu LF kao selekcije antibiotika, te upotreba indeksa pssi upala pssi (indeks bodovanja o strogosti pneumonije), u skladu s kojima su pacijenti raspodijeljeni na 5 razreda i riješili pitanje liječenja (ambulantno ili u bolnica). U bolnicama koje koriste uobičajeni pristup, odluka o hospitalizaciji, o odabiru antibiotika (s izuzetkom LF) i drugih odluka je pohađao liječnika. Analiza je uključivala 716 bolesnika u postupku ispitivanja i 1027 bolesnika prema opće prihvaćenoj terapiji. U bolnicama s metodom ispitivanja bilo je manje hospitalizacija nego u bolnicama s običnom terapijom (46,5% i 62,2%, odnosno, p \u003d 0,01), bilo je i smanjenje vremena pacijenata u bolničkom prosjeku u prosjeku 1,6 dana i uštede od 457-994 dolara. po pacijentu, bez smanjenja kliničke učinkovitosti i kvalitete života.

Studija koju je proveo sustav zdravstvene zaštite INOVA pokazao je da je levofloksacin isplativa alternativa ciprofloksacinu u zaraznim bolestima različitih lokalizalizacije (gornji i donji dišni trakt, urinarni trakt, kožu i meka tkiva, itd.) I da je uporaba bolesti Kriteriji rizika (PSI) mogu smanjiti učestalost opravdane hospitalizacije u okviru pluća zajednice-bolnice, koja također dovodi do uštede. Osim toga, iskustvo je pokazalo ekonomsku i kliničku prednost primjene stepena terapije.

Za još jedan veliki multicentrični potencijalni otvoreni otvoreni, studija aktivne faze III uključena je 310 ambulantnih i 280 bolesnika bolnika s upalom pluća, koja je propisana lijeva ili cefuroksim anksimetil (intravenozno ili oralno). Ekonomska evaluacija provedena je samo za ambulantne pacijente. Utvrđeno je da ekonomska prednost LF dosegne 23 dolara po pacijentu (p \u003d 0,008).

U studiji provedenoj u onkološkom centru Sveučilišta u Teksasu, dokazano je da je uporaba levofloksacina sigurna, učinkovito i ekonomski korisna u liječenju upale pluća u zajednici u odraslih u usporedbi s B-klaštanjem antibiotika, kao i klaritromicin. Ova studija je određena kako bi se utvrdila osjetljivost na test antibiotike upotrebom IPC-a, a otkrivena je visoka razina otpora glavnih patogena upale pluća (pneumokokne, hemofilne štapove, Moraxella) na B-trepće, rast otpornosti atipičara Patogeni za makrolide i, za razliku od ove, niske razine otpora lf. Česti slučajevi pojave alergijskih reakcija na B-laktams u usporedbi s LF-om i dobrom tolerancijom potonjeg također su pokazali njegovu prednost. U drugoj studiji, pitanje optimalne antibakterijske terapije pod u zajednici-friendly upalu pluća u bolesnika s različitim pravnim državama (Chnzl, dijabetes, kronično zatajenje srca, alkoholizam, u staračkim domovima, rad na životinjama, itd.). Kao rezultat toga, preporuča se samo Levofloksacin među svim pH za upravljanje u zajednici - preko pneumonije.

Sljedeća studija je proučavala zamjenu levofloksacina drugog FC-a s upalom pluća i infekcija druge lokalizacije. Mikrobiološka istraživanja provedena su klinička i farmakoekonomska procjena. Kao rezultat toga, pokazala se zamjena skupljeg lijeka (levofloksacin) (ofloksacin, ciprofloksacin) biti profitabilniji.

Kronični bronhitis u fazi pogoršanja

Prema rezultatima C.A. Deaabate (1997), klinička i bakteriološka učinkovitost LF prilikom uzimanja doze od 500 mg 1 vrijeme dnevno za 5-7 dana usporediv s 7-10 dana prijem cefuroximea u dozi od 250 mg 2 puta dnevno. Klinička učinkovitost bila je 94,5 i 92,6%, bakteriološki - 97,4 i 92,6%.

Prema t.t. Habib (1998), klinička i bakteriološka učinkovitost jedinstvenog prijema 500 mg LF za 5-7 dana usporediv s 7-10 dana prijem cefaklolora u dozi od 250 mg 3 puta dnevno. Klinička učinkovitost bila je 91,6 i 85%, bakteriološko - 94,2 odnosno 86,5%.

Nosokomijalna upala pluća

U etiologiji nosokomijske upale pluća, gram-negativna flora prevladava ( Klebsiella sp., P. Mirabilis, E. coli, H. F. Fulsae, P. aeruginosa). Od gram-pozitivne flore S. aureus., manje često pneumokoke, često otporne na sojeve. Fluorokinoloni su se dugo uspješno koristili u liječenju ove patologije. S obzirom na antimikrobni spektar LF-a, imenovanje s nosokomijalnom upalom pluća može biti vrlo opravdano. Međutim, s predloženom ili potvrđenom infekcijom P. aeruginosa. Kombinirana antibakterijska terapija obično je potrebno s antibateničnim B-lKatam antibioticima kako bi se spriječilo razvoj otpora.

Zaključak

Iskustvo u korištenju levofloksacina uvjerljivo dokazuje da je to vrlo učinkovit lijek u usporedbi s stupnjem učinkovitosti s drugim novim fluorokinolonima. Gotovo jednako, levofloksacin je učinkovit u odnosu na gram-pozitivnu i gram-negativnu aerobnu floru, a također ima visoku aktivnost za atipične patogene. Levofloksacin ima gotovo idealne farmakokinetičke parametre i dva oblika doziranja, oralne i parenteralne, što vam omogućuje da maksimizirate doze i terapije sheme i primijenite ga u okviru terapije juha. Visoka baktericidna aktivnost levofloksacina u kombinaciji s visokim vrijednostima maksimalne koncentracije, dobru penetraciju u tkivu, pokazatelji AUC osigurava maksimalni terapijski učinak.

Među ostalim lijekovima skupine FX, levofloksacin ima najbolju toleranciju s niskim nuspojavama.

Trenutno se levofloksacin uspješno koristi uglavnom u infekcijama nižeg respiratornog trakta. Međutim, s obzirom na širok antimikrobni spektar, optimalne farmakokinetičke parametre, dobru podnošljivost, levofloksacin se može koristiti u infekcijama gotovo bilo koje lokalizacije (sinusites, infekcije mokraćnog sustava, kože i mekih tkiva, malim zdjelicima, intraabdominalnim infekcijama, teškim generaliziranim infekcijama, crijevnim infekcijama, crijevnim infekcijama, crijevnim infekcijama, crijevnim infekcijama, crijevnim infekcijama, Infekcije se seksualno prenose, itd.).

Formiranje otpornosti na levofloksacin je moguć, ali trenutno se otpor na lijek razvija i nije križ s drugim antibioticima.

Uz visoku kliničku učinkovitost, levofloksacin nesumnjivo ima farmakoekonomske prednosti, što je relevantno u suvremenom zdravstvenom sustavu.

Književnost:

1. Tenover FC, Hughes JM. Izazovi u nastajanju zaraznih bolesti: razvoj i širenje bakterijskih patogena s više otpora. Jama 1996; 275: 300-304.

2. Prijavite PF ASM radne skupine na otpornosti na antibiotike. Američko društvo za mikrobiologiju. Antimicrob agent Chemother 1995; 39 (SAPPL); 2-23.

3. Rockefeller Sveučilišna radionica. Posebno izvješće. Višestruke borbene patogene. N Engl J Med 1994; 330: 1247-1251.

4. Bartlett JG, Breiman Rf, Mandell La, File TM Jr. Smjernice iz bolesti infekcija Bolesnica od Amerike. Zajednice - stečena pneumonija u odraslih: Smjernice za upravljanje. Clin Infect Dis 1998 ;; 811-838.

5. Niedermana MS, Bass JB JR, Campbell GD, i sur. Smjernice za početno upravljanje odraslih osoba s dobrošću u zajednici: Dijagnoza, procjena ozbiljnosti, početna antimikrobna terapija.; 1993; 14181426.

6. Davis R, Bryson HM, Levofloksacin: pregled njegove antibakterijske aktivnosti, farmaokinetika i terapeutske učinkovitosti. Drags 1994; 47; 677-700.

7. Cunha ba, u zajednici - stečena pneumonija isplativa antimikrobna terapija. Postgrad Med 1996; 99: 109-122.

8. Hayakawa Y, Furuhama K, Takayama S, Osada Y, Levofloksacin Novi kinolonski antibakterijski agens. Arzneim Forsch Drag Res 1992; 42: 363-364.

9. Nacamori Y, Miyashita Y, Nacatu K, Levofloksacin; Prodiranje u sputum i jednom dnevno liječenje infekcije respiratornog trakta. Drags 1995; 49 (SAPPL 2): 418-419.

10. Shishido H, Furukawa K, Nagai H, Kawakami K, kono h, oralni levofloksacin 500mg i 300 mg dnevne doze u teško liječenju respiratornih infekcija. Drags 1995; 49 (SAPPL 2): 433-435.

11. Kawai T, klinička procjena levofloksacina 200 mg 3 puta dnevno u liječenju bakterijskih nižih infekcija dišnog sustava. Drags 1995 (SAPPL 2): 416-417.

12. Klugman KP, Capper T, Levofloksacin in vitro aktivnosti i sinergistička aktivnost u kombinaciji s drugim antibakterijskim sredstvima protiv antibiotskih političara S. upala pluća i odabira otpora mutanata. 1995: 87.

13. Marcus A, Istrert D, Klesl n, Selbert C ubojstvo aktivnosti levofloksacina i ciprofloksacina protiv S. upale pluća in vitro i vivo. 1995: 90.

14. Datoteka TM, segreti J, Dunbar L et al. Multicentrični, randomizirani studij u usporedbi učinkovitosti i sigurnosti IV i ili oralnog levofloksacina u odnosu na ceftriaxon i / ili Cafuroxim axetil u liječenju odraslih osoba s upalom pluća. Antimicrob agent Chemoter 1997; 41: 1965-1972.

15. Sydnor TA, Scheld WM, Gwaltekne JM. Necezaparativna studija za procjenu sigurnosti i učinkovitosti levofloksacina u liječenju akutnog bakterijskog sinusitisa u odraslih. 1995.

16. File TM fluorokinoloni i infekcije respiratornog trakta. Inficirati disk. 19979sappl 2): \u200b\u200b559-566.

17. Chein SC, Rogge MC, Gisclon LG, i sur. Farmokinetički profil levofloksacina nakon jednom divno 500 mg oralnih ili IV doza. Antimicrob agent Chemoter 1997; 47: 2256-2260.

18. Niedman MS, McCombs JS, Unger An, i sur. Trošak liječenja upale pluća. Clin. 1998; 20: 820-837.

19. Isaacson DM, Fernandes Ja, Frosco M i sur. Levofloksacin: pregled njegove antibakterijske aktivnosti. 1996; 1: 391-439.

20. Cooper I, ISBELL DJ, Kruszinsky JA i sur. Usporedna in vitro aktivnost L-offsacina i FK037 drugim sredstvima protiv 10.040 svježih kliničkih izolata. INT J Antimicrob agenti. 1996; 6: 201-211.

21. Deabate CA, Russel M, MCENVAIN P i sur. Sigurnost i učinkovitost levofloksacina u odnosu na axetil cefuroksim u akutnom bakterijskom pogoršanju kroničnog bronhitisa. Respir Care.1997; 42: 206-13.

22. Biedenbah DJ, Jones Rn. Usporedna antimikrobna aktivnost levofloksacina testirala je protiv 350 kliničkih izolata streptokoka. Dijagnosticiranje mikrobiola inficira. 1996; 25: 47-51.

23. Hazlet TK, HU TW. Asocijacija između formularnih strategija i bolničkih rashoda. AM J BOG BRML 1992; 49: 2207-10.

24. GAY DRP, sekvencijalna antimikrobna terapija; Realističan pristup koštanju? Farmakoekonomski 1993; 3: 341-4.

25. ACAR JF, Goldstain Fw. Trendovi u bakterijskom otporu na fluorokinolone. Clin Infect DiS1997; 24: 567-73.

26. Segreti J, goots td, Goodman Lj i sur. Visoka razina quinolone otpor u klinički izolati kampilobacter jejuni. J Infract DiS 1992; 165: 667-70.

27. Smith Sm, Eng Rhk, Bais P, Fan-Haward P, Texon-Tuman F. Epidemiologija ciprofloksacinsku otpor među pacijenta s Meticilin-otpornim S. aureusom. J Antimicrob Chemoter 1990; 26: 567-72.

28. Selman Lj, Mayfield DC, Thornsberry C i sur. RISC faktori povezani s antimikrobnim otporom među str. Pneumonija u SAD-u.2000.

29. Kim Mk, Nightingale Ch. Farmakokinetik i farmakodinamik fluorokinolona. U: Andriole vt, ed. Kinoloni, 3. ED San \u200b\u200bDieg: akademski press, 2000: 169-202.

30. Gwailtneiy JM JR Akutna zajednica-mladed sinusitis. Clin Infect Dis 1996; 23: 1209-25.

31. Bartlett Jg, Dowell SF, Mandell LA, datoteka TM JR, Musher DM, fini am. Praksa smjernice za upravljanje upale pluća u zajednici u odraslih. Clin infekt Dis 2000; 31: 1209-25

32. Grossman RF. Uloga fluorikinolona u respiratornoj infekciji. J Antimicrob Chemoter 1997; 40 (SAPPLA): 59062

33. Hooton TM, SMM. Dijagnoza i liječenje nekompliciranih infekcija urinarnog trakta. Infect DIS Clin Sjeverni am 1997; 11: 551-81.

34. Bergeron mg. Liječenje pyelonefritit u odraslih. Med Clin Sjeverni am 1995; 79: 619-49.

35. Nickel JC. Praktični pristup upravljanju prostatitisom. Tehnike Urol 1995; 1: 162-7.

36. Karrhmer aw. Korištenje kinolona u strukturi kože i kože i drugim infekcijama. 2000.

37. Ortho-McNeil farmaceutski. Levofloksacin tablete-ubrizgavanje paketa umetnuti. RARITAN, NJ; 2000.

38. Hamer DH, Gorbach Sl. Korištenje kinolona za liječenje i profhilaksija bakterijskih gastrointestinalnih infekcija. U Andriole vt, ed. Kvinoloni treći. San Diego: akademski press, 2000: 303-23.

39. Weigelt J, Braasel K, Faro S. Upotreba kinolona u kirurgiji i opstetrici i genikologiji. JN: Andriole vt, ed. Kvinoloni, treći ed. San Diego: akademski press, 2000: 285-301.

40. Levison Me, Bush lm. Peritonitis i druge intrabdominalne infekcije.1995.

41. GAY DRP. Implikacije kinolona farmakocinetičke interakcije povlačenja. Hold Pharm 1997; 32: 677-90.

42. Ribe DN. Fluorokinololone nuspojave i povucite interakcije. Farmakoterapija 2002; 21 (10pt2); 2535-72.

43. Lipsky BA, Baker CA. Fluorokinoloni toksicijski profhil; Pregled se fokusira na noviji agenti. Clin Infect Dis 1999; 28: 352-64.

44. Jones Rn, Plner Ma. Bakterijski otpor: svjetski problem. Dijzija mikrobiol infekcija DiS 1998; 31: 379-88.

45. Guy DRP. Kinoloni. Antimikrobna terapija u starijim pacijentu. New York / 1994: 237-310.

46. \u200b\u200bRanea E. N., Yakovlev V.P. Antimikrobna lijeka skupine fluorokinolona u kliničkoj praksi. M.: Logat, 1998.-351c.

47. Yakovlev v.p., Litovchenko K.V. Levofloksacin-novi lijek skupine fluorokinolona. // Infekcija i antimikrobna terapija, 2001; 3 (5): 132-140.

48. Ekonomska procjena učinkovitosti terapije lijekovima (farmakoekonomska analiza). Ed. prof. Vorobijev p.a.// Newmediamed, M. - 2000.

49. Navalin S.M., Chuchalin A.G., Belovov Yu.B. i drugi. Antibakterijska terapija upale pluća u odraslih. Obrazovni i metodološki priručnik za liječnike. M. - 1998.

50. Sinopalnikov A.I., Duganov V.K. Levofloksacin: terapija koraka u zajednici-bolnici pluća u odraslih // Ruski Medical Journal. 2001. No. 15. str. 3-10.

51. Standardi (protokoli) dijagnoze i liječenja bolesnika s nespecifičnim plućnim bolestima (Prilog za narudžbu br. 300 Ministarstva zdravstva). M. 1999. Objavljivanje univerzacije. 47 s.

52. Chuchalin A.G. Bolesti respiratornih organa. Medicinske novine. - 2000. br. 43. str. 8-9.

53. Yakovlev S.V. Nova generacija fluorokinolona je nove mogućnosti za liječenje over-bolničkih infekcija respiratornog trakta // antibiotike i kemoterapije. 2001. T. 46. Ne. 6. P. 38-42

54. Ugljični C., Ariza H., Rabie W.J., et al. Usporedna studija levofloksacina i amoksicilina / klavulanske kiseline u odraslih s blagoj-do-umjerenom upalom pluća. Clin Microbiol infekt 1999; 5: 724-32.

55. Mandell L.A., Marrie T.j., Grossman R.F. i sur. Kanadskim smjernicama za početno upravljanje upalama zajednice-stečene: Ažuriranje na temelju dokaza

A. I. Sinopalnikov, profesor, Državni institut za poboljšanje liječnika Ruske Federacije;
V. K. Duganov, glavna vojna klinička bolnica. N. N. Burdenko, Moskva

Tradicionalni pristup provodinju bolesnika s teškim ili prognostično nepovoljnim infekcijama nižeg respiratornog trakta (prvenstveno upale pluća) preuzeta je parenteralnoj upravi antibiotika tijekom razdoblja hospitalizacije. U isto vrijeme, alternativna sposobnost da dodijeli antibiotike u obliku oralnog doziranja, koji imaju širok raspon antimikrobnih aktivnosti, zanemare se, koji ima širok raspon antimikrobnih aktivnosti, te jednako djelotvornim kao parenteralni oblici antibakterijskih pripravaka. Međutim, s pojavom novih oralnih antibiotika koje karakterizira izvrstan farmakokinetički profil i sigurnost, a poboljšanje našeg znanja o farmakodingijskim predviđanjima učinkovitosti antibiotske terapije bilo je moguće, češće dodjeljivanje antibiotika unutar čak i s teškim infektivnim procesima, uključujući i dišni put.

To je od posebnog interesa za koncept tzv terapije tzv. u obzir kliničko stanje pacijenta i ne dovodeći u pitanje krajnju učinkovitost liječenja.

Glavna ideja stare terapije je očite prednosti za pacijenta, liječnika i medicinske ustanove (smanjenje trajanja bolničkog razdoblja i prijevod za liječenje kod kuće, psihički ugodnije; minimiziranje rizika od nosokomijalnih infekcija; smanjenje troškovi povezani s manjim troškovima oralnih antibiotika, odbijajući dodatne troškove na uvođenju lijeka u parenteralnom obliku, itd.) Uz održavanje visokokvalitetne medicinske skrbi - odgovara suvremenim preporukama za održavanje pacijenata s upala pluća u zajednici, s pravom naglašavajući to Trenutno se pruža vrlo učinkovita / kvalitetna medicinska skrb treba provoditi naizničniji način.

Stepena antibakterijska terapija upale pluća prvi je provedena 1985. godine, kada je F. Shann i sur. Uspješno smo se prijavili u djece Papua i novu Gvineju dosljednu svrhu kloramfenikola u parenteralnoj, a zatim oralnim oblicima doziranja. Međutim, pravda da kažemo da samo dvije godine kasnije R. Quintiliani i sur. Predstavio je znanstveni obrazloženje ovog novog pristupa korištenju antibakterijskih lijekova.

Prilikom provedbe koncepta stare antibakterijske terapije, mora se uzeti u obzir nekoliko čimbenika, naime "faktor pacijenta", "faktor patogena" i "faktor antibiotika" (tablica 1).

Očito je da je stepena antibakterijska terapija nije samo mehanička zamjena parenteralnog lijeka za oralnu. Prije svega, uzimajući u obzir kliničku svrsi, potrebno je definirati odgovarajuće uvjete ove zamjene. U isto vrijeme, glavni uvjeti za siguran prijelaz na oralnu terapiju trebaju biti sljedeće:

Obično se, potonji se odnosi na postizanje apeleksije, smanjenje kašlja i ozbiljnosti drugih respiratornih simptoma, značajno smanjenje broja perifernih leukocita krvi, itd. Dakle, posebno, jedan od raširenih kriterija tranzicije za oralnu antibakterijsku terapija respiratornih infekcija su: smanjenje kašalj, drugi respiratorni simptomi; Normalna tjelesna temperatura sa sekvencijalnim mjerenjem s 8-satnim intervalom; sklonost normalizaciji broja leukocita u perifernoj krvi; Nema poremećaja gastrointestinalnog apsorpcije (J. A. Ramirez, 1995).

Općenito, na temelju analize dostupnih studija za procjenu učinkovitosti i sigurnosti terapije infekcija nižeg respiratornog trakta (prije svega, u inozemstvu pneumonija), mogu se odabrati sljedeći uvjeti za prijelaz na unos antibiotika :

postizanje kliničkog poboljšanja u pozadini početno provedene intravenske antibakterijske terapije;
nepostojanje pacijenta poznatih rizičnih čimbenika za nepovoljnu prognozu upale u zajednici: stanje nakon spleno-ektomije, kroničnog alkoholizma, poremećaja intelektualnog e-statusa, značajna odstupanja od norme pokazatelja instrumentalnih i laboratorijskih istraživanja: Taphine \u003e 30 / min, sistolički krvni tlak 38,3 ° C, arterijska hipoksemija 9 / l ili hiperlaccitosis\u003e 30x109 / l, zatajenje bubrega (ostatak uree dušik\u003e 20 mg / dl); Višestruke pneumonske infiltracije, brzo napredovanje fokalnih promjena u plućima, uništavanje plućne tkanine, potreba za umjetnom ventilacijom pluća, metastatskih "sedencijama" infekcija (apsces mozga, itd.), Znakovi teškog infektivnog procesa (metabolička acidoza, septički šok, sindrom respiratornog uznemirenosti kod odraslih, itd.).

U isto vrijeme, vrijeme prijelaza od intravenoznog na oralni put primjene antibiotika varira, u pravilu, od 48 do 72 sata. Prema pojedinačnim publikacijama, čini se da sljedećih 48 sati optimalni interval za donošenje odluke o prijelazu na oralni antibiotik.

Jednostavno, na prvi pogled, shema stepena antibakterijske terapije infekcija nižeg respiratornog trakta ponekad je teško provesti, jer pacijent može biti u području gledišta liječnika raznih specijaliteta (odavde postaje iznimno relevantno Kao široko popularizacija suvremenih preporuka za održavanje pacijenata s upalom pluća u zajednici). U tom kontekstu treba uzeti u obzir moguće značajke suradnje "liječnika - pacijenta". I na kraju, potrebno je uzeti u obzir činjenicu da pojedini pacijenti imaju polaganu regresiju kliničku i slučajnu sliku bolesti, te stoga, prije nego što se prijelaz na oralnu terapiju treba analizirati moguci uzroci Dugotrajni protok pluća zajednice bolnice.

Do danas imamo vrlo ograničen broj kontroliranih kliničkih studija koje potvrđuju visoku učinkovitost i sigurnost stupnjeva terapije infekcija nižih respiratornih trakta (Tablica 2). Ipak, dostupni podaci služe kao ozbiljan argument u korist ranog prijelaza na oralnu primjenu antibiotika u slučajevima kada se postiže pozadinu početne intravenske terapije pluća u zajednici bolnice, adekvatan klinički i / ili laboratorijski odgovor.

Prilikom odabira lijeka za unos, u okviru terapije korak, preferencija se treba posvetiti onima antibioticima koji pokazuju identične ili bliske antibiotike ušle su parenteralno, spektar antimikrobne aktivnosti. U isto vrijeme, većina liječnika se osjećaju ugodnije ako se prijelaz nastaje na oralnom obliku istog antibiotika (naprotiv, činjenica da u nekim slučajevima odgovarajući antibiotik nije dostupan u obliku oralnog doziranja, može ukloniti vrijeme planirani "prekidač"). Od posebne važnosti je način doziranja, koji odgovara visokom ili, naprotiv, niska usklađenost. Dodatne prednosti u tom pogledu stječu antibiotike od 1 ili 2 puta dnevno. Zahtjevi za oralne antibiotike također bi trebali uključivati \u200b\u200bvisoku biodostupnost, prihvatljiv sigurnosni profil, minimalnu razinu interakcija lijekova.

Svi ovi zahtjevi, posebno u kontekstu liječenja pluća u zajednici bolnice, najbolje je odgovoriti Levofloxacin - od među novim ili tzv dišnim fluorokinoloma.

Prvo, kao i drugi novi ili "respiratorni" fluorokinoloni (moksifloksacin, gatifloksacin, hemifloksacin), levofloksacin ima širok raspon aktivnosti u odnosu na sve potencijalne uzročne agense u zajednici bolnice pluća, uključujući Streptococcus pneumoniae (bez obzira na njihovu osjetljivost na penicilin i / / ili makrolidi), atipični patogeni i gram-negativni bacilovi.

Drugo, levofloksacin karakteriziraju atraktivni farmakokinetički parametri: gotovo apsolutna bioraspoloživost pri preuzimanju unutar (\u003e 99%); Postizanje visokih i predvidljivih koncentracija u bronhijalnoj sluznici, tekućinu, oblaganje epitela bronhija, alveolarnih makrofaga, polimorfonuklearnih leukocita, superiorna od koncentracije seruma.

Treće, levofloksacin je dostupan u oblicima doziranja za intravensku primjenu i unos, dodijeljen je 1 vrijeme dnevno.

Četvrto, levofloksacin ima prihvatljiv sigurnosni profil, usporediv s lijekovima za usporedbu. Dakle, posebno, levofloksacin se odlikuje neznatnom fototoksičnosti, nedostatak ozbiljnih neželjenih fenomena na dijelu središnjeg živčanog sustava se ne metabolizira enzimima citokroma P450 sustava, te stoga ne komunicira s varfarinom, teofilinom i općenito karakterizira minimalni stupanj interakcije lijekova. Prilikom uzimanja levofloksacina, izduženje ispravljenog intervala QT nije uspostavljen, klinički značajna hepatotoksičnost. Budući da je registracija levofloksacina u Sjedinjenim Američkim Državama 1997. godine (u Japanu, primijenjena od 1993.) diljem svijeta, sve je na kraju godine nagomilalo ogromno iskustvo uspješnog kliničkog korištenja ovog antibiotika, koji pokriva više od 150 milijuna pacijenata. Ova okolnost je posebno važna, jer specifični problemi pojedinih fluorokinolona (Tepefloksacin, Trowafloksacin, Gresfloksacin, Klianfloksacin, slofloksacin, sparfloksacin) mogu stvoriti cijelu klasu "toksičnih antibiotika".

Do danas, tijekom dobro organiziranih kontroliranih studija, brojni dokazi dobivaju blizu ili superiornu kliničku i (ili) mikrobiološku učinkovitost levofloksacina u usporedbi s antibioticima usporedbe u okviru stepenaste terapije upale pluća u zajednici. Tijekom jedne od studija, klinička / mikrobiološka učinkovitost i sigurnost levofloksacina, primjenjuje intravenozno (500 mg 1 vrijeme dnevno) i (ili) oralno (500 mg 1 vrijeme po danu), proučavano je u bolesnika s upala pluća u zajednici ( 500 mg) i (ili) u usporedbi s ceftriaxonom (1,0 -2,0 g 1-2 puta dnevno) i (ili) cefuroksim aksietil (500 mg 2 puta dnevno). Osim toga, na temelju specifične kliničke situacije, mogu se postaviti pacijenti randomizirani na aksieticilnu skupinu cefturoksime, eritromicin ili doksiciklin. Ovaj dodatak bio je vrlo relevantan, jer, prema rezultatima seroloških anketa, značajan broj pacijenata uspio je identificirati klamidiju pneumoniju, mikoplasmu pneumoniae i legionella pneumophila (odnosno u 101, 41 i 8 bolesnika). U obje skupine, trajanje antibakterijske terapije nije prelazilo 12 dana. U isto vrijeme, 2% bolesnika dobiveno je levofloksacin samo u parenteralnom obliku doziranja, 61% prema unutra, i 37% u okviru stepene terapije. U usporednoj skupini, cefalosporini u parenteralnom obliku, usmenom obliku iu okviru terapije je propisan, odnosno, u 2, 50 i 48% slučajeva.

Usporedna analiza pokazala je da je klinička i mikrobiološka učinkovitost levofloksacinske monoterapije (imenovana i unutar okvira stupnjeva terapije) pokazala da je značajno viša od tradicionalnih shema liječenja upale pluća u zajednici (Ceftriaxon ± cefuroxime ± eritromicin ili doksiciklin) s usporedivom frekvencijom neželjenih fenomena - 5, 8 i 8,5%, respektivno. Štoviše, ova superiornost nije bila povezana s dobro poznatom prednosti fluorokinolona ispred cefalosporina protiv "atipičnih" patogena (tablica 3). U još jednoj studiji, komparativna učinkovitost levofloksacina proučavana je u okviru stepena terapije (500 mg 2 puta dnevno) i ceftriaxone (4,0 g 1 vrijeme dnevno) u bolesnika s teškom pluća u zajednici-bolnici. Dokazi o početnom stanju pacijenata bili su usporedivi u obje skupine broj bolesnika s cjelovitom procjenom na razini Apache II\u003e 15 bodova (21%), kao i stopa smrti - 7%. U skupini koja je primala lijevofloksacin, najmanje 4 doze lijeka, a većina bolesnika (87%) je uvedena intravenozno, a većina pacijenata je prenesena na unos antibiotika.

Dobiveni podaci ukazuju na usporedivu kliničku i mikrobiološku učinkovitost levofloksacina i ceftriaxona u liječenju teške pluća u bolnici u zajednici (tablica 4), iako su slučajevi otkazivanja ceftriaxona u pogledu rane kliničke neučinkovitosti bili pouzdano više (p \u003d 0,05).

Uloga i mjesto levofloksacina u okviru stare terapije pluća u zajednici bolnice u usporedbi s tradicionalnom terapijom proučavali su u okviru velikog kanadskog studija (studija kapitala), koji je uključivao 1743 pacijenata u 20 centara. Za rješavanje pitanja mjesta liječenja i metode davanja lijeka, dobro poznatog prognostičkog ljestvice m.j. Lijepi i sur., 1997. Ako, prema ovoj ljestvici, konačna procjena pacijenta u točkama nije prelazila 90, liječenje je provedeno kod kuće u svrhu levofloksacina (500 mg 1 vrijeme dnevno, unutar 10 dana. Ako je konačna procjena u točkama bila 91 ili više, onda je pacijent bio hospitaliziran, a u početku levofloksacin (500 mg 1 vrijeme / dan) je uveden intravenozno (prva doza tijekom sljedeća 4 sata od trenutka cirkulacije pacijenta za medicinsku medicinu briga). Naknadno, za postizanje stabilnog stanja (sposobnost progutanja hrane i tekućine, negativne rezultate krvnih kultura, tjelesne temperature

kriteriji koji vam omogućuju prelazak na unos antibiotika;

broj perifernih leukocita krvi je 9 / L;

stabilan tijek istodobnih bolesti;

normalna oksigenacija (s disanjem Soba Air SAO 2\u003e 90%) za bolesnike s pratećom kroničnom opstruktivnom plućnom bolešću na PO 2\u003e 60 mm Hg. Umjetnost.

Kao analizu rezultata istraživanja, pouzdane razlike u učestalosti ponovljene hospitalizacije, smrtnosti i kvalitete života (procijenjena skala SF-36) među bolesnika s upalom pluća u zajednici koja je primila levofloksacin u okviru koračne terapije ili standardnog liječenja zabilježeno. Uvođenje stare s terapijom levofloksacinom dovelo je do smanjenja trajanja boravka pacijenta u bolnici u prosjeku 1,7 dana, smanjenje 18% kreveta na ovom nosološkom obliku i smanjuje troškove od 1.700 USD (na temelju jedan pacijent).

I, konačno, rezultati drugog multicentra otvorenog randomiziranog komparativnog studija nedavno su objavljeni, koji je bio usmjeren na proučavanje kliničke i mikrobiološke učinkovitosti levofloksacina i ceftriaxona u kombinaciji s eritromicinom u bolesnika s praznom upalom rizika. Inovacija u početno teškom stanju pacijenata bila su odgovarajuće vrijednosti konačnog rezultata na ljestvici Apache II, koji su bili u skupini bolesnika koji su primali lijevofloksacin, 15,9 ± 6,29, au usporedbi skupina - 16,0 ± 6.65. Pacijenti koji primaju levofloksacin (n \u003d 132), lijek se u početku primjenjuje intravenski u dozi od 500 mg 1 vrijeme dnevno, a zatim se prijem antibiotika nastavio u obliku oralnog doziranja (500 mg 1 vrijeme dnevno) za 7-14 dana. U usporednoj skupini (n \u003d 137), ceftriaxone (1-2 g 1 vrijeme dnevno) i intravenozno eritromicin (500 mg 4 puta dnevno) uvedeni su intravenozno ili intramično (500 mg 4 puta dnevno), nakon čega slijedi tranzicija na recepciju amoksicilina / klavulanata (875 mg 2 puta u danu) u kombinaciji s klaritromicinom (500 mg 2 puta dnevno).

Integralni klinički (slučajevi lijeka i kliničkog poboljšanja) i mikrobiološka učinkovitost bili su usporedivi u obje skupine (tablica 5).

Budući da je većina prethodno objavljenih prethodno analiziranih slučajeva netkane upale pluća s niskim rizikom nepovoljnog ishoda, očito je da ova studija predstavlja jedinstvene informacije koje ukazuju da monofloksacin monoterapija, barem ne inferiorno o učinkovitosti tradicionalnog kombiniranog liječenja "ceftriaxone + Eritromicin »Kategorije bolesnika s velikom vjerojatnošću fatalnog ishoda.

Kao što je gore spomenuto, takva svojstva levofloksacina, kao mogućnost davanja lijeka u parenteralnim i oralnim oblicima doziranja, dokazana klinička učinkovitost u liječenju infekcija respiratornog trakta, gotovo apsolutna bioraspoloživost, sigurnost, nedostatak klinički značajnih interakcija lijekova, dobru podnošljivost kada Uzimajući unutar, dugi interval doziranja stvoriti sliku "idealnog" antibiotika za stepenu terapiju pluća u zajednici bolnice. Iu studijama koje provode sadašnje vrijeme, uključujući bolesnike s teškim i (ili) prognostično nepovoljnim tijeku bolesti, uvjerljiva svjedočanstva premašila ili barem usporediva s kliničkom i mikrobiološkom djelotvornošću monoterapije levofloksacin u usporedbi s tradicionalnim kombiniranim liječenjem (cefalosporins + makrolidi). Ova okolnost, kao i izvrstan sigurnosni profil, potvrđen dugi niz godina prakse široke kliničke uporabe, i očite ekonomske prednosti monoterapije objašnjavaju prisutnost levofloksacina u suvremenim shemama za liječenje upale pluća u zajednici, posebno u bolničkim uvjetima (Sl.).

Književnost

Fina A., Grossman R., Ost D., Šarber B., Kasiere H. Dijagnoza i upravljanje upale pluća i drugih respiratornih infekcija. 1. ed. Berlin: PCI; 1999.
Stachinsky ls, Rosenson O.L. Korak terapija: novi pristup korištenju antibakterijskih lijekova. Klinička farmakologija i 1997. terapija; 6: 15-24.
Bartlett J.g., Breiman R.F., Mandell L.A., File T.m. Zajednice-stečena pneumonija u odraslih: Smjernice za upravljanje. Zarazne bolesti Amerike. Clin Infect Dis 1998; 26: 811-838.
Bartlett J.g., Dowell S.F., Mandell L.A. i sur. Praksa smjernice za upravljanje upalom pluća u zajednici u odraslih. Zarazne bolesti Amerike. Clin infekt Dis 2000; 31: 347-382.
Mandell L.A., Marrie T.j., Grossman R.F. i sur. Kanadskim smjernicama za početno upravljanje upalom pluća Zajednice: Ažuriranje utemeljenih na dokazima od strane kanadskog društva za infektivne bolesti i kanadskog torakalnog društva. Clin infekt Dis 2000; 31: 383-421.
Shann F., Barker J., samo pokolje P. kloramfenicol u odnosu na kloramfenikol plus penicilin za tešku upalu pluća u djece. Lancet 1985; 2: 684-685.
Quintiliani R., Cooper B.W., Briceland L.L. i sur. Ekonomski utjecaj racionalizacije administracije antibiotika. Am Med 1987; 82 (Suppl 4a): 391-394.
Ramirez J.A. Prebacivanje terapije u Pnemomonia. Dijagnosticiranje mikrobiola inficira DiS 1995; 22: 219-223.
Nathwani D. Terapija sekvencijalnog prekidača za infekcije nižih respiratornih trakta. Europska perspektiva. Prsa 1998; 113: 211-218. 10. Weingleten s.r., Reidinger M.S., Varis G. et al. Identifikacija hospitaliziranih bolesnika s niskim rizikom s upalom pluća: implikacije za ranu konverziju u oralnu antimikrobnu terapiju. Prsa 1994; 105: 1109-1115.
Vogel F., Multicentre probna skupina. Učinkovitost i tolerancija cefotakle nakon oralnog cefiximesa u odnosu na cefotaksu samo u bolesnika s infekcijama nižih respiratornih trakta. Curr there res 1994; 55 (supp a): 42-48.
Khan F.A., Basir R. sekvencijalna intravenska oralna primjena ciprofloksacina protiv ceftazidime u ozbiljnim infekcijama za disanje u bakterijskim respiratorima. Prsa 1989; 96: 528-537.
Paladino J., Sperry H., lects J. i sur. Klinička i ekonomska procjena oralnog ciprofloksacina nakon skraćenog tijeka intravenskih antibiotika. Am Med 1991; 91: 462-470.
Niederman M.S., Bass J.b., Campbell A.m. i sur. Smjernice za početno upravljanje odraslih osoba s upalom u zajednici, dijagnoza, procjena ozbiljnosti i početna antimikrobna terapija: Američko torakalno društvo, medicinski dio Američke udruge pluća. Am Rev Pespir dis 1993; 148: 1418-1426.
Brambla C., Kastanakis S., Knight S. i sur. Cefuroksim i cefuroxime axetil u odnosu na amoksicilin plus klavulansku kiselinu u trajanju nižih infekcija dišnih putova. EUR L Clin Microb inficira DiS 1992; 11: 118-124.
Feist H. sekvencijalna terapija s IV i oralnim odloksacinom u infekcijama nižih respiratornih trakta: komparativna studija. Infekcija 1991; 19 (Supll 7): 380-383.
Khajalia R., Driecek M., vetter N. Usporedni studij kloksacina i amoksicilina / klavulanata u hospitaliziranim bolesnicima s infekcijama nižih respiratornih trakta. J Antimicrob Chemoter 1990; 26 (supp d): 83-91.
Ramirez J.A., Srinath L., Ahkee S. i sur. Rani prekidač iz intravenoznih na oralni cefalosporini u liječenju hospitaliziranih bolesnika s upalom pluća. Arch Inder Med 1995; 155: 1273-1276.
Gentry L.O., Rodriguez-Gomez G., Kohler R.B. i sur. Parenteralni slijedi oralni odloksacin za nosokomulnu upalu pluća i upala pluća koja je potrebna hospitalizacija. Am Rev Respir DiS 1992; 145: 31-35. 20. Ramirez J.A., Aklee S. Rani prekidač iz intravenoznih antimikrobials u oralni klaritromicin u liječenju hospitaliziranih bolesnika s upalom pluća. Sažetak treće međunarodne konferencije o makrolidima, azalidima i streptograminima, Lisabonu, Portugalu, 1996; 83.
Brande P., Vondra V., Vogel F. i sur. Sekvencijalna terapija s cefuroksimom slijedila je axetil cefuroksim u upali u zajednici. Prsa 1997; 112: 406-415.
Davis R., Bryson H.M. Levofloksacin. Pregled njegove antibakterijske aktivnosti, farmakokinetika i terapeutske učinkovitosti. Droge 1994; 47: 677-700.
Chien s.c., Rogge m.c., Gisclon L.g. i sur. Farmakokinetički profil levofloksacina nakon dnevnog 500-miligram oralnih ili intravenoznih doza. Antimikrob agenti Chemoter 1997; 41: 2256-2260.
Preston s.l., Drusano G.L., Berman. i sur. Farmakokinetika populacije levofloksacina i stvaranje demografskog modela za predviđanje pojedinačnog odobrenja lijeka u bolesnika s ozbiljnom infekcijom zajednice. Antimikrob agenti Chemoter 1998; 42: 1098-1104.
Lipsky B.A., Baker C.A. Profili taličnosti fluorokinolona: pregled se fokusira na noviji agenti. Clin Infect Dis 1999; 28: 352-364.
Nau R., Kinzig M., Dreyhaupt T. i sur. Kinetika od ofloksacina i njezinih metabolita u cerebrospinalnoj tekućini nakon intravenski infuzije 400 miligrama ofluksacina. Antimikrob agenti Chemoter 1994; 38: 1849-1853.
Riba D.N., Chow A.T. Klinička farmakokinetika levofloksacina. Clin Pharmacokinet 1997; 32: 101-119.
Owens R., Ambrose P. Kliničko korištenje fluorokinolona. Med Clin Sjeverni am 2000; 84: 1447-1469.
Osobna komunikacija: http: // www.infectweb.com/ 30. Datoteka T.m., Sergeti J., igrač R. i sur. Multicentrični, randomizirani studij u usporedbi učinkovitosti i sigurnosti intravenoznog i / ili oralnog levofloksacina u odnosu na ceftriaxone i / ili cefuroksimske axetila u liječenju odraslih osoba s upalom pluća u zajednici. Antimikrob agenti Chemoter 1997; 41: 1965-1972.
Norrby S.R., Petermann W., Willcox P.A. i sur. Komparativna studija levofloksacina i ceftriaxona u liječenju hospitaliziranih bolesnika s upalom pluća. SCAND J INFFECT DIS 1998; 30: 397-404.
Marrie T.j., Lau C.Y., Wheeler S.l. i sur. Kontrolirano ispitivanje kritičkog puta za liječenje upale pluća u zajednici. Jama 2000; 283: 749-755.
FINE M.J., AULE T.E., YEALY D.M. i sur. Predviđanje RLE za identificiranje pacijenata s niskim rizikom s upalom pluća u zajednici. N Engl J Med 1997; 336: 243-250.
Kahn J.B., Wiesinger A., \u200b\u200bOlson W.H. i sur. Levofloksacin vs. Ceftriaxone natrij i eritromicin u liječenju bolesnika s upalama u zajednici na snažnom riziku od smrtnosti. Sažetak 7. međunarodnog simpozija o novim kinolonima. Edinburgh, UK, 2001; 45.
Bartlett j.g. Infekcija respiratornog trakta. 3. ed. Philadelphia: Lippincott Williams & Wilkins; 2001.

Članak koji je dostavio Društvo
"Aventis Pharma" u Ukrajini,
objavljeno u ruskom medicinskom časopisu (2001, Vol. 9, br. 15).

Do danas se razni antibakterijski agensi smatraju različitim antibakterijskim sredstvima u otorinyngologiji i pulmologiji. Zbog visoke učinkovitosti, lijek iz fluorokinolonske skupine vrlo je često propisana za liječenje lor-bolesti i respiratornih infekcija. U ovom članku pokušat ćemo shvatiti da postoji bolji levofloksacin ili ciprofloksacin. Da bi se dobio solidan odgovor, to bi trebao biti dio detaljniji na osobitosti korištenja svakog od ovih lijekova odvojeno.

Klasični fluorokinoloni, koji imaju široko svjedočanstvo na sastanak u respiratornim infekcijama nižeg respiratornog trakta i lor patologije, odnosi se na ciprofloksacin. Kliničko iskustvo pokazuje da je ovaj lijek aktivan u smislu gram-negativnih bakterija, stafilokoknih i atipičnih patogena (klamidija, mikoplazma, itd.). U isto vrijeme, ciprofloksacin nije sasvim učinkovit kod bolesti uzrokovanih pneumokoka.

Iznimno visoko kvalificirani liječnik treba angažirati u odabiru optimalnog lijeka za liječenje bilo koje bolesti.

Indikacije

Budući da je antibakterijska priprema širokog raspona djelovanja, ciprofloksacin se uspješno koristi u liječenju bolesnika koji pate od infekcija respiratornog respiratornog trakta i lor-patologije. Pod kojim bolestima respiratornog sustava i bolesti uha, grlo, nos će koristiti ovaj lijek iz skupine klasičnih fluorokinolona:

Akutni I. kronični bronhitis (na fazi pogoršanja).
Pneumonija uzrokovane raznim patogenim mikroorganizmima.
Upala srednjeg uha kit sinusa, grlo, itd.

Kontraindikacije

Kao i većina lijekova, ciprofloksacin ima svoje kontraindikacije. U kakvim se situacijama ovaj predstavnik klasičnih fluorokinolona ne može koristiti u liječenju respiratornih bolesti i lor patologije:

Alergijska reakcija na ciprofloksacin.
Pseudomembranski kolitis.
Dječja i mladenačka dob (prije kraja formiranja skeletnog sustava). Iznimke su djeca koja pate od plućnog oblika fibroze koja su razvila infektivne komplikacije.
Plućni oblik sibirskih čireva.

Osim toga, ograničenja upotrebe ciprofloksacina imaju pacijente sa sljedećim poremećajima i patološkim uvjetima:

Progresivna aterosklerotska lezija krvne žile mozak.
Izrečene kršenja cerebralne cirkulacije.
Različite bolesti srca (aritmija, srčani udar, itd.).
Smanjena razina kalija i / ili magnezij u krvi (neravnoteža elektrolita).
Depresivno stanje.
Epileptički napadi.
Teške povrede središnjeg živčanog sustava (na primjer, moždani udar).
Miasthenija.
Ozbiljni neuspjesi u radu bubrega i / ili jetre.
Starost.

Nuspojave

Prema kliničkoj praksi, neželjene reakcije u prevladavajuću većinu bolesnika uzimaju fluorokinolone. Mi navodimo neželjene učinke koji se javljaju oko 1 od 1.000 pacijenata koji uzimaju ciprofloksacin:

Dypepsic poremećaji (povraćanje, bolni osjećaj u trbuhu, proljev, itd.)
Smanjeni apetit.
Osjećaj otkucaja srca.
Glavobolja.
Vrtoglavica.
Periodični problemi s sna.
Promijenite glavne pokazatelje krvi.
Slabost, umor.
Alergijska reakcija.
Razne osip.
Bolne osjećaje u mišićima i zglobovima.
Funkcionalni poremećaji bubrega i jetre.

Ne stječu levofloksacin ili ciprofloksacin, unaprijed konzultirani sa svojim liječnikom.

posebne upute

Propisani su pacijenti ciprofloksacina koji su već uzet s marginalnim oprezom. lijekovišto dovodi do izduženja intervala QT:

Antiaritmička sredstva.
Antibiotici iz skupine makrolida.
Triciklički antidepresivi.
Neuroleptici.

Klinička opažanja pokazuju da ciprofloksacin poboljšava učinak hipoglikemijskih lijekova. Uz istovremenu uporabu, treba provesti pažljivu kontrolu indikatora glukoze u krvi. Zabilježeno je da lijekovi koji smanjuju kiselost u gastrointestinalnom traktu (antacid), a imaju aluminij i magnezij i magnezij u njihovom sastavu, smanjuju apsorpciju fluorokinolona iz probavnog trakta. Pauza između upotrebe antacida i antibakterijskog lijeka treba biti najmanje 120 minuta. Također bih želio imati na umu da mlijeko i mliječni proizvodi mogu utjecati na usis ciprofloksacina.

U slučaju predoziranja od strane lijeka, razvoj glavobolja, vrtoglavica, slabost je moguć konvulzivni napadi, dispeptički poremećaji, funkcionalni poremećaji iz bubrega i jetre. Specifični antidot ne postoji. Operite želudac, dajte aktivni ugljen. Ako je potrebno, propisati simptomatsku terapiju. Pažljivo pratite stanje pacijenta do potpunog oporavka.

Levofloksacin

Fluorokinoloni treće generacije uključuju levofloksacin. Ima visoku aktivnost protiv gram-negativnih bakterija, pneumokoka i atipičnih patogena respiratornih infekcija. Većina patogena koji pokazuju otpornost (stabilnost) na "klasične" fluorokinolone druge generacije mogu biti osjetljivi na više suvremeni lijekovi, kao što je levofloksacin.

Recepcija ne utječe na usisa ciprofloksacina ili levofloksacina. Moderni fluorokinoloni mogu se uzeti i prije i nakon jela.

Indikacije

Levofloksacin je antibakterijski pripravak sa širokim rasponom djelovanja. Aktivno je uključen u sljedeće bolesti dišnog sustava i Lor organa:

Akutni ili kronična upala Bronchi (na fazi pogoršanja).
Upala prividnih sinusa (sinusitis, sinusitis, itd.).
Infektivni i upalni procesi u uhu, grlo.
Upala pluća.
Infektivne komplikacije fibroze.

Kontraindikacije

Unatoč činjenici da Levofloksacin pripada fluorokinolonima nove generacije, a ne u svim slučajevima ovaj lijek se može propisati. Što postoje kontraindikacije za uporabu levofloksacina:

Alergijska reakcija na lijek ili njegove kolege iz fluorokinolonske skupine.
Ozbiljni problemi s bubrezima.
Epileptički napadi.
Oštećenje tetiva povezanih s prethodno provedenom fluorokinolonom terapijom.
Djeca i tinejdžeri.
Razdoblja djeteta i dojenja djeteta.

Ograničenje skrbi treba propisati dob bolesnika lijeve.

Nuspojave

U pravilu su sve nuspojave klasificirane u gravitaciju i učestalost pojave. Mi navodimo glavne neželjene učinke primanja levofloksacina, koji se mogu pojaviti:

Problemi s funkcioniranjem gastrointestinalnog trakta (mučnina, povraćanje, proljev, itd.).
Glavobolje.
Vrtoglavica.
Alergijske reakcije (osip na koži, svrbež, itd.).
Razina glavnih enzima jetre povećava se.
Pospanost.
Slabost.
Bol u mišićima i zglobovima.
Poraziti tetive (upala, magarci itd.).

Nezavisna uporaba levofloksacina ili ciprofloksacina bez dopuštenja liječnika može imati ozbiljne posljedice.

posebne upute

Budući da je vjerojatnost lezija zglobova super, levofloksacin nije propisan u dječjoj i adolescenciji (do 18 godina), s izuzetkom iznimno teških slučajeva. Primjena antibakterijskih lijekova za liječenje starih bolesnika, treba imati na umu da ova kategorija pacijenata može imati poremećaje bubrega, što je kontraindikacija za imenovanje fluorokinolona.

U procesu terapije levofloksacinom u bolesnika koji su prethodno pretrpjeli moždani udar ili tešku krnopnu i ozljedu mozga, mogu se razviti epileptički napadi (napadaji). Ako postoje sumnje za prisutnost pseudommoralnog kolitisa, potrebno je odmah zaustaviti prijem levofloksacina i dodijeliti optimalan tijek terapije. U takvim situacijama, kategorički se ne preporučuje uporaba lijekova koji pritisnu motoru crijeva.

Iako rijetko postoje slučajevi razvoja upale tetiva (tendiniti) kada se koristi levofloksacin. Dob bolesnika su skloniji takvim sporednim reakcijama. Paralelni prijem glukokortikosteroida značajno povećava rizik od praznina tetive. Sumnjajući se za pojavu oštećenja tetiva (upala, pauza, itd.), Terapija fluorokinolonom je zaustavljena.

Prilikom predoziranja ovog lijeka treba provesti simptomatsku terapiju. Upotreba dijalize u takvim slučajevima je neučinkovita. Određeni antidot je odsutan.

Tijekom terapije, levofloksacin se ne preporučuje da se uključe u aktivnosti koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pozornosti i brzog odgovora (na primjer, vožnje automobila). Osim toga, zbog rizika od fotosenzibilizacije, suzdržati se od prekomjernog utjecaja na kožu ultraljubičastih zraka.

Koji lijek odabrati?

Kako odrediti što je bolji lijevi lijevi ili ciprofloksacin? Naravno, samo iskusni stručnjak može napraviti najbolji izbor. Ipak, pri odabiru lijeka potrebno je osloniti se na 3 glavne aspekte:

Učinkovitost.
Sigurnost.
Dostupnost.

Lijek koji nije samo učinkovit, ali manje toksičan i dostupan će biti dobar. U učinkovitosti, levofloksacin ima svoje prednosti preko ciprofloksacina. Uz očuvanu aktivnost protiv gram-negativnih patogenih mikroorganizama, levofloksacin ima izraženiji antibakterijski učinak protiv pneumokoka i atipičnih patogena. Ipak, to je inferiorno s ciprofloksacinom na aktivnosti u vezi s uzročno sredstvo pseudomonas (P.) aeruginosa. Primijećeno je da patogeni koji su otporni na ciprofloksacin mogu biti osjetljivi na levofloksacin.

Vrsta patogena i njezina osjetljivost na antibakterijske agense određuju pri odabiru optimalnog fluorokinolona (posebno ciprofloksacin ili lefvloksacin).

Oba lijeka dobro se apsorbiraju u crijevima kada se prihvate unutra. Hrana praktički ne utječe na proces usisavanja, s izuzetkom mlijeka i mliječnih proizvoda. Praktično za korištenje, jer se mogu propisati 1-2 puta dnevno. Bez obzira da li ćete uzeti ciprofloksacin ili levofloksacin, u rijetkim slučajevima moguće je razviti neželjene nuspojave. U pravilu su zabilježeni dispeptični poremećaji (mučnina, povraćanje itd.). Neki pacijenti koji uzimaju druge ili treće generacije fluorokinolona izražavaju pritužbe glavobolje, vrtoglavice, slabosti, povećanog umora, poremećaj spavanja.

U bolesnika starosti, posebno protiv pozadine glupsikosteroidne terapije, tetiva su moguća. Zbog rizika od razvoja lezija zglobova, fluorokinoloni su ograničeni na korištenje tijekom razdoblja prevladavanja djeteta i dojenja, kao iu djetinjstvu.

Trenutno, za većinu pacijenata, aspekt cijena ima najvažnu važnost. Pakiranje tableta Ciprofloksacin košta oko 40 rubalja. Ovisno o doziranju lijeka (250 ili 500 mg), cijena može varirati, ali malo. Moderniji levofloksacin će vas koštati prosječno 200-300 rubalja. Cijena će ovisiti o tvrtki proizvođača.

U isto vrijeme, konačna odluka o tome što će biti bolje za pacijent ciprofloksacin ili levofloksacin, uzima isključivo liječnika.

Levofloksacin: analozi, analog osnovnih lijekova slični levofloksacinu. Analozi levofloksacina - jeftini analozi, zamjene, usporedba od onoga što pomaže, indikacije za uporabu

Mehanizam djelovanja

Spektar antimikrobne aktivnosti

Otpornost

Farmakokinetika

Ljekovite interakcije

Klinička učinkovitost

Sigurnost

Doziranje

Tablica 1. Spektar antimikrobne aktivnosti levofloksacina

Bilješka!

Cefalosporini

Penicilina

Važne informacije za pacijenta:

Makrolids

Važne informacije za pacijenta:

Fluorokinoloni

Važne informacije za pacijenta:

Književnost

Indikacije

Kontraindikacije

Nuspojave

posebne upute

Levofloksacin

Indikacije

Kontraindikacije

Nuspojave

posebne upute

Koji lijek odabrati?

Prijavite pogreške

Tekst koji će biti poslan na naše urednike:

Vaš komentar (izborno):