Cefuroksīma blakusparādības. Zāļu atsauces grāmatas ģeotārs
Cefuroksīma nātrijs cefuroksīma izteiksmē 0,75 g vai 1,5 g.
Apraksts:Pulveris, balts vai balts ar dzeltenīgu spīdumu, higroskopisks.
Farmakoterapeitiskā grupa:Antibiotikas cefalosporīns. ATX: & nbspJ.01.D.C.02 Cefuroksīms
Farmakodinamika:II paaudzes cefalosporīna antibiotika parenterālai lietošanai. Darbojas baktericīdi (izjauc baktēriju šūnu sienas sintēzi). Piemīt plaša spektra pretmikrobu iedarbība.
Ļoti aktīvs pret grampozitīviem mikroorganismiem, ieskaitot pret penicilīniem izturīgus celmus (izņemot celmus, kas izturīgi pret meticilīnu), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (un citiem beta-hemolītiskiem streptokokiem), Streptococcus pneumoniae B (Streptococcus pneumoniae B (Streptococcus grupa)) (viridans grupas), visvairāk Bordetella pertussis. Clostridium spp. gramnegatīvi mikroorganismi (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, ieskaitot ampicilīna rezistentos celmus; Haemophilus parainfluenzae, ieskaitot ampicilīna rezistentos celmus, Nehalishoerhoer. un neražo penicilināzi, Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; grampozitīvas un gramnegatīvas anaerobas (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.).
Nejutīgs pret cefuroksīmu: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus, Enterococcus epidermidis, Legioncoella vulacterus, Entero f. , Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Farmakokinētika:Parenterāla ievadīšana: pēc 750 mg intramuskulāras ievadīšanas maksimālā koncentrācija (Cmax) tiek sasniegta pēc 15-60 minūtēm un ir 27 μg / ml. Ievadot intravenozi, 0,75 un 1,5 g Cmax pēc 15 minūtēm ir attiecīgi 50 un 100 μg / ml. Terapeitiskā koncentrācija tiek uzturēta attiecīgi 5,3 un 8 stundas. Pusperiods (T1 / 2), ievadot intravenozi un intramuskulāri, ir 1,3-1,5 stundas, jaundzimušajiem - 2-2,5 stundas. Savienojums ar plazmas olbaltumvielām ir 33-50%. Nav metabolizēts aknās. Tas izdalās caur nierēm glomerulārās filtrācijas un cauruļveida sekrēcijas veidā, nemainoties 8-90 stundu laikā ( lielākā daļa zāles izdalās pirmajās 6 stundās, vienlaikus radot lielu koncentrāciju urīnā); pēc 24 stundām tas pilnībā izdalās (50% - caurulīšu sekrēcijas, 50% - glomerulārās filtrācijas ceļā). Terapeitiskās koncentrācijas reģistrē pleiras šķidrumā, žulti, krēpu, miokardu, ādu un mīkstie audi... Cefuroksīma koncentrāciju, kas pārsniedz minimālo inhibējošo koncentrāciju (MIC) lielākajai daļai mikroorganismu, var sasniegt kaulu audi, sinoviālie un intraokulārie šķidrumi. Ar meningītu tas šķērso asins-smadzeņu barjeru (BBB). Iet caur placentu un nonāk mātes pienā. Indikācijas: Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa jutīgi mikroorganismi: infekcijas elpošanas trakts (bronhīts, pneimonija, plaušu abscess, pleiras empīma utt.), LOP orgāni (sinusīts, tonsilīts, faringīts, vidusauss iekaisums utt.), urīnceļi (pielonefrīts, cistīts, asimptomātiska bakteriūrija, gonoreja utt.), Āda un mīkstie audi (erysipelas, pioderma, impetigo, furunkuloze, flegmona, brūču infekcija, erysipeloid utt.), kauli un locītavas (osteomielīts, septisks artrīts utt.) , iegurņa orgāni (endometrīts, adnexīts, cervicīts), sepsis, meningīts, Laima slimība (borelioze); infekcijas komplikāciju novēršana orgānu operācijas laikā krūtīs, vēdera, iegurnis, locītavas (ieskaitot operācijas plaušās, sirdī, barības vadā, asinsvadu ķirurģijā ar augstu infekcijas komplikāciju risku, ortopēdisko operāciju laikā). Kontrindikācijas:Paaugstināta jutība (ieskaitot citus cefalosporīnus, penicilīnus un karbapenēmus). Uzmanīgi:Jaundzimušajiem, priekšlaicīgi dzimušiem bērniem; grūtniecības un zīdīšanas laikā; ar hronisku nieru mazspēja (CRF); novājinātiem un novājētiem pacientiem; ar anamnēzē asiņošanu un kuņģa-zarnu trakta slimībām, t.sk. ar nespecifisku čūlaino kolītu. Lietošanas metode un devas:In / in un in / m pieaugušajiem tiek nozīmēti 750 mg 3 reizes dienā; smagu infekciju gadījumā devu palielina līdz 1500 mg 3-4 reizes dienā (ja nepieciešams, intervālu starp injekcijām var samazināt līdz 6 stundām). Vidējā dienas deva ir 3-6 g.Bērniem tiek nozīmēti 30-100 mg / kg / dienā 3-4 devās. Vairumam infekciju optimālā deva ir 60 mg / kg dienā. Jaundzimušajiem un bērniem līdz 3 mēnešu vecumam tiek nozīmēts 30 mg / kg dienā 2-3 devās.
Ar gonoreju - i / m, 1500 mg (2 injekciju veidā pa 750 mg ar ievadīšanu dažādās vietās, piemēram, abos sēžas muskuļos).
Ar bakteriālu meningītu - in / in, 3 g ik pēc 8 stundām; bērni jaunāki un vecāki - 150-250 mg / kg / dienā 3-4 devās, jaundzimušajiem - 100 mg / kg / dienā. Operācijām vēdera dobumā, iegurņa orgānos un ortopēdiskām operācijām - intravenozi, 1500 mg ar anestēzijas ierosināšanu, pēc tam papildus - intramuskulāri, 750 mg, 8 un 16 stundas pēc operācijas. Pilnīgas locītavas nomaiņas gadījumā pirms šķidra monomēra pievienošanas 1500 mg pulvera sausā veidā sajauc ar katru metilmetakrilāta cementa polimēra iepakojumu.
Sirds, plaušu, barības vada un asinsvadu operācijās - i / v, 1500 mg ar anestēzijas ierosināšanu, pēc tam i / m, 750 mg 3 reizes dienā nākamās 24-48 stundas. Ar pneimoniju, i / v, līdz 1500 mg 2-3 reizes dienā 48-72 stundas, pēc tam pāriet uz iekšķīgu lietošanu, 500 mg 2 reizes dienā 7-10 dienas.
Ar saasinājumu hronisks bronhīts ieceļ i / m vai i / v, 750 mg 2-3 reizes dienā 48-72 stundas, pēc tam pārejiet uz iekšķīgu lietošanu, 500 mg 2 reizes dienā 5-10 dienas.
Hroniskas nieru mazspējas gadījumā deva ir jākoriģē: ar kreatinīna klīrensu (CC) 10-20 ml / min, intravenozi vai intramuskulāri ievadot 750 mg 2 reizes dienā, ar CC mazāk nekā 10 ml / min - 750 mg vienu reizi dienā ...
Pacientiem, kuriem tiek veikta nepārtraukta hemodialīze, izmantojot arteriovenozo šuntu vai ātrgaitas hemofiltrāciju intensīvās terapijas nodaļās, tiek nozīmēti 750 mg 2 reizes dienā; pacientiem ar zemu ātruma hemofiltrāciju tiek ieteiktas ieteicamās devas nieru darbības traucējumiem.
Injekciju šķīduma pagatavošana:
i / m injekcijām:
750 mg cefuroksīma pievieno 3 ml ūdens injekcijām. Viegli krata, līdz izveidojas suspensija. Ievadot intramuskulāri, tas ir saderīgs ar ūdens šķīdumiem, kas satur līdz 1% lidokaīna hidrohlorīda. devā 1500 mg ir paredzēts tikai intravenozai ievadīšanai.
Šķīdums intravenozai ievadīšanai
Izšķīdiniet
- 750 mg cefuroksīma 6 ml vai vairāk ūdens injekcijām, -1,5 g cefuroksīma 15 ml vai vairāk ūdens injekcijām.
Īslaicīgai intravenozai infūzijai (līdz 30 minūtēm) 1,5 g zāles izšķīdina 50 ml ūdens injekcijām. Šos šķīdumus var injicēt tieši vēnā vai infūzijas mēģenē.
Sajaucot cefuroksīma (1,5 g 15 ml ūdens injekcijām) un metronidazola (50 mg / 100 ml) šķīdumu, abi komponenti saglabā savu aktivitāti līdz 24 stundām 4 ° C temperatūrā vai līdz 6 stundām temperatūrā zem 25 ° C. ° C.
Cefuroksīms ir saderīgs ar visbiežāk lietotajiem IV šķidrumiem. Zāles istabas temperatūrā ir stabilas līdz 24 stundām, ja tās sajauc ar šādiem šķīdumiem:
- 0,9% nātrija hlorīda šķīdums; -5% dekstrozes šķīdums;
- ringera šķīdums;
- hartmaņa risinājums.
Cefuroksīms saglabājas stabils 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā un 5% dekstrozes šķīdumā nātrija hidrokortizona fosfāta klātbūtnē.
Saderīgs ar šādiem šķīdumiem 24 stundu laikā istabas temperatūrā:
- heparīns (10 vienības / ml un 50 vienības / ml) 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā;
- kālija hlorīds (10 mEq / l un 40 mEq / l) 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā. nedrīkst sajaukt vienā šļircē ar aminoglikozīdu grupas antibiotikām.
Nātrija bikarbonāta 2,74% šķīdumam ir pH, kas būtiski ietekmē cefuroksīma šķīduma krāsu, tāpēc to nav ieteicams lietot atšķaidīšanai. Ja nepieciešams, nātrija bikarbonāta šķīdumu var injicēt tieši pacienta infūzijas caurulē.
Blakus efekti:Alerģiskas reakcijas: drebuļi, izsitumi, nieze, nātrene, reti - eksudatīvā multiformā eritēma (ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu), bronhu spazmas, anafilaktiskais šoks.
Vietējās reakcijas: kairinājums, infiltrācija un sāpes injekcijas vietā, flebīts.
No sāniem uroģenitālā sistēma: nieze starpenē, vaginīts.
No centrālā nervu sistēma (CNS): krampji.
No urīnceļu sistēmas: traucēta nieru darbība, dizūrija.
No sāniem gremošanas sistēma: caureja, slikta dūša, vemšana, krampji un sāpes vēderā,
mutes gļotādas čūlas, mutes dobuma kandidoze, reti pseidomembranozs enterokolīts.
No sajūtām: dzirdes zudums.
No asinsrades orgānu puses: hemolītiskā anēmija.
Laboratorijas rādītāji: paaugstināta "aknu" enzīmu aktivitāte, sārmainā fosfatāze, laktāta dehidrogenāze, hiperbilirubinēmija.
Pārdozēšana:Simptomi: CNS uztraukums, krampji.
Ārstēšana: pretepilepsijas līdzekļu iecelšana, ķermeņa vitālo funkciju kontrole un uzturēšana, hemodialīze un peritoneālā dialīze.
Mijiedarbība:Vienlaicīga "cilpas" diurētisko līdzekļu perorāla lietošana palēnina tubulāro sekrēciju, samazina nieru klīrensu, palielina cefuroksīma koncentrāciju plazmā un palielina T1 / 2.
Vienlaicīgi lietojot aminoglikozīdus un diurētiskos līdzekļus, palielinās nefrotoksiskas iedarbības risks. Farmaceitiski saderīgs ar ūdens šķīdumiem, kas satur līdz 1% lidokaīna hidrohlorīda, 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu, 5 un 10% dekstrozes šķīdumu, 0,18% nātrija hlorīda šķīdumu un 4% dekstrozes šķīdumu, 5% dekstrozes šķīdumu un 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu, Ringera šķīdumu. , Hartmana šķīdums, nātrija laktāta šķīdums, heparīns (10 V / ml un 50 V / ml) 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā. Farmaceitiski nesaderīgs ar aminoglikozīdiem, nātrija bikarbonāta šķīdums 2,74%.
Speciālas instrukcijas:Pacienti ar anamnēzi alerģiskas reakcijas lietojot penicilīnus, var būt paaugstināta jutība pret cefalosporīnu grupas antibiotikām. Ārstēšanas laikā ir jāuzrauga nieru darbība, īpaši pacientiem, kuri saņem zāles lielās devās. Ārstēšana tiek turpināta 48-72 stundas pēc simptomu pazušanas, Streptococcus pyogenes izraisītu infekciju gadījumā ārstēšanas kurss ir vismaz 7-10 dienas. Ārstēšanas laikā ir iespējama viltus pozitīva tieša Kumbsa reakcija un viltus pozitīva reakcija urīns glikozei. Lietošanai gatavu šķīdumu istabas temperatūrā var uzglabāt 7 stundas, ledusskapī - 48 stundu laikā. Atļauts uzglabāt šķīdumu, kas uzglabāšanas laikā ir kļuvis dzeltens. Pacientiem, kuri saņem, nosakot glikozes koncentrāciju asinīs, ieteicams izmantot testus ar glikozes oksidāzi vai heksokināzi. Pārejot no parenterālas uz perorālu ievadīšanu, infekcijas smagums, mikroorganismu jutīgums un vispārējais stāvoklis pacients. Ja 72 stundas pēc cefuroksīma uzņemšanas netiek novērots uzlabojums, jāturpina parenterāla ievadīšana.
Sastāvs
Pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai satur 250, 750 vai 1500 mg aktīvās vielas cefuroksīms .
1 tablete satur 125, 250 vai 500 mg aktīvās sastāvdaļas.
Izlaiduma veidlapa
Tabletes un pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai.
farmakoloģiskā iedarbība
Farmakodinamika un farmakokinētika
Izturīgs pret lielāko daļu beta-laktamāžu. Darbības mehānisms antibakteriāls līdzeklis ir vērsts uz mikrobu sienas sintezēšanas parastā procesa plūsmas izjaukšanu. Cefuroksimam ir baktericīds efekts. Zāles iedarbojas uz plašu baktēriju šūnu klāstu.
Daži mikroorganismi ir nejutīgi pret cefuroksīmu.
Maksimālā koncentrācija plazmā kļūst aptuveni pēc pusstundas. Pusperiods ir apmēram stunda. Savienojums ar asins olbaltumvielām svārstās no 33 līdz 50%. Aktīvā viela nepārvēršas par metabolītiem un 24 stundu laikā izdalās ar urīnu gandrīz sākotnējā formā. Zāles iekļūst asins-smadzeņu barjerā, kad iekaisuma procesi smadzeņu apvalks.
Indikācijas cefuroksīma lietošanai
Zāles tiek parakstītas pret bakteriālām infekcijām.
Elpošanas sistēmas: pleiras empīma , plaušu abscess, pneimonija ,.
Āda un mīkstajiem audiem: erysipeloid, brūces infekcija, flegmona, furunkuloze, impetigo , piodermija, erysipelas.
Skeleta sistēma: septisks artrīts , .
Antibakteriālais līdzeklis ir efektīvs laima slimība , meningīts, sepsis, adnexīts, borelioze.
Zāles Cefuroxime tiek parakstītas pēcoperācijas komplikāciju profilaksei.
Kontrindikācijas
Cefuroksīms nav paredzēts karbapenēma, penicilīna un cefalosporīna antibiotiku nepanesībai.
Zāles ir kontrindicētas asiņošanas gadījumā gremošanas sistēmā, izsīkums, nespecifisks, ar novājinātu imunitāti.
Blakus efekti
Vietējā reakcija: flebīts, infiltrācija injekcijas vietā, kairinājums.
Alerģiskas reakcijas: bronhu spazmas , ir iespējama eksudatīvās eritēmas attīstība, anafilaktiskais šoks attīstās reti.
Uroģenitālā sistēma: vaginīts, caureja starpenē.
Gremošanas trakts: spazmas un sāpes epigastrijā, vemšana, slikta dūša, , mutes dobums, mutes čūlas, pseidomembranozs enterokolīts .
Dzirdes zudums ir iespējams hemolītiskā anēmija , krampji, hiperbilirubinēmija .
Cefuroksīms, lietošanas instrukcija (veids un devas)
Zāles tiek ievadītas intramuskulāri, intravenozi, iekšķīgi.
Risinājuma instrukcija
Injekcijas antibakteriāls līdzeklis: 750 mg trīs reizes dienā, smagos gadījumos zāļu devu palielina līdz 1500 trīs reizes
Optimālā deva lielākajai daļai infekciju: 60 mg / kg / dienā.
Gonorejas ārstēšana: intramuskulāri 1500 mg vienu reizi vai devu sadala 2 injekcijās.
Baktēriju meningīts: ik pēc 8 stundām intravenozi ievada 3 gramus antibiotiku.
Kad ķirurģiskas iejaukšanās: intravenozi 1500 mg, pēc tam intramuskulāri trīs reizes dienā, 750 mg divas dienas.
Ar pneimoniju intravenozi vai intramuskulāri 2-3 reizes dienā, 1500 mg, ārstēšanas kurss ir 2-3 dienas, pēc tam viņi pāriet uz iekšķīgi lietojamām formām: divas reizes dienā, 500 mg, ārstēšanas kurss ir 7-10 dienas.
Hroniska bronhīta saasināšanās ārstēšana: intravenozi, intramuskulāri, 750 mg divas reizes dienā, 2-3 dienas.
Tabletes Cefuroxime, lietošanas instrukcijas
Parasti lieto pēc ēšanas nedēļu.
Lielākajai daļai infekciju pieaugušajiem tiek nozīmēti 250 mg ik pēc 12 stundām.
Urīnceļu infekciju gadījumā 125 mg ik pēc 12 stundām.
Elpošanas ceļu infekcijām mērens 250 mg lieto ik pēc 12 stundām, un smagos gadījumos 500 mg lieto divas reizes dienā.
Laima slimības gadījumā 500 mg lieto divas reizes dienā 20 dienas.
Saskaņā ar norādījumiem par Cefuroxime Sandoz tabletēm pielonefrīta ārstēšanai jālieto 250 mg divas reizes dienā.
Pārdozēšana
Pārdozēšanas gadījumā tiek reģistrēti krampji, nervu sistēmas uzbudinājums.
Nepieciešama savlaicīga pretepilepsijas līdzekļu uzņemšana, peritoneālā dialīze, ķermeņa funkciju uzturēšana ,.
Mijiedarbība
Cauruļveida sekrēcija palēninās, lietojot perorālas "cilpas" diurētisko līdzekļu formas, palielinās arī antibiotiku koncentrācija asinīs un samazinās nieru klīrenss.
Nefrotisko efektu attīstības risks palielinās, vienlaikus lietojot ar aminoglikozīdi .
Cefuroksīms nav saderīgs ar dekstrozes šķīdumu, nātrija hlorīdu, ringera risinājums , Hartmaņa risinājums.
Pārdošanas noteikumi
Nepieciešama recepte.
Uzglabāšanas apstākļi
Bērniem nepieejamā vietā temperatūrā, kas nepārsniedz 25 grādus pēc Celsija. Šķīdumu var uzglabāt 24 stundas temperatūrā 2-8 grādi pēc Celsija.
Glabāšanas laiks
Ne vairāk kā divus gadus.
Speciālas instrukcijas
Pieteikšanās periodā narkotiku iespējams reģistrēt kļūdaini pozitīvu Kumbsa reakciju.
Sagatavoto šķīdumu istabas temperatūrā uzglabā ne ilgāk kā 7 stundas, ja to uzglabā ledusskapī, divas dienas. Nedaudz iedzeltens antibiotiku šķīdums tiek uzskatīts par piemērotu lietošanai.
Analogi
Atbilstošs ATX 4. līmeņa kods:Tās ir zāles, kurām ir aktīvā viela cefuroksīms vai cefuroksīma aksetils: Abicef , Aksetin , Aksef , Biofuroksīms , Zotsef , Jokels , Kimacef , Spisef , Furexa , Cefoctam , Cefumax , Cefunort , Cefur .
Analogi tabletēs: Auroxetil , Baktils , Mikrex , Cetils , Enfeksija .
Starptautiskais nosaukums
CefuroksīmsPiederība grupai
Antibiotikas cefalosporīnsDevas forma
Tabletes ar pārklājumu, pulveris šķīduma pagatavošanai intravenoza ievadīšana, pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai, granulas suspensijas pagatavošanai iekšķīgai lietošanai, pulveris pagatavošanaifarmakoloģiskā iedarbība
II paaudzes cefalosporīna antibiotika perorālai un parenterālai lietošanai. Darbojas baktericīdi (izjauc baktēriju šūnu sienas sintēzi). Piemīt plaša spektra pretmikrobu iedarbība.
Ļoti aktīvs pret grampozitīviem mikroorganismiem, ieskaitot pret penicilīniem izturīgus celmus (izņemot celmus, kas izturīgi pret meticilīnu), Staphylococcus aureus, Streptococcus pyogenes (un citiem beta-hemolītiskiem streptokokiem), Streptococcus pneumoniae B (Streptococcus pneumoniae B (Streptococcus grupa)) (viridans grupas), lielākā daļa Clostridium spp.);
gramnegatīvie mikroorganismi (Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilus influenzae, ieskaitot ampicilīna rezistentos celmus; Haemophilus parainfluenzae, ieskaitot ampicilīnrezistentos celmus, Nehalishoerhoerhoer. un ne-penicilināzi ražojošie Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorfer, Bordetella pertussis;
grampozitīvi (Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp.) un gramnegatīvie anaerobi (Fusobacterium spp.).
Nejutīgs pret cefuroksīmu: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, Staphylococcus aureus, Staphylococcus, Enterococcus epidermidis, Legioncoella vulacterus, Entero f. , Citrobacter spp., Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Indikācijas
Bakteriālas infekcijas, ko izraisa jutīgi mikroorganismi: elpošanas ceļu slimības (bronhīts, pneimonija, plaušu abscess, pleiras empīma utt.), LOR orgāni (sinusīts, tonsilīts, faringīts, vidusauss iekaisums utt.), Urīnceļu infekcijas (pielonefrīts, cistīts, asimptomātiska bakteriūrija). , gonoreja utt.), āda un mīkstie audi (erysipelas, pioderma, impetigo, furunkuloze, flegmona, brūču infekcija, erysipeloid uc), kauli un locītavas (osteomielīts, septisks artrīts utt.), iegurņa orgāni (endometrīts, adnexīts, cervicīts), sepsis, meningīts, Laima slimība (borelioze), infekcijas komplikāciju novēršana krūškurvja, vēdera dobuma, iegurņa, locītavu orgānu operāciju laikā (arī plaušu, sirds, barības vada operāciju laikā, asinsvadu operācijās) augsts infekcijas komplikāciju risks ortopēdiskās operācijas laikā).Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība (ieskaitot citus cefalosporīnus, penicilīnus un karbapenēmus).Blakus efekti
Alerģiskas reakcijas: drebuļi, izsitumi, nieze, nātrene, reti - eksudatīvā multiformā eritēma (ieskaitot Stīvensa-Džonsona sindromu), bronhu spazmas, anafilaktiskais šoks.
Vietējās reakcijas: kairinājums, infiltrācija un sāpes injekcijas vietā, flebīts.
No uroģenitālās sistēmas: nieze starpenē, vaginīts.
No centrālās nervu sistēmas puses: krampji.
No urīnceļu sistēmas: traucēta nieru darbība, dizūrija.
No gremošanas sistēmas: caureja, slikta dūša, vemšana, vēdera krampji un sāpes, mutes gļotādas čūlas, mutes dobuma kandidoze, reti - pseidomembranozais kolīts.
No sajūtām: dzirdes zudums.
No asinsrades sistēmas puses: hemolītiskā anēmija.
Laboratorijas rādītāji: paaugstināta "aknu" enzīmu aktivitāte, sārmainā fosfatāze, LDH, hiperbilirubinēmija.
Lietošana un devas
In / m, iekšā / iekšā vai iekšpusē. In / in un in / m pieaugušajiem tiek nozīmēti 750 mg 3 reizes dienā; smagas infekcijas gadījumā - devu palielina līdz 1500 mg 3-4 reizes dienā (ja nepieciešams, intervālu starp injekcijām var samazināt līdz 6 stundām). Vidējā dienas deva ir 3-6 g.
Bērniem tiek nozīmēti 30-100 mg / kg dienā 3-4 devās. Vairumam infekciju optimālā deva ir 60 mg / kg dienā. Jaundzimušajiem un bērniem līdz 3 mēnešu vecumam tiek nozīmēts 30 mg / kg dienā 2-3 devās.
Ar gonoreju - in / m, 1500 mg vienu reizi (vai 2 injekciju veidā pa 750 mg ar ievadīšanu dažādās vietās, piemēram, abos sēžas muskuļos).
Ar bakteriālu meningītu - in / in, 3 g ik pēc 8 stundām; bērni jaunāki un vecāki - 150-250 mg / kg / dienā 3-4 devās, jaundzimušajiem - 100 mg / kg / dienā.
Operācijām vēdera dobumā, iegurņa orgānos un ortopēdiskām operācijām - i / v, 1500 mg ar anestēzijas ierosināšanu, pēc tam papildus - i / m, 750 mg, 8 un 16 stundas pēc operācijas.
Sirds, plaušu, barības vada un trauku operācijām - i / v, 1500 mg ar anestēzijas ierosināšanu, pēc tam i / m, 750 mg 3 reizes dienā nākamās 24-48 stundas.
Ar pneimoniju - i / m vai i / v, 1500 mg 2-3 reizes dienā 48-72 stundas, pēc tam pārejiet uz iekšķīgu lietošanu, 500 mg 2 reizes dienā 7-10 dienas.
Hroniska bronhīta saasināšanās gadījumā to izraksta intramuskulāri vai intravenozi, 750 mg 2-3 reizes dienā 48-72 stundas, pēc tam pāriet uz iekšķīgu lietošanu, 500 mg 2 reizes dienā 5-10 dienas.
Hroniskas nieru mazspējas gadījumā deva ir jākoriģē: ar CC 10-20 ml / min, intravenozi vai intramuskulāri ievadot 750 mg 2 reizes dienā, ar CC mazāk nekā 10 ml / min - 750 mg 1 reizi dienā.
Pacientiem, kuriem tiek veikta nepārtraukta hemodialīze, izmantojot arteriovenozo šuntu vai ātrgaitas hemofiltrāciju intensīvās terapijas nodaļās, tiek nozīmēti 750 mg 2 reizes dienā; pacientiem ar zemu ātruma hemofiltrāciju tiek ieteiktas ieteicamās devas nieru darbības traucējumiem.
Speciālas instrukcijas
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir alerģiskas reakcijas pret penicilīniem, var būt paaugstināta jutība pret cefalosporīnu grupas antibiotikām. Ārstēšanas laikā ir jāuzrauga nieru darbība, īpaši pacientiem, kuri saņem zāles lielās devās. Ārstēšana tiek turpināta 48-72 stundas pēc simptomu pazušanas, Streptococcus pyogenes izraisītu infekciju gadījumā ārstēšanas kurss ir vismaz 7-10 dienas.
Ārstēšanas laikā ir iespējama kļūdaini pozitīva tieša Kumbsa reakcija un kļūdaini pozitīva urīna glikozes reakcija.
Lietošanai gatavu šķīdumu istabas temperatūrā var uzglabāt 7 stundas, ledusskapī - 48 stundas. Atļauts uzglabāt šķīdumu, kas uzglabāšanas laikā ir kļuvis dzeltens.
Pacientiem, kuri saņem cefuroksīmu, nosakot glikozes koncentrāciju asinīs, ieteicams izmantot testus ar glikozes oksidāzi vai heksokināzi.
Pārejot no parenterālas ievadīšanas uz iekšķīgu lietošanu, jāņem vērā infekcijas smagums, mikroorganismu jutīgums un pacienta vispārējais stāvoklis. Ja 72 stundas pēc cefuroksīma uzņemšanas netiek novērots uzlabojums, jāturpina parenterāla ievadīšana.
Mijiedarbība
Vienlaicīga perorālo cilpas diurētisko līdzekļu lietošana palēnina sekrēciju caurulēs, samazina nieru klīrensu, palielina cefuroksīma koncentrāciju plazmā un palielina T1 / 2.
Vienlaicīgi lietojot aminoglikozīdus un diurētiskos līdzekļus, palielinās nefrotoksiskas iedarbības risks.
Zāles, kas samazina kuņģa sulas skābumu, samazina cefuroksīma uzsūkšanos un tā biopieejamību.
Farmaceitiski saderīgs ar ūdens šķīdumiem, kas satur līdz 1% lidokaīna hidrohlorīdu, 0,9% NaCl šķīdumu, 5 un 10% dekstrozes šķīdumu, 0,18% NaCl šķīdumu un 4% dekstrozes šķīdumu, 5% dekstrozes šķīdumu un 0,9% NaCl šķīdumu, Ringera šķīdumu, Hartmana šķīdumu , nātrija laktāta šķīdums, heparīns (10 V / ml un 50 V / ml) 0,9% NaCl šķīdumā.
Farmaceitiski nesaderīgs ar aminoglikozīdiem, nātrija bikarbonāta šķīdums 2,74%.
Atsauksmes par zālēm Cefuroxime: 0
Uzrakstiet savu atsauksmi
Vai jūs lietojat cefuroksīmu kā analogu vai otrādi?Cefalosporīna II paaudze
Aktīvā viela
Cefuroksīms (nātrija sāls forma) (cefuroksīms)
Izdalīšanas forma, sastāvs un iepakojums
Pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai gandrīz balts vai dzeltenīgs.
Stikla pudeles (1) - kartona iepakojumi.
farmakoloģiskā iedarbība
II paaudzes cefalosporīna antibiotika. Darbojas baktericīdi (izjauc baktēriju šūnu sienas sintēzi). Piemīt plašs darbības spektrs.
Ļoti aktīvs pret grampozitīviem mikroorganismiemieskaitot celmus, kas izturīgi pret penicilīniem (izņemot celmus, kas izturīgi pret meticilīnu), Staphylococcus aureus, beta-hemolītiskos streptokokus (ieskaitot Streptococcus pyogenes), Streptococcus pneumoniae, Streptococcus B grupu (Streptococcus peļu agalactiae grupa) ), Bordetella pertussis, lielākā daļa Clostridium spp. gramnegatīvi mikroorganismi:Escherichia coli, Klebsiella spp., Proteus mirabilis, Providencia spp., Proteus rettgeri, Haemophilius influenzae (ieskaitot celmus, kas izturīgi pret ampicilīnu); Haemophilus parainfluenzae, ieskaitot pret ampicilīnu rezistentus celmus; Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae (ieskaitot celmus, kas ražo un neražo penicilināzi), Neisseria meningitidis, Salmonella spp., Borrelia burgdorferi; grampozitīvi un gramnegatīvi anaerobi: Peptococcus spp., Peptostreptococcus spp., Fusobacterium spp., Propionibacterium spp.
Uz cefuroksīmu nejutīgs: Clostridium difficile, Pseudomonas spp., Campylobacter spp., Acinetobacter calcoaceticus, Listeria monocytogenes, meticilīnrezistentie Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Legionella spp., Streptococcus., Streptococcus celmi. , Serratia spp., Bacteroides fragilis.
Farmakokinētika
Iesūkšana
Pēc intramuskulāras ievadīšanas 750 mg devā Cmax plazmā tiek sasniegts pēc 15-60 minūtēm un ir 27 μg / ml. Ievadot intravenozi 0,75 un 1,5 g devās, C max pēc 15 minūtēm ir attiecīgi 50 un 100 μg / ml. Terapeitiskā koncentrācija tiek uzturēta attiecīgi 5,3 un 8 stundas.
Izplatīšanās un vielmaiņa
Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām ir 33-50%.
Terapeitiskās koncentrācijas tiek reģistrētas pleiras šķidrumā, žults, krēpās, miokardā, ādā un mīkstajos audos. Cefuroksīma koncentrāciju, kas pārsniedz minimālo inhibējošo koncentrāciju visbiežāk sastopamajiem organismiem, var sasniegt kaulos, sinoviālajā šķidrumā un intraokulārajā šķidrumā. Ar meningītu tas iekļūst BBB. Caur placentas barjeru iekļūst mātes pienā.
Nav metabolizēts aknās.
Izstāšanās
T 1/2 ar zāļu i / v un i / m ievadīšanu - 1,3-1,5 stundas, jaundzimušajiem - 2-2,5 stundas.
Tas izdalās caur nierēm glomerulārās filtrācijas un cauruļveida sekrēcijas veidā, nemainot 85 - 90% 8 stundu laikā (lielākā daļa zāļu izdalās pirmajās 6 stundās, vienlaikus radot lielu koncentrāciju urīnā); pēc 24 stundām tas pilnībā izdalās (50% caurulīšu sekrēcijas, 50% glomerulārās filtrācijas ceļā).
Indikācijas
Infekcijas un iekaisuma slimības, ko izraisa jutīgi mikroorganismi:
- elpošanas ceļu infekcijas (ieskaitot bronhītu, pneimoniju, plaušu abscesu, pleiras empīēmu);
- ENT orgānu infekcijas (ieskaitot sinusītu, tonsilītu, faringītu, vidusauss iekaisumu);
- urīnceļu infekcijas (ieskaitot pielonefrītu, cistītu, asimptomātisku bakteriūriju, gonoreju);
- ādas un mīksto audu infekcijas (ieskaitot erysipelas, pioderma, impetigo, furunkulozi, flegmonu, erysipeloid);
- brūces infekcija;
- kaulu un locītavu infekcijas (ieskaitot osteomielītu, septisko artrītu);
- iegurņa orgānu infekcijas (endometrīts, adnexīts, cervicīts);
- sepse;
- meningīts;
- Laima slimība (borelioze).
Infekciozu komplikāciju novēršana krūškurvja, vēdera, iegurņa, locītavu orgānu operāciju laikā (arī plaušu, sirds, barības vada operāciju laikā, asinsvadu ķirurģijā ar paaugstinātu infekcijas komplikāciju risku, ortopēdisko operāciju laikā).
Kontrindikācijas
— paaugstināta jutība narkotikām un citiem cefalosporīniem, penicilīniem un karbapenemiem.
NO piesardzīgi zāles jālieto jaundzimušajiem un priekšlaicīgi dzimušiem bērniem ar hronisku nieru mazspēju, asiņošanu un kuņģa-zarnu trakta slimībām (ieskaitot NUC anamnēzē) grūtniecības un zīdīšanas laikā, novājinātiem un nepietiekama uztura pacientiem.
Devas
Zāles tiek ievadītas intravenozi un intramuskulāri.
Pieaugušie ieceļ 750 mg 3 reizes dienā; plkst smagas infekcijas - devu palielina līdz 1,5 g 3-4 reizes dienā (ja nepieciešams, intervālu starp injekcijām var samazināt līdz 6 stundām). Vidējā dienas deva ir 3-6 g.
Bērniemieceļ 30-100 mg / kg / dienā 3-4 devās. Vairumam infekciju optimālā deva ir 60 mg / kg dienā. Jaundzimušie un bērni līdz 3 mēnešu vecumam ieceļ 30 mg / kg dienā 2 - 3 devās.
Kad gonoreja - intramuskulāri 1,5 mg devā vienreiz (vai 2 injekciju veidā pa 750 mg katrā, ievadot dažādās vietās, piemēram, abos sēžas muskuļos).
Kad baktēriju meningīts - IV, 3 g ik pēc 8 stundām; jaunāki un vecāki bērni - 150–250 mg / kg dienā 3-4 devās, jaundzimušajiem - 100 mg / kg / dienā.
Kad operācijas vēdera dobumā, iegurņa orgānos un ortopēdiskajās operācijās - i / v 1,5 g devā ar anestēzijas ierosināšanu, pēc tam papildus i / m 750 mg devā 8 un 16 stundas pēc operācijas.
Kad sirds, plaušu, barības vada un asinsvadu operācijas - i / v 1,5 g devā ar anestēzijas ierosināšanu, pēc tam i / m 750 mg 3 reizes dienā nākamās 24-48 stundas.
Kad pneimonija - i / m vai i / v 1,5 g 2-3 reizes dienā 48-72 stundas, pēc tam pārejiet uz iekšķīgu lietošanu, 500 mg 2 reizes dienā 7-10 dienas.
Kad hroniska bronhīta saasināšanāsieceļ i / m vai i / v 750 mg 2-3 reizes dienā 48-72 stundas, pēc tam pārejiet uz 500 mg perorālu lietošanu 2 reizes dienā 5-10 dienas.
Kad pilnīga locītavas nomaiņa - pirms šķidrā monomēra pievienošanas 1,5 g pulvera sausā veidā sajauc ar katru metilmetakrilāta cementa polimēra maisiņu.
Kad hroniska nieru mazspēja deva ir jākoriģē: QC no 10 līdz 20 ml / min ieceļ i / v vai i / m 750 mg 2 reizes dienā, ar QC<10 мл/мин - 750 mg 1 reizi dienā.
Pacientiem nepārtraukta hemodialīze
Injekciju šķīduma pagatavošana
Šķīdums intramuskulārai injekcijai: 750 ml zāļu pievieno 3 ml ūdens injekcijām. Viegli krata, līdz izveidojas suspensija. Cefuroksīms ir saderīgs ar ūdens šķīdumiem, kas satur līdz 1%.
Šķīdums intravenozai injekcijai: izšķīdina 750 mg 6 ml vai vairāk ūdens injekcijām un 1,5 g 15 ml vai vairāk ūdens injekcijām.
Īstermiņa intravenozām infūzijām (līdz 30 minūtēm):1,5 g zāles izšķīdina 50 ml ūdens injekcijām. Šos šķīdumus var injicēt tieši vēnā vai infūzijas mēģenē.
Blakus efekti
Alerģiskas reakcijas:drebuļi, izsitumi, nieze, nātrene, reti eksudatīvā multiformā eritēma, bronhu spazmas, ļaundabīga eksudatīvā eritēma (Stīvensa-Džonsona sindroms), anafilaktiskais šoks.
No gremošanas sistēmas:caureja, slikta dūša, vemšana vai aizcietējums, meteorisms, krampji un sāpes vēderā, mutes gļotādas čūlas, mutes dobuma kandidoze, glosīts, pseidomembranozais enterokolīts, aknu disfunkcija (paaugstināta ASAT, ALAT, ALP, LDH, bilirubīna aktivitāte), holestāze.
No urīnceļu sistēmas:nieru darbības traucējumi, dizūrija.
No reproduktīvās sistēmas: nieze starpenē, vaginīts.
No centrālās nervu sistēmas puses:krampji.
No sajūtām:dzirdes zaudēšana.
No asinsrades sistēmas:hemoglobīna un hematokrīta koncentrācijas samazināšanās, anēmija (aplastiska vai hemolītiska), eozinofīlija, neitropēnija, leikopēnija, agranulocitoze, trombocitopēnija, hipoprotrombinēmija, protrombīna laika pagarināšanās.
Vietējās reakcijas:kairinājums, infiltrācija un sāpes injekcijas vietā, flebīts.
Pārdozēšana
Simptomi:centrālās nervu sistēmas ierosme, krampji.
Ārstēšana:pretepilepsijas zāļu izrakstīšana, ķermeņa vitālo funkciju kontrole un uzturēšana, hemodialīze un peritoneālā dialīze.
Zāļu mijiedarbība
Vienlaicīga "cilpas" diurētisko līdzekļu perorāla lietošana palēnina tubulāro sekrēciju, samazina nieru klīrensu, palielina koncentrāciju plazmā un palielina T 1/2 cefuroksīma.
Vienlaicīgi lietojot aminoglikozīdus un diurētiskos līdzekļus, palielinās nefrotoksiskas iedarbības risks.
Farmaceitiskā mijiedarbība
Farmaceitiski saderīgs ar aminoglikozīdiem, 2,74% šķīdumu, kā arī ar metronidazolu, azlocilīnu, ksilītu, ūdens šķīdumiem, kas satur līdz 1% lidokaīna hidrohlorīda, 0,9% nātrija hlorīda šķīdumu, 5% dekstrozes šķīdumu, 0,18% šķīdumu un 4% dekstrozes šķīdumu, 5% dekstrozes šķīdums un 0,9% nātrija hlorīda šķīdums, 5% dekstrozes šķīdums un 0,45% nātrija hlorīda šķīdums, 5% dekstrozes šķīdums un 0,225% nātrija hlorīda šķīdums, 10% dekstrozes šķīdums; 10% invertcukura, Ringera šķīdums, nātrija laktāta šķīdums, Hartmana šķīdums, 0,9% nātrija hlorīda šķīdums, 5% dekstrozes šķīdums un hidrokortizons, heparīns (10 U / ml un 50 U / ml) 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā (10 meq / l un 40 meq / l) 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā.
Speciālas instrukcijas
Pacientiem, kuriem anamnēzē ir alerģiskas reakcijas pret penicilīniem, var būt paaugstināta jutība pret cefalosporīnu grupas antibiotikām.
Ārstēšanas laikā ir nepieciešams kontrolēt nieru darbību, īpaši pacientiem, kuri saņem zāles lielās devās.
Ārstēšana tiek turpināta 48-72 stundas pēc simptomu pazušanas; Streptococcus pyogenes izraisītu infekciju gadījumā ārstēšanas kurss ir vismaz 7-10 dienas.
Ārstēšanas laikā ir iespējama kļūdaini pozitīva tieša Kumbsa reakcija un kļūdaini pozitīva urīna glikozes reakcija.
Lietošanai gatavo šķīdumu istabas temperatūrā var uzglabāt 7 stundas, ledusskapī - 48 stundas. Atļauts uzglabāt šķīdumu, kas uzglabāšanas laikā ir kļuvis dzeltens.
Pacientiem, kuri saņem cefuroksīmu, nosakot glikozes koncentrāciju asinīs, ieteicams izmantot testus ar glikozes oksidāzi vai heksokināzi.
Pārejot no parenterālas ievadīšanas uz iekšķīgu lietošanu, jāņem vērā infekcijas smagums, mikroorganismu jutīgums un pacienta vispārējais stāvoklis. Ja 72 stundas pēc cefuroksīma uzņemšanas netiek novērots uzlabojums, jāturpina parenterāla ievadīšana.
Grūtniecība un zīdīšanas periods
Zāles lietošana grūtniecības laikā ir iespējama tikai gadījumos, kad paredzētais ieguvums mātei pārsniedz iespējamo risku auglim.
Ja zīdīšanas laikā nepieciešams lietot cefuroksīmu, jāatrisina jautājums par zīdīšanas pārtraukšanu.
Ar nieru darbības traucējumiem
Ar hronisku nieru mazspēju deva ir jākoriģē: pie CC 10-20 ml / min ieceļ i / v vai i / m 750 mg 2 reizes dienā, ar CC mazāk nekā 10 ml / min- 750 mg 1 reizi dienā.
Pacientiem nepārtraukta hemodialīze izmantojot arteriovenozo šuntu vai tālāk ātrgaitas hemofiltrācija ICU ieceļ 750 mg 2 reizes dienā; pacientiem ar zemu ātruma hemofiltrāciju tiek ieteiktas ieteicamās devas nieru darbības traucējumu gadījumā.
Aptieku izsniegšanas noteikumi
Zāles ir pieejamas pēc receptes.
Uzglabāšanas apstākļi un periodi
B saraksts. Zāles jāuzglabā bērniem nepieejamā vietā, sausā, pasargātā no gaismas temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Derīguma termiņš ir 2 gadi.
Catad_pgroup Antibiotikas cefalosporīni
Cefuroksīma pulveris - lietošanas instrukcija
Reģistrācijas numurs:
Tirdzniecības nosaukums:
Cefuroksīms
Starptautiskais nepatentētais nosaukums:
cefuroksīms
Devas forma.
Pulveris šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai.
Sastāvs 1 pudelei
Cefuroksīma nātrijs - 1,578 g cefuroksīma izteiksmē - 1,5 g.
Apraksts.
Pulveris no baltas līdz dzeltenai. Higroskopisks.
Farmakoterapeitiskā grupa.
Antibiotikas, cefalosporīns.
Farmakoloģiskās īpašības
Farmakodinamika.
Darbības mehānisms. Cefuroksīms ir otrās paaudzes cefalosporīna antibiotika. Tas ir aktīvs pret dažādiem patogēniem, ieskaitot celmus, kas ražo beta-laktamāzes. Izturīgs pret baktēriju beta-laktamāzēm un attiecīgi ir aktīvs pret plašu ampicilīnam un amoksicilīnam rezistentu grampozitīvu un gramnegatīvu mikroorganismu celmu klāstu. Cefuroksīma baktericīdā iedarbība ir saistīta ar baktēriju šūnu sienas sintēzes nomākšanu saistīšanās rezultātā ar penicilīnu saistošām olbaltumvielām-transpeptidāzēm.
Iegūtās baktēriju rezistences pret cefuroksīmu izplatība dažādos reģionos un laika gaitā mainās; dažu veidu mikroorganismos rezistence var būt ļoti augsta. Vēlams, lai būtu dati par vietējo jutību, īpaši, ārstējot smagas infekcijas.
Cefuroksīms in vitro parasti ir aktīvs pret šādiem mikroorganismiem:
Grampozitīvi aerobi: Staphylococcus aureus (celmi, kas ir jutīgi pret meticilīnu) 1, koagulāzes negatīvie stafilokoki (celmi, kas ir jutīgi pret meticilīnu), Streptococcus pyogenes1, beta-hemolītiskie streptokoki; Literatūras aerobi: Haemophilus influenzae (ieskaitot ampicilīnrezistentos celmus), Haemophilus parainfluenzae \\ Moraxella catarrhalis, Neisseria gonorrhoeae1, ieskaitot penicilināzi ražojošos un neražojošos celmus. Neisseria meningitides, Shigella spp.
Grampozitīvi anaerobi: Peptostreptococcus spp., Propionibacterium spp. Spirohetes: Borrelia burgdorferi.
Baktērijas, kurām, iespējams, ir iegūta rezistence pret cefuroksīmu:
Hipopozitīvi aerobi: Streptococcus pneumoniae1, Viridans grupas streptokoki; Guamotriātiskie aerobi: Bordetella pertussis, Citrobacter spp. izņemot C freundii, Enterobacter spp., izņemot E. aerogenes un E. cloacae, Escherichia co // 1, Klebsiella spp., ieskaitot K. pneumoniae1, Proteus mirabilis, Proteus spp., izņemot P. penneri un P. vulgaris, Providencia spp. ., Salmonella spp./
Grampozitīvi anaerobi: Clostridium spp., Izņemot C. difficile;
Guamotriātiskie anaerobi: Bacteroides spp., Izņemot B. fragilis, Fusobacterium spp.
Baktērijas, kas ir dabiski izturīgas pret cefuroksīmu:
Grampozitīvi aerobi: Enterococcus spp., Ieskaitot E. faecalis un E. faecium, Listeria monocytogenes;
Literatūras aerobi: Acinetobacter spp., Burkholderia cepacia, Campylobacter spp., Citrobacter freundii, Enterobacter aerogenes, Enterobacter cloacae, Morganella morganii, Proteus penneri, Proteus vulgaris, Pseudomonas spp., Ieskaitot P. aeruginosa., Serphom.
Grampozitīvi anaerobi: Clostridium difficile; Literārie anaerobi: Bacteroides fragilis; Citi: Chlamydia spp., Mycoplasma spp., Legionella spp.
1 - šīm baktērijām cefuroksīma klīniskā efektivitāte ir pierādīta klīniskajos pētījumos.
Farmakokinētika.
Iesūkšana. Maksimālā cefuroksīma koncentrācija plazmā tiek novērota laika posmā no 30 līdz 45 minūtēm pēc intramuskulāras ievadīšanas. Izplatīšana. Saistīšanās ar plazmas olbaltumvielām - 33-50% no ievadītās devas. Cefuroksīma koncentrācija, kas pārsniedz minimālo inhibējošo koncentrāciju (MIC) lielākajai daļai mikroorganismu, tiek sasniegta kaulu audos, sinoviālos un intraokulāros šķidrumos. Cefuroksīms smadzeņu apvalka iekaisuma laikā šķērso asins-smadzeņu barjeru.
Vielmaiņa. Cefuroksīms netiek metabolizēts un izdalās glomerulārās filtrācijas un tubulārās sekrēcijas ceļā.
Izdalīšanās. Cefuroksīma pusperiods pēc intramuskulāras ievadīšanas serumā ir aptuveni 70 minūtes. Jaundzimušajiem cefuroksīma eliminācijas pusperiods var būt 3-5 reizes ilgāks nekā pieaugušajiem. Vienlaicīga probenecīda lietošana pagarina cefuroksīma izdalīšanos. kas noved pie cefuroksīma maksimālās koncentrācijas palielināšanās serumā. 24 stundu laikā pēc parenterālas ievadīšanas cefuroksīms gandrīz pilnībā (85-90%) izdalās caur nierēm nemainīts, lielāko daļu zāļu lietojot pirmajās 6 stundās. Cefuroksīma koncentrācija serumā samazinās, veicot dialīzi.
Lietošanas indikācijas
Baktēriju infekcijas, ko izraisa baktērijas, kas uzņēmīgas pret cefuroksīmu, kā arī gadījumos, kad patogēns vēl nav identificēts:
Apakšējo elpceļu infekcijas, piemēram, bakteriāla pneimonija, akūts bakteriāls bronhīts un hroniska bronhīta saasināšanās, inficēts bronhektāzes, plaušu abscess, pēcoperācijas krūšu kurvja infekcijas slimības;
ENT infekcijas, piemēram, vidusauss iekaisums, sinusīts, tonsilīts, faringīts;
Urīnceļu infekcijas, piemēram, akūts un hronisks pielonefrīts, cistīts, asimptomātiska bakteriūrija;
Gonoreja;
Ādas un mīksto audu infekcijas, piemēram, celulīts, erysipelas un brūču infekcijas
Kaulu un locītavu infekcijas, piemēram, osteomielīts un septisks artrīts
Dzemdību un ginekoloģiskās infekcijas, piemēram, iegurņa iekaisuma slimības;
Citas infekcijas, ieskaitot septicēmiju, bakteriālu meningītu, intraabdominālo infekciju, piemēram, peritonītu
Infekciozu komplikāciju novēršana vēdera dobuma, mazā iegurņa orgānu operāciju laikā, ortopēdisku operāciju, sirds, plaušu, barības vada un trauku operāciju laikā - kur ir paaugstināts infekcijas komplikāciju risks. Baktēriju jutība pret cefuroksīmu atšķiras atkarībā no reģiona un laika gaitā. Ja iespējams, jāņem vērā vietējās jutības dati (skatīt apakšsadaļu "Farmakodinamika").
Ja nepieciešams, cefuroksīmu var izmantot pakāpeniskai terapijai, pārejot uz cefuroksīma aksetila perorālu lietošanu, galvenokārt pneimonijas un hroniska bronhīta saasināšanās ārstēšanai.
Kontrindikācijas
Paaugstināta jutība pret cefalosporīniem, penicilīniem un karbapenemiem anamnēzē.
Uzmanīgi.
Lietojiet piesardzīgi nieru darbības traucējumu gadījumā; kuņģa-zarnu trakta slimību vēsture, piemēram, čūlainais kolīts; ja nepieciešams, kombinēta lielu zāļu devu iecelšana ar "cilpu" diurētiskiem līdzekļiem un aminoglikozīdiem; agrīnā grūtniecības un zīdīšanas stadijā, kā arī jaundzimušajiem (īpaši priekšlaicīgi dzimušiem bērniem).
Lietošana grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā.
Nav datu par cefuroksīma embriotoksiskas vai teratogēnas iedarbības attīstību. Es lietoju zāles grūtniecības laikā! tikai gadījumā, ja paredzētais ieguvums mātei atsver risku auglim. Cefuroksīms izdalās mātes pienā. Ja ir nepieciešams izrakstīt zāles laktācijas laikā, jāievēro piesardzība.
Lietošanas metode un devas
Intravenoza (i / v) un / vai intramuskulāra (i / m). Ievadot intramuskulāri, vienā injekcijas vietā var ievadīt ne vairāk kā 750 mg devu.
Cefuroksīms ir pieejams arī kā cefuroksīma aksetils, perorāla zāļu forma. Tas ļauj izmantot pakāpenisku terapiju ar vienu un to pašu antibiotiku klīnisko indikāciju klātbūtnē, lai pārietu no parenterālas ievadīšanas uz perorālu lietošanu.
Klīnisko indikāciju klātbūtnē ir efektīvi izrakstīt cefuroksīmu 750 mg vai 1,5 g devā 2 reizes dienā (intravenozi vai intramuskulāri), pēc tam pārejot uz zāļu zāļu formas lietošanu iekšķīgai lietošanai.
Dozēšana īpašos gadījumos
Baktēriju meningīts. Cefuroksīmu ieteicams lietot kā pamata terapiju bakteriālam meningītam, ko izraisa mikroorganismu celmi, kas ir jutīgi pret šo zāļu iedarbību. Ieteicamā deva pieaugušajiem ir 3 g IV ik pēc 8 stundām; bērni - 150-250 mg / kg / dienā IV, iedalot 3-4 injekcijās; jaundzimušajiem -100 mg / kg / dienā IV.
Pēcoperācijas komplikāciju novēršana.
Pieaugušajiem vēdera dobuma, iegurņa un ortopēdisko iejaukšanās laikā - 1,5 g cefuroksīma IV anestēzijas indukcijas laikā. Pēc operācijas, ja nepieciešams, papildus 750 mg intramuskulāri ievada pēc 8 stundām un 16 stundām pēc pirmās devas. Sirds, plaušu, barības vada un asinsvadu operācijām - 1,5 g cefuroksīma intravenozi anestēzijas indukcijas laikā, pēc tam 750 mg intramuskulāri 3 reizes dienā 24-48 stundas. Artroplastikai 1,5 g cefuroksīma sausā pulvera formā var sajaukt ar katra metilmetakrilāta cementa polimēra maisiņu saturu tieši pirms šķidrā monomēra pievienošanas.
Step terapija.
Pieaugušie. Cefuroksīma parenterālas un perorālas lietošanas ilgumu nosaka atkarībā no infekcijas smaguma un pacienta stāvokļa.
Pneimonijas ārstēšanai - 1,5 g cefuroksīma ik pēc 8-12 stundām 2-3 dienas, pēc tam pārejot uz perorālu cefuroksīma aksetila lietošanu 500 mg devā 2 reizes dienā 7-10 dienas.
Hroniska bronhīta saasināšanās ārstēšanai - 750 mg cefuroksīma ik pēc 8-12 stundām 2-3 dienas, pēc tam pārejot uz cefuroksīma aksetila lietošanu 500 mg devā 2 reizes dienā 5-10 dienas.
Pacienti ar traucētu miega funkciju. Cefuroksīms izdalās caur nierēm. Tāpēc
tāpat kā lietojot citas antibiotikas, kas izdalās caur nierēm, ar smagu nieru mazspēju ieteicams samazināt zāļu devu, lai kompensētu tās lēno izdalīšanos. Pacientiem ar kreatinīna klīrensu 20 ml / min vai lielāku nav nepieciešams samazināt zāļu standarta devu (750 mg - 1,5 g 3 reizes dienā).
Cefuroksīma devas pieaugušiem pacientiem ar nieru darbības traucējumiem
Katras hemodialīzes sesijas beigās pacientiem, kuriem tiek veikta hemodialīze, jāsaņem papildu zāļu deva, kas vienāda ar 750 mg. Papildus parenterālai ievadīšanai cefuroksīmu var pievienot peritoneālās dialīzes šķīdumam (parasti 250 mg uz katriem 2 L dialīzes šķīduma). Pacientiem ar nieru mazspēju, kuri intensīvās terapijas nodaļā turpina hemodialīzi, izmantojot arteriovenozo šuntu vai ātrgaitas hemofiltrāciju, ieteicamā deva ir 750 mg 2 reizes dienā. Ja hemofiltrāciju lieto ar zemu ātrumu, atkarībā no kreatinīna klīrensa vērtības tiek izmantotas pacientiem ar nieru darbības traucējumiem ieteiktās devas.
Šķīdumu pagatavošana intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai
Lai pagatavotu šķīdumu intramuskulārai ievadīšanai, flakonā ar antibiotiku pulveri pievieno šādus minimālos šķīdinātāja daudzumus: 6 ml ūdens injekcijām vai lidokaīna šķīdums 10 mg / ml. Viegli krata, līdz izveidojas viendabīga suspensija; pulvera pilnīga izšķīšana ir iespējama, veidojot caurspīdīgu šķīdumu. Injicē ar divām intramuskulārām injekcijām pa 3 ml suspensijas, kas satur 750 mg cefuroksīma, dažādās ķermeņa daļās (piemēram, abos sēžamvietos). Cefuroksīma šķīdumus, kas sagatavoti, izmantojot ūdeni injekcijām, lidokaīna šķīdumu var uzglabāt istabas temperatūrā (25 ° C) 24 stundas, ledusskapī (2 līdz 8 ° C) 30 stundas. Uzglabāšanas laikā ir atļauts izmantot šķīdumu, kas ir kļuvis dzeltens.
Lai pagatavotu šķīdumu intravenozai bolus ievadīšanai, flakonā ar antibiotiku pulveri pievieno vismaz 15 ml ūdens injekcijām. Viegli sakratiet, līdz pulveris ir pilnībā izšķīdis. Tas tiek injicēts lēnām 3-5 minūšu laikā tieši vēnā vai infūzijas sistēmas mēģenē, ja pacients saņem infūzijas terapiju.
Lai pagatavotu šķīdumu intravenozai infūzijai, flakonā ar antibiotiku pulveri pievieno vismaz 15 ml ūdens injekcijām. Viegli sakratiet, līdz pulveris ir pilnībā izšķīdis. Iegūto šķīdumu pievieno 50 ml vai 100 ml saderīga infūziju šķīduma (skatīt sadaļu "Mijiedarbība ar citām zālēm"). Injicē intravenozi caur intravenozas infūzijas sistēmu vismaz 30 minūtes.
Blakusefekts
Turpmāk minētās nevēlamās blakusparādības ir uzskaitītas atbilstoši orgānu un orgānu sistēmu bojājumiem un to rašanās biežumam. Visas šīs blakusparādības ir uzrādītas saskaņā ar MedDRA orgānu un sistēmu klasifikāciju atbilstoši to biežumam: ļoti bieži £ 1/10), bieži (\u003e 1/100 un<1/10), нечасто (>1/1000 un<1/100), редко £1/10000 И <1/1000), очень редко (< 1/10000 включая отдельные случаи).
Asins un limfātiskās sistēmas traucējumi: bieži - neitropēnija, eozinofīlija; reti - leikopēnija, pazemināts hemoglobīna līmenis, pozitīvs Kumbsa tests; reti, trombocitopēnija; ļoti reti - hemolītiskā anēmija. Kā klases cefalosporīniem ir tendence absorbēties uz eritrocītu membrānas virsmas un mijiedarboties ar zāļu antivielām, kā rezultātā tiek iegūts pozitīvs Kumbsa tests (kas var ietekmēt savstarpēju savietojamību) un ļoti reti - hemolītiskā anēmija.
Imūnās sistēmas traucējumi: paaugstinātas jutības reakcijas, tai skaitā: reti - zāļu drudzis; ļoti reti - intersticiāls nefrīts, anafilakse, ādas vaskulīts. Skatiet arī nieru un urīnceļu traucējumus.
Traucējumi no kuņģa-zarnu trakta: reti - kuņģa-zarnu trakta traucējumi; ļoti reti - pseidomembranozais kolīts (skatīt sadaļu "Īpaši norādījumi").
Aknu un žults ceļu traucējumi: bieži - pārejoša "aknu" enzīmu aktivitātes palielināšanās; reti - īslaicīgs bilirubīna koncentrācijas pieaugums. Šīs blakusparādības rodas pacientiem ar aknu slimību anamnēzē, taču aknu bojājumu simptomi nebija.
Ādas un zemādas audu bojājumi: reti - izsitumi uz ādas, nātrene un nieze; ļoti reti - multiformā eritēma, toksiska epidermas nekrolīze, Stīvensa-Džonsona sindroms. Skatiet arī imūnās sistēmas traucējumus.
Nieru un urīnceļu pārkāpumi: ļoti reti - seruma kreatinīna koncentrācijas palielināšanās, atlikušā slāpekļa satura palielināšanās asinīs, kreatinīna klīrensa samazināšanās (skatīt sadaļu "Īpaši norādījumi"). Skatiet arī sadaļu “Imūnās sistēmas traucējumi”.
Dzirdes traucējumi un labirinta traucējumi: viegls vai mērens dzirdes zudums bērniem, kuri ārstēti ar meningītu.
Vispārēji traucējumi un traucējumi injekcijas vietā: bieži - reakcijas injekcijas vietā, kas var ietvert sāpīgumu vai tromboflebītu. Sāpīgums intramuskulāras injekcijas vietā, kas vairāk iespējams, ieviešot lielas devas (parasti tas nav iemesls zāļu lietošanas pārtraukšanai).
Pārdozēšana.
Simptomi: palielināta smadzeņu garozas uzbudināmība, attīstoties krampjiem.
Ārstēšana: simptomātiska, smagos gadījumos ir indicēta hemodialīze un peritoneālā dialīze.
Mijiedarbība
Vienlaicīga lietošana ar cilpas diurētiskiem līdzekļiem (furosemīdu) un aminoglikozīdiem palēnina cauruļveida sekrēciju, samazina nieru klīrensu, palielina cefuroksīma koncentrāciju plazmā un palielina pusperiodu, kas palielina nefrotoksiskas iedarbības risku. Cefuroksīms kombinācijā ar aminoglikozīdiem darbojas papildinoši, bet dažreiz var novērot darbības sinerģismu. Farmaceitiskās nesaderības dēļ cefuroksīmu nedrīkst sajaukt vienā šļircē ar aminoglikozīdiem; ja nepieciešams, to vienlaicīga lietošana jāievada dažādām ķermeņa daļām.
Risinājuma saderība
Sajaucot zāļu Cefuroxime (1,5 g 15 ml ūdens injekcijām) un metronidazola (500 mg / 100 ml) šķīdumu, abi komponenti saglabā savu aktivitāti līdz 24 stundām temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Cefuroksīms 1,5 g devā ir saderīgs ar azlocilīna šķīdumu (1 g 15 ml vai 5 g 50 ml); abi komponenti saglabā savu aktivitāti līdz 24 stundām aptuveni 4 ° C temperatūrā vai līdz 6 stundām temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C. Cefuroksīma (5 mg / ml) šķīdumu 5% vai 10% ksilīta šķīdumā var uzglabāt līdz 24 stundām temperatūrā, kas nepārsniedz 25 ° C.
Cefuroksīms ir saderīgs ar ūdens šķīdumiem, kas satur līdz 10 mg / ml lidokaīna hidrohlorīda.
Cefuroksīms ir saderīgs ar visbiežāk lietotajiem infūziju šķīdumiem. Sajaucot ar šādiem šķīdumiem, zāles istabas temperatūrā ir stabilas līdz 24 stundām: 0,9% nātrija hlorīda šķīdums, 5% dekstrozes šķīdums, 0,18% nātrija hlorīda šķīdums un 4% dekstrozes šķīdums injekcijām, 5% dekstrozes šķīdums un 0,9% % nātrija hlorīda šķīdums, 5% dekstrozes šķīdums un 0,45% nātrija hlorīda šķīdums. 5% dekstrozes šķīdums un 0,225% nātrija hlorīda šķīdums, 10% dekstrozes šķīdums injekcijām. Cefuroksīma šķīdumi, kas sagatavoti, izmantojot Ringera šķīdumu, Ringera laktāta šķīdumu un Hartmana šķīdumu, jāievada tūlīt pēc pagatavošanas.
Nātrija hidrokortizona fosfāta klātbūtnē cefuroksīma nātrija stabilitāte 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā un 5% dekstrozes šķīdumā netiek traucēta. Cefuroksīms ir saderīgs ar šādām zālēm, ja to ievada intravenozas infūzijas veidā, un istabas temperatūrā tas ir stabils 24 stundas:
Heparīns (10 V / ml un 50 V / ml) 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā;
Kālija hlorīds (10 mEq / L un 40 mEq / L) 0,9% nātrija hlorīda šķīdumā.
Nātrija bikarbonāta 2,74% šķīdumam ir pH, kas būtiski ietekmē cefuroksīma šķīduma krāsu, tāpēc to nav ieteicams lietot zāļu šķīdumu pagatavošanai. Tomēr, ja pacientam infūzijas veidā tiek ievadīts nātrija bikarbonāta šķīdums, tad cefuroksīmu, ja nepieciešams, var injicēt tieši infūzijas mēģenē.
Speciālas instrukcijas.
Cefalosporīnu grupas lielas antibiotiku devas pacientiem, kuri vienlaikus tiek ārstēti ar spēcīgiem diurētiskiem līdzekļiem, piemēram, furosemīdu vai aminoglikozīdiem, jālieto piesardzīgi, jo palielinās nieru mazspējas risks. Tā rezultātā, lietojot šādu zāļu kombināciju, ir jāuzrauga nieru darbība, īpaši gados vecākiem pacientiem un pacientiem ar nieru slimību anamnēzē.
Lietojot cefuroksīmu meningīta ārstēšanai, dažiem bērniem bija viegls vai mērens dzirdes zudums. Haemophilus influenzae noturība cerebrospinālajā šķidrumā tika konstatēta 18-36 stundas pēc injekcijas. Līdzīgas parādības novērotas arī lietojot citas antibiotikas, taču to klīniskā nozīme nav zināma.
Tāpat kā citas antibiotikas, Candida var augt kopā ar cefuroksīmu. Ilgstoša terapija ar cefuroksīmu var izraisīt citu nejutīgu mikroorganismu (piemēram, enterokoku un Clostridium difficile) pāraugšanu, un var būt nepieciešams pārtraukt zāļu terapijas kursu.
Ir aprakstīti pseidomembranozā kolīta gadījumi ar antibiotikām, kuru pakāpe var būt dažāda, sākot no vieglas līdz dzīvībai bīstamai. Tāpēc ir svarīgi apsvērt iespēju attīstīt pseidomembranozo kolītu pacientiem ar caureju antibiotiku lietošanas laikā vai pēc tās. Ja caureja ir ilgstoša vai smaga vai pacientam ir vēdera krampji, ārstēšana nekavējoties jāpārtrauc un jāpārbauda pacients.
Veicot pakāpenisku terapiju, laiku, lai pārietu uz perorālo terapiju, nosaka infekcijas smagums, pacientu klīniskais stāvoklis un patogēna jutīgums. Ja 72 stundu laikā pēc ārstēšanas uzsākšanas klīniski uzlabojumi nenotiek, jāturpina parenterāla terapija. Pirms secīgas terapijas uzsākšanas ir jāizlasa norādījumi par zāļu zāļu formas lietošanu cefuroksīma aksetila perorālai lietošanai.
Cefuroksīms neietekmē glikozes noteikšanas urīnā rezultātus, izmantojot fermentatīvās metodes. Izmantojot citas metodes (Benedikts, Fehlinga, Klinitest), var novērot mijiedarbību, kas tomēr nenoved pie kļūdaini pozitīviem rezultātiem, kas tika novērots dažu citu cefalosporīnu piemērā. Pacientiem, kuri saņem cefuroksīmu, glikozes līmeņa asinīs / plazmā noteikšanai ieteicams izmantot glikozes oksidāzes vai heksokināzes metodi. Cefuroksīms neietekmē kreatinīna kvantitatīvo noteikšanu ar sārma-pikrāta metodi.