Formulario de liberación de la quetiapina. Quetiapine - Instrucción, Aplicación, Testimonio, Contraindicaciones, Acción, Efectos secundarios, Analógicos, Composición, Dosis

Pacientes con insuficiencia hepática.

La quetiapina se metaboliza intensamente en el hígado. Por lo tanto, se debe tener precaución al aplicar la quetiapina en pacientes con insuficiencia hepática, especialmente al comienzo de la terapia. Se recomienda comenzar la terapia de la quetiapina con una dosis de 25 mg / día y aumentar la dosis de 25-50 mg al día para lograr una dosis efectiva.

Más frecuente efectos secundarios Quetiapina: somnolencia, mareos, boca seca, astenia ligeramente pronunciada, estreñimiento, taquicardia, hipotensión ortostática y dispepsia.

La recepción de la quetiapina, así como otros antipsicóticos, pueden ir acompañados de un aumento en el peso corporal, el desmayo, el desarrollo del síndrome neuroléptico maligno, la leucopenia, la neutropenia y el edema periférico.

Frecuencia reacciones adversas se da en forma de la siguiente gradación: muy a menudo (≥ 1/10); A menudo (≥ 1/100,< 1/10); нечасто (≥ 1/1000, <1/100); редко (≥ 1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) Frecuencia incómoda.

1. Ver "Instrucciones especiales"

2. La somnolencia generalmente ocurre durante las primeras 2 semanas después del inicio de la terapia y, por regla general, se permite contra el fondo de la recepción continua de la quetiapina.

3. Tal vez un aumento asintomático en la actividad.ACTUAR Alt y GGT en suero, por regla general, son reversibles contra el fondo de la recepción continua de la quetiapina.

4. Como otras fármacos antipsicóticos y α 1, los adrenoblays, a menudo causan una hipotensión ortostática, que se acompaña de mareos, taquicardia, en algunos casos, se desmayan, especialmente al comienzo de la terapia (consulte la sección "Instrucciones especiales").

5. Casos muy raros de descompensación de la diabetes mellitus.

6. El valor de la frecuencia de este efecto secundario se realizó sobre la base de los resultados de vigilancia posterior al embalaje.

7. La extensión de la concentración de glucosa en sangre de un estómago vacío ≥126 mg / dl (≥7.0 mmol / L) o glucosa en la sangre después de las comidas ≥200 mg / dl (≥11.1 mmol / L) al menos con una definición de una sola vez .

8. La más alta frecuencia de disfagia contra el fondo de la quetiapina en comparación con el placebo se observó solo en pacientes con depresión en la estructura del trastorno bipolar.

9. En general, surge al comienzo de la terapia.

10. En el estudio del síndrome de "cancelación" en estudios clínicos controlados con placebo a corto plazo de la quetiapina en el modo de monoterapia, se observaron los siguientes síntomas: insomnio, náuseas, dolor de cabeza, diarrea, vómitos, mareos e irritabilidad. La frecuencia del síndrome de "cancelación" se redujo significativamente después de 1 semana después de la discreción del medicamento.

11.intensificación de la concentración de triglicéridos ≥200 mg / dl (≥2,258 mmol / l) en pacientes ≥18 años u ≥150 mg / dl (≥1,694 mmol / l) en pacientes.<18 лет, хотя бы при однократном определении.

12.intensificación de la concentración de colesterol total ≥240 mg / dl (≥6,2064 mmol / L) en pacientes ≥18 años u ≥200 mg / dl (≥5,172 mmol / l) en pacientes.< 18 лет, хотя бы при однократном определении.

14. Reducir el número de plaquetas ≤100 x 10 9 / L, al menos con una sola definición.

El alargamiento del intervalo QT, la arritmia ventricular, una muerte repentina, una parada de corazón y la taquicardia ventricular bidireccional se consideran efectos secundarios inherentes al neuroléptico.

La frecuencia de EPS en estudios clínicos a corto plazo en la esquizofrenia y la manía en la estructura del trastorno bipolar fue comparable en el grupo de la búsqueda y el placebo (pacientes con esquizofrenia: 7.8% en el grupo de la quetiapina y el 8,0% en el grupo placebo; Mania en el Estructura del trastorno bipolar: 11, 2% en el grupo de la quetiapina y 11.4% en el grupo placebo).

La frecuencia de EPS en estudios clínicos a corto plazo durante la depresión en la estructura del trastorno bipolar en el grupo de la búsqueda fue de 8.9%, en el grupo de placebo, 3.8%. Al mismo tiempo, la frecuencia de los síntomas individuales de EPS (como la acasisia, los trastornos extrapiramidales, el temblor, la disquinesia, la distonía, la ansiedad, las contracciones musculares involuntarias, la excitación psicomotora y la rigidez muscular), como regla, fue baja y no excedió el 4%. En cada uno de los grupos terapéuticos. En los estudios clínicos a largo plazo de la quetiapina durante la esquizofrenia y el trastorno bipolar, la frecuencia de la EPS fue comparable en los grupos de Questiapine y placebo.

Contra el fondo de la terapia de la quetiapina, se puede observar una pequeña disminución dependiente de la dosis en el nivel de hormonas tiroideas, en particular, de tiroxina general (T 4) y T 4 gratuitas. La reducción máxima en el total y libre 4 se registra en la 2ª y 4ª semana de la terapia con la quetiapina, sin una disminución adicional en la concentración de hormonas durante el tratamiento a largo plazo. En casi todos los casos, la concentración de T4 General y Free se devolvió al nivel inicial después del cese de la terapia de la quetiapina, independientemente de la duración del tratamiento. Una menor disminución en la triodotótrona total (T 3) e inversa T 3 se observó solo cuando se utilizan dosis altas. El nivel de la globulina de unión a tiroxinas (TSG) se mantuvo sin cambios, no se observó aumentar el nivel de hormona tirotrópica (TG).

Se ha informado de la producción femenina al tomar 13.6 g de la quexiapina en un paciente que participó en un estudio clínico, así como un resultado fatal después de recibir 6 g de la búsqueda durante el estudio posterior al marketing. Al mismo tiempo, el caso de recibir quetiapina se describe en una dosis, que excede los 30 g, sin resultados fatales.

Hay informes de casos extremadamente raros de sobredosis de la quetiapina, lo que llevó a un aumento en QT con intervalo, muerte o coma.

En pacientes con enfermedades cardiovasculares graves, en la historia, el riesgo de desarrollar efectos secundarios durante la sobredosis puede aumentar (consulte la sección "Instrucciones especiales").

Los síntomas observados en la sobredosis, principalmente, fueron consecuencia del fortalecimiento de los efectos farmacológicos bien conocidos del fármaco, como la somnolencia y la sedación, la taquicardia y la disminución de la presión arterial. No hay antídotos específicos para la quetiapina. En los casos de intoxicación grave, debe recordar la posibilidad de sobredosis de varios medicamentos. Se recomienda realizar actividades destinadas a mantener la función respiratoria y el sistema cardiovascular, lo que garantiza la oxigenación y la ventilación adecuadas. Lavar el estómago (después de la intubación, si el paciente está inconsciente) y el propósito del carbón activado y los laxantes puede contribuir a la eliminación de la quetiapina no absorbida, pero la efectividad de estas medidas no se ha estudiado.

Una droga Quetiapina- Agente antipsicótico.
La quetiapina se deriva Dibenzotiazepine, lo que hace efecto neuroléptico. La quetiapina y su metabolito activo N-dzhalkylkweetiapina interactúan con una serie de receptores de neurotransmisores. Permanece inexplicable, qué contribución al efecto farmacológico de la droga cae en el metabolito N-Deilble.
La quetiapine tiene afinidad a la serotonina 5º 2 y 5º 1 A (in vitro ki (in vitro ki (in vitro ki, respectivamente) y receptores doupámicos D 1 y D 2 (in vitro ki son 558 y 531 nm, respectivamente). Se cree que esta combinación de antagonismo del receptor con la selectividad relativa de la interacción con los receptores de 5T-2 2 en comparación con D 2 es la base de las propiedades antipsicóticas clínicas del fármaco, así como una frecuencia relativamente baja de desarrollo de síntomas extrapiramidales. . La quetiapina también exhibe alta afinidad a los receptores de histamina H1 (in vitro ki es 10 nm) y los adrenoreceptores alfa 1 (in vitro ki es de 13 nm) con menor afinidad a los adrenoreceptores alfa 2 (in vitro ki es 782 nm). La quetiapina no se une a los receptores muscarínicos y de benzodiazepina colinérgicos.
N-disalquiloquepina de manera similar a la quetiapina manifiesta la afinidad por los receptores cerebrales de serotonina 5º 2 y los receptores DOFAMINE D 1 y D 2.
Además, como la quetiapine n-dzhalkylkvetiapine muestra una alta afinidad para los receptores de serotonina de 5 ht 1 y los histaminérgicos alfa 1 y los adrenoreceptores con una afinidad más baja a los adrenoreceptores alfa 2.
Farmacocinética.
En el rango clínicamente significativo de dosis de la farmacocinética de la quetiapina y n-dzhalkvetiapina es lineal. La cinética de quiciapina en hombres y mujeres, en fumadores y no fumadores no es diferente.
Succión. La quetiapina durante la administración oral está bien absorbida en el tracto digestivo. Al estudiar con el medicamento, con isótopos radiactivos, se demostró que alrededor del 73% se deriva de la orina y el 21%, con las heces dentro de una semana. La biodisponibilidad de la quetiapina prácticamente no cambia cuando se toma un medicamento con alimentos, y el valor con MAX y AUC aumenta en un 25% y 15%, respectivamente. El contenido máximo del fármaco en el plasma sanguíneo se alcanza después de las 2:00 después de la administración oral. La concentración molar de metabolito activo N-disalquiloquepina en un estado de equilibrio es del 35% de dicha quetiapina.
Distribución. El volumen de distribución de la quetiapina es de 10 ± 4 l / kg, unión a proteínas plasmáticas de sangre - 83%.
Elección y metabolismo. La vida media de la quetiapina es de aproximadamente 6 a 7 horas a la ingesta de medicamentos repetida en las dosis recomendadas clínicamente. Este indicador para N-Descalcishetiapine es de aproximadamente 12:00. En promedio, la proporción molar de la quetiapina libre y su metabolito activo, que se asigna con orina, es inferior al 5%.
La quetiapina se metaboliza intensamente en el hígado, mientras que la proporción de la conexión inicial en la orina y las heces en una semana después de la recepción de la quetiapina etiquetada representa menos del 5% de la dosis recibida. Teniendo en cuenta el intenso metabolismo de la quetiapina en el hígado. Se debe esperar que en personas con la función hepática deteriorada, el contenido del plasma sanguíneo será mayor, por lo que se puede requerir el ajuste de la dosis.
Las respuestas principales del metabolismo de la quetiapina se encuentran en la oxidación de la cadena de alquilo lateral, la hidroxilación del anillo de diabenzotiazepina, sulfoxilvanona y conjugación (fase 2). Los principales metabolitos de la quetiapina en plasma de sangre humana son productos de oxidación y sulfosina, ninguno de los cuales no tiene actividad farmacológica.
La enzima principal del sistema de citocromo R450 responsable de la metabolización de la quetiapina es de 450 ° C4. La formación de N-desoxilfuro y eliminación de la quetiapina se lleva a cabo principalmente bajo la acción de esta enzima.
En los experimentos in vitro, se demostró que la quetiapina y algunos de sus metabolitos (incluida la N-Daquilo-quetiapina) son inhibidores de enzimas débiles del citocromo P450 1A2, 2C9, 2C19, 2D6 y C4. Sin embargo, tal inhibición in vitro se observa solo en concentraciones, 5-50 veces una concentración re-alta en el cuerpo humano al tomar el fármaco en una dosis de 300-800 mg / día.

Indicaciones para el uso:
Quetiapinase utiliza para el tratamiento de la esquizofrenia, los episodios maníacos asociados con los trastornos bipolares.

Modo de aplicación:
Quetiapinaaplique adultos 2 veces al día, independientemente de las comidas.
Esquizofrenia.
La dosis diaria total durante los primeros 4 días de terapia es de 50 mg (1 día), 100 mg (2º día), 200 mg (3er día) y 300 mg (4º día).
A partir del cuarto día y en el futuro, la dosis debe titularse a los límites de la dosis efectiva habitual de 300 a 450 mg por día. Dependiendo de la eficacia clínica y la tolerancia individual del tratamiento, la dosis se puede ajustar dentro de 150 - 750 mg por día.
La transición de una dosis a otra ocurre dentro de los 2 días, ya que dentro de 1-2 días, el estado de equilibrio para la quetiapina en el cuerpo aún no se ha logrado.

Si es necesario, aumente o disminuya la dosis del fármaco, se recomienda cambiar la dosis cada vez por 25-50 mg (cuando se recibe 2 veces al día).
Trastornos maníacos bipolares.
Monoterapia o para agregar terapia con estabilizadores del estado de ánimo La dosis total diaria durante los primeros 4 días de terapia es de 100 mg (1er día), 200 mg (2º día), 300 mg (3º DÍA) y 400 mg (4º día). Un aumento adicional en la dosis a 800 mg por día en el 6º día debe ocurrir gradualmente con un aumento en la dosis de no más de 200 mg por día.
La selección de la dosis se realiza dependiendo de la respuesta clínica y la tolerancia individual del fármaco.
Dosificación de la droga en ciertas categorías de pacientes.
Caras de ancianos.
Al igual que otros medicamentos antipsicóticos, para aplicar en el tratamiento de pacientes ancianos con precaución, especialmente al comienzo del tratamiento. El tratamiento debe iniciarse con una dosis de 25 mg / día. La dosis debe elevarse diariamente por 25-50 mg / día para lograr una dosis efectiva, que probablemente será menor que en los pacientes de edad más temprana.
Pacientes con problemas de hígado y riñón deteriorados.
Estas categorías de pacientes deben usarse con precaución. La dosis inicial de la quetiapina es de 25 mg / día. Esta dosis puede aumentar en 25-50 mg / día para lograr una dosis efectiva.
Dosis perdida.
En el caso de la dosis pasada, el medicamento debe tomarse inmediatamente tan pronto como resulte posible. Sin embargo, si el momento de recibir la siguiente dosis ya se está acercando, es necesario moverse al esquema de recepción regular y no compensar la dosis perdida. En ningún caso no debe tomar una dosis doble de la droga.

Efectos secundarios:
La frecuencia de la aparición de reacciones adversas: muy a menudo (≥ 10%), a menudo (≥ 1%,<10%), редкие (≥ 0,1%, <1%), редкие (0,01%, <0,1%) , очень редкие (<0,01%).
En el tratamiento de la quetiapina, se informaron las siguientes reacciones adversas.
Desde el sistema nervioso: a menudo, la somnolencia, que se desarrolla con más frecuencia durante las primeras dos semanas de tratamiento y, por regla general, pasa en el futuro, y el desarrollo de mareos de los síntomas extrapiramidales es infrecuente: piernas inquietas; convulsiones convulsivas; Raro - síndrome neuroléptico maligno.
El cuerpo en su conjunto: a menudo, dolor de cabeza, dolor abdominal, dolor de espalda baja, fiebre, aumento del peso corporal (surge principalmente en las primeras semanas de tratamiento). Al igual que otros neurolépticos, la quetiapina puede causar hinchazón periférica y astenia de un grado de luz (efectos secundarios frecuentes).
Con una fuerte abolición de la quetiapina, como otros neurolépticos, se observan los síntomas de la brusquedad de la interrupción del fármaco, como insomnio, náuseas, dolor de cabeza, diarrea, vómitos, mareos, irritabilidad. Es deseable cancelar el medicamento no bruscamente, sino reduciendo gradualmente la dosis dentro de 1 a 2 semanas. Estos síntomas generalmente pasan una semana después de la cancelación del medicamento.
Desde el tracto digestivo: a menudo, el estreñimiento, la boca seca, la dispepsia, lo que aumenta el nivel de gamma-glutamlitranspendase, marcados casos separados de disfagia.
De la piel: a menudo - erupción. En algunos casos, las reacciones alérgicas son posibles, incluido el edema angioedema, el síndrome de Stevens-Johnson.
Desde el lado del sistema cardiovascular: a menudo, la hipotensión ortostática, la taquicardia es poco frecuente, un aumento en la frecuencia cardíaca. Al igual que otros neurolépticos, la quetiapina puede causar hipotensión postural, que está acompañada de mareos, taquicardia, en algunos casos, desmayos, especialmente en el período inicial de la dosis del fármaco. En pacientes con esquizofrenia, la frecuencia de hipotensión postural fue del 8%.
Desde el sistema reproductivo: al recibir la quetiapina, se describen casos separados de priapismo.
Desde el lado del órgano de la visión: con poca frecuencia, dolor en los ojos, violación de la claridad de la visión.
Desde el sistema respiratorio: a menudo - rinitis.
Desde el sistema endocrino: hipotiroidismo con poca frecuencia.
Desde el lado de la formación sanguínea: a menudo - linfopistas.
Como en el caso del uso de otros neurolépticos, existen casos raros de leucopenia y / o neutropenia en el tratamiento de la quetiapina. La eosinofilia rara vez nota.
Cambios en los indicadores de laboratorio: en algunos pacientes, al aplicar la quetiapina, se observó un aumento asintomático en el nivel de transaminasa en suero, tal aumento era generalmente reversible, y el nivel de transaminasa en la continuación de la terapia disminuyó.
La investigación quetiapina mostró una reducción dependiente de la dosis en el contenido del total y la tiroxina libre (T4). La reducción máxima en el contenido de la tiroxina está marcada en las primeras 2 a 4 semanas de tratamiento. El nivel reducido de tiroxina se conserva sin un mayor progreso y con un largo uso del fármaco. Reducir el contenido de la tiroxina no está acompañado por cambios sistemáticos en contenido de TSH o síntomas clínicos de hipotiroidismo. La terminación del tratamiento conduce a la devolución de la tiroxina principal y libre al nivel inicial. Se observó una ligera disminución en el vehículo total solo a altas dosis de la droga. El contenido de TBG no ha cambiado. Por lo tanto, no hubo hipotiroidismo clínicamente significativo al aplicar la quetiapina.
El aumento del contenido de glucosa al estado de la hiperglucemia (contenido de glucosa de un estómago vacío de más de 7 mmol / l y después de comer más de 11,1 mmol / l) se observó a menudo al aplicar la quetiapina en los estudios.
Al aplicar la quetiapina, se observó a menudo un aumento en el contenido de los triglicéridos séricos de más de 2.258 mmol / l y aumentando el contenido de colesterol (principalmente las lipoproteínas de baja densidad) más de 6.2064 mmol / l.
Datos de Postmarketing
Según estos datos, al aplicar la quetiapina, hubo casos de leucopenia y / o neutropenia. El contenido de neutrófilos se devolvió a la norma después del cese del tratamiento. Posibles factores de riesgo para el desarrollo de la leucopenia y / o neutropenia fueron preexistentes de contenido reducido de leucocitos y leucopenia y / o neutropenia cuando se utilizan medicamentos en la historia.
Al igual que con el uso de otros neurolépticos, la hiperglucemia con diabetes se conjugó al recibir la quetiapina (incluidas las complicaciones de la diabetes predeterminante), fue relativamente raro (frecuencia inferior al 0,1%). A veces, tales fenómenos laterales ocurrieron en pacientes y en ausencia de hiperglucemia en una anamnesis.
Hay mensajes sobre la ictericia.
Las reacciones anafilácticas se observaron muy rara vez. Cuando las reacciones anafilácticas, la recepción de la quetiapina debe detenerse e ir a otro medicamento.
Al igual que otros medicamentos antipsicóticos, la quetiapina puede causar el intervalo QT, pero los estudios no identificaron la relación con un aumento constante de QT.
Se han informado reacciones de cancelación aguda (consulte la sección "Características de la aplicación").

Contraindicaciones:
Contraindicaciones para el uso de la droga. Quetiapinaestán:
- Mayor sensibilidad a los componentes incluidos en la preparación.
- La ingesta simultánea de inhibidores del citocromo 450, como los inhibidores de la proteasa contra el VIH, los fármacos antifúngicos de Azolmis, la eritromicina, la claritromicina y la nefazodona.

El embarazo:
En el tratamiento Quetiapinalos pacientes deben advertir a un médico sobre el embarazo o la planificación del embarazo. La seguridad y la eficacia de la quetiapina durante el embarazo no se estudiaron. Por lo tanto, al designar la quetiapina, las mujeres embarazadas deben sopesar el posible beneficio de dicha terapia en comparación con el riesgo potencial del feto.
Se desconoce en el que la quetiapina entra en leche materna. Dadas las posibles reacciones adversas, recibiendo la quetiapina cuando la lactancia materna está contraindicada.

Interacción con otras drogas:
Teniendo en cuenta que Quetiapinaafecta al sistema nervioso central, debe usarse con precaución en combinación con otros medicamentos que operan en el sistema nervioso central.
Alcohol. La quetiapina potencia los efectos del alcohol, por lo que en el tratamiento de la quetiapina, se debe evitar el consumo de alcohol.
Preparaciones hipotensas. Dado que la quetiapina puede inducir la hipotensión arterial, puede mejorar el efecto hipotensor de otros medicamentos.
Legodopia y agonistas de dopamina. La quetiapina puede actuar como antagonista levodopa y agonista de dopamina.
Preparaciones de litio. El uso combinado con la quetiapina no afecta a la farmacocinética de una recepción única del litio de la droga.
Lorazepam. El uso combinado con la quetiapina no afecta a la farmacocinética de una sola recepción del lorazepam.
Antipirina. La quetiapina no induce en el hígado de los sistemas enzimáticos involucrados en el metabolismo anti-epiprina.
Divalproek. El uso combinado de la quetiapina (150 mg 2 veces al día) y divalproeks (500 mg 2 veces al día) aumenta la concentración máxima (con máx.) Del ácido total valproico en el plasma de la sangre en un 11%. Estos cambios no son clínicamente significativos.
Inductores de enzimas metabólicas en el hígado.
La carbamazepina reduce significativamente el contenido en el plasma sanguíneo de la quetiapina. Al mismo tiempo, el área bajo la curva de tiempo de concentración (AUC) de la quetiapina disminuye en un promedio del 13%. Se observan efectos similares en la recepción de otros medicamentos, la simbilatación de las enzimas enzimas induce. Por lo tanto, cuando co-use con tales medicamentos, es necesario seleccionar la dosis de la quetiapina. Sin embargo, debe tenerse en cuenta que la dosis diaria máxima recomendada de la quetiapina es de 800 mg. El uso a largo plazo del fármaco en dosis altas en casos individuales es posible solo cuando la comparación de posibles beneficios y el riesgo potencial de uso de drogas.
Con la recepción simultánea de la quetiapina y otro inductor de enzimas microsómicas, la fenitina marcó el aumento de 5 veces el espacio libre de la quetiapina. Por lo tanto, puede ser necesario aumentar la dosis de la quetiapina para el control adecuado de los síntomas mentales. Los otros inductores de las enzimas microsomales, como los barbitúricos, la rifampicina, poseen efectos similares.
Con la terminación de la recepción de medicamentos que son inductores de las enzimas microsomales, es necesario revisar nuevamente la dosis de la quetiapina, se reduce si es necesario.
Inhibidores del citocromo P450 Z4 (CYP C4)
CYP CY4 es la enzima principal del sistema Cytochrome R450, que es responsable de la metabolización de la quetiapina. Por lo tanto, el uso de medicamentos, como el ketoconazol, la eritromicina, la claritromicina, el diltiazem, el verapamilo o el nefazodón, que son inhibidores de CYP, pueden provocar un aumento en la concentración de la quetiapina.
La ingesta combinada de ketoconazol conduce a un aumento en MAX y AUC para la quetiapina en un 235% y 522%, respectivamente, en el aclaramiento promedio durante la administración oral del fármaco disminuye en un 84%. La vida media de la quetiapina aumenta de 2,6 a 6,8 horas, pero el valor promedio de la vida media máxima (T max) no cambia.
Teniendo en cuenta estos datos mientras se utiliza la quetiapina con tales inhibidores de CYP, ya que los fármacos antifúngicos azole, los antibióticos de macrólido, los inhibidores de la proteasa, la dosis de quiva, se deben reducir, especialmente en pacientes ancianos y debilitados.
Cimetidina. No identificó interacciones clínicamente significativas.
Tioridazine. El uso combinado de Thiuridazine (200 mg 2 veces al día) y la quetiapina (300 mg 2 veces al día) aumenta la eliminación de la quetiapina en un 65%.
Fluoxetina, imipramina, haloperidol, risperidona. La recepción de fluoxetina (dosis diaria - 60 mg), imipramina (75 mg 2 veces al día), haloperidol (7,5 mg 2 veces al día), risperidona (3 mg 2 veces al día) no cambia la farmacocinética de equilibrio de manera confiable de la quetiapina.

Sobredosis:
Los pacientes con enfermedades cardiovasculares concomitantes pueden ser susceptibles a las consecuencias negativas de la sobredosis.
Datos de sobredosis Quetiapinalimitado. No se registraron casos de aplicación de la quetiapina en una dosis que exceden 20 g de muertes no se registraron, los pacientes se recuperaron sin consecuencias. Después de una amplia introducción a la práctica médica, hubo mensajes muy raros sobre la sobredosis de la quetiapina, cuyo resultado fue la muerte o el coma, o la elongación de QT.
Síntomas. Como regla general, estos son síntomas, manifestaciones más pronunciadas de los efectos farmacológicos ordinarios del fármaco (por ejemplo, somnolencia, efecto sedante, taquicardia, hipotensión arterial).
Tratamiento. El antídoto específico para la quetiapina no existe. Con severa envenenamiento, también debe tenerse en cuenta que el envenenamiento podría ser al tomar varias drogas. En los casos de envenenamiento grave, la terapia intensiva es necesaria, incluido el apoyo a las vías respiratorias, lo que garantiza la oxigenación y la ventilación adecuadas, realizando actividades que apoyen el funcionamiento del sistema cardiovascular.
Hasta la normalización completa de la condición del paciente, es necesaria una observación médica cuidadosa.

Condiciones de almacenaje:
Almacenar en un lugar inaccesible para niños a una temperatura no superior a 30 ° C.

Forma de liberación:
Quetiapina -tabletas cubiertas de funda.
Embalaje: la preparación de 25 mg, 100 mg y 200 mg se produce en ampollas No. 10 de 3 ampollas en el paquete, 300 mg - No. 100 en las botellas.

Estructura:
1 tableta Quetiapinacontiene 25 mg, 100 mg, 200 mg o 300 mg de quetiapina (en forma de fumarato de la quetiapina).
Sustancias auxiliares: lactosa, celulosa microcristalina, almidón sodio (tipo A), pisidona, fosfato de calcio dihidrato dihidrato, estearato de magnesio
tabletas de la vaina 25 mg de polietilenglicol, dióxido de titanio (E 171), hidroxipropilmetilcelulosa, óxido de hierro rojo (E172), óxido de hierro amarillo (E172)
tabletas de funda 100 mg de polietilenglicol, dióxido de titanio (E 171), hidroxipropilmetilcelulosa, óxido de hierro amarillo (E172)
tabletas de cáscara 200 mg y 300 mg de polietilenglicol, hidroxipropilmetilcelulosa, dióxido de titanio (E 171), talco.

Adicionalmente:
Niños. Eficiencia de seguridad y aplicación. Quetiapinalos niños no investigaron, por lo tanto, la droga no se usa en la práctica pediátrica.
Complicaciones del sistema cardiovascular.
La quetiapina puede causar una hipotensión ortostática, mareos, en algunos casos, la pérdida de la conciencia, especialmente en el período inicial de recibir el medicamento.

La probabilidad de desarrollar dichas complicaciones se puede minimizar mediante una disminución en el valor del aumento de la dosis.
Pacientes con trastornos cardiovasculares clínicamente significativos en la historia (insuficiencia cardíaca, infarto de miocardio, enfermedad coronaria, trastornos de las aguas cerebrales, violaciones de conducta), pacientes con deterioro de las aguas cerebrales u otros estados que conducen a hipotensión arterial (deshidratación, aplicación de medicamentos hipotensivos) el uso de La quetiapina debe llevarse a cabo con precaución.
Convulsiones convulsivas. Con el uso de la quetiapina con diferencias esquizofrénicas de esquizofrenia en la frecuencia de las convulsiones convulsivas en pacientes que recibieron el medicamento y el placebo, se observó. Sin embargo, al igual que otros neurolépticos, el medicamento debe prescribirse con pacientes con precaución con convulsiones convulsivas en la historia o en condiciones que conduzcan a una disminución en el umbral, en el que el riesgo de desarrollar convulsiones.
Dyskinesia tardía y síntomas extrapiramidales.
Esta complicación puede ocurrir al tomar neurolépticos, la mayoría de las veces, entre los ancianos, especialmente en las mujeres. Al mismo tiempo, no hay signos pronósticos, según los cuales sería posible predecir la aparición de la disquinesia tardía en un paciente en particular.
Cuando los signos y síntomas de DISCINA TARDE, la dosis de la quetiapina, es necesario reducir o dejar de recibirlo. Sin embargo, este problema debe resolverse individualmente, ya que en algunos casos el uso de la quetiapina puede ser extremadamente necesaria, a pesar de la presencia del síndrome de DISCINSIA tardía.
El riesgo de desarrollar estas complicaciones aumenta con la duración de la terapia y la acumulación neuroléptica.
El síndrome neuroléptico maligno puede desarrollarse al tomar neurolépticos, incluida la quetiapina.
Manifestaciones del síndrome neuroléptico maligno: la hipertermia, la rigidez muscular, el cambio en el estado mental, la inestabilidad del sistema nervioso vegetativo, aumenta el nivel de KFK, la mioglobinuria, la insuficiencia renal aguda.
Al desarrollar un síndrome neuroléptico maligno, es necesario cancelar la recepción de la quetiapina y llevar a cabo una intensa terapia sintomática.
Si, después de un tratamiento para el síndrome neuroléptico maligno, el paciente debe continuar con la toma neuroléptica, debe hacerse con mucho cuidado.
Neutropenia. En algunos casos, al aplicar la quetiapina, se observó el desarrollo de neutropenia severa (el número de neutrófilos<0,5 · 10 9 / л) без явной дозозависимости.

Posibles factores de riesgo para la leucopenia y / o neutropenia se reducen el contenido de leucocitos antes del tratamiento y la presencia de leucopenia y / o neutropenia durante la recepción de drogas en una anamnesis. Cuando el contenido de neutrófilos se reduce por debajo de 1.0 · 10 9 / L, el medicamento debe interrumpirse. Los pacientes deben estar bajo observación. El control del contenido de neutrófilos debe llevarse a cabo hasta que su cantidad aumente a 1.5 · 10 9 / l.
Cesimiento repentino de la ingesta de drogas. Después de un cese repentino de altas dosis de fármacos antipsicóticos, los síntomas agudos de la cancelación, como las náuseas, los vómitos y el insomnio, fueron descritos muy raramente. Los recurties reportaron síntomas psicóticos y el surgimiento de tales trastornos como movimientos involuntarios (por ejemplo, acatisia, distonía y disquinesia). Por lo tanto, se recomienda dejar gradualmente de recibir el medicamento al menos de una a dos semanas.
Hiperglucemia. Al aplicar la hiperglucemia de la quetiapina y la diabetes mellitus (incluida la exacerbación de la diabetes antes del azúcar), se desarrollan de manera bastante rara vez, pueden ocurrir en pacientes en ausencia de hiperglucemia como anamnesis.
En algunos casos, los síntomas de la hiperglucemia se mantienen después de la discreción del fármaco. Los pacientes que sufren diabetes, o pacientes con factores de riesgo para la diabetes mellitus, se recomienda realizar un monitoreo clínico apropiado.
Aplicación de ancianos con demencia.
El medicamento se muestra para aplicar ancianos con demencia.
En pacientes con demencia, con el uso de algunos antipsicóticos atípicos, se observó un aumento casi 3 veces el riesgo de fenómenos cerebrovasculares indeseables. El mecanismo de tal aumento en el riesgo es desconocido. El mayor riesgo no puede ser excluido por otros antipsicóticos o para otras categorías de pacientes.
La quetiapina debe usarse con precaución a pacientes con la presencia de factores de riesgo de desarrollo de accidentes cerebrovasculares.
Aplicación de pacientes con función de riñón deteriorada.
El medicamento debe usarse en pacientes con precaución, especialmente en el período inicial.
Aplicación en ancianos
En los ancianos, la eliminación de cetestiapina en el plasma sanguíneo disminuye en un 30-50% en comparación con los pacientes de 18 a 65 años. Además, esta categoría de pacientes generalmente ocurre con más frecuencia a las violaciones de las funciones del hígado, los riñones, el sistema nervioso central y el sistema cardiovascular. Todo esto requiere precaución al aplicar el medicamento a los ancianos.
Violación del funcionamiento del hígado.
El uso de pacientes con quetiapina con enfermedad hepática existente requiere precaución. Se deben tomar precauciones y al aplicar fármacos concomitantes con posibilidad de hepatotoxicidad. Antes de iniciar la terapia, se recomienda a los pacientes con la quetiapina con violaciones bien conocidas o supuestas de la función hepática para determinar el contenido de la transaminasa. Los mismos estudios deben realizarse periódicamente en el proceso de tratamiento.

Instrucciones de uso

Quiciapine-sz 0.1 N60 Tabla P / CAPTIVER / SHELL INSTRUCCIONES DE USO

Forma de dosificación

Tabletas cubiertas con una película de color amarillo, redondo, bicon sineces; En la sección transversal de blanco o casi blanco.

Estructura

Quetiapina (en forma de fumarato) 100 mg

Sustancias auxiliares: celulosa microcristalina 40 mg, lactosa 32 mg monohidrato, povidona 12 mg, crucelosis de sodio 14 mg, estearato de magnesio 2 mg.

Farmacodinámica

Medios antipsicóticos (neurolépticos). Exhibe una mayor afinidad por los receptores de serotonina 5HT2, en comparación con los receptores Dopamina D1 y D2 en el cerebro. También tiene una alta afinidad por los receptores de histamina y 1 y menos pronunciada, a 2 receptores. No tiene afinidad por los m-cholinoreceptores y los receptores de benzodiazepina.

La quetiapina en una dosis, bloqueando efectivamente los receptores de dopamina D2, causa solo catalunces débiles. Reduce selectivamente la actividad de las neuronas Mesolimbic A10-Dopamina en comparación con las neuronas A9-NiGrotriate involucradas en la función motora.

No causa un aumento a largo plazo en el nivel de prolactina.

De acuerdo con los resultados de la tomografía por emisión de positrones, la acción de la quetiapina en los receptores de serotonina 5HT2- y Dopamina D2 continúa hasta 12 horas.

Farmacocinética

Después de tomar dentro, está bien absorbido por el tracto gastrointestinal. La comida no tiene un efecto significativo en la biodisponibilidad de la quetiapina.

La farmacocinética de la quetiapina es lineal.

La unión de las proteínas plasmáticas es de aproximadamente el 83%.

Sometido a un metabolismo intenso. Los estudios in vitro han establecido que la enzima clave del metabolismo de la quetiapina es CYP3A4. Los metabolitos principales definidos en el plasma sanguíneo no tienen una actividad farmacológica pronunciada.

T1 / 2 es de aproximadamente 7 horas. Menos del 5% de la quetiapina se muestra sin cambios por los riñones o a través de los intestinos. Aproximadamente el 73% de los metabolitos se excretan por los riñones y el 21% a través del intestino. La eliminación promedio de la quetiapina en pacientes ancianos es de 30-50% menos que los observados en pacientes de 18 a 65 años.

El aclaramiento de plasma promedio de la quetiapina fue de aproximadamente un 25% en pacientes con insuficiencia renal grave (QC menos de 30 ml / min / 1.73 m2) y en pacientes con daño hepático (cirrosis alcohólica en la etapa de compensación), pero niveles individuales de aclaramiento Estaban dentro de los límites, personas sanas relevantes.

Efectos secundarios

Desde el CNS: dolor de cabeza, somnolencia, mareos, ansiedad; Rara vez zns.

Desde el sistema cardiovascular: hipotensión ortostática, taquicardia, hipertensión arterial.

Desde el sistema digestivo: estreñimiento, boca seca, dispepsia, diarrea, aumento transitorio en la actividad de las enzimas hepáticas (Alt, AST, GGT), dolor abdominal.

Desde el lado de los órganos de formación de sangre: leucopenia asintomática y / o neutropenia; Rara vez - Eosinofilia.

Por parte del sistema musculoesquelético: Malgy.

Desde el sistema respiratorio: la rinitis.

Reacciones dermatológicas: erupción cutánea, piel seca.

Desde el cuerpo auditivo: dolor en el oído.

Desde el sistema urogenital: infecciones de voladura.

Desde los lados del metabolismo: un ligero aumento en el colesterol y los triglicéridos en la sangre.

Desde el sistema endocrino: una pequeña disminución reversible dependiente de la dosis en el nivel de las hormonas tiroideas (en particular, tanto gratis T4).

Otros: Astenia, dolor de espalda baja, aumenta el peso corporal, la fiebre, el dolor en el pecho.

Características de la venta

prescripción

Condiciones especiales

se usa precaución en pacientes con enfermedades cardiovasculares y otros estados asociados con el riesgo de hipotensión arterial, especialmente al comienzo del tratamiento y en las personas mayores; Cuando se indica un historial de convulsiones.

La quetiapina está expuesta al metabolismo activo en el hígado. En pacientes con una función de hígado y riñón deteriorado, la eliminación de la quetiapina disminuye en aproximadamente un 25%. Por lo tanto, la quetiapina debe usarse con precaución en pacientes con funciones de hígado deterioradas y / o riñón.

La precaución se usa simultáneamente con medicamentos que extienden el intervalo QT (especialmente en ancianos); con preparaciones que proporcionan un efecto inhibitorio en el sistema nervioso central, así como el etanol; Con inhibidores potenciales de isoenzima CYP3A4 (incluyendo con ketoconazol, eritromicina).

Durante el desarrollo en el contexto del tratamiento de la quetiapina ZNS, es necesario cancelar y asignar tratamiento adecuado.

Con un uso prolongado, existe la posibilidad del desarrollo de la discinesia tardía. En tales casos, es necesario reducir la dosis de la quetiapina o cancelarla.

Con precaución para aplicar en combinación con otros medicamentos que afectan las actividades del SNC, así como el etanol.

En estudios experimentales, en el estudio de la carcinogenicidad de la quetiapina, se observó un aumento en la incidencia de adenocarcina de la mama en ratas (con dosis 20, 75 y 250 mg / kg / kg), que se asocia con hiperprolactina larga.

En los individuos de las ratas de los hombres (250 mg / kg / kg / día) y ratones (250 y 750 mg / kg / día), se observó un aumento en la frecuencia de la aparición de adenis benigna de las células foliculares de la tiroides, que se asoció con El mecanismo bien conocido específico para el aumento en la liquidación hepática de tiroxina.

Impacto en la capacidad de conducir vehículos y mecanismos de control.

La quetiapina puede causar somnolencia, por lo que no se recomienda a los pacientes que realicen trabajos asociados con la necesidad de concentrar la atención y la velocidad alta de reacciones psicomotoras (incluidos los vehículos).

Para más detalles, vea la instrucción.

Indicaciones

Tratamiento de la esquizofrenia.

Tratamiento de los episodios maníacos en un trastorno bipolar.

Tratamiento de episodios depresivos de los asientos a una severidad pronunciada en la estructura de los procedimientos bipolares.

Contraindicaciones

Mayor sensibilidad a la quetiapina, de hasta 18 años.

Aplicación durante el embarazo y la lactancia materna.

Durante el embarazo y durante la lactancia, la solicitud es posible en los casos en que el beneficio esperado para la Madre supere el riesgo potencial para el feto. No se sabe si la quetiapina se destaca con la leche materna. Si necesita usar durante la lactancia, la lactancia materna debe detenerse.

En estudios experimentales, los animales no revelaron una acción mutagénica y clustada de la quetiapina. Los efectos de la quetiapina sobre la fertilidad (disminución de la fertilidad masculina, la pseudo-separación, un aumento en el período entre dos fugas, un aumento en el intervalo precancetal y reduce la frecuencia del embarazo), pero es imposible transferir directamente los datos a una persona, porque Hay diferencias específicas en el control de refrigeración hormonal.

Aplicación con violaciones de la función hepática.

La quetiapina está expuesta al metabolismo activo en el hígado. En pacientes con función hepática deteriorada, la eliminación de la quetiapina disminuye en aproximadamente un 25%. Por lo tanto, la quetiapina debe usarse con precaución en pacientes con funciones de hígado deterioradas.

Aplicación con violaciones de la función renal.

En pacientes con violaciones de la función renal, la eliminación de la quetiapina disminuye en aproximadamente el 25%. Por lo tanto, la quetiapina debe usarse con precaución en pacientes con funciones renales deterioradas.

Interacción medicinal

Con el uso simultáneo con ketoconazol, la eritromicina aumenta teóricamente la concentración de la quetiapina en el plasma sanguíneo y el desarrollo de los efectos secundarios.

Con el uso simultáneo con fenitina, carbamazepina, barbitúricos, la rifampicina aumenta la eliminación de la quetiapina, su concentración en el plasma sanguíneo disminuye.

Con el uso simultáneo con thiuridazine, es posible aumentar la eliminación de la quetiapina.

Para más detalles, vea las instrucciones.

Modo de aplicación

Dosis

En pacientes con una función de hígado y / o riñón deteriorado, la dosis inicial es de 25 mg / día. El aumento diario de la dosis debe ser de 25 a 50 mg hasta que se logre el efecto óptimo.

Para más detalles, vea la instrucción.