Nuspojave i učinci azatioprina na tijelo. Azathioprin: indikacije i kontraindikacije, značajke terapije

Sadržaj

Prema prihvaćenoj medicinskoj klasifikaciji, azatioprin je imunosupresivni lijek, čija je aktivna tvar istoimena tvar. Lijek je dizajniran za suzbijanje ljudskog imuniteta kako bi se osiguralo bolje zahvatanje tkiva i organa i liječenje određenih bolesti. Lijek se proizvodi u Rusiji.

Sastav i oblik ispuštanja

Azathioprin dolazi u obliku tableta, a drugi oblik lijeka nije pronađen. Sastav proizvoda:

Svojstva lijeka

Azatioprin, koji je dio tableta, blokira diobu stanica i proliferaciju granulocita, ima imunosupresivno djelovanje. Ako lijek usporedimo s analogom Mercaptopurina, tada azatioprin ima izraženiji imunosupresivni učinak s manje citostatičkog učinka.

Nakon uzimanja tableta, brzo se apsorbiraju iz želuca, 30% vežu na proteine \u200b\u200bu plazmi. Biotransformacija aktivne komponente nastaje otpuštanjem 6-tioinozinske kiseline i merkaptopurina. Oba su metabolita aktivna, prodiru u tkiva i mozak. Poluvrijeme života je pet sati, a najveća koncentracija opaža se sat i pol nakon primjene, ostaci se izlučuju u žuč i bubrege.

Indikacije za uporabu

Azatioprin ima mnogo naznaka. Uputa ističe sljedeće:

• prevencija reakcije odbacivanja transplantata nakon transplantacije organa (složena terapija);
• dermatomiozitis;
• reumatoidni artritis;
• ulcerozni kolitis;
• aktivni kronični hepatitis;
• crohnova bolest;
• miastenija gravis;
• psorijaza;
• periarteritis nodosa;
• reiterov sindrom;
• pemphigus vulgaris;
• sistemski eritematozni lupus;
• trombocitopenična idiopatska purpura;
• autoimuni glomerulonefritis.

Način primjene i doziranje

Uputa za uporabu azatioprina kaže da se tablete uzimaju oralno. Doziranje određuje liječnik pojedinačno, ovisno o indikacijama, težini tijeka bolesti, istodobnoj terapiji. Da bi se spriječio transplantirani transplantat, lijek se kombinira s ciklosporinom, kortikosteroidom. Dnevna doza šoka je 5 mg / kg tjelesne težine u trajanju od 1-2 mjeseca. Zatim se lijek uzima u održavajućoj dozi od 1-4 mg / kg tjelesne težine dnevno u 2-3 doze.

Potporna terapija traje neograničeno. U slučaju simptoma odbacivanja presađenog organa, dnevna doza ponovno raste na 4 mg / kg tjelesne težine. Za ostale bolesti lijek se uzima u 1,5-2 mg / kg tjelesne težine u 3-4 doze. Moguće je povećati dnevnu dozu na 200-250 mg, podijeljeno u 2-4 doze. Kada reumatoidni artritis tablete se uzimaju u količini od 1-2,5 mg / kg tjelesne težine dnevno u 1-2 doze tijekom najmanje 3 mjeseca. Doza održavanja iznosi 0,5 mg / kg tjelesne težine jednom dnevno. Uz aktivni kronični hepatitis uzima se 1-1,5 mg / kg tjelesne težine dnevno.

posebne upute

Upute za uporabu trebaju pročitati odjeljak posebne upute... Izvodi iz njega:

1. Tijekom prva dva mjeseca terapije, perifernu krvnu sliku treba pratiti tjedno. Zatim se rade analize svakih 14-30 dana. Pored krvi, proučava se aktivnost jetrenih enzima, razina alkalne fosfataze i bilirubina.
2. U slučaju oštećenja rada jetre, bubrega, u kombinaciji s Allopurinolom, doza se smanjuje za 25% od preporučene upute.
3. Terapija lijekom provodi se s oprezom u slučaju nedostatka herpes zostera, ksantin oksidaze, vodene kozice, zračenje ili citotoksično liječenje.
4. Lijek je kontraindiciran u djetinjstvo, tijekom trudnoće, dojenja.

Interakcije s lijekovima

U uputama treba detaljno proučiti odjeljak na interakcije s lijekovima... Kombinacije i posljedice:

1. Alopurinol pojačava toksične učinke azatioprina, a Co-Trimoskazol povećava njegov mijelotoksični učinak.
2. Istodobna primjena inhibitora enzima koji pretvaraju angiotenzin može dovesti do teške leukopenije.
3. Kombinacija lijeka s imunosupresivima (glukokortikoidi, ciklosporin, antitijela) često dovodi do razvoja infekcije, pojave novotvorina.
4. Azathioprin je antagonist nedepolarizirajućih mišićnih relaksansa.
5. Vakcinacija tijekom liječenja Azathioprinom može povećati replikaciju virusa (kada se koriste živa cjepiva) ili suzbijanje stvaranja antitijela (kada se koriste inaktivirana cjepiva).

Azatioprin i alkohol

Tijekom razdoblja liječenja strogo je zabranjeno uzimati alkohol i pića ili droge na temelju njega. etanol suzbija rad jetre, što narušava metabolizam i rad lijeka, što dovodi do povećanja učestalosti nuspojava i povećava rizik od predoziranja. Etanol je opasan za bolesnike koji pate od bolesti koje lijekom liječe, moguće su komplikacije i pogoršanja.

Nuspojave azatioprina

Prema uputama, Azathioprin može izazvati razvoj nuspojava tijekom uzimanja. Najpoznatije reakcije uključuju:

• myelodepression;
• pridruživanje sekundarnih infekcija;
• macrocytosis;
• mučnina, povraćanje, anoreksija;
• megaloblastična eritropoeza;
• artralgije;
• kožni osip;
• mialgija;
• erozivne i ulcerativne lezije usana i usne šupljine;
• alergija na lijekove;
• kolestatski, toksični hepatitis;
• pankreatitis, erozija, čir, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, crijevna nekroza, perforacija crijeva (nakon transplantacije);
• zatajenje bubrega, plućne bolesti, meningealne reakcije, hemolitička anemija (sve u izoliranim slučajevima);
• lijek ima teratogene, embriotoksične i kancerogene učinke, može izazvati razvoj malignih tumora.

Predozirati

Ako je doza lijeka navedena u uputama premašena, mogu se primijetiti znakovi dispepsije, pancitopenije, oslabljenog rada jetre i povećanih drugih nuspojava. Ako sumnjate na predoziranje, trebate se posavjetovati s liječnikom za imenovanje simptomatskog liječenja, hemodijalize. Posljednji postupak je prosječne učinkovitosti.

kontraindikacije

• zatajenje jetre;
• osjetljivost na komponente sastava;
• netolerancija na laktozu, nedostatak enzima laktaze, poremećena apsorpcija glukoze i galaktoze;
• trudnoća, dojenje;
• depresivna hematopoeza;
• djetinjstvo.

Uvjeti prodaje i skladištenja

Lijek je na recept, čuva se dalje od djece na temperaturi do 25 stupnjeva pet godina.

analoga

Lijek se može zamijeniti sredstvima s istim imunosupresivnim svojstvima, na temelju slične ili različite aktivne komponente. Analozi azatioprina uključuju:

• Alfetin - imunosupresivni liofilizat za infuziju koji sadrži alfa-fetoprotein, dobiven iz pobačene krvi;
• Profetal je imunosupresivni prah za pripremu injekcijske otopine na bazi alfa-fetoproteina.

Video

Moskhimpharmaceuticals ih FSUE. Semashko Moskhimpharmaceuticals nazvan po N. A. Semashko, JSC

Zemlja podrijetla

Rusija

Grupa proizvoda

Imunomodulacijski lijekovi i imunosupresivi

Imunosupresivno sredstvo

Obrasci za izdavanje

• Tablete od 50 mg - 50 kom.

Opis oblika doziranja

• Tablete su svijetložute ili svijetlo žute boje sa zelenkastim nijansama, u obliku boje, okrugle, pločaste, cilindrične.

farmakološki učinak

Azatioprin je tiolni derivat, konkurentni antagonist hipoksantina, po kemijskoj strukturi i biološkom djelovanju blizu je purinskim bazama; ima imunosupresivni i citostatski učinak. Sudjelujući u metaboličkim reakcijama, on prekida sintezu nukleinskih kiselina, natječe se s hipoksantinom i gvaninom za hipoksantin gvanin fosforibosiltransferaza, koja pretvara purinetol u tioinozinsku kiselinu (TIC). TEC suzbija brojne reakcije koje uključuju inozinsku kiselinu (IR), uključujući konverziju IR u ksantin i adenilnu kiselinu. Tijekom TEC metilacije nastaje metabolit koji blokira glutamin-5-fosforibozil-pirofosfat aminotransferazu, enzim koji inicira put purinske sinteze ribonukleotida. Zbog gubitka sposobnosti stanica da stvaraju TEC, moguć je razvoj otpornosti tumorskih stanica na azatioprin. Imunosupresivni učinak nastaje zbog hipoplazije limfoidnog tkiva, smanjenja broja T-limfocita, kršenja sinteze Ig, pojave atipičnih fagocita u krvi i suzbijanja alergijskih reakcija posredovanih stanicama. U usporedbi s merkaptopurinom, imunosupresivni učinak je relativno jači (s manje citostatičke aktivnosti). U velikim dozama (10 mg / kg) inhibira funkciju koštane srži, inhibira proliferaciju granulocita i uzrokuje leukopeniju.

farmakokinetika

Apsorpcija: Azatioprin se dobro apsorbira u gornjem gastrointestinalnom traktu. Vrijeme nastanka Cmaxa je 1-2 sata. Distribucija: veza s proteinima plazme je mala. Prodire kroz placentu, nakuplja se u majčino mlijeko... prosječan terapijske doze stvoriti vrlo nisku koncentraciju u krvi (manju od 1 µg / ml) koja nije u korelaciji s težinom i trajanjem učinka. Metabolizam: nakon "prvog prolaska" kroz jetru, metabolizira se u merkaptopurin (aktivni metabolit), koji se tkivima brzo apsorbira iz krvi. Oksidacija i metilacija - u jetri, eritrociti s stvaranjem farmakološki neaktivnog metabolita (6-tiourna kiselina) pod utjecajem ksantin oksidaze. Poluživot je T1 / 2 - 5 sati. Izlučivanje: azatioprin se pretežno izlučuje u obliku 6-tiouracilne kiseline u urinu. U urinu se u malim količinama određuje i 1-metil-4-nitro-5-tioimidazol. Samo mala količina uzete azatioprina izlučuje se mokraćom nepromijenjeno. Uklanja se tijekom hemodijalize, brzo nestaje iz krvotoka.

Posebni uvjeti

Nadgledanje Kada se koristi azatioprin, postoji potencijalna opasnost razvoj toksičnih komplikacija, stoga se može propisati samo ako pacijent tijekom terapije dobije odgovarajući nadzor. Pretpostavlja se da se tijekom prvih 8 tjedana terapije treba obaviti cjelovita krvna slika, uključujući broj trombocita, svaki tjedan ili češće ako se koristi visoka doza lijeka ili pacijent ima ozbiljno oštećenje bubrega i / ili jetre. Nakon toga, krvni testovi mogu se nadgledati rjeđe, ali cjelovitu krvnu sliku treba ponavljati mjesečno ili barem u razmacima ne dužim od 3 mjeseca. Pacijente koji primaju azatioprin treba uputiti da odmah prijave sve slučajeve infekcije, neočekivanih modrica, krvarenja ili drugih znakova supresije koštane srži. Neki pojedinci s urođenim nedostatkom enzima tiopurin metiltransferaza (TPMT) mogu biti preosjetljivi na mijelodepresivni učinak azatioprina i imaju tendenciju brzog razvoja depresije koštane srži nakon započinjanja liječenja azatioprinom. Ovaj se problem može pogoršati kombinacijom s lijekovima koji suzbijaju TPMT (olsalazin, mesalazin ili sulfasalazin). Bubrežno i / ili jetreno oštećenje Za predloženo je pojačanje toksičnosti azatioprina u oštećenju bubrega, ali kontrolirane studije nisu podržale ovu pretpostavku. Međutim, preporučuje se doziranje na donjem kraju raspona doze i pažljivo praćenje hematoloških parametara. S razvojem hematološke toksičnosti, dozu treba smanjiti. Potreban je oprez prilikom propisivanja azatioprina za zatajenje jetretreba redovito vršiti kompletnu krvnu sliku i pretrage jetre. U nekih bolesnika metabolizam azatioprina može biti narušen i, prema tome, njegovu dozu treba smanjiti ako se pojave znakovi jetrene i hematološke toksičnosti. Oskudni dokazi upućuju na to da je azatioprin nepovoljan za bolesnike s nedostatkom hipoksantin-gvanin-fosforibosiltransferaze (Lesch-Nychenov sindrom) i ne treba ih preporučiti za azatioprin. Mutagenost Hromosomske nepravilnosti pronađene su u muškaraca i žena koji su primali azatioprin. Ali uloga azatioprina u njihovoj pojavi teško je procijeniti. U djece bolesnika koji su primali azatioprin pronađene su kromosomske nepravilnosti koje s vremenom nestaju. Osim u izuzetno rijetkim slučajevima, nisu imali očite fizičke znakove ovih poremećaja. Došlo je do sinergističkog učinka azatioprina i dugotrajnog ultraljubičastog zračenja u bolesnika koji uzimaju azatioprin. Utjecaj na reproduktivna funkcija Smanjenje zatajenja bubrega kao rezultat transplantacije bubrega praćeno primjenom azatioprina bilo je popraćeno povećanjem reproduktivne funkcije i muškaraca i žena koji su primatelji transplantacije. Kancerogenost Pacijenti koji uzimaju azatioprin imaju povećan rizik od razvoja limfoma i drugih zloćudnih novotvorina, uglavnom raka kože. Rizik je povezan s intenzitetom i trajanjem imunosupresivne terapije u većoj mjeri nego s primjenom određenog lijeka. Zabilježeno je da smanjenje doze ili povlačenje imunosupresiva može preokrenuti razvoj limfoma. Pacijenti koji primaju više imunosupresivnih lijekova riskiraju od hiperimunosupresije, pa treba koristiti najnižu učinkovitu dozu. Kao što je uobičajena praksa kod pacijenata s povećanim rizikom od raka kože, izlaganje suncu i izloženost ultraljubičastom zračenju treba ograničiti zaštitnom odjećom i primjenom visoko zaštitnih kreme za sunčanje. Utjecaj na sposobnost upravljanja vozilima. oženiti se i krzno: Nema podataka. Međutim, nemoguće je predvidjeti narušavanje sposobnosti upravljanja vozilima / mehanizmima na temelju farmakokinetike azatioprina.

Sastav

• azatioprin 0,05 g pomoćnih sredstava: želatina; krumpirov škrob; mliječni šećer; kalcijev stearat

Indikacije azatioprina za upotrebu

• Sprječavanje reakcije odbacivanja u transplantaciji bubrega, reumatoidni artritis, kronični aktivni hepatitis, sistemski eritematozni lupus, dermatomiozitis, periarteritis nodosa, stečena hemolitička anemija, idiopatska trombocitopenična purpura, piodermični gangrenosum, kolitis, noti, Cropes, Cropes, Cropes, Cropes, Cropes, Crohnenova bolest zračenje dermatitis, pseudohipertrofična miopatija. Neučinkovitost i kontraindikacije za imenovanje glukokortikosteroida ili potreba za smanjenjem njihove doze (u bolesnika koji imaju nuspojave od njihove uporabe i / ili visoki rizik od njihovog razvoja). Azatioprin se koristi sam ili u kombinaciji s kortikosteroidima i / ili drugim imunosupresivima.

Kontraindikacije azatioprina

• preosjetljivost na azatioprin i / ili merkaptopurin; trudnoća.

Doziranje azatioprina

• 50 mg

Nuspojave azatioprina

• Učestalost nuspojava pri korištenju azatioprina varira ovisno o temeljnoj patologiji. Klasifikacija neželjenih nuspojava po učestalosti: Vrlo često: više od ili jednake 1/10 imenovanja Učestalost: više od ili jednaka 1/100 -

Interakcije s lijekovima

Alopurinol / oksipurinol / tiopurinol Aktivnost ksantin oksidaze inhibira alopurinol, oksipurinol u tiopurinol, što je popraćeno smanjenjem pretvorbe biološki aktivne 6-tioinozinske kiseline u biološki neaktivnu 6-tiouracilnu kiselinu. Kada se alopurinol, oksipurinol i / ili tiopurinol daju istovremeno s 6-MP ili azatioprinom, njegovu dozu treba smanjiti za jednu četvrtinu prvotne doze. Neuromuskularni blokatori Azatioprin može povećati neuromuskularnu blokadu uzrokovanu depolarizirajućim lijekovima (sukcinilkolin) i može smanjiti blokadu uzrokovanu ne-depolarizacijskim lijekovima (tubokurarin). Snaga ovih interakcija znatno varira. Warfarin Zabilježeno je suzbijanje antikoagulacijskog učinka varfarina tijekom primjene azatioprina. Citostatski / mijelodepresivni lijekovi Istodobna primjena azatioprina treba izbjegavati ako je moguće citotoksični lijekovi ili lijekovi s mijelodepresivima, poput penicilamina. Postoje klinički podaci o interakciji azatioprina i kotrimoksazola s razvojem hematoloških poremećaja. Daje se opis slučaja koji sugerira povezanost hematoloških poremećaja i istodobne primjene azatioprina i kaptoprila. Postoji pretpostavka da cimetidin i indometacin mogu pojačati mijelodepresivni učinak azatioprina ako se primjenjuju istovremeno. Aminosalicilati Aminosalicilni derivati \u200b\u200b(olsalazin, mesalazin ili sulfasalazin) inhibiraju enzim TPMT in vitro, pa ih treba primjenjivati \u200b\u200bs oprezom u bolesnika koji primaju terapiju azatioprinom. Ostale interakcije Furosemid in vitro ometa metabolizam azatioprina u jetrenom tkivu. Klinički značaj ove interakcije nije poznat. Vakcine Imunosupresivna aktivnost azatioprina može izazvati atipični ili potencijalno štetni odgovor na živa cjepiva, stoga su živa cjepiva teoretski kontraindicirana u bolesnika koji uzimaju azatioprin. Vjerojatno je smanjen odgovor na ubijena cjepiva primijećen na cjepivo protiv hepatitisa B kod pacijenata koji su primali kombiniranu terapiju azatioprinom i kortikosteroidima. Pokazano je da standardne terapijske doze azatioprina ne izazivaju štetni odgovor na multivalentno pneumokokno cjepivo, koje je procijenjeno na osnovi srednje koncentracije anticapsularnog specifičnog antitijela.

Predozirati

Simptomi: dispeptični simptomi, pancitopenija, povećana aktivnost "jetrenih" transaminaza, hiperbilirubinemija. Ulceracija sluznice ždrijela, modrice i krvarenje glavni su simptomi depresije koštane srži koji proizlaze iz predoziranja azatioprina, koji dosežu maksimum nakon 9-14 dana uporabe. Njihova pojava je vjerojatnija kod kroničnog nego s akutnim pojedinačnim predoziranjem. Izvještava se o pacijentu koji je uzimao pojedinačnu predoziranje od 7,5 g azatioprina. Neposredne toksične manifestacije ovog predoziranja bile su mučnina, povraćanje i proljev, praćena blagom leukopenijom i blagom disfunkcijom jetre. Oporavak je bio nepotpun. Liječenje: ispiranje želuca. Ne postoji specifičan protuotrov. Potrebno je osigurati praćenje hematološkim nadzorom brza pomoć s razvojem nuspojava. Učinkovitost dijalize nije poznata, iako se azatioprin djelomično uklanja hemodijalizom.

Uvjeti skladištenja

• čuvajte na suhom mjestu
• držati podalje od djece
• čuvajte na tamnom mjestu

Dostupne informacije
Proizvođač: MOSKHIMFARMPREPARATY njih. N.A. Semashko JSC (Rusija)
Obrasci za izdavanje:

• Tablete, 50 mg, br. 50

Cijena za azatioprin u ljekarnama: od 263 rubalja. do 263 rubalja. (1 ponude)


Azatioprin - ruska droga iz skupine imunosupresiva proizvodi se u tabletama od 50 mg (br. 50). Lijek potiče hipoplaziju limfoidnog tkiva, smanjuje broj T-limfocita, narušava sintezu imunoglobulina. U velikim dozama inhibira funkciju koštane srži, inhibira stvaranje granulocita i uzrokuje leukopeniju. Koristi se za bolesti autoimune prirode: za reumatoidni artritis, ankilozirajući spondilitis, sistemski eritematozni lupus, kronični autoimuni hepatitis, Werlhofovu bolest. Koristi se kod multiple skleroze i drugih demijelinizirajućih bolesti, miastenije gravis, psorijaze za suzbijanje reakcije tkivne nespojivosti u transplantaciji organa. Primjenite lijek dulje vrijeme. Doza i trajanje terapije ovise o bolesnikovom stanju, učinkovitosti i podnošljivosti lijeka. Može izazvati alergije, dispepsiju, toksični hepatitis, mijelodepresiju, teratogene i kancerogene učinke. Ne može se koristiti kod jakog suzbijanja hematopoeze, teške patologije jetre i bubrega, ženama tijekom gestacije i dojenja.

Popis dostupnih analoga lijeka Azathioprine

Analog je jeftiniji od 97 rubalja.

Proizvođač: North Star (Rusija)
Obrasci za izdavanje:

• Tab. 2,5 mg, 50 kom.

Cijena Metotreksata u ljekarnama: od 60 rubalja. do 4995 rubalja. (2334 ponude)

Metotreksat - analog azatioprina, proizvodi se u Rusiji i inozemstvu u obliku tableta od 2,5, 5 i 10 mg (br. 50), kao i otopina za injekcije i za oralnu primjenu. Lijek suzbija staničnu mitozu, rast aktivno razmnožavajućeg tkiva i inhibira rast malignih novotvorina. Koristi se za akutnu limfocitnu leukemiju, rak tijela i grlića maternice, tumore glave i vrata, rak jednjaka, sarkom kostiju i mekih tkiva, rak pluća, rak dojke, mjehur, testisi. Koristi se kod sistemskih reumatoloških bolesti, multiple skleroze, teške psorijaze, Crohnove bolesti i ulceroznog kolitisa, za transplantaciju različitih organa i tkiva kako bi se spriječila reakcija odbacivanja grafta. Može izazvati alergije, dispepsiju, anemiju, trombocitopeniju, anoreksiju, respiratorno zatajenje, hipotenziju, razvoj zatajenja bubrega i jetre, poremećaje menstrualnog ciklusa, pobačaja, malformacije fetusa. Ne može se koristiti za idiosinkraziju, trudnice i dojilje, sa zarazne bolesti, gihta, bolesti popraćene povraćanjem i sindromom proljeva.

Analog je jeftiniji od 60 rubalja.

Proizvođač: Orion Corporation (Finska)
Obrasci za izdavanje:

• 4 mg tablete, 30 kom.

Cijena za Metipred u ljekarnama: od 156 rubalja. do 434 rubalja. (1696 ponude)

Metipred (analogni) - proizvodi se u Rusiji, Finskoj i Portugalu u tabletama od 4 mg (br. 30) i u obliku lipofizata za pripremu otopine za intravensku i intramuskularna injekcija u bočicama od 250 g. To je glukokortikosteroid s imunosupresivnim djelovanjem. Osim toga, ima protuupalno i antialergijsko djelovanje. Primjenjuje se kod sistemskih reumatoloških bolesti kao što su reumatoidni artritis, sistemski eritematozni lupus, sistemska skleroderma, dermatomiozitis i drugi. Koristi se kod multiple skleroze i drugih demijelinizirajućih bolesti živčani sustav, za akutne i kronične bolesti zglobova, bronhijalna astma, teške alergijske reakcije, autoimuni tiroiditis i nefritis, za sprečavanje i ublažavanje moždanog edema, uz melo- i limfocitnu leukemiju, mijelom i druge krvne bolesti. Koristi se u transplantaciji kako bi se spriječilo odbacivanje presađenog organa. Ne može se koristiti u slučaju netolerancije, trudnoće i dojenje, teška patologija jetre i bubrega, zarazne bolesti, nakon cijepljenja, s teškim imunodeficijencijama.

Solu-Medrol (liofilizat) → supstitut Ocjena: 8 glasova

Analog je skuplji od 58 rubalja.

Proizvođač: PFIZER MFG. BELGIJA N.V. (Belgija)
Obrasci za izdavanje:

• Liofilizat za intravensku i intramuskularnu primjenu, 250 mg, br. 1

Cijena Solu-Medrola u ljekarnama: od 321 rubalja. do 1030 rubalja. (368 ponude)
Solu-Medrol (analogni) - proizvodi se u Belgiji u obliku lipofizata za pripremu otopine za parenteralnu (intramuskularnu ili intravensku) upotrebu u bocama od 250, 500 ili 1000 mg. Ovo je hormonalni lijek koji pripada skupini kortikosteroida. Ima izražen protuupalni i antialergijski učinak, snažno je imunosupresivno sredstvo. Koristi se za liječenje egzacerbacija multipla skleroza i druge demijelinizacijske bolesti mozga i leđne moždine, sa sistemskim bolestima vezivno tkivo, autoimuni tiroiditis, oštećenje bubrega autoimune prirode, s teškim alergijskim reakcijama, s reumatoidnim artritisom, akutnom i kroničnom insuficijencijom nadbubrežne žlijezde, teškim oblicima psorijaze, Stevens-Johnsonovim sindromom, eksfolijativnim dermatitisom i drugim kožnim lezijama, s leukemijom i mnogim drugim bolestima. Može uzrokovati alergije, dispepsiju, hipertenziju, srčane aritmije, artralgiju, mijalgiju, sklonost infekcijama, zatajenje bubrega i jetre, imunološke i endokrine poremećaje. Kontraindikacije su slične metipredu.

Analog je skuplji od 568 rubalja.

Proizvođač: Teva (Izrael)
Obrasci za izdavanje:

• Meke kapsule, 25 mg, br. 50

Cijena za Ecoral u ljekarnama: od 829 rubalja. do 3465 RUB (103 ponude)

Ekoral (analogni) - proizvodi se u Njemačkoj, Švicarskoj, Češkoj i Izraelu u mekim kapsulama od 25, 50 ili 100 mg (br. 50). Lijek reverzibilno inhibira mitotske faze G0 i G1, inhibira stvaranje interleukina-2 i proliferaciju imunokompetentnih T-limfocita. Ne utječe na funkciju hematopoeze. Koristi se u transplantologiji za sprečavanje razvoja reakcije odbacivanja, kod reumatoidnog artritisa, sistemskog eritematoznog lupusa, sistemske skleroderme, dermatomiozitisa, polimiozitisa, glomerulonefritisa, nefrotskog sindroma, demijelinizirajućih bolesti, teške psorijaze i atopijski dermatitis... Može uzrokovati osip i svrbež na koži, angioedem, bronhospazam, kašalj, kihanje, anafilaktički šok, mučninu, povraćanje, bol u trbuhu, glavobolja, konvulzivni sindrom, senzorni poremećaji, zatajenje bubrega i jetre, miopatije, hipertenzija, poremećaji elektrolita u krvi mogu izazvati razvoj infekcija. Ne može se koristiti s netolerancijom, jakim nekontroliranim porastom krvni tlak, infekcije, onkološke bolesti, teške patologije jetre i bubrega, trudnoća i dojenje.

Uputa "Azatioprin" upozorava da ovaj lijek ima imunosupresivno djelovanje. Ovaj lijek je kontroverzan. Depresije imunološki sustav čovjeka, blokira diobu i proliferaciju stanica, tkiva, utječe na proizvodnju antitijela. Azatioprin ima mnogo analoga koji imaju izraženiji terapeutski učinak.

Opis

Analozi "Azatioprina" slični su ovom lijeku, ali se razlikuju u sastavu i karakteristikama primjene. Alat je dostupan u obliku okruglih pločastih cilindričnih tableta. Pakovanje sadrži blistere s 50 tableta. Djelovanje "Azatioprina" je imunosupresivno. Eliminira preosjetljivost, usporava procese diobe stanica u slučaju patoloških pojava, suzbija nekompatibilnost tkiva. Tablete su svijetložute boje sa zelenkastim nijansama. Lijek se proizvodi u Rusiji. Možete kupiti samo na recept.

Kako se prijaviti

Analozi "Azatioprina", poput samog lijeka, uzimaju se oralno. Doziranje se postavlja pojedinačno, uzimajući u obzir tijek bolesti i zdravstveno stanje pacijenta. Ako je azatioprin propisan kao profilaksa za odbacivanje transplantacije organa, doza je 5 mg / kg dva do tri puta dnevno tijekom jednog ili dva mjeseca. U ovom slučaju, drugi lijekovi propisani su zajedno s "Azathioprine". Terapija održavanja traje nekoliko godina, a doza se postupno smanjuje.

Ako pacijent razvije simptome odbacivanja organa, doza lijeka se povećava. U slučaju propisivanja lijeka za liječenje drugih bolesti, tablete se uzimaju tri do četiri puta na dan od 1,5-2 mg / kg. Trajanje prijema se raspravlja s liječnikom, ali obično je najmanje dvanaest tjedana. Ako istodobno upotrebljavate "Azatioprin" s "Allopurinol", možete ga povećati nuspojave prvo, a također izazivaju toksičnu reakciju. Kombinacija "azatioprina" s "ko-trimoksazolom" pojačava mijelotoksični učinak.

Ne preporučuje se uporaba lijeka s ACE inhibitorima, jer to dovodi do razvoja teške leukopenije. Kombinacija s drugim imunosupresivima, na primjer, s "Ciklosporinom", izaziva pojavu malignih novotvorina i razvoj infekcija. Tijekom razdoblja uzimanja "Azathioprina" ne preporučuje se cijepiti. Ako pacijent ima patologije bubrega ili jetre, doza lijeka se smanjuje. S oprezom je propisana terapija bolesnicima s kičmom, herpes zosterom.

Indikacije za uporabu

Uputa "Azathioprine" podsjeća da morate koristiti lijek samo prema uputama liječnika. Apsolutne indikacije Sljedeće bolesti i uvjeti su za upotrebu:

• Psorijaza.
• Kronični hepatitis.
• Lupus eritematozus.
• Ulcerozni kolitis.
• Myasthenia gravis.
• Crohnova bolest.
• Đermatomitoze.
• Napredni artritis.
• Pemfigus.
• Reiterov sindrom.

Lijek "azatioprin" (naveden u uputama) propisan je kao profilaksa za odbacivanje presađenih organa zajedno s drugim imunosupresivima.

kontraindikacije

U kojim slučajevima ne smijete uzimati Azathioprine? Korisničke recenzije potvrđuju da je ovaj lijek kontraindiciran osobama s individualnom netolerancijom na aktivne tvari u sastavu. Proizvođači upozoravaju: "Azatioprin" je zabranjen za upotrebu tijekom trudnoće, tijekom njenog planiranja ili dojenja, jer može izazvati intoksikaciju embrija ili ploda. Ne možete se liječiti drogom i muškarci koji pokušavaju začeti dijete. Lijek izaziva teške nuspojave, uključujući dispeptičke poremećaje, intoksikacije, u slučaju kojih je pacijentu propisana hemodijaliza.

Ako se pojave sljedeće reakcije, o tome morate obavijestiti svog liječnika:

• bolovi u zglobovima i mišićima;
• sekundarne infekcije;
• alergijske reakcije;
• nedostatak apetita;
• mučnina i povračanje;
• anemija;
• teškoće u disanju;
• zatajenje bubrega;
• pojava ulkusa u kutovima usta.

Kod bolesnika s transplantacijom organa kojima se propisuje Azathioprin, gušterača se može upaliti i u crijevima se mogu stvoriti čirevi, što izaziva krvarenje.

Nedostaci lijeka uključuju provociranje bubrežnog i jetrenog zatajenja, mutacije kromosoma, negativne učinke na reproduktivnu funkciju muškaraca i žena te karcinogenost. Uz to, pacijenti koji dugo uzimaju "Azatioprin" vjerojatno će razviti maligne novotvorine.

Od čega se sastoji

Sastav "azatioprina" uključuje istoimenu aktivnu tvar - 0,05 g. Pomoćni sastojci u pripravku su krumpirov škrob, laktoza, želatina, kalcijev stearat. Rok trajanja lijeka je pet godina. Čuvajte na tamnom mjestu. Tablete se brzo apsorbiraju u gastrointestinalnom traktu. Djelatna tvar prodire u tkiva u malim količinama. Najveća koncentracija formira se u plazmi dva sata nakon gutanja. Iz tijela se izlučuje jetra s žuči i bubrezima.

Značajke:

Kod pacijenata kojima je lijek propisan, postavlja se pitanje: zašto u ljekarnama nema azatioprin? Doista, ponekad se lijek ne može naći u ljekarničkoj mreži, posebno u malim gradovima i drugim naseljima. U ovom slučaju propisani su analozi.

Učinak uzimanja imunosupresivnog lijeka može se pojaviti nekoliko dana ili tjedana nakon uzimanja lijeka. Ako se pacijentovo stanje ne poboljša nakon liječenja Azathioprinom, treba ga otkazati i propisati drugi režim terapije.

Osobitost je da ako pacijent s presađenim organima koristi lijek duži niz godina, nakon njegove otkazivanja vjerojatnost njihovog odbacivanja je velika. Prvih osam tjedana treba napraviti krvni test što je češće moguće kako bi se utvrdila razina trombocita. Dok uzimate lijek, ne možete dugo ostati na suncu, spontano otkazati lijek ili promijeniti doziranje. "Azatioprin" umjetno suzbija ljudski imunitet, inhibira stvaranje novih stanica, njihovu podjelu. To dovodi do obustave razvoja malignih novotvorina, pojave teških stanja. Djelotvoran je za autoimune bolesti.

U "Azatioprinu" analozi imaju isto farmakološki učinakusmjereni su na liječenje identičnih bolesti. Ovaj lijek je strukturno sličan guaninu, adeninu, hipoksantinu. Svi su oni dio strukture nukleinske kiseline. Usporedimo li "azatioprin" s "Merkaptopurin", prvi ima izraženiji ljekovito djelovanje... Prema svojoj namjeni, lijek ima sličnost s Alfetinom, Revlimidom, Stemokinom, Profetalom.

Posebnost svih analoga i samog lijeka je da je uz dugotrajnu uporabu vjerojatnost intoksikacije velika. Ima smisla koristiti lijek ako je pacijent pod medicinskim nadzorom. Mnogi su zainteresirani za: koje analoge kupiti? Što je bolje - "Imuran" ili "Azathioprine"? Lijek "Imuran" ima manje agresivan i toksičan učinak. Međutim, to je teže pronaći u ljekarnama.

Osim toga, takve lijekove ne možete sami kupiti bez preporuke liječnika. "Imuran" u visokim dozama može inhibirati funkcije koštane srži i uzrokovati leukopeniju. Ima iste indikacije za uporabu, kontraindikacije i nuspojave kao u lijeku "Azatioprin". Uz dugotrajnu uporabu i visoke doze uzrokuje pojavu sekundarnih infekcija, proliferaciju tkiva, lijek groznicu, teške alergijska reakcija, anoreksija, hepatitis, krvarenje u gastrointestinalnom traktu, nekroza, mialgija, u rijetkim slučajevima - zatajenje bubrega.

Cijena

Analozi "Azatioprina", poput samog lijeka, su jeftini. Prosječna cijena u ruskim ljekarnama ovog lijeka iznosi 200 rubalja. U različitim trgovačkim lancima cijena varira i može prelaziti navedenu za 50 rubalja.

Azatioprin je snažan imunosupresivni lijek citostatskog i citotoksičnog djelovanja.

Sastav azatioprina

Djelatna tvar je azatioprin (0,05 g).

Pomoćne tvari:

• želatina;
• Mliječni šećer;
• Krumpirov škrob;
• Kalcijev stearat.

Obrazac za puštanje

Azathioprin je dostupan u obliku filmom obloženih tableta u blister traci od 10 komada. Kartonska kutija sadrži 5 paketa.

Analozi azatioprina

DO lijekovi sa sličnom aktivnom tvari uključuju:

• Azasan;
• Azanin;
• Azamun;
• Azapress;
• Imuran®;
• Imurel.

Farmakološko djelovanje azatioprina

Azatioprin ima imunosupresivno djelovanje, uglavnom usmjeren na odgođenu preosjetljivost i staničnu citotoksičnost. Blokira proliferaciju (rast) tkiva i staničnu diobu. Suzbija reakcije nekompatibilnosti tkiva. Manje utječe na sintezu antitijela. Azatioprin ima izraženiji imunosupresivni učinak s manje citostatičke aktivnosti u usporedbi s merkaptopurinom.

Strukturni je analog guanina, hipoksantina i adenina koji su dio nukleinskih kiselina.

Kada se uzima oralno, lijek se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Oko 30% veže se za proteine. Tijekom biotransformacije nastaju aktivni metaboliti (6-merkaptopurin i 6-tioinozin).

Koncentracija azatioprina u tkivima je zanemariva; njegova najmanja količina određena je u mozgu. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi postiže se u roku od 1-2 sata. Pola zivota aktivna tvar a njegovi metaboliti su oko 5 sati. Lijek se gotovo u potpunosti izlučuje u žuči kroz jetru, a preko bubrega - ne više od 1-2%.

Indikacije za uporabu

Azathioprin je prema uputama indiciran za sljedeće bolesti:

• Reumatoidni artritis;
• Ulcerozni kolitis;
• Kronični aktivni hepatitis;
• Sistemski eritematozni lupus;
• Periarteritis nodosa;
• đermatomitoze;
• Myasthenia gravis;
• Pemphigus vulgaris;
• Idiopatska trombocitopenična purpura;
• Autoimuni glomerulonefritis;
• Psorijaza.

Azatioprin, prema pregledima, može se koristiti u kombiniranoj terapiji kao profilaksa za reakcije odbacivanja transplantata.

kontraindikacije

Lijek je kontraindiciran u preosjetljivost do azatioprina ili merkaptopurina.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja

Lijek je strogo kontraindiciran u trudnoći. Kontracepcija je neophodna za žene u rodnoj dobi. Tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti.

Doziranje i primjena azatioprina

Tablete se uzimaju oralno. Doza se postavlja pojedinačno. To uzima u obzir ne samo indikacije i težinu tijeka bolesti, već i doziranje istodobno propisanih lijekova, kao i hematološku toleranciju. Liječenje je obično dugotrajno.

Prosječne dnevne doze su:

• Reumatoidni artritis - 1-2,5 mg / kg 1-2 puta. Terapija održavanja - 0,5 mg / kg. Tijek liječenja je 12 tjedana;
• Kronični aktivni hepatitis - 1-1,5 mg / kg;
• Sprječavanje reakcija odbacivanja transplantata - 5 mg / kg tijekom 2-3 doze u trajanju od 1-2 mjeseca. Azatioprin, prema riječima liječnika, najučinkovitiji je u kombinaciji s kortikosteroidima i ciklosporinom. Doza održavanja je 1-4 mg / kg nekoliko godina. U slučaju povlačenja lijeka, doziranje se smanjuje postupno. Ako se pojave simptomi odbacivanja transplantata, tada se dnevna doza ponovno povećava na 4 mg / kg;
• Ostale bolesti - 1,5-2 mg / kg 3-4 puta. Ako je potrebno, doza se povećava na 200-250 mg u 2-4 doze.

Predoziranje azatioprina

Znakovi predoziranja uključuju:

• Dispeptički simptomi;
• pancitopenija;
• Disfunkcija jetre;
• Jačanje drugih nuspojava.

Liječenje je simptomatsko. Može se propisati hemodijaliza.

Nuspojave azatioprina

Uputa za azatioprin pokazuje sljedeće nuspojave:

• Hematopoetski sustav - mijelosupresija (anemija, trombocitopenija, leukopenija), razvoj sekundarnih infekcija, makrocitoza i megaloblastična eritropoeza, hemolitička anemija;
• Probavni sustav - povraćanje, mučnina, kolestatski i toksični hepatitis, anoreksija, erozivna i ulcerozna lezija oralne sluznice, krvarenje iz gastrointestinalnog trakta, pankreatitis, crijevna perforacija i nekroza;
• Alergijske reakcije - kožni osip, mialgija, artralgija, lijek za groznicu.

Ponekad je moguća upala moždanih ovojnica, akutno zatajenje bubrega, plućne bolesti.

Podaci eksperimenta ukazuju na teratogene, embriotoksične i kancerogene učinke azatioprina (postoji rizik od zloćudnih novotvorina).

posebne upute

Tijekom prvih 8 tjedana terapije potrebno je svakodnevno pratiti sliku periferne krvi (naknadno - 1-2 puta mjesečno). Aktivnost serumskih jetrenih transaminaza prati se periodično, alkalne fosfataze i razina bilirubina.

Doza se smanjuje na 1/4 ako se istovremeno propisuje alopurinol azatioprin, kao i u slučaju oštećenja funkcije jetre ili bubrega.

S nedostatkom ospica, herpes zostera ili ksantin oksidaze, kao i s citotoksičnom i zračnom terapijom, Azathioprin se propisuje s oprezom.

Interakcije s lijekovima

Istodobna primjena azatioprina s različitim tvarima uzrokuje niz posljedica:

• Alopurinol - povećavaju se toksični učinci;
• Ko-trimoksazol - pojačava se mijelotoksični učinak;
• ACE inhibitori - razvija se jaka leukopenija;
• Ostali imunosupresivi - povećava rizik od infekcija i tumora;
• Živa virusna cjepiva - poboljšana je replikacija virusa;
• Neaktivirana cjepiva - proizvodnja antitijela je inhibirana.

Azatioprin je nespojiv sa nedepolarizirajućim mišićnim relaksantima.

Uvjeti skladištenja azatioprina

Čuvati na tamnom mjestu, izvan dosega djece. Rok trajanja je 5 godina.