Mepivakain-binergija - upute za uporabu. Mepivakain (Mepivakain) - upute za upotrebu, opis, farmakološko djelovanje, indikacije za uporabu, doziranje i način primjene, kontraindikacije, nuspojave Mepivakaina u stomatologiji

A. V. Kuzin

kandidat medicinskih znanosti, stomatolog-hirurg iz Federalne državne ustanove "TsNIIS i maksilofacijalna kirurgija" Ministarstva zdravlja Ruske Federacije, liječnik konzultant 3M ESPE-a za ublažavanje boli u stomatologiji

M. V. Stafeeva

stomatolog-terapeut, privatna praksa (Moskva)

V. V. Voronkova

dr. Zubar-terapeut odjela terapijska stomatologija Kliničko-dijagnostički centar Prvog moskovskog državnog medicinskog sveučilišta I. M. Sechenov "Ministarstvo zdravlja Rusije

Često u kliničkoj praksi postoji potreba za primjenom anestetika kratkog djelovanja. Postoji mnogo stomatoloških zahvata malog volumena koji zahtijevaju ublažavanje boli. Primjena anestetika dugog djelovanja nije u potpunosti legitimna, jer pacijent stomatologa ostavlja ukočenošću u određenom području usne šupljine u trajanju od 2 do 6 sati.

Uzimajući u obzir radni i socijalni teret za pacijenta, upotreba anestetika kratkog djelovanja je opravdana, što može smanjiti trajanje trnjanja mekog tkiva na 30-45 minuta. Danas u stomatologiji ovim zahtjevima udovoljavaju lokalni anestetici na bazi mepivakaina.

Mepivakain je jedini amidni anestetik koji se može koristiti bez dodavanja vazokonstriktora. Većina amidnih anestetika (articain, lidokain) se proširuje krvne žile na mjestu ubrizgavanja, što dovodi do njihove brze apsorpcije u krvotok. Time se skraćuje trajanje njihova djelovanja oblici doziranja anestetici su dostupni uz epinefrin. U Ruskoj Federaciji lidokain se proizvodi bez vazokonstriktora u ampulama, što zahtijeva njegovo razrjeđivanje epinefrinom prije upotrebe. Prema suvremenim standardima ublažavanja boli u stomatologiji, priprema lokalnog anestetičkog rješenja osoblje krši tehniku \u200b\u200bublažavanja boli. 3% mepivakain ima manje izražen lokalni vazodilatacijski učinak, što ga omogućava učinkovito korištenje u anesteziji zuba i mekih tkiva usne šupljine (tablica br. 1).

Trajanje djelovanja anestetika koji sadrže mepivakain (mepivastezin) različito je u određenim područjima usne šupljine. To je zbog nekih njegovih karakteristika farmakološkog djelovanja i obilježja anatomije usne šupljine. Prema lokalnim anestezijskim uputama, trajanje anestezije zubne pulpe u prosjeku je 45 minuta, anestezija mekih tkiva - do 90 minuta. Ti su podaci dobiveni kao rezultat eksperimentalnog ispitivanja praktički zdravih bolesnika s anestezijom jednokorijenskih zuba uglavnom na gornja čeljust... Naravno, takve studije ne odražavaju stvarne kliničke uvjete pod kojima se stomatolog suočava s upalnim pojavama u tkivima, kroničnom neuropatskom boli i individualnim karakteristikama pacijentove anatomije. Prema ruskim znanstvenicima, utvrđeno je da je prosječno trajanje anestezije zubne pulpe kod primjene 3% mepivakaina 20-25 minuta, a trajanje anestezije mekih tkiva ovisi o volumenu primijenjenog anestetika i tehnici anestezije (infiltraciji, provođenju) i iznosi 45-60 min.

Pitanje brzine početka lokalne anestezije također je važno. Dakle, kada se koristi 3% mepivakaina, početak anestezije zubne pulpe je 5-7 minuta. Terapijski stomatološki tretman bit će bezbolniji za pacijenta od 5. do 20. minute nakon anestezije. kirurgija bit će bezbolni od 7. do 20. minute nakon lokalne anestezije.

Postoje neke osobitosti u anesteziji određenih skupina zuba s 3% mepivakaina. Brojne studije dokazale su da je najučinkovitija u ublažavanju bolova jednokorijenskih zuba. Sjekutići gornje i donje čeljusti se anesteziraju infiltracijskom anestezijom s 3% mepivakaina u volumenu od 0,6 ml. U ovom je slučaju važno uzeti u obzir topografiju vrha korijena zuba i, shodno tome, dubinu uvlačenja igle za carpool u tkivo. Za anesteziju očnjaka, premolara i kutnjaka gornje čeljusti autori preporučuju izradu depoa za anesteziju 0,8-1,2 ml. kutnjaci donja čeljust dobro reagiraju na anesteziju s 3% mepivakaina: provode anesteziju brade u različitim modifikacijama, gdje se stvara anestezijski depo do 0,8 ml. Važno je, nakon anestezije brade, izvršiti pritisak prsta na meka tkiva preko brazdovog foramena radi bolje difuzije anestetika. Infiltracijska anestezija u kutnjacima donje čeljusti s 3% mepivakaina nije učinkovita u usporedbi s artikainom. Anestezija kutnjaka donje čeljusti s 3% mepivakaina preporučljiva je samo u bolesnika s kontraindikacijama za korištenje anestetika koji sadrži artikain s epinefrinom: u tim je slučajevima potrebna mandibularna anestezija (1,7 ml 3% mepivakaina). Očnjaci donje čeljusti također se anesteziraju bradom ili mandibularnom anestezijom u bolesnika s gore navedenim kontraindikacijama.

Kao rezultat dugogodišnjeg iskustva u kliničkoj primjeni mepivakaina, razvijene su indikacije i kliničke preporuke za njegovu upotrebu. Dakako, mepivakain nije "svakodnevni" anestetik, međutim, postoje brojni klinički slučajevi kad je njegova primjena najprikladnija.

Bolesnici s kroničnim općim somatskim bolestima.Prije svega, primjena mepivakaina je najviše opravdana kod bolesnika s kardiovaskularnom patologijom i ograničenjem uporabe vazokonstriktora. Ako se planira slabo traumatična intervencija s trajanjem manjim od 20-25 minuta, postoje indikacije za uporabu 3% mepivakaina, koji ne utječe na pacijentove hemodinamičke parametre (krvni tlak, otkucaji srca). Ako se planira duže liječenje ili intervencija u području mandibularnih kutnjaka, uporaba samo anestetika koji sadrži artikain s vazokonstriktorom 1: 200000 opravdana je s kliničkog stajališta.

Pacijenti s pogoršanom alergijskom anamnezom.Postoji skupina bolesnika s bronhijalnom astmom kod kojih je primjena artikaina s vazokonstriktorom kontraindicirana zbog rizika od razvoja statusnog astme na konzervansima sadržanima u karpuli. Mepivakain ne sadrži konzervanse (natrijev bisulfit), pa se može koristiti za kratkotrajne intervencije u ovoj skupini bolesnika. Uz dulje intervencije u ovoj skupini bolesnika, preporučljivo je provesti stomatološko liječenje u specijaliziranim ustanovama pod vodstvom anesteziologa. Mepivakain se može koristiti u bolesnika s polivalentnom alergijom i alergijom na poznati anestetik. Ambulantno zubno liječenje takvih bolesnika provodi se nakon zaključka alergologa o podnošljivosti lijeka. Prema kliničkom iskustvu autora ovog članka, učestalost pozitivnih testova na alergiju na 3% mepivakain značajno je manja u usporedbi s ostalim anesteticima na autoputu.

U terapijska stomatologijamepivakain se koristi u liječenju nekompliciranog karijesa: karijes cakline, karijes dentina. Važno je uzeti u obzir da je potrebno trajanje anestezije ograničeno na fazu pripreme tvrdih zubnih tkiva. Nakon prekrivanja formirane šupljine ljepljivim materijalom, daljnja obnova će biti bezbolna. Prema tome, svaki planirani invazivni tretman ne smije biti duži od 15 minuta nakon početka anestezije. Također, prilikom planiranja liječenja treba uzeti u obzir nisku učinkovitost mepivakaina u anesteziji očnjaka i kutnjaka donje čeljusti infiltracijskom anestezijom i intraligamentarnom anestezijom zuba donje čeljusti.

U kirurška stomatologija mepivakain se koristi za kratkotrajne kirurške intervencije. Najveća učinkovitost pronađena je u vađenju zuba s kroničnim parodontitisom i u uklanjanju netaknutih zuba za ortodontske indikacije. Važna je i uloga mepivakaina u ublažavanju bolova tijekom kirurških obloga. Često su postupak uklanjanja uboda, promjena pokrivača rane u utičnici zuba, promjena jodformnog preljeva bolni za pacijente. Upotreba anestetika dugog djelovanja neopravdana je zbog naknadnog duljeg trnjanja mekih tkiva, što može dovesti do samoozljeđivanja kirurškog područja tijekom jela. U tim se slučajevima koristi infiltracijska anestezija u količini od 0,2-0,4 ml 3% mepivakaina, a za obloge nakon opsežnih kirurških intervencija (cistektomija, ekscizija formacija mekih tkiva, uklanjanje pogođenih trećih molara), provodi se kondukcijska anestezija. Primjena mepivakaina u ambulantnim kirurškim pregradama može smanjiti nelagodu i stres pacijenta.

Pedijatrijska stomatologija.Anestetici kratkog djelovanja dokazali su se u dječjoj stomatologiji. Pri korištenju mepivakaina treba uzeti u obzir doziranje ovog lijeka kod provođenja lokalne anestezije kod djece. Mepivakain je toksičniji za središnji živčani sustav od articaina, jer se brzo apsorbira u krvotok. Također je klirens mepivakaina viši od klirensa artikaina za nekoliko sati. Maksimalna doza mepivakaina od 3% je 4 mg / kg tjelesne težine kod djeteta starijih od 4 godine (tablica br. 2). Međutim, u dječjoj stomatologiji nema indikacija za uporabu tako velikih količina anestetika. Prema suvremenim sigurnosnim standardima, doza primijenjenog 3% mepivakaina ne smije prelaziti pola maksimalne doze za svu zubnu obradu. Ovom primjenom u pedijatrijskoj praksi isključeni su slučajevi predoziranja lokalnim anestetikom (slabost, pospanost, glavobolja).

Kada koristite mepivakain, slučajevi samoozljeđivanja mekih tkiva usne šupljine nakon liječenja kod stomatologa praktički su isključeni. Prema statistikama, do 25-35% djece predškolska dob ozlijediti donju usnicu nakon liječenja donjih zuba, a u većini slučajeva to je zbog primjene anestetika dugog djelovanja na bazi artikaina s vazokonstriktorom. Lokalni anestetici kratkog djelovanja mogu se koristiti za brtvljenje pukotina zuba, liječenje početnih oblika karijesa i uklanjanje listopadnih zuba. Primjena mepivakaina u djece s polivalentnom alergijom, bronhijalnom astmom posebno je opravdana, jer lijek ne sadrži konzervanse (EDTA, natrijev bisulfit).

Trudnoća i dojenje.Mepivakain se može sigurno koristiti u trudnica tijekom rutinskog oralnog debridiranja kod stomatologa zbog gore navedenih indikacija. U većini slučajeva 3% mepivakain koristi se za kratkotrajne i minimalno invazivne intervencije u trajanju do 20 minuta. Drugo tromjesečje trudnoće najpovoljnije je za liječenje.

Mepivakain se može koristiti ženama koje doje, a nalazi se u majčinom mlijeku u koncentraciji beznačajnoj za bebu. Unatoč tome, bolesniku se savjetuje da se suzdrži od hranjenja djeteta 10-12 sati nakon anestezije s 3% mepivakaina i 2 sata nakon anestezije s 4% artikaina s epinefrinom, što u potpunosti isključuje učinak anestetika na dijete.

zaključci

Stoga su anestetici koji sadrže mepivakain (Mepivastezin) našli svoju primjenu u različita područja stomatologija. Za zasebnu skupinu bolesnika ovi su anestetici jedini lijekovi za lokalnu anesteziju zbog općih somatskih karakteristika. Kao kratko djelujući anestetik, lijek se može dobro upotrijebiti za minimalno invazivne kratkotrajne intervencije.

Tablica br. 1. Značajke kliničke uporabe 3% mepivakaina (Mepivastezin)

Tablica 2. Doziranje 3% mepivakaina prema težini pacijenta (odrasla osoba / dijete)

Težina	mg	ml	Karpula
		1.5	0.8
		2.2	1.2
		2.8	1.4
	110	3.6	1.7
	132	4.4	2.4
	154	5.1	2.9
	176	5.9	3.2
	198	6.6	3.6
	220	7.3	4.0
Mepivakain 3% bez vazokonstriktora. Maksimalna doza je 4,4 mg / kg; 3% otopina u 1 ulošku 1,8 ml (54 mg)

Ima lokalni anestetički učinak. Djeluje na osjetljive živčane završetke ili vodiče, prekidajući provođenje impulsa s mjesta bolnih manipulacija u središnjem živčanom sustavu, uzrokujući reverzibilni privremeni gubitak osjetljivost na bol.

Koristi se u obliku soli klorovodične kiseline koja podvrgava hidrolizi u okruženju slabo alkalnog tkiva. Oslobođena lipofilna baza anestetika prodire u membranu živčanih vlakana, pretvara se u aktivni kationski oblik koji djeluje u interakciji s receptorima membrane. Propusnost membrane za natrijeve ione je narušena, a provođenje impulsa duž živčanih vlakana je blokirano.

Mepivakain, za razliku od većine lokalnih anestetika, nema izražen vazodilatacijski učinak, što određuje dugo trajanje njegovog djelovanja i mogućnost njegove uporabe bez vazokonstriktora.

Primjena Mepivastezina tijekom trudnoće i dojenja

Najbolji izbor za stomatološke zahvate tijekom trudnoće, kao i dojenje - je "Ultrakain DS" (sa sadržajem epinefrina 1: 200000), ili "Ubistezin 1: 200000". Ubistezin tijekom trudnoće jednako je siguran kao i ultrakain. Koncentracija epinefrina 1: 200 000 koja je prisutna u ovim anesteticima ne utječe na fetus, ne prelazi preko placente i također nije otkrivena u majčinom mlijeku.

Ni u kojem slučaju nije moguće potpuno odustati od sadržaja adrenalina u anesteziji u trudnica i dojilja, jer adrenalin sužava žile u području ubrizgavanja i stoga usporava apsorpciju samog anestetika u krv, a to zauzvrat dovodi do primjetnog smanjenja koncentracije anestetika u krvi. Ali što je veća koncentracija anestetika u krvi, to je vjerojatnije da će anestetik prodrijeti u placentu.

Neki liječnici koriste anestetike Scandonest ili Mepivastezin za ublažavanje bolova u trudnica (ne sadrže niti adrenalin, niti epinefrin). Međutim, kao što ste već shvatili, nepoželjno je koristiti takve anestetike u trudnica i dojilja, jer zbog nepostojanja vazokonstriktorne komponente, oni se vrlo brzo apsorbiraju u krv, što znači da će doći do visoke koncentracije anestetika u krvi, što će omogućiti lijeku da prodre kroz placentu. Uz to su i Scandonest i Mepivastezin 2 puta toksičniji od novokaina.

Trudnoća nijedna klinička istraživanja o primjeni mepivakain hidroklorida tijekom trudnoće. Ispitivanja na životinjama nisu pružila odgovarajuće podatke o moguća radnja mepivakain hidroklorid za trudnoću, razvoj embrija / fetusa, porođaj i razvoj nakon porođaja.

Mepivakain hidroklorid prelazi placentarnu barijeru. U usporedbi s drugim lokalnim anesteticima, primjena mepivakaina tijekom prvog tromjesečja trudnoće ne može se isključiti povećani rizik od malformacija fetusa. rani datumi u trudnoći, mepivakain se može koristiti samo ako je nemoguće koristiti druge lokalne anestetike.

Dojenje (dojenje) Nije poznato u koliko se mepivakain hidroklorid apsorbira majčino mlijeko... Ako je unošenje mepivakaina potrebno tijekom razdoblja laktacije, hranjenje se može nastaviti nakon 24 dana nakon njegova unošenja.

Korištenje djece kod djece u dobi od 4 godine i starijih. Posebne mjere sigurnost. Treba imati na umu da u bolesnika koji uzimaju inhibitore zgrušavanja krvi (na primjer, heparin ili aspirin), nenamjerno probijanje posude s uvođenjem lokalnog anestetika može dovesti do jakog krvarenja i povećanja zagalny rizika od krvarenja

Lokalna anestezija za vađenje zuba, zubno liječenje -

Za lokalnu anesteziju sada se koriste autopute šprice i ulošci u koje je zatvorena otopina za anesteziju (slika 4-5). Kvaliteta anestezije takvom štrcaljkom mnogo je viša od one s uobičajenom štrcaljkom za jednokratnu upotrebu. Uz to, igle za anesteziju protiv carpool-a su mnogo puta tanje od onih uobičajenih jednokratnih štrcaljki (slika 6), što znači da ubrizgavanje neće biti tako bolno.

Trošak anestetika i anestezije - trošak jednog uloška za anesteziju (bilo da je ultrakain, ubistezin, septanest ili drugi) iznosi oko 30 rubalja. Trošak jedne anestezije po stomatološka poliklinika prosječno će biti 250 rubalja.

Doista, injekcija anestetika može biti bolna. Bolna bolest ovisit će i o pragu boli samog pacijenta, kao i o tehnici anestezije od strane liječnika. Prema pravilima, jedan uložak za anesteziju (1,7 ml) treba ubrizgati u roku od 40-45 sekundi. Ako liječnik štedi vrijeme i brzo ubrizga anestetik, onda je logično da će to uzrokovati bol.

Da biste smanjili nelagodu zbog ubrizgavanja anestetika, možete zamoliti liječnika da unaprijed upotrijebi anestetički sprej (Sl. 7) za brisanje sluznice na mjestu uboda (najčešće se koristi sprej Lidokain). Također možete zatražiti od svog liječnika da polako daje anestetik.

Lijekovi za ublažavanje straha i tjeskobe - Postoje i lijekovi koji mogu pomoći smanjiti strah i tjeskobu od odlaska stomatologu. Od lijekova bez recepta može se razlikovati Afobazol, što je posebno zgodno za one koji trebaju obaviti nekoliko posjeta stomatologu, jer

Također možete koristiti tinkture valerijane, matičnjaka, korvalola, valokardina. Međutim, preporučljivo je uzimati ove lijekove u tečaju, počevši nekoliko dana prije posjeta liječniku. Osim toga, osim sedativnog učinka, ovi lijekovi imaju hipnotički učinak, što nije baš dobro za vozače i radne ljude.

Mjere opreza, praćenje terapije

Da bi se isključila intravaskularna gutanja otopine mepivakaina s epinefrinom, prije primjene cijele doze lijekova mora se provesti aspiracijski test.

Propisujte oprezno:
■ s teškim kardiovaskularnim bolestima;
■ s dijabetes melitusom;
■ tijekom trudnoće i dojenja;
■ djeca i stariji pacijenti;
■ sve otopine mepivakaina koje sadrže vazokonstriktori treba koristiti s oprezom u bolesnika s kardiovaskularnim i endokrinim bolestima (tirotoksikoza, dijabetes, srčane greške, arterijska hipertenzija itd.), kao i oni koji primaju β-blokatore, tricikličke antidepresive i MAO inhibitore.

Lijekovi slični u djelovanju

U situacijama kada pacijenti imaju individualnu netoleranciju na komponente lijeka, odabiraju se analozi lijeka, pa se Mepivastezin može zamijeniti sljedećim anesteticima:

• Isocaine;
• mepivakain;
• Mepidon;
• Mepicaton;
• Scandinibs;
• Scandonest.

Cijena Mepivastezina počinje od 1500 rubalja i više.

Način primjene i doziranje

U stomatologiji se lijek koristi za sljedeće vrste anestezije:

• provođenje - ubrizgavanje lijeka ubrizgava se na mjesto gdje živčani trup izlazi iz čeljusti;
• infiltracija - na mjesto zubnog liječenja ubrizgava se anestetik, čija se osjetljivost mora ukloniti;
• intrapulpalna - metoda bez injekcije u kojoj se lijek primjenjuje na otvorenu pulpu;
• intra-ligamentno - lijek se ubrizgava u parodontne fisure, učinak anestetika javlja se u roku od minute od ubrizgavanja.

Primjena Mepivakaina preporučljiva je za sve kirurške intervencije u usnoj šupljini koje zahtijevaju lokalnu anesteziju. Primjena anestetika je moguća kada:

• izvođenje operacije na oralnoj sluznici;
• liječenje srednjeg i dubokog karijesa, pulpitisa, parodontitisa i drugih zubnih bolesti;
• parodontalno liječenje: operacije gingivoplastike, uklanjanje recesije desni, curenje parodontalnih džepova;
• postavljanje fiksnih proteza (krunica, mostova) na zube bez pulpe;
• implantacija zubnih implantata i povezane operacije (na primjer, cijepljenje kostiju);
• vađenje zuba;
• ekscizija gingivne kapuljače preko zuba mudrosti s perikoronitisom;
• provođenje resekcije vrha zubnog korijena;
• uklanjanje cista, tumora i drugih neoplazmi u usnoj šupljini.

Da bi se postigao anestetički učinak, lijek se ubrizgava supkutano, submukozno ili intradermalno u područje gdje se nalaze živci i ganglije.

Uputa za uporabu Mepivakaina kaže da je njegova uporaba moguća samo uz profesionalni stomatološki tretman. Pacijent neće morati sam izračunati dozu, tako da mu ove informacije vjerojatno neće biti korisne.

Količina korištene otopine ovisi o vrsti intervencije i načinu primjene anestezije. Uz infiltracijsku anesteziju, odraslim pacijentima se ubrizgava 1,8 ml otopine u koncentraciji aktivna tvar 3%. Zapremina od 9 ml dovoljna je za potpunu anesteziju cijele usne šupljine kod odraslog pacijenta. Maksimalna doza anestetika koja se daje odraslima i djeci s težinom većom od 30 kg može doseći 5,4 ml.

• u prisutnosti alergijskih reakcija na komponente proizvoda (uključujući druge lijekove amidne skupine);
• teške bolesti jetre;
• miastenija gravis;
• porfirija.

S oprezom se sredstvo koristi kod kardiovaskularnih poremećaja, u djetinjstvu i starosti, u trudnica, dojilja.

Ako se ne poštuje režim doziranja, može se dogoditi sljedeće nuspojave:

• oslabljena funkcija gutanja;
• ne povezanost govora;
• konvulzije;
• pogoršanje vida;
• kršenje respiratorne funkcije;
• quinckeov edem;
• osip;
• snižavanje krvnog tlaka.

Osim toga, zbog nedostatka vazokonstriktora u lijeku (adrinalin sužava krvne žile), može doći do krvarenja na mjestu ubrizgavanja. Ako uzimate sredstvo za razrjeđivanje krvi, trebali biste obavijestiti svog liječnika.

Cijena Mepivakaina ovisi o proizvođaču, cjenovnoj politici ljekarne u kojoj se lijek prodaje. Može varirati između 1000-1500 rubalja po paketu.

Lijek je namijenjen isključivo profesionalnoj uporabi od strane liječnika. Upute za anestetik mogu se koristiti samo za upoznavanje značajki sredstva.

Za injekcijsku anesteziju koristi se 3% -tna otopina mepikavaina bez vazokonstriktora ili 2% -tna otopina epinefrina (1: 100.000). Maksimalna ukupna doza za injekciju je 4,4 mg / kg.

ZA PROFESIONALNO KORIŠTENJE SAMO U zubnoj praksi. kožni test preosjetljivost na lijek. Anamneza treba biti prikupljena u vezi istodobne primjene drugih lijekova.

• U stomatologiji se koristi 3% -tna otopina skandonesta, koja je dostupna u spremnicima od 1,8 ml.
• Koristi se i za infiltracijsku i za kondukcijsku anesteziju.
• To je lijek izbora za pacijente s kontraindikacijama primjene vazokonstriktora.

• Ovaj lokalni anestetik preferira se pred drugima arterijska hipertenzija, dijabetes melitus, bronhijalna astma, trudnoća (u drugom tromjesečju ako je apsolutno potrebno) i neke druge bolesti i stanja.
• Jednokratna doza za odraslu osobu je 3 karpule, za dijete - ne više od 1 karpule.

Lijek se koristi isključivo za lokalnu anesteziju. Indikacija za imenovanje su sljedeći slučajevi:

• kirurške intervencije u usnoj šupljini;
• intubacija traheja;
• bronho-, ezofagoskopija;
• vađenje krajnika.

Da bi se postigla učinkovita anestezija, dovoljno je koristiti minimalnu dozu lijeka. Za starije bolesnike dovoljna je doza koja ne prelazi 4 ml. U djetinjstvu se količina otopine uzima iz izračuna tjelesne težine:

• 20-30 kg \u003d 0,25-1 ml;
• 30-45 kg \u003d 0,5-2ml.

Starije osobe ne preporučuju upotrebu ovog lijeka zbog opasnosti od prekoračenja razine mepivakaina u plazmi. To je omogućeno slabim metaboličkim procesom, sporo širenje krvotokom. Rizik od nakupljanja ove tvari posebno je velik tijekom opetovanih injekcija.

Isti učinak može izazvati opća slabost pacijenta, bez obzira na njegovu dob. U takvim situacijama dozu lijeka treba smanjiti što je više moguće, to jest treba primijeniti minimalnu dozu anestetika tako da postoji dovoljno za ublažavanje boli. Kod osoba s bolestima kao što su ateroskleroza, angina pektoris, također je potrebno smanjenje doze lijeka.

indikacije

■ Infiltracijska anestezija intervencija u gornjoj čeljusti.

■ Konduktivna anestezija.

■ Intraligamentarna anestezija.

■ Intrapulpalna anestezija.

■ Mepivakain je lijek izbora u bolesnika s preosjetljivošću na vazokonstriktore (teška kardiovaskularna insuficijencija, dijabetes melitus, tirotoksikoza itd.), Kao i na konzervans vazokonstriktora - bisulfit ( bronhijalna astma i alergija na lijekove koji sadrže sumpor).

■ Preosjetljivost.

■ Teška disfunkcija jetre.

■ Myasthenia gravis.

■ Porfirija.

• Nekontrolirana epilepsija izazvana lijekovima;
• porfirija;
• Djetinjstvo do 4 godine.
• Maligna hipertermija;
• Akutno zatajenje srca
• Teška arterijska hipotenzija;
• Povećana osjetljivost na bilo koju komponentu lijeka ili alergiju na lokalne anestetike tipa amida;
• Kršenje srčanog sustava provodljivosti (AU blokada II i III stupnja, dokumentirana bradikardija), poremećaj atrioventrikularne provodljivosti, koji nije podržan od strane pejsmejkera;

Kao i bilo koji drugi lijek, skandalozno može izazvati nuspojave i ima neke kontraindikacije za uporabu:

• Povijest alergijskih reakcija na ovaj lijek
• Patologija jetre
• Teška miastenija gravis

Mepivakain ( međunarodno ime Mepivakain) je lokalni anestetik amidne skupine, izveden iz ksilidina. Mepivakain se koristi za infiltraciju za perifernu transtorakalnu anesteziju te za blok simpatičkih, regionalnih i epiduralnih živaca u kirurškim i stomatološkim zahvatima. Dostupan je u prodaji sa i bez adrenalina. U usporedbi s mepivakainom, on stvara manje vazodilatacije i ima brži početak i duže trajanje djelovanja.

Komercijalno poznat kao: mepivastezin (JEPHARM, Palestina), skandonest (Septodont, Francuska), skandicain, karbokain (Caresteam Health, Inc., SAD).

Mepivakain ima brži početak djelovanja i duže trajanje od lidokaina. Njegovo trajanje djelovanja je oko 2 sata, dvostruko je efikasnije od prokaina. Koristi se za lokalnu anesteziju u stomatologiji i spinalnu anesteziju. U koncentraciji od 3% proizvodi se bez vazokonstriktora, na 2% s vazokonstriktorom, naziv je levonordefrin, koncentracija je 1: 20.000. Anestetik se preporučuje za uporabu u bolesnika kojima su anestetici s vazokonstriktorom kontraindicirani.

Mepivakain u stomatologiji

U stomatologiji se koristi lokalni anestetik za izvođenje sljedećih vrsta anestezije na donjoj i:

Mepivakain u stomatologiji

Mehanizam djelovanja

Kao i sve, i mepivakain uzrokuje reverzibilnu blokadu živčane provodljivosti, smanjujući propusnost živčane membrane na natrijeve (Na +) ione. Na taj se način smanjuje brzina depolarizacije membrane, čime se povećava prag električne ekscitabilnosti. Blokiranje utječe na sve živčana vlakna u sljedećem slijedu: autonomni, senzorni i motorički, sa smanjenjem efekta obrnuto. Klinički gubitak živčanih funkcija slijedi sljedećim redoslijedom: bol, groznica, dodir, propriocepcija i tonus koštanog mišića. Da bi anestezija bila učinkovita, potreban je direktan prodor u živčanu membranu, što se postiže ubrizgavanjem lokalne anestezijske otopine supkutano, intradermalno ili submukoza oko živčanih kanala ili ganglija. Za mepivakain, stupanj blokade motora ovisi o koncentraciji i može se sumirati na sljedeći način:

• 0,5% učinkovit u blokiranju malih površnih živaca;
• 1% će blokirati osjetilnu i simpatičku provodljivost bez utjecaja na motorički sustav;
• 1,5% osigurat će veliku i često potpunu blokadu motornog sustava
• 2% osigurat će potpunu blokadu motornog sustava od bilo koje grupe živaca.

farmakokinetika

Sistemska apsorpcija mepivakaina ovisi o dozi, koncentraciji, načinu primjene, vaskularizaciji tkiva i stupnju vazodilatacije. Upotreba mješavina koje sadrže vazokonstriktore suprotstavit će vazodilataciju proizvedenu mepivakainom. Time se smanjuje brzina apsorpcije, produžuje trajanje djelovanja i održava hemostaza. Za zubnu anesteziju početak djelovanja gornje i donje čeljusti događa se za 0,5-2 minute, odnosno 1-4 minute. traje 10-17 minuta, a anestezija mekih tkiva traje oko 60-100 minuta nakon doze za odrasle. Kada se koristi epiduralna metoda ublažavanja bola, mepivakain ima učinak od 7-15 minuta i u trajanju od oko 115-150 minuta.

Mepivakain prelazi placentu pasivnom difuzijom i distribuira se u sva tkiva s visokom koncentracijom u dobro perfuziranim organima kao što su jetra, pluća, srce i mozak. Mepivakain se brzo metabolizira u jetri i deaktivira hidroksilacijom i N-demetilacijom. U odraslih su pronađena tri neaktivna metabolita: dva su fenoli koji se izlučuju kao glukuronidni konjugati, a jedan je 2 ', 6'-pikloksidin. Otprilike 50% mepivakaina izlučuje se u žuči kao metaboliti, koji ulaze u enterohepatičku cirkulaciju i nakon toga se izlučuju. Samo 5-10% mepivakaina izlučuje se nepromijenjeno u urinu. Može se javiti neki metabolizam u plućima.

Novorođenčad može imati ograničenu sposobnost metabolizacije mepivakaina, ali oni su u stanju eliminirati nemodificirani lijek. Poluživot je od 1,9 do 3,2 sata za mepivakain u odraslih i 8,7-9 sati kod novorođenčadi.

Lokalni anestetici esterske skupine metaboliziraju se u plazmi pomoću enzima pseudoholinesteraza, a jedan od glavnih metabolita je para-aminobenzojeva kiselina, koja je očito odgovorna za alergijske reakcije... Anestetici amidne skupine metaboliziraju se u jetri i ne tvore para-aminobenzojevu kiselinu.

Indikacije za uporabu

Za blok cervikalnog živca, blok brahijalnog pleksusa, blok interkostalnog živca. Odrasli: 5-40 ml 1% otopine (50-400 mg) ili 5-20 ml 2% otopine (100-400 mg). Povećanje doze ne smije se izvoditi češće nego svakih 90 minuta.

Za anesteziju i olakšanje perifernih živaca jaka bol... Odrasli: 1-5 ml 1-2% otopine (10-100 mg) ili 1,8 ml 3% otopine (54 mg). Povećanje doze ne smije se izvoditi češće nego svakih 90 minuta.

Za zubnu anesteziju infiltracijom. Odrasli: 1,8 ml 3% -tne otopine (54 mg). Infiltracija treba raditi polako uz česte aspiracije. U odraslih je 9 ml (270 mg) 3% -tne otopine obično dovoljno za opskrbu cijelog usta. Ukupna doza ne smije prelaziti 400 mg. Povećavajuće se doze ne smiju davati češće od svakih 90 minuta.
Djeca: 1,8 ml 3% otopine (54 mg). Infiltraciju treba raditi polako uz česte napora. Maksimalna doza ne smije prelaziti 9 ml (270 mg) 3% otopine. Maksimalna doza može se izračunati prema sljedećoj formuli na temelju Clarkovih pravila: Maksimalna doza (mg) \u003d težina (kilograma) / 150 x 400 mg. 1 kilogram \u003d 0,45 kilograma.

Doza lokalnih anestetika razlikuje se postupkom anestezije, anesteziranim područjem, vaskularizacijom tkiva i brojem blokiranih živaca, intenzitetom blokade, potrebnim stupnjem popuštanja mišića, željenim trajanjem anestezije, pojedinačnom indikacijom i pacijentovim fizičkim stanjem.

Mepivakain se pretežno metabolizira u jetri. Niže doze mepivakaina mogu biti potrebne pacijentima s jetrenom disfunkcijom zbog dugoročnih učinaka i sistemskog nakupljanja. Specifične preporuke za doziranje nisu dostupne.

Kontraindikacije za uporabu

Lokalne anestetike trebao bi propisati samo liječnik osposobljen za dijagnozu i liječenje toksičnosti za ublažavanje bolova i za upravljanje ozbiljnim hitnim slučajevima koje mogu nastati administracijom regionalnog anestetika. Prije početka primjene lijeka moraju se osigurati neposredna dostupnost kisika, oprema za kardiopulmonalnu reanimaciju, odgovarajući lijekovi, pomoćno osoblje za liječenje toksičnih reakcija ili hitnih slučajeva. Svako kašnjenje u ispravnom prikazivanju hitna pomoć može dovesti do acidoze, zatajenja srca i moguće smrti.

Treba izbjegavati intravensku ili intraarterijsku primjenu mepivakaina. Prisilna intravenska ili intraarterijska injekcija može uzrokovati srčani zastoj i zahtijevat će dugotrajno oživljavanje. Da bi se izbjegla intravaskularna primjena mepivakaina tijekom postupaka s lokalnom anestezijom, aspiraciju treba izvesti prije lokalne primjene anestetika i nakon promjene igle. Tijekom epiduralne primjene, potrebno je najprije primijeniti kontrolnu dozu, treba nadzirati bolesnikov središnji živčani sustav i kardiovaskularnu toksičnost, kao i znakove slučajne intratekalne primjene.

Za anesteziju glave i vrata, uključujući oftalmičku i zubna anestezija, male doze lokalnih anestetika mogu izazvati nuspojave slične sistemskoj toksičnosti uočene slučajnim intravaskularnim ubrizgavanjem većih doza.

Kada se lokalni anestetici koriste za retrobulbarski blok u oftalmološkoj kirurgiji, nedostatak osjetljivosti rožnice ne treba uzimati kao osnovu za utvrđivanje je li pacijent spreman na operaciju. Ukrivljenost rožnice obično prethodi klinički prihvatljivoj akineziji očnih mišića.

Epiduralne i živčane injekcije mepivakainom kontraindicirane su u bolesnika sa sljedećim karakteristikama: infekcija ili upala na mjestu uboda, bakteremija, abnormalnosti trombocita, trombocitopenija<100 000 / мм3, увеличение времени свертывания крови, неконтролируемая коагулопатия и терапия антикоагулянтами. Поясничную анестезию и каудальную анестезию следует использовать с особой осторожностью у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформациями позвоночника, сепсисом или тяжелой гипертонией.

Lokalne anestetike treba primjenjivati \u200b\u200bs oprezom u bolesnika s hipotenzijom, hipovolemijom ili dehidracijom, miastenijom gravisom, šokom ili bolestima srca. Bolesnici s oštećenom funkcijom srca, posebno AV blokom, mogu biti slabije nadoknađeni funkcionalnim promjenama povezanim s produljenim AV provođenjem (produženje QT intervala) uzrokovanim lokalnim anesteticima.

Mepivakain je kontraindiciran u bolesnika s poznatom preosjetljivošću na lokalne anestetike tipa amida. Pacijenti starijih osoba, osobito oni koji primaju liječenje hipertenzijom, mogu biti izloženi većem riziku od hipotenzivnih učinaka mepivakaina.

Dugoročne studije na životinjama nisu provedene radi procjene kancerogenih i mutagenih potencijala u plodnim uvjetima. Nema ljudskih dokaza koji bi ukazivali na to da je mepivakain mutageni ili kancerogeni.

• Kontraindicirano u bolesnika s preosjetljivošću na lokalne anestetike amidne skupine ili bilo koje druge komponente formule lijeka
• Ozbiljni poremećaji jetre: ciroza, porfirinska bolest. Pacijenti koji primaju ove blokove moraju pažljivo nadzirati svoj ventilacijski i krvožilni sustav, a preporučene doze ne smiju se prekoračiti u tih bolesnika.
• Za pacijente s miastenijom gravis

Opće mjere opreza

• Bolesnici pod utjecajem anestezije trebali bi odgoditi unos hrane dok usne, obrazi i jezik nisu u potpunosti osjetljivi.
• U pedijatrijskih, starijih i neuhranjenih bolesnika dozu anestetika treba smanjiti
  Visoke doze lijeka su zabranjene pacijentima s epilepsijom
• Budite izuzetno oprezni u bolesnika s jetrenom bolešću zbog metabolizma jetre u amidima - to može pokrenuti razvoj anemije
• Kada koristite bilo koju vrstu lokalnog anestetika, oprema za kisik i lijekovi za oživljavanje trebali bi biti dostupni za neposrednu upotrebu.
• Treba izbjegavati ubrizgavanje u natečeno ili zaraženo područje jer može promijeniti pH i tako promijeniti učinak anestetika.

Mepivakain tijekom trudnoće i dojenja

Postoji značajan prijenos mepivakaina kroz majčinu placentu, a omjer između fetalne koncentracije lijeka i majčinske koncentracije iznosi oko 0,7. Iako novorođenčad ima vrlo ograničenu sposobnost metabolizacije mepivakaina, čini se da oni mogu eliminirati ovaj lijek. Sigurnost primjene mepivakain hidroklorida za dojenje nije poznata. Lijek treba davati s oprezom!

Mepivakain brzo prelazi preko placente i, kada se koristi u epiduralnoj, paracervikalnoj, kaudalnoj ili pudendalnoj anesteziji, može izazvati toksičnost za majku, plod ili novorođenče. Mepivakain treba primjenjivati \u200b\u200bs oprezom kod žena koje doje, jer nije poznato izlučuje li se mepivakain u mlijeku.

Nuspojave

Kao i svi lokalni anestetici, i mepivakain može izazvati značajnu toksičnost za CNS i kardiovaskularni sustav, posebno kada se dosegnu visoke koncentracije u serumu. Toksičnost za CNS javlja se u nižim dozama i u nižim koncentracijama u plazmi od onih povezanih s srčanom toksičnošću. Toksičnost za CNS obično se javlja sa simptomima nemirnosti, poput nemira, tjeskobe, nervoze, dezorijentacije, zbunjenosti, vrtoglavice, zamagljenog vida, mučnine / povraćanja, drhtavice i napadaja. Nakon toga se mogu pojaviti depresivni simptomi, uključujući pospanost, nesvjesnost i respiratornu depresiju (što može dovesti do zastoja disanja).

U nekih bolesnika simptomi toksičnosti za CNS mogu biti blagi i prolazni. Epileptični napadi mogu se liječiti intravenoznim intravenoznim benzodiazepinima, iako to treba učiniti s oprezom, jer su ta sredstva također depresivi CNS-a.

Srčani učinci lokalnih anestetika nastaju uslijed smetnji provođenja u miokardu. Srčani učinci se primjećuju u vrlo visokim dozama i obično se javljaju nakon početka toksičnosti za CNS. Neželjeni kardiovaskularni učinci uzrokovani mepivakainom uključuju depresiju miokarda, AV blok, produženi PR, produženi QT interval, atrijsku fibrilaciju, sinusnu bradikardiju, srčane aritmije, hipotenziju, kardiovaskularni kolaps i zastoj srca.

Napadaji majke i kardiovaskularni kolaps mogu se pojaviti nakon paracervikalne blokade u ranoj trudnoći (npr. Anestezija zbog selektivnog (selektivnog) pobačaja) zbog brze sistemske apsorpcije.

Kardiovaskularne nuspojave primjene mepivakaina trebaju se liječiti općim fiziološkim mjerama podrške poput kisika, potpomognute ventilacije i intravenskih tekućina.

Na mjestu ubrizgavanja može doći do pečenja. Već postojeće upale ili infekcije povećavaju rizik od ozbiljnih nuspojava na koži. Bolesnike treba nadzirati kako bi se otkrila reakcija na mjestu ubrizgavanja.

Alergijske reakcije karakteriziraju osip, osip, edemi, svrbež itd. može biti rezultat osjetljivosti na lokalnu anesteziju ili metipabene koji se u nekim lijekovima koriste kao konzervans.

Za vrijeme kaudalnog ili lumbalnog bloka epiduralnog živca može doći do slučajne infiltracije u subarahnoidni prostor.

Tijekom porođaja lokalni anestetici mogu izazvati različite stupnjeve toksičnosti za majku, plod i novorođenče. Potencijal za toksičnost povezan je s provedenim postupkom, vrstom i količinom korištenog lijeka i načinom primjene. Otkucaji srca fetusa neprestano će se nadzirati jer se može pojaviti fetalna bradikardija, što može biti povezano s aterozima fetusa. Majčinska hipotenzija može biti rezultat regionalne anestezije, što može umanjiti ovaj problem.

Iako anestetik ne ometa sposobnost upravljanja vozilom, stomatolog mora odlučiti kada pacijent može upravljati vozilom.

Trgovački naziv

Mepivastezine

Međunarodno vlasničko ime

mepivakain

Oblik doziranja

Otopina za submukozne injekcije u stomatologiji 3% 1,7 ml

Sastav

Sadrži 1 ml otopine

aktivna tvar - mepivakain hidroklorid 30 mg,

pomoćne tvari:otopina natrijevog hidroksida 9,0%, natrijev klorid, voda za injekcije.

Opis

Bezbojna, prozirna, nepalescentna otopina.

Farmakoterapijska skupina

Anestetici. Lokalni anestetici. Amidi. Mepivakain.

ATX kôd N01BB03

Farmakološka svojstva

farmakokinetika

Mepivakain hidroklorid se brzo i u velikoj mjeri apsorbira. Vezanje proteina plazme je 60-78%, a razdoblje polu-eliminacije je oko 2 sata.

Volumen distribucije je 84 litre. Čistoća - 0,78 l / min.

Uglavnom se razgrađuje u jetri, metabolički proizvodi izlučuju se putem bubrega.

farmakodinamiku

Mepivastezin se koristi kao lokalni anestetik u stomatologiji. Karakterizira ga brzi početak anestezije (1–3 minute nakon injekcije), izražen analgetski učinak i dobra lokalna tolerancija. Trajanje djelovanja za pulpnu anesteziju je 20 - 40 minuta, a za anesteziju mekih tkiva - od 45 do 90 minuta. MEPIVASTETZIN je lokalni anestetik amidnog tipa s brzim početkom djelovanja anestezije, što dovodi do reverzibilne inhibicije osjetljivosti autonomnih, senzornih i motornih živčanih vlakana. Mehanizam djelovanja je blokiranje natrijevih kanala napona zatvorenih na membrani živčanog vlakna.

Lijek se lako difundira kroz membranu živčanih vlakana u aksoplazmu kao bazu. Unutar aksona pretvara se u ionizirani kationski oblik (protoni) i uzrokuje blok natrijevih kanala. Na primjer, pri niskim vrijednostima pH, u uvjetima upale, učinak lijeka se smanjuje, jer je stvaranje baze anestetika teško.

Indikacije za uporabu

Infiltracijska i provodna anestezija u stomatologiji:

Za nekomplicirano vađenje zuba

Prilikom pripreme karioznih šupljina i zuba pod krunom

Način primjene i doziranje

Koliko god je to moguće, treba propisati najmanju količinu otopine kako bi se promovirala učinkovita anestezija.

Za odrasle osobe u pravilu je dovoljna doza od 1-4 ml.

Za djecu od 4 godine i starije s tjelesnom težinom od 20-30 kg dovoljna je doza od 0,25-1 ml; za djecu težine 30 - 45 kg - 0,5-2 ml. Količina primijenjenog lijeka treba odrediti ovisno o dobi i tjelesnoj težini djeteta i trajanju operacije. Prosječna doza je 0,75 mg mepivakaina / kg tjelesne težine (0,025 ml mepivastezina / kg tjelesne težine).

Razina mepivakaina u plazmi može se povećati u starijih bolesnika zbog smanjenih metaboličkih procesa i manjeg volumena distribucije lijeka.

Rizik nakupljanja mepivakaina povećava se uz opetovanu upotrebu. Sličan učinak može se opaziti smanjenjem općeg stanja pacijenta, također s teškim kršenjima jetre i bubrega. Stoga se u svim takvim slučajevima preporučuje niža doza lijeka (minimalna količina za dovoljnu anesteziju).

Dozu Mepivastezina treba smanjiti u bolesnika s anginom pektoris, aterosklerozom.

Odrasli:

Za odrasle osobe, maksimalna doza je 4 mg mepivakaina po kg tjelesne težine i ekvivalentna je 0,133 ml mepivastezina po kg tjelesne težine. To znači da je 300 mg mepivakaina ili 10 ml mepivastezina dovoljno za pacijente težine 70 kg.

Djeca od 4 i više godina:

Količina lijeka koja se primjenjuje treba odrediti dob i težinu djeteta i trajanje operacije; ne prelaze ekvivalent od 3 mg mepivakaina na kg tjelesne težine (0,1 ml mepivastezina na kg tjelesne težine).

Lijek je namijenjen injekciji kao lokalni anestetik za stomatološku upotrebu.

Da bi se isključila mogućnost intravaskularne primjene, uvijek je potrebno koristiti kontrolu aspiracije u dvije projekcije (s okretanjem igle za 180 °), iako njezin negativan rezultat ne isključuje uvijek nenamjerno ili neprimijećeno intravaskularno davanje.

Brzina ubrizgavanja ne smije prelaziti 0,5 ml u 15 sekundi, tj. 1 uložak u minuti.

Glavne sistemske reakcije kao rezultat slučajne intravaskularne injekcije u većini slučajeva mogu se izbjeći primjenom sljedeće tehnike ubrizgavanja - nakon injekcije polako ubrizgajte 0,1 - 0,2 ml i nakon 20-30 sekundi polako unesite ostatak otopine.

Otvorene patrone ne smiju se koristiti na drugim pacijentima.

Ostaci moraju biti likvidirani.

Nuspojave

Rijetko (\u003e 0,01%)

metalik okus u ustima

mučnina, povraćanje

šum u ušima

vrtoglavica

glavobolja

nervoza, anksioznost

uzbuđenost, tjeskoba

• zamagljen vid

  diplopija

  osjećaj vrućine, hladnoće ili otupljenja

  povećana brzina disanja

  pospanost, zbunjenost, drhtanje, trzanje mišića, tonično-klonični napadi, gubitak svijesti, koma i respiratorna paraliza, zastoj disanja

  tahipneja

  bradypnea

• kardiovaskularna insuficijencija

Teški kardiovaskularni napadi manifestiraju se kao:

pad krvnog tlaka

poremećaji provođenja

tahikardija

bradikardija

hipotenzija

• srčani zastoj

Rijetko (<0,01 %)

alergijske reakcije, uključujući kožne osipe, urtikariju, anafilaktoidne reakcije, anafilaktički šok, angioedem, vrućicu.

kontraindikacije

Preosjetljivost na lokalne anestetike tipa amida ili alergija na lokalne anestetike tipa amida

Maligna hipertermija

Teški poremećaji u prijenosu živčanih impulsa i srčanoj kondukciji (npr .: AV blok II i III stupnja, teška bradikardija), poremećaji AV provodljivosti koji ne podržavaju pejsmejker

Dekompenzirano zatajenje srca

Teška hipotenzija

Nekontrolirana epilepsija izazvana lijekovima

porfirija

Injekcije upala

Djeca mlađa od 4 godine.

Interakcije s lijekovima

β-adrenergički blokatori, blokatori kalcijevih kanala povećavaju inhibiciju provođenja i kontraktilnost miokarda. Ako se sedativi koriste za smanjenje pacijentovog straha, dozu anestetika treba smanjiti, jer potonji, poput sedativa, depresira središnji živčani sustav.

Tijekom liječenja antikoagulansima povećava se rizik od krvarenja (vidjeti odjeljak "Posebne upute").

U bolesnika koji primaju antiaritmičke lijekove, može doći do nakupljanja nuspojava nakon primjene MEPIVASTESINA.

Toksični sinergizam se primjećuje kada se koristi zajedno s centralnim analgeticima, sedativima, kloroformom, eterom i natrijevim tiopentalom.

posebne upute

ZA PROFESIONALNO KORIŠTENJE SAMO u stomatološkoj praksi.

Prije injekcije potrebno je provesti kožni test na preosjetljivost na lijek. Anamneza treba biti prikupljena u vezi istodobne primjene drugih lijekova. Ako je potrebno, koristite benzodiazepine za premedikaciju. Lijek treba davati polako. Uvođenje niskih doza može uzrokovati nedovoljnu anesteziju i dovesti do povećanja razine lijeka u krvi kao rezultat nakupljanja lijeka ili njegovih metabolita.

Sportaše treba upozoriti da ovaj lijek sadrži aktivni sastojak koji može dati pozitivan rezultat pod doping kontrolom. Budući da se lokalni anestetici tipa amida metaboliziraju uglavnom u jetri i izlučuju bubrezima, lijek treba primjenjivati \u200b\u200bs oprezom u bolesnika s bolešću jetre i bubrega. U slučaju zatajenja jetre potrebno je smanjiti dozu mepivakaina. Također biste trebali smanjiti dozu u slučaju hipoksije, hiperkalemije ili metaboličke acidoze. Potrebno je posvetiti povećanu pozornost pacijentima koji uzimaju antikoagulanse (praćenje INR-a).

Postoji rizik od nenamjerne ozljede sluznice uslijed ugriza usne, obraza ili jezika. Pacijenta treba upozoriti na žvakanje tijekom anestezije. Neprimjerene injekcije i injekcije u zaražena ili upala tkiva treba izbjegavati (učinkovitost lokalne anestezije opada).

Potrebno je izbjeći slučajnu intravaskularnu primjenu (vidjeti odjeljak "Doziranje i primjena").

Lijek treba primjenjivati \u200b\u200bs oprezom u bolesnika s poviješću epilepsije, dijabetes melitusa i kardiovaskularnim bolestima, jer imaju manju sposobnost nadoknade funkcionalnih promjena povezanih s produljenjem arteriovenske provodljivosti uzrokovane lijekovima.

Mjere predostrožnosti

Kad god se koristi lokalni anestetik, trebaju biti dostupni sljedeći lijekovi / terapija:

Antikonvulzivi (lijekovi za liječenje napadaja, poput benzodiazepina ili barbiturata), mišićni relaksanti, atropin, vazokonstriktori, adrenalin za akutne alergijske ili anafilaktičke reakcije;

Oprema za reanimaciju (posebno izvori kisika) za umjetno disanje ako je potrebno;

Pažljivo i stalno praćenje kardiovaskularnih i respiratornih pokazatelja (adekvatnost disanja) stanja tijela i stanja svijesti pacijenta nakon svake injekcije lokalnog anestetika. Anksioznost, anksioznost, zujanje u ušima, vrtoglavica, zamagljen vid, drhtanje, depresija ili pospanost prvi su znakovi toksičnosti za CNS (vidjeti dio o predoziranju).

Mepivastezin treba primjenjivati \u200b\u200bs krajnje oprezom u sljedećim slučajevima:

Teška bubrežna disfunkcija

Teška bolest jetre

Angina pektoris

ateroskleroza

Izraženo smanjenje zgrušavanja krvi

U bolesnika koji uzimaju antikoagulanse (npr. Heparin) ili acetilsalicilnu kiselinu, nenamjerno intravaskularno davanje tijekom injekcije može povećati vjerojatnost ozbiljnog krvarenja i krvarenja (vidjeti odjeljak Interakcije lijekova).

Način primjene i doziranje

Trudnoća i dojenje

Trudnoća

Nema dovoljno kliničkih studija u vezi s primjenom Mepivastezina tijekom trudnoće. Studije na životinjama nisu dale odgovarajuće razumijevanje učinaka upotrebe tijekom trudnoće, intrauterinog razvoja, porođaja i razvoja nakon porođaja.

Mepivastezin prelazi placentarnu barijeru i dopire do ploda u maternici.

Prilikom primjene Mepivastezina u prvom tromjesečju trudnoće, vjerojatnost pojave malformacija ne može se isključiti; u ranoj trudnoći Mepivastezin se smije primjenjivati \u200b\u200bsamo ako se drugi lokalni anestetici ne mogu koristiti.

Period dojenja

Nema dovoljno podataka u kojim dozama Mepivastezin prelazi u majčino mlijeko. Ako je njegova upotreba potrebna tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti i nastaviti se nakon 24 sata.

Značajke učinka lijeka na sposobnost upravljanja vozilom ili potencijalno opasnih mehanizama

U osjetljivih bolesnika, nakon injekcije Mepivastezina, može doći do privremenog pogoršanja reakcije, na primjer, tijekom vožnje. Pitanje dopuštenja pacijentu da vozi vozilo ili radi s potencijalno opasnim mehanizmima liječnik pojedinačno odlučuje u svakom slučaju.

Predozirati

simptomi:može se pojaviti odmah, slučajnim intravaskularnim ubrizgavanjem ili u uvjetima patološke apsorpcije (npr. upaljeno ili vaskularizirano tkivo) i u kasnijem razdoblju i očitovati se kao simptomi disfunkcije središnjeg živčanog sustava (metalni okus u ustima, mučnina, povraćanje, tinitus, vrtoglavica, uznemirenost, anksioznost, povećana brzina disanja, pospanost, zbunjenost, drhtanje mišića, trzanje mišića, tonično-klonični napadi, koma i respiratorna paraliza) i / ili vaskularni simptomi (pad krvnog tlaka, poremećaji provođenja, bradikardija, zastoj srca).

Liječenje:u slučaju nuspojava, odmah prekinuti primjenu lokalnog anestetika.

Osnovne opće mjere

Dijagnostika (disanje, cirkulacija krvi, svijest), održavanje / obnova vitalnih funkcija disanja i krvotoka, primjena kisika, intravenski pristup.

Posebne mjere

Hipertenzija: Podignite pacijentov gornji dio tijela, dajte nifedipin sublingvalno, ako je potrebno.

Konvulzije: Zaštititi pacijenta od popratnih modrica, ozljeda, ako je potrebno, diazepama IV.

Hipotenzija: vodoravni položaj pacijentovog tijela, ako je potrebno, intravaskularna infuzija elektrolitnih otopina, vazopresora (npr. Epinefrin IV).

Bradikardija: Atropin IV.

Anafilaktički šok: Obratite se liječniku hitne pomoći. U međuvremenu, dajte pacijentu vodoravni položaj, podignite donji dio tijela. Intenzivna infuzija elektrolitnih otopina, ako je potrebno - IV epinefrin, IV glukokortikoid.

„Mepivakain” koristi se u liječenju i / ili sprječavanju sljedećih bolesti (nosološka klasifikacija - ICD-10):

Molekularna formula: C15-H22-N2-O

CAS šifra: 22801-44-1

Opis

karakterističan: Anestetik tipa amida.

Mepivakain hidroklorid je bijeli kristalni prah bez mirisa. Topiv u vodi, otporan je na kiselinsku i alkalnu hidrolizu.

farmakološki učinak

Farmakologija: Farmakološko djelovanje - lokalni anestetik. Budući da je slaba lipofilna baza, prolazi kroz lipidni sloj membrane živčane stanice i, prelazeći u kationski oblik, veže se za receptore (ostatke S6 transmembranskih spiralnih domena) natrijevih kanala membrane smještenih na završecima osjetilnih živaca. Reverzibilno blokira naponske natrijske kanale, sprječava protok natrijevih iona kroz staničnu membranu, stabilizira membranu, povećava prag električne stimulacije živaca, smanjuje brzinu pojavljivanja akcijskog potencijala i smanjuje njegovu amplitudu, u konačnici blokira depolarizaciju membrane, pojavu i provođenje impulsa duž živčanih vlakana.

Uzrokuje sve vrste lokalne anestezije: terminalnu, infiltracijsku, provodnu. Ima brz i snažan učinak.

Kada uđe u sistemsku cirkulaciju (i stvara toksične koncentracije u krvi), može imati depresivan učinak na središnji živčani sustav i miokard (međutim, kada se koristi u terapijskim dozama, promjene u vodljivosti, ekscitabilnosti, automatizmu i drugim funkcijama su minimalne).

Konstanta disocijacije (pK_a) - 7,6; prosječna topljivost u mastima. Stupanj sistemske apsorpcije i koncentracija u plazmi ovise o dozi, putu primjene, vaskularizaciji mjesta ubrizgavanja i prisutnosti ili odsutnosti epinefrina u otopini za anesteziju. Dodavanje razrijeđene otopine epinefrina (1: 200 000 ili 5 µg / ml) u otopinu mepivakaina obično smanjuje apsorpciju mepivakaina i njegovu koncentraciju u plazmi. Vezanje proteina u plazmi je visoko (oko 75%). Prodire kroz placentu. Nije izložen esterama plazme. Brzo se metabolizira u jetri, glavni metabolički putevi su hidroksilacija i N-demetilacija. U odraslih su identificirana 3 metabolita - dva fenolna derivata (izlučuju se u obliku glukuronida) i N-demetilirani metabolit (2 ", 6" -pipekoloksilidid). T_1 / 2 u odraslih - 1,9-3,2 h; u novorođenčadi - 8,7-9 sati. Više od 50% doze u obliku metabolita izlučuje se žuči, zatim se ponovo apsorbira u crijevima (mali postotak nalazi se u izmetu) i izlučuje urinom nakon 30 sati, uklj. nepromijenjena (5-10%). Kumulativno krši rad jetre (ciroza, hepatitis).

Gubitak osjetljivosti primjećuje se nakon 3-20 minuta. Anestezija traje 45-180 minuta. Vremenski parametri anestezije (vrijeme početka i trajanje) ovise o vrsti anestezije, upotrijebljenoj nijansi, koncentraciji otopine (dozi lijeka) i individualnim karakteristikama pacijenta. Dodavanje otopina vazokonstriktora prati produljenje anestezije.

Studije za procjenu karcinogenosti, mutagenosti, učinaka na plodnost kod životinja i ljudi nisu provedene.

Indikacije za uporabu

primjena: Lokalna anestezija tijekom intervencija usne šupljine (sve vrste), intubacija traheje, bronho i ezofagoskopija, tonzilektomija itd.

kontraindikacije

kontraindikacije: Preosjetljivost, uklj. ostalim amidnim anesteticima; starost, teška miastenija gravis, teška disfunkcija jetre (uključujući cirozu jetre), porfirija.

Ograničenja upotrebe: Trudnoća, dojenje.

Primjena tijekom trudnoće i dojenja: Tijekom trudnoće moguće je ako očekivani učinak terapije nadmaši potencijalni rizik za plod (može uzrokovati suženje maternične arterije i hipoksiju fetusa). S oprezom tijekom dojenja (nema podataka o prodiranju u majčino mlijeko).

Nuspojave

Nuspojave: Iz živčanog sustava i osjetilnih organa: uznemirenost i / ili depresija, glavobolja, zveckanje u ušima, slabost; kršenje govora, gutanja, vida; konvulzije, koma.

Sa strane kardiovaskularnog sustava i krvi (hematopoeza, hemostaza): hipotenzija (ili ponekad hipertenzija), bradikardija, ventrikularna aritmija, srčani zastoj je moguć.

Alergijske reakcije: kihanje, urtikarija, pruritis, eritem, zimica, vrućica, Quinckeov edem.

Ostali: depresija respiratornog centra, mučnina, povraćanje.

Interakcija: Beta blokatori, blokatori kalcijevih kanala, antiaritmičari povećavaju inhibitorni učinak na vodljivost i kontraktilnost miokarda.

Predoziranje: Simptomi: hipotenzija, aritmija, povišen mišićni tonus, gubitak svijesti, konvulzije, hipoksija, hiperkapnija, respiratorna i metabolička acidoza, dispneja, apneja, zastoj srca.

Liječenje: hiperventilacija, održavanje odgovarajuće oksigenacije, potpomognuto disanje, ublažavanje konvulzija i napadaja

(propisivanje tiopentala 50-100 mg i.v. ili diazepama 5-10 mg i.v.), normalizacija cirkulacije krvi, korekcija acidoze.

Doziranje i način primjene

Način primjene i doziranje: Količina otopine i ukupna doza ovise o vrsti anestezije i prirodi intervencije. Za injekcije se koristi 3% otopina mepivakaina (maksimalna doza za odrasle je 4,4 mg / kg, ali ne više od 300 mg po posjetu) ili 2% otopina u kombinaciji s epinefrinom (1: 80 000, 1: 100 000) ili norepinefrinom ( 1: 200 000) (maksimalna doza - 6,6 mg / kg, ali ne više od 400 mg mepivakaina po posjetu). Maksimalna doza mepivakaina (u mg) za djecu izračunava se uzimajući u obzir djetetovu tjelesnu težinu.

Mjere opreza: Prepišite s oprezom bolesnicima s hepatitisom, cirozom jetre, zatajenjem jetre, teškim oštećenjem bubrega, acidozom.