Azatioprīna blakusparādības un ietekme uz ķermeni. Azatioprīns: indikācijas un kontrindikācijas, terapijas iezīmes

Saturs

Saskaņā ar pieņemto medicīnisko klasifikāciju Azatioprīns ir imūnsupresīvas zāles, kuras aktīvā viela ir tā paša nosaukuma viela. Zāles ir paredzētas, lai nomāktu cilvēka imunitāti, lai nodrošinātu labāku audu un orgānu implantāciju un ārstētu dažas slimības. Zāles ražo Krievijā.

Sastāvs un izdalīšanās forma

Azatioprīns ir tablešu formā; cita veida zāles nav atrastas. Produkta sastāvs:

Zāles īpašības

Azatioprīns, kas ir tablešu sastāvdaļa, bloķē šūnu dalīšanos un granulocītu proliferāciju, un tam ir imūnsupresīvs efekts. Ja salīdzinām zāles ar merkaptopurīna analogu, tad azatioprīnam ir izteiktāks imūnsupresīvs efekts ar mazāku citostatisko efektu.

Pēc tablešu lietošanas tie ātri uzsūcas no kuņģa, 30% saistās ar plazmas olbaltumvielām. Aktīvā komponenta biotransformācija notiek, izdalot 6-tioinosīnskābi un merkaptopurīnu. Abi metabolīti ir aktīvi, iekļūst audos un smadzenēs. Pusperiods ir piecas stundas, maksimālā koncentrācija tiek novērota pusotru stundu pēc ievadīšanas, atlikumi tiek izvadīti ar žulti un nierēm.

Lietošanas indikācijas

Azatioprīnam ir daudz indikāciju. Instrukcijā izceļ sekojošo:

• transplantāta atgrūšanas reakcijas novēršana pēc orgānu transplantācijas (kompleksa terapija);
• dermatomiozīts;
• reimatoīdais artrīts;
• čūlainais kolīts;
• aktīvs hronisks hepatīts;
• krona slimība;
• myasthenia gravis;
• psoriāze;
• nodiars periarterīts;
• reitera sindroms;
• pemphigus vulgaris;
• sistēmiskā sarkanā vilkēde;
• trombocitopēniskā idiopātiskā purpura;
• autoimūns glomerulonefrīts.

Lietošanas metode un devas

Norādījumi par azatioprīna lietošanu norāda, ka tabletes lieto iekšķīgi. Devu ārsts nosaka individuāli, atkarībā no indikācijām, slimības gaitas smaguma, vienlaicīgas terapijas. Lai novērstu transplantētu transplantātu, zāles tiek kombinētas ar kortikosteroīdu ciklosporīnu. Šoka dienas deva ir 5 mg / kg ķermeņa svara 1-2 mēnešu kursā. Tad zāles lieto uzturošā devā 1-4 mg / kg ķermeņa svara dienā 2-3 devās.

Atbalstošā terapija ilgst bezgalīgi. Pārstādītā orgāna atgrūšanas simptomu gadījumā dienas deva atkal palielinās līdz 4 mg / kg ķermeņa svara. Attiecībā uz citām slimībām zāles lieto 1,5-2 mg / kg ķermeņa svara 3-4 devās. Ir iespējams palielināt dienas devu līdz 200-250 mg, sadalot 2-4 devās. Kad reimatoīdais artrīts tabletes lieto pa 1-2,5 mg / kg ķermeņa svara dienā pa 1-2 devām vismaz 3 mēnešus ilgam kursam. Uzturošā deva ir 0,5 mg / kg ķermeņa svara vienu reizi dienā. Ar aktīvu hronisku hepatītu tiek uzņemti 1-1,5 mg / kg ķermeņa svara dienā.

Speciālas instrukcijas

Lietošanas instrukcijās vajadzētu izlasīt sadaļu speciālas instrukcijas... Izvilkumi no tā:

1. Pirmajos divos terapijas mēnešos katru nedēļu jāpārrauga perifēro asiņu skaits. Tad analīzes tiek veiktas ik pēc 14-30 dienām. Papildus asinīm tiek pētīta aknu enzīmu aktivitāte, sārmainās fosfatāzes līmenis un bilirubīns.
2. Aknu, nieru darbības traucējumu gadījumā kombinācijā ar allopurinolu deva tiek samazināta par 25% no ieteiktās instrukcijas.
3. Zāļu terapija tiek veikta piesardzīgi herpes zoster, ksantīna oksidāzes deficīta, vējbakas, radiācija vai citotoksiska ārstēšana.
4. Ārstnieciskais līdzeklis ir kontrindicēts bērnība, grūtniecības, laktācijas laikā.

Zāļu mijiedarbība

Instrukcijās sīki jāizpēta sadaļa par zāļu mijiedarbība... Kombinācijas un sekas:

1. Alopurinols pastiprina azatioprīna toksisko iedarbību, un Co-Trimoskazole palielina tā mielotoksisko iedarbību.
2. Vienlaicīga angiotenzīnu konvertējošā enzīma inhibitoru lietošana var izraisīt smagu leikopēniju.
3. Zāļu kombinācija ar imūnsupresantiem (glikokortikoīdiem, ciklosporīnu, antivielām) bieži izraisa infekcijas attīstību, neoplazmu parādīšanos.
4. Azatioprīns ir nedepolarizējošu muskuļu relaksantu antagonists.
5. Vakcinācija azatioprīna terapijas laikā var palielināt vīrusu replikāciju (lietojot dzīvas vakcīnas) vai nomākt antivielu veidošanos (lietojot inaktivētas vakcīnas).

Azatioprīns un alkohols

Ārstēšanas periodā ir stingri aizliegts lietot alkoholu un dzērienus vai narkotikas, pamatojoties uz to. Etanols nomāc aknu darbību, kas izjauc zāļu metabolismu un darbu, kā rezultātā palielinās blakusparādību biežums un palielinās pārdozēšanas risks. Etanols ir bīstams pacientiem, kuri cieš no slimībām, kuras zāles ārstē, ir iespējamas komplikācijas un saasinājumi.

Azatioprīna blakusparādības

Saskaņā ar instrukcijām azatioprīns lietošanas laikā var izraisīt blakusparādību attīstību. Slavenākās reakcijas ir:

• mielodepresija;
• sekundāro infekciju pievienošanās;
• makrocitoze;
• slikta dūša, vemšana, anoreksija;
• megaloblastiska eritropoēze;
• artralģija;
• ādas izsitumi;
• mialģija;
• lūpu un mutes erozijas un čūlas bojājumi;
• zāļu alerģija;
• holestātisks, toksisks hepatīts;
• pankreatīts, erozija, čūlas, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, zarnu nekroze, zarnu perforācija (pēc transplantācijas);
• nieru mazspēja, plaušu slimības, meningeālas reakcijas, hemolītiskā anēmija (viss atsevišķos gadījumos);
• zāles ir teratogēnas, embriotoksiskas un kancerogēnas, var izraisīt ļaundabīgu audzēju attīstību.

Pārdozēšana

Ja tiek pārsniegta instrukcijās norādītā zāļu deva, var novērot dispepsijas, pancitopēnijas, aknu darbības traucējumu pazīmes un pastiprinātas citas blakusparādības. Ja jums ir aizdomas par pārdozēšanu, jums jākonsultējas ar ārstu, lai ieceltu simptomātisku ārstēšanu, hemodialīzi. Pēdējā procedūra ir vidēji efektīva.

Kontrindikācijas

• aknu mazspēja;
• jutība pret kompozīcijas sastāvdaļām;
• laktozes nepanesamība, laktāzes enzīma trūkums, traucēta glikozes-galaktozes uzsūkšanās;
• grūtniecība, zīdīšanas periods;
• nomākta hematopoēze;
• bērnība.

Pārdošanas un uzglabāšanas noteikumi

Zāles ir receptes, tās piecus gadus uzglabā prom no bērniem temperatūrā līdz 25 grādiem.

Analogi

Zāles var aizstāt ar līdzekļiem ar vienādām imūnsupresīvām īpašībām, pamatojoties uz līdzīgu vai atšķirīgu aktīvo komponentu. Azatioprīna analogi ietver:

• Alfetīns - imūnsupresīvs liofilizāts infūzijām, kas satur alfa-fetoproteīnu, kas iegūts no abortētām asinīm;
• Profetal ir imūnsupresīvs pulveris injekciju šķīduma pagatavošanai uz alfa-fetoproteīna bāzes.

Video

Moskhimpharmaceuticals APMAKSĀ viņus. SEMASKO Moskhimpharmaceuticals nosaukts N.A.Semaško vārdā, AS

Izcelsmes valsts

Krievija

Produktu grupa

Imūnmodulējošas zāles un imūnsupresanti

Imūnsupresīvs līdzeklis

Izlaiduma veidlapas

• Tabletes, 50 mg - 50 gab.

Zāļu formas apraksts

• Tabletes gaiši dzeltenas vai gaiši dzeltenas ar zaļganu nokrāsu, krāsas, apaļas, plakanas cilindriskas, slīpas.

farmakoloģiskā iedarbība

Azatioprīns ir tiola atvasinājums, konkurētspējīgs hipoksantīna antagonists, ķīmiskā struktūrā un bioloģiskā iedarbība ir tuvu purīna bāzēm; ir imūnsupresīvs un citostatisks efekts. Piedaloties vielmaiņas reakcijās, tas izjauc nukleīnskābju sintēzi, konkurē ar hipoksantīnu un guanīnu par hipoksantīna guanīna fosforibosiltransferāzi, kas purinetolu pārvērš tioinosīnskābē (TIC). TEC nomāc vairākas reakcijas, kas saistītas ar inozīnskābi (IR), tostarp IR pārveidošanu par ksantīnu un adenilskābi. TEC metilēšanas laikā veidojas metabolīts, kas bloķē glutamīna-5-fosforibozilpirofosfāta aminotransferāzi - fermentu, kas uzsāk ribonukleotīdu purīna sintēzes ceļu. Sakarā ar šūnu spēju zaudēt veidoties TEC, ir iespējama audzēja šūnu rezistences attīstība pret azatioprīnu. Imūnsupresīvā iedarbība ir saistīta ar limfoīdo audu hipoplāziju, T-limfocītu skaita samazināšanos, Ig sintēzes traucējumiem, netipisku fagocītu parādīšanos asinīs un šūnu izraisītu alerģisku reakciju nomākšanu. Salīdzinot ar merkaptopurīnu, imūnsupresīvā iedarbība ir salīdzinoši spēcīgāka (ar mazāku citostatisko aktivitāti). Lielās devās (10 mg / kg) nomāc kaulu smadzeņu darbību, nomāc granulocītu proliferāciju un izraisa leikopēniju.

Farmakokinētika

Absorbcija: Azatioprīns labi uzsūcas kuņģa-zarnu trakta augšdaļā. Cmax sākuma laiks - 1-2 stundas Izplatīšanās: saikne ar plazmas olbaltumvielām ir zema. Iekļūst placentā, uzkrājas mātes piens... Vidēji terapeitiskās devas rada ļoti zemas koncentrācijas asinīs (mazāk nekā 1 μg / ml), kas nav korelē ar iedarbības smagumu un ilgumu. Metabolisms: pēc "pirmās iziešanas" caur aknām tas tiek metabolizēts merkaptopurīnā (aktīvs metabolīts), ko audi ātri absorbē no asinīm. Oksidēšana un metilēšana - aknās eritrocīti, veidojoties farmakoloģiski neaktīvam metabolītam (6-tiourīnskābe) ksantīna oksidāzes ietekmē. Pusperiods ir T1 / 2 - 5 stundas. Izvadīšana: Azatioprīns ar urīnu galvenokārt izdalās 6-tiouracilskābes veidā. Urīnā 1-metil-4-nitro-5-tioimidazolu nosaka arī nelielos daudzumos. Tikai neliela daļa no uzņemtās azatioprīna devas neizdalīta veidā izdalās ar urīnu. Tas tiek noņemts hemodialīzes laikā, ātri pazūd no asinsrites.

Īpaši nosacījumi

Uzraudzība Lietojot azatioprīnu, pastāv iespējamās briesmas toksisku komplikāciju attīstība, tāpēc to var parakstīt tikai tad, ja terapijas laikā pacients saņem pietiekamu uzraudzību. Tiek pieņemts, ka pirmajās 8 terapijas nedēļās pilns asins skaitlis, ieskaitot trombocītu skaitu, jāveic katru nedēļu vai biežāk, ja tiek lietota liela zāļu deva vai pacientam ir smagi nieru un / vai aknu darbības traucējumi. Pēc tam asins analīzes var kontrolēt retāk, bet pilnīga asins analīze jāatkārto katru mēnesi vai vismaz ar intervālu, kas nepārsniedz 3 mēnešus. Pacientiem, kuri saņem azatioprīnu, jāuzdod nekavējoties ziņot par visiem infekcijas gadījumiem, neparedzētiem sasitumiem, asiņošanu vai citām kaulu smadzeņu nomākuma pazīmēm. Dažiem indivīdiem ar iedzimtu tiopurīna metiltransferāzes (TPMT) enzīma deficītu var būt paaugstināta jutība pret azatioprīna mielodepresīvo efektu un viņiem ir tendence ātri attīstīties kaulu smadzeņu nomākumam pēc ārstēšanas uzsākšanas ar azatioprīnu. Šo problēmu var saasināt kombinācija ar zālēm, kas nomāc TPMT (olsalazīns, mesalazīns vai sulfasalazīns). Nieru un / vai aknu darbības traucējumi Ir ierosināts, ka azatioprīna toksicitāte palielinās nieru darbības traucējumu gadījumā, taču kontrolētie pētījumi neatbalsta šo pieņēmumu. Tomēr ir ieteicamas devas zemākajā devu diapazonā un rūpīgi jāuzrauga hematoloģiskie parametri. Attīstoties hematoloģiskajai toksicitātei, deva jāsamazina. Izrakstot azatioprīnu, jāievēro piesardzība aknu mazspējaun regulāri jāveic pilnīga asins analīze un aknu pārbaudes. Dažiem pacientiem azatioprīna metabolisms var būt traucēts, un tādēļ, ja parādās aknu un hematoloģiskas toksicitātes pazīmes, tā deva jāsamazina. Trūcīgi pierādījumi liecina, ka azatioprīns ir nelabvēlīgs pacientiem ar hipoksantīna-guanīna-fosforibosiltransferāzes deficītu (Lesch-Nichen sindroms), un to nevajadzētu ieteikt azatioprīnam. Mutagenitāte Vīriešiem un sievietēm, kas lieto azatioprīnu, ir konstatētas hromosomu patoloģijas. Bet azatioprīna lomu to rašanās gadījumā ir grūti novērtēt. Pacientiem, kuri lieto azatioprīnu, konstatētas hromosomu patoloģijas, kas laika gaitā izzūd. Izņemot ārkārtīgi retus gadījumus, viņiem nebija acīmredzamu šo traucējumu fizisko pazīmju. Pacientiem, kuri lieto azatioprīnu, ir bijusi sinerģija starp azatioprīna iedarbību un ilgstošu ultravioleto starojumu. Ietekme plkst reproduktīvā funkcija Nieru mazspējas samazināšanās nieru transplantācijas rezultātā, kam sekoja azatioprīna lietošana, palielināja reproduktīvo funkciju gan vīriešiem, gan sievietēm, kuras saņēmušas transplantātu. Kancerogenitāte Pacientiem, kuri lieto azatioprīnu, ir paaugstināts limfomu un citu ļaundabīgu jaunveidojumu, galvenokārt ādas vēža, attīstības risks. Risks ir saistīts ar imūnsupresīvas terapijas intensitāti un ilgumu lielākā mērā nekā ar konkrētu zāļu lietošanu. Ir ziņots, ka devas samazināšana vai imūnsupresīvu līdzekļu atcelšana var mainīt limfomu. Pacientiem, kuri saņem vairākas imūnsupresīvas zāles, ir hiperimūnsupresijas risks, tāpēc jāizmanto mazākā efektīvā deva. Kā ierasta prakse pacientiem ar paaugstinātu ādas vēža risku, saules iedarbība un ultravioletā starojuma iedarbība jāierobežo ar aizsargapģērbu un ļoti aizsargājošu sauļošanās līdzekļu lietošanu. Ietekme uz spēju vadīt transportlīdzekļus. Sv un kažokādas.: Nav datu. Tomēr, pamatojoties uz azatioprīna farmakokinētiku, nav iespējams paredzēt spēju vadīt automašīnu / mehānismus.

Sastāvs

• azatioprīna 0,05 g palīgvielas: želatīns; kartupeļu ciete; piena cukurs; kalcija stearāts

Azatioprīna lietošanas indikācijas

• Noraidīšanas reakcijas profilakse nieru transplantācijā, reimatoīdais artrīts, hronisks aktīvs hepatīts, sistēmiska sarkanā vilkēde, dermatomiozīts, nodosa periarterīts, iegūtā hemolītiskā anēmija, idiopātiskā trombocitopēniskā purpura, piodermas gangrenoze, kolīts, Krona slimība, nespecifiskā reiterterapija. staru dermatīts, pseidohipertrofiska miopātija. Neefektivitāte un kontrindikācijas glikokortikosteroīdu iecelšanai vai nepieciešamība samazināt to devu (pacientiem ar blakusparādībām no to lietošanas un / vai ar lielu attīstības risku). Azatioprīnu lieto atsevišķi vai kombinācijā ar kortikosteroīdiem un / vai citiem imūnsupresantiem.

Azatioprīna kontrindikācijas

• paaugstināta jutība pret azatioprīnu un / vai merkaptopurīnu; grūtniecība.

Azatioprīna deva

• 50 mg

Azatioprīna blakusparādības

• Blakusparādību biežums, lietojot azatioprīnu, atšķiras atkarībā no pamata patoloģijas. Nevēlamo nevēlamo blakusparādību klasifikācija pēc biežuma: Ļoti bieži: vairāk vai vienāda ar 1/10 tikšanās reizēm Bieža: lielāka vai vienāda ar 1/100 -

Zāļu mijiedarbība

Alopurinols / oksipurinols / tiopurinols Ksantīna oksidāzes aktivitāti inhibē alopurinols, oksipurinols par tiopurinolu, ko papildina bioloģiski aktīvās 6-tioinozīnskābes konversijas samazināšanās par bioloģiski neaktīvu 6-tiouracilskābi. Ja alopurinolu, oksipurinolu un / vai tiopurinolu lieto vienlaikus ar 6-MP vai azatioprīnu, pēdējo devu vajadzētu samazināt par vienu ceturtdaļu no sākotnējās devas. Neiromuskulārie blokatori Azatioprīns var palielināt depolarizējošo zāļu (sukcinilholīna) izraisīto neiromuskulāro blokādi un samazināt depolarizējošo zāļu (tubokurarīna) izraisīto blokādi. Šīs mijiedarbības stiprums ir ļoti atšķirīgs. Varfarīns Ir ziņots par varfarīna antikoagulanta efekta nomākšanu, lietojot to kopā ar azatioprīnu. Citostatiskie / mielodepresanti, ja iespējams, jāizvairās no vienlaicīgas lietošanas ar azatioprīnu citotoksiskas zāles vai zāles ar mielodepresantu iedarbību, piemēram, penicilamīns. Ir klīniskie dati par azatioprīna un kotrimoksazola mijiedarbību ar hematoloģisko traucējumu attīstību. Tiek sniegts gadījuma apraksts, kas norāda uz saikni starp hematoloģiskiem traucējumiem un azatioprīna un kaptoprila vienlaicīgu lietošanu. Ir ierosinājums, ka cimetidīns un indometacīns var pastiprināt azatioprīna mielodepresantu efektu, ja tos lieto vienlaikus. Aminosalicilāti Aminosalicilie atvasinājumi (olsalazīns, mezalazīns vai sulfasalazīns) inhibē TPMT fermentu in vitro, tāpēc pacientiem, kuri saņem azatioprīna terapiju, tie jālieto piesardzīgi. Cita mijiedarbība Furosemīds in vitro izjauc azatioprīna metabolismu aknu audos. Šīs mijiedarbības klīniskā nozīme nav zināma. Vakcīnas Azatioprīna imūnsupresīvā aktivitāte var izraisīt netipisku vai potenciāli nelabvēlīgu reakciju uz dzīvām vakcīnām, tāpēc teorētiski dzīvās vakcīnas ir kontrindicētas pacientiem, kuri lieto azatioprīnu. Visticamāk, samazināsies atbildes reakcija uz nogalinātām vakcīnām, un to novēroja attiecībā uz B hepatīta vakcīnu pacientiem, kuri saņem kombinētu terapiju ar azatioprīnu un kortikosteroīdiem. Ir pierādīts, ka azatioprīna standarta terapeitiskās devas neizraisa nelabvēlīgu reakciju uz daudzvērtīgo pneimokoku vakcīnu, kas tika novērtēta, pamatojoties uz antikapsulāri specifisko antivielu vidējo koncentrāciju.

Pārdozēšana

Simptomi: dispepsijas simptomi, pancitopēnija, paaugstināta "aknu" transamināžu aktivitāte, hiperbilirubinēmija. Rīkles gļotādas čūlas, sasitumi un asiņošana ir galvenie kaulu smadzeņu nomākuma simptomi, kas rodas azatioprīna pārdozēšanas rezultātā, un maksimums sasniedz pēc 9-14 dienu lietošanas. Viņu parādīšanās, visticamāk, ir hroniska, nekā ar akūtu vienreizēju pārdozēšanu. Tika ziņots par pacientu, kurš lietoja vienreizēju 7,5 g azatioprīna pārdozēšanu. Šīs pārdozēšanas tūlītējās toksiskās izpausmes bija slikta dūša, vemšana un caureja, kam sekoja viegla leikopēnija un viegla aknu disfunkcija. Atveseļošanās bija nepilnīga. Ārstēšana: kuņģa skalošana. Specifiska antidota nav. Lai nodrošinātu, ir jāveic papildu pasākumi ar hematoloģisko uzraudzību ātra palīdzība ar blakusparādību attīstību. Dialīzes efektivitāte nav zināma, lai gan azatioprīns tiek daļēji iztīrīts ar hemodialīzi.

Uzglabāšanas apstākļi

• uzglabāt sausā vietā
• turēt prom no bērniem
• uzglabāt tumšā vietā

Sniegtā informācija
Ražotājs: MOSKHIMFARMPREPARATY viņiem. N.A. Semashko AS (Krievija)
Izlaiduma veidlapas:

• Tabletes, 50 mg, Nr. 50

Azatioprīna cena aptiekās: no 263 rubļiem. līdz 263 rubļiem. (1 piedāvājumu)


Azatioprīns - krievu narkotika no imūnsupresantu grupas to ražo 50 mg tabletēs (Nr. 50). Zāles veicina limfoīdo audu hipoplāziju, samazina T-limfocītu skaitu, izjauc imūnglobulīnu sintēzi. Lielās devās tas nomāc kaulu smadzeņu darbību, kavē granulocītu veidošanos un izraisa leikopēniju. To lieto autoimūna rakstura slimībām: reimatoīdā artrīta, ankilozējošā spondilīta, sistēmiskās sarkanās vilkēdes, hroniska autoimūna hepatīta, Verhofas slimības gadījumā. To lieto multiplās sklerozes un citu demielinizējošu slimību, myasthenia gravis, psoriāzes gadījumā, lai nomāktu audu nesaderības reakciju orgānu transplantācijā. Lietojiet zāles ilgu laiku. Terapijas deva un ilgums ir atkarīgs no pacienta stāvokļa, zāļu efektivitātes un panesamības. Var izraisīt alerģiju, dispepsiju, toksisku hepatītu, mielodepresiju, teratogēnu un kancerogēnu iedarbību. Nevar lietot ar spēcīgu hematopoēzes nomākšanu, smagu aknu un nieru patoloģiju, sievietēm grūtniecības laikā un zīdīšanas laikā.

Pieejamo zāļu Azatioprīna analogu saraksts

Analogs ir lētāks no 97 rubļiem.

Ražotājs: North Star (Krievija)
Izlaiduma veidlapas:

• Tab. 2,5 mg, 50 gab.

Metotreksāta cena aptiekās: no 60 rubļiem. līdz 4995 rubļiem. (2334 piedāvājumu)

Metotreksāts - azatioprīna analogs, tiek ražots Krievijā un ārvalstīs 2,5, 5 un 10 mg tablešu veidā (Nr. 50), kā arī injekciju šķīdums un iekšķīgai lietošanai. Zāles nomāc šūnu mitozi, aktīvi proliferējošu audu augšanu un nomāc ļaundabīgu jaunveidojumu augšanu. Lieto akūtas limfoleikozes, ķermeņa un dzemdes kakla vēža, galvas un kakla audzēju, barības vada vēža, kaulu un mīksto audu sarkomas, plaušu vēža, krūts vēža, urīnpūslis, sēklinieki. To lieto sistēmisku reimatoloģisku slimību, multiplās sklerozes, smagas psoriāzes, Krona slimības un čūlaina kolīta gadījumā, dažādu orgānu un audu transplantācijai, lai novērstu transplantāta atgrūšanu. Var izraisīt alerģiju, dispepsiju, anēmiju, trombocitopēniju, anoreksiju, elpošanas mazspēju, hipotensiju, nieru un aknu mazspējas attīstību, traucējumus menstruālais cikls, spontānie aborti, augļa anomālijas. Nevar izmantot īpatnībām, grūtniecēm un sievietēm zīdīšanas laikā ar infekcijas slimības, podagra, slimības, ko papildina vemšana un caurejas sindroms.

Analogs ir lētāks no 60 rubļiem.

Ražotājs: Orion Corporation (Somija)
Izlaiduma veidlapas:

• Tabletes 4 mg, 30 gab.

Metipred cena aptiekās: no 156 rubļiem. līdz 434 rubļiem. (1696 piedāvājumu)

Metipred (analogs) - ražots Krievijā, Somijā un Portugālē 4 mg tabletēs (Nr. 30) un lipofizāta veidā šķīduma pagatavošanai intravenozai un intramuskulāra injekcija flakonos ar 250 g. Tas ir glikokortikosteroīds ar imūnsupresīvu darbību. Turklāt tam ir pretiekaisuma un pretalerģiska iedarbība. To lieto tādu sistēmisku reimatoloģisku slimību gadījumā kā reimatoīdais artrīts, sistēmiskā sarkanā vilkēde, sistēmiskā sklerodermija, dermatomiozīts un citas. Izmanto multiplās sklerozes un citu demielinizējošu slimību gadījumā nervu sistēma, akūtām un hroniskām locītavu slimībām, bronhiālā astma, smagas alerģiskas reakcijas, autoimūns tiroidīts un nefrīts, lai novērstu un mazinātu smadzeņu tūsku, ar melo- un limfoleikozi, mielomu un citām asins slimībām. To lieto transplantācijā, lai novērstu transplantētā orgāna atgrūšanu. Nevar lietot neiecietības, grūtniecības un zīdīšana, smaga aknu un nieru patoloģija, infekcijas slimības, pēc vakcinācijas, ar smagiem imūndeficītiem.

Solu-Medrol (liofilizāts) → aizstājējs Vērtējums: 8 balsis

Analogs ir dārgāks no 58 rubļiem.

Ražotājs: PFIZER MFG. BEĻĢIJA N.V. (Beļģija)
Izlaiduma veidlapas:

• Liofilizāts intravenozai un intramuskulārai ievadīšanai, 250 mg, Nr. 1

Solu-Medrol cena aptiekās: no 321 rubļa. līdz 1030 rubļiem. (368 piedāvājumu)
Solu-Medrol (analogs) - ražots Beļģijā lipofizāta formā šķīduma pagatavošanai parenterālai (intramuskulārai vai intravenozai) lietošanai pudelēs pa 250, 500 vai 1000 mg. Tas ir hormonāls medikaments, kas pieder kortikosteroīdu grupai. Tam ir izteikta pretiekaisuma un antialerģiska iedarbība, tas ir spēcīgs imūnsupresīvs līdzeklis. Lieto saasinājumu ārstēšanai multiplā skleroze un citas smadzeņu un muguras smadzeņu demielinizējošas slimības ar sistēmiskām slimībām saistaudi, autoimūnais tiroidīts, autoimūna rakstura nieru bojājumi, ar smagām alerģiskām reakcijām, ar reimatoīdo artrītu, akūtu un hronisku virsnieru mazspēju, smagām psoriāzes formām, Stīvensa-Džonsona sindromu, eksfoliatīvo dermatītu un citiem ādas bojājumiem, ar leikēmiju un daudzām citām slimībām. Var izraisīt alerģiju, dispepsiju, hipertensiju, sirds ritma traucējumus, artralģiju, mialģiju, tieksmi uz infekcijām, nieru un aknu mazspēju, imūnās un endokrīnās sistēmas traucējumus. Kontrindikācijas ir līdzīgas metipred.

Analogs ir dārgāks no 568 rubļiem.

Ražotājs: Teva (Izraēla)
Izlaiduma veidlapas:

• Mīkstās kapsulas, 25 mg, Nr. 50

Ecoral cena aptiekās: no 829 rubļiem. līdz RUB 3465 (103 piedāvājumu)

Ecoral (analogs) - ražots Vācijā, Šveicē, Čehijā un Izraēlā mīkstās kapsulās pa 25, 50 vai 100 mg (Nr. 50). Zāles atgriezeniski inhibē mitotiskās fāzes G0 un G1, inhibē interleikīna-2 veidošanos un imūnkompetentu T-limfocītu proliferāciju. Neietekmē hematopoēzes darbību. To lieto transplantoloģijā, lai novērstu noraidīšanas reakciju ar reimatoīdo artrītu, sistēmisko sarkanās vilkēdes, sistēmiskās sklerodermijas, dermatomiozīta, polimiozīta, glomerulonefrīta, nefrotiskā sindroma, demielinizējošo slimību, smagas psoriāzes un atopiskais dermatīts... Var izraisīt ādas izsitumus un niezi, angioneirotisko tūsku, bronhu spazmas, klepu, šķaudīšanu, anafilaktisko šoku, sliktu dūšu, vemšanu, sāpes vēderā, galvassāpes, konvulsīvs sindroms, maņu traucējumi, nieru un aknu mazspēja, miopātijas, hipertensija, asins elektrolītu traucējumi var izraisīt infekciju attīstību. Nevar izmantot neiecietībai, smagam nekontrolētam pieaugumam asinsspiediens, infekcijas, vēzis, smaga aknu un nieru patoloģija, grūtniecība un zīdīšana.

Instrukcija "Azatioprīns" brīdina, ka šīm zālēm ir imūnsupresīvs efekts. Šīs zāles ir pretrunīgas. Tas nomāc imūnsistēma cilvēks, bloķē šūnu, audu dalīšanos un vairošanos, ietekmē antivielu veidošanos. Azatioprīnam ir daudz analogu, kuriem ir izteiktāka terapeitiskā iedarbība.

Apraksts

"Azatioprīna" analogi ir līdzīgi šīm zālēm, bet atšķiras pēc sastāva un lietošanas īpašībām. Šis rīks ir pieejams apaļu plakanu cilindrisku tablešu formā. Iepakojumā ir blisteri ar 50 tabletēm. "Azatioprīna" darbība ir imūnsupresīva. Tas novērš paaugstinātu jutību, palēnina šūnu dalīšanās procesus patoloģisku parādību gadījumā, nomāc audu nesaderību. Tabletes ir gaiši dzeltenas ar zaļganu nokrāsu. Zāles ražo Krievijā. Jūs varat iegādāties tikai pēc receptes.

Kā pieteikties

"Azatioprīna" analogus, tāpat kā pašas zāles, lieto iekšķīgi. Devu nosaka individuāli, ņemot vērā slimības gaitu un pacienta veselības stāvokli. Ja azatioprīnu ordinē kā profilaksi orgānu transplantāta atgrūšanas gadījumā, deva ir 5 mg / kg divas līdz trīs reizes dienā vienu vai divus mēnešus. Šajā gadījumā kopā ar "Azatioprīnu" tiek parakstītas citas zāles. Uzturošā terapija ilgst vairākus gadus, un devu pakāpeniski samazina.

Ja pacientam ir orgānu atgrūšanas simptomi, zāļu deva tiek palielināta. Gadījumā, ja zāles tiek izrakstītas citu slimību ārstēšanai, tabletes lieto trīs līdz četras reizes dienā ar 1,5-2 mg / kg. Par uzņemšanas ilgumu vienojas ar ārstējošo ārstu, bet parasti tas ir vismaz divpadsmit nedēļas. Ja vienlaikus lietojat azatioprīnu kopā ar allopurinolu, jūs varat to palielināt blakus efekti pirmkārt, un arī izraisīt toksisku reakciju. "Azatioprīna" un "Co-trimoksazola" kombinācija pastiprina mielotoksisko efektu.

Nav ieteicams lietot zāles kopā ar AKE inhibitoriem, jo \u200b\u200btas izraisa smagas leikopēnijas attīstību. Kombinācija ar citiem imūnsupresantiem, piemēram, ar "Ciklosporīnu", provocē ļaundabīgu jaunveidojumu parādīšanos un infekciju attīstību. "Azatioprīna" lietošanas periodā nav ieteicams vakcinēties. Ja pacientam ir nieru vai aknu patoloģijas, zāļu deva tiek samazināta. Ar piesardzību terapija tiek nozīmēta pacientiem ar vējbakām, herpes zoster.

Lietošanas indikācijas

Norādījums "Azatioprīns" atgādina, ka zāles jālieto tikai tā, kā norādījis ārsts. Absolūtas norādes ir paredzētas šādas slimības un apstākļi:

• Psoriāze.
• Hronisks hepatīts.
• Sarkanā vilkēde.
• Čūlainais kolīts.
• Myasthenia gravis.
• Krona slimība.
• Dermatomiozīts.
• Uzlabots artrīts.
• Pemfigus.
• Reitera sindroms.

Zāles "Azatioprīns" (norādīts instrukcijās) tiek izrakstītas kā profilakse transplantēto orgānu noraidīšanai kopā ar citiem imūnsupresantiem.

Kontrindikācijas

Kādos gadījumos nevajadzētu lietot Azatioprine? Lietotāju atsauksmes apstiprina, ka šīs zāles ir kontrindicētas cilvēkiem ar individuālu nepanesību pret sastāvā esošajām aktīvajām vielām. Ražotāji brīdina: "Azatioprīnu" ir aizliegts lietot grūtniecības laikā, viņas plānošanas vai laktācijas laikā, jo tas var izraisīt embrija vai augļa intoksikāciju. Jūs nevarat ārstēt ar narkotikām un vīriešiem, kuri mēģina ieņemt bērnu. Ārstniecības līdzeklis izraisa smagu blakusparādības, ieskaitot dispepsijas traucējumus, intoksikāciju, kuru gadījumā pacientam tiek nozīmēta hemodialīze.

Ja rodas šādas reakcijas, par tām jāinformē ārsts:

• locītavu un muskuļu sāpes;
• sekundāras infekcijas;
• alerģiskas reakcijas;
• apetītes trūkums;
• slikta dūša un vemšana;
• anēmija;
• apgrūtināta elpošana;
• nieru mazspēja;
• čūlu parādīšanās mutes kaktiņos.

Orgānu transplantācijas pacientiem, kuriem tiek nozīmēts azatioprīns, aizkuņģa dziedzeris var iekaist un zarnās var veidoties čūlas, kas izraisa asiņošanu.

Zāļu trūkumi ir nieru un aknu mazspējas provocēšana, hromosomu mutācijas, negatīva ietekme uz vīriešu un sieviešu reproduktīvo funkciju un kancerogenitāte. Turklāt pacientiem, kuri ilgstoši lieto "Azatioprīnu", ir liela ļaundabīgu jaunveidojumu iespējamība.

No kā tas sastāv

"Azatioprīna" sastāvā ietilpst tā paša nosaukuma aktīvā viela - 0,05 g. Preparāta palīgkomponenti ir kartupeļu ciete, laktoze, želatīns, kalcija stearāts. Zāļu derīguma termiņš ir pieci gadi. Glabājiet to tumšā vietā. Tabletes ātri uzsūcas kuņģa-zarnu traktā. Aktīvā viela nelielos daudzumos iekļūst audos. Vislielākā koncentrācija plazmā veidojas divas stundas pēc norīšanas. Tas tiek izvadīts no organisma ar aknām ar žulti un nierēm.

Iespējas:

Pacientiem, kuriem ir parakstītas zāles, rodas jautājums: kāpēc aptiekās nav azatioprīna? Patiešām, dažreiz zāles nevar atrast aptieku tīklā, it īpaši mazajās pilsētās un citās apdzīvotās vietās. Šajā gadījumā tiek noteikti analogi.

Imūnsupresīvu zāļu lietošanas ietekme pēc sākuma var neparādīties vairākas dienas vai nedēļas. Ja pacienta stāvoklis pēc ārstēšanas ar azatioprīnu neuzlabojas, tas jāatceļ un jānosaka cita terapijas shēma.

Īpatnība ir tāda, ka, ja pacients ar transplantētiem orgāniem ir lietojis zāles daudzus gadus, tad pēc tā atcelšanas viņu noraidīšanas varbūtība ir liela. Pirmās astoņas nedēļas pēc iespējas biežāk jāveic asins analīze, lai noteiktu trombocītu līmeni. Lietojot zāles, jūs nevarat ilgstoši uzturēties saulē, spontāni atcelt zāles vai mainīt devu. "Azatioprīns" mākslīgi nomāc cilvēka imunitāti, kavē jaunu šūnu veidošanos, to dalīšanos. Tas noved pie ļaundabīgu jaunveidojumu attīstības apturēšanas, smagu apstākļu parādīšanās. Efektīva autoimūno slimību gadījumā.

"Azatioprīna" analogiem ir tas pats farmakoloģiskā iedarbībair vērsti uz identisku slimību ārstēšanu. Šīs zāles pēc struktūras ir līdzīgas guanīnam, adenīnam, hipoksantīnam. Visi no tiem ir daļa no nukleīnskābes struktūras. Ja salīdzinām "Azatioprīnu" ar "Merkaptopurīnu", pirmajam ir izteiktāks zāļu darbība... Saskaņā ar mērķi narkotikām ir līdzība ar Alfetin, Revlimid, Stemokin, Profetal.

Visu analogu un pašas zāles īpatnība ir tāda, ka ilgstoši lietojot, intoksikācijas iespējamība ir augsta. Ir lietderīgi lietot zāles, ja pacients atrodas ārsta uzraudzībā. Daudzi ir ieinteresēti: kādus analogus iegādāties? Kas ir labāks - "Imuran" vai "Azatioprine"? Zāles "Imuran" ir mazāk agresīvas un toksiskas. Tomēr aptiekās to atrast ir grūtāk.

Turklāt jūs nevarat patstāvīgi iegādāties šādas zāles bez ārsta ieteikuma. "Imuran" lielās devās var nomākt kaulu smadzeņu funkcijas un izraisīt leikopēniju. Tam ir tādas pašas lietošanas indikācijas, kontrindikācijas un blakusparādības kā "Azatioprīnā". Ilgstoši lietojot un lietojot lielas devas, tas izraisa sekundāru infekciju rašanos, audu proliferāciju, zāļu drudzi, smagu alerģiska reakcija, anoreksija, hepatīts, asiņošana kuņģa-zarnu traktā, nekroze, mialģija, retos gadījumos - nieru mazspēja.

Cena

"Azatioprīna" analogi, tāpat kā pati narkotika, ir lēti. vidējā cena krievu aptiekās šīs zāles ir 200 rubļu. Dažādās aptieku ķēdēs cena mainās un var pārsniegt norādīto par 50 rubļiem.

Azatioprīns ir spēcīgs imūnsupresīvs līdzeklis ar citostatisku un citotoksisku iedarbību.

Azatioprīna sastāvs

Aktīvā sastāvdaļa ir azatioprīns (0,05 g).

Palīgvielas:

• Želatīns;
• Piena cukurs;
• Kartupeļu ciete;
• Kalcija stearāts.

Izlaiduma veidlapa

Azatioprīns ir pieejams apvalkotu tablešu veidā blistera plāksnītēs pa 10 gabaliņiem. Kartona kastē ir 5 iepakojumi.

Azatioprīna analogi

TO zāles ar līdzīgu aktīvo vielu ietver:

• Azasan;
• Azanīns;
• Azamuns;
• Azapress;
• Imurāns;
• Imurel.

Azatioprīna farmakoloģiskā darbība

Azatioprīnam ir imūnsupresīvs efekts, kas galvenokārt vērsts uz novēlotu paaugstinātu jutību un šūnu citotoksicitāti. Bloķē audu izplatīšanos (proliferāciju) un šūnu dalīšanos. Nomāc audu nesaderības reakcijas. Mazāk ietekmē antivielu sintēzi. Azatioprīnam ir izteiktāks imūnsupresīvs efekts ar mazāku citostatisko aktivitāti, salīdzinot ar merkaptopurīnu.

Tas ir guanīna, hipoksantīna un adenīna strukturālais analogs, kas ir daļa no nukleīnskābēm.

Lietojot iekšķīgi, zāles labi uzsūcas no kuņģa-zarnu trakta. Aptuveni 30% saistās ar olbaltumvielām. Biotransformācijas laikā veidojas aktīvi metabolīti (6-merkaptopurīns un 6-tioinozīnskābe).

Azatioprīna koncentrācija audos ir niecīga; tā mazākais daudzums tiek noteikts smadzenēs. Maksimālā koncentrācija asins plazmā tiek sasniegta 1-2 stundu laikā. Pus dzīve aktīvā viela un tā metabolīti ir apmēram 5 stundas. Zāles gandrīz pilnībā izdalās žulti caur aknām, un caur nierēm - ne vairāk kā 1-2%.

Lietošanas indikācijas

Azatioprīns saskaņā ar instrukcijām ir paredzēts šādām slimībām:

• Reimatoīdais artrīts;
• Čūlainais kolīts;
• Hronisks aktīvs hepatīts;
• Sistēmiskā sarkanā vilkēde;
• Nodiars periarterīts;
• Dermatomiozīts;
• Myasthenia gravis;
• Pemphigus vulgaris;
• Idiopātiska trombocitopēniska purpura;
• Autoimūns glomerulonefrīts;
• Psoriāze.

Azatioprīnu, pēc atsauksmēm, var izmantot kombinētā terapijā kā transplantāta atgrūšanas reakciju profilaksi.

Kontrindikācijas

Zāles ir kontrindicētas paaugstināta jutība uz azatioprīnu vai merkaptopurīnu.

Lietošana grūtniecības un zīdīšanas laikā

Grūtniecības laikā zāles ir stingri kontrindicētas. Kontracepcija ir būtiska sievietēm reproduktīvā vecumā. Laktācijas laikā zīdīšana jāpārtrauc.

Azatioprīna dozēšana un lietošana

Tabletes lieto iekšķīgi. Devu nosaka individuāli. Tas ņem vērā ne tikai slimības norādes un smagumu, bet arī vienlaikus parakstīto zāļu devas, kā arī hematoloģisko toleranci. Ārstēšana parasti ir ilgstoša.

Vidējās dienas devas ir:

• Reimatoīdais artrīts - 1-2,5 mg / kg 1-2 reizes. Uzturošā terapija - 0,5 mg / kg. Ārstēšanas kurss ir 12 nedēļas;
• Hronisks aktīvs hepatīts - 1-1,5 mg / kg;
• Transplantāta atgrūšanas reakciju novēršana - 5 mg / kg 2-3 devām 1-2 mēnešus. Azatioprīns, pēc ārstu domām, ir visefektīvākais kombinācijā ar kortikosteroīdiem un ciklosporīnu. Uzturošā deva vairākus gadus ir 1-4 mg / kg. Zāļu lietošanas pārtraukšanas gadījumā devu samazina pakāpeniski. Ja parādās transplantāta atgrūšanas simptomi, dienas deva atkal tiek palielināta līdz 4 mg / kg;
• Citas slimības - 1,5-2 mg / kg 3-4 reizes. Ja nepieciešams, devu palielina līdz 200-250 mg 2-4 devās.

Azatioprīna pārdozēšana

Pārdozēšanas pazīmes ir šādas:

• Dispeptiski simptomi;
• Pancitopēnija;
• Aknu disfunkcija;
• Citu blakusparādību stiprināšana.

Ārstēšana ir simptomātiska. Var izrakstīt hemodialīzi.

Azatioprīna blakusparādības

Azatioprīna instrukcijā norādīts šāds blakus efekti:

• Hematopoētiskā sistēma - mielosupresija (anēmija, trombocitopēnija, leikopēnija), sekundāru infekciju attīstība, makrocitoze un megaloblastiska eritropoēze, hemolītiskā anēmija;
• Gremošanas sistēma - vemšana, slikta dūša, holestātisks un toksisks hepatīts, anoreksija, erozīvi un čūlaini mutes gļotādas bojājumi, asiņošana no kuņģa-zarnu trakta, pankreatīts, zarnu perforācija un nekroze;
• Alerģiskas reakcijas - izsitumi uz ādas, mialģija, artralģija, zāļu drudzis.

Dažreiz ir iespējams iekaisums smadzeņu apvalks, akūta nieru mazspēja, plaušu slimības.

Eksperimentālie dati norāda uz azatioprīna teratogēnu, embriotoksisku un kancerogēnu iedarbību (pastāv ļaundabīgu jaunveidojumu risks).

Speciālas instrukcijas

Pirmajās 8 terapijas nedēļās ir jāpārbauda perifēro asiņu attēls katru nedēļu (pēc tam - 1-2 reizes mēnesī). Periodiski tiek kontrolēta aknu transamināžu aktivitāte serumā, sārmainās fosfatāzes un bilirubīna līmenis.

Deva tiek samazināta līdz 1/4, ja vienlaikus tiek nozīmēts alopurinola azatioprīns, kā arī aknu vai nieru darbības traucējumu gadījumā.

Ar vējbakām, herpes zoster vai ksantīna oksidāzes deficītu, kā arī ar citotoksisku un staru terapiju azatioprīnu izraksta piesardzīgi.

Zāļu mijiedarbība

Vienlaicīga azatioprīna lietošana ar dažādām vielām izraisa vairākas sekas:

• Alopurinols - palielinās toksiskā iedarbība;
• Ko-trimoksazols - palielinās mielotoksiskais efekts;
• AKE inhibitori - attīstās smaga leikopēnija;
• Citi imūnsupresanti - palielina infekciju un audzēju risku;
• Dzīvas vīrusu vakcīnas - tiek pastiprināta vīrusu replikācija;
• Inaktivētas vakcīnas - tiek nomākta antivielu ražošana.

Azatioprīns nav saderīgs ar nedepolarizējošiem muskuļu relaksantiem.

Uzglabāšanas apstākļi Azatioprīns

Uzglabāt tumšā vietā, kas nav pieejama bērniem. Derīguma termiņš ir 5 gadi.