رادیکولیت 

نحوه مصرف قرص های پراکنده قرص های پراکنده ویاگرا - دستورالعمل استفاده

عناصر فعال

لوودوپا
- بنزرازید (بنزرازید)

فرم انتشار ، ترکیب و بسته بندی

مادوپار "125"

کپسول ژلاتینی سخت ، اندازه # 2 ، دارای بدنی مایل به صورتی مایل به صورتی و یک درپوش آبی مات مات ، با علامت "ROCHE" به رنگ سیاه. محتویات کپسول ها یک پودر ریز دانه ای ، گاهی مچاله شده ، از رنگ بژ روشن است.

مواد کمکی: سلولز میکرو کریستالی - 13.5 میلی گرم ، تالک - 6.5 میلی گرم ، - 1 میلی گرم ، استئارات منیزیم - 0.5 میلی گرم.

ترکیب کلاهک کپسول: نیلی کارمین رنگ (E132) - 0.01 میلی گرم ، دی اکسید تیتانیوم (E171) - 0.5 میلی گرم ، ژلاتین - 21 میلی گرم.
ترکیب بدن کپسول:اکسید قرمز رنگ آهن (E172) - 03/0 میلی گرم ، دی اکسید تیتانیوم (E171) - 12/1 میلی گرم ، ژلاتین - 2/31 میلی گرم.

مادوپار gss "125"

کپسول های آزاد شده اصلاح شده ژلاتینی سخت ، اندازه شماره 1 ، دارای بدنه مات آبی روشن و درپوش مات و سبز تیره ، با نوشته "ROCHE" به رنگ قرمز زنگ زده. محتوای کپسول ها پودر دانه ریز است ، گاهی اوقات مچاله شده ، سفید یا کمی مایل به زرد است.

مواد کمکی: هیپروملوز - 115 میلی گرم ، روغن گیاهی هیدروژنه - 30 میلی گرم ، کلسیم هیدروژن فسفات - 27.5 میلی گرم - 18 میلی گرم ، پویدون - 6 میلی گرم ، تالک - 10 میلی گرم ، استئارات منیزیم - 5 میلی گرم.

ترکیب کلاهک کپسول: نیل کارمین رنگ (E132) - 09/0 میلی گرم ، اکسید زرد رنگ آهن (E172) - 53/0 میلی گرم ، دی اکسید تیتانیوم (E171) - 31/0 میلی گرم ، ژلاتین - 3/25 میلی گرم.
ترکیب بدن کپسول: رنگ (E132) - 0.02 میلی گرم ، دی اکسید تیتانیوم (E171) - 0.92 میلی گرم ، ژلاتین - 38.3 میلی گرم.

30 عدد - بطری های شیشه ای تیره (1) - بسته های مقوایی.
100 قطعه - بطری های شیشه ای تیره (1) - بسته های مقوایی.

قرص های سریع عمل Madopar (قابل پخش) "125"

قرص های قابل پخش سفید یا سفید ، استوانه ای ، از دو طرف صاف ، با لبه ای کج ، بدون بو یا کم نور ، کمی مرمر ، از یک طرف با "ROCHE 125" حک شده و از طرف دیگر یک خط شکستگی ؛ قطر قرص حدود 11 میلی متر ، ضخامت حدود 4.2 میلی متر.

مواد کمکی: اسید سیتریک بی آب - 20 میلی گرم ، نشاسته ذرت پیش ژلاتینه شده - 5/41 میلی گرم ، سلولز ریز بلورین - 303 میلی گرم ، استئارات منیزیم - 7 میلی گرم.

30 عدد - بطری های شیشه ای تیره (1) - بسته های مقوایی.
100 قطعه - بطری های شیشه ای تیره (1) - بسته های مقوایی.

مادوپار "250"

قرص قرمز کمرنگ با پاشش های کوچک ، استوانه ای ، تخت ، با لبه اریب ، با یک خط صلیبی ، حک شده "ROCHE" و یک شش ضلعی در یک طرف ، با یک خط صلیبی در طرف دیگر. قطر قرص 12.6-13.4 میلی متر ، ضخامت 3-4 میلی متر.

مواد کمکی: مانیتول - 103.2 میلی گرم ، کلسیم هیدروژن فسفات - 100 میلی گرم ، سلول ریز بلورین - 38.6 میلی گرم ، نشاسته ذرت پیش ژلاتینه شده - 20 میلی گرم ، کروسپوویدون - 20 میلی گرم ، اتیل سلولز - 3 میلی گرم ، اکسید قرمز رنگ آهن - 1.5 میلی گرم ، دی اکسید سیلیسیم بی آب کلوئیدی - 1 میلی گرم ، سدیم دوکوزات 0.2 میلی گرم ، منیزیم استئارات 5.5 میلی گرم.

30 عدد - بطری های شیشه ای تیره (1) - بسته های مقوایی.
100 قطعه - بطری های شیشه ای تیره (1) - بسته های مقوایی.

اثر دارویی

داروی ترکیبی ضد پارکینسون حاوی پیش ماده و بازدارنده دکاربوکسیلازهای محیطی.

در پارکینسون ، انتقال دهنده عصبی دوپامین مغز در گانگلیون پایه به مقدار ناکافی تولید می شود. لوودوپا یا L-DOPA - (3،4-دی هیدرو فنیل آلانین) ، پیش ساز متابولیک دوپامین است و بر خلاف مورد دوم ، از طریق BBB به خوبی نفوذ می کند. لوودوپا پس از ورود به سیستم عصبی مرکزی ، توسط اسید معطر دکربوکسیلاز به دوپامین تبدیل می شود.

بیماری پارکینسون

پس از مصرف خوراکی ، لوودوپا به سرعت در بافت مغز و خارج مغز به دوپامین دكربوكسیل می شود. در نتیجه بیشتر لوودوپای تزریق شده به گانگلیون پایه نمی رسد و دوپامین محیطی اغلب باعث واکنش های جانبی می شود. بنابراین ، لازم است که دکربوکسیلاسیون خارج مغزی لوودوپا مسدود شود. این با تجویز همزمان لوودوپا و بنسرازید ، یک مهار کننده دکاربوکسیلاز محیطی به دست می آید.

مادوپار ترکیبی 4: 1 از این مواد است که بهینه است و همان اثر دوزهای بالای لوودوپا را دارد.

قرص های سریع اثر (قابل پخش) به ویژه برای بیماران مبتلا به دیسفاژی و همچنین برای بیمارانی که نیاز به شروع داروی سریعتر دارند ، نشان داده می شوند.

کپسول های GSS - یک فرم دوز ویژه آهسته رهش است مواد فعال در معده حداکثر غلظت 20-30٪ کمتر از مصرف کپسول Madopar "125" و قرص Madopar "250" است و 3 ساعت پس از تجویز به آن می رسد.

سندرم " پاهای بی قرار"

مکانیسم دقیق سندرم پای بی قرار ناشناخته است ، اما سیستم دوپامینرژیک نقش مهمی در پاتوژنز این سندرم دارد.

فارماکوکینتیک

مکش

کپسول Madopar "125" و قرص Madopar "250".لوودوپا و بنزرازید عمدتاً در قسمت فوقانی روده کوچک جذب می شوند. C حداکثر لوودوپا در پلاسما تقریباً 1 ساعت پس از تجویز رسیده است. فراهمی زیستی مطلق لوودوپا به طور متوسط \u200b\u200b98٪ (74-112٪) است. کپسول ها و قرص های مادوپار دو برابر هستند.

Cmax و AUC لوودوپا متناسب با دوز (در محدوده دوز لوودوپا از 50 تا 200 میلی گرم) افزایش می یابد.

مصرف غذا میزان و میزان جذب لوودوپا را کاهش می دهد. وقتی مادوپار بعد از یک وعده غذایی معمولی تجویز می شود ، حداکثر C لوودوپا در پلاسما 30٪ کمتر است و بعداً حاصل می شود. میزان جذب لوودوپا 15٪ کاهش می یابد.

قرص های سریع اثر مادوپار (قابل پخش) "125". پروفایل فارماکوکینتیک لوودوپا پس از مصرف Madopar در این فرم دوز ، مشابه موارد بعد از مصرف قرص و کپسول Madopar است ، با این حال ، زمان رسیدن به C max تمایل دارد که کوتاه شود. پارامترهای جذب قرص های سریع اثر (قابل پخش) در بیماران مختلف نسبت به فرم های معمول دوز متغیر است.

Madopar GSS "125" ، kکپسول آزاد شدهMadopar GSS "125" دارای خصوصیات فارماکوکینتیک متفاوت از اشکال متداول و قابل انتشار است. مواد فعال به آرامی در معده آزاد می شوند. C max در پلاسما 20-30٪ کمتر از فرمهای متداول دوز است و تقریباً 3 ساعت پس از تجویز به دست می آید. پویایی غلظت پلاسما با T 1/2 طولانی تر از فرم های معمول دوز مشخص می شود ، که شواهد قانع کننده ای از انتشار مداوم اصلاح شده مواد فعال است. فراهمی زیستی Madopar GSS "125" 50-70٪ از فراهمی زیستی کپسول های Madopar "125" قرص Madopar "250" است و به مصرف غذا بستگی ندارد. مصرف غذا بر حداکثر لوودوپا که 5 ساعت پس از مصرف Madopar GSS "125" رسیده است ، تأثیری ندارد.

توزیع

لوودوپا از طریق سیستم حمل و نقل اشباع شده از BBB عبور می کند. به پروتئین های پلاسما متصل نمی شود ، Vd 57 لیتر است. AUC لوودوپا مایع مغزی نخاعی در پلاسما 12٪ است.

بنزرازید در دوزهای درمانیآه به BBB نفوذ نمی کند. این ماده به طور عمده در کلیه ها ، ریه ها ، روده کوچک و کبد جمع می شود.

متابولیسم

لوودوپا توسط دو مسیر اصلی (دكاربوكسیلاسیون و متیلاسیون o) و دو مسیر جانبی (ترانس آمیناسیون و اکسیداسیون) متابولیزه می شود.

دکاربوکسیلاز اسیدهای آمینه معطر لوودوپا را به دوپامین تبدیل می کند. محصولات نهایی اصلی این مسیر متابولیکی ، اسیدهای همووانیلیک و دی هیدروکسی فنیل استیک هستند.

COMT متیلات های لوودوپا را تشکیل می دهد تا 3-o-methyldopa ایجاد شود. T 1/2 این متابولیت اصلی از پلاسما 17-15 ساعت است و در بیمارانی که دوز درمانی Madopar دریافت می کنند ، تجمع آن اتفاق می افتد.

کاهش در دکربوکسیلاسیون محیطی لوودوپا در صورت مصرف همزمان با بنزرازید منجر به غلظت بالاتر لوودوپا و 3-o-methyldopa در پلاسما و غلظت های پایین تر کاتکول آمین ها (دوپامین ، نوراپی نفرین) و فنل کربوکسیلیک اسیدها (اسید همووانیلیک ، دی هیدروفنیلا) می شود.

در مخاط روده و کبد ، بنزرازید هیدروکسیله می شود و تری هیدروکسی بنزیل هیدرازین را تشکیل می دهد که یک مهار کننده قوی اسید آمینه دکاربوکسیلاز معطر است.

برداشت از حساب

در مقابل مهار دکاربوکسیلاز محیطی ، 1/2 T لوودوپا حدود 1.5 ساعت است. پاکسازی لوودوپا در پلاسما حدود 430 میلی لیتر در دقیقه است.

بنزرازید تقریباً به طور کامل توسط متابولیسم دفع می شود. متابولیت ها به طور عمده از طریق ادرار - 64٪ و به میزان کمتری از طریق مدفوع - 24٪ دفع می شوند.

فارماکوکینتیک در شرایط خاص بالینی

اطلاعات مربوط به فارماکوکینتیک لوودوپا در بیماران کلیوی و نارسایی کبدی غایب.

در بیماران مسن (65-78 سال) مبتلا به بیماری پارکینسون ، T 1/2 و AUC اندکی افزایش می یابد (حدود 25٪) ، که از نظر بالینی نیست تغییر قابل توجه و هیچ تغییری در رژیم دوز لازم نیست.

موارد مصرف

بیماری پارکینسون ، از جمله:

  • در بیماران مبتلا به دیسفاژی ، با آکینزی در ساعات اولیه صبح و بعد از ظهر ، بیماران با پدیده "کاهش اثر" دوز منفرد"یا" افزایش دوره تأخیر قبل از شروع اثر بالینی دارو "(Madopar" 125 "قرص سریع اثر (قابل پخش)) ؛
  • در بیماران با هر نوع نوسان در عملکرد لوودوپا ، یعنی "اوج دوز دیسکینزی" و "پدیده دوز پایان" ، به عنوان مثال ، عدم تحرک در شب (Madopar GSS "125").

سندرم پاهای بی قرار:

  • سندرم پای بی قرار ایدیوپاتیک ؛
  • سندرم پای بی قرار در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن کلیه در دیالیز.

موارد منع مصرف

  • اختلال عملکرد جبران نشده اندام های سیستم غدد درون ریز ؛
  • اختلال عملکرد کبد جبران نشده
  • نارسایی کلیوی جبران نشده (به استثنای بیماران مبتلا به سندرم پای بی قرار که دیالیز دریافت می کنند).
  • بیماریها سیستم قلبی عروقی در مرحله جبران خسارت ؛
  • بیماری روانی با یک م psychلفه روان پریشی ؛
  • گلوکوم بسته به زاویه
  • دریافت همزمان با مهارکننده های غیر انتخابی MAO ، ترکیبی از مهار کننده های MAO نوع A و MAO نوع B ؛
  • سن زیر 25 سال
  • زنان در سنین باروری که از روش های قابل اطمینان پیشگیری از بارداری استفاده نمی کنند.
  • بارداری؛
  • دوره شیردهی (شیردهی)
  • حساسیت بیش از حد به اجزای دارو

مقدار مصرف

درمان باید به تدریج و با تنظیم جداگانه دوز تا دستیابی به اثر درمانی مطلوب آغاز شود.

کپسول های Madopar "125" باید کامل و بدون جویدن بلعیده شوند.

کپسول های Madopar GSS "125" باید بدون جویدن کامل بلعیده شوند. برای جلوگیری از از دست دادن اثر انتشار اصلاح شده ماده فعال ، نباید آنها را قبل از استفاده باز کرد.

قرص Madopar "250" را می توان برای سهولت بلع خرد کرد.

قرص های سریع اثر Madopar "125" (قابل پخش) باید در 25-50 میلی لیتر آب حل شوند. این قرص با تشکیل یک محلول سفید شیری در عرض چند دقیقه کاملاً حل می شود که باید حداکثر 30 دقیقه پس از حل شدن قرص مصرف شود. از آنجا که رسوب به سرعت تشکیل می شود ، توصیه می شود محلول را قبل از استفاده هم بزنید.

بیماری پارکینسون

رژیم دوز استاندارد

در داخل ، کمتر از 30 دقیقه قبل یا 1 ساعت بعد از غذا.

درمان اولیه

بر مرحله اولیه برای بیماری پارکینسون ، توصیه می شود درمان با Madopar با دوز 62.5 میلی گرم (50 میلی گرم لوودوپا + 12.5 میلی گرم بنزرازید 3-4 بار در روز) آغاز شود. با تحمل خوب ، بسته به پاسخ بیمار ، دوز دارو باید به تدریج افزایش یابد.

به عنوان یک قاعده ، اثر مطلوب با دوز روزانه حاوی 300-800 میلی گرم لوودوپا + 75-200 میلی گرم بنزرازید حاصل می شود که در 3 دوز یا بیشتر مصرف می شود. دستیابی به اثر مطلوب ممکن است 4 تا 6 هفته طول بکشد. در صورت لزوم ، یک افزایش بیشتر در دوز روزانه باید در فواصل 1 ماهه انجام شود.

درمان حمایتی

دوز نگهدارنده متوسط \u200b\u200b125 میلی گرم (100 میلی گرم لوودوپا + 25 میلی گرم بنزرازید) مادوپار 3-6 بار در روز است. دفعات تجویز (حداقل 3 بار) در طول روز باید توزیع شود تا از اثر مطلوب اطمینان حاصل شود. برای بهینه سازی اثر ، ممکن است لازم باشد Madopar "125" به صورت کپسول های معمولی و Madopar "250" به صورت قرص های معمولی با Madopar "125" قرص های سریع اثر (قابل پخش) یا Madopar GSS "125" جایگزین شود .

سندرم پاهای بی قرار

دارو باید 1 ساعت قبل از خواب ، همراه با مقدار کمی غذا مصرف شود. حداکثر دوز روزانه 500 میلی گرم مادوپار (400 میلی گرم لوودوپا + 100 میلی گرم بنزرازید) است.

سندرم پای بی قرار ایدیوپاتیک همراه با اختلالات خواب

دوز شروع 62.5-125 میلی گرم است. در صورت عدم تأثیر کافی ، دوز Madopar باید به 250 میلی گرم (200 میلی گرم لوودوپا + 50 میلی گرم بنزرازید) افزایش یابد.

سندرم پای بی قرار ایدیوپاتیک همراه با اختلالات خواب و خواب

دوز اولیه 1 کپسول Madopar GSS "125" و 1 کپسول Madopar "125" 1 ساعت قبل از خواب است. در صورت عدم تأثیر کافی ، دوز Madopar GSS "125" باید به 250 میلی گرم (2 کپسول) افزایش یابد.

سندرم پای بی قرار ایدیوپاتیک همراه با اختلالات خواب و خواب و همچنین اختلالات در طول روز

علاوه بر این: 1 قرص قابل پخش یا 1 کپسول Madopar "125" ، حداکثر دوز روزانه Madopar 500 میلی گرم (400 میلی گرم لوودوپا و 100 میلی گرم بنزرازید) است.

سندرم پای بی قرار در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن کلیه در دیالیز

این دارو با دوز 125 میلی گرم (1 قرص پراکنده یا 1 کپسول Madopar "125") 30 دقیقه قبل از شروع دیالیز تجویز می شود.

رژیم دوز در موارد خاص

بیماری پارکینسون

مادوپار را می توان با سایر داروهای ضد پارکینسون ترکیب کرد. با این حال ، با ادامه درمان ، ممکن است لازم باشد دوز سایر داروها را کاهش داده یا به تدریج آنها را ترک کنید.

قرص های سریع اثر Madopar "125" (قابل پخش) - یک فرم دوز مخصوص برای بیماران مبتلا به دیسفاژی یا آکینزی در ساعات اولیه صبح و بعد از ظهر یا برای بیماران مبتلا به پدیده "کاهش اثر یک دوز واحد" یا " افزایش دوره تأخیر قبل از شروع اثر بالینی دارو "...

اگر در طول روز بیمار دارای نوسانات حرکتی شدید است (پدیده "کاهش اثر یک دوز واحد" ، پدیده "خاموش") ، توصیه می شود که بیشتر از دوزهای منفرد نسبتاً کمتری استفاده کنید ، یا - که ترجیح داده می شود - استفاده از Madopar GSS "125".

انتقال به Madopar GSS "125" بهتر است از یک روز به روز دیگر ، با شروع دوز صبح انجام شود. شما باید همان دوز و رژیم روزانه را در هنگام مصرف Madopar "125" و Madopar "250" ترک کنید.

بعد از 2-3 روز ، دوز دارو به تدریج حدود 50٪ افزایش می یابد. باید به بیماران هشدار داد که ممکن است وضعیت آنها به طور موقت بدتر شود. با توجه به ویژگی های خاص فرم دوز Madopar GSS "125" کمی بعد شروع به کار می کند.

با تجویز Madopar GSS "125" همراه با کپسول های Madopar "125" یا Madopar "125" قرص های سریع اثر (به صورت پراکنده) می توان اثر بالینی را سریعتر به دست آورد. این ممکن است به عنوان اولین دوز صبح ، که باید کمی بیشتر از دوز بعدی باشد ، مطلوب باشد.

دوز Madopar GSS "125" باید به آرامی و با دقت انتخاب شود و فاصله بین تغییرات دوز باید حداقل 2-3 روز باشد.

در بیمارانی که علائم شبانه دارند اثر مثبت با افزایش تدریجی دوز شب Madopar GSS "125" به 250 میلی گرم (2 کپسول) قبل از خواب حاصل شد.

با اثر بارز Madopar GSS "125" (دیسکینزی) ، افزایش فواصل بین دوزها نسبت به کاهش در یک دوز منفرد موثرتر است.

اگر Madopar GSS "125" به اندازه کافی مثر نیست ، توصیه می شود که به قرص های سریع اثر Madopar "125" ، Madopar "250" یا Madopar "125" (که قابل پخش است) ، به درمان قبلی استفاده کنید.

با درمان طولانی مدت ، ممکن است قسمت های "یخ زدگی" ، "خستگی" و "خاموش" پدیده ها ظاهر شوند. در قسمت های "انجماد" ، "پدیده کاهش" ، دوز دارو تقسیم می شود (کاهش دوز منفرد یا کوتاه شدن فاصله بین دوزهای دارو) ، و هنگامی که پدیده "خاموش" ظاهر می شود ، تک دوز با افزایش می یابد کاهش تعداد دوزها. پس از آن ، می توانید برای افزایش اثربخشی درمان ، دوز را دوباره افزایش دهید.

دارند بیماران با اختلال کلیوی خفیف یا متوسط جاذبه زمین تنظیم دوز لازم نیست مادوپار به خوبی تحمل می شود بیمارانی که جلسات همودیالیز دریافت می کنند.

سندرم پاهای بی قرار

برای جلوگیری از افزایش علائم سندرم پاهای بی قرار (ظاهر اولیه در طول روز ، شدت و درگیری سایر قسمت های بدن) ، دوز روزانه نباید از حداکثر دوز توصیه شده Madopar - 500 میلی گرم (400 میلی گرم لوودوپا) تجویز کند. + 100 میلی گرم بنزرازید).

با افزایش علائم بالینی ، دوز لوودوپا باید کاهش یابد یا لوودوپا به تدریج کنار گذاشته شود و درمان دیگری تجویز شود.

اثرات جانبی

از سیستم عصبی مرکزی و محیطی سیستم عصبی: تحریک ، اضطراب ، بی خوابی ، توهم ، هذیان ، گمراهی موقتی (به ویژه در بیماران مسن و در بیمارانی که سابقه این علائم را دارند) ، افسردگی ، سردرد، سرگیجه ، در مراحل بعدی درمان ، گاهی اوقات - حرکات خود به خودی (مانند کوریا یا آتاتوز) ، قسمت های "یخ زدگی" ، تضعیف اثر تا پایان دوره دوز (پدیده "خستگی") ، "خاموش" "پدیده ، خواب آلودگی شدید ، دوره های خواب آلودگی ناگهانی ، افزایش تظاهرات سندرم" پاهای بی قرار ".

از دستگاه گوارش:حالت تهوع ، استفراغ ، اسهال ؛ در برخی موارد - از دست دادن یا تغییر در طعم ، خشکی مخاط دهان.

در بخشی از سیستم قلبی عروقی:آریتمی ، افت فشار خون ارتواستاتیک (پس از کاهش دوز Madopar ضعیف می شود) ، فشار خون شریانی.

از سیستم تنفسی: رینیت ، برونشیت.

از سیستم خونساز:بندرت - کم خونی همولیتیک ، لکوپنی گذرا ، ترومبوسیتوپنی.

واکنش های پوستی:به ندرت - خارش ، بثورات

در بخشی از پارامترهای آزمایشگاهی:گاهی اوقات - افزایش گذرا در فعالیت ترانس آمینازهای کبدی ، آلکالین فسفاتاز ، افزایش ترانسپپتیداز گاما-گلوتامیل ، افزایش نیتروژن اوره خون ، تغییر رنگ ادرار به قرمز ، تیره شدن در حالت ایستاده.

از کنار بدن به عنوان یک کل:بی اشتهایی

دیگران:عفونت تب دار

مصرف بیش از حد

علائم: تشدید مظاهر اثرات جانبی - آریتمی ، گیجی ، بی خوابی ، حالت تهوع و استفراغ ، حرکات غیر ارادی آسیب شناختی. هنگام مصرف فرم دوز با انتشار اصلاح شده مواد فعال (Madopar GSS "125") در معده ، ممکن است شروع علائم به تأخیر بیفتد.

رفتار: درمان علامتی - آنالپتیک های تنفسی ، ضد آریتمی ، ضد روان پریشی ؛ نظارت بر عملکردهای حیاتی ضروری است. هنگام استفاده از فرم دوز با انتشار اصلاح شده مواد فعال (Madopar GSS "125") ، باید از جذب بیشتر دارو جلوگیری شود.

تداخلات دارویی

تداخل دارویی

با استفاده همزمان از تری هکسی فنیدیل (داروی آنتی کولینرژیک) میزان آن را کاهش می دهد ، اما میزان جذب لوودوپا را کاهش نمی دهد. انتصاب تری هکسی فنیدیل همراه با Madopar GSS "125" بر فارماکوکینتیک لوودوپا تأثیری ندارد.

با استفاده همزمان از آنتی اسیدها همراه با Madopar GSS ، میزان جذب لوودوپا 32٪ کاهش می یابد.

سولفات آهن ، حداکثر C را در پلاسمای خون و مقدار AUC لوودوپا را 30-50٪ کاهش می دهد. این تغییرات در برخی موارد از نظر بالینی قابل توجه است.

متوکلوپرامید میزان جذب لوودوپا را افزایش می دهد.

لوودوپا با بروموکریپتین ، آمانتادین ، \u200b\u200bسلژیلین و دومپریدون وارد فعل و انفعالات فارماکوکینتیک نمی شود.

تداخل دارویی

داروهای ضد روان پریشی ، مواد افیونی و مواد حاوی رزرپین عمل مادوپار را سرکوب می کنند.

در صورت لزوم ، تعیین مادوپار برای بیمارانی که غیر قابل برگشت هستند بازدارنده های انتخابی MAO ، از لحظه قطع مصرف مهار کننده MAO تا شروع مصرف Madopar ، حداقل 2 هفته باید بگذرد.

در طول درمان با مادوپار می توان بازدارنده های انتخابی MAO MAO (شامل سلژلین ، راساژیلین) و مهار کننده های انتخابی MAO نوع M (موکلوبمید) را تجویز کرد. در عین حال ، توصیه می شود دوز لوودوپا را از نظر کارآیی و تحمل بسته به نیازهای فردی بیمار تنظیم کنید. ترکیبی از مهار کننده های MAO نوع A و MAO نوع B معادل مصرف یک مهار کننده MAO غیر انتخابی است ، بنابراین ، این ترکیب نباید همزمان با Madopar استفاده شود.

مادوپار نباید همزمان با سمپاتومیمتیک ها (اپی نفرین ، نوراپی نفرین ، ایزوپروترنول ، آمفتامین) تجویز شود ، زیرا لوودوپا ممکن است عملکرد آنها را تقویت کند. در صورت نیاز به تجویز همزمان ، باید وضعیت سیستم قلبی عروقی به دقت کنترل شود و در صورت لزوم ، دوز سمپاتومیمتیک ها کاهش یابد.

استفاده ترکیبی از دارو با سایر داروهای ضدپارکینسون (آنتی کولینرژیک ، آمانتادین ، \u200b\u200bآگونیست های دوپامین) امکان پذیر است ، در حالی که نه تنها مطلوب است ، بلکه اثرات نامطلوب نیز ممکن است افزایش یابد. ممکن است لازم باشد دوز Madopar یا داروی دیگر را کاهش دهید.

با استفاده همزمان از مادوپار با یک مهار کننده COMT ، ممکن است لازم باشد دوز مادوپار کاهش یابد. در صورت شروع درمان با مادوپار ، داروهای آنتی کولینرژیک نباید به طور ناگهانی لغو شوند ، زیرا لوودوپا بلافاصله شروع به کار نمی کند.

از آنجا که بیمار مبتلا به مادوپار ممکن است در هنگام بیهوشی هالوتان دچار نوسانات فشار خون و آریتمی شود ، باید مدوپار 12-48 ساعت قبل قطع شود. مداخله جراحی.

لوودوپا می تواند در نتایج تعیین آزمایشگاهی کاتکول آمین ها ، کراتینین ، اسید اوریک و گلوکز تداخل کند ، نتیجه مثبت کاذب آزمایش کومبس امکان پذیر است.

در بیمارانی که مادوپار دریافت می کنند ، مصرف همزمان دارو با غذای غنی از پروتئین ممکن است در جذب لوودوپا از دستگاه گوارش اختلال ایجاد کند.

دستورالعمل های ویژه

برای افراد دارای افزایش حساسیت ایجاد واکنش های مناسب به دارو امکان پذیر است.

واکنشهای سو Ad از سیستم گوارش ، ممکن است در مرحله اولیه در صورت مصرف مادوپار با مقدار کمی غذا یا مایع و همچنین با افزایش آرام دوز ، درمان ها تا حد زیادی از بین می روند.

بیماران مبتلا به گلوکوم زاویه باز باید فشار داخل چشم خود را به طور منظم اندازه گیری کنند ، زیرا لوودوپا از نظر تئوری می تواند فشار داخل چشم را افزایش دهد.

بیماران مبتلا به دیابت باید مرتباً سطح گلوکز خون را کنترل کرده و دوز داروهای کاهش قند خون را تنظیم کنند.

در صورت امکان ، مادوپار باید تا حد ممکن قبل از بیهوشی عمومی ادامه یابد ، به استثنای بیهوشی هالوتان. از آنجا که ممکن است بیمار در حین بیهوشی هالوتان ، نوساناتی در فشار خون و آریتمی ایجاد کند ، Madopar باید 12-48 ساعت قبل از جراحی لغو شود. پس از جراحی ، درمان دوباره آغاز می شود ، و به تدریج دوز به سطح قبلی افزایش می یابد.

مادوپار را نمی توان ناگهانی لغو کرد. ترک ناگهانی دارو می تواند منجر به ایجاد سندرم بدخیم نورولپتیک (تب ، سفتی عضلات و همچنین تغییرات ذهنی احتمالی و افزایش CPK سرم) شود که می تواند شکلی تهدید کننده حیات داشته باشد. در صورت بروز چنین علائمی ، بیمار باید تحت نظارت پزشک باشد (در صورت لزوم ، بستری در بیمارستان) و درمان علامتی مناسب را دریافت کند ، که ممکن است پس از ارزیابی مناسب از وضعیت بیمار ، تجویز مجدد مادوپار باشد.

افسردگی می تواند باشد تظاهرات بالینی بیماری زمینه ای (پارکینسون ، سندرم پاهای بی قرار) و همچنین ممکن است در طول درمان با Madopar رخ دهد. بیمارانی که مادوپار مصرف می کنند باید از نظر احتمال بروز واکنشهای جانبی روانپزشکی به دقت کنترل شوند.

در برخی از بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون ، علیرغم توصیه های پزشک و بیش از حد قابل توجهی از دوزهای درمانی دارو ، ظهور اختلالات رفتاری و شناختی در نتیجه استفاده بی رویه از افزایش دوزهای دارو مشاهده شد.

تأثیر بر توانایی رانندگی با وسایل نقلیه و استفاده از مکانیسم ها

در صورت خواب آلودگی ، دوره های ناگهانی خواب آلودگی ، بیمار باید از رانندگی با ماشین یا کار با ماشین آلات و مکانیزم ها خودداری کند. اگر این علائم ظاهر شد ، کاهش دوز یا قطع درمان را در نظر بگیرید.

بارداری و شیردهی

مادوپار در بارداری منع مصرف دارد زنان در سنین باروریبه دلیل نقض احتمالی رشد اسکلت در جنین ، از روش های قابل اطمینان پیشگیری از بارداری استفاده نمی کنند.

اگر حاملگی در حین درمان با مادوپار اتفاق افتد ، باید بلافاصله و طبق توصیه های پزشک معالج دارو قطع شود.

مشخص نیست که آیا بنزرازید از طریق شیر مادر دفع می شود یا خیر. اگر استفاده از مادوپار در دوران شیردهی ضروری باشد ، باید شیردهی را قطع کرد ، زیرا نقض رشد اسکلت در کودک نمی توان رد کرد.

استفاده از دوران کودکی

منع مصرف: زیر 25 سال سن.

قرص های سریع اثر Madopar "125" (قابل پخش) باید در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد نگهداری شوند. ماندگاری 3 سال است.

قرص Madopar 250 باید در جای خشک و در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد نگهداری شود. ماندگاری 4 سال است.

دارو نباید دور از دسترس کودکان نگهداری شود.

زمینه فعالیت (فناوری) که اختراع توصیف شده به آن تعلق دارد

اختراع حاضر مربوط به یک ترکیب قرص قابل پخش در آب است که شامل یک ترکیب فعال درمانی است.

شرح دقیق اختراع

ترکیبات یا داروهای فعال درمانی اغلب به صورت یک قرص در بیماران تجویز می شوند ، در صورتی که دارو برای استفاده خوراکی در بدن باشد ، زیرا قرص ها یک فرم دارویی مناسب برای تولید ، ذخیره و استفاده هستند. با این وجود ، در صورت ورود چنین قرص هایی به بدن بیمارانی که ممکن است در بلعیدن قرص مشکل داشته باشند (به عنوان مثال ، در کودکان یا در بیماران جدی تر) ، ممکن است مشکلاتی بوجود آید ، به خصوص هنگام مصرف قرص های بزرگ به دلیل مقادیر زیاد از داروهایی که باید در هر یک از قرص ها وجود داشته باشد. راه حلی برای این گونه مشکلات می تواند تهیه چنین ترکیبی به شکل قرص باشد که در آب قابل پخش باشد و باعث ایجاد پراکندگی حاوی دارو شود ، سپس می تواند توسط بیمار نوشیده شود.

قرص های قابل پخش در آب شامل ترکیبات کف کننده هستند که گازی تولید می کنند که باعث می شود قرص به سرعت متلاشی شود ، اما ساخت آنها گران است و نیاز به انطباق دارد. قوانین سختگیرانه چنین تولیدی ، در سایر قرص های پراکنده در آب شناخته شده ، از عوامل تجزیه ، به ویژه سلولز میکرو کریستالی ، که بخشی از قرص های پراکنده کننده "Felden R" است ، استفاده می شود. نویسندگان اختراع حاضر مواد ضدعفونی کننده شناخته شده ای را آزمایش کرده اند (که از نظر داخلی و خارجی وارد گرانول های ساخته شده می شود) ، به ویژه نشاسته گلیکولات سدیم (به عنوان مثال ، آماده سازی "Explotab") ، پوویدون ساختاری (به عنوان مثال "Kollidon CL") آماده سازی) و سدیم کربوکسی متیل سلولز (به عنوان مثال ، نشاسته ، Avisel PH 102 و Ac-Di-Sol) در یک قرص آسیکلوویر ، اما مشخص شده است که آنها از ترکیبی تشکیل شده اند که قابلیت پراکندگی آب مطلوبی ندارد. علاوه بر این ، نویسندگان این اختراع حاضر یک رزین تبادل یونی (Amberlite I RP88) را به عنوان یک ماده تجزیه و به منظور افزایش ترشوندگی قرص با آب ، برای افزایش نفوذ آب به داخل آن در طی فرآیند پراکندگی ، آزمایش کردند ، نویسندگان سورفاکتانت هایی را معرفی کردند [به عنوان مثال ، سدیم لوریل سولفات و سدیم دکوزات] ، اما در تمام مدت تجزیه قابل توجه بود.

پس از تحقیقات و تحقیقات گسترده ، مخترعین اکنون دریافته اند که استفاده از یک ترکیب متورم داخل دانه برای ایجاد یک قرص منجر به ایجاد قرصی می شود که قابلیت پراکندگی خوبی در آب داشته و باعث پراکندگی بیمار می شود.

رسهای قابل تورم مانند ویگام و سایر سیلیکاتهای آلومینیوم منیزیم قبلاً مورد بررسی قرار گرفته اند و جهت استفاده به عنوان مواد ضدعفونی کننده ، مواد پرکننده و روان کننده در تولید قرصهایی که برای تورم و قرصهای قابل پخش در آب استفاده می شوند ، پیشنهاد شده است [Rubenstein، Pharmaceutics - The Science of Dosage Form Design (1990) ، به تجزیه کننده ها در ص. 312 و 314]. علاوه بر این ، هیچ پیشنهادی برای پذیرفتن رس برای پاسخگویی به نیازهای دقیق تر برای قرص های پراکنده وجود ندارد. در مورد قرص های تورم ، فقط لازم است که مدت زمان تجزیه آنها در آب کمتر از 15 دقیقه باشد و آنها هنگام تجزیه در آب ، ذراتی را تشکیل دهند که از غربال با اندازه مش 2.00 میلی متر عبور می کنند [فارماکوپه انگلیس استاندارد تست برای قرص های متورم] ... چنین زمانهای طولانی تجزیه و اندازه ذرات بزرگ برای قرصهای قابل پخش کاملاً غیر قابل قبول است.

حتی وقتی رسهای قابل تورم به عنوان مواد ضدعفونی کننده قرص های تورم دار پیشنهاد شده باشند ، برای چنین زمینه ای از کاربرد چندان مناسب نیستند ، زیرا به دلیل کاملاً مناسب نبودن سفید آنها اغلب رنگ قرص را اصلاح می کنند و کارایی آنها نسبت به سایر عوامل تجزیه کننده کمتر است [Banker and Anderson - Theory and Practice of Industrial Pharmacy p. 328 (1986) و بهارگوا و همکاران. توسعه دارو و داروسازی صنعتی 17 (15) ، 2003-2102 (1991)]. در واقع ، از ده ماده ضد عفونی کننده ذکر شده توسط مارشال و رودنیک در Nioderb Pharmaceutics (1990) ، ص. 374 ، بنتونیت کمترین تورم است. در منابع کتاب فوق ، هیچ اشاره ای به چگونگی ورود خاک رس قابل تورم ، یعنی ورود به گلوله یا خارج گلوله نشده است. در حالت اول ، باید خاک رس را به مخلوطی که گرانول از آن تشکیل شده است اضافه کرد و در حالت دوم ، خاک رس را باید به گرانول ساخته شده اضافه کرد.

رنرنرن رنرنرن رنرنرن

ژورنال مروری بر کارهای زیر مربوط به رسهای تورم ، به ویژه محصولات ویگام و بنتونیت به عنوان مواد ضدعفونی کننده ارائه داد: Way و همکاران J. Pharm. علمی. 55،1215 (1966) ؛ گرانبرگ و همکاران ، J Am. داروساز دانشیار علمی 38 ، 648 (1949) ؛ Gross و همکاران J. Am Phapm. دانشیار علمی 41،157 (1952) ؛ فیروزآبادیان و همکاران ، J. Am Pharm. دانشیار علمی 43 ، 248 (1954) ؛ وارد و همکاران ، Drug Cosmetic Ind ، 91 ، 35 (1962) ؛ Nair و همکاران ، J. Am. داروساز دانشیار Sci ، 46 ، 131 (1957) و Patel و همکاران ، Indian J. Pharm. ، 19 ژانویه. 1957 Way و همکاران. سپس سه نوع از محصولات Whigum را مقایسه کردند ، افزودن خارج دانه ای و درون دانه ای را ارزیابی کردند و نتیجه گرفتند که "رسها در مورد دانه بندی مرطوب مواد ضد عفونی کننده خوبی نیستند" (به عنوان مثال ، افزودن داخل دانه) بنابراین آنها توصیه می شوند که خارج دانه باشد اضافه کردن علاوه بر این ، در ص. 19 در کار کارکنان شرکت "RT Vanderbilt & Co" (تولید کننده محصولات Wigam) به نام "Wigum - یک جز universal جهانی برای ترکیبات دارویی" ، شرح ترکیب قرص است که محصول Wigum پس از دانه بندی به آن اضافه می شود (قرص NO.2) ... در این نشریه هیچ اشاره ای به فرمولاسیون قرص وجود ندارد که محصول Wigam در طی فرآیند دانه بندی به آن اضافه شود.

بر خلاف توصیه های فوق ، مخترعین حاضر دریافتند که برای برآورده کردن الزامات استاندارد فارماکوپه انگلیس (BF) برای قرص های پراکنده (در حال حاضر زمان پراکندگی تجویز شده 3 دقیقه یا کمتر است) ، خاک قابل تورم ، به ویژه محصول Whigum ، باید در طی فرآیند دانه بندی اضافه شود ... در همین حالت ، هنگامی که خاک قابل تورم فقط پس از دانه بندی اضافه می شود ، زمان پراکندگی برای پاسخگویی به الزامات استاندارد فوق بسیار طولانی است.

استفاده از محصول Wigum و سایر رسهای قابل تورم که در بالا توضیح داده شد ، مخترعین فعلی را قادر به تهیه قرص های قابل پخش در آب کرده که حاوی ترکیبات مختلف درمانی فعال هستند. قرص های حاصل می توانند به راحتی در آب پراکنده شوند و پراکندگی ایجاد کنند که به راحتی توسط بیمار نوشیده شود.

مطابق با اختراع حاضر ، یک قرص قابل پخش در آب شامل یک ترکیب فعال درمانی انتخاب شده از کلاس شامل مشتق اسید پروپیونیک ضد درد ، یک بنزودیازپین آرامش بخش ، یک مشتق نوکلئوزید فعال (به عنوان مثال آسیکلوویر) ، یک عامل پتروکینون ضد پروتوزوآن ، آلوپورینول ، اکسوپورینول ، یک مشتق ضد تشنج 1،2،4-تریازین (به عنوان مثال لاموتریژین) و تری متوپریم (احتمالاً در ترکیب با سولفامتوکسازول) ، همراه با مقدار م ofثر خاک رس تورمی قابل قبول ، برای تولید یک قرص قابل پخش در آب بیش از 3 مدت زمان دقیقه برای تشکیل پراکندگی قادر به عبور از غربال 710 میکرومتر ، که مطابق با مقررات آزمایش قرص های قابل پخش است که توسط British Pharmacopocia ، 1988 ، Tau 11 ، p. 895 تعریف شده است.

ترکیب فعال درمانی فوق الذکر مورد استفاده در یک قرص با توجه به اختراع حاضر ، از این پس به عنوان "ترکیب فعال" نامیده می شود.

در اختراع حاضر روش تهیه قرص متفرق در آب شامل متشکل از یک ترکیب فعال درمانی انتخاب شده از کلاس شامل مشتق اسید پروپیونیک ضد درد ، بنزودیازپین آرامش بخش ، یک مشتق نوکلئوزید ضد ویروسی ، یک ماده نفتوکینون ضد پروتوزوآ ، آلوپورینول ، اکسوپورینول ، یک مشتق ضد تشنج 1،2،4-triazine و trimethoprim (به صورت اختیاری در ترکیب با سولفامتوکسازول) ، همراه با مقدار م ofثر خاک رس تورمی قابل قبول از نظر دارویی ، که در آن ترکیب فعال فوق با خاک رس فوق ترکیب شده و باعث پراکندگی آب می شود. قرصی که به مدت 3 دقیقه در آب قابل پخش است و پراکندگی ایجاد می کند که توانایی عبور از غربال 710 میکرومتر را دارد ، که مطابق با روش آزمایش قرص های قابل پخش است که طبق نیاز تعیین شده است مطابق با فارماکوپه انگلیس ، 1988 ، ج 11 ، ص. 895

در یک تجسم ترجیحی ، روش مشخص شامل مراحل زیر است:

الف) مخلوط کردن در حالت ریز خشک ترکیب فعال با مقدار موثر خاک رس قابل تورم قابل قبول از نظر دارویی ، اختیاری با افزودن یک یا چند ماده دیگر دارویی یا پایه دارویی.

ب) افزودن یک مایع از نظر داروئی قابل قبول به مقدار کافی برای خیساندن مخلوط خشک.

ج) دانه بندی مخلوط مرطوب حاصل برای تشکیل گرانول.

د) خشک کردن گرانولها و اختلاط اختیاری این گرانولها با سایر مواد پرکننده اختیاری یا بازها برای تهیه داروها ، به ویژه با روان کننده ها ، مواد شوینده ، مواد طعم دهنده یا طعم دهنده و مواد تجزیه کننده ؛

ه) فشرده سازی گرانول ها برای تشکیل قرصی که به مدت 3 دقیقه در آب قابل پخش است و باعث ایجاد پراکندگی می شود که توانایی عبور از غربال 710 میکرومتر را دارد که مطابق با آزمایش فارماکوپه انگلیس برای قرص های قابل پخش است.

علاوه بر میزان پراکندگی در آب ، قرص اختراع حاضر از نظر زمان پراکندگی و کیفیت پراکندگی ، رضایت آزمایشگاه فارماکوپه انگلیس (BF) برای قرص های پراکنده را دارد (یعنی دومی از طریق الک با مش عبور می کند) اندازه 710 میکرون)

در یک تجسم ترجیحی ، زمان پراکندگی یک قرص از اختراع حاضر باید کمتر از 2 دقیقه ، ترجیحاً کمتر از 50/1 دقیقه و ترجیحاً کمتر از 1 دقیقه باشد.

یک مزیت اضافی قرص ها مطابق با اختراع حاضر این است که به دلیل تشکیل پراکندگی نسبتاً ریز ، زمان انحلال قرص کوتاه می شود ، در نتیجه جذب دارو به جریان خون می تواند با سرعت قابل توجهی بالاتر رخ دهد. علاوه بر این ، زمان پراکندگی کوتاه و پراکندگی نسبتاً ریز که قرص های اختراع حاضر را تشکیل می دهند نیز از مزایای قرص های قابل بلع است. با توجه به اختراع حاضر ، قرص ها می توانند در آب پراکنده شوند و مستقیماً بلعیده شوند. قرصهایی که مطابق با این اختراع برای تورم در نظر گرفته شده اند ، ترجیحاً باید دارای پوشش فیلم باشند که بلع را تسهیل می کند. با این حال ، زمان پراکندگی این نوع قرصهای روکش دار به 5 دقیقه افزایش می یابد که توسط آزمایش BF فوق تعیین می شود.

رنرنرن رنرنرن رنرنرن

اختراع حاضر علاوه بر این ، یک قرص پراکنده و روکش دار خالی شامل یک ترکیب فعال درمانی انتخاب شده از کلاس شامل مشتق اسید پروپیونیک ضد درد ، بنزودیازپین آرامش بخش ، نوکلئوزید ضد ویروسی ، آلفوپورینول نفتوکینون ضد پروتوزوآل ، اکسوپورینول ، ماده ضدتشنج A مشتقات تریازین و تری متوپریم (به صورت اختیاری در ترکیب با سولفومتوکسازول) بهمراه مقدار موثری از خاک رس قابل تورم قابل قبول از نظر دارویی برای تولید یک قرص روکش دار که در آب قابل پخش است و باعث پراکندگی قادر به عبور از غربال 710 میکرومتر متناسب با آزمایش فارماکوپه انگلیس برای قرص های قابل پخش ، که در آن زمان مدت زمان آزمایش تغییر از 3 تا 5 دقیقه است. در سرتاسر این مجموعه توضیحات ، به قرصهایی اشاره می شود که به قرصهای روکش دار و غیر لایه ای اشاره دارند.

پس از عبور از پراکندگی از طریق الک با اندازه مش 710 میکرومتر ، عملاً هیچ باقیمانده ای نباید باقی بماند ، به استثنای قطعات پوشش حل نشده یا پوسته قرص ، که در غربال باقی می مانند یا به سطح پایین دیسک می چسبند ، از چنین دیسکی استفاده شده است و در مواردی که باقی مانده باقی بماند ، باید یک جرم نرم و عاری از هرگونه هسته سخت و خیس نشده ملموس باشد.

توزیع ذرات بر اساس اندازه در پراکندگی ، خصوصاً در مواردی که ترکیب فعال آسیکلوویر است ، در جدول آورده شده است. 1 ، با افزایش اولویت مقادیر ارائه شده از چپ به راست.

این قرصها می توانند با پوشش فیلم ، به عنوان مثال ، هیدروکسی پروپیل متیل سلولز ، پلی اتیلن گلیکول یا دی اکسید تیتانیوم ، و / یا یک امتیاز ، و / یا می توانند صیقل داده شوند ، به عنوان مثال ، با استفاده از پلی اتیلن گلیکول 8000. بلع یا جویدن آنها را ساده می کند (به عنوان مثال قرص ها برای پراکندگی در آب یا بلع یا جویدن مستقیم قابل قبول هستند) ، اما مدت زمان پراکندگی افزایش می یابد.

این اختراع همچنین:

الف) گرانول های حاوی عامل فعال و خاک رس تورمی قابل قبول از نظر دارویی ، مناسب برای استفاده در ساخت یک قرص قابل پخش در آب با توجه به اختراع حاضر ؛

ب) استفاده از گرانولهایی که در بالا در ساخت یک قرص قابل پخش در آب با توجه به اختراع حاضر تعریف شده است. پس از دانه بندی و قبل از فشار دادن ، می توان مقدار اضافی خاک رس تورم اضافه کرد.

ج) استفاده از رس قابل تورم قابل قبول دارویی به عنوان عامل پراکندگی در ساخت یک قرص قابل پخش در آب حاوی ماده فعال (همانطور که در بالا تعریف شده است) ؛

د) استفاده از قرص های پراکنده در آب در پزشکی ، شامل یک ماده فعال (همانطور که در بالا تعریف شد) همراه با مقدار م effectiveثر خاک رس تورمی قابل قبول در داخل گرانول های قرص.

یک رس قابل تورم مناسب از این اختراع ، یک ترکیب معدنی بلوری قابل قبول از نظر داروئی ، به ویژه یک سیلیکات منیزیم آلومینیوم است (به عنوان مثال ، ویگام).

رنرنرن رنرنرن رنرنرن

استفاده درمانی از قرص اختراع حاضر شامل درمان و پیشگیری است.

مشخص شده است که به دلیل ناپایداری لاموتریژین برای مدت زمان طولانی در آب ، می توان از اختراع حاضر در یک زمینه کاربرد خاص در ترکیب با لاموتریژین استفاده کرد. علاوه بر این ، مشخص شد که قرص های پراکنده حاوی لاموتریژین نسبت به آن دسته از قرص هایی که از مواد متلاشی کننده متداول استفاده می شوند ، به ویژه محصول "اگزپوتوب" ، یک پراکندگی ظریف تری ایجاد می کنند.

جنبه های اضافی اختراع حاضر نشان داده شده در رابطه با لاموتریژین در زیر ذکر شده است:

ه) گرانول های مناسب برای استفاده در ساخت یک قرص فشرده قابل پخش در آب شامل لاموتریژین یا نمک آن از نظر دارویی قابل قبول همراه با یک رس معدنی بلوری قابل قبول از نظر داروئی به عنوان عامل پراکنده.

و) استفاده از گرانولهای تعریف شده در بالا در ساخت یک قرص فشرده قابل پراکندگی در آب ، جایی که امکان افزودن مقدار اضافی م ofلفه خاک رس معدنی بلوری پس از دانه بندی و قبل از فشرده سازی وجود دارد.

ز) استفاده از رس معدنی بلوری قابل قبول دارویی به عنوان عامل پراکندگی در تهیه یک قرص فشرده قابل پخش در آب حاوی لاموتریژین یا یک نمک قابل قبول دارویی آن ؛

ح) یک قرص قابل پخش در آب شامل لاموتریژین یا یک نمک قابل قبول دارویی آن ، همراه با یک رس معدنی بلوری قابل قبول از نظر داروئی با ساختار شبکه ای که به عنوان ماده پراکندگی بر روی هیدراتاسیون گسترش می یابد. لاموتریژین یا یک نمک قابل قبول دارویی آن به همراه خاک معدنی به صورت دانه ای در داخل قرص قرار دارند.

I) روشی برای ساخت قرص لاموتریژین قابل پخش در آب ، که اجرای آن شامل مراحل زیر است:

مخلوط خشک لاموتریژین ریز تقسیم شده یا یک نمک قابل قبول دارویی آن با یک رس معدنی بلوری قابل قبول از نظر داروئی ، که ممکن است از کلاس متشکل از رسهای آتاپولژیت ، اسمکتیت و مونتموریلونوئید یا آلومینوسیلیکات منیزیم انتخاب شود.

افزودن احتمالی سایر مواد دارویی ، به ویژه مواد پرکننده (به عنوان مثال لاکتوز ، آویزل یا مانیتول) ، مواد تجزیه کننده ، چسب ها و موارد مشابه.

افزودن مقدار مایع قابل قبول دارویی برای مرطوب کردن مخلوط.

دانه مرطوب حاصل را دانه بندی کنید.

خشک کردن گرانول ها و مخلوط کردن گرانول ها با روان کننده های اختیاری ، گلیدانت ها ، طعم دهنده ها ، مواد متلاشی کننده و مانند آن ، تشکیل مخلوط به صورت قرص ؛

ج) استفاده در داروهای انسانی از یک قرص فشرده قابل پخش در آب شامل لاموتریژین یا یک نمک دارویی قابل قبول از آن همراه با یک رس معدنی بلوری قابل قبول از نظر داروئی به عنوان یک عامل پراکنده.

ک) روشی برای درمان یک فرد مبتلا به اختلالات سیستم عصبی مرکزی ، که اجرای آن ورود به بدن یک قرص فشرده قابل پخش در آب شامل لاموتریژین یا خاکشیر قابل قبول از نظر دارویی همراه با خاک رس معدنی بلوری قابل قبول از نظر دارویی را فراهم می کند. یک عامل پراکنده

مخصوصاً قرصهایی که ترجیح داده می شوند قرصهایی هستند که به عنوان پایه حاوی لاموتریژین هستند.

از قرص های فوق می توان در داروهای انسانی در درمان اختلالات سیستم عصبی مرکزی ، به ویژه در درمان حملات صرع استفاده کرد. آنها می توانند یک یا چند بار در روز مصرف شوند ، به عنوان مثال حداکثر پنج بار در روز ، به تشخیص پزشک معالج و بسته به سن و شرایط بیمار ، به ویژه بسته به بیماری که باید درمان شود ، دوز واحد و کل دوز مورد نیاز دوز قابل قبول روزانه برای درمان حملات صرعی معمولاً از نظر مبنای فعال در محدوده 5 - 500 میلی گرم است ، اغلب در محدوده 25 - 400 میلی گرم است.

به طرز مطلوبی ، ابعاد فیزیکی قرص های گفته شده به گونه ای است که می توان آنها را در حجم کمی قابل قبول آب قبل از بلع پراکنده کرد. بنابراین ، به عنوان مثال ، یک قرص حاوی 5 میلی گرم / از نظر باز فعال) لاموتریژین یا نمک آن ، دوزی که مخصوصاً برای استفاده در کودکان قابل قبول است باید به اندازه کافی کوچک باشد تا در حجم آبی که توسط یک استاندارد 5 نگهداری می شود ، پخش شود. میلی لیتر قاشق پزشکی.

وقتی قرص های اختراع حاضر حاوی لاموتریژین (یا نمکی از آن) حاوی آلومینوسیلیکات منیزیم ، به ویژه محصول "Vigam F" باشد ، به عنوان یک خاک رس تورم همراه با داروهای اضافی دارویی یا داروهای دارویی ذکر شده در بالا ، بسیار خوب است ، به عنوان مثال ، با ترکیبات اتصال ، مواد افزودنی روان کننده ، مواد پرکننده ، مواد تجزیه کننده و مانند آن.

نتایج موفقیت آمیز زمانی بدست می آید که این اجزا به نسبت زیر در چنین قرصهایی موجود باشند: لاموتریژین 2 - 90 درصد وزنی ، ترجیحاً 5-40 درصد وزنی ؛ خاک رس تورم 0.25-40 درصد وزنی ، ترجیحاً 0.25-10 درصد وزنی

در زیر فرمولاسیون قابل قبول قرص پراکنده حاوی 25-200 میلی گرم لاموتریژین وجود دارد.

لاموتریژین 30-50٪ وزنی ، ترجیحاً 35-45٪ وزنی

کربنات کلسیم 26 تا 46 درصد وزنی ، ترجیحاً 31 تا 41 درصد وزنی است.

LHPC-LHII یا سلولز میکرو کریستالی (به عنوان مثال Avisel PH 101) 5-30٪ وزنی ، ترجیحاً 5-15٪ وزنی٪.

آلومینوسیلیکات منیزیم (محصول "Wigum F یا بنتونیت) 0.25-30٪ وزنی ، ترجیحاً 0.25-10٪ وزنی٪.

پوویدون - 0.25 تا 5.0 درصد وزنی ، ترجیحاً 0.5 تا 2 درصد وزنی ، یا
ورم نشاسته در آب سرد1.0-8.0 درصد وزنی ، ترجیحاً 2-5 درصد وزنی

گلیکولات نشاسته سدیم 0-8 درصد وزنی ، ترجیحاً 0-5 درصد وزنی

استئارات منیزیم 0.25-2 درصد وزنی. ترجیحاً 0.25 - 1 درصد وزنی و در صورت امکان همراه با پوشش فیلم: محصول "Opadri" 0.1 - 2 وات. ٪ ، ترجیحاً 0.25 - 1 وات.٪ پلی اتیلن گلیکول 8000 - 0.1 تا 0.5 وات. ، ترجیحاً 0.1 - 0.2 وزنی٪.

در زیر یک ترکیب قابل قبول قرص پراکنده حاوی 5-50 میلی گرم لاموتریژین وجود دارد (غلظت اجزای سازنده در درصد وزنی بیان می شود): لاموتریژین 3-13 ، ترجیحاً 5-11. لاکتوز یا کربنات کلسیم 50-60 ، ترجیحاً 53-69 ؛ سلولز میکرو کریستالی (به عنوان مثال محصول "Avisel PH101") یا LHPC-LHII 20 - 35 ، ترجیحاً 24 - 30 ؛ گلیکولات نشاسته سدیم 0-8 ، ترجیحاً 0-5 ؛ آلومینوسیلیکات منیزیم (محصول "Wigum F" یا بنتونیت) - 0.25 - 30 ، ترجیحا 0.25 - 10 ؛ Povidone K30 0.25 - 5.0 ، ترجیحاً 0.5 - 2.0 ، یا نشاسته قابل بادشده در آب سرد 1.0 - 8.0 ، ترجیحاً 2 - 5 ؛ سدیم دوکوزات 0 - 0.5 ، ترجیحاً 0.5 - 0.15 ؛ ساکارین سدیم 0-3 ، ترجیحاً 0.5-2 ؛ استئارات منیزیم 0.25 - 2 ، ترجیحاً 0.25 - 1 و در صورت امکان ، با پوشش فیلم: Opadri 0.1 - 2.0 ترجیحاً 0.25 - 1 پلی اتیلن گلیکول 8000 0.1 - 0.5 ، ترجیحاً 0.1 - 0.2.

همانطور که در بالا نشان داده شد ، اختراع حاضر به ویژه برای یک فرمول قرص قابل پخش در آب که حاوی آسیکلوویر به عنوان یک ماده فعال است ، کاربرد دارد.

آسیکلوویر ترکیبی است که ثابت شده در برابر ویروس های خانواده تبخال ، به ویژه هرپس سیمپلکس و لرپس واریسلا زوستر قوی است. این امر با موفقیت برجسته درمانی آسیکلوویر نشان داده شده است. وضعیت بالینی، به ویژه در درمان تبخال دستگاه تناسلی ناشی از ویروس Lerpes varicella zoster.

در درمان برخی بیماری ها ، به منظور دستیابی به سطح پلاسمای درمانی م effectiveثر دارو ، به ویژه هنگامی که تجویز خوراکی در بدن مورد نظر باشد ، ممکن است لازم باشد آسیکلوویر را در دوزهای نسبتاً زیاد به بیمار تزریق کنیم. به عنوان مثال ، در درمان زونا ، آسیکلوویر توصیه می شود که در دوزهای 800 میلی گرم ، پنج بار در روز در بدن تجویز شود. در حال حاضر ، 800 میلی گرم قرص آسیکلوویر در دسترس است ، اما نسبتاً سایز بزرگ بلعیدن قرص در بیماران مسن گاهی دشوار است و این بیماران بخصوص به تبخال حساس هستند. این مشکل توسط قرص های قابل پخش در آب با توجه به اختراع حاضر ، که اجازه می دهد دوزهای نسبتاً زیادی از آسیکلوویر به عنوان پراکندگی به صورت خوراکی در بدن استفاده شود ، حل می شود.

مزایای پراکندگی آب قرص ها مطابق با اختراع حاضر حاوی آسیکلوویر به عنوان عامل فعال از نظر پراکندگی کم آب که توسط قرص هایی که حاوی عوامل متلاشی کننده متداول هستند ، به ویژه گلیکولات نشاسته سدیم ، پویدون ساختاری و کربوکسی متیل سلولز سدیم ساختاری ، به ویژه تعجب آور است.

با این حال ، با توجه به آسیکلوویر ، اختراع حاضر با جنبه های اضافی زیر مشخص می شود:

من) یک گرانول شامل آسیکلوویر همراه با یک ترکیب آلومینوسیلیکات منیزیم از نظر داروئی قابل قبول است.

م) استفاده از گرانول مطابق ه) بالا در تهیه یک ترکیب قرص قابل پخش در آب ؛

N) استفاده از سیلیکات آلومینیوم منیزیم در تهیه یک ترکیب قرص قابل پخش در آب با آسیکلوویر ؛

O) یک ترکیب قرص دارویی قابل پخش در آب شامل آسیکلوویر همراه با یک ترکیب آلومینوسیلیکات منیزیم از نظر دارویی قابل قبول.

P) روشی برای تهیه یک ترکیب قرص دارویی ، که اجرای آن اختلاط آسیکلوویر با یک ترکیب آلومینوسیلیکات منیزیم و احتمالاً یک یا چند ماده اضافی دارویی یا ترکیبات دارویی را فراهم می کند: دانه بندی مخلوط حاصل همراه با مایع قابل قبول دارویی ؛ خشک کردن گرانول آماده شده ؛ اختیاری گرانول خشک شده را با یک یا چند ماده جانبی دارویی اضافی یا اجزای دارو مخلوط کرده و سپس گرانول خشک شده را فشرده کنید تا قرص تشکیل شود. مایع مورد استفاده در مرحله دانه بندی فوق ترجیحاً یک مایع آبی است ، به عنوان مثال یک مخلوط اتانول آبی. قرص های آماده شده را می توان با پوشش فیلم بیشتری پوشش داد ، به عنوان مثال هیدروکسی پروپیل متیل سلولز ، دی اکسید تیتانیوم یا پلی اتیلن گلیکول و در صورت تمایل ، جلا داده می شود ، به عنوان مثال ، پلی اتیلن گلیکول 8000.

وقتی قرصهای موجود در ترکیب با آسیکلوویر حاوی آلومینوسیلیکات منیزیم ، به ویژه محصول "Vigam F" به عنوان یک خاک رس تورم ، احتمالاً همراه با داروهای اضافی دارویی یا اجزای دارویی ذکر شده در بالا ، به ویژه با مواد تجزیه کننده ، چسب ها ، مفید است. مواد پرکننده ، روان کننده ها و مواردی از این دست.

زمانی مفید است که اجزای سازنده به نسبت زیر در چنین قرصهایی موجود باشد: آسیکلوویر 40 تا 98 درصد وزنی ، ترجیحاً 75 تا 85 درصد وزنی ، خاک رس تورم 5/0 تا 40 درصد وزنی ، ترجیحاً 0.5 تا 10 درصد وزنی.

موارد زیر یک فرمول قابل قبول برای قرص های پراکنده آسیکلوویر حاوی 200 - 800 میلی گرم آسیکلوویر است:

  • آسیکلوویر - 70 تا 90 درصد وزنی ، ترجیحاً 75 تا 85 درصد وزنی ؛
  • نشاسته قابل تورم پویدون یا آب سرد ، 0.25-5٪ وزنی ، ترجیحاً 0.5-2٪ وزنی
  • آلومینوسیلیکات منیزیم (محصول "Wigum F" یا بنتونیت) 0.5-30 درصد وزنی ، ترجیحاً 0.5-10 درصد وزنی.
  • میکرو کریستالی سلولز (محصول "Avisel PH101" یا LHPC-LHII) 5-25 درصد وزنی ، ترجیحاً 5-15٪ ؛
  • نشاسته سدیم گلوکز 0-8 درصد وزنی ، ترجیحاً 0.5 درصد وزنی ؛
  • استئارات منیزیم 0.25 - 2 درصد وزنی ، ترجیحاً 0.25 - 1.0 درصد وزنی و در صورت امکان ، همراه با پوشش فیلم Opadri 0.1 - 2 درصد وزنی ، ترجیحاً 0.25 - 1 ، 0 درصد وزنی ؛
  • پلی اتیلن گلیکول 8000 0.1 - 0.5 درصد وزنی ، ترجیحاً 0.1 - 0.2 وزنی ٪

ماهیت این اختراع با استفاده از مثالهای زیر نشان داده شده است (جدول 3-3) را ببینید. مثالهای 1 تا 6 و 29 مقایسه ای است ، در حالی که مثالهای 7 تا 28 ، 30 و 31 مراحل تهیه قرص مطابق با اختراع حاضر را نشان می دهد که حاوی آسیکلوویر به عنوان یک ماده فعال است.

مطابق با اختراع حاضر ، به منظور نشان دادن اینکه زمان تجزیه در سختی قرص های مختلف ثابت می ماند ، ترکیب مثال 7 با نیروهای تقریباً 8 کیلوگرم ، 3629 کیلوگرم (7a) ، 12 کیلوگرم ، 5443 کیلوگرم (7 ب) فشرده شد و 18 کیلوگرم ، 8165 کیلوگرم (7 درجه سانتیگراد) ؛ نتایج بدست آمده در زیر ارائه شده است.

مثالهای 32-40 ، تهیه قرصها را طبق اختراع حاضر نشان می دهد كه ماده فعال در آنها لاموتریژین است (به جدولهای 11 و 12 مراجعه كنید).

نمونه هایی از فرمولاسیون های قرص از جمله سایر عوامل فعال در جدول نشان داده شده است. 13

روش بدست آوردن. تبلت های ارائه شده در مثال های 1-45 طبق روش کلی زیر ساخته شده اند:

الف) یک مخلوط خشک با استفاده از تمام ترکیبات به جز پویدون (پلی وینیل پیرولیدون K30 ، سدیم دوکوزات (در صورت وجود) و استئارات منیزیم) تهیه شده است.

ب) پویدون / پلی وینیل پیرولیدون K30 و سدیم دوکوزات (اگر قرار است مورد استفاده قرار گیرد) در محلول الکلی آبی 50٪ حل شده و یک محلول برای دانه بندی تهیه می شود.

ج) محلول دانه بندی برای تهیه گرانول به مخلوط خشک اضافه شد.

د) گرانولهای مرطوب در خشک کن بستر سیال خشک شدند.

ه) گرانول ها از طریق الك 1000 میکرومتر الك شدند.

و) گرانولهای خشک شده با استیارات منیزیم مخلوط شده و فشرده شده و به شکل قرص درآمده اند.

در صورت استفاده از افزودنیهای معطر (طعم دهنده) ، آنها در مرحله اختلاط فوق (f) معرفی شدند.

این روش کلی در رابطه با مثالهای خاص زیر نشان داده شده است.

مثال 8 (قرص بدون روکش):

الف) یک مخلوط خشک با استفاده از همه مواد به جز پویدون / پلی وینیل پیرولیدون K30 و استئارات منیزیم با استفاده از دستگاه Diozna P100 (دانه بندی مخلوط کن با برش بالا) به مدت 3 دقیقه تهیه شد.

ب) پویدون / پلی وینیل پیرولیدون K30 برای تهیه محلول دانه بندی در محلول الکلی آبی 50٪ حل شد.

ج) محلول اضافه می شود تا جایی که برای تهیه گرانول به مقدار تقریبی 300 میلی لیتر برای هر کیلوگرم مخلوط خشک رسیده شود. اختلاط خشک برای حدود 5 دقیقه انجام شد.

د) گرانولهای مرطوب در خشک کن بستر مایعات Aeromatic T3 در دمای 70 درجه سانتیگراد به مدت تقریبی 30 دقیقه خشک شدند. میزان رطوبت گرانول ها تقریباً 4٪ بود.

و) گرانولهای خشک شده با استرات منیزیم با استفاده از مخلوط کن کولت به مدت حدود 10 دقیقه مخلوط شده و با استفاده از دستگاه قرص دوار Mainestri D3 که مجهز به منگنه های کپلت به طول 19.3 میلی متر و عرض 9.0 میلی متر بود ، درون قرص ها فشرده شدند. این قرص ها با فشار دادن به دست آمد به طوری که وزن هر یک از آنها 1052 میلی گرم 2 درصد بود.

از چنین گرانول می توان برای تولید قرص های پراکنده با سایر دوزهای آسیکلوویر ، به عنوان مثال 200 و 400 میلی گرم ، با فشار دادن گرانول های خشک برای تشکیل قرص هایی به ترتیب 263 و 256 میلی گرم ، به ترتیب با استفاده از مشت های گرد با قطر 11.0 و 8.6 استفاده کرد. به ترتیب میلی متر

مثال 9 (قرص روکش دار).

مراحل a) تا f) همانطور که در مثال 8 توضیح داده شده است ، برای بدست آوردن قرص بدون روکش تکرار شد ، سپس طبق روال زیر پوشش فیلم داده شد.

برای این منظور ، از دستگاه پوشش فیلم Mainestry Axellakot 10 استفاده شد. سوسپانسیون پوشش روی هسته قرص پاشیده شد تا افزایش وزن آنها در محدوده 0.5-1.0 باشد ، با رعایت پارامترهای قابل قبول زیر:

  • سرعت چرخش سینی - 8.5 دور در دقیقه ،
  • مصرف مواد هنگام پاشش - 20 گرم در دقیقه ،
  • دمای ورودی - 75 درجه سانتیگراد ،
  • دمای خروجی - 53 درجه سانتیگراد

سپس قرصهای روکش دار با یک محصول پلی اتیلن گلیکول 8000 با افزایش وزن اضافی 0.1-0.2٪ پرداخت شدند.

مثالهای 13 - 15. در طی آزمایش مثال 13 ، آسیکلوویر ، Avisel pH101 ، گلیکولات نشاسته سدیم و Wigham F به صورت خشک در یک مخلوط کن مخلوط شدند. پس از افزودن حجم کافی از محلول الکلی آبی 50٪ (IMS) ، مخلوط دانه بندی شد. گرانول های آماده شده خشک شده ، با استیارات منیزیم مخلوط شده و سپس فشرده می شوند تا قرص تشکیل شود.

مثال 14 روشی که در مثال 13 برای تهیه گرانول و تشکیل قرص شرح داده شده است به طور کامل انجام می شود ، با این تفاوت که دانه بندی مخلوط خشک با استفاده از پویدون در 50٪ انجام می شود محلول آبی الکل قرصهای ساخته شده را می توان با تصفیه قرص با پراکندگی محصول سفید Opadry در آب تصفیه شده و خشک کردن قرصهای روکش شده ، روکش کرد که سپس با استفاده از محلول پلی اتیلن گلیکول 8000 ، USNF در محلول 50٪ آب الکل (IMS) پرداخت می شوند.

در طی آزمایش مثال 15 ، روشی که در مثال 13 برای تهیه گرانول و تشکیل قرص شرح داده شد ، به طور کامل تکرار شد ، با این تفاوت که عملیات دانه بندی مخلوط خشک با استفاده از پویدون در محلول 50٪ آبی الکل انجام می شود.

مثال 33:

الف) یک مخلوط خشک با استفاده از همه مواد به جز Povidone / Polyvinylpyrrolidone K30 و استئارات منیزیم با استفاده از مخلوط کن مورتون با تیغه های c با سرعت پایین مخلوط به مدت 10 دقیقه تهیه شد.

ب) پویدون / porlivinylpyrrolidone K30 در 50 alcohol محلول آبی الکل ، آماده شده برای دانه حل شد.

د) اختلاط مرطوب به مدت تقریبی 10 دقیقه انجام شد. گرانولهای مرطوب از طریق الک 2000 میکرومتر الک شدند.

ه) دانه های مرطوب به مدت تقریبی 25 دقیقه در خشک کن بستر مایع Aeromatic در دمای 70 درجه سانتی گراد خشک شدند.

F) سپس گرانولها از طریق الک با دهانه مش 1000 میکرومتر الک می شوند.

ز) گرانولهای خشک شده با استفاده از Rotomixer به مدت 5 دقیقه با استئارات منیزیم مخلوط شده و با استفاده از پرس چرخشی Meinesti D3 مجهز به قالبهای گرد به قطر 5.6 میلیمتر (شعاع انحنای طبیعی) به قرصها فشرده می شوند. فشرده سازی قرص ها به گونه ای انجام شد که وزن هر یک از آنها 5/62 میلی گرم 2 درصد بود.

در مرحله مخلوط کردن بالا g) ، ممکن است مواد طعم دهنده اضافه شود.

برای ساخت یک قرص 50 میلی گرمی نیز همین روش دنبال شد ، با این تفاوت که در این حالت از قالب با قطر 8/11 میلی متر استفاده شده و قرص ها فشرده می شدند به طوری که وزن هر یک 5/625 میلی گرم 2 درصد بود.

قرصهای لامتریج را می توان با همان روشی که در مثال 9 شرح داده شده ، پوشاند.

سپس قرصهای ساخته شده با توجه به مثالهای بالا تحت آزمایشات زیر قرار گرفتند.

روش های ارزیابی قرص:

1. میانگین وزن قرص ها. 20 قرص با تعادل تحلیلی توزین شده و میانگین وزن قرص ها محاسبه شد.

2. مقاومت کششی قرص ها (کیلو پوند ، کیلوگرم 454 کیلوگرم). 5 قرص به صورت جداگانه با دستگاه خردکن شلاینگر مورد آزمایش قرار گرفتند و متوسط \u200b\u200bمقاومت کششی از نتایج محاسبه شد.

3. شل بودن (از دست دادن درصد). 10 قرص به طور دقیق توزین و با استفاده از دستگاه تست Riaha Friability تست 10 دقیقه ای بر روی قابلیت انعطاف پذیری انجام شد. گرد و غبار از روی قرص ها برداشته شد ، مجدداً وزن شد و کاهش وزن ناشی از شلی به عنوان درصدی از کاهش وزن اولیه محاسبه شد.

4. مدت زمان تجزیه پراکنده سوخت دیزل (BF 1988). 6 قرص مطابق روش فوق BF (بدون دیسک) برای قرص های پراکنده آزمایش شد. هنگامی که این آب با دمای 19-21 درجه سانتیگراد استفاده می شود.

5. کیفیت پراکندگی. مطابق با روش آزمون همگن بودن پراکندگی RF برای قرص های پراکنده (BF 1988 ، جلد 11 ، ص. 895) ، دو قرص در 100 میلی لیتر آب در دمای 19-21 درجه سانتیگراد قرار داده شد و اجازه داده شد متفرق شدن در نتیجه ، یک پراکندگی همگن حاصل شد ، که از یک غربال با دهانه های 710 میکرومتر عبور کرد.

روش های ارزیابی گرانول:

1. از بین رفتن خشک شدن (LRP). میزان رطوبت باقیمانده گلوله (RLM) با استفاده از یک نمونه 3-4 گرمی با استفاده از دستگاه تجزیه و تحلیل رطوبت Computerrek که روی 90 درجه سانتیگراد تنظیم شده و طبق روش کارخانه سازنده کار می کند ، تعیین شد.

2. قطر متوسط \u200b\u200bوزن (SVD). یک نمونه 10 گرمی از گرانول ها به مدت 2 دقیقه در دامنه های الک قابل قبول موج در یک الک صوتی آلن بردلی طبق دستورالعمل سازنده غربال شد. در این حالت از الک هایی با دهانه های 710 ، 500 ، 355 ، 250 ، 150 ، 106 و 53 میکرومتر استفاده شد. SVD با استفاده از یک برنامه رایانه ای از داده های مربوط به توزیع اندازه ذرات و درصد کل غربالگری محاسبه شد.

تجزیه و تحلیل اندازه ذرات با استفاده از پراکندگی قرص مثال 9 مطابق روش زیر انجام شد.

توزیع اندازه ذرات با استفاده از تجزیه و تحلیل ذرات Malvern 2600 به شرح زیر تعیین شد. این ابزار برای تجزیه و تحلیل ذرات موجود در مایع با استفاده از همزن مغناطیسی تنظیم شده است. برای این منظور از یک لنز با فاصله کانونی 300 میلی متر استفاده شد.

1. قرص را در 100 میلی لیتر آب دیونیزه پراکنده کنید.

2. محلول را به مدت تقریبی 2 ساعت هم بزنید.

3- محلول را تصفیه یا سانتریفیوژ کنید تا مایعی بدست آید که باید با تمام اجزای سازنده قرص اشباع شود.

4. قرص دوم را در 50 میلی لیتر مایع غیراشباع پخش کنید و 3 دقیقه در آن نگه دارید تا از پراکندگی کامل اطمینان حاصل شود. با شدت مخلوط کرده و با تزریق مایعات کافی به سلول Malvern PIL به مدت 5 دقیقه از نمونه پراکندگی استفاده کنید تا مقدار مشاهده شده 0.15-0.30 بدست آید. نمونه را تجزیه و تحلیل کنید.

مطالبه

1. یک قرص قابل پخش در آب که از گرانولهای حاوی یک ترکیب فعال دارویی ، یک رس ورم دار قابل قبول از نظر دارویی و مواد افزودنی هدفمند تشکیل می شود ، مشخص شده در این است که حاوی ترکیبی است که از گروه متشکل از یک مشتق اسید پروپیونیک ضد درد انتخاب شده و بنزودیازپین را به عنوان دارویی فعال آرام می کند ترکیبی ، مشتق ضد ویروسی نوکلئوزید ، ترکیب نافتوکینون ضد پروتوزوآ ، آلوپورینول ، اکسوپورینول ، ضدتشنج مشتق 1،2،4-تریازین ، تری متوپریم ، تریمتوپریم در ترکیب با سولفومتوکسازول ، خاک رس تورم قابل قبول از نظر دارویی ماده پراکنده است و در قرص های قرص موجود است آبی که با تشکیل یک پراکندگی متشکل از ذرات با اندازه کمتر از 710 میکرون ، قادر است در مدت زمان 3 دقیقه پراکنده شود و قرص حاوی اجزای نشان داده شده به نسبت زیر ، درصد وزنی است:

  • ترکیب دارویی مشخص شده - 5 - 95
  • خاک رس تورم قابل قبول از نظر داروئی - 0.25 - 60.0
  • مکمل های هدفمند - استراحت کنید

2. یک قرص مطابق ادعا 1 ، مشخصه آن این است که با غشای فیلم پوشانده شده و قادر است در آب پراکنده شود و باعث ایجاد پراکندگی متشکل از ذرات با اندازه ذرات کمتر از 710 میکرومتر شود.

3. یک قرص طبق ادعای 1 ، مشخصه آن این است که در مدت 2 دقیقه در آب قابل پخش است.

4. یک قرص مطابق هر یک از ادعاهای 1 تا 3 ، مشخصه آن این است که در آب پراکنده است و باعث ایجاد پراکندگی متشکل از ذراتی می شود که اندازه بیش از 50٪ آنها کمتر از 310 میکرون است.

5- یک قرص مطابق ادعای 4 ، مشخصه آن این است که در آب پراکنده است و باعث ایجاد پراکندگی متشکل از ذراتی می شود که اندازه بیش از 70 درصد آنها کمتر از 310 میکرون و بیش از 50 درصد آنها کمتر از 200 است. میکرون

5-قرصی مطابق هر یک از ادعاهای 1 تا 5 ، مشخصه این است که به عنوان یک ترکیب فعال دارویی حاوی ترکیبی است که از گروه متشکل از آسیکلوویر ، لاموتریژین ، دیازپام ، پاراستامول ، 1- (β-D-arabinofuranosyl) 5 انتخاب شده است. -پروپیل -1-ینیلوراسیل ، 2-3-هیدروکسی-1،4-نفتوکینون ، آلوپورینول ، 3 "-ازیدو -3" -دئوکسی تی امیدین ، \u200b\u200b5-پروپیل-1-ینیل-1- (5-تری متیل استیل-β-D- arabinofuranosyl) -uracil ، 2- -ethylvalinate ، 2 "، 3" -dideoxy-5-ethynyl-3 "-fluoruridine ، 5-chloro-1- (2،3-dideoxy-3-fluoro-β-erythropentofuranosyl) -uracil ، پنسیکلوویر ، فامسیکلوویر ، E-5- (2-بروموینیل) -1-β-آرابینوفورانوسیلوراسیل ، دکسترومتورفان ، سودوفدرین ، اکریواستین ، تریپرولیدین ، \u200b\u200bگایافنسین ، دی هیدروکودین ، \u200b\u200bکدئین فسفات و اسید اسکوربیک.

7. قرص مطابق هر یک از ادعاهای 1 تا 6 ، مشخصه آن این است که حاوی آتاپولگیت به عنوان یک خاک رس متورم از نظر داروئی قابل قبول است.

8. قرص مطابق هر یک از ادعاهای 1 تا 6 ، مشخص شده در این است که حاوی یک رس از گروه مونتموریلونیت به عنوان یک خاک رس تورم قابل قبول است.

9. یک قرص طبق ادعای 8 ، مشخصه آن این است که حاوی اسمکتیت یا بنتونیت یا خاک رس "Veegum F" به عنوان خشت از گروه مونتموریلونیت است.

9-قرص مطابق هر یک از ادعاهای 1 تا 9 ، مشخصه آن این است که حاوی یک رس قابل تورم قابل قبول از نظر داروئی به مقدار 0.25 تا 40٪ از نظر وزنی است.

11. یک قرص طبق ادعای 10 ، مشخصه آن این است که حاوی یک خاک رس قابل تورم قابل قبول از نظر داروئی به میزان 1-10٪ وزن است.

12. قرص مطابق هر یک از ادعاهای 1 تا 11 ، مشخص شده در این است که حاوی یک ترکیب فعال دارویی در مقدار 5 تا 90٪ از نظر وزنی است.

13. قرص مطابق هر یک از ادعاهای 1 تا 12 ، مشخص شده در این است که حاوی 5 تا 90 درصد وزنی است.٪ از یک ترکیب فعال دارویی ، 0.25 تا 60 وزنی. clay از خاک رس تورم قابل قبول از نظر دارویی ، 0.1 تا 5 وزنی از درصد مواد روان کننده و مواد افزودنی هدفمند - بقیه ، و روان کننده در خارج از دانه ها موجود است.

14. یک قرص مطابق ادعای 13 ، مشخص شده در این است که حاوی مواد افزودنی هدف بیش از 25 درصد وزنی ماده اتصال دهنده ، بیش از 20 درصد وزنی ماده تجزیه کننده ، بیش از 95 درصد وزنی ماده پرکننده محلول در آب نیست. ، بیش از 95٪ محلول در آب پرکننده ، بیش از 5 درصد وزنی سورفکتانت ، بیش از 10 درصد وزنی شیرین کننده ، و همچنین مواد افزودنی و طعم دهنده (طعم دهنده) نیست.

15. قرص مطابق هر یک از ادعاهای 1 تا 14 ، مشخص شده در این است که حاوی آسیکلوویر به عنوان یک ترکیب فعال دارویی است.

16. یک قرص طبق ادعای 15 ، مشخصه آن این است که حاوی آسیکلوویر به میزان 50 تا 90 درصد وزنی و یک خاک رس قابل تورم قابل قبول از نظر دارویی به میزان 0.5 تا 40 درصد وزنی است.

17. قرص طبق ادعای 16 ، مشخص شده در این است که حاوی 200-800 میلی گرم آسیکلوویر است.

18. قرص مطابق ادعای 16 ، مشخص شده در این است که حاوی 70-90 درصد وزنی٪ آسیکلوویر ، 0.5-30 وزنی٪ خاک رس بنتونیت یا خاک رس "Veegum F" ، 0.25-5٪ وزنی٪ پلی وینیل پیرولیدون یا نشاسته در آب سرد است ، 5 - 25 وزنی ٪ سلولز میکرو کریستالی یا هیدروکسی پروپیل سلولز کم جایگزین ، 0.25 - 2 وات.٪ استئارات منیزیم.

19. یک قرص طبق ادعای 18 ، مشخصه آن این است که علاوه بر این حاوی بیش از 8 درصد وزن گلیکولات نشاسته سدیم نیست.

20. یک قرص مطابق ادعای 18 یا 19 ، مشخصه آن این است که با غشای پلیمری از محصول "Opadry" بر اساس هیدروکسی پروپیل متیل سلولز پوشانده شده است ، که در مقدار 0.1 - 2 wt. taken مصرف می شود ، یا غشا made ساخته شده از پلی اتیلن گلیکول 8000 ، مقدار 0 ، 1 - 0.5 درصد وزنی گرفته شده است.

21. قرص مطابق ادعای 18 ، مشخص شده در این است که حاوی 75-85 درصد وزنی٪ آسیکلوویر ، 0.5-10 وزنی٪ خاک بنتونیت یا خاک رس "Veegum F" ، 0.5-2 وزنی٪ Polyvinylpyrrolidone یا نشاسته ، تورم در آب سرد است. ، 5 - 15 تن ٪ سلولز میکرو کریستالی یا هیدروکسی پروپیل سلولز کم جایگزین ، 0.25 - 2 وات.٪ استئارات منیزیم.

22- قرصی طبق ادعای 21 ، مشخصه آن این است که علاوه بر این حاوی بیش از 5 درصد وزنی گلیکولات نشاسته سدیم نیست.

23-قرصی مطابق ادعای 21 یا 22 ، مشخصه آن این است که با غشای فیلم ساخته شده از محصول اوپادری بر اساس هیدروکسی پروپیل متیل سلولز که به مقدار 0.25-1٪ وزنی مصرف می شود ، یا غشایی از پلی اتیلن گلیکول 8000 پوشانده شده است. ، در مقدار 0.1 - 0.2 wt. taken گرفته شده است.

24. یک قرص مطابق هر یک از ادعاهای 1 تا 9 ، مشخصه آن این است که حاوی آسیکلوویر به عنوان یک ترکیب فعال دارویی در مقدار 750 تا 850 میلی گرم با وزن کل قرص 1000 تا 1200 میلی گرم است.

25. یک قرص طبق ادعای 24 ، مشخصه آن این است که حاوی یک خاک رس قابل تورم قابل قبول از نظر داروئی به مقدار 40-120 میلی گرم است.

26. قرصی مطابق هر یک از ادعاهای 1 تا 14 ، مشخصه آن این است که حاوی لاموتریژین به عنوان یک ترکیب فعال دارویی است.

27. یک قرص طبق ادعای 26 ، مشخصه آن این است که حاوی لاموتریژین به میزان 2 تا 90 درصد وزنی و یک خاک رس تورمی قابل قبول از نظر دارویی به میزان 25/0 تا 40 درصد وزنی است.

28. یک قرص طبق ادعای 27 ، مشخصه آن این است که حاوی 25-200 میلی گرم لاموتریژین است.

29. یک قرص طبق ادعای 27 ، مشخص شده در این است که حاوی 30-50 درصد وزنی٪ لاموتریژین ، 0.25-30 وزنی٪ خاک رس بنتونیت یا رس "Veegum F" ، 26-46 درصد وزنی٪ کربنات کلسیم ، 5 تا 30 وات ٪ سلولز میکرو کریستالی یا هیدروکسی پروپیل سلولز کم جایگزین ، 1-8٪ وزنی٪ Polyvinylpyrrolidone یا نشاسته ، قابل تورم در آب سرد ، 0.25-2 وزنی٪ استئارات منیزیم.

30. قرصی طبق ادعای 29 ، مشخصه آن این است كه علاوه بر این حاوی بیش از 8 درصد وزنی گلیكولات نشاسته سدیم نیست.

31. یک قرص طبق ادعای 29 یا 30 ، مشخصه آن این است که با غشای فیلم محصول Opadry بر اساس هیدروکسی پروپیل متیل سلولز پوشانده شده است ، که مقدار آن 0.25-1٪ وزنی است ، یا غشایی از پلی اتیلن گلیکول 8000 گرفته شده است در مقدار 0 ، 1 - 0.5 درصد وزنی.

32. قرص مطابق ادعای 29 ، مشخص شده در این است که حاوی 35-45 درصد وزنی٪ لاموتریژین ، 25 / 0-10٪ وزنی٪ خاک رس یا خاک رس بنتونیت "Veegum F" ، 31-41 درصد وزنی٪ کربنات کلسیم ، 5 تا 15 وات ٪ سلولز میکرو کریستالی یا هیدروکسی پروپیل سلولز کم جایگزین ، 2-5٪ وزنی٪ Polyvinylpyrrolidone یا نشاسته ، قابل تورم در آب سرد ، 0.25-1 وزنی٪ استئارات منیزیم.

33. یک قرص طبق ادعای 32 ، مشخصه این است که علاوه بر این حاوی بیش از 5 درصد وزنی گلیکولات نشاسته سدیم نیست.

34. یک قرص مطابق ادعا 32 یا 33 ، مشخصه آن این است که با غشای فیلم محصول Opadry بر اساس هیدروکسی پروپیل متیل سلولز پوشانده شده است ، که مقدار آن 0.25-1٪ وزنی است ، یا غشایی از پلی اتیلن گلیکول 8000 گرفته شده است در مقدار 0 ، 1 - 0.2 درصد وزنی.

35. قرصی طبق ادعای 27 ، مشخصه آن این است که حاوی 5-50 میلی گرم لاموتریژین است.

36. یک قرص طبق ادعای 27 ، مشخص شده در این است که حاوی 3-13 درصد وزنی. لاموتریژین ، 50-60 وزنی٪ لاکتوز یا کربنات کلسیم ، 20-35 درصد وزنی٪ سلول میکروکریستالی یا هیدروکسی پروپیل سلولز کم جایگزین ، 0.25- است. 30 درصد وزنی رس بنتونیت یا رس "Veegum F" ، 1-8٪ وزنی پلی وینیل پیرولیدون یا نشاسته ، قابل تورم در آب سرد ، 0.25 - 2 وزنی٪ استئارات منیزیم.

37. یک قرص طبق ادعای 36 ، مشخصه آن این است که علاوه بر این حاوی بیش از 8 درصد وزنی سدیم گلیکولات ، بیش از 0.5 درصد وزنی سدیم دوکوزات و بیش از 3 درصد وزنی سدیم ساکارین نیست.

38. یک قرص مطابق ادعای 36 یا 37 ، مشخصه آن این است که با غشای فیلم پلیمری از محصول اوپادری بر اساس هیدروکسی پروپیل متیل سلولز پوشانده شده و مقدار آن 2/1 درصد وزنی است یا غشا made ساخته شده از پلی اتیلن گلیکول 8000 است. ، در مقدار 0 ، 1 - 0.5 درصد وزنی گرفته شده است.

39. یک قرص مطابق ادعای 36 ، مشخص شده در این است که حاوی 5-11 درصد وزنی٪ لاموتریژین ، 53-59 وزنی٪ لاکتوز یا کربنات کلسیم ، 24-30 وزنی٪ سلول میکرو کریستالی یا سلولز هیدروکسی پروپیل سلول کم جایگزین ، 0.25- 10 درصد وزنی رس بنتونیت یا رس "Veegum F" ، 2 تا 5 درصد وزنی پلی وینیل پیرولیدون یا نشاسته ، قابل تورم در آب سرد ، 0.25 - 1 وزنی٪ استئارات منیزیم.

40. یک قرص طبق ادعای 39 ، مشخصه این است که علاوه بر این حاوی بیش از 5 درصد٪ گلیکولات نشاسته سدیم ، 0.15 - 0.5٪ وزنی٪ سدیم دوکوزات ، 0.5 - 2 وزنی٪ ساکارین سدیم نیست.

41. قرصی مطابق ادعای 39 یا 40 ، مشخصه آن این است كه با غشای فیلم پلیمری از محصول Opadry برپایه هیدروکسی پروپیل متیل سلولز پوشانده می شود ، مقدار آن 0.25-1٪ وزنی است ، یا غشایی ساخته شده از پلی اتیلن گلیکول 8000 است. ، در مقدار 0 ، 1 - 0.2 wt٪ گرفته شده است.

42. روشی برای تهیه یک قرص قابل پخش در آب ، شامل مخلوط کردن به صورت ریز تقسیم شده ، یک ترکیب فعال دارویی با مواد افزودنی هدف و یک خاک رس تورم دارویی قابل قبول ، افزودن یک مایع قابل قبول از نظر دارویی به مقدار کافی برای مرطوب کردن مخلوط خشک ، دانه بندی نتیجه مخلوط مرطوب برای به دست آوردن گرانول ، خشک کردن گرانول ها ، مخلوط کردن این گرانول ها با مواد افزودنی هدفمند و فشرده سازی گرانول ها برای تشکیل یک قرص ، مشخص شده در این است که از اجزای مطابق ادعا 1 استفاده می شود ، یک خاک رس تورم قابل قبول از نظر دارویی در گرانول های بدست آمده وجود دارد قرص ، که قادر است به مدت 3 دقیقه در آب پراکنده شود تا پراکندگی تشکیل شود ، متشکل از ذرات اندازه کمتر از 710 میکرون.

43. گرانولهای قرصهای قابل پخش در آب حاوی یک ترکیب فعال دارویی ، یک خاک رس تورم قابل قبول از نظر دارویی و مواد افزودنی هدفمند ، مشخص شده در این است که طبق هر یک از ادعاها حاوی اجزایی هستند. 1 تا 41 و خاک رس تورمی قابل قبول در داخل گرانول ها موجود است.

44. استفاده از رس قابل تورم قابل قبول دارویی به عنوان عامل پراکندگی در یک قرص قابل پخش در آب مطابق هر یک از ادعاهای 1 تا 41.

نام مخترع: کریستینا الزبیتا فیلدن
نام حق ثبت اختراع: بنیاد Dze Wellcam Limited (GB)
تاریخ شروع اعتبار حق ثبت اختراع: 1992.01.29

فلموکسین یک داروی عمومی از محبوب ترین آنتی بیوتیک ها در جهان است -. داروی اصلی توسط داروسازان انگلیسی در دهه 60 قرن گذشته تولید شد. آموکسی سیلین در اوایل دهه 70 در بازار دارویی ظاهر شد.

آموکسی سیلین بدون شک یکی از بی خطرترین داروهای ضد باکتری طیف وسیع است. طبق برخی گزارش ها ، این آنتی بیوتیک پنی سیلین تقریباً بیشترین داروی تجویز شده در کودکان است. تقریباً هر شرکت دارویی معتبری وظیفه خود می داند "آموکسی سیلین" خود را منتشر کند. شرکت ژاپنی Astellas Pharma نیز در این کار موفق شد و Flemoxin را توسعه داد.

فلموکسین سلوتاب به دلیل فرم آزادسازی آن ، در برابر پس زمینه یکنواخت آموکسی سیلین ها خودنمایی می کند. به هر حال ، این دارو به صورت قرص های قابل پخش تولید می شود که مزایای زیادی نسبت به قرص هایی که ما استفاده کرده ایم ، دارد.

در این مقاله سعی خواهیم کرد تفاوت فلموکسین با آنالوگ ها را بفهمیم و همچنین جنبه های مثبت دارو را روشن کنیم. و ما از خصوصیات منفی که البته وجود دارند نیز عبور نخواهیم کرد.

Astellas Pharma: زندگی جدید برای آنتی بیوتیک ها

Astellas Pharma بزرگترین نگرانی دارویی ژاپن است. این در سال 2005 از طریق ادغام دو شرکت معروف ژاپنی ظاهر شد: شرکت داروسازی Fujisawa و شرکت دارویی Yamanouchi.

امروزه Astellas Pharma در زمینه های مختلف پزشکی فعالیت می کند و هر دو را ایجاد می کند داروهای اصلیو آنالوگ های مارک های معروف. این شرکت همچنین چندین آنتی بیوتیک تولید می کند که به دلیل فرمول پراکنده ، به طور گسترده ای شناخته شده اند.

هر یک از این داروها یک کلمه اضافی به نام دارد که فرم خاصی را نشان می دهد - سلوتاب. داروهای پراکنده شامل:

  • آنتی بیوتیک سفالوسپورین Ceforal solutab؛
  • Unidox solutab که به طور گسترده ای در روسیه شناخته شده است.
  • ویلپرافن سلوتاب ؛
  • Flemoxin Solutab و Flemoklav Solutab دو داروی مرتبط هستند که حاوی آموکسی سیلین به عنوان یک ماده فعال هستند.

می خواهم یادآوری کنم که سلمتاب فلموکسین فقط در آلمان ، ایسلند ، پرتغال و کشورهای CIS ثبت شده است.

\u003e\u003e توصیه می شود: اگر علاقه مند هستید روشهای موثر خلاص شدن از شر رینیت مزمن ، فارنژیت ، التهاب لوزه ، برونشیت و سرماخوردگی مداوم ، سپس مطمئن شوید که این صفحه سایت پس از خواندن این مقاله اطلاعات بر اساس تجربه شخصی نویسنده و به بسیاری از افراد کمک کرده است ، امیدواریم که به شما نیز کمک کند. اکنون به مقاله باز می گردیم.<<

فلموکسین سلوتاب: ترکیب دارو

همانطور که قبلاً فهمیدید ، فلموکسین تنها ماده فعال - آموکسی سیلین - را به شکل یک ترکیب پایدار (تری هیدرات) در خود دارد.

ماده م activeثر دارو پریندوپریل است. پرستاریوم به گروهی از داروها تعلق دارد که فعالیت آنزیمی را که آنژیوتانسین 1 را به یک فاکتور منقبض کننده عروق - آنژیوتانسین 2. تبدیل می کند ، مهار می کند. به دلیل گسترش عروق محیطی در مقابل مصرف این دارو ، فشار کاهش می یابد ، تظاهرات میوکارد و مغز ایسکمی کاهش می یابد و عملکرد قلب بازیابی می شود.

این دارو به کنترل سطح فشار خون کمک می کند ، آن را در مقادیر توصیه شده حفظ می کند و همچنین با گسترش عروق محیطی ، بار عضله قلب را کاهش می دهد. این خواص پرستاریوم در درمان چنین بیماری هایی کاربرد دارد:

  • در نقض خونرسانی به مغز ؛
  • جلوگیری از پیشرفت ایسکمی میوکارد ، کاهش احتمال.
  • نارسایی گردش خون و جلوگیری از جبران آن.
  • برای کاهش خطر عوارض

تصمیم برای اصلاح روش درمانی و انتقال بیماران به مصرف قرص هایی با محتوای بالاتر پریندوپریل ، توسط پزشک 2 تا 4 هفته پس از شروع درمان انجام می شود. حداکثر دوز 10 میلی گرم است ، می توان برای مدت طولانی از آن استفاده کرد تا خطر عوارض فشار خون ، ایسکمی میوکارد و مغز را کاهش دهد.

واکنشهای جانبی احتمالی دارویی

اغلب ، هنگام اعمال چنین اثرات نامطلوبی مشاهده می شود:

بیشتر این تظاهرات به دلیل افت بیش از حد فشار رخ می دهد ، در چنین مواردی دارو قطع می شود. دلیل دیگر ، به دلیل آن تعلیق درمان ضروری است ، سرفه خشک مداوم ، مشخصه تقریباً همه داروها از گروه بازدارنده های ACE است.

کاربرد در دوران بارداری

به دلیل خطر احتمالی برای سلامتی کودک متولد شده ، پرستاریوم در دوران آماده سازی بارداری تجویز نمی شود و اگر با این وجود در طول درمان اتفاق افتاده باشد ، باید در اسرع وقت لغو شود. اگر درمان در تاریخ بعدی ادامه یابد ، استخوان سازی جمجمه و عملکرد کلیه ممکن است در نوزاد متولد شود. به دلیل خطر افت فشار خون ، این نوزادان باید برای اولین سال زندگی توسط پزشک متخصص اطفال کنترل شوند.

بنابراین ، بیشتر اوقات برای زنان باردار ، پرستاریوم با داروهایی با ایمنی ثابت شده جایگزین می شود ، همین قانون در دوره شیردهی اعمال می شود ، به خصوص اگر کودک نارس یا با وزن کم متولد شود. از آنجا که تأیید کافی در مورد امکان تجویز برای کودکان زیر 18 سال وجود ندارد ، نمی توان آنها را به آنها توصیه کرد.

فیلم مربوط به داروی پرستاریوم را از فشار خون بالا مشاهده کنید:

هزینه دارو

در شبکه داروخانه ، پریندوپریل آرژنین ارائه شده است ، که توسط شرکت فرانسوی Servier با نام Prestarium A در دوزهای 5 و 10 میلی گرم در یک قرص تولید می شود. برای یک بسته حاوی 30 قطعه ، به طور متوسط \u200b\u200bباید پرداخت کنید:

آنالوگ ها

هیچ قرصی از Prestarium A در ترکیب شیمیایی کاملاً یکسان وجود ندارد ، ترکیب داروهایی که در عمل دارویی یکسان هستند حاوی پریندوپریل است ، اما به شکل یک نمک متفاوت است ، بنابراین دوز آنها متفاوت است (به جای 5 و 10 میلی گرم ، قرص حاوی 4 است) و 8)

نام تجاری Perindopril:

  • پرنسا ،
  • Koverx ،
  • پارناول ،
  • پیرستار ،
  • آرنتوپرس ،
  • هایپرنیک ،
  • پروپریل ،
  • Stoppress ،
  • پرینوا
داروی Lozap از فشار در بسیاری از موارد کمک می کند. اما اگر شرایط پزشکی خاصی دارید نباید قرص مصرف کنید. چه زمانی باید Lozap را انتخاب کنید ، و چه زمانی Lozap plus؟
  • داروی ادرار آور اینداپامید ، که نشانه های آن کاملاً گسترده است ، یک بار در روز نوشیده می شود. خواص دارو به از بین بردن مایعات اضافی کمک می کند. برای استفاده طولانی مدت ، فرم retard انتخاب می شود. قبل از شروع قرار ملاقات ، بهتر است موارد منع مصرف را بدانید.
  • داروی Vinpocetine بسیار رایج است ، استفاده از آن پس از حملات قلبی برای حفظ گردش خون خوب در مغز تجویز می شود. این دارو به اشکال مختلفی از جمله قرص وجود دارد.
  • با استفاده از VSD ، Tonginal اغلب تجویز می شود ، استفاده از آن به عادی سازی فشار ، تن عروق کمک می کند. دستورالعمل های مربوط به دارو نشان می دهد که فقط قطره قطره امکان پذیر است ، امروزه قرص موجود نیست. یافتن نمونه های دارویی ممکن است دشوار باشد.



    • قرص های سریع اثر Madopar ((قابل پخش) "125"

    مادوپار ® "125"

    در بطری های شیشه ای تیره 30 یا 100 عدد. در یک بسته مقوا 1 بطری.

    مادوپار ® "250"

    در بطری های شیشه ای تیره 30 یا 100 عدد. در یک بسته مقوا 1 بطری.

    Madopar ® GSS "125"

    در بطری های شیشه ای تیره 30 یا 100 عدد. در یک بسته مقوا 1 بطری.

    شرح فرم دوز

    قرص های قابل پخش: استوانه ای ، از دو طرف صاف و دارای لبه ای مورب ، سفید یا سفید ، بی بو یا کم بو ، کمی مرمر ، حک شده با "ROCHE 125" در یک طرف قرص و یک خط شکستگی در طرف دیگر. قطر قرص - حدود 11 میلی متر ؛ ضخامت - حدود 4.2 میلی متر.

    کپسول: ژلاتینی سخت بدن - صورتی مایل به صورتی ، مات ؛ درب آن آبی روشن ، مات است. کپسول به رنگ سیاه "ROCHE" علامت گذاری شده است. محتویات کپسول ها پودر دانه ای ریز ، گاهی مچاله شده ، به رنگ بژ روشن و بوی لطیف است.

    قرص: استوانه ای ، تخت با لبه اریب ، به رنگ قرمز کمرنگ با لکه های کوچک ، با بوی ظریف. در یک طرف قرص یک خطر صلیبی ، حکاکی "ROCHE" و یک شش ضلعی وجود دارد. از طرف دیگر - یک خطر صلیبی. قطر قرص - 12.6-13.4 میلی متر ؛ ضخامت - 3-4 میلی متر

    کپسول های آزاد شده اصلاح شده: ژلاتینی سخت بدن - آبی روشن ، مات ؛ درب آن سبز تیره ، مات است. کپسول با جوهر قرمز زنگ زده "ROCHE" علامت گذاری شده است. محتویات کپسول ها پودر دانه ریز است ، گاهی اوقات کلوخه ، به رنگ سفید یا کمی مایل به زرد ، با بوی نامطبوع است.

    اثر دارویی

    اثر دارویی - ضد پارکینسونی.

    فارماکودینامیک

    داروی ترکیبی برای درمان بیماری پارکینسون و سندرم پای بی قرار.

    بیماری پارکینسون. دوپامین ، که یک انتقال دهنده عصبی در مغز است ، در بیماران مبتلا به پارکینسون در مقادیر ناکافی در گانگلیون پایه تولید می شود. لوودوپا یا L-DOPA (3،4-دی هیدرو فنیل آلانین) پیش ساز متابولیک دوپامین است. برخلاف دوپامین ، لوودوپا از طریق BBB نفوذ می کند. لوودوپا پس از ورود به سیستم عصبی مرکزی ، توسط اسید آمینه معطر دکربوکسیلاز به دوپامین تبدیل می شود.

    درمان جایگزینی با تجویز لوودوپا - پیش ماده مستقیم متابولیک دوپامین - انجام می شود ، زیرا دومی ضعیف به BBB نفوذ می کند.

    پس از تجویز خوراکی ، لوودوپا به سرعت در بافت مغز و خارج مغز به دوپامین دكربوكسیل می شود. در نتیجه ، بیشتر لوودوپای تجویز شده به گانگلیون پایه نمی رسد و دوپامین محیطی اغلب باعث عوارض جانبی می شود. بنابراین ، لازم است که دکربوکسیلاسیون خارج مغزی لوودوپا مسدود شود. این با تجویز همزمان لوودوپا و بنسرازید ، یک مهار کننده دکاربوکسیلاز محیطی به دست می آید.

    Madopar a ترکیبی از این مواد در نسبت بهینه 4: 1 است و به اندازه دوزهای بزرگ لوودوپا موثر است.

    سندرم پاهای بی قرار. مکانیسم عملکرد دقیق ناشناخته است ، اما سیستم دوپامینرژیک نقش مهمی در پاتوژنز این سندرم دارد.

    فارماکوکینتیک

    مکش

    کپسول Madopar ® "125" و قرص Madopar ® "250"

    لوودوپا عمدتا در قسمت فوقانی روده کوچک جذب می شود. زمان رسیدن به Cmax لوودوپا 1 ساعت پس از مصرف کپسول یا قرص است.

    کپسول ها و قرص ها دو برابر هستند.

    حداکثر C لوودوپا در پلاسما و میزان جذب لوودوپا (AUC) متناسب با دوز (در محدوده دوز لوودوپا از 50 تا 200 میلی گرم) افزایش می یابد.

    مصرف غذا میزان و میزان جذب لوودوپا را کاهش می دهد. وقتی کپسول یا قرص بعد از غذا تجویز می شود ، حداکثر C لوودوپا در پلاسما 30٪ کاهش می یابد و بعداً به آن می رسد. میزان جذب لوودوپا 15٪ کاهش می یابد. فراهمی زیستی مطلق لوودوپا در کپسول Madopar ® "125" و Madopar tablets "250" قرص 98٪ (از 74 تا 112٪) است.

    قرص های سریع اثر Madopar ((قابل پخش) "125"

    پروفایل فارماکوکینتیک لوودوپا پس از مصرف قرص های قابل پراکندگی مشابه آنچه بعد از مصرف کپسول Madopar ® "125" یا Madopar ® "250" قرص است ، اما زمان رسیدن به C max تمایل دارد کاهش یابد. پارامترهای جذب بیمار برای قرص های قابل پخش کمتر متغیر است.

    Madopar Mad GSS "125" ، کپسول هایی با انتشار اصلاح شده ماده فعال

    Madopar ® GSS "125" دارای خصوصیات فارماکوکینتیکی متفاوتی نسبت به اشکال انتشار فوق است. مواد فعال به آرامی در معده آزاد می شوند. C max در پلاسما 20-30٪ کمتر از فرمهای متداول دوز است و 3 ساعت پس از تجویز به دست می آید. پویایی غلظت پلاسما با یک دوره "نیمه عمر" طولانی تر (مدت زمانی که غلظت در پلاسما بیش از یا برابر با نیمی از حداکثر است) مشخص می شود نسبت به کپسول Madopar ® "125" و Madopar ® "250" قرص ، که نشان دهنده انتشار مداوم اصلاح شده است ... فراهمی زیستی Madopar ® GSS "125" 50-70٪ از فراهمی زیستی کپسول Madopar ® "125" و قرص Madopar ® "250" است و به مصرف غذا بستگی ندارد. مصرف غذا تاثیری بر C max از لوودوپا ندارد ، که 5 ساعت پس از مصرف Madopar ® GSS "125" بعداً به آن می رسد.

    توزیع

    لوودوپا از طریق سیستم حمل و نقل اشباع شده از BBB عبور می کند. به پروتئین های پلاسما متصل نمی شود. حجم توزیع 57 لیتر است. AUC برای لوودوپا در مایع مغزی نخاعی 12 درصد از آن در پلاسما است.

    بنزرازید در دوزهای درمانی به BBB نفوذ نمی کند. این ماده به طور عمده در کلیه ها ، ریه ها ، روده کوچک و کبد جمع می شود.

    متابولیسم

    لوودوپا توسط دو مسیر اصلی (دكاربوكسیلاسیون و متیلاسیون o) و دو مسیر اضافی (ترانس آمیناسیون و اکسیداسیون) متابولیزه می شود.

    اسید آمینه معطر دکربوکسیلاز لوودوپا را به دوپامین تبدیل می کند. محصولات نهایی اصلی این مسیر متابولیکی ، اسیدهای همووانیلیک و دی هیدروکسی فنیل استیک هستند.

    متیلاتهای کاتکول-ا-متیل-ترانسفراز لوودوپا و تشکیل 3-م-متیل دوپا. T 1/2 از این متابولیت اصلی از پلاسما 17-15 ساعت است و در بیمارانی که دوز درمانی Madopar مصرف می کنند ، تجمع آن اتفاق می افتد.

    کاهش دکربوکسیلاسیون محیطی لوودوپا هنگامی که همراه با بنزرازید تجویز می شود منجر به غلظت بالاتر لوودوپا و 3-o-methyldopa در پلاسما و غلظت های پایین تر کاتکول آمین ها (دوپامین ، نوراپی نفرین) و فنل کربوکسیلیک اسیدها (اسید همووانیلیک ، اسید دی هیدروفنیلاس) می شود.

    در مخاط روده و کبد ، بنزرازید هیدروکسیله می شود و تری هیدروکسی بنزیل هیدرازین ایجاد می کند. این متابولیت یک مهار کننده قوی اسید آمینه معطر دکربوکسیلاز است.

    برداشت از حساب

    با مهار محیطی دکاربوکسیلاز T 1/2 لوودوپا - 1.5 ساعت. پاکسازی لوودوپا از پلاسما تقریبا 430 میلی لیتر در دقیقه است.

    بنزرازید با متابولیسم تقریباً به طور کامل از بین می رود. متابولیت ها عمدتا از طریق ادرار (64٪) و به میزان کمتری از طریق مدفوع (24٪) دفع می شوند.

    فارماکوکینتیک در گروه های خاص بیمار

    بیماران با اختلالات کلیوی و کبدی. هیچ اطلاعاتی در مورد فارماکوکینتیک لوودوپا در بیماران با نارسایی کلیوی و کبدی وجود ندارد.

    بیماران سالخورده (78-65 سال). در بیماران مسن (78-65 سال) مبتلا به بیماری پارکینسون ، T 1/2 و AUC لوودوپا 25٪ افزایش می یابد ، که از نظر بالینی تغییر قابل توجهی ندارد و رژیم دوزی را تحت تأثیر قرار نمی دهد.

    موارد مصرف قرص های سریع اثر Madopar ((قابل پخش) "125"

    بیماری پارکینسون:

    قرص های سریع اثر Madopar ((قابل پخش) "125" - یک فرم دوز مخصوص برای بیماران مبتلا به دیسفاژی و آکینزی در ساعات اولیه صبح و بعد از ظهر ، یا با پدیده "کاهش اثر یک دوز واحد" یا " افزایش دوره تأخیر قبل از شروع اثر بالینی دارو "؛

    Madopar ® GSS "125" برای انواع نوسانات عملکرد لوودوپا نشان داده شده است (یعنی: "دیسکینزی اوج دوز" و "پدیده پایان دوز" ، به عنوان مثال ، عدم تحرک در شب).

    سندرم پای بی قرار ، از جمله سندرم ایدیوپاتیک و سندرم پای بی قرار در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن کلیه در دیالیز.

    موارد منع مصرف

    حساسیت بیش از حد به لوودوپا ، بنزرازید یا هر ماده دیگری از دارو.

    اختلالات غیر جبران شده اندام های غدد درون ریز ، کبد یا کلیه ها (به استثنای بیماران مبتلا به سندرم پاهای بی قرار که دیالیز می شوند).

    بیماری های سیستم قلبی عروقی در مرحله جبران خسارت ؛

    بیماری روانی با یک م psychلفه روان پریشی ؛

    گلوکوم بسته به زاویه

    در ترکیب با مهارکننده های غیر انتخابی MAO یا ترکیبی از مهار کننده های MAO-A و MAO-B ؛

    سن زیر 25 سال

    بارداری؛

    دوره شیردهی

    زنان در سنین باروری که از روش های قابل اطمینان پیشگیری از بارداری استفاده نمی کنند (نگاه کنید به "بارداری و شیردهی").

    کاربرد در دوران بارداری و شیردهی

    Madopar absolutely به دلیل نقض احتمالی رشد اسکلت در جنین ، در بارداری و زنان در سنین باروری که از روش های قابل اطمینان پیشگیری از بارداری استفاده نمی کنند کاملا منع مصرف دارد.

    اگر حاملگی در حین درمان اتفاق افتد ، باید مطابق با توصیه های پزشک معالج دارو قطع شود.

    اگر در دوران شیردهی نیاز به مصرف Madopar® دارید ، باید به دلیل کمبود اطلاعات قابل اعتماد در مورد نفوذ بنزرازید به شیر مادر ، شیردهی را قطع کنید. خطر رشد نادرست اسکلت در نوزاد تازه متولد شده را نمی توان رد کرد.

    اثرات جانبی

    از سیستم خون: موارد نادر کم خونی همولیتیک ، لکوپنی گذرا ، ترومبوسیتوپنی. در بیمارانی که به مدت طولانی از لوودوپا استفاده می کنند ، کنترل دوره ای شمارش خون ، عملکرد کبد و کلیه توصیه می شود.

    از دستگاه گوارش: بی اشتهایی ، حالت تهوع ، استفراغ ، اسهال ، موارد جدا شده از دست دادن یا تغییر در چشایی ، خشکی مخاط دهان.

    از طرف پوست: به ندرت - خارش ، بثورات

    در بخشی از سیستم قلبی عروقی: آریتمی ، افت فشار خون ارتاستاتیک (پس از کاهش دوز Madopar weak ضعیف) ، فشار خون شریانی.

    در بخشی از سیستم عصبی و حوزه ذهنی: تحریک ، اضطراب ، بی خوابی ، توهم ، هذیان ، گمراهی موقتی (به ویژه در بیماران مسن و بیمارانی که سابقه این علائم را دارند) ، افسردگی ، سردرد ، سرگیجه ، در مراحل بعدی درمان ، گاهی اوقات - حرکات خود به خودی (مانند ورم کره یا آرتوز) ) ، قسمت های "یخ زدگی" ، تضعیف اثر در پایان دوره دوز (پدیده "خستگی") ، پدیده "خاموش" ، خواب آلودگی شدید ، دوره های خواب آلودگی ناگهانی ، افزایش تظاهرات سندرم از "پاهای بی قرار".

    از کنار بدن به عنوان یک کل: عفونت تب ، رینیت ، برونشیت.

    شاخص های آزمایشگاهی: گاهی اوقات - افزایش گذرا در فعالیت ترانس آمینازهای کبدی و آلکالین فسفاتاز ، افزایش نیتروژن اوره خون ، تغییر رنگ ادرار به قرمز ، تیره شدن هنگام ایستادن.

    اثر متقابل

    تداخل دارویی

    تری هکسی فنیدیل (داروی آنتی کولینرژیک) میزان را کاهش می دهد ، اما میزان جذب لوودوپا را کاهش نمی دهد. انتصاب تری هکسی فنیدیل همراه با Madopar ® GSS "125" سایر پارامترهای فارماکوکینتیک لوودوپا را تحت تأثیر قرار نمی دهد.

    آنتی اسیدها در صورت استفاده با Madopar ® GSS "125" میزان جذب لوودوپا را 32٪ کاهش دهید.

    سولفات آهن Cmax و AUC لوودوپا در پلاسما را 30-50٪ کاهش می دهد ، که از نظر بالینی یک تغییر قابل توجه است.

    متوکلوپرامید میزان جذب لوودوپا را افزایش می دهد.

    لوودوپا وارد فعل و انفعالات فارماکوکینتیک نمی شود با بروموکریپتین ، آمانتادین ، \u200b\u200bسلژیلین و دومپریدون.

    تداخل دارویی

    داروهای ضد روان پریشی ، مواد افیونی و داروهای ضد فشار خون حاوی رزرپین، اثر Madopar را مهار می کند.

    بازدارنده های MAO. اگر Madopar to برای بیمارانی که از مهارکننده های غیر انتخابی MAO غیر قابل برگشت استفاده می کنند ، تجویز شود ، باید حداقل 2 هفته از متوقف کردن بازدارنده MAO تا ابتدای تجویز Madopar ela بگذرد (به "موارد منع مصرف" مراجعه کنید). با این حال ، می توان برای بیمارانی که از Madopar® استفاده می کنند ، مهار کننده های انتخابی MAO-B (مانند سلژلین یا راساژیلین) و مهار کننده های انتخابی MAO-A (مانند موکلوبمید) تجویز شوند. در عین حال ، توصیه می شود دوز لوودوپا را از نظر کارآیی و تحمل بسته به نیازهای فردی بیمار تنظیم کنید. ترکیبی از مهار کننده های MAO-A و MAO-B معادل مصرف یک مهار کننده MAO غیر انتخابی است ، بنابراین چنین ترکیبی نباید همزمان با Madopar® تجویز شود.

    همدردی (اپی نفرین ، نوراپی نفرین ، ایزوپروترنول ، آمفتامین). Madopar® نباید همزمان با همدردی ها تجویز شود ، زیرا لوودوپا ممکن است عملکرد آنها را تقویت کند. در صورت نیاز به تجویز همزمان ، نظارت دقیق بر وضعیت سیستم قلبی عروقی و در صورت لزوم کاهش دوز سمپاتومیمتیک ها بسیار مهم است.

    داروهای ضدپاركینسون. استفاده ترکیبی از دارو با سایر داروهای ضدپارکینسونی (داروهای آنتی کولینرژیک ، آمانتادین ، \u200b\u200bآگونیست های دوپامین) امکان پذیر است ، با این حال ، این می تواند نه تنها اثرات مطلوب ، بلکه اثرات نامطلوب را نیز افزایش دهد. ممکن است لازم باشد دوز Madopar یا داروی دیگری را کاهش دهید. اگر یک مهار کننده کاتکول و متیل ترانسفراز (COMT) به درمان اضافه شود ، ممکن است نیاز به کاهش دوز Madopar® باشد. هنگام شروع درمان با Madopar drugs ، داروهای آنتی کولینرژیک نباید به طور ناگهانی لغو شوند ، زیرا لوودوپا بلافاصله شروع به کار نمی کند.

    لوودوپا ممکن است تأثیر بگذارد در نتایج تعیین آزمایشگاهی کاتکول آمین ها ، کراتینین ، اسید اوریک و گلوکز، یک نتیجه مثبت کاذب از آزمون کومبس امکان پذیر است.

    در بیمارانی که مادوپار دریافت می کنند ، مصرف همزمان دارو با غذای غنی از پروتئین ممکن است در جذب لوودوپا از دستگاه گوارش اختلال ایجاد کند.

    بیهوشی عمومی با هالوتان. مصرف Madopar ® باید 12-48 ساعت قبل از عمل لغو شود ، زیرا بیماری که Madopar receiving دریافت می کند ممکن است در هنگام بیهوشی هالوتان دچار نوسان فشار خون و آریتمی شود.

    روش تجویز و مقدار مصرف

    داخل، کمتر از 30 دقیقه قبل یا 1 ساعت بعد از غذا.

    کپسول ها (Madopar ® "125" یا Madopar ® GSS "125") باید بدون جویدن کامل بلعیده شوند. کپسول های Madopar ® GSS "125" نباید قبل از استفاده باز شوند ، در غیر این صورت اثر انتشار اصلاح شده ماده فعال از بین می رود.

    قرص ها (Madopar ® "250") می توانند خرد شوند تا بلع آسان شود.

    قرص های قابل پخش (قرص های سریع اثر Madopar ((قابل پخش) "125") باید در 1/4 فنجان آب (25-50 میلی لیتر) حل شوند. قرص پس از چند دقیقه با تشکیل سوسپانسیون سفید شیری کاملاً حل می شود ، که باید حداکثر 30 دقیقه پس از حل شدن قرص مصرف شود. از آنجا که رسوب می تواند به سرعت تشکیل شود ، توصیه می شود محلول را قبل از استفاده هم بزنید.

    بیماری پارکینسون

    رژیم دوز استاندارد

    درمان باید به تدریج شروع شود ، به طور جداگانه دوز را با اثر مطلوب تنظیم کنید.

    درمان اولیه

    در مراحل اولیه بیماری پارکینسون ، توصیه می شود درمان با Madopar ® با 62.5 میلی گرم (50 میلی گرم لوودوپا + 12.5 میلی گرم بنسرازید) 3-4 بار در روز شروع شود. در صورت تحمل رژیم دوز اولیه ، بسته به پاسخ بیمار باید دوز دارو به آرامی افزایش یابد.

    اثر مطلوب معمولاً با دوز روزانه 300-800 میلی گرم لوودوپا + 75-200 میلی گرم بنزرازید گرفته شده در 3 دوز یا بیشتر حاصل می شود. رسیدن به اثر مطلوب ممکن است 4 تا 6 هفته طول بکشد. در صورت نیاز به افزایش بیشتر دوز روزانه ، این کار باید در فواصل 1 ماهه انجام شود.

    مراقبت های حمایتی

    دوز نگهدارنده متوسط \u200b\u200b125 میلی گرم (100 میلی گرم لوودوپا + 25 میلی گرم بنزرازید) 3-6 بار در روز است. تعداد دوزها (حداقل 3) و توزیع آنها در طول روز باید تأثیر بهینه ای داشته باشد.

    برای بهینه سازی اثر ، می توانید کپسول Madopar 125 "125" و Madopar tablets "250" قرص Madopar tablets قرص های سریع اثر (قابل پخش) یا Madopar ® GSS "125" را جایگزین کنید.

    سندرم پاهای بی قرار

    حداکثر دوز مجاز 500 میلی گرم در روز Madopar ® (400 میلی گرم لوودوپا + 100 میلی گرم بنزرازید) است. 1 ساعت قبل از خواب ، با کمی غذا.

    سندرم پای بی قرار ایدیوپاتیک همراه با اختلالات خواب

    دوز اولیه: 62.5 میلی گرم (50 میلی گرم لوودوپا + 12.5 میلی گرم بنزرازید) -125 میلی گرم (100 میلی گرم لوودوپا + 25 میلی گرم بنزرازید) مادوپار. در صورت عدم تأثیر کافی ، دوز دارو باید به 250 میلی گرم (200 میلی گرم لوودوپا + 50 میلی گرم بنزرازید) Madopar افزایش یابد.

    سندرم پای بی قرار ایدیوپاتیک همراه با اختلالات خواب و خواب

    دوز اولیه: 1 کلاه Madopar ® GSS "125" و 1 درپوش. مادوپار ® "125" 1 ساعت قبل از خواب. در صورت عدم تأثیر کافی ، توصیه می شود دوز Madopar ® GSS "125" را به 250 میلی گرم (2 کپسول) افزایش دهید.

    سندرم پاهای بی قرار ایدیوپاتیک همراه با اختلالات خواب و خواب و همچنین اختلالات در طول روز

    علاوه بر این: 1 زبانه قابل پخش یا 1 عدد. Madopar ® "125" ، حداکثر دوز مجاز مجاز روزانه 500 میلی گرم (400 میلی گرم لوودوپا + 100 میلی گرم بنزرازید) است.

    سندرم پاهای بی قرار در بیماران مبتلا به نارسایی مزمن کلیه در دیالیز

    125 میلی گرم Madopar ® (1 قرص. قابل پخش یا 1 کپسول. Madopar ® "125") 30 دقیقه قبل از شروع دیالیز.

    دوز گرفتن در موارد خاص

    بیماری پارکینسون

    Madopar® را می توان با سایر داروهای ضد پارکینسون ترکیب کرد ؛ با ادامه درمان ، ممکن است لازم باشد دوز سایر داروها را کاهش داده یا به تدریج آنها را ترک کنید.

    قرص های سریع اثر Madopar ((قابل پخش) "125" - یک فرم دوز مخصوص برای بیماران مبتلا به دیسفاژی یا آکینزیا در ساعات اولیه صبح و بعد از ظهر ، یا با پدیده "کاهش اثر یک دوز واحد" یا " افزایش دوره تأخیر قبل از شروع اثر بالینی دارو "...

    اگر در طول روز بیمار دارای نوسانات حرکتی باشد (پدیده "کاهش اثر یک دوز واحد" ، پدیده "خاموش") ، توصیه می شود که بیشتر از دوزهای منفرد نسبتاً کمتری استفاده کنید ، یا - که ترجیح داده می شود - استفاده از Madopar ® GSS "125".

    بهتر است انتقال به Madopar ® GSS "125" با دوز صبح انجام شود ، دوز و رژیم روزانه برای Madopar ® "125" یا Madopar ® "250" حفظ شود.

    بعد از 2-3 روز ، دوز دارو به تدریج حدود 50٪ افزایش می یابد. باید به بیمار هشدار داد که ممکن است وضعیت وی به طور موقت بدتر شود. به دلیل خواص دارویی ، Madopar ® GSS "125" تا حدی شروع به کار می کند. اثر کلینیکی را می توان با تجویز Madopar ® GSS "125" همراه با کپسول Madopar "125" یا قرص های پراکنده سریعتر به دست آورد. این امر به ویژه در مورد دوز صبحگاهی که باید کمی بیشتر از نوبت بعدی باشد ، می تواند مفید باشد. دوز منفرد Madopar ® GSS "125" باید به آرامی و با دقت انتخاب شود و فاصله بین تغییر دوز باید حداقل 2-3 روز باشد.

    در بیماران با علائم شبانه ، با افزایش تدریجی دوز شب Madopar ® GSS "125" به 250 میلی گرم (2 کپسول) قبل از خواب اثر مثبت حاصل شد.

    برای از بین بردن اثر برجسته Madopar ® GSS "125" (دیسکینزی) ، افزایش فواصل بین دوزها نسبت به کاهش یک دوز منفرد موثرتر است.

    اگر Madopar ® GSS "125" به اندازه کافی موثر نیست حتی در دوز روزانه مربوط به 1500 میلی گرم لوودوپا ، توصیه می شود با درمان سریع Madopar ® "125" ، Madopar ® "250" و Madopar to به درمان قبلی مراجعه کنید. قرص (قابل پخش) "125".

    در بیماران با نارسایی کلیوی خفیف تا متوسط \u200b\u200b، تنظیم دوز مورد نیاز نیست.

    Madopar by توسط بیمارانی که جلسات همودیالیز دریافت می کنند به خوبی تحمل می شود.

    با درمان طولانی مدت ، ممکن است قسمت های "انجماد" ، "خستگی" و "خاموش" پدیده ها ظاهر شوند. با اپیزودهای "انجماد" و "فرسودگی" ، آنها به تقسیم دوز دارو (کاهش دوز منفرد یا کوتاه شدن فاصله بین دوزهای دارو) متوسل می شوند ، و هنگامی که پدیده "خاموش" ظاهر می شود ، تک دوز در حالی که تعداد دوزها را کاهش می دهد. پس از آن ، می توانید برای افزایش اثر درمان ، دوز را دوباره افزایش دهید.

    سندرم پاهای بی قرار

    برای جلوگیری از افزایش علائم سندرم پاهای بی قرار (ظهور زود هنگام روز ، افزایش شدت و درگیری سایر قسمت های بدن) ، دوز روزانه نباید از حداکثر دوز توصیه شده - 500 میلی گرم (400 میلی گرم لوودوپا + 100) تجویز کند. میلی گرم بنزرازید) Madopar.

    با افزایش علائم بالینی ، دوز لوودوپا باید کاهش یابد یا لوودوپا به تدریج لغو شود و درمان دیگری تجویز شود.

    مصرف بیش از حد

    علائم: در بخشی از سیستم قلبی عروقی - آریتمی ها ؛ حوزه ذهنی - گیجی ، بی خوابی ؛ از دستگاه گوارش - حالت تهوع و استفراغ ؛ حرکات غیر ارادی آسیب شناختی (ذکر شده در بخش "عوارض جانبی" ، اما به شکل واضح تر).

    هنگام مصرف کپسول هایی با انتشار اصلاح شده (Madopar ® GSS "125") ، ممکن است بعداً به دلیل جذب کند مواد فعال در معده ، علائم مصرف بیش از حد شروع شود.

    رفتار: کنترل عملکردهای حیاتی ضروری است. درمان علامتی - انتصاب آنالپتیک های تنفسی ، داروهای ضد آریتمی ، در موارد مناسب - داروهای اعصاب.

    هنگام استفاده از فرم دوز با انتشار اصلاح شده مواد فعال (Madopar ® GSS "125") ، باید از جذب بیشتر دارو جلوگیری شود.

    دستورالعمل های ویژه

    در افراد با حساسیت زیاد به دارو ممکن است واکنش های مناسبی ایجاد شود.

    عوارض جانبی دستگاه گوارش ، که در مرحله اولیه درمان امکان پذیر است ، در صورت مصرف مادوپار با مقدار کمی غذا یا مایع و همچنین اگر دوز به آرامی افزایش یابد ، تا حد زیادی برطرف می شود.

    در طول درمان ، نظارت بر عملکرد کبد و کلیه ها ، شمارش خون ضروری است.

    بیماران مبتلا به دیابت باید مرتباً سطح گلوکز خون را کنترل کرده و دوز داروهای کاهش قند خون را تنظیم کنند.

    اگر انجام یک مداخله جراحی با بیهوشی عمومی ضروری باشد ، درمان Madopar® باید تا زمان عمل ادامه یابد ، به استثنای بیهوشی عمومی با هالوتان. از آنجا که بیمار مبتلا به Madopar® ممکن است در هنگام بیهوشی هالوتان دچار نوسانات فشار خون و آریتمی شود ، باید Madopar® 12-48 ساعت قبل از عمل لغو شود. پس از جراحی ، درمان مجدداً شروع می شود و به تدریج دوز دارو به سطح قبلی افزایش می یابد.

    Madopar ® نباید به طور ناگهانی لغو شود. ترک ناگهانی دارو می تواند منجر به "سندرم بدخیم نورولپتیک" (تب ، سفتی عضلات ، و همچنین تغییرات ذهنی احتمالی و افزایش کراتین فسفوکیناز سرم) شود ، که می تواند به شکل تهدید کننده زندگی باشد. در صورت بروز چنین علائمی ، بیمار باید تحت نظارت پزشکی باشد (در صورت لزوم باید در بیمارستان بستری شود) و درمان علامتی مناسب را دریافت کند. این ممکن است شامل تجویز مجدد Madopar® پس از ارزیابی مناسب از وضعیت بیمار باشد.

    افسردگی می تواند یا تظاهرات بالینی بیماری زمینه ای (پارکینسونیسم ، سندرم "پاهای بی قرار") باشد یا در طی درمان با مادوپار رخ دهد. بیمار باید از نظر واکنشهای جانبی احتمالی روانپزشکی به دقت کنترل شود.

    امکان وابستگی و سو abuse مصرف مواد مخدر

    در برخی از بیماران مبتلا به بیماری پارکینسون ، علیرغم توصیه های پزشک و بیش از حد قابل توجهی از دوزهای درمانی دارو ، ظهور اختلالات رفتاری و شناختی در نتیجه استفاده بی رویه از افزایش دوزهای دارو مشاهده شد.

    تأثیر بر رانندگی وسایل نقلیه و کار با ماشین آلات و مکانیزم ها

    در صورت بروز خواب آلودگی ، از جمله در قسمت های ناگهانی خواب آلودگی ، باید از رانندگی با ماشین یا کار با ماشین آلات و سازوکارها امتناع کنید. اگر این علائم ظاهر شد ، کاهش دوز یا قطع درمان را در نظر بگیرید.

    شرایط ذخیره سازی دارو Madopar tablets قرص های سریع اثر (قابل پخش) "125"

    در دمای بیش از 25 درجه سانتیگراد

    دور از دسترس اطفال نگه دارید.

    ماندگاری دارو Madopar tablets قرص های سریع اثر (قابل پخش) "125"

    کپسول های رهش اصلاح شده 100 میلی گرم + 25 میلی گرم 100 میلی گرم + 25 - 3 سال.

    قرص های پراکنده 100 میلی گرم + 25 میلی گرم 100 میلی گرم + 25 - 3 سال.

    قرص 200 میلی گرم + 50 میلی گرم 200 میلی گرم + 50 - 4 سال.

    کپسول 100 میلی گرم + 25 میلی گرم 100 میلی گرم + 25 - 3 سال.

    پس از تاریخ انقضا printed روی بسته بندی استفاده نکنید.

    سوالی دارید؟

    اشتباه تایپی را گزارش دهید

    متن ارسال شده به ویراستاران ما:

    پیام فرستادن