Nuspojave tipične za litijeve soli su. Litijevi pripravci - upute za uporabu, indikacije, sastav i cijena

25.05.2020

Lijekovi koji utječu na rad bubrega mogu utjecati na koncentraciju litija u serumu, pa čak i mali porast njegove koncentracije može biti opasan, jer je terapijski raspon litija uski.
Litij-ioni ne utječu na aktivnost jetrenih enzima i sami ne prolaze biotransformaciju, oni se nepromijenjeno izlučuju iz tijela.
Interakcija s određenim razredima lijekova:
Antipsihotici. Litij se, ako je potrebno, može primjenjivati \u200b\u200bistovremeno s antipsihoticima. Postoje dokazi da se, u kombinaciji s antipsihoticima, reverzibilna neurotoksičnost ponekad javlja kod sredovječnih i starijih osoba. Unatoč tome, ova je kombinacija lijekova sasvim sigurna i učinkovita ako se antipsihotici i litij koriste u umjerenim dozama i ako se pacijent pomno prati; međutim, ovu kombinaciju lijekova treba prekinuti čim se postigne terapijski učinak litija. Kombinacijom antipsihotika i litija tremor se može generalizirati; neki pacijenti također imaju svojevrsno pogoršanje mentalno stanje, unutarnja napetost, uznemirenost, razdražljivost, eksplozivnost, emocionalna labilnost, impulzivnost, oštećenje pamćenja za trenutne događaje. Moguće su ekstrapiramidalne nuspojave i hiperkinezije; bilo je slučajeva klinička slika, nalik na neuroleptički maligni sindrom. Teške neuroksične reakcije javljaju se izuzetno rijetko: na primjer, mogu se razviti akutna toksična encefalopatija s dubokom tupošću svijesti, cerebralni, cerebelarni i moždanski neurološki simptomi, znakovi cerebralnog edema. Najčešće je encefalopatija primijećena kada se litij kombinira s haloperidolom, ali opisana je i u kombinaciji s tioridazinom, perfenazinom i tiotiksenom. Čimbenici poput visokih doza lijekova, organske patologije središnjeg živčanog sustava, prisutnosti infekcije, vrućice i dehidracije predisponiraju neurotoksične reakcije s ovom kombinacijom lijekova. Korištenje litija zajedno s antipsihoticima također može dovesti do povećanja tjelesne težine.
Karbamazepin (Finlepsin). Kombinacija litija s karbamazepinom koristi se za trajni MDP, međutim, prema nekim izvješćima, karbamazepin je u stanju pojačati nuspojave litija.
U većini slučajeva kombinacija karbamazepina i litija dobro se podnosi, ali u bolesnika s rizikom (s znakovima neurotoksičnog učinka litija ili s neurološke bolesti anamneza), simptomi neurotoksičnog učinka mogući su čak i u pozadini srednjih koncentracija lijekova u krvi. Oba lijeka uzrokuju hipotireozu, pa se tijekom terapije mora nadzirati funkcija štitnjače. Litij može smanjiti leukopeniju i neutropeniju uzrokovanu karbamazepinom, ali litij nije profilaktičko sredstvo za inhibiranje hematopoeze. Također može smanjiti hiponatremiju izazvanu karbamazepinom.
Valproična kiselina. Ponekad može povećati učinkovitost litija u slučaju trajnog TIR-a.
Triciklični antidepresivi (amitriptilin). Litij može poboljšati terapijsko djelovanje antidepresivima, međutim, povećava se i rizik od opijenosti. Rijetki su slučajevi napadaja u kombinaciji s visokom dozom amitriptilina i litija, kao i kardiovaskularne komplikacije i hipotireoza tijekom uzimanja litija i tricikličkih antidepresiva dulje od šest mjeseci. Postoje dokazi o pojavi znakova neurotoksičnog učinka u obliku tremora, oštećenja pamćenja, distrakcije, dezorganizacije mišljenja čak i uz normalnu koncentraciju litija u krvi i umjerene doze amitriptilina. U niza je bolesnika dijagnosticiran serotoninski sindrom u pozadini kombinacije litija i klomipramina.
Antidepresivi - selektivni inhibitori ponovni unos serotonina (fluoksetin). Kombinacija litija s antidepresivima ove skupine u pravilu se dobro podnosi, ali može uzrokovati i štetne posljedice: opijenost središnjeg živčanog sustava i arterijska hipertenzija ili hipotenzija. Općenito, litij može pojačati serotonergijske učinke SSRI-a, uzrokujući tako karakteristične neurološke i gastrointestinalne nuspojave. Ponekad su zabilježeni slučajevi serotoninskog sindroma. Antidepresivi u ovoj skupini mogu povećati nuspojave litija.
Antidepresivi su inhibitori monoaminooksidaze. Kombinacija litija s lijekovima iz ove skupine može uzrokovati serotoninski sindrom.
Dopaminergični lijekovi. U pozadini kombinacije litija i levodope moguć je razvoj diskinezija i halucinacija; u kombinaciji s metildopom, neurotoksični nuspojave mogu se razviti nesrazmjerno koncentraciji litija u krvnoj plazmi.
Verapamil. Pojava kardiotoksičnih i drugih nuspojave u bolesnika s neoplastičnim procesima kompliciranim kardiovaskularnim bolestima.
Hormoni štitnjače. Kada se litij kombinira s tiroksinom ili liotironinom, oslobađanje hormona štitnjače se smanjuje.
Jodni pripravci. Kombiniranje se ne preporučuje zbog izraženog nuspojave na funkciju štitnjače.
Antihipertenzivni lijekovi. ACE inhibitori i antagonisti receptora angiotenzina 1 mogu povećati koncentraciju litija u serumu, što rezultira intoksikacijom litija; stoga je bolje da bolesnici koji uzimaju litij prepisuju antihipertenzivne lijekove drugih skupina (beta-blokatori, prazosin). Metildopa u kombinaciji s litijem može izazvati zbunjenost, drhtanje, dizartriju, zamagljen vid, letargiju i disforiju. Litij smanjuje hipotenzivni učinak klonidina.
Diuretici ("diuretici"). U kombinaciji s tiazidnim diureticima (npr. Hidroklorotiazidom), izlučivanje litija se smanjuje i povećava koncentracija u serumu, što može dovesti do opijenosti litijem. Sigurniji diuretici koji štede kalij; podaci o kombinaciji litija s petljasti diuretici i inhibitori karboanhidraze su kontroverzni. Ponekad se litij kombinira s kaliju štedljivim ili tiazidnim diuretikom kako bi se smanjila poliurija ili nefrogeni izazvani litijem dijabetes insipidus... Osmotski diuretici smanjuju koncentraciju litija u krvi, što može dovesti do smanjenja učinkovitosti terapije i pojave "probojne" manije ili depresije.
Neki nesteroidni protuupalni lijekovi (indometacin, fenilbutazon) povećavaju reapsorpciju litija u bubrezima i, kao rezultat toga, njegovu koncentraciju u krvi, što može dovesti do opijenosti. Ketorolac je nespojiv s litijevim pripravcima.
Metronidazol, tetraciklini. Povećana je koncentracija litija u serumu. Opisani su slučajevi ozbiljne bubrežne opijenosti kombiniranom primjenom litija i metronidazola.
Teofilin, aminofilin. Koncentracija litija u serumu se smanjuje, što može dovesti do smanjenja učinkovitosti terapije, pojave manije ili depresije.
Srčani glikozidi (digitoksin). Ova se kombinacija ne preporučuje zbog povećanih toksičnih učinaka litija i razvoja aritmija.
Mišićni relaksanti. Litij može pojačati njihovo djelovanje. Ako je potrebno kirurško liječenje uz upotrebu mišićnih relaksansa potrebno je upozoriti anesteziologa na uzimanje litija i prestati ga uzimati 48-72 sata prije operacije.
Inhalacijski anestetici. Potrebno je prekinuti pripremu litija 1-2 dana prije operacije.
Kofein. Potresi izazvani litijem mogu se pojačati.
Etanol. Litij ublažava alkoholnu euforiju, smanjuje želju za alkoholom i kognitivna oštećenja uzrokovana alkoholizmom. Litij je neučinkovit za odvikavanje od alkohola. Kao i drugi depresori CNS-a, etanol u interakciji s litijem može uzrokovati sedaciju ili zbunjenost.

STANDARDNA SREDSTVA (LITIJEVE SOLI)

Litijeve soli za liječenje maničnih stanja počele su se koristiti od 1949. Tek do 1970. godine dobiveni su uvjerljivi dokazi o njihovoj visokoj terapijskoj učinkovitosti i razvijene su metode za prevenciju brojnih nuspojava. Alternativa litijevim solima za manično-depresivnu psihozu mogu biti antipsihotici i antiepileptički lijekovi - karbamazepin, klonazepam i valproat.

U 19. stoljeću litijeve soli propisane su za bolesnike s gihtom, budući da se litijev urat dobro otapa u vodi. Početkom 20. stoljeća litijev bromid stekao je slavu kao sedativ i antikonvulzant. Među indikacijama za njezinu upotrebu bila je manija. Četrdesetih godina. kardiolozi su predložili zamjenu dijela natrijevog klorida kloridom u prehrani bolesnika s arterijskom hipertenzijom i zatajenjem srca. To je mnoge pacijente odvelo do ozbiljne opijenosti, čak i fatalne.

Australski znanstvenik Cade, izolirajući otrovne nitrozo spojeve iz urina mentalnih bolesnika. proučavao njihov učinak u eksperimentu na zamorcima. Istodobno, životinje su dobivale litijeve soli za povećanje topivosti urata. Litij karbonat uzrokovao je letargiju kod zamorčića. 1949. litijev karbonat uspješno se koristio za liječenje nekoliko bolesnika s manijom.

Litij je najlakši alkalni metal (skupina la). Njegova su kemijska svojstva ista kao natrij i kalij. U biološkim tekućinama koncentracija litija određuje se plamenskom fotometrijom ili atomskom apsorpcijskom spektrofotometrijom. U tkivima sisavaca pronađeni su tragovi litija, iako njegova fiziološka uloga nije utvrđena.

Litij-ion u terapijskoj koncentraciji nema psihotropni učinak na zdravi ljudi (ne uzrokuje sedaciju, depresiju ili euforiju). U bolesnika s manično-depresivnom psihozom litij pokazuje antimanijska i normotimična svojstva (normalizira raspoloženje u slučaju manije i depresije).

Litijevi ioni, prodirući u neurone brzim natrijevim kanalima, mogu uzrokovati jedan akcijski potencijal. Međutim, litij se ne uklanja iz stanica. Na/DO-ATP-ase. Gradijent litija između izvanstaničnog okoliša i stanične citoplazme je izravnan. Dugotrajno zadržavanje litija u stanicama mijenja transmembranski transport natrijevih i kalijevih iona. To remeti električne procese u membrani.

U središnjem živčanom sustavu litij inhibira oslobađanje dopamina i norepinefrina uzrokovano depolarizacijom i ionima kalcija, povećava usvajanje neurona i presinaptičko taloženje ovih neurotransmitera, ne utječe na dopaminske receptore i adrenergičke receptore; u hipokampusu povećava oslobađanje serotonina; potiče sintezu acetilkolina. Moguće je da litij inhibira katalitičku aktivnost inozitol monofosfataze, što smanjuje stvaranje fosfatidilinozitol difosfata kao supstrata fosfolipaze C. Litij također smanjuje aktivnost adenilat ciklaze i gvanilat ciklaze. Blokada enzima remeti proizvodnju sekundarnih glasnika - diacilglicerola, inozitol trifosfata, cAMP i cGMP.

Litij se brzo i potpuno apsorbira iz gastrointestinalnog trakta, stvarajući najvišu koncentraciju u krvi 2–4 sata nakon uzimanja. Ne veže se na proteine \u200b\u200bplazme. Polako prodire kroz krvno-moždanu barijeru. Koncentracija litija u mozgu je 40-50% od koncentracije u krvi. Selektivno se nakuplja u striatumu, hipotalamusu i hipofizi.

Otprilike 95% pojedinačne doze litija eliminira se urinom (1 / 3-2 / 3 za 6-12 sati, ostatak unutar 10-14 dana); 80% se reapsorbira u proksimalnim zavojitim tubulima. Razdoblje polu eliminacije je 20-24 sata. Uz ponovljenu primjenu, izlučivanje litija ubrzava se u prvih 5-6 dana, a zatim dolazi do uravnoteženog stanja, kada je unos u tijelo jednak eliminaciji. U starijih ljudi izlučivanje litija usporava.

Oko 1% litija izlučuje se izmetom, 4-5% znojem. S povećanim znojenjem, eliminacija litijevih iona prevladava nad eliminacijom natrijevih iona. Koncentracija litija u slini dvostruko je veća od koncentracije u krvnoj plazmi, u suzama - ista kao u krvi. Litij prelazi u majčino mlijeko.

Volumen raspodjele i klirens litija mijenjaju se s hiponatremijom (popratne bolesti, smanjenje količine vode i elektrolita u tijelu). Zadržavanje litija uzrokuju butadion, indometacin i diuretici iz skupine tiazida. Izlučivanje litija bubrezima ubrzava aminofilin, dijakarb. osmotski diuretici, triamteren.

Indikacije za imenovanje litijevih soli su ublažavanje akutne manije i prevencija relapsa manično-depresivne psihoze. Terapija se provodi samo s dovoljnim sadržajem natrijevih iona i normalnom funkcijom kardiovaskularnog sustava i bubrega. U akutnom napadu manije, litijeve soli smanjuju ekspanzivne euforične poremećaje raspoloženja i pretjerani nagon. Terapijski učinak dolazi polako - nakon 8-10 dana. Preventivno djelovanje usmjereno je na produljenje intervala između faza manično-depresivne psihoze, potiskujući i maničnu i depresivnu fazu. Samo 60-80% bolesnika osjetljivo je na terapiju litijevom soli.

Litij ima malu širinu terapijskog djelovanja, stoga je potrebno kontrolirati njegovu koncentraciju u krvi (analiza se provodi 8-10 sati nakon uzimanja). Za učinkovito i sigurno liječenje akutne manije potrebno je stvoriti koncentraciju litija od 0,9-1,1 meq / l, za prevenciju recidiva manično-depresivne psihoze - 0,6-1 meq / l. Do opijenosti može doći kada se terapijska koncentracija prekorači 2-3 puta.

Prvi se put koncentracija litija određuje 5. dana nakon početka liječenja, jer tijekom tog razdoblja postaje stabilna. Kada se poveća doza litija, studija koncentracije se ponavlja 5 dana kasnije. Nakon utvrđivanja optimalne terapijske doze, analize se provode rjeđe.

Povlačenje terapije održavanjem litija može biti popraćeno relapsom manije s pokušajima samoubojstva.

Litijeve soli koriste se za opetovano pogoršanje endogene depresije, shizo afektivni poremećajiah, kronični alkoholizam,

Litijevi pripravci uzimaju se oralno u tabletama i kapsulama. Najpopularniji je bio LITIJEV UGLJIK (u tabletama s usporenim otpuštanjem - CONTEMNOL). Ovu sol karakterizira niska higroskopnost i blagi nadražujući učinak na crijeva.

LITIJ OKSIBUTIRAT ubrizgava u mišiće. Anion GHB daje lijek antiagresivno. nootropna i antihipoksična svojstva.

Nuspojave litija su mučnina, povraćanje, proljev, pospanost, periferni edemi, osip sličan aknama, alergijske reakcije (dermatitis, vaskulitis). U rijetkim slučajevima razvija se benigna difuzna hiperplazija štitnjače bez značajnih poremećaja hormonalne funkcije. Povećana sekrecija hormona koji stimulira štitnjaču, apsorpcija Y 131 štitnjače, sadržaj proteina koji vežu jod i tiroksina u krvi umjereno se smanjuje. Smatra se da litij ometa jodiranje tirozina. Litij može uzrokovati simptome hiperfunkcije paratireoidnih žlijezda i nefrogeni dijabetes insipidus (smanjuje se osjetljivost bubrežnog adenilat ciklaze na djelovanje vazopresina, pojavljuje se žeđ, poliurija).

Dugotrajna terapija litijem uzrokuje kronični intersticijski nefritis (zatajenje bubrega, u pravilu se ne razvija), učinke slične inzulinu, izravnavanje zuba T na EKG-u? leukocitoze, muškarci mogu razviti spolnu disfunkciju.

Blagi stupanj opijenosti litijem, koji se javlja na vrhuncu terapijske koncentracije u krvi, očituje se sedativnim učinkom, drhtavicom, mučninom, povraćanjem, bolovima u trbuhu i proljevom. Za ozbiljna trovanja karakteristična su zbunjenost, hiperrefleksija, jaki tremor, dizartrija, ataksija, konvulzije, žarišni neurološki znakovi, aritmija, arterijska hipotenzija, albuminurija, nesalomljivo povraćanje, obilni proljev. Razvija se fatalna koma. Najučinkovitiji način liječenja intoksikacije litijem je hemodijaliza.

Uzimanje litijevih soli tijekom trudnoće opasno je za majku i fetus, posebno uz istodobnu terapiju diureticima i prehranu bez soli. U novorođenčadi se dijagnosticiraju reverzibilni poremećaji - depresija središnjeg živčanog sustava, hipotenzija mišića, šum srca. Liječenje žena litijem u ranom razdoblju trudnoće u novorođenčadi prati Ebsteinova kardiovaskularna anomalija (deformacija trikuspidalnog zaliska). Incidencija ove anomalije u populaciji je 1 na 20 000 žive novorođenčadi, s terapijom litijevom soli - 1 na 5000. Dijagnoza se može postaviti perinatalno pomoću ultrasonografije. Anomalija je podložna kirurškoj korekciji. Karbamazepin i valproat imaju više fetotoksičnih učinaka od litijevih soli.

Litijeve soli kontraindicirane su kod bolesti kardiovaskularnog sustava, bubrega, jetre, peptičnog čira, kolecistitisa, poremećaja rada štitnjače, katarakte, preosjetljivosti, trudnoće. Za vrijeme liječenja prestaje dojenje.

Farmakoterapijska skupina N05AN01 - antipsihotični lijekovi.

Glavni farmakološki učinak: blokira transport natrija do neurona, zauzvrat potiskuje oslobađanje noradrenalina i dopamina o ovisnosti o depolarizaciji (bez utjecaja na oslobađanje serotonina); mehanizam djelovanja litija nije u potpunosti shvaćen; litij inhibira ponovni unos ovih kateholamina; u bolesnika s bipolarnim ili unipolarnim afektivnim poremećajima, litij pridonosi nestajanju simptoma manije i sprječava njihov razvoj, a također sprječava fazu depresije ili smanjuje njezine simptome kod obje vrste afektivnih poremećaja, stabilizira raspoloženje pacijenta; u zdravih ljudi litij ne vodi psihotropno djelovanje. Litijeve soli inhibiraju ADH (vazopresin) i učinak hormona koji stimulira štitnjaču (TSH) na Štitnjača, što može dovesti do određenih nuspojave; u bubrezima i štitnjači, litijeve soli inhibiraju ADH i hormon koji stimulira štitnjaču adenilat ciklazom.

INDIKACIJE: liječenje manična faza bipolarni poremećaj WHO (preporuka za uporabu lijekova u Osnovnom formularu Svjetske zdravstvene organizacije "I, 2008), BNF (preporuka za uporabu lijekova u Britanskom nacionalnom formularu, 60. izdanje), sprečavanje ponavljanja epizoda bipolarnog poremećaj WHO (preporuka za uporabu lijekova u osnovnoj formuli Svjetske zdravstvene organizacije "i", 2008), BNF (preporuka za uporabu lijekova u Britanskom nacionalnom formularu, izdanje 60), kao i za smanjenje intenziteta i učestalosti sljedeće epizode BNF manije (preporuka za upotrebu lijekova u Britanskom nacionalnom formularu, 60. izdanje) u bolesnika s anamnezom maničnih epizoda, prevencija faze depresije SZO (preporuka za upotrebu lijekova u Osnovnoj formuli Svjetska zdravstvena organizacija "I, 2008), BNF (preporuka za uporabu lijekova u British National Formulary, 60. izdanje) u bolesnika s unipolarnim afektivnim poremećajem.

Način primjene i doziranje: kroz uski terapijski raspon koncentracija litija, doze treba odabrati pojedinačno, na temelju koncentracije litija u krvnom serumu i kliničkog učinka, ukupna dnevna doza je obično 0,5 - 1,25 g litijevog karbonata (u nekoliko doza) WHO ( preporuka za upotrebu lijekova u osnovnoj formulaciji Svjetske zdravstvene organizacije "" i, 2008), liječenje treba započeti s niskom dnevnom dozom, a zatim postupno povećavati; tijekom početnog razdoblja liječenja, koncentraciju litija u serumu treba nadzirati najmanje jednom tjedno; optimalna koncentracija litija je od 0,5 do 0,8 mmol / l BNF (preporuka za uporabu lijekova u British National Formulary, izdanje 60), nakon postizanja željene koncentracije kontrolni testovi mogu se provoditi rjeđe - jednom mjesečno s BNF-om ili jednom u dva mjeseca, tijekom razdoblja remisije, koncentracija litija u serumu može se odrediti svaka 2-3 mjeseca s BNF-om; kod teških maničnih poremećaja preporučena doza je 1,5 BNF-2, 0 g / dan, dok koncentracija litija u serumu treba biti unutar 0,6-1, 2 mmol / L, nakon olakšanja teški simptomi dozu litijevog karbonata treba odmah smanjiti; dnevnu dozu litijevog karbonata treba uzimati u najmanje tri doze, u slučaju da je jedna doza propuštena, sljedeću dozu ne treba udvostručiti.

Nuspojave kod primjene lijekova: pseudotumor mozga, tremor (tremor velikih razmjera i fibrilacija), ataksija, atetoza, povećani tetivni refleksi, ekstrapiramidalni simptomi, urinarna i fekalna inkontinencija, konvulzije, pospanost, dezorijentacija, oštećenje pamćenja, koma, poremećaji vida, poremećaji govora, glavobolja aritmije, hipotenzija, nesvjestica, bradikardija, disfunkcija sinusnih čvorova, vaskularna insuficijencija, periferni edem, mučnina, povraćanje, proljev, bolovi u trbuhu, anoreksija, edem slinovnica, glukozurija, smanjeni klirens kreatinina, albuminurija, oligurija, simptomi dijabetesa ( dijabetes) (poliurija, polidipsija) gubitak kose, akne, psorijaza, svrbež, osip, ulceracija, hiperkeratoza, folikulitis; suha usta, impotencija; Gravesova bolest, hipotireoza, hipertireoza, mršavljenje, hiperglikemija, hiperkalcemija, alergijski vaskulitis, anemija, leukopenija, leukocitoza, edemi, poremećaji okusa, karijes, nuspojave uzrokovane litijem izraženije su kod starijih bolesnika nego kod mladih, unatoč istim koncentracija litija u serumu.

Kontraindikacije za uporabu lijekova: preosjetljivost na aktivna tvar ili pomoćne sastojke, ozbiljno zatajenje bubrega, nedavni MI (infarkt miokarda), organska patologija mozga, leukemija, trudnoća (zbog embriotoksičnih učinaka u prvom tromjesečju) i dojenje (litij se izlučuje u mlijeko) lijek je kontraindiciran u djece.

Oblici oslobađanja lijeka: kape. (Kapsule) tablica od 300 mg. (Tablete) produljenog djelovanja 400 mg

Vizualizacija s drugim lijekovima

Diuretici, posebno tiazidi i amilorid, dijeta s niskim udjelom natrija i povećani gubitak natrija (zbog prekomjernog znojenja) odgađaju izlučivanje litija i povećavaju rizik od nakupljanja litija. NSAIL (nesteroidni protuupalni lijekovi) (indometacin, ibuprofen), tetraciklini, metildopa i ACE inhibitori (ACE) - inhibicija izlučivanja litija mokraćom. S haloperidolom - dovodi do encefalopatije, s leukocitozom, povećana razina i aktivnost enzima u plazmi, povećana razina uree i dušika u krvi te jutarnja hiperglikemija. Slična interakcija moguća je i s drugim antipsihoticima. Jača i produljuje djelovanje mišićnih relaksansa, bez obzira na njihov mehanizam djelovanja, kao nedepolarizirajući (pankuronij) i depolarizirajući (sukcinilkolin) lijekovi. Litij pojačava inhibicijski učinak visokih doza jodida na štitnjaču. Suzbija djelovanje amfetamina. Fluoksetin, metildopa i metronidazol - povećanje koncentracije litija u krvi - rizik od nuspojava i toksičnih učinaka litija. Klorpromazin i drugi derivati \u200b\u200bfenotiazina - pogoršanje ekstrapiramidnih simptoma, pojačavanje neurotoksičnog učinka litija. Tricikličkim antidepresivima - izaziva manična ili manično-depresivna stanja. Ksantini (aminofilin, kofein, teofilin) \u200b\u200bi drugi s alkalnom reakcijom (natrijev karbonat) i urea - ubrzavaju izlučivanje litija, smanjujući njegovu koncentraciju u serumu. Može povećati koncentraciju glukoze, paratiroidnog hormona i kalcija u plazmi.

Značajke primjene u žena tijekom trudnoće i dojenja

Trudnoća Kontraindicirano.
Dojenje: Kontraindicirano.

Značajke primjene kod insuficijencije unutarnjih organa

Disfunkcija cervikalno-vaskularnog sustava: Kontraindicirano kod CHF, srčanih aritmija i poremećaja provođenja.
Disfunkcija pečinke: Nema posebnih preporuka
Oštećena bubrežna funkcija Kontraindicirano uz kršenje funkcije izlučivanja.
Poremećaji disanja: Nema posebnih preporuka

Značajke primjene kod djece i starijih osoba

djeca mlađa od 12 godina Kontraindicirano.
Starije i senilne osobe: Potrebno je proporcionalno smanjenje doze.

Mjere primjene

Informacije za liječnika: Oprezno primjenjivati \u200b\u200bu bolesnika s Parkinsonovom bolešću, hipotireozom, disfunkcijom sinusnih čvorova i AV (atrioventrikularnom) provođenjem, epilepsijom, psorijazom, kongenitalnom slabošću mišića, dijabetesom melitusom i shizofrenijom. Budući da litij blokira reapsorpciju natrija u bubrežnim tubulima, osigurajte dovoljan unos natrija i vode tijekom liječenja. Uz proljev odn pretjerano znojenje (na zarazne bolesti) može biti potrebno smanjenje doze ili privremeni prekid liječenja.
Informacije za pacijenta: Tijekom liječenja ozbiljnih pogoršanja bolesti, vožnja i drugi mehanizmi su kontraindicirani.

Mnoge od nas potaknuo je val zanimanja za "biohakiranje" koji je izvodio poduzetnik Sergej Fage (čija smo kritika), Sergej je nedavno objavio drugu seriju o svojim avanturama u životu. Moramo priznati da su nas zanimali neki detalji "hakiranja faga" i odlučili smo shvatiti, na primjer, što znanost kaže o unosu litija.

Dakle, ne morate previše kliktati, evo citata iz Fageova stupca:

Litij... Dnevno iz vode dobivamo oko 1-3 mg litija. Propisuje se bolesnicima s bipolarnim poremećajem u dozama od 800 do 2000 mg dnevno. Uzimam 100 mg dnevno, što je 10 do 20 puta manje od onoga što se smatra sigurnim za ljudsku upotrebu.

Dva su razloga. Prvo, dokazano je da litij poboljšava neurogenezu i na mnogo načina pozitivno djeluje na tijelo - evo popisa s više od 50 studija koje to podupiru. Drugo, sa subjektivne točke gledišta, zahvaljujući litiju, postajem otporniji na stres.

Jednostavno nema razloga da se ne uzima litij u tako malim dozama. Sve ovo obrazloženje nakon posljednjeg članka o činjenici da je litij štetan, pokazuje da kritičari ne razumiju ništa u medicinu i ne mogu čitati.

Pružamo dodatne podatke o litiju kako bi znatiželjni umovi čitatelja mogli nastaviti produbljivati \u200b\u200bspoznaju da nije sve tako jednoznačno i binarno kako to avangarda "biohakiranja" predstavlja.

Litij - povijest otkrića i zabrane

Litij se dugo koristi za liječenje mentalnih poremećaja. Drevni, rimski, srednjovjekovni liječnici koristili su vodu iz posebnih izvora za liječenje manija, afektivnih poremećaja, bolesnika u stanju "uznemirenosti" i "euforije". Suvremeni znanstvenici otkrili su da su ove vode imale visoku koncentraciju ovog alkalnog metala.

Australijski znanstvenik John Cade 1949. godine eksperimentima na zamorci primijetio da litijeve soli djeluju smirujuće. Nakon toga, testirajući lijekove na sebi, počeo ih je upotrebljavati kod bolesnika s manijom, shizofrenijom i depresijom.

Korištenje litijevih soli u bolesnika s manijom imalo je tako snažan smirujući učinak da je Cade počeo povezivati \u200b\u200bmaniju s nedostatkom litija u tijelu.

Nažalost, nuspojave su se osjetile. Litijeve soli, koje su se počele koristiti kao zamjena za uobičajenu kuhinjsku sol u prehrani hipertenzivnih bolesnika, dovele su do smrti, a u Sjedinjenim Državama FDA je zabranila uporabu litijevih pripravaka sve do 1970.

Vrste litijevih pripravaka

U moderna medicina litijevi pripravci spadaju u skupinu normotimika - lijekovi namijenjeni stabiliziranju raspoloženja kod osoba s mentalnim bolestima.

Koriste se u obliku soli - uglavnom karbonata. Također se koriste citrat, orotat, sukcinat, klorid, sulfat i drugi spojevi.

Najčešći litijevi pripravci su:

Litij karbonat... Poznat pod trgovačka imena: Contemnol, Litarex, Sedalit, Litosan-SR, Litij karbonat i drugi.
Litij oksibutirat - koristi se u nižim koncentracijama od litijevih karbonatnih pripravaka, ali ima visoku aktivnost i manje izražene nuspojave.
Nikotina (Lithonite) - koristi se u složena terapija kronični alkoholizam.

U Rusiji se uglavnom koristi samo litij karbonat.

Mehanizam djelovanja litija

Litij višestruko djeluje na živčani sustav. Jedan od glavnih učinaka je stimulacija ponovnog unosa noradrenalina i serotonina adrenergičnim završetcima. To suzbija noradrenergičku aktivnost koja formira razvoj afektivnih stanja.

Litij također djeluje kao antagonist natrijevih iona u živčanim i mišićnim stanicama - to usporava provođenje živčanih impulsa.

Litij-ioni također povećavaju osjetljivost određenih dijelova mozga na dopamin.

Prema nekim izvješćima, litijevi pripravci blokiraju aktivnost enzima koji sudjeluju u sintezi inozitola, tvari koja sudjeluje u regulaciji neuronske osjetljivosti.

Litij u terapijskim dozama

Danas lijekovi na bazi litijevih soli koriste se za liječenje mentalna bolest: manična i hipomanička stanja, za prevenciju afektivnih bipolarnih i shizoafektivnih poremećaja... Može se koristiti i sa liječenje kroničnog alkoholizma, kao dio složene terapije za depresiju... Propisao liječnik.

Uz to, možete istaknuti vanjsku upotrebu litij sukcinata u liječenju određenih kožnih bolesti, poput seboroičnog dermatitisa, mikoza i drugih.

Doziranje litija

Minimalna terapijska koncentracija litija u krvi je 0,6 mmol / l, a najveća dopuštena koncentracija je 1,6 mmol / l. U praksi se ne preporučuje prekoračenje koncentracije od 1,2 mmol / l.

Profilaktičke koncentracije mogu biti niže: 0,2-0,4 mmol / L, no mogu uzrokovati i neugodne nuspojave.

Kod psihotičnih poremećaja, obično počevši od 0,6-0,9 g litijevog karbonata. Uz dobru toleranciju, drugi dan se propisuje 1,2 g, a doza se povećava dnevno za 0,3 g na dnevnu dozu od 1,5-2,1 g. Ako je potrebno, doziranje se može povećati na 2,4 g / dan (uz obveznu kontrolnu krv ). U dozama preko 2 g dnevno, lijek se ne preporučuje dulje od 1-2 tjedna. Stariji bolesnici trebaju dobiti manje doze litija od mlađih.

Nakon nestanka psihotičnih simptoma, doziranje se postupno smanjuje na 1,2-0,6 g dnevno. U slučaju ponavljanja psihotičnih pojava, doziranje se opet povećava na učinkovitu razinu. 7-10 dana nakon ponovnog postizanja punog terapijskog učinka, doza se ponovno postupno smanjuje.

Za referencu: Sergej Fage, s kojim smo započeli ovaj tekst, uzima mikro doze litija (o njima će biti riječi u nastavku): piše da uzima dozu „10-20 puta manju od terapijske: 0,1 g / dan“ .

Kontraindikacije i nuspojave

Litijevi pripravci vrlo su otrovni, njihovu primjenu trebao bi nadzirati ljekar koji dolazi.Česte nuspojave su drhtanje ruku, pogoršanje bolesti gastrointestinalnog trakta, žeđ, razvoj srčanih aritmija, mišićna slabost i česti nagoni za mokrenjem, oštećena bubrežna funkcija.

Povećanje koncentracije litija u krvi iznad 1,5-2,0 mmol / l može uzrokovati akutno trovanje, čije manifestacije mogu biti stalna mučnina, pojačani tremor ruku, trzanje mišića, povraćanje, proljev, pospanost, zbunjenost.

U budućnosti je moguće povećanje simptoma - manifestacija napadaja, fokalni neurološki simptomi, smanjenje arterijskog tlaka, oligurija, razvoj stupora i kome. Otrovne koncentracije litija mogu dovesti do nepovratnih oštećenja središnjeg dijela živčani sustav, sve do smrti.

Kontraindikacije za uporabu: oštećena funkcija izlučivanja bubrega, trudnoća i dojenje, poremećaji srčanog provođenja, dijabetes tipa 1 i 2, bolesti štitnjače, mlađi od 15 godina ili starost, općenito iscrpljivanje tijela, uzimanje tijekom dijete bez soli , pogoršanje upalne bolesti GI trakt, hiponatremija, diuretički lijekovi ili aCE inhibitori, individualna netolerancija na lijek, katarakta, osteoporoza, leukemija, kronični proljevsposoban izazvati promjene ravnoteža elektrolita, dehidracija.

Primjena litijevih soli u mikrodozama

Odvojena je točka zanimanje znanstvenika za mini-doze litija. Prema brojnim studijama, oni imaju puno svestranih učinaka na tijelo u odsustvu izraženih nuspojava koje se mogu pojaviti pri upotrebi litijevih soli u terapijskim dozama.

Evo nekih učinaka mini doza litija potpomognutih istraživanjem.

Neuroprotektivni učinak mikrodoza litijevih pripravaka

Prema brojnim istraživanjima, litijevi pripravci imaju izražena neuroregenerativna svojstva, mogu se koristiti za liječenje i prevenciju cerebrovaskularnih bolesti: moždani udar, tromboembolija, traumatične ozljede lubanjskih živaca. Smanjuje se rizik od razvoja Alzheimerove bolesti, Parkinsonove bolesti, demencije, poboljšava se pamćenje, a povećava se volumen i gustoća sive tvari mozga.

Istraživački i znanstveni članci:

Mikrodoze litija povećavaju stvaranje koštano tkivo imogu postati lijekovi za liječenje osteoporoze

Istraživanja i članci:

Mikrodoze litijevih pripravaka smanjuju rizik od određenih vrsta karcinomaa također inhibiraju širenje metastaza karcinoma rektuma i glioma (tumor mozga) kao dio složene terapije.

Istraživanja i članci:

Prevencija melanoma, terapija leukemije i raka prostate litijem

Postoje i studije koje pokazuju učinkovitost litijevih soli u prevenciji melanoma i u liječenju leukemije, raka prostate.

Litijevi pripravci inhibiraju razvoj vaskularne ateroskleroze, snižavaju razinu glukoze u krvi i sprečavaju razvoj dijabetesa tipa 2.

Male doze litijevih pripravaka inhibiraju razvoj zatajenje bubrega, dok velike doze mogu to uzrokovati:

Istraživanje:

To je također vrijedno znati izjava o usporavanju napredovanja bočnog amiotrofična skleroza u pozadini terapije litijevim pripravcima opovrgnuto je:Klinička ispitivanja litija u ALS-u prekidaju se zbog uzaludnosti. 2010.

Litij i telomeri

Istraživanja pokazuju da mikrodoze litijevih soli štite telomere - posebna područja na krajevima kromosoma, čija se duljina smanjuje sa svakom staničnom diobom.

Kad telomere ponestanu, stanica gubi sposobnost dijeljenja. Ova pojava ograničava maksimalni ljudski životni vijek, koji iznosi 110-120 godina.

Litijevi pripravci imaju širok raspon efekti, u rasponu od dobro proučenih do predviđenih. Ali zbog velikog broja nuspojava, kontraindikacija i, općenito, teme interakcije s ljudsko tijelo nije preporučljivo koristiti ove lijekove za sprečavanje bolesti, poboljšanje pamćenja i druge učinke bez savjetovanja s liječnikom. Čuvaj se.

Tekst: Aleksej Kalik

Litij karbonat

Kemijska svojstva

Stvorena sol alkalijski metal litij i karbonska kiselina ... Tvar - bezbojni prah ili kristali, bez mirisa. Proizvod je slabo topljiv u vodi (posebno u vrućoj vodi), praktički je netopiv u alkoholima. Njegova molekularna masa \u003d 73,9 grama po molu. Točka topljenja je oko 618 Celzijevih stupnjeva.

Litij karbonat koristi se u proizvodnji plastike, pirotehnike, porculana, sitali , u odsumporavanju čelika, u industriji stakla.

U medicinske svrhe drevni su liječnici počeli koristiti litijeve soli. Koristili su alkalne mineralna vodabogata litijevim spojevima za liječenje bolesnika s uznemirenost i drugi mentalni poremećajipopraćena euforijom.

Do 1949. australski znanstvenik John Cade injektira DOlitij arbonat zacjeljivati \u200b\u200bi razne manije ... Tada je, zbog velike toksičnosti takvih spojeva, uvedena zabrana njihove uporabe do 1970. Danas se litijev karbonat aktivno koristi u medicini kao normotimici i antipsihotično sredstvo.

farmakološki učinak

Sedativno, antipsihotično, normotimično.

Farmakodinamika i farmakokinetika

Tvar djeluje kao antagonist natrijevi ioni u živčanim i mišićnim stanicama. Dakle, razvija se slabost mišića, postaje teško provoditi živčani impuls ... Litij utječe na transport i ostalo monoamini , u nekim dijelovima mozga, osjetljivost na.

Soli također inhibiraju enzimsku aktivnost , kinaza 3 glikogen sintetaza , protein kinaza C ... Tvar potiče pomak intraneuronalni metabolizam kateholamina .

Nakon prodiranja u želudac, sredstvo se brzo i potpuno apsorbira. Maksimalnu koncentraciju postiže unutar 6-12 sati. Poluvrijeme je od jednog dana do 2,5 dana (nakon godinu dana dnevnog unosa). Lijek prevladava krvno-moždana barijera , prelazi u majčino mlijeko.

Litijeve soli izlučuju se kroz bubrege, ovisno o razini natrija i kalija, litij ili se reapsorbira u bubrežnim tubulima ili održava ravnotežnu koncentraciju u krvi.

Indikacije za uporabu

Alat se koristi:

za liječenje maničan i hipomanični države različitog podrijetla;
kao profilaktičko sredstvo ili kao lijek za afektivne psihoze ;
s kroničnim;
za liječenje, meniereov sindrom , seksualna odstupanja;
s nekim oblicima ovisnosti o drogama.

Kontraindikacije

Litij karbonat se ne smije propisivati:

s preosjetljivošću na tvar;
nakon većih operacija;
bolesnici s teškim kardiovaskularnim bolestima;
u i;
dojilje;
ako pacijent ima, uključujući povijest bolesti;
s zatajenjem bubrega;
osobe s teškom dehidracijom i neravnotežom elektroliti ;
trudna žena.

Nuspojave

Nakon uzimanja lijeka možete osjetiti:

, mučnina , suhoća sluznice usne šupljine, povraćanje ,;
, smanjeni tonus mišića;
leukocitoza , poremećaj srčanog ritma, usporavanje hematopoeza ;
zatajenje bubrega poliurija ;
osjećaj žeđi, debljanje, miastenija gravis , ;
i alergijski osip ,.

Litij karbonat, upute za primjenu (način i doziranje)

Doziranje određuje ljekar koji ovisi o početnoj koncentraciji litija u krvnoj plazmi.

Pripravci litij karbonata uzimaju se oralno.

Prosječna dnevna doza za odraslu osobu je oko 900-2400 mg, podijeljena u 3-4 doze.

Doziranje treba odabrati tako da ravnotežna koncentracija sredstva u krvi bude od 0,6 do 1,2 mmol po litri.

U pravilu, kada se uzima 1 gram tvari dnevno, optimalna ravnotežna koncentracija postiže se unutar 10-14 dana.

Ako tijekom liječenja dođe do izrazitih poboljšanja u stanju pacijenta, tada se preporučuje da se terapija prekine kako bi se izbjegao recidiv.

Za djecu je optimalna koncentracija litija 0,5-1 mmol po litri.

Predozirati

U slučaju predoziranja lijekom razvijaju se: hiperrefleksija , govorni poremećaji, epileptični napadaji i tonične konvulzije , oligurija , gubitak svijesti, kolaps ... Liječenje se odvija prema simptomima koji se pojavljuju.

Interakcija

Kombinacija ljekoviti proizvod iz tiazidni diuretici , metildopa , ili može dovesti do brzog povećanja koncentracije litija u plazmi u krvi i razvoja toksičnih učinaka.

ACE inhibitori , nesteroidni protuupalni lijekovi povećati koncentraciju litija u krvi, povećati rizik od nuspojava.

Kombinirani unos tvari također dovodi do povećanja razine litija u krvi.

Derivati \u200b\u200bpojačavaju izlučivanje litija iz tijela mokraćom, što može dovesti do smanjenja učinkovitosti lijeka.

Kada se ovaj spoj kombinira, pojačava se toksični učinak lijeka.

Bolje je ne kombinirati se s lijekom, interakcije lijekova nepredvidljiv.

Opisani su kombinirana upotreba sredstava i pojedinačni slučajevi pojačanja hiperkinetički simptomi u bolesnika bolesnih horea iz Huntingtona ., poremećaji u radu malog mozga.

Uvjeti prodaje

Treba nam recept.

Uvjeti skladištenja

Tablete se čuvaju na tamnom i suhom mjestu, daleko od djece.

Rok trajanja

posebne upute

Neki fenotiazini mogu prikriti simptome toksičnosti litija.

Nakon mjesec dana kontinuiranog uzimanja lijekova, preporuča se tjedno praćenje koncentracije litija u krvnoj plazmi. Tada se ovaj pokazatelj može provjeriti jednom mjesečno, a zatim - jednom u 2-3 mjeseca.

Tijekom terapije ne možete voziti automobil ili potencijalno nastupati opasne vrste aktivnosti.

Starije osobe

Stariji i oslabljeni bolesnici trebaju prilagodbu doziranja.

Uz alkohol

Tijekom liječenja ne smije se uzimati alkohol.

Pripravci koji sadrže (analoge)

Podudaranje koda ATX razine 4:

Tvar je uključena u sastav lijekova: Contemnol, litij-karbonat, Liosan-SR, obložene tablete litij-karbonat .