Mepivacaina-binergia - istruzioni per l'uso. Mepivacaina (Mepivacaina) - istruzioni per l'uso, descrizione, azione farmacologica, indicazioni per l'uso, dosaggio e modo di somministrazione, controindicazioni, effetti collaterali di Mepivacaina in odontoiatria

A. V. Kuzin

candidato di Scienze Mediche, dentista-chirurgo dell'Istituto Federale di Stato "TsNIIS e Chirurgia Maxillo-Facciale" del Ministero della Salute della Federazione Russa, medico consulente di 3M ESPE sul sollievo dal dolore in odontoiatria

M. V. Stafeeva

dentista-terapista, studio privato (Mosca)

V. V. Voronkova

ph.D., dentista-terapista del dipartimento odontoiatria terapeutica Centro clinico e diagnostico della prima università medica statale di Mosca dal nome I. M. Sechenov "Ministero della Salute della Russia

Spesso nella pratica clinica è necessario l'uso di anestetici breve recitazione... Esistono molte procedure dentali di piccolo volume che richiedono sollievo dal dolore. L'uso di anestetici a lunga durata d'azione non è del tutto legittimo, poiché il paziente lascia il dentista con intorpidimento in una determinata area del cavo orale che dura da 2 a 6 ore.

Tenendo conto del lavoro e del carico sociale del paziente, è giustificato l'uso di anestetici a breve durata d'azione, che possono ridurre la durata dell'intorpidimento dei tessuti molli a 30-45 minuti. Oggi in odontoiatria questi requisiti sono soddisfatti da anestetici locali a base di mepivacaina.

La mepivacaina è l'unico anestetico di tipo ammidico che può essere utilizzato senza l'aggiunta di un vasocostrittore. La maggior parte degli anestetici ammidici (articaina, lidocaina) si espandono vasi sanguigni nel sito di iniezione, che porta al loro rapido assorbimento nel flusso sanguigno. Ciò riduce la durata della loro azione, quindi forme di dosaggio gli anestetici sono disponibili con l'adrenalina. Nella Federazione Russa, la lidocaina viene prodotta senza vasocostrittori in fiale, che richiede la sua diluizione con adrenalina prima dell'uso. Secondo gli standard moderni di sollievo dal dolore in odontoiatria, la preparazione di una soluzione anestetica locale da parte del personale è una violazione della tecnica di sollievo dal dolore. La mepivacaina al 3% ha un effetto vasodilatatore locale meno pronunciato, che consente di utilizzarlo efficacemente ai fini dell'anestesia dei denti e dei tessuti molli del cavo orale (Tabella n. 1).

La durata d'azione degli anestetici contenenti mepivacaina (mepivastezina) è diversa in alcune aree del cavo orale. Ciò è dovuto ad alcune sue caratteristiche azione farmacologica e caratteristiche dell'anatomia della cavità orale. Secondo le istruzioni dell'anestesia locale, la durata dell'anestesia della polpa dentale è in media di 45 minuti, l'anestesia dei tessuti molli - fino a 90 minuti. Questi dati sono stati ottenuti come risultato di uno studio sperimentale su pazienti praticamente sani con anestesia di denti a radice singola principalmente su mascella superiore... Naturalmente, tali studi non riflettono le reali condizioni cliniche in cui un dentista si trova ad affrontare fenomeni infiammatori nei tessuti, dolore neuropatico cronico e caratteristiche individuali dell'anatomia del paziente. Secondo gli scienziati russi, è stato scoperto che la durata media dell'anestesia della polpa dentale quando si utilizza il 3% di mepivacaina è di 20-25 minuti e la durata dell'anestesia dei tessuti molli dipende dal volume di anestesia somministrata e dalla tecnica di anestesia (infiltrazione, conduzione) ed è 45-60 min.

Anche la questione della velocità di insorgenza dell'anestesia locale è importante. Quindi, quando si utilizza il 3% di mepivacaina, la velocità di inizio dell'anestesia della polpa dentale è di 5-7 minuti. Il trattamento dentale terapeutico sarà più indolore per il paziente da 5 a 20 minuti dopo l'anestesia. Chirurgia sarà indolore dal 7 ° al 20 ° minuto dopo l'anestesia locale.

Ci sono alcune peculiarità nell'anestesia di alcuni gruppi di denti con il 3% di mepivacaina. Numerosi studi hanno dimostrato che è più efficace per alleviare il dolore dei denti a radice singola. Gli incisivi della mascella superiore e inferiore vengono anestetizzati con anestesia di infiltrazione con mepivacaina al 3% in un volume di 0,6 ml. In questo caso, è importante tenere conto della topografia degli apici delle radici dei denti e, di conseguenza, della profondità di avanzamento dell'ago carpool nel tessuto. Per l'anestesia dei canini, dei premolari e dei molari della mascella superiore, gli autori consigliano di creare un deposito anestetico 0,8-1,2 ml. Premolari mascella inferiore rispondono bene all'anestesia con mepivacaina al 3%: l'anestesia del mento viene eseguita in varie modifiche, dove viene creato un deposito anestetico fino a 0,8 ml. È importante eseguire l'anestesia sul mento pressione delle dita tessuto molle sopra il foro del mento per una migliore diffusione dell'anestetico. L'anestesia di infiltrazione nei molari mandibolari con mepivacaina al 3% è inefficace rispetto all'articaina. L'anestesia dei molari mandibolari con mepivacaina al 3% è consigliabile solo nei pazienti con controindicazioni all'uso di anestetici contenenti articaina con epinefrina: in questi casi è necessaria l'anestesia mandibolare (1,7 ml di mepivacaina al 3%). Anche i canini della mascella inferiore vengono anestetizzati con anestesia del mento o mandibolare nei pazienti con le controindicazioni di cui sopra.

Risultato di molti anni di esperienza uso clinico sono state sviluppate indicazioni di mepivacaina e linee guida cliniche al suo utilizzo. Certamente, la mepivacaina non è un anestetico "quotidiano", tuttavia, ci sono una serie di casi clinici in cui il suo uso è più appropriato.

Pazienti con malattie somatiche generali croniche.Prima di tutto, l'uso della mepivacaina è più giustificato nei pazienti con patologia cardiovascolare e una restrizione all'uso di un vasocostrittore. Se si pianifica un intervento poco traumatico con una durata inferiore a 20-25 minuti, esistono indicazioni per l'utilizzo del 3% di mepivacaina, che non influenza i parametri emodinamici del paziente (pressione sanguigna, frequenza cardiaca). Se è previsto un trattamento o un intervento più lungo nell'area dei molari mandibolari, da un punto di vista clinico, è giustificato l'uso di soli anestetici contenenti articaina con un vasocostrittore 1: 200000.

Pazienti con anamnesi allergica aggravata.Esiste un gruppo di pazienti con asma bronchiale, in cui l'uso dell'articaina con un vasocostrittore è controindicato a causa del rischio di sviluppare uno stato asmatico sui conservanti contenuti nella carpula. La mepivacaina non contiene conservanti (bisolfito di sodio), quindi può essere utilizzata per interventi a breve termine in questo gruppo di pazienti. Con interventi più lunghi in questo gruppo di pazienti, è consigliabile eseguire cure odontoiatriche in istituzioni specializzate sotto la guida di un anestesista. La mepivacaina può essere utilizzata in pazienti con allergia polivalente e allergia a un anestetico noto. Il trattamento dentale ambulatoriale di tali pazienti viene effettuato dopo la conclusione di un allergologo sulla tollerabilità del farmaco. Secondo l'esperienza clinica degli autori di questo articolo, la frequenza dei test allergologici positivi per la mepivacaina al 3% è significativamente inferiore rispetto ad altri anestetici da carpool.

IN odontoiatria terapeuticala mepivacaina è utilizzata nel trattamento della carie non complicata: carie dello smalto, carie della dentina. È importante tenere presente che la durata dell'anestesia richiesta è limitata alla fase di preparazione dei tessuti dei denti duri. Dopo aver coperto la cavità formata con un materiale adesivo, l'ulteriore restauro sarà indolore. Di conseguenza, qualsiasi trattamento invasivo pianificato non deve superare i 15 minuti dopo l'inizio dell'anestesia. Inoltre, quando si pianifica il trattamento, si dovrebbe tenere conto della scarsa efficacia della mepivacaina nell'anestetizzare i canini ei molari della mascella inferiore con anestesia di infiltrazione e con anestesia intraligamentare dei denti della mascella inferiore.

IN odontoiatria chirurgica la mepivacaina viene utilizzata per interventi chirurgici a breve termine. La massima efficacia è stata riscontrata nell'estrazione di denti con parodontite cronica e nella rimozione di denti integri per indicazioni ortodontiche. Anche il ruolo della mepivacaina nell'alleviare il dolore durante le medicazioni chirurgiche è importante. Spesso, la procedura per rimuovere i punti, cambiare la copertura della ferita nell'orbita del dente, cambiare la medicazione iodoforma è dolorosa per i pazienti. L'uso di anestetici a lunga durata d'azione non è giustificato a causa del successivo intorpidimento a lungo termine dei tessuti molli, che può portare all'autolesionismo dell'area chirurgica quando si mangia. In questi casi, l'anestesia di infiltrazione viene utilizzata nella quantità di 0,2-0,4 ml di mepivacaina al 3% e per le medicazioni dopo ampi interventi chirurgici (cistectomia, escissione di formazioni di tessuti molli, rimozione del terzo molare impattato), viene eseguita l'anestesia di conduzione. L'uso della mepivacaina nelle medicazioni chirurgiche ambulatoriali può ridurre il disagio e lo stress del paziente.

Odontoiatria pediatrica.Gli anestetici a breve durata d'azione hanno dimostrato il loro valore nell'odontoiatria pediatrica. Quando si utilizza la mepivacaina, il dosaggio di questo farmaco deve essere preso in considerazione quando si esegue l'anestesia locale nei bambini. La mepivacaina è più tossica per il sistema nervoso centrale dell'articaina, poiché viene rapidamente assorbita nel flusso sanguigno. Inoltre, la clearance della mepivacaina è superiore di diverse ore alla clearance dell'articaina. Il dosaggio massimo del 3% di mepivacaina è di 4 mg / kg di peso corporeo in un bambino di età superiore a 4 anni (Tabella n. 2). Tuttavia, in odontoiatria pediatrica, non ci sono indicazioni per l'uso di volumi così elevati di anestetico. Secondo i moderni standard di sicurezza, il dosaggio della mepivacaina al 3% somministrata non deve superare la metà della dose massima per tutti i trattamenti dentali. Con questo utilizzo, i casi di sovradosaggio di anestetico locale (debolezza, sonnolenza, mal di testa) sono esclusi nella pratica pediatrica.

Quando si utilizza la mepivacaina, i casi di autolesionismo da parte del bambino dei tessuti molli del cavo orale dopo il trattamento dal dentista sono praticamente esclusi. Secondo le statistiche, fino al 25-35% dei bambini età prescolare trauma al labbro inferiore dopo il trattamento dei denti inferiori e nella maggior parte dei casi ciò è dovuto all'uso di anestetici lunga recitazione a base di articaina con un vasocostrittore. Gli anestetici locali a breve durata d'azione possono essere utilizzati per sigillare le fessure dei denti, trattare le forme iniziali di carie e rimuovere i denti decidui. L'uso della mepivacaina nei bambini con allergie polivalenti, asma bronchiale è particolarmente giustificato, poiché il farmaco non contiene conservanti (EDTA, bisolfito di sodio).

Gravidanza e allattamento.La mepivacaina può essere tranquillamente utilizzata nelle donne in gravidanza durante il debridement orale di routine dal dentista per le indicazioni di cui sopra. Nella maggior parte dei casi, la mepivacaina al 3% viene utilizzata per interventi a breve termine e minimamente invasivi della durata massima di 20 minuti. Il secondo trimestre di gravidanza è il più favorevole per il trattamento.

La mepivacaina può essere utilizzata nelle donne che allattano; si trova nel latte materno in una concentrazione insignificante per il bambino. Tuttavia, si consiglia al paziente di astenersi dall'alimentazione del bambino per 10-12 ore dopo l'anestesia con mepivacaina al 3% e per 2 ore dopo l'anestesia con articaina al 4% con epinefrina, il che esclude completamente l'effetto dell'anestetico sul bambino.

conclusioni

Pertanto, gli anestetici contenenti mepivacaina (Mepivastezin) hanno trovato la loro applicazione in aree diverse odontoiatria. Per un gruppo separato di pazienti, questi anestetici sono gli unici farmaci per l'anestesia locale a causa delle caratteristiche somatiche generali. Come anestetico a breve durata d'azione, il farmaco può essere ben utilizzato per interventi a breve termine minimamente invasivi.

Tabella n. 1. Caratteristiche dell'uso clinico della mepivacaina al 3% (Mepivastezin)

Tabella 2. Dosaggio della mepivacaina al 3% in base al peso del paziente (adulto / bambino)

Peso	Mg	Ml	Karpula
		1.5	0.8
		2.2	1.2
		2.8	1.4
	110	3.6	1.7
	132	4.4	2.4
	154	5.1	2.9
	176	5.9	3.2
	198	6.6	3.6
	220	7.3	4.0
Mepivacaina 3% senza vasocostrittore. La dose massima è di 4,4 mg / kg; Soluzione al 3% in 1 cartuccia 1,8 ml (54 mg)

Ha un effetto anestetico locale. Agisce su terminazioni nervose o conduttori sensibili, interrompendo la conduzione degli impulsi dal luogo di manipolazioni dolorose nel sistema nervoso centrale, provocando una perdita temporanea reversibile sensibilità al dolore.

Viene utilizzato sotto forma di un sale di acido cloridrico, che subisce l'idrolisi in un ambiente di tessuto debolmente alcalino. La base lipofila rilasciata dell'anestetico penetra attraverso la membrana della fibra nervosa, si trasforma in una forma cationica attiva, che interagisce con i recettori di membrana. La permeabilità della membrana per gli ioni sodio è compromessa e la conduzione degli impulsi lungo la fibra nervosa è bloccata.

La mepivacaina, a differenza della maggior parte degli anestetici locali, non ha un pronunciato effetto vasodilatatore, che determina la lunga durata del suo effetto e la possibilità di usarlo senza un vasocostrittore.

Uso di Mepivastezin durante la gravidanza e l'allattamento

La scelta migliore per le procedure dentali durante la gravidanza, nonché l'allattamento al seno - è "Ultracaine DS" (con contenuto di epinefrina 1: 200000) o "Ubistezin 1: 200000". L'ubistezina durante la gravidanza è sicura quanto l'ultracaina. La concentrazione di epinefrina 1: 200.000, che è presente in questi anestetici, non influenza il feto, non attraversa la placenta e non viene rilevata nel latte materno.

In nessun caso è possibile abbandonare completamente il contenuto di adrenalina nell'anestetico in pazienti in gravidanza e in allattamento, perché l'adrenalina restringe i vasi nella zona di iniezione e quindi rallenta l'assorbimento dell'anestetico stesso nel flusso sanguigno, e questo a sua volta porta ad una notevole diminuzione della concentrazione dell'anestetico nel sangue. Ma maggiore è la concentrazione dell'anestetico nel sangue, maggiori sono le probabilità che l'anestetico penetri nella placenta.

Alcuni medici usano anestetici Scandonest o Mepivastezine per alleviare il dolore nelle donne in gravidanza (non contengono né adrenalina né epinefrina). Tuttavia, come hai già capito, non è desiderabile usare tali anestetici nelle donne in gravidanza e in allattamento, perché a causa dell'assenza di un componente vasocostrittore, vengono assorbiti nel sangue molto rapidamente, il che significa che ci sarà un'alta concentrazione di anestetico nel sangue, che permetterà al farmaco di penetrare nella placenta. Inoltre, sia Scandonest che Mepivastezin sono 2 volte più tossici della novocaina.

Gravidanza Nessuno ricerche cliniche sull'uso di mepivacaina cloridrato durante la gravidanza. I test sugli animali non hanno fornito dati adeguati su possibile azione mepivacaina cloridrato per la gravidanza, lo sviluppo embrio / fetale, il parto e lo sviluppo postpartum.

La mepivacaina cloridrato attraversa la barriera placentare. Rispetto ad altri anestetici locali, quando si utilizza la mepivacaina durante il primo trimestre di gravidanza, non può essere escluso un aumento del rischio di malformazioni fetali. prime date gravidanza, la mepivacaina può essere utilizzata solo se è impossibile utilizzare altri anestetici locali.

Allattamento (allattamento al seno) Non è noto quanto mepivacaina cloridrato venga assorbita latte materno... Se l'introduzione della mepivacaina è necessaria durante il periodo dell'allattamento, l'alimentazione può essere continuata dopo 24 giorni dalla sua introduzione.

Bambini Utilizzare nei bambini dai 4 anni in su. Misure speciali Va tenuto presente che nei pazienti che assumono inibitori della coagulazione del sangue (ad esempio, eparina o aspirina), la puntura accidentale del vaso quando viene iniettato un anestetico locale può portare a gravi emorragie e ad un aumento del sanguinamento zonale

Anestesia locale per l'estrazione del dente, cure odontoiatriche -

Per l'anestesia locale vengono ora utilizzate siringhe a cartuccia e cartucce che contengono una soluzione anestetica (Fig. 4-5). La qualità dell'anestesia con una tale siringa è molto superiore a quella di una siringa monouso convenzionale. Inoltre, gli aghi per l'anestesia carpool sono molte volte più sottili di quelli delle siringhe usa e getta convenzionali (Fig. 6), il che significa che l'iniezione non sarà così dolorosa.

Il costo degli anestetici e dell'anestesia: il costo di una cartuccia anestetica (che si tratti di ultracaina, ubistezina, septanest o altri) è di circa 30 rubli. Il costo di un'anestesia per clinica dentale avrà una media di 250 rubli.

In effetti, un'iniezione di anestetico può essere dolorosa. Il dolore dipenderà sia dalla soglia del dolore del paziente stesso, sia dalla tecnica di anestesia da parte del medico. Secondo le regole, una cartuccia anestetica (1,7 ml) deve essere iniettata entro 40-45 secondi. Se il medico risparmia tempo e inietta rapidamente l'anestetico, è logico che ciò provochi dolore.

Per ridurre il disagio derivante da un'iniezione di un anestetico, puoi chiedere al medico di pre-utilizzare uno spray anestetico (Fig.7) per intorpidire la mucosa nel sito di iniezione (il più delle volte viene utilizzato lo spray Lidocaina). Puoi anche chiedere al tuo medico di somministrare l'anestetico lentamente.

Farmaci per alleviare la paura e l'ansia - Esistono anche farmaci che possono aiutare a ridurre la paura e l'ansia di andare dal dentista. Tra i farmaci non soggetti a prescrizione, si può distinguere Afobazol, che è particolarmente conveniente per coloro che hanno bisogno di fare diversi viaggi dal dentista, perché

Puoi anche usare tinture di valeriana, motherwort, corvalol, valocardin. Tuttavia, è consigliabile assumere questi farmaci anche in un corso, iniziando alcuni giorni prima della visita dal medico. Inoltre, oltre all'effetto sedativo, questi farmaci hanno un effetto ipnotico, che non è molto buono per gli automobilisti e i lavoratori.

Precauzioni, monitoraggio della terapia

Per escludere l'ingestione intravascolare di una soluzione di mepivacaina con adrenalina, è imperativo condurre un test di aspirazione prima di introdurre l'intera dose di farmaci.

Prescrivere con cautela:
■ con gravi malattie cardiovascolari;
■ con diabete mellito;
■ durante la gravidanza e l'allattamento;
■ bambini e pazienti anziani;
■ tutte le soluzioni di mepivacaina contenenti vasocostrittori devono essere usate con cautela nei pazienti con malattie cardiovascolari ed endocrine (tireotossicosi, diabete, cardiopatie, ipertensione arteriosa, ecc.), oltre a ricevere β-bloccanti, antidepressivi triciclici e inibitori delle MAO.

Medicinali simili in azione

In situazioni in cui i pazienti hanno un'intolleranza individuale ai componenti del farmaco, vengono selezionati analoghi del farmaco, quindi Mepivastezin può essere sostituito con i seguenti anestetici:

• Isocaina;
• Mepivacaina;
• Mepidon;
• Mepicaton;
• Scandinibs;
• Scandonest.

Il prezzo di Mepivastezin inizia da 1500 rubli e oltre.

Metodo di somministrazione e dosaggio

In odontoiatria, il farmaco viene utilizzato per i seguenti tipi di anestesia:

• conduttivo: l'iniezione del farmaco viene iniettata nel punto in cui il tronco nervoso esce dalla mascella;
• infiltrazione: un'iniezione di anestetico viene iniettata nel sito del trattamento dentale, la cui sensibilità deve essere rimossa;
• intrapulpare: un metodo di non iniezione in cui il farmaco viene applicato su una polpa aperta;
• intra-legamentoso: il farmaco viene iniettato nelle fessure parodontali, l'effetto dell'anestetico si verifica entro un minuto dall'iniezione.

L'utilizzo di Mepivacaina è consigliabile per eventuali interventi chirurgici nel cavo orale che richiedono l'anestesia locale. L'uso di un anestetico è possibile quando:

• eseguire un'operazione sulla mucosa orale;
• trattamento di carie medie e profonde, pulpite, parodontite e altre malattie dentali;
• trattamento parodontale: interventi di gengivoplastica, eliminazione della recessione gengivale, curettage delle tasche parodontali;
• l'installazione di protesi fisse (corone, ponti) su denti non pulpati;
• impianto di impianti dentali e operazioni correlate (ad esempio, innesto osseo);
• estrazione dei denti;
• escissione del cappuccio gengivale sui denti del giudizio con pericoronite;
• eseguire la resezione dell'apice della radice dentale;
• rimozione di cisti, tumori e altre neoplasie nella cavità orale.

Per ottenere un effetto anestetico, il farmaco viene iniettato per via sottocutanea, sottomucosa o intradermica nell'area in cui si trovano i nervi e i gangli.

Le istruzioni per l'uso di Mepivacaina indicano che il suo utilizzo è possibile solo con un trattamento dentale professionale. Il paziente non dovrà calcolare la dose da solo, quindi è improbabile che questa informazione gli sia utile.

La quantità di soluzione utilizzata dipende dal tipo di intervento e dal metodo di somministrazione dell'anestesia. Con l'anestesia da infiltrazione, ai pazienti adulti vengono iniettati 1,8 ml di una soluzione con una concentrazione sostanza attiva 3%. Un volume di 9 ml è sufficiente per l'anestesia completa dell'intero cavità orale in un paziente adulto. La dose massima di anestetico somministrata ad adulti e bambini di peso superiore a 30 kg può raggiungere i 5,4 ml.

• in presenza di reazioni allergiche ai componenti del prodotto (anche ad altri farmaci del gruppo ammidico);
• grave malattia del fegato;
• miastenia grave;
• porfiria.

Con cautela, l'agente viene utilizzato per i disturbi cardiovascolari, nell'infanzia e nella vecchiaia, nelle donne in gravidanza, nelle madri che allattano.

Se il regime di dosaggio non viene seguito, può verificarsi quanto segue effetti collaterali:

• funzione di deglutizione ridotta;
• non connessione di parola;
• convulsioni;
• deterioramento della vista;
• violazione della funzione respiratoria;
• edema di Quincke;
• orticaria;
• abbassando la pressione sanguigna.

Inoltre, a causa dell'assenza di vasocostrittori nel farmaco (l'adrinalina restringe i vasi sanguigni), può verificarsi sanguinamento nel sito di iniezione. Se sta assumendo anticoagulanti, informi il medico.

Il prezzo di Mepivacaine dipende dal produttore, dalla politica dei prezzi della farmacia in cui viene venduto il farmaco. Può variare tra 1000-1500 rubli per confezione.

Il farmaco è destinato esclusivamente all'uso professionale da parte dei medici. Le istruzioni per l'anestetico possono essere utilizzate solo per familiarizzare con le caratteristiche dell'agente.

Per l'anestesia iniettabile, viene utilizzata una soluzione al 3% di mepikavain senza un vasocostrittore o una soluzione al 2% con adrenalina (1: 100.000). La dose massima totale per iniezione è di 4,4 mg / kg.

SOLO PER USO PROFESSIONALE NELLO STUDIO DENTISTICO. test cutaneo ipersensibilità al farmaco. Deve essere raccolta l'anamnesi relativa all'uso simultaneo di altri farmaci.

• In odontoiatria viene utilizzata una soluzione al 3% di scandonest, disponibile in cartucce da 1,8 ml.
• Sono utilizzati sia per l'anestesia di infiltrazione che di conduzione.
• È il farmaco di scelta per i pazienti con controindicazioni alla somministrazione di vasocostrittori.

• Questo anestetico locale è preferito rispetto ad altri per ipertensione arteriosa, diabete mellito, asma bronchiale, gravidanza (nel secondo trimestre se assolutamente necessario) e alcune altre malattie e condizioni.
• Una singola dose per un adulto è di 3 carpule, per un bambino - non più di 1 carpula.

Il farmaco viene utilizzato esclusivamente per l'anestesia locale. Le indicazioni per l'appuntamento sono i seguenti casi:

• interventi chirurgici in bocca;
• intubazione tracheale;
• broncoscopia, esofagoscopia;
• tonsillectomia.

Per ottenere un'anestesia efficace, è sufficiente usare dosaggio minimo farmaco. Per i pazienti più anziani è sufficiente una dose non superiore a 4 ml. Nell'infanzia, la quantità di soluzione viene presa dal calcolo del peso corporeo:

• 20-30 kg \u003d 0,25-1 ml;
• 30-45 kg \u003d 0,5-2 ml.

Le persone anziane non sono consigliate di usare questo farmaco a causa del pericolo di superare i livelli plasmatici di mepivacaina. Ciò è facilitato da un debole processo metabolico, che si diffonde lentamente attraverso il flusso sanguigno. Il rischio di accumulo di questa sostanza è particolarmente elevato durante le iniezioni ripetute.

Lo stesso effetto può provocare debolezza generale il paziente, indipendentemente dalla sua età. In tali situazioni, la dose del farmaco deve essere ridotta il più possibile, ovvero la dose minima di anestetico deve essere somministrata in modo che sia sufficiente per alleviare il dolore. Nelle persone con malattie come l'aterosclerosi, l'angina pectoris, è necessaria anche una diminuzione del dosaggio del farmaco.

Indicazioni

■ Infiltrazione anestesia degli interventi nella mascella superiore.

■ Anestesia conduttiva.

■ Anestesia intraligamentare.

■ Anestesia intrapulpare.

■ La mepivacaina è il farmaco di scelta nei pazienti con ipersensibilità ai vasocostrittori (grave insufficienza cardiovascolare, diabete mellito, tireotossicosi, ecc.), Nonché al conservante dei vasocostrittori - bisolfito ( asma bronchiale e allergia ai farmaci contenenti zolfo).

■ Ipersensibilità.

■ Grave disfunzione epatica.

■ Miastenia grave.

■ Porfiria.

• Epilessia incontrollata indotta da farmaci;
• Porfiria;
• Infanzia fino a 4 anni.
• Ipertermia maligna;
• Insufficienza cardiaca acuta
• Grave ipotensione arteriosa;
• Maggiore sensibilità a qualsiasi componente del farmaco o allergia agli anestetici locali di tipo ammidico;
• Violazione del sistema di conduzione cardiaca (blocco AU II e III grado, bradicardia è documentata), disturbo della conduzione atrioventricolare, non supportato da un pacemaker;

Come tutti gli altri medicinale, il più scandonest può causare reazioni avverse e presenta alcune controindicazioni all'uso:

• Una storia di reazioni allergiche a questo farmaco
• Patologia del fegato
• Grave miastenia grave

Mepivacaina ( nome internazionale Mepivacaina) è un anestetico locale del gruppo ammidico, derivato dalla xilidina. La mepivacaina è utilizzata nell'infiltrazione per l'anestesia transtoracica periferica e per i blocchi nervosi simpatici, regionali ed epidurali nelle procedure chirurgiche e dentistiche. È disponibile in commercio con e senza adrenalina. Rispetto alla mepivacaina, produce meno vasodilatazione e ha un inizio più rapido e una durata d'azione più lunga.

Conosciuto commercialmente come: mepivastezine (JEPHARM, Palestine), scandonest (Septodont, Francia), scandicaine, carbocaine (Caresteam Health, Inc., USA).

La mepivacaina ha un inizio d'azione più rapido e una durata maggiore rispetto alla lidocaina. La sua durata d'azione è di circa 2 ore, è due volte più efficace della procaina. Utilizzato per l'anestesia locale in odontoiatria e anestesia spinale... Ad una concentrazione del 3% si produce senza vasocostrittore, al 2% con vasocostrittore, il marchio è levonordephrine, la concentrazione è 1: 20.000. L'anestetico è raccomandato per l'uso in pazienti per i quali gli anestetici con un vasocostrittore sono controindicati.

Mepivacaina in odontoiatria

Un anestetico locale viene utilizzato in odontoiatria per eseguire i seguenti tipi di anestesia sul lato inferiore e:

Mepivacaina in odontoiatria

Meccanismo di azione

Come ogni cosa, la mepivacaina provoca un blocco reversibile della conduzione nervosa, riducendo la permeabilità della membrana nervosa agli ioni sodio (Na +). Ciò riduce il tasso di depolarizzazione della membrana, aumentando così la soglia per l'eccitabilità elettrica. Il blocco influisce su tutto fibre nervose nella seguente sequenza: autonoma, sensoriale e motoria, con effetti decrescenti al contrario. Clinicamente, la perdita della funzione nervosa segue il seguente ordine: dolore, febbre, tatto, propriocezione e tono muscolare scheletrico. Affinché l'anestesia sia efficace, è necessaria la penetrazione diretta nella membrana nervosa, che si ottiene iniettando una soluzione anestetica locale per via sottocutanea, intradermica o sottomucosa attorno ai tronchi nervosi o ai gangli. Per la mepivacaina, il grado di blocco motorio dipende dalla concentrazione e può essere riassunto come segue:

• 0,5% efficace nel bloccare i piccoli nervi superficiali;
• L'1% bloccherà la conduzione sensoriale e simpatica senza influenzare il sistema motorio;
• L'1,5% fornirà un blocco esteso e spesso completo del sistema motore
• Il 2% fornirà il blocco completo del sistema motorio da parte di qualsiasi gruppo di nervi.

Farmacocinetica

L'assorbimento sistemico della mepivacaina dipende dalla dose, concentrazione, via di somministrazione, vascolarizzazione dei tessuti e grado di vasodilatazione. Uso di miscele contenenti vasocostrittore, contrasterà la vasodilatazione prodotta dalla mepivacaina. Ciò riduce il tasso di assorbimento, prolunga la durata dell'azione e mantiene l'emostasi. Per l'anestesia dentale, l'inizio dell'azione per la mascella superiore e inferiore si verifica rispettivamente in 0,5-2 minuti e 1-4 minuti. dura per 10-17 minuti e l'anestesia dei tessuti molli dura circa 60-100 minuti dopo una dose per adulti. Quando si utilizza il metodo epidurale per alleviare il dolore, la mepivacaina ha un effetto di 7-15 minuti e una durata di circa 115-150 minuti.

La mepivacaina attraversa la placenta per diffusione passiva e si distribuisce a tutti i tessuti con un'elevata concentrazione in organi ben irrorati come fegato, polmoni, cuore e cervello. La mepivacaina viene rapidamente metabolizzata nel fegato e disattivata mediante idrossilazione e N-demetilazione. Negli adulti sono stati trovati tre metaboliti inattivi: due sono fenoli, che vengono secreti come coniugati glucuronidi, e uno è 2 ′, 6′-picloxidina. Circa il 50% della mepivacaina viene escreta nella bile sotto forma di metaboliti, che entrano nella circolazione enteroepatica e vengono successivamente escreti. Solo il 5-10% della mepivacaina viene escreta immodificata nelle urine. Può verificarsi un certo metabolismo nei polmoni.

I neonati possono avere una capacità limitata di metabolizzare la mepivacaina, ma sono in grado di eliminare il farmaco non modificato. L'emivita è compresa tra 1,9 e 3,2 ore per la mepivacaina negli adulti e 8,7-9 ore nei neonati.

Gli anestetici locali del gruppo estere sono metabolizzati nel plasma dall'enzima pseudocolinesterasi e uno dei metaboliti principali è l'acido para-amminobenzoico, che, a quanto pare, è responsabile di reazioni allergiche... Gli anestetici del gruppo ammidico sono metabolizzati nel fegato e non formano acido para-amminobenzoico.

Indicazioni per l'uso

Per il blocco del nervo cervicale, blocco plesso brachiale, blocco del nervo intercostale. Adulti: 5-40 ml di una soluzione all'1% (50-400 mg) o 5-20 ml di una soluzione al 2% (100-400 mg). Gli aumenti della dose non devono essere effettuati più spesso di ogni 90 minuti.

Per l'anestesia e il sollievo dei nervi periferici dolore intenso... Adulti: 1-5 ml di una soluzione all'1-2% (10-100 mg) o 1,8 ml di una soluzione al 3% (54 mg). Gli aumenti della dose non devono essere effettuati più spesso di ogni 90 minuti.

Per l'anestesia dentale per infiltrazione. Adulti: 1,8 ml di una soluzione al 3% (54 mg). L'infiltrazione dovrebbe essere eseguita lentamente con sforzi frequenti. Negli adulti, 9 ml (270 mg) di una soluzione al 3% sono generalmente sufficienti per rifornire l'intera bocca. La dose totale non deve superare i 400 mg. Le dosi incrementali non devono essere somministrate più frequentemente di ogni 90 minuti.
Bambini: 1,8 ml di una soluzione al 3% (54 mg). L'infiltrazione dovrebbe essere eseguita lentamente con sforzi frequenti. La dose massima non deve superare i 9 ml (270 mg) di una soluzione al 3%. La dose massima può essere calcolata utilizzando la seguente formula basata sulla regola di Clark: Dose massima (mg) \u003d peso (lb) / 150 x 400 mg. 1 libbra \u003d 0,45 chilogrammi.

La dose di anestetici locali varia in base alla procedura anestetica, all'area anestetizzata, alla vascolarizzazione dei tessuti e al numero di nervi bloccati, all'intensità del blocco, al grado di rilassamento muscolare richiesto, alla durata desiderata dell'anestesia, all'indicazione individuale e alle condizioni fisiche del paziente.

La mepivacaina viene metabolizzata principalmente nel fegato. Possono essere necessarie dosi inferiori di mepivacaina per i pazienti con disfunzione epatica a causa degli effetti a lungo termine e dell'accumulo sistemico. Non sono disponibili raccomandazioni specifiche sul dosaggio.

Controindicazioni per l'uso

Gli anestetici locali devono essere prescritti solo da un medico esperto nella diagnosi e nel trattamento della tossicità da farmaci antidolorifici e nella gestione di gravi emergenze che possono derivare dalla somministrazione di un anestetico regionale. Prima di iniziare la somministrazione del farmaco deve essere assicurata la disponibilità immediata di ossigeno, attrezzature per la rianimazione cardiopolmonare, farmaci appropriati, personale di supporto per il trattamento di reazioni tossiche o emergenze. Qualsiasi ritardo nel rendering corretto cure di emergenza può portare ad acidosi, arresto cardiaco e forse alla morte.

La somministrazione endovenosa o intra-arteriosa di mepivacaina deve essere evitata. L'iniezione endovenosa o intra-arteriosa forzata può causare arresto cardiaco e richiederà una rianimazione prolungata. Per evitare la somministrazione intravascolare di mepivacaina durante le procedure di anestesia locale, l'aspirazione deve essere eseguita prima della somministrazione di anestetico locale e dopo la sostituzione dell'ago. Durante la somministrazione epidurale, deve essere prima somministrata una dose di controllo, devono essere monitorati il \u200b\u200bsistema nervoso centrale del paziente e la tossicità cardiovascolare, così come i segni di somministrazione intratecale accidentale.

Per l'anestesia della testa e del collo, inclusi oftalmici e anestesia dentale, piccole dosi di anestetici locali possono causare reazioni collaterali simili alla tossicità sistemica osservata con l'iniezione intravascolare accidentale di dosi più elevate.

Quando si utilizzano anestetici locali per il blocco retrobulbare nella chirurgia oftalmica, la mancanza di sensibilità corneale non deve essere presa come base per determinare se un paziente è pronto per l'intervento chirurgico. L'intorpidimento corneale di solito precede l'acinesia del muscolo oculare esterno clinicamente accettabile.

Le iniezioni di anestesia epidurale e neurale con mepivacaina sono controindicate nei pazienti con le seguenti caratteristiche: infezione o infiammazione nel sito di iniezione, batteriemia, anomalie piastriniche, trombocitopenia<100 000 / мм3, увеличение времени свертывания крови, неконтролируемая коагулопатия и терапия антикоагулянтами. Поясничную анестезию и каудальную анестезию следует использовать с особой осторожностью у пациентов с неврологическими заболеваниями, деформациями позвоночника, сепсисом или тяжелой гипертонией.

Gli anestetici locali devono essere usati con cautela nei pazienti con ipotensione, ipovolemia o disidratazione, miastenia grave, shock o malattie cardiache. I pazienti con funzionalità cardiaca compromessa, in particolare blocco AV, possono essere meno in grado di compensare i cambiamenti funzionali associati alla conduzione AV prolungata (prolungamento dell'intervallo QT) causati da anestetici locali.

La mepivacaina è controindicata nei pazienti con ipersensibilità nota agli anestetici locali di tipo amidico. I pazienti anziani, specialmente quelli che ricevono un trattamento per l'ipertensione, possono essere maggiormente a rischio di effetti ipotensivi della mepivacaina.

Non sono stati condotti studi a lungo termine sugli animali per valutare il potenziale cancerogeno e mutageno in condizioni fertili. Non ci sono prove sull'uomo che indichino che la mepivacaina sia mutagena o cancerogena.

• Controindicato in pazienti con ipersensibilità agli anestetici locali del gruppo ammidico o qualsiasi altro componente della formula del farmaco
• Gravi disturbi del fegato: cirrosi, malattia da porfirina. I pazienti che ricevono questi blocchi devono monitorare attentamente i loro sistemi ventilatori e circolatori e le dosi raccomandate non devono essere superate in questi pazienti.
• Per i pazienti con miastenia grave

Precauzioni generali

• I pazienti sotto l'influenza dell'anestesia devono posticipare l'assunzione di cibo fino a quando le labbra, le guance e la lingua non sono completamente sensibili.
• Nei pazienti pediatrici, anziani e malnutriti, la dose di anestetico deve essere ridotta
  Dosi elevate del farmaco sono vietate ai pazienti con epilessia
• Prestare estrema attenzione nei pazienti con malattie del fegato a causa del metabolismo epatico delle ammidi: questo può innescare lo sviluppo di anemia
• Quando si utilizza qualsiasi tipo di anestetico locale, devono essere disponibili immediatamente apparecchiature per l'ossigeno e farmaci per la rianimazione.
• L'iniezione in un'area gonfia o infetta deve essere evitata poiché può modificare il pH e quindi alterare l'effetto dell'anestetico.

Mepivacaina durante la gravidanza e l'allattamento

Vi è un trasferimento significativo di mepivacaina attraverso la placenta materna e il rapporto tra la concentrazione fetale del farmaco e le concentrazioni materne è di circa 0,7. Sebbene i neonati abbiano una capacità molto limitata di metabolizzare la mepivacaina, sembrano essere in grado di eliminare questo farmaco. La sicurezza dell'uso di mepivacaina cloridrato per l'allattamento al seno non è nota. Il medicinale deve essere somministrato con cautela!

La mepivacaina attraversa rapidamente la placenta e, se utilizzata nell'anestesia epidurale, paracervicale, caudale o pudenda, può causare tossicità alla madre, al feto o al neonato. La mepivacaina deve essere usata con cautela nelle donne che allattano, poiché non è noto se la mepivacaina sia escreta nel latte.

Reazioni avverse

Come tutti gli anestetici locali, la mepivacaina può causare una significativa tossicità del SNC e cardiovascolare, soprattutto quando si raggiungono concentrazioni sieriche elevate. La tossicità del SNC si verifica a dosi inferiori e a concentrazioni plasmatiche inferiori a quelle associate alla tossicità cardiaca. La tossicità del sistema nervoso centrale di solito si presenta con sintomi di stimolazione quali irrequietezza, ansia, nervosismo, disorientamento, confusione, vertigini, visione offuscata, nausea / vomito, tremori e convulsioni. Successivamente possono comparire sintomi depressivi, inclusi sonnolenza, incoscienza e depressione respiratoria (che può portare all'arresto respiratorio).

In alcuni pazienti, i sintomi di tossicità del SNC possono essere lievi e transitori. Le convulsioni possono essere trattate con benzodiazepine per via endovenosa, anche se questo dovrebbe essere fatto con cautela perché questi agenti sono anche depressivi del SNC.

Gli effetti cardiaci degli anestetici locali sono dovuti all'interferenza della conduzione nel miocardio. Gli effetti cardiaci si osservano a dosi molto elevate e di solito si verificano dopo l'inizio della tossicità del SNC. Gli effetti cardiovascolari avversi causati dalla mepivacaina includono depressione miocardica, blocco AV, PR prolungato, intervallo QT prolungato, fibrillazione atriale, bradicardia sinusale, aritmie cardiache, ipotensione, collasso cardiovascolare e arresto cardiaco.

Convulsioni materne e collasso cardiovascolare possono verificarsi dopo il blocco paracervicale all'inizio della gravidanza (p. Es., Anestesia per aborto selettivo (selettivo)) a causa del rapido assorbimento sistemico.

Gli effetti collaterali cardiovascolari della somministrazione di mepivacaina devono essere trattati con misure di supporto fisiologico generale come ossigeno, ventilazione assistita e fluidi per via endovenosa.

Potrebbe esserci una sensazione di bruciore nel sito di iniezione. L'infiammazione o l'infezione preesistente aumenta il rischio di gravi effetti collaterali della pelle. I pazienti devono essere monitorati per rilevare una reazione al sito di iniezione.

Le reazioni allergiche sono caratterizzate da eruzione cutanea, orticaria, edema, prurito, ecc. può derivare dalla sensibilità all'anestesia locale o al metipabene, che sono usati come conservanti in alcuni farmaci.

Durante il blocco del nervo epidurale caudale o lombare, può verificarsi infiltrazione accidentale nello spazio subaracnoideo.

Durante il travaglio, gli anestetici locali possono causare vari gradi di tossicità per la madre, il feto e il neonato. Il potenziale di tossicità è correlato alla procedura eseguita, al tipo e alla quantità di farmaco utilizzato e alla via di somministrazione. La frequenza cardiaca fetale sarà costantemente monitorata perché può verificarsi bradicardia fetale, che può essere associata ad aterosi fetale. L'ipotensione materna può derivare dall'anestesia regionale, che può alleviare questo problema.

Sebbene l'anestetico non interferisca con la capacità di guidare il veicolo, il dentista deve decidere quando il paziente può utilizzare il veicolo.

Nome depositato

Mepivastezine

Nome internazionale non proprietario

Mepivacaina

Forma di dosaggio

Soluzione per iniezioni sottomucose in odontoiatria 3% 1,7 ml

Struttura

1 ml di soluzione contiene

sostanza attiva - mepivacaina cloridrato 30 mg,

eccipienti:soluzione di idrossido di sodio 9,0%, cloruro di sodio, acqua per preparazioni iniettabili.

Descrizione

Soluzione incolore, trasparente, non opalescente.

Gruppo farmacoterapeutico

Anestetici. Anestetici locali. Amides. Mepivacaina.

Codice ATX N01BB03

Proprietà farmacologiche

Farmacocinetica

La mepivacaina cloridrato viene assorbita rapidamente e ampiamente. Il legame alle proteine \u200b\u200bplasmatiche è del 60-78% e il periodo di semieliminazione è di circa 2 ore.

Il volume di distribuzione è di 84 litri. Gioco - 0,78 l / min.

Principalmente si rompe nel fegato, i prodotti metabolici vengono escreti attraverso i reni.

Farmacodinamica

La mepivastezina è usata come anestetico locale in odontoiatria. Caratterizzato da una rapida insorgenza di anestesia (1-3 minuti dopo l'iniezione), pronunciato effetto analgesico e buona tolleranza locale. La durata dell'azione per l'anestesia della polpa è di 20-40 minuti e per l'anestesia dei tessuti molli - da 45 a 90 minuti. MEPIVASTETZIN è un anestetico locale di tipo ammidico a rapida insorgenza dell'azione dell'anestesia, che porta ad un'inibizione reversibile della sensibilità delle fibre nervose autonome, sensoriali e motorie. Il meccanismo d'azione consiste nel bloccare i canali del sodio voltaggio-dipendenti sulla membrana della fibra nervosa.

Il farmaco si diffonde facilmente attraverso la membrana delle fibre nervose nell'assoplasma sotto forma di una base. All'interno dell'assone, si trasforma in una forma cationica ionizzata (protone) e provoca un blocco dei canali del sodio. A bassi valori di pH, ad esempio, in condizioni di infiammazione, l'effetto del farmaco diminuisce, poiché la formazione della base dell'anestetico è difficile.

Indicazioni per l'uso

Infiltrazione e anestesia conduzione in odontoiatria:

Per l'estrazione del dente senza complicazioni

Quando si preparano cavità cariate e denti sotto una corona

Metodo di somministrazione e dosaggio

Per quanto possibile, dovrebbe essere prescritto il volume più piccolo di soluzione per promuovere un'anestesia efficace.

Per gli adulti, di regola, è sufficiente una dose di 1-4 ml.

Per i bambini dai 4 anni in su con un peso corporeo di 20-30 kg, è sufficiente una dose di 0,25-1 ml; per bambini di peso compreso tra 30 e 45 kg - 0,5-2 ml. La quantità di farmaco iniettato deve essere determinata in base all'età e al peso corporeo del bambino e alla durata dell'operazione. La dose media è di 0,75 mg di mepivacaina / kg di peso corporeo (0,025 ml di mepivastezina / kg di peso corporeo).

I livelli plasmatici di mepivacaina possono aumentare nei pazienti anziani a causa della riduzione dei processi metabolici e di un volume di distribuzione inferiore del farmaco.

Il rischio di accumulo di mepivacaina aumenta con l'uso ripetuto. Un effetto simile può essere osservato con una diminuzione delle condizioni generali del paziente, nonché con gravi violazioni della funzionalità epatica e renale. Pertanto, in tutti questi casi, si consiglia una dose inferiore del farmaco (la quantità minima per un'anestesia sufficiente).

La dose di mepivastezina deve essere ridotta nei pazienti con angina pectoris, aterosclerosi.

Adulti:

Per gli adulti, la dose massima è di 4 mg di mepivacaina per kg di peso corporeo ed è equivalente a 0,133 ml di mepivastezina per kg di peso corporeo. Ciò significa che 300 mg di mepivacaina o 10 ml di mepivastezina sono sufficienti per pazienti che pesano 70 kg.

Bambini sopra i 4 anni:

La quantità del farmaco da somministrare deve essere determinata dall'età e dal peso del bambino e dalla durata dell'operazione; non superare l'equivalente di 3 mg di mepivacaina per kg di peso corporeo (0,1 ml di mepivastezina per kg di peso corporeo).

Il farmaco è inteso per iniezione come anestetico locale per uso dentale.

Al fine di escludere la possibilità di somministrazione intravascolare, è sempre necessario utilizzare il controllo dell'aspirazione in due proiezioni (con la rotazione dell'ago di 180 °), sebbene il suo risultato negativo non escluda sempre la somministrazione intravascolare involontaria o inosservata.

La velocità di iniezione non deve superare 0,5 ml in 15 secondi, ovvero 1 cartuccia al minuto.

Le principali reazioni sistemiche a seguito di iniezione intravascolare accidentale nella maggior parte dei casi possono essere evitate utilizzando la seguente tecnica di iniezione: dopo l'iniezione, introdurre lentamente 0,1 - 0,2 ml e dopo 20-30 secondi introdurre lentamente il resto della soluzione.

Le cartucce aperte non devono essere utilizzate su altri pazienti.

Gli avanzi devono essere liquidati.

Effetti collaterali

Raramente (\u003e 0,01%)

sapore metallico in bocca

nausea

rumore nelle orecchie

vertigini

mal di testa

nervosismo, ansia

agitazione, ansia

• visione offuscata

  diplopia

  sensazione di caldo, freddo o intorpidimento

  aumento della frequenza respiratoria

  sonnolenza, confusione, tremori, contrazioni muscolari, convulsioni tonico-cloniche, perdita di coscienza, coma e paralisi respiratoria, arresto respiratorio

  tachipnea

  bradipnea

• insufficienza cardiovascolare

Gravi attacchi cardiovascolari si manifestano come:

caduta della pressione sanguigna

disturbi della conduzione

tachicardia

bradicardia

ipotensione

• arresto cardiaco

Molto raramente (<0,01 %)

reazioni allergiche, inclusi eruzioni cutanee, orticaria, reazioni anafilattoidi, shock anafilattico, angioedema, febbre.

Controindicazioni

Ipersensibilità agli anestetici locali di tipo amidico o allergia agli anestetici locali di tipo amidico

Ipertermia maligna

Gravi disturbi nella trasmissione degli impulsi nervosi e nella conduzione cardiaca (es: blocco AV di II e III grado, bradicardia grave), disturbi della conduzione AV non supportati da un pacemaker

Insufficienza cardiaca scompensata

Grave ipotensione

Epilessia incontrollata indotta da farmaci

Porfiria

Iniezioni di aree infiammate

Bambini sotto i 4 anni.

Interazioni farmacologiche

I beta-bloccanti, i calcio-antagonisti aumentano l'inibizione della conduzione e della contrattilità miocardica. Se si utilizzano sedativi per ridurre la paura del paziente, la dose di anestetico deve essere ridotta, poiché quest'ultimo, come i sedativi, deprime il sistema nervoso centrale.

Durante il trattamento con anticoagulanti, il rischio di sanguinamento aumenta (vedere la sezione "Istruzioni speciali").

Nei pazienti che assumono farmaci antiaritmici, può verificarsi un accumulo di effetti collaterali dopo l'uso di MEPIVASTETZIN.

Si osserva sinergismo tossico se usato insieme ad analgesici centrali, sedativi, cloroformio, etere e sodio tiopentale.

istruzioni speciali

SOLO PER USO PROFESSIONALE nello studio dentistico.

Prima dell'iniezione, è necessario condurre un test cutaneo per l'ipersensibilità al farmaco. Deve essere raccolta l'anamnesi relativa all'uso simultaneo di altri farmaci. Se necessario, utilizzare le benzodiazepine per la premedicazione. Il farmaco deve essere somministrato lentamente. L'introduzione di basse dosi può causare un'anestesia insufficiente e portare ad un aumento del livello del farmaco nel sangue a causa dell'accumulo del farmaco o dei suoi metaboliti.

Gli atleti dovrebbero essere avvertiti che questo farmaco contiene un ingrediente attivo che può dare un risultato positivo sotto il controllo antidoping. Poiché gli anestetici locali di tipo ammidico vengono metabolizzati principalmente nel fegato ed escreti dai reni, il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con malattie epatiche e renali. In caso di insufficienza epatica, è necessario ridurre la dose di mepivacaina. Dovresti anche ridurre la dose in caso di ipossia, iperkaliemia o acidosi metabolica. Occorre prestare maggiore attenzione ai pazienti che assumono anticoagulanti (monitoraggio INR).

Esiste il rischio di lesioni involontarie della mucosa dovute al morso del labbro, della guancia o della lingua. Il paziente deve essere avvertito di non masticare durante l'anestesia. Evitare iniezioni e iniezioni inappropriate in tessuti infetti o infiammati (l'efficacia dell'anestesia locale diminuisce).

È necessario evitare la somministrazione intravascolare accidentale (vedere la sezione "Dosaggio e somministrazione".

Il farmaco deve essere usato con cautela nei pazienti con una storia di epilessia, diabete mellito e malattie cardiovascolari, poiché hanno una minore capacità di compensare i cambiamenti funzionali associati all'allungamento della conduzione artero-venosa causato dai farmaci.

Precauzioni

Ogni volta che viene utilizzato un anestetico locale, devono essere disponibili i seguenti farmaci / terapia:

Anticonvulsivanti (farmaci per il trattamento delle convulsioni, come benzodiazepine o barbiturici), miorilassanti, atropina, vasocostrittori, adrenalina per reazioni allergiche acute o anafilattiche;

Attrezzatura per la rianimazione (soprattutto fonti di ossigeno) per la respirazione artificiale, se necessario;

Monitoraggio attento e costante degli indicatori cardiovascolari e respiratori (adeguatezza respiratoria) dello stato del corpo e dello stato di coscienza del paziente dopo ogni iniezione di anestetico locale. Ansia, ansia, tinnito, vertigini, visione offuscata, tremore, depressione o sonnolenza sono i primi segni di tossicità del SNC (vedere la sezione Overdose).

La mepivastezina deve essere usata con estrema cautela nei seguenti casi:

Grave disfunzione renale

Grave malattia del fegato

Angina pectoris

Aterosclerosi

Marcata diminuzione della coagulazione del sangue

Nei pazienti che assumono anticoagulanti (p. Es., Eparina) o acido acetilsalicilico, la somministrazione intravascolare accidentale durante l'iniezione può aumentare la probabilità di sanguinamento grave ed emorragia (vedere la sezione Interazioni farmacologiche).

Metodo di somministrazione e dosaggio

Gravidanza e allattamento

Gravidanza

Non ci sono abbastanza studi clinici sull'uso di mepivastezina durante la gravidanza. Gli studi sugli animali non hanno fornito una comprensione adeguata degli effetti dell'uso durante la gravidanza, lo sviluppo intrauterino, il parto e lo sviluppo postpartum.

La mepivastezina attraversa la barriera placentare e raggiunge il feto nell'utero.

Quando si utilizza Mepivastezine nel primo trimestre di gravidanza, non può essere esclusa la probabilità di un rischio di malformazioni; all'inizio della gravidanza, la mepivastezina deve essere utilizzata solo se non è possibile utilizzare altri anestetici locali.

Periodo di allattamento

Non ci sono dati sufficienti a quali dosi mepivastezina passa nel latte materno. Se il suo utilizzo è necessario durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere interrotto e può essere ripreso dopo 24 ore.

Caratteristiche dell'effetto del farmaco sulla capacità di guidare un veicolo o meccanismi potenzialmente pericolosi

In pazienti sensibili, dopo un'iniezione di mepivastezina, può verificarsi un temporaneo peggioramento della reazione, ad esempio durante la guida. La questione dell'ammissione del paziente alla guida di un veicolo o al lavoro con meccanismi potenzialmente pericolosi è decisa dal medico individualmente in ogni caso.

Overdose

Sintomi:può manifestarsi immediatamente, con iniezione intravascolare accidentale o in condizioni di assorbimento patologico (es: tessuto infiammato o vascolarizzato) e in un secondo momento e manifestarsi come sintomi di disfunzione del sistema nervoso centrale (sapore metallico in bocca, nausea, vomito, tinnito, capogiri, agitazione, ansia, aumento della frequenza respiratoria, sonnolenza, confusione, tremori, contrazioni muscolari, convulsioni tonico-cloniche, coma e paralisi respiratoria) e / o sintomi vascolari (calo della pressione sanguigna, disturbi della conduzione, bradicardia, arresto cardiaco).

Trattamento:in caso di effetti collaterali interrompere immediatamente la somministrazione dell'anestetico locale.

Misure generali di base

Diagnostica (respirazione, circolazione sanguigna, coscienza), mantenimento / ripristino delle funzioni vitali della respirazione e della circolazione sanguigna, somministrazione di ossigeno, accesso endovenoso.

Misure speciali

Ipertensione: sollevare la parte superiore del corpo del paziente, somministrare nifedipina per via sublinguale se necessario.

Convulsioni: Proteggere il paziente da contusioni concomitanti, lesioni, se necessario, diazepam IV.

Ipotensione: posizione orizzontale del corpo del paziente, se necessario, infusione intravascolare di soluzioni elettrolitiche, vasopressori (ad esempio, epinefrina IV).

Bradicardia: atropina IV.

Shock anafilattico: contattare un medico di emergenza. Nel frattempo, dare al paziente una posizione orizzontale, sollevare la parte inferiore del corpo. Infusione intensiva di soluzioni elettrolitiche, se necessario - epinefrina IV, glucocorticoide IV.

"Mepivacaine" è utilizzato nel trattamento e / o nella prevenzione delle seguenti malattie (classificazione nosologica - ICD-10):

Formula molecolare: C15-H22-N2-O

Codice CAS: 22801-44-1

Descrizione

Caratteristica: Anestetico di tipo ammidico.

La mepivacaina cloridrato è una polvere cristallina bianca inodore. Solubile in acqua, resistente all'idrolisi sia acida che alcalina.

effetto farmacologico

Farmacologia: Azione farmacologica - anestetico locale. Essendo una base lipofila debole, attraversa lo strato lipidico della membrana delle cellule nervose e, passando nella forma cationica, si lega ai recettori (residui dei domini a spirale transmembrana S6) dei canali del sodio delle membrane situate alle estremità dei nervi sensoriali. Blocca in modo reversibile i canali del sodio voltaggio-dipendenti, impedisce il flusso di ioni sodio attraverso la membrana cellulare, stabilizza la membrana, aumenta la soglia di stimolazione elettrica del nervo, riduce la velocità di occorrenza del potenziale d'azione e ne abbassa l'ampiezza, infine blocca la depolarizzazione della membrana, l'emergenza e la conduzione degli impulsi lungo le fibre nervose.

Provoca tutti i tipi di anestesia locale: terminale, infiltrazione, conduzione. Ha un effetto rapido e potente.

Quando entra nella circolazione sistemica (e crea concentrazioni tossiche nel sangue), può avere un effetto deprimente sul sistema nervoso centrale e sul miocardio (tuttavia, se usato a dosi terapeutiche, le variazioni di conduttività, eccitabilità, automatismo e altre funzioni sono minime).

Costante di dissociazione (pK_a) - 7,6; solubilità dei grassi media. Il grado di assorbimento sistemico e la concentrazione plasmatica dipendono dalla dose, dalla via di somministrazione, dalla vascolarizzazione del sito di iniezione e dalla presenza o assenza di epinefrina nella soluzione anestetica. L'aggiunta di una soluzione diluita di epinefrina (1: 200.000 o 5 μg / ml) alla soluzione di mepivacaina di solito riduce l'assorbimento di mepivacaina e la sua concentrazione nel plasma. Il legame con le proteine \u200b\u200bplasmatiche è elevato (circa il 75%). Penetra nella placenta. Non esposto alle esterasi plasmatiche. Viene rapidamente metabolizzato nel fegato, le principali vie metaboliche sono l'idrossilazione e la N-demetilazione. Negli adulti sono stati identificati 3 metaboliti: due derivati \u200b\u200bfenolici (escreti sotto forma di glucuronidi) e un metabolita N-demetilato (2 ", 6" -pipecoloxylidide). T_1 / 2 negli adulti - 1,9-3,2 h; nei neonati - 8,7-9 ore Più del 50% della dose sotto forma di metaboliti viene escreto nella bile, quindi riassorbito nell'intestino (una piccola percentuale si trova nelle feci) ed escreto nelle urine dopo 30 ore, incl. invariato (5-10%). Si accumula in violazione della funzionalità epatica (cirrosi, epatite).

La perdita di sensibilità si nota dopo 3-20 minuti. L'anestesia dura 45-180 minuti. I parametri temporali dell'anestesia (ora di inizio e durata) dipendono dal tipo di anestesia, dalla tonalità utilizzata, dalla concentrazione della soluzione (dose di farmaco) e dalle caratteristiche individuali del paziente. L'aggiunta di soluzioni di vasocostrittori è accompagnata dal prolungamento dell'anestesia.

Non sono stati condotti studi per valutare cancerogenicità, mutagenicità, effetti sulla fertilità negli animali e nell'uomo.

Indicazioni per l'uso

Applicazione: Anestesia locale durante interventi sul cavo orale (tutti i tipi), intubazione tracheale, broncoscopia ed esofagoscopia, tonsillectomia, ecc.

Controindicazioni

Controindicazioni: Ipersensibilità, incl. ad altri anestetici ammidici; vecchiaia, miastenia grave grave, grave disfunzione epatica (inclusa la cirrosi epatica), porfiria.

Restrizioni d'uso: gravidanza, allattamento.

Uso durante la gravidanza e l'allattamento: durante la gravidanza, è possibile se l'effetto atteso della terapia supera il potenziale rischio per il feto (può causare il restringimento dell'arteria uterina e ipossia fetale). Con cautela durante l'allattamento (nessun dato sulla penetrazione nel latte materno).

Effetti collaterali

Effetti collaterali: Dal sistema nervoso e dagli organi sensoriali: agitazione e / o depressione, mal di testa, ronzio nelle orecchie, debolezza; violazione della parola, deglutizione, visione; convulsioni, coma.

Dal lato del sistema cardiovascolare e del sangue (ematopoiesi, emostasi): è possibile ipotensione (o talvolta ipertensione), bradicardia, aritmia ventricolare, arresto cardiaco.

Reazioni allergiche: starnuti, orticaria, prurito, eritema, brividi, febbre, edema di Quincke.

Altri: depressione del centro respiratorio, nausea, vomito.

Interazione: beta-bloccanti, calcio-antagonisti, farmaci antiaritmici aumentano l'effetto inibitorio sulla conduttività e contrattilità miocardica.

Sovradosaggio: sintomi: ipotensione, aritmia, aumento del tono muscolare, perdita di coscienza, convulsioni, ipossia, ipercapnia, acidosi respiratoria e metabolica, dispnea, apnea, arresto cardiaco.

Trattamento: iperventilazione, mantenimento di un'adeguata ossigenazione, respirazione assistita, sollievo da convulsioni e convulsioni

(prescrizione di tiopentale 50-100 mg i.v. o diazepam 5-10 mg i.v.), normalizzazione della circolazione sanguigna, correzione dell'acidosi.

Dosaggio e modalità di somministrazione

Metodo di somministrazione e dosaggio: La quantità di soluzione e la dose totale dipendono dal tipo di anestesia e dalla natura dell'intervento. Per l'iniezione, viene utilizzata una soluzione al 3% di mepivacaina (la dose massima per gli adulti è di 4,4 mg / kg, ma non più di 300 mg per visita) o una soluzione al 2% in combinazione con epinefrina (1: 80.000, 1: 100.000) o noradrenalina ( 1: 200000) (dose massima - 6,6 mg / kg, ma non più di 400 mg di mepivacaina per visita). La dose massima di mepivacaina (in mg) per i bambini viene calcolata tenendo conto del peso corporeo del bambino.

Precauzioni: prescrivere con cautela ai pazienti con epatite, cirrosi epatica, insufficienza epatica, grave insufficienza renale, acidosi.