Efecte secundare ale azatioprinei și efecte asupra corpului. Azatioprina: indicații și contraindicații, caracteristici ale terapiei

Conţinut

Conform clasificării medicale acceptate, Azatioprina este medicament imunosupresor, a cărui substanță activă este substanța cu același nume. Medicamentul este conceput pentru a suprima imunitatea umană, pentru a asigura o greutate mai bună a țesuturilor și a organelor și pentru a trata anumite boli. Medicamentul este fabricat în Rusia.

Compoziția și forma eliberării

Azatioprina vine în format de pilule; nu se găsește nicio altă formă a medicamentului. Compoziția produsului:

Proprietățile medicamentului

Azatioprina, care face parte din tablete, blochează diviziunea celulară și proliferarea granulocitelor, are un efect imunosupresor. Dacă comparăm medicamentul cu un analog al Mercaptopurinei, atunci Azatioprina are un efect imunosupresor mai pronunțat cu un efect citostatic mai mic.

După administrarea comprimatelor, acestea sunt absorbite rapid din stomac, legate de 30% de proteinele plasmatice. Biotransformarea componentei active are loc odată cu eliberarea acidului 6-tioinosinic și a mercaptopurinei. Ambii metaboliți sunt activi, pătrund în țesuturi și creier. Timpul de înjumătățire este de cinci ore, concentrația maximă se observă la o oră și jumătate după administrare, resturile sunt excretate în bilă și rinichi.

Indicații de utilizare

Azatioprina are multe indicații. Instrucțiunea evidențiază următoarele:

• prevenirea unei reacții de respingere a grefei după transplant de organe (terapie complexă);
• dermatomiozita;
• artrita reumatoida;
• colită ulcerativă;
• hepatită cronică activă;
• boala Crohn;
• miastenia gravis;
• psoriazis;
• periarterita nodoasă;
• sindromul Reiter;
• pemfigus vulgaris;
• lupus eritematos sistemic;
• purpura idiopatică trombocitopenică;
• glomerulonefrita autoimună.

Mod de administrare și dozare

Instrucțiunile de utilizare a azatioprinei indică faptul că comprimatele sunt administrate pe cale orală. Dozajul este determinat de medic în mod individual, în funcție de indicații, severitatea evoluției bolii, terapia concomitentă. Pentru a preveni o grefă transplantată, medicamentul este combinat cu ciclosporină, un corticosteroid. Doza zilnică de șoc este de 5 mg / kg de greutate corporală pentru un curs de 1-2 luni. Apoi, medicamentul este luat într-o doză de întreținere de 1-4 mg / kg de greutate corporală pe zi, în 2-3 doze.

Terapia de susținere durează la nesfârșit. În cazul apariției simptomelor de respingere a organului transplantat, doza zilnică crește din nou la 4 mg / kg greutate corporală. Pentru alte boli, medicamentul este luat la 1,5-2 mg / kg greutate corporală în 3-4 doze. Este posibilă creșterea dozei zilnice la 200-250 mg, împărțită în 2-4 doze. Cand artrita reumatoida comprimatele se iau cu 1-2,5 mg / kg de greutate corporală pe zi în 1-2 doze pentru un curs de cel puțin 3 luni. Doza de întreținere este de 0,5 mg / kg greutate corporală o dată pe zi. Cu hepatita cronică activă, se iau 1-1,5 mg / kg de greutate corporală pe zi.

Instrucțiuni Speciale

Instrucțiunile de utilizare ar trebui să citească secțiunea instrucțiuni Speciale... Extrase din acesta:

1. În primele două luni de tratament, hemograma periferică trebuie monitorizată săptămânal. Apoi analizele se fac la fiecare 14-30 de zile. În plus față de sânge, sunt studiate activitatea enzimelor hepatice, nivelul fosfatazei alcaline și al bilirubinei.
2. În cazul afectării ficatului, funcției renale, în asociere cu Allopurinol, doza este redusă cu 25% din instrucțiunile recomandate.
3. Terapia medicamentoasă se efectuează cu precauție în caz de herpes zoster, deficit de xantină oxidază, varicelă, radioterapie sau tratament citotoxic.
4. Remediul este contraindicat în copilărie, în timpul sarcinii, alăptării.

Interacțiuni medicamentoase

Instrucțiunile ar trebui să studieze în detaliu secțiunea de pe interacțiunile medicamentoase... Combinații și consecințe:

1. Alopurinolul sporește efectele toxice ale azatioprinei, iar Co-Trimoskazolul crește efectul său mielotoxic.
2. Utilizarea concomitentă a inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei poate duce la leucopenie severă.
3. Combinația medicamentului cu imunosupresoare (glucocorticoizi, ciclosporină, anticorpi) duce adesea la dezvoltarea infecției, la apariția neoplasmelor.
4. Azatioprina este un antagonist al relaxantelor musculare nedepolarizante.
5. Vaccinarea în timpul tratamentului cu azatioprină poate crește replicarea virală (atunci când se utilizează vaccinuri vii) sau suprimarea producției de anticorpi (atunci când se utilizează vaccinuri inactivate).

Azatioprină și alcool

Pe perioada tratamentului, este strict interzis să luați alcool și băuturi sau droguri pe baza acestuia. Etanol suprimă funcția ficatului, care perturbă metabolismul și activitatea medicamentului, ducând la o creștere a frecvenței efectelor secundare și la creșterea riscului de supradozaj. Etanolul este periculos pentru pacienții care suferă de boli pe care medicamentul le tratează, sunt posibile complicații și exacerbări.

Efectele secundare ale azatioprinei

Conform instrucțiunilor, Azatioprina poate provoca dezvoltarea efectelor secundare în timp ce luați. Cele mai faimoase reacții includ:

• mielodepresie;
• aderarea infecțiilor secundare;
• macrocitoză;
• greață, vărsături, anorexie;
• eritropoieză megaloblastică;
• artralgie;
• erupții cutanate;
• mialgie;
• leziuni erozive și ulcerative ale buzelor și gurii;
• alergie la medicamente;
• hepatită colestatică, toxică;
• pancreatită, eroziune, ulcere, sângerări din tractul gastro-intestinal, necroză intestinală, perforație intestinală (după transplant);
• insuficiență renală, boli pulmonare, reacții meningeale, anemie hemolitică (toate în cazuri izolate);
• medicamentul are efecte teratogene, embriotoxice și cancerigene, poate provoca dezvoltarea tumorilor maligne.

Supradozaj

Dacă doza de medicament specificată în instrucțiuni este depășită, pot fi observate semne de dispepsie, pancitopenie, afectarea funcției hepatice și alte efecte secundare crescute. Dacă suspectați un supradozaj, ar trebui să consultați un medic pentru numirea tratamentului simptomatic, hemodializă. Ultima procedură are o eficiență medie.

Contraindicații

• insuficiență hepatică;
• sensibilitate la componentele compoziției;
• intoleranță la lactoză, lipsa enzimei lactazei, absorbția afectată a glucozei-galactozei;
• sarcină, alăptare;
• hematopoieză deprimată;
• copilărie.

Condiții de vânzare și depozitare

Medicamentul este eliberat pe bază de rețetă, este păstrat departe de copii la temperaturi de până la 25 de grade timp de cinci ani.

Analogi

Medicamentul poate fi înlocuit cu agenți cu aceleași proprietăți imunosupresoare, pe baza unei componente active similare sau diferite. Analogii azatioprinei includ:

• Alfetin - un liofilizat imunosupresor pentru perfuzie care conține alfa-fetoproteină, obținut din sânge avortat;
• Profetal este o pulbere imunosupresoare pentru prepararea unei soluții injectabile pe bază de alfa-fetoproteină.

Video

Moskhimpharmaceuticals FSUE le. Semashko Moskhimpharmaceuticals numit după N.A. Semashko, SA

Tara de origine

Rusia

Grup de produse

Medicamente imunomodulatoare și imunosupresoare

Agent imunosupresor

Eliberați formularele

• Comprimate de 50 mg - 50 buc.

Descrierea formei de dozare

• Comprimatele de culoare galben deschis sau galben deschis, cu o nuanță verzuie, de culoare, rotunde, plate-cilindrice, teșite.

efect farmacologic

Azatioprina este un derivat al tiolului, un antagonist competitiv al hipoxantinei, în structura chimică și acțiunea biologică este apropiată de bazele purinice; are efect imunosupresor și citostatic. Fiind implicat în reacții metabolice, perturbă sinteza acizilor nucleici, concurează cu hipoxantina și guanina pentru hipoxantina guanină fosforibosiltransferază, care transformă purinetolul în acid tioinosinic (TIC). TEC suprimă o serie de reacții care implică acid inosinic (IR), inclusiv conversia IR în xantină și acid adenilic. În timpul metilării TEC, se formează un metabolit care blochează glutamina-5-fosforibosil pirofosfat aminotransferaza, o enzimă care inițiază calea sintezei purinice a ribonucleotidelor. Datorită pierderii capacității celulelor de a forma TEC, este posibilă dezvoltarea rezistenței celulelor tumorale la azatioprină. Efectul imunosupresor se datorează hipoplaziei țesutului limfoid, scăderii numărului de limfocite T, alterării sintezei Ig, apariției fagocitelor atipice în sânge și suprimării reacțiilor alergice mediate de celule. În comparație cu mercaptopurina, efectul imunosupresor este relativ mai puternic (cu activitate citostatică mai mică). În doze mari (10 mg / kg), inhibă funcția măduvei osoase, inhibă proliferarea granulocitelor și provoacă leucopenie.

Farmacocinetica

Absorbție: Azatioprina este bine absorbită în tractul gastro-intestinal superior. Timp de debut Cmax - 1-2 ore Distribuție: conexiunea cu proteinele plasmatice - scăzută. Pătrunde prin placentă, se acumulează în lapte matern... In medie dozele terapeutice creează concentrații foarte scăzute în sânge (mai puțin de 1 μg / ml), care nu se corelează cu severitatea și durata efectului. Metabolism: după „prima trecere” prin ficat, este metabolizată în mercaptopurină (un metabolit activ), absorbit rapid din sânge de către țesuturi. Oxidare și metilare - în ficat, eritrocite cu formarea unui metabolit inactiv farmacologic (acidul 6-tiouric) sub influența xantin oxidazei. Timpul de înjumătățire plasmatică este de T1 / 2 - 5 ore. Excreție: azatioprina este excretată predominant sub formă de acid 6-tiouracilic în urină. În urină, 1-metil-4-nitro-5-tioimidazol este, de asemenea, detectat în cantități mici. Doar o cantitate mică din doza de azatioprină administrată este excretată nemodificată în urină. Este îndepărtat în timpul hemodializei, dispare rapid din fluxul sanguin.

Conditii speciale

Monitorizare Când se utilizează azatioprină, există pericol potențial dezvoltarea complicațiilor toxice, prin urmare, poate fi prescris numai dacă pacientul primește o supraveghere adecvată în timpul terapiei. Se presupune că în primele 8 săptămâni de terapie, o hemogramă completă, inclusiv numărul de trombocite, trebuie efectuată săptămânal sau mai des dacă se utilizează o doză mare de medicament sau dacă pacientul are insuficiență renală și / sau hepatică severă. Ulterior, testele de sânge pot fi monitorizate mai rar, dar o hemoleucogramă completă trebuie repetată lunar sau cel puțin la intervale de cel mult 3 luni. Pacienții cărora li se administrează azatioprină trebuie instruiți să raporteze cu promptitudine toate cazurile de infecție, vânătăi neașteptate, sângerări sau alte semne de supresie a măduvei osoase. Unii indivizi cu un deficit congenital al enzimei tiopurina metiltransferază (TPMT) pot fi hipersensibili la efectul mielodepresiv al azatioprinei și au tendința de a dezvolta rapid depresia măduvei osoase după începerea tratamentului cu azatioprină. Această problemă poate fi agravată de o combinație cu medicamente care suprimă TPMT (olsalazină, mesalazină sau sulfasalazină). Insuficiență renală și / sau hepatică S-a sugerat că toxicitatea azatioprinei este crescută în insuficiența renală, dar studiile controlate nu au susținut această ipoteză. Cu toate acestea, se recomandă dozarea la capătul inferior al intervalului de dozare și monitorizarea atentă a parametrilor hematologici. Odată cu dezvoltarea toxicității hematologice, doza trebuie redusă. Este necesară precauție atunci când se prescrie azatioprină pentru insuficiență hepaticăși ar trebui efectuate regulat hemoleucogramele complete și testele funcției hepatice. La unii pacienți, metabolismul azatioprinei poate fi afectat și, prin urmare, doza sa trebuie redusă dacă apar semne de toxicitate hepatică și hematologică. Dovezi rare sugerează că azatioprina este nefavorabilă pentru pacienții cu deficit de hipoxantină-guanină fosforibosiltransferază (sindrom Lesch-Nichen), iar azatioprina nu trebuie recomandată. Mutagenicitate Au fost găsite anomalii cromozomiale la bărbați și femei care primesc azatioprină. Dar rolul azatioprinei în apariția lor este dificil de evaluat. Anomaliile cromozomiale care dispar în timp au fost găsite la copiii pacienților cărora li s-a administrat azatioprină. Cu excepția cazurilor extrem de rare, aceștia nu prezentau semne fizice evidente ale acestor tulburări. A existat un sinergism între acțiunea azatioprinei și radiațiile ultraviolete prelungite la pacienții care iau azatioprină. Influenta la funcția reproductivă Scăderea insuficienței renale ca urmare a transplantului de rinichi, urmată de administrarea de azatioprină, a fost însoțită de o creștere a funcției de reproducere atât la bărbații, cât și la femeile care au primit transplant. Carcinogenitate Pacienții care iau azatioprină prezintă un risc crescut de a dezvolta limfoame și alte neoplasme maligne, în special cancer de piele. Riscul este asociat cu intensitatea și durata terapiei imunosupresoare într-o măsură mai mare decât cu utilizarea unui medicament specific. S-a raportat că reducerea dozei sau retragerea unui agent imunosupresor poate inversa limfomul. Pacienții care primesc mai multe medicamente imunosupresoare sunt expuși riscului de hiperimunosupresie și, prin urmare, ar trebui să li se administreze cea mai mică doză eficientă. Așa cum este o practică obișnuită la pacienții cu risc crescut de cancer de piele, expunerea la soare și expunerea la radiații ultraviolete ar trebui să fie limitate de îmbrăcămintea de protecție și utilizarea de protecții solare extrem de protectoare. Impact asupra capacității de a conduce vehicule. Miercuri și blana.: Fără date. Cu toate acestea, este imposibil să se prevadă afectarea capacității de a conduce o mașină / mecanisme bazate pe farmacocinetica azatioprinei.

Compoziţie

• azatioprină 0,05 g excipienți: gelatină; amidon de cartofi; zahăr din lapte; stearat de calciu

Indicații de utilizare a azatioprinei

• Prevenirea reacției de respingere în transplant de rinichi, artrită reumatoidă, hepatită cronică activă, lupus eritematos sistemic, dermatomiozită, periarterită nodoză, anemie hemolitică dobândită, purpură trombocitopenică idiopatică, piodermă gangrenoză, colită, boala Crohn, nespecific Reycy dermatită prin radiații, miopatie pseudohipertrofică. Ineficiență și contraindicații pentru numirea glucocorticosteroizilor sau necesitatea reducerii dozelor lor (la pacienții cu efecte secundare din utilizarea lor și / sau cu un risc ridicat de dezvoltare a acestora). Azatioprina se utilizează ca monoterapie sau în asociere cu corticosteroizi și / sau alte imunosupresoare.

Contraindicații azatioprină

• hipersensibilitate la azatioprină și / sau mercaptopurină; sarcina.

Dozajul de azatioprină

• 50 mg

Efecte secundare ale azatioprinei

• Incidența efectelor secundare la utilizarea azatioprinei variază în funcție de patologia de bază. Clasificarea reacțiilor adverse nedorite după frecvență: Foarte frecvente: mai mult sau egal cu 1/10 din programări Frecvențe: mai mult sau egal cu 1/100 -

Interacțiuni medicamentoase

Alopurinol / oxipurinol / tiopurinol Activitatea xantin oxidazei este inhibată de alopurinol, oxipurinol în tiopurinol, care este însoțit de o scădere a conversiei acidului 6-tioinosinic biologic activ în acid 6-tiouracilic biologic inactiv. Atunci când alopurinol, oxipurinol și / sau tiopurinol sunt administrate concomitent cu 6-MP sau azatioprină, doza acestuia din urmă trebuie redusă cu un sfert din doza inițială. Blocante neuromusculare Azatioprina poate crește blocada neuromusculară cauzată de medicamentele depolarizante (succinilcolină) și poate reduce blocada cauzată de medicamentele non-depolarizante (tubocurarină). Puterea acestor interacțiuni variază foarte mult. Warfarina S-a raportat suprimarea efectului anticoagulant al warfarinei atunci când este administrat împreună cu azatioprină. Medicamente citostatice / mielodepresive Utilizarea concomitentă cu azatioprină trebuie evitată dacă este posibil medicamente citotoxice sau medicamente cu efecte mielodepresive, cum ar fi penicilamina. Există date clinice privind interacțiunea azatioprinei și cotrimoxazolului cu dezvoltarea tulburărilor hematologice. Se oferă o descriere a unui caz care sugerează o legătură între tulburările hematologice și administrarea simultană de azatioprină și captopril. Există o sugestie că cimetidina și indometacinul pot spori efectul mielodepresiv al azatioprinei atunci când sunt administrate simultan. Aminosalicilați Derivații aminosalicilici (olsalazină, mesalazină sau sulfasalazină) inhibă enzima TPMT in vitro și, prin urmare, trebuie administrați cu precauție la pacienții care primesc tratament cu azatioprină. Alte interacțiuni Furosemidul in vitro perturbă metabolismul azatioprinei de către țesutul hepatic. Semnificația clinică a acestei interacțiuni este necunoscută. Vaccinuri Activitatea imunosupresivă a azatioprinei poate provoca un răspuns atipic sau potențial advers la vaccinurile vii, astfel încât vaccinurile vii sunt teoretic contraindicate la pacienții care iau azatioprină. O scădere a răspunsului la vaccinurile omorâte este probabilă și a fost observată la vaccinul împotriva hepatitei B la pacienții care au primit terapie combinată cu azatioprină și corticosteroizi. S-a demonstrat că dozele terapeutice standard de azatioprină nu induc un răspuns advers la vaccinul pneumococic multivalent, care a fost evaluat pe baza concentrației medii a anticorpului anticapsular specific.

Supradozaj

Simptome: simptome dispeptice, pancitopenie, activitate crescută a transaminazelor „hepatice”, hiperbilirubinemie. Ulcerarea membranei mucoase a faringelui, vânătăi și sângerări sunt principalele simptome ale depresiei măduvei osoase rezultate dintr-un supradozaj de azatioprină, care ajunge la maxim după 9-14 zile de utilizare. Aspectul lor este mai probabil în cazul supradozajului cronic decât în \u200b\u200bcazul acelei supradoze. A fost raportat un pacient care a luat o singură supradoză de 7,5 g de azatioprină. Manifestările toxice imediate ale acestui supradozaj au fost greață, vărsături și diaree, urmate de leucopenie ușoară și disfuncție hepatică ușoară. Recuperarea a fost incompletă. Tratament: spălare gastrică. Nu există un antidot specific. Este necesară monitorizarea hematologică ajutor rapid odată cu dezvoltarea reacțiilor adverse. Eficacitatea dializei este necunoscută, deși azatioprina este parțial eliminată prin hemodializă.

Conditii de depozitare

• depozitați într-un loc uscat
• stai departe de copii
• depozitați într-un loc întunecat

Informații furnizate
Producător: MOSKHIMFARMPREPARATY le. N.A. Semashko SA (Rusia)
Formulare de lansare:

• Comprimate, 50 mg, nr. 50

Prețul pentru azatioprină în farmacii: de la 263 ruble. până la 263 de ruble. (1 oferte)


Azatioprină - drog rusesc din grupul imunosupresoarelor, este produs în tablete de 50 mg (nr. 50). Medicamentul promovează hipoplazia țesutului limfoid, reduce numărul de limfocite T, perturbă sinteza imunoglobulinelor. În doze mari, inhibă funcția măduvei osoase, inhibă formarea granulocitelor și provoacă leucopenie. Este utilizat pentru boli de natură autoimună: pentru artrita reumatoidă, spondilita anchilozantă, lupus eritematos sistemic, hepatită cronică autoimună, boala Werlhof. Se utilizează în scleroza multiplă și alte boli demielinizante, miastenia gravis, psoriazis, pentru a suprima reacția incompatibilității țesuturilor în transplantul de organe. Aplicați medicamentul mult timp. Doza și durata terapiei depind de starea pacientului, de eficacitatea și tolerabilitatea medicamentului. Poate provoca alergii, dispepsie, hepatită toxică, mielodepresie, efecte teratogene și cancerigene. Nu poate fi utilizat cu suprimarea puternică a hematopoiezei, a patologiei severe a ficatului și a rinichilor, la femei în timpul gestației și alăptării.

Lista analogilor disponibili ai medicamentului Azatioprină

Un analog este mai ieftin de la 97 de ruble.

Producător: North Star (Rusia)
Formulare de lansare:

• Tab. 2,5 mg, 50 buc.

Prețul pentru metotrexat în farmacii: de la 60 de ruble. până la 4995 ruble. (2334 oferte)

Metotrexatul - un analog al azatioprinei, este produs în Rusia și în țări străine sub formă de tablete de 2,5, 5 și 10 mg (nr. 50), precum și o soluție injectabilă și pentru administrare orală. Medicamentul suprimă mitoza celulară, creșterea țesuturilor cu proliferare activă și inhibă dezvoltarea neoplasmelor maligne. Se utilizează pentru leucemia limfocitară acută, cancerul corpului și colului uterin, tumorile capului și gâtului, cancerului esofagian, sarcomului osului și țesuturilor moi, cancerului pulmonar, cancerului mamar, vezică, testicule. Se utilizează pentru boli reumatologice sistemice, scleroză multiplă, psoriazis sever, boala Crohn și colită ulcerativă, pentru transplantul diferitelor organe și țesuturi pentru a preveni respingerea grefei. Poate provoca alergii, dispepsie, anemie, trombocitopenie, anorexie, insuficiență respiratorie, hipotensiune arterială, dezvoltarea insuficienței renale și hepatice, tulburări ciclu menstrual, avorturi spontane, malformații fetale. Nu poate fi utilizat pentru idiosincrasie, femeile însărcinate și care alăptează, cu boli infecțioase, gută, boli însoțite de vărsături și sindrom diaree.

Un analog este mai ieftin de la 60 de ruble.

Producător: Orion Corporation (Finlanda)
Formulare de lansare:

• Comprimate 4 mg, 30 buc.

Preț pentru Metipred în farmacii: de la 156 de ruble. până la 434 ruble. (1696 oferte)

Metipred (analog) - produs în Rusia, Finlanda și Portugalia în tablete de 4 mg (nr. 30) și sub formă de lipofizat pentru prepararea unei soluții pentru administrare intravenoasă și injecție intramusculară în flacoane de 250 g. Este un glucocorticosteroid cu activitate imunosupresoare. În plus, are efecte antiinflamatorii și antialergice. Este utilizat în boli reumatologice sistemice, cum ar fi artrita reumatoidă, lupus eritematos sistemic, sclerodermie sistemică, dermatomiozită și altele. Utilizat pentru scleroza multiplă și alte boli demielinizante sistem nervos, pentru bolile acute și cronice ale articulațiilor, astm bronsic, reacții alergice severe, tiroidită și nefrită autoimună, pentru prevenirea și ameliorarea edemului cerebral, cu leucemie melo- și limfocitară, mielom și alte boli ale sângelui. Este utilizat în transplant pentru a preveni respingerea organului transplantat. Nu poate fi utilizat în caz de intoleranță, sarcină și alăptarea, boli hepatice și renale severe, boli infecțioase, după vaccinări, cu imunodeficiențe severe.

Solu-Medrol (liofilizat) → înlocuitor Evaluare: 8 voturi

Un analog este mai scump de la 58 de ruble.

Producător: PFIZER MFG. BELGIA N.V. (Belgia)
Formulare de lansare:

• Liofilizat pentru administrare intravenoasă și intramusculară, 250 mg, nr

Prețul Solu-Medrol în farmacii: de la 321 ruble. până la 1030 ruble. (368 oferte)
Solu-Medrol (analog) - produs în Belgia sub formă de lipofizat pentru prepararea unei soluții de uz parenteral (intramuscular sau intravenos) în sticle de 250, 500 sau 1000 mg. Acesta este un medicament hormonal care aparține grupului de corticosteroizi. Are un efect pronunțat antiinflamator și antialergic, este un puternic agent imunosupresor. Folosit pentru tratarea exacerbărilor scleroză multiplă și alte boli demielinizante ale creierului și măduvei spinării, cu boli sistemice țesut conjunctiv, tiroidita autoimună, afectarea rinichilor de natură autoimună, cu reacții alergice severe, cu poliartrită reumatoidă, insuficiență suprarenală acută și cronică, forme severe de psoriazis, sindrom Stevens-Johnson, dermatită exfoliativă și alte leziuni ale pielii, cu leucemie și multe alte boli. Poate provoca alergii, dispepsie, hipertensiune, aritmii cardiace, artralgii, mialgii, tendință la infecții, insuficiență renală și hepatică, tulburări imune și endocrine. Contraindicațiile sunt similare cu metipred.

Un analog este mai scump de la 568 de ruble.

Producător: Teva (Israel)
Formulare de lansare:

• Capsule moi, 25 mg, nr. 50

Preț pentru Ecoral în farmacii: de la 829 ruble. până la RUB 3465 (103 oferte)

Ekoral (analog) - produs în Germania, Elveția, Republica Cehă și Israel în capsule moi de 25, 50 sau 100 mg (nr. 50). Medicamentul inhibă reversibil fazele mitotice G0 și G1, inhibă formarea interleukinei-2 și proliferarea limfocitelor T imunocompetente. Nu afectează funcția hematopoiezei. Se utilizează în transplantologie pentru a preveni dezvoltarea unei reacții de respingere, în artrita reumatoidă, lupus eritematos sistemic, sclerodermie sistemică, dermatomiozită, polimiozită, glomerulonefrită, sindrom nefrotic, boli demielinizante, psoriazis sever și dermatita atopica... Poate provoca erupții cutanate și mâncărime, angioedem, bronhospasm, tuse, strănut, șoc anafilactic, greață, vărsături, dureri abdominale, durere de cap, sindrom convulsiv, tulburări senzoriale, insuficiență renală și hepatică, miopatii, hipertensiune arterială, tulburări electrolitice ale sângelui, pot provoca dezvoltarea infecțiilor. Nu poate fi utilizat pentru intoleranță, creștere severă necontrolată tensiune arteriala, infecții, cancer, patologie severă a ficatului și a rinichilor, sarcină și alăptare.

Instrucțiunile despre azatioprină avertizează că acest medicament are un efect imunosupresor. Acest medicament este controversat. Deprimă sistem imunitar uman, blochează diviziunea și proliferarea celulelor, țesuturilor, afectează producția de anticorpi. Azatioprina are mulți analogi care au un efect terapeutic mai pronunțat.

Descriere

Analogii "azatioprinei" sunt similari cu acest medicament, dar diferă în ceea ce privește compoziția și caracteristicile de administrare. Instrumentul este disponibil sub formă de tablete rotunde, cilindrice, plate. Pachetul conține blistere cu 50 de comprimate. Acțiunea „azatioprinei” este imunosupresivă. Elimină hipersensibilitatea, încetinește procesele de diviziune celulară în caz de fenomene patologice, suprimă incompatibilitatea țesuturilor. Comprimatele sunt de culoare galben deschis, cu o nuanță verzuie. Medicamentul este produs în Rusia. Puteți cumpăra numai cu rețetă.

Cum se aplică

Analogii "azatioprinei", la fel ca medicamentul în sine, sunt luați pe cale orală. Dozajul este stabilit individual, luând în considerare evoluția bolii și starea de sănătate a pacientului. Dacă Azatioprina este prescrisă ca profilaxie pentru respingerea organelor de transplant, doza este de 5 mg / kg de două până la trei ori pe zi timp de una sau două luni. În acest caz, alte medicamente sunt prescrise împreună cu azatioprină. Terapia de întreținere durează câțiva ani, iar doza este redusă treptat.

Dacă pacientul prezintă simptome de respingere a organelor, doza de medicament este crescută. În cazul prescrierii unui medicament pentru tratamentul altor boli, comprimatele sunt luate de trei până la patru ori pe zi la 1,5-2 mg / kg. Durata internării este negociată cu medicul curant, dar de obicei este de cel puțin douăsprezece săptămâni. Dacă utilizați „Azatioprină” cu „Allopurinol” în același timp, puteți crește efecte secundare în primul rând și, de asemenea, provoacă o reacție toxică. Combinația dintre "Azatioprină" și "Co-Trimoxazol" sporește efectul mielotoxic.

Nu se recomandă utilizarea medicamentului cu inhibitori ai ECA, deoarece acest lucru duce la dezvoltarea leucopeniei severe. Combinația cu alte imunosupresoare, de exemplu, cu „Ciclosporina” provoacă apariția neoplasmelor maligne și dezvoltarea infecțiilor. În perioada de administrare a „azatioprinei” nu se recomandă vaccinarea. Dacă pacientul are patologii renale sau hepatice, doza de medicament este redusă. Cu precauție, terapia este prescrisă pacienților cu varicelă, herpes zoster.

Indicații de utilizare

Instrucțiunea „Azatioprina” amintește că trebuie să utilizați medicamentul numai conform indicațiilor medicului dumneavoastră. Indicații absolute următoarele boli și condiții sunt utilizate:

• Psoriazis.
• Hepatita cronică.
• Lupus eritematos.
• Colită ulcerativă.
• Miastenia gravis.
• Boala Crohn.
• Dermatomiozita.
• Artrita avansată.
• Pemphigus.
• Sindromul Reiter.

Medicamentul "Azatioprina" (indicat în instrucțiuni) este prescris ca profilaxie pentru respingerea organelor transplantate împreună cu alți imunosupresori.

Contraindicații

În ce cazuri nu trebuie să luați azatioprină? Recenziile utilizatorilor confirmă faptul că acest medicament este contraindicat persoanelor cu intoleranță individuală la substanțele active din compoziție. Producătorii avertizează: „Azatioprina” este interzisă utilizarea în timpul sarcinii, în timpul planificării sau alăptării, deoarece poate provoca intoxicație a embrionului sau a fătului. Nu puteți fi tratat cu medicamentul și bărbații care încearcă să conceapă un copil. Remediul provoacă severe reactii adverse, inclusiv tulburări dispeptice, intoxicație, în cazul căreia pacientului i se prescrie hemodializă.

Dacă apar următoarele reacții, trebuie să vă informați medicul despre acestea:

• dureri articulare și musculare;
• infecții secundare;
• reactii alergice;
• lipsa poftei de mâncare;
• greață și vărsături;
• anemie;
• respiratie dificila;
• insuficiență renală;
• apariția ulcerelor la colțurile gurii.

Pacienții cărora li s-au efectuat transplanturi de organe și cărora li se prescrie azatioprină pot inflama pancreasul și pot dezvolta ulcere în intestine, provocând sângerări.

Dezavantajele medicamentului includ provocarea insuficienței renale și hepatice, mutații cromozomiale, efecte negative asupra funcției de reproducere a bărbaților și femeilor și carcinogenitatea. În plus, pacienții care iau "azatioprină" pentru o lungă perioadă de timp au o probabilitate mare de neoplasme maligne.

În ce constă

Compoziția "Azatioprina" include substanța activă cu același nume - 0,05 g. Ingredientele auxiliare din preparat sunt amidonul de cartofi, lactoza, gelatina, stearatul de calciu. Medicamentul are o durată de valabilitate de cinci ani. Păstrați-l într-un loc întunecat. Comprimatele sunt absorbite rapid în tractul gastro-intestinal. Substanța activă pătrunde în țesuturi în cantități mici. Cea mai mare concentrație se formează în plasmă la două ore după ingestie. Este excretat din corp de ficat cu bilă și rinichi.

Caracteristici:

La pacienții cărora li s-a prescris medicamentul, apare întrebarea: de ce nu există azatioprină în farmacii? Într-adevăr, uneori un medicament nu poate fi găsit într-o rețea de farmacii, în special în orașele mici și alte așezări. În acest caz, sunt prescrise analogii.

Efectul administrării unui medicament imunosupresor poate să nu apară timp de câteva zile sau săptămâni după începerea tratamentului. Dacă starea pacientului nu se îmbunătățește după tratamentul cu azatioprină, aceasta trebuie anulată și trebuie prescris un alt regim de terapie.

Particularitatea este că, dacă un pacient cu organe transplantate folosește medicamentul de mai mulți ani, atunci după anularea acestuia, probabilitatea respingerii acestora este mare. În primele opt săptămâni, un test de sânge trebuie făcut cât mai des posibil pentru a determina nivelul trombocitelor. În timp ce luați medicamentul, nu puteți rămâne mult timp la soare, nu puteți anula spontan medicamentul sau puteți modifica doza. „Azatioprina” suprimă artificial imunitatea umană, inhibă formarea de celule noi, divizarea acestora. Acest lucru duce la suspendarea dezvoltării neoplasmelor maligne, apariția unor afecțiuni severe. Eficient în bolile autoimune.

Analogii „azatioprinei” au același lucru efect farmacologicau ca scop tratarea bolilor identice. Acest medicament este similar din punct de vedere structural cu guanina, adenina, hipoxantina. Toate acestea fac parte din structura acidului nucleic. Dacă comparăm „Azatioprina” cu „Mercaptopurina”, prima are o mai pronunțată acțiune medicinală... Conform scopului său, medicamentul are o asemănare cu Alfetin, Revlimid, Stemokin, Profetal.

Particularitatea tuturor analogilor și a medicamentului în sine este că, în cazul utilizării prelungite, probabilitatea de intoxicație este mare. Este logic să utilizați medicamentul dacă pacientul se află sub supraveghere medicală. Mulți sunt interesați de: ce analogi să cumpere? Ce este mai bun - „Imuran” sau „Azatioprină”? Medicamentul „Imuran” are un efect mai puțin agresiv și toxic. Cu toate acestea, este mai dificil de găsit în farmacii.

În plus, nu puteți cumpăra singuri astfel de medicamente fără recomandarea medicului. „Imuran” în doze mari poate inhiba funcțiile măduvei osoase și poate provoca leucopenie. Are aceleași indicații de utilizare, contraindicații și efecte secundare ca în „Azatioprina”. Cu utilizarea pe termen lung și dozele mari, provoacă apariția infecțiilor secundare, proliferarea țesuturilor, febra medicamentoasă, severă reactie alergica, anorexie, hepatită, sângerări în tractul gastro-intestinal, necroză, mialgie, în cazuri rare - insuficiență renală.

Preț

Analogii "azatioprinei", la fel ca medicamentul în sine, sunt ieftine. prețul mediu în farmaciile rusești a acestui medicament este de 200 de ruble. În diferite lanțuri de farmacii, prețul variază și poate depăși cel indicat cu 50 de ruble.

Azatioprina este un medicament puternic imunosupresor cu acțiune citostatică și citotoxică.

Compoziția azatioprinei

Ingredientul activ este azatioprina (0,05 g).

Excipienți:

• Gelatină;
• Zahar din lapte;
• Amidon de cartofi;
• Stearat de calciu.

Formular de eliberare

Azatioprina este disponibilă sub formă de comprimate filmate într-o bandă blister de 10 bucăți. Cutia de carton conține 5 pachete.

Analogii azatioprinei

LA medicamente cu o substanță activă similară includ:

• Azasan;
• Azanin;
• Azamun;
• Azapress;
• Imuran;
• Imurel.

Acțiunea farmacologică a azatioprinei

Azatioprina are un efect imunosupresor, care vizează în principal hipersensibilitatea întârziată și citotoxicitatea celulară. Blochează proliferarea (creșterea) țesuturilor și diviziunea celulară. Suprimă reacțiile de incompatibilitate a țesuturilor. Are mai puțin efect asupra sintezei anticorpilor. Azatioprina are un efect imunosupresor mai pronunțat, cu o activitate citostatică mai redusă, comparativ cu mercaptopurina.

Este un analog structural al guaninei, hipoxantinei și adeninei, care fac parte din acizii nucleici.

Atunci când este luat pe cale orală, medicamentul este bine absorbit din tractul gastro-intestinal. Aproximativ 30% se leagă de proteine. În timpul biotransformării, se formează metaboliți activi (6-mercaptopurină și acid 6-tioinosinic).

Concentrația de azatioprină în țesuturi este neglijabilă; cantitatea sa cea mai mică este determinată în creier. Concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă în decurs de 1-2 ore. Jumătate de viață substanta activa iar metaboliții săi sunt de aproximativ 5 ore. Medicamentul este aproape complet excretat în bilă prin ficat și prin rinichi - nu mai mult de 1-2%.

Indicații de utilizare

Azatioprina, conform instrucțiunilor, este indicată pentru următoarele boli:

• Artrita reumatoida;
• Colită ulcerativă;
• Hepatita cronică activă;
• Lupus eritematos sistemic;
• Periarterita nodoasă;
• Dermatomiozita;
• Miastenia gravis;
• Pemphigus vulgaris;
• Purpura trombocitopenică idiopatică;
• Glomerulonefrita autoimună;
• Psoriazis.

Azatioprina, conform recenziilor, poate fi utilizată în terapia combinată ca profilaxie pentru reacțiile de respingere a transplantului.

Contraindicații

Medicamentul este contraindicat în hipersensibilitate la azatioprină sau mercaptopurină.

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Medicamentul este strict contraindicat în timpul sarcinii. Contracepția este esențială pentru femeile aflate la vârsta fertilă. În timpul alăptării, alăptarea trebuie întreruptă.

Dozarea și administrarea azatioprinei

Comprimatele se iau pe cale orală. Doza este stabilită individual. Acest lucru ia în considerare nu numai indicațiile și severitatea bolii, ci și doza de medicamente prescrise simultan, precum și toleranța hematologică. Tratamentul este de obicei pe termen lung.

Dozele zilnice medii sunt:

• Poliartrita reumatoidă - 1-2,5 mg / kg de 1-2 ori. Terapia de întreținere - 0,5 mg / kg. Cursul tratamentului este de 12 săptămâni;
• Hepatita cronică activă - 1-1,5 mg / kg;
• Prevenirea reacțiilor de respingere a transplantului - 5 mg / kg pentru 2-3 doze timp de 1-2 luni. Azatioprina, potrivit medicilor, este cea mai eficientă în combinație cu corticosteroizi și ciclosporină. Doza de întreținere este de 1-4 mg / kg timp de câțiva ani. Dacă medicamentul este întrerupt, doza se reduce treptat. Dacă apar simptome de respingere a transplantului, atunci doza zilnică este din nou crescută la 4 mg / kg;
• Alte boli - 1,5-2 mg / kg de 3-4 ori. Dacă este necesar, doza este crescută la 200-250 mg în 2-4 doze.

Supradozaj de azatioprină

Semnele unei supradoze includ:

• Simptome dispeptice;
• Pancitopenia;
• Disfuncția ficatului;
• Consolidarea altor efecte secundare.

Tratamentul este simptomatic. Se poate prescrie hemodializă.

Efectele secundare ale azatioprinei

Instrucțiunile pentru azatioprină indică următoarele efecte secundare:

• Sistem hematopoietic - mielosupresie (anemie, trombocitopenie, leucopenie), dezvoltarea infecțiilor secundare, macrocitoză și eritropoieză megaloblastică, anemie hemolitică;
• Sistem digestiv - vărsături, greață, hepatită colestatică și toxică, anorexie, leziuni erozive și ulcerative ale mucoasei bucale, sângerări din tractul gastro-intestinal, pancreatită, perforație intestinală și necroză;
• Reacții alergice - erupție pe piele, mialgie, artralgie, febră medicamentoasă.

Uneori este posibilă inflamația meningele, insuficiență renală acută, boli pulmonare.

Datele experimentale indică efectele teratogene, embriotoxice și carcinogene ale azatioprinei (există un risc de neoplasme maligne).

Instrucțiuni Speciale

În primele 8 săptămâni de terapie, este necesară monitorizarea săptămânală a imaginii din sângele periferic (ulterior - de 1-2 ori pe lună). Activitatea transaminazelor hepatice serice este monitorizată periodic, fosfataze alcaline și nivelurile de bilirubină.

Doza este redusă la 1/4 dacă se prescrie simultan alopurinol azatioprină, precum și în cazul afectării funcției hepatice sau renale.

Cu deficiență de varicelă, herpes zoster sau xantină oxidază, precum și cu citotoxie și radioterapie, azatioprina este prescrisă cu precauție.

Interacțiuni medicamentoase

Administrarea simultană de azatioprină cu diferite substanțe provoacă o serie de consecințe:

• Alopurinol - efectele toxice cresc;
• Co-trimoxazol - crește efectul mielotoxic;
• Inhibitori ai ECA - se dezvoltă leucopenie severă;
• Alte imunosupresoare - crește riscul de infecții și tumori;
• Vaccinuri virale vii - replicarea virală este îmbunătățită;
• Vaccinuri inactivate - producția de anticorpi este inhibată.

Azatioprina este incompatibilă cu relaxantele musculare care nu depolarizează.

Condiții de depozitare pentru azatioprină

A se păstra într-un loc întunecat, la îndemâna copiilor. Perioada de valabilitate este de 5 ani.