Enalapril - instrucțiuni de utilizare. Rezultatul susținut de enalapril în tratamentul hipertensiunii arteriale Enalapril doza de 5 mg

În acest articol, puteți citi instrucțiunile de utilizare medicament Enalapril... Feedback de la vizitatorii site-ului web - sunt prezentați consumatorii a acestui medicament, precum și opiniile medicilor de experți cu privire la utilizarea Enalaprilului în practica lor. O mare solicitare de a adăuga activ comentariile dvs. despre medicament: dacă medicamentul a ajutat sau nu la eliminarea bolii, ce complicații și efecte secundare au fost observate, care poate nu au fost declarate de producător în adnotare. Analogii enalaprilului în prezența analogilor structurali disponibili. Se utilizează pentru tratamentul hipertensiunii arteriale și scăderea tensiunii arteriale la adulți, copii, precum și în timpul sarcinii și alăptării.

Enalapril - medicament antihipertensiv, inhibitor ECA. Metabolitul enalaprilului, enalaprilat, are activitate farmacologică. Suprimă formarea angiotensinei 2 și elimină efectul său vasoconstrictor. În același timp, OPSS, tensiunea arterială sistolică și diastolică, post- și preîncărcarea miocardului scad.

Extinde arterele într-o măsură mai mare decât venele, în timp ce nu există o creștere reflexă a ritmului cardiac. De asemenea, reduce preîncărcarea, scade presiunea din atriul drept în circulația pulmonară și reduce hipertrofia ventriculară stângă. Reduce tonul arteriolelor eferente ale glomerulilor renali, reducând astfel hemodinamica intraglomerulară și previne dezvoltarea nefropatiei diabetice.

Nu afectează metabolismul glucozei, lipoproteinelor și funcției sexuale.

Efectul maxim se dezvoltă la 6-8 ore după administrare și durează 24 de ore. Efectul terapeutic se realizează după câteva săptămâni de tratament.

Compoziţie

Enalapril maleat + excipienți.

Farmacocinetica

După administrarea orală, aproximativ 60% din enalapril este absorbit din tractul gastro-intestinal. Aportul alimentar nu afectează absorbția medicamentului. Se supune hidrolizei cu formarea enalaprilatului, care are o activitate farmacologică pronunțată. Se excretă în principal prin rinichi - 60% (20% - sub formă de enalapril și 40% - sub formă de enalaprilat), prin intestine - 33% (6% - sub formă de enalapril și 27% - sub formă de enalaprilat).

Indicații

• hipertensiune arteriala;
• insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate);
• disfuncție a ventriculului stâng.

Eliberați formularele

Comprimate de 5 mg, 10 mg și 20 mg (Acri, Hexal și altele).

Instrucțiuni de utilizare și dozare

Alocați în interior indiferent de ora mesei.

Pentru monoterapia hipertensiunii arteriale, doza inițială este de 5 mg o dată pe zi. Dacă nu există niciun efect clinic după 1-2 săptămâni, doza este crescută cu 5 mg. După administrarea dozei inițiale, pacienții trebuie să fie sub supraveghere medicală timp de 2 ore și încă 1 oră până când tensiunea arterială se stabilizează. Dacă este necesar și suficient de bine tolerat, doza poate fi crescută la 40 mg pe zi în 2 doze divizate. După 2-3 săptămâni, trec la o doză de întreținere de 10-40 mg pe zi, împărțită în 1-2 doze. Cu hipertensiune arterială moderată, doza zilnică medie este de aproximativ 10 mg.

Doza zilnică maximă de medicament este de 40 mg pe zi.

În cazul prescrierii pacienților care primesc simultan diuretice, tratamentul diuretic trebuie întrerupt cu 2-3 zile înainte de numirea Enalapril. Dacă acest lucru nu este posibil, atunci doza inițială a medicamentului trebuie să fie de 2,5 mg pe zi.

Pentru hipertensiunea renovasculară, doza inițială este de 2,5-5 mg pe zi. Doza zilnică maximă este de 20 mg.

În insuficiența cardiacă cronică, doza inițială este de 2,5 mg o dată, apoi doza este crescută cu 2,5-5 mg la fiecare 3-4 zile în conformitate cu răspunsul clinic la dozele maxime tolerate în funcție de valorile tensiunii arteriale, dar nu mai mare de 40 mg pe zi o dată sau 2 recepții. La pacienții cu tensiune arterială sistolică scăzută (mai mică de 110 mm Hg), tratamentul trebuie început cu o doză de 1,25 mg pe zi. Selecția dozei trebuie efectuată în decurs de 2-4 săptămâni sau mai puțin. Doza medie de întreținere este de 5-20 mg pe zi pentru 1-2 doze.

La persoanele în vârstă, se observă mai des un efect hipotensiv mai pronunțat și o creștere a duratei acțiunii medicamentului, care este asociat cu o scădere a ratei de eliminare a enalaprilului, prin urmare doza inițială recomandată pentru vârstnici este de 1,25 mg.

În insuficiența renală cronică, acumularea are loc cu o scădere a filtrării mai mică de 10 ml / min. Cu CC 80-30 ml / min, doza este de obicei de 5-10 mg pe zi, cu CC până la 30-10 ml / min - 2,5-5 mg pe zi, cu CC mai puțin de 10 ml / min - 1,25-2,5 mg pe zi numai în zilele de dializă.

Durata tratamentului depinde de eficacitatea terapiei. Cu o scădere prea pronunțată a tensiunii arteriale, doza de medicament este redusă treptat.

Medicamentul este utilizat atât în \u200b\u200bmonoterapie, cât și în combinație cu alte medicamente antihipertensive.

Efect secundar

• scăderea excesivă a tensiunii arteriale;
• colaps ortostatic;
• dureri în piept;
• angină pectorală;
• infarct miocardic (de obicei asociat cu o scădere pronunțată a tensiunii arteriale);
• aritmii (bradie atrială sau tahicardie, fibrilație atrială);
• ameţeală;
• durere de cap;
• slăbiciune;
• insomnie;
• anxietate;
• confuzie a conștiinței;
• oboseală crescută;
• somnolență (2-3%);
• depresie;
• încălcări ale aparatului vestibular;
• zgomot în urechi;
• gură uscată;
• anorexie;
• tulburări dispeptice (greață, diaree sau constipație, vărsături, dureri abdominale);
• obstructie intestinala;
• tuse uscată neproductivă;
• pneumonită interstițială;
• spasm bronșic;
• dispnee;
• erupții cutanate;
• urticarie;
• edem angioneurotic;
• necroliză epidermică toxică;
• stomatită;
• glossita;
• afectarea funcției renale;
• alopecie;
• scăderea libidoului;
• bufeuri.

Contraindicații

• un istoric de angioedem asociat cu tratamentul cu inhibitori ai ECA;
• porfirie;
• sarcina;
• perioada de lactatie;
• vârsta de până la 18 ani (eficacitatea și siguranța nu au fost stabilite);
• hipersensibilitate la enalapril și la alți inhibitori ai ECA.

Instrucțiuni Speciale

Trebuie avut grijă la prescrierea Enalapril la pacienții cu BCC redus (ca urmare a terapiei diuretice, cu restricție a aportului de sare, hemodializă, diaree și vărsături) - riscul unei scăderi bruște și pronunțate a tensiunii arteriale este crescut după utilizarea chiar și a dozei inițiale de inhibitor ECA. Hipotensiunea arterială tranzitorie nu este o contraindicație pentru continuarea tratamentului cu medicamentul după stabilizarea tensiunii arteriale. În cazul scăderii pronunțate repetate a tensiunii arteriale, doza trebuie redusă sau medicamentul trebuie întrerupt.

Utilizarea membranelor de dializă foarte permeabile crește riscul dezvoltării unei reacții anafilactice. Corecția regimului de dozare în zilele libere de dializă trebuie efectuată în funcție de nivelul tensiunii arteriale.

Înainte și în timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA, este necesară monitorizarea periodică a tensiunii arteriale, a parametrilor sanguini (hemoglobină, potasiu, creatinină, uree, activitatea enzimelor hepatice) și a proteinelor din urină.

Pacienții cu insuficiență cardiacă severă trebuie monitorizați îndeaproape. boala ischemică boli cardiace și cerebrovasculare, în care o scădere accentuată a tensiunii arteriale poate duce la infarct miocardic, accident vascular cerebral sau disfuncție renală.

Întreruperea bruscă a tratamentului nu duce la sindromul de întrerupere (o creștere bruscă a tensiunii arteriale).

Pentru nou-născuții și sugarii care au fost expuși expunerii intrauterine la inhibitori ai ECA, se recomandă monitorizarea atentă pentru detectarea în timp util a unei scăderi pronunțate a tensiunii arteriale, oliguriei, hiperkaliemiei și tulburărilor neurologice posibile datorită unei scăderi a fluxului sanguin renal și cerebral cu o scădere a tensiunii arteriale cauzată de inhibitori ai ECA. Cu oliguria, este necesar să se mențină tensiunea arterială și perfuzia renală prin introducerea de lichide și vasoconstrictoare adecvate. În prezența insuficienței renale, este posibil să se reducă excreția metabolitului activ, ducând la o creștere a concentrației sale în plasma sanguină. Este posibil ca acești pacienți să fie nevoiți să prescrie doze mai mici de medicament.

La pacienții cu hipertensiune arteriala și stenoza unilaterală sau bilaterală a arterei renale, este posibilă o creștere a ureei serice și a creatininei.

La astfel de pacienți, este necesar să se monitorizeze funcția renală în primele câteva săptămâni de tratament. Poate fi necesară o reducere a dozei de medicament.

Raportul dintre risc și beneficiul potențial trebuie luat în considerare la prescrierea Enalapril la pacienții cu insuficiență coronariană și cerebrovasculară, din cauza pericolului de ischemie crescută cu hipotensiune arterială excesivă.

Medicamentul trebuie administrat cu precauție pacienților cu diabetul zaharat din cauza riscului de a dezvolta hiperkaliemie.

Pacienții cu antecedente de indicații ale edemului angioneurotic pot prezenta un risc crescut de a dezvolta angioedem în timpul tratamentului cu Enalapril.

Pacienții cu boli autoimune severe, cum ar fi lupusul eritematos sistemic sau sclerodermia, prezintă un risc crescut de a dezvolta neutropenie sau agranulocitoză în timpul tratamentului cu Enalapril.

Înainte de a explora funcțiile glande paratiroide medicamentul trebuie anulat. Alcoolul sporește efectul hipotensiv al medicamentului.

Inainte de intervenție chirurgicală (inclusiv stomatologie), chirurgul / anestezistul trebuie avertizat cu privire la utilizarea inhibitorilor ECA.

Influența asupra capacității de a conduce vehicule și de a folosi mecanisme

La începutul tratamentului, până la sfârșitul perioadei de selecție a dozei, este necesar să vă abțineți de la conducerea vehiculelor și practicarea potențială specii periculoase activități care necesită o concentrare crescută a atenției și viteza reacțiilor psihomotorii, deoarece amețeala este posibilă, mai ales după doza inițială de inhibitor ECA la pacienții care iau diuretice.

Interacțiuni medicamentoase

Odată cu numirea simultană a Enalaprilului cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene, este posibilă o scădere a efectului hipotensiv; cu diuretice care economisesc potasiu (spironolactonă, triamteren, amiloridă) pot duce la hiperkaliemie; cu săruri de litiu - pentru a încetini eliminarea litiului (se arată controlul concentrației de litiu în plasma sanguină).

Utilizarea concomitentă cu antipiretice și analgezice poate reduce eficacitatea enalaprilului.

Enalaprilul slăbește efectul medicamentelor care conțin teofilină.

Efectul hipotensiv al enalaprilului este sporit de diuretice, beta-blocante, metildopa, nitrați, blocanți ai canalelor de calciu lent, hidralazină, prazosin.

Imunosupresoare, alopurinol, citostatice cresc hematotoxicitatea.

Medicamentele pentru supresia măduvei osoase cresc riscul de neutropenie și / sau agranulocitoză.

Analogi ai medicamentului Enalapril

Analogi structurali pentru substanța activă:

• Bagopril;
• Berlipril 10;
• Berlipril 20;
• Berlipril 5;
• Vasolapril;
• Vero-Enalapril;
• Invoril;
• Korandil;
• Miopril;
• Renipril;
• Renitek;
• Ednith;
• Enazil 10;
• Enalakor;
• Enalapril HEXAL;
• Enalapril-Ajio;
• Enalapril-AKOS;
• Enalapril-Acri;
• Enalapril-UBF;
• Enalapril-FPO;
• Enalapril maleat;
• Enam;
• Enap;
• Enarenal;
• Enapharm;
• Envas;
• Envipril.

În absența analogilor medicamentului pentru substanța activă, puteți urmări linkurile de mai jos cu bolile pentru care medicamentul corespunzător ajută și puteți vedea analogii disponibili pentru efectul terapeutic.

Site-ul oferă informații generale doar în scop informativ. Diagnosticul și tratamentul bolilor trebuie efectuate sub supravegherea unui specialist. Toate medicamentele au contraindicații. Este necesară o consultație de specialitate!

Enalapril

Enalapril - un medicament antihipertensiv aparținând clasei de inhibitori ai ECA. Efectul Enalapril se datorează efectului său asupra sistemului renină-angiotensină-aldosteron, care joacă un rol important în reglarea tensiunii arteriale.

Efectul vizibil al medicamentului se dezvoltă după administrarea acestuia în decurs de 2-4 ore, iar acțiunea inițială într-o oră. Presiunea maximă scade după 4-5 ore. Când utilizați Enalapril în dozele recomandate, efectul său hipotensiv durează aproximativ o zi.

Medicamentul este absorbit rapid în tractul gastro-intestinal cu un grad de absorbție de aproximativ 60%. Enalaprilul este excretat în principal prin rinichi și prin intestine.

Eliberați formularele

Enalapril este disponibil în tablete de 5, 10, 20 mg, ambalate în blistere a câte 10 bucăți. Există două sau trei blistere într-o cutie.

Renitek în olandeză și engleză conține 14 comprimate într-un singur ambalaj.

Efectele secundare la administrarea Enalapril sunt cel mai adesea reversibile. Prin urmare, dacă apar, medicamentul este oprit imediat.

Tratamentul cu Enalapril

Cum să luați Enalapril?
În conformitate cu prescripția medicului, medicamentul se administrează de 1-2 ori pe zi, indiferent de aportul alimentar. Preparatele combinate de diuretice care conțin Enalapril sunt cel mai bine luate dimineața. Tratamentul cu medicamentul este primit pentru o lungă perioadă de timp, cu o toleranță bună - pe tot parcursul vieții.

Ca urmare a administrării simultane de Enalapril cu preparate de săruri de litiu, excreția de litiu poate încetini, iar efectul său toxic crește. Prin urmare, nu se recomandă prescrierea acestor medicamente împreună.

Utilizarea combinată a Enalaprilului cu diuretice care economisesc potasiul poate duce la retenție de potasiu și hiperkaliemie. Prin urmare, pot fi luate simultan numai sub controlul testelor de laborator.

Există dovezi că administrarea simultană de insulină, precum și alte medicamente hipoglicemiante și Enalapril poate duce la hipokaliemie. Cel mai adesea acest lucru se întâmplă la începutul tratamentului la pacienții cu afecțiuni renale.

Enalaprilul slăbește efectul teofilinei.

Este sigur să prescrieți Enalapril cu aspirină în doză cardiacă, cu beta-blocante și trombolitice.

Analogii lui Enalapril

Analogii (sinonimele) medicamentului, care includ Enalapril ca principal ingredient activ, includ:

• Enap;
• Vasolapril;
• Invoril;
• Berlipril;
• Ednith;
• Enam;
• Bagopril;
• Miopril;
• Enarenal;
• Renitek;
• Envas;
• Korandil;
• Enalakor și alții.

Exista medicamente combinate, cum ar fi Enap H sloven și Enap HL, Enapharm H rus și altele asemenea. În plus față de Enalapril, aceste medicamente conțin substanța Hidroclorotiazidă, care are un efect diuretic, care crește efectul antihipertensiv al medicamentului.

Analogii Enalapril cu un efect similar, dar cu un alt compoziție chimică, sunt medicamentele Captopril, Lisinopril, Ramipril, Zofenopril, Perindopril, Trandolapril, Quinapril, Fosinopril.

HAN: Enalapril

Producător: Planta Borisov consumabile medicale SA

Clasificare anatomico-terapeutică-chimică: Enalapril

Număr de înregistrare în RK: Nr. RK-LS-5 Nr. 019608

Perioada de înregistrare: 28.01.2013 - 28.01.2018

Instrucțiuni

Nume comercial

Enalapril

Denumire internațională fără drept de proprietate

Enalapril

Forma de dozare

Comprimate de 5 mg și 10 mg

Compoziţie

O tabletă conține

substanta activa - maleat de enalapril 5 mg sau 10 mg,

excipienți: lactoză monohidrat, povidonă, amidon de cartofi, talc, stearat de magneziu.

Descriere

Tabletele sunt albe sau albe cu un luciu gălbui, plat-cilindrice, cu un punct și un șanț.

Fgrupa armakoterapeutică

Medicamente care afectează sistemul renină-angiotensină. Enzima de conversie a angiotensinei-angiotensinei (ECA). Inhibitori ai ECA. Enalapril.

Codul ATX С09АА02

Proprietăți farmacologice

Farmacocinetica

După administrarea orală, aproximativ 60% din medicament este absorbit, alimentele nu afectează absorbția enalaprilului. După administrarea unei doze de 10 mg, timpul pentru a atinge concentrația maximă în plasma sanguină este de 1 oră, iar nivelul său este de 200-400 ng / ml. După absorbție, acesta suferă un metabolism presistemic în ficat cu formarea de enalaprilat activ. Enalaprilatul trece cu ușurință prin barierele histohematogene (cu excepția barierei hematoencefalice), traversează placenta și se găsește în țesuturile fetale. Timpul de înjumătățire plasmatică al enalaprilului este de 2 ore. După aplicare în doză de 20 mg, concentrația maximă de enalaprilat în plasma sanguină este de 70-100 ng / ml și se realizează după 3-4 ore. Concentrația terapeutică a enalaprilatului în plasma sanguină este de 10-100 ng / ml. Se leagă de proteinele plasmatice cu 50%. Timpul de înjumătățire plasmatică al enalaprilatului este de 8-11 ore.60% din doza luată (20% ca enalapril și 40% ca enalaprilat) este eliminată în urină și 33% prin intestine (6% ca enalapril și 27% ca enalaprilat). În termen de 24 de ore, aproximativ 90% din doza administrată este eliminată. În cazul insuficienței renale cronice severe (clearance-ul creatinei mai mic de 30 ml / min), eliminarea enalaprilatului încetinește, iar nivelul plasmatic al acestuia crește de 13 ori, acumularea medicamentului are loc atunci când clearance-ul creatinei este mai mic de 10 ml / min. Se îndepărtează prin hemodializă și dializă peritoneală.

Farmacodinamica

Enalaprilul are un efect hipotensiv, vasodilatator și cardioprotector.

Enalapril inhibă activitatea enzimei de conversie a angiotensinei (ECA). Ca urmare, formarea angiotensinei II scade, secreția de aldosteron este stimulată. Previne descompunerea bradikininei și îmbunătățește efectul său vasodilatator asupra receptorilor de bradichinină de tip B2.

Ca urmare a utilizării enalaprilului în plasma sanguină, nivelul hormonilor vasoconstrictori scade; crește nivelul de bradikinină, prostaglandină E2 și prostaciclină, factor de relaxare endotelial și peptidă natriuritică atrială.

Enalaprilul determină dilatarea vaselor arteriale și scade tensiunea arterială. Odată cu introducerea enalaprilului, efectul hipotensiv se dezvoltă la 1 oră după administrare, atinge maximum 6 ore și durează aproximativ 24 de ore. La persoanele supraponderale, enalaprilul poate fi necesar să fie administrat timp de câteva săptămâni pentru a atinge un nivel stabil stabil al tensiunii arteriale. Enalapril încetinește dezvoltarea hipertrofiei și fibrozei peretelui arterial. Datorită efectului vasodilatator, enalaprilul reduce rezistența vasculară periferică totală (încărcare ulterioară pe miocard), presiunea de încastrare în capilarele pulmonare (preîncărcare pe miocard), rezistența în vasele pulmonare și crește debitul cardiac. Cu utilizarea prelungită, reduce severitatea hipertrofiei miocardice, previne progresia insuficienței cardiace și încetinește dezvoltarea dilatației ventriculare stângi (efect cardioprotector).

Indicații de utilizare

Hipertensiune arteriala

Insuficiență cardiacă cronică (ca parte a terapiei combinate)

Prevenirea insuficienței cardiace simptomatice la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă asimptomatică (fracția de ejecție a ventriculului stâng< 35 %)

Mod de administrare și dozare

Administrat oral, indiferent de aportul alimentar. Pacienții cu activitate ridicată a sistemului renină-angiotensină-aldosteron (de exemplu, hipertensiune renovasculară, deficit de sare și / sau deshidratare, decompensare cardiacă sau hipertensiune arterială severă) pot prezenta o scădere bruscă tensiune arteriala după administrarea primei doze. În acest sens, prima doză este mai bine luată la culcare, în decubit dorsal.

Cu hipertensiune arterială adulților li se prescrie o doză inițială de 5 mg o dată pe zi. Dacă nu există niciun efect după 1-2 săptămâni, doza este crescută cu 5 mg. Cu o toleranță bună, doza poate fi crescută la 20 mg / zi într-o singură doză. La 2-3 săptămâni după administrarea enalaprilului la doza maximă, acestea trec la terapia de întreținere la o doză de 10-20 mg / zi. Doza maximă zilnică de întreținere de enalapril este de 40 mg / zi (în 2 doze divizate).

În cazul utilizării diuretice, tratamentul diuretic trebuie întrerupt cu 2-3 zile înainte de prescrierea enalaprilului sau enalaprilul trebuie început cu o doză de 2,5 mg / zi, crescând încet doza cu 2,5 mg / săptămână până se obține un efect optim.

Când concentrația de Na + din serul sanguin este mai mică de 130 mmol / L sau nivelul de creatinină din serul sanguin este mai mare de 0,14 mmol / L, doza inițială de enalapril este de 2,5 mg / zi.

Cu hipertensiune renasculară și renală doza inițială este de 2,5-5 mg o dată pe zi, doza de întreținere este de 10 mg o dată pe zi. Doza zilnică maximă este de 20 mg în 2 doze divizate.

Cand insuficiență cardiacă cronică o doză inițială de 2,5 mg o dată cu o creștere treptată cu 2,5-5 mg la fiecare 3-4 zile până la valoarea maximă tolerabilă (în funcție de nivelul tensiunii arteriale), dar nu mai mult de 20 mg / zi. Doza medie de întreținere este de 5-20 mg / zi. Următoarea creștere a dozei se efectuează cu o menținere stabilă a tensiunii arteriale sistolice de peste 90 mm Hg. Artă. La pacienții cu presiune sistolică scăzută (mai mică de 110 mm Hg), precum și la vârstnici, tratamentul începe cu o doză de 1,25 mg / zi.

Pentru disfuncția ventriculară stângă asimptomatică se aplică 2,5 mg de 2 ori pe zi. Doza este crescută cu 2,5 mg în fiecare săptămână până la tolerarea optimă, dar nu mai mult de 20 mg / zi în 2 doze divizate.

La pacienții cu insuficiență renală doza inițială de enalapril cu clearance-ul creatininei (CC) 80-30 ml / min este de 5-10 mg / zi, cu CC 30-10 ml / min - 2,5-5 mg / zi, cu CC mai mică de 10 ml / min - 1 , 25-2,5 mg / zi numai în zilele de dializă. Durata tratamentului depinde de severitatea efectului medicamentului; în caz de hipotensiune excesivă, doza de enalapril trebuie redusă.

Efecte secundare

De multe ori (≥ 1/10 ):

- insuficiență vizuală, sub formă de vedere încețoșată

• ameţeală

De multe ori (≥ 1/100- < 1/10 ):

hipotensiune arterială (inclusiv hipotensiune ortostatică), leșin, durere cufăr, aritmii cardiace, angina pectorală, tahicardie

cefalee, depresie

oboseală

• diaree, dureri abdominale, modificări ale gustului

  erupție pe piele, angioedem al feței, membrelor, buzelor, limbii, glotei și / sau laringelui

  hiperkaliemie, niveluri crescute de creatinină

Uneori (≥ 1/1 000 - < 1/100 ):

hipotensiune ortostatică, palpitații, infarct miocardic sau accident vascular cerebral, probabil ca urmare a unei scăderi excesive a tensiunii arteriale la pacienții cu factori de risc ridicați

confuzie, somnolență, insomnie, nervozitate, amețeli, parestezie

bătăi de inimă

obstrucție intestinală, pancreatită, vărsături, dispepsie, constipație, lipsa poftei de mâncare, simptome de iritație a stomacului, gură uscată, ulcer peptic

anemie (inclusiv aplastică și anemie hemolitică)

rinoree, dureri în gât și răgușeală, bronhospasm / astm

transpirație, mâncărime, urticarie, alopecie

afectarea funcției renale, insuficiență renală, proteinurie

impotenţă

crampe musculare, bufeuri, tinitus, stare de rău, febră

niveluri crescute de uree, hiponatremie, hipoglicemie

Rar (≥ 1/10 000 - < 1/1000 ):

insuficiență hepatică, hepatită, colestază, icter, activitate crescută a transaminazelor „hepatice”, hiperbilirubinemie

neutropenie, scăderea hemoglobinei și hematocritului, trombocitopenie, agranulocitoză, supresia măduvei osoase, pancitopenie, ganglioni limfatici măriti, boală autoimună

schimbări în natura viselor, tulburări de somn

sindromul Raynaud

infiltrate pulmonare, rinită, alveolită alergică / pneumonie eozinofilă

stomatită / ulcere aftoase, glossită

insuficiență hepatică, hepatită - hepatocelulară sau colestatică, inclusiv necroză hepatică, colestază (inclusiv icter)

eritem multiform, sindrom Stevens-Johnson, dermatită exfoliativă, necroliză epidermică toxică, pemfigus, eritrodermie

oliguria

ginecomastie

niveluri crescute de enzime hepatice, niveluri crescute de bilirubină serică

Foarte rar (< 1/10 000 ):

angioedem al intestinului

Frecvență necunoscută:

Sindromul Parkhon (sindrom de secreție inadecvată de hormon antidiuretic)

A fost raportat un complex de simptome, care poate fi însoțit de unele sau de toate efectele secundare următoare: febră, serozită, vasculită, mialgie / miozită, artralgie / artrită, titruri crescute ale anticorpilor antinucleari (ANA), creșterea VSH, eozinofilie și leucocitoză. Pot apărea erupții cutanate, fotosensibilitate sau alte manifestări ale pielii.

Contraindicații

Hipersensibilitate la enalapril, componente medicamentoase sau alți inhibitori ai ECA

Ereditar sau angioedem care apare după

utilizarea inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei în

anamneză

Porfiria

Hiperaldosteronism primar

Hiperpotasemie (mai mult de 6 mmol / L)

Stenoză aortică sau cardiomiopatie hipertrofică cu randament scăzut

Leucopenie sau trombocitopenie

Stenoza bilaterală a arterei renale sau stenoza unei artere a unui rinichi solitar

Intoleranță ereditară la fructoză, deficit de enzimă Lapp-lactază, malabsorbție de glucoză-galactoză

Sarcina și alăptarea

Copii și adolescenți cu vârsta de până la 18 ani

Interacțiuni medicamentoase

Aportul alimentar nu afectează absorbția enalaprilului.

Cu utilizarea simultană a diureticelor care economisesc potasiu (spironolactonă, triamteren, amiloridă) sau preparate de potasiu este posibilă dezvoltarea hiperkaliemiei. Cu utilizarea simultană a enalaprilului cu diuretice, beta-blocante, metildopa, nitrați, blocante ale canalelor de calciu, hidralazină, prazosin este posibil să crească efectul hipotensiv. Când este utilizat simultan cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene (inclusiv cu acid acetilsalicilic) poate reduce efectul enalaprilului și poate crește riscul apariției disfuncției renale. Enalaprilul slăbește efectul medicamentelor care conțin teofilină. Odată cu utilizarea simultană a preparatelor de enalapril și litiu, excreția de litiu încetinește și efectul său este îmbunătățit (este prezentat controlul concentrației de litiu în plasma sanguină). Cu utilizarea simultană a enalaprilului și cimetidinei, timpul de înjumătățire al enalaprilului este prelungit.

Utilizarea simultană a inhibitorilor ECA și medicamente antidiabetice (insulină, agenți hipoglicemianți pe cale orală) poate provoca o scădere a nivelului de glucoză din sânge, care este însoțită de riscul de hipoglicemie. Acest efect este mai des observat în primele săptămâni de tratament combinat, precum și la pacienții cu insuficiență renală.

Simpatomimeticele pot slăbi efectul antihipertensiv al inhibitorilor ECA. Rareori, a fost raportată apariția reacțiilor nitritoide (înroșirea feței, greață, vărsături și hipotensiune arterială) la pacienții cărora li se administrează injecții cu aur (aurotiomalat de sodiu) și, în același timp, inhibitori ai ECA, inclusiv enalapril.

Utilizarea concomitentă a altor medicamente antihipertensive sau vasodilatatoare poate spori efectul hipotensor al enalaprilului.

Alcoolul sporește efectul hipotensiv al inhibitorilor ECA.

Instrucțiuni Speciale

Hipotensiune arterială simptomatică

Hipotensiunea este rară în hipertensiunea arterială necomplicată.

Cu o lipsă de lichid în organism, de exemplu, ca urmare a terapiei diuretice, epuizării sării dietetice, dializei, diareei sau vărsăturilor la pacienții cu hipertensiune arterială, hipotensiunea simptomatică se dezvoltă mai des în timpul tratamentului cu Enalapril. Pacienții cu insuficiență cardiacă - cu sau fără insuficiență renală - au hipotensiune simptomatică. În special, acest lucru se poate aplica pacienților cu insuficiență cardiacă severă, severitatea bolii, care se exprimă în doze mari de diuretice de ansă, hiponatremie sau funcție renală scăzută. Tratamentul acestor pacienți - dacă se alege o nouă doză de Enalapril și / sau un diuretic - trebuie început și efectuat sub supravegherea unui medic. Acesta este și cazul pacienților cu boală coronariană sau boală cerebrovasculară, la care o scădere excesivă a tensiunii arteriale poate duce la infarct miocardic sau accident vascular cerebral cerebral.

Dacă se dezvoltă hipotensiune, pacientul trebuie așezat în poziție orizontală și, dacă este necesar, trebuie administrată o perfuzie intravenoasă de soluție de clorură de sodiu. O reacție hipotonică tranzitorie nu este o contraindicație pentru tratamentul ulterior, care, de regulă, poate fi efectuat fără probleme după normalizare (cu ajutorul completării volumului de sânge circulant) tensiunii arteriale.

La unii pacienți cu insuficiență cardiacă, a căror tensiune arterială este normală sau scăzută, sub influența Enalapril, poate apărea o scădere suplimentară a tensiunii arteriale sistemice. Acest lucru nu este în niciun caz un efect neașteptat, de obicei, nu este un motiv pentru întreruperea tratamentului. Dacă scăderea tensiunii arteriale devine simptomatică, adică va fi însoțit de simptome, poate fi necesar să reduceți doza de Enalapril și / sau un diuretic și / sau să întrerupeți Enalapril.

Stenoză aortică sau mitrală / cardiomiopatie hipertrofică

Ca și în cazul altor vasodilatatoare, este recomandat precauție suplimentară atunci când se utilizează un inhibitor ECA la pacienții care au obstrucție valvulară și obstrucție în tractul de ieșire din ventriculul stâng. În șoc, însoțit de insuficiență circulatorie și obstrucție evidentă hemodinamic în tractul de ieșire, utilizarea acestor medicamente trebuie evitată.

Disfuncție renală

La pacienții cu funcție renală scăzută (clearance-ul creatininei< 80 мл/мин) начальную дозу эналаприла малеата следует подбирать в зависимости от клиренса креатинина у пациента.

Doza de întreținere este selectată în funcție de răspunsul pacientului la tratament. La acești pacienți, controlul potasiului seric și al creatininei este de rutină ca parte a supravegherii lor medicale obișnuite.

În special, insuficiența renală a fost raportată în asociere cu utilizarea maleatului de enalapril la pacienții cu insuficiență cardiacă severă sau cu boală renală subiacentă, inclusiv stenoza arterei renale. Cu un diagnostic în timp util și un tratament adecvat, insuficiența renală în timpul terapiei cu maleat de enalapril este de obicei reversibilă.

La unii pacienți cu hipertensiune arterială care nu au boli de rinichi, combinația de maleat de enalapril cu un diuretic poate duce la o creștere a nivelului seric al ureei și creatininei. În astfel de cazuri, poate fi necesară reducerea dozei de maleat de enalapril și / sau retragerea diureticului. În acest caz, trebuie să ne gândim la posibila stenoză a arterelor renale ca fiind cauza acestor fenomene.

Hipertensiune renovasculară

La pacienții cu stenoză bilaterală a arterei renale sau stenoza arterei renale într-un singur rinichi funcțional, tratamentul cu un inhibitor ECA prezintă un risc special de scădere a tensiunii arteriale sau de dezvoltare a insuficienței renale. În acest caz, poate apărea pierderea funcției renale, manifestată adesea doar prin modificări ușoare ale nivelurilor serice de creatinină. Tratamentul acestor pacienți trebuie început cu doze mici și sub supraveghere medicală strictă, titrând cu atenție doza și monitorizând funcția renală.

Transplant de rinichi

Nu există experiență privind utilizarea Enalapril la pacienții care au suferit recent transplant de rinichi. Prin urmare, tratamentul acestor pacienți cu acest medicament nu este recomandat.

Insuficiență hepatică

În tratamentul inhibitorilor ECA, s-a observat ocazional un sindrom, începând cu icter colestatic și progresând până la necroză hepatică fulminantă (uneori fatală). Patogeneza acestui sindrom este neclară. În cazul pacienților care dezvoltă icter sau o creștere clară a nivelului enzimelor hepatice în timpul tratamentului unui inhibitor ECA, este necesară abolirea inhibitorului ECA și un tratament adecvat.

Neutropenie / agranulocitoză

Neutropenia / agranulocitoza, trombocitopenia și anemia au fost raportate la pacienții cărora li s-a administrat un inhibitor ECA. La pacienții cu funcție renală normală și fără factori de risc specifici, neutropenia este rară. Maleatul de Enalapril trebuie utilizat cu precauție extremă la pacienții cu colagenoze cu afectarea procesului vascular, precum și care sunt tratați cu imunosupresoare, alopurinol, procainamidă sau pacienți cu mai mulți dintre factorii de risc enumerați, mai ales dacă există o scădere a funcției renale. Unii dintre acești pacienți au prezentat reacții severe boli infecțioase, care în unele cazuri nu au răspuns la terapia intensivă cu antibiotice. Dacă acești pacienți iau maleat de enalapril, li se recomandă să monitorizeze în mod regulat numărul de leucocite și ar trebui, de asemenea, să fie obligați să-și informeze medicul despre toate semnele oricărei infecții.

Hipersensibilitate / angioedem

S-a raportat edem angioneurotic care implică fața, membrele, buzele, limba, pliurile vocale și / sau laringelui la pacienții tratați cu un inhibitor ECA, inclusiv Enalapril. În timpul tratamentului, pot apărea oricând. În aceste cazuri, Berlipril® trebuie anulat imediat. Pentru a se asigura că simptomele s-au inversat complet înainte de externarea din spital, pacientul trebuie monitorizat îndeaproape. Chiar dacă angioedemul afectează numai limba în absența insuficienței respiratorii, este încă necesară observarea pe termen lung, deoarece administrarea de antihistaminice și corticosteroizi poate să nu fie suficientă.

S-a raportat cazuri extrem de rare de decese pe fondul dezvoltării angioedemului laringelui sau al limbii. Umflarea limbii, epiglotei sau laringelui crește riscul de obstrucție tractului respirator, în special la pacienții supuși unei intervenții chirurgicale pe căile respiratorii. Edemul angioneurotic care implică laringele poate fi fatal. Dacă sunt implicate limba, pliurile vocale sau laringele și există o amenințare cu obstrucția căilor respiratorii, trebuie inițiat imediat un tratament adecvat (de exemplu, administrarea subcutanată de 0,3-0,5 ml soluție de adrenalină [diluție 1: 1.000]) și / sau măsuri pentru a asigura permeabilitatea căilor respiratorii ...

La pacienții negri, comparativ cu pacienții non-negri, a fost raportată o incidență mai mare a angioedemului cu inhibitori ai ECA.

Pacienții cu antecedente de angioedem cauzat de un inhibitor non-ECA pot prezenta un risc crescut de a-l dezvolta atunci când iau un inhibitor al ECA.

Reacții anafilactice în timpul terapiei desensibilizante împotriva veninului de himenoptere

Ocazional când efectuați o terapie desensibilizantă împotriva otrăvii insecte și utilizarea simultană S-au observat reacții anafilactice care pun viața în pericol cu \u200b\u200binhibitorii ECA. Dacă este indicată imunoterapia specifică (desensibilizare) îndreptată împotriva otrăvii insecte, atunci inhibitorul ECA trebuie înlocuit temporar cu alți agenți pentru tratamentul hipertensiunii arteriale sau a insuficienței cardiace.

Reacții anafilactice în timpul aferezei LDL (plasmafereză lipoproteică cu densitate mică)

În timpul aferezei LDL cu sulfat de dextran și utilizarea concomitentă a unui inhibitor ECA, au apărut ocazional reacții anafilactice care pun viața în pericol. Dacă este indicată afereza LDL, atunci inhibitorul ECA trebuie înlocuit temporar cu alte medicamente pentru tratamentul hipertensiunii arteriale sau a insuficienței cardiace.

Pacienții supuși tratamentului de hemodializă

Au fost raportate reacții anafilactoide cu utilizarea membranelor cu flux ridicat (de exemplu „AN 69”) în timpul dializei și utilizării concomitente a unui inhibitor ECA. Pentru astfel de pacienți, trebuie luată în considerare problema utilizării unui tip diferit de membrană pentru dializă sau prescrierea unui medicament antihipertensiv de altă clasă.

Hipoglicemie

Pacienții cu diabet zaharat și tratați cu medicamente antidiabetice orale sau cu insulină, la începutul tratamentului cu un inhibitor ECA, trebuie informați cu privire la necesitatea unei monitorizări atente a nivelului de glucoză din sânge, în special în prima lună de utilizare concomitentă a acestor medicamente.

Tuse

Au fost raportate tuse asociate cu utilizarea unui inhibitor ECA. Absența flegmei este tipică, tusea este persistentă și dispare după întreruperea tratamentului. Cand diagnostic diferentiat tusea ar trebui să ia în considerare și tusea cauzată de terapia ACEI.

Chirurgie / anestezie

La pacienții supuși unei intervenții chirurgicale majore sau anesteziei cu medicamente care scad tensiunea arterială, maleatul de enalapril inhibă producția de angiotensină II ca răspuns la secreția compensatorie de renină. Odată cu dezvoltarea hipotensiunii pe această bază, aceasta poate fi corectată completând volumul de sânge circulant.

Hiperpotasemie

La unii pacienți tratați cu inhibitori ai ECA, inclusiv enalapril, s-a observat o creștere a concentrației serice de potasiu. Factorii de risc pentru dezvoltarea hiperkaliemiei sunt: \u200b\u200binsuficiență renală, afectarea funcției renale, vârstă în vârstă (peste 70 de ani), diabet zaharat, factori intercurenti precum deshidratare, decompensare cardiacă acută, acidoză metabolică și tratament concomitent cu diuretice care economisesc potasiu (de exemplu, spironolactonă, eplerenonă, triamteren sau amiloridă), luând înlocuitori de sare care conțin potasiu sau potasiu și tratament simultan cu alte medicamente care poate duce la o creștere a nivelului seric de potasiu (de exemplu, heparină). Atunci când se utilizează preparate de potasiu, diuretice care economisesc potasiu și înlocuitori de sare care conțin potasiu, la pacienții cu funcție renală afectată, este posibilă o creștere semnificativă a concentrației de potasiu în sânge. Hiperpotasemia poate provoca dezvoltarea aritmiilor severe, inclusiv a celor letale. Dacă utilizarea medicamentelor de mai sus simultan cu enalapril este încă considerată adecvată, atunci tratamentul trebuie efectuat cu precauție, monitorizând în mod regulat concentrația de potasiu din serul sanguin.

Litiu

Dublă blocare a sistemului renină-angiotensină-aldosteron (RAAS)

Există dovezi că utilizarea combinată a inhibitorilor ECA, a blocantelor receptorilor angiotensinei II sau a aliskirenului crește riscul de hipotensiune arterială, hiperkaliemie și scăderea funcției renale (inclusiv insuficiență renală acută). Prin urmare, nu se recomandă efectuarea unei duble blocaje a RAAS cu administrarea comună de inhibitori ai ECA, blocanți ai receptorilor angiotensinei II sau aliskiren.

Dacă terapia cu blocaj dublu este absolut necesară, atunci aceasta trebuie efectuată numai sub supravegherea unui specialist, precum și cu o monitorizare atentă a funcției renale, a conținutului de electroliți și a tensiunii arteriale.

Utilizarea combinată a inhibitorilor ECA și a blocantelor receptorilor angiotensinei II este contraindicată la pacienții cu nefropatie diabetică.

Lactoză

Enalapril conține lactoză. De aceea, pacienții cu intoleranță ereditară la galactoză ereditară, deficit de lactază în organism sau sindrom de malabsorbție a glucozei-galactozei nu trebuie să ia acest medicament. Conținutul de lactoză dintr-un comprimat de Enalapril nu depășește 200 mg.

Diferențe etnice

Severitatea efectului hipotensiv al enalaprilului - ca și în cazul altor inhibitori ai ECA - la pacienții negri, evident, poate fi mai mică decât la pacienții non-negri; acest lucru se datorează probabil faptului că pacienții negri cu hipertensiune arterială au adesea niveluri scăzute de renină plasmatică.

Sarcina și alăptarea.

Medicamentul nu este prescris în timpul sarcinii, deoarece inhibitorii ECA pot provoca boli sau moartea fătului sau a nou-născutului, inclusiv hipotensiune arterială, insuficiență renală, hiperkaliemie, hipoplazie a craniului nou-născutului și se pot dezvolta oligohidramnios (contractura membrelor, deformarea oaselor faciale ale craniului, hipoplazie a plămânilor).

Medicamentul este excretat în concentrații urme în laptele matern. Dacă este necesar, utilizați-l în timpul alăptării, alăptarea trebuie oprit.

Caracteristicile efectului medicamentului asupra capacității de gestionare vehicul și alte mecanisme potențial periculoase.

În perioada de utilizare a medicamentului, trebuie, dacă este posibil, să vă abțineți de la orice activitate asociată cu conducerea unui vehicul și mecanisme potențial periculoase, din cauza dezvoltării posibile a efectelor secundare, cum ar fi amețeli.

Supradozaj

Simptome: hipotensiune arterială. Administrarea de enalapril în doză de 300-400 mg duce la apariția unui nivel de medicament în sânge de 100-200 de ori mai mare decât cel terapeutic. Caracterizat prin dezvoltarea hipotensiunii arteriale acute până la colaps, accident cerebrovascular, infarct miocardic, tromboembolism sau angioedem, se pot dezvolta, de asemenea, stupoare și convulsii.

Tratament: retragerea medicamentului, folosirea spălării gastrice carbon activ, numirea laxativelor saline, transferul pacientului într-o poziție orizontală cu picioarele ridicate, completarea volumului sanguin circulant cu soluție izotonică de clorură de sodiu și soluții de substituție a plasmei, terapie de susținere și simptomatică. În cazurile severe, se efectuează hemodializă.

Enalapril aparține unui grup de medicamente sintetice concepute pentru scăderea tensiunii arteriale. El este cunoscut de mult de pacienții hipertensivi și se bucură de o recunoaștere binemeritată din partea lor.

Acest medicament necesită o utilizare atentă.

Prin urmare, nu trebuie luat fără consultarea unui medic. De asemenea, este important să vă familiarizați cu dispozițiile instrucțiunilor de utilizare.

Caracteristicile formei și compoziției

Enalapril este produs sub formă de tablete cu ingredient activ enalapril 5, 10 și 20 mg în fiecare comprimat.

Componentele auxiliare sunt prezentate:

• lactoză monohidrat,
• carbonat de magneziu,
• gelatină,
• stearat de magneziu,
• crospovidonă.

Numărul de tablete într-un ambalaj cu blister este de 20 sau 30.

Instrucțiunile indică faptul că ambalajul cu medicamentul trebuie păstrat în condiții protejate de umezeală și la o temperatură de 15-25 ° C. Copiii nu ar trebui să aibă acces la medicamente. Perioada de valabilitate este de trei ani. După acest timp, produsul nu mai poate fi utilizat.

Proprietăți terapeutice

Enalaprilul are un efect hipotensiv (scade treptat tensiunea arterială).

Altora proprietăți medicinale medicamentele includ:

• dilată vasele de sânge,
• reduce rezistența vasculară la periferie,
• reduce sarcina pe miocard,
• scade presiunea în zona circulației pulmonare,
• mărește capacitatea de a rezista exercițiu fizic,
• reduce deformările în ventriculul stâng,
• îmbunătățește imaginea hemodinamicii glomerulare la rinichi (prevenind nefropatia diabetică).

Medicamentul promovează expansiunea arterelor mai mult decât venele, fără un salt reflex în citirile pulsului. Rezultatul maxim se formează după 6-8 ore din momentul recepției și durează o zi.

Grajd efect terapeutic format după câteva săptămâni de terapie. Puteți citi despre rezultatele tratamentului în recenziile postate la sfârșitul textului.

Aproximativ 60% din cantitatea de doză luată suferă o absorbție rapidă din tractul gastro-intestinal. Metabolizarea medicamentului apare în ficat. Este excretat din corp în vrac de rinichi, precum și de intestine.

Video

Pentru părerea medicilor despre medicament, consultați videoclipul:

Indicații de utilizare

Conform instrucțiunilor, Enalapril este indicat pentru:

• hipertensiune arterială în orice stadiu (inclusiv renovascular),
• disfuncție a ventriculului stâng,
• nefropatie diabetica,
• insuficiență cardiacă în formă cronică (ca element al tratamentului complex).

Contraindicații

Gama de contraindicații pentru medicament a inclus:

• angioedem datorat utilizării inhibitorilor ECA,
• edemul de natură ereditară al lui Quincke,
• porfirie,
• perturbarea rinichilor și stenoza arterelor lor,
• azotemie,
• hiperkaliemie,
• după transplant de rinichi,
• stări de sarcină și alăptare,
• copilărie sub 18 ani (fără date privind siguranța și eficacitatea),
• hipersensibilitate la enalapril și la alți inhibitori ai ECA.

Condiții în care este necesară o prudență sporită:

• boli sistemice țesut conjunctiv,
• boli cerebrovasculare,
• insuficiență renală și hepatică,
• rămâneți pe hemodializă,
• diabet zaharat (datorită unei posibile hiperkaliemii),
• respectarea unei diete fără sare,
• tratament concomitent cu imunosupresoare și saluretice,
• vârsta avansată (de la 65 de ani).

Efecte secundare

Instrucțiunea include posibilele consecințe negative ale administrării Enalapril:

• scăderea prea mare a tensiunii arteriale,
• dureri în piept
• colaps ortostatic,
• amețeli cu cefalee,
• insomnie,
• mintea confuză
• slăbiciune,
• anxietate,
• depresie,
• oboseală excesivă,
• tulburări dispeptice,
• tuse seacă,
• spasm bronșic,
• obstructie intestinala,
• mâncărime și erupții cutanate,
• stomatită,
• afectarea funcției renale,
• maree,
• scăderea libidoului.

Atenţie! Ce să nu uităm în timpul tratamentului!

Efectul terapeutic al medicamentului va fi maxim dacă ținem cont de factorii:

1. Înainte de tratament și în timpul internării, este necesar să se recurgă la monitorizarea periodică a tensiunii arteriale, a hemoglobinei, a ureei și a altor parametri ai sângelui, a proteinelor din urină.
2. Dacă se utilizează membrane de dializă foarte permeabile, riscul de reacție anafilactică crește. În zilele în care nu se efectuează dializa, ajustările dozelor trebuie făcute în funcție de presiune.
3. Pacienții cu probleme vasculare și cardiace necesită o monitorizare atentă în timpul tratamentului.
4. Cu o retragere bruscă a medicamentului, nu se observă sindromul „retragere” (o creștere bruscă a presiunii).
5. Hipertensiunea arterială la un pacient poate duce la o creștere a creatininei și a ureei în serul sanguin în timpul tratamentului. Acești pacienți necesită monitorizarea funcției rinichilor, în special în primele săptămâni de tratament. Este posibilă reducerea dozei.
6. Dacă se va face o examinare a funcției glandelor paratiroide, medicamentul trebuie anulat.
7. Efectul hipotensiv al medicamentului crește din alcool.
8. Înainte de orice interventie chirurgicala (inclusiv în stomatologie) trebuie să îl avertizați pe medic cu privire la tratamentul cu inhibitori ai ECA.
9. Înainte de a se calcula o doză constantă de medicament, la începutul aportului, trebuie să se abțină de la conducerea vehiculelor și a lucrărilor care necesită atenție concentrată și reacții rapide. În această perioadă de tratament poate apărea amețeală.

Despre consecințele interacțiunilor medicamentoase

Este important să știți despre combinația de Enalapril cu alte medicamente, așa cum este indicat în instrucțiuni:

1. Combinația cu medicamente antiinflamatoare nesteroidiene poate reduce efectul hipotensiv. Același rezultat apare atunci când mâncați alimente cu cantități mari de clorură de sodiu.
2. Adăugarea de diuretice care economisesc potasiu (amiloid, spironolactonă) la tratament este periculoasă cu hiperkaliemie.
3. Combinația cu sărurile de litiu este plină de încetinirea eliminării litiului.
4. Eficacitatea medicamentului poate fi redusă prin utilizarea simultană a analgezicelor și a medicamentelor antipiretice.
5. Enalapril reduce efectul medicamente cu teofilina.
6. Efectul antihipertensiv al medicamentului este sporit de diuretice, nitrați, beta-blocante, prazosin, metildop, hidralazină.
7. De la imunosupresoare, citostatice, alopurinol, crește hematotoxicitatea.

Diverse aspecte ale utilizării practice

Schema generală de aplicare

Enalapril se administrează pe cale orală, indiferent de alimente. Doza primară este determinată în funcție de nivelul bolii. De obicei, este egal cu o singură doză pe zi de la 2,5 la 5 mg. Doza inițială trebuie luată sub supraveghere medicală timp de 2-3 ore până când presiunea se stabilizează.

Dacă este necesar, o doză unică este crescută la 20 mg și poate fi distribuită în două doze divizate pe zi. Trec la doza obișnuită de întreținere după două până la trei săptămâni. Este de la 10 la 20 mg pe zi. Cantitatea maximă de medicament este de 40 mg pe zi (cu toleranță normală).

Compoziţie

fiecare comprimat conține: substanta activa maleat de enalapril - 10,0 mg; componente auxiliare: kollidonă 25 (povidonă), lactoză, amidon de porumb, aerosil 200 (dioxid de siliciu coloidal), stearat de magneziu, purpuriu 4 R (E-124), galben portocaliu (E-110).

Descriere

Comprimatele sunt rotunde, de culoare roz-gălbuie, cu o linie pe o parte și o linie de rupere pe cealaltă parte, sunt posibile incluziuni.

efect farmacologic"type \u003d" checkbox "\u003e

efect farmacologic

Un inhibitor ECA este un agent antihipertensiv. Suprimă formarea angiotensinei II din angiotensina I și elimină efectul său vasoconstrictor. Medicamentul scade treptat tensiunea arterială fără a provoca modificări ale ritmului cardiac și ale volumului sanguin mic. Reduce rezistența vasculară periferică totală, reduce postîncărcarea. De asemenea, reduce preîncărcarea, scade presiunea în atriul drept și circulația pulmonară. Medicamentul reduce hipertrofia ventriculară stângă. Medicamentul reduce tonul arteriolelor eferente ale glomerulilor renali, îmbunătățind astfel hemodinamica intraglomerulară și previne dezvoltarea nefropatiei diabetice.

Momentul apariției efectului hipotensiv când administrare orală - 1 oră, atinge un maxim după 4-6 ore și durează până la 24 de ore. La unii pacienți, pentru a atinge niveluri optime de tensiune arterială, terapia este necesară timp de câteva săptămâni. În insuficiența cardiacă cronică, se observă un efect clinic vizibil la tratamentul pe termen lung - 6 luni sau mai mult.

Farmacocinetica

După administrarea orală, aproximativ 60% din enalapril este absorbit din tractul gastro-intestinal. Este metabolizat în ficat odată cu formarea unui metabolit activ - enalaprilat. Concentrația maximă de enalaprilat în serul sanguin este atinsă la 3-4 ore după administrare.

Conexiunea cu proteinele plasmatice ale enalaprilatului este de 50-60%. Concentrația maximă în plasma sanguină a enalaprilului este atinsă după 1 oră, enalaprilat - 3-4 ore. Enalaprilatul trece cu ușurință prin barierele histohematogene, cu excepția BBB, o cantitate mică pătrunde în placentă și lapte matern... Timpul de înjumătățire plasmatică al enalaprilatului este de 11 ore. Se excretă în principal prin rinichi - 60% (20% - sub formă de enalapril și 40% - sub formă de enalaprilat), prin intestine - 33% (6% - sub formă de enalapril și 27% - sub formă de enalaprilat). Eliminată prin hemodializă (viteză
62 ml / min) și dializă peritoneală.

La 4 zile după începerea administrării medicamentului, timpul de înjumătățire plasmatică al enalaprilatului se stabilizează la 11 ore.

Este excretat de rinichi.

Indicații de utilizare

Tratamentul hipertensiunii arteriale;

Tratamentul insuficienței cardiace semnificative clinic;

Prevenirea insuficienței cardiace semnificative clinic la pacienții cu disfuncție ventriculară stângă asimptomatică (fracție de ejecție ≤ 35%).

Contraindicații

Hipersensibilitate la enalapril și la alți inhibitori ai ECA, antecedente de angioedem, sarcină (în special al doilea și al treilea trimestru de sarcină) , lactație, copii cu vârsta sub 18 ani (siguranța și eficacitatea nu au fost determinate).

Insuficiență renală: clearance-ul creatininei mai mic de 10 ml / min (pentru această formă de dozare).

Utilizarea concomitentă a inhibitorilor enzimei de conversie a angiotensinei sau a blocantelor receptorilor ATP cu Aliskiren la pacienții cu diabet zaharat sau cu insuficiență renală moderată / severă (GFR< 60 мл/мин/1,73 м 2) противопоказано.

Cu grijă: funcție redusă a rinichilor, ficatului, simultan cu imunosupresoare, cu stenoză bilaterală a arterei renale.

Sarcina și alăptarea

Sarcina

Cu excepția cazurilor în care este imposibil să se înlocuiască inhibitorul ECA cu o altă terapie alternativă, pacienții care planifică o sarcină ar trebui transferați la terapia antihipertensivă cu medicamente în care profilul de siguranță pentru femeile gravide este bine înțeles. Când apare sarcina, inhibitorul ECA trebuie întrerupt imediat și, dacă este necesar, trebuie prescris un alt tratament antihipertensiv.

Utilizarea inhibitorilor ECA este contraindicată în al doilea și al treilea trimestru de sarcină.

Atunci când se utilizează inhibitori ai ECA în al doilea și al treilea trimestru de sarcină, s-a stabilit manifestarea acțiunii fetotoxice (afectarea funcției renale, oligohidramnios, osificarea întârziată a oaselor craniului) și toxicitatea neonatală (insuficiență renală, hipotensiune arterială, hiperkaliemie). Dacă s-a luat un inhibitor ECA din al doilea trimestru de sarcină, se recomandă o ecografie a funcției rinichiului și a craniului. La nou-născuții ale căror mame au luat inhibitori ai ECA, tensiunea arterială trebuie monitorizată cu atenție pentru a preveni posibila dezvoltare hipotensiune.

Alăptarea

În timpul tratamentului, alăptarea trebuie întreruptă.

Enalaprilul în concentrații foarte scăzute trece în laptele matern. Deși concentrațiile generate pot fi considerate clinic nesemnificative, utilizarea acestui medicament în timpul alăptării nu este recomandată în cazul nașterilor premature sau în primele câteva săptămâni după naștere din cauza riscului perceput de efecte adverse asupra sistemul cardiovascular și rinichi, precum și o experiență clinică insuficientă.

Când hrăniți un copil mai mare, utilizarea acestor medicamente este posibilă dacă terapia este considerată necesară pentru mamă și starea copilului este monitorizată în ceea ce privește posibila dezvoltare a oricăror reacții adverse.

Mod de administrare și dozare

Medicamentul trebuie administrat în același moment al zilei (indiferent de aportul alimentar) cu o cantitate mică de lichid.

Regimul de dozare este stabilit individual, în funcție de starea pacientului.

În tratamentul hipertensiunii arteriale medicamentul este prescris la o doză inițială de 5 mg / zi (în acest caz, se recomandă utilizarea forma de dozare Enalapril - comprimate 5 mg). După administrarea dozei inițiale, pacienții trebuie să fie sub supraveghere medicală timp de 2 ore și încă 1 oră până când tensiunea arterială se stabilizează. Reglarea dozei se efectuează în funcție de efectul clinic obținut. De obicei, doza zilnică de întreținere variază între 10 - 20 mg, în cazuri excepționale - până la 40 mg în 1 sau 2 doze. În cazul prescrierii pacienților care primesc simultan diuretice, tratamentul diuretic trebuie întrerupt cu 2 până la 3 zile înainte de numirea enalaprilului. Doza inițială pentru pacienții cărora li s-au administrat diuretice este de 2,5 mg 1 dată pe zi. Când doza inițială a medicamentului este de 2,5 mg, se recomandă utilizarea formei de dozare a Enalapril - tablete
2,5 mg.

Pentru disfuncția ventriculară stângă asimptomatică doza inițială recomandată de medicament este de 2,5 mg de 2 ori pe zi, în acest caz se recomandă utilizarea formei de dozare a Enalapril - 2,5 mg comprimate. Reglarea dozei este posibilă în funcție de starea pacientului. Doza medie de întreținere este de 10 mg de 2 ori pe zi.

Cu insuficiență cardiacă cronicădoza inițială recomandată de medicament este de 2,5 mg o dată pe zi, în acest caz se recomandă utilizarea formei de dozare a Enalapril - 2,5 mg comprimate. Doza de medicament trebuie crescută treptat până la atingerea efectului clinic maxim; în medie, durează 2 până la 4 săptămâni pentru a găsi doza optimă. Doza medie de întreținere este de 2,5-10 mg o dată pe zi, doza maximă zilnică de întreținere este de 40 mg (împărțită în 2 doze).

În tratamentul hipertensiunii arteriale în bolile renale regimul de dozare este stabilit în funcție de gravitatea disfuncției renale sau de valorile clearance-ului creatininei. Doza inițială de medicament trebuie crescută treptat până la obținerea unui efect clinic satisfăcător. Când clearance-ul creatininei este de 80-30 ml / min, doza este de obicei de 5-10 mg / zi, clearance-ul creatininei este de 30-10 ml / min - 2,5-5 mg / zi (dacă se prescriu 2,5 mg, se recomandă utilizarea formei de dozare a Enalapril - comprimate 2,5 mg).

Durata tratamentului depinde de eficacitatea terapiei. Cu o scădere prea pronunțată a tensiunii arteriale, doza de medicament este redusă treptat.

Pacienți cu insuficiență renală

Dozaj pentru insuficiență renală

Intervalul dintre dozele de enalapril trebuie crescut și / sau doza redusă.

Enalaprilul este eliminat în timpul dializei. Doza în zilele nedializate trebuie ajustată în funcție de tensiunea arterială.

Dacă trebuie să luați medicamentul în doză de 2,5 mg sau 5 mg, se recomandă utilizarea formei de dozare de Enalapril - 2,5 mg sau 5 mg comprimate.

Pacienți vârstnici

Doza trebuie ajustată în funcție de funcția renală a pacientului.

Copiii cu hipertensiune arterială peste vârsta de 6 ani

Experiența cu utilizarea clinică a enalaprilului la copiii cu hipertensiune arterială este limitată.

Pentru copiii care pot înghiți comprimatele, doza trebuie alocată individual, în funcție de starea pacientului, de răspunsul la tratament și de greutatea corporală a pacientului.

Doza inițială recomandată este de 2,5 mg pentru pacienții cu greutatea cuprinsă între 20 și 50 kg (se recomandă utilizarea formei de dozare de Enalapril - comprimate de 2,5 mg) și 5 mg pentru pacienții cu greutatea ≥ 50 kg (se recomandă utilizarea formei de dozare a Enalapril - comprimate 5 mg). Enalapril se administrează o dată pe zi. Doza trebuie ajustată în funcție de necesități, până la maximum 20 mg pe zi pentru pacienții cu greutatea de 20 până la 50 kg și 40 mg pentru pacienții cu greutatea ≥ 50 kg.

Efect secundar

Următoarele reacții adverse sunt prezentate în conformitate cu următoarele gradații ale frecvenței apariției lor: foarte des (\u003e 1/10); adesea (\u003e 1/100,<1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000) (включая отдельные сообщения), неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).

Din partea sângelui:rar - anemie (inclusiv aplastică și hemolitică), neutropenie, scăderea hemoglobinei, scăderea hematocritului, trombocitopenie, agranulocitoză, supresia măduvei osoase, pancitopenie, limfadenopatie, boli autoimune.

Din sistemul endocrin:necunoscut - sindrom de secreție afectată de ADH.

Tulburări metabolice:rareori - hipoglicemie.

Din sistemul nervos și psihic:adesea - depresie, cefalee; rareori - confuzie, somnolență, insomnie, nervozitate, parestezie, vertij, tulburări de somn, vise anormale.

Din partea organelor vizuale:foarte des - vedere încețoșată.

Din partea sistemului cardiovascular:foarte des - amețeli; adesea - hipotensiune arterială (inclusiv hipotensiune ortostatică), sincopă, durere toracică, tulburări de ritm, angină pectorală, tahicardie; rar - hipotensiune ortostatică, tahicardie, infarct miocardic sau accident vascular cerebral (posibil ca urmare a reducerii excesive a presiunii la pacienții cu risc crescut), fenomenul Raynaud.

Din sistemul respirator:foarte des - tuse; adesea - dificultăți de respirație; rar - rinoree, dureri în gât și răgușeală, bronhospasm / astm, infiltrate pulmonare, rinită, alveolită alergică / pneumonie eozinofilă.

Din tractul digestiv:foarte des - greață; deseori - diaree, dureri abdominale, schimbări de gust; rareori - obstrucție intestinală, pancreatită, vărsături, dispepsie, constipație, anorexie, iritații la stomac, gură uscată, ulcere peptice, stomatită / ulcere aftoase, glossită; foarte rar - angioedem al intestinului.

Din sistemul digestiv:rar - insuficiență hepatică, hepatită hepatocelulară sau colestatică, hepatită, inclusiv necroză, colestază (inclusiv icter).

Din partea pielii și a țesuturilor subcutanate:adesea - erupție cutanată, hipersensibilitate / angioedem al feței, extremităților, buzelor, limbii, glotei și / sau laringelui; rareori - transpirație crescută, mâncărime, urticarie, alopecie; rar - eritem multiplu, sindrom Stevens-Johnson, dermatită exfoliativă, necroliză epidermică toxică, pemfig, eritrodermie.

S-a raportat dezvoltarea unui complex de simptome complex, care a inclus unele sau toate manifestările, cum ar fi: febră, serozită, vasculită, mialgie / miozită, artralgie / artrită, un test pozitiv pentru anticorpii antinucleari, VSH crescută, eozinofilie și leucocitoză. Efectele secundare pot să apară erupții cutanate, fotosensibilitate și alte reacții cutanate.

Din sistemul urinar:rareori - afectarea funcției renale, insuficiență renală, proteinurie; rar oliguria.

Din partea sistemului reproductiv:rar - impotență; rar, ginecomastie.

Încălcări generale:foarte des - astenie; adesea - oboseală; rareori - crampe musculare, bufeuri, sunete în urechi, disconfort, febră.

Modificări ale parametrilor de laborator:adesea - hiperkaliemie, niveluri crescute de creatinină serică; rareori - o creștere a nivelului de uree în sânge, hiponatremie, o creștere a enzimelor hepatice, bilirubină în serul sanguin.

Supradozaj

Datele privind supradozajul la om sunt limitate. Cele mai caracteristice trăsături ale unui supradozaj înregistrat până în prezent sunt hipotensiunea arterială severă, care începe la aproximativ 6 ore după administrarea pilulei, concomitent cu blocarea sistemului renină-angiotensină, stupoare. Simptomele asociate cu o supradoză de inhibitori ai ECA pot include șoc circulator, tulburări electrolitice, insuficiență renală, hiperventilație, tahicardie, palpitații, bradicardie, amețeli, anxietate și tuse.

Tratamentul recomandat pentru supradozaj este soluția salină intravenoasă. Dacă apare hipotensiune, pacientul este așezat orizontal cu picioarele ridicate. Trebuie luată în considerare perfuzia intravenoasă de angiotensină II și / sau catecolamine. Dacă medicamentul a fost luat recent, trebuie luate măsuri pentru eliminarea maleatului de enalapril (de exemplu, vărsături, spălături gastrice, administrarea de sorbanți și sulfat de sodiu). Enalaprilul poate fi eliminat din circulația generală prin hemodializă. În cazul bradicardiei rezistente la terapie, este indicată utilizarea stimulatoarelor cardiace. Ar trebui să monitorizați constant funcțiile vitale de bază, concentrația de electroliți serici și creatinină.

Interacțiunea cu alte medicamente

Cu administrarea simultană cu diuretice care economisesc potasiu sau preparate de potasiu, se poate dezvolta hiperkaliemie. Cu utilizarea simultană cu diuretice, beta-blocante, metildopa, nitrați, blocante ale canalelor de calciu, hidralazină, prazosin, este posibilă o creștere a efectului hipotensiv. Cu utilizarea simultană cu AINS (inclusiv acidul acetilsalicilic), este posibil să se reducă efectul enalaprilului și să crească riscul de a dezvolta disfuncție renală. Cu utilizarea simultană cu etanol, precum și cu agenți pentru anestezie generală, riscul de a dezvolta hipotensiune arterială crește. Enalaprilul slăbește efectul medicamentelor care conțin teofilină. Cu utilizarea simultană cu preparatele cu litiu, eliminarea litiului încetinește și efectul său crește. Cu utilizarea simultană cu cimetidină, timpul de înjumătățire plasmatică al enalaprilului este prelungit.

Dublă blocare a sistemului renină-angiotensină-aldosteron

Pe baza datelor disponibile, blocarea dublă a RAAS utilizând un inhibitor ECA, ARB II sau Aliskiren nu poate fi recomandată pentru niciun pacient, în special pentru pacienții cu nefropatie diabetică.

La pacienții cu diabet zaharat sau cu insuficiență renală moderată / severă (GFR<60мл/мин/1,73 м 2) одновременное применение Алискирена с иАПФ или БРА II противопоказано.

În unele cazuri, când utilizarea combinată a unui inhibitor ECA și ARB II este absolut indicată, este necesară observarea atentă de către un specialist și monitorizarea obligatorie a funcției renale, a echilibrului apei și electroliților și a tensiunii arteriale.

Preparate din aur

Au existat raportări sporadice de reacții nitritice (simptomele includ înroșirea feței, greață, vărsături și hipotensiune arterială) la pacienții cărora li s-au administrat preparate injectabile din aur (aurotiomalat de sodiu) și inhibitori ai ECA, inclusiv enalapril.

Medicamente antidiabetice

Studiile epidemiologice sugerează că utilizarea simultană a inhibitorilor ECA și a medicamentelor antidiabetice (insulină, medicamente antidiabetice orale) poate duce la o scădere semnificativă a nivelului zahărului din sânge cu riscul de hipoglicemie. Acest fenomen este cel mai probabil să apară la pacienții cu leziuni renale în primele săptămâni de tratament combinat.

Antidepresive triciclice / neuroleptice / anestezice / narcotice

Utilizarea simultană a anumitor anestezice, antidepresive triciclice și antipsihotice cu inhibitori ai ECA poate duce la o scădere suplimentară a tensiunii arteriale.

Enalapril. Potasiul seric trebuie, de asemenea, monitorizat în timpul tratamentului. Hipotensiunea arterială se dezvoltă adesea pe fondul hipovolemiei, restricția aportului de sare, în timpul hemodializei, pe fundalul diareei sau vărsăturilor, în timpul intervenției chirurgicale sau anesteziei utilizând compuși care provoacă hipotensiune arterială.

În cazurile în care hipotensiunea arterială devine persistentă, doza trebuie redusă și / sau tratamentul cu diuretice trebuie întrerupt și / sau enalapril.

La pacienții cu stenoză bilaterală a arterelor renale sau stenoză a arterei unui rinichi solitar, hipotensiune arterială care se dezvoltă după începerea tratamentului enalapril, poate duce la deteriorarea funcției renale, creșterea ureei serice și a creatininei.

La numire enalapril, sunt descrise cazuri rare de angioedem (mai des la pacienții de rasă negroidă). În astfel de cazuri, trebuie să opriți imediat tratamentul și să stabiliți o monitorizare constantă a pacientului până când simptomele dispar complet. În același timp, antihistaminicele au un efect pozitiv. Odată cu dezvoltarea sufocării pe fundalul edemului, o soluție de epinefrină (adrenalină) 0,1% (0,3-0,5 ml) trebuie administrată subcutanat și / sau trebuie luate măsuri pentru a asigura permeabilitatea căilor respiratorii.

În cazuri rare, administrarea de inhibitori ai ECA pe fundalul hiposensibilizării cu alergeni pentru himenoptere sau dializă folosind membrane cu flux mare (de exemplu, AN69) provoacă reacții anafilactoide severe. La astfel de pacienți, se recomandă utilizarea medicamentelor antihipertensive de altă clasă.

Au fost raportate apariția unei tuse reversibilă, neproductivă, în timpul tratamentului cu inhibitori ai ECA.

La pacienții care au primit enalapril în 48 de săptămâni, se observă o creștere a potasiului seric de 0,02 mEq / L. Când se tratează cu enalapril, potasiul seric trebuie monitorizat.

Formular de eliberare

10 tablete într-un ambalaj cu bandă blister. 3 pachete de contur, împreună cu instrucțiunile de utilizare, sunt plasate într-o cutie de carton.

Conditii de depozitare

Într-un loc protejat de umiditate la o temperatură care nu depășește 25 ° C.

A nu se lasa la indemana copiilor.

Termen de valabilitate

3 ani. A nu se utiliza după data de expirare tipărită pe ambalaj.