Export - un medicament, care se referă simultan la grupul de canale de calciu și antagoniști ai receptorii de angiotensină este datorită combinației în compoziția sa de două substanțe: și.

Combinația lor o face mai rapidă și mai eficientă pentru a obține un efect hipotensiv la pacienții cu presiune arterială crescută. Se utilizează la pacienții cu tulburări circulatorii în vase și artere, pentru a elimina spasmele navelor, precum și pentru prevenirea tulburărilor de memorie și a concentrației.

Exportul afectează navele, extinderea acestora, reducerea presiunii și creșterea fluxului sanguin în creier. În terapie este utilizat de pacienții supuși unui atac de cord sau accident vascular cerebral, pentru a împiedica posibilele repetări ale bolii, permițând astfel prevenirea spitalizării și evitarea rezultatului fatal.

Formă și prețuri de dozare

Medicamentul este produs sub formă de comprimate, care diferă în funcție de doza a substanței active:

Prețul medicamentului depinde de doza selectată și variază de la 1028 la 2089 de ruble. pentru ambalare.

Internaţional numele neprementării Medicamente (MNN) - amlodipină / valsartan.

Compoziția și mecanismul de acțiune

Amlodipina și valsartan sunt ingrediente active ale medicamentului, numărul lor va diferi în funcție de doza selectată. Pot fi 6,94 sau 13,87 mg de amlodipină și 80 sau 160 mg de valsartan. În plus, acesta include: stearat de magneziu, crosspovidon, dioxid de siliciu, talc, dioxid de titan, roșu oxid de fier sau galben, apă și hipmosellos.

Medicamentul este asumat pe cale orală, după introducerea corpului atinge valoarea maximă după 6-12 ore. Se leagă de proteine, metabolizate în ficat și excretate din rinichii corpului.

Cu o recepție constantă a medicamentului poate fi realizată un efect mai bunDeoarece medicamentul are proprietăți acumulative și eficiența maximă dobândește o săptămână după începerea recepției.

Proprietăți

Medicamentul este utilizat pentru a reduce tensiunea arterială, efectul poate fi fixat deja la două ore după primirea tabletei. Pentru a îmbunătăți bunăstarea, va fi necesară în medie cinci ore, în timp ce efectul va fi menținut în timpul zilei. Producătorul asigură că pacientul nu va observa nici o picături de presiune sau puls.

Evaluarea rezultatelor tratamentului

De asemenea, dacă este necesar, este posibil să anulați brusc medicamentul fără consecințe, ceea ce înseamnă că nu există sindrom de anulare. De asemenea, este dovedit clinic că atunci când luați pacienții cu insuficiență cardiacă, numărul de spitalizare sau oprirea bruscă a inimii este semnificativ mai mică.

Ce diferă Exefle de la coexport și exemplul N?

Exefle diferă de la co-export și de la exportul la componentele care o constituie. În ultimele două, substanța hidroclorotiazidei este suplimentară utilizată, care are un efect diuretic și este utilizat pentru un efect hipotensiv suplimentar, deoarece obține un lichid suplimentar din organism.

Indicații și contraindicații

Indicarea principală a utilizării exforturilor este hipertensiunea arterială în cazurile în care o primire separată a amplodipinei și valsartanului nu produce efecte. De asemenea, mărturia poate fi:

Cel mai adesea, medicamentul este utilizat exact de la presiune care se ridică în mod constant la indicatori înalți.

Exportul are, de asemenea, o serie de contraindicații care nu ar trebui ignorate pentru a evita impactul negativ asupra corpului. Acestea includ:

• intoleranță individuală la orice componentă din preparat;
• ficat și insuficiență renală;
• alte încălcări ale funcționării ficatului;
• infarctul miocardic în formă acută;
• angina;
• recepție simultană cu medicamente din epilepsie și rifampicină;
• întreaga perioadă de sarcină și hrănirea sânilor copilului;
• copii sub 18 ani.

Instructiuni de folosire

În fiecare pachet, producătorul are un manual de instrucțiuni pentru utilizarea unui medicament care trebuie studiat pentru eficacitatea terapiei. Conform adnotărilor, Execul este acceptat în interior o dată pe zi, indiferent de alimente. Un comprimat nu poate fi mestecat sau împărțit în părți, este suficient să o beau pur și simplu cu apă.

În același timp, cantitatea maximă admisă este de 10 + 320 mg. Mai mult Această doză ia medicamentul este interzisă pentru a evita efectele secundare.

Posibile efecte secundare

Datorită recepției incorecte a medicamentului poate apărea sideflines. Printre acestea sunt alocate:

În cazul primirii co-exforului și a exforturilor N, se observă o creștere a frecvenței de urinare, deoarece medicamentele au un efect diuretic.

În cazul detectării a cel puțin unui simptom din cele de mai sus, este necesar să se consulte imediat un medic pentru ajustări la doza de medicament sau anularea completă, urmată de numirea unui nou medicament.

Interacțiunea cu alcoolul și drogurile

Posibile medicamente partajate cu alte diuretice, beta-blocante, aPF inhibitori, antibiotice, warfarină. Nu se produc schimbări pentru sănătatea pacientului din organism, astfel încât ajustarea dozei nu este necesară.

Nu se recomandă primirea unui instrument împreună cu preparatele care conțin potasiu, aditivi biologici sau înlocuitori de sare, deoarece poate exista o creștere semnificativă a potasiului de sânge. Recepția medicamentelor cu alcool este interzisă, deoarece este plină de o scădere bruscă a presiunii și manifestării reacțiilor adverse.

Analogi

În cazul în care medicina prescrisă nu este disponibilă, puteți acorda atenție analogilor săi. De asemenea, trebuie remarcat faptul că o mulțime a apărut recent. analogii ruși, precum și înlocuitorii producției importate. Analogii sunt:

1. Amlosartan.
2. Bi-Sorkord.
3. Vazar A.
4. Valodip.
5. Difrează.
6. Combsart.

Recenzii Doctori și pacienți

Larisa, 48 de ani: "Am fost prescris acest medicament când eram în vacanță în străinătate. Brusc apuca presiunea și a trebuit să contacteze specialiștii locali. Acestea sunt considerate a fi aproape cele mai eficiente și utilizate pe scară largă. Am folosit deja doi ani, nu voi anula recepția. Anterior, presiunea a ajuns în mod constant la 200, și acum se mențin în mod stabil pe 130. Ajută! "

Anna, 31 de ani: "Medicamentul mi-a prescris mama de mult timp în urmă, anul a trecut deja. Ea a suferit hipertensivul meu și toată viața mea au suferit presiune ridicata. El era în mod constant bolnav, grea, erau cazuri de vărsături. A văzut un număr mare de comprimate și nu a ajutat nimic. Dar apoi a fost numită Exorf și tot timpul presiunea deține 130/80. Sunt foarte fericit că nu-mi pot face griji pentru ea și ea este mulțumită de faptul că nu mai există probleme cu presiunea. "

Arthur Nododov, terapeut: "Vreau să declarăm în mod responsabil că drogul este frumos. El este într-adevăr unul dintre probele care sunt create să nu pompeze banii, ci pentru a ajuta oamenii. Eu numesc constant și foarte bucuroși când pacienții vă mulțumesc pentru faptul că remedierea a câștigat o a doua respirație. Recomandăm cu siguranță. "

Maria bun, terapeut: "Am avut un caz în practică când o femeie la vârsta mi-a făcut apel în fiecare zi cu plângeri despre durerile de cap. Și toată lumea știa că are presiune, dar nu dorea nici un medicament. Atâta timp cât nu prinde criza. Aici își aduce aminte de numirile mele și a decis să cumpere o exef. Acum, presiunea sa normalizat, au avut loc plângerile. "

Export - un medicament hipotensiv eficient, care și-a dovedit eficacitatea pe exemplul multor pacienți care au simțit o bună funcționare după admiterea sa. Nu se recomandă să aloce în mod independent un medicament fără a examina un medic, deoarece există o serie de efecte secundare și contraindicații care trebuie să urmărească să nu facă rău statutul general. Sănătate.

Boala hipertensivă este o boală progresivă, iar în timp a unui medicament hipotensiv nu devine suficient.

Soluția optimă este un medicament care combină proprietățile a două grupe de agenți antihipertensivi.

Export - calitate pregătirea originală Swiss-făcute de canale de calciu antagonist și sartan.

Componentele completate în compoziția sa completează și se întăresc reciproc, luptând efectiv cu creșterea presiunii.

Amlodipina este utilizată ca un blocant al canalelor de calciu în prepararea lui Exfor. Împiedică fluxul de calciu în celulele stratului muscular al vaselor, extinzându-le astfel și scăzând presiunea.

Adiţional caracteristică utilă Amlodipina este un efect pozitiv asupra fluxului sanguin renal.

Beneficiile mijloacelor includ lipsa de influență asupra frecvenței pulsului și a funcției nodului sinusal, prin urmare medicamentul este eficient pentru pacienții cu angină și ateroscleroza vaselor coronariene.

Valsartan - Blocator la receptorul II, care are o acțiune selectivă asupra primilor receptori de tip, reduc efectiv presiune arterială Fără demolarea numărului de inimă.

Datorită absenței influenței asupra ACE, nu există efecte secundare sub formă de tuse. Efectul aplicării medicamentului este lung, nu scade brusc după anulare.

Sa dovedit a îmbunătăți prognoza față de fondul taxei de valsartan la pacienții cu HSN și după infarct miocardic.

Indicații pentru utilizare

Pregătirea Exforului este prezentată pentru pacienții cu boală hipertensivă sau hipertensiune a diferitelor geneze, pentru care monoterapia a devenit ineficientă.

Metodă

Tabletele sunt acceptate în interior, 1 comprimat, indiferent de mese. Selectarea dozelor este făcută de un medic, o ampodipină minimă de 5 mg și 80 mg de valsartan.

Dacă este necesar, doza crește, aducând la 10 mg și, respectiv, 320 mg.

Formă de eliberare, compoziție

Disponibil în tablete cu carcasă de film care conține combinație de amlodipină și valsartan în doze 5/80 mg, 5/160, 10/160, 5/320 și 10/320.

Tabletele sunt plasate în blistere de 7, 10 sau 14 bucăți, care în diferite combinații sunt plasate într-un pachet de carton.

Substanțe active Sunt binecuvântarea amlodipinei (6,94 sau 13,87 mg într-o tabletă), o doză echivalentă de amlodipină în 5 sau 10 mg. Valsartanul este adăugat în doze 80, 160 sau 320 mg.

În plus Tableta conține crosspovidon, stearat de magneziu, talc, coloranți.

Componentele de aspirație ale tabletei apar în intestin subțireConcentrația maximă în sângele amlodipinei are loc după 6-10 ore la biodisponibilitatea de 70%, iar Valsartan - după 2 ore cu biodisponibilitate de cel mult 25%. Amlodipina după aspirație se leagă de proteinele plasmatice și intră în ficat, excretat de rinichi.

Valsartanul este conectat în principal cu albumină, majoritatea rămâne neschimbată și nu este metabolizată. 83% din substanță este excretată prin intestine, restul este cu urină.

Interacțiunea cu alte medicamente

Atunci când se utilizează un medicament, exfhul în legătură cu preparatele de potasiu sau diureticele de economisire a potasiului, precum și cu heparina, este necesar să se monitorizeze cu atenție concentrația de ioni în sânge pentru a evita hipercalemia.

Efecte secundare

Reacțiile alergice cu utilizarea corectă a exforturilor sunt observate foarte rar, manifestate sub formă de erupții cutanate sau mâncărime.

Cele mai frecvente reacții nedorite de la următoarele sisteme Organe:

Sistemul cardiovascular	Creșterea numărului de abrevieri cardiace, scădere excesivă a presiunii, leșin.
Sistemul respirator	Simptomele de rinită, inflamația membranei mucoase, foarte rar - tuse.
Sistem digestiv	Gura uscată, greață, creșterea frecvenței defecării.
Sistem nervos	Reducerea concentrației de atenție, amețeli, depreciere, încălcare a aparatului vestibular, anxietate.
Musculina.	Ventilă în domeniul articulațiilor, durerii în mușchi și spate, convulsii.
Genotawic.	Creșterea frecvenței și volumului urinării, disfuncția erectilă.

Efecte secundare

Amlodipina la rândul său poate apela suplimentar efecte secundare Sub formă de exacerbare a gastritei, dificultăți de respirație, creșterea conținutului de potasiu în sânge, scăderea nivelurilor de leucocite și a trombocitelor.

Rareori apar slăbiciune totală, transpirația crește, starea de spirit devine instabilă. La pacienții cu boli de inimă, tulburări de ritm și atacuri de angină, dar nu există o legătură fiabilă între aceste evenimente cu recepția amlodipinei.

LA efecte secundare Valsartanul se referă la apariția infecțiilor superioare tractului respirator, inflamația sinusurilor incomplete și a cavității nazale. Reducerea neutrofilelor de sânge a fost observată la 2% dintre pacienți, nivelul de uree a crescut în 16%. La mulți pacienți, se observă o creștere a creatininei și a sângelui de potasiu în fundalul terapiei lui Valsartan.

Supradozaj

În cazul unui supradozaj de către medicament, experimentul trebuie clătit stomacul și va lua cărbune activat.

Cu o scădere semnificativă a tensiunii arteriale, pacientul trebuie să fie pus și ridicat capătul piciorului, controlând performanța inimii.

Contraindicații

Acceptarea exforturilor este contraindicată cu sensibilitatea crescută la componente și în timpul sarcinii. Utilizarea următoarelor state nu este recomandată:

• patologia tractului hepatic și biliar;
• afectarea funcției renale (clearance-ul creatininei mai mici de 10 ml pe minut);
• flaps supape sub formă de stenoză, obstrucția calea de ieșire a ventriculului stâng, cardiomiopatia hipertrofică;
• nivel înalt. Sânge de potasiu, hiponatremie, deficiență a CCA.

Aplicație în timpul sarcinii

Exportul este contraindicat la femeile însărcinate, deoarece receptorii de angiotensină care intră sub incidența cauzează avort spontan, tulburări brute ale dezvoltării fătului sau a patologiei renale grave.

Datorită lipsei datelor fiabile privind siguranța exforturilor în mamele care alăptează, nu există recomandări pentru utilizarea sa.

Termeni și condiții de depozitare

Utilizați timp de doi ani, depozitat la temperatura camerei.

Preț

cost mediu in Rusia:

• dozare 10 mg / 160 mg - 14 comprimate 1020 ruble, 28 comprimate 1800 ruble;
• 5 mg / 160 mg - 14 comprimate 950 de ruble, 28 comprimate 1750 de ruble;
• 5 mg / 80 mg - 14 comprimate 880 ruble, 28 comprimate 1630 de ruble.

cost mediu în Ucraina:

• dozare 10 mg / 160 mg - 14 comprimate 365 grivne, 28 comprimate 590 grivne;
• 5 mg / 160 mg - 350 grivne - 14 comprimate, 28 comprimate 580 grivne;
• 5 mg / 80 mg - 340 grivne - 14 comprimate, 28 comprimate 520 grivne.

Analogi

Analogul direct al medicamentului exhodst este sporit. Tabletele utilizează aceleași concentrații de amlodipină și valsartan.

Șmearii este un medicament de producție rusă, prețul său pentru 28 de comprimate variază de la 230 la 340 de ruble în funcție de dozare.

Există multe medicamente similare combinate având o combinație de substanțe hipotensive ca parte a unei combinații:

1. Amlodipina și blocantul receptorului de la II sunt, de asemenea, combinate, în acest medicament - losartan. Producția Rusiei, costul a aproximativ 600 de ruble.
2. Ecuator: Combinația de amlodipină și inhibitorul ACE al Lisinopolis, în plus față de acțiunea hipotensivă, are proprietăți vasodilatare și anti-infanale. Drogul maghiar, prețul de la 500 la 700 de ruble pentru 30 de comprimate.
3. Enorum: o combinație de enalapril și nitrendipină, blocante canale de calciu, producție spaniolă, cost - 410 de ruble.
4. GIZAR: Lozartan și Tiazid Diuretik Hydrochlorziazidă. Datorită efectului diuretic, pacienții cu deficiență de detectare la stânga sunt prescrise. Producator - Olanda, Pret Averages 420 Ruble pentru 14 comprimate.

Cad_pgroup combinat hipotensiv

Export - Instrucțiuni de utilizare

Exforge ®.

Număr de înregistrare: LCP-002605/07

Nume comercial medicament: Export

Numele internațional nepotrivit (MNN): amlodipine / valsartan

Forma de dozare : Tablete acoperite cu coajă de film

Structura: 1 comprimat acoperit cu coajă de film conține:
Substanțe active: amlodipină cheahfect 6,94 mg sau 13,87 mg (care corespunde la 5 mg sau 10 mg de amlodipină, respectiv) și valsartan 80 mg sau 160 mg;
Excipienți: Celuloză microcristalină, crosspovidon, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, hidromelos (hidroxipropilmetilceluloză), dioxid de titan (E171), oxid de fier galben (E172), polietilenglicol 4000 (Macrogol 4000), Talc
Tabletele acoperite cu carcase de film, 10/160 mg conțin, de asemenea, roșu oxid de fier (E172)

Descriere: Tablete acoperite cu carcasă de film, 5/80 mg: galben închis, rotund cu margini tăiate, acoperite cu coajă de film, cu un "NVR" pe o parte și "NV" la altul.
Tablete acoperite cu coajă de film, 5/160 mg: galben închis, oval cu marginile tăiate, acoperite cu coajă de film, cu un "NVR" pe o parte și "ECE" la altul.
Tablete acoperite cu carcasă de film, 10/160 mg: galben deschis, oval cu margini tăiate, acoperite cu coajă de film, cu "NVR" pe o parte și "UIC" la altul.

Grup farmacoterapeutic: Mijloace combinate hipotensive (bloc "lent" canale de calciu + antagonistul receptorului angiotensinei II).
Codul ATX. C09DB01.

Proprietăți farmacologice
Farmacodinamică
Exefor este o combinație a două componente antihipertensive cu un mecanism complementar de control al presiunii arteriale (AD): amlodipină, derivat dihidropiridid, se referă la clasa de canale de calciu "lent" (BMKK) și valsartan la clasa antagoniștilor receptorilor de angiotensină. Combinația dintre aceste componente are un efect anti-hipotensiv complementar, ceea ce duce la o scădere mai pronunțată a tensiunii arteriale comparativ cu cele pe fondul monoterapiei de către fiecare medicament.
Amlodipină
Amlodipina, care face parte din export, inhibă fluxul transmembranar al ionilor de calciu la cardiomiocite și vasele musculare netede. Mecanismul acțiunii antihipertensive a amlodipinei este asociat cu un efect direct relaxant asupra muschii netezi Navele cauzând o scădere a rezistenței vasculare periferice și scăderea tensiunii arteriale.
După primirea B. doze terapeutice Pacienții S. hipertensiune arteriala Amlodipina determină extinderea vaselor, ceea ce duce la o scădere a tensiunii arteriale (în poziția pacientului minciună și în picioare). Reducerea tensiunii arteriale nu este însoțită de o schimbare semnificativă a frecvenței abrevierilor cardiace (CSS) și nivelul catecolaminelor la utilizare lungă.
Concentrația medicamentului în plasma de sânge se corelează cu efectul clinic atât al pacienților tineri cât și vârstnici.
În hipertensiunea arterială la pacienții cu funcție rinichi normală, amlodipina în doze terapeutice conduce la o scădere a rezistenței vaselor renale, o creștere a vitezei de filtrare glomerulară și fluxul sanguin plasmatic renal, fără a schimba fracția de filtrare și proteinuria nivel.
De asemenea, ca și în cazul utilizării altor BMKK, recepția amlodipinei la pacienții cu funcția normală a ventriculului stâng (LV) a determinat o modificare a indicatorilor hemodinamici ai funcției inimii în repaus și exercițiu: A existat o ușoară creștere a indicelui inimii, fără o influență semnificativă asupra viteza maxima Presiunea crește în LV (DP / DT) și presiunea fiziit-diastolică și volumul LV. Studiile hemodinamice la animalele intacte și oamenii au arătat că scăderea tensiunii arteriale sub influența amlodipinei în gama de doze terapeutice nu este însoțită de un negativ efect inotropic Chiar și cu utilizarea simultană cu beta-adrenoblockers.
Amlodipina nu modifică funcția nodului sintrial sau conductivitatea atrioventriculară la animalele intacte și persoanele. Atunci când amloodipina este utilizată în combinație cu beta-blocanți la pacienții cu hipertensiune arterială sau angină, scăderea tensiunii arteriale nu este însoțită de modificări nedorite ale parametrilor Parametrii ECG.
A demonstrat eficacitatea clinică a amlodipinei la pacienții cu cronică angina stabilă, angina vasospabilă și confirmată angiografică de înfrângerea arterelor coronare.
Valsartan.
Valsartanul este un antagonist activ și specific al receptorilor angiotensinei II, destinat aportului. Acesta acționează selectiv pentru 1 receptori de subtipuri, care sunt responsabili pentru efectele bine cunoscute ale angiotensinei II. Creșterea concentrației plasmatice a angiotensinei II libere datorată blocadei la 1 -Receptori sub influența valsartanului poate stimula necchocat la 2 -receptori, care contracarează efectele la 1 efecte de stimulare. Valsartan nu are nicio activitate agonistă pronunțată împotriva 1-Ridicată, afinitatea valsartanului la 1 receptori de subtip de aproximativ 20.000 de ori mai mare decât la receptorii subtipului 2.
Valsartanul nu inhibă convertirea angiotensinei o enzimă ACE, cunoscută și sub denumirea de kininosoză II, care transformă angiotensina I în angiotensina II și provoacă distrugerea bradikininei.
Deoarece utilizarea antagoniștilor angiotensinei II nu apare inhibarea ACE și acumularea de bradykinină sau substanță P, dezvoltarea tusei uscate este puțin probabilă.
În comparativ studii clinice Valsartan cu inhibitor ACF Rata de tuse uscată a fost semnificativ mai mică (P<0,05) у больных, получавших валсартан (у 2,6% пациентов, получавших валсартан, и у 7,9% - получавших ингибитор АПФ). В клиническом исследовании, включавшем больных, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, при лечении тиазидным диуретиком - в 19,0% случаев. В то же время, в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р<0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функций de sistem cardio-vascular.
În tratamentul pacienților cu Valsartan cu hipertensiune arterială, se observă o scădere a tensiunii arteriale, care nu este însoțită de o schimbare a ritmului cardiac.
Efectul antihipertensiv se manifestă în decurs de 2 ore la majoritatea pacienților după primirea unică a medicamentului. Scăderea maximă a tensiunii arteriale se dezvoltă în 4-6 ore. După administrarea medicamentului, durata efectului hipotensiv este păstrată mai mult de 24 de ore. Cu reutilizare, scăderea maximă a tensiunii arteriale, indiferent de doza adoptată, este de obicei realizată în decurs de 2-4 săptămâni și este susținută la nivelul obținut în timpul terapie pe termen lung. O întrerupere bruscă a recepției valsartanului nu este însoțită de o creștere accentuată a tensiunii arteriale sau a altor consecințe clinice nedorite. Utilizarea valsartanului la pacienții cu insuficiență cardiacă cronică (Clasele Nyha II-IV) duce la o scădere semnificativă a numărului de spitalizări. Acest efect este pronunțat maxim la pacienții care nu primesc inhibitori ACE sau beta-adrenoblays. La primirea unei valsartan la pacienții cu deficiență de stânga stângă (fluxul clinic stabil) sau cu o încălcare a funcției LV după infarctul miocardic, există o reducere a mortalității cardiovasculare.
Amlodipine / Valsartan.
La pacienții cu hipertensiune arterială, care au primit Exeph 1 timp / zi, efectul antihipertensiv a fost menținut în decurs de 24 de ore.
Export în doze de 5/80 mg și 5/160 mg la pacienții cu presiune arterială sistolică (grădină) 153-157 mm Hg. Artă. și presiunea arterială diastolică (DDA)\u003e 95 mm Hg. Artă. și mai puțin de 110 mm Hg. Artă. Reduce tensiunea arterială cu 20-28 / 14-19 mm hg. Artă. (Comparativ cu 7-13 / 7-9 mm hg. Artă. Atunci când primiți placebo).
Exportul într-o doză de 10/160 mg și 5/160 mg normalizează tensiunea arterială (reducerea DDA în poziția de ședere mai mică de 90 mm Hg. Artă. La sfârșitul studiului) la 75% și 62% dintre pacienții cu inadecvare Controlul tensiunii arteriale pe fundalul monoterapiei Wovssartan într-o doză de 160 mg / zi.
Exportul la o doză de 10/160 mg normalizează tensiunea arterială la 78% dintre pacienții cu control de control inadecvat pe fundalul monoterapiei cu amlodipină la o doză de 10 mg.
La pacienții cu hipertensiune arterială, cu o combinație de valsartan într-o doză de 160 mg cu amlodipină în doze de 10 mg și 5 mg, se realizează o scădere suplimentară a grădinii și a tatălui la 6,0 / 4,8 mm RT. Artă. și 3.9 / 2,9 mm hg. Artă. În consecință, comparativ cu pacienții care au continuat să obțină numai valsartan la o doză de 160 mg sau numai amlodipină la o doză de 5 și 10 mg.
Când se titrează doza de la EXOF de la 5/160 mg la 10/160 mg la pacienții cu hipertensiune arterială cu DD\u003e 110 mm RT, artă. și mai puțin de 120 mm Hg. Artă. Există o scădere a tensiunii arteriale în poziția de ședere la 36/29 mm Hg. Artă., Comparabilă cu o scădere a tensiunii arteriale atunci când titrează o combinație de doză a unui inhibitor ACF și a unui diuretic tiazidic.
În două studii pe termen lung, cu o perioadă lungă de observație, efectul exporturilor a rămas timp de 1 an. O oprire bruscă a recepției exforturilor nu este însoțită de o creștere accentuată a tensiunii arteriale.
La pacienții cu control adecvat asupra tensiunii arteriale, dar edeme pronunțate în raport cu fundalul monoterapiei cu amlodipină, cu ajutorul terapiei combinate, controlul comparabil al tensiunii arteriale a fost realizat cu o probabilitate mai mică de dezvoltare a edemului.
Eficacitatea terapeutică a Exforts nu depinde de vârsta, sexul și pacientul cu rasă.

Farmacocinetică
Farmacocinetica valsartanului și amlodipinei se caracterizează prin liniaritate.
Amlodipină
Aspiraţie
După primirea de amlodipină în doze terapeutice, concentrația maximă de amlodipină din plasmă de sânge este atinsă după 6-12 ore. Mărimea biodisponibilității absolute este o medie de 64% - 80%. Masa nu afectează biodisponibilitatea amlodipinei.
Distribuție
Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l / kg. Studiile in vitro de amlodipină, sa arătat că la pacienții cu hipertensiune arterială de aproximativ 97,5% din preparatul circulant asociat proteinelor plasmatice din sânge.
Metabolism
Amlodipina intensivă (aproximativ 90%) este metabolizată în ficat cu formarea metaboliților activi.
Alegeri
Îndepărtarea amlodipinei din plasmă este caracterul în două faze cu timpul de înjumătățire (TV) de aproximativ 30 până la 50 de ore. Concentrațiile plasmatice ale echilibrului de echilibru sunt obținute după o aplicare lungă timp de 7-8 zile. 10% din amlodipina neschimbată și 60% amlodipină sub formă de metaboliți sunt excretate de rinichi.
Valsartan.
Aspiraţie
După ce ați luat în interiorul valsartanului, concentrația maximă în plasmă de sânge este atinsă după 2-3 ore. Biodisponibilitatea absolută medie este de 23%.
Curba farmacocinetică Valsartan are un caracter multi-exponențial în jos (t½α<1 ч и Т½ß около 9 ч). При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению площадь под кривой, AUC) на 40% и максимальной концентрации (С mах) в плазме крови почти на 50%, хотя приблизительно через 8 часов после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.
Distribuție
Volumul distribuției (VD) din Valsartan în timpul statului de echilibru după administrarea intravenoasă a fost de aproximativ 17 litri, ceea ce indică absența unei distribuții extinse a valsartanului în țesuturi. Valsartanul este în mare parte asociat cu proteine \u200b\u200bserice (94-97%), în principal cu albumină.
Metabolism
Valsartanul nu este exprimat în metabolism pronunțat (aproximativ 20% din doza adoptată este determinată sub formă de metaboliți). Hidroxil metabolitul este determinat în plasmă de sânge la concentrații scăzute (mai puțin de 10% din AUC Valsartan). Acest metabolit este activ din punct de vedere farmacologic.
Alegeri
Valsartanul se efectuează în principal neschimbat prin intestine (aproximativ 83% doză) și cu rinichii (aproximativ 13% doză). După administrarea intravenoasă, clearance-ul de plasmă a valsartanului este de aproximativ 2 l / h, iar clearance-ul său de rinichi este de 0,62 L / h (aproximativ 30% din clearance-ul total). T½ valsartan este de 6 ore.
Amlodipine / Valsartan.
După luarea în interiorul medicamentului, concentrațiile maxime ale valsartanului și amlodipinei sunt obținute după 3 și respectiv 6-8 ore. Viteza și gradul de absorbție a exphorului sunt echivalente cu biodisponibilitatea valsartanului și amlodipinei atunci când primesc fiecare dintre ele sub formă de comprimate separate.
Farmacocinetica în cazuri clinice speciale
Copii
Caracteristicile farmacocinetice ale utilizării exforturilor la copii sub 18 ani nu sunt instalate.
Pacienții vârstnici
Timpul de realizare cu mak amlodipină în plasma de sânge la pacienții tineri și vârstnici este în egală măsură. La pacienții vârstnici, clearance-ul de amlodipină este ușor redus, ceea ce duce la o creștere a ASC și T½.
La pacienții în vârstă, expunerea sistematică la Valsartan a fost oarecum mai pronunțată decât la pacienții de vârstă fragedă, totuși, nu a fost semnificativă din punct de vedere clinic. Deoarece tolerabilitatea componentelor medicamentului la pacienții vârstnici și mai tineri sunt la fel de bune, se recomandă aplicarea modurilor de dozare convenționale.
Pacienții cu funcție renală afectată
La pacienții cu funcție renală afectată, parametrii farmacocinetici ai amlodipinei nu se schimbă semnificativ. Nu a fost identificată nicio corelație între funcția renală (clearance-ul creatininei) și efectele sistemice ale valsartanului (AUC) la pacienții cu grade diferite de funcție renală.
Nu sunt necesare modificări inițiale ale dozei la pacienții cu tulburări inițiale și moderate ale funcției renale (clearance-ul creatininei (CC) 30-50 ml / min).
Pacienții cu funcție hepatică afectată
Pacienții cu insuficiență hepatică au redus clearance-ul de amlodipină, ceea ce duce la o creștere a ASC de aproximativ 40-60%. În medie, pacienții cu boli hepatice cronice de biodisponibilitate slabă și moderată (ASC) din Valsartan se dublează cu voluntarii sănătoși (vârsta adecvată, sexul și greutatea corporală).

Indicații pentru utilizare
Hipertensiune arterială (pacienți care sunt prezentați terapie combinată).

Contraindicații

• Creșterea sensibilității la amlodipină, valsartan și alte componente ale medicamentului;
• Sarcină.

Siguranța utilizării exforturilor la pacienții cu stenoză cu unilaterală sau dublă stenoză a arterelor renale sau a stenozei arterei singurei rinichi, la pacienții după transplantul renal, precum și copiii și adolescenții sub 18 ani nu a fost stabilită.

CU GRIJA
Încălcarea funcției hepatice
Walssartanul este în principal neschimbat cu bilă, în timp ce amlodipina este metabolizată intens în ficat. Îngrijirea ar trebui luată la numirea unui exfourge la pacienții cu afecțiuni hepatice (în special în timpul bolilor obstructive ale tractului biliar).
Tulburări ale funcției renale
Pacienții cu tulburări inițiale și moderate ale funcției renale (QC 30-50 ml / min) din corecția dozei nu sunt necesare. Trebuie luată grijă la prescrierea unui medicament cu funcția renală afectată severă, deoarece datele de siguranță pentru utilizarea medicamentului în astfel de cazuri (CC este mai mică de 10 ml / min) nu sunt primite.
Pe lângă utilizarea altor vasodilatatoare, ar trebui să fie în special în siguranță atunci când prescrie medicamentul la pacienții cu stenoză mitrală sau aortică și cardiomiopatie obstructivă hipertrofică.
Ar trebui să fie prudență să prescrieți Exeph la pacienții cu hiperkalemie, o deficiență a organismului de sodiu și / sau o scădere a sângelui circulant (BCC).

Aplicare în timpul sarcinii și în timpul alăptării
Având în vedere mecanismul de acțiune al antagoniștilor receptorilor angiotensinei II, este imposibil să se excludă riscul fătului. Se știe că numirea inhibitorilor ACE care afectează sistemul de angiotensină-aldosteron (RAAS) însărcinată în trimestrii II și III duce la deteriorarea sau moartea unui făt în curs de dezvoltare. Conform unei analize retrospective a utilizării inhibitorilor ACE în timpul trimestrului I, sarcina a fost însoțită de dezvoltarea patologiei fătului și a nou-născutului. În cazul aportului neintenționar al valsartanului, femeile însărcinate descriu dezvoltarea avortului spontan, corpul scăzut și tulburările funcției rinichilor la nou-născuți. Export, precum și orice alt medicament care are un impact direct asupra RAAS nu ar trebui să fie prescrise în timpul sarcinii și femeilor care doresc să rămână însărcinate. Pacienții aflați în vârstă trebuie să fie informați cu privire la riscul posibil pentru fătul asociat cu utilizarea medicamentelor care afectează raa. Dacă sarcina a fost detectată în timpul perioadei de tratament, medicamentul trebuie anulat cât mai curând posibil. Nu se cunoaște dacă valsartanul pătrunde și / sau amlodipină în laptele matern. Deoarece studiile experimentale au remarcat alocarea valsartanului cu laptele matern, nu se recomandă utilizarea exefului în timpul perioadei de alăptare.

Metoda de aplicare și doză
Medicamentul trebuie luat în interior prin băutură cu o cantitate mică de apă, 1 timp pe zi, indiferent de timpul meselor. Doza zilnică recomandată - 1 tabletă de export conținând amlodipină / valsartan la o doză de 5/80 mg sau 5/160 mg sau 10/160 mg.
La prescrierea pacienților vârstnici, pacienți cu funcție renală inițială sau moderată (QC\u003e 30 ml / min), cu funcție hepatică afectată sau boală hepatică, cu fenomene de cholestasis Modificările modului de dozare nu sunt necesare.

EFECT SECUNDAR
Siguranța utilizării exforului este estimată mai mult de 2600 de pacienți.
Au fost utilizate următoarele criterii pentru estimarea frecvenței apariției fenomenelor nedorite: conceptul de "foarte des" este utilizat dacă fenomenele nedorite sunt marcate mai mult de 10% dintre pacienți; Conceptul de "de multe ori" - în 1% -10%, conceptul de "uneori" - în 0,1-1%, conceptul de "rare" în 0,001-0,1%, conceptul de "în unele cazuri" este mai mic decât cel de 0,001% dintre pacienți. În cadrul fiecărui grup alocat în frecvența apariției, reactii adverse Distribuite pentru a reduce importanța acestora.
Infecție și invazie
Adesea: naformita, gripa.
Reacții alergice și imunologice
Rar: creșterea sensibilității.
Din simțuri
Rar: încălcări, zgomot în urechi; Uneori: amețeli asociat cu funcția afectată a aparatului vestibular.
Încălcări mintale
Rareori: anxietate.
Din SNC și periferice sistem nervos
De multe ori: durere de cap; Uneori: amețeli, somnolență, amețeli ortostatici, parestezie.
Din sistemul cardiovascular
Uneori: tahicardia, bătăile inimii, hipotensiune arterială ortostatică; rareori: starea sincopală, pronunțată scăderea tensiunii arteriale
Din sistemul respirator
Uneori: tuse, durere în gât și laringe.
De la o parte sistem digestiv
Uneori: diaree, greață, durere abdominală, constipație, gură uscată.
Reacții dermatologice
Uneori: erupție cutanată, eritem; Rareori: hiperhidroză, examinați, mâncărime.
Din sistemul osos-muscular
Uneori: edemul articulațiilor, durerea în spate, artralgia; rar: spasme musculare, senzație de gravitate în întregul corp.
De la o parte sistem bun
Rareori: pollakiuria, poliuria, disfuncție erectilă.
Alții
Adesea: pastoznost, umflarea feței, edemul periferic, oboseala crescută, fluxul de sânge pentru față, astenie, senzație de căldură.
În studiile clinice compatibile și controlate cu placebo, frecvența edemului periferic a fost statistic mai mică la pacienții care au primit o combinație de amlodipină cu valsartan (5,8%) decât la pacienții care au primit monoterapie cu amlodipină (9%).
Indicatori de laborator: S-a observat un azot crescut al ureei de sânge (mai mult de 3,1 mmol / l) mai des în grupele care primesc amlodipină / valsartan (5,5%) și valsartan sub formă de monoterapie (5,5%), comparativ cu grupul placebo (4,5%) .
Fenomenele nedorite, care au fost raportate anterior atunci când se utilizează fiecare componentă, pot să apară la aplicarea exforturilor, chiar dacă nu au fost observate în studiile clinice.
Amlodipină
În acele studii clinice în care amlodipina a fost utilizată ca monoterapie, au fost de asemenea observate alte fenomene nedorite (indiferent de legătura lor cauzală cu medicamentul studiat): cel mai adesea - greață; Mai puțin frecvent - alopecie, schimbare în frecvența defecării, dispecia, dificultăți de respirație, rinită, gastrită, gumă de hiperplazie, ginecomastia, hiperglicemie, disfuncție erectilă, creșterea îndeplinirii, leucopenia, stare de rău generală, labilitatea dispoziției, uscăciunea, malgia, periferica Neuropatie, pancreatită, hepatită, transpirație crescută, trombocitopenie, vasculită, edem angioedem, eritem multiform.
Într-un studiu controlat cu placebo pe termen lung (laudă-2) la pacienții cu insuficiență cardiacă a gradului III și IV (pe NYHA) a etiologiei neehemice, atunci când se utilizează amlodipină, se observă o creștere a frecvenței edemului pulmonar, În absența unor diferențe semnificative în ceea ce privește frecvența dezvoltării deteriorării insuficienței cardiace în comparație cu placebo.
În cazuri rare, la începutul terapiei, canalele de calciu "lent" (BMKK) sau cu o creștere a dozei de BMKK, în special la pacienții care suferă de formă severă boala ischemică Inimile (IBS), a existat o creștere a frecvenței, duratei și severității anginei sau dezvoltării infarctul acut Miocardul. De asemenea, pe fondul tratamentului BMKK, a fost observată dezvoltarea aritmiei (inclusiv tahicardia stomatriculară și fibrilația atrială). Nu este posibilă distingerea apariției datelor din fluxul natural al bolii subiacente.
Valsartan.
În studiile clinice, cu utilizarea valsartanului ca monoterapie, au fost observate următoarele fenomene nedorite (indiferent de legătura lor cauzală cu medicamentul studiat): infecții virale, infecții ale tractului respirator superior, sinuzită, rinită, neutropenie, insomnie. Neutropenia a fost dezvăluită la 1,9% dintre pacienții care au primit Valsartan și 1,6% dintre pacienții cărora li sa administrat un inhibitor ACF.
În studiile clinice controlate, la 3,9%, iar la 16,6% dintre pacienții cu insuficiență cardiacă, care au primit Valsartan, a existat o creștere a nivelului de creatinină și azot al ureei de sânge cu mai mult de 50%, respectiv. Pentru comparație, la pacienții cărora li sa administrat placebo, creșterea creatininei și a azotului ureei a fost observată la 0,9% și 6,3% din cazuri.
Dublarea creatininei serice a fost dezvăluită la 4,2% dintre pacienți după infarctul miocardic primit de Valsartan și la 3,4% din primirea captivă. În studiile clinice controlate, 10% dintre pacienții cu insuficiență cardiacă au remarcat o creștere a nivelului de potasiu seric cu mai mult de 20% pentru comparație, la pacienții cărora li sa administrat placebo, creșterea concentrației de potasiu a fost observată la 5,1%. Cazuri.

Interacțiuni cu alte medicamente
Amlodipină
Cu monoterapie amlodipină, nu există o interacțiune semnificativă din punct de vedere clinic cu diureticele tiazidice, beta-adrenoblockers, inhibitori ACE, nitrați acțiune lungă, nitroglicerină pentru utilizare sublinguală, digoxină, warfarină, atorvastatină, sildenafil, maalouri (gel de hidroxid de aluminiu, hidroxid de magneziu, simetica), medicamente cimetidină, antiinflamatoare nesteroidiene, antibiotice și hipoglicemică orală droguri.
Valsartan.
S-a stabilit că, sub monoterapia din Valsartan, nu există o interacțiune semnificativă din punct de vedere clinic cu următoarele medicamente: cimetidină, warfarină, furosemid, digoxină, atenolol, indometacin, hidroclorotiazidă, amlodipină, gliibenclamidă.
Cu utilizare simultană cu biologic aditivi activiconținând diuretice de potasiu, de economisire a potasiului, înlocuitori de sare conținând potasiu sau cu alte medicamente care pot provoca o creștere a concentrației de potasiu din sânge (de exemplu, cu heparină), trebuie luată prudență și efectuează controlul frecvent al concentrației de potasiu în sânge .

Supradozaj
Datele privind cazurile de supradozaj ale medicamentului sunt în prezent absente. Cu supradozaj de Valsartan, este posibil să se aștepte ca dezvoltarea unei scăderi pronunțate a tensiunii arteriale și amețeli. Supradozajul amlodipinei poate duce la o vasodilație periferică excesivă și la tahicardia de reflexie posibilă. De asemenea, a raportat apariția hipotensiunii arteriale pronunțate și lungi sistemice până la dezvoltarea șocului cu un rezultat fatal.
Tratament: În caz de supradozaj accidental, ar trebui să fie cauzate vărsături (dacă medicamentul a fost acceptat recent) sau spălați stomacul. Aplicație cărbune activată Voluntarii sănătoși la o dată sau la 2 ore după primirea amlodipinei au redus semnificativ absorbția acesteia. Cu o hipotensiune arterială pronunțată din punct de vedere clinic, cauzată de Exforge, este necesar să se pună un pacient cu picioarele ridicate, să ia măsuri active pentru a menține activitățile sistemului cardiovascular, inclusiv controlul frecvent al funcției sistemului inimii și respiratorii, CCA și suma de urină alocată. În absența contraindicațiilor pentru a restabili tonul vascular și iadul posibil, utilizați (cu prudență) vasoconstrictorului. Administrarea intravenoasă Gluconatul de calciu poate fi eficient pentru a elimina blocarea canalului de calciu.
Îndepărtarea valsartanului și amlodipinei în timpul hemodializei este puțin probabilă.

INSTRUCȚIUNI SPECIALE
Dacă este necesar, abolirea ß-Adrenoblockers înainte de începerea tratamentului pentru a exporona, doza de ß-Adrenoblockers trebuie redusă treptat. Deoarece amlodipina nu este un ß-adrenoblocator, utilizarea exphiefului medicamentului nu împiedică dezvoltarea sindromului "Anulare", care apare cu o întrerupere bruscă a tratamentului cu P-Adrenoblockers.
Deficiența în organismul de sodiu și / sau reducerea CCA
În studiile controlate cu placebo la pacienții cu hipertensiune arterială necomplicată, a fost observată o hipotensiune arterială pronunțată în 0,4% din cazuri. La pacienții cu un sistem activat de renin-angiotensină-aldosteron (de exemplu, cu un BCC și / sau deficiență de sodiu la pacienții cărora li sa administrat doze mari de diuretice), atunci când se iau receptorii de angiotensină, este posibilă hipotensiunea arterială simptomatică. Înainte de începerea tratamentului, Exforța trebuie corectată pentru a corecta conținutul de sodiu din organism și / sau pentru a începe tratamentul cu o supraveghere medicală atentă. În cazul dezvoltării hipotensiunii arteriale a pacientului, ar trebui să fie pusă cu picioarele ridicate, dacă este necesar, să efectueze perfuzia fiziologică a soluției fiziologice. După stabilizarea tensiunii arteriale, exforge poate fi continuată.
Hipercalemie.
Cu utilizarea simultană a unui medicament cu aditivi biologic activi care conțin diuretice de potasiu, de salvare a potasiului, înlocuitori de sare conținând potasiu sau cu alte medicamente care pot provoca o concentrație de potasiu din sânge (de exemplu, cu heparină), trebuie luată și transporta prudență controlul regulat al concentrației de potasiu în sânge..

Impactul asupra capacității de a controla vehiculele și de a lucra cu mecanisme
Nu există date privind efectul medicamentului asupra capacității de a gestiona vehiculele și de a lucra cu mecanisme. Datorită posibilă apariție a amețeli sau a oboselii crescute, trebuie luată prudență la conducerea vehiculelor sau de lucru cu mecanisme.

Eliberarea de formă
Tablete acoperite cu carcase de film, 5 mg / 80 mg, 5 mg / 160 mg sau 10 mg / 160 mg: 7, 10 sau 14 buc, în blister; 1,2, 4, 8, 14 sau 40 blistere de 7 comprimate; 3, 9 sau 28 blistere de 10 comprimate; 1. 2, 4, 7 sau 20 de blistere de 14 comprimate împreună cu instrucțiunile de utilizare într-un pachet de carton.

CONDITII DE DEPOZITARE
Într-un loc uscat la o temperatură nu mai mare de 30 ° C.
A nu se lasa la indemana copiilor.

TERMEN DE VALABILITATE
2 ani.
Drogul nu trebuie utilizat după data de expirare.

Condiții de concediu din farmacii
Pe bază de rețetă.

PRODUCĂTOR
Novartis Pharma AG, produs Novartis Pharma Stein AG, Elvetia / Novartis Pharma AG, Elvetia, fabricata de Novartis Pharma Stein AG, Elvetia
Abordare
Lichtstraße 35, CH-4002 Basel, Elveția / Lichtstrasse 35, CH-4002 Basel, Elveția
Informații suplimentare Despre pregătirea
115035, Moscova, Sadovicheskaya ul., 82/2

• Instrucțiuni de utilizare Export
• Compoziția exphiefului medicamentului
• Indicații despre exphieful medicamentului
• Condiții de depozitare a exportului de droguri
• Perioada de valabilitate a Execuției de droguri

Codul ATX: Sistem cardiovascular (C)\u003e Preparate care afectează sistemul de angiotensină renină (C09)\u003e Antagoniști angiotensinei II în combinație cu antagoniști ai angiotensinei II în combinație cu blocantele canalelor de calciu (C09DB)\u003e Valsartan în asociere cu amlodipină (C09DB01)

Forma de eliberare, compoziție și ambalare

tab., Pok. film obol., 5 mg + 80 mg: 14 sau 28 buc.
Reg. №: RK-LS-5-№ 014820 datat 26 ianuarie 2015 - existente

Formă galbenă închisă, rotunjită, cu marginile tăiate, cu inscripția "NVR" pe o parte și "NV" - la alta.

Excipienți:

Compoziția carcasei filmului:

tab., Pok. film obol., 5 mg + 160 mg: 14 sau 28 buc.
Reg. №: RK-LS-5-№ 014821 Datat 26 ianuarie 2015 -

Tablete acoperite cu coajă de film Formă galbenă închisă, ovală, cu muchii tăiate, cu inscripția "NVR" pe o parte și "ECE" - la alta.

Excipienți: Dioxid de siliciu coloid anhidru, crosspovidon, stearat de magneziu, microcristalină celuloză.

Compoziția carcasei filmului: Hypromellos, polietilen glicol, talc, dioxid de titan (E171), oxid de fier galben (E172).

14 buc. - Conturul celulelor de ambalare (1) - cutii de carton.
14 buc. - conturul celulelor de ambalare (2) - cutii de carton.

tab., Pok. Film OBOL., 10 mg + 160 mg: 14 sau 28 buc.
Reg. №: RK-LS-5-№ 014822 Datat 26 ianuarie 2015 -

Tablete acoperite cu coajă de film Culoare galben deschis, formă ovală, cu margini tăiate, cu inscripția "NVR" pe o parte și "UIC" - la alta.

Excipienți: Dioxid de siliciu coloid anhidru, crosspovidon, stearat de magneziu, microcristalină celuloză.

Compoziția carcasei filmului: Halprezllos, polietilen glicol, talc, dioxid de titan (E171), roșu oxid de fier (E172), galben oxid de fier (E172).

14 buc. - Conturul celulelor de ambalare (1) - cutii de carton.
14 buc. - conturul celulelor de ambalare (2) - cutii de carton.

Descriere pregătirea medicală Export Pe baza instrucțiunilor aprobate oficial pentru utilizarea medicamentului și efectuate în 2011. Data reînnoirii: 12/03/2010

efect farmaceutic

Pregătirea combinată antihipertensivă care conține substanțe active Cu mecanismul complementar de control al tensiunii arteriale. Amlodipina aparține clasei de antagoniști de calciu, valsartan - la clasa antagoniștilor receptorilor angiotensinei II. Combinația dintre aceste componente are un efect antihipertensiv aditiv, reducând tensiunea arterială într-o măsură mai mare decât fiecare componentă separat.

Când primiți o exfigurare în o singura doza Efectul antihipertensiv este menținut în 24 de ore. Cu utilizare prelungită, efectul efect este salvat timp de 1 an. Abolirea bruscă a exofage nu este însoțită de o creștere rapidă a iadului. La pacienții care au controlat în mod adecvat de amlodipină, dar în care a fost observată o edem de angioedem extrem de pronunțată, cu o terapie combinată, același control a fost atins cu edem mai puțin exprimat. Vârsta, sexul și rasa nu afectează eficacitatea emofului.

Farmacocinetică

Farmacocinetica valsartanului și amlodipinei se caracterizează prin liniaritate. Deoarece interacțiunea farmacocinetică dintre valsartan și amlodipină este absentă, farmacocinetica pentru fiecare medicament este dată separat.

Amlodipină

Aspiraţie

După aportul de amlodipină în dozele terapeutice de c max amlodipină în plasma de sânge se atinge după 6-12 ore. Mărimea biodisponibilității absolute este o medie de 64-80%. Masa nu afectează biodisponibilitatea amlodipinei.

Distribuție

V d este de aproximativ 21 l / kg. 97,5% din medicamentul circulant se leagă la proteinele plasmatice.

Metabolism

Amlodipina intensivă (aproximativ 90%) este metabolizată în ficat cu formarea metaboliților activi.

Alegeri

Îndepărtarea amlodipinei din plasmă este caracterul în două faze cu terminalul T 1/2 de la 30 la 50 de ore. CS în plasmă de sânge se realizează după o utilizare lungă timp de 7-8 zile. 10% din amlodipina neschimbată și 60% amlodipină sub formă de metaboliți sunt excretate în urină.

Valsartan.

Aspiraţie

După primirea în interiorul valsartanului C max în plasma de sânge se atinge după 2-3 ore. Biodisponibilitatea medie absolută este de 23%. Curba farmacocinetică a valsartanului are un caracter multi-exponențial în jos (T1 / 2α<1 ч и T 1/2β около 9 ч). При приеме валсартана с пищей отмечается снижение биодоступности (по значению AUC) на 40% и C max в плазме крови почти на 50%, хотя приблизительно через 8 ч после приема препарата концентрации валсартана в плазме крови в группе пациентов, принимавших его с пищей, и в группе, принимавшей натощак, выравниваются. Уменьшение AUC, однако, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно назначать вне зависимости от времени приема пищи.

Distribuție

V d valsartan într-un stat de echilibru după administrarea A / în aproximativ 17 litri, ceea ce indică absența unei distribuții extinse a valsartanului în țesuturi. Valsartanul este în mare parte asociat cu proteine \u200b\u200bserice (94-97%), în principal cu albumină.

Metabolism

Valsartanul nu este exprimat în metabolism pronunțat (aproximativ 20% din doza adoptată este determinată sub formă de metaboliți). Hidroxil metabolitul este determinat în plasmă de sânge la concentrații scăzute (mai puțin de 10% din AUC Valsartan). Acest metabolit este activ din punct de vedere farmacologic.

Alegeri

Valsartanul este excretat în principal neschimbat cu fecalele (aproximativ 83% doză) și cu urină (aproximativ 13% doză). După administrare, clearance-ul plasmatic al valsartanului este de aproximativ 2 l / h, iar clearance-ul său de rinichi este de 0,62 L / h (aproximativ 30% din clearance-ul total). T 1/2 Valsartanul este de 6 ore.

Export

După luarea în interiorul preparatului, exfhinei Cmax valsartan și amlodipină se realizează după 3 ore și, respectiv, 6-8 ore. Viteza și gradul de absorbție a exphorului sunt echivalente cu biodisponibilitatea valsartanului și amlodipinei atunci când primesc fiecare dintre ele sub formă de comprimate separate.

Modul de dozare

Pacienții aflați în a cărui tensiune arterială nu este supusă unui control adecvat atunci când se utilizează o singură amlodipină (sau alte canale de calciu ale canalelor de calciu - dihidropiridină) sau doar o singură valsartan (sau un alt blocant al receptorilor de angiotensină II) pot fi traduse în terapie prin prepararea exfh.

Doza recomandată - 1 tab. / Sut (5 mg de amlodipină și 80 mg de valsartan sau 5 mg de amlodipină și 160 mg de valsartan sau 10 mg de amlodipină și 160 mg de valsartan). Cu respectarea clinică, poate fi luată în considerare o tranziție directă de la monoterapie la o combinație cu o doză fixă.

Pentru comoditate, pacienții cărora li sa administrat valsartan și amlodipină în tablete separate pot fi traduse în export conținând aceste componente în aceleași doze.

Exportul poate fi luat cu alimente sau independent de mese cu o cantitate mică de apă.

Efecte secundare

Efectele secundare sunt date în funcție de frecvența lor utilizând următoarele criterii:

• foarte des (≥1 / 10);
• de multe ori (\u003e 1/100, ≤ 10), rar (\u003e 1/1000, ≤1 / 100), rar (\u003e 1/10,000, ≤ 1/1000), foarte rar (<1/10 000), включая отдельные сообщения.

Din sistemul digestiv: Foarte des - vărsături;

rîrventă - durere abdominală, constipație, încălcare a scaunului, diareei, dispepsie, gastrită, pancreatită, hepatită, greață, gură uscată, hiperplazie gumă.

Din SNC și sistemul nervos periferic: adesea - dureri de cap;

rar - amețeli, somnolență, schimbarea dispoziției, neuropatia periferică;

rareori - fuzzences, parestezie, entuziasm, zgomot în urechi, leșin, astenie, oboseală crescută.

Din sistemul respirator: adesea - naformită, simptome asemănătoare gripei;

rar - dificultăți de respirație, tuse, durere în gât și laringe, rinită, sinuzită.

Din partea sistemului cardiovascular: rar - tahicardie, hipotensiune ortostatică, vasculită;

rar - umflarea feței, a extremităților inferioare, umflarea plămânilor, sentimentul de maree.

Reactii alergice: rare - edem angioedem;

rareori - Urticaria.

Pe partea laterală a sistemului musculoscheletal: rar - durere în spate, artralgie, edem a articulațiilor;

rareori crampe musculare, senzație de gravitate în picioare.

Reacții dermatologice: rar eritem;

rareori hipropies.

Din sistemul endocrin: rareori - ginecomastia, hiperglicemie;

rareori - o încălcare a unei funcții erectile.

Din sistemul de hematopopitare: Leukopenie rar, trombocitopenie.

Din sistemul urinar: rar - îmbunătățirea nivelului de creatinină;

rar - urinare stripată, Poluria;

foarte rar - modificări semnificative în indicatorii de testare de laborator, și anume creșterea azotului ureei în sânge.

Aplicarea în timpul sarcinii și alăptării

Exportul nu ar trebui să fie numit la femeile care planifică sarcina. Medicul ar trebui să avertizeze o femeie cu privire la riscul potențial atunci când numește o exfigurare în timpul sarcinii. Dacă se instalează sarcina în procesul de terapie, recepția medicamentului trebuie întreruptă imediat.

Aplicație cu încălcări ale funcției hepatice

Îngrijirea ar trebui luată la numirea unui exfourge la pacienții cu afecțiuni hepatice (în special în timpul bolilor obstructive ale tractului biliar). Walssartanul este în principal neschimbat cu bilă, în timp ce amlodipina este metabolizată intens în ficat.

Aplicarea cu încălcări ale funcției renale

Pacienții cu tulburări inițiale și moderate ale funcției renale ale dozei de exphortage nu sunt necesare. Îngrijirea ar trebui luată la prescrierea pacienților cu droguri cu anomalii severe ale funcției renale (QC<10 мл/мин), так как данные по безопасности применения препарата в таких случаях не получены.

Instrucțiuni Speciale

La pacienții cu hipertensiune arterială necomplicată, a fost observată hipotensiune excesivă. La pacienții cu rauri activate (cu un BCC și / sau deficiență de sodiu la pacienții cărora li se administrează diuretice în doze mari), care primesc receptorii de angiotensină a blocantelor, este posibilă hipotensiunea arterială simptomatică. Se recomandă ca această stare să fie recomandată înainte de numirea Exforts sau o observație medicală atentă la începutul terapiei. Dacă se observă o hipotensiune arterială la primirea unui exofu, atunci pacientul trebuie plasat într-o poziție orizontală, dacă este necesar, alocați o perfuzie fiziologică la perfuzie. Tratamentul trebuie continuat până la stabilizarea iadului.

Cu utilizare simultană cu aditivi biologic activi care conțin diuretice de potasiu, de potasiu, substituții de sare conținând potasiu sau cu alte medicamente care pot provoca o creștere a concentrației de potasiu din sânge (de exemplu, cu heparină), precauție și determinare frecventă a concentrației de potasiu în sângele este necesar.

Atenție specială trebuie respectată în numirea Exforces la pacienții cu boli ale ficatului și bolilor obstructive ale tractului biliar.

Pacienții cu afecțiuni renale de la un grad ușor până la moderat de corectare a dozei nu sunt necesare.

Se arată o precauție specială pentru pacienții care suferă de stenoză aortic sau mitral sau cardiomiopatie hipertrofic obstructivă.

Impactul asupra capacității de a conduce vehicule și mecanisme de control

Supradozaj

Simptome:o hipotensiune arterială pronunțată cu amețeli, precum și creșterea vasodulării periferice și a tahicardiei reflexe. A fost raportată o hipotensiune sistemică semnificativă și potențial prelungită, până la șoc și rezultate fatale.

Tratament: Dacă medicamentul are loc recent, ar trebui să provocați vărsături sau spălarea stomacului. Absorbția exforturilor este redusă semnificativ atunci când se utilizează carbon activ imediat sau timp de 2 ore după recepție. Hipotensiunea arterială semnificativă din punct de vedere clinic cauzată de o supradoză de exfort necesită un suport activ pentru starea sistemului cardiovascular, inclusiv controlul constant al inimii și funcției respiratorii, creșterea membrelor și atenția asupra ICC și scopul urinării. Pentru a restabili tonul vascular și tensiunea arterială poate fi un vasoconstrictor util, luând în considerare absența contraindicațiilor pentru utilizarea sa. Pentru a elimina blocarea canalelor de calciu, poate fi recomandabilă / în administrarea gluconatului de calciu.

Interacțiunea medicală

Seif este combinația de preparare a exefului cu diureticele tiazidice, beta-blocantele, inhibitorii ACE, nitrații de lungă durată, nitrogliceina sublinguală, digoxină, warfarină, atorvastatină, silfenafil, antiacide, cimetidină, AINS, antibiotice și medicamente hipoglicemice orale.

Nu există o interacțiune semnificativă din punct de vedere clinic cu următoarele substanțe:

• cimetidină, warfarină, furosemid, digoxină, atenolol, indometacin, hidroclorotiazidă, amlodipină, gliibencilamidă.

Cu utilizare simultană cu aditivi biologic activi care conțin diuretice de potasiu, potasiu, substituții de sare conținând potasiu sau cu alte medicamente care pot provoca o concentrație de potasiu din sânge (de exemplu, cu heparină), îngrijirea și determinarea frecventă a concentrației de potasiu în sânge este necesar.

Export- inhibitori combinați de angiotensină II de droguri.
Exportul conține două componente antihipertensive cu mecanisme suplimentare de control al presiunii arteriale la pacienții cu hipertensiune esențială: amlodipina se referă la clasa antagoniștilor de calciu, iar Valsartan este la clasa antagoniștilor angiotensinei II. Combinația dintre aceste ingrediente are un efect antihipertensiv dedicat, reducând tensiunea arterială într-o măsură mai mare decât fiecare componentă separat.
Amlodipina inhibă pătrunderea transmembranară a ionilor de calciu în mușchii netezi ai inimii și vasele de sânge. Mecanismul acțiunii antihipertensive a amlodipinei se datorează efectului de relaxare directă asupra mușchilor netezi ai vaselor, ceea ce duce la o scădere a rezistenței vasculare periferice și duce la o scădere a tensiunii arteriale. Datele experimentale confirmă faptul că amlodipina este asociată cu locurile de comunicații dihidropiridină și nonhidropiridină. Procesele de contractare ale mușchiului inimii și a mușchilor netezi ai vaselor depind de trecerea calciului extracelular în aceste celule prin canale ionice specifice.
După administrarea dozelor terapeutice de pacienți cu hipertensiune arterială, amlodipina provoacă vasodilatizarea, ceea ce duce la o scădere a tensiunii arteriale în dispozițiile situate și în picioare. O astfel de scădere a tensiunii arteriale nu este însoțită de o schimbare semnificativă a vitezei abrevierilor cardiace sau a nivelurilor de catecolamine în plasmă cu utilizare pe termen lung.
Efectul se corelează cu concentrațiile plasmatice la pacienții tineri și vârstnici.
La pacienții cu hipertensiune arterială și funcția de rinichi normale, dozele terapeutice de amlodipină conduc la o scădere a rezistenței vasculare renale și la nivelul filtrării glomerulare, precum și fluxul plasmatic renal eficient fără modificări ale fracției, filtrate sau proteinurie.
Ca și în cazul altor blocante ale canalelor de calciu, măsurarea hemodinamicii funcției inimii la repaus și sub sarcină (sau la mers pe jos) la pacienții cu o funcție de ventriculare normală tratată de amlodipină, în ansamblu a arătat o ușoară creștere a indicelui inimii fără influențată semnificativ asupra DP / DT sau asupra presiunii diastolice finice sau a volumului ventriculului stâng. În studiile hemodinamice, amlodipina nu a prezentat un efect inotropic negativ atunci când este utilizat în doze terapeutice în animale intacte și oameni, chiar și cu introducerea comună cu beta-blocante pentru oameni.
Amlodipina nu modifică funcția nodului sinus-atrial sau conductivitatea atrocadic la animalele sănătoase sau la om. În studiile clinice în care amlodipina a fost utilizată în combinație cu beta-blocanți la pacienții cu hipertensiune arterială sau angină, modificările indicatorilor de electrocardiograme nu au fost marcate.
Efectele clinice pozitive ale amlodipinei au fost observate la pacienții cu angină stabilă cronică, angină vasosospast și boală ischemică, a fost confirmată angiografic.
Walssartan este un antagonist al receptorului angiotensin II activ, puternic și specific, destinat aportului. Acționează selectiv pentru receptorii subtipului la 1, care sunt rar responsabili pentru efectele angiotensinei II. Nivelurile crescute de angiotensină II datorată blocadei la 1-receptor cu valsartan pot stimula receptorii AO2 liberi, care echilibrează efectul receptorilor AO 1. Valsartanul nu are nicio activitate parțială de agonist în raport cu receptorii AO 1 și are o relație mult mai mare (aproximativ 20.000) cu receptorii AO 1 decât cu receptorii AO2.
Valsartanul nu inhibă asul, cunoscut și sub numele de Kininina II, care transformă angiotensina I în angiotensina II și distruge bradikinin. Pe baza lipsei de influență asupra ACE și a potenției de activitate sau a substanței P, utilizarea antagoniștilor receptorilor angiotensinei II, de regulă, nu este însoțită de o tuse. În studiile clinice, în cazul în care Valsartanul a fost comparat cu inhibitorul ACE, rata de radiație a tusei uscată a fost semnificativ mai mică (P<0,05) у пациентов, валсартан, чем у пациентов, принимавших ингибитор АПФ (2,6% по сравнению с 7,9 % в соответствии). У пациентов, ранее получавших лечение ингибитором АПФ, развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком - в 19% случаев, тогда как в группе больных, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (Р <0,05). Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, которые, как известно, играют важную роль в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Prescripția medicamentului la pacienții cu hipertensiune arterială duce la o scădere a tensiunii arteriale, fără a afecta frecvența impulsului.
La majoritatea pacienților, după numirea unei doze interioare de medicament, începerea activității antihipertensive în decurs de 2:00, iar scăderea maximă a tensiunii arteriale este atinsă în termen de 4 - 6:00.
Efectul antihipertensiv este salvat mai mult de 24 de ore după primirea unei doze unice. Cu utilizarea regulată a medicamentului, efectul terapeutic maxim este de obicei realizat în decurs de 2-4 săptămâni și este susținut la nivelul obținut în timpul terapiei pe termen lung. Anularea bruscă a valsartanului nu implică restaurarea hipertensiunii arteriale sau a altor fenomene clinice laterale.
Sa stabilit că Valsartan reduce semnificativ nivelul de spitalizare a pacienților cu insuficiență cardiacă cronică (NYHA CLASS II-IY). A fost atins un efect mai semnificativ la pacienții care nu au primit inhibitori ACE sau Beta Blockers. De asemenea, sa stabilit că Valsartan a redus mortalitatea cardiovasculară la pacienții stabili din punct de vedere clinic cu patologie a ventriculului frunze și stânga sau disfuncție de detectare la stânga după infarctul miocardic.

Farmacocinetică

.
Valsartan și amlodipină arată liniaritatea farmacocineticii.
Aspiraţie. După primirea dozelor terapeutice de amlodipină, concentrația maximă (max) din plasma din sânge se realizează în decurs de 6-12 ore. Biodisponibilitatea se calculează de la 64% la 80%. Masa nu afectează biodisponibilitatea amlodipinei.
Distribuție. Volumul de distribuție este de aproximativ 21 l / kg. Studii in vitro in vitro, pacienții cu pacienți cu hipertensiune esențială, aproximativ 97,5% din preparatul circulant se leagă de proteinele plasmatice.
Metabolism. Amlodipina intensivă (aproximativ 90%) este metabolizată în ficat la metaboliți inactivi.
Ieșire. Retragerea amlodipinei din plasmă este două faze, cu o perioadă de jumătate de viață de aproximativ 30-50 de ore. Nivelurile de echilibru din plasma din sânge se realizează după introducerea constantă în decurs de 7-8 zile. 10% din amlodipina inițială și 60% din metaboliții de amlodipină sunt derivați din urină.
Valsartan.
Aspiraţie. După primirea în interior cu Max Valsartan în plasma din sânge se ajunge în 2-4 ore. Biodisponibilitatea medie a medicamentului este de 23%. Alimentele reduc expunerea, după cum arată AUC (concentrația plasmatică - timpul), valsartanul este de aproximativ 40%, iar cu 50% cu 50%, deși după 8:00 după aplicat, concentrația de valsartan în plasmă este aceeași pentru grup care a luat medicamentul pe stomacul gol și grupează pacienții care au luat drogul după masă. Scăderea ASC nu este însoțită de o scădere semnificativă din punct de vedere clinic a efectului terapeutic, astfel încât valsartanul poate fi luat indiferent de mese.
Distribuție. Volumul de echilibru al distribuției Valsartanului după administrarea intravenoasă este de aproximativ 17 litri, ceea ce indică faptul că valsartanul este distribuit în țesuturi - non-contense.

Valsartan se leagă ferm la proteinele plasmatice (94-97%), în principal din albumină.
Metabolism. Valsartanul este în mare parte transformat, deoarece doar 20% din doză intră în metaboliți. Plasma la concentrații scăzute (mai puțin de 10% din AUC Valsartan) este identificată prin hidroxicoxolită, care este inactivă farmacologic.
Ieșire. Pentru Valsartan, kinetica bagatexponențială a eliminării (Timp de înjumătățire T 1/2 a<1:00 и Т 1/2 b примерно 9:00). Валсартан выводится главным образом в неизмененном виде с калом (примерно 83% дозы) и мочой (около 13% дозы). После введения клиренс валсартана в плазме составляет примерно 2 л / ч, а его ренальный клиренс - около 0,62 л / ч (примерно 30% общего клиренса). Период полувыведения валсартана - 6:00.
Valsartan / amlodipină.
După administrarea orală de exforturi cu valsartanul max și amlodipina în plasma din sânge este realizată prin 3 și, respectiv, 6-8 ore. Viteza și gradul de aspirație a exfourcei sunt echivalente cu biodisponibilitatea valsartanului și amlodipinei atunci când se numește în tablete separate.

Indicații pentru utilizare

Un drog Exportse utilizează pentru hipertensiunea esențială la pacienții adulți a căror tensiune arterială nu este reglementată utilizând amlodipină sau monoterapie goală.

Modul de aplicare

Pacienții a căror tensiune arterială este reglementată inadecvat de amlodipină sau monoprepară de valsartan, pot fi traduse în terapia combinată de către medicament Export. Doza recomandată - 1 comprimat pe zi. Tabletele de export pot fi luate indiferent de mese. Se recomandă luarea exportului prin ao bea cu o cantitate mică de apă.
Pacienții care au primit Valsartan și amlodipină separat pot fi traduse în export, care conține aceleași doze de componente.
Înainte de trecerea la o combinație de doze fixe, este recomandată o selecție individuală a unei doze cu componente (adică amplodipină și valartan). În cazul unei nevoi clinice, puteți lua în considerare posibilitatea înlocuirii directe a monoterapiei într-o combinație de doze fixe.
Doza zilnică maximă - 1 tabletă de export 5 mg / 80 mg sau 1 comprimat de extact 5 mg / 160 mg sau 1 comprimat de exforus 10 mg / 160 mg (doze maxime admise de componente ale medicamentului - 10 mg pentru conținutul de amlodipină, 320 mg în funcție de conținutul valsartanului).
Dozaj pentru grupuri individuale de pacienți
Încălcarea funcției renale
Nu există date clinice accesibile privind utilizarea pacienților cu insuficiență renală severă.
Pacienții cu funcție renală este o severitate ușoară sau moderată a corecției dozei nu este necesară. La pacienții cu încălcări ale funcției renale, foarte recomandate pentru a controla nivelul de potasiu și creatinină în sânge.
Utilizarea simultană a exfigurării cu alianisar este contraindicată pacienților cu funcție renală afectată (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Diabet.
Utilizarea simultană a exforturilor cu alunecare este contraindicată cu pacienții cu diabet zaharat.
Încălcarea funcției hepatice.
Execuțiile de preparare sunt contraindicate pacienților cu tulburări de funcții hepatice severe.
Cu prudență, este necesar să se aplice pacienții de exfhie cu funcție hepatică afectată sau boli obstructive ale tractului biliar. Pentru pacienții cu funcție hepatică afectată de diplomă ușoară sau moderată fără colestază, doza maximă recomandată este de 80 mg de valsartan.
Recomandările pentru dozarea amlodipinei la pacienții cu o întrerupere ușoară sau moderată a funcției hepatice nu sunt dezvoltate. La traducerea unor astfel de pacienți cu hipertensiune arterială (a se vedea secțiunea "Indicații") și o încălcare a funcției hepatice la amlodipină sau exfh, este necesar să se prescrie cea mai mică dintre dozele recomandate de amlodipină în monoterapie sau ca parte a terapiei combinate.
Pacienți vârstnici (peste 65 de ani)
Pentru pacienții vârstnici sunt recomandați scheme de doze obișnuite.
Îngrijirea ar trebui luată cu o creștere a dozei de medicament la pacienții vârstnici.
La traducerea unor astfel de pacienți cu hipertensiune arterială (a se vedea secțiunea "Indicații") și o încălcare a funcției hepatice la amlodipină sau exfh, este necesar să se prescrie cea mai mică dintre dozele recomandate de amlodipină în monoterapie sau ca parte a terapiei combinate.
Populații pediatrice.
Siguranța și eficacitatea utilizării exforturilor copiilor (sub vârsta de 18 ani) nu au fost investigate. Nu există date.
Copii. Studiul tratamentului acestor medicamente (sub vârsta de 18 ani) nu a fost efectuat. Prin urmare, înainte de a primi informații mai complete, Execul nu este recomandat să se aplice pentru tratamentul copiilor.

Efecte secundare

Siguranță Exforus.a fost estimată în cursul a 5 studii clinice controlate. Reacțiile adverse care au fost observate cel mai adesea sau au fost semnificative sau grele: nico-faringită, gripă, hipersensibilitate, dureri de cap, leșin, hipotensiune ortostatică, umflarea țesuturilor moi, umflarea feței, umflarea periferică, oboseala crescută, roșeața fata, astenie si plimbare.
La evaluarea frecvenței apariției reacțiilor adverse, se utilizează următoarele criterii: foarte des (≥1 / 10); Adesea (≥1 / 100,<1/10); нечасто (≥1 / 1000, <1/100); редко (≥1 / 10000, <1/1000); очень редко (<1/10 000) неизвестно (частоту нельзя оценить по имеющимся данным).
Infecții și invazii: naformită, gripa.
Din sistemul de sânge și limfatic: reducerea nivelului de hemoglobină și hematocrit, leucopenie, neutropenie, trombocitopenie, uneori cu purpuriu,.
Din sistemul imunitar: hipersensibilitate.
Nutriție de nutriție și metabolism: anorexie, hipercalcemie, hiperglicemie, hiperlipidemie, hiperuricemie, hipokalemie, hiponatremie.
Din psihic: depresie, anxietate, insomnie / tulburări de somn, leagăne de dispoziție, confuzie.
Din sistemul nervos: încălcarea coordonării, amețeli, amețeli postural, dezgustător, simptome extrapiramidale, dureri de cap, hipertensiune arterială, parestezie, neuropatie periferică, neuropatie, somnolență, leșin, tremor, hiptetesia.
Din partea corpului de viziune: deprecierea viziunii, slăbirea viziunii.
Din partea auzului și labirinților: zgomot în urechi, amețeli.
Din inimă: bătăi de inimă, leșin, tahicardie, aritmii (inclusiv bradicardie, tahicardie ventriculară, fibrilație atrială), infarct miocardic.
Din nave: hiperemie, hipotensiune, hipotensiune ortostatică, vasculită.
Din sistemul respirator: tuse, dificultăți de respirație, durere faringolanganică, rinită.
Perturbarea GTS: disconfort abdominal și durerea în zonele de stomac superior.
Schimbarea ritmului de defecare: constipație, diaree, gură uscată, dispepsie, gastrită, hiperplazie, greață, pancreatită.
Din sistemul digestiv: eșantioane atipice de funcții hepatice, inclusiv o creștere a nivelului de bilirubină în sânge, hepatită, colestază intrahefenă, icter.
Din partea pielii și a țesăturilor subcutanate: alopecie, edem angioedem, dermatită buloasă, eritem, eritem multiform, erupție cutanată, hiperhidroză, reacție fotosensibilitate, mâncărime, violet, erupție cutanată, decolorare a pielii, urticarie și alte forme de erupție cutanată, dermatită exfoliativă, steven -Johnson sindrom, mătură chinque.
Din partea laterală a sistemului musculo-schelet: Arthralga, durere în spate, umflarea articulației, crampele musculare, durerea în mușchi, umflarea articulației gleznei, sentimentul de gravitate.
Din partea rinichilor și a sistemului urinar: creșterea nivelului de creatinină în sânge, tulburare de urinare, Niccountura, Poliaciuria, Poluria, insuficiență renală și a afectat funcția renală.
Încălcarea sistemului de reproducere: impotență, disfuncție erectilă, ginecomastia.
Tulburări generale: Astenie, disconfort, stare de rău, a crescut oboseala, umflarea feței, hiperemiei, valurilor, dureri toracice, care nu sunt legate de inimă, umflare, umflare periferică, durere, umflare a țesuturilor moi.
Edemul periferic, un efect secundar cunoscut al amlodipinei la pacienții care au primit o combinație de amplodipină / valsartan, remarcat, în general, cu o frecvență mai mică decât o aplicație amlodipină amplă separat. În cursul studiilor clinice controlate dublu-orb, frecvența medie a edemelor periferice este distribuită uniform pe parcursul intervalului dozei, a reprezentat 5,1% pentru o combinație de amlodipină / valsartan.
Informații suplimentare despre componentele medicamentului.
Reacțiile nedorite, menționate anterior la aplicarea uneia dintre componentele medicamentului (amlodipină sau valsartan) pot apărea atunci când se aplică exhodst de medicament, chiar dacă acestea nu au fost marcate în timpul studiilor clinice sau perioadei postmarketing.

Contraindicații

Contraindicații pentru utilizarea medicamentului Exportsunteți:
- Creșterea sensibilității la substanța activă, derivații dihidropiridină sau oricare dintre ajutoarele medicamentului.
- Funcție hepatică severă, ciroză biliară a ficatului sau a colestazei.
- utilizarea simultană a antagoniștilor receptorilor de angiotensină (ARA), incluzând inhibitori ai valsartanului sau ACE (APF) cu pacienți alianzi cu diabet zaharat sau cu afecțiuni renale (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
- Sarcina gravidă și femeile contraindicate (vezi secțiunea "Aplicație în timpul sarcinii sau alăptării").
- Hipotensiune arterială.
- șoc (inclusiv șoc cardiogenic).
- obstrucția căii de ieșire a ventriculului stâng (de exemplu, cardiomiopatia obstructivă hipertrofică și stenoza aortei severe).
- Insuficiență cardiacă instabilă hemodinamică după infarctul miocardic acut.

Sarcina

Exportcontraindicat pentru a aplica sarcina femeilor gravide sau a femeilor. Dacă în timpul tratamentului cu acest sens este confirmată o sarcină, utilizarea sa trebuie întreruptă imediat și înlocuită cu un alt medicament autorizat pentru utilizare la femeile gravide.
Datele studiilor epidemiologice privind riscul de teratogenitate după expunerea inhibitorilor ACE în timpul primului trimestru de sarcină au fost convingătoare; Cu toate acestea, o creștere mică a riscului nu poate fi exclusă. Deși datele studiilor epidemiologice controlate ale antagoniștilor receptorilor angiotensinei II (ARII) sunt absenți, poate apărea un astfel de risc atunci când pot apărea preparatele din această clasă.
Expunerea Arai în al doilea și al treilea trimestru este cunoscută că are un efect toxic asupra fructelor umane (reducerea funcției rinichilor, a oligohidramului, întârzierii în osificarea oaselor craniului) și a nou-născutului (insuficiență renală, hipotensiune arterială , hipercalemie).
Dacă Arai a fost folosit de la al doilea trimestru de sarcină, se recomandă un studiu cu ultrasunete al rinichiului și oaselor cranii fătului.
Bebelușii ale căror mame au luat AIAI ar trebui să fie sub observație aprofundată în caz de hipotensiune arterială.
Perioada de salvare
Deoarece informațiile privind utilizarea exportului de droguri în timpul perioadei de alăptare sunt absente, medicamentul nu este recomandat să fie utilizat în timpul perioadei de alăptare. Este de dorit să se aplice preparate alternative cu profilul de siguranță studiat, în special în cazul copiilor nou-născuți sau a copiilor prematuri.

Interacțiuni cu alte medicamente

Interacțiunea interacială
Cercetarea interacțiunilor inter-rutiere ale medicamentului Exportcu alte medicamente nu au fost efectuate.

Alte medicamente hipotensive
Preparate hipotensive utilizate frecvent (de exemplu, alfa blocante, diuretice) și alte medicamente care pot provoca fenomene nedorite hipotensive (de exemplu, antidepresive triciclice, alfa-blocante utilizate pentru a trata hiperplazia glandei benigne de prostată), pot spori efectul hipotensiv combinat.
Interacțiunile asociate cu amlodipina

Medicamente, în timp ce utilizați utilizarea simultană a cărei ar trebui să fie atenți
Inhibitorii CYP3A4
Utilizarea simultană a amlodipinei cu inhibitori ai CYP3A4 mai mult sau mai puțini (inhibitori de protează, azol antiharya, macrolide, cum ar fi eritromicină sau claritromicină, verapamil sau diltiazem) pot duce la creșterea influenței sistemice a amlodipinei. Manifestările clinice ale unor astfel de modificări farmacocinetice pot fi consolidate la pacienții vârstnici. Monitorizarea clinică și corecția dozei pot fi necesare.
Inductoarele CYP3A4 (medicamente anticonvulsivante (de exemplu, carbamazepină, fenobarbital, fenitoină, fosfenioină, închisoare), rifampicină, hiperhidratate (Hypericum perforatum)
Nu există studii privind efectele inductorilor CYP3A4 la amlodipină. Utilizarea simultană a inductorilor CYP3A4 (de exemplu rifampicină, hipericum perforatum) poate duce la o scădere a concentrației de amlodipină în plasmă de sânge. Se recomandă utilizarea amlodipinei cu inductoare CYP3A4 cu prudență.
Simvastatină. Utilizarea multiplă a dozelor de 10 mg de amlodipină cu 80 mg de simvastatină conduce la o creștere a expunerii simvastatinei cu 77% în comparație cu utilizarea unui simvastatin. Se recomandă reducerea dozei de simvastatină la 20 mg pentru pacienții care primesc amlodipină.
Dentrenolen (perfuzie). La animale, cazurile letale de fibrilații ventriculare și colapsul cardiovascular au fost observate datorită hiperkalemiei după utilizarea lui Verapamil și Dantrolena. Datorită riscului de hipercalemie, se recomandă evitarea partajării prin canale de calciu, cum ar fi amlodipina, pacienții predispuși la dezvoltarea hipertermiei maligne și în tratamentul hipertermiei maligne.
Medicamente, în timp ce utilizați utilizarea simultană a cărei ar trebui să fie atenți
În timpul studiilor clinice, amlodipina nu a afectat farmacocinetica atorvastatinei, dioxinei, warfarinei sau ciclosporinei.
Interacțiunile asociate cu Waltzart
Utilizarea simultană nu este recomandată
Litiu. Cu utilizarea simultană a litiului cu inhibitori ai APE sau antagoniști ai receptorilor angiotensinei II, inclusiv Valsartan, a fost observată o creștere reversibilă a concentrațiilor serice de litiu și toxicitatea acestuia. Utilizarea simultană a valsartanului și a litiului nu este recomandată. Dacă este necesară utilizarea unei astfel de combinații, nivelul de litiu în ser trebuie monitorizat cu atenție. Riscul de creștere a toxicității de litiu poate fi îmbunătățit în continuare cu utilizarea în comun cu Exforge și Diuretice.
Suplimente de potasiu, diuretice de potasiu, înlocuitori de sare care conțin potasiu sau alte medicamente care pot ridica nivelul de potasiu
Dacă medicamentele care afectează canalele de potasiu sunt prescrise în combinație cu valsartan, trebuie furnizată controlul regulat al conținutului de potasiu în plasmă.
Medicamente, în timp ce utilizați utilizarea simultană a cărei ar trebui să fie atenți
Preparate antiinflamatoare nesteroidiene (AINS), inclusiv inhibitori selectivi Cog-2, acid acetilsalicilic (\u003e 3 g / zi) și NSAID-uri neselective
Cu utilizarea simultană a antagoniștilor angiotensinei II și NSAVP, este posibilă slăbirea acțiunii hipotensive. De asemenea, utilizarea simultană a antagoniștilor angiotensinei II și a AINS-ului poate crește riscul de deteriorare a funcției renale și a nivelurilor serice. Prin urmare, la începutul tratamentului se recomandă monitorizarea stării funcției renale, precum și asigurarea nivelului adecvat al fluidului în corpul pacientului.
Inhibitori de acumulatori (rifampicină, ciclosporină) sau purtători de eflyux (ritonavir)
Rezultatele studiilor in vitro cu o cârpă hepatică umană au arătat că valsartanul este un substrat al purtătorului hepatic al acumulării de OATP1B1 și a transportatorului hepatic EFLUX MRP2. Utilizarea simultană a inhibitorilor purtători de acumulare (rifampicină, ciclosporină) sau un purtător de eflyux (ritonavir) poate crește expunerea sistemului Valsartan.
Blocarea dublă a RAAS cu ARA, inhibitori ACE sau alisiană
Rezultatele studiilor clinice au arătat că blocarea dublă a RAAS cu utilizarea combinată a inhibitorii ACE, ARA sau aliană duce la o creștere a incidenței unor astfel de fenomene nedorite, ca hipotensiune arterială, hipercalemie și reducerea funcției renale (inclusiv renalele acute eșec), comparativ cu tratamentul unui medicament, afectând RAS. Prin urmare, utilizarea simultană a ARA - incluzând inhibitorii Valsartan - sau ACE cu alianisilanul este contraindicată cu pacienții cu diabet zaharat sau cu afecțiuni renale (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Alții.
În monoterapie, Valsartan nu a stabilit interacțiuni medicamentoase semnificative din punct de vedere clinic cu astfel de medicamente: cimetidină, warfarină, furosemid, digoxină, atenolol, indometacin, hidroclorotiazidă, amlodipină, gliibencilamidă.

Supradozaj

Încă o experiență de supradozaj lipsă Exforus.. Principalul simptom al supradozajului de valsartan este probabil să fie o hipotensiune arterială pronunțată cu amețeli. Supradozajul de amlodipină poate duce la creșterea vasodilației periferice și, probabil, la tahicardia reflexă. A fost raportată o hipotensiune sistemică semnificativă și potențial prelungită, până la șoc și deces.
Dacă medicamentul este adoptat recent, ar trebui să provocați vărsături sau clătiți stomacul. Absorbția amlodipinei este redusă semnificativ atunci când carbonul activ este aplicat imediat sau în decurs de două ore după primirea amlodipinei.
Hipotensiunea arterială semnificativă din punct de vedere clinic, cauzată de o supradoză de exfort necesită un suport activ pentru starea sistemului cardiovascular, inclusiv controlul frecvent al funcțiilor cardiace și respiratorii, de ridicare a membrelor, atenția asupra volumului lichidului circulant și urinare. Pentru a restabili tonul vascular și tensiunea arterială, un medicament vasoconstrictor poate fi aplicat în absența contraindicațiilor pentru utilizarea acestuia. Cu o scădere a scăderii tensiunii arteriale, care este o consecință a blocării canalului de calciu, poate fi recomandabilă să se administreze gluconatul de calciu.
Retragerea valsartanului și amlodipinei cu hemodializă este puțin probabilă.

Conditii de depozitare

Depozitați la o temperatură nu mai mare de 30 ° C, în ambalajul original, într-o protejată de umiditate, inaccesibile copiilor.

Eliberarea de formă

Export - Tablete acoperite cu coajă de film 5 mg / 80 mg; 5 mg / 160 mg; 10 mg / 160 mg.
Ambalare: 14 sau 28 comprimate în ambalaj.

Structura

1 comprimat Exportconține binecuvântare amlodipină 6,94 mg în ceea ce privește baza de amlodipină de 5 mg și 80 mg de binecuvântare de valsartan sau amlodipină 6,94 mg în termeni de bază de amlodipină 5 mg și 160 mg de valsartan sau o binecuvântare amlodipină 13,87 mg în termeni de bază de amlodipină 10 mg și 160 mg de valsartan.
Substanțe auxiliare: celuloză microcristalină, crosspovidon, stearat de magneziu, dioxid de siliciu coloidal, polietilenglicol (macrogol) 4000, talc, hiprontellos, dioxid de titan (E 171), galben oxid de fier (E172), oxid de fier (E172).

În plus

Nu se stabilește siguranța și eficacitatea amlodipinei în tratamentul crizei hipertensive.
Pacienții cu deficiență în organism de sodiu și / sau volumul de sânge circulant.
La pacienții cu hipertensiune arterială necomplicată (0,4%), a fost observată hipotensiune excesivă în tratamentul exforturilor în cadrul studiilor controlate cu placebo. La pacienții cu un sistem activat de angiotensină (cu un conținut redus de sodiu și / sau volum și în cazul obținerii unor doze mari de diuretice), care adoptă blocante ale receptorilor de angiotensină, poate apărea hipotensiune simptomatică. Corecția recomandată a acestei stări înainte de a aplica exforturi sau observarea medicală atentă la începutul terapiei.
În apariția hipotensiunii arteriale, atunci când se aplică exphortingul pacientului trebuie să fie pus pe spate și, dacă este necesar, efectuați perfuzarea salinei. După stabilizarea tensiunii arteriale, puteți continua tratamentul.
Hipercalemie.
Este sigur să se efectueze tratament simultan cu aditivi de potasiu, diuretice de economisire a potasiului, înlocuitori saline care conțin potasiu sau alte medicamente care pot crește nivelurile de potasiu (heparină etc.), precum și pentru a oferi un control regulat asupra conținutului de potasiu.
Stenoza arterei renale.
Exportul trebuie utilizat cu prudență la hipertensiune la pacienții cu stenoză unilaterală sau bilaterală a arterei renale sau a stenozei singurei rinichi, deoarece nivelurile de uree și creatinină în ser pot crește.
Transplantul de rinichi.
Experiența utilizării în condiții de siguranță a exforțelor la pacienții cu transplant de rinichi recent transferați este absentă.
Încălcarea funcției hepatice.
Valsartanul este ieșit în principal neschimbat cu bilă. Timpul de înjumătățire al amlodipinei este extins și indicatorul AUC (concentrația plasmatică - timpul) este mai mare la pacienții cu deteriorarea funcției hepatice. Recomandările pentru doze nu sunt instalate. Atenție specială este necesară atunci când se aplică exforturile la pacienții cu afectare a hepatică a gradului luminos sau moderat sau a bolilor obstructive ale vezicii biliare.
Doza maximă recomandată pentru pacienții cu funcție hepatică ușoară sau moderată fără cholestasis este de 80 mg de valsartan.
Încălcarea funcției renale.
Pacienții cu funcție renală afectată de gradul luminos sau moderat (SCF\u003e 30 ml / min / 1,73 m 2) Corecția dozei nu este necesară. Cu tulburări moderate ale funcției renale, se recomandă controlul nivelului de potasiu și creatinină în sânge.
Utilizarea simultană a antagoniștilor receptorilor de angiotensină, incluzând valsartan sau inhibitori ACE cu alunecare, este contraindicată pacienților cu afecțiuni renale (SCF<60 мг / мин / 1,73 м 2).
Hiperaldosteronism primar.
Pacienții cu hiperaldosteronism primar nu trebuie administrate de antagonistul angiotensinei II Valsartan, deoarece sistemul lor de angiotensină renină este rupt din cauza boli principale.
Umflarea angioedemului.
Umflarea Quincke, inclusiv edemul laringe și decalajul vocal, care poate duce la obstrucția tractului respirator și / sau edem al feței, buzelor, faringelor și / sau a limbii, au fost observate la pacienții care au primit Valsartan. Unii dintre acești pacienți aveau o istorie de umflare chinque la recepția altor medicamente, inclusiv inhibitori ai ACE (ACE). Utilizarea exforturilor trebuie terminată imediat când apare Quinque, reutilizarea nu este recomandată.
Insuficiență cardiacă / după suferință infarct miocardic
Datorită opresiunii pacienților sensibili la renin-angiotensină, sunt posibile tulburări ale funcției renale. La pacienții cu insuficiență cardiacă severă, în care funcțiile renale pot depinde de activitatea de renină-angiotensină, utilizarea antagoniștilor receptorilor ACE (APE) și antagoniști ai receptorilor angiotensinei au provocat dezvoltarea oliguriei și / sau a azotemiei progresive, precum și (în cazuri rare) insuficiență renală acută și / sau deces. Rezultate similare au fost observate la utilizarea valsartanului. Pacienții cu insuficiență cardiacă sau după suferința infarctului miocardic ar trebui să evalueze funcția renală.
Într-un studiu controlat cu placebo pe termen lung (laudă-2) amlodipină la pacienții cu insuficiență cardiacă de origine non-de înaltă calitate a clasei III și IV în conformitate cu clasificarea NYHA (Asociația de Cardiologie din New York) atunci când se aplică amlodipină, frecvența Edemul edemei pulmonare a fost mai mare comparativ cu acest lucru când se aplică placebo, totuși, nu a existat o diferență semnificativă în apariția sau înrăutățirea insuficienței cardiace. Pacienții cu insuficiență cardiacă congestivă Blocanții canalelor de calciu, inclusiv amlodipina, ar trebui să fie utilizate cu prudență, deoarece acestea pot crește riscul de evenimente cardiovasculare și decese.
Stenoza aortică și supapa mitrală
Ca și în tratamentul altor vasodilatatori, pacienții a căror stenoză a unei supape mitrale sau a stenozei aortice pronunțate sunt scăzute, ar trebui să fie deosebit de atente.
Blocarea dublă Renin-angiotensin- (raa)
Există dovezi că schimbul de inhibitori ai ACE, ARA sau aliskairen crește riscul de hipotensiune arterială, hipercalemie și reducerea funcției renale (inclusiv insuficiență renală acută). Prin urmare, nu se recomandă efectuarea unei blocări duble a RAAS prin combinarea utilizării inhibitorilor ACE, ARA sau aliano.
În cazul în care blocarea dublă este absolut necesară, trebuie efectuată numai sub supravegherea unui specialist cu implementarea unei monitorizări frecvente aprofundate a funcției renale, concentrația de electroliți și tensiunea arterială. Nu trebuie utilizat inhibitori ai pacienților ACE și ARA cu nefropatie diabetică.
Utilizarea exphiefului medicamentului nu a fost studiată la pacienții cu alte boli, cu excepția hipertensiunii arteriale.
Abilitatea de a influența rata de reacție la gestionarea autovehiculelor sau a altor mecanisme.
La pacienții care utilizează EXEPH-uri pot apărea amețeli sau sentiment de slăbiciune după administrarea medicamentului, astfel încât acestea trebuie să ia în considerare acest lucru atunci când gestionează autovehicule și să lucreze cu mecanisme potențial periculoase.
Amlodipina poate afecta slab sau moderat capacitatea de a controla vehiculele sau de a lucra cu mecanisme. Dacă pacienții cu amlodipină sunt testați, cefalee, oboseală sau greață, reacția lor poate încălca.

Setări principale

Nume:	Export
ATH Cod:	C09DB01. -