Gli effetti collaterali tipici dei sali di litio sono. Preparati al litio: istruzioni per l'uso, indicazioni, composizione e prezzo
I farmaci che influenzano la funzione renale possono influenzare le concentrazioni sieriche di litio e anche un piccolo aumento della concentrazione di litio può essere pericoloso, poiché l'intervallo terapeutico del litio è limitato.
Gli ioni litio non influenzano l'attività degli enzimi epatici e non subiscono biotrasformazione essi stessi; vengono escreti dall'organismo inalterati.
Interazione con alcune classi di farmaci:
Antipsicotici. Il litio, se necessario, può essere somministrato in concomitanza con antipsicotici. Ci sono prove che, quando combinato con antipsicotici, la neurotossicità reversibile a volte si verifica nelle persone di mezza età e negli anziani. Tuttavia, questa combinazione di farmaci è abbastanza sicura ed efficace quando gli antipsicotici e il litio vengono utilizzati a dosi moderate e il paziente è strettamente monitorato; tuttavia, l'uso di questa combinazione di farmaci deve essere interrotto non appena si ottiene l'effetto terapeutico del litio. Con una combinazione di neurolettici e litio, il tremore può diventare generalizzato; alcuni pazienti sperimentano anche una sorta di deterioramento stato mentale, tensione interna, agitazione, irritabilità, esplosività, labilità emotiva, impulsività, memoria alterata per eventi attuali. Sono possibili effetti collaterali extrapiramidali e ipercinesia; ci sono stati casi di quadro clinico, simile alla sindrome neurolettica maligna. Gravi reazioni neuroossiche si verificano estremamente raramente: ad esempio, possono svilupparsi encefalopatia tossica acuta con ottusità profonda, sintomi neurologici cerebrali, cerebellari e del tronco cerebrale, segni di edema cerebrale. Molto spesso, è stata osservata encefalopatia quando il litio è stato combinato con aloperidolo, ma è stata anche descritta quando è stato combinato con tioridazina, perfenazina e tiotixene. Fattori quali alte dosi di farmaci, patologia organica del sistema nervoso centrale, presenza di infezione, febbre e disidratazione predispongono a reazioni neurotossiche con questa combinazione di farmaci. L'uso del litio in combinazione con antipsicotici può anche portare ad un aumento del peso corporeo.
Carbamazepina (Finlepsin). La combinazione di litio con carbamazepina viene utilizzata per MDP persistente, tuttavia, secondo alcuni rapporti, la carbamazepina è in grado di aumentare gli effetti collaterali del litio.
Nella maggior parte dei casi, la combinazione di carbamazepina e litio è ben tollerata, ma nei pazienti a rischio (con segni dell'effetto neurotossico del litio o con malattie neurologiche storia), i sintomi di un effetto neurotossico sono possibili anche sullo sfondo di concentrazioni medie di farmaci nel sangue. Entrambi i farmaci causano ipotiroidismo, quindi la funzione tiroidea deve essere monitorata durante la terapia. Il litio può ridurre la leucopenia e la neutropenia causate dalla carbamazepina, ma il litio non è un mezzo per prevenire la soppressione ematopoietica. Può anche ridurre l'iponatriemia indotta dalla carbamazepina.
Acido valproico. A volte può aumentare l'efficienza del litio quando il TIR è resistente.
Antidepressivi triciclici (amitriptilina). Il litio può migliorare azione terapeutica antidepressivi, tuttavia, aumenta anche il rischio di intossicazione. Sono stati descritti rari casi di convulsioni con una combinazione di amitriptilina ad alte dosi e litio, nonché complicazioni cardiovascolari e ipotiroidismo con la somministrazione simultanea di litio e antidepressivi triciclici per più di sei mesi. Ci sono prove della comparsa di segni di un effetto neurotossico sotto forma di tremore, disturbi della memoria, distrazione, disorganizzazione del pensiero, anche con una normale concentrazione di litio nel sangue e dosi moderate di amitriptilina. La sindrome serotoninergica è stata diagnosticata in un certo numero di pazienti sullo sfondo di una combinazione di litio e clomipramina.
Antidepressivi - inibitori selettivi ricaptazione della serotonina (fluoxetina). La combinazione di litio con antidepressivi di questo gruppo, di regola, è ben tollerata, ma può anche causare conseguenze negative: intossicazione del sistema nervoso centrale e ipertensione arteriosa o ipotensione. In generale, il litio può aumentare l'effetto serotoninergico degli SSRI, causando così effetti collaterali neurologici e gastrointestinali caratteristici. A volte sono stati segnalati casi di sindrome serotoninergica. Gli antidepressivi in \u200b\u200bquesto gruppo possono aumentare gli effetti collaterali del litio.
Gli antidepressivi sono inibitori delle monoaminossidasi. La combinazione di litio con farmaci in questo gruppo può causare la sindrome serotoninergica.
Farmaci dopaminergici. Sullo sfondo di una combinazione di litio e levodopa, è possibile lo sviluppo di discinesie e allucinazioni; se combinato con la metildopa, possono svilupparsi effetti collaterali neurotossici in modo sproporzionato rispetto alla concentrazione di litio nel plasma sanguigno.
Verapamil. La comparsa di cardiotossici e altri effetti collaterali in pazienti con processi neoplastici complicati da malattie cardiovascolari.
Ormoni tiroidei. Quando il litio è combinato con tiroxina o liotironina, il rilascio dell'ormone tiroideo diminuisce.
Preparazioni di iodio. La combinazione non è raccomandata a causa del pronunciato effetti collaterali sulla funzione della ghiandola tiroidea.
Farmaci antipertensivi. Gli ACE inibitori e gli antagonisti del recettore dell'angiotensina di tipo 1 possono aumentare la concentrazione sierica di litio, con conseguente tossicità da litio; pertanto, è meglio che i pazienti che assumono litio prescrivano farmaci antipertensivi di altri gruppi (beta-bloccanti, prazosina). La metildopa in combinazione con il litio può causare confusione, tremori, disartria, visione offuscata, letargia e disforia. Il litio riduce l'effetto ipotensivo della clonidina.
Diuretici ("diuretici"). Quando combinato con diuretici tiazidici (ad esempio, idroclorotiazide), l'escrezione di litio diminuisce e aumenta concentrazione sierica, che può portare a intossicazione da litio. I diuretici risparmiatori di potassio sono più sicuri; dati sulla combinazione di litio con diuretici dell'ansa e gli inibitori dell'anidrasi carbonica sono controversi. A volte il litio è combinato con un diuretico risparmiatore di potassio o tiazidico per ridurre la poliuria indotta dal litio o la nefrogenica diabete insipido... I diuretici osmotici riducono la concentrazione di litio nel sangue, il che può portare a una diminuzione dell'efficacia della terapia e alla comparsa di mania o depressione "rivoluzionaria".
Alcuni farmaci antinfiammatori non steroidei (indometacina, fenilbutazone) aumentano il riassorbimento del litio nei reni e, di conseguenza, la sua concentrazione nel sangue, che può portare a intossicazione. Ketorolac è incompatibile con i preparati al litio.
Metronidazolo, tetracicline. La concentrazione sierica di litio aumenta. Sono stati descritti casi di grave intossicazione renale con l'uso combinato di litio e metronidazolo.
Teofillina, aminofillina. La concentrazione sierica di litio diminuisce, il che può portare a una diminuzione dell'efficacia della terapia, al verificarsi di mania o depressione.
Glicosidi cardiaci (digitossina). Questa combinazione non è raccomandata a causa dei maggiori effetti tossici del litio e dello sviluppo di aritmie.
Rilassanti muscolari. Il litio può potenziare la loro azione. Se necessario trattamento chirurgico con l'uso di miorilassanti, è necessario avvertire l'anestesista sull'assunzione di litio e interrompere l'assunzione 48-72 ore prima dell'operazione.
Anestetici per inalazione. È necessario interrompere la preparazione del litio 1-2 giorni prima dell'operazione.
Caffeina. I tremori indotti dal litio possono aumentare.
Etanolo. Il litio allevia l'euforia alcolica, riduce il desiderio di alcol e i disturbi cognitivi causati dall'alcolismo. Il litio è inefficace per l'astinenza da alcol. Come altri depressivi del SNC, l'etanolo interagisce con il litio e può causare sedazione o confusione.
MEZZI STANDARD (SALI DI LITIO)
I sali di litio per il trattamento delle condizioni maniacali iniziarono ad essere utilizzati dal 1949. Solo nel 1970 furono ottenute prove convincenti della loro elevata efficacia terapeutica e furono sviluppati metodi per prevenire numerosi effetti collaterali. Un'alternativa ai sali di litio per la psicosi maniaco-depressiva può essere costituita da antipsicotici e farmaci antiepilettici: carbamazepina, clonazepam e valproato.
Nel 19 ° secolo, i sali di litio venivano prescritti per i pazienti con gotta, poiché l'urato di litio si dissolve bene in acqua. All'inizio del 20 ° secolo, il bromuro di litio divenne noto come sedativo e anticonvulsivante. Tra le indicazioni per il suo utilizzo c'era la mania. Negli anni Quaranta. i cardiologi hanno suggerito di sostituire parte del sale da cucina di litio con cloruro nella dieta dei pazienti con ipertensione arteriosa e insufficienza cardiaca. Ciò ha portato a grave intossicazione in molti pazienti, anche con esito fatale.
Lo scienziato australiano Cade, dopo aver isolato i nitrosi composti tossici dall'urina dei pazienti mentali. ha studiato il loro effetto in un esperimento sulle cavie. Allo stesso tempo, gli animali hanno ricevuto sali di litio per aumentare la solubilità degli urati. Il carbonato di litio ha causato letargia nelle cavie. Nel 1949, il carbonato di litio è stato utilizzato con successo per trattare diversi pazienti con mania.
Il litio è il metallo alcalino più leggero (gruppo la). Le sue proprietà chimiche sono le stesse del sodio e del potassio. Nei fluidi biologici, la concentrazione di litio è determinata mediante fotometria a fiamma o spettrofotometria ad assorbimento atomico. Tracce di litio sono state trovate nei tessuti dei mammiferi, sebbene il suo ruolo fisiologico non sia stato stabilito.
Lo ione litio in concentrazione terapeutica non ha un effetto psicotropo in persone sane (non provoca sedazione, depressione o euforia). Nei pazienti con psicosi maniaco-depressiva, il litio mostra proprietà anti-maniacali e normotimiche (normalizza l'umore in caso di mania e depressione).
Gli ioni di litio, penetrando nei neuroni attraverso veloci canali del sodio, possono causare un unico potenziale d'azione. Tuttavia, il litio non viene eliminato dalle cellule. N / A/PER-ATP-ase. Il gradiente di litio tra l'ambiente extracellulare e il citoplasma cellulare viene appianato. La ritenzione a lungo termine del litio nelle cellule modifica il trasporto transmembrana degli ioni sodio e potassio. Questo interrompe i processi elettrici nella membrana.
Nel sistema nervoso centrale, il litio inibisce il rilascio di dopamina e norepinefrina causato dalla depolarizzazione e dagli ioni calcio, aumenta l'assorbimento neuronale e la deposizione presinaptica di questi neurotrasmettitori, non influenza i recettori della dopamina e i recettori adrenergici; nell'ippocampo aumenta il rilascio di serotonina; stimola la sintesi dell'acetilcolina. È possibile che il litio sopprima l'attività catalitica dell'inositolo monofosfatasi, che riduce la formazione di fosfatidilinositolo difosfato come substrato della fosfolipasi C.Il litio riduce anche l'attività dell'adenilato ciclasi e della guanilato ciclasi. Il blocco enzimatico interrompe la produzione di messaggeri secondari: diacilglicerolo, inositolo trifosfato, cAMP e cGMP.
Il litio viene assorbito rapidamente e completamente dal tratto gastrointestinale, creando un picco di concentrazione ematica 2-4 ore dopo l'ingestione. Non si lega alle proteine \u200b\u200bplasmatiche. Penetra lentamente nella barriera emato-encefalica. La concentrazione di litio nel cervello è del 40-50% della concentrazione nel sangue. Si accumula selettivamente nello striato, nell'ipotalamo e nella ghiandola pituitaria.
Circa il 95% di una singola dose di litio viene eliminato nelle urine (1 / 3-2 / 3 in 6-12 ore, il resto entro 10-14 giorni); L'80% viene riassorbito nei tubuli contorti prossimali. L'emivita è di 20-24 ore. Con la somministrazione ripetuta, l'escrezione di litio accelera nei primi 5-6 giorni, quindi si verifica uno stato equilibrato, quando l'assunzione nel corpo è uguale all'eliminazione. Negli anziani, l'escrezione di litio rallenta.
Circa l'1% del litio viene escreto nelle feci, il 4-5% nel sudore. Con l'aumento della sudorazione, la rimozione degli ioni di litio prevale sulla rimozione degli ioni di sodio. La concentrazione di litio nella saliva è doppia rispetto a quella nel plasma sanguigno; nelle lacrime è la stessa del sangue. Il litio passa nel latte materno.
Il volume di distribuzione e la clearance del litio cambiano con l'iponatriemia (malattie concomitanti, diminuzione della quantità di acqua ed elettroliti nel corpo). La ritenzione di litio è causata da butadione, indometacina e diuretici tiazidici. L'escrezione renale del litio è accelerata dall'aminofillina, diacarb. diuretici osmotici, triamterene.
Le indicazioni per la nomina di sali di litio sono il sollievo della mania acuta e la prevenzione della ricaduta della psicosi maniaco-depressiva. La terapia viene eseguita solo con un contenuto sufficiente di ioni sodio e una funzione normale del sistema cardio-vascolare e reni. In un attacco acuto di mania, i sali di litio riducono i disturbi dell'umore euforici espansivi e gli impulsi eccessivi. L'effetto terapeutico arriva lentamente - dopo 8-10 giorni. L'azione preventiva è volta ad allungare gli intervalli tra le fasi di psicosi maniaco-depressiva, sopprimendo sia le fasi maniacali che depressive. Solo il 60-80% dei pazienti è sensibile alla terapia con sali di litio.
Il litio ha una piccola latitudine di azione terapeutica, quindi è necessario controllarne la concentrazione nel sangue (l'analisi viene eseguita 8-10 ore dopo l'ingestione). Per un trattamento efficace e sicuro della mania acuta, è necessario creare una concentrazione di litio di 0,9-1,1 meq / l, per la prevenzione della ricaduta della psicosi maniaco-depressiva - 0,6-1 meq / l. L'intossicazione può verificarsi quando la concentrazione terapeutica viene superata di 2-3 volte.
La prima volta che la concentrazione di litio viene determinata il 5 ° giorno dopo l'inizio del trattamento, poiché durante questo periodo diventa stabile. Con un aumento della dose di litio, lo studio della concentrazione viene ripetuto dopo altri 5 giorni. Dopo aver stabilito la dose terapeutica ottimale, le analisi vengono eseguite meno frequentemente.
La sospensione della terapia di mantenimento con litio può essere accompagnata da una ricaduta di mania con tentativi di suicidio.
I sali di litio sono usati per ripetute esacerbazioni di depressione endogena, schizo disturbi affettiviah, alcolismo cronico,
Le preparazioni di litio vengono assunte per via orale in compresse e capsule. Il più popolare è stato CARBONATO DI LITIO (in compresse a rilascio lento - CONTEMNOL). Questo sale è caratterizzato da una bassa igroscopicità e da un leggero effetto irritante sull'intestino.
OSSIBUTIRATO DI LITIO iniettato nei muscoli. L'anione GHB conferisce al farmaco un anti-aggressivo. proprietà nootropiche e antiipoxiche.
Effetti collaterali del litio: nausea, vomito, diarrea, sonnolenza, edema periferico, eruzione cutanea simile all'acne, reazioni allergiche (dermatite, vasculite). In rari casi, l'iperplasia diffusa benigna della ghiandola tiroidea si sviluppa senza un'interruzione significativa della funzione ormonale. La secrezione dell'ormone stimolante la tiroide aumenta, l'assorbimento Y 131 la tiroide, il contenuto di proteine \u200b\u200bleganti lo iodio e tiroxina nel sangue diminuisce moderatamente. Si pensa che il litio interferisca con la iodurazione della tirosina. Il litio può causare sintomi di iperfunzione delle ghiandole paratiroidi e diabete insipido nefrogenico (la sensibilità dell'adenilato ciclasi renale all'azione della vasopressina diminuisce, compaiono sete, poliuria).
La terapia con litio a lungo termine causa nefrite interstiziale cronica (l'insufficienza renale, di regola, non si sviluppa), effetti simili all'insulina, appiattimento del dente T sull'ECG? leucocitosi, negli uomini può svilupparsi disfunzione sessuale.
Un lieve grado di intossicazione con litio, che si verifica al picco della concentrazione terapeutica nel sangue, si manifesta con un effetto sedativo, tremori, nausea, vomito, dolore addominale e diarrea. L'avvelenamento grave è caratterizzato da confusione, iperreflessia, tremori grossolani, disartria, atassia, convulsioni, segni neurologici focali, aritmia, ipotensione arteriosa, albuminuria, vomito indomabile, diarrea profusa. Si sviluppa un coma fatale. Il modo più efficace per trattare l'intossicazione da litio è l'emodialisi.
L'assunzione di sali di litio durante la gravidanza è pericolosa per la madre e il feto, soprattutto con la terapia concomitante con diuretici e una dieta priva di sale. Nei neonati vengono diagnosticati disturbi reversibili: depressione del sistema nervoso centrale, ipotensione muscolare, soffio cardiaco. Il trattamento con litio delle donne nel primo periodo di gravidanza è accompagnato nei neonati dall'anomalia cardiovascolare di Ebstein (deformazione della valvola tricuspide). L'incidenza di questa anomalia nella popolazione è di 1 su 20.000 neonati vivi, con terapia con sali di litio - 1 su 5.000 La diagnosi può essere effettuata perinatalmente mediante ecografia. L'anomalia è suscettibile di correzione chirurgica. La carbamazepina e il valproato sono più fetotossici dei sali di litio.
I sali di litio sono controindicati nelle malattie del sistema cardiovascolare, reni, fegato, ulcera peptica, colecistite, disfunzione tiroidea, cataratta, ipersensibilità, gravidanza. Per il periodo di trattamento, l'allattamento al seno viene interrotto
Gruppo farmacoterapeutico N05AN01 - farmaci antipsicotici.
Principale effetto farmacologico: blocca il trasporto del sodio ai neuroni, a sua volta sopprime il rilascio dipendente dalla depolarizzazione (cioè dipendente dal calcio) di noradrenalina e dopamina (senza influenzare il rilascio di serotonina); il meccanismo d'azione del litio non è completamente compreso; il litio inibisce la ricaptazione di queste catecolamine; nei pazienti con disturbi affettivi bipolari o unipolari, il litio contribuisce alla scomparsa dei sintomi della mania e ne previene lo sviluppo, previene anche la fase di depressione o ne riduce i sintomi in entrambi i tipi di disturbi affettivi, stabilizzare l'umore del paziente; nelle persone sane, il litio non conduce l'azione psicotropa. I sali di litio inibiscono l'ADH (vasopressina) e l'effetto dell'ormone stimolante la tiroide (TSH) ghiandola tiroidea, che può portare a determinati effetti collaterali; nei reni e nella tiroide, i sali di litio inibiscono l'ADH e l'ormone stimolante la tiroide da parte dell'adenilato ciclasi.
INDICAZIONI: trattamento fase maniacale disturbo bipolare OMS (raccomandazione per l'uso di farmaci nel Basic Formulary of the World Health Organization "I, 2008), BNF (raccomandazione per l'uso di farmaci nel British National Formulary, 60a edizione), prevenzione delle recidive di episodi di bipolarismo disturbo dell'OMS (raccomandazione per l'uso di farmaci nel Formulario di base dell'Organizzazione mondiale della sanità "I", 2008), BNF (raccomandazione per l'uso di farmaci nel Formulario nazionale britannico, numero 60) nonché per ridurre l'intensità e la frequenza di episodi successivi di mania BNF (raccomandazione per l'uso di farmaci nel British National Formulary, 60a edizione) in pazienti con una storia di episodi maniacali, prevenzione della fase di depressione OMS (raccomandazione per l'uso di farmaci nel Formulario di base del Organizzazione Mondiale della Sanità "I, 2008), BNF (raccomandazione per l'uso di farmaci nel British National Formulary, 60a edizione) in pazienti con disturbo affettivo unipolare.
Metodo di somministrazione e dosaggio: attraverso un ristretto intervallo terapeutico di concentrazioni di litio, le dosi devono essere selezionate individualmente, in base alla concentrazione di litio nel siero del sangue e all'effetto clinico, la dose giornaliera totale è solitamente di 0,5 - 1,25 g di carbonato di litio (in più dosi) OMS ( raccomandazione per l'uso di farmaci nel Formulario di base dell'Organizzazione Mondiale della Sanità "" i, 2008), il trattamento deve essere iniziato con una dose giornaliera bassa e quindi aumentato gradualmente; durante il periodo iniziale di trattamento, la concentrazione sierica di litio deve essere monitorata almeno una volta alla settimana; la concentrazione ottimale di litio è compresa tra 0,5 e 0,8 mmol / l BNF (raccomandazione per l'uso di farmaci nel British National Formulary, numero 60), dopo aver raggiunto la concentrazione desiderata, i test di controllo possono essere eseguiti meno frequentemente - una volta al mese con BNF o una volta ogni due mesi, durante il periodo di remissione, la concentrazione di litio nel siero può essere determinata ogni 2-3 mesi con BNF; nei disturbi maniacali gravi, la dose raccomandata è di 1,5 BNF-2, 0 g / giorno, mentre la concentrazione di litio nel siero deve essere compresa tra 0,6-1, 2 mmol / L, dopo il sollievo sintomi gravi la dose di carbonato di litio deve essere ridotta immediatamente; la dose giornaliera di carbonato di litio deve essere assunta in almeno tre dosi, se una dose è stata dimenticata, la dose successiva non deve essere raddoppiata.
Effetti collaterali quando si usano droghe: pseudotumore del cervello, tremore (tremore e fibrillazione su larga scala), atassia, atetosi, aumento dei riflessi tendinei, sintomi extrapiramidali, incontinenza urinaria e fecale, convulsioni, sonnolenza, disorientamento, disturbi della memoria, coma, disturbi visivi, disturbi del linguaggio, mal di testa aritmie, ipotensione, svenimento, bradicardia, disfunzione del nodo del seno, insufficienza vascolare, edema periferico, nausea, vomito, diarrea, dolore addominale, anoressia, gonfiore delle ghiandole salivari, glucosuria, ridotta clearance della creatinina, albuminuria, oliguria, sintomi del diabete ( diabete) (poliuria, polidipsia) perdita di capelli, acne, psoriasi, prurito, eruzione cutanea, ulcerazione, ipercheratosi, follicolite; bocca secca, impotenza; Malattia di Graves, ipotiroidismo, ipertiroidismo, perdita di peso, iperglicemia, ipercalcemia, vasculite allergica, anemia, leucopenia, leucocitosi, edema, disturbi del gusto, carie, gli effetti collaterali causati dal litio sono più pronunciati nei pazienti anziani che nei giovani, nonostante lo stesso concentrazione sierica di litio.
Controindicazioni all'uso di droghe: ipersensibilità a sostanza attiva o ingredienti ausiliari, grave insufficienza renale, IM recente (infarto miocardico), patologia cerebrale organica, leucemia, gravidanza (a causa di effetti embriotossici nel primo trimestre) e l'allattamento al seno (il litio viene escreto nel latte) il farmaco è controindicato nei bambini.
Moduli di rilascio di farmaci: tappi. (Capsule) 300 mg tab. (Compresse) azione prolungata 400 mg
Visualizzazione con altri farmaci
I diuretici, in particolare i tiazidici e l'amiloride, una dieta a basso contenuto di sodio e una maggiore perdita di sodio (dovuta a sudorazione eccessiva), ritardano l'escrezione di litio e aumentano il rischio di accumulo di litio. FANS (farmaci antinfiammatori non steroidei) (indometacina, ibuprofene), tetracicline, metildopa e ACE inibitori (ACE) - inibizione dell'escrezione di litio nelle urine. Con aloperidolo - porta a encefalopatia, con leucocitosi, livello elevato e l'attività degli enzimi plasmatici, aumento dei livelli di azoto e urea nel sangue e iperglicemia mattutina. Un'interazione simile è possibile con altri neurolettici. Rafforza e prolunga l'azione dei miorilassanti, indipendentemente dal loro meccanismo d'azione, come farmaci non depolarizzanti (pancuronio) e depolarizzanti (succinilcolina). Il litio potenzia l'effetto inibitorio di alte dosi di ioduro sulla ghiandola tiroidea. Sopprime l'azione delle anfetamine. Fluoxetina, metildopa e metronidazolo - un aumento della concentrazione di litio nel sangue - il rischio di effetti collaterali e tossici del litio. Clorpromazina e altri derivati \u200b\u200bdella fenotiazina - esacerbazione dei sintomi extrapiramidali, potenziamento dell'effetto neurotossico del litio. Con antidepressivi triciclici - provoca stati maniaco o maniaco-depressivi. Xantine (aminofillina, caffeina, teofillina) e altri con una reazione alcalina (carbonato di sodio) e urea - accelerano l'escrezione del litio, riducendone la concentrazione nel siero. Può aumentare la concentrazione di glucosio, ormone paratiroideo e calcio nel plasma.
Caratteristiche di utilizzo nelle donne durante la gravidanza e l'allattamento
Gravidanza Controindicato.
Allattamento: controindicato.
Caratteristiche di utilizzo in caso di insufficienza degli organi interni
Disfunzione del sistema cervico-vascolare: Controindicato in CHF, aritmie cardiache e disturbi della conduzione.
Disfunzione del pechinka: Nessuna raccomandazione specifica
Funzione renale compromessa Controindicato in violazione della funzione escretoria.
Disfunzione respiratoria: Nessuna raccomandazione specifica
Caratteristiche di utilizzo nei bambini e negli anziani
bambini sotto i 12 anni Controindicato.
Persone anziane e senili: è necessaria una riduzione proporzionale della dose.
Misure di applicazione
Informazioni per il medico: Usare con cautela nei pazienti con malattia di Parkinson, ipotiroidismo, disfunzione del nodo del seno e della conduzione AV (atrioventricolare), epilessia, psoriasi, debolezza muscolare congenita, diabete mellito e schizofrenia. Poiché il litio blocca il riassorbimento del sodio nei tubuli renali, assicurare un adeguato apporto di sodio e acqua durante il trattamento. Con diarrea o sudorazione eccessiva (a malattie infettive) può essere necessaria una riduzione della dose o l'interruzione temporanea del trattamento.
Informazioni per il paziente: Durante il trattamento di gravi esacerbazioni della malattia, la guida e altri meccanismi sono controindicati.
Molti di noi sono stati inumiditi da un'ondata di interesse per il "biohacking" eseguita dall'imprenditore Sergei Fage (di cui siamo critiche), Sergei ha recentemente pubblicato la seconda serie sulle sue avventure nella vita. Dobbiamo ammettere che eravamo interessati ad alcuni dettagli del "phage hacking" e abbiamo deciso di capire, ad esempio, cosa dice la scienza sull'assunzione di litio.
Quindi non devi fare troppo clic, ecco una citazione dalla colonna di Fage:
Litio... Otteniamo circa 1-3 mg di litio dall'acqua al giorno. È prescritto per i pazienti con disturbo bipolare in dosi da 800 a 2000 mg al giorno. Prendo 100 mg al giorno, che è da 10 a 20 volte inferiore a quello che è considerato sicuro per l'uso umano.
Ci sono due ragioni. Innanzitutto, è stato dimostrato che il litio migliora la neurogenesi e in molti modi ha un effetto positivo sul corpo: ecco un elenco di oltre 50 studi che lo supportano. In secondo luogo, da un punto di vista soggettivo, il litio mi rende più resistente allo stress.
Semplicemente non c'è motivo per non assumere il litio in dosi così piccole. Tutto questo ragionamento dopo l'ultimo articolo sull'argomento che il litio è dannoso mostra che i critici non capiscono un accidente della medicina e non sanno leggere.
Forniamo dati aggiuntivi sul litio in modo che le menti curiose dei lettori possano continuare ad approfondire la consapevolezza che non tutto è così univoco e binario come lo presenta l'avanguardia del "biohacking".
Litio: la storia della scoperta e del divieto
Il litio è stato a lungo utilizzato per trattare i disturbi mentali. Antichi, antichi romani, medici medievali usavano l'acqua di fonti speciali per curare manie, disturbi affettivi, pazienti in stato di "agitazione" ed "euforia". Gli scienziati moderni hanno scoperto che queste acque avevano un'alta concentrazione di questo metallo alcalino.
Nel 1949, lo scienziato australiano John Cade, attraverso esperimenti su porcellini d'India notato che i sali di litio hanno un effetto calmante. Successivamente, dopo aver testato i farmaci su se stesso, ha iniziato ad usarli in pazienti con mania, schizofrenia e depressione.
L'uso di sali di litio in pazienti con mania ha avuto un effetto calmante così forte che Cade ha iniziato ad associare la mania con una mancanza di litio nel corpo.
Sfortunatamente, gli effetti collaterali si sono fatti sentire. I sali di litio, che iniziarono ad essere utilizzati come sostituto del comune sale da cucina nella dieta dei pazienti ipertesi, portarono alla morte e negli Stati Uniti la FDA vietò l'uso di preparati di litio fino al 1970.
Tipi di preparati al litio
NEL medicina moderna i preparati di litio appartengono al gruppo dei normotimici - medicinali progettati per stabilizzare l'umore nelle persone con malattie mentali.
Sono usati sotto forma di sali, principalmente carbonato. Vengono utilizzati anche citrato, orotato, succinato, cloruro, solfato e altri composti.
Le preparazioni di litio più comuni sono:
- Carbonato di litio... Conosciuto sotto nomi commerciali: Contemnol, Litarex, Sedalite, Litosan-SR, Litio carbonato e altri.
- Ossibutirrato di litio - viene utilizzato in concentrazioni inferiori rispetto ai preparati di carbonato di litio, ma ha un'elevata attività ed effetti collaterali meno pronunciati.
- Nicotinato (Lithonite) - utilizzato in terapia complessa alcolismo cronico.
In Russia, viene utilizzato principalmente solo carbonato di litio.
Il meccanismo d'azione del litio
Il litio ha un effetto multiforme sul sistema nervoso. Uno degli effetti principali è la stimolazione della ricaptazione di norepinefrina e serotonina da parte delle terminazioni adrenergiche. Questo sopprime l'attività noradrenergica, che forma lo sviluppo degli stati affettivi.
Il litio agisce anche come antagonista degli ioni sodio nelle cellule nervose e muscolari - questo rallenta la conduzione degli impulsi nervosi.
Gli ioni di litio aumentano anche la sensibilità di alcune parti del cervello alla dopamina.
Secondo alcuni rapporti, i preparati di litio bloccano l'attività degli enzimi coinvolti nella sintesi dell'inositolo, una sostanza coinvolta nella regolazione della sensibilità neuronale.
Litio in dosi terapeutiche
Al giorno d'oggi, farmaci a base di sali di litio usato per trattare malattia mentale: stati maniacali e ipomaniacali, per la prevenzione dei disturbi affettivi bipolari e schizoaffettivi... Può essere utilizzato anche con trattamento dell'alcolismo cronico, come parte di una terapia complessa per la depressione... Prescritto da un medico.
Inoltre, è possibile evidenziare l'uso esterno del succinato di litio nel trattamento di alcune malattie della pelle, come la dermatite seborroica, le micosi e altre.
Dosaggio del litio
La concentrazione terapeutica minima di litio nel sangue è 0,6 mmol / l e la concentrazione massima consentita è 1,6 mmol / l. In pratica, non è consigliabile superare la concentrazione di 1,2 mmol / l.
Le concentrazioni preventive possono essere inferiori: 0,2-0,4 mmol / L, tuttavia, possono anche causare spiacevoli effetti collaterali.
Nei disturbi psicotici, di solito a partire da 0,6-0,9 g di carbonato di litio. Con una buona tolleranza, il secondo giorno viene prescritto 1,2 g e la dose viene aumentata quotidianamente di 0,3 g fino a una dose giornaliera di 1,5-2,1 g. Se necessario, il dosaggio può essere aumentato a 2,4 g / giorno (con sangue di controllo obbligatorio ). In dosi superiori a 2 g al giorno, il farmaco non è raccomandato per più di 1-2 settimane. Ai pazienti più anziani devono essere somministrate dosi di litio più basse rispetto ai pazienti più giovani.
Dopo la scomparsa dei sintomi psicotici, il dosaggio viene gradualmente ridotto a 1,2-0,6 g al giorno. In caso di recidiva di fenomeni psicotici, il dosaggio viene nuovamente aumentato al livello efficace. 7-10 giorni dopo il raggiungimento del pieno effetto terapeutico, la dose viene nuovamente ridotta gradualmente.
Per riferimento: Sergei Fage, con il quale abbiamo iniziato questo testo, prende micro-dosi di litio (ne parleremo più avanti): scrive che prende un dosaggio “10-20 volte inferiore a quello terapeutico: 0,1 g / giorno” .
Controindicazioni ed effetti collaterali
I preparati al litio sono molto tossici, il loro uso deve essere supervisionato dal medico curante.Gli effetti collaterali comuni sono tremore delle mani, esacerbazione di malattie del tratto gastrointestinale, sete, sviluppo di aritmie cardiache, debolezza muscolare e frequente bisogno di urinare, funzionalità renale compromessa.
Può causare un aumento della concentrazione di litio nel sangue superiore a 1,5-2,0 mmol / l avvelenamento acuto, le cui manifestazioni possono essere nausea costante, aumento del tremore delle mani, contrazioni muscolari, vomito, diarrea, sonnolenza, confusione.
In futuro, è possibile un aumento dei sintomi: la manifestazione di convulsioni, sintomi neurologici focali, diminuzione della pressione arteriosa, oliguria, sviluppo di stupore e coma. Concentrazioni tossiche di litio possono causare danni irreversibili alla centrale sistema nervoso, fino alla morte.
Controindicazioni per l'uso: ridotta funzione escretoria renale, gravidanza e allattamento, disturbi della conduzione cardiaca, diabete di tipo 1 e 2, malattie della tiroide, età inferiore a 15 anni o vecchiaia, esaurimento generale del corpo, assunzione durante una dieta priva di sale , aggravamento malattie infiammatorie Tratto gastrointestinale, iponatriemia, farmaci diuretici o aCE inibitori, intolleranza individuale al farmaco, cataratta, osteoporosi, leucemia, diarrea cronicacapace di provocare il cambiamento equilibrio elettrolitico, disidratazione.
Applicazione di sali di litio in microdosi
Un punto a parte è l'interesse degli scienziati per le mini-dosi di litio. Secondo numerosi studi, hanno molti effetti versatili sul corpo in assenza di effetti collaterali pronunciati che possono verificarsi quando si utilizzano sali di litio a dosi terapeutiche.
Ecco alcuni degli effetti sostenuti dalla ricerca delle mini-dosi di litio.
Effetto neuroprotettivo di microdosi di preparati al litio
Secondo numerosi studi, i preparati al litio hanno spiccate proprietà neuroregenerative, possono essere utilizzati per il trattamento e la prevenzione delle malattie cerebrovascolari: ictus, tromboembolie, lesioni traumatiche dei nervi cranici. Vi è una diminuzione del rischio di sviluppare la malattia di Alzheimer, il Parkinson, la demenza, la memoria migliora e il volume e la densità della materia grigia del cervello aumentano.
Articoli scientifici e di ricerca:
Le microdosi di litio aumentano la produzione tessuto osseo epossono diventare farmaci per il trattamento dell'osteoporosi
Ricerche e articoli:
Le microdosi di preparati di litio riducono il rischio di alcuni tipi di cancroe inibiscono anche la diffusione delle metastasi del cancro del retto e del glioma (tumore al cervello) come parte della terapia complessa.
Ricerche e articoli:
Prevenzione del melanoma, leucemia e terapia del cancro alla prostata con litio
Esistono anche studi che dimostrano l'efficacia dei sali di litio nella prevenzione del melanoma e nel trattamento della leucemia, cancro alla prostata.
I preparati al litio inibiscono lo sviluppo dell'aterosclerosi vascolare, abbassano i livelli di glucosio nel sangue e prevengono lo sviluppo del diabete di tipo 2.
Piccole dosi di preparati di litio inibiscono lo sviluppo di insufficienza renale, mentre dosi elevate possono causare:
Ricerca:
Vale anche la pena saperlo dichiarazione sul rallentamento della progressione laterale sclerosi amiotrofica sullo sfondo della terapia con preparati al litio, è stato confutato:I test clinici sul litio nella SLA terminano presto per futilità. 2010.
Litio e telomeri
La ricerca mostra che le microdosi di sali di litio proteggono i telomeri - aree speciali alle estremità dei cromosomi, la cui lunghezza diminuisce con ogni divisione cellulare.
Quando i telomeri si esauriscono, la cellula perde la sua capacità di dividersi. Questo fenomeno limita la durata massima della vita umana, che è di 110-120 anni.
I preparati al litio hanno vasta gamma effetti che vanno da ben studiati a previsti. Ma a causa dell'elevato numero di effetti collaterali, controindicazioni e, in generale, dell'argomento dell'interazione con il corpo umano non è consigliabile utilizzare questi farmaci per prevenire una malattia, migliorare la memoria e altri effetti senza consultare il medico. Prendersi cura di se stessi.
Testo: Alexey Kalik
Carbonato di litio
Proprietà chimiche
Si è formato il sale litio di metalli alcalini e acido carbonico ... Sostanza: polvere o cristalli incolori, inodore. Il prodotto è scarsamente solubile in acqua (soprattutto in acqua calda), praticamente insolubile in alcoli. Il suo massa molecolare \u003d 73,9 grammi per mole. Il punto di fusione è di circa 618 gradi Celsius.
Il carbonato di litio è utilizzato nella produzione di plastica, articoli pirotecnici, porcellana, sitalls , nella desolforazione dell'acciaio, nell'industria del vetro.
Per scopi medici, i sali di litio iniziarono ad essere usati dai medici antichi. Hanno usato alcalini acqua mineralericco di composti di litio per il trattamento di pazienti con agitazione e altri disordini mentaliaccompagnato da euforia.
Nel 1949 lo scienziato australiano John Cade sta iniettando PERarbonato di litio per guarire e vari manie ... Quindi, a causa dell'elevata tossicità di tali composti, è stato introdotto un divieto sul loro uso fino al 1970. Oggi, il carbonato di litio viene utilizzato attivamente in medicina come normotimica e un agente antipsicotico.
effetto farmacologico
Sedativo, antipsicotico, normotimico.
Farmacodinamica e farmacocinetica
La sostanza agisce come un antagonista ioni di sodio nelle cellule nervose e muscolari. Pertanto, si sviluppa debolezza muscolare, diventa difficile da condurre impulso nervoso ... Il litio influisce sul trasporto e altro monoammine , in alcune aree del cervello, sensibilità a.
I sali inibiscono anche l'attività enzimatica , chinasi 3 glicogeno sintetasi , proteina chinasi C ... La sostanza stimola il taglio metabolismo intraneuronale delle catecolamine .
Dopo la penetrazione nello stomaco, l'agente viene rapidamente e completamente assorbito. Raggiunge la sua massima concentrazione entro 6-12 ore. L'emivita va da un giorno a 2,5 giorni (dopo un anno di assunzione giornaliera). La medicina vince barriera emato-encefalica , passa nel latte materno.
I sali di litio vengono escreti attraverso i reni, a seconda del livello di sodio e potassio, litio, oppure vengono riassorbiti nei tubuli renali o mantengono la sua concentrazione di equilibrio nel sangue.
Indicazioni per l'uso
Lo strumento viene utilizzato:
- per la cura maniacale e ipomaniacale stati di varia origine;
- come agente profilattico o come medicinale per psicosi affettive ;
- con cronico;
- per la cura, la sindrome di Meniere , deviazioni sessuali;
- con alcune forme di tossicodipendenza.
Controindicazioni
Il carbonato di litio non dovrebbe essere prescritto:
- con ipersensibilità alla sostanza;
- dopo operazioni importanti;
- pazienti con gravi malattie cardiovascolari;
- a e;
- donne che allattano;
- se il paziente ha, inclusa una storia;
- con insufficienza renale;
- persone con grave disidratazione e squilibrio elettroliti ;
- donne incinte.
Effetti collaterali
Dopo aver preso il medicinale, potrebbero verificarsi:
- , nausea muco secco cavità orale, vomito ,;
- , diminuzione del tono muscolare ,;
- leucocitosi , disturbi del ritmo cardiaco, rallentamento emopoiesi ;
- insufficienza renale poliuria ;
- sensazione di sete, aumento di peso miastenia grave , ;
- ed eruzioni cutanee allergiche ,.
Litio carbonato, istruzione per applicazione (Strada e dosaggio)
Il dosaggio è determinato dal medico curante in base alla concentrazione iniziale di litio nel plasma sanguigno.
Le preparazioni di carbonato di litio vengono assunte per via orale.
Il dosaggio medio giornaliero per un adulto è di circa 900-2400 mg, suddiviso in 3-4 dosi.
Il dosaggio deve essere selezionato in modo che la concentrazione di equilibrio dell'agente nel sangue sia compresa tra 0,6 e 1,2 mmol per litro.
Di norma, quando si assume 1 grammo di sostanza al giorno, la concentrazione di equilibrio ottimale viene raggiunta entro 10-14 giorni.
Se durante il trattamento si sono verificati notevoli miglioramenti delle condizioni del paziente, è fortemente sconsigliato interrompere la terapia per evitare ricadute.
Per i bambini, la concentrazione ottimale di litio è 0,5-1 mmol per litro.
Overdose
In caso di overdose di droga, si sviluppa quanto segue: iperreflessia , disturbi del linguaggio, crisi epilettiche e convulsioni toniche , oliguria , perdita di conoscenza, crollo ... Il trattamento è in base ai sintomi che compaiono.
Interazione
Combinazione farmaco a partire dal diuretici tiazidici , metildopa , o può portare a un rapido aumento della concentrazione plasmatica di litio nel sangue e allo sviluppo di effetti tossici.
ACE inibitori , antifiammatori non steroidei aumentare la concentrazione di litio nel sangue, aumentare il rischio di reazioni avverse.
L'assunzione combinata della sostanza porta ad un aumento del livello di litio nel sangue.
I derivati \u200b\u200baumentano l'escrezione di litio dal corpo nelle urine, questo può portare a una diminuzione dell'efficacia del farmaco.
Quando questo composto viene combinato con, l'effetto tossico del farmaco viene potenziato.
Meglio non combinarsi con il farmaco, interazioni farmacologiche imprevedibile.
Con l'uso combinato del farmaco sono stati descritti casi isolati di amplificazione sintomi ipercinetici nei pazienti malati corea di Huntington ., disturbi nel lavoro del cervelletto.
Condizioni di vendita
Abbiamo bisogno di una ricetta.
Condizioni di archiviazione
Le compresse vanno conservate in un luogo buio e asciutto, lontano dalla portata dei bambini.
Data di scadenza
istruzioni speciali
Alcuni fenotiazine può mascherare i sintomi della tossicità da litio.
Dopo un mese di terapia continua, si consiglia di eseguire un monitoraggio settimanale della concentrazione di litio nel plasma sanguigno. Quindi questo indicatore può essere controllato una volta al mese, quindi - una volta ogni 2-3 mesi.
Durante la terapia, non puoi guidare un'auto o esibirti potenzialmente specie pericolose attività.
Anziani
I pazienti anziani e debilitati necessitano di aggiustamenti del dosaggio.
Con l'alcol
L'alcol non deve essere assunto durante il trattamento.
Preparazioni che contengono (analoghi)
Livello di corrispondenza ATX 4:La sostanza è inclusa nella composizione dei medicinali: Contemnol, carbonato di litio, Liosan-SR, compresse rivestite di carbonato di litio .