Effetti collaterali e controindicazioni del fluconazolo. Fluconazolo: istruzioni per l'uso

Il fluconazolo con l'omonima locanda è il farmaco antimicotico più popolare del gruppo dei triazoli. Con questo nome, viene prodotto contemporaneamente da diversi produttori nazionali (Medisorb, East-Pharm, Alvils, Drug Technology, Veropharm, Pharmproject, Sintez, ecc.) E da una serie di società straniere specializzate nella produzione di farmaci generici di alta qualità - Teva (Israele), Sandoz (Slovenia), Hemofarm (Serbia), Zentiva (Repubblica Ceca). Secondo le statistiche dell'Organizzazione mondiale della sanità, alcune infezioni fungine (pelle, unghie, mucose cavità orale, Tratto gastrointestinale, vagina, uretra) colpisce il 20% della popolazione mondiale. Inoltre: in l'anno scorso, incl. e nel nostro paese si tende ad aumentare l'incidenza delle micosi. A questo proposito, la domanda di farmaci antifungini nella pratica medica è in costante crescita. Il fluconazolo è uno dei farmaci antimicotici più comunemente prescritti. Il suo effetto farmacologico si basa sulla capacità di sopprimere l'attività del sistema enzimatico del citocromo P-450, che porta a una violazione della formazione di ergosterolo e ad un aumento della permeabilità della parete cellulare del fungo. Se il ketoconazolo inibisce la produzione di testosterone e cortisolo, allora il fluconazolo non ha una proprietà simile e non interferisce con il lavoro sistema endocrino... Il farmaco ha attività fungistatica (arresta la crescita e lo sviluppo) e fungicida (distrugge) contro Candida, Blastomyces dermatitidis, Microsporum spp., Crypticoccus neoformans, Histoplasmacapsulatum, Trichophyton spp., Coccidioides immitis.

Il fluconazolo ha un'elevata biodisponibilità (90%) e, se assunto per via orale, è ben assorbito nel tratto gastrointestinale.

È importante che il farmaco possa essere assunto indipendentemente dalla dieta, poiché il cibo non influisce in alcun modo sul suo assorbimento nel tratto gastrointestinale (che è un altro dei suoi vantaggi rispetto ad altri agenti antifungini). La soluzione e le compresse di fluconazolo hanno caratteristiche farmacologiche quasi identiche. L'emivita del farmaco - 30 ore - ti consente di prenderlo una volta al giorno. Il principio attivo ha una buona capacità di penetrazione e si diffonde uniformemente in tutti i fluidi biologici e nei tessuti del corpo, il che è confermato dalla misurazione della concentrazione del farmaco nel sangue, nella saliva, nella pelle, nel sudore. Il fluconazolo secerne un'elevata capacità senza precedenti di attraversare la barriera emato-encefalica, rendendolo il farmaco di scelta per infezione fungina centrale sistema nervoso: liquido cerebrospinale raggiungerà l'80% della concentrazione del componente attivo nel sangue. L'eliminazione dal corpo viene effettuata principalmente dai reni. Il regime posologico è determinato individualmente, a seconda delle indicazioni e della situazione clinica. Secondo le raccomandazioni generali, gli adulti prendono da 50 a 400 mg una volta al giorno, i bambini - da 3 a 12 mg una volta al giorno. Nelle persone con insufficienza renale cronica, la dose viene regolata in base al CC. La durata del corso del farmaco è determinata dall'efficacia del trattamento. In sintesi: il fluconazolo è di gran lunga uno dei farmaci antifungini più efficaci con relativamente pochi effetti collaterali ed è ampiamente utilizzato in oltre 60 paesi in tutto il mondo.

Farmacologia

Agente antifungino derivato del triazolo. È un inibitore selettivo della sintesi degli steroli nella cellula fungina. Il fluconazolo è altamente specifico per gli enzimi fungini dipendenti dal citocromo P450.

La somministrazione orale ed endovenosa di fluconazolo è stata attiva in vari modelli di infezioni fungine negli animali.

Il fluconazolo è attivo nelle micosi opportunistiche, incl. causato da Candida spp., inclusa la candidosi generalizzata negli animali immunocompromessi; Cryptococcus neoformans, comprese le infezioni intracraniche; Microsporum spp. e Trychoptyton spp. Attivo in modelli di micosi endemiche negli animali, comprese le infezioni causate da Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, comprese le infezioni intracraniche e Histoplasma capsulatum negli animali con immunità normale e ridotta.

Farmacocinetica

La farmacocinetica del fluconazolo è simile quando somministrato per via endovenosa e se assunto per via orale.

Dopo somministrazione orale, il fluconazolo è ben assorbito, i suoi livelli plasmatici (e la biodisponibilità complessiva) superano il 90% dei livelli plasmatici di fluconazolo quando somministrato per via endovenosa. L'assunzione concomitante di cibo non influisce sull'assorbimento orale. La C max viene raggiunta entro 0,5-1,5 ore dall'assunzione di fluconazolo a stomaco vuoto. La concentrazione plasmatica è proporzionale alla dose.

Il 90% di C ss viene raggiunto 4-5 giorni dopo l'inizio della terapia (con somministrazione ripetuta 1 volta / giorno).

L'introduzione di una dose di carico (il 1 ° giorno), 2 volte superiore alla dose giornaliera media, consente di raggiungere C ss 90% entro il 2 ° giorno. La V d apparente si avvicina al contenuto totale di acqua corporea. Il legame con le proteine \u200b\u200bplasmatiche è basso (11-12%).

Il fluconazolo penetra bene in tutti i fluidi corporei. I livelli di fluconazolo nella saliva e nell'espettorato sono simili a quelli nel plasma sanguigno. Nei pazienti con meningite fungina, i livelli di fluconazolo nel liquido cerebrospinale sono circa l'80% dei livelli plasmatici.

Nello strato corneo, nell'epidermide-derma e nel fluido del sudore si ottengono concentrazioni elevate, che superano i livelli sierici. Il fluconazolo si accumula nello strato corneo. Se assunto in una dose di 50 mg 1 volta / die, la concentrazione di fluconazolo dopo 12 giorni era di 73 μg / ge 7 giorni dopo l'interruzione del trattamento - solo 5,8 μg / g. Se utilizzato in una dose di 150 mg 1 volta / settimana. la concentrazione di fluconazolo nello strato corneo il 7 ° giorno era di 23,4 μg / ge 7 giorni dopo l'assunzione della seconda dose - 7,1 μg / g.

Concentrazione di fluconazolo nelle unghie dopo 4 mesi di utilizzo alla dose di 150 mg 1 volta / settimana. era 4,05 μg / g nelle unghie sane e 1,8 μg / g nelle unghie colpite; 6 mesi dopo il completamento della terapia, il fluconazolo era ancora rilevabile nelle unghie.

Il fluconazolo viene escreto principalmente dai reni; circa l'80% della dose somministrata si trova invariata nelle urine. La clearance del fluconazolo è proporzionale a CC. Non sono stati trovati metaboliti circolanti.

Il T 1/2 prolungato dal plasma sanguigno consente di assumere il fluconazolo una volta per la candidosi vaginale e 1 volta / giorno o 1 volta / settimana. con altre indicazioni.

Modulo per il rilascio

7 pz. - imballaggio delle celle di contorno (1) - pacchi di cartone.
7 pz. - flaconi in polimero (1) - confezioni di cartone.
7 pz. - lattine di polimero (1) - pacchi di cartone.
7 pz. - lattine di vetro scuro (1) - pacchi di cartone.
4 cose. - imballaggio delle celle di contorno (1) - pacchi di cartone.
4 cose. - flaconi in polimero (1) - confezioni di cartone.
4 cose. - lattine di polimero (1) - pacchi di cartone.
4 cose. - lattine di vetro scuro (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - imballaggio delle celle di contorno (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - flaconi in polimero (1) - confezioni di cartone.
10 pezzi. - lattine di polimero (1) - pacchi di cartone.
10 pezzi. - lattine di vetro scuro (1) - pacchi di cartone.

Dosaggio

Individuale. È destinato alla somministrazione orale e alla somministrazione endovenosa.

Per gli adulti, a seconda delle indicazioni, del regime di trattamento e della situazione clinica, la dose giornaliera è di 50-400 mg, la frequenza di utilizzo è di 1 ora / giorno.

Per i bambini, la dose è 3-12 mg / kg / giorno, la frequenza di utilizzo è 1 ora / giorno.

Nei pazienti con funzionalità renale compromessa, la dose di fluconazolo viene ridotta a seconda del CC.

La durata del trattamento dipende dall'effetto clinico e micologico.

Interazione

Con l'uso simultaneo con warfarin, il fluconazolo aumenta il tempo di protrombina (del 12%) e quindi può sviluppare sanguinamento (ematomi, sanguinamento dal naso e dal tratto gastrointestinale, ematuria, melena). Nei pazienti che ricevono anticoagulanti cumarinici, è necessario monitorare costantemente il tempo di protrombina.

Dopo la somministrazione orale di midazolam, il fluconazolo aumenta significativamente la concentrazione di midazolam e gli effetti psicomotori, e questo effetto è più pronunciato dopo aver assunto il fluconazolo per via orale rispetto a quando lo si usa per via endovenosa. Se è necessaria una terapia concomitante con benzodiazepine, i pazienti che assumono fluconazolo devono essere monitorati per un'appropriata riduzione della dose di benzodiazepine.

Con l'uso simultaneo di fluconazolo e cisapride, sono possibili reazioni avverse dal cuore, incl. fibrillazione / flutter dei ventricoli (aritmia tipo piroetta). L'uso di fluconazolo alla dose di 200 mg 1 volta / die e cisapride alla dose di 20 mg 4 volte / die porta ad un aumento pronunciato delle concentrazioni plasmatiche di cisapride e ad un aumento dell'intervallo QT sull'ECG. L'uso concomitante di cisapride e fluconazolo è controindicato.

Nei pazienti dopo trapianto di rene, l'uso di fluconazolo alla dose di 200 mg / die porta ad un lento aumento della concentrazione di ciclosporina. Tuttavia, con la somministrazione ripetuta di fluconazolo a una dose di 100 mg / die, non sono state osservate variazioni nella concentrazione di ciclosporina nei riceventi di midollo osseo. Con l'uso simultaneo di fluconazolo e ciclosporina, si raccomanda di monitorare la concentrazione di ciclosporina nel sangue.

L'uso ripetuto di idroclorotiazide contemporaneamente al fluconazolo porta ad un aumento della concentrazione plasmatica di fluconazolo del 40%. L'effetto di questo grado di gravità non richiede una modifica del regime posologico del fluconazolo nei pazienti che assumono diuretici concomitanti, ma questo deve essere tenuto in considerazione.

Con l'uso simultaneo di un contraccettivo orale combinato con fluconazolo alla dose di 50 mg, non è stato stabilito un effetto significativo sul livello degli ormoni, mentre con un'assunzione giornaliera di 200 mg di fluconazolo, l'AUC di etinilestradiolo e levonorgestrel aumenta rispettivamente del 40% e del 24% e quando si assumono 300 mg di fluconazolo 1 volta alla settimana - l'AUC di etinilestradiolo e noretindrone aumenta rispettivamente del 24% e del 13%. Pertanto, è improbabile che l'uso ripetuto di fluconazolo alle dosi indicate influenzi l'efficacia del contraccettivo orale combinato.

L'uso concomitante di fluconazolo e fenitoina può essere clinicamente aumento significativo concentrazione di fenitoina. Con questa combinazione, la concentrazione di fenitoina deve essere monitorata e la sua dose aggiustata di conseguenza al fine di garantire una concentrazione terapeutica nel siero sanguigno.

L'uso simultaneo di fluconazolo e rifabutina può portare ad un aumento delle concentrazioni sieriche di quest'ultima. Con l'uso simultaneo di fluconazolo e rifabutina sono stati descritti casi di uveite. I pazienti che ricevono contemporaneamente rifabutina e fluconazolo devono essere attentamente monitorati.

L'uso simultaneo di fluconazolo e rifampicina porta ad una diminuzione dell'AUC del 25% e alla durata del T 1/2 del fluconazolo del 20%. Nei pazienti che assumono contemporaneamente rifampicina, è necessario considerare l'opportunità di aumentare la dose di fluconazolo.

Il fluconazolo, se assunto contemporaneamente, porta ad un aumento del T 1/2 delle sulfaniluree orali (clorpropamide, glibenclamide, glipizide e tolbutamide). I pazienti con diabete mellito possono essere co-somministrati con fluconazolo e sulfoniluree orali, ma deve essere presa in considerazione la possibilità di ipoglicemia.

L'uso simultaneo di fluconazolo e tacrolimus porta ad un aumento delle concentrazioni plasmatiche di quest'ultimo. Sono stati segnalati casi di nefrotossicità. Con questa combinazione, le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate.

Con l'uso simultaneo di agenti antifungini azolici e terfenadina, possono verificarsi gravi aritmie a seguito di un aumento dell'intervallo QT. Quando si assume fluconazolo a una dose di 200 mg / die, non è stato stabilito un aumento dell'intervallo QT, tuttavia, l'uso di fluconazolo a dosi di 400 mg / die e superiori provoca un aumento significativo della concentrazione plasmatica di terfenadina. La somministrazione concomitante di fluconazolo a dosi di 400 mg / die o più con terfenadina è controindicata. Il trattamento con fluconazolo a dosi inferiori a 400 mg / die in combinazione con terfenadina deve essere attentamente monitorato.

Con l'uso simultaneo di fluconazolo alla dose di 200 mg per 14 giorni, il tasso medio di clearance plasmatica della teofillina diminuisce del 18%. Quando si prescrive il fluconazolo a pazienti che assumono alte dosi di teofillina o pazienti con un aumentato rischio di sviluppare l'effetto tossico della teofillina, i sintomi del sovradosaggio di teofillina devono essere monitorati e, se necessario, la terapia deve essere aggiustata di conseguenza.

Con l'uso simultaneo con fluconazolo, si nota un aumento delle concentrazioni di zidovudina, probabilmente dovuto a una diminuzione del metabolismo di quest'ultimo al suo metabolita principale. Prima e dopo la terapia con fluconazolo alla dose di 200 mg / die per 15 giorni, i pazienti con AIDS e ARC (complesso correlato all'AIDS) hanno riscontrato un aumento significativo dell'AUC della zidovudina (20%).

Quando viene utilizzata in pazienti con infezione da HIV, la zidovudina alla dose di 200 mg ogni 8 ore per 7 giorni in combinazione con il fluconazolo alla dose di 400 mg / giorno o senza di essa con un intervallo di 21 giorni tra i due regimi, un aumento significativo nell'AUC della zidovudina è stata rilevata (74%) con l'uso simultaneo di fluconazolo. I pazienti che ricevono questa combinazione devono essere monitorati per gli effetti collaterali della zidovudina.

L'uso simultaneo di fluconazolo con astemizolo o altri farmaci, il cui metabolismo è effettuato dagli isoenzimi del sistema del citocromo P450, può essere accompagnato da un aumento delle concentrazioni sieriche di questi farmaci. Con tali combinazioni, le condizioni del paziente devono essere attentamente monitorate.

Effetti collaterali

Dal sistema nervoso: mal di testa, vertigini, convulsioni, alterazione del gusto.

Dal lato apparato digerente: dolore addominale, diarrea, flatulenza, nausea, dispepsia, vomito, epatotossicità (inclusi rari casi con esito fatale), aumento della fosfatasi alcalina, bilirubina, livelli sierici di aminotransferasi (ALT e AST), disfunzione epatica, epatite, necrosi epatocellulare, ittero. ..

Dal lato del sistema cardio-vascolare: un aumento dell'intervallo QT sull'ECG, fibrillazione / flutter dei ventricoli.

Reazioni dermatologiche: eruzione cutanea, alopecia, malattie della pelle esfoliative inclusa la sindrome di Stevens-Johnson e necrolisi epidermica tossica.

Dal sistema ematopoietico: leucopenia, inclusa neutropenia e agranulocitosi, trombocitopenia.

Dal lato del metabolismo: aumento dei livelli di colesterolo e trigliceridi nel plasma, ipopotassiemia.

Reazioni allergiche: reazioni anafilattiche (inclusi angioedema, edema facciale, orticaria, prurito).

Indicazioni

Criptococcosi, inclusa meningite criptococcica e infezioni in altri siti (p. Es., Polmoni, pelle), incl. in pazienti con una risposta immunitaria normale e in pazienti con AIDS, riceventi di trapianto d'organo e pazienti con altre forme di immunodeficienza; terapia di supporto per prevenire la ricaduta della criptococcosi nei pazienti con AIDS.

Candidosi generalizzata, comprese candidemia, candidosi disseminata e altre forme di candidosi invasiva, come infezioni del peritoneo, dell'endocardio, degli occhi, delle vie respiratorie e urinarie, incl. in pazienti con tumore malignoche si trovano in terapia intensiva e ricevono farmaci citotossici o immunosoppressori, nonché in pazienti con altri fattori predisponenti allo sviluppo della candidosi.

Candidosi delle mucose, comprese le mucose del cavo orale e della faringe, dell'esofago, infezioni broncopolmonari non invasive, candiduria, candidosi orale atrofica mucocutanea e cronica (associata all'uso di protesi), incl. in pazienti con funzione immunitaria normale e soppressa; prevenzione delle recidive della candidosi orofaringea nei pazienti con AIDS.

Candidosi genitale; candidosi vaginale acuta o ricorrente; prevenzione per ridurre la frequenza delle ricadute di candidosi vaginale (3 o più episodi all'anno); balanite candidale.

Micosi della pelle, comprese micosi dei piedi, del corpo, dell'inguine, della pitiriasi versicolor, dell'onicomicosi e delle infezioni da candida della pelle.

Micosi endemiche profonde in pazienti con immunità normale, coccidioidomicosi, paracoccidioidomicosi, sporotricosi e istoplasmosi.

Prevenzione delle infezioni fungine in pazienti con tumori maligni predisposti allo sviluppo di tali infezioni a seguito di chemioterapia citotossica o radioterapia.

Controindicazioni

Uso simultaneo di terfenadina durante l'uso ripetuto di fluconazolo a una dose di 400 mg / die o più; uso concomitante di cisapride; ipersensibilità al fluconazolo; ipersensibilità ai derivati \u200b\u200bazolici con una struttura simile al fluconazolo.

Funzionalità dell'applicazione

Applicazione durante la gravidanza e l'allattamento

Non sono stati condotti studi adeguati e ben controllati sulla sicurezza dell'uso del fluconazolo nelle donne in gravidanza. L'uso del fluconazolo durante la gravidanza deve essere evitato, tranne nei casi di infezioni fungine gravi e potenzialmente pericolose per la vita, quando il beneficio atteso del trattamento supera possibile rischio per il feto.

Le donne in età fertile devono usare un metodo contraccettivo affidabile durante il trattamento.

Il fluconazolo è determinato in latte materno in concentrazioni prossime al plasma, pertanto, l'uso durante l'allattamento (allattamento al seno) non è raccomandato.

Domanda di violazioni della funzionalità epatica

Il fluconazolo deve essere usato con cautela nei pazienti con grave disfunzione epatica.

Domanda di funzionalità renale compromessa

Il fluconazolo deve essere usato con cautela nei pazienti con grave insufficienza renale. In caso di funzionalità renale ridotta, la dose di fluconazolo deve essere ridotta.

Applicazione nei bambini

Controindicato in infanzia fino a 1 anno.

istruzioni speciali

Viene usato con cautela in caso di violazioni degli indicatori di funzionalità epatica sullo sfondo dell'uso del fluconazolo, con la comparsa di un'eruzione cutanea sullo sfondo dell'uso del fluconazolo in pazienti con infezione fungina superficiale e infezioni fungine invasive / sistemiche, con l'uso simultaneo di terfenadina e fluconazolo a una dose inferiore a 400 mg / die, con condizioni potenzialmente proaritmiche in pazienti con molteplici fattori di rischio (cardiopatia organica, disturbi equilibrio elettrolitico e terapia concomitante che promuove lo sviluppo di tali disturbi).

L'effetto epatotossico del fluconazolo era generalmente reversibile; i suoi segni sono scomparsi dopo l'interruzione della terapia. È necessario monitorare le condizioni dei pazienti in cui gli indicatori di funzionalità epatica sono compromessi durante il trattamento con fluconazolo al fine di identificare i segni di un danno epatico più grave. Quando l'apparenza segni clinici o sintomi di danno epatico che possono essere associati al fluconazolo, il trattamento deve essere interrotto.

I pazienti affetti da AIDS hanno maggiori probabilità di sviluppare gravi reazioni cutanee con molti farmaci. Se un paziente in trattamento per un'infezione fungina superficiale sviluppa un'eruzione cutanea che può essere associata all'uso del fluconazolo, il trattamento deve essere interrotto. Se si verifica un rash in pazienti con infezioni fungine invasive / sistemiche, devono essere attentamente monitorati e il fluconazolo deve essere interrotto se compaiono lesioni bollose o eritema multiforme.

L'uso concomitante di fluconazolo a dosi inferiori a 400 mg / die e terfenadina deve essere attentamente monitorato.

Con l'uso del fluconazolo, è stato osservato molto raramente un aumento dell'intervallo QT e fibrillazione / flutter ventricolare in pazienti con molteplici fattori di rischio, come cardiopatia organica, squilibrio elettrolitico e terapia concomitante che contribuisce allo sviluppo di tali disturbi.

La terapia può essere avviata in attesa della coltura e dei risultati di altri test di laboratorio. Tuttavia, la terapia anti-infettiva deve essere adattata di conseguenza quando i risultati di questi studi saranno noti.

Sono stati segnalati casi di superinfezione causata da ceppi di Candida diversi da Candida albicans, che spesso non sono sensibili al fluconazolo (ad esempio, Candida krusei). In questi casi, può essere necessaria una terapia antifungina alternativa.

Parte preparazione sotto forma di capsule il principio attivo è incluso fluconazolo ... Le capsule contengono anche componenti aggiuntivi: fecola di patate, basso peso molecolare, stearato di calcio o stearato di magnesio.

Compresse di fluconazolo contiene un ingrediente attivo simile, nonché sodio lauril solfato come componente aggiuntivo.

Modulo per il rilascio

Questo medicinale è disponibile in capsule Fluconazolo 150 mg, 50 mg, 100 mg. Queste sono capsule blu, all'interno contengono una polvere granulare bianca o giallastra. Contenuto in blister, che vengono inseriti in scatole di cartone. Vengono anche prodotte compresse di fluconazolo, sciroppo, gel, supposte, soluzione per l'introduzione di fluconazolo IV.

effetto farmacologico

L'abstract contiene informazioni che il farmaco agisce come un agente antifungino, inibendone specificamente la sintesi steroli fungini ... Appartiene alla classe composti triazolici .

Esiste un effetto specifico sugli enzimi fungini, da cui dipendono citocromo P450 ... Il principio attivo dimostra attività contro una varietà di ceppi Candida spp. (incluso efficace per la candidosi viscerale), Cryptococcus neoformans (anche efficace per le infezioni intracraniche), Trichophytum spp, Microsporum spp... Inoltre, il farmaco è attivo contro i microrganismi che sono agenti causali di micosi endemiche: Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.

Il rimedio interrompe la trasformazione in ergosterolo lanosterolo cellule fungine. Sotto la sua influenza, la permeabilità della membrana cellulare aumenta, il processo di crescita e replicazione viene inibito. È altamente selettivo per il citocromo P450 dei funghi, ma nel corpo umano quasi non inibisce questi enzimi. Non mostra attività antiandrogenica.

Farmacocinetica e farmacodinamica

Wikipedia testimonia che dopo la somministrazione orale, l'agente viene assorbito attivamente nel tratto gastrointestinale umano. Nel plasma, la concentrazione del principio attivo è superiore al 90% del livello che si osserva se praticato via endovenosa applicazione. L'assorbimento della sostanza non è influenzato dall'assunzione di cibo, quindi non importa come viene assunto, prima o dopo i pasti. Dopo aver preso il medicinale all'interno, la più alta concentrazione nel sangue si verifica dopo 0,5-1,5 ore. L'emivita dal sangue è di 30 ore. Cioè, puoi prendere il rimedio una volta al giorno. quando candidosi vaginale è sufficiente una singola dose del farmaco, per la quale viene utilizzata una compressa o un'altra forma del farmaco.

L'11-12% della sostanza attiva si lega alle proteine \u200b\u200bdel plasma sanguigno. Quando il farmaco inizia a funzionare dipende dal regime di trattamento. Se si prende il medicinale una volta al giorno, si osserva una concentrazione stabile del principio attivo nel sangue umano dal quarto al quinto giorno (nel 90% delle persone). Se il primo giorno di trattamento al paziente viene somministrata una doppia dose giornaliera, questo effetto si nota già il secondo giorno di trattamento.

Penetra in tutti i fluidi del corpo. Viene escreto dal corpo attraverso i reni, circa l'80% viene escreto immodificato.

Indicazioni per l'uso

Vengono determinate le seguenti indicazioni per l'uso del farmaco:

• malattie infettive provocate dalla candida (candidosi disseminata, candidosi generalizzata, altre forme di candidosi invasiva;
• mucoso (inclusi faringe, bocca, esofago);
• candiduria ;
• candidosi cronica atrofica e mucocutanea del cavo orale (si sviluppa in persone con protesi);
• infezioni broncopolmonari non invasive ;
• candidosi genitale (candidosi vaginale in forma acuta e con ricadute);
• prevenzione delle manifestazioni ricorrenti di candidosi vaginale (nel caso in cui la malattia si sviluppi tre volte l'anno), balanite candidale ;
• infezione criptococcica, meningite criptococcica ;
• dermatomicosi (comprese le micosi del corpo, dei piedi, della zona inguinale);
• micosi endemiche profonde ;
• prevenzione dello sviluppo infezioni fungine in persone che hanno ricevuto terapia citostatica o radioterapia.

Controindicazioni

Esistono tali controindicazioni per l'uso di questo farmaco:

• manifestazione di elevata sensibilità al fluconazolo o ai composti azolici, che sono vicini nella struttura chimica al fluconazolo;
• uso concomitante, se il paziente riceve una dose di Fluconazolo 400 mg al giorno o più;
• ricezione parallela astemizolo qualsiasi altro farmaco che aumenta l'intervallo QT;
• età fino a 4 anni.

Deve essere preso con cautela anche in caso di insufficienza epatica insufficienza renale, con la comparsa di un'eruzione cutanea nelle persone che soffrono di un'infezione fungina superficiale, con condizioni potenzialmente proaritmogeniche nelle persone con fattori di rischio (cardiopatia organica, assunzione di farmaci che provocano lo sviluppo di , squilibrio elettrolitico). Come prendere Fluconazolo in questo caso, dovresti assolutamente chiedere a uno specialista.

Effetti collaterali

Durante il trattamento con il farmaco, il paziente può svilupparlo effetti collaterali:

• dolore addominale, diarrea ;
• mal di testa;
• nausea , ;
• eruzione cutanea;
• effetti epatotossici;
• reazioni anafilattiche.

Come bere il medicinale quando si manifestano tali effetti e se vale la pena continuare il trattamento, dovresti consultare individualmente un medico.

Istruzioni per l'uso del fluconazolo (via e dosaggio)

Il farmaco è prescritto per la somministrazione orale (capsule Fluconazolo Stada, Fluconazolo Teva, tablet) o per l'utilizzo da parte di somministrazione endovenosa... Esistono anche altre forme di farmaci, il cui principio attivo è il fluconazolo: supposte, unguento.

La soluzione viene somministrata per infusione ad una velocità non superiore a 10 ml al minuto.

Compresse di fluconazolo, istruzioni per l'uso

Il dosaggio del farmaco dipende dalla malattia e dalla sua gravità.

Pazienti con candidosi disseminata, candidemia il primo giorno vengono prescritti 400 mg, quindi la dose deve essere ridotta a 200 mg. Bambini ai fini del trattamento candidosi generalizzata mostra un apporto giornaliero di 6-12 mg per 1 kg di peso corporeo.

Pazienti con candidosi orofaringea mostra da 50 mg a 100 mg di fluconazolo una volta al giorno, il periodo di trattamento è di 1-2 settimane.

Alle persone che soffrono candidosi atrofica della mucosa orale , mostrato a 50 mg una volta al giorno. Il trattamento è combinato con trattamenti di protesi locali. Quando si trattano altre infezioni candidose delle mucose, vengono prescritti 50-100 mg al giorno, il periodo di terapia va da 14 a 30 giorni.

Al fine di prevenire lo sviluppo di ricadute candidosi orofaringea nelle persone con 150 mg viene mostrato una volta alla settimana. Se la candidosi della mucosa si sviluppa nei bambini, la dose deve essere assunta al ritmo di 3 mg di farmaci per 1 kg di peso corporeo al giorno. Il primo giorno, puoi dare a tuo figlio una dose doppia.

Pazienti con infezioni criptococciche e meningite criptococcica , di regola, vengono prescritti 200-400 mg di farmaci una volta al giorno. Il primo giorno vengono mostrati 400 mg del farmaco. La durata del trattamento può variare da 6 a 8 settimane. Ai bambini viene prescritta una dose di 6-12 mg per 1 kg di peso corporeo al giorno.

Alle persone che soffrono malattie infettive pelle , si consiglia di prescrivere 150 mg una volta alla settimana o di bere 50 mg di farmaco una volta al giorno. Il trattamento deve essere continuato per 2-4 settimane. Per uomini e donne malati micosi dei piedi , a volte è necessaria una terapia più lunga - fino a 6 settimane.

Pazienti con pitiriasi versicolor si consiglia di assumere 300 mg una volta alla settimana, il periodo di terapia è di 2 settimane. A seconda dell'intensità dei sintomi, il medico può prescrivere un'altra dose di Fluconazolo nella terza settimana. È possibile utilizzare un altro regime di trattamento: 50 mg una volta al giorno, il periodo di terapia è da due a quattro settimane.

Malato onicomicosi nominare 150 mg una volta alla settimana. La terapia dovrebbe essere continuata fino a quando uno sano non cresce sul sito dell'unghia malata.

Persone che soffrono micosi endemica profonda , a volte subiscono un lungo ciclo di trattamento farmacologico, che può durare fino a due anni. La dose giornaliera è di 200-400 mg.

Istruzioni per l'uso del fluconazolo quando prevede che con la candidosi vaginale venga eseguita una singola dose del farmaco, la sua dose è di 150 mg.

Di regola, il fluconazolo è efficace per il mughetto dopo una singola dose. Ma il medico ti dirà di più su come prendere il fluconazolo per il mughetto dopo una consultazione individuale. Prima di determinare come bere qualsiasi medicinale per il mughetto con il mughetto, lo specialista tiene conto delle cause della malattia e delle caratteristiche individuali del suo decorso. quando mughetto cronico Fluconazolo Teva o altri tipi di farmaco sono prescritti per prevenire le ricadute alla dose di 150 mg una volta al mese. È necessario utilizzare il prodotto per 4-12 mesi. Ai fini della profilassi, le capsule vengono prescritte alla dose di 50-400 mg una volta al giorno, a seconda di quanto sia alto il rischio di malattia. Per i bambini da mughetto Le compresse di fluconazolo sono prescritte in una dose di 3-12 mg del farmaco per 1 kg di peso corporeo al giorno. Quanto bere dipende dalla gravità dell'infezione.

Se il fluconazolo è combinato con Zidovudine , il paziente deve essere monitorato da un medico, poiché gli effetti collaterali della zidovudina possono aumentare.

Se il trattamento viene prescritto contemporaneamente Astemizole , Cisapride , Tacrolimus , o qualsiasi altro farmaco metabolizzato dal sistema del citocromo P450, è possibile un aumento della concentrazione di questi farmaci nel sangue.

L'assorbimento del fluconazolo non è influenzato dalla somministrazione simultanea o antiacidi.

Condizioni di vendita

Nelle farmacie sono venduti su prescrizione, uno specialista fornisce una prescrizione in latino.

Condizioni di archiviazione

Conservare le supposte di fluconazolo, l'unguento al fluconazolo, la crema, le compresse e le capsule in un luogo buio, i farmaci devono essere protetti dalla luce solare.

Data di scadenza

istruzioni speciali

Se durante il trattamento si notano disfunzioni epatiche, è importante il monitoraggio costante da parte di un medico. Se ci sono segni di danni al fegato, il farmaco deve essere sospeso.

Quando si applica il medicinale per via topica per uomini e donne, è necessario tenere presente che le persone con AIDS hanno maggiori probabilità di sviluppare una varietà di reazioni cutanee.

Dovrebbe essere preso in considerazione non solo la quantità di azione del fluconazolo, ma anche il fatto che con l'interruzione prematura del trattamento possono svilupparsi ricadute. Pertanto, è importante completare completamente il regime di trattamento prescritto. È importante tenerne conto quando si utilizza il fluconazolo per il fungo del chiodo, poiché le revisioni per il fungo del chiodo indicano che con l'interruzione prematura del trattamento è possibile una ricaduta della malattia.

Molti pazienti hanno una domanda sul fatto che il fluconazolo sia un antibiotico o no? Va tenuto presente che questo è un agente antifungino, non un antibiotico.

Se gli uomini possono assumere questo farmaco dipende dalla diagnosi. Il fluconazolo per gli uomini è prescritto per le infezioni fungine, deve essere assunto esattamente come prescritto.

Gli analoghi di Fluconazole

Codice ATX livello 4 corrispondente:

Gli analoghi del fluconazolo sono farmaci con un ingrediente attivo simile. Il prezzo degli analoghi dipende dal produttore, dalla forma del rilascio del farmaco. Esistono numerosi analoghi di questo farmaco: Diflucan , Vero-fluconazolo , Flucostat , Fluconazolo Tiwa , Fluconazolo Stada e così via.

Quale è meglio: Fluconazolo o Diflucan?

Spesso i pazienti confrontano due farmaci con azione antifungina: fluconazolo e ... Qual è la differenza tra questi medicinali? Entrambi i farmaci si basano sul principio attivo fluconazolo. Diflucan è disponibile sotto forma di compresse da 50 mg, 100 mg, 150 mg e in altre forme. Ma il prezzo di Diflucan è molto più alto.

Flucostat o Fluconazole - che è meglio?

Parlare di ciò che è diverso Flucostat da Fluconazolo, va notato che entrambi i farmaci contengono la stessa sostanza attiva. Flucostat è un farmaco più costoso. Qual è la differenza tra questi farmaci e quale è meglio prescrivere in un caso particolare, è determinata da uno specialista. Di norma, il fluconazolo viene prescritto più spesso quando è necessaria la profilassi per i malati di cancro dopo radioterapia e chemioterapia.

Fluconazolo o nistatina: quale è meglio?

È un agente antimicotico, un antibiotico attivo contro i batteri candida. Sotto l'influenza della nistatina, la permeabilità della membrana delle cellule fungine viene disturbata, il che contribuisce all'interruzione della loro crescita e riproduzione. Quale farmaco è preferibile in un caso particolare dipende dalla diagnosi e dalla prescrizione del medico.

Per bambini

Le istruzioni indicano che il farmaco viene prescritto ai bambini dopo aver raggiunto i 5 anni di età. Il dosaggio per i bambini è determinato in base alla malattia. Di norma, è determinato al tasso di 6-12 mg per 1 kg di peso del bambino. Per i bambini di età inferiore a 5 anni, il medicinale è prescritto rigorosamente secondo le indicazioni e sotto la supervisione di uno specialista.

Fluconazolo e alcol

Quando si discute della compatibilità con l'alcol, fluconazolo, i medici non raccomandano di bere alcolici durante il trattamento. Questa combinazione è molto pericolosa per il fegato. Inoltre, l'alcol durante il trattamento può provocare lo sviluppo di spiacevoli effetti collaterali dal tratto gastrointestinale, dai vasi sanguigni e dal cuore.

Fluconazolo durante la gravidanza e l'allattamento

Il fluconazolo è prescritto raramente durante la gravidanza, specialmente nel 1 ° trimestre e nel 2 ° trimestre. Le uniche eccezioni sono quei casi in cui a una donna viene diagnosticata una grave infezione fungina. Durante l'allattamento, il farmaco non viene prescritto, poiché la sostanza passa nel latte materno.

Recensioni di Fluconazole

A causa dell'elevata attività fungicida di questo farmaco, le recensioni dei pazienti e le recensioni dei medici sul fluconazolo sono per lo più positive. Pazienti che lasciano feedback Fluconazolo Tevacosì come le recensioni su Fluconazolo Stada sui forum, scrivono che il farmaco aiuta ad eliminare rapidamente ed efficacemente i sintomi delle malattie fungine. Gli utenti affermano che le compresse sono relativamente economiche, ma allo stesso tempo possono eliminare completamente i funghi delle unghie e altre malattie spiacevoli. Inoltre, in alcuni casi, è sufficiente assumere Fluconazolo 150 mg una volta per superare completamente i sintomi delle malattie.

Molto spesso le donne scrivono recensioni positive sul fluconazolo quando tordo ... Allo stesso tempo, si nota che il medicinale non solo allevia il mughetto, ma aiuta anche a prevenire le ricadute della malattia.

Prezzo fluconazolo dove acquistare

Il prezzo delle compresse di fluconazolo dipende dalla confezione e dal produttore. Puoi comprare il fluconazolo a Mosca a un prezzo compreso tra 20 e 170 rubli. Capsule 150 mg (in una confezione da 1 pz.) Possono essere acquistate per una media di 30 rubli. Le capsule da 50 mg possono essere acquistate al prezzo di 30 rubli (7 pezzi in un pacchetto). Il costo di Fluconazole Teva 150 mg è di 150-170 rubli per confezione. (1 PC.).

Il prezzo del fluconazolo in Ucraina (Odessa, Kiev, ecc.) È 17-20 grivna (capsule da 100 mg, 7 pezzi). Il prezzo del Fluconazolo 150 mg a Kharkov, Zaporozhye, Dnepropetrovsk, ecc. - in media 10 grivna (in un pacchetto di 1 pz.). Le compresse da 150 mg possono essere acquistate in Ucraina per una media di 20 grivna.

Quanto costano le compresse di mughetto in Kazakistan, Bielorussia, dipende dalla confezione, dal produttore. A Minsk, puoi acquistare capsule da 150 mg al prezzo di 10.000 - 103.000 rubli, a seconda del numero di compresse nella confezione.

Quanto costano anche le altre forme di rilascio del farmaco con fluconazolo (supposte, unguento, crema) dipende dal produttore.

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Ma anche funghi patogeni. In caso di malattie fungine, il trattamento viene effettuato con l'uso di farmaci appropriati. Uno degli agenti antifungini più efficaci è il fluconazolo.

La sostanza Fluconazole è un derivato del triazolo. La proprietà principale di questo componente è la capacità di sopprimere la produzione di micosteroli contenuti nei funghi patogeni. A causa di ciò, il farmaco è caratterizzato da un pronunciato effetto antifungino. È attivo contro vari gruppi di funghi e quindi ha una vasta gamma di applicazioni.

Il farmaco è disponibile in una forma per somministrazione orale e una soluzione per uso endovenoso... Le proprietà farmacologiche e farmacocinetiche delle diverse forme di fluconazolo non differiscono. Il medicinale è disponibile in 50 mg e 150 mg sia in compresse che in fiale.

I componenti attivi del farmaco sono caratterizzati da un'elevata capacità di assorbimento Il livello di biodisponibilità è superiore al 90%, il che influisce sul grado di efficacia. Consentito di essere consumato contemporaneamente al cibo, poiché ciò non influisce sul processo di assorbimento. La concentrazione massima nel sangue si osserva 30-90 minuti dopo l'ingestione.

Il fluconazolo ha un basso livello di legame con. In questo caso, i componenti attivi del farmaco sono in grado di penetrare liberamente in tutti i fluidi all'interno del corpo, inclusa la saliva, il catarro. La concentrazione in questi fluidi è simile alla concentrazione nel plasma sanguigno.

Si nota un'alta concentrazione di fluconazolo negli strati dermici e nel sudore. L'accumulo di componenti avviene nello strato corneo. L'escrezione dal corpo viene eseguita con (circa l'80%).

Nel complesso, il fluconazolo è un agente antifungino vasta gamma azione caratterizzata da alto livello biodisponibilità e buon assorbimento.

Indicazioni e controindicazioni per l'assunzione di Fluconazolo

Grazie alla sua capacità di sopprimere l'attività fungina, il fluconazolo può essere utilizzato per quasi tutte le malattie fungine. A seconda del metodo di somministrazione e dei dosaggi, viene utilizzato come agente indipendente o ausiliario come parte di una terapia farmacologica complessa.

Indicazioni per l'ammissione:

1. Criptococcosi. Una malattia causata da cellule di lievito patogene, che spesso colpisce la tomaia vie aeree... Il più delle volte osservato nelle persone con proprietà immunitarie ridotte del corpo, principalmente negli uomini. Se non trattata, la criptococcosi causa complicazioni sotto forma di meningoencefalite. I sintomi principali sono intensi nella parte posteriore della testa, alterazione della coscienza, paralisi.





• Ipersensibilità individuale al fluconazolo o ad altre sostanze che compongono il farmaco
• Limite di età (fino a 16 anni)
• Uso concomitante di farmaci contenenti Terfenadina
• Gravi disfunzioni epatiche
• Ultimi stadi di insufficienza renale
• Ricezione simultanea con alcol
• Malattie del sistema cardiovascolare
• Disturbi ormonali

Controindicato per l'uso durante la gravidanza. L'assunzione del farmaco può provocare cambiamenti patologici nel feto, che porteranno allo sviluppo anomalie congenite... In particolare vengono descritti casi di deformità della parte facciale del cranio, disturbi dello sviluppo del sistema muscolo-scheletrico, difetti congeniti del muscolo cardiaco.

Raramente, il fluconazolo può essere utilizzato nelle fasi iniziali se il beneficio previsto è superiore potenziale danno per il corpo della madre o del bambino. In questo caso, la dose massima del farmaco è di 150 mg, che viene presa una volta.

Durante il periodo dell'allattamento al seno, non è raccomandato per l'ammissione a causa della sua elevata capacità di penetrazione. La concentrazione del principio attivo nel latte materno e nel plasma sanguigno è quasi identica, quindi l'ingestione di un bambino può provocare un sovradosaggio, un avvelenamento grave con un'alta probabilità di morte.

Il fluconazolo è usato come parte di una complessa terapia antifungina o come agente indipendente. Prima di prenderlo, è necessario leggere l'elenco per evitare conseguenze negative per il corpo.

Metodo di somministrazione del farmaco

Il regime di dosaggio del flunazolo varia a seconda del tipo di malattia e dell'età dei pazienti. Il farmaco può essere assunto per via orale sotto forma di compresse o per via endovenosa utilizzando una soluzione. Il dosaggio per diverse forme di rilascio non differisce.



A causa del fatto che il farmaco è caratterizzato da una spiccata attività antifungina e da un lungo periodo di eliminazione dal corpo, è sufficiente assumere 1 dose al giorno. Il dosaggio varia tra 200-400 mg al giorno e dipende dalla gravità della malattia. La durata del corso del trattamento va da 7 a 30 giorni.

La ricezione è categoricamente controindicata nei bambini di età inferiore a 1 anno. All'età di 1-16 anni, l'uso del Fluconazolo può essere effettuato solo in caso di malattie fungine che possono provocare irreversibilità per l'organismo o morte. In questo caso, il dosaggio non è superiore a 50-100 mg 1 volta al giorno.

Applicazione per varie malattie:

• Lichene. Per il trattamento della pitiriasi versicolor vengono utilizzate piccole dosi di fluconazolo. Il corso del trattamento è di 14 giorni. Ogni giorno devi prendere 50 mg del farmaco, cioè una compressa.
• Dermatomicosi. Per lesioni cutanee profonde, è necessario assumere da 200 a 400 mg al giorno. Le malattie di questo gruppo, di regola, sono difficili da trattare e quindi la durata dell'uso del fluconazolo può essere fino a due anni. Il corso del trattamento dura fino a 30 giorni con piccole interruzioni per le procedure diagnostiche al fine di valutare l'efficacia e prevenire le conseguenze negative del ricovero.
• Meningite criptococcica. Il primo giorno dopo la diagnosi, al paziente vengono prescritti 400 mg di fluconazolo. Nei giorni successivi la dose giornaliera varia da 200 a 400 mg. La durata della terapia farmacologica è determinata in base all'effetto clinico. Il periodo massimo di ammissione per la meningite è di 8 settimane.
• Prevenzione delle malattie fungine. A scopo profilattico, il fluconazolo viene utilizzato non più di 1 volta a settimana. Se hai una storia di malattia, devi assumere 100 mg del farmaco (2 compresse) per prevenire le ricadute. In assenza di casi di malattie fungine, è sufficiente assumere 1 compressa (50 mg) a settimana.

Il trattamento con fluconazolo è efficace solo se si osservano i dosaggi prescritti e si osserva lo specialista.

Domanda di mughetto

Il fluconazolo è il principale farmaco trattamento della candidosi. Questa malattia è provocata da funghi simili a lieviti che colpiscono le mucose dei genitali esterni e degli organi interni. Lo sviluppo del mughetto si verifica con un aumento significativo del numero di organismi fungini.






Esistere vari analoghi Fluconazolo, usato come sostituto di questo farmaco nel trattamento delle malattie fungine.

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Farmaco antifungino. Sopprime efficacemente l'attività vitale di molti tipi di funghi, comprese le neoplasie maligne. Rilasciato secondo la ricetta.

Malattie per le quali viene utilizzato il fluconazolo

• Candidosi generalizzata.
• Criptococcosi. Compreso come parte della terapia di mantenimento nel trattamento dell'AIDS.
• Candidosi delle mucose.
• Prevenzione delle infezioni fungine nelle neoplasie maligne.
• Candidosi genitale. Trattamento e prevenzione per ridurre il rischio di ricaduta.
• Micosi endemica profonda, paracoccidioidomicosi, coccidioidomicosi, istoplasmosi, sporotricosi.
• Infezioni fungine della pelle.

Varietà di fluconazolo

Capsule:

• 50 mg AB (principio attivo).
• 100 mg AB.
• 150 mg AB.
• 200 mg AB.

Sospensione:

Soluzione per infusione:

Effetti collaterali del fluconazolo

• Sistema nervoso. Convulsioni, vertigini, mal di testa.
• Apparato digerente. Nausea, vomito, dolore allo stomaco, dispepsia, flatulenza, diarrea, disturbi digestivi.
• Pelle. Iperemia, eruzione cutanea, necrolisi epidermica tossica, alopecia, sindrome di Stevens-Johnson.
• Il sistema cardiovascolare. Tachicardia ventricolare parossistica, prolungamento dell'intervallo QT.
• Sistema ematopoietico. Granulocitosi, neutropenia, leucopenia, trombocitopenia.
• Fegato e cistifellea. Insufficienza epatica, danno epatico tossico, necrosi epatocellulare, epatite, ittero, aumento dei livelli di aspartato aminotransferasi, fosfatasi alcalina, alanina aminotransferasi, bilirubina.
• Altri. Ipertrigliceridemia, ipercolesterolemia, deterioramento del gusto, ipopotassiemia.

Controindicazioni per il fluconazolo

• Età fino a 5 anni (per iniezioni - fino a 16 anni).
• Ipersensibilità
• Gravidanza, allattamento.
• Ricevimento simultaneo di terfenadina (con un dosaggio di fluconazolo superiore a 400 mg / die) e cisapride.

Accoglienza con estrema cautela:

• Compromissione della digeribilità del lattosio.
• Uso concomitante di terfenadina (quando il dosaggio di fluconazolo è superiore a 400 mg / die, l'associazione con terfenadina è controindicata).
• Enzimi epatici elevati.
• Insufficienza renale

Fluconazolo durante la gravidanza

Durante la gravidanza, l'assunzione del farmaco è consentita solo se i benefici superano il potenziale danno al feto. Il fluconazolo passa nel latte materno. Se necessario, si raccomanda il trattamento durante l'allattamento per rifiutare l'allattamento al seno.

Proprietà farmacologiche del farmaco Fluconazolo

Agente antifungino della classe dei composti triazolici. Il fluconazolo ha un marcato effetto antifungino, inibisce specificamente la sintesi degli steroli fungini. Ha un effetto specifico sugli enzimi fungini dipendenti dal citocromo P450. Attivo contro vari ceppi Candida spp. (inclusa la candidosi viscerale), Cryptococcus neoformans Microsporum spp. e Trichophytum spp. Il fluconazolo è attivo contro gli agenti causali delle micosi endemiche: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (comprese le infezioni intracraniche), Hystoplasma capsulatum.
Dopo somministrazione orale, è ben assorbito tratto digestivo; la concentrazione nel plasma sanguigno supera il 90% del livello di concentrazione raggiunto con l'accensione / nell'introduzione. L'assunzione di cibo non influenza l'assorbimento del fluconazolo. La concentrazione massima nel plasma sanguigno viene raggiunta entro 0,5-1,5 ore dall'ingestione. L'emivita del farmaco dal plasma sanguigno è di 30 ore, il che consente di utilizzare il farmaco una volta al giorno durante il trattamento con fluconazolo e fornisce un effetto terapeutico nella candidosi vaginale dopo una singola dose del farmaco. La concentrazione del principio attivo nel plasma sanguigno è direttamente proporzionale alla dose assunta. L'11-12% del fluconazolo si lega alle proteine \u200b\u200bdel plasma sanguigno.
Con una singola dose giornaliera di fluconazolo nei giorni 4-5, si ottiene una concentrazione plasmatica stabile nel 90% dei pazienti. Quando una dose di shock (doppia al giorno) viene somministrata il 1 ° giorno di trattamento, l'effetto di cui sopra si ottiene entro il 2 ° giorno di trattamento.
La farmacocinetica del fluconazolo somministrato per via endovenosa è simile a quella somministrata per via orale.
Il fluconazolo penetra bene in tutti i fluidi corporei. Nel liquido cerebrospinale, la concentrazione di fluconazolo raggiunge l'80% del livello della sua concentrazione nel plasma sanguigno.
Il fluconazolo viene escreto dal corpo nelle urine e l'80% viene escreto immodificato. La clearance del fluconazolo è direttamente proporzionale alla clearance della creatinina.

Indicazioni per l'uso del farmaco Fluconazole

Infezioni causate da candidosi, inclusa la candidosi generalizzata, inclusa la candidemia, la candidosi disseminata e altre forme di candidosi invasiva (infezioni del peritoneo, dell'endocardio, degli occhi, delle vie respiratorie e urinarie); candidosi delle mucose, compresa la cavità orale e la faringe, l'esofago; infezioni broncopolmonari non invasive; candiduria; candidosi atrofica mucocutanea e cronica della mucosa orale (associata all'uso di protesi); candidosi genitale - candidosi vaginale (acuta o ricorrente), prevenzione della recidiva della candidosi vaginale (con una frequenza di insorgenza di 3 volte o più all'anno), nonché balanite candidale.
Flucanosol è usato per la meningite criptococcica e le infezioni criptococciche di altra localizzazione; dermatomicosi, comprese micosi dei piedi, del corpo, dell'inguine, pitiriasi versicolor; onicomicosi; micosi endemiche profonde, comprese coccidioidomicosi, paracoccidioidomicosi, sporotricosi e istoplasmosi; nonché per la prevenzione delle infezioni fungine nei pazienti sottoposti a terapia citostatica o radioterapia.

Applicazione del farmaco Fluconazolo

Dentro o in / in infusione a una velocità non superiore a 10 ml / min; la scelta della via di somministrazione dipende da condizione clinica malato. Quando si sostituisce la somministrazione endovenosa con la somministrazione orale del farmaco o, al contrario, non sono necessarie modifiche alla dose giornaliera. Dipende dalla natura e dalla gravità del decorso dell'infezione fungina. La durata del trattamento dipende dall'effetto clinico e micologico. La dose giornaliera per i bambini non deve superare quella per gli adulti. Il fluconazolo viene utilizzato quotidianamente una volta al giorno.
Per la candidemia, la candidosi disseminata e altre infezioni invasive da Candida, la dose è generalmente di 400 mg il 1 ° giorno e poi di 200 mg / die. A seconda della gravità dell'effetto clinico, la terapia può essere estesa e la dose aumentata a 400 mg / die. Per il trattamento della candidosi generalizzata, la dose di fluconazolo per i bambini è di 6-12 mg / kg al giorno, a seconda della gravità della malattia.
In caso di candidosi orofaringea, agli adulti vengono solitamente prescritti 50-100 mg di fluconazolo 1 volta al giorno per 7-14 giorni. Nei pazienti con grave soppressione dell'immunità, il trattamento, se necessario, viene continuato per un tempo più lungo. In caso di candidosi atrofica della mucosa orale causata dall'uso di protesi, il farmaco viene solitamente prescritto in una dose di 50 mg una volta al giorno per 14 giorni in combinazione con agenti antisettici locali per l'elaborazione della protesi. Per altre infezioni da candidosi delle mucose (ad eccezione della candidosi genitale, ad esempio esofagite, infezioni broncopolmonari non invasive, candiduria, candidosi della pelle e delle mucose, ecc.), La dose efficace è solitamente di 50-100 mg / giorno con una durata del trattamento di 14-30 giorni. Per la prevenzione delle recidive della candidosi orofaringea nei pazienti con AIDS, dopo il completamento del ciclo di terapia primaria, il fluconazolo viene prescritto alla dose di 150 mg una volta alla settimana. In caso di candidosi della mucosa, la dose raccomandata di fluconazolo per i bambini è di 3 mg / kg / die. Il 1 ° giorno può essere prescritta una dose di carico di 6 mg / kg per un più rapido raggiungimento di una concentrazione di equilibrio stabile.
Per la candidosi vaginale, il fluconazolo viene assunto una volta per via orale alla dose di 150 mg. Per ridurre la frequenza delle recidive della malattia, il farmaco viene assunto alla dose di 150 mg una volta al mese. La durata della terapia è determinata individualmente; varia da 4 a 12 mesi. In alcuni casi, la frequenza dei ricevimenti è aumentata. Con balanite causata Candida, il fluconazolo viene prescritto come singola dose orale di 150 mg.
Per la prevenzione della candidosi, la dose raccomandata di fluconazolo è di 50-400 mg una volta al giorno, a seconda del grado di rischio di sviluppare un'infezione fungina. In presenza di un alto rischio di infezione generalizzata, ad esempio, in pazienti con sospetta neutropenia grave oa lungo termine, la dose raccomandata è di 400 mg una volta al giorno. Il fluconazolo viene prescritto diversi giorni prima della prevista comparsa di neutropenia; dopo un aumento del numero di granulociti neutrofili superiore a 1000 in 1 mm3, il trattamento viene continuato per altri 7 giorni. Per i bambini, il fluconazolo è prescritto a 3-12 mg / kg / die, a seconda della gravità e della durata della persistenza della neutropenia indotta.
Nella meningite criptococcica e nelle infezioni criptococciche di altra localizzazione, di solito vengono prescritti 400 mg il 1 ° giorno, quindi il trattamento viene continuato alla dose di 200-400 mg una volta al giorno. La durata del trattamento per le infezioni da criptococco dipende dall'effetto clinico e micologico ottenuto; con la meningite criptococcica, di solito si protrae per almeno 6-8 settimane. Per la prevenzione delle recidive della meningite criptococcica nei pazienti con AIDS (dopo il completamento del corso trattamento primario) la terapia con fluconazolo alla dose di 200 mg / die può essere continuata per un periodo sufficientemente lungo. Nel trattamento dell'infezione da criptococco, la dose raccomandata di fluconazolo per i bambini è di 6-12 mg / kg al giorno, a seconda della gravità della malattia.
Per le infezioni della pelle, comprese le micosi dei piedi, la pelle liscia, l'area inguinale e le infezioni da candida, la dose raccomandata è di 150 mg una volta alla settimana o 50 mg una volta al giorno. La durata della terapia è generalmente di 2-4 settimane, tuttavia, con la micosi dei piedi, può essere necessario un trattamento più lungo (fino a 6 settimane). Con la pitiriasi versicolor, la dose raccomandata è di 300 mg una volta alla settimana per 2 settimane; alcuni pazienti necessitano di una terza dose di fluconazolo - 300 mg, mentre in alcuni casi è sufficiente una singola dose di 300-400 mg del farmaco. Un regime di trattamento alternativo è l'uso del farmaco, 50 mg 1 volta al giorno per 2-4 settimane. Per l'onicomicosi (tinea unguium), la dose raccomandata è di 150 mg una volta alla settimana. Il trattamento deve essere continuato fino a quando l'unghia colpita non viene completamente sostituita con una sana. La ricrescita delle unghie delle dita delle mani e dei piedi richiede solitamente 3-6 e 6-12 mesi, rispettivamente, ma il tasso di crescita delle unghie può variare ampiamente in persone diversecosì come a seconda dell'età. Dopo il trattamento efficace delle infezioni croniche difficili da trattare, a volte si osserva un rimodellamento delle unghie.
In caso di micosi endemica profonda, può essere necessario l'uso a lungo termine (fino a 2 anni) del farmaco a una dose di 200-400 mg / die. La durata della terapia è determinata individualmente; di solito è di 11-24 mesi per la coccidioidomicosi, 2-17 mesi per la paracoccidioidomicosi, 1-16 mesi per la sporotricosi e 3-17 mesi per l'istoplasmosi.
Nei neonati, il fluconazolo viene escreto lentamente. Nelle prime 2 settimane di vita, il farmaco viene prescritto nella stessa dose dei bambini più grandi, ma con un intervallo di 72 ore.Per i bambini di 2-4 settimane, la stessa dose viene somministrata con un intervallo di 48 ore.
Negli anziani, in assenza di segni di insufficienza renale, il farmaco viene utilizzato nella dose abituale. Per i pazienti con insufficienza renale (clearance della creatinina 11-50 ml / min), la dose di carico iniziale è di 50-400 mg, la dose giornaliera di fluconazolo per le successive iniezioni è ridotta di 2 volte. I pazienti costantemente in dialisi ricevono fluconazolo dopo ogni sessione di dialisi.

Controindicazioni all'uso del farmaco Fluconazolo

Ipersensibilità al fluconazolo o ai composti azolici vicini ad esso nella struttura chimica; uso concomitante di terfenadina in pazienti in terapia con fluconazolo a una dose di 400 mg / die o superiore.

Effetti collaterali del farmaco Fluconazolo

Possibile nausea, dolore addominale, diarrea, flatulenza, eruzione cutanea, mal di testa, reazioni anafilattiche, effetti epatotossici.

Istruzioni speciali per l'uso del farmaco Fluconazolo

i pazienti i cui parametri di funzionalità epatica sono compromessi durante il trattamento con fluconazolo devono essere monitorati da un medico. Se compaiono segni clinici di danno epatico, il fluconazolo deve essere sospeso.
I pazienti affetti da AIDS hanno maggiori probabilità di sviluppare gravi reazioni cutanee con molti farmaci. Quando compare un'eruzione cutanea in un paziente che riceve un trattamento per un'infezione fungina superficiale, che può essere dovuta all'uso di fluconazolo, il farmaco deve essere annullato. Quando compare un'eruzione cutanea in pazienti con infezioni fungine invasive / sistemiche, la loro condizione deve essere monitorata, con lo sviluppo di lesioni bollose o eritema polimorfico, il fluconazolo viene cancellato.
L'uso del fluconazolo nelle donne in gravidanza deve essere evitato, tranne nei casi di infezioni fungine gravi e potenzialmente pericolose per la vita, quando il beneficio previsto per la donna supera il potenziale rischio per il feto. Il fluconazolo viene rilevato nel latte materno alla stessa concentrazione del sangue, quindi il suo uso durante l'allattamento al seno non è raccomandato.

Interazioni farmacologiche del fluconazolo

La somministrazione simultanea di warfarin e fluconazolo aumenta il tempo di protrombina; fluconazolo e farmaci ipoglicemizzanti orali del gruppo di derivati \u200b\u200bsulfonilurea (clorpropamide, glibenclamide, glipizide e tolbutamide) - prolunga la loro emivita (la possibilità di ipoglicemia deve essere presa in considerazione); fluconazolo e fenitoina - aumenta in modo clinicamente significativo la concentrazione di fenitoina (è necessario il monitoraggio della concentrazione e la selezione della dose).
L'uso ripetuto di idroclorotiazide aumenta la concentrazione plasmatica di fluconazolo, tuttavia, di solito non sono necessarie modifiche al regime posologico del fluconazolo.
Il fluconazolo alla dose di 50-200 mg non influisce in modo significativo sull'efficacia dei contraccettivi orali combinati.
L'uso simultaneo di fluconazolo e rifampicina ha portato ad una diminuzione dell'AUC del 25% e alla durata dell'emivita del fluconazolo del 20%. Nei pazienti che utilizzano la combinazione di farmaci specificata, è necessario considerare l'opportunità di aumentare la dose di fluconazolo.
Durante l'uso del fluconazolo, si raccomanda di monitorare la concentrazione di ciclosporina nel sangue.
Quando si tratta il fluconazolo in pazienti che ricevono alte dosi di teofillina, o in pazienti con un aumentato rischio di tossicità da teofillina, è necessario controllare i sintomi del sovradosaggio di teofillina; quando compaiono, la terapia dovrebbe essere modificata di conseguenza.
Data l'insorgenza di aritmie gravi dovute all'allungamento dell'intervallo Q - T, nei pazienti che hanno ricevuto agenti antifungini azolici in combinazione con terfenadina, la somministrazione contemporanea di fluconazolo a una dose di 400 mg / die e superiore con terfenadina è controindicata. Il trattamento con fluconazolo a una dose inferiore a 400 mg / die in combinazione con terfenadina deve essere effettuato sotto la stretta supervisione di un medico.
Con l'uso simultaneo di fluconazolo e cisapride, sono possibili reazioni avverse dal sistema cardiovascolare, inclusi i parossismi tachicardia ventricolare.
La condizione dei pazienti a cui viene prescritta una combinazione di fluconazolo e zidavudina deve essere monitorata per la diagnosi precoce degli effetti collaterali della zidovudina, la cui AUC in questo caso aumenta in modo significativo.
L'uso del fluconazolo in pazienti che ricevono contemporaneamente cisapride, astemizolo, rifabutina, tacrolimus o altri medicinali, metabolizzato dal sistema del citocromo P450, può essere accompagnato da un aumento della concentrazione di questi farmaci nel siero del sangue.
La somministrazione concomitante di cimetidina o antiacidi non ha un effetto clinicamente significativo sull'assorbimento del fluconazolo.
Il fluconazolo per somministrazione endovenosa è compatibile con le seguenti soluzioni: soluzione di glucosio al 20%, soluzione di Ringer, soluzione di Hartmann, soluzione di cloruro di potassio in glucosio, soluzione di bicarbonato di sodio al 4,2%, aminofusina, soluzione di cloruro di sodio allo 0,9%.

Sovradosaggio di fluconazolo, sintomi e trattamento

Manifestato da allucinazioni e comportamenti paranoici. Trattamento sintomatico (inclusa terapia di supporto e lavanda gastrica). Il fluconazolo viene escreto principalmente nelle urine, quindi la diuresi forzata può accelerare l'eliminazione del farmaco. Una seduta di emodialisi di 3 ore riduce i livelli plasmatici di fluconazolo di circa il 50%.

Il fluconazolo è un farmaco antifungino abbastanza serio che ha una serie di possibili effetti collaterali, controindicazioni e interazioni farmacologiche... Si riferisce a farmaci da prescrizione, ad es. può essere prescritto solo da un medico, tenendo conto delle caratteristiche individuali del paziente e della malattia.

La gravità degli effetti collaterali non dipende dalla via di somministrazione del farmaco, ma dalla dose per kg di peso corporeo al giorno.

Proprietà farmacocinetiche del fluconazolo

È perfettamente assorbito dall'intestino (la biodisponibilità è superiore al 90%), l'assunzione di cibo non influisce sull'assorbimento. La concentrazione massima nel sangue appare entro un'ora dalla somministrazione. Penetra in tutti i tessuti, compreso il cervello. Viene escreto dai reni (principalmente). Influisce parzialmente sull'equilibrio ormonale negli uomini.

Studi sull'effetto del farmaco sulle donne in gravidanza

Alte dosi di fluconazolo hanno un effetto negativo sull'aumento di peso nei conigli e aumentano la frequenza degli aborti spontanei. Questo vale per dosaggi simili a 20 volte dose terapeutica per una persona. Con un peso adeguato degli animali, le quantità di fluconazolo somministrate, non sono stati rilevati effetti negativi da parte del feto o della madre. Gli effetti negativi esistenti quando si prescrivono dosi elevate sono attribuiti all'effetto moderato del farmaco sullo sfondo ormonale.

Per le donne in gravidanza, il fluconazolo è indicato solo per infezioni gravi che minacciano la vita della madre e / o del feto. La responsabilità può essere assunta solo dal medico curante, con un chiaro confronto dei rischi e dell'effetto atteso. Non ci sono studi diretti sull'uso del fluconazolo nelle donne in gravidanza e in allattamento.

Esistono prove di anomalie dello sviluppo nei bambini le cui madri sono state trattate con dosi sufficientemente elevate del farmaco (per gravi malattie fungine), sebbene non sia stata dimostrata una connessione diretta tra questi fatti. Secondo gli standard FDA, il rischio di esposizione al feto è valutato come C, cioè congetturale.

L'allattamento al seno deve essere interrotto durante la terapia materna. il fluconazolo si trova nel latte materno nelle stesse concentrazioni del sangue (come già accennato, penetra perfettamente in tutti i liquidi).

Controindicazioni dirette all'appuntamento

Intolleranza individuale al principio attivo o ai componenti forma di dosaggio; Appuntamento simultaneo con terfenadina; Combinazione con chinidina, cisapride, astemizolo.

Effetti collaterali del rimedio

Negli Stati Uniti, uno studio abbastanza serio è stato condotto su 448 pazienti che hanno assunto il fluconazolo a un dosaggio terapeutico standard, ad es. 150 mg una volta per il trattamento della candidosi vaginale (mughetto). Una persona su quattro, durante l'assunzione del farmaco, ha avuto i seguenti effetti collaterali:

13% di mal di testa; 7% di nausea; 6% di dolore addominale; 3% di diarrea; 1% di indigestione; 1% di vertigini; Violazione dell'1% della percezione del gusto.

Il resto ha provato sensazioni negative scarsamente differenziate. In casi isolati, il fluconazolo provoca una pronunciata reazione allergica.

In uno studio più ampio (4048 pazienti), è stata osservata l'incidenza di complicanze quando il fluconazolo è stato combinato con altri farmaci e malattie. La peggiore combinazione di fluconazolo con citostatici nei pazienti affetti da HIV. I principali effetti collaterali erano gli stessi del primo gruppo di soggetti.

Effetto del fluconazolo sul fegato (epatotossicità)

A volte il fluconazolo causa gravi complicazioni a carico del fegato, fino alla morte inclusa. Quando il farmaco viene sospeso, i sintomi del danno epatico diminuiscono. Per questo motivo, con lunghi cicli di trattamento con fluconazolo, il medico dovrebbe prescrivere periodicamente esami del fegato (AST, ALT, ecc.).

Nei casi più gravi, l'effetto epatotossico si manifesta sotto forma di epatite, alterato deflusso della bile (colestasi), insufficienza epatica acuta. Tutti questi tristi risultati sono stati osservati principalmente nei pazienti affetti da HIV, neoplasie maligne, forme gravi di tubercolosi.

Forse questo è dovuto all'uso concomitante di antibiotici specifici pesanti: isoniazide, rifampicina, fenitoina, pirazinamide.

Effetti collaterali, a volte osservati durante l'assunzione del farmaco

Un effetto collaterale differisce da un effetto collaterale in quanto la relazione tra ciò che è accaduto con l'assunzione di un farmaco specifico non è stata dimostrata. Tuttavia, le aziende produttrici sono obbligate a registrare tutto ciò che accade al paziente (gruppo di controllo) durante il trattamento e a includerlo nelle istruzioni:

Convulsioni; Eruzioni cutanee, sindrome di Stevenas-Johnson, lesioni cutanee tossiche (necrolisi epidermica); Dermatite esfoliativa in pazienti con AIDS e tumori maligni; Violazione della composizione degli elementi cellulari del sangue: leucopenia (diminuzione del numero di leucociti), trombocitopenia (diminuzione del numero di piastrine);

Disturbi del metabolismo dei grassi: aumento dei livelli di colesterolo (ipercolesterolemia), trigliceridi;

Diminuzione dei livelli di potassio.

Effetti collaterali derivanti dall'assunzione di fluconazolo nei bambini

Gli studi sono stati condotti negli Stati Uniti e in Europa e hanno incluso 577 bambini da un giorno a 17 anni inclusi. Il dosaggio per tutti era di 15 mg / kg di peso corporeo / giorno per un periodo prolungato. In totale, gli effetti collaterali sono stati identificati nel 13% dei casi:

5,4% di vomito; 2,8% di dolore addominale; 2,3% di nausea; 2,1% di diarrea.

Nel 2,3%, il trattamento è stato interrotto a causa di gravi effetti collaterali.

Interazione con altri farmaci

Aumenta l'emivita delle compresse ipoglicemizzanti (sulfonilurea), che può portare a ipoglicemia. Quelli. a diabete insipido gli anziani - i farmaci ipoglicemizzanti sono molto più forti; Rallenta l'escrezione di teofillina e zidovudina, saquinavir, aumenta la concentrazione di sirolimus, che può richiedere un titolo aggiuntivo della dose di queste sostanze; Aumenta la concentrazione di citostatici, che è importante per i pazienti trapiantati organi interni; In combinazione con anticoagulanti (clexane, rivaroxaban, warfarin), può provocare tipi diversi sanguinamento. Se, durante l'assunzione di fluconazolo, viene rilevato un segno di sanguinamento, il farmaco viene immediatamente annullato; Quando combinato con l'idroclorotiazide, che fa parte di molti farmaci per la pressione (Enap-N, ecc.), La concentrazione di fluconazolo aumenta notevolmente (una volta e mezza), cosa che deve essere presa in considerazione, poiché anche i rischi di effetti collaterali aumento, incl. insufficienza renale; Aumenta la tossicità dei farmaci del gruppo FANS: diclofenac, meloxicam, naprossene, ecc. Dato che tutti questi farmaci sono di routine (e molti sono da banco), il paziente deve esercitare maggiore cautela quando utilizza i FANS durante il trattamento con fluconazolo; Può causare aritmie cardiache se combinato con chinidina, cisapride, astemizolo e altri agenti antifungini; Può causare insufficienza renale se assunto con tacrolimus; Se combinato con midazolam, può causare anomalie mentali; Migliora l'azione dell'amitriptilina.

Il farmaco può essere dannoso nelle seguenti condizioni

Overdose e pronto soccorso

I sintomi principali: diarrea, nausea fino al vomito, possono esserci convulsioni.

Eruzioni cutanee

Trattamento: lavanda gastrica con somministrazione parallela di diuretici. È richiesto il ricovero. Un paziente ricoverato viene inviato per un'emodialisi di tre ore (consente di ridurre la concentrazione del farmaco di quasi il 50%), altrimenti i medici agiscono a seconda delle circostanze, a seconda del tipo di interazione. Di norma, una situazione simile si verifica in un paziente anziano con un gran numero di prescrizioni concomitanti.

Ci sono informazioni su un paziente che, con un'overdose di fluconazolo, ha dato una clinica di deliri paranoici e allucinazioni. Considerando che si trattava di un paziente affetto da HIV di 42 anni (tossicodipendente), tali effetti collaterali potrebbero non essere considerati tipici di un sovradosaggio.

Se a te o ai tuoi cari è stato prescritto il fluconazolo per un lungo corso, cerca di eliminare il rischio di interazioni farmacologiche, ascolta attentamente le raccomandazioni del tuo medico, non usarlo durante questo periodo bevande alcoliche... Particolare attenzione dovrebbe essere prestata ai parenti anziani che assumono molti farmaci diversi contemporaneamente, poiché ciò aumenta significativamente il rischio di effetti collaterali durante l'assunzione di fluconazolo.

Video sulle conseguenze della terapia con fluconazolo di sei mesi

Terapista del policlinico cittadino. Otto anni fa si è laureata con lode alla Tver State Medical University.

In generale, il fluconazolo è ben tollerato, sia per via endovenosa che somministrazione orale... In alcuni casi, durante l'assunzione del farmaco, si sono verificati cambiamenti nel funzionamento dei reni e del fegato, principalmente in pazienti con malattie di base così gravi come l'AIDS e il cancro. Il significato clinico di tali cambiamenti e la loro relazione con l'assunzione di fluconazolo non è ancora chiaro.

Negli studi clinici, sono stati osservati effetti collaterali nel 26% dei pazienti che assumevano una singola dose di fluconazolo durante il corso del trattamento. Tra i pazienti che assumevano farmaci simili nelle proprietà, gli effetti collaterali sono stati notati nel 16% dei casi. Gli effetti collaterali più comuni nelle pazienti di sesso femminile che hanno assunto dose singola fluconazolo (150 mg) per il trattamento delle infezioni vaginali, c'erano mal di testa, nausea e dolore addominale. Nella maggior parte dei casi, gli effetti collaterali sono stati da lievi a moderati.

Alcuni effetti collaterali sono comparsi nel 16% dei pazienti che assumevano più di una dose di fluconazolo. Gli effetti collaterali erano più comuni nei pazienti HIV positivi che nelle persone non infette da HIV (21% e 13%, rispettivamente). Allo stesso tempo, la natura degli effetti collaterali in entrambi i gruppi di pazienti era praticamente la stessa.

Dal sistema nervoso

In rari casi, si sono sviluppate convulsioni in pazienti che assumevano fluconazolo, sebbene non sia stato possibile stabilire un legame diretto tra il farmaco e questo effetto collaterale. Tuttavia, va tenuto presente che le convulsioni sono possibili dopo aver assunto almeno 100 mg di fluconazolo. Altri effetti collaterali del sistema nervoso sono vertigini, mal di testa (osservati in circa il 13% dei casi), parestesie, insonnia, sonnolenza, tremori.

Effetti collaterali gastrointestinali

Tra gli effetti collaterali del tratto gastrointestinale nei pazienti che assumono fluconazolo, ci sono nausea (circa il 7% dei pazienti), dolore addominale Dolore addominale: tipi e sintomi (6%), diarrea (3%), vomito (1,7%), dispepsia (1%), disturbi del gusto (1%), mancanza di appetito e disturbi addominali generali.

Effetti collaterali del fegato

Gli effetti collaterali in questa categoria includono disturbi come l'epatite L'epatite - il flagello del nostro tempo, la colestasi e l'insufficienza epatica, che a volte possono portare alla morte del paziente. Ci sono stati anche casi di necrosi epatica. Disfunzioni epatiche fatali sono state osservate estremamente raramente e sono state osservate principalmente in pazienti con AIDS o cancro. Di norma, questi pazienti assumevano diversi farmaci contemporaneamente ed è impossibile dire con certezza se lo sviluppo di gravi complicanze fosse associato proprio all'assunzione di fluconazolo. C'è un caso noto in cui un paziente con AIDS ha sviluppato una necrosi epatica acuta circa tre settimane dopo l'inizio della somministrazione di fluconazolo.

Un aumento del livello di transaminasi nel sangue è stato anche osservato in pazienti con malattie gravi che hanno assunto, oltre al fluconazolo, altri farmaci, per lo più epatotossici, durante il corso del trattamento.

In pazienti senza gravi malattie sottostanti, sono state osservate disfunzioni epatiche temporanee. In tutti questi casi, la funzionalità epatica è tornata alla normalità subito dopo che i pazienti hanno interrotto l'assunzione del fluconazolo.

Effetti collaterali dermatologici

Gli effetti collaterali dermatologici più comuni del fluconazolo sono eruzioni cutanee (che si verificano in circa l'1,8% dei pazienti che assumono questo farmaco) e perdita di capelli che si interrompe al termine del trattamento. In alcuni casi si sviluppa anche pustolosi esantematica e inizia una sudorazione più intensa.

La caduta dei capelli è più comune nelle persone che hanno assunto il fluconazolo per due mesi o più.

In pazienti con malattie gravi, durante l'assunzione del farmaco, possono svilupparsi gravi disturbi a carico della pelle; in casi molto rari, di regola, in combinazione con l'influenza di altri fattori, portano alla morte del paziente.

Ipersensibilità

Negli studi clinici, una paziente di cinquantadue anni trattata con una singola dose di fluconazolo (400 mg) ha sviluppato un eritema fissato dal farmaco. Entro 12 ore dall'assunzione del farmaco, sul suo torace sono comparse tre macchie ovali dolorose, ciascuna con un diametro di 3-4 cm. L'eritema fisso da farmaci è solo un esempio di come può manifestarsi l'ipersensibilità al farmaco.

In casi molto più rari, i pazienti ipersensibili possono sviluppare effetti collaterali come shock anafilattico e angioedema. Inoltre, sono possibili lo sviluppo di dermatite esfoliativa e una significativa diminuzione della pressione sanguigna.

Effetti collaterali cardiovascolari

Nella maggior parte dei casi, gli effetti collaterali in questa categoria durante l'assunzione di fluconazolo si verificano in pazienti con fattori di rischio aggiuntivi come malattie cardiache strutturali e disturbi elettrolitici. Molti di loro hanno anche assunto farmaci che possono contribuire a problemi cardiovascolari. Gli effetti collaterali cardiovascolari più comuni sono le palpitazioni cardiache e il prolungamento dell'intervallo QT.

Effetti collaterali ematologici

Ci sono casi in cui i pazienti hanno sviluppato anemia, eosinofilia, leucopenia, neutropenia durante l'assunzione di fluconazolo Neutropenia - immunità sotto attacco e trombocitopenia. In genere, questi pazienti avevano gravi infezioni fungine o altre malattie gravi.

Lo sviluppo spontaneo dell'anemia è stato osservato più spesso nei pazienti di età superiore ai 65 anni, tuttavia, negli anziani normali, l'anemia si verifica molto più spesso che nelle persone di età inferiore ai 65 anni. Non è ancora chiaro se esista un collegamento diretto tra lo sviluppo di anemia e l'assunzione di fluconazolo.

Effetti collaterali sui reni

Una donna di cinquantotto anni in uno studio clinico con una storia di ipertensione e cancro cervicale Cancro cervicale: cura possibile, nefropatia di membrana sviluppata durante l'assunzione di fluconazolo. Il paziente presentava edema generalizzato, nausea e indigestione; questi sintomi persistevano per tre settimane. Oltre al fluconazolo, ha assunto amlodipina, idroclorotiazide, metoclopramide e levosulpiride. Dopo che la paziente ha smesso di prendere il fluconazolo, era in remissione.

Casi di insufficienza renale acuta sono stati osservati più spesso tra i pazienti di età superiore a 65 anni che hanno assunto fluconazolo. Tuttavia, questo disturbo è generalmente più comune nelle persone anziane, quindi non si può dire con certezza che sia associato all'assunzione di fluconazolo.

Effetti collaterali metabolici

Tra gli effetti collaterali metabolici del fluconazolo c'erano ipercolesterolemia, ipertrigliceridemia e ipopotassiemia.

Effetti collaterali muscoloscheletrici

Alcuni pazienti che assumevano fluconazolo lamentavano dolore alla schiena e alle articolazioni e rigidità delle articolazioni delle dita. Un po 'meno spesso, durante l'assunzione di fluconazolo, dolore muscolare... La relazione tra l'assunzione di questo farmaco e il verificarsi di tali effetti collaterali non è stata ancora stabilita.

Altri effetti collaterali

Oltre agli effetti collaterali di cui sopra, il fluconazolo può causare febbre, debolezza, malessere generale e astenia.

Richiedi subito aiuto medicose sviluppa uno dei seguenti segni di una reazione allergica al fluconazolo: eruzione cutanea estesa, mancanza di respiro, gonfiore del viso, della lingua, delle labbra, gonfiore della gola. Dovresti consultare il tuo medico il prima possibile se il fluconazolo ha causato sintomi come mancanza di appetito, ittero (pelle giallastra e bianco degli occhi), sintomi simil-influenzali e convulsioni.

Il fluconazolo è un farmaco antifungino abbastanza serio che ha una serie di possibili effetti collaterali, controindicazioni e interazioni farmacologiche. Si riferisce a farmaci da prescrizione, ad es. può essere prescritto solo da un medico, tenendo conto delle caratteristiche individuali del paziente e della malattia.

La gravità degli effetti collaterali non dipende dalla via di somministrazione del farmaco, ma dalla dose per kg di peso corporeo al giorno.

Proprietà farmacocinetiche del fluconazolo

È perfettamente assorbito dall'intestino (la biodisponibilità è superiore al 90%), l'assunzione di cibo non influisce sull'assorbimento. La concentrazione massima nel sangue appare entro un'ora dalla somministrazione. Penetra in tutti i tessuti, compreso il cervello. Viene escreto dai reni (principalmente). Influisce parzialmente sull'equilibrio ormonale negli uomini.

Studi sull'effetto del farmaco sulle donne in gravidanza

Alte dosi di fluconazolo hanno un effetto negativo sull'aumento di peso nei conigli e aumentano la frequenza degli aborti spontanei. Questo vale per dosaggi simili a 20 volte la dose terapeutica per l'uomo. Con un peso adeguato degli animali, le quantità di fluconazolo somministrate, non sono stati rilevati effetti negativi da parte del feto o della madre. Gli effetti negativi esistenti quando si prescrivono dosi elevate sono attribuiti all'effetto moderato del farmaco sullo sfondo ormonale.

Gravidanza

Per le donne in gravidanza, il fluconazolo è indicato solo per infezioni gravi che minacciano la vita della madre e / o del feto. La responsabilità può essere assunta solo dal medico curante, con un chiaro confronto dei rischi e dell'effetto atteso. Non ci sono studi diretti sull'uso del fluconazolo nelle donne in gravidanza e in allattamento.

Esistono prove di anomalie dello sviluppo nei bambini le cui madri sono state trattate con dosi sufficientemente elevate del farmaco (per gravi malattie fungine), sebbene non sia stata dimostrata una connessione diretta tra questi fatti. Secondo gli standard FDA, il rischio di esposizione al feto è valutato come C, cioè congetturale.

L'allattamento al seno deve essere interrotto durante la terapia materna. il fluconazolo si trova nel latte materno nelle stesse concentrazioni del sangue (come già accennato, penetra perfettamente in tutti i liquidi).

Controindicazioni dirette all'appuntamento

Intolleranza individuale al principio attivo o ai componenti della forma di dosaggio; Appuntamento simultaneo con terfenadina; Combinazione con chinidina, cisapride, astemizolo.

Effetti collaterali del rimedio

Negli Stati Uniti, uno studio abbastanza serio è stato condotto su 448 pazienti che hanno assunto il fluconazolo a un dosaggio terapeutico standard, ad es. 150 mg una volta per il trattamento della candidosi vaginale (mughetto). Una persona su quattro, durante l'assunzione del farmaco, ha avuto i seguenti effetti collaterali:

13% di mal di testa; 7% di nausea; 6% di dolore addominale; 3% di diarrea; 1% di indigestione; 1% di vertigini; Violazione dell'1% della percezione del gusto.

Il resto ha provato sensazioni negative scarsamente differenziate. In casi isolati, il fluconazolo provoca una pronunciata reazione allergica.

In uno studio più ampio (4048 pazienti), è stata osservata l'incidenza di complicanze quando il fluconazolo è stato combinato con altri farmaci e malattie. La peggiore combinazione di fluconazolo con citostatici nei pazienti affetti da HIV. I principali effetti collaterali erano gli stessi del primo gruppo di soggetti.

Effetto del fluconazolo sul fegato (epatotossicità)

A volte il fluconazolo causa gravi complicazioni a carico del fegato, fino alla morte inclusa. Quando il farmaco viene sospeso, i sintomi del danno epatico diminuiscono. Per questo motivo, con lunghi cicli di trattamento con fluconazolo, il medico dovrebbe prescrivere periodicamente esami del fegato (AST, ALT, ecc.).

Nei casi più gravi, l'effetto epatotossico si manifesta sotto forma di epatite, alterato deflusso della bile (colestasi), insufficienza epatica acuta. Tutti questi tristi esiti sono stati osservati principalmente in pazienti con HIV, neoplasie maligne e forme gravi di tubercolosi.

Forse questo è dovuto all'uso concomitante di antibiotici specifici pesanti: isoniazide, rifampicina, fenitoina, pirazinamide.

Effetti collaterali, a volte osservati durante l'assunzione del farmaco

Un effetto collaterale differisce da un effetto collaterale in quanto la relazione tra ciò che è accaduto con l'assunzione di un farmaco specifico non è stata dimostrata. Tuttavia, le aziende produttrici sono obbligate a registrare tutto ciò che accade al paziente (gruppo di controllo) durante il trattamento e a includerlo nelle istruzioni:

Convulsioni; Eruzioni cutanee, sindrome di Stevenas-Johnson, lesioni cutanee tossiche (necrolisi epidermica); Dermatite esfoliativa in pazienti con AIDS e tumori maligni; Violazione della composizione degli elementi cellulari del sangue: leucopenia (diminuzione del numero di leucociti), trombocitopenia (diminuzione del numero di piastrine);

Aumento del colesterolo

Disturbi del metabolismo dei grassi: aumento dei livelli di colesterolo (ipercolesterolemia), trigliceridi;

Diminuzione dei livelli di potassio.

Effetti collaterali derivanti dall'assunzione di fluconazolo nei bambini

Gli studi sono stati condotti negli Stati Uniti e in Europa e hanno incluso 577 bambini da un giorno a 17 anni inclusi. Il dosaggio per tutti era di 15 mg / kg di peso corporeo / giorno per un periodo prolungato. In totale, gli effetti collaterali sono stati identificati nel 13% dei casi:

5,4% di vomito; 2,8% di dolore addominale; 2,3% di nausea; 2,1% di diarrea.

Nel 2,3%, il trattamento è stato interrotto a causa di gravi effetti collaterali.

Interazione con altri farmaci

Aumenta l'emivita delle compresse ipoglicemizzanti (sulfonilurea), che può portare a ipoglicemia. Quelli. con il diabete insipido degli anziani - i farmaci ipoglicemizzanti sono molto più forti; Rallenta l'escrezione di teofillina e zidovudina, saquinavir, aumenta la concentrazione di sirolimus, che può richiedere un titolo aggiuntivo della dose di queste sostanze; Aumenta la concentrazione di citostatici, che è importante per i pazienti con organi interni trapiantati; In combinazione con anticoagulanti (clexane, rivaroxaban, warfarin), può provocare diversi tipi di sanguinamento. Se, durante l'assunzione di fluconazolo, viene rilevato un segno di sanguinamento, il farmaco viene immediatamente annullato; Quando combinato con l'idroclorotiazide, che fa parte di molti farmaci per la pressione (Enap-N, ecc.), La concentrazione di fluconazolo aumenta notevolmente (una volta e mezza), cosa che deve essere presa in considerazione, poiché anche i rischi di effetti collaterali aumento, incl. insufficienza renale; Aumenta la tossicità dei farmaci del gruppo FANS: diclofenac, meloxicam, naprossene, ecc. Dato che tutti questi farmaci sono di routine (e molti sono da banco), il paziente deve esercitare maggiore cautela quando utilizza i FANS durante il trattamento con fluconazolo; Può causare aritmie cardiache se combinato con chinidina, cisapride, astemizolo e altri agenti antifungini; Può causare insufficienza renale se assunto con tacrolimus; Se combinato con midazolam, può causare anomalie mentali; Migliora l'azione dell'amitriptilina.

Il farmaco può essere dannoso nelle seguenti condizioni

Overdose e pronto soccorso

I sintomi principali: diarrea, nausea fino al vomito, possono esserci convulsioni.

Eruzioni cutanee

Trattamento: lavanda gastrica con somministrazione parallela di diuretici. È richiesto il ricovero. Un paziente ricoverato viene inviato per un'emodialisi di tre ore (consente di ridurre la concentrazione del farmaco di quasi il 50%), altrimenti i medici agiscono a seconda delle circostanze, a seconda del tipo di interazione. Di norma, una situazione simile si verifica in un paziente anziano con un gran numero di prescrizioni concomitanti.

Ci sono informazioni su un paziente che, con un'overdose di fluconazolo, ha dato una clinica di deliri paranoici e allucinazioni. Considerando che si trattava di un paziente affetto da HIV di 42 anni (tossicodipendente), tali effetti collaterali potrebbero non essere considerati tipici di un sovradosaggio.

Se a te o ai tuoi cari è stato prescritto il fluconazolo per un lungo corso, cerca di eliminare il rischio di interazioni farmacologiche, ascolta attentamente le raccomandazioni del tuo medico, non consumare bevande alcoliche durante questo periodo. Particolare attenzione dovrebbe essere prestata ai parenti anziani che assumono molti farmaci diversi contemporaneamente, poiché ciò aumenta significativamente il rischio di effetti collaterali durante l'assunzione di fluconazolo.

Video sulle conseguenze della terapia con fluconazolo di sei mesi

Terapista del policlinico cittadino. Otto anni fa si è laureata con lode alla Tver State Medical University.

Più dettagli

In generale, il fluconazolo è ben tollerato, sia per somministrazione endovenosa che orale. In alcuni casi, durante l'assunzione del farmaco, si sono verificati cambiamenti nel funzionamento dei reni e del fegato, principalmente in pazienti con malattie di base così gravi come l'AIDS e il cancro. Il significato clinico di tali cambiamenti e la loro relazione con l'assunzione di fluconazolo non è ancora chiaro.

Negli studi clinici, sono stati osservati effetti collaterali nel 26% dei pazienti che assumevano una singola dose di fluconazolo durante il corso del trattamento. Tra i pazienti che assumevano farmaci simili nelle proprietà, gli effetti collaterali sono stati notati nel 16% dei casi. Gli effetti collaterali più comuni nei pazienti che hanno assunto una singola dose di fluconazolo (150 mg) per trattare le infezioni vaginali sono stati mal di testa, nausea e dolore addominale. Nella maggior parte dei casi, gli effetti collaterali sono stati da lievi a moderati.

Alcuni effetti collaterali sono comparsi nel 16% dei pazienti che assumevano più di una dose di fluconazolo. Gli effetti collaterali erano più comuni nei pazienti HIV positivi che nelle persone non infette da HIV (21% e 13%, rispettivamente). Allo stesso tempo, la natura degli effetti collaterali in entrambi i gruppi di pazienti era praticamente la stessa.

Dal sistema nervoso

In rari casi, si sono sviluppate convulsioni in pazienti che assumevano fluconazolo, sebbene non sia stato possibile stabilire un legame diretto tra il farmaco e questo effetto collaterale. Tuttavia, va tenuto presente che le convulsioni sono possibili dopo aver assunto almeno 100 mg di fluconazolo. Altri effetti collaterali del sistema nervoso sono vertigini, mal di testa (osservati in circa il 13% dei casi), parestesie, insonnia, sonnolenza, tremori.

Effetti collaterali gastrointestinali

Gli effetti collaterali del tratto gastrointestinale nei pazienti che assumono fluconazolo includono nausea (in circa il 7% dei pazienti), dolore addominale Dolore addominale: tipi e sintomi (6%), diarrea (3%), vomito (1,7%), dispepsia (1%), disturbi del gusto (1%), mancanza di appetito e disturbi addominali generali.

Effetti collaterali del fegato

Gli effetti collaterali in questa categoria includono disturbi come l'epatite L'epatite è il flagello del nostro tempo , colestasi e insufficienza epatica, che a volte possono portare alla morte del paziente. Ci sono stati anche casi di necrosi epatica. Disfunzioni epatiche fatali sono state osservate estremamente raramente e sono state osservate principalmente in pazienti con AIDS o cancro. Di norma, questi pazienti assumevano diversi farmaci contemporaneamente ed è impossibile dire con certezza se lo sviluppo di gravi complicanze fosse associato proprio all'assunzione di fluconazolo. C'è un caso noto in cui un paziente con AIDS ha sviluppato una necrosi epatica acuta circa tre settimane dopo l'inizio della somministrazione di fluconazolo.

Un aumento del livello di transaminasi nel sangue è stato anche osservato in pazienti con malattie gravi che hanno assunto, oltre al fluconazolo, altri farmaci, per lo più epatotossici, durante il corso del trattamento.

In pazienti senza gravi malattie sottostanti, sono state osservate disfunzioni epatiche temporanee. In tutti questi casi, la funzionalità epatica è tornata alla normalità subito dopo che i pazienti hanno interrotto l'assunzione del fluconazolo.

Effetti collaterali dermatologici

Gli effetti collaterali dermatologici più comuni del fluconazolo sono eruzioni cutanee (che si verificano in circa l'1,8% dei pazienti che assumono questo farmaco) e perdita di capelli che si interrompe al termine del trattamento. In alcuni casi si sviluppa anche pustolosi esantematica e inizia una sudorazione più intensa.

La caduta dei capelli è più comune nelle persone che hanno assunto il fluconazolo per due mesi o più.

In pazienti con malattie gravi, durante l'assunzione del farmaco, possono svilupparsi gravi disturbi a carico della pelle; in casi molto rari, di regola, in combinazione con l'influenza di altri fattori, portano alla morte del paziente.

Ipersensibilità

Negli studi clinici, una paziente di cinquantadue anni trattata con una singola dose di fluconazolo (400 mg) ha sviluppato un eritema fissato dal farmaco. Entro 12 ore dall'assunzione del farmaco, sul suo torace sono comparse tre macchie ovali dolorose, ciascuna con un diametro di 3-4 cm. L'eritema fisso da farmaci è solo un esempio di come può manifestarsi l'ipersensibilità al farmaco.

In casi molto più rari, i pazienti ipersensibili possono sviluppare effetti collaterali come shock anafilattico e angioedema. Inoltre, sono possibili lo sviluppo di dermatite esfoliativa e una significativa diminuzione della pressione sanguigna.

Effetti collaterali cardiovascolari

Nella maggior parte dei casi, gli effetti collaterali in questa categoria durante l'assunzione di fluconazolo si verificano in pazienti con fattori di rischio aggiuntivi come malattie cardiache strutturali e disturbi elettrolitici. Molti di loro hanno anche assunto farmaci che possono contribuire a problemi cardiovascolari. Gli effetti collaterali cardiovascolari più comuni sono le palpitazioni cardiache e il prolungamento dell'intervallo QT.

Effetti collaterali ematologici

Ci sono casi in cui i pazienti hanno sviluppato anemia, eosinofilia, leucopenia, neutropenia durante l'assunzione di fluconazolo Neutropenia: l'immunità è sotto attacco e trombocitopenia. In genere, questi pazienti avevano gravi infezioni fungine o altre malattie gravi.

Lo sviluppo spontaneo dell'anemia è stato osservato più spesso nei pazienti di età superiore ai 65 anni, tuttavia, negli anziani normali, l'anemia si verifica molto più spesso che nelle persone di età inferiore ai 65 anni. Non è ancora chiaro se esista un collegamento diretto tra lo sviluppo di anemia e l'assunzione di fluconazolo.

Effetti collaterali sui reni

Una donna di cinquantotto anni in uno studio clinico con una storia di ipertensione e cancro cervicale Cancro cervicale: una cura , durante l'assunzione di fluconazolo, si è sviluppata nefropatia di membrana. Il paziente presentava edema generalizzato, nausea e indigestione; questi sintomi persistevano per tre settimane. Oltre al fluconazolo, ha assunto amlodipina, idroclorotiazide, metoclopramide e levosulpiride. Dopo che la paziente ha smesso di prendere il fluconazolo, era in remissione.

Casi di insufficienza renale acuta sono stati osservati più spesso tra i pazienti di età superiore a 65 anni che hanno assunto fluconazolo. Tuttavia, questo disturbo è generalmente più comune nelle persone anziane, quindi non si può dire con certezza che sia associato all'assunzione di fluconazolo.

Effetti collaterali metabolici

Tra gli effetti collaterali metabolici del fluconazolo c'erano ipercolesterolemia, ipertrigliceridemia e ipopotassiemia.

Effetti collaterali muscoloscheletrici

Alcuni pazienti che assumevano fluconazolo lamentavano dolore alla schiena e alle articolazioni e rigidità delle articolazioni delle dita. I dolori muscolari si osservano un po 'meno frequentemente durante l'assunzione di fluconazolo. La relazione tra l'assunzione di questo farmaco e il verificarsi di tali effetti collaterali non è stata ancora stabilita.

Altri effetti collaterali

Oltre agli effetti collaterali di cui sopra, il fluconazolo può causare febbre, debolezza, malessere generale e astenia.

Consultare immediatamente un medico se si sviluppa uno dei seguenti segni di una reazione allergica al fluconazolo: eruzione cutanea estesa, difficoltà respiratorie, gonfiore del viso, della lingua, delle labbra e gonfiore della gola. Dovresti consultare il tuo medico il prima possibile se il fluconazolo ha causato sintomi come mancanza di appetito, ittero (pelle giallastra e bianco degli occhi), sintomi simil-influenzali e convulsioni.