Metoperolol Retard Akrichin Istruzioni per l'uso. Metoprolol Akrichin Istruzioni per l'uso

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Struttura

Metoprololo succinare 23,83 mg, che corrisponde al contenuto del metallololo tartrate 25 mg; sostanze ausiliarie: diapositiva ausiliaria - 155,96 mg, ludipressess (monoidrato lattosio - 94,7-98,3%, Pisidone - 3-4%) - 117,21 mg, biossido colloidale di silicio - 1,5 mg, magnesio stearato - 1,5 mg. La composizione del guscio: la miscela finita di "OdDray II" di colore arancione (alcool polivinilico - 6 mg, talco - 2,22 mg, macrogol - 3,03 mg, biossido di titanio - 3,36 mg, Dye di ossido rosso - 0,009 mg, ossido di tintura in ferro Giallo - 0,378 mg, tintura di ferro nero - 0,003 mg) - 15 mg.

Effetto farmacologico

Adorenoblocator cartooslettive beta1. Non ha un effetto stabilizzante di membrana e non ha attività simpatomimetica interna. Ha un effetto antipertensivo, anti-infanale e antiaritmico.; Blocco in dosi basse di β1-adrenorecettori del cuore, riduce la formazione dei catchilamini, la formazione del camf da ATF, riduce la corrente intracellulare degli ioni di calcio, ha un crono-, dromo-, butmol e azione inotropica (Tagli CHS, inibisce conduttività ed eccitabilità, riduce le riduzioni dei miocardici). OPS all'inizio dell'uso di beta adrenobloclars (nelle prime 24 ore dopo ricezione orale) Aumenta (come risultato dell'aumento reciproco dell'attività degli adrenortersportartori ed eliminando la stimolazione dei β2-adrenorecettori), dopo 1-3 giorni è restituito all'originale, e durante lo scopo prolungato diminuisce. Più importante nei pazienti con ipersezione iniziale con ipersezione iniziale di Renin) e CNS, il restauro della sensibilità dei Borerotori dell'arco dell'Aorta (non vi è alcuna amplificazione della loro attività in risposta alla diminuzione della pressione sanguigna) e di conseguenza, una diminuzione delle influenze simpatiche periferiche. Riduce l'aumento della pressione sanguigna a riposo, con lo stress fisico e lo stress. L'effetto antipertensivo dura più di 24 ore; l'effetto anti-infanale è determinato dalla diminuzione della necessità del miocardico in ossigeno come risultato della diminuzione della frequenza cardiaca (allungamento della diastole e della perfusione miocardica migliorata) e una riduzione, così come una diminuzione della sensibilità miocardica agli effetti dell'innervazione simpatica. Riduce il numero e la gravità delle convulsioni dell'angina e aumenta la portabilità esercizio. A causa dell'aumento della pressione diastolica finale nel ventricolo sinistro e un aumento della tensione delle fibre muscolari dei ventricoli può aumentare la necessità di ossigeno, specialmente nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica; L'effetto antiaritmico è dovuto all'eliazione di Fattori aritmogeni (tachicardia, alta attività di simpatia. sistema nervoso, contenuto di camf ingrandito, ipertensione arteriosa), riducendo la velocità di eccitazione spontanea dei driver del ritmo sine e del ritmo ectopico e una deduzione di AV-condotta (principalmente nell'antegrado e in misura minore nelle direzioni retrograde attraverso le indicazioni retrograde attraverso il nodo AV) e per ulteriori modi.; per la tachycardia sovraitericana, atriale flichi, tachicardia sinusica con malattie funzionali Cuori e tirotossicosi rigenera la malattia cardiaca o può persino portare a restauro del ritmo sinusale.; avverte lo sviluppo dell'emicrania.; A differenza della beta-adrenockers non selettivi nella nomina nella media dosi terapeutiche Effetto meno pronunciato sugli organi contenenti β2-adrenorecettori (pancreas, muscoli scheletrici, muscoli lisci arterie periferiche, bronchi e utero) e per lo scambio di carboidrati; La gravità dell'azione aterogenetica non differisce dall'azione di propranololo. Con molti anni di ricevimento, riduce la concentrazione del colesterolo nel sangue. Se applicato in dosi di grandi dimensioni (più di 100 mg / die), ha un effetto di blocco su entrambi i sottotipi di β-adrenorecettori.

Pharmacokinetics.

Aspirazione; Assorbimento quando si entra in pieno (95%). Solubilità in grassi moderati. È sottoposto a un intenso metabolismo prestabilito, bio-sauna - 50% alla prima accoglienza e aumenta al 70% durante il riutilizzo. Il tempo di raggiungere Cmax nel plasma sanguigno è di 6-12 ore dopo aver ricevuto il farmaco. Durante il trattamento del corso, aumenta la biodisponibilità. Mangiare aumenta la biodisponibilità del 20-40%.; Distribuzione; Legatura alle proteine \u200b\u200bplasmatiche - 10%. Distribuito rapidamente nei tessuti, penetra nel BC, una barriera placentare. Penetra nel latte materno.; Metabolismo; metabolizzato nel fegato, 2 metaboliti hanno attività beta-adrenocarica. Nel metabolismo del farmaco, il Isoenzima CYP2D6 partecipa.; Eliminazione; T1 / 2 - da 3,5 a 7 ore quando si entra dentro. Non viene rimosso durante l'emodialisi.; Pharmacokinetics in casi clinici speciali; un significativo accumulo di metaboliti è osservato in pazienti con QC 5 ml / min, mentre l'attività beta-adrenocchistica del farmaco non aumenta.; Biodisponibilità aumenta nella cirrosi di Il fegato, mentre la sua clearance complessiva è ridotta.

Indicazioni

Ipertensione arteriosa; - insufficienza cardiaca cronica della classe funzionale II-IV secondo la classificazione NYHA nella fase di compensazione (come parte di terapia complessa); - IBS: prevenzione degli attacchi angina stabile, ridotta mortalità e frequenza di attacco di cuore ripetuto miocardico dopo la fase acuta dell'infarto del miocardico; - Disturbi del ritmo cardiaco, compresa la tachycardia Supertoday, riducendo la frequenza dei ventricoli durante la fibrillazione atriale e extrasystoles ventricolari; - violazioni funzionali dell'attività cardiaca, accompagnata da tachycardia; - Prevenzione degli attacchi di emicrania.

Controindicazioni

Shock cardiogenico; - Blocco AV del calore III III; - Blocco synoyatriale; - SCC; - Bradycardia pronunciata (frequenza cardiaca inferiore a 50 hp / min); - insufficienza cardiaca acuta o insufficienza cardiaca cronica nella fase di decompensazione; - Ipotensione arteriosa (pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm HG); - infarto acuto Myocardium (frequenza cardiaca inferiore a 45 UD / min, l'intervallo PQ è superiore a 0,24 ° C, la pressione sanguigna sistolica è inferiore a 100 mm HG); - severa asma bronchiale; - gravi disturbi della circolazione del sangue periferica; - ricezione simultanea di inibitori MAO o simultanea V / nell'introduzione di Verapamil; - Feocromocytoma (senza ricezione simultanea di adrenockers alfa); - età fino a 18 anni (efficienza e sicurezza non sono stabiliti); - Periodo di allattamento; - carenza di lattasi, intolleranza al lattosio, sindrome del glucosio / galattosio di malabsorbimento; - aumento della sensibilità per metoprololo e altri beta adrenockers.; Con cautela, il farmaco dovrebbe essere prescritto quando diabete di zucchero, AV BlockAde I calore, Angina Printela, acidosi metabolica, asma bronchiale, BPCO, renale e / o insufficienza epatica Gradiosi, Miasostenia, Feocromocytoma (con Adorenoblochetor simultanei), Thyrotossicosi, Depressione (incl. Nella storia), psoriasi, disturbi circolari periferici (cromoterali intersposati, sindrome reino), gravidanza e pazienti anziani.

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

Durante la gravidanza, il farmaco metoprololo per il riparo-Akrichin dovrebbe essere applicato solo da rigide indicazioni quando il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto / figlio (a causa di possibile sviluppo Bradycardia neonata, riduzione della pressione sanguigna, ipoglicemia e paralisi respiratoria). Allo stesso tempo, viene eseguita un'attenta osservazione soprattutto per lo sviluppo del feto. Il trattamento viene fermato in 48-72 ore prima dell'occorrenza del parto. Se ciò non è possibile, il neonato deve essere sotto un'osservazione particolarmente approfondita entro 48-72 ore dopo il parto; l'uso del farmaco metoprololo ritardato-acvooin è controindicato durante l'allattamento. Se necessario, l'uso del farmaco durante l'allattamento allattamento al seno Bisogno di fermarti.

Metodo di applicazione e dose

Il farmaco Metoprolol Retard-Acryer è preso all'interno di 1 ora / giorno. Si consiglia di prendere le compresse per prendere la mattina, non masticare, po 'di acqua potabile. Metoplolol Leadend-Akrichin può essere preso a prescindere dai pasti.; Per prevenire la Bradycardia, la dose è selezionata individualmente e aumenta gradualmente.; Nell'ipertensione arteriosa e ad angina, la dose iniziale - 50 mg 1 tempo / giorno, con insufficiente effetto terapeutico La dose giornaliera può essere aumentata a 100-200 mg / die. Con l'ipertensione arteriosa nell'inefficacia del farmaco a una dose di 100-200 mg / die, è possibile aggiungere un altro agente ipotensivo.; Con insufficienza cardiaca cronica della classe II funzionale secondo la classificazione NYHA (senza esacerbazione delle ultime 6 settimane e Invariato in terapia completa per le ultime 2 settimane) Dose iniziale consigliata - 25 mg 1 ora / giorno. Dopo 2 settimane, la dose giornaliera può essere aumentata a 50 mg, quindi in 2 settimane - fino a 100 mg, dopo altre 2 settimane - fino a 200 mg.; Con insufficienza cardiaca cronica della classe funzionale III-IV sulla classifica NYHA , la dose iniziale raccomandata - le prime 2 settimane 12,5 mg 1 ora / giorno. È possibile usare metoprololo in un altro forma di dosaggioAd esempio, 25 compresse da 25 mg con rischio. Durante il periodo di aumento della dose, il paziente deve essere sotto osservazione, perché In alcuni pazienti, i sintomi di insufficienza cardiaca possono peggiorare.; Dopo 1-2 settimane, la dose può essere aumentata a 25 mg 1 ora / giorno. Poi dopo 2 settimane, la dose può essere aumentata a 50 mg 1 ora / giorno. I pazienti che sono ben trasferiti al farmaco possono doppia dose ogni 2 settimane prima di raggiungere una dose massima di 200 mg 1 ora / giorno.; profilo secondario Disturbi miocardici dell'infarto e della frequenza cardiaca la dose iniziale è di 100 mg 1 ora / giorno; con violazioni funzionali dell'attività cardiaca, accompagnata da tachycardia, sono prescritte di 50 mg / die, se necessario, una dose può essere aumentata a 200 mg / die; per La prevenzione degli attacchi di emicrania è prescritta. 100-200 mg 1 tempo / giorno; pazienti anziani, pazienti con insufficienza renale O i pazienti sull'emodialisi, la correzione della dose non è richiesta.; Le violazioni della funzione del fegato influiscono sulla rimozione del metoprololo, pertanto, una correzione della dose può essere richiesta a seconda dello stato clinico.

Effetti collaterali

Frequenza effetti collaterali: Molto spesso (\u003e 1/10), spesso (\u003e 1/100 e meno di 1/10), raramente (\u003e 1/1000 e meno di 1/100), raramente (\u003e 1 / 10.000 e meno di 1/1000 ), Molto raro (meno di 1/10.000, inclusi i singoli messaggi).; Dal lato di sistema cardio-vascolare: Spesso - Bradycardia, ipotensione ortostatica (compreso lo svenimento), il raffreddamento estremità più basse, sensazione di battito cardiaco; Rado - il rafforzamento temporaneo dei sintomi del fallimento del cuore, shock cardiogenico Nei pazienti con infarto miocardico, blocco AV grado AV; Raramente - le violazioni della conduttività del miocardio, l'aritmia; Molto raramente - Gangrene (in pazienti con disturbi circolari periferici).; Dal CNS: molto spesso - aumento dell'affaticamento, riducendo il tasso di reazioni mentali e motorie; Spesso - vertigini, mal di testa; rado - parestesia, convulsioni, depressione, declino nella concentrazione di attenzione, sonnolenza, insonnia, sogni da incubo; Raramente - Asthenia, Tremor, aumentato l'eccitabilità nervosa, l'ansia; Molto raramente - Amnesia / violazione della memoria, depressione, allucinazioni, miastenia.; Da parte dei sensi: raramente - compromissione della visione, della secchezza e / o dell'irritazione degli occhi, congiuntivite; Raramente raramente - squillando nelle orecchie, violazione delle sensazioni del gusto.; Sulla parte apparato digerente: spesso - nausea, dolore addominale, stitichezza o diarrea; vomito rado; Raramente - mucosa orale secca, violazione della funzione del fegato, epatite.; Dal lato pelle Pokrov.: infrequente - orticaria, rafforzamento della sudorazione; raramente alopecia; Molto raramente - fotosensibilizzazione, aggravamento del flusso della psoriasi, reazioni della pelle simile a Psoriazo.; Dal lato del sistema respiratorio: spesso - mancanza di respiro; rado - broncospasmo in pazienti con asma bronchiale; Raramente rinite.; Da parte degli indicatori di laboratorio: trombocitopenia molto raramente raramente (sanguinamento insolito e emorragia), agranulocitosi, leucopenia, aumento dell'attività degli enzimi epatici, iperbilirubinemia.; sistema endocrino: Spesso - ipoglicemia (in pazienti con diabete di tipo 1 mellito), raramente iperglicemia (in pazienti con diabete di tipo 2 mellito), condizioni hypothyroid.; Altro: raramente - un aumento del peso corporeo; raramente - impotenza / disfunzione sessuale; Molto raramente - Arthralgia, trombocitopenia.

Overdose

Sintomi: Bradycardia pronunciata, blocco AV (fino allo sviluppo del blocco transverso completo e del cuore di fermo), eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, la compromisca la circolazione del sangue periferica, il rafforzamento dei sintomi di insufficienza cardiaca, urti cardiogeni, inibizione della respirazione, apnea, cianosi, Aumento dell'affaticamento, vertigini, perdita di coscienza, coma, tremore, convulsioni, aumentato sudorazione, parestesie, broncospasmo, nausea, vomito, è possibile sviluppare esofaspaspasmo, ipoglicemia o iperglicemia, ipercalcia, transitorio Miastic. I primi segni di sovradosaggio si manifestano in 20 minuti dopo aver preso la droga.; Trattamento: se il farmaco è adottato di recente - lavare lo stomaco e la ricezione degli agenti adsorbiti; in violazione della conduttività AV e / o della Bradycardia - in / nell'introduzione di 1-2 mg di atropina, epinefrina (adrenalina) o l'impostazione del pacemaker temporaneo; Quando si rifiuta la pressione sanguigna del paziente dovrebbe essere trasferito nella posizione di Trendelenburg. Se non ci sono segni di edema polmonare - in / in soluzioni di sostituzione plasmatica, con inefficacia - l'introduzione di epinefrina, dopamina, dobutamina; con insufficienza cardiaca acuta - glicosidi cardiaci, diuretici; per convulsioni - in / in diazepam; Con broncospasmo - inalazione o parenterally beta2-adrenomimetica.

Interazione con altri farmaci

Significa che riducono gli stock delle catecolamine (ad esempio, reserpine, inibitori di MAO) mentre si utilizzano simultaneamente con Metoprololo può migliorare l'effetto ipotenale o causare la Bradycardia pronunciata. Una rottura nel trattamento tra l'assunzione di inibitori di Mao e Metoprololo dovrebbe essere di almeno 14 giorni.; Metoprololo è il substrato dell'isoenzima CYP2D6. Medicinaliche inibiscono o inducono l'attività di CYP2D6, può influire sulla concentrazione plasmatica di metoprololo.; Inibitori di CYP2D6 (alcuni antidepressivi e neurolettici, chinidina, terbinefin, celecoxib, conpafenone, difenidramina, idrossicibloro, cimetidina) aumentano la concentrazione di metoprololo nel plasma sanguigno.; Induttori CYP2D6 (derivati \u200b\u200bacido barbiturico, rifampicina) Ridurre la concentrazione di metoprololo in plasma sanguigno.; Metodo simultaneo di metoprololo con glicosidi cardiaci, clonidina, bloccanti di canale poli-calcio (Verapamil, Diltiazem), amiodarone, mezzi antiaritmici I Lezione, un mezzo per l'anestesia generale, il methyldop, il guangfatina può portare a una diminuzione della pressione sanguigna e della bradycardia pronunciata.; Fondi per narcosi per inalazione (derivati \u200b\u200bidrocarburi), mentre si utilizzano simultaneamente con metoprololo, aumentano il rischio di oppressione della funzione miocardica e lo sviluppo dell'ipotensione arteriosa.; simultanea in / nell'introduzione di Verapamil può innescare la fermata del cuore; effetto di beta-adrenobloclars.; Arkaloids Metoplolol solleva il rischio di disturbi circolari periferici.; Con un metodo comune di metanololo con farmaci ipoglicemici orali, è possibile ridurre il loro effetto; Con insulina - aumentando il rischio di sviluppo dell'ipoglicemia, allungando e migliorando la sua gravità, mascherando alcuni sintomi dell'ipoglicemia (tachicardia, sudorazione, aumento della pressione sanguigna).; Metoplolol riduce lo sdoganamento Xanthin (tranne il diafilino), specialmente nei pazienti con aumentazione inizialmente aumentata sotto l'influenza del fumo.; metoprololo riduce la liquidazione della lidocaina aumenta la concentrazione della lidocaina nel plasma.; Metoplolol migliora e prolunga l'effetto dei minelassanti non compolanti; Estlifica l'effetto anticoagulante dei kumarins.; Con somministrazione simultanea di epinefrina (adrenalina) con beta-adrenockers, è possibile aumentare la pressione sanguigna e la Bradycardia.; Fenilpranolamina (noreefedrina) con un uso simultaneo con metoprololo può aumentare la pressione sanguigna diastolica.; Allergeni Utilizzato per l'immunoterapia o gli estratti di allergeni per l'immunoterapia campioni Quando si condivide con metoprololo, il rischio di sistemico reazioni allergiche o anafilassi ;; agenti radiopatrici contenenti iodio per entrare / in amministrazione con co-uso con metoprololo, aumentare il rischio di sviluppare reazioni anafilattiche.; con l'uso congiunto di metoprololo con etanolo, il rischio di un declino pronunciato aumenta la pressione sanguigna.

istruzioni speciali

Il controllo dei pazienti che riceve i beta-adrenocanati includono un'osservazione regolare della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna. Il paziente dovrebbe essere addestrato dalla metodologia del conteggio CSS e per istruire la necessità di consulenza medica alla frequenza cardiaca inferiore a 50 ° C. / min.; È possibile rafforzare la gravità delle reazioni allergiche (sullo sfondo di una esentata Storia allergica) e la mancanza di effetto dall'introduzione delle dosi convenzionali di epinefrina (adrenalina); Nei pazienti anziani si consiglia di monitorare la funzione renale (1 volta in 4-5 mesi).; ricezione del droga metoprololo ritardato L'acrioina può aumentare i sintomi della circolazione sanguigna periferica compromessa.; Con un'inossiatità della tensione, una dose selezionata del farmaco dovrebbe fornire la frequenza cardiaca a riposo entro 55-60 Д. / min, con un carico - non più di 110 ° C. / min.; Nei pazienti dei fumatori, l'efficacia dei beta-adrenoblastors è inferiore .; Metoprolol Retard-Akrichin può mascherare alcuni manifestazioni cliniche Thyrotossicosi (ad esempio, tachicardia). La cancellazione tagliente del farmaco nei pazienti con la tirotossicosi è controindicata, poiché è in grado di rafforzare i sintomi.; Con il diabete mellito, il farmaco rettalo del metoprololo può mascherare la tachicardia causata dall'ipoglicemia.; Se necessario, beta2-adrenomimetici sono usati come terapia concomitante ai pazienti con asma bronchiale; a Feochromocytoma - alfa-adrenocanays.; Se necessario intervento chirurgico È necessario prevenire il medico dell'anestesista di prendere il farmaco Metoprolol per il riparo-Akrichin (è necessaria una scelta di mezzi per l'anestesia generale con un effetto minimo negativo inotropico), l'abolizione del farmaco non è raccomandata.; Attivazione reciproca nervo errante Può essere eliminato in / nella somministrazione di atropina (1-2 mg).; In caso di crescente bradicardia (meno di 50 UD / min), ipotensione arteriosa (pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm hg), blocco Av, Bronchospasmo, Le aritmie ventricolari, i disturbi gravi del fegato e della funzione renale devono essere ridotti da una dose o di un trattamento di interruzione.; si consiglia di fermare la terapia quando le eruzioni cutanee e lo sviluppo della depressione causati dalla ricezione dei beta-adrenoclochetor.; con a Cancellazione tagliente della clonidina, può aumentare drasticamente la pressione sanguigna, durante la ricezione di beta-adrenockers. In caso di cancellazione della clonidina, la cessazione della ricezione dei beta-adrenobloclocker deve essere avviata alcuni giorni prima della cancellazione della clonidina.; Preparativi che riducono gli stock delle catecolamine (ad esempio, reserpine) possono migliorare l'effetto della beta- Adrenobloclars, quindi i pazienti che prendono tali combinazioni di farmaci dovrebbero essere sotto costante controllo medico per il rilevamento della diminuzione eccessiva della pressione sanguigna o della Bradycardia.; Con una tagliente interruzione del trattamento, può verificarsi la sindrome di cancellazione (aumento degli attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna). Un'attenzione particolare nell'abolizione del farmaco deve essere somministrata ai pazienti con angina, insufficienza cardiaca cronica, dopo l'infarto miocardico subito. L'abolizione del farmaco Metoprolol Retard-Akrichin è gradualmente effettuato, riducendo la dose per 10 giorni.; Pazienti che usano lenti a contatto, Devo tener conto che contro lo sfondo del trattamento delle beta-adrenockers è possibile ridurre i prodotti del fluido lacrimo.; Effetto sulla capacità di guidare veicoli e gestione dei meccanismi; durante il periodo di trattamento, la cautela deve essere preso quando si guida veicoli e occupazione di altri potenzialmente specie pericolose Attività che richiedono una maggiore concentrazione di attenzione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Beta 1 -ADrenoblocator.

Sostanza attiva

Forma di rilascio, composizione e imballaggio

Sostanze ausiliarie: Halprellos - 155.96 mg, Ludipress Lcer (lattosio monoidrato - 94,7-98,3%, - 3-4%) - 117,21 mg, biossido colloidale in silicone - 1,5 mg, magnesio stearato - 1,5 mg.

La composizione del guscio: La miscela finita di "ODRAI II" di colore arancione (alcool polivinilico - 6 mg, talco - 2,22 mg, macrogol - 3,03 mg, biossido di titanio - 3.36 mg, tintura di ossido di ferro - 0,009 mg, glaze yellow yellow - 0.378 mg, tintura di ossido Ossido nero - 0,003 mg) - 15 mg.

Compresse di azione prolungata coperta di shell del film dal verde chiaro al verde, rotondo, doppio bobbling; Su una pausa - bianco con un'ombra di colore grigiastro o cremosa.

Sostanze ausiliarie: Hyprocellis - 161.29 mg, LUDIPRESS LCER (Lattosio monoidrato - 94.7-98.3%, Povidone - 3-4%) - 87.42 mg, biossido colloidale di silicio - 1,5 mg, magnesio stearato - 1,5 mg.

La composizione del guscio: La miscela finita di "oddray ii" è verde (alcool polivinilico - 6 mg, talco - 2,22 mg, macrogol - 3,03 mg, biossido di titanio - 2.925 mg, tintura gialla di chinolina (vernice in alluminio) - 0,268 mg, ferro ocheside nero - 0,015 mg , Dye (vernice in alluminio) - 0,542 mg) - 15 mg.

10 pezzi. - Confezionamento cella contorno (3) - Pacchetti in cartone.

Compresse di azione prolungata coperta di shell del film marrone giallastro, rotondo, doppia vite; Su una pausa - bianco con un'ombra di colore grigiastro o cremosa.

Sostanze ausiliarie: Hyprocellis - 184.84 mg, Ludipress Lcer (lattosio monoidrato - 94.7-98.3%, Pisidone - 3-4%) - 412.84 mg, biossido colloidale di silicio - 3,5 mg, magnesio stearato - 3,5 mg.

La composizione del guscio: La miscela finita di "oddray II" di colore arancione (alcool polivinilico - 14 mg, talco - 5,18 mg, macrogol - 7,07 mg, biossido di titanio - 7,84 mg, tintura di ossido di ferro - 0,021 mg, tintura di ossido di ferro giallo - 0.882 mg, smalto Dye Oxide Black - 0,007 mg) - 35 mg.

30 pezzi. - Banche in polipropilene (1) - Pacchetti in cartone.
30 pezzi. - Bottiglie di plastica (1) - Pacchetti in cartone.

Effetto farmacologico

BETA 1 cardoOSELEVENTE -ADrenoblocator. Non ha un effetto stabilizzante di membrana e non ha attività simpatomimetica interna. Ha un effetto antipertensivo, antianginale e antiaritmico.

Blocco in dosi basse di β 1 -AdrerenoreCettori del cuore, riduce la formazione dei catchilamini, la formazione del camf dall'ATP, riduce la corrente intracellulare degli ioni di calcio, ha un effetto negativo di crono, dromi, butmol e effetto intropico (rigenerato CSS, Inibisce la conduttività e l'eccitabilità, riduce le riduzioni dei miocardici). OPS all'inizio dell'uso (nelle prime 24 ore dopo l'amministrazione orale) aumenta (a seguito di aumento reciproco dell'attività degli α-adrenorecettori ed eliminando la stimolazione dei β 2 -Adrerecettori), dopo 1-3 giorni ritorna a L'originale e durante lo scopo a lungo termine diminuisce.

L'effetto antipertensivo è dovuto a una diminuzione del volume minuto di flusso sanguigno e sintesi di Renin, l'oppressione dell'attività di Raas (è maggiore nei pazienti con l'ipertituzione iniziale di Renin) e il sistema nervoso centrale, il restauro del Sensibilità dei barorecettori Aortic ARC (non vi è alcuna amplificazione della loro attività in risposta a una diminuzione della pressione sanguigna) e di conseguenza, una diminuzione delle periferiche influenze simpatiche. Riduce l'aumento della pressione sanguigna a riposo, con lo stress fisico e lo stress. L'effetto antipertensivo dura più di 24 ore.

L'effetto antiagonale è determinato da una diminuzione della necessità del miocardio nell'ossigeno a causa di una diminuzione della frequenza cardiaca (allungamento della diastole e della perfusione miocardica migliorata) e una riduzione, nonché una diminuzione della sensibilità del miocardio agli effetti di innervazione simpatica. Riduce il numero e la gravità degli attacchi di angina e aumenta la tollerabilità dell'effusione fisica. A causa dell'aumento della pressione diastolica finale nel ventricolo sinistro e aumentando lo stretching delle fibre ventricolari muscolari possono aumentare la necessità di ossigeno, specialmente nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica.

L'effetto antiaritmico è dovuto all'eliarining di fattori aritmogeni (tachicardia, l'aumento dell'attività del sistema nervoso simpatico, un maggiore contenuto del camp-camf, ipertensione arteriosa), una diminuzione della velocità di eccitazione spontanea dei driver del ritmo sinusoidale e del ritmo ectopico e di una detrazione di AV (principalmente in Antegradina e in misura minore nelle direzioni retrograde attraverso AV-Sell) e per modi extra.

In caso di tachicardia di sucanometarica, lo sfarfallio di atriale, la tachicardia sinusale con malattie funzionali del cuore e la tireotossicosi sta riducendo la frequenza cardiaca o può persino portare alla restaurazione del ritmo sino.

Avverte lo sviluppo dell'emicrania.

In contrasto con beta-adrenoblocklocker non selettivi, a dosi terapeutiche medie, vi è un effetto meno pronunciato sugli organi contenenti β 2 - adrenorecettori (pancreas, muscoli scheletrici, muscoli lisci di arterie periferiche, bronchi e uterus) e per lo scambio di carboidrati; La gravità dell'azione aterogenetica non differisce dall'azione di propranololo. Con molti anni di ricevimento, riduce la concentrazione del colesterolo nel sangue. Se applicato in dosi di grandi dimensioni (più di 100 mg / die), ha un effetto di blocco su entrambi i sottotipi di β-adrenorecettori.

Pharmacokinetics.

Aspirazione

Assorbimento quando si riceve all'interno completa (95%). Solubilità in grassi moderati. È sottoposto a un intenso metabolismo prestabilito, bio-sauna - 50% alla prima accoglienza e aumenta al 70% durante il riutilizzo. Il tempo di raggiungere C Max nel sangue è di 6-12 ore dopo aver ricevuto il farmaco. Durante il trattamento del corso, aumenta la biodisponibilità. Mangiare aumenta la biodisponibilità del 20-40%.

Distribuzione

Legatura con proteine \u200b\u200bplasmatiche - 10%. Distribuito rapidamente nei tessuti, penetra nel BC, una barriera placentare. Penetra nel latte materno.

Metabolismo

Metabolizzato nel fegato, 2 metabolite possiedono attività beta-adrenoblocking. Il Isoenzima CYP2D6 partecipa al metabolismo del farmaco.

Elezione

T 1/2 - da 3,5 a 7 ore quando si entra dentro. Non rimosso durante l'emodialisi.

Farmacokinetics in casi clinici speciali

Un significativo accumulo di metaboliti è osservato in pazienti con QC 5 ml / min, mentre l'attività beta-adrenoblocking del farmaco non aumenta.

La biodisponibilità aumenta durante la cirrosi, mentre la sua clearance complessiva è ridotta.

Indicazioni

• ipertensione arteriosa;
• insufficienza cardiaca cronica della classe funzionale II-IV secondo la classificazione NYHA in Compensazione (come parte della terapia complessa);
• Ihd: prevenzione di attacchi di angina stabile, diminuzione della mortalità e della frequenza del miocardico ripetuto attacco cardiaco dopo la fase acuta dell'infarto del miocardico;
• disturbo del ritmo cardiaco, compresa la tachicardia sovraspostricolo, riduzione della frequenza della riduzione ventricolare della fibrillazione atriale e degli extrasistoli ventricolari;
• attività cardiaca compromessa funzionale accompagnata da tachycardia;
• prevenzione degli attacchi di emicrania.

Controindicazioni

• shock cardiogenico;
• Blocco AV del calore II-III;
• blocco synoyatriale;
• SCS;
• bradycardia pronunciata (frequenza cardiaca<50 уд./мин);
• insufficienza cardiaca acuta o insufficienza cardiaca cronica nella fase di decompensazione;
• ipotensione arteriosa (pressione sanguigna sistolica<100 мм рт.ст.);
• infarto miocardico acuto (frequenza cardiaca<45 уд/мин, интервал PQ более 0.24 с, систолическое АД <100 мм рт.ст.);
• asma bronchiale grave;
• grave compromissione della circolazione del sangue periferica;
• ricezione simultanea di inibitori MAO o simultanea V / nell'introduzione di Verapamil;
• feocromocytoma (senza accoglienza simultanea di ADROBLOCKER ALPHA);
• età fino a 18 anni (efficienza e sicurezza non sono stabiliti);
• periodo di allattamento;
• carenza di lattasi, intolleranza al lattosio, sindrome del malabsorbimento del glucosio / galattosio;
• aumento della sensibilità al metoprololo e ad altri beta adrenockers.

Accuratamenteun farmaco deve essere prescritto sotto il diabete, il blocco Av I del riscaldatore, Angina Printelasta, acidosi metabolica, asma bronchiale, cuobl, renale e / o insufficienza epatica di grave, myastenia, fieocromocytoma (con Adorenobloclain simultaneo), tirotossicosi, depressione ( In T.ch. Nella storia), psoriasi, disturbi circolari periferici (cromato interspersato, sindrome reino), gravidanza e pazienti anziani.

Dosaggio

Il farmaco Metoprolol Retard-Acryer è preso all'interno di 1 ora / giorno. Si consiglia di prendere le compresse per prendere la mattina, non masticare, po 'di acqua potabile. Metoprolol Retard-Akrichin può essere preso indipendentemente dai pasti.

Per prevenire la Bradycardia, la dose è selezionata individualmente e aumenta gradualmente.

Per ipertensione arteriosa e anginala dose iniziale è di 50 mg 1 ora / giorno, con un effetto terapeutico insufficiente, la dose giornaliera può essere aumentata a 100-200 mg / die. Nell'ipertensione arteriosa nell'inefficacia del farmaco a una dose di 100-200 mg / die, può essere aggiunta un altro mezzo ipotensante.

Per Creazione cardiaca cronica II Classificazione funzionale di NYHA(Senza esacerbazioni le ultime 6 settimane e invariate in terapia complessa durante le ultime 2 settimane) consigliato dose iniziale - 25 mg 1 tempo / giorno. Dopo 2 settimane, la dose giornaliera può essere aumentata a 50 mg, quindi dopo 2 settimane - fino a 100 mg, dopo altre 2 settimane - fino a 200 mg.

Per Insufficienza cardiaca cronica della classe funzionale III-IV secondo la classificazione NYHAdose iniziale consigliata - le prime 2 settimane 12,5 mg 1 ora / giorno. È possibile utilizzare Metoprolol in un'altra forma di dosaggio, ad esempio, compresse da 25 mg con un rischio. Durante il periodo di aumento della dose, il paziente deve essere sotto osservazione, perché In alcuni pazienti, i sintomi di insufficienza cardiaca possono peggiorare.

Dopo 1-2 settimane, la dose può essere aumentata a 25 mg 1 ora / giorno. Poi dopo 2 settimane, la dose può essere aumentata a 50 mg 1 ora / giorno. I pazienti che sono ben trasferiti al farmaco possono doppia dose ogni 2 settimane prima di raggiungere la dose massima di 200 mg 1 ora / giorno.

Per Prevenzione secondaria di infarto miocardico e disturbi della frequenza cardiacala dose iniziale è di 100 mg 1 ora / giorno.

Per Violazioni funzionali dell'attività cardiaca accompagnata da tachycardia,assegna 50 mg / die, se necessario, una dose può essere aumentata a 200 mg / die.

Per Prevenire gli attacchi di emicrania Assegna 100-200 mg 1 ora / giorno.

Pazienti anziani, pazienti con insufficienza renale o pazienti sull'emodialisi, La correzione della dose non è richiesta.

Violazioni della funzione del fegato Influenzato dalla rimozione del metoprololo, pertanto, potrebbe essere richiesta una correzione della dose a seconda dello stato clinico.

Effetti collaterali

Frequenza effetto collaterale: molto spesso (\u003e 1/10), spesso (\u003e 1/100 e<1/10), нечасто (>1/1000 I.<1/100), редко (>1/10 000 I.<1/1000), очень редко (<1/10 000, включая отдельные сообщения).

Dal lato del sistema cardiovascolare:spesso - Bradycardia, ipotensione ortostatica (compresa lo svenimento), raffreddamento degli arti inferiori, sensazione di battito cardiaco; Rafforzamento raramente di rafforzamento dei sintomi dell'insufficienza cardiaca, shock cardiogenico nei pazienti con infarto miocardico, blocco AV grado AV; Raramente - le violazioni della conduttività del miocardio, l'aritmia; Molto raramente - cancrena (in pazienti con disturbi circolari periferici).

Dal CNS:molto spesso - aumento dell'affaticamento, riducendo il tasso di reazioni mentali e motorie; Spesso - vertigini, mal di testa; rado - parestesia, convulsioni, depressione, declino nella concentrazione di attenzione, sonnolenza, insonnia, sogni da incubo; Raramente - Asthenia, Tremor, aumentato l'eccitabilità nervosa, l'ansia; Molto raramente - Amnesia / violazione della memoria, depressione, allucinazioni, Myastenia.

Dai sensi:raramente - violazione della visione, secchezza e / o irritazione agli occhi, congiuntivite; Molto raramente - squillare nelle orecchie, violazione delle sensazioni del gusto.

Dal sistema digestivo:spesso - nausea, dolore addominale, stitichezza o diarrea; vomito rado; Raramente - mucosa orale secca, violazione della funzione del fegato, epatite.

Dal lato della pelle:rado - orticaria, rafforzamento della sudorazione; raramente alopecia; Molto raramente - fotosensibilizzazione, esacerbazione del flusso della psoriasi, reazioni della pelle simile a Psoriazo.

Dal sistema respiratorio:spesso - mancanza di respiro; rado - broncospasmo in pazienti con asma bronchiale; Raramente rinite.

Dagli indicatori di laboratorio:trombocitopenia raramente raramente (sanguinamento insolito e emorragia), agranulocitosi, leucopenia, aumentando l'attività degli enzimi epatici, iperbilirubinemia.

Dal sistema endocrino:spesso - ipoglicemia (in pazienti con diabete di tipo 1 mellito), raramente iperglicemia (in pazienti con diabete di tipo 2 mellito), stato ipotiroideo.

Altri:raramente - un aumento del peso corporeo; raramente - impotenza / disfunzione sessuale; Molto raramente - Arthralgia, trombocitopenia.

Overdose

Sintomi:pronunciate Bradycardia, Blocco AV (fino allo sviluppo del blocco trasversale completo e del cuore di fermo), eccessiva diminuzione della pressione sanguigna, danni periferici danneggiati, rafforzamento dei sintomi di insufficienza cardiaca, shock cardiogenico, depressione respiratoria, apnea, cianosi, maggiore stanchezza , vertigini, perdita di coscienza, coma, tremore, convulsioni, aumento di sudorazione, parestesia, broncospasmo, nausea, vomito, lo sviluppo di esofaspaspasmo, ipoglicemia o iperglicemia, ipercalemia, transitorio Miastic. I primi segni di sovradosaggio si manifestano in 20 minuti dopo aver preso il farmaco.

Trattamento:se il farmaco ha adottato di recente - lavare lo stomaco e la ricezione degli agenti adsorbiti; in violazione della conduttività AV e / o della Bradycardia - in / nell'introduzione di 1-2 mg di atropina, epinefrina (adrenalina) o l'impostazione del pacemaker temporaneo; Quando si rifiuta la pressione sanguigna del paziente dovrebbe essere trasferito nella posizione di Trendelenburg. Se non ci sono segni di edema polmonare - in / in, con inefficacia - l'introduzione di epinefrina, dopamina, dobutamina; con insufficienza cardiaca acuta - glicosidi cardiaci, diuretici; per convulsioni - in / in diazepam; Con Bronchospasmo - inalazione o parenterally beta 2 -Adrenomimetica.

Interazione medicinale

Significa che riducono gli stock delle catecolamine (ad esempio, reserpine, inibitori di MAO) mentre si utilizzano simultaneamente con Metoprololo può migliorare l'effetto ipotenale o causare la Bradycardia pronunciata. Una rottura nel trattamento tra l'assunzione di inibitori di Mao e Metoprololo dovrebbe essere almeno 14 giorni.

Metoprololo è il substrato del Isoenzima CYP2D6. I farmaci che inibiscono o inducono l'attività di CYP2D6 possono influenzare la concentrazione plasmatica di metoprololo.

Inibitori di CYP2D6 (alcuni antidepressivi e neurolettici, chinidina, terbinefin, celecoxib, conpafenone, difenidramine, cloruro idrossia, cimetidina) aumentano la concentrazione di metoprololo nel plasma del sangue.

Gli induttori CYP2D6 (derivati \u200b\u200bdi acido barbiturico, Rifampicina) riducono la concentrazione di metoprololo in plasma sanguigno.

L'assunzione simultanea di metoprolol con glicosidi cardiaci, clonidina, blocchi di glicocchi di canali di calcio lenti (Verapamil, diltiazem), amiodarone, media antiaritmica I, con mezzi per l'anestesia generale, il methyldop, il guangafatin può portare ad una diminuzione della pressione sanguigna e della bradycardia pronunciata.

I mezzi per l'anestesia per inalazione (derivati \u200b\u200bidrocarburi) mentre si utilizzano simultaneamente con metoprololo aumentano il rischio di oppressione della funzione del miocardio e dello sviluppo dell'ipotensione arteriosa.

Simultanea in / nell'introduzione di Verapamil può provocare una fermata del cuore.

I FANS e la beta adrenomimetica indeboliscono l'effetto antipertensivo dei beta-adrenoclocclars.

Gli alcaloidi degli Ardines con uso simultaneo con metoprololo aumentano il rischio di disturbi circolanti periferici.

Con un metodo congiunto di metoprololo con farmaci ipoglicemici orali, è possibile ridurre il loro effetto; Con insulina - aumentando il rischio di sviluppo dell'ipoglicemia, allungando e rafforzando la sua gravità, mascherando alcuni sintomi di ipoglicemia (tachicardia, sudorazione, aumento della pressione sanguigna).

Metoplolol riduce lo sdoganamento Xanthin (ad eccezione del diafilino), specialmente nei pazienti con sdoganamento inizialmente elevato di teofillina sotto l'influenza del fumo.

Metoplolol riduce la liquidazione della lidocaina, aumenta la concentrazione della lidocaina nel plasma.

Metoplolol migliora e prolunga l'effetto dei minelassanti non polarizzanti; Estlifica l'effetto anticoagulante dei kumarini.

Con l'ammissione simultanea di epinefrina (adrenalina) con beta-adrenockers, è possibile aumentare l'inferno e la Bradycardia.

Phenylpropanolamina (Noreefedrin) mentre l'uso simultaneo con Metoprololo può aumentare la pressione sanguigna diastolica.

Gli allergeni utilizzati per l'immunoterapia o gli estratti di allergeni per campioni di pelle durante il co-uso con metoprololo aumentano il rischio di reazioni allergiche sistemiche o anafilassi.

Con l'uso comune di metoprololo con etanolo, il rischio di un declino pronunciato aumenta la pressione sanguigna.

istruzioni speciali

Il controllo dei pazienti che riceve i beta-adrenocanati includono un'osservazione regolare della frequenza cardiaca e della pressione sanguigna. Il paziente dovrebbe essere addestrato dalla procedura per il calcolo della frequenza cardiaca e istruire sulla necessità di consulenza medica alla frequenza cardiaca inferiore a 50 ° C. / min.

È possibile rafforzare la gravità delle reazioni allergiche (contro lo sfondo di una storia allergica gravata) e la mancanza di effetto dall'introduzione delle dosi convenzionali di epinefrina (adrenalina).

La ricezione del farmaco metoprololo per il riparo-Akrichin può rafforzare i sintomi della circolazione sanguigna periferica compromessa.

Con le pareti della tensione, la dose selezionata del farmaco dovrebbe fornire la frequenza cardiaca a riposo nell'intervallo di 55-60 ° C / min, con un carico - non più di 110 ° C. / min.

Nel fumo di pazienti, l'efficacia dei beta-adrenoblastors qui sotto.

Metoprolol Fiard-Akrichin può mascherare alcune manifestazioni cliniche di tirotossicosi (ad esempio, tachicardia). La taglienti abolizione del farmaco in pazienti con tirotossicosi è controindicata perché è in grado di rafforzare i sintomi.

Nel diabete mellito, il farmaco Metoprolol Retard-Acryoine può mascherare la tachicardia causata dall'ipoglicemia.

Se è necessario nominare i pazienti con asma bronchiale, la beta 2 -Adrenomimetica è utilizzata come terapia concomitante; Con Feocromocytoma - alfa-adrenocatoblocars.

Se necessario, un intervento chirurgico deve essere avvertito dal dottore di un anestesista sul prendere il farmaco Metoprolol per il riparo-Akrichin (la scelta dei mezzi per l'anestesia generale con un effetto inotropico negativo minimo) non è raccomandato per l'abolizione del farmaco.

L'attivazione reciproca del nervo errante può essere eliminata in / nella somministrazione di atropina (1-2 mg).

Nel caso di aumentare la Bradycardia (meno di 50 UD / min), ipotensione arteriosa (pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm HG), blocco AV, broncospasmo, aritmie ventricolari, gravi disturbi della funzione fegato e renale, è necessario ridurre il dose o interrompere il trattamento.

Con una tagliente cancellazione della clonidina, può aumentare drasticamente la pressione sanguigna, mentre allo stesso tempo riceve la beta-adrenobroclars. In caso di cancellazione della clonidina, la cessazione della ricezione dei beta-adrenoblastors dovrebbe essere avviata alcuni giorni prima della cancellazione della clonidina.

I preparati che riducono le riserve di catecolamine (ad esempio, reserpine) possono migliorare l'effetto dei beta-adrenobloclocker, quindi i pazienti che prendono tali combinazioni di farmaci dovrebbero essere sotto costante supervisione medica per identificare eccessiva diminuzione della pressione sanguigna o della Bradycardia.

Con una taglienti interruzione del trattamento, potrebbe verificarsi la sindrome di cancellazione (migliorare gli attacchi di angina, un aumento della pressione sanguigna). Un'attenzione particolare nell'abolizione del farmaco deve essere somministrata ai pazienti con angina, insufficienza cardiaca cronica, dopo l'infarto miocardico subito. L'abolizione del farmaco Metoprolol Retard-Akrichin è gradualmente eseguito, riducendo la dose entro 10 giorni.

I pazienti che godono di lenti a contatto dovrebbero tener conto che contro lo sfondo del trattamento delle beta-adrenockers, è possibile ridurre i prodotti del fluido lacrimale.

Impatto sulla capacità di guidare i veicoli e i meccanismi di controllo

Durante il periodo di trattamento, occorre prestare attenzione durante la guida di veicoli e occupazione da parte di altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Gravidanza e allattamento

Quando la gravidanza, il farmaco metoprololo per il riparo-Akrichin dovrebbe essere applicato solo da rigide indicazioni quando il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto / figlio (a causa del possibile sviluppo della Bradycardia neonatale, della riduzione della pressione sanguigna, dell'ipoglicemia e della respiratoria paralisi). Allo stesso tempo, viene eseguita un'attenta osservazione soprattutto per lo sviluppo del feto. Il trattamento viene fermato in 48-72 ore prima dell'occorrenza del parto. Se ciò non è possibile, il neonato deve essere sotto un'osservazione particolarmente approfondita entro 48-72 ore dopo il parto.

Applicazione nella vecchiaia

Non è richiesta pazienti di correzione della dose anziana.

Condizioni di vacanza da farmacie

Il farmaco è rilasciato dalla prescrizione.

Termini e termini di archiviazione

Il farmaco deve essere immagazzinato in un secco, protetto dalla luce, inaccessibile per i bambini ad una temperatura non superiore a 25 ° C. Vita di conservazione - 2 anni.

Durante il trattamento, è possibile modificare i risultati dei test durante gli studi di laboratorio (aumento del livello dell'urea, della transammina, della fosfatasi, LDH).

Precauzioni

Nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica, è possibile deteriorare la capacità contrattile del miocardio, che causa la necessità di applicare glicosidi cardiaci e / o diuretici con un attento monitoraggio dello stato emodinamico. In caso di aumentamento bradicardia o blocco AV, è necessario ridurre la dose o in / nell'ingresso atropina. Contro lo sfondo del diabete dello zucchero e l'iperfunzione della ghiandola tiroidea, il metoprololo può mascherare la tachicardia causata da ipoglicemia o tirotossicosi. Nei pazienti con diabete, la correzione della dose di farmaci antidiabetici e il controllo approfondito del livello di glicemia è necessario. Durante il trattamento dell'intervento chirurgico, un agente anestetico con il più piccolo effetto inotropico negativo dovrebbe diventare un mezzo di scelta. Forse lo sviluppo più pronunciato della reazione dell'ipersensibilità e dell'assenza dell'effetto terapeutico delle dosi convenzionali di adrenalina sullo sfondo di una storia allergica esentata. Con la cessazione del trattamento simultaneo con clonidina, il metoprololo viene annullato gradualmente, alcuni giorni prima della cancellazione della clonidina, a causa del pericolo dello sviluppo della grave crisi ipertesa. Nei pazienti con Feochromociti, l'uso è possibile solo con alfa-adreenolitico. La reception del metoprololo viene fermata in 2-3 giorni prima della consegna (il rischio di Bradycardia, ipotensione e ipoglicemia in un neonato), in casi eccezionali, i neonati dopo la consegna dovrebbero essere sotto controllo medico entro 48-72 ore. Dovrebbe essere rifrandito dall'uso nella pratica pediatrica, poiché la sicurezza e l'efficienza del suo uso nei bambini non è definita. Quando si annulla il trattamento, ridurre la dose deve essere gradualmente entro 10-14 giorni. I pazienti con IBS dovrebbero essere sotto l'attenta osservazione del medico durante questo periodo. Con cautela per applicare durante il funzionamento ai conducenti di veicoli e persone la cui professione è associata ad una maggiore concentrazione di attenzione.

Applicazione Metoprolol ritardare Akrichin durante la gravidanza e l'alimentazione

Forse se l'effetto previsto della terapia supera il potenziale rischio per il feto. Al momento del trattamento, l'allattamento al seno dovrebbe essere fermato.

Overdose

Sintomi: ipotensione arteriosa, insufficienza acustica cardiaca, Bradycardia, fermata del cuore, Blocco Av, Shock cardiogenico, Broncospasmo, Impostazioni respiratorie e coscienza / coma, nausea, vomito, crampi generalizzati, cianosi (manifest dopo 20 minuti - 2 ore dopo la ricezione).

Trattamento: lavare a stomaco, terapia sintomatica: somministrazione di atropina solfato (V / in rapido 0,5-2 mg) - in Bradycardia e violazione della conduzione AV; Glucagono (1-10 mg V / B, quindi in / in gocciolare 2-2,5 mg / h) e dobutamina - in caso di diminuzione della riduzione del miocardico; adreminimetici (noraderenalin, adrenalina, ecc.) - con ipotensione arteriosa; Diazepam (in / in lento) - per eliminare le convulsioni; Inalazione di beta adrenomimetici o in / in Amministrazione inkjet di Euphillin per alleviare le reazioni del bronchast; Cardiosulazione.

Interazione

L'ipotensione potenzialmente simpatitytolite, nefedipina, nitroglicerina, diuretici, idralazina e altri droghe ipotensive. I tassi antiaritmici e anestesia aumentano il rischio di sviluppare Bradycardia, aritmie, ipotensione. I preparativi dell'annata potenziano la decelerazione della conduttività AV. Simultanea in / nell'introduzione di Verapamil e Diltiazem può provocare una sosta del cuore. Beta Adreminimetics, aminoophyllin, cocaina, estrogeni, indometacin e altri FANS indeboliscono l'effetto antipertensivo. Migliora e prolunga l'effetto dei rilassanti muscolari antide -olarizzanti. La combinazione con alcol porta a un reciproco rafforzamento dell'effetto oppressivo sul CNS. Gli allergeni aumentano il rischio di gravi reazioni allergiche sistemiche o anafilassi. Modifica l'efficacia dell'insulina e degli agenti antidiabetici orali e aumenta il rischio di ipoglicemia. Contraccettivi orali, cimetidina, ranitidina, fenotiazines - aumentano il livello di metoprololo nel sangue, rifampicina - riduce. Lower Lidocaine Clearance, Efficienza beta2-adrenomimetica (un aumento della dose di quest'ultimo). Incompatibile con inibitori di tipo MAO A.

Effetti collaterali Metoprolol Retard Akrichin

Dal lato del sistema nervoso e dei sensi: almeno il 10% - debolezza; 1-9,9% - vertigini e mal di testa; 0,1-0,9% - Ridurre la concentrazione di attenzione, sonnolenza / insonnia, incubi, depressione, crampi muscolari, parestesia; 0,01-0,09% - nervosismo, ansia, indebolimento della libido, impairment visivo, xeroftalmia, congiuntivite; Meno dello 0,01% - Letargia, aumento dell'affaticamento, ansia, confusione della coscienza, amnesia / perdita a breve termine di memoria, allucinazioni, rumore nelle orecchie, violazione delle sensazioni del gusto.

Dal sistema cardiovascolare e dal sangue (ematoporazione, hemostasis): 1-9,9% - Bradycardia, battito cardiaco, ipotensione, arti di raffreddamento; 0,1-0,9% - insufficienza cardiaca, blocco AV, sindrome di edema, dolore toracico; 0,01-0,09% è una diminuzione della riduzione del miocardio, dell'aritmia, inferiore allo 0,01% - cancrena (in pazienti con grave circolazione periferica); Violazione della conduttività di miocardio, sincope, trombocitopenia, leucopenia, agranulocitosi.

Dalla testa dei corpi gastrointestinali: 1-9,9% - nausea, dolore addominale, diarrea o stitichezza; 0,1-0,9% - Vomito; 0,01-0,09% - secchezza nella cavità orale, disturbi della funzione del fegato; Meteorismo, Dyspepsia, bruciore di stomaco, epatite.

Dal sistema respiratorio: mancanza di respiro (1-9,9%), broncospasmo (0,1-0,9%), rinite vasomotoria (0,01-0,09%), Dneap.

Dal lato della pelle: 0,1-0,9% - eruzione cutanea, cambiamenti della pelle distrofica; 0,01-0,09% - alopecia reversibile; Meno dello 0,01% - fotosensibilizzazione, esacerbazione della psoriasi; Prurito, eritema, orticaria, iperidrosi.

Altri: riduzione del peso corporeo (0,1-0,9%), artritium, artrite, malgy, debolezza muscolare, malattia di Peyroni.

Restrizioni sulla domanda

Diabete dello zucchero, ipoglicemia, storia allergica segata, acidosi metabolica, asma metabolico, asma bronchiale, enfisema, bronchite non allergica, ipertiroidismo, psoriasi, feuquocitoma, violazione della funzione del fegato e / o rene, miastenia, depressione, che compensano anestesia generale, anziani e bambini età.

Metoprolol ritardare Akrichin controindicazione

Ipersensibilità, Blocco AV Blocco II e III Laureage, blocco sinolate, acuto o cronico (nella fase di decompensazione) insufficienza cardiaca, sindrome debole del nodo sinusolo, espressa sinustosa Bradycardia (frequenza cardiaca inferiore a 60 q / min), shock cardiogenico, ipotensione arteriosa (giardino Meno 100 mm Hg. Art.), Disturbi pronunciati della circolazione del sangue periferica, gravidanza, allattamento al seno.

Indicazioni per l'applicazione di Metoprolol Retard Akrichin

Ipertensione arteriosa di gravità moderata e moderata (monoterapia o in combinazione con altri droghe ipotensivi), IBS, sindrome cardiaca ipercinetica, alterata del cuore (tachicardia sinusale, aritmia ventricolare e sufficiente-secolare, compresa la tachicardia parossistica, tachycardia di tacycardia, extrasistol, fluttuazione e sfarfallio Atriale, tachicardia atriale), cardiomiopatia ipertrofica, prolasso valvola miliare, infarto miocardico (prevenzione e trattamento), emicrania (prevenzione), thyrotossicosi (terapia complessa); Trattamento di Acatus causato da neurolettici.

Effetto farmacologico

Azione farmacologica - Antiianginale, ipotensante, antiaritmico. Blocchi prevalentemente beta1-adrenorecettori del cuore, non dispongono di attività internalomimetica e di stabilizzazione della membrana. Riduce la frequenza cardiaca e il giardino, rallenta la frequenza cardiaca, indebolisce l'effetto stimolante delle catecolamine sui miocardi durante l'esercizio e il sovratensione mentale, previene la tachicardia ortostatica del riflesso. L'effetto antipertensivo è dovuto a una diminuzione dell'uscita cardiaca e della sintesi di renina, l'inibizione dell'attività del sistema Renin-angiotensina e il sistema nervoso centrale, il restauro della sensibilità dei barorecettori e, di conseguenza, una diminuzione della periferica simpatica influenze. L'effetto ipotensivo si sviluppa rapidamente (il giardino diminuisce dopo 15 minuti, il massimo - dopo 2 ore) e continua per 6 ore; Quando si prende il metoprololo subcinato - l'effetto clinico del blocco dei beta1-adrenorecettori viene conservato 24 ore. Papà varia più lentamente: una diminuzione stabile è osservata dopo diverse settimane di ricezione regolare. L'effetto antianginale è una conseguenza della riduzione della frequenza e della forza della frequenza cardiaca, i costi energetici e le esigenze del miocardio nell'ossigeno. Riduce la frequenza e la gravità dei convulsioni IBS, il tasso di mortalità nei pazienti con infarto miocardico diagnosticato aumenta la portabilità dei carichi. Il metoprollane succina riduce il rischio di morte (compresa la morte improvvisa), il verificarsi di attacco di cuore ripetuto (compresi i pazienti con diabete mellito) e migliora la qualità della vita dei pazienti con infarto miocardico acuto e cardiomiopatia di dilatazione idiopatica. Un effetto antiaritmico si manifesta nell'eliminazione degli effetti simpatici aritmogeni sul sistema del cuore conduttivo, rallentando il ritmo sinusale e la velocità di eccitazione dell'eccitazione tramite nodo AV, frenatura dell'automatismo e allungando il periodo refrattario. Ha un effetto inotropico negativo moderato. CardoSelettività è preservata quando si utilizzano dosi giornaliere, non superiori a 200 mg. A causa dell'azione elettorale sui beta1-adrenorecettori, il rischio di broncospasmo è teoricamente ridotto (in pazienti con asma bronchiale meno diminuisce la funzione di vita dei polmoni), ipoglicemia e restringimento dei vasi periferici.

In esperimenti su cani (fino a 105 mg / kg / giorno, per 1 anno), ratti (fino a 800 mg / kg / die, per 2 anni) e topi (fino a 750 mg / kg / die, per 21 mesi) Non sono stati trovati segni di cancerogenicità, ma i cambiamenti istologici nel tipo di iperplasia delle cellule epatiche e l'induzione da macrofagi del tessuto polmonare sono rivelati. Con l'introduzione di topi albini in dosi fino a 750 mg / kg / giorno per 21 mesi, ha aumentato la frequenza dello sviluppo degli adenomi benigni nelle femmine, ma durante la riesame di esperienza, un aumento dell'incidenza di tutti i tumori non era notato. I risultati della prova delle mutazioni letali dominanti nei topi, studi di cromosoma delle cellule somatiche, pasta sulle anomalie dei nuclei delle cellule somatiche nell'interfasi, ecc. Indicato l'assenza di proprietà mutagene. Nei ratti ricevuti dosi, 55,5 volte superiore alla dose massima giornaliera per una persona (450 mg) non ha influenzato la fertilità, aumentato i parametri della morte postpact e ha ridotto il tasso di sopravvivenza degli animali appena nati (non c'erano segni di teratogenicità).

Il tartrato di metoprololo è completamente completamente e quasi completamente (95%) viene assorbito quando si sta prendendo all'interno, sottoposti a un intenso metabolismo predato. La biodisponibilità è di circa il 50% alla prima ricezione e aumenta al 70% al momento del riutilizzo. Circa il 12% lega al sangue al plasma di albumina. Viene rapidamente distribuito nei tessuti, penetra attraverso il GEB (il livello nel CNS è del 78% della concentrazione plasmatica), la barriera placentare, il latte materno (concentrazione supera il plasma). Volume di distribuzione - 5,5 l / kg. La Cmax è raggiunta dopo 1-2 ore dopo aver preso, il livello del sangue varia in modo significativo. T1 / 2 - da 3 a 7 ore. Biotransformato nel fegato, con la formazione di due metaboliti attivi. Viene rimosso principalmente dai reni sotto forma di metaboliti, cl - 1 l / min. Quando si entra dentro, meno del 5% viene escreto con urina invariata, con in / in infusione - circa il 10%. Se la funzione renale è violata, la biodisponibilità non cambia, ma il tasso di escrezione dei metaboliti può diminuire. Nei pazienti con cirrosi del fegato, del metabolismo e della liquidazione generale rallenta (non è richiesta alcuna correzione della modalità di dosaggio). Non rimosso durante l'emodialisi. Quando è in / nell'infusione del metoprololo del tartrato per 10 minuti e l'azione più massima si sta sviluppando dopo 20 minuti, la demolizione del ritmo cardiaco con dosi di 5 e 10 mg è rispettivamente del 10 e del 15%. Dopo aver inserito nelle stesse dosi di Cmax Metoprolol, il succinato è 1/4-1 / 2 cmax metoprololo del tartrato, ma è più resistente. Biodisponibilità in dosi di 50-400 mg (1 volta al giorno) del 23% in meno da tali dopo la ricezione di una dose simile di tartrate. I parametri farmacocinetici non dipendono dall'età dei pazienti.

Caratteristica

Tartrate metoprololo: polvere cristallina bianca, quasi inodoria, ben solubile in acqua, cloruro di metilene, cloroformio e alcool, debolmente solubile in acetone, insolubile in onda.

Metoprolol Sukcinato: polvere cristallina bianca, facilmente solubile in acqua, solubile in metanolo, moderatamente solubile in etanolo, debolmente solubile in diclorometano e 2-propanolo, praticamente insolubile in etil acetato, acetone, dietil etere ed eptano.

Nome chimico Metoprolol Retard Akrichin

(±) -1--3 - [(1-metil etil) amino] -2-propanolo (sotto forma di un tartrato o succinato)

Il reptard Metoprolol è nominato da esperti medici per ridurre la pressione sanguigna ed eliminare i sintomi della malattia ischemica. Il farmaco consente di normalizzare la frequenza cardiaca, con un uso prolungato per diversi anni, riduce i livelli di colesterolo. Di conseguenza, è possibile stabilizzare gli indicatori della pressione sanguigna, ridurre il rischio di sviluppare infarto miocardico, cambiamenti aterosclerotici nei vasi e lo sviluppo dell'ischemia.

Forma di rilascio, composizione e imballaggio

Il cardooslettive Blocco beta-adrenoreceptor è prodotto in forma di tablet. L'unità di farmaci contiene 25, 50 o 100 mg di metoprololo succinato. Compresse visivamente distinte da colore giallo-marrone e forma rotonda.

Gli ingredienti sono inoltre utilizzati:

• povidone;
• zucchero al latte;
• hypimloose;
• biossido di silicio disidratato colloide;
• stearato di magnesio.

La superficie delle compresse è coperta da una guaina esterna del film costituita da macrogol, talco, anidride titanio e alcool polivinilico. Le compresse gialle-marroni danno la presenza di una colorante rosso, nero e giallo a base di ossido di ferro. Nei pacchetti di contorno cellulare, contiene 10 unità del farmaco.

Effetto farmacologico

Il farmaco consente di stabilizzare i ritmi della frequenza cardiaca, ha un effetto ipotensivo e antiagonale. Le proprietà farmacologiche si basano sulla soppressione dell'attività di beta adrenorecettori del cuore. Di conseguenza, la conduttività degli impulsi nervosi nel miocardio si verifica, l'eccitabilità e la frequenza delle abbreviazioni cardiache (frequenza cardiaca) diminuiscono.

La resistenza periferica totale dopo l'assunzione di una volta viene aumentata durante il primo giorno, dopo di che ritorna ai valori iniziali entro 24-72 ore. Con metodo a lungo termine di metoprololo, diminuisce gradualmente.

L'effetto antianginale è dovuto a una diminuzione della necessità dei cardiomiociti nell'ossigeno. Ciò si verifica a causa di una diminuzione della frequenza cardiaca e della suscettibilità del miocardico agli impulsi del sistema nervoso simpatico. Vi è un aumento della resistenza del miocardio all'esercizio fisico, il grado di gravità e la frequenza degli attacchi di angina sono ridotti.

La pressione è ridotta contro lo sfondo della terapia farmacologica a causa di una riduzione del volume minuto di sangue e rafforzando la produzione di renina. L'effetto ipotensivo è preservato per 24 ore e non è indebolito da condizioni stressanti, attività fisica.

A differenza delle Adorenoblocker beta1 non selettive, il metoprololo non ha una forte influenza sullo scambio di carboidrati e non sopprime l'effetto dei beta2-adrenorecettori. Con una reception regolare per 1-5 anni, può essere osservata una diminuzione della concentrazione plasmatica del colesterolo.

La medicina è assorbita al 95% nel microvascolare dell'intestino tenue, da dove cade nel letto arterioso. Al primo passaggio attraverso le cellule del fegato, la biodisponibilità diminuisce al 50%, mentre Metoprololo è una trasformazione intensiva con la formazione di 2 metaboliti attivi. Quando si riceve una rilancia, la biodisponibilità aumenta al 70%. Il metoprololo succinato raggiunge i valori massimi nel siero del sangue per 6-12 ore. Il pasto parallelo aumenta la biodisponibilità del 25-40%.

C'è un basso grado di rilegatura con proteine \u200b\u200bplasmatiche - 10%. L'emivita dura da 3,5 a 7 ore. Il farmaco è escreto attraverso i reni.

Indicazioni per l'uso di metoprolol ritardato

Nella pratica clinica, il farmaco è applicato a:

• riduzione della pressione alta (pressione sanguigna);
• stabilizzazione del ritmo cardiaco sullo sfondo di extrasystole ventricolare, tachycardia suprazdroke, fibrillazione atriale;
• eliminazione delle malattie del cuore ischemico e come prevenzione dell'aggravamento di angina stabile, riducendo la probabilità di morte o ri-infarto del muscolo cardiaco;
• trattamento della forma cronica del fallimento del cuore;
• eliminazione dei disturbi dell'attività funzionale del cuore.

La medicina viene utilizzata come misura preventiva nella lotta contro l'emicrania.

Metodo di dosaggio Metoprolol Retard

La medicina deve essere presa 1 volta al giorno. Si consiglia di prendere tablet al mattino. Per ridurre il rischio di Bradycardia, il dosaggio per ciascun paziente è selezionato su base individuale. Con un effetto terapeutico insufficiente, la dose una tantum aumenta gradualmente.

Effetto collaterale

Controindicazioni per l'uso di metoprolol ritardato

È severamente vietato prescrivere un farmaco alle persone con le seguenti malattie:

• blocco atrioventricolare del titolo II-III e blocco sinolatico;
• frequenza cardiaca sotto 50 colpi al minuto;
• shock cardiogenico;
• attacco di cuore muscolare acuto del cuore;
• asma bronchiale grave;
• insufficienza cardiaca acuta;
• forma ereditaria di ipolattasi, carenza di lattasi, sindrome del malabsorbimento del glucosio-galattosio;
• feocromocytoma;
• gravi disturbi della circolazione periferica;
• aumento della suscettibilità ai componenti metroprololo e sussidiari.

istruzioni speciali

È necessario un attento controllo della pressione sanguigna e del monitoraggio della frequenza cardiaca durante la terapia farmacologica. Il paziente dovrebbe informare il medico frequentante sulla riduzione del ritmo cardiaco inferiore a 50 ghiaccio / min o la comparsa di reazioni avverse dal CNS. L'effetto terapeutico è ridotto durante il fumo.

In allergia dei pazienti predisposti, c'è un'assenza di reazione di un organismo al dosaggio standard dell'epinefrina e dell'aspetto delle reazioni anafilattiche. Prima di condurre un intervento operativo, è necessario informare l'anestesista del dazio sul metodo di metoprololo.

Il farmaco è in grado di mascherare l'immagine clinica della tireotossicosi. I pazienti con questo processo patologico vietano rigorosamente una forte cessazione della terapia, perché è possibile rafforzare l'immagine sintomatica della tiretossicosi.

In alcuni casi, con una cancellazione acuta della terapia, la sindrome da abolizione è possibile, caratterizzata da un aumento della pressione sanguigna, nell'amplificazione dell'angina. Pulire la ricezione con una riduzione graduale del dosaggio per 7-10 giorni.

I pazienti che utilizzano le lenti a contatto è importante tenere in considerazione che la produzione di fluido lacrimale è ridotta durante il trattamento delle beta-adrenockers.

Applicazione in gravidanza e allattamento al seno

La medicina è accettata sotto rigoroso controllo medico solo nei casi in cui i benefici per l'organismo della madre sopra l'aspetto previsto delle anomalie nel feto nel processo di sviluppo embrionale. Durante la gravidanza, è necessaria un'attenta osservazione dell'Embrione. La terapia medicinale viene fermata 1-3 giorni prima dell'inizio previsto dell'attività generica. Il neonato deve essere sotto il controllo di uno specialista entro 24-72 ore dopo la nascita.

Nel periodo di terapia, Metoprololo deve annullare l'allattamento al seno.

Applicazione nei bambini

Il farmaco è proibito per l'uso di bambini sotto i 18 anni.

Applicazione con violazioni della funzione renale

La regolazione della dose non è richiesta.

Overdose

Quando si abusano del farmaco, l'aspetto è possibile:

• bradycardia grave;
• grave caduta nella pressione sanguigna;
• disturbi della circolazione periferica;
• dynake;
• disturbi atrioventricolari di conduzione;
• tremore e violazioni della motilità superficiale;
• crampi muscolari;
• oppressione della coscienza;
• broncospasmo;
• shock cardiogeno, coma;
• blocchi e fermate del cuore;
• perdite di controllo glicemico.

I primi sintomi di sovradosaggio iniziano a manifestarsi 20-120 minuti dopo aver preso un dosaggio elevato. Se il paziente ha accettato il farmaco per 4 ore scorse, è necessario lavare la cavità dello stomaco, causare vomito e fornire un agente adsorbente. Con la Bradycardia pronunciata, è necessaria un'amministrazione endovenosa di adrenalina o una dose atropina di 1-2 mg. Quando diminuisce la pressione sanguigna, è necessario tradurre il paziente in una posizione orizzontale e sollevare le gambe. In caso di insufficienza cardiaca acuta, sono richiesti il \u200b\u200bdiuretici cardiaci.

Interazione medicinale

I bloccanti di Reserpine e Monoossidasi con una ricezione parallela con metoprololo sono in grado di ridurre il livello delle catecolamine, a causa del quale è possibile un'azione antipertensiva. Si deve prendere cura, perché una tale combinazione di medicinali può portare a grave bradycardia. Per ridurre il rischio di aspetto di un effetto collaterale, l'intervallo tra i ricevimenti dovrebbe essere di 2 settimane.

L'attività inibitoria di CYP2D6 isoenzima: preparazioni psicotiche, neurolettici, cimetidina, terbinafin, aumentano il livello del siero di metoprololo nel sangue. Allo stesso tempo, la diminuzione della concentrazione è osservata quando si utilizza Rifampicina e barbiturici.

I preparativi per l'anestesia inalatoria aumentano la probabilità dello sviluppo dell'ipotensione. Possono causare l'oppressione della capacità contrattile del miocardio.

Se durante la terapia farmacologica da Metoplolol Retard introducono endovenosamente Verapamil, può verificarsi una fermata del cuore. Le beta adreminimetici e gli agenti anti-infiammatori non steroidei sopprimono l'effetto ipotensivo.

Metoprololo è in grado di ridurre l'effetto terapeutico dei farmaci ipoglicemici, quindi le persone con il diabete devono essere consultate con il medico partecipante alla correzione del dosaggio dei farmaci glicemici. La terapia di insulina è proibita - metoprololo aumenta la probabilità dello sviluppo dell'ipoglicemia e del coma diabetico.

Le sostanze a contrasto contenenti iodio per la radiografia durante la somministrazione endovenosa aumentano la probabilità di shock anafilattico. Durante il periodo di terapia, Metoplolol Retard non può essere preso alcool - l'etanolo provoca una forte calo della pressione sanguigna. Sukcinato aumenta la concentrazione della lidocaina nel plasma.

Termini e termini di archiviazione

La medicina può essere memorizzata per 2 anni a una modalità di temperatura a + 20 ° C. Si consiglia di contenere tablet in un luogo isolato dall'esposizione al sole.

La differenza tra metoprolol da metoprolol ritardato

La peculiarità dei tablet Metoplolol Ttard-Akrichin è un'azione prolungata conservata entro 24 ore. Al contrario, il classico metoprololo contiene un sale di tarate salato che ha un rapido effetto terapeutico per 30 minuti per un breve periodo.

Istruzioni per l'uso

Metoprolol Fiastard-Akrichin Istruzioni per l'uso

Forma di dosaggio

Compresse coperte con guscio del film, rotondo, doppio avvitato. Compresse con dosaggi da 100 mg di colore brunastro giallastro.

Struttura

sostanza attiva: metoprololo succinato in termini di 100% equivalente a 100 mg Metoprololo Tartrate sostanze ausiliarie: Halgimelloose, Ludipress LaCi [lattosio monoidrato, biossido di biossido colloidale di silicio; Magnesio stearat.

Farmacodinamica

Adorenoblocator cartooslettive beta1. Non ha un effetto stabilizzante di membrana e non ha attività simpatomimetica interna. Ha un effetto antipertensivo, antianginale e antiaritmico.

Bloccato in basse dosi di beta1-adrenorecettori del cuore, riduce la formazione del monofosfato adenosino ciclico (campo) da Adenosine-Micron fosfato (ATP) stimolato da catecolamine, riduce la corrente intracellulare degli ioni di calcio, ha un crono-, dromi- , Butmary e effetto intropico (riduzione della frequenza cardiaca (frequenza cardiaca), inibisce la conduttività e l'eccitabilità, riduce la riduzione del miocardio).

Resistenza vascolare periferica complessiva (OPS) all'inizio dell'uso di beta-adrenobloclars (nelle prime 24 ore dopo l'amministrazione orale) aumenta (a seguito di un aumento reciproco dell'attività di alfa-adrenorettori ed eliminando la stimolazione beta? Adrenorecettori), che in 1-3 giorni ritorna all'originale e con un incarico a lungo termine diminuisce.

L'effetto antipertensivo è dovuto a una diminuzione del volume minuto del flusso sanguigno e della sintesi di Renin, l'inibizione dell'attività del sistema Renin-Angiotensin-Aldosterone (è maggiore nei pazienti con l'ipersezione iniziale della Renina) e del sistema nervoso centrale, il restauro della sensibilità dei barorestors Aortic Arc (non vi è alcuna amplificazione della loro attività in risposta alla riduzione della pressione arteriosa (AD) e di conseguenza, una diminuzione degli effetti simpatici periferici. Riduce l'aumento della pressione sanguigna a riposo, Con tensione fisica e stress. L'effetto antiipertensivo dura più di 24 ore.

L'effetto antiagonale è determinato da una diminuzione della necessità del miocardio nell'ossigeno a causa di una diminuzione della frequenza cardiaca (allungamento della diastole e della perfusione miocardica migliorata) e una riduzione, nonché una diminuzione della sensibilità del miocardio agli effetti di innervazione simpatica. Riduce il numero e la gravità degli attacchi di angina e aumenta la tollerabilità dell'effusione fisica. A causa dell'aumento della pressione diastolica finita nel ventricolo sinistro e un aumento dello stretching delle fibre muscolari dei ventricoli può aumentare la necessità di ossigeno, specialmente nei pazienti con insufficienza cardiaca cronica (CXN).

L'effetto antiaritmico è dovuto all'eliarriament di fattori aritmogeni (Tachycardia, l'aumento dell'attività del sistema nervoso simpatico, un maggiore contenuto del cammf, ipertensione arteriosa), una diminuzione della velocità di eccitazione spontanea dei driver del ritmo sine e ectopica e un rallentamento Nella condotta antegrantricolare (AV) (principalmente in Antegradina e in misura minore nelle direzioni retrograde attraverso il nodo AV) e per ulteriori modi.

In caso di tachicardia di sucanometarica, lo sfarfallio di atriale, la tachicardia sinusale con malattie funzionali del cuore e la tireotossicosi sta riducendo la frequenza cardiaca o può persino portare alla restaurazione del ritmo sino.

Avverte lo sviluppo dell'emicrania.

In contrasto con beta-adrenoblocker non selettivi, un effetto meno pronunciato sugli organi contenenti beta2-adrenorecettori (pancreas, muscoli scheletrici, muscoli lisci di arterie periferiche, bronchi e uterus) hanno un effetto meno pronunciato sugli organi contenenti beta2-adrenorecettori (pancreas, muscoli scheletrici. La gravità dell'azione aterogenetica non differisce dall'azione di propranololo. Con molti anni di ricevimento, riduce la concentrazione del colesterolo nel sangue. Se applicato in dosi di grandi dimensioni (più di 100 mg / die), ha un effetto di blocco su entrambi i sottotipi di beta-adrenoreceptor.

Pharmacokinetics.

Assorbimento quando si riceve all'interno completa (95%). La concentrazione massima nel plasma del sangue viene raggiunta 1-2 ore dopo l'assunzione. L'emivita in media è di 3,5 ore (che vanno da 1 a 9 h). È sottoposto a un intenso metabolismo del pretest, la biodisponibilità è del 50% alla prima ricezione e aumenta il 70% al momento del riutilizzo. Mangiare aumenta la biodisponibilità del 20-40%. La biodisponibilità del metoprololo aumenta con la cirrosi del fegato. Comunicazione con proteine \u200b\u200bplasmatiche del sangue - 10%. Penetra le barriere ematorencefaliche e placentali. Penetra nel latte materno in quantità minori. Metabolizzato nel fegato, 2 metabolite possiedono attività beta-adrenoblocking. Il Isoenzima CYP2D6 partecipa al metabolismo del farmaco. Circa il 5% viene visualizzato invariato dai reni. Il trattamento dei pazienti con una riduzione della funzione renale non richiede una correzione della dose del farmaco. La violazione della funzione del fegato rallenta il metabolismo del farmaco, e in caso di insufficienza della funzione epatica della dose del farmaco deve essere ridotta. Non rimosso durante l'emodialisi.

Effetti collaterali

La frequenza degli effetti collaterali: molto spesso - più di 1/10, spesso più di 1/100 e meno di 1/10, raramente più di 1/1000 e meno di 1/100, raramente - più di 1/10000 e meno di 1/1000, molto raramente - meno di 1/10000, compresi i singoli messaggi.

Dal lato del sistema cardiovascolare: spesso - Bradycardia, ipotensione ortostatica (compresa lo svenimento), arti inferiori di raffreddamento, sensazione di battito cardiaco; Aumento non frequente dei sintomi dell'insufficienza cardiaca, shock cardiogenico nei pazienti con infarto miocardico, blocco di grado AV; Raramente - le violazioni della conduttività del miocardio, l'aritmia; Molto raramente - cancrena (in pazienti con disturbi circolari periferici).

Da parte del sistema nervoso centrale: molto spesso l'affaticamento dell'affaticamento, riducendo il tasso di reazioni mentali e motorie; Spesso - vertigini, mal di testa; Rado - parestesia, convulsioni, depressione, declino nella concentrazione dell'attenzione, della sonnolenza, dell'insonnia, dei sogni "da incubo"; Raramente - Asthenia, Tremor, aumentato l'eccitabilità nervosa, l'ansia; Molto raramente - Amnesia / violazione della memoria, depressione, allucinazioni, Myastenia.

Dai lati dei sensi: raramente - compromissione di visione, secchezza e / o irritazione oculare, congiuntivite; Molto raramente - squillare nelle orecchie, violazione delle sensazioni del gusto.

Dal sistema digestivo: spesso - nausea, dolore addominale, stitichezza o diarrea; vomito rado; Raramente - mucosa orale secca, violazione della funzione del fegato, epatite.

Dal lato della pelle: infrequente - orticaria, rafforzamento della sudorazione; raramente alopecia; Molto raramente - fotosensibilizzazione, esacerbazione del flusso della psoriasi, reazioni della pelle simile a Psoriazo.

Dal sistema respiratorio: spesso - mancanza di respiro; rado - broncospasmo in pazienti con asma bronchiale; Raramente rinite.

Indicatori di laboratorio: trombocitopenia molto raramente (sanguinamento insolito e emorragia), agranulocitosi, leucopenia, aumentando l'attività degli enzimi "fegato", iperbilirubinemia.

Dal sistema endocrino: spesso - ipoglicemia (in pazienti con diabete di tipo I), raramente iperglicemia (in pazienti con diabete di tipo II), stato ipotiroideo.

Altri: raramente - un aumento del peso corporeo; raramente - impotenza / disfunzione sessuale; Molto raramente - Arthralgia, trombocitopenia.

Caratteristiche di vendita.

prescrizione

Condizioni speciali

Quando l'inossimaità della tensione, la dose selezionata del farmaco deve fornire la frequenza cardiaca a riposo nell'intervallo di 55-60 UD / min, con un carico - non più di 110 ° C / min.

"I fumatori" ha l'efficacia degli adrenocatori beta qui sotto.

Metoplolol Retard può mascherare alcune manifestazioni cliniche di tirotossicosi (ad esempio, tachicardia). La taglienti abolizione del farmaco in pazienti con tirotossicosi è controindicata perché è in grado di rafforzare i sintomi.

Nel diabete, potrebbe travestire la tachicardia causata dall'ipoglicemia.

Se è necessario nominare i pazienti con asma bronchiale, la beta2-adrenomimetica è utilizzata come terapia concomitante; Con Feocromocytoma - alfa-adrenocatoblocars.

Se è necessario eseguire un intervento chirurgico, è necessario avvisare un dottore-anestesista sulla ricezione del farmaco (la scelta dei mezzi per l'anestesia generale con un effetto inotropico negativo minimo) non è raccomandato per l'abolizione del farmaco.

L'attivazione reciproca del nervo errante può essere eliminata in / nella somministrazione di atropina (1-2 mg).

In caso di una bradycardia crescente (meno di 50 razioni / min), ipotensione arteriosa (pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm hg. Art.), Blocchi Av, Broncospasmo, aritmosomias, aritmie ventricolari, disturbi gravi del fegato e della funzione renale, è necessario per ridurre la dose o interrompere il trattamento.

Metoprololo può migliorare i sintomi dei disturbi circolari periferici.

Con una cancellazione tagliente della clonidina, può aumentare drasticamente l'inferno, mentre prendono beta? Adrenockers. In caso di cancellazione della clonidina, la cessazione della ricezione dei beta-adrenoblastors dovrebbe essere avviata alcuni giorni prima della cancellazione della clonidina.

I preparativi che riducono le riserve di catecolamina (ad esempio, reserpine) possono migliorare l'effetto dei beta-adrenobloclars, quindi i pazienti che prendono tali combinazioni di farmaci dovrebbero essere sotto costante supervisione medica per identificare un eccessivo calo dell'inferno o della Bradycardia.

Con una forte interruzione del trattamento, può verificarsi la sindrome di "cancellazione" (aumento degli attacchi di angina, aumento della pressione sanguigna). L'attenzione particolare all'abolizione del farmaco deve essere data ai pazienti con angina, HSN, dopo l'infarto miocardico subito. La cancellazione del farmaco viene eseguita gradualmente, riducendo la dose entro 10 giorni.

I pazienti che utilizzano le lenti a contatto dovrebbero tener conto che contro lo sfondo del trattamento con beta-adrenockers è possibile ridurre i prodotti del fluido lacrimale.

Durante il periodo di trattamento, occorre prestare attenzione durante la guida di veicoli e occupazione da parte di altre attività potenzialmente pericolose che richiedono una maggiore concentrazione e velocità delle reazioni psicomotorie.

Overdose

Sintomi: Bradycardia pronunciata, Blocco AV (fino allo sviluppo di un blocco trasversale completo e di una fermata del cuore), una diminuzione pronunciata della pressione sanguigna, la circolazione del sangue periferica compromessa, il rafforzamento dei sintomi di insufficienza cardiaca, shock cardiogenico, depressione respiratoria, apnea, Cyanosis, aumento dell'affaticamento, vertigini, perdita di coscienza, coma, tremore, convulsioni, sollevando sudorazione, parestesia, bronchospasmo, nausea, vomito, è possibile sviluppare esofaspasmo, ipoglicemia o iperglicemia, ipercalemia, transitorio Miastic. I primi segni di sovradosaggio si manifestano in 20 minuti dopo aver preso il farmaco.

Trattamento:

Se il farmaco ha adottato di recente - lavare lo stomaco e la ricezione degli agenti adsorbiti; con conduttività atrioventricolare compromessa e / o bradicardia - in / nell'introduzione di 1-2 mg di atropina, epinefrina (adrenalina) o l'impostazione di un pacemaker temporaneo; Con una diminuzione della pressione sanguigna - il paziente deve essere nella posizione di Trendelenburg. Se non ci sono segni di edema polmonare - in / in soluzioni di sostituzione plasmatica, con inefficacia - l'introduzione di epinefrina, dopamina, dobutamina; con insufficienza cardiaca acuta - glicosidi cardiaci, diuretici; per convulsioni - in / in diazepam; Con broncospasmo - inalazione o parenterally beta2-adrenomimetica.

Indicazioni

Ipertensione arteriosa (come monoterapia o in combinazione con altri mezzi antipertensivi);

Malattia del cuore ischemico: infarto miocardico (prevenzione secondaria - terapia complessa), prevenzione degli attacchi di angina;

Disturbi del ritmo cardiaco (supporto tachicardia; extrasystole ventricolare);

Ipertiroidismo (terapia complessa);

Prevenzione degli attacchi di emicrania.

Controindicazioni

Aumentata sensibilità al metoprololo e ad altre beta-adrenockers, shock cardiogenico, blocco cardiogeno, blocco AV di grado II-III, blocco sinoyatrice, sindrome debole del seno-nodo, Bradycardia pronunciata (riscaldare meno di 50 UD / min), insufficienza cardiaca acuta o CHF nella fase di decompensazione , Ipotensione arteriosa (systolic aderente inferiore a 100 mm Hg. Art.), Infarto miocardico acuto (CSS inferiore a 45 ° C / min, intervallo PQ superiore a 0,24 C, pressione sanguigna sistolica inferiore a 100 mm. Art.), Allattazione Periodo, accoglienza simultanea di inibitori monoaminoxidasi (MAO) o simultanea in / nell'introduzione di Verapamil, Feocromocitoma (senza accoglienza simultanea di alfa-adrenobroclars), età fino a 18 anni (efficienza e sicurezza non sono stabilite), carenza di lattasi, intolleranza al lattosio , Malabsorbimento del glucosio-galattosio, asma bronchiale pesante, grave disturbo periferico circolazione del sangue.

Accuratamente

Diabete, un blocco atrioventricolare di laurea, Angina Printelastyle, acidosi metabolica, asma bronchiale, malattia polmonare cronica ostruttiva, insufficienza epatica rinata e / o grave, myastenia, feuquocitoma (con simultaneo Adre-Adrenocatoblocator), Thyrotossicosi, depressione (inclusa. Nella storia ), Psoriasi, disturbi circolari periferici ("intersecazione" cromato, sindrome reino), gravidanza, età anziana.

Applicazione durante la gravidanza e il periodo di allattamento

Durante la gravidanza, il farmaco Metozok® deve essere applicato solo su indicazioni rigorose quando il beneficio previsto per la madre supera il potenziale rischio per il feto / figlio (a causa del possibile sviluppo di Bradycardia neonatale, riduzione della pressione sanguigna, ipoglicemia e paralisi respiratoria) . Allo stesso tempo, viene eseguita un'attenta osservazione soprattutto per lo sviluppo del feto. Il trattamento viene fermato in 48-72 ore prima dell'occorrenza del parto. Se ciò non è possibile, il neonato deve essere sotto un'osservazione particolarmente approfondita entro 48-72 ore dopo il parto.

L'uso del farmaco Metozok® è controindicato durante l'allattamento, se necessario, l'uso del farmaco durante l'allattamento, l'allattamento al seno deve essere fermato.

Interazione medicinale

Significa che riducono gli stock delle catecolamine (ad esempio, reserpine, inibitori di MAO) mentre si utilizzano simultaneamente con Metoprololo può migliorare l'effetto ipotenale o causare la Bradycardia pronunciata. Una rottura nel trattamento tra l'assunzione di inibitori di Mao e Metoprololo dovrebbe essere almeno 14 giorni.

Metoprololo è il substrato del Isoenzima CYP2D6. I farmaci che inibiscono o inducono l'attività del Isoenzima CYP2D6 possono influenzare la concentrazione plasmatica di metoprololo.

Inibitori di CYP2D6 Isoenzima: alcuni antidepressivi e neurolettici, Quinidina, Terbinefin, Celecoxib, Conpafenon, Diphydramine, Idroxychloro, Cimetidina - Aumentare la concentrazione di metoprololo nel plasma sanguigno.

CYP2D6 induttori isoenzima: derivati \u200b\u200bacido barbiturico, Rifampicina - riducono la concentrazione di metoprololo in plasma sanguigno.

Reception simultanea con glicosidi cardiaci, clonidina, canali di calcio "lento" (Verapamil, Diltiazem), amiodarone, agenti antiaritmici I classe, mezzi per l'anestesia generale, il methyldop, il guangafatin può portare ad una diminuzione della pressione sanguigna e della Bradycardia pronunciata.

I fondi per l'anestesia per inalazione (derivati \u200b\u200bidrocarburi) aumentano il rischio di oppressione della funzione del miocardio e dello sviluppo dell'ipotensione arteriosa.

Simultanea in / nell'introduzione di Verapamil può provocare una fermata del cuore.

I farmaci antinfiammatori nonteroidali (FANS) e la beta adrethenimetica indeboliscono l'effetto antipertensivo dei beta-adrenococlar.

Gli alcaloidi degli Ardini aumentano il rischio di disturbi circolari periferici.

Con l'ammissione congiunta con farmaci ipoglicemici orali, è possibile ridurre il loro effetto; Con insulina - un aumento del rischio di sviluppo dell'ipoglicemia, allungamento e rafforzamento della sua gravità, mascherando alcuni sintomi dell'ipoglicemia (tachicardia, sudorazione, un aumento della pressione sanguigna).

Riduce lo sdoganamento Xanthin (tranne il diafilino), specialmente nei pazienti con la clearance inizialmente elevata di teofillina sotto l'influenza del fumo. Riduce la liquidazione della lidocaina aumenta la concentrazione della lidocaina nel plasma.

Rafforza e prolunga l'effetto dei rilassanti muscolari non comodizzanti; Estlifica l'effetto anticoagulante dei kumarini.

Con la reception simultanea di epinefrina (adrenalina) con beta-adrenockers, è possibile aumentare l'inferno e la Bradycardia.

Fenilpropanolamina (Noreefedrin) può aumentare la pressione sanguigna diastolica.

Allergeni utilizzati per l'immunoterapia, o estratti di allergeni per campioni di pelle con co-uso con metoprololo, aumentare il rischio di reazioni allergiche sistemiche o anafilassi; I fondi radiocontrasi contenenti Iodine per l'amministrazione B / in Aumenta il rischio di sviluppare reazioni anafilattiche.

Se utilizzato con etanolo, il rischio di diminuzione pronunciata aumenta la pressione sanguigna.

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