Efecte secundare și contraindicații ale fluconazolului. Fluconazol: instrucțiuni de utilizare

Fluconazolul cu același nume INN este cel mai popular medicament antifungic din grupul triazol. Sub această denumire, este produsă simultan de mai mulți producători autohtoni (Medisorb, East-Farm, Alvils, Drugs Technology, Veropharm, Pharmproject, Sintez etc.) și de o serie de companii străine specializate în producția de generice de calitate - Teva ( Israel), Sandoz (Slovenia), Hemofarm (Serbia), Zentiva (Republica Cehă). Conform statisticilor Organizației Mondiale a Sănătății, anumite infecții fungice (piele, plăci unghiale, mucoase) cavitatea bucală, Tractul gastro-intestinal, vagin, uretra) suferă 20% din populația lumii. Mai mult decât atât: în anul trecut, incl. iar în țara noastră există o tendință spre creșterea incidenței micozelor. În acest sens, cererea de medicamente antifungice în practica medicală este în continuă creștere. Fluconazolul este unul dintre cele mai frecvent prescrise medicamente antimicotice. Efectul său farmacologic se bazează pe capacitatea de a suprima activitatea sistemului enzimatic al citocromului P-450, ceea ce duce la o încălcare a formării ergosterolului și la o creștere a permeabilității peretelui celular al ciupercii. Dacă ketoconazolul inhibă producția de testosteron și cortizol, atunci Fluconazolul nu are această proprietate și nu interferează cu activitatea sistemul endocrin... Medicamentul are activitate fungistatică (oprește creșterea și dezvoltarea) și fungicidă (distruge) împotriva Candidei, Blastomyces dermatitidis, Microsporum spp., Crypticoccus neoformans, Histoplasmacapsulatum, Trichophyton spp., Coccidioides immitis.

Fluconazolul are o biodisponibilitate ridicată (90%) și, administrat pe cale orală, este bine absorbit în tractul gastrointestinal.

Este important ca medicamentul să poată fi luat fără a ține cont de dietă, deoarece alimentele nu afectează în niciun fel absorbția sa în tractul gastrointestinal (care este un alt avantaj al acestuia în raport cu alți agenți antifungici). Soluția de fluconazol și comprimatele au caracteristici farmacologice aproape identice. Timpul de înjumătățire al medicamentului - 30 de ore - vă permite să îl luați o dată pe zi. Substanța activă are o bună capacitate de penetrare și se răspândește uniform în toate fluidele și țesuturile biologice ale corpului, lucru confirmat de măsurarea concentrației medicamentului în sânge, salivă, piele, transpirație. Fluconazolul secretă o capacitate ridicată fără precedent de a traversa bariera hematoencefalică, făcându-l medicamentul ales infecție fungică central sistem nervos: fluid cerebrospinal va ajunge la 80% din concentrația componentei active din sânge. Eliminarea din corp este efectuată în principal de rinichi. Regimul de dozare este determinat individual, în funcție de indicații și de situația clinică. Conform recomandărilor generale, adulții iau de la 50 la 400 mg o dată pe zi, copiii - de la 3 la 12 mg o dată pe zi. La persoanele cu insuficiență renală cronică, doza este ajustată în funcție de CC. Durata cursului de medicație este determinată de eficacitatea tratamentului. Ca rezumat: Fluconazolul este de departe unul dintre cele mai eficiente medicamente antifungice cu efecte secundare relativ puține și este utilizat pe scară largă în peste 60 de țări din întreaga lume.

Farmacologie

Agent antifungic derivat din triazol. Este un inhibitor selectiv al sintezei sterolului în celula fungică. Fluconazolul este foarte specific pentru enzimele fungice dependente de citocromul P450.

Administrarea orală și intravenoasă a fluconazolului a fost activă în diferite modele de infecții fungice la animale.

Fluconazolul este activ în micozele oportuniste, incl. cauzată de Candida spp., inclusiv candidoză generalizată la animale cu imunitate redusă; Cryptococcus neoformans, inclusiv infecții intracraniene; Microsporum spp. și Trychoptyton spp. Activ în modele de micoze endemice la animale, inclusiv infecții cauzate de Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis, inclusiv infecții intracraniene și Histoplasma capsulatum la animale cu imunitate normală și redusă.

Farmacocinetica

Farmacocinetica fluconazolului este similară atunci când este administrată intravenos și când este administrată pe cale orală.

După administrarea orală, fluconazolul este bine absorbit, nivelurile sale plasmatice (și biodisponibilitatea generală) depășesc 90% din nivelurile plasmatice de fluconazol atunci când sunt administrate intravenos. Aportul alimentar concomitent nu afectează absorbția orală. C max este atins în decurs de 0,5-1,5 ore după administrarea fluconazolului pe stomacul gol. Concentrația plasmatică este proporțională cu doza.

90% C ss se realizează până la 4-5 zile după începerea terapiei (cu administrare repetată de 1 dată / zi).

Introducerea unei doze de încărcare (în prima zi), de 2 ori doza medie zilnică, face posibilă atingerea C ss 90% până în a doua zi. Aparentul V d se apropie de conținutul total de apă din corp. Legarea proteinelor plasmatice este scăzută (11-12%).

Fluconazolul pătrunde bine în toate fluidele corporale. Nivelurile de fluconazol din salivă și spută sunt similare cu cele din plasma sanguină. La pacienții cu meningită fungică, nivelurile de fluconazol din lichidul cefalorahidian sunt de aproximativ 80% din nivelurile sale plasmatice.

În stratul cornos, epiderma-derma și lichidul sudoripar, se obțin concentrații mari, care depășesc nivelurile serice. Fluconazolul se acumulează în stratul cornos. Când se administrează o doză de 50 mg 1 dată pe zi, concentrația de fluconazol după 12 zile a fost de 73 μg / g și la 7 zile după întreruperea tratamentului - doar 5,8 μg / g. Când este utilizat în doză de 150 mg o dată pe săptămână. concentrația de fluconazol în stratul cornos în ziua a 7-a a fost de 23,4 μg / g și la 7 zile după administrarea celei de-a doua doze - 7,1 μg / g.

Concentrația fluconazolului în unghii după 4 luni de utilizare în doză de 150 mg o dată pe săptămână. a fost de 4,05 μg / g la sănătos și 1,8 μg / g la unghiile afectate; La 6 luni de la finalizarea terapiei, fluconazolul era încă detectabil la nivelul unghiilor.

Fluconazolul este excretat în principal de rinichi; aproximativ 80% din doza administrată se găsește neschimbată în urină. Clearance-ul fluconazolului este proporțional cu CC. Nu s-au găsit metaboliți circulanți.

T 1/2 prelungit din plasma sanguină vă permite să luați fluconazol o dată pentru candidoză vaginală și 1 dată / zi sau 1 dată / săptămână. cu alte indicatii.

Formular de eliberare

7 buc. - ambalaj cu celule de contur (1) - ambalaje din carton.
7 buc. - sticle de polimer (1) - pachete de carton.
7 buc. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.
7 buc. - borcane de sticlă închisă la culoare (1) - pachete de carton.
4 lucruri. - ambalaj cu celule de contur (1) - ambalaje din carton.
4 lucruri. - sticle de polimer (1) - pachete de carton.
4 lucruri. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.
4 lucruri. - borcane de sticlă închisă la culoare (1) - pachete de carton.
10 bucati. - ambalaj cu celule de contur (1) - ambalaje din carton.
10 bucati. - sticle de polimer (1) - pachete de carton.
10 bucati. - cutii de polimer (1) - pachete de carton.
10 bucati. - borcane de sticlă închisă la culoare (1) - pachete de carton.

Dozare

Individual. Este destinat administrării orale și administrării intravenoase.

Pentru adulți, în funcție de indicații, regimul de tratament și situația clinică, doza zilnică este de 50-400 mg, frecvența de utilizare este de 1 dată / zi.

Pentru copii, doza este de 3-12 mg / kg / zi, frecvența de utilizare este de 1 dată / zi.

La pacienții cu insuficiență renală, doza de fluconazol este redusă în funcție de CC.

Durata tratamentului depinde de efectul clinic și micologic.

Interacţiune

Cu utilizarea simultană cu warfarină, fluconazolul crește timpul de protrombină (cu 12%) și, prin urmare, poate dezvolta sângerări (hematoame, sângerări din nas și tractul gastro-intestinal, hematurie, melenă). La pacienții cărora li se administrează anticoagulante cumarinice, este necesară monitorizarea constantă a timpului de protrombină.

După administrarea orală de midazolam, fluconazolul crește semnificativ concentrația de midazolam și efectele psihomotorii, iar acest efect este mai pronunțat după administrarea orală a fluconazolului decât atunci când se utilizează intravenos. Dacă este necesară terapia concomitentă cu benzodiazepine, pacienții care iau fluconazol trebuie monitorizați pentru a reduce doza de benzodiazepină în consecință.

Cu utilizarea simultană a fluconazolului și cisapridului, sunt posibile reacții adverse din inimă, incl. fibrilație / fluturare a ventriculilor (aritmie de tip piruetă). Utilizarea fluconazolului la o doză de 200 mg 1 dată pe zi și a cisapridului la o doză de 20 mg de 4 ori / zi conduce la o creștere pronunțată a concentrațiilor plasmatice de cisapridă și la o creștere a intervalului QT la ECG. Este contraindicată utilizarea concomitentă de cisapridă și fluconazol.

La pacienții după transplant renal, utilizarea fluconazolului în doză de 200 mg / zi duce la o creștere lentă a concentrației de ciclosporină. Cu toate acestea, cu administrarea repetată de fluconazol la o doză de 100 mg / zi, modificările concentrației de ciclosporină nu au fost observate la primitorii măduvei osoase. Cu utilizarea simultană a fluconazolului și ciclosporinei, se recomandă monitorizarea concentrației de ciclosporină în sânge.

Utilizarea repetată a hidroclorotiazidei simultan cu fluconazolul duce la o creștere a concentrației plasmatice a fluconazolului cu 40%. Efectul acestui grad de severitate nu necesită o modificare a regimului de dozare a fluconazolului la pacienții cărora li se administrează diuretice concomitente, dar acest lucru ar trebui luat în considerare.

Cu utilizarea simultană a unui contraceptiv oral combinat cu fluconazol în doză de 50 mg, nu s-a stabilit un efect semnificativ asupra nivelului de hormoni, în timp ce cu un aport zilnic de 200 mg de fluconazol, ASC al etinilestradiolului și al levonorgestrelului crește cu 40% și, respectiv, 24%, și la administrarea a 300 mg de fluconazol o dată pe săptămână - ASC de etinilestradiol și noretindronă cresc cu 24% și, respectiv, 13%. Astfel, utilizarea repetată a fluconazolului la dozele indicate este puțin probabil să afecteze eficacitatea contraceptivului oral combinat.

Utilizarea concomitentă a fluconazolului și fenitoinei poate fi clinică crestere semnificativa concentrația de fenitoină. Cu această combinație, concentrația de fenitoină trebuie monitorizată și doza ajustată corespunzător pentru a asigura o concentrație terapeutică în ser.

Utilizarea concomitentă de fluconazol și rifabutină poate duce la o creștere a concentrațiilor serice ale acestuia din urmă. Cu utilizarea simultană a fluconazolului și rifabutinei, au fost descrise cazuri de uveită. Pacienții cărora li se administrează concomitent rifabutină și fluconazol trebuie monitorizați îndeaproape.

Utilizarea simultană a fluconazolului și rifampicinei duce la o scădere a ASC cu 25% și a duratei T 1/2 a fluconazolului cu 20%. La pacienții care iau rifampicină în același timp, este necesar să se ia în considerare oportunitatea creșterii dozei de fluconazol.

Fluconazolul, administrat simultan, conduce la o creștere a T 1/2 a sulfonilureelor \u200b\u200borale (clorpropamidă, glibenclamidă, glipizidă și tolbutamidă). Pacienții cu diabet zaharat pot fi repartizați împreună cu fluconazol și sulfoniluree orale, dar ar trebui luată în considerare posibilitatea hipoglicemiei.

Utilizarea simultană a fluconazolului și a tacrolimusului duce la o creștere a concentrațiilor plasmatice ale acestuia din urmă. Au fost raportate cazuri de nefrotoxicitate. Cu această combinație, starea pacientului trebuie monitorizată cu atenție.

Odată cu utilizarea simultană de agenți antifungici azolici și terfenadină, pot apărea aritmii grave ca urmare a creșterii intervalului QT. Atunci când luați fluconazol la o doză de 200 mg / zi, nu a fost stabilită o creștere a intervalului QT, cu toate acestea, utilizarea fluconazolului la doze de 400 mg / zi și mai mult determină o creștere semnificativă a concentrației plasmatice de terfenadină. Administrarea concomitentă de fluconazol în doze de 400 mg / zi sau mai mult cu terfenadină este contraindicată. Tratamentul cu fluconazol în doze mai mici de 400 mg / zi în asociere cu terfenadină trebuie monitorizat îndeaproape.

Cu utilizarea simultană cu fluconazol în doză de 200 mg timp de 14 zile, rata medie a clearance-ului plasmatic al teofilinei scade cu 18%. Când se prescrie fluconazol pacienților care iau doze mari de teofilină sau pacienților cu risc crescut de a dezvolta efectul toxic al teofilinei, este necesar să se observe apariția simptomelor supradozajului cu teofilină și, dacă este necesar, să se adapteze terapia în consecință.

Odată cu utilizarea simultană cu fluconazol, se constată o creștere a concentrațiilor de zidovudină, care se datorează probabil unei scăderi a metabolismului acestuia din urmă la principalul său metabolit. Înainte și după tratamentul cu fluconazol în doză de 200 mg / zi timp de 15 zile, pacienții cu SIDA și ARC (complex legat de SIDA) au constatat o creștere semnificativă a ASC a zidovudinei (20%).

Când zidovudina este utilizată la pacienții infectați cu HIV la o doză de 200 mg la fiecare 8 ore timp de 7 zile în asociere cu fluconazol la o doză de 400 mg / zi sau fără aceasta cu un interval de 21 de zile între cele două regimuri, o creștere semnificativă în ASC a fost stabilită zidovudina (74%) cu utilizare simultană cu fluconazol. Pacienții care primesc această combinație trebuie monitorizați pentru a observa efectele secundare ale zidovudinei.

Utilizarea simultană a fluconazolului cu astemizol sau alte medicamente, al căror metabolism este realizat de izoenzime ale sistemului citocromului P450, poate fi însoțită de o creștere a concentrațiilor serice ale acestor medicamente. Cu astfel de combinații, starea pacientului trebuie monitorizată cu atenție.

Efecte secundare

Din sistemul nervos: durere de cap, amețeli, convulsii, schimbări de gust.

Din lateral sistem digestiv: dureri abdominale, diaree, flatulență, greață, dispepsie, vărsături, hepatotoxicitate (inclusiv cazuri rare cu rezultat fatal), creșterea ALP, bilirubină, niveluri serice de aminotransferază (ALT și AST), disfuncție hepatică, hepatită, necroză hepatocelulară, icter

Din lateral a sistemului cardio-vascular: creșterea intervalului QT pe ECG, fibrilație / fluturare a ventriculilor.

Reacții dermatologice: erupții cutanate, alopecie, boli exfoliative ale pielii, inclusiv sindromul Stevens-Johnson și necroliză epidermică toxică.

Din sistemul hematopoietic: leucopenie, inclusiv neutropenie și agranulocitoză, trombocitopenie.

Din partea metabolismului: niveluri crescute de colesterol și trigliceride în plasmă, hipokaliemie.

Reacții alergice: reacții anafilactice (incluzând angioedem, edem facial, urticarie, mâncărime).

Indicații

Criptococoză, inclusiv meningita criptococică și infecții în alte locuri (de exemplu, plămâni, piele), incl. la pacienții cu răspuns imun normal și la pacienții cu SIDA, pacienții cu transplant de organe și pacienții cu alte forme de imunodeficiență; terapie de întreținere pentru a preveni recăderea criptococozei la pacienții cu SIDA.

Candidoză generalizată, inclusiv candidemie, candidoză diseminată și alte forme de candidoză invazivă, cum ar fi infecții ale peritoneului, endocardului, ochilor, tractului respirator și urinar, incl. la pacienții cu tumori malignecare se află în UTI și primesc medicamente citotoxice sau imunosupresoare, precum și la pacienții cu alți factori predispozanți la dezvoltarea candidozei.

Candidoza membranelor mucoase, inclusiv a mucoaselor cavității bucale și a faringelui, esofagului, infecții bronhopulmonare neinvazive, candidurie, candidoză orală atrofică mucocutanată și cronică (asociată cu purtarea protezelor), incl. la pacienții cu funcție imună normală și suprimată; prevenirea reapariției candidozei orofaringiene la pacienții cu SIDA.

Candidoza genitală; candidoză vaginală acută sau recurentă; prevenirea pentru a reduce frecvența recidivelor candidozei vaginale (3 sau mai multe episoade pe an); balanită candidală.

Micoze ale pielii, incluzând micoze ale picioarelor, corpului, inghinei, pitiriazis versicolor, onicomicoză și infecții candidale ale pielii.

Micoze endemice profunde la pacienții cu imunitate normală, coccidioidomicoză, paracoccidioidomicoză, sporotricoză și histoplasmoză.

Prevenirea infecțiilor fungice la pacienții cu tumori maligne predispuse la dezvoltarea unor astfel de infecții ca urmare a chimioterapiei citotoxice sau a radioterapiei.

Contraindicații

Utilizarea simultană a terfenadinei în timpul utilizării repetate a fluconazolului în doză de 400 mg / zi sau mai mult; utilizarea concomitentă a cisapridului; hipersensibilitate la fluconazol; hipersensibilitate la derivații azolici cu o structură similară cu fluconazolul.

Caracteristici ale aplicației

Aplicare în timpul sarcinii și alăptării

Nu au existat studii adecvate și bine controlate privind siguranța fluconazolului la femeile gravide. Utilizarea fluconazolului în timpul sarcinii trebuie evitată, cu excepția cazurilor de infecții fungice severe și care pot pune viața în pericol, când beneficiul așteptat al tratamentului depășește risc posibil pentru făt.

Femeile aflate la vârsta fertilă trebuie să utilizeze metode contraceptive fiabile în timpul tratamentului.

Fluconazolul este determinat în lapte matern în concentrații apropiate de plasmă, prin urmare, utilizarea în timpul alăptării (alăptării) nu este recomandată.

Cerere pentru încălcări ale funcției hepatice

Fluconazolul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu disfuncție hepatică severă.

Cerere pentru afectarea funcției renale

Fluconazolul trebuie utilizat cu precauție la pacienții cu insuficiență renală severă. În cazul afectării funcției renale, doza de fluconazol trebuie redusă.

Aplicarea la copii

Contraindicat în copilărie până la 1 an.

Instrucțiuni Speciale

Se utilizează cu precauție în cazul încălcării indicatorilor funcției hepatice pe fondul utilizării fluconazolului, cu apariția unei erupții pe fondul utilizării fluconazolului la pacienții cu infecție fungică superficială și infecții fungice invazive / sistemice, cu utilizarea simultană de terfenadină și fluconazol în doză mai mică de 400 mg / zi, cu afecțiuni potențial proaritmice la pacienții cu factori de risc multipli (boli cardiace organice, tulburări echilibrul electrolitic și terapie concomitentă care promovează dezvoltarea unor astfel de tulburări).

Efectul hepatotoxic al fluconazolului a fost de obicei reversibil; semnele sale au dispărut după întreruperea tratamentului. Este necesar să se monitorizeze starea pacienților ale căror indicatori ai funcției hepatice sunt afectați în timpul tratamentului cu fluconazol pentru a identifica semne de leziuni hepatice mai grave. Când semne clinice sau simptome de afectare a ficatului care pot fi asociate cu fluconazol, trebuie întrerupt.

Pacienții cu SIDA sunt mai predispuși să dezvolte reacții cutanate severe cu multe medicamente. Dacă un pacient care primește tratament pentru o infecție fungică superficială dezvoltă o erupție care poate fi asociată cu utilizarea fluconazolului, aceasta trebuie întreruptă. Dacă apare o erupție la pacienții cu infecții fungice invazive / sistemice, acestea trebuie monitorizate îndeaproape și fluconazolul trebuie întrerupt dacă apar leziuni buloase sau eritem multiform.

Utilizarea concomitentă a fluconazolului la doze mai mici de 400 mg / zi și terfenadină trebuie monitorizată cu atenție.

Cu utilizarea fluconazolului, o creștere a intervalului QT și a fibrilației / flutterului ventricular au fost observate foarte rar la pacienții cu factori de risc multipli, cum ar fi bolile cardiace organice, dezechilibrul electrolitic și terapia concomitentă care contribuie la dezvoltarea unor astfel de tulburări.

Terapia poate fi începută în așteptarea culturii și a altor rezultate ale testelor de laborator. Cu toate acestea, terapia antiinfecțioasă trebuie ajustată în mod corespunzător atunci când rezultatele acestor studii devin cunoscute.

Au fost raportate cazuri de suprainfecție cauzate de tulpini de Candida, altele decât Candida albicans, care adesea nu prezintă sensibilitate la fluconazol (de exemplu, Candida krusei). În astfel de cazuri, poate fi necesară o terapie antifungică alternativă.

Parte preparare sub formă de capsule conține ingredient activ fluconazol ... Capsulele conțin, de asemenea, componente suplimentare: amidon de cartofi, greutate moleculară mică, stearat de calciu sau stearat de magneziu.

Comprimate de fluconazol conține un ingredient activ similar, precum și laurii sulfat de sodiu ca o componentă suplimentară.

Formular de eliberare

Acest medicament este disponibil în capsule Fluconazol 150 mg, 50 mg, 100 mg. Acestea sunt capsule albastre, în interior conțin pulbere granulară albă sau gălbuie. Conținute în blistere, care sunt plasate în cutii de carton. De asemenea, sunt produse tablete Fluconazol, sirop, gel, supozitoare, soluție pentru introducerea Fluconazol IV.

efect farmacologic

Rezumatul conține informații despre faptul că medicamentul acționează ca un agent antifungic, inhibând în mod specific sinteza steroli fungici ... Aparține clasei compuși triazolici .

Există un efect specific asupra enzimelor fungice, care depind de citocromul P450 ... Substanța activă demonstrează activitate împotriva unei varietăți de tulpini Candida spp. (inclusiv eficace pentru candidoză viscerală), Cryptococcus neoformans (inclusiv eficace pentru infecțiile intracraniene), Trichophytum spp, Microsporum spp... De asemenea, medicamentul este activ împotriva microorganismelor care sunt agenți cauzali ai micozelor endemice: Coccidioides immitis, Hystoplasma capsulatum, Blastomyces dermatitidis.

Remediul întrerupe transformarea în ergosterol lanosterol celule fungice. Sub influența sa, permeabilitatea membranei celulare crește, procesul de creștere și replicare a acesteia este inhibat. Este foarte selectiv pentru citocromul P450 al ciupercilor, dar în corpul uman aproape că nu inhibă aceste enzime. Nu demonstrează activitate antiandrogenă.

Farmacocinetica și farmacodinamica

Wikipedia mărturisește că după administrarea orală, agentul este absorbit activ în tractul gastrointestinal uman. În plasmă, concentrația substanței active este mai mare de 90% din nivelul observat dacă este practicat cale intravenoasă cerere. Absorbția substanței nu este afectată de aportul de alimente, deci nu contează cum o luați, înainte sau după mese. După administrarea medicamentului în interior, cea mai mare concentrație din sânge apare după 0,5-1,5 ore. Timpul de înjumătățire plasmatică din sânge este de 30 de ore. Adică, puteți lua remediul o dată pe zi. Când candidoză vaginală este suficientă o singură doză de medicament, pentru care se utilizează un comprimat sau o altă formă de medicament.

11-12% din substanța activă se leagă de proteinele plasmatice din sânge. Când medicamentul începe să funcționeze, depinde de regimul de tratament. Dacă luați medicamentul o dată pe zi, atunci se observă o concentrație stabilă a ingredientului activ din sângele uman în a patra până la a cincea zi (la 90% dintre oameni). Dacă în prima zi de tratament pacientului i se administrează o doză zilnică dublă, atunci acest efect este remarcat deja în a doua zi de tratament.

Pătrunde în toate fluidele din corp. Este excretat din organism prin rinichi, aproximativ 80% este excretat nemodificat.

Indicații de utilizare

Sunt determinate următoarele indicații pentru utilizarea medicamentului:

  • boli infecțioase provocate de candida (candidoză diseminată, candidoză generalizată, alte forme de candidoză invazivă;
  • mucoase (inclusiv faringele, gura, esofagul);
  • candidurie ;
  • candidoză cronică atrofică și mucocutanată a cavității bucale (se dezvoltă la persoanele cu proteză);
  • infecții bronhopulmonare neinvazive ;
  • candidoză genitală (candidoză vaginală în forma acută și cu recidive);
  • prevenirea manifestărilor recurente ale candidozei vaginale (în cazul în care boala se dezvoltă de trei ori pe an), balanită candidală ;
  • infecție criptococică, meningită criptococică ;
  • dermatomicoză (inclusiv micoze ale corpului, picioarelor, zonei inghinale);
  • micoze endemice profunde ;
  • prevenirea dezvoltării infectii fungice la persoanele care au primit citostatice sau radioterapie.

Contraindicații

Există astfel de contraindicații pentru utilizarea acestui medicament:

  • manifestarea unei sensibilități ridicate la fluconazol sau la compuși azolici, care au o structură chimică apropiată de fluconazol;
  • utilizarea concomitentă, dacă pacientul primește o doză de Fluconazol 400 mg pe zi sau mai mult;
  • recepție paralelă astemizol orice alte medicamente care cresc intervalul QT;
  • vârsta de până la 4 ani.

De asemenea, trebuie luat cu precauție și în cazul insuficienței hepatice insuficiență renală, când apare o erupție la persoanele care suferă de o infecție fungică superficială, cu afecțiuni potențial proaritmogene la persoanele cu factori de risc (boli organice de inimă, administrarea de medicamente care provoacă dezvoltarea , dezechilibru electrolitic). Cum să luați Fluconazol în acest caz, ar trebui să întrebați cu siguranță un specialist.

Efecte secundare

În timpul tratamentului cu medicamentul, pacientul poate dezvolta astfel efecte secundare:

  • durere abdominală, diaree ;
  • durere de cap;
  • greaţă , ;
  • erupție pe piele;
  • efecte hepatotoxice;
  • reacții anafilactice.

Cum să beți medicamentul atunci când apar astfel de efecte și dacă merită să continuați tratamentul, trebuie să consultați individual un medic.

Instrucțiuni de aplicare a Fluconazolului (Mod și dozare)

Medicamentul este prescris pentru administrare orală (capsule Fluconazol Stada, Fluconazol Teva, tablete) sau pentru utilizare de către administrare intravenoasă... Există, de asemenea, alte forme de medicamente, al căror ingredient activ este fluconazolul - supozitoare, unguent.

Soluția se administrează prin perfuzie la o viteză care nu depășește 10 ml pe minut.

Comprimate de fluconazol, instrucțiuni de utilizare

Dozajul medicamentului depinde de boală și de severitatea acesteia.

Pacienții cu candidoză diseminată, candidemie în prima zi, se prescriu 400 mg, apoi doza trebuie redusă la 200 mg. Copii în scopul tratamentului candidoză generalizată prezintă un aport zilnic de 6-12 mg pe 1 kg de greutate corporală.

Pacienții cu candidoză orofaringiană prezintă de la 50 mg la 100 mg Fluconazol o dată pe zi, perioada de tratament este de 1-2 săptămâni.

Oamenilor care suferă candidoză atrofică a mucoasei bucale , prezentat la 50 mg o dată pe zi. Tratamentul este combinat cu tratamente dentare locale. Când se tratează alte infecții candidale ale membranelor mucoase, sunt prescrise 50-100 mg pe zi, perioada de terapie este de la 14 la 30 de zile.

Pentru a preveni dezvoltarea recidivelor candidoză orofaringiană la persoanele cu 150 mg prezentate o dată pe săptămână. Dacă la copii se dezvoltă candidoză mucoasă, doza trebuie administrată la o rată de 3 mg de medicamente pe 1 kg de greutate corporală pe zi. În prima zi, puteți oferi copilului dumneavoastră o doză dublă.

Pacienții cu infecții criptococice și meningită criptococică De regulă, 200-400 mg de medicamente sunt prescrise o dată pe zi. În prima zi, sunt prezentate 400 mg de medicament. Durata tratamentului poate fi de 6 până la 8 săptămâni. Copiilor li se prescrie o doză de 6-12 mg pe 1 kg de greutate corporală pe zi.

Oamenilor care suferă boli infecțioase piele , se recomandă prescrierea a 150 mg o dată pe săptămână sau consumarea a 50 mg de medicament o dată pe zi. Tratamentul trebuie continuat timp de 2-4 săptămâni. Pentru bărbații și femeile bolnave micoza picioarelor , uneori este necesară o terapie mai lungă - până la 6 săptămâni.

Pacienții cu pitiriazis versicolor se recomandă administrarea a 300 mg o dată pe săptămână, perioada de terapie este de 2 săptămâni. În funcție de intensitatea simptomelor, medicul poate prescrie o altă doză de fluconazol în a treia săptămână. Este posibil să se utilizeze un alt regim de tratament - 50 mg o dată pe zi, perioada de terapie este de două până la patru săptămâni.

Bolnav onicomicoza numiți 150 mg o dată pe săptămână. Terapia trebuie continuată până când una sănătoasă crește pe locul unghiei bolnave.

Oamenii care suferă micoză endemică profundă , uneori, ei sunt supuși unui tratament îndelungat, care poate dura până la doi ani. Doza zilnică este de 200-400 mg.

Instrucțiunile pentru utilizarea fluconazolului atunci când prevede că, în cazul candidozei vaginale, se efectuează o singură doză de medicament, doza sa este de 150 mg.

De regulă, Fluconazolul este eficient pentru aftoasă după o singură doză. Dar medicul vă va spune mai multe despre cum să luați Fluconazol pentru aftoasă după o consultație individuală. Înainte de a stabili cum să bea orice medicament pentru aftoasă cu aftoasă, specialistul ia în considerare cauzele bolii și caracteristicile individuale ale cursului acesteia. Când aftele cronice Fluconazol Teva sau alte tipuri de medicamente sunt prescrise pentru a preveni recidivele la o doză de 150 mg o dată pe lună. Trebuie să aplicați produsul timp de 4-12 luni. În scopul profilaxiei, capsulele sunt prescrise la o doză de 50-400 mg o dată pe zi, în funcție de cât de mare este riscul bolii. Pentru copiii din aftele comprimate Fluconazol sunt prescrise într-o doză de 3-12 mg de medicament pe 1 kg de greutate corporală pe zi. Cât de mult de băut depinde de gravitatea infecției.

Dacă fluconazolul este combinat cu Zidovudină , pacientul trebuie monitorizat de un medic, deoarece efectele secundare ale Zidovudinei pot crește.

Dacă tratamentul este prescris în același timp Astemizol , Cisapridă , Tacrolimus , sau orice alt medicament care este metabolizat de sistemul citocromului P450, este posibilă o creștere a concentrației acestor medicamente în sânge.

Absorbția fluconazolului nu este afectată de administrarea simultană sau antiacide.

Condiții de vânzare

În farmacii sunt vândute pe bază de rețetă, un specialist oferă o rețetă în limba latină.

Conditii de depozitare

Păstrați supozitoarele de fluconazol, unguentul de Fluconazol, crema, comprimatele și capsulele într-un loc întunecat, medicamentele trebuie protejate de razele solare.

Termen de valabilitate

Instrucțiuni Speciale

Dacă se constată disfuncții hepatice în cursul tratamentului, este importantă monitorizarea constantă de către un medic. Dacă există semne de afectare a ficatului, medicamentul trebuie întrerupt.

Atunci când aplicați medicamentul local pentru bărbați și femei, trebuie avut în vedere faptul că persoanele cu SIDA dezvoltă adesea o varietate de reacții cutanate.

Ar trebui să se țină seama nu numai de cât de mult acționează fluconazolul, ci și de faptul că, odată cu întreruperea prematură a tratamentului, se pot dezvolta recidive. Prin urmare, este important să completați complet regimul de tratament prescris. Este important să se țină cont de acest lucru atunci când se utilizează Fluconazol pentru ciuperca unghiilor, deoarece recenziile pentru ciuperca unghiilor indică faptul că, dacă tratamentul este oprit prematur, este posibilă recidiva bolii.

Mulți pacienți au întrebarea dacă Fluconazolul este un antibiotic sau nu? Trebuie avut în vedere faptul că acesta este un agent antifungic, nu un antibiotic.

Dacă bărbații pot lua acest medicament depinde de diagnostic. Fluconazolul pentru bărbați este prescris pentru infecțiile fungice, trebuie luat exact conform schemei prescrise.

Analogii Fluconazolului

Cod ATX de nivel 4 care se potrivește:

Analogii fluconazolului sunt medicamente cu un ingredient activ similar. Prețul analogilor depinde de producător, de forma de eliberare a medicamentului. Există o serie de analogi ai acestui medicament: Diflucan , Vero-Fluconazol , Flucostat , Fluconazol Tiwa , Fluconazol Stada si etc.

Ce este mai bun: Fluconazol sau Diflucan?

Adesea, pacienții compară două medicamente cu acțiune antifungică - Fluconazol și ... Care este diferența dintre aceste medicamente? Ambele medicamente se bazează pe substanța activă fluconazol. Diflucan este disponibil în comprimate de 50 mg, 100 mg, 150 mg și alte forme. Dar prețul Diflucan este mult mai mare.

Flucostat sau Fluconazol - care este mai bun?

Vorbind despre ce este diferit Flucostat din Fluconazol, trebuie remarcat faptul că ambele medicamente conțin aceeași substanță activă. Flucostat este un medicament mai scump. Care este diferența dintre aceste medicamente și care dintre acestea este optimă pentru a prescrie într-un anumit caz, este determinată de un specialist. De regulă, Fluconazolul este prescris mai des atunci când profilaxia este necesară pentru pacienții cu cancer după radiații și chimioterapie.

Fluconazol sau Nistatină - care este mai bine?

Este un medicament antifungic, antibiotic, activ împotriva bacteriilor candida. Sub influența Nistatinei, permeabilitatea membranei celulare fungice este perturbată, ceea ce contribuie la întreruperea creșterii și reproducerii acestora. Ce medicament este preferat într-un anumit caz depinde de diagnostic și de prescripția medicului.

Pentru copii

Instrucțiunile indică faptul că medicamentul este prescris copiilor după vârsta de 5 ani. Dozajul pentru copii este determinat în funcție de boală. De regulă, se determină la o rată de 6-12 mg pe 1 kg din greutatea copilului. Pentru copiii sub 5 ani, medicamentul este prescris strict conform indicațiilor și sub supravegherea unui specialist.

Fluconazol și alcool

Discutând despre compatibilitatea cu alcoolul, Fluconazolul, medicii nu recomandă consumul de alcool în timpul tratamentului. Această combinație este foarte periculoasă pentru ficat. În plus, alcoolul în timpul tratamentului poate provoca dezvoltarea unor efecte secundare neplăcute din tractul gastro-intestinal, vasele de sânge și inima.

Fluconazol în timpul sarcinii și alăptării

Fluconazolul este rareori prescris în timpul sarcinii, în special în primul trimestru și în al doilea trimestru. Singurele excepții sunt acele cazuri în care o femeie este diagnosticată cu o infecție fungică severă. În timpul alăptării, medicamentul nu este prescris, deoarece substanța trece în laptele matern.

Recenzii despre Fluconazol

Datorită activității fungicide ridicate a acestui medicament, recenziile pacienților și recenziile medicilor despre Fluconazol sunt în mare parte pozitive. Pacienții care lasă feedback despre Fluconazol Tevaprecum și recenzii despre Fluconazol Stada pe forumuri, ei scriu că medicamentul ajută la eliminarea rapidă și eficientă a simptomelor bolilor fungice. Utilizatorii menționează că tabletele sunt relativ ieftine, dar în același timp pot scăpa complet de ciuperca unghiilor și de alte boli neplăcute. Mai mult, în unele cazuri, este suficient să luați Fluconazol 150 mg o dată pentru a depăși complet simptomele bolilor.

Foarte des, femeile scriu recenzii pozitive despre Fluconazol atunci când sturz ... Se remarcă faptul că medicamentul nu numai că ameliorează aftele, ci ajută și la prevenirea recăderii bolii.

Fluconazol preț de unde să cumpere

Prețul comprimatelor Fluconazol depinde de ambalaj și de producător. Puteți cumpăra Fluconazol la Moscova la un preț de 20 până la 170 de ruble. Capsule 150 mg (într-un pachet de 1 buc.) Se pot cumpăra în medie cu 30 de ruble. Capsulele de 50 mg pot fi achiziționate la un preț de 30 de ruble (7 bucăți într-un pachet) .Costul Fluconazol Teva 150 mg este de 150-170 ruble pe ambalaj. (1 BUC.).

Prețul Fluconazolului în Ucraina (Odessa, Kiev etc.) este de 17-20 grivne (capsule 100 mg, 7 buc.). Prețul Fluconazol 150 mg în Harkov, Zaporojie, Dnepropetrovsk etc. - în medie 10 grivne (într-un pachet de 1 buc.). Comprimatele de 150 mg pot fi cumpărate în Ucraina pentru o medie de 20 de grivne.

Cât costă tabletele de aftere în Kazahstan, Belarus, depinde de ambalaj, producător. În Minsk, puteți cumpăra capsule de 150 mg la un preț de 10.000 - 103.000 de ruble, în funcție de numărul de tablete din pachet.

Cât costă alte forme de eliberare a medicamentului cu fluconazol (supozitoare, unguent, cremă) depinde și de producător.

  • Farmaciile online din RusiaRusia
  • Farmaciile online din UcrainaUcraina
  • Farmacii pe internet din KazahstanKazahstan

ZdravCity

    Capace de fluconazol. 150mg nr. 4Vertex AO

    Fluconazol capsule 150mg Nr. 1 CanonpharmKanonfarma Production CJSC

    Fluconazol capsule 150mg Nr. 1 Producția de medicamenteProducția de medicamente LLC

    Fluconazol capsule 50mg Nr. 7 VertexVertex AO

    Capace Fluconazol-obl. 150mg nr. 2SA Obolenskoe Pharm. companie

Dar și ciuperci patogene. În cazul bolilor fungice, tratamentul se efectuează cu utilizarea medicamentelor adecvate. Unul dintre cei mai eficienți agenți antifungici este Fluconazolul.

Substanța Fluconazol este un derivat al triazolului. Proprietatea principală a acestei componente este capacitatea de a suprima producția de micosteroli conținute în ciuperci patogene. Datorită acestui fapt, medicamentul se caracterizează printr-un efect antifungic pronunțat. Este activ împotriva diferitelor grupuri de ciuperci și, prin urmare, are o gamă largă de aplicații.

Medicamentul este disponibil sub formă de administrare orală și soluție pentru utilizare intravenoasă... Proprietățile farmacologice și farmacocinetice ale diferitelor forme de Fluconazol nu diferă. Medicamentul este disponibil în 50 mg și 150 mg atât în \u200b\u200bcomprimate, cât și în fiole.

Componentele active ale medicamentului se caracterizează prin absorbție ridicată. Nivelul de biodisponibilitate este mai mare de 90%, ceea ce afectează gradul de eficacitate. Permis să fie consumat simultan cu alimente, deoarece acest lucru nu afectează procesul de absorbție. Concentrația maximă în sânge este observată la 30-90 minute după ingestie.

Fluconazolul are un nivel scăzut de legare la. În acest caz, componentele active ale medicamentului sunt capabile să pătrundă liber în toate fluidele din corp, inclusiv saliva, flegma. Concentrația din aceste fluide este similară cu cea din plasma sanguină.

O concentrație ridicată de Fluconazol este observată în straturile pielii, precum și în transpirație. Acumularea de componente are loc în stratul cornos. Excreția din organism se efectuează cu (aproximativ 80%).

În general, Fluconazolul este un agent antifungic gamă largă acțiune caracterizată prin nivel inalt biodisponibilitate și absorbție bună.

Indicații și contraindicații pentru administrarea Fluconazolului

Datorită capacității sale de a suprima activitatea fungică, Fluconazolul poate fi utilizat pentru aproape orice boală fungică. În funcție de metoda de administrare și doze, este utilizat ca agent independent sau auxiliar ca parte a terapiei medicamentoase complexe.

Indicații de admitere:

  1. Criptococoza. O boală cauzată de celulele de drojdie patogene, care afectează cel mai adesea partea superioară căi aeriene... Se observă cel mai adesea la persoanele cu proprietăți imune reduse ale corpului, în principal la bărbați. Dacă nu este tratată, criptococoza provoacă complicații sub formă de meningoencefalită. Principalele simptome sunt intense în partea din spate a capului, tulburări de conștiență, paralizie.
    • Hipersensibilitate individuală la Fluconazol sau la alte substanțe care alcătuiesc medicamentul
    • Limita de vârstă (până la 16 ani)
    • Utilizarea concomitentă a medicamentelor care conțin terfenadină
    • Disfuncții hepatice severe
    • Etape tardive ale insuficienței renale
    • Recepție simultană cu alcool
    • Boli ale sistemului cardiovascular
    • Tulburări hormonale

    Contraindicat pentru utilizare în timpul sarcinii. Administrarea medicamentului poate provoca modificări patologice la făt, ceea ce va duce la dezvoltarea anomalii congenitale... În special, sunt descrise cazurile de deformare a părții faciale a craniului, tulburările de dezvoltare ale sistemului musculo-scheletic, defectele congenitale ale mușchilor cardiaci.

    Rar, fluconazolul timpuriu poate fi utilizat dacă beneficiul dorit depășește rău potențial pentru corpul mamei sau al copilului. În acest caz, doza maximă de medicament este de 150 mg, care se administrează o singură dată.

    În perioada alăptării, nu se recomandă internarea datorită capacității sale de penetrare ridicate. Concentrația substanței active în laptele matern și plasma sanguină este aproape identică, motiv pentru care ingestia unui copil poate provoca o supradoză, otrăvire severă cu o mare probabilitate de deces.

    Fluconazolul este utilizat ca parte a unei terapii antifungice complexe sau ca agent independent. Înainte de ao lua, trebuie să citiți lista pentru a preveni consecințele negative pentru organism.

    Metoda de administrare a medicamentului

    Regimul de flunazol diferă în funcție de tipul bolii și de vârsta pacienților. Medicamentul poate fi administrat pe cale orală sub formă de tablete sau intravenos utilizând o soluție. Dozajul pentru diferite forme de eliberare nu diferă.

    Având în vedere faptul că medicamentul se caracterizează printr-o activitate antifungică pronunțată și o perioadă lungă de eliminare din organism, este suficient să luați o doză pe zi. Doza variază de la 200 la 400 mg pe zi și depinde de severitatea bolii. Durata cursului tratamentului este de la 7 la 30 de zile.

    Recepția este contraindicată categoric la copiii sub 1 an. La vârsta de 1-16 ani, utilizarea Fluconazolului poate fi efectuată numai în caz de boli fungice care pot provoca ireversibile pentru corp sau moarte. În acest caz, doza nu depășește 50-100 mg o dată pe zi.

    Aplicare pentru diferite boli:

    • Lichen. Pentru tratamentul pitiriazisului versicolor, se utilizează doze mici de Fluconazol. Cursul tratamentului este de 14 zile. Trebuie să luați zilnic 50 mg de medicament, adică un comprimat.
    • Dermatomicoza. Pentru leziunile cutanate profunde, este necesar să se ia de la 200-400 mg pe zi. Boli din acest grup, de regulă, nu răspund bine la tratament și, prin urmare, durata utilizării Fluconazolului poate fi de până la doi ani. Cursul tratamentului durează până la 30 de zile cu întreruperi minore pentru procedurile de diagnostic, pentru a evalua eficacitatea și a preveni consecințele negative ale internării.
    • Meningita criptococică. În prima zi după diagnostic, pacientului i se prescriu 400 mg de Fluconazol. În următoarele zile, doza zilnică variază de la 200 la 400 mg. Durata terapiei medicamentoase este determinată în funcție de efectul clinic. Perioada maximă de admitere pentru meningită este de 8 săptămâni.
    • Prevenirea bolilor fungice. În scop preventiv, Fluconazolul se utilizează nu mai mult de 1 dată pe săptămână. Dacă aveți antecedente de boală, trebuie să luați 100 mg de medicament (2 comprimate) pentru a preveni reapariția. În absența cazurilor de boli fungice, este suficient să luați 1 comprimat (50 mg) săptămânal.

    Tratamentul cu fluconazol este eficient numai dacă se respectă dozele prescrise și se respectă specialistul.

    Cerere pentru afte

    Fluconazolul este principalul medicament tratamentul candidozei. Această boală este provocată de ciuperci asemănătoare drojdiilor care afectează membranele mucoase ale organelor genitale externe și interne. Dezvoltarea aftelor are loc cu o creștere semnificativă a numărului de organisme fungice.


    Exista diferiți analogi Fluconazolul, utilizat ca înlocuitor al acestui medicament în tratamentul bolilor fungice.

În contact cu

Colegi de clasa

Medicament antifungic. Suprimă în mod eficient activitatea vitală a multor tipuri de ciuperci, inclusiv neoplasmele maligne. Distribuit conform rețetei.

Boli pentru care se utilizează fluconazolul

  • Candidoza generalizată.
  • Criptococoza. Inclusiv ca parte a terapiei de întreținere în tratamentul SIDA.
  • Candidoza mucoaselor.
  • Prevenirea infecțiilor fungice în neoplasmele maligne.
  • Candidoza genitală. Tratament și prevenire pentru a reduce riscul de recidivă.
  • Micoză endemică profundă, paracoccidioidomicoză, coccidioidomicoză, histoplasmoză, sporotricoză.
  • Infecții fungice ale pielii.

Soiuri de fluconazol

Capsule:

  • 50 mg AB (substanță activă).
  • 100 mg AB.
  • 150 mg AB.
  • 200 mg AB.

Suspensie:

Soluție perfuzabilă:

Efectele secundare ale fluconazolului

  • Sistem nervos. Convulsii, amețeli, cefalee.
  • Sistem digestiv. Greață, vărsături, dureri de stomac, dispepsie, flatulență, diaree, tulburări digestive.
  • Piele. Hiperemie, erupție cutanată, necroliză epidermică toxică, alopecie, sindrom Stevens-Johnson.
  • Sistemul cardiovascular. Tahicardie ventriculară paroxistică, prelungirea intervalului QT.
  • Sistem hematopoietic. Granulocitoză, neutropenie, leucopenie, trombocitopenie.
  • Ficatul și vezica biliară. Insuficiență hepatică, leziuni hepatice toxice, necroză hepatocelulară, hepatită, icter, niveluri crescute de aspartat aminotransferază, fosfataza alcalină, alanina aminotransferaza, bilirubina.
  • Alții. Hipertrigliceridemie, hipercolesterolemie, deteriorarea gustului, hipokaliemie.

Contraindicații pentru fluconazol

  • Vârsta de până la 5 ani (pentru injecții - până la 16 ani).
  • Hipersensibilitate.
  • Sarcina, alăptarea.
  • Recepția simultană de terfenadină (cu o doză de fluconazol mai mare de 400 mg / zi) și cisapridă.

Recepție cu precauție extremă:

  • Afectarea digestibilității lactozei.
  • Utilizarea concomitentă de terfenadină (când doza de fluconazol este mai mare de 400 mg / zi, este contraindicată asocierea cu terfenadină).
  • Enzime hepatice crescute.
  • Insuficiență renală

Fluconazol în timpul sarcinii

În timpul sarcinii, administrarea medicamentului este permisă numai dacă beneficiile depășesc potențialul rău pentru făt. Fluconazolul trece în laptele matern. Dacă este necesar, se recomandă tratamentul în timpul alăptării pentru a refuza alăptarea.

Proprietățile farmacologice ale medicamentului Fluconazol

Agent antifungic din clasa triazolului. Fluconazolul are un efect antifungic pronunțat, inhibă în mod specific sinteza sterolilor fungici. Are un efect specific asupra enzimelor fungice dependente de citocromul P450. Activ împotriva diferitelor tulpini Candida spp. (inclusiv candidoză viscerală), Cryptococcus neoformans Microsporum spp. și Trichophytum spp. Fluconazolul este activ împotriva agenților cauzali ai micozelor endemice: Blastomyces dermatitidis, Coccidioides immitis (inclusiv infecții intracraniene), Hystoplasma capsulatum.
După administrarea orală, este bine absorbit în tractului digestiv; concentrația din plasma sanguină depășește 90% din nivelul concentrației atins cu pornirea / în introducere. Aportul alimentar nu afectează absorbția fluconazolului. Concentrația maximă în plasma sanguină este atinsă în decurs de 0,5-1,5 ore după ingestie. Timpul de înjumătățire plasmatică al medicamentului este de 30 de ore, ceea ce permite utilizarea medicamentului o dată pe zi în timpul tratamentului cu fluconazol și oferă un efect terapeutic în candidoză vaginală după o singură doză de medicament. Concentrația substanței active în plasma sanguină este direct proporțională cu doza luată. 11-12% din fluconazol se leagă de proteinele plasmatice din sânge.
Cu o singură doză zilnică de fluconazol în zilele 4-5, se obține o concentrație plasmatică stabilă la 90% dintre pacienți. Odată cu introducerea unei doze de șoc (dublă zilnic) în prima zi de tratament, efectul de mai sus se obține până în a doua zi de tratament.
Farmacocinetica fluconazolului pentru administrare intravenoasă este similară cu cea pentru administrare orală.
Fluconazolul pătrunde bine în toate fluidele corporale. În lichidul cefalorahidian, concentrația de fluconazol atinge 80% din nivelul concentrației sale în plasma sanguină.
Fluconazolul este excretat din organism prin urină, iar 80% este excretat nemodificat. Clearance-ul fluconazolului este direct proporțional cu clearance-ul creatininei.

Indicații pentru utilizarea medicamentului Fluconazol

Infecții cauzate de candidoză, inclusiv candidoză generalizată, inclusiv candidemie, candidoză diseminată și alte forme de candidoză invazivă (infecții ale peritoneului, endocardului, ochilor, căilor respiratorii și urinare); candidoză a membranelor mucoase, inclusiv cavitatea bucală și faringe, esofag; infecții bronhopulmonare neinvazive; candidurie; candidoză atrofică mucocutanată și cronică a mucoasei bucale (asociată cu purtarea protezelor); candidoză genitală - candidoză vaginală (acută sau recurentă), prevenirea recurenței candidozei vaginale (cu o incidență de 3 ori sau mai mult pe an), precum și balanită candidală.
Flucanosol este utilizat pentru meningita criptococică și infecțiile criptococice de altă localizare; dermatomicoză, inclusiv micoze ale picioarelor, corpului, inghinei, pitiriazis versicolor; onicomicoza; micoze endemice profunde, inclusiv coccidioidomicoză, paracoccidioidomicoză, sporotricoză și histoplasmoză; precum și pentru prevenirea infecțiilor fungice la pacienții tratați cu citostatice sau radioterapie.

Aplicarea medicamentului Fluconazol

Perfuzie pe cale orală sau intravenoasă la o rată care nu depășește 10 ml / min; alegerea căii de administrare depinde de starea clinică bolnav. La înlocuirea administrării intravenoase cu administrarea orală a medicamentului sau, dimpotrivă, nu sunt necesare modificări ale dozei zilnice. Depinde de natura și severitatea cursului infecției fungice. Durata tratamentului depinde de efectul clinic și micologic. Doza zilnică pentru copii nu trebuie să o depășească pe cea a adulților. Fluconazolul se utilizează zilnic o dată pe zi.
Pentru candidemie, candidoză diseminată și alte infecții candidozive invazive, doza este de obicei de 400 mg în prima zi și apoi de 200 mg / zi. În funcție de severitatea efectului clinic, terapia poate fi prelungită și doza crescută la 400 mg / zi. Pentru tratamentul candidozei generalizate, doza de fluconazol pentru copii este de 6-12 mg / kg pe zi, în funcție de gravitatea bolii.
Pentru candidoza orofaringiană, adulților li se prescriu de obicei 50-100 mg de fluconazol o dată pe zi timp de 7-14 zile. La pacienții cu suprimarea severă a imunității, tratamentul, dacă este necesar, este continuat pentru o perioadă mai lungă de timp. În caz de candidoză atrofică a mucoasei bucale cauzată de purtarea protezelor, medicamentul este de obicei prescris la o doză de 50 mg o dată pe zi timp de 14 zile în combinație cu agenți antiseptici locali pentru procesarea protezei. Pentru alte infecții cu candidoză ale membranelor mucoase (cu excepția candidozei genitale, cum ar fi esofagita, infecțiile bronhopulmonare neinvazive, candiduria, candidozele pielii și mucoaselor etc.), doza efectivă este de obicei de 50-100 mg / zi cu o durată de tratament de 14-30 de zile. Pentru prevenirea reapariției candidozei orofaringiene la pacienții cu SIDA, după finalizarea cursului terapiei primare, fluconazolul este prescris la o doză de 150 mg o dată pe săptămână. În caz de candidoză a membranelor mucoase, doza recomandată de fluconazol pentru copii este de 3 mg / kg / zi. În prima zi, se poate prescrie o doză de încărcare de 6 mg / kg pentru a obține mai rapid o concentrație stabilă de echilibru.
În candidoză vaginală, fluconazolul se administrează o dată pe cale orală, la o doză de 150 mg. Pentru a reduce frecvența recidivelor bolii, medicamentul este luat la o doză de 150 mg o dată pe lună. Durata terapiei este determinată individual; variază de la 4 la 12 luni. În unele cazuri, frecvența recepțiilor este crescută. Cu balanită cauzată Candida, fluconazolul este prescris ca doză orală unică de 150 mg.
Pentru prevenirea candidozei, doza recomandată de fluconazol este de 50–400 mg o dată pe zi, în funcție de gradul de risc de a dezvolta o infecție fungică. În prezența unui risc crescut de infecție generalizată, de exemplu, la pacienții cu suspiciune de neutropenie severă sau pe termen lung, doza recomandată este de 400 mg o dată pe zi. Fluconazolul este prescris cu câteva zile înainte de apariția preconizată a neutropeniei; după o creștere a numărului de granulocite neutrofile mai mult de 1000 la 1 mm3, tratamentul este continuat timp de încă 7 zile. Pentru copii, fluconazolul este prescris la 3-12 mg / kg / zi, în funcție de severitatea și durata persistenței neutropeniei induse.
Cu meningita criptococică și infecțiile criptococice de altă localizare, 400 mg sunt prescrise de obicei în prima zi, iar apoi tratamentul este continuat la o doză de 200-400 mg o dată pe zi. Durata tratamentului pentru infecțiile criptococice depinde de efectul clinic și micologic atins; cu meningita criptococică, se continuă de obicei timp de cel puțin 6-8 săptămâni. Pentru prevenirea reapariției meningitei criptococice la pacienții cu SIDA (după finalizarea cursului tratament primar) terapia cu fluconazol în doză de 200 mg / zi poate fi continuată o perioadă suficient de lungă. În tratamentul infecției criptococice, doza recomandată de fluconazol pentru copii este de 6-12 mg / kg pe zi, în funcție de gravitatea bolii.
Pentru infecțiile pielii, inclusiv micozele picioarelor, pielea netedă, zona inghinală și infecțiile candidalei, doza recomandată este de 150 mg o dată pe săptămână sau 50 mg o dată pe zi. Durata terapiei este de obicei de 2–4 săptămâni, dar cu micoza picioarelor, poate fi necesar un tratament mai lung (până la 6 săptămâni). Cu pitiriazis versicolor, doza recomandată este de 300 mg o dată pe săptămână timp de 2 săptămâni; unii pacienți au nevoie de o a treia doză de fluconazol - 300 mg, în timp ce în unele cazuri este suficientă o doză unică de 300-400 mg de medicament. Un regim de tratament alternativ este utilizarea medicamentului la o doză de 50 mg o dată pe zi timp de 2-4 săptămâni. Pentru onicomicoză (tinea unguium), doza recomandată este de 150 mg o dată pe săptămână. Tratamentul trebuie continuat până când unghia afectată este complet înlocuită cu una sănătoasă. Regresul unghiilor pe degete și degetele de la picioare durează de obicei 3-6 și respectiv 6-12 luni, dar rata de creștere a unghiilor poate varia foarte mult în oameni diferițiprecum și în funcție de vârstă. După tratamentul cu succes al infecțiilor cronice dificil de tratat, se observă uneori forma unghiilor.
În cazul micozei endemice profunde, poate fi necesară utilizarea pe termen lung (până la 2 ani) a medicamentului la o doză de 200-400 mg / zi. Durata terapiei este determinată individual; de obicei sunt 11-24 luni cu coccidioidomicoză, 2-17 luni - cu paracoccidioidomicoză, 1-16 luni - cu sporotricoză și 3-17 luni - cu histoplasmoză.
La nou-născuți, fluconazolul este excretat lent. În primele 2 săptămâni de viață, medicamentul este prescris în aceeași doză ca și pentru copiii mai mari, dar cu un interval de 72 de ore. Pentru copiii cu vârste cuprinse între 2 și 4 săptămâni, aceeași doză se administrează cu un interval de 48 de ore.
La vârstnici, în absența semnelor de insuficiență renală, medicamentul este utilizat în doza obișnuită. Pentru pacienții cu insuficiență renală (clearance-ul creatininei 11-50 ml / min), doza inițială de încărcare este de 50-400 mg, doza zilnică de fluconazol pentru injecțiile ulterioare este redusă de 2 ori. Pacienții care sunt în mod constant dializați primesc fluconazol după fiecare ședință de dializă.

Contraindicații pentru utilizarea medicamentului Fluconazol

Hipersensibilitate la fluconazol sau compuși azolici apropiați în structura chimică; utilizarea concomitentă de terfenadină la pacienții tratați cu fluconazol în doză de 400 mg / zi sau mai mare.

Efectele secundare ale medicamentului Fluconazol

Posibile greață, dureri abdominale, diaree, flatulență, erupție pe piele, cefalee, reacții anafilactice, efecte hepatotoxice.

Instrucțiuni speciale pentru utilizarea medicamentului Fluconazol

pacienții ale căror parametri ai funcției hepatice sunt afectați în timpul tratamentului cu fluconazol trebuie să fie supravegheați medical. Dacă apar semne clinice ale afectării ficatului, fluconazolul trebuie întrerupt.
Pacienții cu SIDA sunt mai predispuși să dezvolte reacții cutanate severe cu multe medicamente. Când apare o erupție la un pacient care primește tratament pentru o infecție fungică superficială, care poate fi cauzată de utilizarea fluconazolului, medicamentul trebuie anulat. Când apare o erupție la pacienții cu infecții fungice invazive / sistemice, starea lor trebuie monitorizată, cu dezvoltarea leziunilor buloase sau a eritemului polimorf, fluconazolul este anulat.
Utilizarea fluconazolului la femeile gravide trebuie evitată, cu excepția cazurilor de infecții fungice severe și care pot pune viața în pericol, atunci când beneficiul dorit pentru femeie depășește riscul potențial pentru făt. Fluconazolul este detectat în laptele matern la aceeași concentrație ca și în sânge, prin urmare nu se recomandă utilizarea acestuia în timpul alăptării.

Interacțiuni medicamentoase cu fluconazol

Administrarea simultană de warfarină și fluconazol crește timpul de protrombină; fluconazol și medicamente hipoglicemiante orale din grupul derivaților sulfonilureici (clorpropamidă, glibenclamidă, glipizidă și tolbutamidă) - prelungește timpul lor de înjumătățire (trebuie luată în considerare posibilitatea hipoglicemiei); fluconazol și fenitoină - crește semnificativ clinic concentrația de fenitoină (este necesară monitorizarea concentrației și selectarea dozei).
Utilizarea repetată a hidroclorotiazidei crește concentrația plasmatică a fluconazolului, dar de obicei nu sunt necesare modificări ale regimului de dozare a fluconazolului.
Fluconazolul în doză de 50-200 mg nu afectează semnificativ eficacitatea contraceptivelor orale combinate.
Utilizarea simultană a fluconazolului și rifampicinei a condus la o scădere a ASC cu 25% și a duratei de înjumătățire a fluconazolului cu 20%. La pacienții care utilizează combinația specificată de medicamente, este necesar să se ia în considerare oportunitatea creșterii dozei de fluconazol.
În timpul utilizării fluconazolului, se recomandă monitorizarea concentrației de ciclosporină în sânge.
Când se tratează cu fluconazol la pacienții cărora li se administrează doze mari de teofilină sau la pacienții cu risc crescut de toxicitate a teofilinei, este necesar să se controleze simptomele supradozajului cu teofilină; când apar, terapia trebuie schimbată în consecință.
Luând în considerare apariția aritmiei severe datorită prelungirii intervalului Q - T, la pacienții cărora li se administrează agenți antifungici azolici în asociere cu terfenadină, este contraindicată administrarea concomitentă de fluconazol în doză de 400 mg / zi sau mai mare cu terfenadină. Tratamentul cu fluconazol la o doză sub 400 mg / zi în asociere cu terfenadină trebuie efectuat sub supravegherea strictă a unui medic.
Cu utilizarea simultană a fluconazolului și cisapridului, sunt posibile reacții adverse din sistemul cardiovascular, inclusiv paroxisme tahicardie ventriculară.
Starea pacienților cărora li se prescrie o combinație de fluconazol și zidavudină trebuie monitorizată pentru depistarea precoce a efectelor secundare ale zidavudinei, a cărei ASC crește semnificativ în acest caz.
Utilizarea fluconazolului la pacienții cărora li se administrează simultan cisapridă, astemizol, rifabutină, tacrolimus sau altele medicamente, metabolizat de sistemul citocromului P450, poate fi însoțit de o creștere a concentrației acestor medicamente în serul sanguin.
Administrarea concomitentă de cimetidină sau antiacide nu are un efect semnificativ clinic asupra absorbției fluconazolului.
Fluconazolul pentru administrare intravenoasă este compatibil cu următoarele soluții: soluție 20% glucoză, soluție Ringer, soluție Hartmann, soluție clorură de potasiu în glucoză, soluție 4,2% bicarbonat de sodiu, aminofusină, soluție 0,9% clorură de sodiu.

Supradozaj cu fluconazol, simptome și tratament

Se manifestă prin halucinații și comportament paranoic. Tratamentul este simptomatic (inclusiv terapia de susținere și spălarea gastrică). Fluconazolul este excretat în principal în urină, astfel încât diureza forțată poate accelera eliminarea medicamentului. O sesiune de hemodializă care durează 3 ore reduce nivelul plasmatic al fluconazolului cu aproximativ 50%.

Fluconazolul este un medicament antifungic destul de grav care are o serie de posibile efecte secundare, contraindicații și interacțiunile medicamentoase... Se referă la medicamente eliberate pe bază de rețetă, adică poate fi prescris doar de un medic, ținând seama de caracteristicile individuale ale pacientului și de boală.

Severitatea efectelor secundare nu depinde de calea de administrare a medicamentului, ci de doza pe kg de greutate corporală pe zi.

Proprietăți farmacocinetice ale fluconazolului

Este perfect absorbit din intestin (biodisponibilitatea depășește 90%), aportul alimentar nu afectează absorbția. Concentrația maximă în sânge apare în decurs de o oră după administrare. Pătrunde în toate țesuturile, inclusiv în creier. Se excretă prin rinichi (în principal). Afectează parțial echilibrul hormonal la bărbați.

Studii ale efectului medicamentului asupra femeilor însărcinate

Dozele mari de fluconazol au un efect negativ asupra creșterii în greutate la iepuri și cresc frecvența avorturilor spontane. Acest lucru se aplică dozelor similare de 20 de ori doza terapeutică pentru o persoană. Cu greutatea adecvată a animalelor, cantitățile de fluconazol administrate nu au evidențiat efecte negative asupra fătului sau mamei. Efectele negative existente la prescrierea unor doze mari sunt atribuite efectului moderat al medicamentului asupra fondului hormonal.

Pentru femeile gravide, fluconazolul este indicat numai pentru infecțiile severe care amenință viața mamei și / sau a fătului. Responsabilitatea poate fi asumată numai de medicul curant, cu o comparație clară a riscurilor și a efectului scontat. Nu există studii directe privind utilizarea fluconazolului la femeile gravide și care alăptează.

Există dovezi ale anomaliilor de dezvoltare la copii ale căror mame au fost tratate cu doze suficient de mari de medicament (pentru boli fungice severe), deși nu a fost dovedită o legătură directă între aceste fapte. Conform standardelor FDA, riscul expunerii la făt este evaluat ca C, adică conjectural.

Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului matern. fluconazolul se găsește în laptele matern în aceleași concentrații ca și în sânge (așa cum am menționat deja, pătrunde perfect în toate lichidele).

Contraindicații directe la numire

Intoleranță individuală la substanța sau componentele active forma de dozare; Programare simultană cu terfenadină; Combinație cu chinidină, cisapridă, astemizol.

Efectele secundare ale remediului

În SUA, a fost efectuat un studiu destul de serios pe 448 de pacienți care au luat fluconazol la o doză terapeutică standard, adică 150 mg o dată pentru tratamentul candidozei vaginale (aftoasă). Fiecare a patra persoană, în timp ce lua medicamentul, a avut următoarele efecte secundare:

13% cefalee; 7% greață; 6% dureri abdominale; 3% diaree; 1% dispepsie; 1% amețeli; 1% încălcare a percepției gustului.

Restul au simțit niște senzații negative slab diferențiate. În cazuri izolate, fluconazolul provoacă o reacție alergică pronunțată.

Într-un studiu mai amplu (4048 pacienți), incidența complicațiilor a fost observată atunci când fluconazolul a fost combinat cu alte medicamente și boli. Cea mai proastă combinație de fluconazol cu \u200b\u200bcitostatice la pacienții cu HIV. Principalele efecte secundare au fost aceleași ca la primul grup de subiecți.

Efectele fluconazolului asupra ficatului (hepatotoxicitate)

Uneori fluconazolul provoacă complicații grave la nivelul ficatului, până la moarte inclusiv. Când medicamentul este întrerupt, simptomele afectării ficatului scad. Din acest motiv, cu cursuri lungi de tratament cu fluconazol, medicul trebuie să prescrie periodic teste hepatice (AST, ALT etc.).

În cazurile severe, efectul hepatotoxic se manifestă sub formă de hepatită, afectarea scurgerii bilei (colestază), insuficiență hepatică acută. Toate aceste rezultate triste au fost observate în principal la pacienții cu HIV, neoplasme maligne, forme severe de tuberculoză.

Poate că acest lucru se datorează utilizării concomitente a antibioticelor grele specifice: izoniazidă, rifampicină, fenitoină, pirazinamidă.

Efecte secundare, uneori observate în timpul administrării medicamentului

Un efect secundar diferă de un efect secundar prin faptul că relația dintre ceea ce s-a întâmplat cu aportul unui anumit medicament nu a fost dovedită. Cu toate acestea, companiile producătoare sunt obligate să înregistreze tot ce se întâmplă pacientului (grupul de control) în timpul tratamentului și să includă acest lucru în instrucțiunile:

Convulsii; Erupții cutanate, sindrom Stevenas-Johnson, leziuni toxice ale pielii (necroliză epidermică); Dermatita exfoliativă la pacienții cu SIDA și tumori maligne; Încălcarea compoziției elementelor celulare ale sângelui: leucopenie (scăderea numărului de leucocite), trombocitopenie (scăderea numărului de trombocite);

Tulburări ale metabolismului grăsimilor: nivel crescut de colesterol (hipercolesterolemie), trigliceride;

Scăderea nivelului de potasiu.

Efecte secundare ale administrării fluconazolului la copii

Studiile au fost realizate în Statele Unite și Europa și au inclus 577 de copii de la o zi la 17 ani inclusiv. Doza pentru toți a fost de 15 mg / kg greutate corporală / zi pentru o perioadă prelungită. În total, efectele secundare au fost identificate în 13% din cazuri:

5,4% vărsături; 2,8% dureri abdominale; 2,3% greață; 2,1% diaree.

La 2,3%, tratamentul a fost întrerupt din cauza efectelor secundare severe.

Interacțiunea cu alte medicamente

Crește timpul de înjumătățire al comprimatelor care scad zahărul (sulfoniluree), ceea ce poate duce la hipoglicemie. Acestea. la diabet insipid vârstnici - medicamentele hipoglicemiante sunt mult mai puternice; Încetinește excreția de teofilină și zidovudină, saquinavir, crește concentrația de sirolimus, care poate necesita un titru suplimentar al dozei acestor substanțe; Crește concentrația de citostatice, ceea ce este important pentru pacienții cu transplant organe interne; În combinație cu anticoagulante (clexan, rivaroxaban, warfarină), poate provoca tipuri diferite sângerare. Dacă se constată un semn de sângerare în timpul tratamentului cu fluconazol, medicamentul este anulat imediat; Atunci când este combinată cu hidroclorotiazidă, care face parte din multe medicamente pentru presiune (Enap-N, etc.), concentrația de fluconazol crește brusc (de o dată și jumătate), ceea ce trebuie luat în considerare, deoarece riscurile de reacții adverse sunt, de asemenea, crește, incl. insuficiență renală; Crește toxicitatea medicamentelor din grupul AINS - diclofenac, meloxicam, naproxen etc. Având în vedere că toate aceste medicamente sunt de rutină (și multe sunt eliberate fără prescripție medicală), pacientul trebuie să aibă o prudență sporită atunci când utilizează AINS în timpul tratamentului cu fluconazol; Poate provoca aritmii cardiace atunci când sunt combinate cu chinidină, cisapridă, astemizol și alți agenți antifungici; Poate provoca insuficiență renală atunci când este luat cu tacrolimus; Atunci când este combinat cu midazolam, poate provoca anomalii mentale; Îmbunătățește acțiunea amitriptilinei.

Medicamentul poate fi dăunător în următoarele condiții

Supradozaj și prim ajutor

Principalele simptome: diaree, greață până la vărsături, pot exista crampe.

Iritatii ale pielii

Tratament: spălare gastrică cu administrare paralelă de diuretice. Este necesară spitalizarea. Un pacient internat este trimis pentru o hemodializă de trei ore (permite reducerea concentrației medicamentului cu aproape 50%), altfel medicii acționează în funcție de circumstanțe, în funcție de tipul de interacțiune. De regulă, o situație similară apare la un pacient în vârstă cu un număr mare de prescripții concomitente.

Există informații despre un pacient care, cu o supradoză de fluconazol, a dat o clinică de iluzii și halucinații paranoide. Având în vedere că a fost un pacient cu HIV în vârstă de 42 de ani (dependent de droguri), astfel de efecte secundare pot să nu fie considerate tipice pentru supradozaj.

Dacă dumneavoastră sau celor dragi vi s-a prescris fluconazol pentru o perioadă lungă de timp, încercați să eliminați riscul interacțiunilor medicamentoase, ascultați cu atenție recomandările medicului curant, nu utilizați în această perioadă bauturi alcoolice... O atenție deosebită trebuie acordată rudelor în vârstă care iau multe medicamente în același timp, deoarece acest lucru crește semnificativ riscul de efecte secundare în timpul tratamentului cu fluconazol.

Video despre consecințele terapiei cu fluconazol de șase luni

Terapeutul policlinicii orașului. În urmă cu opt ani, a absolvit Universitatea de Stat din Tver, cu onoruri.

În general, fluconazolul este bine tolerat - atât în \u200b\u200bcazul administrării intravenoase cât și administrare orală... În unele cazuri, la administrarea medicamentului, au fost observate modificări ale funcționării rinichilor și ficatului - în principal la pacienții cu boli subiacente atât de grave precum SIDA și cancerul. Semnificația clinică a acestor modificări și relația lor cu aportul de fluconazol este încă neclară.

În studiile clinice, reacțiile adverse au fost observate la 26% dintre pacienții care au luat o doză de fluconazol în timpul tratamentului. Dintre pacienții care au luat medicamente cu proprietăți similare, efectele secundare au fost observate în 16% din cazuri. Cele mai frecvente efecte secundare la femeile care au luat o singura doza fluconazol (150 mg) pentru tratamentul infecțiilor vaginale, au existat dureri de cap, greață și dureri abdominale. În majoritatea cazurilor, efectele secundare au fost ușoare sau moderate.

Unele reacții adverse au apărut la 16% dintre pacienții care au luat mai mult de o doză de fluconazol. Efectele secundare au fost mai frecvente la pacienții seropozitivi decât la persoanele neinfectate cu HIV (21% și, respectiv, 13%). În același timp, natura efectelor secundare la ambele grupuri de pacienți a fost aproape aceeași.

Din sistemul nervos

În cazuri rare, s-au dezvoltat convulsii la pacienții care iau fluconazol, deși nu a fost stabilită o legătură directă între medicament și acest efect secundar. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că convulsiile sunt posibile după administrarea a cel puțin 100 mg de fluconazol. Alte efecte secundare ale sistemului nervos sunt amețeli, dureri de cap (observate în aproximativ 13% din cazuri), parestezie, insomnie, somnolență, tremurături.

Efecte secundare ale tractului gastro-intestinal

Printre efectele secundare ale tractului gastro-intestinal la pacienții care iau fluconazol, există greață (aproximativ 7% dintre pacienți), dureri abdominale Dureri abdominale: tipuri și simptome (6%), diaree (3%), vărsături (1,7%), dispepsie (1%), tulburări de gust (1%), lipsa poftei de mâncare și disconfort abdominal general.

Efecte secundare hepatice

Efectele secundare din această categorie includ tulburări precum hepatita Hepatita - flagelul vremii noastre, colestaza și insuficiența hepatică, care uneori pot duce la moartea pacientului. Au existat și cazuri de necroză hepatică. Disfuncțiile hepatice fatale au fost extrem de rare și au fost observate în principal la pacienții cu SIDA sau cancer. De regulă, acești pacienți luau mai multe medicamente în același timp și este imposibil să se spună cu certitudine dacă dezvoltarea complicațiilor severe a fost asociată exact cu administrarea de fluconazol. Se cunoaște un caz în care un pacient cu SIDA a dezvoltat necroză hepatică acută la aproximativ trei săptămâni după începerea administrării fluconazolului.

O creștere a nivelului de transaminază din sânge a fost observată și la pacienții cu boli severe care au luat, pe lângă fluconazol, și alte medicamente în cursul tratamentului, în principal hepatotoxice.

La pacienții fără boli grave de bază s-au observat disfuncții hepatice temporare. În toate aceste cazuri, funcția ficatului a revenit la normal la scurt timp după ce pacienții au încetat să mai ia fluconazol.

Efecte secundare dermatologice

Cele mai frecvente efecte secundare dermatologice ale fluconazolului sunt erupțiile cutanate (care apar la aproximativ 1,8% dintre pacienții care iau acest medicament) și căderea părului care se oprește după încheierea tratamentului. În unele cazuri, se dezvoltă și pustuloză exantematoasă și începe transpirația mai intensă.

Căderea părului este cea mai frecventă la persoanele care au luat fluconazol de două luni sau mai mult.

La pacienții cu boli severe, în timpul administrării medicamentului se pot dezvolta tulburări grave care afectează pielea; în cazuri foarte rare, de regulă, în combinație cu influența altor factori, duc la moartea pacientului.

Hipersensibilitate

În studiile clinice, o femeie în vârstă de cincizeci și doi de ani, care a luat o doză unică de fluconazol (400 mg), a dezvoltat eritem fixat de medicament. În decurs de 12 ore de la administrarea medicamentului, pe trunchi au apărut trei pete ovale, dureroase, fiecare cu un diametru de 3-4 cm. Diagnosticul a fost confirmat atunci când pacientului i s-au administrat alte 25 mg de medicament. Eritemul medicamentos fix este doar un exemplu al modului în care se poate manifesta hipersensibilitatea la medicament.

În cazuri mult mai rare, pacienții cu hipersensibilitate pot dezvolta efecte secundare, cum ar fi șocul anafilactic și angioedemul. În plus, este posibilă dezvoltarea dermatitei exfoliative și o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.

Efecte secundare cardiovasculare

În majoritatea cazurilor, efectele secundare din această categorie la administrarea fluconazolului apar la pacienții cu factori de risc suplimentari, cum ar fi bolile structurale ale inimii și tulburările electrolitice. Mulți dintre ei au luat, de asemenea, medicamente care pot contribui la probleme cardiovasculare. Cele mai frecvente efecte secundare cardiovasculare sunt palpitațiile inimii și prelungirea intervalului QT.

Efecte secundare hematologice

Există cazuri în care pacienții au dezvoltat anemie, eozinofilie, leucopenie, neutropenie în timp ce luau fluconazol Neutropenie - imunitate la atac și trombocitopenie. De obicei, acești pacienți au avut infecții fungice severe sau alte boli grave.

Dezvoltarea spontană a anemiei a fost observată cel mai adesea la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, cu toate acestea, la persoanele în vârstă normale, anemia apare mult mai des decât la persoanele sub 65 de ani. Nu este încă clar dacă există o legătură directă între dezvoltarea anemiei și utilizarea fluconazolului.

Efecte secundare ale rinichilor

O femeie în vârstă de cincizeci și opt de ani într-un studiu clinic cu antecedente de hipertensiune și cancer de col uterin Cancerul de col uterin: vindecare posibilă, a dezvoltat nefropatie membranară în timp ce lua fluconazol. Pacientul a prezentat edem generalizat, greață și indigestie; aceste simptome au persistat timp de trei săptămâni. Pe lângă fluconazol, ea a luat amlodipină, hidroclorotiazidă, metoclopramidă și levosulpiridă. După ce pacientul a încetat să mai ia fluconazol, ea a fost în remisie.

Cazurile de insuficiență renală acută au fost observate cel mai adesea la pacienții cu vârsta peste 65 de ani care au luat fluconazol. Cu toate acestea, această tulburare este în general mai frecventă la persoanele în vârstă, deci nu se poate spune cu certitudine că este asociată cu administrarea de fluconazol.

Efecte secundare metabolice

Printre efectele secundare metabolice ale fluconazolului s-au numărat hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia și hipokaliemia.

Efecte secundare ale aparatului locomotor

Unii pacienți care au luat fluconazol s-au plâns de dureri de spate și dureri articulare, precum și articulații rigide ale degetelor. Un pic mai rar, când luați fluconazol, dureri musculare... Relația dintre administrarea acestui medicament și apariția unor astfel de efecte secundare nu a fost încă stabilită.

Alte efecte secundare

În plus față de efectele secundare de mai sus, fluconazolul poate provoca febră, slăbiciune, stare generală de rău și astenie.

Solicitați imediat ajutor medicaldacă prezentați oricare dintre următoarele semne ale unei reacții alergice la fluconazol: erupție cutanată extinsă, dificultăți de respirație, umflarea feței, limbii, buzelor, umflarea gâtului. Trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră cât mai curând posibil dacă fluconazolul a provocat simptome precum lipsa poftei de mâncare, icter (pielea gălbuie și albul ochilor), simptome asemănătoare gripei și convulsii.

Fluconazolul este un medicament antifungic destul de grav care are o serie de posibile efecte secundare, contraindicații și interacțiuni medicamentoase. Se referă la medicamente eliberate pe bază de rețetă, adică poate fi prescris doar de un medic, ținând seama de caracteristicile individuale ale pacientului și de boală.

Severitatea efectelor secundare nu depinde de calea de administrare a medicamentului, ci de doza pe kg de greutate corporală pe zi.

Proprietăți farmacocinetice ale fluconazolului

Este perfect absorbit din intestin (biodisponibilitatea depășește 90%), aportul alimentar nu afectează absorbția. Concentrația maximă în sânge apare în decurs de o oră după administrare. Pătrunde în toate țesuturile, inclusiv în creier. Se excretă prin rinichi (în principal). Afectează parțial echilibrul hormonal la bărbați.

Studii ale efectului medicamentului asupra femeilor însărcinate

Dozele mari de fluconazol au un efect negativ asupra creșterii în greutate la iepuri și cresc frecvența avorturilor spontane. Acest lucru se aplică dozelor similare cu 20 de doze terapeutice pentru oameni. Cu greutatea adecvată a animalelor, cantitățile de fluconazol administrate nu au evidențiat efecte negative asupra fătului sau mamei. Efectele negative existente la prescrierea unor doze mari sunt atribuite efectului moderat al medicamentului asupra fondului hormonal.

Sarcina

Pentru femeile gravide, fluconazolul este indicat numai pentru infecțiile severe care amenință viața mamei și / sau a fătului. Responsabilitatea poate fi asumată numai de medicul curant, cu o comparație clară a riscurilor și a efectului scontat. Nu există studii directe privind utilizarea fluconazolului la femeile gravide și care alăptează.


Există dovezi ale anomaliilor de dezvoltare la copii ale căror mame au fost tratate cu doze suficient de mari de medicament (pentru boli fungice severe), deși nu a fost dovedită o legătură directă între aceste fapte. Conform standardelor FDA, riscul expunerii la făt este evaluat ca C, adică conjectural.

Alăptarea trebuie întreruptă în timpul tratamentului matern. fluconazolul se găsește în laptele matern în aceleași concentrații ca și în sânge (așa cum am menționat deja, pătrunde perfect în toate lichidele).

Contraindicații directe la numire

Intoleranță individuală la substanța activă sau la componentele formei de dozare; Programare simultană cu terfenadină; Combinație cu chinidină, cisapridă, astemizol.

Efectele secundare ale remediului

În SUA, a fost efectuat un studiu destul de serios pe 448 de pacienți care au luat fluconazol la o doză terapeutică standard, adică 150 mg o dată pentru tratamentul candidozei vaginale (aftoasă). Fiecare a patra persoană, în timp ce lua medicamentul, a avut următoarele efecte secundare:

13% cefalee; 7% greață; 6% dureri abdominale; 3% diaree; 1% dispepsie; 1% amețeli; 1% încălcare a percepției gustului.

Restul au simțit niște senzații negative slab diferențiate. În cazuri izolate, fluconazolul provoacă o reacție alergică pronunțată.

Într-un studiu mai amplu (4048 pacienți), incidența complicațiilor a fost observată atunci când fluconazolul a fost combinat cu alte medicamente și boli. Cea mai proastă combinație de fluconazol cu \u200b\u200bcitostatice la pacienții cu HIV. Principalele efecte secundare au fost aceleași ca la primul grup de subiecți.

Efectele fluconazolului asupra ficatului (hepatotoxicitate)

Uneori fluconazolul provoacă complicații grave la nivelul ficatului, până la moarte inclusiv. Când medicamentul este întrerupt, simptomele afectării ficatului scad. Din acest motiv, cu cursuri lungi de tratament cu fluconazol, medicul trebuie să prescrie periodic teste hepatice (AST, ALT etc.).

În cazurile severe, efectul hepatotoxic se manifestă sub formă de hepatită, afectarea fluxului biliar (colestază), insuficiență hepatică acută. Toate aceste rezultate triste au fost observate în principal la pacienții cu HIV, neoplasme maligne și forme severe de tuberculoză.

Poate că acest lucru se datorează utilizării concomitente a antibioticelor grele specifice: izoniazidă, rifampicină, fenitoină, pirazinamidă.

Efecte secundare, uneori observate în timpul administrării medicamentului

Un efect secundar diferă de un efect secundar prin faptul că relația dintre ceea ce s-a întâmplat cu aportul unui anumit medicament nu a fost dovedită. Cu toate acestea, companiile producătoare sunt obligate să înregistreze tot ce se întâmplă pacientului (grupul de control) în timpul tratamentului și să includă acest lucru în instrucțiunile:

Convulsii; Erupții cutanate, sindrom Stevenas-Johnson, leziuni toxice ale pielii (necroliză epidermică); Dermatita exfoliativă la pacienții cu SIDA și tumori maligne; Încălcarea compoziției elementelor celulare ale sângelui: leucopenie (scăderea numărului de leucocite), trombocitopenie (scăderea numărului de trombocite);

Creșterea colesterolului

Tulburări ale metabolismului grăsimilor: nivel crescut de colesterol (hipercolesterolemie), trigliceride;

Scăderea nivelului de potasiu.

Efecte secundare ale administrării fluconazolului la copii

Studiile au fost realizate în Statele Unite și Europa și au inclus 577 de copii de la o zi la 17 ani inclusiv. Doza pentru toți a fost de 15 mg / kg greutate corporală / zi pentru o perioadă prelungită. În total, efectele secundare au fost identificate în 13% din cazuri:

5,4% vărsături; 2,8% dureri abdominale; 2,3% greață; 2,1% diaree.

La 2,3%, tratamentul a fost întrerupt din cauza efectelor secundare severe.

Interacțiunea cu alte medicamente

Crește timpul de înjumătățire al comprimatelor care scad zahărul (sulfoniluree), ceea ce poate duce la hipoglicemie. Acestea. cu diabet insipid la vârstnici - medicamentele hipoglicemiante sunt mult mai puternice; Încetinește excreția de teofilină și zidovudină, saquinavir, crește concentrația de sirolimus, care poate necesita un titru suplimentar al dozei acestor substanțe; Crește concentrația de citostatice, ceea ce este important pentru pacienții cu organe interne transplantate; În combinație cu anticoagulante (clexan, rivaroxaban, warfarină), poate provoca diferite tipuri de sângerări. Dacă se constată un semn de sângerare în timpul tratamentului cu fluconazol, medicamentul este anulat imediat; Atunci când este combinată cu hidroclorotiazidă, care face parte din multe medicamente pentru presiune (Enap-N etc.), concentrația de fluconazol crește brusc (de o dată și jumătate), ceea ce trebuie luat în considerare, deoarece riscurile de crește, incl. insuficiență renală; Crește toxicitatea medicamentelor din grupul AINS - diclofenac, meloxicam, naproxen etc. Având în vedere că toate aceste medicamente sunt de rutină (și multe sunt eliberate fără prescripție medicală), pacientul trebuie să aibă o prudență sporită atunci când se utilizează AINS în timpul tratamentului cu fluconazol; Poate provoca aritmii cardiace atunci când sunt combinate cu chinidină, cisapridă, astemizol și alți agenți antifungici; Poate provoca insuficiență renală atunci când este luat cu tacrolimus; Atunci când este combinat cu midazolam, poate provoca anomalii mentale; Îmbunătățește acțiunea amitriptilinei.

Medicamentul poate fi dăunător în următoarele condiții

Supradozaj și prim ajutor

Principalele simptome: diaree, greață până la vărsături, pot exista crampe.

Iritatii ale pielii

Tratament: spălare gastrică cu administrare paralelă de diuretice. Este necesară spitalizarea. Un pacient internat este trimis pentru o hemodializă de trei ore (permite reducerea concentrației medicamentului cu aproape 50%), altfel medicii acționează în funcție de circumstanțe, în funcție de tipul de interacțiune. De regulă, o situație similară apare la un pacient în vârstă cu un număr mare de prescripții concomitente.

Există informații despre un pacient care, cu o supradoză de fluconazol, a dat o clinică de iluzii și halucinații paranoide. Având în vedere că a fost un pacient cu HIV în vârstă de 42 de ani (dependent de droguri), astfel de efecte secundare pot să nu fie considerate tipice pentru supradozaj.

Dacă dumneavoastră sau celor dragi vi s-a prescris fluconazol pentru un curs lung, încercați să eliminați riscul interacțiunilor medicamentoase, ascultați cu atenție recomandările medicului dumneavoastră, nu consumați băuturi alcoolice în această perioadă. O atenție deosebită ar trebui acordată rudelor în vârstă care iau multe medicamente în același timp, deoarece acest lucru crește semnificativ riscul de efecte secundare în timpul tratamentului cu fluconazol.

Video despre consecințele terapiei cu fluconazol de șase luni

Terapeutul policlinicii orașului. În urmă cu opt ani, a absolvit Universitatea de Stat din Tver, cu onoruri.

Mai multe detalii

În general, fluconazolul este bine tolerat, atât pe cale intravenoasă, cât și pe cale orală. În unele cazuri, la administrarea medicamentului, au fost observate modificări ale funcționării rinichilor și ficatului - în principal la pacienții cu boli subiacente atât de grave precum SIDA și cancerul. Semnificația clinică a acestor modificări și relația lor cu aportul de fluconazol este încă neclară.

În studiile clinice, reacțiile adverse au fost observate la 26% dintre pacienții care au luat o doză de fluconazol în timpul tratamentului. Dintre pacienții care au luat medicamente cu proprietăți similare, efectele secundare au fost observate în 16% din cazuri. Cele mai frecvente efecte secundare la pacienții care au luat o singură doză de fluconazol (150 mg) pentru tratarea infecțiilor vaginale au fost durerile de cap, greața și durerile abdominale. În majoritatea cazurilor, efectele secundare au fost ușoare sau moderate.

Unele reacții adverse au apărut la 16% dintre pacienții care au luat mai mult de o doză de fluconazol. Efectele secundare au fost mai frecvente la pacienții seropozitivi decât la persoanele neinfectate cu HIV (21% și, respectiv, 13%). În același timp, natura efectelor secundare la ambele grupuri de pacienți a fost aproape aceeași.

Din sistemul nervos

În cazuri rare, s-au dezvoltat convulsii la pacienții care iau fluconazol, deși nu a fost stabilită o legătură directă între medicament și acest efect secundar. Cu toate acestea, trebuie avut în vedere faptul că convulsiile sunt posibile după administrarea a cel puțin 100 mg de fluconazol. Alte efecte secundare ale sistemului nervos sunt amețeli, dureri de cap (observate în aproximativ 13% din cazuri), parestezie, insomnie, somnolență, tremurături.

Efecte secundare ale tractului gastro-intestinal

Efectele secundare ale tractului gastro-intestinal la pacienții care iau fluconazol includ greață (la aproximativ 7% dintre pacienți), dureri abdominale Dureri abdominale: tipuri și simptome (6%), diaree (3%), vărsături (1,7%), dispepsie (1%), tulburări de gust (1%), lipsa poftei de mâncare și disconfort abdominal general.

Efecte secundare hepatice

Efectele secundare din această categorie includ tulburări precum hepatita. Hepatita este flagelul timpului nostru , colestază și insuficiență hepatică, care uneori pot duce la moartea pacientului. Au existat și cazuri de necroză hepatică. Disfuncțiile hepatice fatale au fost observate extrem de rar și au fost observate în principal la pacienții cu SIDA sau cancer. De regulă, acești pacienți luau mai multe medicamente în același timp și este imposibil să se spună cu certitudine dacă dezvoltarea complicațiilor severe a fost asociată exact cu administrarea de fluconazol. Se cunoaște un caz când un pacient cu SIDA a dezvoltat necroză hepatică acută la aproximativ trei săptămâni după începerea administrării fluconazolului.

O creștere a nivelului de transaminază din sânge a fost observată și la pacienții cu boli severe care au luat, pe lângă fluconazol, și alte medicamente în cursul tratamentului, în principal hepatotoxice.

La pacienții fără boli grave de bază s-au observat disfuncții hepatice temporare. În toate aceste cazuri, funcția ficatului a revenit la normal la scurt timp după ce pacienții au încetat să mai ia fluconazol.

Efecte secundare dermatologice

Cele mai frecvente efecte secundare dermatologice ale fluconazolului sunt erupțiile cutanate (care apar la aproximativ 1,8% dintre pacienții care iau acest medicament) și căderea părului care se oprește după încheierea tratamentului. În unele cazuri, se dezvoltă și pustuloză exantematoasă și începe transpirația mai intensă.

Căderea părului este cea mai frecventă la persoanele care au luat fluconazol de două luni sau mai mult.

La pacienții cu boli severe, în timpul administrării medicamentului se pot dezvolta tulburări grave care afectează pielea; în cazuri foarte rare, de regulă, în combinație cu influența altor factori, duc la moartea pacientului.

Hipersensibilitate

În studiile clinice, o femeie în vârstă de cincizeci și doi de ani, care a luat o doză unică de fluconazol (400 mg), a dezvoltat eritem fixat de medicament. În decurs de 12 ore de la administrarea medicamentului, pe trunchi au apărut trei pete ovale, dureroase, fiecare cu un diametru de 3-4 cm. Diagnosticul a fost confirmat atunci când pacientului i s-au administrat alte 25 mg de medicament. Eritemul medicamentos fix este doar un exemplu al modului în care se poate manifesta hipersensibilitatea la medicament.

În cazuri mult mai rare, pacienții cu hipersensibilitate pot dezvolta efecte secundare, cum ar fi șocul anafilactic și angioedemul. În plus, este posibilă dezvoltarea dermatitei exfoliative și o scădere semnificativă a tensiunii arteriale.

Efecte secundare cardiovasculare

În majoritatea cazurilor, efectele secundare din această categorie la administrarea fluconazolului apar la pacienții cu factori de risc suplimentari, cum ar fi bolile structurale ale inimii și tulburările electrolitice. Mulți dintre ei au luat, de asemenea, medicamente care pot contribui la probleme cardiovasculare. Cele mai frecvente efecte secundare cardiovasculare sunt palpitațiile inimii și prelungirea intervalului QT.

Efecte secundare hematologice

Sunt cunoscute cazuri când pacienții au dezvoltat anemie, eozinofilie, leucopenie, neutropenie în timp ce luau fluconazol Neutropenie - imunitatea este atacată și trombocitopenie. De obicei, acești pacienți au avut infecții fungice severe sau alte boli grave.

Dezvoltarea spontană a anemiei a fost observată cel mai adesea la pacienții cu vârsta peste 65 de ani, cu toate acestea, la persoanele în vârstă normale, anemia apare mult mai des decât la persoanele sub 65 de ani. Nu este încă clar dacă există o legătură directă între dezvoltarea anemiei și utilizarea fluconazolului.

Efecte secundare ale rinichilor

O femeie de cincizeci și opt de ani într-un studiu clinic cu antecedente de hipertensiune și cancer de col uterin Cancerul de col uterin: un remediu , în timp ce luați fluconazol, s-a dezvoltat nefropatie membranară. Pacientul a prezentat edem generalizat, greață și indigestie; aceste simptome au persistat timp de trei săptămâni. Pe lângă fluconazol, ea a luat amlodipină, hidroclorotiazidă, metoclopramidă și levosulpiridă. După ce pacientul a încetat să mai ia fluconazol, ea a fost în remisie.

Cazurile de insuficiență renală acută au fost observate cel mai adesea la pacienții cu vârsta peste 65 de ani care au luat fluconazol. Cu toate acestea, această tulburare este în general mai frecventă la persoanele în vârstă, deci nu se poate spune cu certitudine că este asociată cu administrarea de fluconazol.

Efecte secundare metabolice

Printre efectele secundare metabolice ale fluconazolului s-au numărat hipercolesterolemia, hipertrigliceridemia și hipokaliemia.

Efecte secundare ale aparatului locomotor

Unii pacienți care au luat fluconazol s-au plâns de dureri de spate și dureri articulare, precum și articulații rigide ale degetelor. Durerile musculare sunt observate oarecum mai rar atunci când se ia fluconazol. Relația dintre administrarea acestui medicament și apariția unor astfel de efecte secundare nu a fost încă stabilită.

Alte efecte secundare

În plus față de efectele secundare de mai sus, fluconazolul poate provoca febră, slăbiciune, stare generală de rău și astenie.

Obțineți asistență medicală imediată dacă prezentați oricare dintre următoarele semne ale unei reacții alergice la fluconazol: erupție cutanată extinsă, dificultăți de respirație, umflarea feței, limbii, buzelor, umflarea gâtului. Trebuie să vă adresați medicului dumneavoastră cât mai curând posibil dacă fluconazolul a provocat simptome precum lipsa poftei de mâncare, icter (pielea gălbuie și albul ochilor), simptome asemănătoare gripei și convulsii.

Aveți întrebări?

Raportați o greșeală de eroare

Text de trimis editorilor noștri: